Carmine Pascuzzo
Grupos Farmacolgicos
Derivados Saliclicos
Derivados antranlicos
Aspirina
cido Mefenmico Oxicams (Piroxicam) Pirazolnicos (Dipirona) Nabumetona Apazona Nimesulide Coxibs Carmine Pascuzzo
Derivados paminofenlicos
Derivados enlicos
Acetaminofn
Derivados acticos
Alcanonas
Otros
Derivados propinicos
Mecanismos de Accin
COX2 inducible:
Efecto antiinflamatorio
Usos Clnicos
Tratamiento de la fiebre
Analgesia Profilaxis del IM Terapia antitumoral Cierre del Ducto arterioso permeable
Carmine Pascuzzo
Efectos indeseables
Acidez, Gastritis, lceras, etc. Trastornos hemorragparos Inhibicin de la motilidad uterina (embarazo prolongado) Cierre prematuro del ducto arterioso
Embarazo:
Aspirina
cido acetilsaliclico
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Farmacocintica:
Absorcin rpida, inalterada (estmago-intestino superior) Metabolismo (heptico) a acetato y salicilato Vida media: 15 minutos Excrecin: renal inalterada o de conjugados glucurnicos
Efectos:
Antipirtico Antiagregante
Carmine Pascuzzo
Aspirina: RAM
Cefalea, visin borrosa, tinnitus, vrtigo, audicin; ventilacin alcalosis respiratoria / acidosis metablica Hepatotoxicidad:
Otros:
Sndrome de Reye
Aspirina: Indicaciones
Antiinflamatorio:
Antipirtico:
Analgsico:
Antiagregante:
Dolor leve-moderado, de origen diverso, ms no de tipo clico o visceral intenso, como el del IM (dosis medias: 0,5-1,5 g/d)
Profilaxis de isquemia miocrdica (dosis bajas: 80-100 mg/da) Reduccin de la incidencia y progreso de cncer de colon
Otros:
Carmine Pascuzzo
Acetaminofn
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Absorcin rpida, casi completa Metabolismo por conjugacin a sulfato y glucuronato Vida media: 2 horas Excrecin: renal = inalterada o de conjugados glucurnicos
Efectos:
Efectos adversos
Carmine Pascuzzo
Ibuprofeno
Otros:
Farmacodinmica:
Naproxeno, ketoprofeno Absorcin rpida, casi completa. UPP = 99 % Metabolismo: hidroxilacin o carboxilacin Vida media: 2 horas Excrecin: renal de metabolitos o sus conjugados
Mecanismo de accin:
Farmacocintica:
Efectos:
Efectos adversos:
Intolerancia gstrica
Trombocitopenia, rash, cefalea, visin borrosa, retencin lquida (edema) Carmine Pascuzzo
Dipirona
Aminopirina Farmacocintica:
Efectos:
Buena absorcin oral Prodroga: Metabolitos activos (t: 2-4 horas) Excrecin: Renal de metabolitos o sus conjugados Mecanismo de accin:
Antiinflamatorio leve; Analgsico, Buen Antipirtico Agranulocitosis por ACs especficos (1:3.000 1:100.000) Reacciones cutneas Decaimiento, hipotensin, Depresin SNC
Efectos adversos:
Farmacodinmica:
Diclofenac
Farmacocintica:
Farmacodinmica:
Absorcin rpida, con importante efecto de primera pasada Vida media: 1-2 horas Se acumula en lquido sinovial Aspecto deseable para el tratamiento de las artropatas Metabolismo heptico (hidroxilacin + conjugacin) Excrecin renal y biliar (2:1)
Mecanismo de accin:
Efectos:
Efectos adversos:
Intolerancia gstrica
Carmine Pascuzzo
Piroxicam
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Absorcin rpida. Ciclo enteroheptico Vida media: 42-76 (50) h Se acumula en lquido sinovial Excrecin de metabolitos conjugados con glucuronato (pequea fraccin inalterada)
Efectos:
Efectos adversos:
Carmine Pascuzzo
Representantes:
Primera Generacin: Celecoxib - Rofecoxib Segunda Generacin: Parecoxib/Valdecoxib - Etoricoxib. Efecto Antiinflamatorio y Analgsico AiNEs clsicos Sin efecto antiagregante Preparados orales y parenterales Metabolismo heptico importante
Farmacodinmica:
Farmacocintica:
Metabolitos inactivos
RAM:
Baja Toxicidad GI (no es nula) Toxicidad Cardiovascular: Mayor que con AiNEs clsicos Isquemia Cerebral Hipersensibilidad
Insuficiente evidencia de que los de 1ra generacin sean ms seguros que los AiNEs clsicos... Y los de 2da?:Tal vez... Enfermedades Inflamatorias Analgesia Perioperatoria
Indicaciones:
No afectan la funcin plaquetaria, lo cual resulta deseable en relacin con actos quirrgicos
Carmine Pascuzzo
Otros agentes
Nimesulide:
Glucocorticoides Sales de Oro Antimalricos (colchicina) Inmunosupresores (metotrexato) Penicilamina Sulfasalazina Probenecid, sulfinpirazona, alopurinol
Zileutn:
Inhibicin de la lipooxigenasa
Apazona:
Carmine Pascuzzo
Carmine Pascuzzo