AKTIFITAS, SPEKTRUM DAN MEKANISME KERJA ANTIBIOTIKA Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi pada

manusia ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif yang tinggi. Artinya obat itu harus bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk manusia. Berdasarkan sifat ini, ada
5

antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan ada pula yang bersifat bakterisid. 5 Tabel 1. Klas antibiotika berdasar sifat aktifitasnya Sifat aktifitas Antibiotika

Bakteriostatik

Kloramfenikol Tetrasiklin Eritromisin Linkomisin Klindamisin Rifampisin Sulfonamid Trimetoprim Spektinomisin Metenamin mandelat Asam nalidiksid asam oksolinik Nitrofurantoin

Mikroba membentuk jalan metabolisme baru 5. Timbulnya resistensi pada suatu strain mikroba terhadap suatu antibiotika terjadi berdasarkan salah satu atau lebih dari mekanisme berikut : 1. nistatin 4. III. Perubahan struktur atau komposisi ribosom sel mikroba IV. eritromisin. kelarutan dalam lemak. Termasuk disini adalah : Polimiksin B. luas daerah transfer. eliminasi. klindamisin. kuinolon. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba. . distribusi.5 menghasilkan konsentrasi efektif.Bakterisid Penisilin Sefalosporin Aminoglikosid Polimiksin Vankomisin Basitrasin Sikloserin Dilihat dari daya basminya terhadap mikroba. 5 Berdasarkan mekanisme kerjanya. Yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. berat molekul. FARMAKOKINETIKA ANTIBIOTIKA Agar suatu obat efektif untuk pengobatan. spektinomisin 5. Faktor-faktor yang penting dan berperan dalam farmakokinetika obat adalah absorpsi. Walaupun suatu antibiotika berspektrum luas. faktor genetik dan interaksi obat. Sifat ini bisa merupakan suatu mekanisme alamiah untuk tetap bertahan hidup. linkomisin. netilmisin. kloramfenikol.vankomisin 3. Termasuk disini adalah : Sulfonamid. RESISTENSI Resistensi sel mikroba ialah suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh antibiotika. dan bukan dengan antibiotika yang spektrumnya paling luas. yaitu punya kemampuan sebagai antimikroba. sebab efektifitas maksimal diperoleh dengan menggunakan obat terpilih untuk infeksi yang sedang 5 dihadapi. tetrasiklin. antibiotika dibagi dalam 5 kelompok. Permeabilitas dinding atau membran sel mikroba menurun untuk antibiotika 6. Mikroba meningkatkan sintesis metabolit yang bersifat antagonis-kompetitif terhadap antibiotika 4. neomisin. kanamisin. amikasin. gentamisin. Transport antibiotika ditentukan oleh proses difusinya. Antibiotika yang akan mengalami transportasi tergantung dengan daya ikatnya terhadap protein plasma. Yang menggangu metabolisme sel mikroba. derajat ionisasi. koefisien partisi dan perbedaan konsentrasi meternofetal. sefalosporin. trimetoprim. aktinomisin D. tobramisin. karbapenem. yaitu : 1. kolistin. Bentuk yang tidak terikat dengan protein itulah yang secara farmakologis aktif. amfoterisin B. PAS. biotransformasi. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba. efektifitas klinisnya tidak seperti apa yang diharapkan. maka obat itu harus mencapai tempat aktifitasnya di dalam tubuh dengan kecepatan dan jumlah yang cukup untuk 2. antibiotika dibagi manjadi 2 kelompok yaitu yang berspektrum sempit dan berspektrum luas. INH 2. Mikroba mensintesis suatu emzim inaktivator atau penghancur antibiotika 2. Termasuk disini adalah : Rifampisin. Mikroba mensintesis enzim baru untuk menggantikan enzim inaktivator/penghancur antibiotika yang dihambat kerjanya 3. Termasuk disini adalah : Penisilin. Termasuk disini adalah : Streptomisin. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba. sefamisin.

