Micosis

Se denomina micosis (del griego , hongo) a las infecciones sufridas en animales o vegetales provocadas por un hongo.

Micosis superficiales
Las micosis superficiales son infecciones muy prevalentes, en particular en los trpicos. Las principales son las perraitosis o tineas o tias (capitis, corporis, cruris, barbae y pedis, es decir, de la cabeza, del cuerpo, de la pierna, de la barba y del pie, respectivamente), producidas por Trichophyton, Epidermophyton y Microsporum, las candidiasis superficiales (Candida albicans y tropicales), la pitiriasis versicolor (Malazessia furfur) y las onicomicosis.

Las micosis cutneas (excepto onicomicosis y tinea capitis) responden bien al tratamiento con antifngicos tpicos del tipo de losimidazoles. El tratamiento por va sistmica est recomendado en los casos de difcil tratamiento o evolucin severa. El tratamiento vara en intensidad segn la localizacin.

Si la tinea capitis no desaparece despus de una semana de tratamiento con terbinafina, se debe asumir que la infeccin es producida por Microsporum y continuar el tratamiento por 2-4 semanas, hasta que se produzca la descamacin.

Para el tratamiento de tinea resistente a los tratamientos convencionales se recomienda: - Terbinafina 250 mg, oral, una vez al da, por una semana o, - Fluconazole 50 mg, oral, una vez al da durante 2 semanas, o en dosis nica 150 mg una vez a la semana durante dos semanas, y en tinea pedis hasta de 4 a 6 semanas.

El fluconazole oral se recomienda como una solucin de ltima instancia y se lo prefiere conservar para infecciones micticas sistmicas.

Es de notar que muchas micosis son afecciones oportunistas que prosperan ante una baja de las defensas del sistema inmune del sujeto afectado. Tal baja puede ser causada por distrs (estrs negativo), estados psquicos de ansiedad o depresin, por el retrovirusdel VIH-Sida o por ciertos tratamientos quimioterpicos, entre otros factores. Un ejemplo tpico de micosis oportunista es lacandidiasis.

El ketoconazol es un frmaco antimictico azlico, de la clase imidazol, en la cual tambin se encuentran: clotrimazol, miconazol, econazol, butoconazol, oxiconazol,sulconazol, bifonazol, tiocon azol, fluconazol e itraconazol como ms importantes.

Qumicamente se caracteriza por la presencia del grupo imidazol y de un grupo piperazina, siendo su frmula molecular C26 H28Cl2N4O4
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1 Farmacocintica 2 Mecanismo de accin 3 Indicaciones 4 Interacciones 5 Embarazo y lactancia 6 Reacciones adversas 7 Notas

Farmacocintica[editar]
La asimilacin en el tubo digestivo es incompleta, aunque aceptable. Al ser un agente dibsico dbil, requiere un medio cido para su disolucin y absorcin. Tras la absorcin alcanza niveles plasmticos mximos entre una hora y dos despus de la toma del frmaco junto con la 1 comida. En plasma presenta una vida media de dos horas, aunque la eliminacin es bifsica. La unin a las protenas del plasma es del 99% (estudios "in vitro"), fundamentalmente a albminas, siendo el paso al lquido cefalorraqudeo insignificante. Se metaboliza intensamente en el organismo, fundamentalmente por la inactivacin de los grupos imidazol y piperacina gracias a las oxidasas dependientes del citocromo P450 del hgado, transformndose en metabolitos inactivos. Su escasa eliminacin en forma activa por la bilis y la orina hace que no sea necesario ajustar las dosis en pacientes con insuficiencia renal. La excrecin es fundamentalmente por va biliar, por lo que podemos encontrar los metabolitos inactivos en heces. Por va renal se elimina un 13% aproximadamente, y de ese porcentaje tan 2 slo un 4% es frmaco activo. Tiene escasa capacidad para penetrar en las clulas epidrmicas, por lo que su aplicacin tpica no conlleva absorcin por parte del organismo.

Mecanismo de accin[editar]
Su oxidacin por parte de los sistemas enzimticos dependientes del citocromo P450 interfiere el metabolismo del lanosterol (dificulta la 14-desmetilacin) lo que lleva a una disminucin del ergosterol y, de forma secundaria, a un acmulo de esteroles anmalos (esteroles 14-alfametilados). Al ser mucho ms importante el ergosterol para la pared de los hongos que para la de las clulas humanas, y debido a la mayor afinidad de los primeros por los azoles, se explica la 3 accin selectiva del ketoconazol. La falta de ergosterol altera la permeabilidad de las membranas de los hongos lo que lleva a una desestructuracin de los orgnulos intracelulares y de la capacidad de divisin. Secundariamente, el acmulo de esteroles anmalos contribuye a la fragilidad y muerte celular. Esta situacin se ve reforzada por un cierto efecto del ketoconazol sobre la sntesis de otros compuestos qumicos como son los fosfolpidos y los triglicridos.

Finalmente, en algunos hongos (como es el caso de las Candidas) impiden la transformacin en 3 pseudohifas, lo que las hace ms sensibles a la accin de los leucocitos del organismo.

Indicaciones[editar]
Es uno de los frmacos de eleccin en infecciones candidisicas con unas duraciones del tratamiento muy variables: desde cinco das en una candidiasis vaginal hasta un ao en las onicomicosis candidisicas. Tambin se puede utilizar en infecciones por histoplasmas y blastomicetos, y en algunos casos 4 5 de coccidiomicosis yparacoccidiomicosis. Usado tpicamente presenta utilidad frente a algunos dermatofitos como Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp. y frente a levaduras como la Malassezia spp. (Pityrosporum spp.). Esto lo hace eficaz ante la pitiriasis versicolor, la dermatitis seborreicay algunas tias. Tambin existen frmulas de Ketoconazol al 1% o 2% en presentacin de champ, las cuales son utilizadas para el tratamiento y profilaxis de infecciones en las cuales la levadura (Pityrosporum ovale) est implicada, asi como la pitiriasis versicolor (localizada), la dermatitis seborrica y la pitiriasis capitis (caspa).

Usado a altas dosis produce una supresin andrognica rpida, por lo que se emplea tambin como tratamiento de alguna de las complicaciones del cncer de prstata diseminado.

Interacciones[editar]
Por va oral su necesidad de absorberse en medio cido hace que disminuya su absorcin en pacientes que toman anticidos, por lo que la toma de estos y el ketoconazol debe diferir al menos dos horas. Otros frmacos que reducen la acidez del estmago son los antagonistas H2 (cimetidina o ranitidina, por ejemplo) y los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, pantoprazol, ...). Algunos autores aconsejan, en estos casos, tomar el 2 ketoconazol junto con una bebida de cola. La implicacin del citocromo P450 heptico en el metabolismo del ketoconazol hace que presente interferencia con otros medicamentos que utilizan la misma va. As, por ejemplo, la isoniacida, la carbamacepina, la fenitona y la rifampicina, al aumentar la actividad enzimtica heptica, disminuyen los niveles de ketoconazol en sangre. El caso contrario es el del ritonavir, que aumenta los niveles del ketoconazol en la sangre. A su vez, el ketoconazol puede alterar el metabolismo de otros frmacos. Esto suele acarrear un aumento de los efectos secundarios de estos frmacos, por lo que en ocasiones estar contraindicada la toma conjunta y en otras habr de hacerse bajo estricto control mdico. El 2 siguiente cuadro nos presenta los ms importantes: Frmacos contraindicados Interaccin enzimtica Alteracin terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, quinidina triazolam, midazolam

farmacodinm ica Otros domperidona, estatinas (tales como la simvastatina o la lovastatina)

Frmacos con riguroso control mdico Alcaloides del ergot. Anticoagulant es orales. Inhibidores de laproteasa HI V. Antineoplsico s. Bloqueadores del canal del calcio. Inmunosupres ores. Otros. ergotamina y dihidroergotamina. warfarina y acenocumarol.

indinavir y saquinavir.

Alcaloides de la vinca, busulfan y docetaxel.

dihidropiridinas y verapamil.

ciclosporina, tacrolimus y sirolimus digoxina, carbamacepina, buspirona, fentanilo, sildenafil, alprazolam, brotizolam, rifabutin, metilprednisolona, trimetrexato, ebastina, reboxetina.

Finalmente, se han documentado reacciones "tipo disulfiram", por lo que se desaconseja el consumo de alcohol durante el tratamiento. Segn la literatura mdica, el Ketoconazol utilizado en forma de shampoo no se absorbe percutneamente, por lo que su uso no implica sobredosificacin o interaccin medicamentosa a 6 menos que se trate de casos en los que se han aplicado corticoides tpicos en la zona a tratar.

