Anda di halaman 1dari 13

PRAFORMULASI OBAT TETES MATA NEOMICIN

I. DATA ZAT AKTIF

Neomicin sulfat Neomicin sulfat Sinonim Fradiomycin Sulfate; Neomicin-szulft; Neomicina,

sulfatode; Neomicino sulfatas; Neomycin Sulphate; Neomycin-sulft; Neomycini Neomysiinisulfaatti. Rumus molekul Berat molekul Organoleptis C23H46N6O13 614.6 Bentuk : Serbuk atau padatan kering mirip es Warna : Putih sampai agak kuning Bau Rasa Kelarutan : Tidak berbau atau praktis tidak berbau : Rasa amat pahit. Sulfas; Neomycinsulfat;

Mudah larut dalam air, sangat sukar larut dalam etanol, tidak larut dalam aseton, kloroform dan dalam eter

pH Inkompatibilitas

antara 5,0 7,5 Tidak bercampur dengan substansi anionik dalam larutan, bisa menimbulkan endapan, juga pada krim yang mengandung Na lauril sulfat. Tidak bercampur dengan garam cephalotin dan garam novobiocin (Martindale; 1188).

Stabilitas

Neomisin merupakan kationik dan menjadi bentonit jika berikatan, bisa memecah emulsi jika dengan adanya Na lauril sulfa dan mengendap dengan adanya gom (Martindale:1188). Neomisin peka terhadap oksidasi udara. Setelah penyimpanan selama 24 bulan tidak terjadi

kehilangan potensi (masih 99% dari potensi asli). Serbuk neomisin sulfat stabil selama tidak kurang dari3 tahun pada suhu 20C. Neomisin sulfat dapat juga dipanaskan pada suhu 110C selama 10 jam (yakni selama sterilisasi kering), tanpa kehilangan potensinya, meskipun terjadi perubahan warna. Neomisin cukup stabil pada kisaran pH 2,0 sampai 9,0. Menunjukkan aktivitas optimumnya pada kira-kira pH 7,0 (Connors hal 525532) Dosis Farmakologi 0.35-0.5 % untuk mata (Martindale,1982) Aktifitasnya adalah bakterisid dengan menembus dinding bakteri dan mengikat diri pada ribosom didalam sel. Secara topikal digunakan unuk konjungtivitis dan otitis media. Penggunaan sebagai antibiotik pada infeksi mata biasanya 0,35 % dan 0,5 %.

II.

DATA ZAT TAMBAHAN

Benzalkonium Klorida Benzalkonium Klorida Pemerian Bentuk : gel kental atau potongan seperti gelatin, Warna : putih atau putih kekuningan. Bau Rasa : Biasanya berbau aromatik lemah. :Larutan dalam air berasa pahit

jika dikocok sangat berbusa dan biasanya sedikit alkali Kelarutan Sangat mudah larut dalam air dan etanol 95%, bentuk anhidrat mudah larut dalam benzen dan agak sukar larut dalam eter Inkompatibilitas aluminium, surfaktan anionik, sitrat, kapas, fluoresin, H2O2, HPMC, iodide, kaolin, lanolin, nitrat

pH Stabilitas

5-8 untuk 10%w/v larutan Bersifat higroskopis dan mungkin dipengaruhi oleh cahaya, udara dan bahan logam. Larutannya stabil pada rentang pH dan rentang temperatur yang lebar. Larutannya dapat disimpan pada periode waktu yang lama dalam suhu kamar. Konsentrasi : dalam sediaan preparat mata, benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet dengan konsentrasi 0,01%-0,02%, biasanya dikombinasi dengan 0,1%w/v disodium edetat.

Kegunaan Wadah

pengawet, antimikroba Tertutup rapat dan terhindar dari cahaya

Na Edetat Na Edetat Pemerian Serbuk kristal putih tidak berbau dengan sedikit rasa asam Kelarutan Larut dalam air (1:11), Praktis tidak larut dalam kloroform dan eter, larut dalam etanol (95%) pH Stabilitas Inkompatibilitas 4,3-4,7 dalam larutan 1% air bebas CO2 Sangat higroskopis dan harus dilindungi dari kelembaban Dengan pengoksidasi kuat, dan ion logam polifalen seperti tembaga, nikel, Na EDTA merupakan asam lemah dan bereaksi dengan logam membentuk hidrogen Konsentrasi Kegunaan Penyimpanan 0,005-0,1% w/w sebagai chelating agent Untuk mencegah kontaminasi dengan logam harus disimpan diwadah bebas alkali, tertutup rapat dan ditempat sejuk dan kering

Natrium Metabisulfit

Natrium Metabisulfit Sinonim Berat molekul Rumus kimia Organoleptis Dinatrium pirosulfit 190,10 Na2S2O5 Hablur putih atau serbuk hablur putih kekuningan, berbentuk kristal prisma atau serbuk kristal berwarna putih hingga putih kecoklatan yang berbau sulfur dioksida dan asam. Kelarutan Agak mudah larut dalam etanol, mudah larut dalam gliserin, dan sangat mudah larut dalam air Wadah Dalam wadah terisi penuh, tertutup rapat dan hindarkan dari panas yang berlebihan (Anonim,1995).

NaCl Sinonim Berat molekul Pemerian natrii chloridum 58.44 Hablur bentuk kubus, tidak berwarna atau serbuk hablur putih, rasa asin Kelarutan Mudah larut dalam air; sedikit lebih mudah larut dalam air mendidih; larut dalam gliserin; sukar larut dalam etanol Wadah Dalam wadah tertutup baikPenandaan : cantumkan pada etiket, jika dimaksudkan untuk penggunaan hemodialisa (Anonim,1995)

III.
No 1

RANGKUMAN HASIL PENGKAJIAN PRAFORMULASI


Masalah Diinginkan Pemecahan Pemilihan Alasan

Dibuat

sediaan Membuat sediaan cocok stabilitas aktif yang untuk zat

Sedian steril Volume Kecil

Sedian steril Karena kapasitas mata Volume kecil untuk menahan atau menyimpan cairan dan salep terbatas, pada umumnya obat mata diberikan dalam

tetes mata steril

Sedian steril Volume Besar

volume yang kecil.

Rute pemberian Sediaan untuk mata steril tetes digunakan dengan

harus

Rute pemberian

guttae

Karena

pada

umumnya, pemberian obat tetes mata steril langsung diteteskan di balik kelopak mata.

rute

yang

benar

pemberian yang sesuai

Im,Iv,guttae

Sediaan

dibuat Dapat

Dibuat sediaan isotonis yang bersifat Isotonis Hipotonis hipertonis zat Benzalkoniu m 0,01%

Syarat sediaan tetes mata steril harus

obat tetes mata tercampur steril dengan konsentrasi dalam tubuh

berupa sediaan yang isotonis

Zat/sediaan dikhawatirkan terkontaminasi oleh mikroba

Sediaan

tetes Dberi

Merupakan pengawet

mata steril yang antimikroba: stabil secara Fenilmerkui nitrat.0,002% Benzalkoniu m 0,01% Phenylhidragr i nitras 0,002 klorida

klorida yang biasa digunakan untuk tetes pembuatan mata steril

adanya biologi.

dengan bahan aktif Neomisin sulfat

6.

Zat/sediaan dikhawatirkan terkontaminasi oleh adanya

Sediaan terhindar

steril Dilakukan dari proses sterilisasi sterilisasi aseptis sterilisasi akhir

Sterilisasi aseptis

Karena pada umumnya pembuatan tetes mata steril didasarkan pada kondisi kerja aseptik

mikroorganisme

mikroorganisme

Penandaan berdasarkan golongan bermacammacam

Penandaan golongan yang

=Obat keras

Karena

penggunaan

sediaan injeksi harus dengan resep dokter dan perlu dilakukan =Obat terbatas bebas Obat keras oleh tenaga ahli medis

obat sesuai petunjuk

sebagai

penggunaan konsumen

=Obat bebas

IV.

FORMULASI

Formulasi dari Fornas atau Martindale Dalam Martindale : R/ Neomisin sulfat 0,5% Larutan Benzolkonium chlorid 0,02% v/v; Disodium edetate 0,05 %; API hingga 100%

Dalam Fornas: R/ tiap 10 ml mengandung : Deksamethasoni Natrii Phosphas setara dexamethasoni phosphas 10 mg

Neomycini sulfas setara dengan neomycinum Benzalkonii Chloridum Natrii Bisulfis Aqua destilata hingga

35 mg 2 mg 32 mg 10 ml

Formulasi Akhir Tiap 10 ml mengandung R/ Neomisin sulfat Benzalkonium klorida Natrium Edetat Natrium Metabisulfit NaCl API ad 0,5% 0,01% 0,1% 0,1 % 0,7384% 10ml

V.

