Desarcor candesartana cilexetila

FORMAS FARMACUTICAS E APRESENTAES Comprimido 8 mg. Embalagem contendo 7, 20 ou 30 comprimidos. Comprimido 16 mg. Embalagem contendo 7, 20 ou 30 comprimidos. USO ORAL USO ADULTO COMPOSIO Cada comprimido de 8 mg contm: candesartana cilexetila ................................................................... 8 mg excipientes q.s.p. ............................................................... 1 comprimido (lactose monoidratada, xido de ferro vermelho, dixido de titnio, amido, povidona, carragenina, croscarmelose sdica, estearato de magnsio) Cada comprimido de 16 mg contm: candesartana cilexetila ................................................................. 16 mg excipientes q.s.p. ............................................................... 1 comprimido (lactose monoidratada, xido de ferro vermelho, dixido de titnio, amido, povidona, carragenina, croscarmelose sdica, estearato de magnsio) INFORMAES AO PACIENTE Leia atentamente este texto antes de comear a tomar o medicamento, ele informa sobre as propriedades deste medicamento. Se persistirem dvidas ou estiver inseguro fale com seu mdico. Antes de utilizar o medicamento, confira o nome do rtulo e no administre caso haja sinais de violao e/ou danos na embalagem. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? Desarcor tem como ao esperada a reduo de presso sangunea arterial. Em alguns casos, os sinais de melhora surgem rapidamente aps o incio do tratamento; em outros casos, necessrio um tempo maior para se obter os efeitos benficos. Seu mdico o orientar. POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO? Desarcor est indicado como monoterapia ou em combinao com outras medicaes anti-hipertensivas, como diurticos tiazdicos e os antagonistas do clcio, para o tratamento de pacientes com hipertenso arterial leve, moderada e grave. QUANDO NO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Este medicamento est contra-indicado para o tratamento de pacientes com conhecida hipersensibilidade candesartana ou qualquer componente da frmula. contra-indicado durante a gravidez e lactao. tambm contra-indicado para crianas lactentes. No h estudos sobre o efeito de candesartana cilexetila na capacidade de dirigir. Os pacientes devem estar cientes disto antes de dirigir veculos ou operar mquinas. No deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentao, exceto sob orientao mdica. Informe seu mdico se ocorrer gravidez ou se iniciar amamentao durante o uso deste medicamento. Informe ao mdico o aparecimento de reaes indesejveis. Informe ao mdico se voc est fazendo uso de algum outro medicamento. NO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SADE COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Desarcor deve ser administrado uma vez ao dia com ou sem alimentos. Caractersticas organolpticas: comprimidos cor de rosa. Para dosagem: vide o item POSOLOGIA em INFORMAES TCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SADE. Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. No interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu mdico. No use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. A data de fabricao e o prazo de validade esto impressos na embalagem externa do produto. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR? Informe o seu mdico sobre o aparecimento de reaes desagradveis. Os efeitos desagradveis ocasionais so: dor de cabea, infeces respiratrias, dor nas costas e tontura. O QUE FAZER SE ALGUM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA S VEZ? Em caso de superdose procure um centro de controle de intoxicao ou socorro mdico. ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? O medicamento deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (15 - 30C). TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS INFORMAES TCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SADE CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS A candesartana antagonista do receptor da angiotensina II, seletivo para receptores AT1 e no apresenta atividade agonista. A candesartana cilexetila um frmaco rapidamente hidrolisado durante absoro no trato gastrintestinal em candesartana, substncia ativa. Possui frmula molecular C33H34N6O6 e peso molecular 610,67. Farmacodinmica A angiotensina II o hormnio vasoativo primrio do sistema renina-angiotensina-aldosterona e exerce um significante papel na fisiopatologia da hipertenso e de outras alteraes cardiovasculares. importante tambm na patognese de hipertrofia ou dano de rgos terminais. Os maiores efeitos fisiolgicos da angiotensina II, como a vasoconstrio, o estmulo da aldosterona, a regulao do sdio, a hemstase da gua e o estmulo do crescimento celular, so mediados via receptor do tipo 1 (AT1). A candesartana cilexetila um medicamento adequado para uso oral, sendo rapidamente convertido droga ativa candesartana, por hidrlise durante a absoro no trato gastrintestinal. A candesartana cilexetila antagonista do receptor da angiotensina II, seletiva para receptores AT1, com forte ligao e fraca dissociao do receptor. No apresenta atividade agonista. A candesartana cilexetila no inibe a enzima conversora de angiotensina (ECA) quando converte angiotensina I para angiotensina II e degrada bradicinina. Uma vez que no tem efeito sobre a ECA e no potencializa a bradicinina ou uma substncia P, os antagonistas dos receptores da angiotensina II parecem no estar associados com ocorrncia de tosse. A candesartana cilexetila no se liga ou bloqueia outros receptores hormonais, ou canais de ons conhecidos por serem importantes na regulao cardiovascular. Na hipertenso arterial, candesartana cilexetila causa uma reduo prolongada da presso arterial dose-dependente. A ao anti-hipertensiva devida diminuio da resistncia vascular perifrica, embora a freqncia cardaca, o volume de ejeo e dbito cardaco no sejam afetados. No h indcios de hipotenso grave com a primeira dose ou efeito rebote aps a interrupo do tratamento. A candesartana cilexetila efetiva em todos os graus de hipertenso. Aps a administrao da dose nica, o inicio do efeito anti-hipertensivo geralmente ocorre dentro de duas horas. Com o tratamento contnuo, a reduo mxima da presso arterial geralmente atingida dentro de 4 semanas, sendo sustentada durante o tratamento prolongado. H melhora efetiva e reduo da presso sangunea dentro de 24 horas do intervalo da dose, com curva vale-pico que justifica a dose nica diria. A candesartana cilexetila pode ser combinada com outras medicaes anti-hipertensivas, como os diurticos tiazdicos e os antagonistas de clcio, para melhorar a eficcia. A candesartana cilexetila efetiva nos pacientes independentemente da idade e do sexo. A candesartana cilexetila tem efeitos hemodinmicos renais favorveis: aumenta o fluxo sanguneo renal e mantm ou aumenta a razo de filtrao glomerular quando a resistncia vascular renal e a frao de filtrao esto reduzidas. A candesartana cilexetila no altera o perfil lipdico ou a glicemia. Farmacocintica Aps a administrao oral, candesartana cilexetila convertida nas droga ativa candesartana. A biodisponibilidade de candesartana de aproximadamente 40% aps a administrao oral de candesartana cilexetila. O pico srico de concentrao mxima (Cmx) ocorre entre 3 e 4 horas, aps a ingesto do comprimido. A concentrao srica de candesartana aumenta linearmente com o aumento das doses dentro da faixa teraputica. No foram observadas diferenas na farmacocintica de candesartana relacionadas ao sexo. A rea da concentrao srica vs a curva de tempo de candesartana no significativamente afetada pelo alimento. A candesartana liga-se fortemente s protenas plasmticas (mais que 99%). O volume aparente de distribuio de candesartana de 0,1l/kg. Metabolismo e eliminao: candesartana eliminada principalmente pela via urinria e bile, sendo apenas uma pequena parte eliminada por metabolismo heptico. A meia-vida terminal de candesartana de aproximadamente 9 horas. No h acmulo de mltiplas doses. A depurao plasmtica total de candesartana de cerca de 0,37 ml/min/kg, com uma depurao renal de cerca de 0,19 ml/min/kg. Seguindo-se a uma dose oral de candesartana cilexetila marcada com 14C, cerca de 30% e 70% da radioatividade total recuperada na urina e nas fezes respectivamente. Pacientes idosos: pacientes idosos (acima de 65 anos) apresentam Cmx e AUC de candesartana aumentadas quando comparados com pacientes mais jovens. Entretanto, j que a resposta da presso sangunea e a incidncia dos eventos adversos so semelhantes s de pacientes jovens, no necessrio o ajuste de dose inicial em idosos. Insuficincia renal: pacientes com insuficincia renal leve a moderada, as Cmx e AUC de candesartana aumentam com a administrao de doses repetidas em aproximadamente 50 a 70%, respectivamente: mas a meia-vida terminal no alterada, quando comparados com pacientes com funo renal normal. Em pacientes com insuficincia renal severa (depurao de creatinina <30mL/min/1,73m2 rea corporal) essas alteraes so de 50% a 100% respectivamente; a meia-vida terminal de candesartana praticamente dobra. A farmacocintica em pacientes sob hemodilise semelhante apresentada por pacientes com insuficincia renal grave. Insuficincia heptica: no foram observadas alteraes na farmacocintica de candesartana. INDICAES Desarcor est indicado como monoterapia ou em combinao com outras medicaes anti-hipertensivas como os diurticos tiazdicos e os antagonistas de clcio para o tratamento de pacientes com hipertenso arterial leve, moderada e grave. CONTRAINDICAES Desarcor contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade candesartana ou a qualquer componente da frmula.

Gravidez: este medicamento no deve ser utilizado durante a gravidez devido aos possveis eventos adversos. A amamentao deve ser descontinuada caso o tratamento com candesartana cilexetila seja considerada essencial (vide advertncias). MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAO DEPOIS DE ABERTO Desarcor deve ser administrado uma vez ao dia com ou sem alimentos. O medicamento deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (15 - 30C). POSOLOGIA A dose recomendada de 4 a 8 mg, uma vez ao dia. A dose de manuteno de Desarcor recomendada de 8 mg ou 16 mg, uma vez ao dia. O efeito anti-hipertensivo mximo atingido dentro de 4 semanas aps o incio do tratamento. Em pacientes cujo tratamento tenha iniciado com 8 mg, a que requeiram maior reduo da presso arterial, recomenda-se um aumento da dose para 16 mg. Uma dose inicial de 16 mg tambm bem tolerada. A posologia deve ser ajustada de acordo com a resposta do paciente ao tratamento. Em pacientes com uma reduo da presso arterial inferior considerada tima, recomenda-se associao com diurtico tiazdico. Desarcor deve ser administrado uma vez ao dia, com ou sem alimentos. Pacientes idosos: a posologia inicial recomendada a pacientes idosos que no apresentem alteraes renais ou hepticas de 4 mg. Na presena de disfuno renal ou heptica a dose recomendada de 2 mg. A posologia deve ser ajustada conforme a resposta do paciente ao tratamento. Pacientes com insuficincia renal: no necessrio ajuste inicial da dose em pacientes com insuficincia renal leve a moderada (depurao de creatinina 30ml/min/1,73m2 de rea corprea). Em pacientes com insuficincia renal grave (depurao de creatinina < 30ml/min/1,73m2 de rea corprea), a experincia clnica limitada, devendo-se considerar uma dose inicial de 2 a 4 mg. A posologia deve ser ajustada conforme a resposta do paciente ao tratamento. A candesartana cilexetila no recomendada a pacientes com insuficincia renal grave ou em estgio avanado (depurao de creatinina < 15ml/min). Pacientes com insuficincia heptica: A dose inicial recomendada a pacientes com insuficincia heptica leve ou moderada de 2 a 4 mg de candesartana cilexetila. No existem experincias, at o momento, em pacientes com insuficincia heptica grave, como por exemplo, em pacientes cirrticos. Terapia concomitante: A candesartana cilexetila pode ser administrada com outros agentes anti-hipertensivos. ADVERTNCIAS Uso na gravidez: Desarcor contra-indicado durante a gravidez. Embora no existam experincias do uso de candesartana cilexetila em mulheres grvidas, estudos em animais com candesartana cilexetila demonstraram leso fetal tardia e dano renal em neonatos. Acreditase que o mecanismo seja farmacologicamente mediado por efeitos no sistema renina-angiotensina-aldosterona. Em humanos a perfuso renal em fetos, que dependente do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina-aldosterona, comea no segundo trimestre de gestao. Portanto o risco para o feto aumenta se candesartana cilexetila for administrada durante segundo ou terceiro trimestres de gestao. Desarcor no deve ser administrado durante a gravidez. Se a gravidez for diagnosticada durante o tratamento, o uso de Desarcor deve ser descontinuado. Uso na amamentao: no se sabe se a candesartana excretada no leite humano. Entretanto, candesartana foi encontrada no leite de ratas. Devido aos potenciais eventos adversos aos lactentes, se o uso de Desarcor for considerado essencial, o aleitamento materno deve ser descontinuado. Precaues Estenose de artria renal: outras medicaes que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, isto , inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), podem aumentar a taxa de uria no sangue e a creatinina srica em pacientes com estenose de artria renal, bilateral ou de um nico rim. Enquanto no h confirmao, isto tambm pode ocorrer potencialmente com antagonistas de receptores da angiotensina II. Depleo de volume intravascular: a adio de mais de 8 mg de candesartana cilexetila em pacientes pr-tratados com 12,5 mg de hidroclorotiazida foi bem tolerada. Concomitantemente, a administrao de mais de 25 mg de hidrocloritiazida com 16 mg de candesartana cilexetila por 8 semanas tambm foi bem tolerada. Entretanto, em pacientes com grave depleo de volume intravascular (como aqueles que esto recebendo altas doses de diurticos) pode ocorrer hipotenso sintomtica, semelhante descrita para outros agentes que atuam no sistema de renina-angiotensina-aldosterona. Portanto, esta condio deve ser corrigida antes da administrao de candesartana cilexetila ou deve-se considerar uma dose inicial de 4 mg. Transplante renal: No h experincia sobre a administrao de candesartana cilexetila em pacientes que tenham realizado transplante renal recentemente. Estenose de vlvula mitral e artica (cardiomiopatia hipertrfica obstrutiva): como acontece com outros vasodilatadores, precaues

devem ser tomadas com pacientes que apresentam estenose mitral ou artica hemodinamicamente relevante ou cardiomiopatia hipertrfica obstrutiva. Gravidez e lactao: ver contra-indicaes e advertncias. USO EM IDOSOS, CRIANAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO Pacientes idosos (acima de 65 anos) apresentam Cmx e AUC de candesartana aumentadas quando comparados com pacientes mais jovens. A posologia inicial recomendada a pacientes idosos que no apresentem alteraes renais ou hepticas de 4 mg. Na presena de disfuno renal ou heptica a dose recomendada de 2 mg. A posologia deve ser ajustada conforme a resposta do paciente ao tratamento. INTERAES MEDICAMENTOSAS No foi identificada qualquer interao medicamentosa de relevncia clnica com as substncias testadas: hidroclorotiazida, varfarina, digoxina, contraceptivos orais (etinilestradiol, levonogestrel), glibenclamida e nifedipina. Uma pequena frao da candesartana cilexetila eliminada atravs de metabolismo heptico (CYP2C9). Estudos disponveis no revelaram alterao em CYP2C9 e CYP3A4. A partir de informaes obtidas em experimentos in vitro, no so esperadas interaes in vivo com medicamentos cujos metabolismos estejam relacionados a isoenzimas do citocromo P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A4. A ao de candesartana cilexetila pode ser potencializada por outros anti-hipertensivos Diurticos poupadores de potssio: a administrao concomitante de candesartana cilexetila com diurticos poupadores de potssio, suplementos base de potssio, substitutos do sal ou outras substncias (ex.: heparina) pode resultar em aumento dos nveis sricos de potssio. Caso a administrao dessas substncias seja estritamente necessria, precaues devem ser tomadas. Interaes com alimentos: a biodisponibilidade de candesartana no alterada pela ingesto de alimentos. Exames laboratoriais: em geral, no foram detectadas influncias clinicamente importantes de candesartana cilexetila nas variveis de rotina de laboratrio. Foi relatado um aumento de transaminases como efeito adverso com candesartana cilexetila numa freqncia um pouco maior que a apresentada com placebo (1,3% vs 0,5%) No necessrio monitoramento de rotina com exames laboratoriais em pacientes recebendo candesartana cilexetila. REAES ADVERSAS A MEDICAMENTOS Estudos clnicos: candesartana cilexetila foi bem tolerada, apresentando um perfil de efeitos adversos comparvel ao do placebo, sendo em geral moderados e transitrios. A incidncia total de efeitos adversos no mostrou associao com dose, idade ou sexo. A interrupo do tratamento em decorrncia de efeitos adversos foi semelhante com candesartana cilexetila e placebo (2,4% e 2,6% respectivamente). No foi estabelecida uma relao causal entre estes efeitos adversos e candesartana cilexetila. Os efeitos adversos relatados com incidncia 2% foram: Candesartana cilexetila (%) Cefalia Infeco trato resp. superior Dor nas costas Vertigem 10,4 5,1 3,2 2,5 Placebo (%) 10,3 3,8 0,9 2,3

SUPERDOSE Sintomas: embora no haja experincias de superdosagem com a candesartana cilexetila, baseado nas propriedades farmacolgicas, a principal manifestao de uma superdosagem, provavelmente, seria a hipotenso e tontura. Controle: caso ocorra hipotenso sintomtica, tratamento sintomtico e monitoramento dos sinais vitais devem ser institudos. O paciente deve ser colocado na posio supina, com pernas elevadas. Se isso no for suficiente, o volume plasmtico deve ser aumentado por infuso de, por exemplo, soluo salina isotnica. Medicaes simpatomimticas podem ser administradas se as medidas mencionadas acima no forem suficientes. Para sua segurana, no descarte a bula e o cartucho at o uso total deste medicamento. VENDA SOB PRESCRIO MDICA Lote, data de fabricao e validade: vide cartucho. Reg. M.S.: 1.0047.0477 Farm. Resp.: Luciana A. Perez Bonilha CRF-PR n 16.006

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