Embarazo y lactancia[editar]
Al no absorberse por va tpica, no existe contraindicacin en ninguno de los dos casos. Por va oral ha demostrado alteraciones fetales en ratas, por lo que se desaconseja su uso en mujeres embarazadas o lactantes.

Reacciones adversas[editar]
Siguiendo los criterios de la CIOSM, las reacciones adversas (RAM) por va oral ms observadas con este medicamento han sido: Frecuentes (>1/100, <1/10; es decir menos de una de cada 10 tratamientos pero ms de una cada 100): Nuseas, vmitos, dolor abdominal y prurito.
2

Infrecuentes (>1/1.000, <1/100; es decir menos de una de cada 100 tratamientos pero ms de una cada 1.000): Dolor de cabeza,mareos, fotofobia, diarrea, dispepsia, rash, alopecia, ginecomastia. A nivel metablico se aprecian elevaciones de las enzimas hepticas y disminucin de la testosterona en sangre, lo cual puede precisar seguimiento mdico.

La aplicacin tpica de ketoconazol puede originar eccema de contacto.

El fluconazol (INN) es un medicamento triazol antimictico usado en el tratamiento y prevencin de infecciones fngicas superficiales y sistmicas. En forma de polvo a granel, se presenta como 1 un polvo cristalino blanco, y es muy ligeramente soluble en agua y soluble en alcohol. El fluconazol se comercializa usualmente bajo los nombres comerciales Diflucan or Trican (Pfizer). En Mxico y Ecuador, se vende sin receta mdica bajo los nombres Alfumet, Afungil, Dofil o simplemente consultando por fluconazol. Se comercializa bajo el nombre comercial Candivast en la zona del Golfo Prsico.
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1 Farmacologa

o o

1.1 Modo de accin 1.2 Microbiologa

2 Farmacocintica 3 Uso clnico

o o o o o o

3.1 Indicaciones 3.2 Dosificacin (posologa) 3.3 Contraindicaciones 3.4 Precauciones 3.5 Efectos adversos 3.6 Interacciones con frmacos

4 Sntesis 5 Referencias

Farmacologa[editar]
Modo de accin[editar]
Como otros antihongos imidazol y triazol, el fluconazol inhibe el citocromo P450fngico de la enzima 14-demetilasa. La actividad de la demetilasa mamfera es mucho menos sensible al fluconazol que la demetilasa fngica. Esta inhibicin previene la conversin

de lanosterol a ergosterol, componente esencial de la membrana citoplasmtica, y subsecuente 2 acumulacin de esteroles 14-metil. El fluconazol es principalmente fungisttico, pero puede funcionar como fungicida contra ciertos organismos en una dosis dependiente.

Microbiologa[editar]
El fluconazol es activo contra los siguientes microorganismos: Blastomyces dermatitidis Candida spp. (excepto C. krusei y C. glabrata) Coccidioides immitis Cryptococcus neoformans Epidermophyton spp. Histoplasma capsulatum Microsporum spp. Trichophyton spp.
3

Farmacocintica[editar]
Siguiendo la va de dosificacin oral, el fluconazol se absorbe por completo en dos horas. La biodisponibilidad no se ve afectada significativamente por ingreso concomitante de alimentos o el uso de antagonistas H2 (ranitidina). Las concentraciones medidas en la orina y en piel son aproximadamente 10 veces la concentracin plasmtica, mientras que en la saliva, en el esputo y en el fluido vaginal las concentraciones se aproximan a la concentracin plasmtica, siguiendo un rango de dosis estndar de entre 100 mg y 400 mg/da. La vida media de eliminacin del fluconazol sigue una cintica de orden cero, y slo el 10 por ciento de lo eliminado se debe al metabolismo, el resto se excreta en la orina y en el sudor. Los pacientes con funcin renal impar asumen el riesgo de sobredosis, al igual que aquellos pacientes que ingieren sustancias como la warfarina.

Uso clnico[editar]
Indicaciones[editar]
El fluconazol est indicado para el tratamiento y la profilaxis de infecciones fngicas donde otros antihongos fallaron o no se toleraron (entre otras cosas, debido a los efectos adversos), entre 4 otras: Candidiasis por razas susceptibles de Candida Tinea corporis, tinea cruris o tinea pedis Onicomicosis Meningitis criptoccida
4

El fluconazol puede usarse en la primera lnea para las siguientes indicaciones: Coccidioidomicosis Criptococosis Histoplasmosis

Profilaxis de candidiasis en sujetos inmunocomprometidos

Dosificacin (posologa)[editar]
La posologa vara con la indicacin y entre grupos de pacientes, yendo de: dos semanas de cursado con 150 mg/da para candidiasis vulvovaginal, a 150300 mg por semana para infecciones cutneas resistentes o algunas indicaciones profilcticas. Puede utilizarse una dosis de 50 600 mg/da para infecciones sistmicas y/o graves, y se estn usando 800 mg/da en infecciones de urgencia tales como las meningitis causadas por levaduras. Las dosis peditricas varan entre 3 y 5 12 mg/Kg/da dependiendo de la indicacin de la que se trate. Una dosis de carga se indicar al entrar a un esquema diario de dosificacin; por ejemplo, el primer da suele utilizarse una dosis de 4 carga de 200 mg, con una dosis de 150 mg/da durante los siguientes das.

Contraindicaciones[editar]
El fluconazol est contraindicado en pacientes con:
4

hipersensibilidad conocida al fluconazol o a otros antihongos tipo azoles uso concomitante de cisaprida, debido al riesgo de graves arritmias cardacas

Precauciones[editar]
La terapia con fluconazol se ha asociado con la prolongacin del intervalo QT, que puede liderar una seria arritmia cardaca, por lo que se prescribe con precaucin en pacientes con factores de riesgo por prolongados intervalos QT, tales como el desbalance electroltico o el uso de otras sustancias que pueden prolongar este intervalo QT (particularmente cisaprida). Raras veces, el fluconazol puede asociarse tambin con una hepatotoxicidad grave o letal, y las pruebas de funcin heptica se usan con regularidad durante la terapia con fluconazol. 2 Adems, se tomarn precauciones en pacientes con enfermedad heptica persistente. Se han detectado altas concentraciones de fluconazol en la leche materna humana de pacientes 2 que reciben terapia de fluconazol, por lo que su uso es desaconsejable en madres lactantes.

Efectos adversos[editar]
Siguiendo los criterios CIOMS, la reaccin adversa a medicamento asociada con terapia de 4 fluconazol incluye: Frecuente: (1% y < 10% de los pacientes): exantema, cefalea, vrtigo, nuseas, vmito, flatulencia, dolor abdominal y diarrea. Poco frecuente (>=0,1% y <1% de los pacientes): anorexia, fatiga, constipacin Rara (<0,1% y >= 0.01% de los pacientes): oliguria, hipocalcemia,parestesia, alopecia, sndrome de StevensJohnson,trombocitopenia, otras discrasias sanguneas, hepatotoxicidad grave, que incluye fallo heptica y reacciones anafilcticas/reacciones anafilactoides. Muy rara (< 0.01%): intervalo QT prolongado, torsades de pointes.

Interacciones con frmacos[editar]

El fluconazol es un inhibidor del sistema citocromo P450 humano, particularmente las isozimas CYP2C9 y CYP3A4. En teora, el fluconazol hace decrecer el metabolismo e incrementar la concentracin de algn frmaco metabolizado por esas enzimas. Por otra parte, su efecto

potencial sobre el intervalo QT incrementa el riesgo de arritmia cardiaca si se usa concurrentemente con otros frmacos que prolongan el intervalo QT.

Itraconazol
Itraconazol

Nombre (IUPAC) sistemtico

2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2''R*'',4''S*'')-2-(2,4-dichlorophenyl)-2- (1,2,4triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4- yl]methoxy]phenyl]piperazin-1yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one

Identificadores

Nmero CAS

84625-61-6

Cdigo ATC

J02AC02

PubChem

55283

DrugBank

APRD00040

Datos qumicos

Frmula

C35H38Cl2N8O4

Peso mol.

705,65

Farmacocintica

Biodisponibilidad

99 %

Unin proteica

95%

Metabolismo

hgado

Vida media

40 h

Excrecin

heces

Datos clnicos

Cat. embarazo

Estado legal

Vas de adm.

oral, intravenosa

Aviso mdico

El itraconazol, tambin conocido como oriconazol, es un derivado imidazlico de ltima generacin utilizado en medicina por sus propiedades antifngicas. Qumicamente es un derivado triazlico, al igual que el fluconazol o el voriconazol, de frmula C35H38Cl2N8O4 y que se comporta como una base dbil.
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1 Mecanismo de accin 2 Farmacocintica 3 Indicaciones 4 Interacciones 5 Reacciones adversas

6 Notas

Mecanismo de accin[editar]
A diferencia de las clulas humanas que presentan colesterol en su pared celular, loshongos se caracterizan por tener ergosterol, de estructura similar al colesterol, y que se obtiene por la desmetilacin del lanosterol. Esta reaccin est catalizada por laenzima CYP51A1, especfica de los hongos, la cual es inhibida por el itraconazol. Adems, tambin se considera inhibidor de la glucoprotena P (GpP).1 La selectividad de esta inhibicin viene determinada por el grado de lipofilia del extremo azlico del antifngico. En el caso del itraconazol, este extremo es muy lipoflico, lo que origina enlaces frmaco-citocromo muy estables, y explica la mayor especificidad por los hongos de este frmaco comparado con otros antifngicos azlicos ( y por tanto, la menor incidencia de reacciones adversas al medicamento).2 El itraconazol no induce elcitocromo p-450 pero es un potente inhibidor de la enzima CYP3AP, lo que tiene trascendencia clnica a la hora de valorar sus interacciones. 3 4

Farmacocintica[editar]
Por ser una base dbil necesita un medio cido para su absorcin en el tubo digestivo, reducindose la absorcin en condiciones de pH gstrico elevado (es decir, menos cido). Se recomienda que el frmaco se tome con comida, en cuya situacin se absorbe un 30% ms, o con bebidas ctricas o de cola. Su escasa solubilidad en agua tambin limita su absorcin, por lo que se dispone de una formulacin que incorpora hidroxipropil-ciclodextrina, un oligosacrido cclico que incrementa la solubilidad de compuestos lipoflicos en soluciones acuosas.5 La difusin al lquido cefalorraqudeo (LCR) y su filtracin por orina es mnima. Es ampliamente metabolizado a nivel heptico (se han documentado hasta 30 metabolitos), siendo su principal metabolito el hidroxi-itraconazol, que ha demostrado eficacia antifngica in vitro.2 Se elimina mayoritariamente por heces y mnimamente por orina.3 Se une a protenas plasmticas en un 99% y su vida media de eliminacin es de 40 horas, tardando varios das en alcanzar niveles mximos de equilibrio en la sangre, por lo que se aconseja aumentar las dosis los primeros das para alcanzar niveles teraputicos estables lo antes posible. La concentracin plasmtica no se modifica en presencia de insuficiencia renal ni decrece con hemodilisis, elevndose en pacientes con insuficiencia heptica grave.

Indicaciones[editar]
Su espectro implica

Hongos dermatofitos, Levaduras (Candida sp. y Cryptococcus neoformans),

Cultivo de hongos

Hongos dimrficos (Histoplasma y Blastomices) Hongos dermaticeos Algunos hongos hialinos, incluyendo Aspergillus sp. Tambin se ha utilizado itraconazol en otras infecciones cutneas producidas por:Cryptococcus sp., Chromoblastomycosis, Fonsecaea pedrosoi, Cladosporium carrionii,Alternaria sp., Esporotricosis, Coccidiomicosis, Phaeohyphomycosi s, Fusarium sp y enleishmaniasis cutneas (botn de oriente)6

Los datos clnicos sobre la utilizacin del itraconazol en pacientes peditricos son limitados. No debe ser utilizado en nios por su capacidad carcinognica probada en animales de laboratorio[cita requerida], a menos que el beneficio potencial supere el riesgo potencial.7 Est contraindicado en embarazo y lactancia.3

Interacciones[editar]
Las interacciones farmacolgicas ms importantes se detallan a continuacin: 1. Frmacos que disminuyen los niveles del itraconazol: 1. Porque disminuyen la absorcin: 1. Bloqueantes H2 :cimetidina, ranitidina o famotidina 2. Los inhibidores de bomba de hidrogeniones: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol o esomeprazol, entre otros. 3. Anticidos: magaldrato, almagato, hidrxido de aluminio o bicarbonato sdico entre un largo etctera. 2. Porque aceleran el metabolismo: frmacos que inducen el citocromo p450, como la rifampicina, la carbamacepina o lafenitona

2. Frmacos que aumentan los niveles del itraconazol: frmacos que bloquean el citocromo p450 como el ritornavir, indinavir,claritromicina y eritromicina. 3. Frmacos que aumentan sus niveles si se toman conjuntamente con el itraconazol: ciclosporina, digoxina, felodipino. 4. Frmacos contraindicados: 1. Por aumento del riesgo de arritmias cardacas: astemizol, cisaprida, dofetilida, levometadil, mizolastina, pimozi da,quinidina, sertindol y terfenadina. 2. Por riesgo de rabdomiolisis: lovastatina y simvastatina. 3. Otros: alcaloides del cornezuelo de centeno, triazolam y midazolam.7 5. Frmacos que precisan reducir la dosis y un especial seguimiento mdico si se toman de forma conjunta con el itraconazol: 1. Anticoagulantes orales: acenocumarol y warfarina. 2. Inhibidores de la proteasa VIH tales como ritornavir, indinavir, saquinavir. 3. Ciertos agentes antineoplsicos tales como alcaloides de la vinca, busulfan, docetaxel y trimetrexate. 4. Bloqueadores de los canales del calcio metabolizados por CYP3A4 tales como dihidropiridinas y verapamil. 5. Ciertos agentes inmunosupresores: ciclosporina, tacrolimus, rapamicina (tambin conocido como sirolimus). 6. Determinados inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizados por el CYP3A4, como atorvastatina. 7. Determinados glucocorticoides, como budesonida, dexametasona y metilprednisolona. 8. Otros: digoxina, carbamacepina, cilostazil, buspirona, alfentanilo, alprazolam, brotizola m, disopiramida, midazolam(inteavenoso), eletriptn, halofantrina, rifabutin, repaglinid a, ebastina y reboxetina.7

Terbinafina
Terbinafina

Nombre (IUPAC) sistemtico

(''E'')-''N'',6,6-trimethyl-''N''-(naphthalen- 1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1amine

Identificadores

Nmero CAS

91161-71-6

Cdigo ATC

D01AE15

PubChem

5402

DrugBank

APRD00508

Datos qumicos

Frmula

C21H25N

Peso mol.

291.43 g/mol

Farmacocintica

Unin proteica

>99%

Metabolismo

Hepatico

Vida media

36 h.

Datos clnicos

Cat. embarazo

Estado legal

Vas de adm.

Oral, tpica.

Aviso mdico

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Terbinafina es un antimictico de amplio espectro, formulado para combatirDermatofitosis y algunas infecciones por levaduras. Coloquialmente es un medicamento eficaz para quitar el hongo en las uas.

Mecanismo de accin[editar]
La terbinafina inhibe a la enzima escualeno 2-3 epoxidasa, por lo cual interfiere en la etapa temprana de la sntesis del ergosterol, la cual es el componente fundamental de la membrana del hongo, llevando a una deficiencia de Ergosterol y a una acumulacin del Escualeno, dando como resultado la muerte celular.

Propiedades[editar]
La terbinafina es una alilamina de amplio espectro antimictico. Al aplicarse en bajas concentraciones se comporta como fungicida contra dermatfitos y ciertos hongosdimrficos. En el caso de las levaduras, su actividad es fungicida o fungisttico dependiendo de la especie. Est medicado para combatir a dermatofitos como Trichophyton, Mycrosporum canis yEpidermophyton floccosum, igualmente a levaduras como Candida albicans y a laPitiriasis versicolor o Malassezia furfur. No se liga al Citocromo P450, por lo que no tiene interaccin con otros medicamentos.

Efectos secundarios[editar]

En general es muy bien tolerada, teniendo algunos efectos leves, moderados y transitorios como podran ser sensacin de saciedad, prdida de apetito, dispepsia, nusea, dolor abdominal leve, diarrea, sarpullido y urticaria. Puede causar hepatitis colestsica en aproximadamente 1 de cada 50.000 tratamientos. Es una hepatitis grave con una mortalidad del 15% y se cronifica en el 50% de los casos.

REACCIONES ADVERSAS Las formulaciones tpicas de terbinafina son bien toleradas. En los estudios clnicos realizados, solo se detectaron reacciones adversa posiblemente asociadas a la terbinafina en el 2% de los casos. Los casos ms frecuentes fueron irritacin y urticaria, efectos secundarios que se presentaron en un 1% Despus de la administracin de la terbinafina oral, se han descrito reacciones adversas hasta en el 17% de los pacientes. Las ms frecuentes son las que tienen lugar a nivel intestinal estando representadas por dolor abdominal, diarrea, nusea/vmitos y dispepsia. En el 2-3% de los pacientes se han observado cefaleas y mareos y, en el mismo porcentaje, elevacin de las transaminasas, rash (inespecfico), urticaria y prurito. En el 2% de los pacientes se ha descrito disgeusia, aunque son muy raros los casos persistentes de prdida del gusto. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas se resuelven espontneamente al ser retirado el frmaco. Algunas reacciones adversas raras, pero serias son el sndrome de Stevens-Johson y la necrlisis txica epidrmica, as como algunas reacciones anafilcticas graves. Si durante el tratamiento con terbinafina se manifestasen irritacin de la piel, rash o hipersensibilidad, el frmaco debe ser inmediatamente retirado y se se debe administrar el tratamiento adecuado. Tambin se han comunicado algunos raros casos de discrasias sanguneas, en particular neutropenia, linfocitopenia, trombocitopenia y agranulocitosis despus de la administracin de la terbinafina oral. En el 1-2% de los casos, la terbinafina oral ocasiona unos recuentos linfocitarios < 1000 clulas/mm3. Estos efectos hematolgicos son reversibles y desaparecen cuando el frmaco es discontinuado. Se recomienda llevar a cabo una completa monitorizacin de la sangre cuando el tratamiento con terbinafina se prolonga durante ms de 6 semanas o si aparecen signos o sntomas de infecciones secundarias, debindose retirar el frmaco si el recuento de neutrfilos cae por debajo de los 1000/mm3. Aproximadamente en 1:45.000 pacientes, el tratamiento con terbinafina ocasiona una disfuncin heptica idiosincrsica, incluyendo hepatitis colestsica, que muestra las caractersticas de una necrosis hepatocelular. Esta reaccin adversa se suele desarrollar en las 4-6 semanas despus de iniciar un tratamiento. Se debe considerar una exploracin heptica si el paciente desarrolla sntomas tales como nusea, anorexia, fatiga, ictericia o colestasis.

Otros efectos secundarios comunicados durante el tratamiento con terbinafina, cuya relacin causal no ha sido establecida con seguridad, incluyen malestar general, fatiga, artralgia, mialgia y alopecia

NAFTIFINA Sinnimos. Naftifungin. NAFTIFINA Accin teraputica. Antimictico. NAFTIFINA Propiedades. Es un derivado alilamino con actividad fungicida contra un amplio espectro de microorganismos dermatfitos, incluyendo Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum. Sin embargo, la naftifina tiene accin fungosttica contra levaduras como Candida spp. El mecanismo de accin exacto se desconoce, sin embargo se piensa que la naftifina inhibe selectivamente a la enzima escualeno 2,3-epoxidasa, encargada de la biosntesis de esteroles. De esta forma, se produce un aumento de la cantidad de escualeno en el interior de la clula fngica y una disminucin de la cantidad de esteroles, principalmente de ergosterol, el cual es necesario para la formacin de la membrana plasmtica. Luego de la aplicacin tpica al 1% (crema o gel), la absorcin sistmica es slo de 4 al 6%. Su vida media es de 2 a 3 das y tanto la naftifina intacta como sus metabolitos se eliminan por vas fecal y urinaria. NAFTIFINA Indicaciones. Dermatomicosis (tia del cuerpo, tia de las piernas, pie de atleta), levaduras (candidiasis, moniliasis) y tia versicolor (pitiriasis versicolor). NAFTIFINA Dosificacin. Dosis: va tpica, aplicar una fina capa, dos veces al da, sobre la zona de piel afectada. Para evitar reinfecciones, se recomienda continuar el tratamiento al menos durante dos semanas despus de la desaparicin de los sntomas. NAFTIFINA Reacciones adversas. En casos aislados se han descrito, sobre todo durante los primeros das de tratamiento, sntomas de irritacin local, escozor, enrojecimiento, sensacin de quemazn y picor, normalmente moderados y pasajeros, que no suelen obligar a suspender el tratamiento.

NAFTIFINA Precauciones y advertencias. No aplicar sobre ojos y mucosa nasal, vaginal y bucal. En caso de irritabilidad de la piel, se recomienda suspender el tratamiento. Estudios in vivo e in vitro han demostrado que la naftifina es mutagnica y embriotxica, pero no tiene actividad carcinognica ni afecta la fertilidad. Puesto que no se han realizado estudios en humanos, se recomienda no administrar a mujeres durante el embarazo y la lactancia. No administrar a nios ya que en ellos no se evalu la eficacia y seguridad de naftifina. NAFTIFINA Interacciones. Hasta el momento, no se han descrito. NAFTIFINA Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga. NAFTIFINA Sobredosificacin. Hasta el momento, no se ha descrito.

El econazol es un frmaco antifngico de uso tpico, derivado del imidazol.

Econazol

Nombre (IUPAC) sistemtico

(''RS'')-1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4dichlorophenyl)ethyl]imidazole

Identificadores

Nmero CAS

27220-47-9

Cdigo ATC

D01AC03

PubChem

11533306

DrugBank

APRD00943

Datos qumicos

Frmula

C18H15Cl3N2O

Peso mol.

381.68 g/mol

Farmacocintica

Biodisponibilidad

<10%

Metabolismo

Heptico.

Excrecin

Urinaria. Heces (<1%)

Datos clnicos

Cat. embarazo

Estado legal

Vas de adm.

Tpica.

Aviso mdico

ndice
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1 Farmacocintica 2 Mecanismo de accin. 3 Indicaciones 4 Interacciones. 5 Reacciones adversas 6 Notas 7 Vase tambin

Farmacocintica[editar]
Producto de uso tpico con una absorcin insignificante a travs de la piel o mucosas.
1

Mecanismo de accin.[editar]
El econazol interacta con los sistemas enzimticos dependientes del citocromoP450, lo que interfiere el metabolismo del lanosterol (dificulta la 14-desmetilacin) llevando a una disminucin del ergosterol y, de forma secundaria, a un acmulo deesteroles anmalos 2 (esteroles 14-alfa-metilados). Al ser mucho ms importante el ergosterol para la membrana de los hongos que para la de las clulas humanas, y debido a la mayor afinidad de los primeros 3 por los azoles, se explica la accin selectiva. La falta de ergosterol altera la permeabilidad de las membranas de loshongos, lo que lleva a una desestructuracin de los orgnulos intracelulares y de la capacidad de divisin. Secundariamente, el acmulo de esteroles anmalos contribuye a la fragilidad y muerte celular. Tambin posee un efecto directo sobre la membrana celular. Este efecto se pone de manifiesto mediante el efecto sinrgico que tiene lugar entre el econazol y determinados detergentes, y conlleva un efecto fungicida, a diferencia de lainhibicin de 2 la sntesis de ergosterol, que produce un efecto fungisttico. Una tercera capacidad del econazol y de los azoles en general, consiste en la posibilidad de inhibicin de la ATPasa de la membrana celular fngica. Ello puede colapsar rpidamente 2 el gradiente de electrolitos y disminuir el ATP intracelular.

Finalmente, en algunos hongos (como es el caso de las Cndidas) impiden la transformacin 4 en pseudohifas, lo que las hace ms sensibles a la accin de losleucocitos del organismo.

Indicaciones[editar]
Al igual que otros imidazlicos tpicos, est indicado en candidiasis cutneas y mucosas, 4 , pitiriasis versicolor y hongos dermatofitosproductores de tinea corporis, tinea capitis o tinea pedis.

Interacciones.[editar]
Su uso exclusivo tpico y la escasa absorcin del producto a travs de la piel impiden la posibilidad de interactuar con otros frmacos. No hay descritas interacciones de inters.

Reacciones adversas[editar]
Al margen de las reacciones provocadas por fenmenos de alergia al producto, podemos encontrar dermatitis irritativas o eritema, fundamentalmente en los casos de aplicacin en mucosa genital, con una incidencia inferior al 1%.

Notas
El miconazol es un derivado imidazlico que se utiliza en medicina como antifngico. Qumicamente C18H14Cl4N2O es prcticamente insoluble en agua, y soluble en disolventes orgnicos.
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1 Farmacocintica 2 Mecanismo de accin 3 Indicaciones 4 Interacciones 5 Efectos secundarios 6 Notas

Farmacocintica[editar]
Su absorcin oral o tpica es muy pobre, pero tiene la posibilidad de administrarse porva intravenosa, lo cual le dio su importancia en cuanto a su uso clnico. Labiodisponibilidad de la va oral es del 25 %. Su unin a protenas plasmticas es del 90% y su vida media de unas 20 a 24 horas, siguiendo una curva trifsica. Prcticamente no pasa al lquido cefalorraqudeo. Su metabolismo es heptico, eliminndose en su mayor parte a travs de heces y entre un 10% y 1 un 20% a travs de orina en forma de metabolitos inactivos.

Mecanismo de accin[editar]

Acta de forma similar a otros imidazlicos bloqueando la sntesis de ergosterol porinteraccin con el complejo enzimtico del citocromo p450, aunque de forma menos selectiva que otros antifngicos sistmicos (ketoconazolo itraconazol entre otros), lo que acarrea ms capacidad de provocar efectos secundarios.

