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CATECOLAMINAS ACCIONES: Msculo liso: Estimula: vasculatura de piel, rin, hueso. Glndulas: salivatorias, sudorparas.

. Inhibe: vasculatura de msculo esqueltico, TGI, pared bronquial. Efecto cardiaco estimulador de ritmo y fuerza de contraccin. Efecto metablico: estimula glucogenlisis en hgado y msculo, estimula liberacin de cidos grasos en tejido adiposo. Efecto endocrino: modula liberacin de insulina, glucagn, hormonas pituitarias. Efecto en SNC: estimula centro respiratorio, vigilia, habilidades psicomotoras y reduce apetito. Efecto presinptico que estimula o inhibe liberacin de neurotransmisores.

CLASIFICACIN

Reserpina: causa deplecin de NA en neuronas simpticas.

B2: vasodilatacin, abundante en msculo esqueltico. TEORA DEL FALSO NEUROTRANSMISOR Feniletilaminas (tiramina) sintetizadas por bacterias de TGI seran normalmente absorbidas y metabolizadas por hgado; sin embargo esto no ocurre en pacientes que reciben IMAO. Entonces la tiramina alcanza circulacin sistmica donde se dirige a neuronas simpticas donde es convertida en octopamina y almacenada en vesculas, desplazando la NA. Cuando la neurona es excitada libera entonces vesculas que en su mayora contienen octopamina, que es un dbil/nulo estimulador alfa o beta adrenrgico. Queso, cerveza, vino: tienen granes cantidades de feniletilaminas. EPINEFRINA Estimula ambos alfa y beta. 1. Efecto sobre PA: A bajas dosis causa disminucin de PA: esto se debe a que a esta concentracin estimula ms los receptores B2 vasodilatadores que los alfa vasoconstrictores. Dosis teraputicas (10-30hg/min) : 1)Inotrpico positivo 2) cronotrpico positivo 3)vasoconstrictor Frecuencia cardiaca luego disminuye por aumento de tono vagal compensatorio. Renal: flujo renal disminuye un 40% sin grandes cambios en TFG. Estimulo de Rc-B1 en aparato yuxtaglomerular causa liberacin de renina. Menor excrecin de Na, Cl, K. Pulmonar: Aumento de presin pulmonar: aunque ocurra VC de arterias pulmonares (que limitaran flujo de entrada) porque le contraccin de musculatura de grandes venas es ms poderosa entonces se redistribuye flujo hacia circulacin pulmonar, pudiendo causar edema grave. Favorece flujo coronario 2. Efecto cardiaco Acelera frecuencia: reduciendo el tiempo de sstole y dejando prcticamente igual la distole, de esta manera: distole relativamente ms larga (mejor para flujo coronario). 3. Respiratorio Potente efecto broncodilatador. RC-B2 en mastocitos disminuyen liberacin de sus productos. Adems reduce secrecin mucosa por estimulo en Rc-a 4. SNC Sustancia polar que difcilmente atraviesa BHE, thus, low CNS effect.

5. Metablicos Eleva concentracin de glucosa Liberacin de insulina: Rc-a2 inhibe, Rc-B2 estimula. Con epinefrina predomina efecto inhibidor. Favorece secrecin de glucagn: estmulo de Rc-B en clulas alfa de los islotes de L. Liberacin de cidos grasos por estmulo Rc-B en adipocitos Efecto calorignico (incrementa metabolismo) se demuestra porque el consumo de oxgeno aumenta un 20-30% 6. Miscelneos: Hemoconcentracin: mayor trasudado hacia intersticio Aumento de PMN en sangre: Rc-B Farmacodinamia No se absorbe por VO porque es metabolizada en TGI e hgado. Administracin SC: causa VC: lenta absorcin. Inhalada efecto sistmico bastante ms leve que efecto bronquial. Va rpida: IM o IV. Solucin alcalina inestable: se degrada ante luz o aire. Dosis Terapia cardiovascular: 10-30g/minuto Disponible: IV, IM: 1mg/ml (1:1.000), 0.5mg/ml (1:2.000), 0.1mg/ml (1:10.000) Respiratoria: 10mg/ml (1:100), SC: 0.3-0.5mg Efectos adversos Manifestaciones somticas desagradables que ceden con descanso y tranquilidad. Hemorragias cerebrales: por HTA. Arritmias Cardiacas

NORADRENALINA Principal mediadior qumico liberado por terminales pos-ganglinicas simpticas en los mamferos.

En comparacin con adrenalina: casi igual efecto sobre B1, NA dbil/nulo efecto sobre B2, y sobre alfa, ambos son potentes, pero la epinefrina es superior en la mayora de tipos de clulas efectoras. Farmacodinamia -Cardiovascular: Eleva presin sistlica, diastlica y PAM (adrenalina solo suele elevar sistlica), GC permanece igual o menor. Aumenta RVP en la mayora de redes vasculares, disminuye flujo sanguneo renal, mesentrico ( esplcnico y heptico). -Metablico: efecto dbil/nulo DOPAMINA Precursor metablico inmediato de NA y epi. Farmacodinamia A bajas concentraciones interacta principalmente con Rc-D1 vascular: especialmente en rin, mesentrico y coronario, causando VD, y mejorando el flujo sanguneo de estos sitios. Activacin Rc-D1 de epitelio tubular renal favorece natriuresis. A dosis mayores tambin acta sobre Rc-B1 cardiacos, causando efecto inotrpico positivo. Incrementa sistlica y presin de pulso sin incrementar (tanto) RVP. Tambin causa liberacin de NA. A altas concentraciones activa Rc-a1: aumento RVP. No cruza BHE. Teraputica Indicado en situaciones de bajo gasto cardiaco: falla congestiva, shock cardiaco o sptico, especialmente cuando hay compromiso renal (oliguria).

Slo se administra IV: empezar infusin a 2-5g/min y luego elevar a 20-50g/min, segn sea necesario. Frmacos relacionados: Fenoldopam: agonista de D1 perifricos, y moderada afinidad por a2. T1/2: 10min. Dopexamina: agonista D1, D2, B2

DOBUTAMINA -Enantimero: forma (-) potente agonista alfa1, (+) potente antagonista alfa1; ambos agonista B. -Mejora GC a travs de efecto inotrpico positivo, casi sin alterar frecuencia cardiaca ni RVP. ISOPROTERENOL -Agonista beta no selectivo, sin actividad alfa.

AGONISTAS B2 SELECTIVOS: METAPROTERENOL: Al igual que terbutalina y albuterol tiene anillo sinttico que evita ser sustrato de COMT. Selectividad B2 es menor que terbu, albu. TERBUTALINA: efecto persiste 3-6hrs, rpida accin tras inhalacin o parenteral SC; VO tarda entre 1-2 hrs. ALBUTEROL:

AGONISTAS ALFA 1: FENILEFRINA: VC AGONISTAS ALFA 2: Actan sobre recepteros alfa 2 en SNC que al ser estimulados disminuyen actividad simptica. CLONIDINA GUANFACINA: ms selectivo que clonidina

EPI: 0.02-0.04mcg/k/x NA 0.5mcg/k/x (inicio) DOPA D1: 0.05-2mcg/k/x B1: 2-5mcg/k/x a: 10mcg/k/x DOBUTA 5mcg/k/x 10-15mcg/k/x

10-30mcg/x

2-16mcg/k/x