PERHITUNGAN dan PENIMBANGAN

V = (n x c) + 6 = ( 2 x 10,5 ) + 6 = 27 30 ml

Tonisitas E neomycin sulfate E Benzalkonium Klorida E Natrium Edetat = 0,14 = 0,16 = 0,23

E Na metabisulfit

= 0,67

V = W x E x 111,1 = [(0,05 x 0,14) + ( 0,001 x 0,16) + (0,01 x 0,23) + (0,01 x 0,67) x 111,1 = 0,01616 X 111,1 = 1,7954 ml

% tonisitas % NaCl NaCl

= 1,7954/10 ml x 0,9 % = 0,1616 % ( hipotonis ) = 0,9 % - 0,1616 % = 0,7384 % = 0,07384 g

Rumus lain Tonisitas % Tonisitas = [( 0,5 x 0,14) + (0,01 x 0,16 ) + ( 0,1 x 0,23 ) + ( 0,1 x 0,67 )] = 0,07 + 0,0016 + 0,023 + 0,067 = 0,1616 ( Hipotonis ) % NaCl = 0,9 % - 0,1616 % = 0,7384 % NaCl = 0,07384 gr

Penimbangan Bahan Bahan - Neomycin sulfat - Benzalkonium Klorida = 0,05 g x 30 ml = 0,001 g x 30 ml = 1,5 gram = 0,03 gram

- Natrium Edetat - Na metabisulfit - NaCl ad isotonis - Aqua pro injeksi ad 30 ml

= 0,01 g x 30 ml = 0,01 g x 30 ml

= 0,3 gram = 0,3 gram

= 0,07384 g x 30 ml = 2,2152 gram

VI.

ALAT DAN CARA STERILISASI Nama Alat Spatel Pinset logam Batang pengaduk gelas Erlenmeyer Cawan penguap Kaca arloji Gelas ukur Banyak 1 1 1 2 3 2 2 Waktu 30 menit 30 menit 30 menit 30 menit 30 menit 30 menit 30 menit Cara Sterilisasi 0ven 170C 0ven 170C 0ven 170C 0ven 170C 0ven 170C 0ven 170C Autoklaf ( 115C -116C ) Pipet tetes tanpa karet Karet pipet Kertas saring Bekerglass Wadah botol Corong 2 2 2 2 2 1 30 menit 30 menit 30 menit 30 menit 10 menit 30 menit Autoklaf (115oC-1160C) Rebus Autoklaf 0ven 170C Autoklaf (1150C-116C)C) Autoklaf (1150C-116C)C)

VII.

CARA KERJA

1. Menyiapkan alat dan bahan yang hendak digunakan 2. Menyiapkan Aqua Pro Injeksi bebas O2 ( Catatan : Dilakukan pada White Area ) 3. Melakukan Sterilisasi aseptis dimana alat-alat yang akan digunakan disterilkan didalam autoklaf dan oven selama 30 menit. Catatan: Sebelum dimasukkan ke dalam autoklaf atau oven, terlebih dahulu alat-alat tersebut dibungkus dengan kertas perkamen. 4. Menimbang masing-masing bahan dengan neraca timbangan dengan tepat sesuai jumlah yang diperlukan, kemudian menampungnya dengan kaca arloji yang sebelumnya telah disterilkan secara aseptis. 5. Melarutkan bahan aktif dan zat tambahan, yaitu neomycin sulfate, Natrium Edetat, dan Na metabisulfit dengan Aqua pro injeksi scukupnya sampai larut. 6. Setelah larut homogen, tambahkan NaCl dan pengawet Benzalkonium Klorida kemudian mengecek pH-nya. 7. Menyaring larutan tersebut dengan kertas saring yang telah dijenuhkan dengan Aqua pro injeksi sebelumnya dan kemudian menampungnya dalam gelas ukur. 8. Menambahkan Aqua pro injeksi sampai volume tercapai 30 ml 9. Memipet 10 ml larutan kemudian memasukannya ke dalam botol berpipet yang khusus digunakan untuk sediaan tetes mata. 10. Memberi etiket

VIII.

PEMBAHASAN Pada praktikum kali ini dilakukan pembuatan larutan steril sediaan obat

tetes mata

dengan

bahan aktif neomisin sulfat. Digunakan bentuk garam dari

neomisin ini, agar dapat mudah larut dalam pembawa air. Obat tetes mata sebaiknya dalam bentuk larutan agar dapat dengan mudah berpenetrasi dan bercampur dengan cairan lakrimal mata. Neomisin sulfat sendiri bersifat bakterisid dengan

menembus dinding bakteri dan mengikat diri pada ribosom dalam sel. Secara topikal digunakan untuk konjungtivitis dan otitis media. Penggunaan sebagai antibiotik pada infeksi mata biasanya 0.35 % - 0.5 %. Sedangkan pada sediaan kali ini dibuat neomicin sulfat 0,5%. Pada formulasi digunakan beberapa bahan tambahan selain pelarut aqua pro injeksi. Bahan-bahan tersebut adalah benzalkonium klorida, natrium metabisulfit, natrium edetat, dan NaCl. Karena komponen terbesar dari sediaan adalah air dan obat tetes mata dibuat dalam volume yang agak banyak yaitu 10 ml sehingga pemakaiannya berulang-ulang, maka pengawet sangat diperlukan. Benzalkonium klorida adalah pengawet yang paling umum digunakan untuk sediaan obat mata karena aman, stabilitas pada rentang yang luas dan keefektifannya sebagai anti mikroba. Selain itu, ditambahkan pula natrium metabisufit untuk mencegah oksidasi . Sodium metabisulfit bekerja efektif pada rentang pH yang diinginkan dalam sediaan ini yatu 6-7. Cairan mata memiliki rentang pH yang luas, namun untuk lebih baik lagi apabila sediaan memiliki pH netral. Diharapkan bahan tersebut dapat

mempertahankan pH sediaan selama disimpan hingga sediaan tidak digunakan lagi. Sediaan tetes mata juga harus isotonis dengan cairan air mata. Setelah dihitung keekivalensian tiap bahan terhadap NaCl 0,9 % sebagai patokan larutan yang isotonis, maka dalam formulasi harus ditambahkan 2,2152 gram NaCl.
Proses sterilisasi sangat dibutuhkan untuk mendapatkan keadaan yang steril, bebas dari mikroorganisme. Proses sterilisasi yang dilakukan seharusnya filtrasi tapi karena alat untuk melakukan filtrasi maka kami mendapatkan dispensasi untuk melakukan sterilisasi dengan cara aseptis. Pada proses sterilisasi yang kami strerilkan hanya alat alat yang digunakan karena bahan bahan (khususny zat aktif) tidak tahan terhadap pemanasn sehingga kami mendapatkan dispensasi.

Pertama-tama dibuat API bebas O2 dengan cara aquadest didihkan selama 40 menit. Lalu ditimbang zat aktif dan zat tambahan. Kemudian larutkan neomisin sulfat dengan Aqua pro injeksi, lalu bilas kaca arloji bekas neomisin sulfat dengan

Aqua pro injeksi. Pada praktikum kali ini neomisin tidak mudah larut dalam Aqua pro injeksi, hal ini disebabkan karena neomisin yang sudah terlalu lama disimpan dan rusak. Kemudian dimasukkan Na metabisulfit dan natrium edetat, lalu bilas wadahnya dengan Aqua pro injeksi. Lalu larutkan Benzalkonium klorida, lalu bilas dengan Aqua pro injeksi. Setelah itu dituangkan aqua pro injeksi secukupnya untuk membasahi kertas saring lipat yang akan digunakan. Lalu larutan zat dituangkan ke dalam gelas ukur, dan di tambahkan dengan API sampai 30 ml dan diaduk. Kemudian larutan disaring dan dilakukan pengecekan pH. pH yang didapat yaitu 5, kemudian ditambahkan dengan NaOH 7 tetes sehingga pH akhir menjadi 7. Setelah sediaan jadi, diperoleh larutan yang bening. Sediaan dimasukkan ke dalam wadah dan kemudian diberi etiket.

IX.

KESIMPULAN

Formulasi akhir Bahan aktif Zat tambahan : Neomisin Sulfat : Benzalkonium Klorida Natrium Edeta Natrium metabisulfit NaCl API bebas O2 Sedan akhir dari Obat tetes mata yang dihasilkan sediaan antara lain: Berwarna bening, jernih Dilihat dengan kasat mata tidak ada partikel yang melayang Zat aktif kurang larut sempurna di dalam larutan (air) pH yang dihasilkan 7

Sterilisasi yang dilakukan secara aseptis

DAFTAR PUSTAKA Ansel, Howard C. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta : UI-Press Anonim. 1979. Farmakope Indonesia, Edisi III, Depkes RI, Jakarta. Anonim. 1995. Farmakope Indonesia, Edisi IV, Depkes RI, Jakarta. Wade, Ainley and Paul J Weller. 1994. Handbook of Pharmaceutical excipients 28th edition. London : The Pharmaceutical Press Department of Pharmaceutical Sciences. Martindale The Extra Pharmacopoeia, twenty-eight edition. 1982. London : The Pharmaceutical Press Anief, Moh. Ilmu Meracik Obat. 2004. Yogyakarta : Gadjah Mada University Press