Benzodiazepnicos (ex. diazepam): ansioltico e hipntico. Buspirona (agonista 5-HT1A): ansioltico no sedativo. Beta bloqueadores (ex. propranolol): sintomas fsicos da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardia- efeito perifrico. Barbitricos (ex.fenobarbital):ansioltico e hipntico, uso obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia. Outros:hidrato de cloral, meprobamato, metaqualona(usados ocasionalmente) e antihistamnicos (difenidramina) hipntico para crianas.
ansiedade(Ansioltico) e agresso Sedao e induo do sono(Hipntico) tnus muscular(Miorrelaxante) e coordenao Anticonvulsivante Amnsico
Ansiedade, pnico, fobias Estados de contratura muscular com dor Convulso Insnia Pr-operatrio Sndrome de abstinncia ao etanol Induo do sono e amnsico em casos de perdas e traumas
Atuam seletivamente sobre os receptores GABAA Potencializam a resposta ao GABA facilitam a abertura dos canais de Cl-
Neurotransmissor GABA
Ambos so inibitrios
GABAA : ionotrpico Abrem canais de Cldiretamente Causam hiperpolarizao GABAB: metabotrpico Abrem canais de K+ indiretamente Causam hiperpolarizao
Benzodiazepinicos e os Barbituricos so potentes agonistas que agem nos receptores GABAA (exacerbam o efeito inibitorio)
Amnsia antergrada (em alguns casos) Sintomas semelhantes ao da intoxicao alcolica Andar cambaleando, coordenao motora, tagarelice Sonolncia Confuso mental Estados depressivos Tolerncia e dependncia
Principalmente os BZD de ao L
Ocorre com todos os benzodiazepnicos Tolerncia: alterao ao nvel de receptor Dependncia: interrupo do uso aps semanas ou meses pode causar a sndrome de abstinncia (nervosismo, tremor, perda de apetite e convulses)
Agonista de receptores 5-HT1A (receptor prsinptico inibitrio que reduz a liberao de 5HT e outros mediadores). Inibem a atividade dos neurnios noradrenrgicos no locus ceruleus interferindo com as reaes de despertar. Ineficaz nos distrbios do pnico. Efeitos colateriais: nuseas, tonteira, cefalia, agitao.
Vantagem ausncia de interao com lcool, ausncia de dependncia com uso prolongado e sem amnsia ansiedade crnica e persistente, idosos, histria de abuso Desvantagem retardo no incio da ao (efeitos adaptativos dos receptores)
At os anos 60 eram o maior grupos de substncias hipnticas sedativas prescritas. Atividade depressora do SNC produzindo efeitos semelhantes aos anestsicos inalatrios. Altas doses morte por depresso respiratria e cardiovascular. Pentobarbital, fenobarbital, tiopental. Utilizados principalmente em anestesia e no tratamento da epilepsia (no so mais recomendados como hipnticos sedativos).
Aumentam a ao do GABA ligando-se em um stio especfico no receptor GABAA Parecem aumentar a durao da abertura dos canais regulados por GABA BZD Concentraes Gabamimticos Seletivos que os BZD
Atividade anestsica
Tolerncia e dependncia. Interao farmacolgicas muitos importantes: so indutores das enzimas do citocromo P450, aumentando o metabolismo de muitos frmacos. Interage com o lcool e outros depressores do SNC potencializando seus efeitos. Pequena faixa teraputica.
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GOODMAN, Louis Sanford; Gilman, Alfred; Hardman, Joel G; Limbird, Lee E; Gilman, Alfred Goodman. Goodman e Gilman as bases farmacolgicas da teraputica. 9. ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, c1996. xxi, 1436 p., il.
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