Etil selulosa sebagai Sustained Release

Etil selulosa (etil eter selulosa) : 46.5% kelompok etoksil Etil selulosa memiliki sifat: Stabil pada suhu tinggi. Tidak berwarna, tidak berbau dan tidak berasa. Tidak dapat menahan uap air dan gas. Tidak tahan terhadap pelarut organik. Tahan terhadap minyak dan oli, sehingga dapat digunakan untuk mengemas mentega, margarine dan minyak. Tidak banyak terpengaruh oleh matahari. Semipolar.

Penggunaan : Solid : binder, filler Liquid : thickener, penstabil Penyalut dalam controlled release drug

Kelarutan : Larut dalam air dingin, praktis tidak larut dalam kloroform, etanol (95%) dan eter; namun larut dalam campuran etanol dan iklorometana, campuran metanol dan diklorometana, dan campuran air dan alkohol. Larut dalam larutan aseton encer, campuran diklorometana dan propan-2-ol, dan pelarut organik lain. Etil selulosa dalam bidang farmasi digunakan dalam sediaan formulasi oral dan topical.Penyalutan dengan ethylcellulose digunakan untuk modifikasi

pelepasan obat sustained release. Etilselulosa dengan viskositas tinggi digunakan dalam obat mikroenkapsulasi. Salah satu metode yang digunakan untuk pembuatan sediaan lepas lambat adalah kompresi dengan menggunakan bahan matriks turunan selulosa. Etil selulosa mempunyai beberapa keuntungan yaitu: etil selulosa sudah digunakan secara luas sebagai bahan tambahan dalam sediaan oral dan topikal pada produk farmasi, sifatnya stabil, cost effectiveness, mengurangi resiko terjadinya dose dumping. Nama lain dari etil selulosa adalah aquacoat ECD; aqualon; E462; ethocel; surelease dan nama kimia cellulosa ethyl ether. Rumus molekul

C12H23O6(C12H22O5)n C12U23O5.Banyak fungsi dari etil selulosa yakni sebagai coating agent; tablet binder; tablet filler; viscosity-increasing agent. Sebagai sustained-release tablet coating digunakan konsentrasi 3,0 20,0% . Mekanisme sebagai sustained release Dalam saluran cerna akan terbentuk lapisan etilselulosa yang terhidrasi, yang akan mengontrol difusi air selanjutnya ke dalam metriks. Difusi obat melalui lapisan matriks yang terhidrasi akan mngontrol kecepatan pelepasan obat. Lapisan matrils terhidrasi akan mengalami erosi sehingga menjadi terlarut. Obat-obat dengan tujuan sustained release dapat dibuat dengan polimerpolimer yang mekanisme kerjanya yaitu dengan cara sistem difusi yang dikontrol. Polimer-polimer tersebut dapat dibuat sebagai matriks atau dalam bentuk reservoir. Pada sistem reservoir, terdapat suatu inti yang mengandung obat tertentu yang terpisah dari cairan biologis dengan adanya lapisan atau penyalutan dengan polimer yang tidak larut dalam air, dan proses pelepasan dari obat bergantung dari geometri obat tersebut. Etil-selulosa berbentuk serbuk putih kecoklatan, tidak berbau, tidak berasa dan bersifat mudah mengalir (free flowing). Tidak larut dalam air, gliserin, dan propilenglikol.

Gambar 5. Struktur Molekul Etil Selulosa (Dahl, 2005) Etil-selulosa yang mengandung kurang dari 46,5% gugus metoksi slarut dalam tetrahidrofuran, metil asetat kloroform dan campuran hidrokarbon aromatik dengan alkohol.Sedangkan etil selulosa yang mengandung 46,5% atau lebih gugus etoksi larut dalam alkohol, toluene, kloroform, dan metil asetat. Kelebihan etil selulosa diantaranya: cost effectiveness dan mengurangi resiko terjadinya dose dumping (Huang, dkk., 2004). Etil selulosa merupakan polimer netral yang tidak larut dalam air, sehingga dapat menghalangi lepasnya obat dalam sediaan. Etil selulosa merupakan polimer semi sintetis, bersifat hidrofobik, non ionik dan biodegradable. Etil selulosa dibuat melalui proses etilasi dengan mereaksikan alkali selulosa dengan etil klorida. Mekanisme Pelepasan Terkontrol Peristiwa pelepasan obat atau zat aktif dari polimer dapat terjadi melalui tiga mekanisme yaitu difusi, degradasi dan penggembungan ( swelling ) yang diikuti dengan difusi. Difusi terjadi ketika sebuah obat atau zat aktif mengalir melalui pori pori yang terdapat pada matrix polimer atau melalui ruang antara rantai rantai polimer. Ukuran pori di dalam matrix polimer yang seragam serta ketebalan matrix yang tidak berubah menyebabkan proses pelepasan obat berjalan konstan sepanjang periode tertentu.

Pelepasan zat aktif juga dapat terjadi ketika rantai rantai polimer mengalami penggembungan akibat kondisi tubuh yang berubah karena terjadinya perubahan pH, suhu, enzim atau stimulus stimulus yang lain. Setelah rantai rantai polimer menggembung maka zat aktif akan dengan mudah berdifusi dan setelah stimulusnya berkurang atau hilang akibat penyakitnya sudah disembuhkan maka rantai rantai polimer akan kembali lagi ke konfigurasi awal dengan tidak mengeluarkan zat aktif kembali. Hal ini akan menghilangkan kemungkinan terjadinya overdosis obat. Setelah melepaskan semua zat aktif yang dikandungnya maka matrix polimer akan mengalami degradasi sebagai hasil dari hidrolisis rantai rantai polimer menjadi molekul molekul kecil yang dapat diterima oleh sistem tubuh kita. Polyactides, polyglycolides dan kopolimernya akhirnya akan terurai menjadi lactic acid dan glycolic acid yang kemudian akan masuk ke dalam siklus Krebs dan akan dilepaskan sebagai karbon dioksida dan air.

Sumber
Martin, Alfred.1993. Farmasi Fisik:Dasar-dasar Farmasi Fisik Dalam Ilmu Farmasetik Edisi 3. Jakarta: UI Press. Rowe, Raymond c, et al,.2009. Handbook of pharmaceutical excipients 6th ed. USA: Pharmaceutical Press. http://www.scribd.com/doc/54929416/6/II-1-Definisi-Sustained-Release. http://ifhaa-jasmin.blogspot.com/2012/05/matriks-sustained-release.html http://repository.uii.ac.id/610/SK/I/0/00/000/000886/uii-skripsipengaruh%20waktu%20oksid-01613036-AAN%20KUNAEDI-7809830265abstract.pdf