3 mikroba. sedangkan subtitusi R2 pada posisi 3 cincin dihidritiazin mempengaruhi metabolisme dan farmakokinetiknya. sefradin. absorpsi penisilin terjadi cepat dan komplit. Pada pemberian peroral hanya sebagian obat yang diabsorpsi tergantung dengan stabilitas asam. Keunggulannya dari penisilin adalah aktifitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase. Mikroba yang memproduksi enzim betalaktamase resisten terhadap beberapa penisilin karena 5 enzim tersebut akan merusak cincin betalaktam dan akhirnya obat menjadi tidak aktif. SEFALOSPORIN Struktur sefalosporin mirip dengan penisilin. Untuk pemberian IM : . sefaleksin b. Gambar 3. Struktur kimia sefalosporin Sefalosporin terbagi dalam 3 kelompok atau generasi yang terutama didasarkan tas aktifitas antimikrobanya yang secara tidak langsung juga sesuai dengan urutan masa 5 pembuatannya. Mekanisme kerjanya dengan menghambat pembentukan dinding sel mikroba yaitu dengan menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel 1.. sefalotin. Untuk pemberian IV : Sefazolin. Inti sikliknya terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. Generasi pertama Aktifitas anti mikrobanya tidak banya berbeda dengan penisilin berspektrum luas. Untuk pemberian peroral : Sefaleksin. terdiri dari satu inti siklik dengan satu rantai samping. Modifikasi R1 pada posisi 7 cincin betalaktam dihubungkan dengan aktivitas antimikrobanya. sefapirin c. PENISILIN Penisilin adalah antibiotika yang termasuk paling banyak dan paling luas dipakai. 8 Setelah pemberian parenteral. 5 Generasi tersebut adalah : 1. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal. yaitu adanya cincin betalaktam yang pada sefalosporin berikatan dengan cincin dihidrotiazin. Obat ini merupakan senyawa asam organik. B. yaitu mempunyai aktifitas yang baik terhadap gram + aerob dan beberapa gram . Untuk mengatasi hal itu pemberian peroral sebaiknya 5 dilakukan 1 jam sebelum makan. sefadroksil. Yang termasuk generasi pertama ialah : a. ikatan dengan makanan dan adanya buffer.A.

sefoksitin. ERITROMISIN Eritromisin termasuk antibiotika golongan makrolid yang sama-sama mempunyai cincin lakton yang besar dalam rimus molekulnya. E. kurang stabil pada suhu kamar. TETRASIKLIN Golongan tetrasiklin termasuk antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Untuk pemberian peroral : Sefaklor b. KLORAMFENIKOL Sejak ditemukan pertama kali dan diketahui bahwa daya antimikrobanya kuat. D. Untuk pemberian IV dan IM : Sefosinid. seforanid 3. khususnya kalsium. Struktur kimia eritromisin Antibiotika ini tidak stabil dalam suasana asam. tetapi cukup stabil pada suhu rendah. sefuroksim. Struktur kimia kloramfenikol Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. . seftriakson. Generasi ketiga Golongan ini kurang aktif terhadap gram +. Yang termasuk generasi ketiga ialah : Sefoperazon. Generasi kedua Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram + dibandingkan dengan generasi pertama. sefotetan. Kerjanya dengan jalan menghambat sintesis protein kuman.Sefapirin. maka penggunaan obat ini meluas dengan cepat sampai tahun 1950 ketika diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. Dikatakan juga bahwa tetrasiklin mampu bertindak sebagai chelator logam berat. sefotaksim. Aktivitas invitro paling besar dalam suasana alkalis. sefazolin 2. moksalaktam. Pada konsentrasi tinggi kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu. tetapi lebih aktif terhadap gram -. Gambar 5. seftizoksim. C. Yang termasuk generasi kedua ialah : a. sefamandol. tetapi jauh lebih aktif terhadap gram-. Gambar 4.

amikasin. Dengan ditemukannya preparat kombinasi trimetoprim sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan sulfonamid untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu. Pengaruhnya 8 menghambat sintesis protein sel mikroba dengan jalan menghambat fungsi ribosom. gentamisin. sehingga kombinasi kedua obat memberikan efek sinergis. tobramisin. sulfonamid merupakan kemoterapeutik yang utama. sulfonamid bersifat bakterisid. Umumnya hanya bersifat bakteriostatik kecuali pada kadar yang tinggi dalam urin.8 Trimetoprim-sulfametoksazol menghambat reaksi enzimatis pada dua tahap yang berturutan pada mikroba.5 Sulfonamid memperlihatkan spektrum antibakteri yang luas terhadap bakteri gram + maupun gram -. Kemudian penggunaannya terdesak oleh antibiotik. meskipun kurang kuat dibandingkan dengan antibiotik lainnya. ataksia dan gangguan keseimbangan).Gambar 6. Ototoksik ditunjukkan dengan hilangnya pendengaran (kerusakan koklear) dan kerusakan vestibular (vertigo.5 Obat ini menghambat pertumbuhan bakteri dengan mencegah penggunaan PABA (para amino benzoic acid) oleh bekteri untuk mensintesis PGA (pteroylglutamic acid). Struktur kimia tetrasiklin F. G.4. Pada umumnya obat golongan ini mempunyai reaksi toksik berupa ototoksik dan nefrotoksik. Sebelum ditemukan antibiotik. Sedang aktifitas terhadap mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif 2. Termasuk golongan obat ini ialah : streptomisin.4 dalam kondisi anaerobik rendah sekali. Nama sulfonamid adalah nama generik derivat paraamino benzen sulfonamid (sulfanilamide). Nefrotoksik yang terjadi bisa diketahui dengan adanya peningkatan kadar kreatinin serum dan penurunan clearance 5 kreatinin. kanamisin. netilmisin dan sebagainya. SULFONAMID Sulfonamid adalah antimikroba yang digunakan secara sistemik maupun topikal untuk mengobati dan mencegah beberapa penyakit infeksi. AMINOGLIKOSID Aminoglikosid bersifat bakterisid yang terutama tertuju pada basil gram – yang aerobik. . neomisin.

Struktur kimia nitrofurantoin K. tetapi mempunyai sifat yang lebih baik. . METRONIDAZOL Obat ini digunakan dalam obstetrik untuk trikomoniasis vagina dan endometritis postpartum. Di dalam studi pada binatang obat ini dikatakan dapat menyebabkan timbulnya adenomatosis paru. Tetapi tidak ada studi yang mendukung terjadinya akibat itu pada manusia. Klindamisin lebih aktif. tumor mamae dan karsinoma hepar sehingga dikatakan obat ini berifat karsinogenik. Obat ini biasa digunakan untuk infeksi saluran kemih baik pada wanita hamil ataupun tidak hamil. Gambar 8. lebih sedikit efek sampingnya serta pada pemberian peroral tidak terlalu dihambat oleh adanya makanan dalam lambung. I. NITROFURANTOIN Nitrofurantoin adalah antiseptik saluran kemih derivat furan.H. Gambar 9. ISONIAZID Obat ini termasuk obat tuberkulosis yang dikatahui menghambat pembelahan kuman tuberkulosis. KLINDAMISIN Klindamisin merupakan derivat linkomisin. Struktur kimia isoniazid (INH) J.

Beberapa antibiotik dan cara kerjanya : 3 Target dalam sel bakteri Dinding sel Kelompok kimia  laktam Menghambat pembentukan ikatan Penisilin G Ampisilin Efektif terhadap bakteri gram positif* saja Efektif positif** Resisten terhadap laktamase Metisilin Resisten terhadap laktamase Oksasilin Berspektrum luas Sefalosporin Asam klavulanat Peptida Menghambat dinding sel Menghambat Glikopeptida dinding sel sintesis Vankomisin Efektif terhadap bakteri gram positif sintesis Basitrasin Menghambat laktamase terhadap beberapa bakteri gram Cara kerja Contoh Aktivitas silang peptidoglikan Efektif terhadap bakteri gram positif Sintesis protein Aminoglikosid Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Streptomisin Efektif terhadap bakteri gram negatif . memberikan efek samping yang serius Efektif terhadap bakteri gram negatif Neomisin Gentamisin Kanamisin Tetrasiklin Doksisiklin Efektif terhadap bakteri gram negatif Efektif terhadap bakteri gram negatif Berspektrum luas Berspektrum luas Tetrasiklin Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit Efektif terhadap bakteri gram positif Eritromisin Klaritromisin Makrolid yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari Kloramfenikol Tidak banyak lagi digunakan.Tabel 5. Bersifat toksik terhadap sel-sel manusia yang tumbuh cepat Nitroaromatik ribosom 70S bakteri Menghambat protein sintesis Linkomisin Klindamisin Linkosamin .

clostridium. streptokokus. neisseria. salmonella. misalnya pseudomonas aeruginosa *Bakteri gram positif meliputi : Stafilokokus. **Bakteri gram negatif meliputi : Escherichia. basilus. pseudomonas .Sintesis DNA Kuinolon Menghambat DNA girase enzim Asam nalidiksat Ciprofloksasin Efektif terhadap bakteri gram negatif Sintesis RNA Ansamisin Menghambat RNA polimerase enzim Rifamisin Rifampisin/rifampin Digunakan terhadap infeksi tuberculosis Membran plasma Polim iksin Meningkatkan permeabilitas membran plasma yang membuat metabolit mengalir keluar esensial Polimiksin B Bersifat toksik tetapi efektif terhadap bakteri gram negatif.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful