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CAPTULO X
Medicamentos que actan sobre el sistema
endocrinometablico
El sistema endocrinometablico comprende un conjunto de glndu-
las de secrecin interna que sintetizan, almacenan y secretan productos
qumicos denominados hormonas que se vierten en la sangre para actuar
sobre diversas clulas de los tejidos que le sirven de blanco y desempe-
an un papel importante en la regulacin de distintas funciones del orga-
nismo, crecimiento, desarrollo y funcionamiento de diversos rganos, as
como de los procesos metablicos que rigen la homeostasis.
Las hormonas se emplean en medicina en 3 formas principales:
1. Como terapia sustitutiva cuando la glndula del paciente no ela-
bora la hormona en cantidad suficiente.
2. En diversos estados fisiolgicos y patolgicos en los que la expe-
riencia ha demostrado su utilidad.
3. Como agente de diagnstico.
ACCIN GENERAL DE LAS HORMONAS
Para comprender como actan los medicamentos endocrinos es
necesario recordar el mecanismo bsico de la accin hormonal.
La sntesis y liberacin de muchas hormonas se controla de modo
jerrquico en 3 etapas sucesivas. Cuando el hipotlamo recibe el men-
saje neural, secreta factores liberadores que provocan la liberacin
de la hormona especfica almacenada en la hipfisis (Primera eta-
pa). Estas hormonas viajan por la sangre hasta las glndulas especficas,
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y estimulan a su vez la produccin de hormonas caractersticas (Se-
gunda etapa) que tambin son liberadas a sangre para actuar final-
mente sobre los rganos, glndulas y tejidos (Tercera etapa).
En la mayor parte de los casos, la sntesis o secrecin de una
hormona est regulada por circuitos de retroalimentacin negativa,
ms o menos complejos. Por ejemplo: la concentracin de glucosa
sangunea controla el aumento o disminucin de la secrecin de insulina;
mientras que otras tienen interacciones multifactoriales.
Cada clula blanco posee receptores hormonales especficos, que son
protenas situadas en la superficie (para las hormonas hidrosolubles) o en su
citosol (para hormonas esteroidales). La fijacin de la hormona a su receptor
induce la formacin de un mensajero intracelular (sustancia mediadora) que
estimula o inhibe alguna de las actividades fundamentales de la clula (fig. 5).
Fig. 5. Sntesis o secrecin de una hormona.
HORMONAS DE LA HIPFISIS
La hipfisis bajo la influencia del hipotlamo libera diversas
hormonas que controlan la secrecin de otras glndulas endocrinas
o influyen directamente en las acciones metablicas de los tejidos
blanco.
Retroalimentacion
por lo general
Negativa
Modulacion hormonal
positiva o negativa
clula productora de hormona
Precursor
Hormona
almacenada
secrecin
hormona
circulante
degradacin
excrecin
Receptor
MENSAJERO
Clula
blanco
EFECTOS
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Entre estas hormonas, estudiaremos la oxitocina del lbulo poste-
rior y la corticotropina (ACTH), del anterior.
Oxitoxina. Es un pptido secretado como ya dijimos, por el lbu-
lo posterior de la hipfisis que estimula selectivamente la actividad
motora del tero (accin oxitcica), y aumenta las contracciones y el
tono. Tambin provoca evacuacin rpida y abundante de leche en
mujeres que lactan.
La oxitoxina se administra por va endovenosa, en venoclisis, para
inducir el trabajo de parto. La va intramuscular se utiliza para el
control de las hemorragias uterinas.
Usos. Se utiliza en la induccin del parto en mujeres con
preeclampsia leve cerca del trmino, inercia uterina y aborto incom-
pleto. Tambin puede utilizarse para el control de la hemorragia uterina
posparto. En la administracin de este frmaco se debe tener en
cuenta lo establecido en las normas de Obstetricia.
Reacciones adversas. Entre las reacciones adversas se han
reportado muerte materna por hipertensin, ruptura uterina, muerte
fetal y fibrinoginemia.
Precauciones. Vigilar la dinmica uterina y la tensin arterial.
La administracin por venoclisis debe ser mediante goteo lento.
HORMONA ADRENOCORTICOTRPICA (ACTH),
CORTICOTROPINA
Es un polipptido producido en la anterohipfisis. Su accin
farmacolgica principal es estimular la corteza suprarrenal para pro-
ducir corticoides. Se indica en pacientes con funcin suprarrenal nor-
mal cuando se desea un aumento en las concentraciones de
glucocorticoides, en enfermedades alrgicas y del colgeno.
En la actualidad, se utiliza poco debido a que su eficacia tera-
putica y reacciones adversas son similares a los corticosteroides
que estudiaremos a continuacin. Su principal uso es como agente de
diagnstico, para determinar la insuficiencia suprarrenal.
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HORMONAS SUPRARRENALES
Las glndulas suprarrenales o adrenales segregan la adrenalina o
epinefrina en la porcin medular, mientras que la corteza produce los
corticosteroides o corticoides.
Corticoides o corticosteroides. Son compuestos de naturale-
za esteroide, siendo el colesterol el producto inicial en su biosntesis.
Se clasifican en:
a) Glucocorticosteroides. Son ms potentes en su accin sobre el
metabolismo de los carbohidratos
b) Mineralcorticoides. Actan de manera principal sobre el equili-
brio hidromineral. Esta accin es fundamental al nivel del rin,
aunque tambin se ejerce sobre las glndulas sudorparas, salivales
y mucosas intestinales. Los glucocorticoides poseen cierta accin
mineralcorticoide y viceversa, esta diferenciacin no es absoluta.
Glucocorticoides. Se denominan con este nombre por su ac-
cin predominante sobre el metabolismo de los glcocidos
(carbohidratos), aunque en la actualidad se sabe que tambin actan
sobre el metabolismo de protenas y lpidos.
Los principales glucocorticoides naturales son el cortisol
(hidrocortisona), la cortisona y la corticosterona y entre los obteni-
dos por sntesis qumica, podemos mencionar la prednisona, la
prednisolona, la dexametasona, la triancinola, la betametazona, la
beclometasona y la medrisona. Se administra por va oral,
intramuscular, intraarticular, endovenosa, tpica e inhalatoria.
Acciones farmacolgicas. Son mltiples las acciones de es-
tos frmacos. Entre ellas mencionaremos las ms importantes:
Accin antiinflamatoria. Reducen la cantidad de clulas
inmunocompetentes circulantes y de macrfagos. Inhiben la activi-
dad bactericida y la produccin de interfern; se reducen las reaccio-
nes pirgenicas y la fiebre.
Accin inmunosupresora. Inhiben la produccin de anticuer-
po que origina una disminucin de la resistencia a las infecciones. Por
la accin inmunopresora se utilizan en pacientes con trasplantes de
rganos o tejidos.
Accin antialrgica. Inhiben los trastornos alrgicos al impe-
dir la liberacin de histamina, pero no impiden la reaccin antgeno-
anticuerpo productora de fenmenos alrgicos. Produce una remisin
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en los casos crnicos y la terminacin del acceso en los agudos. Las
manifestaciones del asma bronquial ceden aun en los casos resisten-
tes a otras drogas.
Acciones sobre el metabolismo. Producen hiperglicemia. Ele-
van el glucgeno heptico y muscular. Provocan balance negativo
para el calcio, fsforo y nitrgeno, alteran el balance hidrosalino (pues
se retiene sodio, cloruro y agua y se excreta el potasio) y estimulan la
formacin de depsitos anormales de grasa (sndrome de Cushing).
Otras acciones. Inhiben la secrecin de ACTH y pueden inhibir
la de la hormona del crecimiento, segregadas ambas por la
adenohipfisis. Aumentan el nmero de plaquetas y eritrocitos; dis-
minuyen el de linfocitos y eosinfilos. Estimulan la produccin de
cido y de pepsina en dosis altas. Deprimen la formacin de tejido
conectivo e interfieren los procesos de cicatrizacin tisular.
Usos. Los corticoides son drogas de amplia utilizacin teraputi-
ca, pero con muchas reacciones adversas, por lo que su uso inade-
cuado puede representar un riesgo para el paciente.
Sus indicaciones teraputicas son de 2 tipos: Teraputica de
sustitucin y como supresivos.
Entre estos agentes podemos sealar insuficiencia corticosuprarrenal,
esclerodermia, lupus eritematoso, fiebre reumtica, artritis reumatoidea
y osteartritis; enfermedades alrgicas, asma bronquial, enfermeda-
des inflamatorias cutneas y oftlmicas; en el shock, procesos ma-
lignos, trasplantes de rganos, nefropatas y otras efermedades de
variadas causas.
Reacciones adversas. Producen retencin hidrosalina y edemas,
hipertensin arterial, osteoporosis y fracturas patolgicas, deplecin
de potasio (debilidad muscular), hiperglicemia y glicosuria, aumento
del apetito (obesidad), depsitos anormales de grasa (cara de luna y
espalda de bfalo, gastritis y lceras gastroduodenales, trastornos
psquicos, susceptibilidad a las infecciones (incluyendo la tuberculo-
sis), aumento de la presin intraocular, insuficiencia suprarrenal agu-
da por supresin brusca del tratamiento.
Precauciones. Se aconseja siempre suprimir gradualmente el
tratamiento con el fin de que se reestablezca la produccin autgena
de glucocorticoides. No deben utilizarse en el embarazo, en la diabe-
tes, en el glaucoma, en pacientes hipertensos y con lceras ppticas.
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La triancinolona crema no debe emplearse en reas infectadas de la
piel, a menos que se emplee conjuntamente con antibiticos. La
hidrocortisona succinato debe protegerse de la humedad y de la luz, y
su solucin, una vez preparada, slo es estable durante 24 horas a
temperatura ambiente. Es necesario preguntar al paciente si ha teni-
do tratamiento con corticosteroides recientemente, en caso de inter-
vencin quirrgica.
Mineralocorticoides. Los naturales son producidos en la zona
glomerular de la corteza suprarrenal. Pertenece a este grupo la
aldosterona y la desoxicorticoesterona.
Esta ltima se utiliza en teraputica; se obtiene por sntesis qumi-
ca y se administra por va intramuscular.
Acciones farmacolgicas. Acta sobre los tbulos renales pro-
duciendo retencin de sodio y agua y excrecin de potasio. Eleva la
presin sangunea. Aumenta la absorcin intestinal de grasas y
carbohidratos. Aumenta el apetito
Usos. En la enfermedad de Addison, prevencin y tratamiento
del shock operatorio y traumtico, enfermedad por radiacin, vmi-
tos y diarreas graves, cefaleas pospuncin lumbar.
Reacciones adversas. A dosis elevada provoca edema, con-
gestin pulmonar, dilatacin cardaca y asistolia. La teraputica pro-
longada en pacientes con insuficiencia suprarrenal puede originar
hipertensin arterial. La disminucin de potasio puede causar debili-
dad muscular, parlisis y artralgia.
HORMONA HIPOGLICEMIANTE DEL PNCREAS E HIPO-
GLICEMIANTES ORALES
La diabetes mellitus es una enfermedad endocrino-metablica
debida a un defecto para utilizar los carbohidratos, las protenas y los
lpidos, como resultado de un dficit absoluto relativo de insulina y se
caracteriza por un estado de hiperglicemia crnica.
En la actualidad se cuenta con sustancias que ayudan a corregir
esa deficiencia de insulina, como es la terapia sustitutiva al adminis-
trar insulina y el uso de los hipoglicemiantes orales.
Insulina.Es la hormona hipoglicemiante producida por las clu-
las beta de los islotes de Langerhans del pncreas. Es un polipptido
que se destruye por las enzimas digestivas, por lo que se inactiva por
va bucal y debe administrarse por va parenteral.
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Acciones farmacolgicas:
1. Influye sobre el metabolismo de los carbohidratos, las protenas y
las grasas.
2. Disminuye la glicemia al estimular la utilizacin perifrica de la
glucosa.
3. Estimula la conversin de glucosa en glucgeno heptico y muscu-
lar.
4. Estimula la conversin de glucosa en grasa.
5. Inhibe la glucogenlisis heptica.
6. Inhibe la gluconeognesis.
7. Posee accin anablica al estimular la conversin de aminocidos
en protenas.
8. Estimula la secrecin y la motilidad gstrica por estimulacin vagal.
Tipos de insulinas. Las preparaciones de insulina se clasifican
de acuerdo con la rapidez en el inicio de su accin y a la duracin de
su efecto. Como se observa en el cuadro nmero 2 slo la insulina
simple se puede administrar por va endovenosa.
