ANESTESICO LOCAL

Los anestsicos locales (AL), son frmacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesilogos, cirujanos, odontlogos, podlogos, dermatlogos, internistas, mdicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administracin. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conduccin del impulso elctrico por las membranas de los nervios y el msculo localizadas. CARACTERISTICAS Qumicamente, los anestsicos locales son bases dbiles cuya estructura consiste en un radical aromtico ligado a una amina sustituida a travs de un enlace ster (como la procana) o amida (como la lidocana). Los factores que afectan el inicio de accin, intensidad y duracin del bloqueo neuronal incluyen: Liposolubilidad Unin a protenas El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo Disminucin de pH tisular Aumento de la dosis

MECANISMOS DE ACCION Al llegar un estmulo a una clula nerviosa, ocurre un cambio del potencial elctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente elctrico que se traduce como un impulso causando la despolarizacin del nervio y la propagacin por toda la membrana celular. El anestsico local (AL) ejerce su funcin por interaccin directa con los receptores especficos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molcula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusin pasiva no inica de la molcula sin carga. Dentro de la clula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activacin subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarizacin de la membrana. A menudo se emplea la epinefrina (10 g/Kg en pacientes peditricos o 200-250 g) para prolongar la duracin de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstriccin local, contribuye a disminuir la toxicidad sistmica del anestsico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la regin anestesiada. CLASIFICACION Hay dos grupos: Los anestsicos locales del grupo ster, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duracin de su efecto y por producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos: cocana, benzocana, procana, tetracana y clorprocana. Los anestsicos locales del grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana y ropivacana, introducido recientemente.

OTRAS SUSTANCIAS CON EFECTO ANESTESICO LOCAL Recientemente se ha desarrollado una lnea de estudio sobre el uso clnico de bases pricas, especialmente neosaxitoxina, como anestsicos locales de accin prolongada. Obviamente, hay muchas otras sustancias que producen efecto anestsico local sin ser anestsicos locales en el sentido ms tradicional de la expresin. Cabe citar el bretilio y el propanolol.