Berdasarkan The Joint National Committee on prevention, detection, evaluation, and treatment of high blood pressure (JNC) VII

pada tahun 2003, tatalaksana hipertensi secara farmakologis dibagi menjadi dua lini: 1. Lini pertama meliputi diuretik, penyekat reseptor beta adrenergik (β-blocker), ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin (ARB), dan antagonis kalsium/calcium channel blocker. 2. Lini kedua meliputi penghambat saraf adrenergik, penghambat adrenoreseptor alpha (αblocker), dan vasodilator. Diuretik Diuretik bekerja dengan meningkatkan ekskresi natrium, air, dan klorida sehingga menurunakn volume darah dan cairan ekstraseluler. Akibatnya terjadi penurunan curah jantung dan tekanan darah. Beberapa diuretik juga bekerja dengan mennurunkan resistensi perifer sehingga memperkuat efek hipotensinya. 1. Golongan tiazid Golongan ini bekerja dengan menghambat simporter Na-Cl di tubulus distal ginjal, sehingga meningkatkan eksresi Na+ dan Cl-. Sampai saat ini tiazid merupakan obat utama dalam terapi hipertensi. Umumnya efek hipotensi tiazid baru terlihat setelah 2-3 hari dan mencapai maksimum setelah 2-4 minggu. Efek samping dari tiazid antara lain hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hiperkalsemia dan hiperurisemia. Tiazid juga dapat menyebabkan hiperlipidemia, hiperglikemia dan kurang efektif pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. 2. Diuretik kuat/loop diuretic Diuretik kuat bekerja di ansa Henle pars asendens dengan menghambat kotransporter Na+, K+, Cldan menghambat resorpsi air dan elektrolit. Diuretik kuat digunakan sebagai antihipertensi terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin serum >2.5 mg/dL) atau gagal jantung. Termasuk dalam golongan diuretik kuat adalah furosemid, bumetanid, torasemid dan asam etakrinat. Efek sampingnya antara lain hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia dan hiperkalsiuria. 3. Diuretik hemat kalium Diuretik hemat kalium digunakan terutama dalam kombinasi dengan diuretik lain untuk mencegah hipokalemia. Termasuk dalam golongan ini adalah amilorid, triamteren, dan spironolakton (antagonis aldosteron). Diuretik hemat kalium dapat menimbulkan hiperkalemia bila diberikan pada pasien dengan gagal ginjal atau bila dikombinasi dengan ACE-inhibitor, ARB, β-blocker, AINS atau suplemen kalium. Penghambat adrenoreseptor beta (β-blocker) β-blocker bekerja dengan menghambat reseptor β1 sehingga menumbulkan penurunan frekuensi denyut jantung dan kontraktilitas miokard, menghambat sekresi renin, mempengaruhi aktivitas saraf

Untuk memperkuat efeknya ACE-inhibitor sering dikombinasikan dengan diuretik. contohnya enalapril. halusinasi dan gangguan fungsi seksual. otak. stimulasi jantung. Efek penurunan tekanan darah dapat terlihat dalam 24 jam sampai 1 minggu setelah terapi dimulai. contohnya kaptopril dan lisinopril 2) prodrug. sekresi vasopresin. serta efek jangka panjang berupa hipertrofik otot polos pembuluh darah dan miokard. atenolol merupakan obat yang sering dipilih (bersifat kardioselektif). ACE-inhibitor ACE-inbitor merupakan obat yang bekerja dengan menghambat enzim angiotensin converting enzyme (ACE) yang dalam keadaan normal bertugas mengaktifkan angiotensin 1 menjadi angiotensin 2 yang berperan dalam sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron. hiperkalemia. namun ARB tidak memiliki efek samping batuk kering dan angioedema. Efek samping β-blocker antara lain bronkopasme. irbesartan. hipertensi dengan gagal jantung kongestif. edema angioneurotik. mimpi buruk. Efek yang dihambat meliputi: vasokonstriksi. . sehingga bradikinin dapat bekerja meningkatkan sintesis EDRF/NO dan prostasiklin yang merupakan vasodilator. Efek samping yang ditimbulkan antara lain hipotensi.simpatis. dislipidemia. Dari berbagai β-blocker. sekresi aldosteron. selain itu terdapat juga di ginjal. dll. Losartan merupakan prototip dari golongan ARB. Efek samping yang ditimbulkan antara lain hipotensi dan hiperkalemia. Obat ini dikontraindikasikan pada ibu hamil dan menyusui serta pada pasien dengan stenosis arteri renalis bilateral atau unilateral pada ginjal tunggal. rangsangan haus. dan proteinuria. Efek yang ditimbulkan ARB mirip dengan efek yang ditimbulkan ACE-inhibitor. batuk kering. gagal ginjal akut. depresi. karvedilol dll yang umumnya nonselektif. dan kelenjar adrenal). perubahan aktivitas neuron adrenergik perifer dan peningkatan biosintesis prostasiklin (vasodilator). Selain itu ACE-inhibitor juga menghambat degradasi bradikinin. Secara umum ACE-inhibitor dibedakan menjadi dua kelompok. rangsangan saraf simpatis. di mana aldosteron berfungsi mengkonservasi air dalam tubuh. hipertensi dengan penyakit jantung koroner. obesitas. hipertensi pada diabetes. Β-blocker dikontraindikasikan pada penderita asma bronkial. blokade AV derajat 2 dan 3. Penghambat reseptor angiotensin (angiotensin receptor blocker/ARB) ARB bekerja dengan menghambat efek angiotensin II pada reseptor AT1 (yang terutama terdapat di otot polos pembuluh darah dan otot jantung. β-blocker atau vasodilator. gangguan sirkulasi perifer. perubahan pada sensitivitas baroreseptor. kuinapril dan perindopril ACE-inhibitor efektif untuk hipertensi ringan hingga berat. sick sinus syndrome dan gagal jantung belum stabil. ACE-inhibitor dikontraindikasikan pada stenosis arteri renalis bilateral atau unilateral pada ginjal tunggal serta pada ibu hamil. rash kulit. ACE-inhibitor juga diduga menghambat pembentukan angiotensin II secara lokal di endotel pembuluh darah. yaitu 1) yang bekerja langsung. bradikardia. Selain itu terdapat juga labetolol. selain itu ada juga valsartan. hipertrofik ventrikel kiri dll.

sehingga menurunkan tekanan darah melalui penurunan curah jantung dan resistensi perifer. sedasi. Efek yang ditimbulkan antara lain mengurangi sinyal simpatis ke perifer sehingga menurunkan resistensi vaskular tanpa banyak mempengaruhi frekuensi dan curah jantung. namun tidak dianjurkan untuk hiperensi dengan penyakit jantung koroner. palpitasi. dll. Sedangkan guanetidin dan guanadrel bekerja dengan menggeser norepinefrin dari vesikel dan mendegradasinya. Efek samping yang ditimbulkan antara lain hipotensi ortostatik. Efek samping guanetidin antara lain hipotensi ortostatik dan diare. hipotensi postural. isradipin. minoksidil. dll. Nifedipin oral sangat bermanfaat untuk mengatasi hipertensi darurat (dosis 10mg akan menurunkan tekanan darah dalam waktu 10 menit). pusing. guanetidin dan guanadrel. hipotensi ortostatik. Penghambat adrenoreseptor alpha (α-blocker) Hambatan reseptor α1 menyebabkan vasodilatasi di arteriol dan venula sehingga menurunkan resistensi perifer. Reserpin bekerja dengan menghambat uptake dan memecah katekolamin (epinefrin dan norepinefrin) di ujung vesikel. dan felodipin. α-blocker memiliki keunggulan yaitu efek positif terhadap lipid darah dan mengurangi resistensi perifer. Efek samping yang sering adalah sedasi. Obat ini digunakan sebagai obat kedua atau ketiga jika penurunan tekanan darah dengan diuretik belum optimal. mual dll. edema perifer. Obat ini efektif bila dikombinasikan dengan diuretik. verapamil. bradiaritmia. Efek yang ditimbulkan adalah penurunan curah jantung dan resistensi perifer. hipotensi.Antagonis kalsium/calcium channel blocker Antagonis kalsium menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard. dan merupakan pilihan utama untuk pengobatan hipertensi pada ibu hamil karena terbukti aman bagi janin. mulut kering. bradikardia. depresi. nikardipin. Penghambat saraf adrenergik Penghambat saraf adrenergik meliputi reserpin. dll. penurunan ambang kejang. Vasodilator (hidralazin. sakit kepala. menimbulkan efek relaksasi arteriol dan penurunan resistensi perifer. edema perifer. diazoksid) . dll) bersifat vaskuloselektif . Klonidin bekerja pada reseptor α-2 di susunan saraf pusat dengan efek penurunan simpathetic outflow dan menurunkan resistensi perifer dan curah jantung. Berbagai antagonis kalsium antara lain nifedipin. Efek samping reserpin antara lain depresi mental. diltiazem. dan hiperasiditas lambung yang dapat mengeksaserbasi ulkus lambung dll. Efek samping yang sering timbul antara lain mulut kering. Adrenolitik sentral (metildopa dan klonidin) Metildopa merupakan prodrug dalam susunan saraf pusat yang menggantikan kedudukan dopa dalam sintesis katekolamin dengan hasil akhir α-metilnorepinefrin. sakit kepala. nikardipin. Golongan dihidropiridin (seperti nifedipin. Efek samping antagonis kalsium antara lain iskemia miokard. menurunkan resistensi perifer tanpa penurunan fungsi jantung yang berarti (efek pada nodus SA dan AV minimal). amlodipin.

refleks simpatis. hipertensi ensefalopati. Obat ini biasanya digunakan sebagai obat kedua atau ketiga setelah diuretik dan βblocker. Efek samping yang ditimbulkan atntara lain retensi cairan dan hiperglikemia. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien penyakit jantung koroner dan tidak dianjurkan pada pasien usia di atas 40 tahun. hipertrikosis. dan hipertensi berat pada glomerulus akut dan kronik. hipotensi. hiperglikemia dll. Efek samping yang timbul antara lain retensi cairan dan garam. mual. Diazoksid diberikan untuk mengatasi hipertensi darurat. Diazoksid merupakan derivat benzotiazid namun tidak memiliki efek diuresis. Tabel obat-obat oral antihipertensi Kelas Diuretik Tiazide Obat Klorotiazide (Diuril) Klortalidone (generik) Hidroklorotiazide (Mikrozide. Efek samping yang timbul antara lain sakit kepala. Minoksidil bekerja dengan membuka kanal kalium ATP-dependent dengan akibat terjadinya efluks kalium dan hiperpolarisasi membran yang diikuti oleh relaksasi otot polos pembuluh darah dan vasodilatasi.Hidralazin bekerja langsung merelaksasi otot polos arteriol melalui mekanisme yang belum diketahui. Minoksidil harus diberikan bersama dengan diuretik dan penghambat adrenergik (biasanya β-blocker) untuk mencegah retensi cairan dan mengontrol refleks simpatis. Obat ini bekerja dengan mekanisme mirip minoksidil. HidroDIURIL†) Polythiazide (Renese) Indapamide (Lozol†) Metalazone (Mykrox) Metalazone (Zaroxolyn) Bumetanide (Bumex†) Furosemide (Lasix†) Torsemid (Demadex†) Amiloride (Midamor†) Triamterene (Dyrenium) Atenolol (Tenormin†) Betaxolol (Kerione†) Bisoprolol (Zebeta†) Loop Diuretik Diuretik Hemat Kalium Beta bloker . dll. hipertensi maligna. takikardia.

Dilacor XR.Dihidropiridin . Verelan PM) amlodipine (Norvasc) felodipine (Plendil) Angiotensin II CCB – Non Dihidropiridin CCB. Tiazac†) diltiazem extended release (Cardizem LA) verapamil immediate release (Calan. Trandate†) Benazepril (Lotensin†) Captopril (Capoten†) Enalapril (Vasotec†) Fosinopril (Monopril) lisinopril (Prinivil. Covera HS. Isoptin†) verapamil long acting (Calan SR.Metaprolol (Lopressor†) Metoprolol Extended Release (Toprol XL) Nadolod (Corgard†) Propanolol (Indera†l) Propanolol Long acting (Inderal LA†) Timolol (Blocadren†) Beta bloker aktivitas simpatomimetik Acebutolol (Sectral†) intrinsik Penbutolol (Levatol) Pindolol (Generik) Kombinasi Alpha dan Beta Bloker ACE-inhibitor Carvedilol (Coreg) Labetolol (Normodyne. Isoptin SR†) verapamil—Coer. Zestril†) moexipril (Univasc) perindopril (Aceon) quinapril (Accupril) ramipril (Altace) trandolapril (Mavik) Antagonis candesartan (Atacand) eprosartan (Teveten) irbesartan (Avapro) losartan (Cozaar) olmesartan (Benicar) telmisartan (Micardis) valsartan (Diovan) Diltiazem extended release (Cardizem CD.

and treatment of high blood pressure. 2007. detection.isradipine (Dynacirc CR) nicardipine sustained release (Cardene SR) nifedipine long-acting (Adalat CC. 5th ed. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. USA: NIH Publication. JNC 7 Express The Seventh Report of The Joint National Committee on prevention.  US Department Health and Human Services. evaluation. Farmakologi dan Terapi. Procardia XL) nisoldipine (Sular) Alpha 1 Bloker doxazosin (Cardura) prazosin (Minipress†) terazosin (Hytrin) hydralazine (Apresoline†) minoxidil (Loniten†) † Sekarang telah tersedia dalam bentuk generik atau dalam proses pembuatan ke bentuk generik Vasodilator Langsung Dapus :  Syarif A et. 2003 .al.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful