Obat-obat

antipsikosis terutama digunakan

untuk mengobati skizofrenia tetapi juga efektif untuk psikotik lainnya, seperti

keadaan maniak dan delirium.

 Obat

antipsikosis = neroleptics karena memiliki beberapa efek samping yang memberi gambaran seperti gangguan neurologis yang disebut pseuodoneurologis juga istilah major tranquilizer karena adanya efek sedasi atau mengantuk yang berat.

Dikenal

KLASIFIKASI

Obat-obat antipsikosis dibagi dalam 2 kelompok :

Obat Anti-Psikosis Tipikal (Typical Anti Psychotics)

Obat Anti-Psikosis Atipikal (Atypical Anti

Psychotics)

 Obat

Anti-Psikosis Tipikal

Dopamin reseptor Antagonis (DA)

Efektif untuk gejala POSITIF (waham,

halusinasi,inkoheren, disorganisasi tingkah laku)

NO Golongan

Nama Generik

Nama Dagang

Sediaan

Dosis Anjuran

1.

Phenothiazi Chlorpromazine -Chlorpromazine ne (Indofarma) -Promactil (Combiphar) -Meprosetil

Tab 25100mg Tab 100 mg Tab 100 mg Tab 100 mg

150-600 mg/h 50-100 mg (im) setiap 4-6

(Meprofarm)
-Cepezet (Mersifarma)

Ampul 50
mg/2cc

jam

Perphenazine

-Perphenazine
(Indofarma) -Trilafon (Schering)

Tab 4 mg
Tab 2-4-8 mg

12-24
mg/h

Trifluoperazine Stelazine (Glaxo- Tab 1-5 mg 10-15 Smith-Kline) Fluphenazine Anatensol (B-M Tab 2,5-5 mg/h 10-15

Fluphenazine
decanoate

Squibb)
Modecate (B-M Squibb)

mg
Vial 25 mg/cc

mg/h
25 mg (im) setiap 24 minggu

Thioridazine

Melleril (Novartis) Tab 50-100 150-300 mg mg/h

2.

Butyrophe Haloperidol none

-Haloperidol (Indofarma) -Dores (Pyridam) -Serenace (Pfizer-

5-15 mg/h 5-10mg (im)

Pharmacial)
-Haldol (Janssen) -Govotil (Guardian Pharmatama) -Lodomer (Mesifarma) -Haldol Decanoas

setiap 46 jam 50 mg (im) setiap 24 minggu

(Janssen)
3. Diphenylbuthylpiperedine Pimozide Orap Forte (janssen) Tab 4 mg 2-4 mg/h

 Obat

Anti-Psikosis Atipikal

Serotonin Dopamin Antagonis (SDA)

Efektif untuk gejala NEGATIF (afek tumpul, respon

emosi minimal, menarik diri, pasif, apatis, abulia)

NO

Golongan

Nama Generik

Nama Dagang

Sediaan

Dosis Anjuran

1.

Benzamide Sulpiride

Dogmatil Forte

Amp 100

3-6 amp/h

(Delagrange)

mg/2cc
Tab 200 mg

(im) 300600 mg/h 25-100mg/h

2.

Dibenzodia Clozapine zepine

- Clorazil (Novartis) Tab 25-100 mg - Sirozil Tab 25-100 mg

(Meprofarm)
Olanzapine Quetiapine Zyprexa (Eli Lily) Seroquel (Astra Zeneca) Tab 5-10 mg 10-20 mg/h

Tab 25-100 mg 50-400 200mg mg/h

Zotepine

Lodopin (Kalbe
farma)

Tab 25-50 mg

75-100
mg/h

3.

Benzisoxaz Risperidone ole

-Risperidone (Dexamedical) -Risperdal

Tab 1-2-3 mg Tab 1-2-3 mg Vial 25mg/cc

2-6 mg/h 25-50 mg (im) setiap

(janssen)
-Risperdal Consta -Neripros (Pharos) -Persidal

50 mg/cc
Tab 1-2-3 mg Tab 1-2-3 mg Tab 1-2-3 mg

2 minggu

(Mersifarma)
-Rizodal (Guardian Pharmatama) -Zofredal (Kalbe

Tab 1-2-3 mg

Farma)
Ariprazole Abilify (Otsuka) Tab 10-15 mg 10-15 mg/h

FARMAKODINAMIK

 Obat-obat

antipsikotik terutama bekerja sebagai antagonis reseptor dopamin dan serotonin di otak. Sistem Dopamin yang terlibat yaitu sistem nigrostrial, sistem mesolimbokortikal, dan sistem tuberoinfundibulumer.

 Bila

hambatan berlebihan pada sistem nigrostriatal berlebihan gangguan aktivitas motorik Sistem mesolimbokortikal mempengaruhi fungsi kognitif Sistem tuberoinfundibulum mempengaruhi fungsi endokrin terganggu

 Mengurangi

halusinasi

dan

agitasi

dari

skizofren dengan cara menghambat reseptor dopamin sistem mesolimbik otak.

Efek

menenangkan dan mengurangi gerakan

fisik spontan.
Tidak

menekan

fungsi

intelektual

dan

koordinasi motorik terganggu minimal.

Gejala

parkinson,

akatisia

(kegelisahan

motorik) dan diskinesia tardif (postur leher, badan atau ekstremitas yang tidak benar) terjadi pada pengobatan kronis.

