Saluran Pencernaan dan Obat Lambung

FARMAKOLOGI I D-III Farmasi STIKES MADANI YOGYAKARTA

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Struktur Lambung - Usus

Lambung
Tabung elastis, lebar dan lunak dengan isi kosong 1,5L Sesudah makan, lambung dapat membesar hingga 30cm dengan volume 3-4L!! Fungsi lambung?
Sebagai penampung makanan Tempat makanan diaduk intensif dengan getah lambung Terjadi absorbsi (minimal) dari bahan makanan tertentu

Asam lambung Kecepatan pengosongan lambung

7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

 Usus halus
Panjangnya 6m, berlangsung seluruh proses pencernaan Bagian usus halus?
Duodenum Jejunum dan ileum

Fungsi usus halus

Pencernaan KH, protein, lemak Penyerapan zat gizi (asam amino, asam lemak, glukosa, vitamin, mineral)
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

 Usus besar dan rektum

Flora usus
Sejumlah besar kuman, sekitar 1014 menghuni usus halus dan colon Gram-positif : Lactobacilli produksi asam laktat Gram-negatif : Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterococci Fungsi?
Membantu membantu pencernaan dengan produksi enzim dan sintesa vitamin K, biotin, dan B-kompleks Membentuk lendir (mucus) Berperan penting dalam sistem imun

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Obat Obat Lambung

Penyakit Lambung-Usus Penggolongan Obat

Mekanisme kerja, ESO, KI obat

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Radang kerongkongan (esophagitis) Radang lambung (gastritis)

Penyebab: Reflux lambung Gejala: heartburn, rasa pahit/asam di mulut Terapi : antasida, H2-Bloker, PPI, prokinetika) Penyebab: reflux getah duodenum, penutupan pylorus tidak sempurna, hipersekresi HCl, obat (NSAIDs, kortikosteroid, alkohol kadar tinggi)

Tukak lambung usus (ulcus pepticum)

Tukak lambung Infeksi Helicobacter pylori, stress Tukak usus hiperaciditas

Kanker lambung

Penyebab: H. pylori tukak lambung, merusak progresif faktor resiko: merokok, alkohol, makanan tinggi garam

Penyakit saluran cerna lain

7/6/2012

Radang usus kronis (penyakit Crohn dan colitis ulcerosa) Irritable Bowel Syndrome Wasir
Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Penggolongan obat
Antasida Prokinetika
Penghambat sekresi asam Lainnya
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Antasida
Antasida zat pengikat asam (Anti = lawan, acidus = asam)
Adalah basa-basa lemah yang digunakan untuk mengikat secara kimiawi dan menetralkan asam lambung. Efeknya peningkatan pH me kerja proteolitik pepsin (optimal pH 2, pH > 4 kerja tidak optimal) Termasuk antasida??
Aluminium hidroksida (Al (OH)3) Kalsium karbonat (CaCO3) Magnesium hidroksida (Mg (OH)2)
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Indikasi Antasida
Pengobatan ulkus peptikum Hiperasiditas, ex: gastritis Keluhan saluran cerna, ex: heartburn, spasme pilorus, reflux esophagitis, acute stress ulcer Al-hidroksida me absorbsi fosfat mencegah pembentukan batu fosfat di ginjal Na-bikarbonat, untuk mencegah pembentukan kristal ginjal
Ex: Na-bikarbonat dengan obat-obat sulfa dan keracunan jengkol

ESO Al-hidroksida (konstipasi) dimanfaatkan untuk terapi diare kronis (ex: kolitis, sindrom kolon spastik) jika diet dengan serat tidak memberikan hasil
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Efek Samping Antasida

Alkalosis Perubahan fungsional usus besar Konstipasi (Al-hidroksida, Ca-karbonat) Diare (preparat Mg) Gangguan absorbsi atau ekskresi obat lain Absorbsi : tetrasiklin, digoksin, fenitoin, INH Ekskresi : obat bersifat asam, ex: asam salisilat Deplesi fosfat (Al-hidroksida jangka panjang) Milk alkali syndrome (antasida + Ca dosis besar) kalsifikasi ginjal, hiperkalsemia
7/6/2012

Catatan Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Kuliah Farmakologi Bag.1, 1992

Acid Neutralizers: Antacids

Adverse reactions Aluminum-containing antacids: Constipation, intestinal impaction, anorexia, weakness, tremors, bone pain Magnesium-containing antacids: Severe diarrhea, dehydration, hypermagnesemia Calcium-containing antacids: Rebound hyperacidity, metabolic alkalosis, hypercalcemia, vomiting, confusion, headache, renal calculi, neurologic impairment

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Acid Neutralizers: Antacids

Contraindications and precautions Contraindicated in patients with severe abdominal pain of unknown cause and during lactation Sodium-containing antacids: Contraindicated in patients with cardiovascular problems, and those on sodiumrestricted diets Calcium-containing antacids: Contraindicated in patients with renal calculi or hypercalcemia

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Acid Neutralizers: Antacids

Contraindications and precautions (contd) Aluminum-containing antacids: Used cautiously in patients with gastric outlet obstruction, upper GI bleeding Magnesium- and aluminum-containing antacids: Used cautiously in patients with decreased kidney function Calcium-containing antacids: Used cautiously in patients with respiratory insufficiency, renal impairment, cardiac disease

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Prokinetika
Cisaprida

Domperidon

Metoklopramid

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Mekanisme aksi dan Indikasi METOKLOPRAMIDA

Stimulasi saraf-saraf kolinergis

Antidopamin di saraf pusat dan perifer

Kerja langsung terhadap otot polos
Indikasi : memperkuat motilitas dan pengosongan lambung

Blokade reseptor dopamin di CTZ

Sebagai anti emesis sentral kuat Obat mual, muntah

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Efek Samping
Efek sentral : sedasi dan gelisah sebab metoklopramide dapat melintasi rintangan darahotak. Efek samping lain : gangguan lambung usus serta gangguan ekstrapiramidal terutama pada anakanak Interaksi obat :
Resorpsi digoksin (absorbsi utama di lambung) Resorpsi alkohol, diazepam, levodopa (absorbsi di usus halus)
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

 Efek samping yang lebih umum/parah:terjadi pada dosis yang digunakan untuk profilaksis emetik kemoterapi. >10%:efek pada sistem saraf pusat:kelelahan, mengantuk, gejala ekstrapiramidal (sampai dengan 34% pada dosis tinggi, 0,2% pada dosis 30-40 mg/hari); efek gastrointestinal:diare (mungkin bersifat doselimiting); neuromuskular dan skeletal:kelemahan. 1-10%:efek pada sistem saraf pusat:insomnia, depresi, kebingungan, sakit kepala; dermatologis:kemerahan; endokrin dan metabolik:rasa sakit dan panas pada payudara (breast tenderness), stimulasi prolaktin; gastrointestinal:mual, xerostemia. <1%(dari terbatas sampai penting/berbahaya):agranulositosis, reaksi alergi, amenorrhea, angioedema, AV block, bronkospasme, CHF, galactorrhea, ginekomastia, hepatotoksik, hiper/hipotensi, jaundice, edema larinz, methemoglobinemia, neuroleptic malignant syndrome (NMS), porfiria, kejang, ide bunuh diri, sulfhemoglobinemia, takikardia, tardive dyskinesia, urtikaria.
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Drug Information Handbook

Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap metoklopramid atau bahan-bahan dalam formulasi Obstruksi gastrointestinal Perforasi atau perdarahan Pheocromocytoma (a vascular tumor of the adrenal gland) Riwayat kejang

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Domperidon
Indikasi : anti emesis Mekanisme kerja :
Perintangan reseptor dopamin di CTZ (Chemo Trigger Zone) Stimulasi peristaltik dan pengosongan lambung

Untuk terapi tukak lambung dengan jalan menghindarkan reflux empedu dari duodenum ke lambung (duodeno-gastric reflux) Untuk kondisi reflux esophagitis dengan mencegah pengaliran kembali dari asam lambung ke tenggorok Berbeda dengan metoklopramid, domperidon tidak memasuki CCS tidak berefek sedatif
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Efek samping
Jarang terjadi
Kejang usus sementara Reaksi kulit alergis

Interaksi obat
Antikolinergik Obat- obat parkinson
Meniadakan efek domperidon

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Kontra indikasi
Pasien yang hipersensitif terhadap domperidon Pasien yang mengalami prolaktinoma (salah satu tumor hipofisis) yang mengeluarkan prolaktin Dalam jumlah kecil, domperidon memasuki ASI, sehingga harus diwaspadai, sebab anak sangat peka efek ekstrapiramidal
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Penghambat produksi asam (H2-Bloker)

Simetidin

Ranitidin

Famoditin

Lansopazol Pantoprazol Esomeprazol

Omeprazol
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Simetidin
Mekanisme kerja
Penghambat reseptor-histamin H2 di mukosa lambung yang memicu produksi HCl. Sehingga seluruh sekresi asam terhalangi.
Baik basal (alamiah) Maupun akibat rangsang makanan, insulin, kofein Produksi pepsin dan seluruh getah lambung berkurang (pH dapat meningkat 6-7)

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Indikasi
Terapi dan profilaksis tukak lambung-usus,
Pada tukak usus sangat efektif (penyembuhan > 80%). Efek terhadap tukak lambung lebih ringan.

Reflux esophagitis ringan s/d sedang, Sindrom Zolinger - Ellison

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Efek samping
Jarang terjadi
Diare (sementara) Nyeri otot Pusing-pusing Reaksi kulit

Jangka panjang dosis tinggi

Impotensi Gynecomastia ringan

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Kontra indikasi
Hipersensitif terhadap
Simetidin atau komponen dalam formulasi atau antagonis H2 yang lain

Pemberian i.v secara cepat berhubungan dengan kasus jarang aritmia dan atau hipotensi Interaksi obat >> penghambatan sitokrom P450
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Omeprazol
Senyawa benzimidazol >> penghambat pompa proton Indikasi : terapi untuk mekan dengan sangat kuat produksi asam lambung
Gastritis Tukak lambung-usus sedang Sindrom Zollinger-Ellison

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Efek samping
Tidak sering terjadi
Gangguan lambung usus Nyeri kepala Nyeri otot dan sendi Vertigo Gatal-gatal Rasa kantuk atau sukar tidur

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

 Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap omeprazol atau komponen dalam formulasi Interaksi : meningkatkan kerja warfarin, meningkatkan efek fenitoin, menghambat metabolisme diazepam

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Lainnya
Misoprostol
Succus Liq. Asam alginat Dimetikon
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Misoprostol
Analog prostaglandin >>
Menstimulasi mekanisme perlindungan mukosa lambung Menghambat sekresi asam lambung

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Succus Liquiritiae
Kandungan aktif :
Asam glisirizat dan ester dari asam glisiretinat Succus juga mengandung >> zat-zat estrogen, liquiritin dan flavonoida yang berkhasiat spasmotilis dan perbaikan pelindung mukosa lambung.

Penggunaan :
Obat tambahan pada tukak lambung Obat batuk (ekspektoran, corrigens saporis)

Efek samping :
Dosis besar ( >3gr) nyeri kepala, udem, gangguan elektrolit, mekan TD
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Asam alginat
Berasal dari >> ganggang laut Penggunaan :
Membentuk suatu larutan kental dari Na- atau Mg- alginat, digunakan pada sediaan antasida.
Gel mengembang sebagai lapisan tebal pada permukaan isi lambung sehingga melindungi mukosa esofagus terhadap asam lambung.

Hemostaticum (henti perdarahan) dari borok atau fistel (penggunaan Ca-alginat diabsorbsi jaringan) Zat pensuspensi dan zat penebal atau zat pembantu dalam pembuatan tablet.
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Dimetikon
Dimetilpolisiloksan (Polysilane, Disflatyl)
Bersifat hidrofob >> digunakan sebagai krem pelindung dari zat hidrofil yang merangsang (asam dan basa) Untuk mekan khasiat : di+ silisiumoksida simetikon (dimetikon yang diaktivasi) Bersifat mekan tegangan permukaan >> mempermudah peruraian gelembung gas lambungusus (menjadi lebih kecil sehingga dapat diresorpsi oleh usus) Indikasi : flatulensi, sendawa
7/6/2012 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Tugas Mahasiswa
Silakan cari minimal 2 nama dagang untuk obat lambung berikut:
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.
7/6/2012

Antasida Metoklopramida Domperidon Simetidin Ranitidin Famotidin Omeprazol Lansoprazol Pantoprazol Misoprostol
Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

 Tema selanjutnya >> Antiemetika dan Laksansia.. pekan depan

7/6/2012

Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt