Anda di halaman 1dari 4

KOKAIN Kokain dimetabolisme oleh hati melalui esterase dan plasmakolin esterase.

Kokain dihidolisis secara cepat melalui esterase menjadi bentuk metabolit utramanya yaitu Ecegonine Methil Ester (EME) dimana merupakan metabolit terbanyak dari kokain ( 30 50 %). Hidrolisis nonenzimatik dari kokain akan menghasilkan bentuk metabolit lain yaitu benzoylecgonine, dimana jumlahnya 40 % dari produk utama. Selain itu juga ada metabolit lain yang jumlahnya sedikit yaitu Norcocaine dan Ecegonine.

Metabolisme Kokain Aktivitas dari plasmakolinesterase ditentukan oleh berbagai macam variasi metabolit, dan dapat menyebabkan toksisitas. Serum manusia dengan penurunan produksi kolin esterase, menyebabkan penurunan produksi EME. Penurunan metabolit ini akan menyebabkan peningkatan metabolit lain yaitu benzoylecgonine dan norcocain. Waktu paruh kokain adalah 0,5 1,5 jam dan diekskresikan di dalam urin.

Norcocaine

Norcocain merupakan metabolit dari kokain yang jumlahnya sedikit dan satu- satunya metabolit kokain yang mempunyai aksi farmakologi aktif. Metabolisme oksidatif dari kokain adalah N-demithilasi menjadi norcocain. Selain itu dapat juga melalui Nhidroksilasi, yang akan menjadi lebih toksik. Metabolisme norcocain N-hidroksilasi diperantarai sitokorm p-450. Dengan adanya metabolisme oksidatif kokain menjadi norcocain dapat menyebabkan hepatotoksisitas. Hepatotoksisitas dari kokoain terjadi apabila kokain diberikan pada dosis 20 30 mg/kg. Sedangkan hepatoseluler nekrosis yang parah terjadi pada dosis 40 50 mg/kg. Norcocain menyebabkan perubahan morfologi sel setelah 30 menit penggunaannya. METHYLPHENIDATE Metabolism Metilfenidat dimetabolisme terutama melalui proses deesterifikasi ke metabolit aktif yaitu asam ritalinic. Proses lancer membatasi ketersediaan hayati hingga 11-53%. Konsentrasi asam ritalinic yang beredar sangat melebihi obat induk, dan eliminasi urin dari asam ritalinik hingga 60-80% per dosis.jalur hidrolisis ini diperantarai oleh carboxyesterase-1 isoform dan sebuah enantio selectivity yang menghasilkan konsentrasi plasma yang lebih tinggi dan waktu paruh lebih lama bagi d-MPH.

KLOFIBRAT

+H2O

Indikasi : Untuk mengontrol kolesterol tinggi dan trigliserida tinggi. Farmakodinamik :

Klofobrat adalah agen antilipidemic mirip dengan gemfibrozil. Karena berfungsi untuk menurunkan lipid serum dengan mengurangi fraksi lipoprotein yang sangat rendah kerapatannya yang kaya akan trigliserida. Kolesterol serum akan menurun, terutama bagi pasien yang kolesterol elevasi akibat adanya IDL sebagai akibat dari hyperlipoproteinemia tipe III. Beberapa peneliti telah mengamati bahwa klorfibrat dapat menurunkan kolesterol linoleat namun meningkatkan palmitoleat dan oleat. Metabolism : Di dalam hati dan pencernaan, melalui metabolism fase I, deesterifikasi, menghasilkan asam klofibrate (Chlorophenoxy isobutryc acid)