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Antihipertensivo

El trmino antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presin arterial. En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo de diversos frmacos utilizados en medicina para el tratamiento de la hipertensin. Cabe hacer la distincin que mltiples frmacos tienen la propiedad de disminuir la presin arterial, sin embargo slo un grupo relativamente selecto es usado en el tratamiento de la hipertensin arterial crnica.

Clasificacin
Actualmente se clasifican de acuerdo a su mecanismo de accin en: diurticos, bloqueadores adrenrgicos beta, bloqueadores de los canales del calcio, bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, bloqueadores de los receptores de la angiotensina, e inhibidores adrenrgicos centrales y perifricos.

Diurticos
Los diurticos actan esencialmente disminuyendo el volumen sanguneo, lo que disminuye a su vez la tensin sobre las paredesarteriales. Existen cuatro clases distintas en la actualidad, de las cuales slo los derivados tiazdicos son recomendados para el tratamiento de la hipertensin. Esto se debe a: la alteracin del equilibrio hidroelectroltico por la prdida de agua y electrolitos que pueden suceder con su uso, y a la falta de beneficios demostrables en el tratamiento a largo plazo de la hipertensin.

Bloqueadores adrenrgicos beta


Los bloqueadores adrenrgicos beta, tal como su nombre indica, son frmacos que bloquean el efecto de la adrenalina y sustancias afines (simpaticomimticos) sobre los vasos sanguneos, provocando que stos se dilaten, la resistencia al paso de la sangredisminuya y, por consecuencia, la presin arterial descienda. Su mecanismo de accin ofrece beneficios extra para aquellos pacientes que sufren de hipertensin y sufren o tienen riesgo de sufrir alguna enfermedad de componente vascular o cardiaco (tales como angina de pecho, infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardaca), aunque trae consigo algunos efectos secundarios como hipotensin ortosttica o sncope.

[editar]Bloqueadores

de los canales del calcio

Artculo principal: Bloqueador de canales de calcio.

Los bloqueadores de los canales del calcio son frmacos que bloquean la contraccin del msculo liso en la pared de los vasos sanguneos, controlada por el ion calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores adrenrgicos beta.

Se caracterizan por el inicio de accin ms rpido entre todos los antihipertensivos, aunque esto sola representar ms un problema que un posible beneficio, ya que la rpida reduccin de la presin arterial poda dar sntomas de hipotensin en personas vulnerables, especialmente ancianos. Por ello actualmente estos frmacos se prescriben generalmente en presentaciones de liberacin prolongada.

[editar]Bloqueadores
Artculo principal: IECA.

de la enzima convertidora de la angiotensina

Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, como su nombre indica, interfieren en la produccin de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a travs del bloqueo de la enzima que la produce. Tal efecto no slo reduce la presin arterial, sino que disminuye el dao vascular provocado por la hipertensin, lo que a su vez disminuye la incidencia de complicaciones o la velocidad a la que stas se desarrollan, especialmente la insuficiencia renal o la insuficiencia cardaca. Sus efectos secundarios serios son raros, pero alrededor de la tercera parte de los pacientes que lo usan, presentan tos persistente y molesta que obliga en ocasiones a suspender el tratamiento.

[editar]Bloqueadores

de los receptores de la angiotensina

Los bloqueadores de los receptores de la angiotensina son frmacos que se desarrollaron ms recientemente, en gran parte buscando obtener los beneficios que los bloqueadores de la ECA ofrecen, sin sus efectos secundarios. Logran esto al bloquear la accin de la hormona angiotensina II en receptores de los vasos sanguneos, llamados receptores AT1. No han sido tan extensa y largamente estudiados como los otros grupos, pero hasta el momento han demostrado ofrecer beneficios equivalentes a los dems.

[editar]Inhibidores

adrenrgicos centrales y perifricos

Los inhibidores adrenrgicos centrales y perifricos, tambin llamados bloqueadores ganglionares, son actualmente poco utilizados en el tratamiento de la hipertensin debido a su accin sobre los ganglios del sistema nervioso autnomo, a la gran cantidad de efectos secundarios que provocan y al desarrollo de alternativas ms efectivas. Slo se indican en casos especiales, como resistencia al tratamiento con otros frmacos o contraindicacin de stos.

