FICHA TCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO LUMINAL, solucin inyectable LUMINAL 0,1, comprimidos LUMINALETAS, comprimidos 2.

COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA LUMINAL: 1 ml de solucin inyectable al 20 % contiene 200 mg de fenobarbital (D.C.I.), equivalentes a 219 mg de fenobarbital sdico. LUMINAL 0,1: 1 comprimido contiene fenobarbital (D.C.I.) 100 mg. LUMINALETAS: 1 comprimido contiene fenobarbital (D.C.I.) 15 mg. 3. FORMA FARMACUTICA Solucin inyectable. Comprimidos. 4. 4.1 DATOS CLNICOS Indicaciones teraputicas En funcin de su va de administracin y su concentracin el producto es hipntico, anticonvulsivo o sedante. Luminal, solucin inyectable: Tratamiento de la epilepsia; status epilepticus; coadyuvante del tratamiento de episodios convulsivos agudos asociados a ttanos; coadyuvante de la anestesia. Luminal solucin inyectable al 20% est particularmente indicado en los casos en que la medicacin por va oral es imposible o inadecuada. Luminal 0,1 y Luminaletas comprimidos: Tratamiento de la epilepsia: crisis generalizadas tnico-clnicas y crisis parciales simples. Tratamiento de convulsiones. Profilaxis y tratamiento de crisis convulsivas. Tratamiento a corto plazo del insomnio; en caso de que se utilice para esta indicacin, no se recomienda su uso a largo plazo ya que pierden su efectividad en la induccin y mantenimiento del sueo de 2 semanas o menos de tratamiento. 4.2 Posologa y forma de administracin Luminal, solucin inyectable: Adultos:

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Anticonvulsivo: la dosis habitual es de 100 a 320 mg, repetida, si es necesario, hasta una dosis mxima de 600 mg durante un perodo de 24 horas. Se inyectar por va intramuscular o bien, una vez diluida, lentamente, por va intravenosa (Ver Forma de administracin). Status epilptico: de 10 a 20 mg por Kg de peso corporal y repetir si es necesario. Se puede administrar 1 ml (200 mg) una vez diluido por va intravenosa lentamente (ver Forma de administracin) y repetir si es necesario. Coadyuvante a la anestesia: por va intramuscular, de 100 a 200 mg, de sesenta a noventa minutos antes de la ciruga.

Nios: Anticonvulsivo: por va intravenosa lenta, una vez diluido segn se indica en Forma de administracin, de 10 a 20 mg por Kg de peso corporal como dosis nica de carga. Mantenimiento: por va intravenosa lenta, una vez diluido, de 1 a 6 mg por Kg de peso corporal al da. Status epilptico: por va intravenosa, una vez diluido, lentamente, de 15 a 20 mg por Kg de peso corporal. Ver Forma de administracin. Preoperatorio: por va intramuscular o intravenosa, de 1 a 3 mg por Kg de peso corporal (ver Forma de administracin). Forma de administracin: Luminal se inyecta por va intramuscular o bien, una vez diluido, lentamente por va intravenosa. Para la administracin por va intravenosa, diluir de 0,25 ml a 1 ml de Luminal en 10 ml de agua para inyectables. Para la dilucin no debe utilizarse otro tipo de disolvente. Esta preparacin extempornea deber administrarse dentro de los 30 minutos siguientes a su dilucin. El ritmo de administracin no ser superior a 50 mg por minuto (nios) 60 mg por minuto (adultos). Luminal se utiliza sobre todo en casos de enfermedad grave o cuando el tratamiento por va oral est contraindicado. El fenobarbital sdico, cuando se administra por va intravenosa, puede necesitar 15 minutos o ms para alcanzar las concentraciones mximas en el cerebro; por lo tanto es importante emplear la mnima dosificacin requerida y esperar a que se desarrolle el efecto anticonvulsivo antes de administrar una segunda dosis, para evitar la posibilidad de depresin grave inducida por barbitricos. Luminal 0,1 y Luminaletas comprimidos: Adultos: Epilepsia: la dosis para adultos es de 1 3 mg/kg/24 h. Esta dosis se administrar dividida en 2 dosis diarias. Estas dosificaciones se irn adaptando progresivamente hasta la dosis de sostn individual adecuada. Insomnio: 100-200 mg, administrados de media a una hora antes de acostarse. Debido a su efecto prologado, no se aconseja una nueva toma en caso de despertar durante la noche. Nios: Epilepsia: La dosis para nios es de 1-6 mg por Kg de peso corporal al da, pudindose administrar en dos tomas. Insomnio: La dosificacin debe ser individualizada por el mdico. Forma de administracin: Los comprimidos deben tomarse siempre con cantidad suficiente de lquido templado para acelerar la absorcin y con ello los efectos. Ante un uso prolongado, adems de una buena diuresis, debe de procurarse tambin una defecacin regular (laxantes salinos, agua mineral).

