AKTIFITAS, SPEKTRUM DAN MEKANISME KERJA ANTIBIOTIKA Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi pada

manusia ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif yang tinggi. Artinya obat itu harus bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk manusia. Berdasarkan sifat ini, ada
5

antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan ada pula yang bersifat bakterisid. 5 Tabel 1. Klas antibiotika berdasar sifat aktifitasnya Sifat aktifitas Antibiotika

Bakteriostatik

Kloramfenikol Tetrasiklin Eritromisin Linkomisin Klindamisin Rifampisin Sulfonamid Trimetoprim Spektinomisin Metenamin mandelat Asam nalidiksid asam oksolinik Nitrofurantoin

tobramisin. yaitu : 1. Perubahan struktur atau komposisi ribosom sel mikroba IV. kuinolon. maka obat itu harus mencapai tempat aktifitasnya di dalam tubuh dengan kecepatan dan jumlah yang cukup untuk 2.Bakterisid Penisilin Sefalosporin Aminoglikosid Polimiksin Vankomisin Basitrasin Sikloserin Dilihat dari daya basminya terhadap mikroba. efektifitas klinisnya tidak seperti apa yang diharapkan. neomisin.vankomisin 3. RESISTENSI Resistensi sel mikroba ialah suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh antibiotika. Antibiotika yang akan mengalami transportasi tergantung dengan daya ikatnya terhadap protein plasma. spektinomisin 5. koefisien partisi dan perbedaan konsentrasi meternofetal. gentamisin. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba. eritromisin. aktinomisin D. klindamisin. nistatin 4. 5 Berdasarkan mekanisme kerjanya. biotransformasi. kelarutan dalam lemak. Walaupun suatu antibiotika berspektrum luas. INH 2. trimetoprim. kloramfenikol. amfoterisin B. Termasuk disini adalah : Penisilin. Mikroba mensintesis suatu emzim inaktivator atau penghancur antibiotika 2. antibiotika dibagi dalam 5 kelompok. eliminasi. Sifat ini bisa merupakan suatu mekanisme alamiah untuk tetap bertahan hidup. Timbulnya resistensi pada suatu strain mikroba terhadap suatu antibiotika terjadi berdasarkan salah satu atau lebih dari mekanisme berikut : 1. Bentuk yang tidak terikat dengan protein itulah yang secara farmakologis aktif. sefamisin. linkomisin. Mikroba mensintesis enzim baru untuk menggantikan enzim inaktivator/penghancur antibiotika yang dihambat kerjanya 3. dan bukan dengan antibiotika yang spektrumnya paling luas. PAS. Mikroba meningkatkan sintesis metabolit yang bersifat antagonis-kompetitif terhadap antibiotika 4. amikasin. berat molekul. antibiotika dibagi manjadi 2 kelompok yaitu yang berspektrum sempit dan berspektrum luas. . kanamisin.5 menghasilkan konsentrasi efektif. Yang menggangu metabolisme sel mikroba. yaitu punya kemampuan sebagai antimikroba. derajat ionisasi. faktor genetik dan interaksi obat. Termasuk disini adalah : Streptomisin. Termasuk disini adalah : Rifampisin. Permeabilitas dinding atau membran sel mikroba menurun untuk antibiotika 6. III. netilmisin. FARMAKOKINETIKA ANTIBIOTIKA Agar suatu obat efektif untuk pengobatan. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba. tetrasiklin. Yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Transport antibiotika ditentukan oleh proses difusinya. sefalosporin. luas daerah transfer. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba. Termasuk disini adalah : Sulfonamid. sebab efektifitas maksimal diperoleh dengan menggunakan obat terpilih untuk infeksi yang sedang 5 dihadapi. Mikroba membentuk jalan metabolisme baru 5. kolistin. Faktor-faktor yang penting dan berperan dalam farmakokinetika obat adalah absorpsi. distribusi. karbapenem. Termasuk disini adalah : Polimiksin B.

5 Generasi tersebut adalah : 1. Inti sikliknya terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. terdiri dari satu inti siklik dengan satu rantai samping. Untuk mengatasi hal itu pemberian peroral sebaiknya 5 dilakukan 1 jam sebelum makan. sefapirin c. B. sefalotin. absorpsi penisilin terjadi cepat dan komplit.3 mikroba. Keunggulannya dari penisilin adalah aktifitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase. Untuk pemberian IM : . Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal. Struktur kimia sefalosporin Sefalosporin terbagi dalam 3 kelompok atau generasi yang terutama didasarkan tas aktifitas antimikrobanya yang secara tidak langsung juga sesuai dengan urutan masa 5 pembuatannya. Generasi pertama Aktifitas anti mikrobanya tidak banya berbeda dengan penisilin berspektrum luas. Pada pemberian peroral hanya sebagian obat yang diabsorpsi tergantung dengan stabilitas asam. Untuk pemberian peroral : Sefaleksin. yaitu mempunyai aktifitas yang baik terhadap gram + aerob dan beberapa gram . Mekanisme kerjanya dengan menghambat pembentukan dinding sel mikroba yaitu dengan menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel 1. Obat ini merupakan senyawa asam organik. Gambar 3.A. Yang termasuk generasi pertama ialah : a. sefadroksil. ikatan dengan makanan dan adanya buffer.. Modifikasi R1 pada posisi 7 cincin betalaktam dihubungkan dengan aktivitas antimikrobanya. yaitu adanya cincin betalaktam yang pada sefalosporin berikatan dengan cincin dihidrotiazin. sedangkan subtitusi R2 pada posisi 3 cincin dihidritiazin mempengaruhi metabolisme dan farmakokinetiknya. Mikroba yang memproduksi enzim betalaktamase resisten terhadap beberapa penisilin karena 5 enzim tersebut akan merusak cincin betalaktam dan akhirnya obat menjadi tidak aktif. SEFALOSPORIN Struktur sefalosporin mirip dengan penisilin. sefaleksin b. Untuk pemberian IV : Sefazolin. PENISILIN Penisilin adalah antibiotika yang termasuk paling banyak dan paling luas dipakai. 8 Setelah pemberian parenteral. sefradin.

moksalaktam. Struktur kimia eritromisin Antibiotika ini tidak stabil dalam suasana asam. seforanid 3. D. Aktivitas invitro paling besar dalam suasana alkalis. ERITROMISIN Eritromisin termasuk antibiotika golongan makrolid yang sama-sama mempunyai cincin lakton yang besar dalam rimus molekulnya. kurang stabil pada suhu kamar.Sefapirin. Yang termasuk generasi ketiga ialah : Sefoperazon. . E. Pada konsentrasi tinggi kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu. Untuk pemberian IV dan IM : Sefosinid. Dikatakan juga bahwa tetrasiklin mampu bertindak sebagai chelator logam berat. sefotaksim. seftizoksim. Struktur kimia kloramfenikol Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. Yang termasuk generasi kedua ialah : a. C. Gambar 4. sefamandol. sefuroksim. Kerjanya dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. seftriakson. sefoksitin. Generasi ketiga Golongan ini kurang aktif terhadap gram +. maka penggunaan obat ini meluas dengan cepat sampai tahun 1950 ketika diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. tetapi jauh lebih aktif terhadap gram-. sefotetan. TETRASIKLIN Golongan tetrasiklin termasuk antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. KLORAMFENIKOL Sejak ditemukan pertama kali dan diketahui bahwa daya antimikrobanya kuat. Untuk pemberian peroral : Sefaklor b. Generasi kedua Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram + dibandingkan dengan generasi pertama. Gambar 5. sefazolin 2. khususnya kalsium. tetapi cukup stabil pada suhu rendah. tetapi lebih aktif terhadap gram -.

Dengan ditemukannya preparat kombinasi trimetoprim sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan sulfonamid untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu. Pengaruhnya 8 menghambat sintesis protein sel mikroba dengan jalan menghambat fungsi ribosom. Sebelum ditemukan antibiotik. Termasuk golongan obat ini ialah : streptomisin. neomisin. Sedang aktifitas terhadap mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif 2.5 Sulfonamid memperlihatkan spektrum antibakteri yang luas terhadap bakteri gram + maupun gram -. kanamisin. Ototoksik ditunjukkan dengan hilangnya pendengaran (kerusakan koklear) dan kerusakan vestibular (vertigo. AMINOGLIKOSID Aminoglikosid bersifat bakterisid yang terutama tertuju pada basil gram – yang aerobik. SULFONAMID Sulfonamid adalah antimikroba yang digunakan secara sistemik maupun topikal untuk mengobati dan mencegah beberapa penyakit infeksi. meskipun kurang kuat dibandingkan dengan antibiotik lainnya. sehingga kombinasi kedua obat memberikan efek sinergis. Pada umumnya obat golongan ini mempunyai reaksi toksik berupa ototoksik dan nefrotoksik.5 Obat ini menghambat pertumbuhan bakteri dengan mencegah penggunaan PABA (para amino benzoic acid) oleh bekteri untuk mensintesis PGA (pteroylglutamic acid). ataksia dan gangguan keseimbangan). Umumnya hanya bersifat bakteriostatik kecuali pada kadar yang tinggi dalam urin.Gambar 6. Kemudian penggunaannya terdesak oleh antibiotik. G. Nefrotoksik yang terjadi bisa diketahui dengan adanya peningkatan kadar kreatinin serum dan penurunan clearance 5 kreatinin. Nama sulfonamid adalah nama generik derivat paraamino benzen sulfonamid (sulfanilamide). Struktur kimia tetrasiklin F. sulfonamid merupakan kemoterapeutik yang utama. sulfonamid bersifat bakterisid. tobramisin. gentamisin. .4. netilmisin dan sebagainya.8 Trimetoprim-sulfametoksazol menghambat reaksi enzimatis pada dua tahap yang berturutan pada mikroba.4 dalam kondisi anaerobik rendah sekali. amikasin.

Struktur kimia isoniazid (INH) J. Struktur kimia nitrofurantoin K. Obat ini biasa digunakan untuk infeksi saluran kemih baik pada wanita hamil ataupun tidak hamil. . tetapi mempunyai sifat yang lebih baik. I. tumor mamae dan karsinoma hepar sehingga dikatakan obat ini berifat karsinogenik. lebih sedikit efek sampingnya serta pada pemberian peroral tidak terlalu dihambat oleh adanya makanan dalam lambung. Klindamisin lebih aktif. Di dalam studi pada binatang obat ini dikatakan dapat menyebabkan timbulnya adenomatosis paru. KLINDAMISIN Klindamisin merupakan derivat linkomisin. Tetapi tidak ada studi yang mendukung terjadinya akibat itu pada manusia. NITROFURANTOIN Nitrofurantoin adalah antiseptik saluran kemih derivat furan. ISONIAZID Obat ini termasuk obat tuberkulosis yang dikatahui menghambat pembelahan kuman tuberkulosis.H. Gambar 9. METRONIDAZOL Obat ini digunakan dalam obstetrik untuk trikomoniasis vagina dan endometritis postpartum. Gambar 8.

memberikan efek samping yang serius Efektif terhadap bakteri gram negatif Neomisin Gentamisin Kanamisin Tetrasiklin Doksisiklin Efektif terhadap bakteri gram negatif Efektif terhadap bakteri gram negatif Berspektrum luas Berspektrum luas Tetrasiklin Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit Efektif terhadap bakteri gram positif Eritromisin Klaritromisin Makrolid yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari Kloramfenikol Tidak banyak lagi digunakan. Bersifat toksik terhadap sel-sel manusia yang tumbuh cepat Nitroaromatik ribosom 70S bakteri Menghambat protein sintesis Linkomisin Klindamisin Linkosamin .Tabel 5. Beberapa antibiotik dan cara kerjanya : 3 Target dalam sel bakteri Dinding sel Kelompok kimia  laktam Menghambat pembentukan ikatan Penisilin G Ampisilin Efektif terhadap bakteri gram positif* saja Efektif positif** Resisten terhadap laktamase Metisilin Resisten terhadap laktamase Oksasilin Berspektrum luas Sefalosporin Asam klavulanat Peptida Menghambat dinding sel Menghambat Glikopeptida dinding sel sintesis Vankomisin Efektif terhadap bakteri gram positif sintesis Basitrasin Menghambat laktamase terhadap beberapa bakteri gram Cara kerja Contoh Aktivitas silang peptidoglikan Efektif terhadap bakteri gram positif Sintesis protein Aminoglikosid Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Streptomisin Efektif terhadap bakteri gram negatif .

Sintesis DNA Kuinolon Menghambat DNA girase enzim Asam nalidiksat Ciprofloksasin Efektif terhadap bakteri gram negatif Sintesis RNA Ansamisin Menghambat RNA polimerase enzim Rifamisin Rifampisin/rifampin Digunakan terhadap infeksi tuberculosis Membran plasma Polim iksin Meningkatkan permeabilitas membran plasma yang membuat metabolit mengalir keluar esensial Polimiksin B Bersifat toksik tetapi efektif terhadap bakteri gram negatif. basilus. neisseria. misalnya pseudomonas aeruginosa *Bakteri gram positif meliputi : Stafilokokus. pseudomonas . salmonella. streptokokus. **Bakteri gram negatif meliputi : Escherichia. clostridium.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful