AKTIFITAS, SPEKTRUM DAN MEKANISME KERJA ANTIBIOTIKA Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi pada

manusia ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif yang tinggi. Artinya obat itu harus bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk manusia. Berdasarkan sifat ini, ada
5

antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan ada pula yang bersifat bakterisid. 5 Tabel 1. Klas antibiotika berdasar sifat aktifitasnya Sifat aktifitas Antibiotika

Bakteriostatik

Kloramfenikol Tetrasiklin Eritromisin Linkomisin Klindamisin Rifampisin Sulfonamid Trimetoprim Spektinomisin Metenamin mandelat Asam nalidiksid asam oksolinik Nitrofurantoin

amfoterisin B. maka obat itu harus mencapai tempat aktifitasnya di dalam tubuh dengan kecepatan dan jumlah yang cukup untuk 2. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba. Mikroba mensintesis enzim baru untuk menggantikan enzim inaktivator/penghancur antibiotika yang dihambat kerjanya 3. Permeabilitas dinding atau membran sel mikroba menurun untuk antibiotika 6. kuinolon. Termasuk disini adalah : Rifampisin.Bakterisid Penisilin Sefalosporin Aminoglikosid Polimiksin Vankomisin Basitrasin Sikloserin Dilihat dari daya basminya terhadap mikroba. FARMAKOKINETIKA ANTIBIOTIKA Agar suatu obat efektif untuk pengobatan. yaitu : 1. Antibiotika yang akan mengalami transportasi tergantung dengan daya ikatnya terhadap protein plasma. tobramisin. Yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. III. Yang menggangu metabolisme sel mikroba. Mikroba membentuk jalan metabolisme baru 5. Walaupun suatu antibiotika berspektrum luas. Sifat ini bisa merupakan suatu mekanisme alamiah untuk tetap bertahan hidup. sebab efektifitas maksimal diperoleh dengan menggunakan obat terpilih untuk infeksi yang sedang 5 dihadapi. eliminasi. tetrasiklin. Termasuk disini adalah : Sulfonamid. antibiotika dibagi dalam 5 kelompok. PAS. INH 2. kolistin. kloramfenikol. berat molekul. biotransformasi. aktinomisin D. amikasin. gentamisin. dan bukan dengan antibiotika yang spektrumnya paling luas. RESISTENSI Resistensi sel mikroba ialah suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh antibiotika. trimetoprim. Mikroba mensintesis suatu emzim inaktivator atau penghancur antibiotika 2. koefisien partisi dan perbedaan konsentrasi meternofetal. Timbulnya resistensi pada suatu strain mikroba terhadap suatu antibiotika terjadi berdasarkan salah satu atau lebih dari mekanisme berikut : 1. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba.vankomisin 3. kanamisin. nistatin 4. yaitu punya kemampuan sebagai antimikroba. Termasuk disini adalah : Penisilin. kelarutan dalam lemak. faktor genetik dan interaksi obat. Termasuk disini adalah : Streptomisin. Mikroba meningkatkan sintesis metabolit yang bersifat antagonis-kompetitif terhadap antibiotika 4. sefamisin. efektifitas klinisnya tidak seperti apa yang diharapkan. klindamisin. Termasuk disini adalah : Polimiksin B. Perubahan struktur atau komposisi ribosom sel mikroba IV. distribusi. neomisin. linkomisin. derajat ionisasi. Transport antibiotika ditentukan oleh proses difusinya. antibiotika dibagi manjadi 2 kelompok yaitu yang berspektrum sempit dan berspektrum luas. karbapenem. Bentuk yang tidak terikat dengan protein itulah yang secara farmakologis aktif. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba. sefalosporin. 5 Berdasarkan mekanisme kerjanya. spektinomisin 5.5 menghasilkan konsentrasi efektif. Faktor-faktor yang penting dan berperan dalam farmakokinetika obat adalah absorpsi. luas daerah transfer. . eritromisin. netilmisin.

PENISILIN Penisilin adalah antibiotika yang termasuk paling banyak dan paling luas dipakai. Inti sikliknya terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. Yang termasuk generasi pertama ialah : a. sefapirin c. 8 Setelah pemberian parenteral. Gambar 3. Untuk mengatasi hal itu pemberian peroral sebaiknya 5 dilakukan 1 jam sebelum makan. Obat ini merupakan senyawa asam organik. 5 Generasi tersebut adalah : 1. sedangkan subtitusi R2 pada posisi 3 cincin dihidritiazin mempengaruhi metabolisme dan farmakokinetiknya. sefradin. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal. yaitu adanya cincin betalaktam yang pada sefalosporin berikatan dengan cincin dihidrotiazin.A. Untuk pemberian peroral : Sefaleksin. Untuk pemberian IV : Sefazolin.. SEFALOSPORIN Struktur sefalosporin mirip dengan penisilin. sefaleksin b. terdiri dari satu inti siklik dengan satu rantai samping. ikatan dengan makanan dan adanya buffer. Generasi pertama Aktifitas anti mikrobanya tidak banya berbeda dengan penisilin berspektrum luas.3 mikroba. Mikroba yang memproduksi enzim betalaktamase resisten terhadap beberapa penisilin karena 5 enzim tersebut akan merusak cincin betalaktam dan akhirnya obat menjadi tidak aktif. B. sefalotin. Untuk pemberian IM : . Modifikasi R1 pada posisi 7 cincin betalaktam dihubungkan dengan aktivitas antimikrobanya. Mekanisme kerjanya dengan menghambat pembentukan dinding sel mikroba yaitu dengan menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel 1. sefadroksil. Struktur kimia sefalosporin Sefalosporin terbagi dalam 3 kelompok atau generasi yang terutama didasarkan tas aktifitas antimikrobanya yang secara tidak langsung juga sesuai dengan urutan masa 5 pembuatannya. yaitu mempunyai aktifitas yang baik terhadap gram + aerob dan beberapa gram . Pada pemberian peroral hanya sebagian obat yang diabsorpsi tergantung dengan stabilitas asam. absorpsi penisilin terjadi cepat dan komplit. Keunggulannya dari penisilin adalah aktifitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase.

sefoksitin. sefamandol. Aktivitas invitro paling besar dalam suasana alkalis. Pada konsentrasi tinggi kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu. sefazolin 2. kurang stabil pada suhu kamar. Struktur kimia eritromisin Antibiotika ini tidak stabil dalam suasana asam. Struktur kimia kloramfenikol Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. Generasi kedua Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram + dibandingkan dengan generasi pertama. Kerjanya dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Yang termasuk generasi kedua ialah : a. Gambar 4. sefotetan. khususnya kalsium. tetapi cukup stabil pada suhu rendah. sefuroksim. seftizoksim. Dikatakan juga bahwa tetrasiklin mampu bertindak sebagai chelator logam berat. KLORAMFENIKOL Sejak ditemukan pertama kali dan diketahui bahwa daya antimikrobanya kuat. seforanid 3. E. C. Untuk pemberian IV dan IM : Sefosinid. D. Untuk pemberian peroral : Sefaklor b. Gambar 5. TETRASIKLIN Golongan tetrasiklin termasuk antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. . maka penggunaan obat ini meluas dengan cepat sampai tahun 1950 ketika diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. seftriakson.Sefapirin. sefotaksim. moksalaktam. ERITROMISIN Eritromisin termasuk antibiotika golongan makrolid yang sama-sama mempunyai cincin lakton yang besar dalam rimus molekulnya. tetapi jauh lebih aktif terhadap gram-. tetapi lebih aktif terhadap gram -. Yang termasuk generasi ketiga ialah : Sefoperazon. Generasi ketiga Golongan ini kurang aktif terhadap gram +.

5 Sulfonamid memperlihatkan spektrum antibakteri yang luas terhadap bakteri gram + maupun gram -.5 Obat ini menghambat pertumbuhan bakteri dengan mencegah penggunaan PABA (para amino benzoic acid) oleh bekteri untuk mensintesis PGA (pteroylglutamic acid). meskipun kurang kuat dibandingkan dengan antibiotik lainnya.8 Trimetoprim-sulfametoksazol menghambat reaksi enzimatis pada dua tahap yang berturutan pada mikroba. Struktur kimia tetrasiklin F. G. Sedang aktifitas terhadap mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif 2. Termasuk golongan obat ini ialah : streptomisin. kanamisin. tobramisin. Sebelum ditemukan antibiotik. Kemudian penggunaannya terdesak oleh antibiotik. sehingga kombinasi kedua obat memberikan efek sinergis. ataksia dan gangguan keseimbangan). Nefrotoksik yang terjadi bisa diketahui dengan adanya peningkatan kadar kreatinin serum dan penurunan clearance 5 kreatinin.4 dalam kondisi anaerobik rendah sekali. Nama sulfonamid adalah nama generik derivat paraamino benzen sulfonamid (sulfanilamide).4. gentamisin. Pada umumnya obat golongan ini mempunyai reaksi toksik berupa ototoksik dan nefrotoksik.Gambar 6. Ototoksik ditunjukkan dengan hilangnya pendengaran (kerusakan koklear) dan kerusakan vestibular (vertigo. Pengaruhnya 8 menghambat sintesis protein sel mikroba dengan jalan menghambat fungsi ribosom. sulfonamid merupakan kemoterapeutik yang utama. Umumnya hanya bersifat bakteriostatik kecuali pada kadar yang tinggi dalam urin. AMINOGLIKOSID Aminoglikosid bersifat bakterisid yang terutama tertuju pada basil gram – yang aerobik. . Dengan ditemukannya preparat kombinasi trimetoprim sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan sulfonamid untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu. amikasin. netilmisin dan sebagainya. SULFONAMID Sulfonamid adalah antimikroba yang digunakan secara sistemik maupun topikal untuk mengobati dan mencegah beberapa penyakit infeksi. sulfonamid bersifat bakterisid. neomisin.

Klindamisin lebih aktif. Struktur kimia isoniazid (INH) J. NITROFURANTOIN Nitrofurantoin adalah antiseptik saluran kemih derivat furan. I. Gambar 9. Struktur kimia nitrofurantoin K. KLINDAMISIN Klindamisin merupakan derivat linkomisin. Obat ini biasa digunakan untuk infeksi saluran kemih baik pada wanita hamil ataupun tidak hamil. Di dalam studi pada binatang obat ini dikatakan dapat menyebabkan timbulnya adenomatosis paru. tumor mamae dan karsinoma hepar sehingga dikatakan obat ini berifat karsinogenik. ISONIAZID Obat ini termasuk obat tuberkulosis yang dikatahui menghambat pembelahan kuman tuberkulosis.H. METRONIDAZOL Obat ini digunakan dalam obstetrik untuk trikomoniasis vagina dan endometritis postpartum. . Tetapi tidak ada studi yang mendukung terjadinya akibat itu pada manusia. tetapi mempunyai sifat yang lebih baik. lebih sedikit efek sampingnya serta pada pemberian peroral tidak terlalu dihambat oleh adanya makanan dalam lambung. Gambar 8.

Beberapa antibiotik dan cara kerjanya : 3 Target dalam sel bakteri Dinding sel Kelompok kimia  laktam Menghambat pembentukan ikatan Penisilin G Ampisilin Efektif terhadap bakteri gram positif* saja Efektif positif** Resisten terhadap laktamase Metisilin Resisten terhadap laktamase Oksasilin Berspektrum luas Sefalosporin Asam klavulanat Peptida Menghambat dinding sel Menghambat Glikopeptida dinding sel sintesis Vankomisin Efektif terhadap bakteri gram positif sintesis Basitrasin Menghambat laktamase terhadap beberapa bakteri gram Cara kerja Contoh Aktivitas silang peptidoglikan Efektif terhadap bakteri gram positif Sintesis protein Aminoglikosid Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Streptomisin Efektif terhadap bakteri gram negatif . Bersifat toksik terhadap sel-sel manusia yang tumbuh cepat Nitroaromatik ribosom 70S bakteri Menghambat protein sintesis Linkomisin Klindamisin Linkosamin . memberikan efek samping yang serius Efektif terhadap bakteri gram negatif Neomisin Gentamisin Kanamisin Tetrasiklin Doksisiklin Efektif terhadap bakteri gram negatif Efektif terhadap bakteri gram negatif Berspektrum luas Berspektrum luas Tetrasiklin Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit Efektif terhadap bakteri gram positif Eritromisin Klaritromisin Makrolid yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari Kloramfenikol Tidak banyak lagi digunakan.Tabel 5.

streptokokus. basilus. misalnya pseudomonas aeruginosa *Bakteri gram positif meliputi : Stafilokokus. **Bakteri gram negatif meliputi : Escherichia. salmonella.Sintesis DNA Kuinolon Menghambat DNA girase enzim Asam nalidiksat Ciprofloksasin Efektif terhadap bakteri gram negatif Sintesis RNA Ansamisin Menghambat RNA polimerase enzim Rifamisin Rifampisin/rifampin Digunakan terhadap infeksi tuberculosis Membran plasma Polim iksin Meningkatkan permeabilitas membran plasma yang membuat metabolit mengalir keluar esensial Polimiksin B Bersifat toksik tetapi efektif terhadap bakteri gram negatif. neisseria. clostridium. pseudomonas .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful