Anda di halaman 1dari 6

Obat-obat Otonom

Anatomi sistem Saraf otonom Sistem saraf otonom membawa impuls saraf dari SSP melalui 2 jenis serat saraf Eferen yaitu saraf praganglion dan Postganglion Pusat saraf otonom yang mengatur sal. Pernapasan, dan pembululuh darah terletak pada MO, tetapi hipotalamus dianggap sebagai pusat otonom utama selain korpus striatum. Saraf eferen itu terbagi menjadi dua, yaitu: sistem saraf simpatis dan parasimpatis Saraf parasimpatis Saraf praganglion simpatis maupun parasimpatis dan saraf pasca ganglion parasimpatis bersifat kolinergik, berarti saraf tersebut melepaskan asetilkolin sbg neurotransmiter Saraf simpatis saraf pascaganglion simpatis bersifat adrenergik berarti, ujung sarafnya melepaskan NE (nor epinefrin) Organ Jantung Nodus SA AV Atrium/ Ventrikel otot Sist konduksi Arteri & Vena Paru-paru Otot bronkus + trankea Kelenjar bronkus Sel mast Resptor 1 1 1 1 1 & 2 2 2 2/2 2 Respon Perangsang Adrenergik Nadi Kontraktilitas Konduksi Konstriksi Dilatasi Relaksasi Sekresi / Mediator inflam Respon Perangsang Kolinergik Nadi Kontraktilitas Kondulsi ? Konstriksi Sekresi

Sal cerna Otot pls lambung & usus Otot Sfingter Kelenjar Ginjal Sekresi renin Kandung kemih Otot detrusor Trigon & Sfingter Uterus Prostat Mata Hati Pankreas Sel Sel lemak Kelenjar liur

1 & 2 2 1 2 1 1 2 1 1 2 1 1 1, 2 2 2 3 1

Relaksasi Relaksasi Kontraksi Sekresi Relaksasi Kontraksi Kontraksi (hamil) Relaksasi Kontraksi Midriasis Glikogenolisis & glikoneogenesis Sekresi insulin Sekresi insulin Lipolisis Sekresi

Kontraksi Relaksasi Sekresi Kontraksi Relaksasi Bervariasi Miosis Sekresi

Transmisi neurohumoral impuls saraf dari SSP hanya dapat diteruskan ke sel efektor melalui perlepasan zat kimia yang khas disebut neurotransmiter Tahap transmisi transmiter : 1. sintesa ; pada umumnya terjadi di sitoplasma dan disimpan dalam organel yang disebut gelembung sinaps. 2. Penyimpanan ; 3. Penglepasan transmiter. Mekanisme Potensial aksi saraf (PAS) penggabungan transmiter dengan reseptor -> depolarisasi membran saraf pascaganglion -> potensial aksi pasca sinaps -> penglepasan neurotransmiter -> efektor Contoh transmiter - asetilkolin : dilepaskan dari ujung saraf praganglion - norepinefrin : dilepaskan pada saraf pascaganglion Transmisi kolinergik - asetilkolin : kolinesterase dan kolinasetilase - reseptor kolin : Nikotinik dan Muskarinik (M1-M5) Transmisi adrenergik tirosin -> Levodopa -> dopamin -> Nor-epi - katekolamin : NE dan Epinefrin - metabolisme katekolamin : terdapat 2 macam enzim yang berperan, yakni 1. katekol-o metiltransferase (COMT) di sitoplasma 2. mono amino oksidase (MAO) ada pada ujung adrenergik (mitokondria)

- reseptor adrenergik dan urutan potensi reseptor : epi NE isoprotenerol reseptor : iso Epi NE cara kerja obat otonom : 1. menghambat pada sintesa dan penglepasan neurotrasmiter 2. mempengaruhi penglepasan transmiter 3. ikatan reseptor 4. hambatan destruksi / ambilan trasmiter Prinsip pengobatan otonom : - para simpatomimetik / kolinergiik -> efek aktivasi susunan saraf parasimpatis - simpatomimetik / adrenergik -> efek aktivasi susunan saraf simpatis - parasimpatolitik -> hambat efek akibat aktivitas saraf parasimpatis - simpatolitik -> menghambat timbulnya efek simpatis

Agen agonis muskarinik Asetilkolin (metakolin, karbakol, betakolin) dan alkaloid kolinergik (muskarin, pilokarpin, arekolin) Memiliki efek muskarinik dan nikotinik-> dpt dihambat oleh atropin dan Nikotinik dosis besar Indikasi : untuk atoni pada saluran cerna dan saluran kemih Sediaan: - asetilkolin klorida/ bromida -> ampul 200mg. Dosis 10-100mg IV - metakolin klorida-> tablet 200 mg, diberi peroral - karbakol klorida -> tablet 2 mg,/ ampul 0,25 mg/ml Penghambat reseptor muskarinik : - alkaloid antimuskarinik (atropin dan skopolamin) - derivat semisintesisnya (homoatropin) - derivat sintesisnya (metantilen, tolteradin, ipratopium) Obat seperti atropin berfungsi untuk memblok asetilkolin endogen maupun eksogen, dan lebih kuat efeknya di perifer yaitu jantung, usus, otot polos.

