Anda di halaman 1dari 4

Group Meja

: B1 :1

Tgl praktikum : Selasa, 6 Maret 2012 Nama dosen : dr. Tri W Aggota kelompok : 1. Rahma Rosyada (110100003) 2. Fenti Nofita Sari (110100004) 3. Novia Yulinda Sari (110100027) 4. Rifqi Mahfuzh Al-Maaarij (110100028) 5. Jordi Pramada (110100051)

I. Judul : Ekskresi Sulfonamida II. Tujuan : 1. Menganalisa adanya sulfonamide di dalam urine. 2. membandingkan absorbsi dan ekskresi dari dua macam obat sulfonamide yang berbeda. III. Pertanyaan 1. Tuliskan pengertian ekskresi! 2. Jelaskan organ organ yang berperan dalam ekskresiobat dan 5 contoh obatnya! 3. Jelaskan ekskresi obat melalui ginjal! 4. Jelaskan pengaruh pH urin yang bersifat asam dan basa dengan ekskresi with acid dan based drugs! 5. Bagaimana mekanisme kerja sulfonamide? 6. Jelaskan reaksi yang tidak diinginkan yang dapat terjadi pada sediaan sulfonamide! 7. Jelaskan tentang trisulfa! 8. Jelaskan mekanisme kerja kotrimoksazol! 9. Jelaskan farmakokinetik dan farmakodinamik kotrimoksazol!

IV. Jawab : 1. Ekskresi adalah proses pengeluaran zat-zat sisa metabolism yang sudah tidak

diperlukan lagi oleh tubuh sedangkan ekskresi obat adalah proses pengeluaran obat dari dalam tubuh melalui organ-organ yang berperan dalam ekskresi obat.

2. Organ-organ yang berperan dalam ekskresi obat: Ginjal : mellibatkan 3 proses, yaitu filtrasi glomerolus. Sekresi aktif di tubulus proksimal, dan reabsorbsi pasif disepanjang tubulus. Hati : ekskresi obat yang kedua penting adalah melalui empedu kedalam usus dan keluar bersama feses. Paru-paru : ekskresi melalui paru-paru terutama untuk eliminasi gas anastetik umum. Cara lain : yaitu, melalui saluran cerna, ASI, saliva, keringat, dan air mata secara kuantitatif tidak penting. Ekskresi ini bergantung terutama pada difusi pasif dari bentuk nonion yang larut lemak melalui sel epitel kelenjar dan juga bergantung pada pH. Contoh obat : a. Ginjal : aspirin, amfetamin, probenacid b. Hati : ampicilin, rifampicin aktif c. Paru-paru : gas dan anestesi inhalasi d. Kelenjar susu : amfetamin e. Rambut : obat-obat yang mengandung logam berat f. Keringat : rifampicin, vitamin B1 g. Kelenjar ludah : iodides, rifampicin, salisilat h. Lambung : morphine i. Usus besar: tetracycline dan streptomycin

3. Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskrsi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yaitu : Filtrasi glomerolus : menghasilkan ultrafiltrat, yaitu plasma minus protein. Sekresi aktif : di tubulus proksimal, proses tersebut terjadi melalui transporter membrane P-Glikoprotein (P-gp) dan Multidrug-resistance protein (MRP). Reabsorbsi pasif : disepanjang tubulus, proses tersebut bertujuan untuk membentuk nonion obat yang larut lemak.

4. Obat asam dengan pKa antara 3,0 dan 7,5 dan obat basa dengan pH antara 6 dan 12, yang dapat dipengaruhi oleh pH urin. Misalnya pada keracunan fenobarbital (asam pKa = 7,2) atau salisilat (asam, pKa = 3,0) diberikan NaHCO3 untuk membasakan urin agar ionisasi meningkat sehingga bentuk nonion yang akan direabsorbsi akan berkurang dan bentuk ion yang akan diekskresi meningkat.

5. Mekanisme kerja sulfonamide: Kuman memerlukan PABA (P-Aminobenzoic Acid) untuk membentuk asam folat yang digerakkan untuk sintesis purin dan asam-asam nukleat dari bakteri. Sulfonamide merupakan penghambat kompetitif PABA. Dalam proses sintesis asam folat, bila PABA digantikan oleh sulfonamide, maka akan terbentuk analog asam folat yang tidak fungsional.

6. Dalam tubuh, sulfonamide mengalami asetilisasi dan oksidasi. Hasil oksidasi inilah yang sering menyebabkan reaksi toksik atau reaksi yang tidak diinginkan secara sistemik berupa lesi pada kulit dan gejala hipersensitivitas, sedangkan hasil asetilisasi menyebabkan hilangnya aktivitas obat. Beberapa sulfonamide yang terasetilisasi lebih sukar larut dalam air sehingga sering menyebabkan Kristal uria dan komplikasi ginjal lain.

7. Trisulfa : kombinasi sulfa Untuk mengurangi atau mencegah terjadinya Kristal uria dibuat sediaan kombinasi tetap beberapa macam sulfa, misalnya sulfadiazine, sulfamerazin, dan sulfametazin yang dikenal dengan trisulfapirimidin. Kombinasi ini hanya tersedia dalam bentuk tablet atau suspense oral. Kombinasi sulfa ini tidak menghasilkan potensi atau perluasan spectrum antibakteri.

8. Aktivitas antibakteri kotrimoksazol berdasarkan atas kerjanya pada 2 tahap yang berurutan dengan reaksi enzimatik untuk membentuk asam tetrahidrofolat

sulfonamide, menghambat masuknya molekul PABA kedalam molekul asam folat sedangkan trimetropin menghambat terjadinya reaksi reduksi asam dihhidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. Sehingga pemberian kombinasi kedua obat akan menimbulkan efek sinergi.

9. Farmakokinetik : rasio kadar sulfa metosazol dan trimetoprim yang ingin dicapai dalam darah adalah 20 : 1. Trimetoprim memiliki volume distribusi 9 kali lebih besar disbanding sulfa metoksazol oleh karena sifatnya yang lebih lipofilik sehingga pemberiansulfa metoksazol harus 20 kali lebih besar dosisnya disbanding trimetoprim. 65 % sulfa metoksazol terikat dengan protein plasma, 60 % trimetoprim dan 25-50% sulfa metoksazol diekskresi melalui urin dalam 24 jam setelah pemberian. Obat ini diabsorbsi di usus. Farmakodinamik : efek terhadap tubuh, obat ini mungkin menimbulkan megaloblastosis, lenkopenia, atau trombositopenia. Reaksi susunan saraf pusat berupa sakit kepala, depresi dan halusinasi, disebabkan oleh sulfonamide.