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IAkMACCLCGIA DLL SIS1LMA NLkVICSC AU1CNCMC (SNA)

1


Ll slsLema nervloso (Sn) cumple un papel fundamenLal en las relaclones y respuesLa del lndlvlduo por camblos o
alLeraclones en el medlo lnLerno o en el exLerno (relaclona al lndlvlduo con el medlo lnLerno y exLerno) y esL
compuesLo por:
SlsLema nervloso SomLlco (SnS): cumple un papel fundamenLal en el funclonamlenLo y regulacln de las
acLlvldades refle[as y volunLarlas del musculo esqueleLlco.
SlsLema nervloso CenLral (SnC): conformado por los cenLros nervlosos.
SlsLema nervloso erlferlco (Sn): compuesLo por los nervlos (redes).

ASLC1CS GLNLkALLS DLL SIS1LMA NLkVICSC AU1CNCMC:

Se le conoce Lamblen con los nombres de s|stema v|scera|, vegetat|vo o |nvo|untar|o. Ll SnA es el
componenLe del slsLema nervloso responsable del conLrol de las funclones vlscerales del organlsmo, slendo
el responsable de la !"#$%&'(!)*# ,% -( ."/%"$0($)( ,%- "&1(#)$/" %# $)02(!)"#%$ %# -($ 32% $% 4&",2!%#
(-0%&(!)"#%$ ,%- /%,)" )#0%&#" " 4"& %$05/2-"$ %60%&#"$. Ls responsable del mecanlsmo de (72$0% ,%-
"&1(#)$/" !"# %- /%,)" )#0%&#" 8 ,% -( ."/%"$0($)$, conLrolando las funclones y acLlvldades que son
lnvolunLarlas: clrculacln, resplracln, dlgesLln, LemperaLura, meLabollsmo, sudoracln y la secrecln de
clerLas glndulas.
AfecLa de forma dlrecLa o lndlrecLa a Lodos los rganos y slsLemas, adapLando el organlsmo para responder
al esLres y su acLlvldad ocurre de forma lndependlenLe de la volunLad. ConLrola auLomLlcamenLe, enLre
oLros, los slsLemas dlgesLlvo, resplraLorlo y cardlovascular, debldo a que esL relaclonado con el
funclonamlenLo y regulacln de musculos llsos lnvolunLarlos (vasos sangulneos y LracLo gasLrolnLesLlnal),
corazn, glndulas y rganos vlscerales.
AnaLmlcamenLe posee dos componenLes: el slsLema nervloso slmpLlco (SnS) y el slsLema nervloso
paraslmpLlco (SnS), los cuales, de forma general, Llenen acclones opuesLas ("e| paras|mpt|co para y e|
s|mpt|co d|spara"):
o L| SNS cump|e un pape| c|ave en e| s|stema card|ovascu|ar y resp|rator|o. Ln general, el esLlmulo
adrenerglco o slmpLlco (slmpLlco-mlmeLlco) prepara para la lucha o para la hulda. or ello, causa
aumenLo del gasLo cardlaco y broncodllaLacln. Adems, produce mldrlasls, aumenLo del meLabollsmo y
produccln de energla.
o Ll SnS cump|e un pape| c|ave en |a conservac|n de |a energ|a (kLS1AUkACICN). Ln esLe senLldo, el
esLlmulo collnerglco o paraslmpLlco (paraslmpLlco-mlmeLlco) causa dlsmlnucln de la frecuencla
cardlaca y de la velocldad de conduccln aurlculo-venLrlcular, al lgual que broncoconsLrlccln.
AdlclonalmenLe, produce aumenLo de la moLllldad, del Lono y de las secreclones en el slsLema resplraLorlo
y aparaLo dlgesLlvo. A nlvel ocular causa mlosls.







1
Resumen elaborado con fines docentes por Pedro Amariles. Profesor Facultad de Qumica Farmacutica, Universidad de
Antioquia.
2
Aspectos re|ac|onados con |a anatom|a y func|onam|ento de| SNA.


I|gura 1. Lstructura func|ona| de| s|stema nerv|oso autnomo.




Ll SnA esL conformado por nervlos, gangllos y plexos. Los axones del SnA salen como flbras pregangllonares
del cuerpo de las neuronas del SnC, reallzan la slnapsls en el gangllo correspondlenLe y, de dlcha esLrucLura,
salen las flbras posgangllonares que alcanzan el Le[ldo efecLor correspondlenLe. lgualmenLe, la lnLegracln de
la acLlvldad del SnA puede ocurrlr a Lodos los nlveles del e[e cerebroesplnal.
CeneralmenLe, la acLlvldad eferenLe se lnlclal en la medula esplnal, Lronco encefllco e hlpoLlamo. Sln
embargo, en el h|pot|amo esL locallzado el cenLro prlnclpal de conLrol del SnA y funclones relaclonadas, Lal
como se lndlca:
o Ll nucleo posLerolaLeral conLrola las funclones del SnS: su esLlmulacln desencadena una acLlvacln
slmpLlca maslva. or su parLe, en los nucleos medlos y parLe del anLerlor del hlpoLlamo se regula el
SnS.
o Ll nucleo anLerlor conLrola la LemperaLura.
o Ll nucleo supra-pLlco esL relaclonado con el conLrol del meLabollsmo hldrlco. ulcha esLrucLura se
encuenLra anaLmlca y funclonalmenLe llgado a la hlpflsls posLerlor. LsLa conexln enLre cenLro del SnA,
hlpoLlamo y neuro-hlpflsls Llene efecLos claves sobre el rlnn, medlanLe la hormona anLldlureLlca, la
regulacln prolongada de la presln arLerlal, la respuesLa flslca a las emoclones, al esLres, al sueno y a los
refle[os sexuales.
Los cenLros de respuesLa lnmedlaLa del SnA esLn locallzadas en el Lronco encefllco y en las amlgdalas del
cerebro, cumpllendo, por LanLo, un papel clave en los a[usLes hemodlnmlcos requerldos y en la
conservacln de la auLomaLlcldad de la venLllacln. Adems, en esLe nlvel, por la concurrencla de lmpulsos
El SNA, a diferencia del sistema nervioso somtico, est integrado por una estructura funcional bipolar (cadena de dos
neuronas) que va desde el SNC hasta el rgano efector. En el simptico y en el parasimptico la primera neurona
(preganglionar) se origina en el SNC y, sin realizar sinapsis directa con el rgano efector, transmite el impulso hasta la
segunda neurona (postganglionar). Para el SNS, la sinapsis ocurre en los ganglios autonmicos; mientras que para el
SNPS ocurre en la pared del mismo rgano. En este sentido, las vas motoras aferentes de las dos divisiones del SNA
consisten en una cadena de dos neuronas, la neurona preganglionar (mielinizadas) y la postganglionar efectora (no
mielinizadas), tal como se ilustra en la figura 1.
3
aferenLes y eferenLes, se deLermlna el Lono slmpLlco, el cual se evldencla por la reslsLencla vascular
perlferlca, la Lensln arLerlal y, por LanLo, la presln arLerlal slsLemlca.
A dlferencla de lo que ocurre con los nervlos del musculo esqueleLlco, que son mlellnlzados, en general las
flbras posgangllonares del SnA son desmlellnlzados.
Los gangllos poseen slpnasls axodendrlLlcas, una anLes del gangllo (pregangllonar) y oLra posLerlor
(posgangllonar), lo cual resulLa fundamenLal para el efecLo farmacolglco de varlos de los medlcamenLos que
acLuan sobre el SnA.


