Anda di halaman 1dari 6

R/

Estradiol NaCMC

125 mg 25 mg

Benzalkonium klorida0,05 % NaCl Api ad 45 mg 5 ml

m.f inj.da in vial 5 ml no II S 1 dd amp

Menurut FORNAS halaman 216 R/ Estradiol 50 ug 1 ml 1 mg

Benzyalcohol Olea pro injection hingga

Penyimpanan : dalam wadah dosis tunggal atau wadah dosis ganda, terlindung dari cahaya Dosis Catatan : im , sehari 1 mg sampai 5 mg : - disterilisasikan dengan cara sterilisasi D

Pada etiket harus tertera hanya untuk intramuscular Jika pada penyimpanan terbentuk endapan, hangatkan hingga larut Sediaan berkekuatan lain 5 mg

I.

Data preformulasi

1.

Estradiol

Estradiol adalah dihasilkan tidak hanya dalam gonad: Dalam kedua jenis kelamin, hormon prekursor, menjadi testosteron spesifik, yang diubah oleh aromatisasi estradiol. Secara khusus, sel-sel lemak yang aktif untuk mengkonversi prekursor estradiol, dan akan terus melakukannya bahkan setelah menopause. Estradiol adalah juga diproduksi di otak dan di dinding arteri. (http://www.news-medical.net/health/Estradiol-What-isEstradiol-(Indonesian).aspx) Estrogen endogen pada manusia terdiri dari estradiol, estriol dan estron. Sekresi estradiol paling banyak dan potensi estrogeniknya juga paling kuat. Oksidasi estradiol menjadi estrol dan hidrasi estron menjadi estriol terutama terjadi di hepar, ketiga jenis estrogen tersebut diekskresikan melalui urin dalam bentuk konyugasi dengan asam sulfat atau glukuronat. EFEK SAMPING Efek samping yang mungkin terjadi sebagai akibat dari penggunaan estradiol dan telah dikaitkan dengan estrogen dan/atau progestin terapi termasuk perubahan dalam vagina pendarahan, dismenore, peningkatan ukuran rahim leiomyomata, vaginitis termasuk Kandidiasis vagina, perubahan dalam sekresi leher dan leher ectropion, kanker ovarium; endometrium hiperplasia; kanker endometrium, puting discharge, galactorrhea; perubahan fibrocystic payudara dan kanker payudara. Efek kardiovaskular termasuk nyeri dada mendalam dan dangkal vena trombosis; Pulmonary embolism; thrombophlebitis; infark miokard; stroke; peningkatan tekanan darah. Pencernaan efek termasuk mual dan muntah, perut kram, kembung, diare, dispepsia, dysuria, gastritis, cholestatic penyakit kuning, peningkatan insiden penyakit gallbladder, pancreatitis, pembesaran hepatic hemangiomas. Efek kulit termasuk, chloasma atau melasma yang dapat terus meskipun penghentian obat. Efek lain pada kulit termasuk eritema multiforme eritema nodosum otitis media, letusan hemorrhagic, hilangnya rambut kulit kepala, hirsutisme, pruritus, ruam. Efek yang merugikan pada mata termasuk trombosis vaskular retina, steepening kornea kelengkungan, intoleransi pada lensa kontak. Sistem saraf pusat merugikan efek termasuk sakit kepala, migrain, pusing, depresi mental, chorea, kegugupan/kecemasan, gangguan mood, lekas marah, dan memburuknya epilepsi. Lain efek termasuk perubahan berat, mengurangi karbohidrat toleransi, memburuknya porfiria, busung, arthralgias, bronkitis, leg kram, wasir, perubahan dalam libido urticaria bu angioedema, reaksi anafilaksis, pingsan, sakit gigi, gigi gangguan, Uriner, hypocalcemia, eksaserbasi asma, meningkat trigliserida. Estrogen yang dikombinasikan dengan medroxyprogesterone terkait dengan peningkatan risiko demensia. Tidak diketahui apakah estradiol diambil sendiri terkait dengan peningkatan risiko demensia. Estrogen hanya dapat digunakan untuk sesegera mungkin dan efektif dosis terendah karena untuk risiko ini.Upaya untuk secara bertahap mengurangi obat melalui lancip dosis harus dibuat setiap 3-6 bulan. (http://www.news-medical.net/health/Estradiol-Side-Effects(Indonesian).aspx) Indikasi :

Kontraindikasi: Estradiol harus dihindari ketika tediagnosa pendarahan abnormal genital. pengobatan saat ini untuk penyakit metastasis, diketahui atau diduga tergantung neoplasia estrogen-tergantung, deep vein thrombosis, emboli paru atau sejarah kondisi ini, aktif atau penyakit tromboemboli arteri terakhir seperti stroke, infark miokard, disfungsi hati. Estradiol tidak harus diambil oleh orang-orang dengan hipersensitivitas / alergi atau hamil atau diduga hamil Farmakokinetik Farmakodinamik Pemerian berbau : :

: hablur idak berwarna atau serbuk hablur puih atau hampir putih, tidak

Kelarutan : praktis tidak larut dalam air, sukar larut dalam etanol dan dalam minyak lemak agak sukar larut dalam aseton Penyimpanan : dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya Khasiat : estrogenum

2.

Na CMC

Pemerian : serbuk atau butiran , putih atau putih kuning gading, tidak berbau atau hampir tidak berbau, higrokopik. Kelarutan : mudah mendispersi dalam air , membentuk suspensi koloidal, tidak larut dalam etanol, dalam eter, dan dalam pelarut organik lain. Penyimpanan : dalam wdah tertutup rapat Khasiat : zat tambahan

3.

Benzalkonium klorida

Pemerian : gudir tebal atau potongan seperti gelatin, warna putih atau putih kekuningan , bau aromatik, rasa sangat pahit Kelarutan : sangat mudah larut dalam air , dalam etanol, dalam aseton, zat anhidrat agak sukar larut dalam eter dan mudah larut dalam benzen.

4.

NaCl

Pemerian : hablur heksahedral tidak berwarna atau serbuk atau serbuk hablur putih , tidak berbau, rasa asin Kelarutan : larut dalam 2,8 bagian air, dalam 2,7 bagian air mendidih dan dalam lebih kurang 10 bagian gliserol , sukar larut dalam etanol. Penyimpanan : dalam wadah tertutup baik Khasiat : sumber ion klorida dan ion natrium

II. III. IV. a.

Cara sterilisasi

: Cara D (Oven)

Rute pemberian : IM karena pelepasan obat yang diharapkan lama sehingga diabsorbsinya perlahan-lahan Alasan pemilihan bahan : Estradiol : sebagai bahan aktif yang akan digunakan

b. NaCMC : merupakan bahan pensuspensi karena sifat kelarutan Estradiol yang praktis tidak larut dengan air, maka dibuat suspensi c. Benzalkonium klorida: pengawet , karena injeksi yang dibuat digunakan berulang kali sehingga kemungkinan adanya kontak dengan lingkungan luar yang ada mikroorganismenya . (Benzalkonium chloride 0.01% w/v is also employed as a preservative in small-volume parenteral products )HOPE HAL 61 Zat pengawet (FI IV hal 17) keculai dinyatakan lain, adalah zat pengawet yang cocok yang dapat ditambahkan ke dalam injeksi yang diisikan dalam wadah ganda/injeksi yang dibuat secara aseptik, dan untuk zat yang mepunyai bakterisida tidak perlu ditambahkan pengawet d. NaCl sediaan injeksi e. Api : merupakan agen tonisitas yang harus ditambahkan pada : pelarut dalam sediaan.

Klo estradiol tahan pemanasan bisa di oven, tapi