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INTRODUCCIN A LA BIOFARMACIA Un medicamento se usa con mayor frecuencia en el tratamiento de un paciente que un principio activo puro, esto significa

que el frmaco debe estar combinado con sustancias llamadas excipientes, fisiolgicamente inactivas a las dosis usadas, para producir una forma dosificada. A este trabajo creativo se le llama desarrollo y formulacin de medicamentos. Durante muchos aos, el trabajo del farmacutico en la farmacia fue combinar los principios activos de las recetas que reciba de los mdicos, con otros ingredientes, para entregarle un medicamento al paciente; en la actualidad, la mayora de las formulaciones son producidas por los laboratorios fabricantes de medicamentos y debido a esto, el farmacutico a perdido el arte de preparar, cuando menos como lo haca en las farmacias. Durante los ltimos 30 aos, se ha desarrollado un enfoque ms cientfico para el diseo, la fabricacin y el control de medicamentos. El farmacutico ha desviado su inters hacia el anlisis y la estabilidad y, por otro lado, la tecnologa farmacutica se ha encaminado especialmente a la produccin en gran escala de medicamentos. Ahora somos capaces de fabricar medicamentos con una gran perfeccin tcnica, con un contenido de principio activo garantizado y respaldado por el ms cuidadoso anlisis. Estas formas farmacuticas mantienen su potencia por aos como lo demuestran las pruebas de estabilidad qumica, fsica y microbiolgica llevadas a cabo bajo condiciones extremas y normales de almacenamiento pero, Cul es la disponibilidad biolgica, del ingrediente activo de la forma farmacutica cuando sta es administrada al paciente? Esta debera ser la principal pregunta en la mente del farmacutico considerado como un miembro del grupo responsable de la salud pblica. En aproximadamente el mismo tiempo, es decir, los ltimos 30 aos, la farmacologa bioqumica, la farmacologa clnica, la bioestadstica, etc., han venido a ser especialidades de la farmacologa dentro de las ciencias mdicas. La biofarmacia incluye conocimientos de cada una de estas reas relativamente nuevas y el farmacutico, con estos conocimientos puede llegar a ser un miembro muy importante dentro del grupo al cuidado de la salud dando consejo a mdicos, pacientes y enfermeras en problemas relacionados con la administracin de un medicamento. TRAYECTORIA DEL FARMACUTICO EN LA INVESTIGACIN DE MEDICAMENTOS. Es interesante imaginar cmo el hombre primitivo descubri potentes medicamentos; hace ms de 5000 aos los chinos utilizaron una planta llamada Ma-Huan por su contenido en efedrina y en el ao 1700 a. C., los egipcios descubrieron que el hgado crudo curaba a los pacientes con anemia. Es sorprendente cmo en pocas muy antiguas se descubrieron usos muy especficos de algunos productos naturales, como el de la colchicina para la gota. Se puede suponer que seguramente se contaba con algunas pruebas que demostraron la efectividad de las medicinas. En algunos casos la relacin de causa y efecto sera obvia, como por ejemplo la expulsin de lombrices causada por algunos productos, pero estos casos eran muy pocos.

Desde luego, la mayora de los remedios de ese tiempo fueron intiles, pero por otro lado, todava contamos en nuestra medicina con muchas de estas sustancias que han sido utilizadas con buenos resultados durante siglos. La era moderna en la investigacin de medicamentos empez al final del siglo XIX, en este tiempo las nicas medicinas en uso eran productos de origen mineral o vegetal, con el desarrollo de la qumica varios principios activos importantes y altamente efectivos fueron sintetizados en los laboratorios de las universidades como la antipirina sintetizada por Knoll, el fenobarbital por Fischer, la procana por Einhorn y el salvarsn por Ehrlich. Estas nuevas sntesis lograron una relacin y cooperacin muy estrecha entre las universidades y los laboratorios de la industria farmacutica que empezaba a desarrollarse y como resultado de esta cooperacin, muchos productos sintticos importantes como la aspirina y la fenacetina fueron desarrollados. Al final de la primera guerra mundial, la investigacin se traslad de los laboratorios de las universidades a las industrias, siendo las sulfonamidas los primeros productos que nacieron de la investigacin industrial; hoy en da la investigacin de la mayora de los nuevos medicamentos de sntesis, as como de los antibiticos aislados de material biolgico u obtenidos por biosntesis, se lleva a cabo por la industria farmacutica. Cul fue la razn para que este cambio se efectuara? Es decir, por qu la investigacin bsica y el desarrollo de medicamentos que se efectuaba en los laboratorios de las universidades pasaron a la industria? La razn principal es el costo requerido para este tipo de investigacin, la cual es posible solamente a travs del desarrollo de grupos de investigadores especializados en varias disciplinas. Solamente una industria bien financiada puede desarrollar estos grupos de investigacin y para lograr esto, la industria farmacutica invierte del 10 al 15% de sus utilidades en investigacin. Cul es la oportunidad de desarrollo de un medicamento? Hace 30 aos la oportunidad era de 1 a 12,000 y hace 10 aos era de alrededor de 1 a 4,000; esto significa que de cada 4,000 nuevos compuestos qumicos sintetizados, solamente uno llega al mercado como un nuevo medicamento. Las metas actuales de los investigadores, tanto en las universidades como en la industria son entre otras: las sntesis de nuevos compuestos, el desarrollo de procedimientos analticos, fsicos y qumicos, mtodos biolgicos, microbiolgicos y farmacolgicos para controlarlos, el conocimiento de la relacin entre actividad y estructura, estudios metablicos, etc. De esto se deduce que las sntesis de un principio activo y el desarrollo de un producto farmacutico no pueden llevarse a cabo por un solo individuo sino por un grupo compuesto de qumicos, fsicos, bioqumicos, farmaclogos, mdicos, ingenieros qumicos y farmacuticos.

BIODISPONIBILIDAD. Es una experiencia sorprendente el leer las etiquetas de los medicamentos y tnicos llamados cura todo, exhibidos en museos y ocasionalmente encontrados empolvados en rincones de las bodegas de las viejas farmacias. Ya que no estamos en la actualidad obligados a tomar estas medicinas cuando tenemos una enfermedad, podemos ver con bastante buen humor lo que stas pretendan ser. La efectividad teraputica estaba generalmente certificada con base a una evidencia testimonial y anecdotal, la modestia no era una caracterstica en la literatura de promocin, se lean etiquetas que decan: Aceite del Mago Hamlin, La Gran Maravilla Mdica y no se reconocan lmites en declarar formalmente: No hay mal que no podamos curar, no hay dolor que no se domine. En esa poca, un nuevo descubrimiento en el campo de la medicina de un Dr. King, fue comparado con otros inventos de la poca como el buque de vapor, el automvil, el telfono, el telgrafo y la radio. De acuerdo a la literatura se conoca como El ms grande de todos. Un interesante resumen de esa era de la farmacia y de la medicina puede encontrarse en el libro titulado Una para un Hombre, Dos para un Caballo. Este ttulo muestra por s solo la individualizacin en la administracin de las dosis de un medicamento. Como un ltimo ejemplo de pretensiones inmodestas y de un increble rgimen de dosis, cabe considerar el comercial respecto al Extracto Ponds, hecho por un actor el cual deca: Por mis experiencias personales puedo decir que el Extracto Ponds, es el mejor remedio para todo tipo de inflamaciones, hemorragias, torceduras, cortaduras, contusiones, quemaduras, congelaciones parciales, escaldaduras, lceras y muchas otras ms. En lo referente a resultados clnicos: Me ha hecho una persona mucho mejor y ms saludable y es mi mejor amigo; y por ltimo deca acerca del uso: Uso externo, uso interno y uso eterno. Qu tan bien se midieron los productos de ayer en comparacin con los estndares de hoy? Se deben considerar los siguientes aspectos en relacin con un medicamento: a.- Frmula cualitativa (contenido) b.- Frmula cuantitativa (porcentaje). c.- Pureza. d.- Seguridad. e.- Efectividad. f.- Biodisponibilidad. En el pasado, no slo no aparece la frmula de los productos en la etiqueta, sino que es probable que el fabricante de stos no conociera los ingredientes y desde luego, si la frmula no se conoca, el porcentaje de los componentes no tena ningn significado. Las plantas vendidas para la produccin de medicamentos fueron siempre falsificadas imitadas y aunque los extractos de las plantas usadas fueran puros, los ingredientes activos, si los haba, no se conocan. Los anlisis qumicos no eran posibles en esta poca y realmente carecan de importancia para una sociedad ingenua.

El no estar prevenidos del peligro de ese modo de actuar, trajo como consecuencia una serie de desafortunadas experiencias con productos que no slo fracasaron, sino tambin causaron efectos txicos, que en algunos casos, fueron peores que la enfermedad en s. Inicialmente la sociedad respondi con una legislacin encaminada a que las medicinas estuvieran libres y seguras de falsificaciones imitaciones. No cabe duda que la presentacin de estos simples propsitos present problemas tremendos, an sin tomar en cuenta la importancia de la efectividad teraputica que segua siendo generalmente certificada con base a una evidencia testimonial y anecdotal. El desarrollo de la qumica analtica nos puso en alerta acerca de la importancia de controlar el contenido del producto. El hecho de que cada medicamento debera tener un anlisis adecuado de pureza, despert el inters de los que tenan la responsabilidad de fijar estndares para la proteccin de la sociedad. Se introdujeron pruebas para las caractersticas fsicas y el contenido qumico y conforme la tecnologa analtica fue avanzando, la sofisticacin de las pruebas aumentaba. Por medio de los anlisis se pusieron lmites a las contaminaciones y la pureza del producto avanz a un nivel aceptable, de acuerdo a la tecnologa analtica de ese tiempo. As se puede decir que a partir del inicio del siglo pasado, los productos utilizados para el tratamiento de una enfermedad, evolucionaron de ser ts de yerbas cura-todo, hasta preparaciones conteniendo cantidades conocidas de productos qumicos, las cuales han sido definidas como medicamentos. En esos momentos era normal que la comunidad cientfica y la sociedad tuvieran confianza en un producto que tena un anlisis de pureza. Esta filosofa fue aceptada desde 1938 (cuando se estableci la ltima reforma de seguridad para el acta de medicamentos, alimentos y cosmticos) hasta hace pocos aos. Durante este tiempo se pensaba que todos los productos que contenan igual dosis del mismo principio activo, podan ser utilizados eficazmente y stos deberan proporcionar la misma respuesta farmacolgica. Los primeros puntos de la lista anterior eran suficientes. Recientemente nos hemos sorprendido al encontrarnos con muchos casos en los cuales las preparaciones son fabricadas y lanzadas al mercado cumpliendo con todos los estndares legales y sin embargo no son teraputicamente efectivas, y vino a ser obvio que la forma farmacutica no slo debe contener la cantidad correcta del principio activo, sino tambin debe liberar el frmaco despus de ser administrada al paciente. Esto fue puesto en claro por Levy y Nelson cuando dijeron: Es errnea la creencia entre muchas personas que el componente activo es la nica causa de la efectividad farmacolgica de un producto farmacutico. La respuesta fisiolgica a la administracin de un medicamento es frecuentemente funcin tanto de la formulacin de la forma farmacutica como del ingrediente activo. El trabajo de Gerad Levy sobre la biodisponibilidad liberacin de un frmaco de un producto farmacutico determin el desarrollo de la biofarmacia y por sta razn, Levy es frecuentemente llamado el padre de la biofarmacia. El reconocimiento de los farmacuticos como cientficos capaces en este nuevo campo se debi principalmente a los trabajos iniciales de Wagner, Nelson y Garrett.

La efectividad clnica y la biodisponibilidad fueron adicionadas a la lista de requisitos para el desarrollo de un producto. Un frmaco no slo debe ser seguro sino tambin benfico; sus cualidades teraputicas deben estar basadas en claras evidencias clnicas, sin embargo un frmaco cuya efectividad ha sido probada, puede llegar a ser un medicamento no efectivo, debido a la poca biodisponibilidad del principio activo. Qu es biodisponibilidad? El concepto ms simple para definirla es mediante una dosis biodisponible, la cual es la dosis disponible para el paciente en comparacin a la dosis marcada en la etiqueta. Solamente un frmaco que sea completamente absorbido hacia el torrente sanguneo tendr una dosis biodisponible igual a la marcada en la etiqueta. En el caso de las cpsulas o tabletas administradas por va oral, la dosis biodisponible, por lo general, es menor a la dosis administrada. Por lo tanto la biodisponibilidad tiene que ver con el transporte de un principio activo del sitio de administracin del medicamento hacia el interior del cuerpo y esto se manifiesta por la aparicin del frmaco en la circulacin. Este proceso de transferencia puede ser caracterizado, tanto por la velocidad a la que ocurre como por la cantidad total transferida. Una completa descripcin de la biodisponibilidad de un frmaco debe incluir tanto la velocidad como la cantidad total transferida y tomando esto en cuenta, una definicin aceptada de biodisponibilidad es: Trmino utilizado para indicar la velocidad y la cantidad de frmaco, con relacin a la dosis administrada, que alcanza intacto la circulacin general. Cuando se lleva a cabo un estudio de biodisponibilidad comparando dos productos formas farmacuticas, conteniendo igual cantidad del mismo principio activo, el estudio se llama de bioequivalencia y los productos son bioequivalentes si no difieren significativamente tanto en la velocidad como en la cantidad total de frmaco absorbida. El xito logrado en la clnica mediante el uso de un medicamento, puede ser alterado por factores que afectan la biodisponibilidad como son: ciertos alimentos, otros medicamentos administrados al mismo tiempo, la dosis, la forma de administracin, la formulacin en s, el uso inapropiado de una formulacin adecuada, factores fisiolgicos, estado general del paciente, la enfermedad, etc., y es la biofarmacia la que trata de resolver estos problemas, es decir estaremos interesados en obtener de un medicamento el efecto teraputico esperado para una enfermedad especfica mientras el paciente lo est usando. La biofarmacia se puede definir como: El estudio de los factores que influencian la biodisponibilidad de un frmaco en el hombre y en los animales y el uso de esta informacin para optimizar la actividad farmacolgica o teraputica de los medicamentos en su aplicacin clnica. Otra definicin es la siguiente: Estudio de los factores que afectan el grado y la rapidez de la liberacin y absorcin de un frmaco de sus diferentes formas farmacuticas, tomando en cuenta las propiedades fisicoqumicas y farmacodinmicas de cada uno de los ingredientes, el procedimiento de manufactura de la forma farmacutica y las caractersticas anatmicas y fisiolgicas del sitio de absorcin.

Los principales objetivos de la biofarmacia se pueden enumerar de la siguiente manera: 1. - Determinar la formulacin, forma farmacutica y va de administracin ms adecuadas para obtener la accin teraputica deseada. 2. - Determinar el inicio, la intensidad y la duracin del efecto farmacolgico. 3. - Estimar la dosis adecuada y poder determinar las diferencias en efectividad, de diferentes formulaciones de un mismo principio activo y de las diferentes vas de administracin. 4. - Determinar el grado y la velocidad de la liberacin, absorcin, distribucin y eliminacin de frmacos, as como el efecto, sobre estos procesos, que tiene la unin de protenas. 5. - Conocer los factores fisicoqumicos, fisiolgicos del medio ambiente que puedan alterar la respuesta biolgica. El farmacutico debe estar interesado en toda la informacin necesaria para proveer un tratamiento ptimo para una situacin teraputica especfica y para poder cumplir con esta obligacin debe tener conocimiento de todos los factores relacionados con la liberacin del principio activo de la forma farmacutica, la absorcin del frmaco, su distribucin en el cuerpo su metabolismo y su excrecin. Tambin debe conocer el sitio, la duracin y la intensidad del efecto farmacolgico del principio activo, tiene que ser capaz de juzgar o dar opinin acerca del rgimen de dosificacin y de las diferencias proporcionadas por diferentes formas farmacuticas administradas por distintas vas de administracin. Adems debe estar al cuidado de factores que posiblemente podran influenciar alterar la respuesta del medicamento. Por estas razones, la biofarmacia aplicada estar interesada en cuatro preguntas bsicas: Qu medicamento debe administrarse? Qu formulacin debe usarse? Cmo debe administrarse el medicamento? Qu factores fisiolgicos y del medio ambiente pueden alterar la respuesta biolgica? Qu medicamento debe darse? El seleccionar un producto farmacutico para uso teraputico depende principalmente del efecto farmacolgico requerido, pero tambin habr que tomar en cuenta otros factores como son: La absorcin y distribucin en el cuerpo, el metabolismo, la influencia de otros medicamentos administrados al mismo tiempo, efectos secundarios, etc. Por ejemplo, el anticoagulante warfarina puede seleccionarse sobre la bis-hidroxicumaina porque es mejor absorbida y ms rpidamente eliminada y sus caractersticas de distribucin no dependen de la dosis. En el tratamiento con corticosteroides, la hidrocortisona activa biolgicamente puede ser superior a su precursor relativamente inactivo, la cortisona, porqu sta ltima puede saturar el sistema metablico y no ser convertida completamente al producto activo. El analgsico Nacetil-p-aminofenol puede ser seleccionado sobre su activo precursor la fenacetina porque es menos txico.

Qu formulacin debe usarse? La manera en la cual un medicamento es formulado tiene una relacin directa con la biodisponibilidad del principio activo en el cuerpo y por consiguiente con la accin teraputica, por lo tanto, la absorcin, puede ser alterada, dependiendo de la formulacin. En otras palabras, dependiendo de la disponibilidad del principio activo de un producto farmacutico, el comienzo, la duracin y la intensidad del efecto farmacolgico puede variar grandemente. Tres ejemplos ilustrarn estos puntos. Tabletas formuladas con un exceso de aglutinantes, o con la adicin de materiales insolubles, ocasionarn un aumento en el tiempo de desintegracin, con una probable disminucin de la liberacin del principio activo y, por lo tanto, se prolongar el tiempo de absorcin con el peligro de que no se alcancen niveles sanguneos teraputicos. Por un cambio en el tamao de partcula de una sustancia, la cantidad absorbida y la rapidez de accin pueden cambiar. Por ejemplo, por reduccin del tamao de partcula de la griseofulvina, la dosis original ha podido reducirse en ms de 10 veces obteniendo el mismo efecto teraputico. La adicin de sustancias amortiguadoras a un principio activo cido como la aspirina, vara el grado de disolucin en el estmago, proporcionando una mayor absorcin del medicamento y un efecto ms rpido. Cmo debe administrarse el medicamento? Despus de que el medicamento ha sido seleccionado y que se ha tomado en cuenta la forma farmacutica, debe tomarse una decisin respecto a la dosis. Debe decidirse la dosis inicial y cul debe ser la dosis de mantenimiento y los intervalos de tiempo para la administracin. Estas decisiones estn influenciadas por la vida media biolgica del frmaco, por la concentracin teraputica del principio activo en el plasma en tejidos y por las caractersticas de liberacin del principio activo de la forma farmacutica. Para un apropiado clculo de dosis, el farmacutico debe ser capaz de interpretar las curvas de concentracin de frmaco en plasma contra tiempo y las de cantidad eliminada en la orina y conocer la farmacocintica del principio activo y los factores que la alteran. Qu factores fisiolgicos y del ambiente pueden alterar la respuesta del medicamento? La literatura acerca de un producto est generalmente basada en los valores promedio de una serie de observaciones en un nmero determinado de pacientes, pero cada paciente es un individuo diferente y por lo tanto debemos estar preparados a encontrar variaciones individuales en la respuesta hacia el mismo medicamento. Esto est influenciado por factores genticos, sexo, peso, condicin general, estado de alimentacin, raza, edad, etc. y adems hay que considerar las variaciones en forma e intensidad de la enfermedad y asociaciones con otros padecimientos que van a producir diferentes respuestas del individuo enfermo a la administracin de un medicamento. En biofarmacia aplicada, no se enfatizan las tremendas posibilidades de variacin individual pero debemos estar al cuidado de ellas y entenderlas. Estas variaciones individuales son los lmites entre la biofarmacia y la farmacologa clnica.

La principal meta es llegar a conocer el efecto que pueda tener el medicamento en la respuesta biolgica, en otras palabras, relacionaremos el efecto biolgico del principio activo con el producto farmacutico y estaremos interesados en los siguientes aspectos: 1. - Estado qumico de la sustancia pura (base, cido, ster, complejo, etc.) 2. - Estado fsico de la sustancia pura (tamao de partcula, superficie de la partcula, cristales, amorfo, etc.) 3. - Influencia de sustancias inertes. Ejemplo excipientes, saborizantes, etc. 4. - Influencia de otros medicamentos administrados al mismo tiempo. 5. - Forma farmacutica. Ejemplo: solucin, emulsin, tableta, supositorio, etc. 6. - Influencia de la tecnologa y procedimiento de manufactura (homogeneizacin, molido, secado, fuerza de compresin, etc.) 7. - Va de administracin. Ejemplo: oral, rectal, tpica, etc. Todos estos factores tienen influencia en la velocidad de absorcin, distribucin y otros parmetros farmacocinticos y farmacodinmicos. Los siguientes ejemplos pueden ayudar a aclarar algunos de estos problemas. La desintegracin de una tableta y la disolucin del principio activo de los grnulos, dependen de la formulacin y sabemos que estas caractersticas tienen marcada influencia en la velocidad de absorcin. Si la liberacin del frmaco es lenta o incompleta, los niveles sanguneos teraputicos necesarios pueden no ser alcanzados y el efecto farmacolgico no aparecer. Esto explica el hecho de que diferentes medicamentos conteniendo el mismo principio activo en la misma dosis pero fabricados por distintas compaas, pueden dar diferentes respuestas teraputicas. Otra importante consideracin es la relacionada al aumento de aceptabilidad y la disminucin de efectos secundarios. Efectos secundarios como irritacin de la mucosa gstrica, nuseas, diarrea, etc. pueden ser disminuidos eliminados por una formulacin adecuada. Los salicilatos, por ejemplo, irritan la mucosa gstrica y pueden llegar a causar sangrado, aplicando una capa entrica a la tableta, estos efectos se eliminarn pero la rapidez de accin puede ser retardada; por otro lado, la adicin de sustancias amortiguadoras a los salicilatos aumenta la velocidad de disolucin considerablemente, la absorcin se lleva a cabo inmediatamente y no se presenta irritacin. Formulaciones de tetraciclinas por va oral, deben estar diseadas de tal manera que la absorcin se lleve a cabo en el intestino delgado, si ste no es el caso, la tetraciclina llegar a partes ms profundas del intestino y el colon y destruir parte de la flora intestinal produciendo nusea, diarrea, prurito y posiblemente llevar a una deficiencia de vitaminas del complejo B. La intensidad del efecto biolgico es generalmente proporcional a la cantidad del frmaco disponible en el cuerpo, por lo tanto, la velocidad de liberacin del principio activo y la efectividad del medicamento se juzga por la eficiencia con la cual el frmaco se distribuye en el cuerpo.

Por ejemplo, la siguiente figura representa una situacin en la cual una de las dos formulaciones es totalmente inefectiva ya que no provee la concentracin mnima efectiva (CME) en sangre. Si las dos formulaciones producen concentraciones sanguneas idnticas se considerarn bioequivalentes.

Concentracin (mcg/ml)

CT B CME A

Tiempo (hr)
La diferencia en biodisponibilidad en el grado de absorcin del frmaco de la forma farmacutica puede ser debida tanto a diferencias en la formulacin como tambin a diferencias en el estado fisiolgico y patolgico del paciente. Generalmente la meta de los estudios biofarmacuticos es desarrollar una forma farmacutica que provea una biodisponibilidad consistente a una velocidad adecuada, que no necesariamente tiene que ser rpida, dependiendo esto del propsito de la terapia. La importancia de una biodisponibilidad consistente puede ser muy bien apreciada si el frmaco tiene un ndice teraputico muy estrecho razn por la cual una biodisponibilidad un poco ms alta que la esperada resulta probablemente en una respuesta txica y una biodisponibilidad un poco ms baja proporcionan una concentracin que no llega a la mnima efectiva en el cuerpo. La absorcin de frmacos est determinada por principios fsicos, qumicos y biolgicos muy bien definidos, los cuales tambin controlan el destino de las molculas del frmaco una vez que entran a la circulacin general. Por esto es posible establecer modelos matemticos para describir la absorcin y disposicin (distribucin y eliminacin), del principio activo en el cuerpo. Estos aspectos matemticos caen dentro del campo de la farmacocintica la cual es definida como la ciencia del anlisis cuantitativo de la interaccin entre el organismo y el frmaco. Otra definicin de farmacocintica, basada en el hecho de que en los estudios de velocidad de transferencia de un frmaco de un compartimento a otro, a travs de una membrana, se emplean mtodos cinticos, es la siguiente: Estudio de la cintica de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de frmacos y su respuesta farmacolgica, teraputica txica tanto en el hombre como en los animales.

Bsicamente el propsito de la farmacocintica es el estudio del tiempo y las concentraciones del frmaco y sus metabolitos es los fluidos biolgicos tejidos, orina, heces, sudor, leche, respiracin, etc. y el proponer modelos matemticos adecuados que consideren y estn de acuerdo con los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin. Recientemente se han hecho intentos para cuantificar la respuesta farmacolgica con algn xito y estos estudios caen dentro de la farmacocintica. Existen diferentes aplicaciones para los estudios farmacocinticos incluyendo medidas de biodisponibilidad, efectos de la fisiologa y patologa del cuerpo en la absorcin, distribucin y eliminacin del frmaco, ajuste de dosis en estados de enfermedad, correlacin de la respuesta farmacolgica con la dosis y evaluacin de interaccin de frmacos entre otros. La aplicacin ms importante de la farmacocintica est en la clnica donde los parmetros farmacocinticos (constantes matemticas para describir un modelo) de un frmaco, son utilizados para desarrollar modelos teraputicos que pueden ser utilizados para individualizar el rgimen de dosis y proveer de esta manera una terapia mucho ms efectiva para cada paciente en particular. Esta aplicacin es lo que se conoce como farmacocintica clnica definida como la aplicacin de la farmacocintica al manejo seguro y teraputicamente efectivo de cada paciente individualmente. Esto abarca un diseo inicial del rgimen de dosificacin del frmaco, incluyendo la dosis inicial y de mantenimiento, el intervalo de tiempo entre las dosis, la va de administracin, la forma dosificada y tambin los ajustes y refinamientos que sean necesarios a este rgimen basados usualmente en un seguimiento de las concentraciones de frmaco en plasma u otros fluidos o directamente en la respuesta clnica.

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