DIVISICN DLL SIS1LMA NLkVICSC AU1CNCMC



SIS1LMA SIM1ICC C 1CkACCLUM8Ak:
Se conoce Lamblen como Loracolumbar, debldo a que sus flbras pregangllonares se orlglnan en la seccln
Lorclca y lumbar de la medula esplnal (11-L3) y hacen slnapsls en la cadena de gangllos slmpLlcos
paraverLebrales (22 pares ublcados a cada lado de la columna verLebral), formando las llamadas cadenas
laLerales preverLebrales, ublcados en el abdomen y en la pelvls, cerca de la superflcle venLral de la columna
verLebral (!"&&%$4"#,)%#0%$ ( -"$ 1(#1-)"$ !%-)(!"$9 /%$%#0:&)!" $24%&)"&9 (*&0)!";&%#(- 8 /%$%#0:&)!"
)#<%&)"&) o en los plexos abdomlnales. Ln esLe senLldo, las flbras posLgangllonares Llenen su cuerpo celular en
los gangllos de la cadena paraverLebral bllaLeral o en los gangllos lmpares de los plexos ms perlferlcos.
La lnervacln de la medula suprarrenal es una excepcln, debldo a que las flbras pregangllonares pasan
dlrecLamenLe a dlcha glndula, sln reallzar slnapsls en nlngun gangllo. or ello, la medula suprarrenal es una
#%2&"#( 4"$1(#1-)"#(& $)/4=0)!( $)# (6"#%$ que se comporLa como una glndula exocrlna, es esLlmulada
por flbras pregangllonares y llbera prlnclpalmenLe adrenallna (80), en menor canLldad noradrenallna (20)
y canLldades pequenas de dopamlna. Los oLros gangllos del slmpLlco llberan prlnclpalmenLe noradrenallna.
La <)>&( 4&%1(#1-)"#(& %$ ,% /%#"& 0(/(?" 8 -( <)>&( 4"$1(#1-)"#(& ,% /(8"& 0(/(?" y su &%$42%$0( %$
/($)'( 8 #" ,)$!&%0(9 debldo a que la relacln enLre las ll88AS 8L y CSCLAnCLlCnA8LS es de 1:20 o 1:30
(en relacln con el paraslmpLlco)


AkASIM1ICC C CkANLCSACkC:
Se conoce Lamblen como crneo sacro (caudal), debldo a que sus flbras se or|g|nas en dos secc|ones:
cranea|: conformado por los pares craneanos: lll (moLor ocular comun), vll (faclal), lx (glosofarlngeo) y x
(vago), y la seccln sacra (S3-S4) de la medula esplnal. A dlferencla de lo ocurre en el SnS, en el
paraslmpLlco, las neuronas pregangllonares pasan dlrecLamenLe a los rganos lnervados. or su parLe, las
El componente efector perifrico del SNA est determinado por dos partes complementarias y diferentes, anatmica,
fisiolgica y farmacolgicamente: el SNS y el SNPS. La mayora de los de rganos son inervados por fibras del SNS y
del SNPS y, generalmente, generan efectos contrarios.
Prepara para la huida o para la lucha: responsable de la aparicin de taquicardia, de broncodilatacin, de midriasis,
al igual que del aumento de la presin arterial y de la glucemia. Favorece el aumento del flujo sanguneo al msculo
esqueltico a expensas de su disminucin en la piel y en el rea esplcnica (abdominal).
4
neuronas posLgangllonares son corLas y se encuenLran en el mlsmo rgano al que lnervan o muy cerca del
mlsmo.
Sus <)>&($ 4&%1(#1-)"#(&%$ $"# ,% /(8"& 0(/(?" 8 -( 4"$1(#1-)"#(& ,% /%#"& 0(/(?", y su &%$42%$0( %$
-"!(-)@(,( 8 ,)$!&%0(, debldo bslcamenLe A CuL LA 8LLAClCn Ln18L ll88AS 8L ? CSCLAnCLlCnA8LS LS
de 1:1 o de 1:3.
L| nerv|o vago es e| de mayor d|str|buc|n y es e| responsab|e de ms de| 7S de |a act|v|dad de| SN. Ln
esLe senLldo, lnerva el corazn, los pulmones, el esLomago, el lnLesLlno delgado, la mlLad proxlmal del colon,
el hlgado, la veslcula blllar, el pncreas y la porcln alLa de los ureLeres. or su parLe, el colon descendenLe, el
recLo, el uLero, la ve[lga, la porcln ba[a de los ureLeres y los rganos responsables de la respuesLa sexual son
lnervados por los nervlos pelvlcos vlscerales, los cuales se forman de las flbras del Sn que salen del sacro.


Ln la flgura 2 se presenLa un esquema del funclonamlenLo del slsLema nervloso auLnomo. or su parLe, en la
Labla 1 se resumen las prlnclpales caracLerlsLlcas del slsLema nervloso auLnomo.

I|gura 2. Lsquema genera| de| func|onam|ento macro de| s|stema nerv|oso autnomo.


























PARASIMPTICO SIMPTICO SOMTICO NEURONA PREGANGLIONAR
(CEREBRO O MDULA ESPINAL)
Transmisor
Preganglionar

Clula
efectora
Receptor
(Ganglionar)

Transmisor

Receptor

Clula
efectora
Transmisor
Posganglionar


Clula
efectora
Receptor
Clula
efectora
NICOTNICO
NICOTNICO
NICOTNICO
MUSCARNICO
ALFA Y BETA
ACh
ACh
ACh ACh
NA
TODOS LOS TEJIDOS
INERVADOS POR EL SNA
MSCULO
ESQUELTICO
Cumple una funcin fundamental en la restauracin y conservacin del organismo: activa el sistema gastrointestinal
(para asimilar nutrientes) y disminuye la actividad cardiaca, en especial el cronotropismo.
5

1ab|a 1. CAkAC1LkIS1ICAS CLAVLS DL SIS1LMA NLkVICSC AU1CNCMC

CaracLerlsLlca SnS SnS
Sallda del SnC Crneo-sacral:
Crneo: 3 (MCC), 7 (l), 9
(Cl), 10 (v)
Sacro: S2 - S3
1oraco-lumbar:
1rax: 11 - 1 1 2
Lumbar: L1 - L3
llbras pregangllonares Largas mlellnlzadas CorLas mlellnlzadas
Locallzacln de los gangllos erlferlca
Cerca o denLro de la
esLrucLura (gangllo
Lermlnal)
verLebral y pre-verLebral
Cellaco, mesenLerlco, eLc.
1ransmlsor en el gangllo AceLllcollna (Ach) AceLllcollna (Ach)
ulsLrlbucln de las flbras
posgangllonares
Conflnadas en la esLrucLura AmpllamenLe dlsLrlbulda
neuroLransmlsor
posLgangllonar
Ach: Collnerglco noradrenallna (nA)
Adrenallna (Au) Adrenerglco"
8espuesLa a la esLlmulacln Locallzada Cenerallzada

L1AAS DL LA 1kANSMISICN SIN1ICA - NLUkC1kASMISICN

Ls lmporLanLe desLacar que exlsLe una dlferencla slgnlflca enLre los concepLos !"#,2!!)*#, el cual hace
referencla al paso de un lmpulso nervloso a Lraves de un axn o flbra muscular, y el de 0&(#$/)$)*#, el cual
lndlca el paso del lmpulso nervloso por una slnapsls neuro-efecLora.
Ln general la Lransmlsln en el slsLema auLnomo pasa por las slgulenLes fases:
6

1. S|ntes|s de| neurotransm|sor:

1.1 ACL1ILCCLINA (ACh). La slnLesls de AC ocurre en el clLoplasma de las Lermlnaclones nervlosas
paraslmpLlcas pre y posLgangllonares.

collna aceLllasa
ACoA + collna ACh + agua
AceLllcollnesLerasa

1.2 CA1LCCLAMINAS (NCkADkLNALINA ADkLNALINA). Los prlmeros pasos en la formacln de nA Llenen
lugar en el clLoplasma de las neuronas slmpLlcas posLgangllonares flnallzando la slnLesls en las veslculas
slnpLlcas.

-CP CC
2
-CP CP
3


1lroxlna uCA uCAMlnA nC8Au8LnALlnA Au8LnALlnA


2. A|macenam|ento: e| cua| ocurre en |as ves|cu|as de a|macenam|ento.

3. L|berac|n de| neurotransm|sor a |a hend|dura s|npt|ca.

4. Un|n de| neurotransm|sor con e| receptor, |o cua| puede conduc|r a |a apar|c|n de:

4.1 oLenclal exclLaLorlo posLslpnLlco (LS): el cual ocurre como consecuencla del aumenLo de la
permeabllldad e lngreso a la celula del na
+
y, en algunas slLuaclones del Ca
2+
, lo que conduce a la
despolarlzacln y, con ello, al lnlclo y propagacln del poLenclal de accln, el cual se asocla con la
conLraccln de un musculo, la secrecln de una glndula o de oLro Llpo de efecLos que aparecen como
consecuencla del esLlmulo y acLlvacln de canales senslbles a volLa[e.

4.2 oLenclal lnhlblLorlo posLslpnLlco (lS): ocurre como consecuencla del aumenLo de la sallda de k
+
o al
aumenLo selecLlvo de la permeabllldad al Cl
-
, lo que conduce a la hlperpolarlzacln e lnhlblcln de una
funcln.



++ ---++++++++







----+ ------------

-------------
Na+ (Ca
2+
) K+

-------------
Cl-
PEPS
PIPS
7
S. 1erm|nac|n de |a acc|n.
SlmpLlco: prlnclpalmenLe por recapLacln y dlfusln slmple del neuroLransmlsor. Ln el caso de la nA, se
esLlma que ocurre enLre un 30 a 80 y consLlLuye una gran fuenLe de nA para ser reuLlllzada. La pequena
canLldad de nA que escapa de ser recapLada, lngresa en la clrculacln y es meLabollzada por la
monoamlnoxldasa (MAC) y/o por la CaLecol-CrLo-MeLll-1ransferasa (CCM1) prlnclpalmenLe en sangre,
hlgado y rlnn.
araslmpLlco: prlnclpalmenLe por desLruccln meLabllca del neuroLransmlsor por accln de la
aceLllcollnesLerasa.


kLCL1CkLS DLL SIS1LMA NLkVICSC AU1CNCMC
ADkLNLkGICCS:
ALIA: exclLaLorlos, excepLo en el nlvel lnLesLlnal (dlsmlnuyen la moLllldad y producen rela[acln).
o ALIA 1 (CS1SlnASlS) su esLlmulo genera:
! ConsLrlccln del slsLema vascular (hlperLensln arLerlal), anLagonlzado por el 4&(@"$)# (anLagonlsLa
selecLlvo) y esLlmulados por la <%#)-%<&)#( (agonlsLa selecLlvo).
! ConsLrlccln del musculo llso bronqulal (broncocosLrlccln).
! ConsLrlccln del musculo uLerlno.
! lncremenLo de la glucgenollsls hepLlca.
! Su Lransduccln se reallza medlanLe proLelna C
l
y de lnoslLol LrlfosfaLo y de dlacllgllcerol.
o ALIA 2 (4&)#!)4(-/%#0% %# %- ABC 8 4&%$)4#=0)!"$ 4%&)<:&)!"$, sln embargo exlsLen posLslnpLlcos en los
vasos sangulneos y en el hlgado):
! Su esLlmulacln conduce a la lnhlblcln de la llberacln de noradrenallna de las veslculas de
almacenamlenLo. La !-"#),)#( es un agonlsLa selecLlvo.
! Su lnhlblcln conduce a la esLlmulacln de la llberacln de noradrenallna de las veslculas de
almacenamlenLo. La 8".)/>)#(, fenLolamlna y fenoxlbenzamlna son anLagonlsLas alfa-2. or ello, su
bloqueo provoca una vasoconsLrlccln (aumenLo de la reslsLencla vascular perlferlca), debldo a que se
anula el efecLo de reLroallmenLacln negaLlvo de la lnhlblcln de llberacln de noradrenallna,
aumenLando de esLa forma el efecLo adrenerglco.
! Su esLlmulacln posLslnpLlca conduce a la aparlcln de agregacln plaqueLarla y a vasoconsLrlccln.
! Su esLlmulo en las celulas 8eLa del pncreas conduce a la dlsmlnucln en la secrecln de lnsullna.
! Su Lransduccln se efecLua por proLelna C
l
y dlsmlnucln del AMc (grflco 3).

Grf|co 3. ape| de |os receptores adrenrg|cos.
8


8L1A: lnhlblLorlos excepLo a nlvel cardlaco y Le[ldos llpldlcos.
o 8L1A 1 pr|nc|pa|mente posts|npt|cos: cardlaco ((!0)'( %- !"&(@*#), lnLesLlnal (lnhlbe), celulas
yusLaglomerulares (%$0)/2-( -( -)>%&(!)*# ,% &%#)#(), plaqueLas (<('"&%!% -( (1&%1(!)*# 4-(32%0(&)().
1amblen a nlvel preslnpLlca: (2/%#0" -)>%&(!)*# ,% BD, Le[ldo adlposo (-)4*-)$)$). Su Lransduccln se
efecLua por proLelna C
S
y aumenLo de AMc. La ,">20(/)#( es un agonlsLa selecLlvo, mlenLras que el
/%0"4&"-"- es un anLagonlsLa selecLlvo.
o 8L1A 2 prlnclpalmenLe posLslnpLlcos:
! 88CnCulCS (8roncodllaLacln).
! vasos sangulneos (vasodllaLacln).
! Lero (rela[acln).
! ncreas (aumenLo en la secrecln de lnsullna).
! Plgado (glucgenollsls y glucneogenesls).
! Su Lransduccln se efecLua por proLelna C
S
y aumenLo de AMc.
o 8L1A 3 prlnclpalmenLe posLslnpLlcos: ublcados en Le[ldo adlposo, su esLlmulo esL relaclonado con el
aumenLo de la llpllsls.








Farmacolgicamente, resulta fundamental tener presente que los efectos que se obtienen por estimulo de los receptores
adrenrgicos alfa o beta (posganglionares) se les denomina acciones simpaticomimticas o adrenrgicas; mientras que
los que se producen por su bloqueo o inhibicin se les denomina simpaticolticas o antiadrenrgicos. Desde esta
perspectiva y con el propsito de determinar el posible efecto de frmacos, con propiedades simpaticomimticas o
simpaticolticas, sobre las diferentes estructuras o funciones del organismo, es bsico establecer la localizacin de este
tipo de receptores y el efecto que se genera con su estimulo (tabla 2).
9
1ab|a 2. Ub|cac|n de receptores adrenrg|cos y efecto esperado

Crgano LsLrucLura - SlLlo Lspeclflco o
8ecepLor
LfecLo (s)
1ermlnaclones
nervlosas
Alfa-2 ulsmlnucln de la llberacln de noradrenallna
8eLa-1 (2?) AumenLo de la llberacln de noradrenallna
Corazn 8eLa 1 >>> 8eLa 2 AumenLo de la frecuencla (cronoLroplsmo), de la
fuerza de conLraccln (lnoLroplsmo), del auLomaLlsmo
y de la velocldad de conduccln
vasos sangulneos:
ArLerlas coronarlas y
venas slsLemlcas
Alfa-1 vasoconsLrlccln
8eLa-2 vasodllaLacln
8lnn: celulas
yusLaglomerulares
8eLa-1 AumenLa secrecln de renlna (ms noLorlo)
Alfa-2 ulsmlnuye secrecln de renlna
AparaLo y pared
lnLesLlnal
Alfa-1 y 8eLa-2 ulsmlnucln de la moLllldad, del Lono y de las
secreclones
ConLraccln de esflnLeres (Alfa-1)
8ela[acln de la veslcula blllar (8eLa-2)
ulmn Musculo Lraqueal y bronqulal:
8eLa 2 y alfa 1
8ela[acln - 8roncodllaLacln (8eLa-2)
8educcln de secreclones (Alfa-1)
C[os Musculo radlal de la puplla:
Alfa-1 (conLraccln)
Mldrlasls
Musculo clllar del lrls: 8eLa-2
(rela[acln)
8ela[acln y dlsmlnucln de la presln lnLraocular. Ll
crlsLallno queda adapLado para la vlsln le[ana
Clndulas sallvales Alfa-1 y 8eLa-1 Secrecln de sallva espesa
laqueLas Alfa-2 Agregacln plaqueLarla
Plgado Alfa-1 y 8eLa-2 Clucogenllsls y Cluconeogenesls
ncreas 8eLa-2 AumenLo Secrecln de lnsullna
Alfa-2 ulsmlnucln secrecln de la lnsullna (ms noLorlo)
Musculo esqueleLlco 8eLa-2 Clucogenllsls
Lero 8eLa-2 8ela[acln
Alfa-1 ConLraccln
1e[ldo Adlposo 8eLa-1 y 8eLa-3 Llpllsls y 1ermogenesls
Alfa-1 lnhlblcln de llpllsls
ve[lga urlnarla Musculo deLrusor (8eLa-2) 8ela[acln
1rlgono - LsflnLer (Alfa-1) ConLraccln
MoLllldad y Lono de ureLeres
(Alfa-1)
AumenLo
Crganos sexuales
mascullnos
vlas semlnlferas y conducLos
deferenLes (Alfa-1)
ConLraccln (eyaculacln)
vlas semlnlferas (8eLa-2) 8ela[acln - ereccln
lel Clndulas sudorlparas (Alfa-1) AumenLo acLlvldad secreLora

10

CCLINLkGICCS:
MuSCA8lnlCCS: lunclonan acoplados a proLelnas C, son anLagonlzados por la (0&"4)#( y en la acLualldad
se conocen ms de 3 subLlpos de esLos recepLores, a conLlnuacln se deLallan algunos de ellos:
o M1 (neuroparleLales): locallzados prlnclpalmenLe en el SnC, en las neuronas perlferlcas y en las celulas
parleLales gsLrlcas, son anLagonlzados por la 4)&%#@%4)#( y por la (0&"4)#(. Son recepLores que
funclonan acoplados a proLelna C, lo que lleva a la acLlvacln de la losfollpasa C, enzlma que caLallza la
produccln de lnoslLol LrlfosfaLo y dlacllgllcerol, a parLlr del fosfolnoslLol, con el consecuenLe aumenLo
de los nlveles clLosllcos de Ca
2+
. Su acLlvacln genera esLlmulacln del SnC y de la secrecln clda
gsLrlca.
o M2 (neurocardlacos): ublcados prlnclpalmenLe a nlvel cardlaco, esLn acoplados a roLelna C
lnhlblLorla, cuyo esLlmulo conduce a la acLlvacln de canales de k
+
o a la lnhlblcln de la adenllclclasa,
lo que se asocla con las propledades lnhlblLorlas del paraslmpLlco sobre el corazn. Su esLlmulo causa
una dlsmlnucln de la frecuencla (medlada por el k
+
) y fuerza de conLraccln (medlada por el Ca
2+
).
o M3 (musculo llso y glndulas): locallzados en musculo llso y glndulas secreLoras, su mecanlsmo de
Lransduccln es slmllar a la descrlLa para los M1. Su acLlvacln conduce al aumenLo de las secreclones
y la conLraccln del musculo llso bronqulal. Ls lmporLanLe desLacar que los recepLores M3 Lamblen se
locallzan en el endoLello. Ln dlcha locallzacln, su esLlmulo conduce a un aumenLo en la llberacln de
xldo nlLrlco (facLor rela[anLe del endoLello) y, con ello, a vasodllaLacln. A nlvel ocular, su acLlvacln
genera mlosls y acomodacln para la vlsln cercana.
o M4: su Lransduccln se reallza de forma slmllar a los M2.
o M3: funclonan de forma slmllar a los M1.
nlCC1lnlCCS: lunclonan acoplados a llgando por canales de flu[o rpldo de lones na
+
y Ca
2+
, lo que
conduce a la despolarlzacln y exclLacln. Se ublcan en:
o Cangllos auLnomos: responden al esLlmulo de la #)!"0)#(.
o laca neuromuscular: son anLagonlzados por la 02>"!2&(&)#(.


Ls lmporLanLe desLacar la poslbllldad exlsLenLe de reallzar bloqueos gangllonares, blen sea preslnpLlcamenLe
(lnhlblendo la slnLesls, almacenamlenLo o la llberacln de ACh), o posLslnpLlcamenLe (por bloqueo de los
recepLores nlcoLlnlcos). 1erapeuLlcamenLe se puede emplear el 0&)/%0(<=#, bloqueanLe gangllonar que produce
una hlpoLensln conLrolada, necesarla en clerLos procedlmlenLos qulrurglcos. Ln esLe senLldo, denLro de los
efecLos de los bloqueanLes gangllonares se desLacan:
Agonistas muscarnicos directos:
o Esteres de colina: acetilcolina, metacolina, betanecol y carbamilcolina.
o Alcaloides: muscarina, pilocarpina y arecolina.
Agonistas muscarnicos indirectos: Anticolinestersicos, tales como la fisostigmina, neostigmina y piridostigmina.
Antagonistas muscarnicos: Atropina y escopolamina.
Regulacin a la baja: fenmeno caracterizado por la disminucin en la densidad de receptores, atribuido a un estimulo
excesivo o contino. Por ejemplo, en la insuficiencia cardiaca se produce sobre-estimulacin de receptores B1 y, por
tanto, una reduccin de este tipo de receptores cardiacos.
Regulacin al alza: fenmeno caracterizado por el aumento en la densidad de receptores, atribuido a un bloqueo o
inhibicin excesiva o contina. Por ejemplo, la utilizacin crnica de frmacos beta-bloqueantes produce un bloqueo
contino de receptores B1 y, por tanto, un aumento de este tipo de receptores cardiacos. Esta situacin, puede llevar a
que la suspensin brusca de este grupo de frmacos, se pueda acompaar de una sobre estimulacin cardiaca, que
podra llevar a problemas cardiovasculares al paciente.
11
vasodllaLacln arLerlal, por bloqueo de los gangllos slmpLlcos, lo que se asocla a una marcada
hlpoLensln.
PlpoLensln orLosLLlca e hlpoLensln pos e[erclclo, por abollcln de los refle[os cardlacos.
ulsmlnucln del gasLo cardlaco.
lnhlblcln de las secreclones y la moLllldad gasLrolnLesLlnal (efecLos asoclados a la aparlcln de
esLrenlmlenLo) reduccln de la ereccln y la eyaculacln (efecLos que se asoclan con lmpoLencla e
lncapacldad para eyacular) y del Lono veslcal (asoclado a reLencln urlnarla).


1ab|a 3. Ub|cac|n de receptores co||nrg|cos y efecto esperado
Crgano LsLrucLura - SlLlo Lspeclflco LfecLo (s)
C[os (M1, M3 y M3) Musculo clrcular del lrls (esflnLerlano) Mlosls (conLraccln)
Musculo clllar del lrls ConLraccln para vlsln cercana y
dlsmlnucln de la presln lnLraocular
Clndula lacrlmal (conLraccln) AumenLo de las secreclones
Corazn (M2 > M4) nodo slnusal ulsmlnucln de la frecuencla
Aurlculas ulsmlnucln de la conLracLllldad y
acorLamlenLo de la duracln del
poLenclal de accln
nodo aurlculo-venLrlcular (Av) ulsmlnucln de la conduccln, puede
llevar a bloqueo Av
SlsLema Pls-urklnge LfecLos mlnlmos
venLrlculos Leve dlsmlnucln de la conLracLllldad
ArLerlolas (M3) Coronarlas ConsLrlccln
CLras: plel, mucosas, cerebrales,
pulmonares
ullaLacln
ulmn (M1, M2 y
M3)
MusculaLura Lraqueal y bronqulal ConsLrlccln
Clndulas bronqulales AumenLo acLlvldad secreLora
LsLomago LsflnLeres (M2 y M4) 8ela[acln
MoLllldad y Lono (M1, M3 y M3) AumenLo
AcLlvldad secreLora (M1) LsLlmulacln
lnLesLlno LsflnLeres (M2 y M4) 8ela[acln
MoLllldad y Lono (M1, M3 y M3) AumenLo
AcLlvldad secreLora (M3) LsLlmulacln
veslcula y vlas blllares veslcula y vlas blllares ConLraccln
ve[lga urlnarla Musculo deLrusor (M1, M3 y M3) ConLraccln
1rlgono y esflnLer (M2 y M4) 8ela[acln
Crganos sexuales
mascullnos
LsflnLer venoso del pene (M2 y M4) vasodllaLacln - Lreccln
lel M1, M3 y M3 Sudoracln generallzada

Farmacolgicamente, resulta fundamental tener presente que los efectos que se obtienen por estimulo de los receptores
Muscarnicos (posganglionares) se les denomina acciones parasimpaticomimticas o muscarnicos; mientras que los que
se producen por su bloqueo o inhibicin se les denomina como parasimpaticolticas o antimuscarnicas. Desde esta
perspectiva, y con el propsito de determinar el posible efecto de frmacos con propiedades muscarnicas o
antimuscarnicas, sobre los diferentes estructuras o funciones del organismo, es bsico establecer la localizacin de este
tipo de receptores y el efecto que se genera con su estimulo (tabla 3).
12
MLDICAMLN1CS ADkLNLkGICCS
1. CA1LCCLAMlnAS: Son producLos derlvados del 3',4' - ulPlu8Cxl8LnCLnC (CA1LCCL): no son acLlvas por
vla oral y Llenen una accln muy corLa, debldo al rpldo meLabollsmo por la enzlma CaLecol CrLo MeLll
1ransferasa -CCM1-





















1.1 Adrena||na (Lp|nefr|na) y Noradrena||na (Norep|nefr|na):
1lenen la propledad de esLlmular recepLores Alfa-1, 8eLa-1 y 8eLa-2. Sln embargo, es lmporLanLe desLacar
los slgulenLes aspecLos con esLa caracLerlsLlca:
o La aflnldad de la adrenallna y la noradrenallna por los recepLores 8eLa-1 es muy slmllar.
o La aflnldad de la adrenallna por los recepLores 8eLa-2 es mayor que la de la noradrenallna. Lo cual es ms
noLorlo en los vasos sangulneos y es la expllcacln del porque la adrenallna a dosls ba[as (0.1
mlcrogramos/kg) puede causar hlpoLensln.
o La aflnldad de la adrenallna por los recepLores Alfa-1, en la mayorla de los rganos, excepLo en los vasos
sangulneos, es mayor que la de la noradrenallna.
La adrenallna y la noradrenallna esLlmulan de forma slmllar al corazn. Sln embargo, la adrenallna causa
vasodllaLacln de los vasos sangulneos del musculo esqueleLlco, mlenLras que la noradrenallna causa
vasoconsLrlccln de los ublcados en la plel, mucosa y rlnn.
Son poLenLes vasoconsLrlcLores, lo cual puede conduclr a la aparlcln de P1A.
kAM: Ansledad, Lemor, palplLaclones, P1A, accldenLe cerebro vascular, edema pulmonar y necrosls, por
exLravasacln.
Contra|nd|cac|ones: P1A grave, anglna, dlabeLes, glaucoma ngulo esLrecho (cerrado).
Interacc|ones: Las amlnas slmpLlco-mlmeLlcas y los anLldepreslvos Lrlclcllcos: se genera un aumenLo de su
accln cardlaca.
Usos: lndlcadas prlnclpalmenLe en el broncoespasmo agudo y en el choque anafllcLlco.
HO
HO
NH
2

CO
2

CO
2

DOPAMINA
HO
HO
HO
OH
NH
2

DOPA
NORADRENALINA

HO
HO
NH
2

OH
COMT EXTRANEURONAL
H
3
C-O
HO
NH
2

OH
HO
HO
OH
NH
2

MAO INTRANEURONAL
HO
HO
OH
OH
O
13

1.2 DCAMINA:
LsLlmula recepLores Alfa-1, y 8eLa-1 y dopamlnerglcos. Adems, Llene la propledad de llberar noradrenallna
de los depslLos de almacenamlenLo.
Sus efectos dependen de |a dos|s emp|eada:
o 0.S-2 Ug]kg]m|n. redomlnan los efecLos uCAMlnL8ClCCS (por esLlmulo de los recepLores u1) los
cuales se evldenclan con vasodllaLacln mesenLerlca, coronarla, cerebral y renal, acompanado del
aumenLo de la fllLracln glomerular, flu[o renal y excrecln de sodlo.
o 2-10 (S?) Ug]kg]m|n. Adems de |os efectos anter|ores. t|ene |a prop|edad de est|mu|ar kLCL1CkLS
8L1A UNC (efectos beta).
o (S?)10-20 Ug]kg]m|n. LS1IMULA kLCL1CkLS ALIA UNC (efectos a|fa)
Ls meLabollzada por la CCM1 y por la MAC, moLlvo por el cual carece de acLlvldad por vla oral.
kAM: vmlLo, palplLaclones, exLraslsLoles, Laqulcardla, hlperLensln arLerlal y dolor de cabeza.
kLCAUCICNLS CCN1kAINDICACICNLS:
o Correglr hlpoxla, hlpovolemla y acldosls, anLes de su admlnlsLracln.
o 1aqulcardla y flbrllacln.
IN1LkACCICNLS:
o Los anLagonlsLas Alfa-1y 8eLa uno conLrarresLan su efecLo.
o Los anLldepreslvos Lrlclcllcos aumenLan el efecLo de la dopamlna, moLlvo por el que podrla ser necesarlo
a[usLar la dosls.
o Los lMAC pueden lncremenLar slgnlflcaLlvamenLe su efecLo, moLlvo por el cual es necesarlo reduclr la
dosls hasLa una declma parLe o menos.
USCS:
o LsLados de choque, lnfarLo agudo de mlocardlo, lalla renal y Clrugla Cardlaca.
o lCC aguda severa asoclada a ollgurla y a una reslsLencla vascular perlferlca dlsmlnulda o conservada.

1.3 DC8U1AMINA:
Agon|sta 8eta uno "se|ect|vo": LfecLo lnoLroplco poslLlvo. uosls de 2.3-10 mlcrogramos/kg/mlnuLo. A
dlferencla de la dopamlna, la dobuLamlna no llbera noradranallna de los depslLos de almacenamlenLo. Su
lsomero (-) es agonlsLa alfa-1, mlenLras que el (+) es anLagonlsLa alfa-1, lo que expllca el efecLo,
prcLlcamenLe neuLro, sobre esLe recepLor. or el conLrarlo, ambos lsmeros son agonlsLas 8eLa-1.
kAM: anglna, P1A, Laqulcardla e lncluso exLraslsLoles, debldo a su acLlvldad venLrlcular ecLplca.
kLCAUCICNLS CCN1kAINDICACICNLS: Son slmllares a las descrlLas para la uCAMlnA.
IN1LkACCICNLS: Los lnhlbldores de la mono amlno oxldasa (lMAC) aumenLan su efecLo, mlenLras que los
bloqueadores-beLa lo conLrarresLan.
USCS:
o uescompensacln cardlaca por lAM (choque cardlogenlco) o por clrugla cardlaca.
o Ln lnfusln y con elecLrocardlograma se uLlllza como parmeLro de dlagnsLlco no lnvaslvo y de
valoracln del grado de evolucln de la enfermedad coronarla (prueba de esfuerzo).

1.4 ISCkC1LkLNCL:
LsLrucLura base de los 8L1A-2 adrenerglcos: roduce broncodllaLacln con efecLos 8eLa-1 cardlacos.
roduce rela[acln del uLero y vasodllaLacln perlferlca.
A dosls alLas Llene efecLo hlperglucemlanLe.
14
kAM: palplLaclones, Laqulcardla, hlpoLensln y cefalea.
kLCAUCICNLS CCN1kAINDICACICNLS: anglna, P1A y dlabeLes.
IN1LkACCICNLS: Los lMAC aumenLan su efecLo, mlenLras que los anLagonlsLas 8eLa-1, lo conLrarresLan.
USCS: AcLualmenLe poco uLlllzado. Sln embargo, puede Lener clerLa uLllldad en esLados de urgencla en los
que se requlera esLlmular el corazn, especlalmenLe en slLuaclones de bradlcardla o bloqueo aurlculo-
venLrlcular, en paclenLes a qulenes se les va a lmplanLar un marcapasos o en los que presenLan arrlLmlas
cardlacas en Lorclda de punLas.

CA1LCCLAMINAS LL AMc

























2. LS1IMULAN1LS 8L1A DCS ADkLNLkGICCS
ASLC1CS lA8MACCLCClCCS:
o La selecLlvldad beLa-2 se logra reallzando susLlLuclones en las poslclones 3 y 3 del anlllo aromLlco de las
caLecolamlnas y adlclonando un grupo volumlnoso en el nlLrgeno de la cadena allfLlca.
o Lo deseado es que e[ercleran un efecLo especlflco en los pulmones, medlado por la esLlmulacln selecLlva
de recepLores 8eLa-2. Sln embargo, debldo a que exlsLen recepLores beLa-2 en el corazn, el uso de esLos
frmacos, lncluyendo los selecLlvos, pueden causar esLlmulacln cardlaca. A conLlnuacln se presenLa un
esquema con dlferenLes frmacos agonlsLas beLa, dlferenclndolos por su selecLlvldad o no sobre
recepLores beLa. Ln el caso de la LerbuLallna, aunque se consldera un agonlsLa 8eLa-2 selecLlvo, evldencla
ms efecLos cardlacos que oLros frmacos slmllares, lncluyendo al salbuLamol.

