Embora seja simples esta definio, at pouco tempo atrs havia forte opinio contrria sobre se determinadas substncias eram ou no neurotransmissores, em consequncia das dificuldades metodolgicas envoltas na sua identificao e isolamento. Os mensageiros qumicos liberados pelas clulas variam entre dois tipos: hormnios secretados diretamente no sangue, com ao ampla, e neurotransmissores secretados durante as sinapses, atuando na membrana ps-sinptica que encontra-se prxima ao terminal nervoso. Outras substncias com propriedades neurotransmissoras no so classificadas com tanta facilidade. A maior parte dos neurotransmissores encontra-se em trs categorias:aminocidos, aminas e peptdeos. Os dois primeiros so molculas orgnicas diminutas, apresentando, no mnimo, um tomo de nitrognio, armazenadas e secretadas nas vesculas sinpticas. Sua produo se d no terminal do axnio a partir de precursores metablicos existentes neste local. As enzimas relacionadas na sntese de tais neurotransmissores so fabricadas no corpo celular das clulas nervosas e encaminhadas at o terminal neuronal, promovendo neste local, velozmente, a sntese dessesmediadores qumicos. Aps sintetizados, os neurotransmissores aminocidos e aminas so transportados para as vesculas sinpticas, liberando seu contedo por meio do processo de exocitose. Por conseguinte, esta membrana recuperada por meio de endocitose e a vescula reciclada reabastecida com neurotransmissores. Os neurotransmissores peptdeos so compostos por grandes molculas guardadas e liberadas em grnulos secretores. A produo desse tipo de neurotransmissor se d no reticulo endoplasmtico rugoso do corpo celular do neurnio. E seguida sua sntese, so clivados no aparelho de Golgi, passando a ser neurotransmissores ativos, sendo estes, secretados pelos grnulos secretores e encaminhados ao terminal neuronal para, futuramente, serem liberados na fenda sinptica. Diversos neurnios do sistema nervoso central (SNC) liberam tambm diferentes neurotransmissores, sendo estes do tipo liga-desliga de efeitos instantneos. Normalmente, as sinapses rpidas do SNC apresentam como mediador os neurotransmissores aminocidos, como o glutamato, cido -aminobutrico (GABA) e glicina, podendo estar relacionado transmisso de at 90% da totalidade das transmisses sinpticas no SNC. A amina acetilcolina responsvel por mediar a sinapse rpida em todas as junes neuromusculares. As transmisses mais lentas de transmisso sinptica no SNC e na periferia so mediadas por neurotransmissores das trs categorias. Em resumo, atualmente, para uma substncia ser considerada neurotransmissora, ela deve apresentar quatro caractersticas bsicas:
Deve ser sintetizada no neurnio; Deve ser encontrada na terminao pr-sinptica e secretada em quantidades suficientes para agir no neurnio ps-sinptico ou no rgo efetor; Deve imitar a ao do transmissor endgeno, quando for aplicada exogenamente; Deve apresentar mecanismo especfico para sua remoo.