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Debe recordarse que Luminal / Luminal 0,1 / Luminaletas son medicamentos sintomticos que deben administrarse de forma continua y que si se interrumpe el tratamiento, la frecuencia de los ataques puede aumentar, de forma que se puede presentar un status epilepticus. Por este motivo, el tratamiento con Luminal / Luminal 0,1 / Luminaletas no deber interrumpirse de forma brusca, sino paulativamente, reduciendo gradualmente la dosis. Ver Advertencias y precauciones especiales de empleo. Observaciones: Al igual que con cualquier preparado que contenga barbitricos, tras una prolongada administracin de Luminal, Luminal 0,1 Luminaletas puede desarrollarse dependencia. La duracin del tratamiento depender del curso de la enfermedad. Pacientes con disfuncin heptica o renal: inicialmente deben usarse las dosis menores. 4.3 Contraindicaciones Luminal / Luminal 0,1 / Luminaletas no debern utilizarse en caso de hipersensibilidad al fenobarbital, intoxicacin aguda por alcohol, administracin simultnea de somnferos o analgsicos, as como en caso de intoxicacin por estimulantes o psicofrmacos sedantes. El fenobarbital est tambin contraindicado en pacientes con enfermedad respiratoria en la que es evidente la disnea u obstruccin. Asimismo, ante la aparicin de porfiria heptica latente o manifiesta, trastornos de la funcin heptica o renal, o bien ante lesiones graves del miocardio, estos preparados slo podrn administrarse tras valorar cuidadosamente la relacin riesgo-beneficio, manteniendo una estricta monitorizacin del paciente. Ver punto 4.6 (Embarazo y lactancia). 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo El fenobarbital puede producir hbito y al igual que con cualquier preparado que contenga barbitricos, tras una prolongada administracin de Luminal / Luminal 0,1 / Luminaletas puede desarrollarse tolerancia y dependencia, tanto psicolgica como fsica. Deber emplearse con precaucin en enfermos con alteraciones de la funcin heptica y/o renal. Se han notificado casos de ideacin y comportamiento suicida en pacientes en tratamiento con antiepilpticos para varias indicaciones. Un meta-anlisis de ensayos clnicos aleatorizados y controlados con placebo con antiepilpticos tambin mostr un pequeo incremento del riesgo de ideacin y comportamiento suicida. No se conoce el mecanismo de este riesgo y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un incremento del riesgo para Luminal solucin inyectable / Luminal comprimidos / Luminaletas comprimidos. Por lo tanto, se debe controlar la aparicin de signos de ideacin y comportamiento suicida en los pacientes y valorar el tratamiento adecuado. Se debe advertir tanto a los pacientes como a sus cuidadores sobre la necesidad de buscar asistencia mdica en caso de que aparezcan signos de ideacin o comportamiento suicida. El riesgo de depresin respiratoria se incrementa con el uso concomitante de benzodiacepinas. Se debe tener en cuenta el efecto depresor del fenobarbital sobre la respiracin. Se recomienda especial precaucin en pacientes con trastornos de la consciencia.