Indicaciones[editar]
Su espectro de accin es amplio, aunque su toxicidad por va intravenosa ha limitado mucho su uso. Indicaciones por va intravenosa: Candidiasis sistmicas Coccidiomicosis y paracoccidiomicosis en casos excepcionales rebeldes a otros tratamientos.
2

Indicaciones por va tpica: Suele utilizarse como nitrato de miconazol al 2%. Pitiriasis versicolor. Tinea corporis.
3 4

Candidiasis cutnea y vaginal.

Infecciones por Toluropsis glabrata. Onicomicosis por Dermatofitos

Interacciones[editar]
En general las mismas que el resto de los imidazlicos.

Efectos secundarios[editar]
En lneas generales podemos decir que son ms intensas y frecuentes que en otros frmacos de su grupo teraputico. Siguiendo la convencin de la CIOSM las principales RAM en su uso intravenoso seran: Muy Frecuentes: (> 1/10; ms del 10%) : Se ha descrito elevacin de los niveles plasmticos de triglicridos y colesterol en prcticamente el 100% de los casos, aunque hay autores que lo achacan al excipiente de la preparacin intravenosa. La irritacin en el punto de infusin (flebitis) alcanza hasta un 35% de las ocasiones utilizando una vena perifrica. Nuseas en casi la mitad de los pacientes. Taquicardias y otras arritmias cardacas.

Tambin se han descrito anafilaxia, prurito, exantema, disminucin del sodio en sangre e 5 incluso paro cardaco con una incidencia sin precisar.

Clotrimazol
Clotrimazol

Nombre (IUPAC) sistemtico

1-[(2-clorofenil)-difenil-metil]imidazol

Identificadores

Nmero CAS

23593-75-1

Cdigo ATC

A01AB18

PubChem

2812

DrugBank

APRD00244

ChemSpider

2710

UNII

G07GZ97H65

KEGG

D00282

ChEBI

3764

Datos qumicos

Frmula

C22H17N2Cl

Peso mol.

344,837 g/mol

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad

Baja absorcin oral

Unin proteica

90%

Metabolismo

Heptico

Vida media

2 Horas

Datos clnicos

Nombre comercial

Lotrimin AF, Canesten, Mycelex

Cat. embarazo

A (AU) B (EUA)

Estado legal

P (UK)

Vas de adm.

Tpica

Aviso mdico

El clotrimazol (nombre comercial Canesten o Lotrimin) es un medicamento antimictico comnmente usado para el tratamiento de infecciones (de humanos como de otros animales) tales como las infecciones vaginales por levaduras, candidiasis oral, y dermatofitosis (tia). Tambin se utiliza para tratar el pie de atleta y tinea cruris.
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1 Usos mdicos 2 Mecanismo de accin... 3 Interacciones con otros medicamentos 4 Efectos secundarios 5 Produccin 6 Impacto ambiental 7 Referencias 8 Enlaces externos

Usos mdicos[editar]
El clotrimazol est comnmente disponible como una sustancia de venta libre en diversas formas de dosificacin, tales como en crema, y tambin (especialmente en el caso de infecciones del odo) en una combinacin de medicamentos. Tambin est disponible como pastillas de garganta (slo con receta mdica). Para infecciones de odo, el clotrimazol se aplica usualmente en forma lquida, como gotas ticas. Las infecciones por hongos pueden ser lentas en su recuperacin, por lo que el curso normal para un agente antimicticos es, en general, ms largo que los tpicos 3-7 das de un antibitico. El clotrimazol tambin se encuentra comnmente en combinacin con betametasona, conocido como Lotriderm, para aadir propiedades esteroideas. Adems, el clotrimazol es usado para tratar la deformacin de las clulas (relacionados con la anemia de clulas falciformes) mediante el bloqueo de

los canales inicos en la membrana de los glbulos rojos, manteniendo los iones y el agua dentro de la clula.12

Mecanismo de accin...[editar]
El mecanismo principal de accin del clotrimazol es la inhibicin de la divisin y crecimiento d hongos.3 El clotrimazol altera la permeabilidad de la pared celular fngica e inhibe la actividad de enzimas dentro de la clula. Estudios demuestran que las concentraciones mnimas de clotrimazol causan la fuga de compuestos de fsforosintracelulares hacia el medio ambiente junto con la descomposicin de los cidos nucleicos celulares y una acceleracin en la salida de K+.3 Esto conduce eventualmente a la muerte de la clula. No se propaga apreciablemente a travs del cuerpo del usuario, pero se mantiene en el punto de aplicacin.4

Interacciones con otros medicamentos[editar]

Existe el potencial de interacciones farmacolgicas con el clotrimazol oral, ya que a que es un potente inhibidor especfico del citocromo P450 oxidasa y podra alterar elmetabolismo de otros medicamentos. Disminuye el efecto hipoglucemiante.

Efectos secundarios[editar]
Los efectos secundarios incluyen erupcin cutnea, urticaria, ampollas, ardor, picazn, descamacin, enrojecimiento, hinchazn, u otro signo de irritacin de la piel.5

Produccin[editar]
Este compuesto (3) es producido mediante la alquilacin de imidazol (1) con cloruro deo-clorotritilo (2) en acetona, con trietilamina como la base.6

Impacto ambiental[editar]
Algunas investigaciones sugieren que, en combinacin con otros productos qumicos comnmente usados, el clotrimazol tiene efectos negativos en el medio ambiente ocenico, en particular las microalgas.7

Nistatina
Nistatina

Nombre (IUPAC) sistemtico

cido (''1S,15S,16R,17R,18S,19E,21E,25E,27E,29E,31E'')-33[(''2S,3S,4S,5S,6R'')-4- amino-3,5-dihidroxi-6-metiloxan-2-il]oxi1,3,4,7,9,11,17,37- octahidroxi-15,16,18-trimetil-13-oxo-14,39dioxabiciclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,25,27,29,31-hexaeno-36carboxlico

Identificadores

Nmero CAS

1400-61-9

Cdigo ATC

D01AA01

PubChem

6433272

Datos qumicos

Frmula

C47H75NO17

Peso mol.

926.1 g/mol

Datos clnicos

Cat. embarazo

Estado legal

Vas de adm.

Tpica y oral.

Aviso mdico

La nistatina es un antifngico del grupo de los polinicos que se asla de cultivos de Streptomyces noursei. Qumicamente es C47H75NO17 y se caracteriza por poseer una cadena cclica de 37 tomos de carbono y unoxgeno, con tres sustituyentes metilo, un aminoazcar (la micosamina, que es una hexosamina) y seis dobles enlaces. Estos dobles enlaces hacen a lamolcula sensible a la luz, el oxgeno y las alteraciones del pH.1 Se mide en unidades, correspondiendo 3.000 unidades internacionales (UI) a 1 miligramo.2
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1 Farmacocintica 2 Mecanismo de accin 3 Indicaciones 4 Interacciones 5 Efectos secundarios 6 Referencias

Farmacocintica[editar]
Su absorcin en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas. La administracin tanto intramuscular como intravenosa origina importantes reacciones en la zona de inyeccin o efectos colaterales txicos, por lo que se desaconseja su uso. Tampoco se absorbe aplicada sobre piel omucosas. La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95% por el metabolismo, siendo su eliminacin renal.1

Mecanismo de accin[editar]

Acta tanto como fungisttico como fungicida, dependiendo de la concentracin. Se fija al ergosterol de la membrana celular de los hongos, desorganizando su configuracin espacial, lo que lleva a una alteracin de la permeabilidad de la membrana con prdida de aminocidos, purinas e iones por parte del hongo, con alteracin del metabolismo celular.3

Indicaciones[editar]
La nistatina est indicada en infecciones cutneas y mucosas originadas por la especie de hongo Candida albicans: candidiasisrinofarngea, candidiasis vulvovaginal, candidiasis digestivas, etc; y las producidas por el gnero Cryptococcus. Aunque en el laboratorio muestra efectividad sobre otros varios tipos de hongos que pueden afectar a la piel humana, su escasa capacidad de penetracin en la piel la hace ineficaz en la prctica diaria. Tambin se puede usar de manera preventiva en pacientes diabticos, con inmunodeficiencia, en tratamiento con corticoides y sobre todo en pacientes tratados con antibiticos que estn en riesgo de desarrollar una infeccin oportunista por hongos.

Interacciones[editar]
No se han descrito interacciones con alimentos. En la forma oral debe evitarse tomar simultneamente otros medicamentos que formen una pelcula sobre la mucosa intestinal o que originen un aumento en las contracciones intestinales, ya que ello llevar a que la nistatina est menos tiempo en contacto con la mucosa y por tanto su efecto ser menor.

Efectos secundarios[editar]
Las reacciones adversas a la nistatina son poco frecuentes. Sin embargo, pueden presentarse trastornos gastrointestinales comonuseas o vmitos en la dosificacin oral y eccema de contacto en las presentaciones dermatolgicas (pomadas)

Griseofulvina
Griseofulvina

Nombre (IUPAC) sistemtico

(2''S'',6'''R'')-7-cloro-2',4,6-trimetoxi-6'-metil-3''H'', 4'''H''-espiro[1benzofuran-2,1'-ciclohex[2]eno]-3,4'-diona

Identificadores

Nmero CAS

126-07-8

Cdigo ATC

D01AA08

PubChem

441140

DrugBank

APRD01004

Datos qumicos

Frmula

C17H17ClO6

Peso mol.

352.76 g/mol

Farmacocintica

Biodisponibilidad

Muy variable (25% al 70%)

Metabolismo

Heptico.

Vida media

9-21 horas.

Excrecin

Renal.

Datos clnicos

Cat. embarazo

Estado legal

Vas de adm.

Oral

Aviso mdico

La Griseofulvina es un frmaco antifngico, extrado del Penicillium griseofulvum, descrito por primera vez por Oxford y colaboradores en 1939. Es utilizado tanto en humanos como en animales para el tratamiento de las micosis de piel, cabello y uas, con la ventaja de poder utilizarse por va oral.
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1 Farmacocintica. 2 Mecanismo de accin. 3 Indicaciones 4 Contraindicaciones 5 Interacciones.

6 Biosntesis 7 Reacciones adversas 8 Notas 9 Vase tambin

Farmacocintica.[editar]
La absorcin de griseofulvina a partir del tracto gastrointestinal es variable, debido a la baja hidrosolubilidad. En promedio, menos del 50% de la dosis oral se absorbe; sin embargo, los alimentos grasos y la micronizacin (reduccin del tamao de la partcula) mejoran notablemente el grado de absorcin. Los niveles mximosplasmticos se obtienen despus de 4 horas de administrar el producto por va oral, valores que se mantienen de 10 a 20 horas. La vida media plasmtica es de aproximadamente un da y alrededor del 50% de la dosis oral es detectado en la orina en el curso de 5 das, principalmente en forma de 6-metil griseofulvina o comoglucurnido conjugado.1

Mecanismo de accin.[editar]
Bloquea la tubulina, interfiriendo la accin de los microtbulos polimerizados y por tanto inhibiendo la divisin del hongo. A nivel de los queratinocitos de piel y uas se une a laqueratina fomando un complejo queratina-griseofulvina sumamente estable. Cuando eldermatofito infecta las estructuras queratinizadas, la griseofulvina se desprende y aprovecha el complejo energtico del hongo para adherirse a los microtbulos, impidiendo su divisin. Hasta que la clula se desprende el complejo protege de la accin de los hongos.

Indicaciones[editar]
Infecciones por hongos sensibles del grupo de los dermatofitos en piel, cabello y uas:

Microsporum. Trichophyton. Epidermophyton.2

Contraindicaciones[editar]

No debe administrarse a pacientes con diversos tipos de porfirias o con dao heptico grave. Exacerba el lupus eritematoso sistmico. La griseofulvina puede inducir aneuploida en clulas de mamferos expuestos al compuesto, tanto in vitro como in vivo.

No existe evidencia de la seguridad de griseofulvina durante el embarazo en humanos; en animales, la griseofulvina es teratognica. No deber usarse en el embarazo, o en mujeres que intenten quedar embarazadas en el mes siguiente al trmino del tratamiento. El tratamiento asociado con grisefulvina puede disminuir la efectividad de los anavulatorios orales por lo que es necesario aumentar las precauciones anticonceptivas durante su administracin y hasta un mes despus de suspender el tratamiento. Se recomienda a los hombres no procrear durante los seis meses de tratamiento con GRISEFULVINA tambien se recomienda en aquellos casos graves de hongos en la piel.

Interacciones.[editar]

Puede disminuir el efecto de los anticoagulantes cumarnicos y los anticonceptivos orales. La absorcin disminuye con la administracin concomitante de fenobarbitricos.3 Los niveles sanguneos y la eficacia de griseofulvina pueden ser modificados como resultado de la asociacin con fenilbutazona,sedantes e hipnticos, los cuales inducen la produccin de enzimas metablicas. Puede suceder potencializacin del alcohol etlico al ingerirlo junto con la griseofulvina, as como de fotosensibilizacin al exponerse a la luz natural o artificial muy intensa.

Biosntesis[editar]
La griseofulvina es un polictido aromtico 4

Reacciones adversas[editar]
Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la CIOSM.

Reacciones adversas de la griseofulvina.3

Sistema implicado.

Grupo CIOSM.

Tipo de reaccin.

Sistema Nervioso Central.

Muy frecuentes

Cefalea, confusin, mareo, descoordinacin y neuropata perifrica.

Pruebas de

Poco

Leucopenia con neutropenia.

laboratorio.

frecuentes.

Aparato Digestivo.

Muy frecuentes

Gastralgia.

Piel.

Frecuentes.

Urticaria, erupciones cutneas, eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica, reacciones defotosensibilidad y empeoramiento de los cuadros de lupus eritematoso sistmico.

innimos: Ciclopirox. Ciclopiroxolamina. Accin teraputica: Ciclopirox. Antifngico. Propiedades: Ciclopirox. Ciclopirox es un antifngico de amplio espectro que inhibe el crecimiento de dermatfitos, levaduras patgenas y Malassezia furfur.Es funguicida in vitro sobre Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton flocossum, Microsporum canis y Candida albicans. Ciclopirox se halla disponible en formulaciones tpicas (crema, polvo, aerosol). Ciclopirox tiene excelente penetracin en la piel; una parte permanece en el estrato crneo y el resto penetra en el cuero cabelludo, y atraviesa la epidermis y los folculos pilosos hacia las glndulas sebceas y la dermis. Indicaciones: Ciclopirox. Tia del pie, tia crural y tia del cuerpo, onicomicosis. Pitiriasis versicolor. En ocasiones Ciclopirox se us con xito en el tratamiento de la candidiasis vaginal. Modo de uso: Ciclopirox. Aplicar dos veces al da (maana y noche) sobre la zona afectada y sus alrededores frotando suavemente. Los signos de mejora debieran observarse dentro de la primera semana de tratamiento. Reacciones adversas: Ciclopirox. En casos ocasionales puede presentarse ardor, prurito, irritacin en la zona de aplicacin, que desaparecen con la suspensin del tratamiento. Precauciones y advertencias: Ciclopirox.

No usar Ciclopirox en infecciones oftlmicas ni aplicar sobre heridas abiertas. De ser posible dejar la zona tratada al descubierto. Contraindicaciones: Ciclopirox. Hipersensibilidad a alguno de los componentes.

Tolnaftato Sinnimos. Naftiomato. Tolnaftato Accin teraputica. Antimictico local. Tolnaftato Propiedades. El tolnaftato es un derivado azufrado del betanaftol, que posee propiedades antifngicas sobre variadas especies micolgicas,Trichophyton y Microsporum. En dermatomicosis de los pies y del cuerpo el tolnaftato ha demostrado su eficacia clnica; en cambio, frente a las localizaciones del cuero cabelludo y de las uas y en las moniliasis su resultado es incierto. Es un fungisttico tpico de uso local en formas farmacuticas diversas (solucin, crema, polvo) al 1-2%; es bien tolerado y eficaz en pie de atleta, tia crural y del cuerpo (circinada). No tiene accin sistmica y su accin local es bien tolerada, sin fenmenos irritativos ni de hipersensibilidad. Tolnaftato Indicaciones. Dermatomicosis. Tias. Intertrigos micticos. Pie de atleta. Vaginitis mictica. Tolnaftato Dosificacin. Aplicar localmente 2 a 4 veces por da sobre la zona afectada. Tolnaftato Reacciones adversas. No presenta.

Antisptico

Una solucin antisptica de yodoaplicada en una herida.

Los antispticos (del griego /anti/, contra, y /septicos/, putrefactivo) sonsustancias antimicrobianas que se aplican a un tejido vivo o sobre la piel para reducir la posibilidad de infeccin, sepsis o putrefaccin. En general, deben distinguirse de losantibiticos que destruyen microorganismos en el cuerpo, y de los desinfectantes, que destruyen microorganismos existentes en objetos no vivos. Algunos antispticos son autnticos germicidas, capaces de destruir microbios (bactericidas), mientras que otros sonbacteriostticos y solamente previenen o inhiben su crecimiento.
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1 Caractersticas de los antispticos 2 Funcionamiento 3 Ejemplos 4 Vase tambin 5 Referencias 6 Enlaces externos

Caractersticas de los antispticos[editar]

Entre las caractersticas ms comunes de los antispticos (y desinfectantes) se encuentran: 1

Amplio espectro Poder germicida Excelente penetracin Selectividad de accin Efecto rpido y duradero Actividad en presencia de lquidos y material orgnico.

Funcionamiento[editar]
Para que sea posible el desarrollo de las bacterias debe haber cierta provisin de alimento, humedad, en muchos casos oxgeno, y una temperatura mnima (vase bacteriologa). Estas condiciones han sido especialmente estudiadas y aplicadas en relacin con laconservacin de los alimentos y la antigua prctica del embalsamamiento de cadveres, que es el ms antiguo ejemplo del uso sistemtico de antispticos. En las primeras investigaciones un punto fundamental era la prevencin de la putrefaccin, y las investigaciones se dirigan a determinar qu cantidad de un agente deba aadirse a una solucin dada para que las bacterias presentes accidentalmente no prosperaran. Pero por varias razones ste era un mtodo inexacto, y hoy en da un antisptico es valorado por sus efectos sobre cultivos puros de microbios patognicos determinados, y sobre sus formas vegetativas y esporas. Su estandarizacin se ha llevado a cabo de varias maneras, y actualmente se toma una solucin acuosa de fenol de una fuerza determinada como el estndar con el cual se comparan los otros antispticos. Los agentes qumicos afectan a los microorganismos mediante 5 mecanismos de accin:1 1. Desnaturalizacin de protenas 2. Rotura de membrana celular 3. Eliminacin de grupos sulfhidrilos 4. Antagonista qumico 5. Oxidacin

Ejemplos[editar]

Jabones Los jabones se dividen en dos grupos en funcin de su composicin (vase saponificacin). Se conocen como jabones duros los que tienen como base una sal sdica (cido graso + sodio), resultan tiles para la supresin mecnica de las bacterias en la piel y se preparan en concentracin 1:100 a 1:1000. Se conocen como jabones blandos a los que tienen como base una sal potsica (cido graso + potasio) y actan sobre la membrana celular bacteriana. Dependiendo de la composicin del cido graso tenemos que los jabones con cidos grasos saturados son tiles contra bacterias gram-negativas mientras que los jabones con cidos grasos insaturados son tiles contra las bacterias gram-positivas.1

Alcoholes Los usados ms habitualmente son etanol (60-90%), propan-1-ol (60-70%) y propan-2ol/isopropanol (70-80%) o mezclas de estos alcoholes. Generalmente se les denomina "alcohol quirrgico". Se usan para desinfectar la piel antes de aplicar una inyeccin, a menudo junto con

yodina (tintura de yodo) o algn surfactante catinico (cloruro de benzalconio 0.05 0.5%,clorhexidina 0.2 - 4.0% o dihidrocloruro de octenidina 0.1 - 2.0%).

El alcohol etlico al 70% destruye el 90% de las bacterias en dos minutos. El alcohol isoproplico es ms potente que el etlico, aunque provoca vasodilatacin por lo que puede provocar hemorragias excesivas.1

Compuestos de amonio cuaternario Tambin conocidos como Quats o QAC's, comprenden las sustancias qumicas cloruro de benzalconio (BAC), bromuro de cetil trimetilamonio (CTMB), cloruro de cetilpiridinio (Cetrim), cloruro de cetilpiridinio (CPC) y cloruro de bencetonio (BZT). El cloruro de benzalconio se usa en algunos desinfectantes preoperatorios de la piel (concentracin del 0.05 - 0.5%) y toallitas antispticas. La actividad antimicrobiana de los Quats se inactiva por los surfactantes aninicos, como los jabones. Otros desinfectantes relacionados son la clorhexidina y la octenidina.

cido brico Se usa en supositorios para el tratamiento de las infecciones vaginales por hongos, en colirios, y como antiviral para reducir la duracin de los resfriados. Ingrediente de cremas para quemaduras. Tambin es frecuente en cantidad nfima en soluciones para lentes de contacto. Aunque es popularmente conocido como antisptico, en realidad se trata de un fluido calmante, y las bacterias crecen sin problemas en contacto con l.

Gluconato de clorhexidina Un derivado de la biguanidina, usado en concentraciones de 0.5 - 4.0% solo, o en menor concentracin combinado con otros compuestos, como alcoholes. Se usa como antisptico en la piel y para tratar inflamaciones de las encas (gingivitis). Su accin microbicida es algo lenta, pero continuada. Es un surfactante catinico, similar a los Quats.

Perxido de hidrgeno Tambin llamado agua oxigenada, se usa como solucin al 6% (20Vols) para limpiar y desodorizar heridas y lceras. Las soluciones de perxido de hidrgeno al 1% o 2% se usan generalmente en el hogar como cura bsica para rasguos, etc. Sin embargo, esta forma menos potente no se recomienda para el cuidado tpico de las heridas ya que la fuerte oxidizacin provoca la formacin de cicatrices e incrementa el tiempo de curacin. Una ligera limpieza con un jabn suave y agua, o enjuagar el rasguo con suero fisiolgico es una opcin mejor.

Yodo

Normalmente se usa en una solucin alcohlica (llamada tintura de yodo) o en la solucin de Lugol como antisptico pre- y post-operatorio. No se recomienda para desinfectar heridas menores porque induce la formacin de cicatrices e incrementa el tiempo de curacin, tambin manchan la piel y pueden generar hipersensibilidad, causar irritacin o quemaduras. Una ligera limpieza con un jabn suave y agua, o enjuagar el rasguo con suero fisiolgico es una opcin mejor. Los nuevos antispticos con yodo contienen yodopovidona/PVP-I (un yodforo, complejo de povidona, un polmero soluble en agua, con aniones de triyodado I3-, que contienen aproximadamente un 10% de yodo activo, con el nombre comercial de Betadine), y son bastante mejor tolerados, no afectan negativamente el proceso de curacin y dejan un depsito de yodo activo, creando el llamado efecto remanente o persistente.

Las preparaciones iodadas dejan la piel intacta para la preparacin quirrgica. Su efecto oxidante se debe a que se combina de manera irreversible con tirosina y precipita las protenas bacterianas, adems de alterar los cidos nucleicos y alterar la membrana celular. El Yodo tiene un amplio espectro antimicrobiano ya que afecta a bacterias gram-positivas, bacterias gramnegativas,micobacterias, hongos, virus y protozoarios.1

Mercurocromo No reconocido como seguro y efectivo por la Food and Drug Administration (FDA, Administracin de Alimentos y Frmacos norteamericana) a causa de su contenido en mercurio. Otro antisptico obsoleto conteniendo mercurio es el bis-(fenilmercurio) monohidrogenborato (Famosept).

Dihidrocloruro de Octenidina Un surfactante catinico derivado del bis-(dihidropiridinil)-decano, usado en concentraciones del 0.1 - 2.0%. Es similar en su accin a los Quats, pero tiene un mayor espectro de actividad. La Octenidina est actualmente incrementando su uso en Europa como QAC y substituto de la clorhexidina (debido a su accin lenta y sospechas sobre la impureza carcingena 4cloroanilina) en antispticos basados en agua o alcohol para la piel, mucosa y heridas. En formulaciones acuosas, se potencia a menudo con la adicin de 2-fenoxietanol.

Compuestos de Fenol (cido carblico) El fenol es germicida en solucin fuerte, e inhibitorio en soluciones diluidas. Se usa para el lavado asptico de manos en preoperatorios. Usado en forma de polvo como antisptico para bebs, espolvoreado en el ombligo para cicatrizarlo. Tambin se usa en enjuagues bucales y pastillas para la garganta, por su efecto analgsico adems de antisptico. Ejemplo: TCP. Otros antispticos fenlicos son los histricamente importantes, pero hoy da raramente usados (a

veces en ciruga dental) timol, el obsoleto hexaclorofeno, el todava usado triclosn y el sodio 3,5-dibromo-4-hidroxibenzenosulfonato (Dibromol).

Cloruro de sodio Usado como limpiador general, tambin como enjuague bucal antisptico. Slo presenta un dbil efecto antisptico, debido a lahiperosmolaridad de la solucin por encima del 0.9%.

Hipoclorito de sodio Usado antiguamente diluido, neutralizado y combinado con permanganato de potasio en la solucin de Daquin. Actualmente se usa slo como desinfectante.

Permagnato potsico o de potasio No es tan comn como los anteriores, pero es de utilidad para prevenir infecciones por hongos (tias) e incluso detenerlas en sus primeras etapas.

Solucin electrolizada de superoxidacin con pH neutro (SES) Su espectro microbicida es amplio con capacidad micobactericida, viricida y bactericida en menos de 5 minutos y esporicida en 10 minutos. El uso clnico de estas soluciones ha demostrado su eficacia y seguridad as como su potencia al mantener lostejidos libres de infeccin.2

Todos los antispticos son tiles en las tcnicas de curacin de enfermera, propiciando una mejora eficaz para el paciente.

El oxiconazol, un agente antifngico, se usa para las infecciones de la piel como el pie de atleta, sarna y tia. Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su doctor o farmacutico.

Cmo se debe usar este medicamento?

El oxiconazol viene envasado en forma de crema o locin para aplicarse sobre la piel. Por lo general se aplica 1 vez al da (en la noche) o 2 veces al da (en la maana y noche). Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor.

Lave bien la zona afectada, deje que se seque y luego frote suavemente el medicamento hasta que la mayora desaparezca. Use la cantidad exacta de medicamento para cubrir la zona afectada. Lvese las manos despus de aplicar el medicamento.

Cules son las precauciones especiales que debo seguir?

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Antes de comenzar a tomar oxiconazol:

dgale a su doctor y su farmacutico si usted es alrgico al oxiconazol o a otros medicamentos. dgale a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con y sin prescripcin est tomando, incluyendo vitaminas. dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras usa este medicamento, llame a su doctor de inmediato.

Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

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Aplique la dosis que olvid tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sltese la que no aplic y siga con la dosificacin regular. No aplique una dosis doble para compensar la que olvid.

Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?
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Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podran llegar a presentarse. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece:
prurito (picazn) ardor enrojecimiento sequedad o despellejamiento de la piel cosquilleo

Si usted experimenta alguno de los siguientes sntomas, llame a su doctor de inmediato:

dolor inflamacin

lesiones abiertas sarpullido (erupciones en la piel)

Cmo debo almacenar o desechar este medicamento?

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Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

Qu otra informacin de importancia debera saber?

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Cumpla con todas las citas con su doctor. El oxiconazol es slo para uso externo. Evite el contacto del oxiconazol con los ojos, nariz, o boca y no lo ingiera. No aplique apsitos, vendas, cosmticos, lociones o medicamentos para la piel de otro tipo al rea tratada a menos que su doctor lo indique. No deje que otras personas usen su medicamento. Pregntele al farmacutico cualquier duda que tenga sobre cmo renovar la prescripcin de su medicamento. Si usted todava tiene los sntomas de la infeccin despus de haber terminado de usar el medicamento, llame a su doctor. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia.

Voriconazol
Voriconazol

Nombre (IUPAC) sistemtico

(2R,3S)-2-(2,4-difluorofenil)-3-(5-fluoropirimidin-4-il) -1-(1,2,4-triazol-1il)butan-2-ol

Identificadores

Nmero CAS

137234-62-9

Cdigo ATC

J02AC03

PubChem

71616

DrugBank

APRD00543

Datos qumicos

Frmula

C16H14F3N5O

Peso mol.

349.3 g/mol

Farmacocintica

Biodisponibilidad 96%

Unin proteica

58%

Metabolismo

Hgado. Citocromo P450 enzimasCYP2C19, CYP2C9, CYP3A4

Vida media

Dosis-dependiente.

Excrecin

Metabolismo heptico. (2% orina)

Datos clnicos

Cat. embarazo

CyD

Estado legal

Vas de adm.

Oral e Intravenosa.

Aviso mdico

El voriconazol es un frmaco antifngico del grupo de los derivados triazlicos, junto con el itraconazol o el fluconazol, del cual es un derivado sinttico.
ndice
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1 Farmacocintica. 2 Mecanismo de accin 3 Indicaciones 4 Interacciones 5 Reacciones adversas 6 Notas

Farmacocintica.[editar]
La farmacocintica del voriconazol es no lineal debido a la saturacin de su metabolismo. Esto implica la utilizacin de dosis de carga tras las cuales se alcanzan concentraciones plasmticas prximas al equilibrio estacionario en las primeras 24 horas de administracin. Cuando no se administran las dosis de carga, el equilibrio tarda en alcanzarse unos seis das. La dosis de carga no se aconseja en nios. La absorcin en la va oral es rpida y casi completa, alcanzndose dosis mximas a las dos horas. No se ve alterada por la toma de alimentos. La biodisponibilidad es cercana al 96%. La unin a protenas plasmticas es del 90%, pasando al lquido cefalorraqudeo, aunque no se conoce bien con qu tasa de difusin. Se metaboliza en el hgado, a travs del citocromo P450 (isoenzimasCYP2C19, CYP2C9 y CYP3A4). La isoenzima CYP2C19 no se encuentra presente en un 3% a 5% de sujetos de raza negra o blanca y en un 15% a 20% de sujetos de raza asitica, lo que se traduce en un metabolismo ms lento, cuestin que habr que tener en cuenta de cara a las interacciones y a las reacciones adversas. Su principal metabolito, el N-xido, no es clnicamente activo. Se elimina por el metabolismo heptico, con una tasa de eliminacin por orina inferior al 2%. 1

Mecanismo de accin[editar]
Al igual que el resto de los derivados imidazlicos, acta a nivel de ladesmetilacin del ergosterol.2

Indicaciones[editar]
El voriconazol ha demostrado eficacia clnica frente a los hongosCandida, Aspergillus, y Scedosporium as como frente algunas cepas responsables de cuadros de coccidiomicosis y cripotococosis.3 En laboratorio ha resultado eficaz frente a algunas cepas de Alternaria eHistoplasma

Interacciones[editar]

Contraindicaciones: El hecho caracterstico de ser un derivadoimidazlico le hace partcipe de las caractersticas de este grupo. Las contraindicaciones ms importantes seran:

Por interaccin con la isoenzima CYP3A4, no debe tomarse junto a terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida o quinidina, por el alto riesgo de producir transtornos del ritmo cardaco, o alcaloides derivados de la ergotamina o sirolimus por el aumento de las concentraciones de estos frmacos.

Tambin est contraindicado el uso concomitante de rifampicina, carbamazepina , fenobarbital y ritonavir porque estos productos disminuyen notablemente la eficacia del voriconazol.

Finalmente se contraindica la toma conjunta de hiprico (hierba de San Juan).

Asociaciones de especial seguimiento mdico: El mdico debe controlar rigurosamente la asociacin con los siguientes frmacos:

Ciclosporina, derivados opiceos de accin corta (fentanilo, sufentanilo), metadona, anticoagulantes orales (warfarina,acenocumarol), tacrolimus, sulfonilureas, lovastatina, benzodiazepinas (midazolam, t riazolam), alcaloides de la vinca(vinblastina, vincristina), omeprazol, anticonceptivos orales, rifabutina y fenitona.

Reacciones adversas[editar]
En el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas descritas con una frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).1

rgano afectado. Pruebas de Laboratorio.

Criterio CIOSM. Frecuentes . Infrecuent es.

Tipo de reaccin adversa. Aumento de fosfatasa alcalina, aumento de creatinina, anomalas en pruebas de funcin heptica. Prolongacin del intervalo QT. Aumento de urea y colesterol en la sangre. Edema perifrico. Taquicardia, arritmias, incluida taquicardia supraventricular, bradicardia. Anemia, leucopenia, trombocitopenia. Coagulacin intravascular

Transtornos cardacos.

Muy frecuentes. Frecuentes .

Trastornos de la sangre.

Frecuentes . Infrecuent

es. Trastornos del sistema nervioso. Muy frecuentes. Frecuentes . Infrecuent es. Trastornos respiratorios. Transtornos oculares Frecuentes . Muy frecuentes. Infrecuent es. Trastornos gastrointestinal es. Muy frecuentes. Infrecuent es. Trastornos renales y urinarios. Frecuentes . Infrecuent es. Trastornos de la piel. Muy frecuentes. Frecuentes . Infrecuent es. Trastornos del metabolismo y de la nutricin. Otros.

diseminada, agranulocitosis, linfadenopata, eosinofilia. Cefalea.

Mareos, temblores, agitacin, parestesia. Edema cerebral, ataxia, diplopa, vrtigo, hipoestesia. Sndrome de distrs respiratorio agudo, edema pulmonar, dificultad respiratoria, dolor torcico. Alteracin de la visin (incluida visin borrosa, cromatopsia y fotofobia). Papiledema, neuritis ptica,nistagmo, escleritis, blefaritis.

Diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal. Pancreatitis, peritonitis, duodenitis, gingivitis, glositis,dispepsia, estreimient o. Fallo renal. Hematuria.

Nefritis, Proteinuria. Rash. Dermatitis exfoliativa, edema facial, reaccin de fotosensibilizacin, erupcin maculopapular, queilitis, prurito, alopecia, eritema. Sndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurtico, dermatitis alrgica, urticaria, psoriasis.

Frecuentes . Muy frecuentes. Frecuentes .

Hipopotasemia, hipoglucemia.

Fiebre. Dolor de espalda, hipotensin, tromboflebitis, flebitis, depresin, ansiedad,alucinacion es, ictericia.

Infrecuent es.

Artritis, insuficiencia heptica, hepatitis, hepatomegalia, colecistitis, colelitiasis