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MEPERIDINA (DEMEROL) A meperidina conhecida como Demerol, Dolantina ou Dolosal so os nomes comerciais deste analgsico do grupo dos opiides,

semelhante morfina. Este frmaco atua inibindo a transmiso do impulso doloroso no sistema nervoso central. Indicaes Anestesia; dor moderada a severa. Efeitos colaterais Ansiedade; boca seca; constipao; dificuldade para relaxar ou descansar; dificuldade respiratra; fadiga; dor ou dificuldade para urinar; excitao; falta de apetite; febre; fraqueza; inflamao da garganta; nusea; sedao sonolncia; tremores e vmito. Contra-indicaes Gravidez risco C; crianas com menos de 6 meses de vida; depresso respiratria aguda; diarria associada com colite pseudomembranosa; diarrica causada por envenenamento; em condio de traumatismo craniano ou presso intracraniana aumentada; pacientes tratados recentemente com IMAO. METADONA Mecanismo de accin Agonista opiceo puro de origen sinttico con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duracin de accin y menor efecto euforizante. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores . Indicaciones teraputicas Dolor intenso de cualquier etiologa. Dolores postoperatorios, postraumticos, neoplsicos, neurticos, por quemaduras, cuando no responden a analgsicos menores. Tto. sustitutivo de mantenimiento a opiceos, dentro de un programa de mantenimiento con control mdico y conjuntamente con medidas de tipo mdico y psicosocial. Posologa

- Dolor: oral y SC: 5-10 mg/dosis segn intensidad. - Tto. sustitutivo de mantenimiento de la dependencia a opiceos: establecer dosis segn nivel de dependencia fsica. Oral: inicial: 20-30 mg/da, segn respuesta aumentar hasta 40-60 mg/da en 1 a 2 sem. Mantenimiento: 60-100 mg/da, alcanzndose con incrementos sucesivos semanales de 10 mg/da. No sobrepasar 120 mg/da. Administrar dosis en 1 toma diaria. Suspender de manera gradual, disminuyendo la dosis en 5 a 10 mg.

No utilizar en nios. Ancianos y pacientes deteriorados dosis menores que las habituales. Contraindicaciones Insuf. respiratoria o enf. obstructiva respiratoria grave, enfisema, asma bronquial, cor pulmonale, hipertrofia prosttica o estenosis uretral, hipertensin craneal, hipersensibilidad, embarazo y lactancia. Advertencias y precauciones Hipotensin, ancianos, debilitados, I.H., I.R., hipotiroidismo, enf. de Addison, antecedentes de prolongacin del intervalo QT, enf. cardiaca avanzada, tto. concomitante con medicamentos que prolonguen el intervalo QT y con medicamentos que aumentan los niveles plasmticos de metadona. Con el uso continuado puede desarrollarse dependencia fsica y psicolgica, as como tolerancia. La interrupcin brusca del tto., puede precipitar un sndrome de abstinencia. Enmascara el diagnstico y el curso clnico de pacientes con abdomen agudo. Altera los valores plasmticos de prolactina, tiroxina, globulina fijadora de tiroxina y triyodotironina. Insuficiencia heptica Precaucin. Disminuir dosis. Insuficiencia renal Precaucin. Disminuir dosis. Interacciones Efectos potenciados por: analgsicos opiceos, cimetidina, IMAO, alcohol, otros analgsicos opioides, anestsicos generales, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, hipnticos y otros frmacos sedantes del SNC. Depresin respiratoria y del SNC, efecto analgsico antagonizado por: naloxona Niveles plasmticos disminuidos por: rifampicina, fenitona u otros inductores de enzimas hepticos. Niveles plasmticos aumentados por: fluoxetina y otros frmacos serotoninrgicos. Eliminacin alterada por: frmacos que acidifican o alcalinizan la orina. Aclaramiento disminuido por: ritonavir, indinavir, amprenavir; eritromicina, claritromicina, troleandromicina; ketoconazol, itraconazol, miconazol y fluconazol. Riesgo de prolongar el QT aumentado con: quinidina, disopiramida, procainamida, amiodarona, sotalol; amitriptilina, maprotilina, antipsicticos, terfenadina, bepridil, halofantrina, cisaprida, moxifloxacino, esparfloxacino y medicamentos que producen alteraciones electrolticas. Embarazo Categora D. Atraviesa la barrera placentaria. Valorar el beneficio y el riesgo para la madre y el feto. Lactancia

Metadona se excreta en la leche materna, por lo que slo se administrar a madres lactantes cuando los beneficios para el lactante superen los posibles riesgos. La lactancia en estas condiciones podra prevenir la aparicin de un sndrome de abstinencia por impregnacin opicea intrauterina en el recin nacido. Efectos sobre la capacidad de conducir Metadona puede causar somnolencia, mareo u otros sntomas que pueden alterar la capacidad de conduccin, especialmente cuando se toma con alcohol o depresores del sistema nervioso central. Por lo tanto se recomienda precaucin cuando se realicen las actividades mencionadas anteriormente. Reacciones adversas Aturdimiento, mareo, sedacin, nuseas, vmitos, sudoracin, euforia, disforia, debilidad, cefalea, insomnio, agitacin, desorientacin, alteraciones visuales, boca seca, anorexia, estreimiento, espasmo del tracto biliar, rubor cutneo, bradicardia, palpitaciones, desmayo, sncope, retencin o tenesmo urinario, efecto antidiurtico, disminucin de la libido y/o potencia sexual, prurito, urticaria, exantema cutneo, edema.

NALOXONA Mecanismo de accin Antagonista opiceo puro derivado de oximorfona. Indicaciones teraputicas Reversin total o parcial de la depresin respiratoria: inducida por narcticos incluyendo la grave inducida por dextropropoxifeno y pentazocina, y del recin nacido causada por administracin de opiodes a la madre durante el parto. Diagnstico cuando existe sospecha de intoxicacin aguda por narcticos. Posologa

- Intoxicacin por narcticos. IV: ads.: 0,4-2 mg, si no respuesta deseada, repetir cada 2-3 min; nios: 0,01 mg/kg, si no resultara respuesta deseada, administrar 0,1 mg/kg. De no ser posible IV utilizar IM o SC. - Uso postoperatorio. IV: 0,1-0,2 mg, incrementndose tras 2 min en 0,1 mg si fuera necesario. - Uso en neonatos: establecer la adecuada permeabilidad de vas areas del neonato apnico antes de administrar. IV, IM, SC: 0,01 mg/kg. Contraindicaciones Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones Pacientes que hayan recibido dosis altas de narcticos o tienen dependencia fsica de stos (puede precipitar s. de abstinencia agudo), con irritabilidad cardiaca, embarazo. Evitar mezclar con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o peso molecular elevado, solucin de pH alcalino. Efectos sobre la capacidad de conducir Los pacientes que han recibido hidrocloruro de naloxona para revertir los efectos de los opioides deben ser advertidos de no conducir, operar con maquinaria o participar en otras actividades que exijan esfuerzo fsico o mental durante al menos 24 horas, ya que el efecto de los opioides puede volver a aparecer. Reacciones adversas Nuseas, vmitos, excitacin, convulsiones, hipo e hipertensin, taquicardias, fibrilacin ventricular y edema pulmonar.

TRAMADOL Tramadol

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Tramadol

[[Imagen: (1R,2R)-Tramadol

(1S,2S)-Tramadol | 220px |alt=]]

Nombre (IUPAC) sistemtico

()-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochloride

Identificadores

Nmero CAS 27203-92-5

Cdigo ATC N02AX02

PubChem 33741

DrugBank APRD00028

Datos qumicos

Frmula C16H25NO2

SMILES[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad 6872% Incrementa con dosis repetidas.

Unin proteica 20%

Metabolismo Heptico

Vida media 57 horas

Excrecin Renal

Datos clnicos

Cat. embarazo ?

