Lic.

: Julissa Novali Collantes Vilchez

Ciclo: V

Qu son?
Frmacos cuya propiedad es actuar sobre los receptores opioides que se encuentran distribuidos en el SNC y SNP.
Se dividen:

Fuente
La semilla de la amapola arroja una sustancia blanquecina que se torna una goma de color caf, que es el opio crudo. El opio (del griego opos, jugo) contiene muchos alcaloides, el principal es la morfina en concentraciones de 10%.

Endgenas
Encefalina Endorfina dinorfinas:

Exgenas
Morfina Codeina papaverina

ESTRUCTURA QUMICA
La morfina es el principal alcaloide del opio, es un agonista de los receptores opioides que acta sobre los receptores , (dlta) y .(kapa)

Frmacos representativos
Nombre genrico
Morfina Hidromorfon a Sufentanil Meperidina Dilaudid Sufenta Demerol

Nombre comercial

Va de administraci n
IV Oral IV Oral, IV

Vida media (horas)

2-3 2.4

Dosis aproximad a (mg)

10 1.5 0.02

Duracin analgesia (horas)

4a5 4a5 1 a 1.5 2a4

3.2

60 a 100

Levorfanol
Codena Oxicodona

LevoDromoran
Percodan

Oral, IM
Oral Oral

11-17
2.9 3.5-5.6

2a3
30 a 60 4.5

4a5
3a4 3a4

Nalbufina
Oximorfona Butorfanol

Nubain
Numorpha n Stadol

IV, IM
IV, IM IV

2.2- 2.6
7.3-9.4 4.8

10
1.5 2

3a6
3a4 3a4

MECANISMO DE ACCIN
Agonistas opiodes provocan :

Analgesia
Al unirse a receptores especficos Acoplados a protena G Ubicados en regiones del cerebro y la mdula espinal

MECANISMO DE ACCIN
Intervienen en los procesos de :

- Termorregulacin
por accin directa en el hipotlamo.

MECANISMO DE ACCIN
- LIBERAN PROLACTINA, hormona del crecimiento y antidiurtica e inhiben la luteoestimulante y la foliculoestimulante. - ALTERAN LA CONDUCTA DIFICULTANDO LA DEAMBULACIN Y COORDINACIN. En los pacientes psiquitricos tienen gran cantidad de leucina - endorphina. La naloxona mejora la sintomatologa en ciertos estados psiquitricos. - DISMINUYEN EL DOLOR por accin en neuronas de primer orden en la mdula espinal, inhibiendo el sistema somatosensorial supraespinal y activando las vas inhibitorias descendentes.

MECANISMO DE ACCION

ABSORCION

La mayor parte de analgesicos opiodes se absorben bien cuando se aplican por va subcutnea, intramuscular u oral.iv

La dosis oral debe ser mucho mayor que la dosis por va parenteral para que ejerza su efecto teraputico

METABOLISMO

La principal va metablica es la conjugacin heptica

Los opiodes son transformados en gran parte en metabolitos polares

Glucronidos morfina morfina-6glucurnido EXCRECION 90 % 10 % EN ORINA CIRCULAION ENTEROHEPATICO morfina-3glucurnido

INDICACIONES TERAPUTICAS

Dolor.

Diarrea. INDICACIO NES TERAPEUTI CAS

Anestesia.

Vas alternativas de administraci n

Supresin de la tos.

Indicaciones teraputicas

ANALGESICO Morfina Cadeina Oxicodona Buprenorfina Fentanilo Propoxifeno Levofanol Tramadol 30mg cada 3 a 4h(vO) 10 mg 3-4h(ev)

ANTIDISNEICO Morfina

Antitusigeno Codeina Detrometrorfano 10 -20mg xdia

Antidiarreico Loperamida difenoxilato Papaverina 20ml diaria

REACCIONES ADVERSAS

*Inquietud Conductual, temblores, hiperactividad *Depresin Respiratoria *Nuseas y Vmito *Aumento de la presin intracraneal *Hipotensin postural acentuada por la hipovolemia *Estreimiento *Retencin urinaria *Prurito alrededor de la nariz, urticaria

CONTRAINDICACIONES
Debido a los efectos de los agonistas opiceos sobre el tracto digestivo, la morfina se debe utilizar con PRECAUCIN EN LOS PACIENTES CON PROBLEMAS DIGESTIVOS, INCLUYENDO OBSTRUCCIONES INTESTINALES, COLITIS ULCEROSA O CONSTIPACIN.
La morfina est contraindicada en los pacientes CON LEO PARALTICO y, por otra parte, los pacientes con enfermedades inflamatorias intestinales son ms sensibles a los efectos constipantes de los agonistas opiceos. La morfina y los opiceos en general aumentan el tono del tracto biliar produciendo espasmos del esfinter de Oddi, aumentando la presin en el tracto biliar. Por este motivo, los agonistas opioides se deben usar con PRECAUCIN EN LOS PACIENTES CON ENFERMEDADES BILIAREs o en pacientes que vayan a ser sometidos a operaciones biliares. La depresin respiratoria puede persistir largo tiempo despus de la administracin de morfina, en particular despus de la administracin de formulaciones de accin prolongada, por lo que los pacientes deben ser vigilados hasta que hayan recuperado la respiracin normal.

CONTRAINDICACIONES
La morfina debe ser discontinuada gradualmente para evitar los sntomas asociados a este sndrome. Se recomienda reducir las dosis a la mitad durante dos das, luego al 25% durante otros dos das en todos aquellos pacientes que hayan recibido > 30 mg/dia o hayan sido tratados crnicamente. La morfina puede originar dependencia psicolgica en un pequeo nmero de pacientes lo que puede conducir a abusos del frmaco.

Los pacientes que presentan un mayor riesgo son los que tienen historia de drogadiccin. Es muy raro que la morfina llegue a inducir dependencia en los pacientes tratados crnicamente para el alivio del dolor crnico, tal como el dolor canceroso. Los profesionales de la salud no deben preocuparse por esto siempre que utilicen dosis adecuadas en el tratamiento del dolor. La morfina no est indicada en el tratamiento de la DROGADICCIN, ya sea por alcohol o por otras sustancias

EFECTOS TOXICOS
- Sobredosificacin debida a un calculo errneo. - Intoxicacin en el consumo excesivo - Intento de suicidio

DEPRESION RESPIRATORIA

COMA

MIOSIS

NALOXON A 0.4mg..