Gejala-gejala parkinson yang tidak diinginkan ini barangkali disebabkan penghambatan

reseptor dopamin dalam jalur nigrostriata.

Kecuali dengan tioridazin, umumnya obat neuroleptika mempunyai efek antiemetik melalui dopaminergik penghambatan D2 di reseptor daerah picu

kemoreseptor medula.

Penglihatan kabur, mulut kering, sedasi, bingung dan penghambatan gerakan otot polos pencernaan dan kandung kemih, sehingga terjadi konstipasi dan retensi urin.

reseptor -adrenergik menyebabkan hipotensi statik dan pusing. Perubahan mekanisme pengaturan suhu dan dapat menghasilkan poikilothermia (suhu tubuh berubah sesuai lingkungan). Dalam hipofisis, neuroleptika menghambat D2, sehingga pelepasan prolaktin meningkat.
Penghambatan

INTERAKSI OBAT

 Antipsikosis

+ Antipsiokosis lain = potensiasi efek samping obat dan tidak ada bukti lebih efektif. Antipsikosis + Antidepresan trisiklik = efek samping antikolinergik meningkat. Antipsikosis + Antiansietas = dianjurkan tidak memberikan obat antipsikosis pada pagi hari sebelum dilakukan ECT angka mortalitas tinggi.

 Antpsikosis

+ Antikonvulsan = ambang konvulsi menurun, kemungkinan serangankejang meningkat, oleh karena itu dosis antikonvulsan harus lebih besar. Yang paling minimal menurunkan ambang kejang adalah : haloperidol. Antipsikosis + Antasida = efektifitas obat antipsikosis menurun disebakan gangguan absorbsi.

Suatu kondisi penderita berupa perasaan tidak nyaman, gelisah, dan merasa harus selalu menggerak-gerakan tungkai terutama kaki. Peningkatan kegelisahan yang terjadi setelah mendapat antipsikotik tipikal.

 Terjadi

kekakuan dan konraksi otot secara tiba-tiba, biasanya mengenai otot leher, lidah, muka dan punggung. Mungkin juga terjadi krisis occuloguric atau opistotonus. Biasanya terjadi pada pengobatan dengan antipsikotik tipikal.

Efek

menghambat

neuron

dopaminergik

biasanya diimbangi oleh kerja eksitasi neuron kolinergik. Penghambat reseptor dopamin

mengganggu dan

keseimbangan efek

ini

yang motor

menyebabkan kelebihan pengaruh kolinergik

menyebabkan

ekstrapiramidal.

a. Efek obat antikolinergik. Jika aktivitas kolinergik juga dihambat, keseimbangan tercapai dan efek ekstrapiramidal berkurang. Ini dapat diperoleh

dengan pemberian obat antikolinergik seperti

benztropin. Penggantian terapi ini memperkecil efek-efek ekstrapiramidal yang ditukar dengan

efek samping penghambatan parasimpatik.

b.

Klozapin

dan

risperidon.

Obat-obat

ini

mempunyai potensi rendah untuk menimbulkan gejala ekstrapiramidal dan merendahkan risiko

diskinesia tardif. Obat ini lebih baik dari haloperidol

dan klorpromazin dalam pengobatan gejala skizofren terutama gejala negatif. Klozapin supresi sumsum tulang & efek samping kardiovaskular

 Gejala

utama berupa rigiditas, hiperpiretik, gangguan sistem saraf otonom dan delirium. Gejala biasanya berkembang dalam periode waktu beberapa jam sampai beberapa hari setelah pemberian antipsikotik. Febris tinggi dapat mencapai 410C atau lebih Dapat terjadi hipertensi atau hipotensi, takikardia, diaphoresis dan pallor. Kesadaran berfluktuasi dapat sampai delirium, bahkan kejang dan koma.

Pasien memperlihatkan gerakan tak terkendali, termasuk gerakan rahang ke lateral dan gerakan

lidah menagkap lalat.

Pada beberapa orang dapat bersifat ireversibel dan menetap setelah terapi dihentikan.

 Gangguan

Endokrin,

Metabolik

dan

Hematologik
Mengantuk

terjadi karena depresi SSP

Mulut

kering, retensi urin, konstipasi dan

hilangnya akomodasi.

 Pemberian Dosis

obat

: 1-2 x perhari

pagi dan malam dapat berbeda untuk

mengurangi dampak dari efek samping (dosis pagi

kecil, dosis malam lebih besar) sehingga tidak begitu menganggu kualitas pasien.

Mulai dengan dosis awal sesuai dengan dosis anjuran, dinaikkan setiap 2-3 hari sampai

mencapai dosis efektif (mulai timbul peredaran

Sindrom Psikosis) dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu dinaikkan dosis optimal dipertahankan sekitar 8-12 minggu (stabilisasi)

kemudian diturunkan setiap 2 minggu dosis maintenance dipertahankan 6 bulan sampai 2

tahun (diselingi drug holiday 1-2 hari/minggu,

tapering off (dosis diturunkan tiap 2-4 minggu) langsung STOP.

Untuk pasien dengan sindrom psikosis yang Multi episode terapi pemeliharaan paling

sedikit

selama

tahun,

hal

ini

dapat

mengurangi derajat kekambuhan 2,5-5 kali.

Pada umumnya pemberian obat antipsikosis

dipertahankan selama 3 bulan sampai 1 tahun, setelah semua gejala psikosis mereda

sama sekali