Estado legal

Vas de adm. oral, IV, IM

Aviso mdico

El Tramadol es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atpico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la recaptacin de la norepinefrina.

Contenido [ocultar] 1 Farmacocintica 2 Farmacodinmica 2.1 Mecanismo de accin 3 Uso clnico 3.1 Indicaciones 3.2 Efectos adversos[6] 3.3 Contraindicaciones[6] 3.4 Utilizacin durante el embarazo o la lactancia 4 Otros usos 4.1 Uso en investigacin 5 Notas. 6 Enlaces externos

[editar] Farmacocintica Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada. Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza cinco horas despus de la administracin.

Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna. Independientemente del modo de administracin, la semivida es aproximadamente de 6 h. La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilacin y N-desmetilacin as como por la conjugacin de los derivados O-desmetilados ucurnico. nicamente el O-desmetiltramadol es farmacolgicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los dems metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4 veces ms potente que la sustancia de origen. Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por va renal (90%). El perfil farmacocintico de tramadol es lineal dentro del margen de dosificacin teraputico. La relacin entre las concentraciones sricas y el efecto analgsico es dosisdependiente.1 [editar] Farmacodinmica [editar] Mecanismo de accin Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad por los receptores . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina as como la intensificacin de la liberacin de serotonina. La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

Frmacos que interactan con las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.2 ,3 ,4

Inhibidores. Inductores.

SSRI: Citalopram. Fluoxetina. Paroxetina. Terbinafina. Quinidina.

Amiodarona. Antihistamnicos: Clorfenamina. Difenhidramina. Antipsicticos: Pimozide. Tioridazina. Clorpromazina. Haloperidol. Bupropion. Celecoxib. Cimetidina. Clomipramina. Cloranfenicol. Cocaina. Doxorubicina. Metoclopramida. Metadona. Moclobemida. Quinidina. Ranitidina. Ranolazin. Ritonavir. Doxepina. Halofantrina. Imipramina. Levomepromazina. Piperidina. Glutetimida. Carbamazepina. Dexametasona. Rifampicina. Fenobarbital. Efavirenz. Nevirapina. Etravirina. Fenitona. Modafinilo. Griseofulvina. Pioglitazona. Primidona. Topiramato. Troglitazona. Rifabutin.

Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo pueden presentarse otras interacciones:5

Frmacos que interaccionan con el tramadol a otros niveles.

Frmaco. Resultados de la interaccin.

Ondansetrn. Antagonismo.

Alcohol. Hipotensin y aumento de la sedacin.

Metadona. Precipita el Sindrome de abstinencia en +80% de los casos

Mexiletina. Retraso de la absorcin de la mexiletina.

Anticoagulantes. Potencia el efecto anticoagulante.

Duloxetina. Posible aumento de los efectos serotoninrgicos.

Domperidona. Antagonismo.

Metoclopramida. Antagonismo.

[editar] Uso clnico [editar] Indicaciones Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado tambin para aliviar lumbalgias. [editar] Efectos adversos6 Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la CIOSM. Alteraciones cardiovasculares: Infrecuentes ( 1/1000, <1/100): relativas a la regulacin cardiovascular (palpitaciones, taquicardia, hipotensin postural o colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente tras la administracin intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo fsico. Raras ( 1/10000, <1/1000): bradicardia, aumento de la presin arterial. Alteraciones del sistema nervioso: Muy frecuentes ( 1/10): mareo. Frecuentes ( 1/100, <1/10): cefaleas y somnolencia. Raras (1/10000, <1/1000): alteraciones del apetito, parestesia, temblor, depresin respiratoria, convulsiones epileptiformes, contracciones musculares involuntarias, coordinacin anormal, sncope. Alteraciones psiquitricas: Raras (1/10000, <1/1000): alucinaciones, confusin, alteraciones del sueo, ansiedad y pesadillas. Tras la administracin de tramadol pueden presentarse diversas reacciones adversas psquicas cuya intensidad y naturaleza varan individualmente (dependiendo de la personalidad y de la duracin del tratamiento). Estos incluyen alteraciones de humor (en general provoca euforia, a veces disforia), de la actividad (en general est disminuida, a veces aumentada) y alteraciones de la capacidad cognitiva y sensorial (p.e.: toma de decisiones, alteraciones de la percepcin). Puede originarse dependencia. Alteraciones del ojo: Raras (1/10000, <1/1000): visin borrosa.

Alteraciones respiratorias: Raras (1/10000, <1/1000): disnea Alteraciones gastrointestinales: Muy frecuentes ( 1/10): nuseas. Frecuentes ( 1/100, <1/10): vmitos, estreimiento y sequedad bucal. Poco frecuentes ( 1/1000, <1/100): arcadas, irritacin gastrointestinal (sensacin de plenitud, pesadez), diarrea Alteraciones de la piel y subcutneas: Frecuentes ( 1/100, <1/10): sudoracin. Poco frecuentes( 1/1000, < 1/100): reacciones cutneas (p.e. prurito, erupcin cutnea, urticaria). Alteraciones msculo-esquelticas: Raras ( 1/10000, <1/1000): debilidad motora. Alteraciones hepatobiliares: En algunos casos aislados, coincidiendo con el uso teraputico de tramadol, se ha observado un incremento de las enzimas hepticas. Alteraciones renales y urinarias: Raras ( 1/10000, <1/1000)(<0,1%): perturbaciones de la miccin (dificultad en la miccin, disuria y retencin urinaria). Alteraciones generales: Frecuentes ( 1/100, <1/10): fatiga Raras (1/10000, <1/1000): reacciones alrgicas (p.e. disnea, broncospasmo, sibilaciones, edema angioneurtico) y anafilaxia; pueden presentarse los siguientes sntomas, similares a los que aparecen con la privacin de opiceos: agitacin, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y sntomas gastrointestinales. Muy raras <1/10.000 Ataques de pnico, ansiedad grave, alucinaciones, parestesias, tinnitus y sntomas inusuales del sistema nervioso central.

[editar] Contraindicaciones6 Pacientes con hipersensibilidad a tramadol. Intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnticos, analgsicos, opioides o psicotrpicos. Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las ltimas dos semanas. Pacientes con epilepsia que no est controlada con tratamiento. Tratamiento del sndrome de abstinencia morfnico. No debe usarse en menores de 12 aos. Especial control en pacientes con insuficiencia renal o heptica. Debido al fuerte efecto serotognico del tramadol, es extremadamente importante no combinarla con cualquier otro medicamento o droga que acte sobre la serotonina, como cualquier antidepresivo que inhiba la recaptacin de serotonina como la fluoxetina, citalopram, sertralina y paroxetina, antidepresivos tricclicos, medicamentos o drogas del tipo de las anfetaminas, inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y algunas drogas empatgenas como el MDMA ya que aumentan significativamente la probabilidad de sufrir el sndrome serotoninrgico.

El tramadol baja el umbral convulsivo, as que no se recomienda que lo consuman personas que sufran de epilepsia, tomar dsis altas (dosis mayores de 400 mg en una sola toma), o combinar con otros medicamentos que tambin bajen el umbral convulsivo, como antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina, el bupropion, medicamentos inhibidores de la monoaminooxidasa, fluoroquinolonas, teofilina, antidepresivos tricclicos y algunos estimulantes del sistema nervioso central como el ritaln. El tramadol debe administrarse con especial precaucin en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: adenoma de prstata, estrechamiento de la uretra, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crnica, hipotiroidismo, enfermedad inflamatoria intestinal grave, presin intracraneal elevada, lesin cerebral o enfermedades del hgado o del rin. El tramadol puede provocar somnolencia y visin borrosa. No se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin, especialmente durante los primeros das de tratamiento. Debe evitar el consumo de alcohol mientras tome este medicamento. Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer nuseas y vmitos que suelen desaparecer si se suspende por algn tiempo. A fin de evitar la aparicin de ciertos efectos adversos propios de un sndrome de abstinencia como ansiedad, agitacin, nerviosismo, insomnio, temblor o sntomas gastrointestinales, conviene abandonar el tratamiento reduciendo la dosis progresivamente, especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas.

FENTANILO

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Fentanilo

Sistema Nervioso Central : Analgsicos Narcticos

Composicin: Cada 1 ml contiene: Fentanilo Base 50 mcg. Descripcin: Fentanilo es un potente analgsico narctico, para uso I.V. Fentanilo es una solucin acuosa estril, isotnica y libre de agentes preservantes, que contiene 50 g de fentanilo base por ml. Los otros ingredientes son cloruro de sodio y agua para inyectables.

Accin Teraputica: Fentanilo es un potente analgsico narctico, para uso I.V. Indicaciones: Fentanilo est indicado como analgsico narctico complementario en anestesia general o regional, para administracin junto a un neurolptico como droperidol, en premedicacin anestsica, en induccin anestsica y como un adyuvante en la mantencin de la anestesia general y regional, para administracin como agente anestsico con oxgeno en pacientes de alto riesgo a los que se les practica una intervencin de ciruga mayor. Posologa: 50 mcg= 0.05 mg=1ml. La dosis debe determinarse individualmente segn la edad del paciente, peso corporal, estado fsico, condiciones patolgicas subyacentes, empleo de otras drogas y tipo de intervencin quirrgica y anestesia. La dosis inicial deber reducir en pacientes ancianos y en pacientes debilitados. El efecto de la dosis inicial deber tenerse en cuenta para determinar el efecto de las dosis suplementarias. Para evitar la bradicardia, se recomienda administrar una dosis pequea por va I.V. de un anticolinrgico justo antes de la induccin. Droperidol puede administrarse para prevenir las nuseas y vmitos. Empleo como analgsico complementario de anestesia general: Dosis bajas: 2 mcg/kg. En pequeas dosis Fentanilo es especialmente efectivo para intervenciones quirrgicas menores, pero dolorosas. Dosis media: 220 mcg/kg. En aquellos casos de intervenciones quirrgicas complicadas, se requerirn dosis mayores. La duracin del efecto de la droga depende de la dosificacin. Dosis altas: 20-50 mcg/kg. Durante intervenciones quirrgicas mayores y de larga duracin en las cuales la respuesta del stress quirrgico constituira un factor perjudicial para el estado general del paciente, la dosis de 20-50 mcg/kg de fentanilo en combinacin con xido nitroso/oxgeno ha demostrado tener un efecto atenuante. Si durante la intervencin se han empleado dosis de este rango, la observacin y la ventilacin post-operatorias son esenciales por la posibilidad de una prolongada depresin respiratoria post-operatoria. Se administrarn dosis suplementarias de 25 g-250 g (0.5-5 ml) segn los requerimientos del paciente y el tiempo que falte para el trmino de la intervencin. Empleo como agente anestsico: si la atenuacin de la respuesta endocrino-metablica al stress quirrgico es un factor especialmente importante, pueden administrarse dosis de 50-100 mcg/kg simultneamente con oxgeno y un relajante muscular. Esta tcnica permite anestesiar sin necesidad de emplear agentes anestsicos auxiliares. En ciertos casos, puede requerirse dosis de hasta 150 mcg/kg a fin de producir efecto anestsico. Fentanilo ha sido administrado de este modo en intervenciones quirrgicas a corazn abierto y en otros casos de intervenciones de mayor importancia en pacientes en los que se debe proteger el miocardio contra una demanda excesiva de oxgeno. Empleo en adultos de edad avanzada: como con otros opioides, la dosis debe reducirse en los pacientes de edad avanzada o que presentan un estado general de debilidad. Empleo en nios: para la induccin y la mantencin en nios cuyas edades estn comprendidas entre los 2 y los 12 aos se recomienda reducir la dosis a 2-3 mcg/kg. Contraindicaciones: Intolerancia conocida a alguno de los componentes de la formulacin o a los morfinomimticos. Presentaciones: Envases conteniendo 5 ampollas de 2 ml (cada ml contiene 0.05 mg de fentanilo base). Codena

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Codena

Aviso mdico

La codena (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Puede presentarse en forma de cristales inodoros e incoloros o bien como un polvo cristalino blanco. La codena es un compuesto que se metaboliza en el hgado dando morfina pero, dada la baja velocidad de transformacin, hace que sea menos efectiva, lo que conlleva que su efecto teraputico sea mucho menos potente y con pequeos efectos sedantes. Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos o por va inyectada. La codena es til para aliviar dolores moderados y tiene los mismos riesgos que la morfina de provocar dependencia1 o efectos txicos. Si se instaura la adiccin, mediante el uso prolongado de altas dosis, el sndrome de abstinencia resultante es menos severo. Adems, posee un sabor extremadamente amargo, por lo que de ninguna manera es agradable al ingerirla. Sin embargo, su efecto analgsico es excelente[cita requerida].

Contenido [ocultar] 1 Historia 2 Farmacologa 3 Indicaciones 4 Metabolismo 5 Referencias 6 Enlaces externos

[editar] Historia La codena fue descubierta en 1832 por Pierre Robiquet, un qumico francs. [editar] Farmacologa

La codena es considerada una prodroga, ya que se metaboliza dando morfina. Aproximadamente el 5-10 por ciento de la codena se convertir en morfina, y el resto se transformar por glucuronizacin. Una dosis de aproximadamente 200 mg (oral) de codena equivale a 30 mg (oral) de morfina (Rossi, 2004). Sin embargo, la codena generalmente no se utiliza en dosis nicas de ms de 60 mg (y no ms de 240 mg en 24 horas). [editar] Indicaciones Las indicaciones aprobadas para la codena son: tos: es eficaz a bajas dosis.2 diarrea dolor leve a severo sndrome de colon irritable [editar] Metabolismo La codena se metaboliza en el hgado, a travs de reacciones de O-desmetilacin, N-desmetilacin y conjugacin con glucurnico. Uno de sus metabolitos es la morfina, responsable de ciertos efectos de la codena. La codena se elimina mediante metabolismo y su posterior excrecin en la orina, en la que aparece como norcodena, morfina y conjugados, fundamentalmente. Pequeas cantidades de codena y sus metabolitos se eliminan con las heces. Su semivida es de 3 horas. MORFINA Mecanismo de accin Analgsico agonista de los receptores opiceos , y en menor grado los kappa, en el SNC. Indicaciones teraputicas

- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor postoperatorio inmediato; dolor crnico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf. ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a ciruga. - Formas orales: tto. prolongado del dolor crnico intenso; dolor postoperatorio. Posologa Individualizar dosis segn severidad del dolor y respuesta. No masticar formas retardadas. En general: Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: - Va SC o IM: ads.: 5-20 mg/4 h. Nios: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, mx. 15 mg/24 h. - Iny. IV lenta: ads.: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Nios 0,05-0,1 mg/kg, mx. 15 mg/24 h.