"
LIASAS
ADLNIL
CICLASA
CA1LCCLAMINAS
Iosfor||asas
hept|cas y muscu|o
esque|t|co
|nact|vas
Iosfor||asas
hept|cas y
muscu|o
esque|t|co
act|vas
AUMLN1C DL
LA GLUCLMIA
A1
AMc
kINASAS
DIGLICLkIDCS
GLICLkCL
1kIGLICLkIDCS
AUMLN1C DL
LA LILMIA
S'-AM
ICSICDILS1LkASA
MLNCk ICkMACICN DL Ca-CALMCDULINA
MLNCk ICSICkILACICN DL MICSINA
MLNCk ACCLAMILN1C AC1INA-MICSINA
kLLAIACICN
15
AgonlsLas 8eLa-adrenerglcos
no selecLlvos (8eLa-1 y 8eLa-2):
lsoproLerenol (vla lnhalaLorla)
Crclprenallna(vla lnhalaLorla)
SelecLlvos (8eLa-2)
1erbuLallna (vla
oral e lnhalaLorla)
SalbuLamol (vla oral e lnhalaLorla)
lenoLerol (vla oral e lnhalaLorla)
SalmeLerol (vla lnhalaLorla)
lormoLerol (vla lnhalaLorla

o 8roncodllaLadores ms rpldos y eflcaces dlsponlbles
o Causan rela[acln de Lodo el rbol bronqulal (lndependlenLemenLe del espasmgeno lmpllcado),
esLlmulan la moLllldad clllar y dlsmlnuyen la presln arLerlal pulmonar.
o no modlflcan la respuesLa lnflamaLorla del proceso asmLlco (profllcLlcamenLe puede enmascarar la
exacerbacln de la lnflamacln bronqulal y produclr fenmenos de reboLe).
o Ln el asma se uLlllzan comblnados con anLllnflamaLorlos.
o 1lenen un efecLo rela[anLe uLerlno lmporLanLe, lo cual [usLlflca su empleo en esLados de amenaza de parLo
premaLuro.
o 1lenen la propledad de causar vasodllaLacln arLerlal perlferlca.
o Ceneran un aumenLo lmporLanLe de la glucemla, lo cual puede generar efecLos no deseados lmporLanLes
en paclenLes con dlabeLes.
8AM: LsLn relaclonadas con dosls y vla de admlnlsLracln, y se deben esenclalmenLe a la perdlda de la
selecLlvldad 8eLa-2. or ello, los paclenLes con afecclones cardlovasculares son ms suscepLlbles
o Cral: Lemblor, Laqulcardla y palplLaclones, lnLranqullldad y nervloslsmo
o lnhalaLorla: prcLlcamenLe nulos
o Con el empleo de dosls alLas o con la admlnlsLracln lnLravenosa se plerde la selecLlvldad, generando
alLeraclones, en especlal a nlvel cardlaco, Lales como Laqulcardla, arrlLmlas o lsquemla mlocrdlca.
o Calambres musculares.
o PlpoLensln, cefalea y exclLacln.
o uede aparecer Lolerancla, la que se asocla a desenslblllzacln o progresln de la enfermedad.
o Casos de muerLe por asma.
8LCAuClCnLS ? CCn18AlnulCAClCnLS:
o Se deben uLlllzar con precaucln en anglna, hlperLensln, hlperLlroldlsmo, arrlLmlas y dlabeLes.
o 8esulLa fundamenLal lnsLrulr e lnslsLlr en la lmporLancla de consulLar al medlco LraLanLe en el caso de no
observar la respuesLa esperada. Su uLlllzacln slsLemlca y prolongada genera regulacln a la ba[a de
recepLores beLa (dlsmlnucln en la densldad y senslbllldad), con la consecuenLe dlsmlnucln de la
magnlLud del efecLo farmacolglco y aparlcln de Lolerancla.
ln1L8ACClCnLS:
o CC81lCCS1L8CluLS: favorecen la respuesLa de los 8eLa - dos (slnerglsmo).
o An1ACCnlS1AS 8L1A: pueden conLrarresLar el efecLo no deseado.
uSCS: Son de mucha uLllldad en el ASMA y en los esLados de 88CnCCLSASMC ACuuC.
16
o SAL8u1AMCL y 1L88u1ALlnA: son los ms comunmenLe uLlllzados en esLados de crlsls de bronco-
espasmo, vlenen en formas farmaceuLlcas para admlnlsLracln por vla oral, lnhalaLorla y parenLeral.
o lLnC1L8CL (8L8C1LC).
o 1CLu8u1L8CL (88LMAx).
o CLLM8u1L8CL (Sl8CLn1).
o SALML1L8CL (SL8LvLn1). Su prlnclpal venLa[a es su semlvlda prolongada, lo cual permlLe dos
admlnlsLraclones al dla, aspecLo basLanLe uLll en el mane[o crnlco del asma. no es uLll en aLaques agudos
de broncoespasmo.
o 8l1Cu8lnL: Ls un 8eLa-2 selecLlvo dlsenado para ser uLlllzado en casos en los que se requlere lograr
rela[acln uLerlna, sln embargo evldencla caracLerlsLlcas farmacolglcas slmllares a los oLros agonlsLas
8eLa-2.

A conLlnuacln se presenLa una claslflcacln de los agonlsLas beLa-2 acorde con la duracln y aparlcln del
efecLo (Labla 4).

1ab|a 4. C|as|f|cac|n de |os agon|stas beta-2 acorde con |a durac|n y apar|c|n de| efecto

Irmaco Dos|s]Inha|ac|n (mcg) 1|empos re|ac|onados con e| efecto
Inha|ador
presur|zado
o|vo seco In|c|o (m|n) Mx|mo (horas) Durac|n (horas)
Accln corLa
SalbuLamol 0.1 - 3-3 1-1.3 3-6
1erbuLallna 0.23 0.3 3-3 1-1.3 3-6
lenoLerol 0.03 0.2 3-3 1-1.3 3-6
Accln larga
lormoLerol

0.012 0.0009-00043 3-3 1-1.3 11-12
SalmeLerol 0.23 0.3 20-43 2-4 11-12


3. LILDkINA, ANIL1AMINA L1ILLIkINA.
LlLu8lnA: 1lene la propledad de favorece la llberacln de CA1LCCLAMlnAS (Adrenallna y noradrenallna). Ls
un esLlmulanLe naLural alfa y beLa adrenerglco, Llene un efecLo CronoLrplco poslLlvo, genera un esLado de
broncodllaLacln lenLa y sosLenlda y Llene la propledad de LS1lMuLA8 el SnC. Se puede uLlllzar en el ASMA y
en la 8lnl1lS.

AnlL1AMlnA: Al lgual que la LlLu8lnA, Llene la propledad de favorece la llberacln de CA1LCCLAMlnAS
(Adrenallna y noradrenallna). 1erapeuLlcamenLe se uLlllza como anorexlgeno y en esLados de narcolepsla.

