Flunitrazepam

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ACCIN Y MECANISMO FARMACOCINTICA INDICACIONES POSOLOGA CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALTICAS EFECTOS ADVERSOS ADVERTENCIAS ESPECIALES SOBREDOSIFICACIN EMBARAZO MADRES LACTANTES USO EN NIOS USO EN ANCIANOS

ACCIN Y MECANISMO
Ansioltico benzodiazepnico de accin intermedia. Acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABA-rgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica. Ir al comienzo

FARMACOCINTICA
Va oral, im: Su biodisponibilidad es del 90-95% para la va oral, con un tiempo empleado en alcanzar la concentracin mxima (Tmax) = 1.21h. El grado de unin a protenas plasmticas es del 77-88%. Es metabolizado ampliamente en el hgado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (81%) en forma de metabolitos libres o conjugados, el 11% se elimina con las heces. Su semivida de eliminacin es de 19-22 h. Ir al comienzo

INDICACIONES

- [INSOMNIO]: tratamiento a corto plazo, slo si el insomnio es grave, incapacitante o preocupa intensamente al paciente. (va oral). - [ANSIEDAD] ligada a procedimientos quirrgicos y/o diagnsticos. (va parenteral). - [INDUCCIN Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA] (va parenteral). Ir al comienzo

POSOLOGA
Va oral: - Insomnio. Adultos: 0,5-1 mg/24 h, excepcionalmente 2 mg, al acostarse. Ancianos y pacientes debilitados: 0,5 mg/24 h, excepcionalmente 1mg, al acostarse. Evitar los tratamientos superiores a 2 semanas, no obstante, si es necesario prolongar el tratamiento, se deber evaluar la situacin general del paciente. - Suspensin del tratamiento: Suspender el tratamiento de forma gradual. Suele bastar con reducir la dosis en un 25% cada semana a lo largo de cuatro, aunque algunos pacientes pueden precisar periodos de hasta 8 semanas. En pacientes hospitalizados la supresin puede hacerse ms rpidamente (reduciendo la dosis en un 10% diariamente). Va parenteral (i.v.): - Ansiedad ligada a procedimientos quirrgicos y/o diagnsticos, adultos: 1-2 mg. - Induccin anestsica, adultos: 1-2 mg (en 30-60 segundos). Ir al comienzo

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicaciones
- [ALERGIA A benzodiacepinaS].

- [MIASTENIA GRAVE]: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular. - [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la depresin respiratoria. - [GLAUCOMA EN NGULO ESTRECHO]: el posible efecto anticolinrgico de la benzodiacepina puede aumentar la presin intraocular y agravar la enfermedad. - [APNEA DEL SUEO]. - [INSUFICIENCIA HEPTICA] severa, debido al riesgo asociado de encefalopata. - [INTOXICACIN ETLICA AGUDA], como o shock: debido a la depresin aditiva sobre el sistema nervioso central. Ir al comienzo

Precauciones
- Historial de [DROGODEPENDENCIA]: el uso prolongado o dosis elevadas de benzodiacepinas puede producir dependencia psquica o fsica. - [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal. - [PORFIRIA]: su metabolizacin heptica puede potenciar la sntesis de determinadas enzimas como la ALA (cido deltaaminolevulnico) sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbacin de la enfermedad. - [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una exposicin prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad. - Tolerancia: Despus de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de prdida de eficacia con respecto a los efectos hipnticos.

- [DEPENDENCIA]: El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de dependencia fsica y psquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duracin del tratamiento y es tambin mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia fsica, la finalizacin brusca del tratamiento puede acompaarse de sntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensin, intranquilidad, confusin e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito los siguientes sntomas: despersonalizacin, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto fsico, alucinaciones o convulsiones. - Insomnio de rebote y ansiedad: Dado que la probabilidad de aparicin de un fenmeno de retirada/rebote es mayor despus de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta la supresin definitiva. - [AMNESIA]: Las benzodiacepinas pueden inducir una amnesia antergrada. Este hecho ocurre ms frecuentemente transcurridas varias horas tras la administracin del medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberan asegurarse de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas. - Reacciones psiquitricas y paradjicas: Las benzodiacepinas pueden producir reacciones tales como, intranquilidad, agitacin, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deber suspender el tratamiento. Estas reacciones son ms frecuentes en nios y ancianos. - [PSICOSIS]: Las benzodiacepinas no estn recomendadas para el tratamiento de primera lnea de la enfermedad psictica. - Ansiedad asociada a [DEPRESIN]: Las benzodiacepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresin, se han observado episodios de mana e hipomana con riesgo de suicidio.

- Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: La capacidad para conducir vehculos o utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedacin, amnesia, dificultad en la concentracin y deterioro de la funcin muscular que pueden aparecer como consecuencia del tratamiento. Adems, los periodos de sueo insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta. Ir al comienzo

INTERACCIONES
- Aminofilina: hay algn estudio en el que se ha registrado inhibicin de la anestesia producida por la benzodiacepina, por posible, por posible induccin de su metabolismo heptico. - Alcohol etlico: hay estudios en los que se ha registrado potenciacin de la depresin del sistema nervioso central. - Levodopa: hay estudios con otras benzodiacepinas (clordiazepxido, diazepam, nitrazepam) en los que se ha registrado inhibicin del efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus mecanismos colinrgicos y dopaminrgicos. - Valproico, cido: hay estudios con otras benzodiacepinas (clobazam, clonazepam, lorazepam) en los que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de la benzodiacepina. Ir al comienzo

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de flunitrazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al del resto de benzodiacepinas ansiolticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros das de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas ms caractersticas son:

-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusin y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos sntomas se debe reducir la dosis. -Frecuentemente (10-25%): mareos, sedacin, cefalea, depresin, desorientacin, disfasia o disartria, reduccin de la concentracin, temblor, cambios en la lbido, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, hipersalivacin, dolor epigstrico. -Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia antergrada, excitacin paradjica, psicosis, alteraciones de la visin, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audicin. -Raramente (<1%): depresin respiratoria, hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia, palpitaciones; dolor en el sitio de inyeccin, y flebitis y trombosis por va i.v. Ir al comienzo

ADVERTENCIAS ESPECIALES
Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupcin brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un sndrome de abstinencia (ansiedad, agitacin, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el sndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones). Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos prximos). Ir al comienzo

SOBREDOSIS
- Sntomas: Al igual que ocurre con otras benzodiacepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital a no ser que su administracin se combine con otros depresores centrales (incluyendo alcohol). La sobredosificacin con benzodiacepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresin del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los sntomas incluyen somnolencia,

confusin y letargia. En casos ms serios, pueden aparecer ataxia, hipotona, hipotensin, depresin respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. - Tratamiento: Tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido mltiples productos. Debe inducirse el vmito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gstrico con conservacin de la va area si est inconsciente. Si el vaciado gstrico no aporta ninguna ventaja, deber administrarse carbn activado para reducir la absorcin. Deber prestarse especial atencin a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos. - Antdoto: Puede usarse el flumazenilo. Ir al comienzo

EMBARAZO
Otras benzodiacepinas atraviesan la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congnitas con el uso de benzodiacepinas (clordiazepxido, diazepam) durante el 1er trimestre. Se ha atribuido sndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) as como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crnico de benzodiacepinas durante el embarazo. El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un sndrome en el neonato caracterizado por hipotona, letargia y dificultades en la lactacin. Aunque no parece que el uso ocasional y con dosis moderadas comporte riesgos especiales, rara vez es urgente el uso de benzodiacepinas durante el embarazo, por lo que se debera evitar su uso. La posibilidad de que una mujer en tratamiento pueda quedarse embarazada y de interrumpir el tratamiento en el caso de que se haya producido el embarazo debe considerarse. Ir al comienzo

MADRES LACTANTES
Se ignora si el flunitrazepam excreta con la leche materna, no obstante, la mayora de las benzodiacepinas s se excretan. Los neonatos metabolizan ms lentamente las benzodiacepinas, por lo que es posible la acumulacin de estos frmacos y sus metabolitos alcanzando niveles txicos (sedacin, dificultades en la alimentacin y prdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. Ir al comienzo

USO EN NIOS
La seguridad y eficacia del uso de flunitrazepam en nios no han sido establecidas. Uso no recomendado en nios. Ir al comienzo

USO EN ANCIANOS
Los pacientes geritricos pueden mostrar mayor sensibilidad a los efectos adversos de las benzodiacepinas sobre el Sistema Nervioso Central. Un estudio retrospectivo de control de casos ha mostrado que los ancianos en tratamiento con benzodiacepinas de accin prolongada tienen mayor propensin a sufrir cadas y fracturas que aquellos en tratamientos con benzodiacepinas de accin corta. En estos pacientes tambin puede ser ms probable la apnea, hipotensin, bradicardia o paro cardaco por administracin de benzodiacepinas parenterales. Se recomienda limitar la dosificacin a la mnima eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos y sedacin excesiva. Ir al comienzo

Bibliografa