Beta bloqueador
(Redirigido desde Beta bloqueante)

Representacin esqueltica delpropranolol, el primer betabloqueante clnico.

En farmacologa, un beta bloqueador (escrito -bloqueador) es un tipo de medicamentousado en varias condiciones mdicas, en particular en el tratamiento de los trastornos del ritmo cardaco y en la cardioproteccin posterior a un infarto de miocardio. Los betabloqueantes son tambin llamados agentes bloqueadores betaadrenrgicos,antagonistas beta-adrenrgicos o antagonistas beta. La mayora de los betabloqueadores son antagonistas puros, es decir, la unin del medicamento al receptor no lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, causando activacin limitada del receptor aunque es una activacin considerablemente menor que los agonistascompletos.1
Contenido
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o o o

1 Historia 2 Uso clnico 3 Farmacologa 4 Ejemplos de beta bloqueadores 4.1 Agentes no selectivos 4.2 Beta bloqueadores 1 selectivos o cardioselectivos 4.3 Beta bloqueadores 2 selectivos 5 Referencias 6 Vase tambin

[editar]Historia
El propranolol fue el primer antagonista de receptores betaadrenrgico con uso clnico. Fue inventado por Sir James W. Black y revolucion el manejo mdico de la angina de pecho, considerado una de las contribuciones ms importantes de la medicina clnica y farmacologa del siglo XX.2

[editar]Uso

clnico

Aunque en una oportunidad fueron usados como primera lnea en el tratamiento de la hipertensin, su papel se ha reducido por la aparicin de nuevas drogas con mejores resultados, en especial en individuos ancianos con disfuncin erctil y esteatorrea. Hay un creciente nmero de evidencias que demuestran que los beta bloqueantes ms frecuentemente usados, en especial en combinacin con diurticos tipo tiazida, conllevan un riesgo poco aceptable de la aparicin de diabetes mellitus tipo 2.3 Algunas empresas farmacuticas anunciaron en 2007 que se ha aprobado un nuevo beta bloqueante para el tratamiento de la hipertensin arterial.[cita requerida] En el ao 2007 , el Journal of the American College of Cardiology public un informe en el que se destacaba que en ningn estudio haba quedado demostrado que la monoterapia con beta bloqueantes redujera la morbilidad ni la mortalidad en pacientes hipertensos. Por su parte, el British Medical Research Council demostr que la monoterapia con beta bloqueadores era ineficaz y que si se le aade un beta bloqueador a un diurtico, se disminua el beneficio antihipertensivo del diurtico.[cita requerida] Existen grandes diferencias en la farmacologa de estos medicamentos, pues no todos los beta bloqueadores se usan para las indicaciones listadas abajo, sin embargo en lneas generales algunos de ellos se usan con frecuencia en las siguientes enfermedades:

Hipertensin: acta disminuyendo el gasto cardaco y la secrecin de renina. Angina de pecho: disminuye la frecuencia cardaca y la contractilidad del corazn lo que

conlleva a una disminucin del consumo de oxgeno

Prolapso de la vlvula mitral Arritmias cardacas Insuficiencia cardaca congestiva Infarto agudo de miocardio: disminuye la mortalidad a corto y mediano plazo. Glaucoma Profilaxis de la jaqueca o migraa. Control sintomtico de la taquicardia, temblor en ansiedad e hipertiroidismo Temblor esencial Feocromocitoma , en asociacin con alfa bloqueadores

Con menor frecuencia se han utilizado en las siguientes patologas:

Cardiomiopata hipertrfica obstructiva Diseccin aguda de aneurisma artico Sndrome de Marfan (el tratamiento con propanolol disminuye la progresin de la dilatacin

artica y sus complicaciones)

Prevencin de hemorragia de vrices esofgicas en la hipertensin portal

Coadyuvante en la hiperhidrosis Trastornos de ansiedad en especial la fobia social

[editar]Farmacologa
Los betabloqueantes son antagonistas de las acciones endgenas de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina, en particular sobre el receptor adrenrgico-, parte del sistema nervioso simptico. Existen tres tipos de receptores , designados como 1, 2 y 3. El receptor 1 est localizado principalmente en el corazn y los riones, el 2 en los pulmones, tracto gastrointestinal, hgado, tero y la vasculacin del msculo liso y msculo cardaco, mientras que el receptor 3 est localizado en el tejido adiposo. Algunos ejemplos de beta bloqueantes incluyen metoprolol acebutolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, atenolol, entre otros.