Cuadro 2
Tipo de Preparacin Comienzo Duracin Va de
Accin de la accin de la accin administracin
Horas Horas
Rpida o corta Isulina simple a 1 6 a 8 SC y EV
o regular
(insulina zinc
cristalina)
Insulina semilenta 1 a 2 12 a 16 SC
(insulina rpida en
suspencin de zinc)
Intermedia Insulina isofnica 1 a 3 18 a 24 SC
(NPH)
Insulina lenta 1 a 3 18 a 24 SC
(suspencin de
insulina zinc)
Prolongada Insulina protamina 4 a 7 24 a 36 SC
zinc (suspencin
de insulina zinc-pro-
tamina)
Insulina ultralenta 5 a 8 30 a 40 SC
(suspencin prolon-
gada de insulina
zinc)
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Las preparaciones insulnicas corrientes son de buey, aunque exis-
ten preparaciones que contienen mezcla de buey y cerdo; de cerdo
sola (insulina monotard de los laboratorios Novo) la cual se utiliza en
pacientes con alergia o resistencia a la insulina por ser menos
antignicas y tambin se produce una insulina humana semisinttica
a partir de la insulina de cerdo, por sustitucin del ltimo aminocido
de la cadena B (actrapic de los Laboratorios Novo).
Los avances recientes de la biotecnologa permiten la obtencin
de insulina humana mediante tcnica de recombinacin de DNA.
En la actualidad, existen dispositivos computarizados que de acuer-
do con las necesidades del organismo, le suministran al paciente las
dosis requeridas de insulina.
Usos. Aunque el uso principal de la insulina es en el tratamiento
de la diabetes mellitus tambin se ha usado en Psiquiatra para produ-
cir el coma insulnico, como teraputica convulsivante en pacientes
esquizofrnicos.
Reacciones adversas. Las dosis excesivas de insulina, tanto en
sujetos diabticos como en los normales, producen debilidad, fatiga,
nerviosismo, palidez o rubor, sudoracin profusa, trastornos mentales,
convulsiones y coma por hipoglicemia.
Estas manifestaciones son de aparicin ms brusca y ms frecuen-
te con las insulinas de accin corta que con las de efectos prolongados y
su tratamiento fundamental consiste en administrar glucosa o sacarosa.
Adems, la administracin de insulina tambin puede provocar reaccio-
nes alrgicas tales como son rash, urticaria, prurito, edema e inflama-
cin. Otra reaccin adversa, es la necrosis grasa lipodistrfica.
Precauciones. Debe utilizarse con precaucin en las enferme-
dades cardiovasculares y en las alergias insulnicas.
ORIENTACIONES AL PERSONAL DE ENFERMERA
1. Todos los tipos de insulina deben conservarse en refrigeracin,
pero evitando la congelacin.
2. El bulbo de insulina no debe agitarse vigorosamente, sino invertirse
varias veces hasta obtener una suspensin homognea.
3. La insulina NHP no debe administrase a nios menores de
5 aos.
4. Deben administrarse exactamente en el horario sealado por el
mdico previa realizacin del Benedict, ya que las dosis de insulina
dependen del resultado de ste.
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5. En el cumplimiento del esquema insulnico, se deben rotar las zo-
nas de acuerdo con lo establecido en el mapa insulnico.
6. Vigilar la ingestin de alimentos indicados por el mdico.
Hipoglicemiantes orales. Se obtienen por sntesis qumica y
provocan tambin hipoglicemiantes por lo que se utilizan en el trata-
miento de la diabetes mellitus y se administran por va oral, ya que no
se destruyen en el tracto gastrointestinal. Las sulfonilureas, como la
tolbutamida y la glibenclamida son las drogas ms utilizadas. Se acepta
que estos frmacos actan estimulando la secrecin de insulina por
las clulas beta; solamente producen sus efectos en pacientes con
pncreas funcionante.
Reacciones adversas. Son capaces de producir hipoglicemia
que puede ser ms severa en ancianos debilitados y mal nutridos,
molestias gastrointestinales, cefaleas, manifestaciones alrgicas, re-
accin tipo disulfiramo y con menos frecuencia pueden provocar
anemia aplstica, leucopenia e ictericia.
Precauciones. No deben administrase a mujeres embarazadas.
No ingerir bebidas alcohlicas durante el tratamiento.
HORMONAS TIROIDEAS
Las hormonas tiroideas son 2: la l-tiroxina y la 1-triyodotironina.
Ambas son aminocidos yodados que se encuentran unidas a la
tiroglobulina dentro del folculo toroideo hasta ser liberadas a la circu-
lacin, donde cumplen sus funciones a nivel de todos los rganos y
tejidos. Como ejemplos de estos frmacos tenemos el polvo de
tiroides la 1-tiroxina y la 1-triyodotironina, todos los cuales se admi-
nistran por va oral.
Acciones farmacolgicas.
1. Aumentan el consumo de oxgeno en los tejidos y la actividad
metablica del organismo.
2. Disminuyen la sntesis de protenas y estimulan el catabolismo
proteico; aumentan la excrecin nitrogenada.
3. Producen hiperglicemia y glucosuria.
4. Incrementan la frecuencia cardaca y el volumen minutio.
5. Provocan una abundante diuresis con eliminacin de sodio en pa-
cientes hipotiroideos.
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6. Son indispensables para el crecimiento, desarrollo fsico y men-
tal. La deficiencia de estas hormonas en el nio, produce el creti-
nismo y en el adulto, el mixedema.
Usos. Se utilizan en el mixedema, en el cretinismo, en el
hipotiroidismo leve, en el bocio simple y en la obesidad.
Reacciones adversas. Taquicardia, disnea, insomnio, mareos,
hiperactividad, diarreas, isquemia, o infarto del miocardio en pacien-
tes con trastornos coronario, adelgazamiento, sudoracin y fogaje.
DROGAS ANTITIROIDEAS
Son sustancias que impiden la accin de las hormonas tiroideas,
interfiriendo en la sntesis o liberacin de las mismas.
Dichos agentes corresponden principalmente a 2 grupos:
a) Los tiocinatos muy poco activos y muy txicos.
b) Las tionamidas (metil y propiltiuracilo y el metimazol) que son
preparados antitiroideos ms potentes.
Se absorben perfectamente por va oral y se distribuyen por
todos los tejidos y lquidos del organismo, pasan por la barrera
placentaria y se eliminan por la leche, pueden de esta manera
inhibir la funcin tiroidea del feto y del nio que lacta y producir
bocio en estos.
Acciones farmacolgicas. Accin antitiroidea. Accin
bocigena al producir hipertrofia e hiperplasia de la tiroides. Descien-
den el metabolismo basal. Aumentan el colesterol.
Usos. En el hipertiroidismo. Como tratamiento preoperatorio de
pacientes hipertiroideos, tratamiento exclusivo del bocio exoftlmico
difuso y control del hipertiroidismo en caso de contraindicacin qui-
rrgica.
Reacciones adversas. Puede presentarse artralgia, dermatitis,
engrosamiento de las glndulas salivales y ndulos linfticos, edemas,
prdida o pigmentacin anormal del cabello, disminucin del tacto,
farmacopirexia, nuseas y vmitos. Las ms severas seran hepatitis,
agranulocitosis y leucopenia.
Precauciones. No administrar a madres lactantes.
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HORMONAS SEXUALES
Bajo esta denominacin estudiaremos diferentes grupos de me-
dicamentos sustitutivos de las secreciones internas de las glndulas
sexuales femeninas y masculinas, as como reguladores de la activi-
dad de dichas glndulas.
Gonadotropi nas. Las hor monas ganodot r pi cas o
gonadotropinas estimulan las glndulas sexuales o gnadas.
Son glucoprotenas que se destruyen en el tracto gastrointestinal
por lo que slo pueden administrarse por va parenteral. Tie-
nen 2 orgenes: uno en la hipfisis anterior (hormonas folcu-
l o est i mul ant e y l ut ei ni zant e) y ot ro pl acent ari o
(gonodotropina carinica).
Gonadotropina corinica humana. Se excreta en la orina de
la mujer embarazada de donde se extrae y purifica. Estimula el cuer-
po amarillo ovrico para producir progesterona y conservar la placenta.
En el varn, estimula la proliferacin de las clulas intersticiales con
produccin de andrgeno y proliferacin consiguiente de los tubos
seminferos.
Se indica en la criptorqudea, en el infantilismo genital,
hipogonadismo, metropatas hemorrgicas, prevencin del aborto ha-
bitual y amenorrea secundaria.
Precauciones. Una vez preparada la solucin debe mantener-
se en fro para evitar la prdida de su actividad: dura aproximada-
mente 15 das despus de preparada.
Estrgenos. Son hormonas capaces de provocar el estro
o celo en los animales y producir las caractersticas femeninas.
Por su origen pueden ser:
1. Naturales como la estrona, el estriol y el estradiol.
2. Semisintticos como el etinilestradiol y el mestranol.
3. Sintticos como el dietilestilbestrol o estilbestrol y el
clorotrianiseno.
Los estrgenos naturales y semisintticos son esteroides, a dife-
rencia de los sintticos que no lo son. Los estrgenos se absorben por
va oral, parenteral y tpica. Los sintticos y semisintticos son muy
activos por va oral.
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Acciones farmacolgicas
En el sexo femenino:
1. La accin farmacolgica fundamental de los estrgenos es el de-
sarrollo y mantenimiento de los rganos accesorios de la repro-
duccin y de los caracteres sexuales secundarios femeninos.
2. Inhiben con dosis elevadas y prolongadas, las hormonas
gonadotrpicas de la hipfisis anterior y como consecuencia pue-
de producirse anovulacin.
En el sexo masculino:
1. Atrofia testicular y depresin de la espermatognesis por altas
dosis, al inhibirse la secrecin de gonadotropinas.
2. Acciones metablicas en ambos sexos.
3. Retienen sodio y agua hasta llegar a la produccin de edemas;
las dosis son elevadas y continuas.
4. Accin anabolizante en relacin con el metabolismo proteico y
del calcio.
5. Disminuyen el colesterol sanguneo, pero, por provocar
feminizacin no se recomienda su uso en la ateroesclerosis.
En trminos generales los estrgenos se emplean como terapia
sustitutiva y para inhibir la secrecin de las gonadotropinas hipofisiarias.
Se indican en el sndrome menopusico, amenorrea primaria,
dismenorrea (regla dolorosa), craurosis, prurito vulvar y supresin de
la lactancia. Tambin se utilizan en la osteoporosis, especialmente la
senil, en el cncer de prstata y en el carcinoma mamario, pos-
menopusica inoperable.
Reacciones adversas. Se producen tanto con los estrgenos
naturales, como con los semisintticos y sintticos, no hay mayores
diferencias en la frecuencia de estos, salvo los trastornos
gastrointestinales que se observan en las drogas empleadas por va oral.
Consisten en anorexia, nuseas y vmitos, clicos, diarreas,
cloasma, retencin de sodio y edema, aumento del tamao de las
mamas y dolor a su palpacin y ginecomastia en el hombre. La
administracin de estrgenos en tratamientos prolongados puede
producir sangramientos uterinos y la aparicin de ndulos de las
mamas.
Precauciones. Los estrgenos deben utilizarse con cuidado en
los casos de insuficiencia heptica y cardaca. Emplse con precau-
cin en los casos con antecedentes familiares de cncer mamario y
uterino.
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Antiestrgenos. Son drogas que tienen la propiedad de
antagonizar la accin de los estrgenos, como el clomfeno, y se em-
plean como inductor de la ovulacin.
Progestgenos. Tambin denominados progresistas son sustan-
cias que posee una accin progestacional, es decir, son capaces de
producir en el endometrio los cambios necesarios para la implanta-
cin o nidacin del huevo; pero al mismo tiempo tienen la propiedad
de inhibir la ovulacin.
Los progestgenos se dividen en 2 grupos: la progesterona y
sus derivados (progesterona, hidroxiprogesterona, acetoxiprogesterona,
y medroxiprogesterona) y los derivados del androstano (noretrinoderl,
noretisterona) emparentados con la testosterona, pero con escasa o
nula accin andregnica y potente accin progestacional. Se admi-
nistra por va oral e intramuscular.
La progesterona se metaboliza casi completamente en el hgado
por lo que no es efectiva por va oral.
Acciones farmacolgicas. Accin progestacional, es decir,
que hace adecuado al endometrio para la implantacin o nidacin del
huevo. Es necesario destacar que los progestgenos no producen
estos cambios sino existe una accin estrognica previa.
Accin anovulatoria al impedir la ovulacin por inhibicin de las
gonadotropinas hipofisiarias; por lo que se utilizan como
anticonceptivos.
Como anticonceptivos tambin transforman el endometrio ha-
cindolo no apto para la implantacin del huevo y aumentan la visco-
sidad del mucus cervical para que no pueda ser atravesado por los
espermatozoides.
En el hombre, al inhibir la secrecin de gonadotropina hipofisiarias,
deprimen la secrecin de testosterona y se produce una atrofia de la
prstata o vesculas seminales.
Usos. Se emplean como teraputica sustitutiva por su accin
progestacional y como anovulatorias en los anticonceptivos orales.
Estn indicados en la amenaza de aborto por insuficiencia lutenica,
hemorragia uterina disfuncional, dismenorrea, amenorrea, tensin pre-
menstrual, esterilidad asociada a deficiencia lutenica, mastalgia.
Reacciones adversas. Son en general poco txicos. No obs-
tante, pueden producir (cuando se administran por va oral) anorexia,
146
nuseas, vmitos y diarreas. Tambin son capaces de originar en dosis
elevadas masculinizacin de efectos femeninos (pseudohermafroditismo).
Precauciones. En estados psicodepresivos y pacientes con an-
tecedentes de venas varicosas.
ANTICONCEPTIVOS ORALES
Como anticonceptivos orales se han usado 3 tipos de preparaciones.
1. Administracin de estrgenos seguidos de progestgenos.
2. Progestgenos solos
3. Asociacin de estrgenos y progestgenos.
Esta ltima combinacin es la ms utilizada actualmente, ya que
la experiencia ha demostrado que es ms efectiva y los ciclos
menstruales son ms regulares que cuando se administran solamente
progestinas.
La accin anticonceptiva de estos compuestos de debe, en pri-
mer lugar, a la inhibicin de la ovulacin y tambin a los cambios que
producen en el endometrio, mucus cervical y en la motilidad y secre-
cin de las trompas de Falopio, lo cual disminuye la posibilidad de
fecundacin e implantacin.
El uso de los anticonceptivos orales est indicado como mtodo
de planificacin familiar y en los casos en que debe evitarse la gesta-
cin. Tambin son tiles en el tratamiento de la endometriosis y en las
alteraciones del ciclo menstrual.
Entre los anticonceptivos orales de asociacin estrgeno-
progestgeno tenemos: medrone, mestranol-nor y norgestrel-E.
Reacciones adversas. Generalmente son moderadas y transi-
torias e incluye cefaleas, nuseas, aumento o disminucin de libido,
sntomas psquicos, depresin, aumento de peso y alteraciones del
ciclo menstrual.
Precauciones. Enfermedad mamaria tumoral, fibroma uterino,
pacientes con venas varicosas, estados psicodepresivos, anteceden-
tes de ictericia.
Andrgenos. Las hormonas andrgenicas o andrgenos son
sustancias que poseen accin masculinizante y virilizante, es decir,
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que son capaces de desarrollar los rganos y caracteres secundarios
masculinos. Son esteroides y de ellas derivan drogas cuya accin
principal es estimular el metabolismo proteico, propiedad que tambin
poseen los endrgenos.
Los andrgenos pueden ser de origen natural (testosterona) y
de origen sinttico (metiltestosterona, fluoximesterona).
Se administran por va intramuscular (testosterona), sublingual
(metiltestosterona) y oral (fluoximesterona).
Acciones farmacolgicas. La accin farmacolgica principal
de los andrgenos es el desarrollo y mantenimiento de los rganos
sexuales y caracteres sexuales secundarios masculinos. Inhiben la
secrecin de gonadotropinas de la adenohipfisis; disminuyen la
espermatognesis, con dosis elevadas. Cuando se suspende la medi-
cacin, la espermatognesis se reestablece y aumenta a un valor
superior al primitivo. Es el llamado efecto de rebote.
Acciones en la mujer
Las dosis elevadas pueden provocar:
1. Virilizacin (aumento del tamao del cltoris, hirsutismo, voz gra-
ve y aparicin de acn).
2. Aumento de la libido.
3. Inhibicin de la secrecin hipofisiaria de gonadotropinas; puede
suprimir las fases endometriales del ciclo menstrual por lo que la
menstruacin queda suprimida.
Acciones metablicas en ambos sexos
1. Accin anablica al estimular el anabolismo proteico con balance
positivo para el nitrgeno que se manifiesta por aumento de peso
y en especial, de los msculos esquelticos.
2. Retienen sodio y agua hasta llegar a la produccin de edemas por
dosis elevadas y continuas.
3. Tambin favorecen la retencin de fsforo, calcio, azufre y a ve-
ces potasio.
4. Estimulan el crecimiento esqueltico del organismo, pero el au-
mento del nivel de andrgenos puede dar lugar a un cierre prema-
turo de la hipfisis con detencin del crecimiento.
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Usos. Los andrgenos se indican tanto en el sexo masculino
como el femenino. En el sexo masculino, los andrgenos constituyen
una teraputica sustantiva y no estimulante de la funcin testicular,
ya que se ha visto que pueden deprimir la espermatognesis. Estn
indicados en el hipogonadismo masculino, oligospermia, climaterio mas-
culino, impotencia por hipofuncin testicular.
En el sexo femenino, se indican como tratamiento paliativo en el
carcinoma de mama en los casos avanzados e inoperables; en el
sndrome menopusico generalmente asociados a estrgenos; en la
frigidez y endometriosis.
Reacciones adversas. En la mujer, dosis elevadas pueden pro-
ducir virilizacin y aumento de la libido y en los casos de carcinoma
mamario metastsico, hipercalcemia e insuficiencia renal.
En el varn, las dosis excesivas son capaces de producir
priapismo, azoospermia y atrofia testicular, y en el nio, una pubertad
precoz y detencin del crecimiento.
En ambos sexos pueden ocasionar trastornos metablicos tales
como aumento de peso, retencin hidrosalina, edema, e ictericia con
la metiltestosterona y fluoximesterona.
Precauciones. Slo deben administrarse bajo prescripcin y vi-
gilancia mdica.
Esteroides anablicos. Todos los andrgenos estimulan el
anabolismo proteico, pero su accin virilizante puede ser un inconve-
niente, especialmente en la mujer, por lo que se ha tratado de sinteti-
zar esteroides con propiedades anablicas predominantes y pocas
acciones andrgenicas: los llamados esteroides anablicos. La ma-
yora de ellos derivan de la testosterona y comprenden la metandienona
(nerobol) activa por va oral, y la nandrolona (nerobolil) activa por va
parenteral.
Usos. Se emplean en las dosis usuales para provocar aumento
de peso en los casos de delgadez constitucional, convalencia de in-
fecciones graves y desnutricin. Tambin se utiliza en la osteoporosis,
senilidad, distropfia muscular progresiva, prdidas de nitrgeno por
enfermedad renal y en las anemias aplstica.
Reacciones adversas. El uso prolongado de esteroides
anablicos en la mujer puede producir hirsuto y algunas manifesta-
ciones de virilizacin que regresan lentamente al descontinuar el tra-
tamiento. Pueden producir lesiones hepticas.
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Precauciones. No deben administrarse sin prescripcin facul-
tativa.
GUA DE ESTUDIO
1. Para la induccin de un parto a trmino, la enfermera inyecta un
medicamento por va intramuscular. Diga el nombre del medica-
mento empleado y explique si es correcta la va de administracin
utilizada.
2. Relaciones los siguientes frmacos con su accin farmacolgica:
Frmacos Acciones
a) Gliblenclamida. a) andrognica.
b) Metimazol. b) hipoglicemiante.
c) Acetoxiprogesterona. c) antiinflamatoria.
d) Dexametasona. d) antitiroidea.
a) Metiltestosterona.
3. A un paciente diabtico en coma hiperglicmico se le aplic un
hipoglicemiante por va endovenosa Cul fue el medicamento
aplicado? Fundamenta tu respuesta.
4. La etiqueta de un bulbo de acetato de cortisona seala que cada
mililitro contiene 25 mg. Qu cantidad necesitaras para aplicar
40 mg?
5. Explica por qu si los estrgenos y progestgenos son indispensa-
bles para la reproduccin femenina, se utilizan en los
anticonceptivos orales.
6. Busca en la sala 5 medicamentos hormonales que se utilicen y
seala sus usos teraputicos.