Anda di halaman 1dari 7

ANTIPSIKOTIK

Antipsikotik disebut neuroleptika atau major tranquillizersmerupakan kelompok obat terbesar yang digunakan untuk mengobati gangguan mental. Secara khusus memperbaiki proses pikiran dan perilaku klien dengan gejala-gejala psikotik karena dapat menekan fungsifungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi-fungsi umum. Gejala psikotik disebabkan oleh ketidakseimbangan neuron transmiter dan dopamin pada otak. Antipsikotik menghambat reseptor pada otak sehingga memulihkan gejala-gejala psikotik dan menghasilkan efek antiemetik. Dengan menghambat dopamin, reaksi ekstrapiramidal atau gejala-gejala parkinsonisme seperti tremor , distonia (wajah menyeringai, gerakan bola mata involunter atau abnormal), akatsia (gelisah, terus bergerak) dan diskinesia tardif (menjulurkan lidah, gerakan mengunyah). Diskinesia tardifadalah tahap lanjut reaksi esktrapiramidal terhadap obat antipsikotik. Minor transquillizers adalah antioksiolitika yang digunakan pada gangguan kecemasan dan pada gangguan tidur, seperti hipnotika.

Antipsikotik dibagi menjadi empat kelas:


1. 2. 3. 4. Fenotiazin ( kelas yang terbesar ) Tiosantin Butirofenon Dibenzodiazepin Fenotiazin dan tiosantin menghambat norepinefrin, menimbulkan efek sedatif dan hipotensi pada awal pngobatan. Butirofenon menghambat neurotransmiter, dopamin. Tetapi karena fenotiazin mewakili kelas yang begitu besar, maka antipsikotik diklasifikasikan kedalam dua kelompok yaitu fenoziatin dan nonfenotiazin.

A.

FENOTIAZIN

Pada tahun 1945, klorpromazin hidroklorida (thorazine) adalah fenotiazin pertama untuk mengobati perilaku psikotik pada klien rumah sakit jiwa. Fenotiazin dibagi dalam tiga kelompok: notiazin alifatik : menghasilkan efek sedatif yang kuat, menurunkan tekanan darah dan munkin menimbulkan gejalagejala ekstrapiramidal. notiazin piperazin : menghasilkan efek sedatif yang sedang, efek antiemetik yang kuat dan beberapa menurunkan tekanan darah. notiazin piperadin : menghailkan efek sedatif yang kuat, menimbulkan sedikit gejala- gejala ekstrapiramidal dan dapat menurunkan tekanan darah dan tidak mempunyai efek antiemmetik.

Obat antipsikotik terbaru, klozapin (clozaril), tidak Mempunyai subklasifikasi. Obat ini dianggap atipikal karena tidak menimbulkan efek samping ekstrapiramidal akut. Manifestasinya terbatas pada tremor ringan, akatsia atau rigiditas karena klozapin menyebabkan efek agranulositosis (menurunkan prudiksi granulosit, menurunkan pertahanan tubuh) dan serangan kejang, maka obat ini hanya diindikasikan untuk pengobatan klien skizofrenia yang sangat berat yang tidak berespon terhadap obat antipsikotik lain. Kebanyakan dari antipsikotik dapat diberikan per oral (tablet atau cairan), intramuskular atau intravena. Untuk pemakaian oral, laju absorbsi berbentuk cair dan lebih cepat. Kadar puncak obat dalam serum dicapai dalam 2-3 jam. Antipsikotik tinggi berikatan dengan protein (>90%) dan eskresi obat serta metabolitnya sangat lambat. Obat ini dimetabolisme oleh enzim enzim hati menjadi metabolit fenotiazin. Metabolit dapat dideteksi dalam urine setelah beberapa bulan obat dihentikan. Metabolit fenotiazin menimbulkan warna urine menjadi merah muda sampai coklat kemerahan yang tidak berbahaya. Efek terapeutik penuh dari antipsikotik mungkin belum terlihat nyata sampai 3-6 minggu, tetapi respon terapeutik dapat diamati setelah 7-10 hari. Dosis untuk efek antiemetik lebih rendah daripada untuk efek antipsikotik.

FARMAKOKINETIK
Absorbsi dari klorpromazin dan proklorperazin bervariasi bentuk cair mempunyai laju absorbsi yang lebih cepat karena klorpromazin sangat kuat berikatan dengan protein dan mempunyai waktu parih yang panjang maka obat dapat mengalami akumulasi. klorpomazin dan proklorperazin dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan malalui urine.

FARMAKODINAMIK
Klorpromazin diresepkan bagi gangguan psikotik dan proklorperazin untuk mual dan muntah. Proklorperazin mempunyai efek antikolinergik dan tidak boleh diberikan kepada klien dengan glaukoma sudut sempit. Narkotik dan sedatif-hipnotik yang diberikan bersamaan dengan fenotiazin dapat menyebabkan depresi SPP adiptif. Antasid mengurangi laju absorpsi dari kedua obat ini. Mula kerja pemberian oral, intramuskular, intravena dari klorpromazin dan proklorperazin, adalah sama. Preparat sustained-release memperpanjang lama kerja dari kedua obat ini. Obat-obat ini hanya boleh diberikan perektal, jika metode pemberian oral tidak dapat ditoleransi. Untuk pemberian intramuskular, diberikan dengan dalam pada otot dorsogluteal.

B.

NONFENOTIAZIN

Nonfenotiazin sering diresepkan adalah haloperidol (Haldol), yang perilaku farmakologinya mirip dengan fenotiazin. Bekerja efektif melawan simtom-simtom negatif yang praktis kebal terhadap obat-obatan klasik.

FARMAKOKINETIK

Haloperidol diabsorbsikan dengan baik melalui mukosa gastrointestinal. Obat ini mempunyai waktu paruh yang panjang dan tinggi berikatan dengan protein, sehingga dapat diakumulasikan . Sebagian besar dari haloperidol diekskresikan melalui urin.

FARMAKODINAMIK
Haloperidol mengubah efek dopamin dengan menghambat reseptor dopamin sehingga sedasi dan EPS dapat terjadi. Obat ini dapat dipakai untuk mengendalikan psikosis dan mengerangi tandatanda agitasi pada orang dewasa maupun anakanak. Dosis perlu dikurangi pada orang usia lanjut karena berkurangnya fungsi hati dan efek samping yang timbul. Obat ini dapat diresepkan anak-anak dengan perilaku hiperaktif. Haloperidol mempunyai efek anti kolinergik, sehingga harus hati hati dalam memberikannya kepada klien dengan riwayat glaukoma. Haloperidol mempunyai waktu kerja mencapai kosentrasi puncak. Perawat perlu mengawasi klien akan adanya EPS. Perlindungan kulit dilakukan jika memakai obat ini untuk jangka waktu tertentu karena adnya kemungkinan efek samping fotosensitifitas.

KHASIAT FISIOLOGI DAN PENGGUNAANNYA


Antipsikotika memiliki sejumlah kegiatan fisiologi yakni: Antipsikotis : obat yang digunakan untuk gangguan jiwa dengan gejala psikotis seperti schizofrenia, mania dan depresi Anxiolitis : mampu meniadakan rasa bimbang, takut, gelisah dan agresi yang hebat.Obat ini digunakan dalam dosis rendah Antiemetis : berdasarkan perintangan neurotransmisi dari CTZ ( Chemo Trigger Zone) kepusat munth dg jalan ke reseptor dopamin. Obat ini untuk melawan mual dan muntah yang hebat.

EFEK SAMPING
a. b. c. d. e. f. g. Beberapa efek samping yang ditimbulkan oleh antipsikotika adalah : Gejala ekstrapiramidal : parkinsonisme, dystonia akut, akathisia, dyskinesia tarda, sindroma neuroleptika maligne(berupa demam, kekakuan otot) Galaktorrea (banyak keluar air susu) Sedasi bertalian dengan khasiat antihistamin Efek antikolinergis akibat blokade reseptor muskarin yang mengakibkan mulut kering, penglihatan buram, obstipasi, retensi kemih, Efek antiserotonin akibat blokade reseptor-5HT yang berupa stimulus nafsu makan akibat naiknya berat badan dan hiperglikemia. Gejala penarikan dapat timbul meskipun obat-obat ini tidak berdaya adiktif. Jika penggunaan dihetikn akan menimbulkn sakit kepala, mual, muntah, anorexia. Hipotensi ortostatis akibat blokade reseptor 1- adrenergis

h. Efek lainnya Fenoziatin : seringkali reaksi imunologis, seperti hepatitis, kelainan darah, dermatitis, alergis Klozapin : menimbulkan agranulocytose (1-2%), bradycardia, hipotensi ortostatis dan berhentiny jantung.

INTERAKSI OBAT
Antipsikotik tidak boleh diberikan bersamaan obat anti depresikecuali untuk mengendalikan perilaku psikotik terhadap reaksi obat. Orang yang bersangkutan tidak boleh minum alkohol ayau penekan SSP lain ( analgesik narkotik) karena memungkinkan terjadinya efek depresi aditif.Sewaktu menghentikan antipsikotik dosis obat harus diukur secara bertahap untuk menghindari gejala-gejala psikotik. Beta-blockers dan antidepresiva trisiklis dapat memperkuat efek anti psikotika dengan menghambat masing-masing metabolisme. Barbital menurunkan kadar darah anti psikotika berdasarkan induksi enzim. Klorplorazin dan garam-garam litium menurunkan kadar darah.

MEKANISME KERJA
Antipsikotika menghambat kuat reseptor dopamin (D2 ) di sistem limbis otak dan di samping itu juga menghambat reseptor D1 /D4, 1,serotonin, muskarin, dan histamin (7). Akan tetapi, pasien yang kebal bagi obat-obat klasik telah ditemukan pada blokade tuntas dari reseptor D2. Kerja dari blokade-D2 pada keadaan gelisah sangat cepat. Sebaliknya kerjanya blokade ini sangat lambat pada gejala psikose lain. Seperti, halusinasi dan gangguan pikiran baru terjadi setelah beberapa minggu. Karena efek lambat ini (masa latensi) menyebabkan sistem reseptordopamin menjadi kurang peka.

OBAT-OBAT TAMBAHAN
Bila penggunaan antipsikotika kurang menghasilkan efek yang diinginkan , maka ditambahkan adjuvansia yang terdiri dari: Benzodiazepin cara kerja jangka panjang digunakan untuk menanggulangi rasa takut dan gelisah. Litium sebagai tambahan bila terdapat komponen afektif dan mempunyai efek berkurangnya gejala psikose, kegelisahan dan perbaikan kontak sosial. Antidepresiva trisiklis dapat meningkatkan efek antikolinergis, seperti ileus paralytis dan delirium. Karbamazepin berguna sebagai adjuvans bila terdapat kegelisahan dan gangguan kelakuan hebat. Obat epiiepsi ini menurunkan kadar darah antipsikosa.

ZAT-ZAT TERSENDIRI
1. KLORPROMAZIN (F.I.); Largactil Antipsikotikum tertua (1951) yang memiliki rantai-sisi alifatis.Khasiat antipsikotisnya lemah sedangkan antihistaminya kuat dan mempunyai efek sedatif yang sangat kuat dan GEP yag sering kali terjadi. Dosis pada psiko oral, i.m. atau i.v.3 dd 25 mg gram-HCL selama 3-4 hari. o Levomepromazin (Nozinan) berguna untuk nyeri hebat, antara lain kanker dan sinanaga (herpes zoster). Efek samping yaitu hipotensi dan rasa kantuk. Dosis pada nyeri hebat i.m 12,5-25 mg oral 4-6 dd 12,5-50 mg (garam-hidro genmaleat).

2. Thioridazin: Melleril Salah satu fenothiazin dengan rantai-sisi piperidin (1958).Obat ini digunakan pada pasien yang sukar tidur dan pada neurose hebat dengan depresi, rasa takut, gelisah. Efek samping yang ditimbulkan adalah gejala anti kolinergis kuat dan hipotensi ortostatis, GEP dan hepatitis. Dosis: oral 2-4mdd 25-75mg (garam HCL) maksimum 800 mg sehari, sampai tranquillizer 2-3 dd 15-30 mg. o Periciazin (Neuleptin) Devirat piperidin dengan efek anti-adrenergis dan antiserotonin kuat. Dosis: : oral 2-3 dd 10-20 mg, maksimum 90 mg/hari, pada manula dimulai dengan 5 mg/hari yang berangsur-angsur dinaikkan sampai 20-30 mg/hari.

3. Perfenazin: Trilafon, *Mutabon-D/M Devirat fenotiazin dengan rantai-sisi piperazin (1957). Antipsikotisnya lemah dan berkhasiat antiemesti kuat. GEP sering timbul. Dosis: Oral 2-3 dd 2-4 mg, maks 24 mg sehari, i.m. 100 mg (dekanoat/enanthat, preparat depot) setiap 2-4 minggu. o Trifluoperazin (stelazin, terfluizin) adalah devirat atom-CL digantikan CF3 dengan efek perfenazin. Dosis: oral 5 mg sehari, Dinaikkan setiap 2-3 hari dengan 5 mg sampai maksimum 90 mg. Sebagai obat anti mual dan tranquillizer 2 dd 1-3mg. o Flufenazin (Modecate, Moditen) adalah Daya anti mual dam sedatifnya rendah. Flufenazin digunakan sebagai injeksi kerja-panjang. Esternya dapat mengakibatkan depresi serius. Dosis pada psikose akut i.m. 1,25 mg (HCL),lalu setiap 4-8 jam 2-5 mg sampai gejala terkendali, pemeliharaan 25 mg entat setip 2 minggu atau 25 mg dekanoat setiap 3-4 minggu. 4. Haloperidol: Haldol, Serenace Senyawa butiroferon memiliki khasiat antipsikotis dan anti-emetis yang kuat (1959). Kerjanya terhadap reseptor relatif lemah. Obat ini digunakan untuk mengobati schizofrenia akibat hiperaktivitas sistem dopamin pada otak. Dosis: psikose oral 2-4 dd 1,5-5

mg, manula 2-4 mg sehari. Pada sedu 5-10 mg sehari, pada muntah-muntah 2dd 0,5-1 mg, sebagai adjuvans pada nyeri sedang-hebat 2-4 dd 0,5 mg. o Bromperidol ( impromen)turunan brom sebagai ganti klor (1981)dengan khasiat khusus terhadap halusinasi dan pikiran khayal.Dosis: oral, i.m.,i.v. 1 dd 1,5 mg bila perlu berangsurangsur dinaikkan sampai maksimum 15 mg sehari.pemeliharaan 5-10 mg/hari. Diatas 8 mg sehari selalu timbul GEP. o Droperidol (dehidrobenzperidol) devirat dengan khasiat analgetis kuat (1963). Digunakan sebagai antipsikotikum pada kegelisahan akut. Dosis: Kegelisahan akut i.m/i.v 5-10 mg, pada infrak i.v perlahan 2,5 mg. 5. Pimozida: orap Devirat-difenilbutilpiperidin diturunkan dari droperidol (1996) khasiat antipsikotis kuat dan panjang. Digunakan pada psikose kronis jangja panjang. Efek samping berupa umum, nampak perubahan jantung (ECG) dan atrima. Dosis: oral 1 dd 1-2 mg, dinaiikan secara berangsur-angsur setiap 2 minggu sampai maksimum 6 mg sehari. o Penfluridol (semap): derivat piperidin (1971) dengan kerja sangat panjang (ca 7 hari) dan berkhasiat antidopaminergis kuat. Efeknya relatif cepat , sesudah 1-2 hari. GEP sering terjadi. Dosisnya : 1 x seminggu 10-20 mg berangsur-angsur dinaikkan sampai maksimum 60 mg seminggu. o Fluspirilen (Imap): devirat piperidin long acting yang harus diberikan parenteral i.m. 1 x seminggu 1-10 mg. 6. Sulpirida: Dogmatil Devirat sulfamoy sebagai obat atypis pertama (1968) memiliki daya anti dopamin. Pada dosis rendah (200-600 mg sehari). Obat ini digunakan untuk penanganan simton negatif dan pas dosis diatas 800 digunakan sebagai psikotikum. Dosis: oral permulaan 1 dd 200 mg, sesudah 3 hari berangsur-angsur dinaikkan sampai 3-4 dd 200 mg. Pada pusing-pusing (vertigo) 150-300 mg sehari i.m. 200-300 mg sehari selama 10 hari. 7. Klozapin: Leponex Senyawa dibenzodiazepin (1996) termasuk kelompok obat atypis. Kashiat antipsikotiknya lemah, dan daya kerja noradrenolitis, antikolinergis, antihistaminnya kuat. Penggunaanya dibatasi resiko agranulocytose berbahaya (1-2 %). Oleh karena itu gambaran darah harus dimonitor selama 5-6 bulan pertama dari terapi (16). Dosis; oral, i.m. 25-50 mg sehari,berangsur-agsur dinaikkan sampai maksimum 600 mg sehari. Pemeliharaan 1 dd 200 mg malam hari. o Olanzapin (Zyprexa) devirat long-acting terbaru (1995) dengan daya menghambat reseptor D1 s/d D5 dan reseptor neurotransmitterlainnya. Plasma t1 /2 nya ca 30 jam. Obat ini digunakan

pada schizofrenia dan memepunyai efek sampingtersering (>10%) adalah rasa kantuk dan naikknya berat badan. Dosis:permulaan 1 dd 10 mg, pemeliharaan 7,5-17.5 mg sehari. 8. Risperidon: risperidal (17,18) Obat atypis agak baru (1993) berkhasiat antipsikotis dan antiserotonin (5-HT2) kuat, daya blokade a1-nya cukup baik. Dalam hati risperidon diubah antara lain metabolit aktif hidroksi risperidon dengan plasma t1/2 ca 24 jam (t1/2 zat induk 3 jam). Pada dosis rendah (4-8 mg/hari), GEP jarang terjadi sedangkan pada dosis yang tinggi frekwensinya sama dengan obatobat klasik. Dianjurkan untuk psikose Yang kronis guna menangani simton negatif. Efek sampingyaitu susah tidur, gelisah, Rasa takut, nyeri kepala. Dosis: oral 2 dd 1mg, maksimum 2 dd 5 mg sehari.

DAFTAR PUSTAKA
Kee, Joyce L dan Evelyn Hayes R. 1996. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. ECG : Jakarta. Tjay, Tan Hoan. 2008. Obat-obat Penting, edisi ke enam cetakan pertama. Gramedia : Jakarta. Purwanto, SL. 1992. DOI. Grafidian Jaya : Jakarta. Katzung, Bertam G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik, salemba medika : Jakarta. Neal, M.J, 2005. At a Glance Farmakologi Medis Edisi Ke Lima. Erlangga : Jakarta. Tambayong, dr. Jan, 2001. Farmakologi Untuk Keperawatan. Widya Medika : Jakarta.