[editar]Ejemplos

de beta bloqueadores

Dicloroisoprenalina, El primer frmaco antagonista de los receptores beta adrenrgicos.

[editar]Agentes

no selectivos

Actuan sobre receptores Beta 1 y Beta2

Alprenolol Bucindolol Carteolol Carvedilol (tiene actividad de alfa bloqueador adicional) Labetalol (tiene actividad de alfa bloqueador adicional) Nadolol Penbutolol (tiene actividad simpaticomimtica intrnseca) Pindolol (tiene actividad simpaticomimtica intrnseca) Propranolol Timolol Sotalol

[editar]Beta

bloqueadores 1 selectivos o cardioselectivos

Actuan preferentemente sobre receptores Beta1

Acebutolol (tiene actividad simpaticomimtica intrnseca) Atenolol Betaxolol Bisoprolol Celiprolol Esmolol Metoprolol Nebivolol

[editar]Beta

bloqueadores 2 selectivos

Butaxamina (ligera actividad agonista alfa adrenrgica) - No utilizado en clnica, solo

experimentacin.

Propranolol
Propranolol

Nombre (IUPAC) sistemtico


(RS)-1-(isopropilamino)3-(naftalen-1-iloxi)propan-2-ol

Identificadores Nmero CAS 525-66-6

Cdigo ATC PubChem DrugBank

C07AA05 4946 APRD00194 Datos qumicos

Frmula Peso mol.

C16H21NO2 259.34 g/mol Farmacocintica

Biodisponibilidad Unin proteica Metabolismo Vida media Excrecin

26% 90- 95% heptico (extensivo) 4-5 horas En orina (<1%) Datos clnicos

Cat. embarazo Estado legal Vas de adm.

C (EUA) Slo Rx Oral o intravenoso Aviso mdico

Propranolol es el nombre de un frmaco beta bloqueante usado principalmente en el tratamiento de la hipertensin. Fue el primer beta bloqueante efectivo producido y el nico principio activo con eficacia demostrada para la profilaxis de migraas en nios.1El propranolol est disponible en forma genrica, as como en presentaciones comerciales variadas. El propranolol puede utilizarse para atenuar manifestaciones fsicas de la ansiedad tales como los temblores o el miedo escnico. Por ello, es una sustancia prohibida en los Juegos Olmpicos y perseguida como dopante deportivo.

[editar]Farmacologa
Artculo principal: Beta bloqueantes.

El Propranolol es un beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la accin de laepinefrina tanto en receptores adrenrgicos 1 y receptores adrenrgicos 2. Tiene poca actividad simpaticomimtica intrnseca, aunque tiene una fuerte actividad estabilizadora de membranas a altas dosis. El efecto antagonista de receptores adrenrgicos es exclusivo del Lpropranolol, ms no del D-propranolol, pero ambos tienen efectos anestsicos locales.

[editar]Historia

y desarrollo

El mdico y farmaclogo escocs James W. Black desarroll el propranolol en la dcada de 1960. Con posterioridad sintetizara el antiulceroso cimetidina. Recibi el premio Nobel de Medicina en 1988 "por el descubrimiento de importantes principios en el tratamiento con frmacos". 2 El propranolol se obtuvo por modificacin de anteriores antagonistas adrenrgicos como el pronetalol y la dicloroisoprenalina. La transformacin clave, que luego se mantuvo en muchos beta bloqueadores desarrollados con posterioridad, consisti en introducir un puente metoxi en la estructura ariletanolamina del pronetalol, incrementando notablemente la potencia del compuesto. Esta modificacin al parecer sirvi tambin para eliminar el potencial carcingeno del pronetalol, detectado en investigaciones con modelos animales.3 En la actualidad, para el tratamiento de la hipertensin se utilizan otros beta bloqueadores ms selectivos como nebivolol, atenolol o metoprolol. Sin embargo, la OMS cita el propranolol como frmaco de eleccin en la profilaxis de migraas en suLista Modelo de Medicamentos esenciales.4 La invencin del propranolol fue recibida como el mayor avance en la lucha contra las enfermedades cardiacas desde el descubrimiento de las propiedades de la Digitalis purpurea en el siglo XVIII. En poco tiempo y durante una dcada se convirti en el frmaco ms vendido del mundo.5

