P. 1
mikrobio

mikrobio

|Views: 66|Likes:
Dipublikasikan oleh jixvellform

More info:

Published by: jixvellform on Jun 05, 2012
Hak Cipta:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

11/17/2012

pdf

text

original

AKTIFITAS, SPEKTRUM DAN MEKANISME KERJA ANTIBIOTIKA Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi pada

manusia ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif yang tinggi. Artinya obat itu harus bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk manusia. Berdasarkan sifat ini, ada
5

antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan ada pula yang bersifat bakterisid. 5 Tabel 1. Klas antibiotika berdasar sifat aktifitasnya Sifat aktifitas Antibiotika

Bakteriostatik

Kloramfenikol Tetrasiklin Eritromisin Linkomisin Klindamisin Rifampisin Sulfonamid Trimetoprim Spektinomisin Metenamin mandelat Asam nalidiksid asam oksolinik Nitrofurantoin

kelarutan dalam lemak. Yang menggangu metabolisme sel mikroba. biotransformasi. netilmisin. Perubahan struktur atau komposisi ribosom sel mikroba IV. III. Termasuk disini adalah : Sulfonamid. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba. RESISTENSI Resistensi sel mikroba ialah suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh antibiotika. INH 2. faktor genetik dan interaksi obat. linkomisin. kloramfenikol. Transport antibiotika ditentukan oleh proses difusinya. Mikroba mensintesis enzim baru untuk menggantikan enzim inaktivator/penghancur antibiotika yang dihambat kerjanya 3. neomisin. efektifitas klinisnya tidak seperti apa yang diharapkan. Permeabilitas dinding atau membran sel mikroba menurun untuk antibiotika 6. antibiotika dibagi dalam 5 kelompok. . Faktor-faktor yang penting dan berperan dalam farmakokinetika obat adalah absorpsi. Mikroba meningkatkan sintesis metabolit yang bersifat antagonis-kompetitif terhadap antibiotika 4.vankomisin 3. tobramisin. spektinomisin 5. aktinomisin D. derajat ionisasi. tetrasiklin. kuinolon.Bakterisid Penisilin Sefalosporin Aminoglikosid Polimiksin Vankomisin Basitrasin Sikloserin Dilihat dari daya basminya terhadap mikroba. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba. Mikroba membentuk jalan metabolisme baru 5. amikasin. kolistin. eritromisin. nistatin 4. karbapenem. trimetoprim. kanamisin. Termasuk disini adalah : Rifampisin. luas daerah transfer. Bentuk yang tidak terikat dengan protein itulah yang secara farmakologis aktif. koefisien partisi dan perbedaan konsentrasi meternofetal. 5 Berdasarkan mekanisme kerjanya. Termasuk disini adalah : Penisilin. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba. PAS. gentamisin. Yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. antibiotika dibagi manjadi 2 kelompok yaitu yang berspektrum sempit dan berspektrum luas. maka obat itu harus mencapai tempat aktifitasnya di dalam tubuh dengan kecepatan dan jumlah yang cukup untuk 2. klindamisin. Mikroba mensintesis suatu emzim inaktivator atau penghancur antibiotika 2. Sifat ini bisa merupakan suatu mekanisme alamiah untuk tetap bertahan hidup. Termasuk disini adalah : Streptomisin.5 menghasilkan konsentrasi efektif. sebab efektifitas maksimal diperoleh dengan menggunakan obat terpilih untuk infeksi yang sedang 5 dihadapi. amfoterisin B. yaitu : 1. sefamisin. Termasuk disini adalah : Polimiksin B. FARMAKOKINETIKA ANTIBIOTIKA Agar suatu obat efektif untuk pengobatan. eliminasi. yaitu punya kemampuan sebagai antimikroba. Walaupun suatu antibiotika berspektrum luas. sefalosporin. berat molekul. Timbulnya resistensi pada suatu strain mikroba terhadap suatu antibiotika terjadi berdasarkan salah satu atau lebih dari mekanisme berikut : 1. distribusi. Antibiotika yang akan mengalami transportasi tergantung dengan daya ikatnya terhadap protein plasma. dan bukan dengan antibiotika yang spektrumnya paling luas.

Generasi pertama Aktifitas anti mikrobanya tidak banya berbeda dengan penisilin berspektrum luas. sefradin. Yang termasuk generasi pertama ialah : a. Pada pemberian peroral hanya sebagian obat yang diabsorpsi tergantung dengan stabilitas asam. Mikroba yang memproduksi enzim betalaktamase resisten terhadap beberapa penisilin karena 5 enzim tersebut akan merusak cincin betalaktam dan akhirnya obat menjadi tidak aktif. Mekanisme kerjanya dengan menghambat pembentukan dinding sel mikroba yaitu dengan menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel 1. yaitu adanya cincin betalaktam yang pada sefalosporin berikatan dengan cincin dihidrotiazin. Keunggulannya dari penisilin adalah aktifitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase.3 mikroba. Modifikasi R1 pada posisi 7 cincin betalaktam dihubungkan dengan aktivitas antimikrobanya. B. ikatan dengan makanan dan adanya buffer. Inti sikliknya terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. Untuk mengatasi hal itu pemberian peroral sebaiknya 5 dilakukan 1 jam sebelum makan. absorpsi penisilin terjadi cepat dan komplit. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal. Untuk pemberian IM : . sefadroksil. sefalotin. terdiri dari satu inti siklik dengan satu rantai samping.. Gambar 3. Obat ini merupakan senyawa asam organik. Untuk pemberian peroral : Sefaleksin. 5 Generasi tersebut adalah : 1. 8 Setelah pemberian parenteral. Struktur kimia sefalosporin Sefalosporin terbagi dalam 3 kelompok atau generasi yang terutama didasarkan tas aktifitas antimikrobanya yang secara tidak langsung juga sesuai dengan urutan masa 5 pembuatannya. sedangkan subtitusi R2 pada posisi 3 cincin dihidritiazin mempengaruhi metabolisme dan farmakokinetiknya.A. sefapirin c. SEFALOSPORIN Struktur sefalosporin mirip dengan penisilin. yaitu mempunyai aktifitas yang baik terhadap gram + aerob dan beberapa gram . PENISILIN Penisilin adalah antibiotika yang termasuk paling banyak dan paling luas dipakai. Untuk pemberian IV : Sefazolin. sefaleksin b.

Generasi ketiga Golongan ini kurang aktif terhadap gram +. tetapi lebih aktif terhadap gram -. seftizoksim. Gambar 5. seforanid 3. sefamandol. sefotaksim. Generasi kedua Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram + dibandingkan dengan generasi pertama. kurang stabil pada suhu kamar. ERITROMISIN Eritromisin termasuk antibiotika golongan makrolid yang sama-sama mempunyai cincin lakton yang besar dalam rimus molekulnya. Struktur kimia kloramfenikol Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. Struktur kimia eritromisin Antibiotika ini tidak stabil dalam suasana asam. Aktivitas invitro paling besar dalam suasana alkalis. tetapi cukup stabil pada suhu rendah. khususnya kalsium. Untuk pemberian IV dan IM : Sefosinid. Yang termasuk generasi kedua ialah : a. Gambar 4. . sefotetan. moksalaktam. tetapi jauh lebih aktif terhadap gram-. sefoksitin. C. Untuk pemberian peroral : Sefaklor b. Dikatakan juga bahwa tetrasiklin mampu bertindak sebagai chelator logam berat. Pada konsentrasi tinggi kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu. D. Kerjanya dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. sefazolin 2. sefuroksim. Yang termasuk generasi ketiga ialah : Sefoperazon. TETRASIKLIN Golongan tetrasiklin termasuk antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. KLORAMFENIKOL Sejak ditemukan pertama kali dan diketahui bahwa daya antimikrobanya kuat. maka penggunaan obat ini meluas dengan cepat sampai tahun 1950 ketika diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. E. seftriakson.Sefapirin.

Dengan ditemukannya preparat kombinasi trimetoprim sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan sulfonamid untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu. sulfonamid merupakan kemoterapeutik yang utama. Ototoksik ditunjukkan dengan hilangnya pendengaran (kerusakan koklear) dan kerusakan vestibular (vertigo. Termasuk golongan obat ini ialah : streptomisin. meskipun kurang kuat dibandingkan dengan antibiotik lainnya. Kemudian penggunaannya terdesak oleh antibiotik. Nefrotoksik yang terjadi bisa diketahui dengan adanya peningkatan kadar kreatinin serum dan penurunan clearance 5 kreatinin. kanamisin. amikasin.4 dalam kondisi anaerobik rendah sekali. Struktur kimia tetrasiklin F. sehingga kombinasi kedua obat memberikan efek sinergis. Umumnya hanya bersifat bakteriostatik kecuali pada kadar yang tinggi dalam urin.5 Sulfonamid memperlihatkan spektrum antibakteri yang luas terhadap bakteri gram + maupun gram -. Sedang aktifitas terhadap mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif 2. . neomisin. G. Pengaruhnya 8 menghambat sintesis protein sel mikroba dengan jalan menghambat fungsi ribosom. ataksia dan gangguan keseimbangan).Gambar 6. sulfonamid bersifat bakterisid. Nama sulfonamid adalah nama generik derivat paraamino benzen sulfonamid (sulfanilamide).5 Obat ini menghambat pertumbuhan bakteri dengan mencegah penggunaan PABA (para amino benzoic acid) oleh bekteri untuk mensintesis PGA (pteroylglutamic acid). Pada umumnya obat golongan ini mempunyai reaksi toksik berupa ototoksik dan nefrotoksik. gentamisin. tobramisin. AMINOGLIKOSID Aminoglikosid bersifat bakterisid yang terutama tertuju pada basil gram – yang aerobik. netilmisin dan sebagainya.4. Sebelum ditemukan antibiotik. SULFONAMID Sulfonamid adalah antimikroba yang digunakan secara sistemik maupun topikal untuk mengobati dan mencegah beberapa penyakit infeksi.8 Trimetoprim-sulfametoksazol menghambat reaksi enzimatis pada dua tahap yang berturutan pada mikroba.

NITROFURANTOIN Nitrofurantoin adalah antiseptik saluran kemih derivat furan. KLINDAMISIN Klindamisin merupakan derivat linkomisin. Struktur kimia nitrofurantoin K. Obat ini biasa digunakan untuk infeksi saluran kemih baik pada wanita hamil ataupun tidak hamil. tumor mamae dan karsinoma hepar sehingga dikatakan obat ini berifat karsinogenik. . Gambar 8. tetapi mempunyai sifat yang lebih baik.H. Klindamisin lebih aktif. Tetapi tidak ada studi yang mendukung terjadinya akibat itu pada manusia. ISONIAZID Obat ini termasuk obat tuberkulosis yang dikatahui menghambat pembelahan kuman tuberkulosis. I. Struktur kimia isoniazid (INH) J. Gambar 9. lebih sedikit efek sampingnya serta pada pemberian peroral tidak terlalu dihambat oleh adanya makanan dalam lambung. Di dalam studi pada binatang obat ini dikatakan dapat menyebabkan timbulnya adenomatosis paru. METRONIDAZOL Obat ini digunakan dalam obstetrik untuk trikomoniasis vagina dan endometritis postpartum.

Beberapa antibiotik dan cara kerjanya : 3 Target dalam sel bakteri Dinding sel Kelompok kimia  laktam Menghambat pembentukan ikatan Penisilin G Ampisilin Efektif terhadap bakteri gram positif* saja Efektif positif** Resisten terhadap laktamase Metisilin Resisten terhadap laktamase Oksasilin Berspektrum luas Sefalosporin Asam klavulanat Peptida Menghambat dinding sel Menghambat Glikopeptida dinding sel sintesis Vankomisin Efektif terhadap bakteri gram positif sintesis Basitrasin Menghambat laktamase terhadap beberapa bakteri gram Cara kerja Contoh Aktivitas silang peptidoglikan Efektif terhadap bakteri gram positif Sintesis protein Aminoglikosid Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Streptomisin Efektif terhadap bakteri gram negatif . memberikan efek samping yang serius Efektif terhadap bakteri gram negatif Neomisin Gentamisin Kanamisin Tetrasiklin Doksisiklin Efektif terhadap bakteri gram negatif Efektif terhadap bakteri gram negatif Berspektrum luas Berspektrum luas Tetrasiklin Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit Efektif terhadap bakteri gram positif Eritromisin Klaritromisin Makrolid yang lebih kecil dari ribosom 70S bakteri Terikat dengan subunit yang lebih kecil dari Kloramfenikol Tidak banyak lagi digunakan. Bersifat toksik terhadap sel-sel manusia yang tumbuh cepat Nitroaromatik ribosom 70S bakteri Menghambat protein sintesis Linkomisin Klindamisin Linkosamin .Tabel 5.

basilus. salmonella. clostridium. pseudomonas . neisseria.Sintesis DNA Kuinolon Menghambat DNA girase enzim Asam nalidiksat Ciprofloksasin Efektif terhadap bakteri gram negatif Sintesis RNA Ansamisin Menghambat RNA polimerase enzim Rifamisin Rifampisin/rifampin Digunakan terhadap infeksi tuberculosis Membran plasma Polim iksin Meningkatkan permeabilitas membran plasma yang membuat metabolit mengalir keluar esensial Polimiksin B Bersifat toksik tetapi efektif terhadap bakteri gram negatif. **Bakteri gram negatif meliputi : Escherichia. streptokokus. misalnya pseudomonas aeruginosa *Bakteri gram positif meliputi : Stafilokokus.

You're Reading a Free Preview

Mengunduh
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->