Pada dosis kecil (0,25 mg) , atropin dpt menekan sekresi air liur, mukus di bronkus, dan keringat. Sedangkan dosis besar ( 0,5-1 mg) terlihat dilatasi pupil, penghambatan N.X sehingga takikardi Indikasi obat antagonis muskarinik: - menghambat motalitas lambung dan usus, terutama ulkus peptikum, disentri, kolitis dan kolik (alkaloid belladona 1mg) - atropin 0,01 mg/kgBB mengobati stenosis pilorus , dan larutan < 0,5 % membuat midriasis u/ kepentingan funduskopi - pirenzepin bisa sbg obat tunggal, u/ tukak duodeni (dosis 100 150 mg) - klidinium dan disiklomin u/ IBS. - skopolamin u/megobati pakinsonisme dan mengobati motion sickness (0,5 1mg) Sediaan dan posologi - atropin sulfat 0,25 mg - butropium bromida 5mg - ekst. Belladona 10 mg - skopolamin 1 mg - pirensepin 25 mg OBAT ADRENERGIK Kerja obat adrenergik dpt dikelompokkan 7 jenis: - perangsangan organ perifer - penghambat organ perifer - perangsangan jantung - perangsangan SSP - efek metabolik -> glikogenolisis - efek endokrin -> sekresi insulin -efek presinaps Kerja Obat adrenergik: - kerja langsung ; bekerja secara langsung pada reseptor adrenergik di membran sel efektor. contohnya : isoproterenol, fenilefrin, epinefrin, dan NE. - kerja tdk langsung ; artinya menimbulkan efek adrenergik melalui penglepasan NE yang tersimpan pada dalam ujung saraf adrenergik. Contohnya : amfetamin, efedrin, tiramin, reserpin dan guanetidin) Obat adrenergik katekolamin : NE, levodopa, dopamin, dan epinefrin, dll Obat adrenergik non katekolamin : amfetamin, efedrin, fenilefrin,dll Kerja pada reseptor : - agonis selektif reseptor : dobutamin - agonis selektif reseptor : metaproterenol, salbutamol, terbutalin, fenoterol. - agonis selektif reseptor : metoksamin, fenilefrin, metaraminol. - agonis selektif reseptor :klonidin, metildopa, guanfasin. Indikasi obat : - epinefrin -> vasokonstriksi, aliran darah, denyut jantung, curah jantung dan aliran balik vena, mhambat sekresi glukagon dan reaksi anafilaksis - NE -> tekanan darah & kontraindikasi angina prinzmetal - isoproterenol -> sekresi insulin, bronkodilator u/asma dan antihistamin - dopamin -> parkinsonisme - amfetamin -> pebaikan mood, inhibisi rasa kantuk, u/efek anoreksik, dan curah jantung. - efedrin dan pseudoefedrin -> bronkorelaksasi dan dekongestan nasal Penghambat adrenergik / adrenolitik ialah gol. Obat yang menghambat perangsangan adrenergik : 1. bloker non selektif - derivat haloalkilamin : fenooksibenzamin

- derivat imidazolin : fentolamin dan tolazolin - alkaloid ergot 2. bloker selektif - derivat kuinazolin ( prazosin & terazosin) 3. - bloker selektif (ex: yohimbin) 4. bloker / Antagonis adrenoreseptor Bio Availibilitas Oral (%) 30 - 50 40 - 50 40 - 60 90 25 - 35 95 - 100 25 - 50 90 - 100 50 - 75 25 Metabolisme lintas I (Hati) + + 10% + + + + t1/2 (jam) 3 3-6 6-8 11 2-6 3-4 2 10 - 15 4-5 5-8

Kardioselektif ACEBUTOLOL METOPROLOL ATENOLOL BISOPROLOL PROPANOLOL PINDOLOL OKSPRENOLOL SOTALOL TIMOLOL LABETOLOL (Alfa blocker) CARVEDILOL + + + +++ -

ISA + ++ + +

Farmakodinamik

indikasi

Efek samping

Sistem kardiovaskular

(-) inotropik (-) kronotropik resistensi perifer (non-selektif) sekresi renin cardiak output resistensi perifer (pengguna kronis)

Turunkan TD

Takikardi Takiaritmia Hipertensiangina pektoris Infark miokard HOCM Feokromasitoma Tirotoksikosis Glaukoma

Gagal jantung Bradikardi

Saluran nafas Efek metabolik

Bronkokonstriksi Asam lemak Trigliserida HDL glikogenolisis

Bronkospasme Hipertrigliserid Hipoglikemi !! Putus obat

Saraf efferent terbagi atas sistem simpatis dan parasimpatis. Sistem simpatis disalurkan melalui serat thorakolumbal dari T1 sampai L3, termasuk ganglia paravertebral, pra vertebral dan ganglia terminalis. Sistem parasimpatis (craniosakral out flow) disalurkan melalui N.III, N.VII, N.IX, dan N.X,dan N. pelvikus berasal dari segmen sakral 2,3,4.