INDOMETACINA

1. DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

[1-(4-Clorobenzoil)-5-metoxi-2-metilindol-3-il] acido actico 2.

CDIGO: INDICACIONES:

C01EB03; M01AB01; M02AA23; S01BC01

3.

Tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, artritis juvenil, espondilitis anquilosante. Tratamiento de la artritis soriatica. Enfermedad de Reiter`s. Complicaciones reumticas asociadas a la enfermedad de Paget`s. Tratamiento de la inflamacin no reumtica. Tratamiento de la artritis gotosa aguda. Profilaxis y tratamiento de la cefalea. Alivio de la sintomatologa en dismenorrea primaria. Tratamiento de la fiebre maligna. Tratamiento del sndrome de Bartter`s.

4.

FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Cpsulas de 25mg, 50mg, 60mg y 75mg. Supositorios de 100mg Tabletas: de 250 y 550mg. Gel Solucin para uso externo

5.

FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades 5.2. Mecanismo accin de La indometacina es un antiinflamatorio no esteroide derivado del cido indolactico. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formacin de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del cido araquidnico. Aunque muchos de sus efectos teraputicos y adversos se producen por la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en distintos tejidos, otras acciones contribuyen en forma significativa a los efectos teraputicos del medicamento. Como analgsico: por accin perifrica debido a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Antirreumtico: la produccin del factor reumatoide IgM puede disminuir con indometacina; sin embargo, la droga no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea. Slo acta por mecanismos analgsicos y antiinflamatorios. Antipirtico: por la accin central sobre el centro hipotalmico que regula la temperatura, produciendo vasodilatacin perifrica. Antidismenorrico: inhibe la sntesis de prostaglandinas en el tero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusin uterina y alivia la isquemia y el dolor espasmdico. Oral, rpida y completa 90%

5.3. Absorcinbiodisponibilidad 5.4. Distribucin

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas Cantidad 2-3 Unidades (h, das, etc) Das Va (IM, IV, SC, etc) Oral Observaciones

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin Cantidad 2-4 Unidades (h,das, etc) Horas Va (IM, IV, SC, etc) Oral Observaciones Gota

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo Cantidad Unidades (h,das,etc) Va (IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.8. Duracin del efecto/accin Cantidad Unidades (h,das,etc) Va (IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.9. Vida media Caractersticas del Paciente No especificada 5.10. Unin a protenas Protena Albmina 5.11. Marcar con X X 5.12. Marcar con X X Metabolismo/ biotransformacin Va Heptica Eliminacin Va Renal Grado de eliminacin (%) 60 Observaciones (10 a 20% como indometacina inalterada) y el 33% por va biliar (el 1,5% como indometacina inalterada). Grado metabolizacin (%) Observaciones Principalmente heptica Vida media Cantidad Unidades 4.5 Horas Porcentaje Observaciones Observaciones -

6.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No tomar por ms de 3 das en caso de fiebre o 10 das en caso de dolor sin consultar a un mdico. La posologa debe ajustarse en funcin de la gravedad del trastorno y de las molestias del paciente.

6.1. Precauciones generales

En caso de dosificacin crnica, sta debe ajustarse a la dosis mnima de mantenimiento que proporcione el control adecuado de los sntomas. Los AINE pueden enmascarar los sntomas de las infecciones. Debe interrumpirse el tratamiento en caso de que se sospeche una hemorragia o lcera gastrointestinal. No se recomienda el uso combinado de indometacina con otros AINE, para prevenir que aumente el riesgo de graves reacciones adversas asociadas a estos compuestos. Algunos pacientes experimentan somnolencia, mareo, vrtigo, insomnio o depresin debern ser precavidos a la hora de desempear actividades que requieran gran atencin. 6.2. Administracin dosificada de la forma Siempre se debe administrar en forma oral, despus de las comidas o con alimentos o anticidos para reducir la irritacin gastrointestinal. Las cpsulas regulares, las cpsulas de liberacin lenta y la suspensin deben tomarse con alimentos o inmediatamente despus de las comidas, o con anticidos. Use este medicamento en el mismo horario todos los das. Las cpsulas de liberacin lenta deben ser tomadas enteras; no las abra ni las mezcle con alimentos o bebidas. Sacuda la suspensin antes de cada uso para mezclar el medicamento en forma homognea. Para usar los supositorios de indometacina, siga estos pasos: Retire la envoltura. Sumerja la punta del supositorio en agua. Acustese sobre el lado izquierdo y levante la rodilla derecha hacia el pecho. (Una persona zurda debe acostarse en el lado derecho y levantar la rodilla izquierda.) Usando su dedo, introduzca el supositorio 1 pulgada dentro del recto. Mantngalo en el lugar durante un momento. Despus de 15 minutos podr levantarse. Lvese bien las manos y reanude sus actividades normales. Usted debe tratar que el supositorio se mantenga en su lugar y evite tener evacuaciones intestinales durante la primera hora despus que coloc el supositorio. 6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados 6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad Un paciente sensible a un AINE puede ser sensible a otros. Los AINE pueden causar bronco constriccin o anafilaxia en asmticos sensibles a la aspirina

6.5. Uso en Embarazo

No se han observado efectos teratognicos en animales. ndice de riesgo en embarazo:

6.6. Uso en Lactancia

Se ha detectado en la leche de las madres lactantes. Considerando los posibles efectos secundarios de los inhibidores de las prostaglandinas en los recin nacidos, no se recomienda su administracin a madres lactantes.

6.7. Uso en Pediatra 6.8. Uso en Geriatra En pacientes geritricos mayores de 70 aos reducir la dosificacin inicial, hasta la mitad de la dosis usual en el adulto. La indometacina muestra efecto en la agregacin plaquetaria y el tiempo de sangrado que muchos AINE, el cual se normaliza luego de menos de 1 da de descontinuar el uso. Produce disminucin en la concentracin de glucosa sangunea Hacer exmenes de funcin heptica y de sangre oculta. Monitorear respuesta, inflamacin. Observar por aumento de peso, edema, funcin renal, sangrado, evaluar efectos gastrointestinales, confusin mental, desorientacin, funcin hematolgica y recuentos hemticos. En tratamientos prolongados hacer exmenes oftalmolgicos en forma peridica. El tratamiento es sintomtico y de soporte

6.9. Alteracin de valores corporales y de laboratorio

6.10. Seguimiento del paciente bajo tratamiento

6.11.

Toxicologa

6.12. Consideraciones de seguridad asociadas a la manipulacin del producto 6.13. Consideraciones con la dieta relacionadas Tomar con las comidas para disminuir la irritacin gstrica.

7.

INTERACCIONES:
Disminuye el efecto/concentraciones de Puede producir toxicidad de Antihipertensivos, furosemida Anticoagulantes cumarnicos, las sulfonilureas, las hidantonas y otros AINE, incluido el cido acetilsaliclico, metotrexato, litio, Anticoagulantes, heparina, trombolticos, otros AINEs, probenecid, corticosteroides

Se aumenta el riesgo de efectos adversos cuando se administra con

8.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a la droga Historia de reacciones alrgicas a aspirina u otros AINE Plipos nasales asociados con broncoespasmos inducidos por aspirina Hemorragia gastrointestinal, lcera pptica activa y enfermedad inflamatoria intestinal Nios menores de dos aos de edad. Asma, rinitis aguda, urticaria, edema angioneurtico Condiciones que aumentan la retencin de fluidos, pacientes con historia de insuficiencia cardaca, hipertensin, edema preexistente por cualquier otra razn Anemia Ulcera pptica, hemorragia digestiva o perforacin gastrointestinal, enfermedad de Crohn y alcoholismo. Hemofilia u otros problemas de sangrados Disfuncin renal Embarazo Cirrosis o disfuncin heptica

Observaciones Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio

Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio

9.
1. 3.

EFECTOS ADVERSOS:
sndrome nefrtico 2. 4. 6. 8. Reduce la agregacin plaquetaria prolonga el tiempo de hemorragia. Ictericia y hepatitis Edema perifrico Hipercalemia y

Puede presentarse en pacientes con historia de angioedema, reactividad broncoespstica 5. Trastornos de la visin 7. Agranulocitosis, anemia aplsica y hemoltica, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia. 9. Dificultades para la concentracin, depresin, alteraciones del sueo. 11. Alteraciones de la audicin, tinnitus, hipoacusia 13. Asma

10. Mareo, somnolencia, cefalea, meningitis asptica, convulsiones, insomnio. 12. Palpitaciones, insuficiencia cardaca congestiva, hipertensin 14. Sndrome parecido a gripe, hemorragia y/o perforacin gastrointestinal,

10.

DOSIFICACIN:
Dosificacin Frecuencia horas 24 6

Antiinflamatorio
Grupos de pacientes Adultos Adultos Cantidad 75-150 50 Unidades mg mg Va oral Rectal Duracin del tratamiento Observaciones Mximo 200mg/da Mximo 200mg/dia

Antirreumtico Antipirtico
Grupos de pacientes Adultos Adultos Nios Cantidad 25-50 50 1.5-2.5 Unidades mg mg mg/kg/da Dosificacin Frecuencia Horas 6-12 6 24 Va oral Rectal oral Duracin del tratamiento Observaciones Mximo 200mg/dia Mximo 200mg/dia Mximo 200mg/dia

Antigotoso
Grupos de pacientes Adultos Adultos Cantidad 50 50 Unidades mg mg Dosificacin Frecuencia Horas 8 6 Va oral Rectal Duracin del tratamiento Observaciones Mximo 200mg/dia Mximo 200mg/dia

Pacientes con disfuncin renal severa

Grupos de pacientes Adultos Cantidad Unidades Dosificacin Frecuencia horas Va Duracin del tratamiento contraindicado Filtracin glomerular <20mg/min

11.

CONDICIONES DE RECOMENDADOS

EMPAQUE

ALMACENAMIENTO

En esta seccin se resumirn las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacutica asociada a la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografa Almacenar a temperaturas menores de 30C Proteger de la luz

12.
NA

PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA

13.
NA

ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

14.

INFORMACIN PARA EL PACIENTE:

No partir las tabletas, tomar con comidas, tomar con un vaso lleno de agua. Reportar si se presentan sangrados en las heces. Evitar las bebidas alcohlicas.

15.
NA

INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:

16.

REFERENCIAS

Agencia de medicamentos espaola. Martindale 34. USP-DI 27.

17.

FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)

Marzo 2008