Farmacologia dos Anestsicos Locais

UNIP So Paulo

Absoro
Os anestsicos locais injetados nos tecidos moles exercem uma ao farmacolgica nos vasos sangneos da rea
Vasoatividade
dilatando o leito vascular ( concentrao-dependente )

Vasodilatao

vasoconstrico (Cacaina)

Vasodilatao
Aumento da velocidade de absoro do AL para corrente sangnea, diminuindo assim, a durao e qualidade (profundidade) do controle da dor e aumentando a concentrao sangnea (ou plasmtica) e o potencial de superdosagem (reao txica)

Velocidade de absoro
variam de acordo com a via de administrao

Via oral Via tpica Injeo

Gastrointestinal ( mal absorvidos ) Mucosa traqueal ( rpida ) Parenteral ( relacionada a vascularizao local e vasoatividade da droga )
Exemplo: Pomadas p/ queimadura solar Arritmias ventriculares

Absoro / Vasodilatao
Aumento na velocidade de absoro do AL para o sistema Crdio Vascular Maior nvel plasmtico

Maior risco de toxicidade

Diminuio na profundidade anestsica Aumento no sangramento local

Distribuio
Absorvidos pela corrente sangnea rgos ( reas ) altamente perfundidos crebro cabea fgado rins pulmes

Padro de distribuio dos anestsicos locais aps absoro

O nvel sangneo do AL influenciado pelos seguintes fatores:

Velocidade de cardiovascular

absoro

da

droga

para

sistema

Velocidade de distribuio da droga do compartimento vascular para os tecidos ( + rpida em pac. saudveis )

Eliminao da droga atravs de vias metablicas ou excretoras

Meia vida da droga

Definida de forma simples, a meia vida o tempo necessrio para uma reduo de 50% do nvel sangneo. Duas meias vidas 75 % Trs meias vidas 87,5 % Quatro meias vidas 94 % Cinco meias vidas 97% Seis meias vidas 98,5%

 vida AL

Metabolismo ( Biotransformao )
A toxicidade geral da droga depende do equilbrio entre a velocidade de absoro para corrente sangnea no local da injeo e a velocidade em que ela removida do sangue atravs dos processos de absoro tecidual e metabolismo

Eliminao
ster

hidrolisado

colinesterase

plasmtica

Rins cido para-aminobenzico (PABA)

Amida

resistentes hidrlise biotransformado no fgado

urina ( inalterados na forma )

Distrbios renais aumenta toxicidade

Excreo
Insuficincia renal significativa Dilise Nveis de AL aumentados na corrente sangunea (Maior toxicidade)

Aes sistmicas dos anestsicos locais

Sistema nervoso central (SNC) Sistema cardiovascular (SCV)

Nvel sangneo ou plasmtico Ao clnica maior

SNC / Depresso
Teraputicos / no txicos Convulso tnico-clnica generalizada

A atividade convulsiva geralmente autolimitante, pois a atividade cardiovascular no diminuda e a bio transformao e redistribuio do A.L. continuam durante todo o episdio Tempo < 1 minuto

A depresso respiratria pode ocorrer eventualmente parada respiratria se os nveis sangneos do anestsico continuarem a aumentar Os efeitos respiratrios so resultantes da ao depressora da droga anestsica no SNC

SCV
Ao direta Miocrdio ( depressora ) Vascularizao perifrica Menor do que no SNC Tratamento do miocrdio hiperexcitvel ( Arritmias cardacas ) Quanto mais lipossolvel maior a toxicidade

Ao direta na vascularizao perifrica

O aumento do fluxo sangneo local eleva a velocidade de absoro da droga, o que leva diminuio da profundidade e durao da ao anestsica local, aumento do sangramento na rea de tratamento e aumento nos nveis sangneos do anestsico local

O efeito primrio dos anestsicos locais sobre a presso arterial a hipotenso

Depresso direta do miocrdio e relaxamento da musculatura lisa das paredes dos vasos pelo anestsico local
Nveis de superdosagem Hipotenso Reduo da contratilidade do miocrdio Reduo do dbito cardaco Nveis letais Colapso cardiovascular Grande vasodilatao perifrica Reduo de contratilidade do miocrdio Diminuio da freqncia cardaca

(bradicardia sinusal )
A bupivacana pode precipitar uma fibrilao ventricular potencialmente fatal

PCR

Toxicidade tecidual local Sistema respiratrio Aes mistas

Bloqueio neuromuscular Interaes farmacolgicas Hipertermia maligna
taquicardia taquipnia presso arterial instvel cianose acidose respiratria e metablica febre 42 graus ou mais rigidez muscular morte

Obrigado pela ateno.

Dor Temperatura (frio - calor)

Toque
Presso (superficial - profunda)