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SEMAN A 4

CLASIFICACION FARMACOLOGICA

5.0 Estimulantes de la motilidad gastrointestinal 5.1 Colinomimticos 5.1.1 Betanecol 5.1.2 Neostigmina

5.2 Procinticos 5.2.1 Cisaprida 5.2.2 Domperidona 5.2.3 Metoclopramida

6.0

Antidiarreicos

6.1 Opiodes 6.1.1Loperamida 6.1.2Difenoxilato 6.1.3Difenoxina 6.2 Antidiarreicos adsorbentes 6.2.1Caoln y pectina 6.2.2Lactobacilos 6.2.3Carbn activado 6.3 Resinas que se unen a las sales biliares 6.3.1 Colestiramina 6.3.2 Colestipol

ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL COLINOMIMTICOS BETANECOL No disponible en Mxico. se utiliza para inducir contracciones de la vejiga en caso de atona vesical por neuropatia visceral o seccion medular, dilataciones gastricas e oleps. o VA: oral y subcutanea. o Efectos: hipotension, bloqueo cardiaco, cefalea, hipotermia, diarrea, colicos intestinales, urgencia urinaria, lagrimeo, miosis y broncoespasmo NEOSTIGMINA Ester de acido carbmico (derivado carbmico) que posee un nitrgeno cuaternario. Experimenta hidrlisis en una secuencia analoga a la de acetilcolina y como el enlace covalente carbamoilada en mucho mas resistente al proceso de hidratacin tiene un efecto prolongado. Mecanismo de accin: Incrementa la concentracin de acetilcolina endgena en los colinoceptores inhibiendo la acetialcolinesterasa. VA: oral, IV Absorcin: mala Biodisponibilidad: 10-30% Distribucin: no atraviesa barrera hematoencefalica Indicaciones: leo paralitico (atona o parlisis de estomago o intestino tras manipulacin quirrgica). Distencin abdominal posoperatoria, atona y retencin gstrica. Megacolon congnito. Glaucoma de ngulo cerrado. Estropia acomodativa. Miastenia grave. Parlisis motriz. Atona vesical, retencin urinaria posoperatoria o posparto.Intoxicacin por antimuscarinicos: atropina. Taquicardia supraventricular Contraindicaciones: Obstruccin mecnica de intestinos o vejiga ya que provoca perforacin. Peritonitis, Disfuncin intestinal a consecuencia de enteropata inflamatoria Efectos adversos: Clicos. Diarrea. Vomito, Aumento de salivacin. Diaforesis, Secreciones bronquiales excesivas. Miosis, Bradicardia. Interaccciones: hidroxido de aluminio forma un compueto estable con las tetraciclinas, de tal manera que estas no se absorben bien, lo mismo ocurre con los barbituricos, digoxina, fenitoina, warfarina y quinidina, anfetaminas, bloqueadores H2, benzodiacepinas y fosfatos. Anticolinergicos disminuyen sus efectos.

PROCINTICOS Favorecen el peristaltismo intestinal actuan simultaneamente en todo el aparato digestivo, poco selectivos.

CISAPRIDA Mecanismo de accin: frmaco antidopaminrgico y proserotoninrgico. Aumenta la liberacin de acetilcolina del plexo mienterico. Es antagonista de receptores de dopamina D2 en el SNP. Agonista de receptores 5-HT presinapticos por lo que aumenta liberacin de acetilcolina. VA: oral, IV Absorcin: rpida IV e IM, disminuye con hipoclorhidria. Unin a protenas: 98% albumina Distribucin: todos los tejidos Metabolismo: heptico con gran numero de metabolitos inactivos (principal norcisaprida) Biodisponibilidad: 35-65% oral, mejora con toma de alimentos Vida media: 6-12 horas No administrarse al menos 15 minutos antes de los alimentos Excreta: renal Elimina: orina, heces (6%) Indicaciones: reflujo gastroesofgico nocturno, gastroparesia, estreimiento, gastroparia diabtica, idioptica o migraosa, megacolon, ileos reflejos o metablicos. Contraindicaciones: obstruccin de tracto gastrointestinal, Efectos adversos: Clicos. Diarrea. Vomito, Aumento de salivacin. Diaforesis, Secreciones bronquiales excesivas. Miosis, Bradicardia. Interaccciones: hidroxido de aluminio forma un compueto estable con las tetraciclinas, de tal manera que estas no se absorben bien, lo mismo ocurre con los barbituricos, digoxina, fenitoina, warfarina y quinidina, anfetaminas, bloqueadores H2, benzodiacepinas y fosfatos. Anticolinergicos disminuyen sus efectos.

DOMPERIDONA Mecanismo de accin: antagonista de la dopamina (antagonista D2 periferico), nicamente ejerce acciones perifricas porque no cruza barrera hematoencefalica, poca actividad en colon. Acelera el vaciamiento gstrico . VA: oral Absorcin: oral Eliminacin: heces (80%) Indicaciones: gastroparesia y hernia hiatal, mediana utilidad en nauseas por quimioterapia y enfermedad por reflujo Contraindicaciones: prolactinoma y obstruccin intestinal Efectos adversos: cefalalgia e hiperprolactinemia METOCLOPRAMIDA Mecanismo de accin: frmaco antidopaminrgico y proserotoninrgico. Aumenta la liberacin de acetilcolina del plexo mienterico. Es antagonista de receptores de dopamina D2 en el SNP. Agonista de receptores 5-HT presinapticos por lo que aumenta liberacin de acetilcolina. Compuesto parecido a procainamida pero sin efecto cardiovascular. VA: oral, IV, IM Absorcin: bien en tracto GI

Biodisponibilidad: Vida media: 2-5 horas Excrecin: renal Eliminacin: orina (85% de absorbida) Indicaciones: gastroparesia diabtica, atona gstrica despus de vagotoma o reseccin gstrica por ulcera pptica, estasis gstrica refleja por migraa o idioptica, mejorar vaciamiento gstrico y prevenir neumonitis por aspiracin, prevenir reflujo, hernia hiatal, colon irritable, leo metablico o reflejo. Dispepsia no ulcerosa, prevencin de vomito, estimulacin de lactancia en puerperio. Contraindicaciones: leo obstructivo, uso concurrente de fenotiacinas, parkinsonismo, cncer de mama, embarazo. Efectos adversos: inquietud, somnolencia, lasitud, diarrea, urticaria, eritema maculopapular, agitacin psicomotriz leve, sequedad de la boca, edema periorbital, acatisia y distonias de torsin, discinesias, incrementa prolactina, galactorrea. Interaccciones: interactua con todos los anticolinergicos, ya que contrarrestran la motilidad intestinal que induce la metoclopramida, potencia sintomas extrapiramidales y riesgo de crisis convulsivas cuando se consume con fenotiacinas. Con antidepresivos antagoniza efecto vascular de la dopamina y reduce biodisponibilidad de cimetidina en 30% ANTIDIARREICOS

OPIODES LOPERAMIDA Mecanismo de accin: ejerce su accin por varios mecanismos: a) accin antiperistalsis, b) anti secretorio por inhibicin de la interaccin calcio/protena de unin a calmodulina, que controla la secrecin de cloruro y tiene efecto directo en la pared intestinal por accin local con mecanismos neuronales colinrgicos y no colinrgicos. Prolonga el tiempo del transito, incrementa viscosidad y densidad de masa, disminuye volumen fecal diario y perdida de liquidos y electrolitos, VA: oral, IV, IM Absorcin: no se absorbe bien a travs de intestino. Metabolismo: las vas principales de metabolismo pueden ser N-desmetilacion oxidativa y N-desaquilacion oxidativa. 50% se biotransforma via heptica y se convierte en metabolitos inactivos. Biodisponibilidad: 0.3% Vida media: 9.1-14.4 horas (10.8 promedio) Eliminacin: heces (30-50%) y orina (1%) Indicaciones: adultos (control y alivio de diarrea aguda inespecfica y diarrea crnica asociada a enfermedad intestinal inflamatoria, diarrea secretoria producida por bacterias, virus y parasitos, reduce volumen de descarga de ilestomias y otras resecciones intestinales) nios (diarrea aguda o del viajero). Contraindicacionescolitis severa( megacolon toxico), diarrea asociada a Clostridium difficile, disenteria aguda, causada por heces sanguinolentas y temperatura elevada, reaccion alergica, menores de 6 aos, embarazo, lactancia Efectos adversos: alergia (rash cutneo), megacolon toxico (distensin abdominal, estreimiento, perdida de apetito, dolor abdominal severo (con nauseas y vomito), vrtigo, somnolencia y sequedad de boca. SNC (fatiga, vrtigo, irritabilidad, somnolencia), GI (dolor epigstrico, nauseas, boca seca, vomito, calambres

abdominales y anorexia, megacolon txico, ileo paralitico, enterocolitis necrosante), Genitourinario (aumento en produccin de orina, retencin urinaria, aumento de presin uretral), piel (erupcin cutnea). Puede enmascarar una deshidratacion. DIFENOXILATO Mecanismo de accin: Derivado opiceo que se combina con atropina. Relaja musculo liso. VA: oral Metabolismo: experimenta catabolisis heptica, que lo convierte en metabolito activo hidrocloruro difenoxilico (difenoxin) Biodisponibilidad: 90% Vida media: 2.5 horas Eliminacin: orina (1%), heces (49%) Indicaciones: junto con atropina es antidiarreico y antiespasmdico gastrointestinal, clico ureteral. Contraindicaciones: hipertrofia prosttica y glaucoma. Efectos adv: mareo, disforia, sedacin, anorexia, nauseas, retencin urinaria y miosis, boca seca. Interaccciones: metoclopramida y cisaprida. DIFENOXINA (No est en el libro )

ANTIDIARREICOS ADSORBENTES CAOLN Y PECTINA Caoln es un silicato de magnesio de forma natural y la pectina carbohidrato no digerible de las manzanas. Actan como adsorbentes de bacterias, toxinas y lquidos por lo que disminuyen la liquidez y el nmero de las heces, aumentan consistencia y numero de evacuaciones. La accin demulcente del caoln y pectina proporciona alivio sintomtico y favorece la formacin de heces mas consistentes Indicaciones: diarrea aguda. No se absorbe y por lo tanto no tiene efectos adversos importantes, a excepcion de estreimiento No debe tomarse en las 2 horas siguientes a la administracion de otros farmacos (se une a ellos). LACTOBACILOS Reemplaza la flora patgena del intestino por otra similar a la fisiolgica. Antidiarreico de origen microbiano, que acta por estimulacin del crecimiento de la flora acidgena intestinal. VA: oral Indicaciones: Tratamiento sintomtico de diarreas inespecficas. Prevencin y tratamiento de diarreas por destruccin de la flora intestinal por antibioterapia. Contraindicaciones:hipersensibilidad, intolerancia a la alctosa. Efectos adversos: Erupcin cutnea.Gases. Eructos. Hipo. Estreimiento CARBN ACTIVADO El carbn se crea a travs de la pirlisis controlada de la materia orgnica y es activado a travs de un vapor o tratamiento qumico que incrementa su estructura porosa interna y la capacidad de adsorcin de su superficie. La superficie del

carbn activado contiene un ambiente de carbono, como grupos de carbonilo e hidroxilo, que pueden fijar sustancias txicas. VA: oral y nasogastrica No se metaboliza Efectos adversos: Oscurecimiento de heces. Estreimiento. Tiende a manchar la mucosa oral. Raras ocasiones causar reacciones alrgicas como dificultad para respirar, hinchazn de boca, cara, labios, lengua y erupciones en la piel. Vmitos. La administracin nasogstrica incrementa la frecuencia del vmito aumenta el riesgo de broncoaspiracin pulmonar. Indicaciones: Prevenir la absorcin de sustancias txicas ingeridas. Auxiliar en el tratamiento de trastornos digestivos para absorber gases intestinales y aliviar sntomas de flatulencia, distensin abdominal y dispepsia, coadyudante en el tratamiento de halitosis y diarrea. Contraindicaciones. Perforacion intestinal y endoscopia.

RESINAS QUE SE UNEN A LAS SALES BILIARES (SECUESTRADORES) COLESTIRAMINA Y COLESTIPOL Mecanismo de accin: intercambian ion cloro por cidos biliares con carga negativa. La inhibicin del regreso de estos al hgado da como resultado un incremento en la conversin de colesterol en cidos biliares. Interrumpen la circulacin enterohepatica de los cidos biliares. Colestiramina es una resina de intercambio de aniones bsicos, insoluble en agua. Disminuye colesterol intrahepatico, incrementan receptores de LDL e induce a la 3-hidroxi-3metilglutaril CoA reductasa. VA: oral Absorcin: no se absorbe oralmente por lo que no se distribuye ni forma metabolitos. Biodisponibilidad: Vida media: Excrecin: Eliminacin: Indicaciones: hipercolesterolemia familiar heterocigota, colitis seudomembranosa inducida por antibiticos, prurito en cirrosis biliar, diarrea condicionada por Clostridium difficile Contraindicacionesobstruccion biliar completa, hipertrigliceridemia aislada y dislipidemias mixtas con predominio de elevacion de TG Efectos adversoscambios en funcin intestinal: estreimieto, meteorismo, plenitud epigstrica, nauseas y flatulencia. Obstruccin intestinal y acidosis hipercloremica, disminuye absorcin de tiroxida, , incrementa nivel de fosfatasa alcalina, transaminasas y eleva TG. Interaccciones: acetaminofen, amiodarona, bezafibrato se reducen en 50%, se reduce la absorcion de cefalexina, metronidazol, niacina, fenobarbital, fenintoina, fenilbutazona, piroxicam, raloxifeno, sulindac, tetraciclina, acido valproico, hierro, digitalicos, warfarina.. Se recomienda que otros frmacos se tomen 1 hora antes o 4 despus.