Anda di halaman 1dari 5

CEFOTAXIME

Cefotaxime adalah antibiotic golongan sefalosporin generasi ketiga yang mempunyai khasiat bakterisidal dan bekerja dengan menghambat sintesis mukopeptida pada dinding sel bakteri. Cefotaxime sangat stabil terhadap hidrolisis beta laktamease, maka Cefotaxime digunakan sebagai alternatif lini pertama pada bakteri yang resisten terhadap Penisilin. Cefotaxime memiliki aktivitas spectrum yang lebih luas terhadap organisme gram positif dan gram negatif. Aktivitas Cefotaxime lebih besar terhadap bakteri gram negatif sedangkan aktivitas terhadap bakteri gram positif lebih kecil, tetapi beberapa streptococci sangat sensitif terhadap Cefotaxime.Pada pengobatan dengan Cefotaxime, bila pasien memiliki volume distribusi sangat kecil, sebagian besar obat ada didalam darah. Antibiotik Cefotaxime ini dapat diberikan secara i.v. dan i.m. karena absrpsi di saluran cerna kecil. Masa paruh eliminasi pendek sekitar 1 jam, maka diberikan tiap 12 jam MIC dapat dicapai dalam waktu 10 jam. Ikatan protein plasma sebesar 40 %. Ekskresi pada ginjal, hati-hati pemberian

pada wanita menyusui karena Cefotaxime juga diekskresi melalui air susu ibu.Pengobatan
dengan Cefotaxime yang merupakan antibiotik spektrum luas dapat mengubah flora normal dari usus dan menyebabkan pertumbuhan yang berlebihan dari Clostridia. Toxin yang dihasilkan Clostridium difficile merupakan penyebab colitis. Jadi perlu hati hati untuk pasien yang memiliki gangguan pencernaan. Cefotaxime sodium efektif untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif, seperti pada : infeksi saluran pernafasan bagian bawah, infeksi saluran kemih dan kelamin, infeksi ginekologikal, Bakteremia/septikemia, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi intraabdominal, infeksi tulang dan atau sendi dan infeksi sistem syaraf pusat.Efek samping yang sering dilaporkan:

Lokal : radang pada tempat suntikan, sakit, indurasi dan tenderness, demam, eosinofilia,
urtikaria, anafilaksis.

Gastrointestinal : colitis, diare, mual, untah, gejala pseudo-membran colitis.


Metabolisme yang penting adalah desasetilasi. Metabolisme Cefotaxime di Hati dan 20 30 % berupa Desacetylcefotaxime yang merupakan metabolit aktif. Desacetylcefotaxime ini dapat memperbesar aktivitas antibakteri dari Cefotaxime dan mempunyai waktu paruh yang sedikit lebih panjang. Metabolit aktif Desacetylcefotaxime ini mempunyai penetrasi yang baik terutama untuk cairan cerebrospinalis. Makin besar berat badan pasien dan serum protein akan memperbesar clearencenya. Penggunaan Cefotaxime bersama dengan Probenecid dapat menyebabkan konsentrasi plasma Cefotaxime dan metabolit desacetyl menjadi lebih tinggi dan bertahan lebih lama. Dengan bertambahnya metabolit Desacetylcefotaxime maka akan makin memperbesar aktivitas antibakteri.Dalam pemberian dosis dari cefotaxime perlu diperhatikan karena dengan adanya metabolit Desacetylcefotaxime yang memiliki waktu paruh eliminasi yang lebih panjang, akan berada

pada tempat kerja lebih lama jadi dapat mengakibatkan efek toksik bila terjadi akumulasi dengan pemberian berulang karena melewati kadar efek toksik minimum. Selain itu perlu juga diperhitungkan efek yang ditimbulkan dengan adanya metabolit Desacetylcefotaxime akan meningkatkan efek antibakteri dari cefotaxime. Peningkatan aktivitas antibakteri dikhawatirkan akan memberikan efek samping yang lebih besar dari penggunaan cefotaxime seperti diare, mual dan muntah karena flora normal pada saluran pencernaan terganggu dengan penggunaan cefotaxime yang merupakan antibiotik berspektrum luas. Disusun oleh: Nisitanti Prabaningrum Vincentia Septiana W (058114018) (058114034)

Indikasi: Cefixime diindikasikan untuk pengobatan infeksi-infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan antara lain: Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi yang disebabkan oleh Escherichia coli dan Proteus mirabilis. Otitis media disebabkan oleh Haemophilus influenzae (strain ?-laktamase positif) dan Streptococcus pyogenes. Faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes. Bronkitis akut dan bronkitis kronik dengan eksaserbasi akut yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae dan Haemophilus influenzae (strain beta-laktamase positif dan negatif).

Kontra Indikasi: Penderita dengan riwayat shock atau hipersensitif akibat beberapa bahan dari sediaan ini. Komposisi: Tiap kapsul CEFIXIME 50 mengandung: Cefixime 50 mg Tiap kapsul CEFIXIME 100 mengandung: Cefixime 100 mg Farmakologi: Aktivitas antibakteri Cefixime bersifat bakterisid dan berspektrum luas terhadap mikroorganisme gram positif dan gram negatif, seperti sefalosporin oral yang lain, cefixime mempunyai aktivitas yang poten terhadap mikroorganisme gram positif seperti streptococcus sp., Streptococcus pneumoniae, dan gram negatif seperti Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus sp., Haemophilus influenzae.

Mekanisme kerjanya yaitu menghambat sintesis dinding sel. Cefixime memiliki afinitas tinggi terhadap penicillin-binding-protein (PBP) 1 (1a, 1b, dan 1c) dan 3, dengan tempat aktivitas yang bervariasi tergantung jenis organismenya. Cefixime stabil terhadap ?-laktamase yang dihasilkan oleh beberapa organisme, dan mempunyai aktivitas yang baik terhadap organisme penghasil ?-laktamase. Farmakokinetika: Konsentrasi dalam serum. Pemberian per oral dosis tunggal 50,100 atau 200 mg (potensi) cefixime pada orang dewasa sehat dalam keadaan puasa, kadar puncak serum dicapai setelah 4 jam pemberian yaitu masing-masing 0,69; 1,13; dan 1,95 ?g/ml. Waktu paruh serum adalah 2,3-2,5 jam. Pemberian per oral dosis tunggal 1,5; 3,0; atau 6,0 mg (potensi)/kg cefixime pada penderita pediatrik dengan fungsi ginjal normal, kadar puncak serum dicapai setelah 3-4 jam pemberian yaitu masing-masing 1,14; 2,01; dan 3,97 ?g/ml. Waktu paruh serum adalah 3,2-3,7 jam. Distribusi (penetrasi ke dalam jaringan) Penetrasi ke dalam sputum, tonsil, jaringan maxillary sinus mucosal, otorrhea, cairan empedu dan jaringan kandung empedu adalah baik. Metabolisme Tidak ditemukan adanya metabolit yang aktif sebagai antibakteri di dalam serum atau urin. Eliminasi Cefixime terutama diekskresikan melalui ginjal. Jumlah ekskresi urin (sampai 12 jam) setelah pemberian oral 50,100 atau 200 mg (potensi) pada orang dewasa sehat dalam keadaan puasa kurang lebih 20-25% dari dosis yang diberikan. Kadar puncak urin masing-masing 42,9; 62,2 dan 82,7 ?g/ml dicapai dalam 4-6 jam setelah pemberian. Jumlah ekskresi urin (sampai 12 jam) setelah pemberian oral 1,5; 3,0; atau 6,0 mg (potensi)/kgBB pada penderita pediatrik dengan fungsi ginjal yang normal kurang lebih 13-20%. Dosis: Dewasa dan anak-anak dengan berat badan ?30 kg, dosis harian yang direkomendasikan adalah 50-100 mg (potensi) cefixime diberikan per oral dua kali sehari. Dosis sebaiknya disesuaikan dengan usia penderita, berat badan dan keadaan penderita. Untuk infeksi yang berat dosis dapat ditingkatkan sampai 200 mg (potensi) diberikan dua kali sehari. Pada kasus overdosis: Lavage lambung bisa dilakukan bila tidak ada antidot yang spesifik. Cefixime tidak dikeluarkan dalam jumlah yang spesifik. Cefixime tidak dikeluarkan dalam jumlah yang signifikan dari sirkulasi dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal. Efek samping: Shock

Perhatian yang cukup sebaiknya dilakukan karena gejala-gejala shock kadang-kadang bisa terjadi. Jika beberapa tanda atau gejala seperti perasaan tidak enak, rasa tidak enak pada rongga mulut, stridor, dizziness, defekasi yang tidak normal, tinnitus atau diaphoresis; maka pemakaian sediaan ini harus dihentikan. Hipersensitivitas Jika tanda-tanda reaksi hipersensitivitas seperti rash, urtikaria, eritema, pruritus atau demam maka pemakaian sediaan ini harus dihentikan dan sebaiknya dilakukan penanganan lain yang lebih tepat. Hematologik Granulositopenia atau eosinophilia jarang terjadi. Kadang-kadang thrombocytopenia dapat terjadi. Pemakaian sediaan ini sebaiknya dihentikan bila ditemukan adanya kelainan-kelainan ini. Dilaporkan bahwa terjadi anemia hemolitik pada penggunaan preparat cefixime lainnya. Hepatik Jarang terjadi peningkatan GOT, GPT atau alkaline phosphatase. Renal Pemantauan fungsi ginjal secara periodik dianjurkan karena gangguan fungsi ginjal seperti insufisiensi ginjal kadang-kadang dapat terjadi. Bila ditemukan adanya kelainan-kelainan ini, hentikan pemakaian obat ini dan lakukan penanganan lain yang lebih tepat. Saluran Cerna Kadang-kadang terjadi kolitis seperti kolitis pseudomembranosa, yang ditunjukkan dengan adanya darah di dalam tinja. Nyeri lambung atau diare terus menerus memerlukan penanganan yang tepat, jarang terjadi muntah, diare, nyeri lambung, rasa tidak enak dalam lambung, heartburn atau anoreksia, nausea, rasa penuh dalam lambung atau konstipasi. Pernafasan Kadang-kadang terjadi pneumonia interstitial atau sindroma PIE, yang ditunjukkan dengan adanya gejala-gejala demam, batuk, dyspnea, foto rontgen thorax yang tidak normal dan eosinophilia, ini sebaiknya hentikan pengobatan dengan obat ini dan lakukan penanganan lain yang tepat seperti pemberian hormon adrenokortikal. Perubahan flora bakterial Jarang terjadi stomatitis atau kandidiasis. Defisiensi vitamin Jarang terjadi defisiensi vitamin K (seperti hipoprotrombinemia atau kecenderungan pendarahan) atau defisiensi grup vitamin B (seperti glositis, stomatitis, anoreksia atau neuritis). Lain-lain Jarang terjadi sakit kepala atau dizziness. Pada penelitian terhadap anak tikus yang diberi 1.000 mg/kgBB.hari secara oral, dilaporkan adanya penurunan spermatogenesis. Pengaruh terhadap tes laboratorium

Dapat terjadi hasil false positive pada penentuan kadar gula urin dengan menggunakan larutan Benedict, larutan Fehling dan Clinitest. Tetapi dengan tes-tape tidak terjadi false positive. Dapat terjadi positive direct Coombs test.

Peringatan dan perhatian: Perhatian umum Hati-hati terhadap reaksi hipersensitif, karena reaksi-reaksi seperti shock dapat terjadi. Sediaan ini sebaiknya jangan diberikan kepada penderita-penderita yang masih dapat diobati dengan antibiotika lain, jika perlu dapat diberikan dengan hati-hati. Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap bahan-bahan dalam sediaan ini atau dengan antibiotika cefixime lainnya. Cefixime harus diberikan dengan hati-hati kepada penderita, antara lain sebagai berikut: Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap penisilin. Penderita dengan riwayat personal atau familial terhadap berbagai bentuk alergi seperti asma bronkial, rash, urtikaria. Penderita dengan gangguan fungsi ginjal berat. Penderita dengan nutrisi oral rendah, penderita yang sedang mendapatkan nutrisi parenteral, penderita lanjut usia atau penderita yang dalam keadaan lemah. Observasi perlu dilakukan dengan hati-hati pada penderita ini karena dapat terjadi defisiensi vitamin K. Penggunaan selama kehamilan Keamanan pemakaian cefixime selama masa kehamilan belum terbukti. Sebaiknya sediaan ini hanya diberikan kepada penderita yang sedang hamil atau wanita yang hendak hamil, bila keuntungan terapetik lebih besar dibanding risiko yang terjadi. Penggunaan pada wanita menyusui Belum diketahui apakah cefixime diekskresikan melalui air susu ibu. Sebaiknya tidak menyusui untuk sementara waktu selama pengobatan dengan obat ini. Penggunaan pada bayi baru lahir atau bayi prematur Keamanan dan keefektifan penggunaan cefixime pada anak-anak dengan usia kurang dari 6 bulan belum dibuktikan (termasuk bayi baru lahir dan bayi prematur). Penyimpanan: Simpan pada suhu kamar 30 derajat C, terlindung dari cahaya.