Atenolol
Atenolol

Nombre (IUPAC) sistemtico


(RS)-2-[4-[2-hydroxy-3-(1-methylethylamino

)propoxy]phenyl]ethanamide

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank 29122-68-7 C 0707AB 03 AB 03 2249 APRD00172 Datos qumicos Frmula Peso mol. C=14, H=22, N=2, O=3 266,336 g/mol Farmacocintica Biodisponibilidad Unin proteica Metabolismo Vida media Excrecin 40-50 % (oral) 6-16 % hgado (bajo < 10 % se excreta sin cambios) 6a7h renal, >glndula mamaria (leche) (en hembras lactferas) Datos clnicos Cat. embarazo Estado legal Vas de adm. C (Au), D (U.S.) 54 (Au), solo Rx (U.S.) oral, intravenosa, im Aviso mdico

El Atenolol es un frmaco del grupo de los beta bloqueantes, una clase de drogas usadas primariamente en enfermedad cardiovasculares. Introducida en1976, el atenolol se desarroll como reemplazo de propranolol en el tratamiento de la hipertensin. Se sabe que el propranolol atraviesa la barrera hematoenceflica y puede pasar al cerebro, causando efectos depresivos e insomnio; el atenolol fue especficamente desarrollado para no atravesar esta barrera y as evitar dichos efectos.

El atenolol dej de ser de primera eleccin en el diagnstico de hipertensin dada la evidencia del posible riesgo de provocar diabetes tipo 2 en pacientes con hipertensin.1
Contenido
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1 Indicaciones 2 Farmacocintica 3 Contraindicaciones 4 Precauciones especiales 5 Efectos colaterales 6 Interacciones medicamentosas 6.1 Combinaciones 7 Posologa 8 Sobredosis 9 Notas 10 Enlaces externos

[editar]Indicaciones
El atenolol ([Tenormn]) se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensin, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio despus del evento agudo. Los pacientes con falla cardaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicacin (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurtico y un glucsido, ladigital. En pacientes con falla cardaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxgeno por el msculo cardaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce tambin la potencia muscular del corazn, que puede ser un efecto indeseable en falla cardaca congestiva. El frmaco se usa tambin para tratar otras condiciones, como disautonoma,ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefuncin de la glndula tiroides). Debido a sus propiedades hidroflicas, la droga es menos indicada en profilaxis de migraas comparado con propranolol, debido a esta indicacin, atenolol podra alcanzar el cerebro en altas concentraciones, aunque no es la causa. Atenolol es una droga 1-selectivo (o 'cardioselectivo'). Significa que ejerce gran actividad de bloqueo en receptores 1-miocrdicos antes que en los 2 en el pulmn. Los receptores 2 son responsables de mantener el sistema bronquial abierto. Si esos receptores fueran bloqueados, el broncoespasmo ocasionara una seria falta de oxgeno en el cuerpo. Sin embargo, debido a sus propiedades cardioselectivas, el riesgo de reacciones broncoespsticas al usar atenolol se reduce comparando con otras drogas no selectivas como propranolol. Podra ocurrir

que esta reaccin se encontrara con atenolol, particularmente en altas dosis. Extremas precauciones debern ejercerse si atenolol se da en pacientes con asma, en quienes sera particularmente riesgoso; por ello la dosis se da al mximo de baja posible. Si un ataque asmtico ocurre, la inhalacin de anti-asmticos 2-mimticos, como hexoprenalina o salbutamol, usualmente suprimirn los sntomas. Los datos provisionales sugieren que la terapia antihipertensiva con atenolol da menor proteccin contra las complicaciones cardiovasculares (e.g. infarto de miocardio y ataque al corazn) comparado con otras drogas antihipertensivas. En particular, losdiurticos son superiores. El propranolol y metoprolol podran ser mejores alternativas. Sin embargo, faltan estudios controlados.2 En contrario con la mayora de los comunmente usados beta bloqueadores, el atenolol es excretado casi exclusivamente por va renal. Esto lo hace atractivo para uso en individuos con enfermedad heptica terminal.

[editar]Farmacocintica
tcmax = 2 a 4 h despus de la dosis oral (tiempo necesario para alcanzar la mxima

concentracin en plasma sanguneo)

La vida media promedio de la eliminacin es 6 h. Sin embargo, su accin de una dosis oral

usual de 25 a 100 mg pasa las 24 h.

Atenolol es una droga hidroflica. La concentracin en tejido cerebral es de

aproximadamente 15%, solamente de la concentracin en plasma. La droga atraviesa la barrera de la placenta libremente. En leche materna, aproximadamente 3 veces la concentracin plasmtica se ha medido.

Atenolol es casi totalmente eliminado renalmente y es bien removible por dilisis. Una

funcin comprometida del hgado no significa mayor actividad de picos y/o una mayor vida media con posible acumulacin. Sin embargo, preexistente insuficiencia renal o de mayor grado hace indispensable reduccin de dosis en orden a evitar sobredosis.

[editar]Contraindicaciones
Bradicardia (pulsos menores a 50 latidos por minuto) shock cardiognico Asma (puede causar bronco-constriccin) hipotensin sintomtica (presin sangunea menor a 100/60 mm Hg con confusin, vrtigo

etc.)

Angina de Prinzmetal Acidosis metablica (condicin severa con ms acidez sangunea de lo normal) Severos desrdenes en la circulacin arterial perifrica

Bloqueo AV de 2. y de 3.er grado (una forma particular de arritmia) Falla cardaca congestiva descompensada aguda (los sntomas pueden ser de retencin de

fluidos con edema perifrico y/o abdominal (ascitis), y/o edema pulmonar)

Sndrome sinoidal (una particular forma de arritmia, muy raramente encontrada) Hipersensibilidad y/o alergia al Atenolol

[editar]Precauciones

especiales

Pacientes con asma bronquial preexistente. Embarazo: solo si es claramente necesaria, ya que el atenolol puede retardar el crecimiento

fetal y ser causa posible de otras anormalidades. Si se est embarazada o se planea estarlo, consultar con el mdico.

Est contraindicado en nios.

[editar]Efectos

colaterales

Atenolol causa pocas alteraciones significativas del sistema nervioso central (depresiones, pesadillas) y pocas reacciones broncoespsticas, ambas debido a su particular perfil farmacocintico. Fue el principal beta-bloqueador identificado con mayor riesgo de provocar diabetes mellitus tipo 2, haciendo bajar de 1 a 4 agente en Reino Unido en junio de 2006, para el manejo de la hipertensin.1 Adems, los beta bloqueadores entorpecen la respuesta usual del sistema nervioso simptico a la hipoglicemia (es decir, sudoracin, agitacin, taquicardia). Estas drogas por lo tanto tienen una capacidad de enmascarar un nivel peligrosamente bajo de glucosa en sangre, lo que, a la larga empobrece su seguridad y utilidad en pacientes diabticos.

[editar]Interacciones

medicamentosas

No debe administrarse junto con verapamilo. No se deber comenzar el tratamiento con uno de estos frmacos sin haber suspendido el otro, por lo menos 7 das antes. Se deber tener precaucin en caso de asociacin con antiarrtmicos de clase I, como la disopiramida. La reserpina potencia su accin en asociacin con betabloqueantes. En tratamientos conjuntos se deber controlar al paciente para prevenir la hipotensin o bradicardia excesiva. Puede indicarse con clonidina, pero teniendo presente la potenciacin del efecto bradicrdico. El uso de anestsicos por inhalacin (halotano) en forma simultnea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de depresin miocrdica. Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes orales o insulina puede potenciar su efecto hipoglucmico.

[editar]Combinaciones

Si el Atenolol falla en el tratamiento de la hipertensin arterial, se la puede combinar con un diurtico y/o un vasodilatador (hidralazina, o en casos severos minoxidil). Agonistas Alfa de accin central (e.g. clonidina), IECA o AT-antagonistas como el losartn tambin pueden ser administrados adicionalmente. Tener precaucin con los calcio antagonistas del tipo verapamilo como terapia coadjunta debido al impacto adicional negativo sobre la contractibilidad (fuerza de contraccin) del msculo cardiaco. El uso conjunto con calcio-antagonistas del tipo nifedipino es controvertido.

[editar]Posologa
En pacientes con funcin renal normal, la dosis diaria es 25 a 100 mg (en una o dos dosis) dependiendo de la indicacin mdica y de la severidad de la hipertensin. En la mayora de pacientes, el mdico empezar con una baja dosis inicial e incrementar la misma en intervalos semanales a medida que sta dosis sea tolerada. En pacientes con falla cardiaca crnica (insuficiencia cardiaca) la dosis inicial deber ser particularmente baja y los incrementos se harn muy lentamente. En pacientes con un clearance de creatinina (un indicador de funcin renal) menor de (35 ml/min) / 1,73 m la dosis diaria deber reducirse de 25 a 50 mg diariamente de acuerdo a la respuesta clnica del propio paciente. Si un paciente con falla renal terminal est programado en dilisis regulares, se le administrar usualmente 50 mg luego de cada sesin de dilisis. En estos pacientes, poco despus se puede esperar hipotensin severa.

[editar]Sobredosis
Los sntomas de sobredosis se deben a las excesivas acciones farmacodinmicas sobre los receptores beta-1 y tambin beta-2. Estos incluyen bradicardia, severa hipotensin con shock, falla cardaca aguda, hipoglicemia (= bajo contenido de azcar en sangre) y reacciones broncoespsticas. El tratamiento es principalmente sintomtico. Se indica la necesidad de hospitalizacin y monitorizacin en cuidado intensivo. En los momentos iniciales se puede inducir al vmito. El carbn activado es til para absorber la droga. LaAtropina contrarrestar la bradicardia, glucagn ayuda con la hipoglicemia, dobutamina puede ser utilizada para evitar la severa hipotensin (Shock) y la inhalacin (nebulizacin) de drogas beta-2 mimticas como la hexoprenalina o salbutamol eliminarn la posibilidad del broncoespasmo. Algunos otros sintomas de la sobredosis son:

falta de energa dificultad para respirar resoplo (respiracin con silbido inusual) frecuencia cardaca lenta desmayos inflamacin de las manos, pies, tobillos o piernas

aumento de peso inusual temblores mareos frecuencia cardaca ms rpida que lo normal transpiracin o confusin visin borrosa cefalea (dolor de cabeza) adormecimiento o cosquilleo de la boca debilidad cansancio excesivo palidez hambre sbita

Bloqueador de canales de calcio


Un bloqueador de canales de calcio son frmacos cardiovasculares que actan por inhibicin de los canales de calcio dependientes de voltaje de tipo L del msculo liso y del corazn (receptores encargados de la dilatacion). Durante la fase 2 de cada potencial de accin cardaco (sstole) se abren los canales de calcio L, lo que ocasiona la entrada del calcio extracelular al interior del miocitocardaco, con la consiguiente movilizacin de calcio del retculo sarcoplsmico, el incremento en la concentracin sistlica de calcio y la contraccin muscular. Fisiologa vascular y miocrdica:

Vasodilatacin arterial selectiva. Efectos directos sobre el corazn. Los agonistas del calcio poseen efectos cronotrpico, dromotrpico e inotrpico negativos.

Verapamil Diltiazem Dihidropiridinas Nifedipino Amlodipino Felodipino Isradipino Nicardipino Nisoldipino Nimodipino Nitrenpidino Bepridil

CLASIFICACIN DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS.


Segn el mecanismo de accin los antihipertensivos se clasifican en:

Diurticos Benzotiacidas (Diurticos no ahorradores de potasio) 1-Bendroflumetiazida 2-Clorotiazida 3-Hidroclorotiazida 4-Meticlotiazida Diurticos similares a las tiazidas 1-Clortalidona 2-Indapamida 3-Metolazona 4-Quinetazona Diurticos ahorradores de potasio 1-Amilorida 2-Espironolactona 3-Trianterene Diurticos de asa 1-Bumetanida 2-Ac. Etacrnico 3-Furosemida 4-Torasemida Inhibidores Adrenrgicos (1) Bloqueadores Alfa I Adrenrgicos (2) 1-Doxazosn 2-Prazosn 3-Terazosn Inhibidores Adrenrgicos Centrales (3) 1-Clonidina 2-Guanabenz 3-Guanfacina 4-Metildopa Inhibidores Adrenrgicos Perifricos 1-Guanadrel 2-Guanetidina 3-Reserpina Bloqueadores Beta Adrenrgicos 1-Acebutalol 2-Atenolol 3-Betaxolol 4-Bisoprolol 5-Carteolol 6-Metoprolol 7-Nodolol 8-Pembertolol 9-Pindolol 10-Propranolol 11-Timolol Los que tienen actividad simpaticomimtica intrnseca(Acebutolol, Carteolol, Pembutomol). Bloqueadores Alfa y Beta Adrenrgicos (5) 1-Carvedilol 2-Labetalol Vasodilatadores Inhibidores de la Enzima Convertidora de la Angiotensina (1) 1-Benazepril 2-Captopril 3-Elanapril 4-Fosinopril 5-Lisinopril 6-Moexipril 7-Perindopril 8-Quinapril 9-Ramipril 10-Trandolapril Bloqueadores del receptor de la Angiotensina II. (2) 1- Losartn Bloqueadores de los Canales del Calcio Dihidropiridnicos.(1) 1-Amiodipine 2-Felodipine 3-Isradipine 4-Nicardipina 5-Nifedipine 6-Nimodipine 7-Nisoldipine Disponible en formulacin de liberacin lenta: Nicardipina-Nifedipine. Bloqueadores de los Canales del Calcio no Hidropiridnicos 1-Diltiazn 2-Verapamilo Ambos tienen formulaciones de liberacin lenta. Vasodilatadores directos 1-Hidralazina 2-Minoxidil ALGUNOS EFECTOS METABLICOS DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS Clase Diurticos I. G. C. T C. HDL TAG K(s) A .U(s) A II(s) a a n.d n n.a a d d n a n a n R.I n.a d

Alfa n Bloqueadores

Inh. Adre. Cent.-Per. B Bloq. Inh. ECA Bloq. de los Receptores Angiot.II Bloq.Canales Calcio Vasodilata. Directos Leyenda:

n n.a n.d n.a n n

n n n n n n

n d n n n n

n a n n n n

n n n.a n.a n n

n n n n n n

n d d a n n

n.a n.d n.d n

n: normal d: disminuido a: aumentado I.G: intolerancia a la glucosa C.T: colesterol total K(s): potasio srico A.U(s): cido rico srico A.II(s): angiotensina II srica R.I: resistencia a la insulina C.HDL: Colesterol unido a las lipoprotenas de alta densidad. TAG: Triglicridos CARACTERSTICAS DEL ANTIHIPERTENSIVO IDEAL. 1. 2. 3. 4. Reduccin de la morbilidad y la mortalidad asociada con hipertensin. Tratamiento efectivo de la HTA con monoterapia, con una sola dosis diaria. Mnimos efectos adversos clnicos o metablicos. Sin alteraciones adversas con otros antihipertensivos o con otros medicamentos de uso comn. 5. Mecanismo de accin antihipertensivo que contrarreste de manera especfica el proceso fisiopatolgico subyacente a la elevacin de la presin arterial. 6. Sin efecto adverso sobre enfermedades comunes a menudo presentes en hipertensos. 7. Con la mejor relacin costo-beneficio posible3 DOSIS DE LOS HIPOTENSORES MS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL. A-Diurticos Tiacidas Clorotiacida Hidroclorotiacida Clortalidona Diurticos de asa Furosemida 20-600 Repartida 3 4 tomas Diurticos ahorradores de K 250-500 12.5-50 12.5-50 Dosis diaria (mg)

Compuestos sulfamdicos

Espironolactona Trianterene Nifedipine Verapamilo Diltiacn Nicardipina Captopril Enalapril Lisinopril Ramipril

25-400 Repartida 3 4 tomas Trianterene 50-100 30-180 Repartido en 3 tomas 120-480 Repartido en 3 tomas 120-360 Repartidas en 3 4 tomas 30-120 Repartida en 3 tomas 25-75 3 veces al da 5-40 Repartido en 1 2 tomas 10-40 Repartido en 1 2 tomas 2,5-20 Repartido en 1 2 tomas

B-Bloqueadores de los Canales de Calcio

C-Inhibidores de la Enzima Conversora de la Angiotensina (IECA)

D-Antiadrenrgicos Bloqueadres B- adrenrgicos Cardioselectivos(B1) Atenolol 50-200 Repartido en 1 2 tomas Metoprolol 50-100 2 veces al da Acebutolol(A.S.I+) 400-1200 Repartido en 1 2 tomas No Cardiselectivos Propranolol 40-160 2 4 veces al da Timolol 10-30 2 veces al da Nodolol 40-240 Pindolol (A.S.I.+) 5-30 2 veces al da Bloqueadore alfa y beta adrenrgicos Labetalol 200-1200 2 veces al da Inhibidores adrenrgicos centrales Clonidina 0,2 -2,4 2 tomas al da Metildopa 500-2000 en 2 3 tomas Guanabenz 4-16 2 veces al da Inhibidores adrenrgicos perifricos Reserpina 0,01-0,25 Guanetidina 25-300 Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos Prazosn 6-15 en 2 3 tomas Terazosn 5-20 Doxazosn 1-16 E-Vasodilatadores de accin directa Hidralacina 30-300 Repartido en 2 3 tomas Minoxidilo 10-100 2 veces al da ABORDAJE ESCALONADO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL.

OPCIONES EN EL TRATAMIENTO ANTIHIPERTENSIVO Y SUS EFECTOS SOBRE CIERTAS ALTERACIONES COEXISTENTES. CONDICIONES Asma-EPOC T. PREFERIDA Anticlcicos, alfa bloqueadores (ambos pueden relajar el msculo liso bronquial) Inhibidores de la ECA, anticlcicos, alfa bloqueado res (pueden revertir la HVI) T. ACEPTABLE Diurticos a bajas dosis (las dosis altas pueden secar las secresiones) Diurticos a dosis bajas, Bbloqueadores(pueden revertir la HVI)

HVI

ICC (Con fraccin de eyeccin sistlica menor del 40%) (Con fraccin de eyeccin sistlica mayor del 40%)

Inhibidores de la ECA, Diurticos, alfa bloqueadores anticlcicos derivados de la dihidropiridinas, diferentes a la nifedipina de accin corta. Anticlcicos no dihidropiridnicos (Diltiacn-Verapamilo), B-bloqueadores. Inhibidores de la ECA, alfa bloqueadores.

ECI(Obstructiva) Anticlcicos (evitar las IECA, alfa bloqueadores y dihiropiridinas de accin diurticos a bajas dosis corta B-bloqueadores). (Vasoespstica) Anticlcicos IECA, alfa bloqueadores, diurticos (debe evitarse la induccin de hipocaliemia)

(Postinfarto del miocardio)

IECA, B-bloqueadores Anticlcicos no con ASMI (pueden dihidropiridnicos (IMA no Q), reducir la remodelacin alfa bloqueadores. anormal y las arritmias) IECA (sin efecto alguno sobre la tolerancia a la glucosa pueden tener efecto renopro-tector), alfa bloqueadores (pueden disminuir la resistencia a la insulina). Anticlcicos (sin efecto adverso sobre la tolerancia a la glucosa y con efecto favorable o neutro sobre la resistencia a la insulina, puede ser renoprotectores).

Diabetes M.

Dislipidemia

Alfa bloqueadores (reduccin Importante en IECA, anticlcicos el colesterol to- tal y el (generalmente neutro en colesterol LDL, aumento relacin a los lpidos). de HDL) Anticlcicos dihidropiridnicos de liberacin lenta ( la relacin valle-pico favorece la no dismi nucin sbita de la perfusin cerebral).

ECV

B-bloqueadores, IECA(aceptable relacin valle- pico).

Migraa

B-bloqueadores, anticlcicos no dihidropiridnicos Diurticos, IECA( sin efectos (pueden disminuir la adversos). frecuencia y la severidad de los ataques ). Enfermedad pulmonar obstructiva crnica Hipertrofia Ventricular Izquierda Insuficiencia Cardaca Congestiva. Enfermedad Cerebro Vasculares.

EPOC HVI ICC ECV

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICA