AKTIFITAS, SPEKTRUM DAN MEKANISME KERJA ANTIBIOTIKA Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi pada

manusia ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif yang tinggi. Artinya obat itu harus bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk manusia. Berdasarkan sifat ini, ada
5

antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan ada pula yang bersifat bakterisid. 5 Tabel 1. Klas antibiotika berdasar sifat aktifitasnya Sifat aktifitas Antibiotika

Bakteriostatik

Kloramfenikol Tetrasiklin Eritromisin Linkomisin Klindamisin Rifampisin Sulfonamid Trimetoprim Spektinomisin Metenamin mandelat Asam nalidiksid asam oksolinik Nitrofurantoin

Termasuk disini adalah : Sulfonamid. nistatin 4. antibiotika dibagi manjadi 2 kelompok yaitu yang berspektrum sempit dan berspektrum luas. faktor genetik dan interaksi obat.vankomisin 3. Timbulnya resistensi pada suatu strain mikroba terhadap suatu antibiotika terjadi berdasarkan salah satu atau lebih dari mekanisme berikut : 1. Mikroba meningkatkan sintesis metabolit yang bersifat antagonis-kompetitif terhadap antibiotika 4.5 menghasilkan konsentrasi efektif. kelarutan dalam lemak. Faktor-faktor yang penting dan berperan dalam farmakokinetika obat adalah absorpsi. Termasuk disini adalah : Streptomisin. sefalosporin. koefisien partisi dan perbedaan konsentrasi meternofetal. antibiotika dibagi dalam 5 kelompok. kanamisin. Mikroba membentuk jalan metabolisme baru 5. Antibiotika yang akan mengalami transportasi tergantung dengan daya ikatnya terhadap protein plasma. sefamisin. Mikroba mensintesis suatu emzim inaktivator atau penghancur antibiotika 2. . klindamisin. karbapenem. amikasin. aktinomisin D. Walaupun suatu antibiotika berspektrum luas. tobramisin. eliminasi. Perubahan struktur atau komposisi ribosom sel mikroba IV. PAS. Bentuk yang tidak terikat dengan protein itulah yang secara farmakologis aktif. dan bukan dengan antibiotika yang spektrumnya paling luas. linkomisin. Termasuk disini adalah : Polimiksin B. berat molekul. kolistin. amfoterisin B. sebab efektifitas maksimal diperoleh dengan menggunakan obat terpilih untuk infeksi yang sedang 5 dihadapi. kloramfenikol. RESISTENSI Resistensi sel mikroba ialah suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh antibiotika. luas daerah transfer. INH 2. tetrasiklin. Yang menggangu metabolisme sel mikroba. yaitu punya kemampuan sebagai antimikroba. Transport antibiotika ditentukan oleh proses difusinya. efektifitas klinisnya tidak seperti apa yang diharapkan. Permeabilitas dinding atau membran sel mikroba menurun untuk antibiotika 6. FARMAKOKINETIKA ANTIBIOTIKA Agar suatu obat efektif untuk pengobatan. netilmisin. 5 Berdasarkan mekanisme kerjanya. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba.Bakterisid Penisilin Sefalosporin Aminoglikosid Polimiksin Vankomisin Basitrasin Sikloserin Dilihat dari daya basminya terhadap mikroba. gentamisin. eritromisin. yaitu : 1. biotransformasi. III. Sifat ini bisa merupakan suatu mekanisme alamiah untuk tetap bertahan hidup. kuinolon. neomisin. Yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Mikroba mensintesis enzim baru untuk menggantikan enzim inaktivator/penghancur antibiotika yang dihambat kerjanya 3. derajat ionisasi. trimetoprim. maka obat itu harus mencapai tempat aktifitasnya di dalam tubuh dengan kecepatan dan jumlah yang cukup untuk 2. Termasuk disini adalah : Rifampisin. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba. Termasuk disini adalah : Penisilin. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba. distribusi. spektinomisin 5.

8 Setelah pemberian parenteral. Obat ini merupakan senyawa asam organik. absorpsi penisilin terjadi cepat dan komplit. sedangkan subtitusi R2 pada posisi 3 cincin dihidritiazin mempengaruhi metabolisme dan farmakokinetiknya. Generasi pertama Aktifitas anti mikrobanya tidak banya berbeda dengan penisilin berspektrum luas. Modifikasi R1 pada posisi 7 cincin betalaktam dihubungkan dengan aktivitas antimikrobanya. Mikroba yang memproduksi enzim betalaktamase resisten terhadap beberapa penisilin karena 5 enzim tersebut akan merusak cincin betalaktam dan akhirnya obat menjadi tidak aktif. SEFALOSPORIN Struktur sefalosporin mirip dengan penisilin. 5 Generasi tersebut adalah : 1. Yang termasuk generasi pertama ialah : a. B.A. sefaleksin b. yaitu mempunyai aktifitas yang baik terhadap gram + aerob dan beberapa gram . Inti sikliknya terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. Struktur kimia sefalosporin Sefalosporin terbagi dalam 3 kelompok atau generasi yang terutama didasarkan tas aktifitas antimikrobanya yang secara tidak langsung juga sesuai dengan urutan masa 5 pembuatannya. Keunggulannya dari penisilin adalah aktifitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase.3 mikroba. Mekanisme kerjanya dengan menghambat pembentukan dinding sel mikroba yaitu dengan menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel 1. sefapirin c. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal. Untuk pemberian peroral : Sefaleksin. Untuk mengatasi hal itu pemberian peroral sebaiknya 5 dilakukan 1 jam sebelum makan. yaitu adanya cincin betalaktam yang pada sefalosporin berikatan dengan cincin dihidrotiazin. Untuk pemberian IV : Sefazolin.. sefradin. sefadroksil. Pada pemberian peroral hanya sebagian obat yang diabsorpsi tergantung dengan stabilitas asam. ikatan dengan makanan dan adanya buffer. Untuk pemberian IM : . sefalotin. PENISILIN Penisilin adalah antibiotika yang termasuk paling banyak dan paling luas dipakai. terdiri dari satu inti siklik dengan satu rantai samping. Gambar 3.

sefuroksim. sefamandol. C.Sefapirin. Struktur kimia eritromisin Antibiotika ini tidak stabil dalam suasana asam. maka penggunaan obat ini meluas dengan cepat sampai tahun 1950 ketika diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. ERITROMISIN Eritromisin termasuk antibiotika golongan makrolid yang sama-sama mempunyai cincin lakton yang besar dalam rimus molekulnya. sefoksitin. seftriakson. Dikatakan juga bahwa tetrasiklin mampu bertindak sebagai chelator logam berat. moksalaktam. Yang termasuk generasi kedua ialah : a. seftizoksim. Generasi ketiga Golongan ini kurang aktif terhadap gram +. Struktur kimia kloramfenikol Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. Generasi kedua Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram + dibandingkan dengan generasi pertama. Kerjanya dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. sefotaksim. tetapi jauh lebih aktif terhadap gram-. D. . kurang stabil pada suhu kamar. KLORAMFENIKOL Sejak ditemukan pertama kali dan diketahui bahwa daya antimikrobanya kuat. Gambar 5. sefazolin 2. Untuk pemberian IV dan IM : Sefosinid. sefotetan. Gambar 4. Untuk pemberian peroral : Sefaklor b. Aktivitas invitro paling besar dalam suasana alkalis. Pada konsentrasi tinggi kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu. E. khususnya kalsium. seforanid 3. tetapi lebih aktif terhadap gram -. Yang termasuk generasi ketiga ialah : Sefoperazon. TETRASIKLIN Golongan tetrasiklin termasuk antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. tetapi cukup stabil pada suhu rendah.

Ototoksik ditunjukkan dengan hilangnya pendengaran (kerusakan koklear) dan kerusakan vestibular (vertigo. sulfonamid bersifat bakterisid. Umumnya hanya bersifat bakteriostatik kecuali pada kadar yang tinggi dalam urin.4. Nefrotoksik yang terjadi bisa diketahui dengan adanya peningkatan kadar kreatinin serum dan penurunan clearance 5 kreatinin. Nama sulfonamid adalah nama generik derivat paraamino benzen sulfonamid (sulfanilamide). Dengan ditemukannya preparat kombinasi trimetoprim sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan sulfonamid untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu. . sehingga kombinasi kedua obat memberikan efek sinergis. SULFONAMID Sulfonamid adalah antimikroba yang digunakan secara sistemik maupun topikal untuk mengobati dan mencegah beberapa penyakit infeksi. sulfonamid merupakan kemoterapeutik yang utama. Sedang aktifitas terhadap mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif 2.Gambar 6. Sebelum ditemukan antibiotik. gentamisin.8 Trimetoprim-sulfametoksazol menghambat reaksi enzimatis pada dua tahap yang berturutan pada mikroba.4 dalam kondisi anaerobik rendah sekali. G. neomisin. Kemudian penggunaannya terdesak oleh antibiotik. amikasin. Pengaruhnya 8 menghambat sintesis protein sel mikroba dengan jalan menghambat fungsi ribosom. Pada umumnya obat golongan ini mempunyai reaksi toksik berupa ototoksik dan nefrotoksik. ataksia dan gangguan keseimbangan).5 Obat ini menghambat pertumbuhan bakteri dengan mencegah penggunaan PABA (para amino benzoic acid) oleh bekteri untuk mensintesis PGA (pteroylglutamic acid). kanamisin. netilmisin dan sebagainya. Struktur kimia tetrasiklin F.5 Sulfonamid memperlihatkan spektrum antibakteri yang luas terhadap bakteri gram + maupun gram -. meskipun kurang kuat dibandingkan dengan antibiotik lainnya. AMINOGLIKOSID Aminoglikosid bersifat bakterisid yang terutama tertuju pada basil gram – yang aerobik. tobramisin. Termasuk golongan obat ini ialah : streptomisin.

I. Gambar 8. tumor mamae dan karsinoma hepar sehingga dikatakan obat ini berifat karsinogenik. METRONIDAZOL Obat ini digunakan dalam obstetrik untuk trikomoniasis vagina dan endometritis postpartum. KLINDAMISIN Klindamisin merupakan derivat linkomisin. . Obat ini biasa digunakan untuk infeksi saluran kemih baik pada wanita hamil ataupun tidak hamil. Tetapi tidak ada studi yang mendukung terjadinya akibat itu pada manusia. Struktur kimia nitrofurantoin K. Struktur kimia isoniazid (INH) J. Gambar 9. Di dalam studi pada binatang obat ini dikatakan dapat menyebabkan timbulnya adenomatosis paru. ISONIAZID Obat ini termasuk obat tuberkulosis yang dikatahui menghambat pembelahan kuman tuberkulosis. tetapi mempunyai sifat yang lebih baik.H. Klindamisin lebih aktif. NITROFURANTOIN Nitrofurantoin adalah antiseptik saluran kemih derivat furan. lebih sedikit efek sampingnya serta pada pemberian peroral tidak terlalu dihambat oleh adanya makanan dalam lambung.

Beberapa antibiotik dan cara kerjanya : 3 Target dalam sel bakteri Dinding sel Kelompok kimia  laktam Menghambat pembentukan ikatan Penisilin G Ampisilin Efektif terhadap bakteri gram positif* saja Efektif positif** Resisten terhadap laktamase Metisilin Resisten terhadap laktamase Oksasilin Berspektrum luas Sefalosporin Asam klavulanat Peptida Menghambat dinding sel Menghambat Glikopeptida dinding sel sintesis Vankomisin Efektif terhadap bakteri gram positif sintesis Basitrasin Menghambat laktamase terhadap beberapa bakteri gram Cara kerja Contoh Aktivitas silang peptidoglikan Efektif terhadap bakteri gram positif Sintesis protein Aminoglikosid Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Streptomisin Efektif terhadap bakteri gram negatif . memberikan efek samping yang serius Efektif terhadap bakteri gram negatif Neomisin Gentamisin Kanamisin Tetrasiklin Doksisiklin Efektif terhadap bakteri gram negatif Efektif terhadap bakteri gram negatif Berspektrum luas Berspektrum luas Tetrasiklin Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit Efektif terhadap bakteri gram positif Eritromisin Klaritromisin Makrolid yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari Kloramfenikol Tidak banyak lagi digunakan. Bersifat toksik terhadap sel-sel manusia yang tumbuh cepat Nitroaromatik ribosom 70S bakteri Menghambat protein sintesis Linkomisin Klindamisin Linkosamin .Tabel 5.

**Bakteri gram negatif meliputi : Escherichia. basilus. streptokokus.Sintesis DNA Kuinolon Menghambat DNA girase enzim Asam nalidiksat Ciprofloksasin Efektif terhadap bakteri gram negatif Sintesis RNA Ansamisin Menghambat RNA polimerase enzim Rifamisin Rifampisin/rifampin Digunakan terhadap infeksi tuberculosis Membran plasma Polim iksin Meningkatkan permeabilitas membran plasma yang membuat metabolit mengalir keluar esensial Polimiksin B Bersifat toksik tetapi efektif terhadap bakteri gram negatif. neisseria. pseudomonas . clostridium. salmonella. misalnya pseudomonas aeruginosa *Bakteri gram positif meliputi : Stafilokokus.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful