Nombre del medicamento: PENICILINA BENZATNICA Categora farmacolgica: antibitico (grupo de las penicilinas naturales) Forma farmacutica: inyeccin

im Nivel de distribucin: venta por receta medica Composicin: cada bulbo contiene 1 200 000 unidades de penicilina G benzatnica. Farmacologa: mecanismo de accin: la penicilina G benzatnica ejerce una accin bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicacin activa. Acta por inhibicin en la biosntesis del mucopptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Ejerce una intensa actividad "in vitro" contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles a la penicilina G son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira. El Treponema pallidum es extremadamente sensible a la accin bactericida de la penicilina G. La duracin promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de 26 das. Farmacocintica: la penicilina G benzatnica tiene una solubilidad muy baja, es estable en solucin acuosa, inyectada por va intramuscular da origen a niveles sanguneos que duran 2 semanas (dosis de 600 000 U) y an 7 semanas con dosis de 1 200 000 U lo que traduce que es liberada lentamente de los sitios de inyeccin intramuscular. El frmaco es hidrolizado a penicilina G. Esta combinacin de hidrlisis y absorcin lenta resulta en concentraciones en el suero sanguneo mucho ms bajas, pero mucho ms prolongadas, que las de otras penicilinas parenterales. Despus de la administracin de 1 200 000 U concentraciones sanguneas semejantes pueden persistir durante 14 das; cuatro semanas despus de esta administracin todava pueden detectarse concentraciones sanguneas de 0,003 U/mL. Aproximadamente el 60 % de la penicilina G se fija a las protenas sricas. Distribucin: el frmaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones ms altas se encuentran en los riones, con cantidades menores en el hgado, la piel y los intestinos. La penicilina penetra en menor grado en todos los dems tejidos y en lquido cefalorraqudeo. Eliminacin: en presencia de la funcin renal normal, el frmaco es eliminado rpidamente por excrecin tubular. En neonatos, lactantes pequeos e individuos con deterioro de la funcin renal la excrecin se retarda considerablemente. La excrecin de la penicilina se efecta 20 % por el glomrulo y 80 % por los tbulos renales (transporte activo). Metabolismo: parcialmente metabolizada en el hgado. Indicaciones: tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la penicilina como: infecciones estreptoccicas (del grupo A), amigdalitis, faringitis, imptigo, escarlatina y erisipela. Infecciones por

Triponema pallidum, Clostridium, Bacillus anthracis. Prevencin y tratamiento de las infecciones secundarias o amigdalectoma y por extraccin de caries dentarias. Profilaxis de la fiebre reumtica. Tratamiento profilctico de seguimiento de cardiopata reumtica y glomerulonefritis aguda. Infecciones del tracto respiratorio superior, sfilis y gonorrea. Contraindicaciones: no se debe administrar a personas con historia de asma y/o alergia a cualquiera de las penicilinas o a la procana ni en infecciones por grmenes resistentes. No se inyecte en ni cerca de un nervio o una arteria. Precauciones: se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilcticas) graves y ocasionalmente mortales, en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Si se presenta una reaccin alrgica el frmaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con los agentes habituales; es decir, aminas presoras, antihistamnicos y corticosteroides. Embarazo/lactancia: las penicilinas atraviesan la barrera placentaria, el efecto en el feto es desconocido. Se excretan en la leche materna siendo poco conocido el efecto en los lactantes, por lo que durante el embarazo y la lactancia debe ser administrado slo si es necesario, despus de evaluar el riesgo/beneficio. Siempre que se presenten reacciones alrgicas, la penicilina debe ser descontinuada a menos que, en opinin del mdico, la afeccin que est siendo tratada sea potencialmente mortal y solamente sea tratable con penicilina. Advertencias: no debe mezclarse con otro antibitico en la misma jeringuilla antes de su administracin. La inyeccin intramuscular debe ser profunda. Interacciones: la tetraciclina, un antibitico bacteriosttico, puede antagonizar el efecto bactericida de la penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante de estos frmacos. La velocidad de excrecin de las penicilinas es reducida por la administracin concomitante de probenecid; el probenecid prolonga y eleva las concentraciones sanguneas de las penicilinas. El cloranfenicol, la eritromicina y la neomicina disminuyen el efecto de la penicilina. La aspirina y la fenilbutazona aumentan el efecto de la penicilina por disminuir su unin a protenas plasmticas. Reacciones adversas: la penicilina es una sustancia de baja toxicidad, pero tiene un ndice significativo de sensibilizacin. Se han reportado las siguientes reacciones de hipersensibilidad asociadas con el uso de penicilina: exantemas, que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa, urticaria, edema, larngeo, reacciones tipo enfermedad del suero, como escalofros, fiebre, edema, artralgia y postracin. Frecuentemente las nicas reacciones observadas pueden ser fiebre y eosinofilia. Se ha reportado anafilaxia grave y, a menudo, fatal. Otras reacciones poco frecuentes, y generalmente asociadas con las dosis altas de penicilina parenteral son: anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, neuropata y nefropata. Igual que con otros tratamientos para sfilis, se ha reportado reaccin de JarischHerxheimer.

Posologa: el polvo debe ser reconstituido. La suspensin debe ser administrada antes de 24 horas despus de su reconstitucin, agitando enrgicamente el bulbo antes de aspirar la dosis. Descrtese cualquier porcin no utilizada. Adminstrese por inyeccin intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glteo, utilizando una aguja No. 18 a 20, de 1 - 1/2 pulgadas de longitud. Se debe proceder con cuidado para evitar la administracin intravenosa o intraarterial, o la inyeccin en o cerca de nervios perifricos o vasos sanguneos importantes, pues esa inyeccin puede producir lesin neurovascular. En los lactantes y nios pequeos podra ser preferible aplicar la inyeccin en la regin mediolateral del muslo. Cuando se repitan las dosis, se debe variar el sitio de inyeccin. Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar que el bisel de la aguja no est dentro del vaso sanguneo. Si se ha penetrado un vaso sanguneo puede no observarse sangre ni el "color tpico de la sangre", slo una mezcla de sangre y la penicilina G benzatnica. La aparicin de cualquier alteracin del color es razn suficiente para retirar la aguja e inyectar en otro sitio. Si no aparece sangre ni alteracin del color, inyctese lentamente el volumen del frmaco. Interrumpirse la aplicacin de la dosis si el sujeto se queja de dolor inmediato intenso en el sitio de la inyeccin o si, especialmente en los lactantes y nios pequeos, se presentan sntomas o signos que sugieran presencia de dolor intenso. Debido a la alta concentracin de material suspendido en este producto, si la inyeccin no se aplica a una velocidad lenta y constante, la aguja puede obstruirse. Infecciones de vas respiratorias por estreptococos (del grupo A) (por ejemplo, faringitis) y pioderma estreptoccica: una sola inyeccin de 1 200 000 unidades para los adultos. Una sola inyeccin de 900 000 unidades para los nios de mayor edad. Una sola inyeccin de 300 000 a 600 000 unidades para los lactantes y nios con un peso molecular de 27 kg (60 libras). Infecciones venreas: sfilis: primaria, secundaria y latente: 2,4 millones de unidades (1 dosis). Sfilis tarda (terciaria y neurosfilis): 2,4 millones de unidades a intervalos de 7 das para un total de 3 dosis. Congnitas: menos de 2 aos de edad: 50 000 unidades/kg de peso corporal. De 2 a 12 aos de edad, ajustar la dosis con base en el esquema posolgico para adultos. Profilaxis: para fiebre reumtica y glomerulonefritis: despus de un cuadro agudo, se recomienda la administracin intramuscular de penicilina G benzatnica a los nios y adultos en una dosis de 1,2 millones de unidades cada 4 semanas. Aunque la tasa de recurrencia de la fiebre reumtica con esta teraputica es relativamente baja, el mdico debe considerar la administracin de una inyeccin cada 3 semanas para: 1) Un paciente que, a pesar de la terapia instituida, experimente una recurrencia con el esquema de 4 semanas; 2) Cualquier paciente con historia de recurrencias mltiples; 3) Los pacientes con lesin valvular seria; 4) Los pacientes que residan en reas donde la frecuencia de recurrencia de la fiebre reumtica sea elevada. El mdico debe considerar los beneficios potenciales de la inyecciones ms frecuentes contra la posibilidad de reducir la colaboracin del paciente en el tratamiento con este esquema. Sobredosificacin: no se ha reportado ningn caso de sobredosificacin con la penicilina G benzatnica. Por lo general, las penicilinas tienen toxicidad directa mnima para el hombre. Sin embargo, la naturaleza viscosa de las suspensiones de penicilina G benzatnica puede causar cualquiera de los efectos neurovasculares locales. Como no existe un antdoto, el tratamiento debe ser sintomtico y de apoyo.