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Se han notificado reacciones cutneas que pueden amenazar la vida del paciente como el sndrome de Steve Johnson (SSJ) y la necrlisis epidrmica crnica (NET) asociadas al uso de fenobarbital. Se debe informar a los pacientes de los signos y sntomas y vigilar estrechamente la aparicin de reacciones cutneas. El periodo de mayor riesgo de aparicin SSJ y NET es durante las primeras semanas de tratamiento. Si se presentan sntomas o signos de SSJ o NET (por ejemplo erupcin cutnea progresiva con ampollas o lesiones en la mucosa) el tratamiento con fenobarbital debe ser suspendido. Los mejores resultados en el manejo del SSJ y NBT provienen de un diagnstico precoz y la suspensin inmediata de cualquier frmaco sospechoso. La retirada precoz se asocia con un mejor pronstico. Si el paciente ha desarrollado el SSJ o NET por el uso de fenobarbital no debe ser utilizado de nuevo en el paciente. Uso en nios: Los nios pueden reaccionar a los barbitricos con excitacin paradjica. Uso en ancianos: Estos pacientes pueden reaccionar a las dosis usuales de barbitricos con excitacin, confusin o depresin mental; el riesgo de hipotermia inducida por barbitricos puede aumentar. Pueden afectar al uso de este medicamento, asimismo, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, signos premonitorios de coma heptico, dolor agudo o crnico, o bien enfermedad respiratoria que implique disnea o obstruccin. Se debe evitar el uso simultneo de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. Se debe tener precaucin si se producen mareos, aturdimiento o somnolencia. Luminal contiene un 10 % en volumen de alcohol. El cese brusco del tratamiento tras un uso prolongado en una persona con dependencia del medicamento puede dar lugar a sntomas de retirada que incluyen delirio, convulsiones y posiblemente muerte. La medicacin debe retirarse gradualmente en pacientes de los que se conoce que estn tomando dosis excesivas durante largos perodos de tiempo. Para su administracin por va intravenosa, diluir de 0,25 ml a 1 ml de Luminal en 10 ml de agua para inyectables. Para la dilucin no debe utilizarse otro tipo de disolvente. Esta preparacin extempornea deber administrarse lentamente por va intravenosa, a razn de 50 mg/minuto (nios) 60 mg/minuto (adultos), dentro de los 30 minutos despus de su dilucin. 4.5 Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin Alcohol: Durante el tratamiento debe evitarse el consumo de bebidas alcohlicas. Medicamentos que actan sobre el sistema nervioso central:

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El efecto de los barbitricos puede verse aumentado si se administran conjuntamente con otros medicamentos que actan sobre el sistema nervioso central (determinados psicofrmacos, narcticos, analgsicos o somnferos). Los barbitricos pueden incrementar la formacin de enzimas hepticos que aceleran el metabolismo de algunos medicamentos (p.ej. anticoagulantes orales, griseofulvina, anticonceptivos) con la consecuente disminucin de sus efectos. Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona: El fenobarbital baja sus niveles plasmticos y causa una disminucin de la actividad anticoagulante. Corticosteroides: Los barbitricos incrementan el metabolismo de estos medicamentos, disminuyendo su efecto. Griseofulvina: El fenobarbital puede interferir con la absorcin de la griseofulvina administrada por va oral y disminuir as su nivel en sangre. Doxiciclina: El fenobarbital puede acortar la vida media de este medicamento cuando se usan simultneamente; este efecto puede continuar durante 2 semanas despus de interrumpir el tratamiento con fenobarbital. Fenitona, valproato sdico y cido valproico: El efecto de los barbitricos en el metabolismo de la fenitona parece ser variable, por ello, los niveles sanguneos deberan ser monitorizados si ambos medicamentos son administrados conjuntamente. El valproato sdico y el cido valproico incrementan los niveles sricos de fenobarbital, con lo cual, aumenta el efecto de este ltimo. Inhibidores de la monoaminooxidasa (I.M.A.O.): Los I.M.A.O. prolongan los efectos de los barbitricos. Anticonceptivos que contengan estrgenos: El uso simultneo con fenobarbital puede producir una disminucin de la seguridad anticonceptiva debido a la aceleracin del metabolismo estrgeno. Los barbitricos aumentan la toxicidad del metotrexato. Deber tenerse en cuenta la posibilidad de interacciones medicamentosas debidas al alcohol contenido en la solucin de Luminal. El fenobarbital tambin interacciona con la corticotropina y carbamazepina. 4.6 Embarazo y lactancia Embarazo: A pesar de que la terapia anticonvulsiva no debe de ser interrumpida durante el embarazo, se recomienda sin embargo, que el tratamiento con estos preparados en mujeres embarazadas se valore en funcin de la gravedad del cuadro clnico (p.ej. segn el riesgo de aparicin del estado epilptico), ya que no puede excluirse con seguridad un efecto perjudicial sobre el feto por la toma del medicamento. Los barbitricos atraviesan fcilmente la placenta tras la administracin oral o parenteral. Se distribuyen por los tejidos del feto. Se ha demostrado que los barbitricos aumentan la incidencia de anomalas fetales. El uso de barbitricos durante el

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ltimo trimestre del embarazo puede producir dependencia fsica, dando lugar a sntomas de abstinencia en el neonato. El mdico deber procurar que la dosificacin de Luminal / Luminal 0,1 / Luminaletas sea la mnima posible, especialmente entre los 20 y 40 primeros das de la gestacin. Durante este tiempo, deber evitarse en lo posible la combinacin con otros anticonvulsivos (antiepilpticos) u otros medicamentos. Lactancia: Los barbitricos se excretan en la leche materna, pudindose producir con su uso depresin del sistema nervioso central en los lactantes. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar mquinas No se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria durante el tratamiento con Luminal / Luminal 0,1 / Luminaletas . La capacidad de reaccin (p. ej. la habilidad para la conduccin de vehculos) puede verse limitada y los efectos del alcohol aumentados. 4.8 Reacciones adversas Al comienzo del tratamiento de la epilepsia suele aparecer cansancio que, por lo general, desaparece en el curso del tratamiento. En nios y ancianos pueden presentarse ocasionalmente estados de excitacin paradjica y confusin. Raramente se observan reacciones de intolerancia (fiebre, alteracin de la funcin heptica, fotosensibilidad, as como reacciones drmicas graves, como p. ej. dermatitis exfoliativa y sndrome de Stevens-Johnson), alteraciones hepticas, renales o de la mdula sea. Si se producen reacciones dermatolgicas, se debe interrumpir el tratamiento. En muy raras ocasiones se han notificado reacciones adversas cutneas graves: sndrome de Stevens Johson (SSJ) y necrlisis epidrmica txica (NET) (ver seccin 4.4) Tambin, en casos aislados, pueden presentarse mareos, vmitos, dolor de cabeza, estado de nimo depresivo, alteraciones de la circulacin con posibilidad incluso de shock. Cuando se administran barbitricos por va intravenosa, se puede producir depresin respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo o hipertensin, especialmente si se administran con demasiada rapidez. Excepcionalmente, y tras administracin a largo plazo, anemia megaloblstica. Una interrupcin brusca tras un tratamiento prolongado puede provocar un sndrome de abstinencia. Puede producirse tambin reaccin paradjica, agranulocitosis, trombopenia y tromboflebitis. Se han notificado casos de disminucin de la densidad sea, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes con tratamiento prolongado con fenobarbital. El mecanismo por el cual el fenobarbital afecta al metabolismo seo se desconoce. 4.9 Sobredosificacin

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En caso de sobredosis aguda se pueden desarrollar los siguientes sntomas: confusin grave, nistagmo de posicin terminal, nistagmo en visin frontal, disminucin de la atencin, reduccin de los reflejos, ligera ataxia, ataxia con tendencia a la cada, somnolencia, fiebre, hipotermia, semicoma, depresin respiratoria, latidos cardacos lentos, habla balbuceante, shock con pupilas dilatadas. Los sntomas de la toxicidad crnica son: confusin grave, irritabilidad continua, escasa capacidad de raciocinio, problemas para dormir y lesin heptica. En tratamiento de la sobredosis aguda consiste en: El mantenimiento de la funcin respiratoria y circulatoria, desintoxicacin, la cual no es urgente ante la ausencia de eflorescencias en decbito, e implementacin de las primeras medidas de urgencia, en general cuando el paciente llega al hospital. El lavado gstrico en posicin decbito prono despus de la profilaxis con atropina o intubacin endotraqueal. Seguidamente, monitorizacin continua a intervalos mnimos de 1 hora, de la frecuencia cardaca, respiracin, temperatura rectal y tensin arterial. La terapia a administrar segn la gravedad se especifica en la tabla 1. Puede considerarse asimismo la aplicacin de terapia diurtica alcalinizante, hemodilisis o hemoperfusin. Advertencia: No inducir el vmito ni administrar adrenalina. Ver Tabla 1

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Tabla 1: Tratamiento de la intoxicacin por barbitricos segn la gravedad

Gravedad Intoxicacin leve. Capaz de hablar Intoxicacin leve. Estupor Intoxicacin moderadamente grave reactiva nivel motor Intoxicacin grave no a reactiva Intoxicacin no reactiva con peligro de muerte.

Tratamiento Permitir dormir bajo observacin

Cambio de posicin ante volumen de respiracin cada 2 horas insuficiente (medir): ventilacin mecnica asistida monitorizada. Oxgenoterapia Lavado traqueobronquial, intubacin, casos posteriormente, en caso necesario, traqueotoma. Expansores del plasma + dopamina en caso necesario

Boca abajo o de lado para dejar libres las vas respiratorias En algunos intubacin

ante hipotensin: norefedrina o dopamina en pequeas dosis ante retencin urinaria: cateterismo catter vesical permanente

Seguidamente, en caso necesario, tratamiento antibitico (profilaxis no antibitico necesaria) Si la excrecin renal es insuficiente, hemodilisis o (si es necesario) dilisis peritoneal. Tratamiento No utilizar analpticos Ante concentraciones elevadas de psiquitrico frmacos inductores del sueo o EEG plano: hemoperfusin. Controles continuados de reflejos, frecuencia cardaca, tensin arterial, tensin venosa, frecuencia y volumen respiratorio, temperatura corporal y volumen de orina. Diariamente determinacin de la hemoglobina o hematocrito, as como controles de los niveles sricos de urea, cloruros, sodio, calcio, SGOT; SGPT y en caso necesario otros parmetros. Anlisis repetidos de los gases sanguneos. alimentacin lquida va oral Diuresis forzada mediante infusin i.v. lenta

Controles

5. 5.1

PROPIEDADES FARMACOLGICAS Propiedades farmacolgicas Grupo farmacoteraputico: N03A El fenobarbital es un barbitrico que, como tal, posee efectos hipnticos, anticonvulsivos y sedantes. Estos efectos han sido ampliamente estudiados y demostrados durante su dilatada utilizacin en clnica. Los barbitricos actan como depresores no selectivos del sistema nervioso central y son capaces de producir todos los niveles de alteracin del estado anmico del sistema nervioso central, desde excitacin hasta sedacin ligera, hipnosis y coma profundo. La sobredosis puede producir la muerte. Los barbitricos son depresores respiratorios y el grado de depresin respiratoria depende de la dosis.

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El fenobarbital est clasificado como barbitrico de accin prolongada cuando se administra por va oral. Su inicio de accin se produce en 1 hora o ms y su duracin de accin oscila entre 10 y 12 horas. La biotransformacin de los barbitricos es heptica, principalmente mediante el sistema de enzimas microsomales hepticos. 5.2 Propiedades farmacocinticas Concentracin plasmtica anticonvulsiva: 15 25 g/ml txica: 50 g/ml Tmax oral: 6 18 h i.m.: 35h i.v. (cerebro): 20 60 min Semivida plasmtica (adultos): 60 150 h Aclaramiento renal: 10 40 % no modificado Absorcin: casi completa tras la administracin oral e i.m. Eliminacin diaria: 10 20 % Volumen de distribucin adultos: 0,66 0,88 l/kg nios: 0,56 0,97 l/kg Paso a la placenta: atraviesa la barrera placentaria Paso a travs de la barrera buena penetracin en tejido cerebral hematoenceflica: Paso a la leche materna: Concentracin en la leche materna: 10 45 % de la concentracin plasmtica Unin a las protenas plasmticas: 40 60 % Dilisis: Hemodilisis: si Hemoperfusin: si (la concentracin srica se reduce a la mitad en aproximadamente 2 horas) 6. 6.1 DATOS FARMACUTICOS Relacin de excipientes Luminal, solucin inyectable: Propilenglicol, etanol (83 mg/ml), hidrxido de sodio, agua para inyeccin. Luminal 0,1, comprimidos: Almidn de maz, talco, carboximetilalmidn de sodio, estearato de magnesio. Luminaletas, comprimidos: Almidn de maz, talco, carboximetilalmidn de sodio, estearato de magnesio, lactosa. 6.2 Incompatibilidades Respetar las condiciones de dilucin descritas en el apartado 4.4 (Advertencias y precauciones especiales de empleo). Periodo de validez

6.3

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Luminal, solucin inyectable: 2 aos Luminal 0,1, comprimidos: 5 aos Luminaletas , comprimidos: 5 aos 6.4 Precauciones especiales de conservacin Luminal 0,1 comprimidos: Conservar en su envase original. Luminal solucin inyectable: Conservar a temperatura ambiente (max. 25C). Antes de administrar la solucin inyectable de Luminal se debe inspeccionar visualmente la presencia de partculas y/o alteraciones del color. 6.5 Naturaleza y contenido del envase Luminal Ampollas de vidrio Clase I. Envase con 10 ampollas. Luminal 0,1 Blister de PVC/Aluminio Envase con 50 comprimidos Luminaletas Blister de PVC/Aluminio Envase con 30 comprimidos 6.6 Instrucciones de uso/manipulacin Para la administracin de Luminal por va intravenosa, consultar el apartado 4.2 Posologa y forma de administracin 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN KERN PHARMA, S.L. Polgono Ind. Coln II Venus, 72 08228 Terrassa (Barcelona) 8. FECHA Y NMERO DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN Luminal solucin inyectable Luminal 0,1 comprimidos Luminaletas comprimidos 9. 11.12.1929 16.12.1960 06.11.1925 N Reg. 3.905 N Reg. 35.052 N Reg. 3.275

FECHA DE LA AUTORIZACIN/REVISIN DEL TEXTO Julio 2013

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