- Perfus. IV continua: ads.: inicial 0,8-10 mg/h; mantenimiento, 0,8-80 mg/h; hasta 440 mg/h en exacerbaciones. Nios: dolor crnico intenso, 0,04-0,07 mg/kg/h; mantenimiento en dolor crnico, 0,025-1,79 mg/kg/h; analgesia postoperatoria, 0,01-0,04 mg/kg/h; neonatos, mx. 0,015-0,02 mg/kg/h. - Epidural lumbar: slo ads.: 5 mg; si es preciso, dosis adicionales de 1-2 mg al cabo de 1 h; mx. 10 mg/24 h. - Intratecal lumbar: slo ads.: 0,2-1 mg/24 h. Formas de liberacin normal de sulfato de morfina (sol. oral, comprimidos): > 13 aos: inicial, 1020 mg/4-6 h; 6-12 aos: mx. 5-10 mg/4h; 1-6 aos: mx. 2,5-5 mg/4h. No usar en < 1 ao. Comp. liberacin retardada cada 12 h, de sulfato de morfina: ads.: inicial, 30 mg/12h; nios con dolor oncolgico intenso: inicial, 0,2-0,8 mg/kg/12 h. Ajustar con incrementos de dosis del 25-50%. Dolor posquirrgico (slo ads. tras recuperar funcin intestinal): < 70 kg, 20 mg/12 h; > 70 kg, 30 mg/12 h. Cps. liberacin retardada cada 12 h: inicial, 10-20 mg/12 h. Al pasar de tto. parenteral a oral incrementar dosis para compensar la reduccin del efecto analgsico con va oral. Abuso de dosis orales va parenteral pueden dar un desenlace fatal. Modo de administracin: Los comprimidos de liberacin prolongada deben tragarse enteros y no romperse, masticarse o triturarse. Cps. de liberacin prolongada: ingerir enteras. En caso de dificultad pueden abrirse y mezclar el contenido con comida semislida o administrar por sonda nasogstrica. Inyectable: el paciente debe estar tumbado. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Depresin respiratoria, traumatismo craneal, presin intracraneal elevada, leo paraltico o sospecha del mismo, abdomen agudo, vaciado gstrico tardo, enf. obstructiva de vas areas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopata aguda, administracin con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia. Administracin preoperatoria o en las 1 as 24 h de postoperatorio. Nios < 1 ao. Trastornos convulsivos. Intoxicacin alcohlica aguda. Administracin epidural o intratecal en caso de infeccin en el lugar de iny. o alteraciones graves de la coagulacin. Advertencias y precauciones Reducir dosis en ancianos, hipotiroidismo, I.R., I.H., insuf. adrenocortical o shock. Precaucin en trastornos convulsivos, hipotensin con hipovolemia, historial de abuso de sustancias, enf. del tracto biliar, pancreatitis, enf. inflamatoria intestinal, hipertrofia prosttica, estreimiento crnico, trastornos urogenitales, asma crnica, estados con reserva respiratoria reducida (ej. cifoscoliosis, enfisema y obesidad severa), cor pulmonare, taquicardia supraventricular. La suspensin brusca provoca s. de abstinencia. Riesgo de abuso, dependencia y tolerancia. Va parenteral, disponer de equipos de reanimacin. Insuficiencia heptica

Precaucin. Reducir dosis. Insuficiencia renal Precaucin. Reducir dosis. Interacciones Crisis de hiper o hipotensin con: IMAO (ver Contraindicaciones). Depresin central aumentada por: tranquilizantes, anestsicos, hipnticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicticos, bloqueantes neuromusculares, otros derivados morfnicos, antihistamnicos H1, alcohol. Incrementa actividad de: anticoagulantes orales, relajantes musculares. Efecto reducido por: agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina); no asociar. Riesgo de estreimiento severo con: antidiarreicos antiperistlticos, antimuscarnicos. Efecto bloqueado por: naltrexona; no asociar. Riesgo de hipotensin con: antihipertensivos, diurticos. Embarazo Produce dependencia fsica en feto y abstinencia neonatal. No recomendable en embarazo y parto por riesgo de depresin respiratoria neonatal. Lactancia Evitar, se excreta en leche materna. Efectos sobre la capacidad de conducir Los analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas) ,especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o tras un cambio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman morfina, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada. Reacciones adversas Confusin, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncospasmo, disminucin de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vmitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresin respiratoria. Retencin urinaria (ms frecuente va epidural o intratecal). Sobredosificacin

Si hay depresin respiratoria administrar 0,4-2 mg naloxona IV; puede repetirse cada 2-3 min segn respuesta hasta un total de 10-20 mg.

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