LICENCIATURA EN ENFERMERA 5 SEMESTRE

farmacologa

Dr. FRANCISCO DANIEL DIAZ COUTIO

FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS

JAIME ALEJO SANDOVAL

8 DE DICIEMBRE DEL 2012

ANTIPROTOZOARIOS Entamoeba hystolitica es causante de la amebiasis, y cuando se asocia con invasin de la pared intestinal produce la disentera. Los frmacos se pueden clasificar como amebicidas de accin tpica o luminal (diloxanida y yodoquinol, y aminoglucosidos no absorbibles como paramomicina) y son activos solo en la amebiasis intestinal, e usan para tratar las formas asintomticas y moderadas, o despus de un amebicida sistmico o mixto para erradicar la infeccin. Los amebicidas mixtos son activos contra la amibiasis intestinal y sistmica; los nitroimidazoles, como metronidazol, tinidazol, ornidazol, y secnidazol. El metronidazol tiene buena absorcin, alcanza concentraciones teraputicas en intestino y es eficaz en amibiasis intestinal y sistmica. El tratamiento con metronidazol por lo general va seguido por un amebicida luminal para tener curacin completa. A los individuos asintomticos (transportadores de quistes) se les debe tratar con un amebicida luminal. El advenimiento del metronidazol casi ha eliminado el uso de la emetina. Antiprotozoarios de accin luminal Las 8-hidroxiquinolina halogenadas (clioquinol, yodoquinol) usadas como amebicidas luminales en el tratamiento de portadores de quistes. Mecanismo de accin: destruye la membrana plasmtica de los paracitos provocando su desintegracin, se desconoce su m. de accin. Antibiticos: tetraciclinas y paramomicina Antiprotozoarios de trichomonasidas): accin sistmica o mixta (amebicidas, giardiasidas,

Emetina: acta en la parasitosis extraintestinal, de accin letal contra entamoeba histolytica, trichomonas vaginalis y giardia lamblia. Mas eficaz en las formas mviles que en los quistes, previene la sntesis de protenas inhibiendo la translocacin de la peptidilRNAt, de su sitio de receptor al sitio de donador de ribosomas, con la desaparicin de los sntomas agudos de la disentera amebiana. Es capaz de prevenir la formacin de absceso heptico e incluso llegar a su curacin una vez formado. NITROIMIDAZOLES Metronidazol: Es mas eficaz en las formas mviles que en los quistes, previene la sntesis de protenas inhibiendo la translocacin de la peptidil-RNAt, de su sitio de receptor al sitio de donador de ribosomas, con la desaparicin de los sntomas agudos de la disentera amebiana. Es capaz de prevenir la formacin de absceso heptico e incluso llegar a su curacin una vez formado. (Mismo mecanismo de accin que la emetina pero menos toxico)

Es un profarmaco que atraviesa la membrana plasmtica en donde el grupo nitro del metronidazol es reducido por los organismos anaerbicos por las enzimas redox piruvatoferredoxina oxidorreductasa. Los nitroimidazoles son captados por bacterias anaerbicas y protozoos sensibles por razn de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa. Ornidazol, Secnidazol y Tinidazol: tienen estructura semejante al metronidazol al igual que su mecanismo de accin. Nitozoxanida: metronidazol. Es un compuesto nitroheterociclico de estructura semejante al

Contraindicaciones: Embarazo y Lactancia, Discrasias sanguneas, Hipersensibilidad Antipaldicos El paludismo sigue siendo una de las enfermedades ms devastadoras a nivel mundial. De las cuatro especies de plasmodium que producen paludismo (p. falciparum, p. malariae, p. vivax y p. ovale) plasmodium falciparum es responsable de la mayor mortalidad y es la nica forma en cualquier estadio de invadir eritrocitos. Se adquiere por el piquete del mosquito anopheles hembra infectado. Clasificacin de antipaldicos. 4-Aminoquinolinas: cloroquina 8-Aminoquinolinas: primaquina Antagonistas del acido flico: pirimetamina Alcaloides de la cinchona: *quinina *mefloquina

*no se encontr presentacin comercial en Mxico. Mecanismo de accin: 4-Aminoquinolinas: Cloroquina: se une e inhibe al ADN y RNA polimerasa e impide la sntesis de protenas. Interfiere con el metabolismo y con la utilizacin de la hemoglobina por parte del parasito. Inhibe el crecimiento de los parsitos en sus vacuolas acidas e incrementar su pH. Produce dao a membrana. 8-Aminoquinolinas: primaquina: los metabolitos de la primaquina tienen actividad hemoltica mayor que la propia primaquina. La primaquina rompe la mitocondria del parasito interrumpiendo los procesos metablicos demandantes de energa y se une al ADN. Antagonistas del acido flico: pirimetamina: Derivado de la aminopirimidina (antagonista del acido flico), inhibe la reduccin de dihidrofolato a tetrahidrofolato, bloqueando el

metabolismo de acido flico que se requiere para la supervivencia de organismos susceptibles.

LEISHMANIASICIDAS Existen una gran variedad de microrganismos de leishmania que causan la enfermedad, principalmente en las regiones tropicales y subtropicales. El parasito existe en dos formas, una falgelada que se encuentra en el mosquito del genero phlebotomus y una forma no flagelada que se encuentra en el husped mamfero. Antimoniales pentavalentes El frmaco mas empleado en la leishmaniasis visceral es el *estibogluconato sdico. Un complejo gluconato-antimonio. * Paramomicina se ha empleado como monoterapia parenteral. Metronidazol para leishmaniasis cutnea Anfotericina B (falla de los Antimoniales pentavalentes) (ver antimicticos) *sin presentacin comercial en Mxico TRIPANOSOMICIDAS Existen tres especies principales que causan la enfermedad en el hombre, T. gambiense y T. rhodesiense, que en frica causan la enfermedad del sueo, T. cruzi que causa la enfermedad de Chagas en Amrica del sur. En ambos tipos de enfermedades existe una lesin local en el lugar de entrada, seguida de brotes de parasitemia y fiebre. Se liberan toxinas que daan a los rganos, afectando al SNC en caso de enfermedad del sueo, y al corazn y algunas veces al hgado, bazo, hueso e intestino en la enfermedad de Chagas. Diamidina: antiprotozoario de mecanismo desconocido Pentamidina: inhibe la sntesis de ARN, ADN, protenas y fosfolpidos mediante la inhibicin de la fosforilacin oxidativa y por el bloqueo de la incorporacin de nucletidos y cidos nucleicos. Nifurtimox: profarmaco tripanocida por activacin de la reduccin parcial de su radical nitro. La accin de los radicales libres con las macromolculas celulares resulta en dao celular por peroxidacion de lpidos, lesin de membranas, inactivacin de enzimas y dao al ADN. Tambin puede hacer dao a los tejidos del husped. No es eficaz en la fase crnica de la infeccin.

Bibliografa: Farmacologa para Enfermeras-Palomares Rodrguez http://es.wikipedia.org/wiki/Protozoo Godman y Guilman. Las Bases Farmacolgicas de la teraputica, Oncena Edicin, 2002. Cap. 41