5.11.

2012

Excipientes Farmacuticos

Excipientes Farmacuticos (Fonte: http://www.cedimcat.info) Excipientes so as substncias que existem nos medicamentos e que completam a massa ou volume especificado. Um excipiente uma sustncia farmacologicamente inativa usada como veculo para o princpio ativo. Na formulao, pode atuar como aglutinante, desintegrante, ligante, lubrificante, tensoativo, solubilizante, suspensor, espessante, diluente, emulsificante, estabilizante, conservante, corante, flavorizante.(vikipdia) No sculo 21, as funes e a funcionalidade dos excipientes, devem ser interpretadas de acordo com as novas tendncias do mercado farmacutico. O tradicional conceito de excipiente, como sendo simples adjuvante e veculo, qumica e farmacologicamente inerte, vem sofrendo grande evoluo. Excipientes, anteriormente vistos como meras substncias capazes de facilitar a administrao e proteger o frmaco, so considerados, nos dias atuais, como constituintes essenciais, que garantem o desempenho do medicamento e otimizam a obteno do efeito teraputico [1]. A definio adotada pelo International Pharmaceutical Excipients Council (IPEC) reflete esta mudana de conceito: "Excipientes farmacuticos so substncias includas em um sistema de liberao de frmacos para auxiliar durante o processo de manufatura e/ou proteger ou aumentar a estabilidade, biodisponibilidade e/ou aceitabilidade pelo paciente, ou aumentar a segurana e efeito teraputico da droga durante o estoque e uso." [2] Independentemente de como so produzidos, as formas farmacuticas slidas para administrao oral contm normalmente diferentes excipientes incluindo-se diluentes, aglutinante, desintegrante e lubrificante. Outros componentes opcionais so os corantes e, em comprimidos mastigveis, aromas e edulcorantes. Todos os componentes da frmula que no sejam substncias ativas chamam-se excipientes [3]. Geralmente, os excipientes representam a maior parte da forma farmacutica (em relao ao volume da forma), quando comparados com a concentrao do ativo. Sua reatividade, apesar de baixa, pode ser potencializada por fatores fsico-

qumicos do meio, desencadeando reaes que podem levar desestabilizao da forma e/ou degradao do frmaco [1]. Atualmente, mais de 1000 substncias so usadas como excipientes. Tais substncias podem apresentar estruturas moleculares simples, com diferentes funcionalidades ou, at mesmo, molculas polimricas complexas, de elevado peso molecular. Durante a produo de formas farmacuticas slidas, as propriedades dos excipientes, assim como a dos ativos, podem se refletir em diversos parmetros, nomeadamente: compressibilidade, fluidez, uniformidade de contedo, lubrificao (escoamento e enchimento da matriz, ejeo dos comprimidos, preparao de cpsulas) e mistura. Ainda, podem ser influenciadas: dureza, friabilidade, uniformidade de contedo (UC), velocidade de desagregao, estabilidade do ativo, revestimento, dissoluo e biodisponibilidade. Dessa forma, de extrema importncia levar em considerao, na escolha dos excipientes, aquele que garantir melhor desempenho da formulao (estabilidade e eficcia), melhores caractersticas de manufatura e, ao mesmo tempo, que apresente custo adequado [1]. Os diluentes so definidos como materiais inertes adicionados mistura com o objetivo de aumentar o volume at obter a quantidade necessria de um comprimido que seja de fcil manipulao. Os aglutinantes so adicionados na forma de p ou em soluo, durante a granulao por via mida ou para facilitar a produo de comprimidos coesos por compresso direta. Os desintegrantes so adicionados maioria das formulaes para facilitar a ruptura ou a desintegrao do comprimido quando este entra em contato com a gua [4]. Referncias: 1. FERREIRA, A.O. Apostila Excipientes e Adjuvantes Farmacotcnicos, Anfarmag. 2. IPEC, Disponvel em http://ipecamericas.org/. 3. LACHMAN, LIEBERMAN; KANIG. Teoria e prtica na indstria farmacutica, 2001. 4. AULTON, M.E. Delineamento de Formas Farmacuticas, 2005. pginas 01 02