01/08/2013

BACTRIAS NOCIVAS AO HOMEM E AS DOENAS ASSOCIADAS

Streptococcus pneumoniae Septicemia, infeco no ouvido mdio, pneumonia e meningite Pneumonia, infeco do ouvido e meningite, principalmente em crianas

Haemophilus influenzae

Antibacterianos
Pseudomonas aeruginosa

Septicemia e pneumonia, principalmente em pessoas com fibrose cstica ou com o sistema imune comprometido. Algumas linhagens so super-resistentes.

Staphylococcus aureus

Septicemia, infeco nas vias respiratrias e pneumonia. Algumas linhagens so muito resistentes.

Shigella dysenteria

Disenteria (diarria sangrenta). Linhagens resistentes podem levar a epidemias e algumas tratadas com fluoroquinolonas. Infeco do trato urinrio e sangue, diarria e falncia dos rins. Algumas linhagens so ultra resistentes.

AGENTES ANTIBACTERIANOS
CLASSIFICAO
Segundo o efeito Microbicidas (Bactericidas, Micocidas, etc.) Microbiostticos (Bacteriostticos, etc.) Amplo espectro Espectro limitado Espectro reduzido Antibiticos que afetam a sntese da parede Antibiticos que afetam a membrana plasmtica Antibiticos que afetam a sntese protica Antibiticos que afetam a sntese do DNA Antibiticos que inibem as vias metablicas

Escherichia coli

Enterococcus faecalis

Septicemia e infeco do trato urinrio e vias areas nos pacientes com sistema imune comprometido. Algumas linhagens so resistentes. Septicemia em pacientes com sistema imune comprometido. Gonorria. Resistncia limita seu tratamento ( cefalosporina) Tuberculose. Algumas linhagens resistentes.

Segundo o espectro

Segundo o mecanismo de ao

Acinetobacter

Neisseria gonorrhoeae

Mycobacterium tuberculosis

INIBIDORES DA SNTESE DA PAREDE CELULAR

ANTIBITICOS -LACTMICOS

INIBIDORES DA SNTESE DA PAREDE CELULAR

ANTIBITICOS -LACTMICOS

Alexander Fleming (1928) Penicilina Fungo Penicillium. Florey, Chain e cols. (1940) - Isolaram. um agente bactericida.

Penicilinas Cefalosporinas Carbapenns Monobactmicos Inibidores da -lactamase

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ANTIBITICOS -LACTMICOS Todos os antibiticos -lactmicos tm um elemento estrutural farmacofrico em comum

ANTIBITICOS -LACTMICOS Inibem a sntese do peptideoglicano. Inibem irreversivelmente a enzima transpeptidase.

Formao de ligaes cruzadas entre as cadeias peptdicas da estrutura peptideoglicana.

O ANEL -LACTMICO Possuem amplo espectro So bactericidas

Corresponderam a 50% do total de vendas de antibiticos em 2004.

Enfraquecimento da estrutura da parede celular bacteriana.

ANTIBITICOS -LACTMICOS CLASSIFICAO DAS PENICILINAS

Penicilina Padro
Penicilina G cristalina (ev) Penicilina V (po) Penicilina G procana aquosa (im) Penicilina G benzatina (im)
Meticilina (ev) Nafcilina (ev) Penicilinas isoxazolil (ev ou po) Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina

PENICILINAS
Penicilina G (Benzilpenicilina) ativa sobre uma ampla gama de bactrias. Abertura
do anel em

o frmaco de escolha para muitas infeces. meio cido, Pouca absoro no TGI. Administrao via parenteral.
Ampicilina

Penicilinas antiestafiloccicas

inativado o antibitico. Invivel por via oral.

Aminopenicilinas

Penicilinas

Ampicilina (ev ou po) Amoxilina (po) Carboxipenicilinas Carbenicilina (ev) Ticarcilina (ev) Ureidopenicilinas Piperacilina (ev) Aziocilina (ev)

Sensvel a -lactamase. A resistncia bacteriana aos

Amoxicilina

antibiticos -lactmicos atravs da produo de enzimas que apresentam grupos capazes de promover a abertura do anel -lactmico.

Carbenicilina

PENICILINAS AMPICILINA E AMOXICILINA

PENICILINAS

So relativamente txicos diretos.

livres

de

efeitos

Amplo espectro de ao Boa estabilidade em meio cido Sensvel a -lactamases

Reaes de hipersensibilidade (produtos de degradao). Erupes cutneas. Choque anafiltico agudo. Alteram a flora bacteriana intestinal (oral).

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USOS CLNICOS
Meningite (Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae) Benzilpenicilina, altas doses intravenosas

Bronquite (infeces mistas)

Amoxicilina

Pneumonia

Amoxicilina

Infeces dos ossos e das articulaes (S. aureus)

Flucloxacilina

Infeces do trato urinrio (E. coli)

Amoxicilina

Infeces de tecidos moles (S. pyogenes ou S. aureus)

Benzilpenicilina, flucloxacilina; mordidas de animais (co-amoxiclav)

Gonorria

Amoxicilina com Probenecida

Sfilis Faringite (S. pyogenes) Fenoximetilpenicilina Infeces srias com P. aeruginosa amoxicilina

Benzilpenicilina procana

Otite mdia (S. pyogenes, Haemophilus influenzae)

Ticarcilina, piperacilina

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS
Maior resistncia a ao das -lactamase. Utilizadas para tratamento de muitas infeces.
Cefalexina

Mecanismo de ao: Mesmo das penicilinas/interfere na sntese de peptdeoglicano bacteriano.

Primeira Gerao
Cefazolina Cefadoxil (po), cefazolina, cefalexina (po), cefalotina, cefapirina, cefradina (ev/po) Cefaclor (po), cefamandol, cefonicida, ceforanida, cefprozil (po), cefuroxima, cefmetazol, cefotetana, Cefoxitina

Segunda Gerao

Cefalotina

Terceira Gerao

Cefotaxima, ceftriaxona, ceftizoxima, cefoperazona, moxalactam Ceftazidima, cefepime

Foram inicialmente isoladas do fungo Cephalosporium

Amplo espectro por via oral

Cefixima, cefpodoxima proxetil

CEFALOSPORINA DE PRIMEIRA GERAO

So teis no tratamento de infeces de pele e tecidos moles causadas por Streptococcus pyogenes e S. aureus. So ativas contra estreptococos, estafilococos, E. coli, Proteus mirabilis e Klebisiella pneumoniae. So teis na profilaxia das feridas cirrgicas.
Cefalexina

CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GERAO SUBTIPOS Segunda Gerao com atividade contra Haemophilus influenzae Segunda Gerao com atividade contra Bacteroides fragilis

Cefuroxima

COM ATIVIDADE CONTRA Haemophilus influenzae Exercem atividade contra este microrganismo independente de produzir ou no -lactamase. So comumente utilizadas em infeces do trato respiratrio superior com S. pneumoniae ou H. influenzae (sinusite, pneumonia).

Cefazolina Cefalotina

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CEFALOSPORINA DE TERCEIRA GERAO

CEFALOSPORINAS ORAIS DE ESPECTRO AMPLIADO

Possuem atividade acentuadamente elevada contra bacilos aerbios Gram-negativos, particularmente enterobactericeas e H. influenzae.

So denominadas de cefalosporina de terceira gerao, mas possuem atividade menor contra bacilos Gramnegativos.

So teis no tratamento de meningite bacteriana e pneumonia hospitalar por bacilos Gram-negativos aerbios.

Opo oral para o tratamento de infeces causadas por enterobactericeas resistentes a outros -lactmicos orais.
Ceftriaxona
Cefixima

Cefotaxima

Cefpodoxima proxetil

EFEITOS ADVERSOS DAS CEFALOSPORINAS Reaes de hipersensibilidade (penicilinas). Nefrotoxicidade (Cefradina). Diarrias (Cefoperazona).

CARBAPENNS
IMIPENEM

Possui espectro amplo, sendo ativo contra muitos microrganismos Gram-(+) e Gram-(-) aerbicos e anaerbicos. Originalmente, era resistente a todas as -lactamases. Alguns microorganismos que produzem -lactamases hidrolizam-o.

USOS CLNICOS DAS CEFALOSPORINAS Septicemia: Cefuroxima, cefotaxima. Pneumonia causada por microorganismos susceptveis. Meningite (Ceftriaxona, Cefotaxima) Infeco do trato biliar. Infeco do trato urinrio (especialmente na gravidez ou nos pacientes que no respondem aos outros frmacos). Sinusite: Cefadroxil.

EFEITOS ADVERSOS Nuseas e vmitos. Neurotoxicidade.

MONOBACTMICOS
AZTREONAM -Lactmico monocclico simples. resistente maioria das -lactamases. Administrado por via parenteral e t1/2 =2 h. efetivo apenas contra aerbicos Gram-(-), como as Pseudomonas, Neisseria meningitidis e Haemophilus influenzae.

INIBIDORES DA -LACTAMASE
CLAVULANATO, SULBACTAM E TAZOBACTAM. Inibem a maioria das -lactamases bacterianas. Em combinao com penicilina so teis no tratamento de infeces polimicrobianas. So mais freqentemente utilizados no tratamento de infeces intra-abdominais e de lceras cutneas infectadas.

Amoxicilina-Clavulanato (po) Ampicilina-Sulbactam (ev) Ticarcilina-Clavulanato (ev) Piperacilina-Tazobactam (ev)

EFEITOS ADVERSOS So similares aos outros -lactmicos

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AGENTES ANTIMICROBIANOS QUE INTERFEREM COM A SNTESE OU COM A AO DO FOLATO

So bacteriostticos.

MECANISMO DE AO

SULFONAMIDAS
Prontosil (contraste) Sulfanilamida. Sulfadiazina. Sulfadimidina (curta durao). Sulfametoxazol (intermedrio). Sulfametopirazina (longa durao). Sulfassalazina (baixa absoro TGI).