17
L1lLLl8lnA: 1lene la propledad de generar la Ll8L8AClCn de nA y ocupa el recepLor alfa, esLlmulndolo y
desencadenado un esLado de vasoconsLrlccln lnLensa.
o 8AM: puede generar un aumenLo de la presln arLerlal, accldenLe cerebro vascular, edema pulmonar e
lnsuflclencla cardlaca congesLlva.
o LvlLar su uLlllzacln en esLados de choque hlpovolemlco hlpoLenslvo, hlperLensos y embarazadas.
o usos: alLernaLlva en esLados de choque.

4. AGCNIS1AS SLLLC1ICVCS ALIA-2
CLCnlulnA:
o LsLlmula recepLores Alfa-2 preslnpLlcos cenLrales, lo que conduce a dlsmlnucln del Lono slmpLlco,
asoclado a la dlsmlnucln de la llberacln de noreplnefrlna.
o Sus prlnclpales 8AM son la boca seca y la sedacln.
o Su suspensln brusca puede generar slndrome de reboLe, caracLerlzado por el desarrollo de crlsls
hlperLenslvas.
ALlAML1lLuCA: esLlmula recepLores Alfa-2 cenLrales, lo que conduce a dlsmlnucln del Lono slmpLlco,
asoclado a la dlsmlnucln de noreplnefrlna.
o Sus prlnclpales 8AM son la hlpoLensln y la reLensln hldrosallna. 1amblen puede causar anemla hemollLlca
(prueba de Coobs poslLlva) y hepaLlLls seme[anLe a la vlral.


S. 8LCULADCkLS (AN1AGCNIS1AS) ALIA 8L1A ADkLNLkGICCS

S.1 8LCULADCkLS SLLLC1IVCS DLL kLCL1Ck ALIA UNC CS1SINA1ICC: kA2CSIN y 1LkA2CSIN
o Ceneran dllaLacln de las venas y de las arLerlas, lo cual conduce a una dlsmlnucln de la precarga y
poscarga, acompanada de la dlsmlnucln de la presln venosa pulmonar y slsLemlca, de ahl su uLllldad en
P1A e lnsuflclencla cardlaca congesLlva (lCC).
o 8AM: efecLo prlmera dosls: hlpoLensln posLural. oLras: verLlgo, cefalea, somnolencla y palplLaclones.
o La calda brusca de la presln arLerlal genera esLlmulo de los barorecepLores arLlcos, lo que conduce a la
acLlvacln cardlaca y a la reLencln hldrosallna.

8L1A 8LCULADCkLS:
1

Su mecanlsmo de accln molecular esL relaclonado con el anLagonlsmo de los recepLores 8eLa 1, lo
cual se refle[a en los slgulenLes evenLos:
o SlsLema nervloso cenLral: reduccln del Lono slmpLlco.
o Cardlaco: dlsmlnucln de la frecuencla cardlaca y del gasLo cardlaco.
o 8enal: dlsmlnucln de la produccln de renlna.
Claslflcacln de los beLa-bloqueadores segun su capacldad de lnLeracLuar con dlversos recepLores:
selecLlvos (meLoprolol) o no selecLlvos (propranolol). Ln la flgura 2 se llusLra dlcha claslflcacln.
18
I|gura 2. C|as|f|cac|n de |os beta-b|oqueadores acorde con su se|ect|v|dad por |os receptores.
























o CA8ulACC: roducen una dlsmlnucln en la frecuencla (cronoLroplsmo), fuerza conLraccln
(lnoLroplsmo), gasLo y conduccln aurlculo - venLrlcular. LfecLo que es ms noLorlo cuando el slsLema
slmpLlco esL acLlvado, Lal como se observa en esLados de esLres y algunas paLologlas como la
lnsuflclencla cardlaca.
o LCS 8LCCuLAn1LS 8L1A unC SLLLC1lvCS (meLoprolol) se deben preferlr en paclenLes con LCC ?
ulA8L1LS 1lC 1, debldo al enmascamlenLo y dlsmlnucln de la respuesLa en los esLados de
hlpoglucemla.



Lventos adversos - precauc|ones
o rlnclpalmenLe desordenes meLabllcos: AumenLo de colesLerol LoLal y de Lrlgllcerldos. Ln algunos casos
hlpoglucemla.
o 8radlcardla e lncluso bloqueo aurlculo - venLrlcular.
o LxLremldades frlas, lo cual puede empeorar la de la perfusln Llsular (enfermedad vascular perlferlca)
BETABLOQUEADORES: CLASIFICACIN
CAPACIDAD DE BLOQUEO BETA 1 CARDIACO Y SNC, FRENTE A LOS BETA 2
BRONQUIALES Y DE VASOS SANGUNEOS
CARDIOSELECTIVO NO-CARDIOSELECTIVO ANTAGONISTAS ! y "
METOPROLOL
ATENOLOL
ACEBUTOLOL (AG " 1 parcial)
CELIPROLOL
ESMOLOL
PROPRANOLOL
SOTALOL
TIMOLOL
PINDOLOL (AG " 1 parcial)
ALPRENOLOL (AG " 1 parcial)
NADOLOL
LABETALOL
CARVEDILOL
(RELACIN BLOQUEO ! :" ES
10:1 (escaso efecto sobre la
frecuencia y el gasto cardiaco)
AG " 1 PARCIAL: Inhibicin de la hiperreactividad simptica, pero en los casos en los que el tono simptico se
encuentra reducido se comportan como estimulantes parciales de los receptores beta.
El esmolol es un bloqueante Beta-1 cardio-selectivo de accin ultracorta, til en el control de la respuesta ventricular en
pacientes con fibrilacin auricular y otros tipos de arritmias supraventriculares. Adicionalmente, se emplea en estados de
emergencias hipertensivas, en especial acompaados de taquicardia. El inyectable se diluye a una concentracin de 10
mg/mL. La dosis de carga usual es de 0.5 mg/kg administrada durante un minuto y la de mantenimiento 50
mcg/kg/minuto. Usualmente, la mayora de las veces el efecto se alcanza con dosis entre 100-200 mcg/kg/minuto,
momento en el cual se debe reducir cada 5-10 minutos en 25-50 mcg/kg/minuto. La interaccin con la infusin de morfina,
opioide que puede aumentar los niveles del esmolol hasta en un 46%, es la ms importante.
El metoprolol y el carvedilol han evidenciado un efecto benfico en la IC, asociado a la reduccin de la mortalidad y el
aumento de la calidad de vida. Se asume que este efecto es extensivo a otros beta-bloqueadores.
19
o AlLeraclones del sueno, en especlal pesadlllas y oLras alLeraclones del SnC.
o 8roncoespasmo, especlalmenLe en paclenLes con alLeraclones resplraLorlas (asma y LCC)
o Aparlcln de anglna e lnfarLo agudo de mlocardlo por suspensln brusca: MoLlvo por el cual se
recomlenda el desmonLe gradual del LraLamlenLo.
o Adems pueden causar lmpoLencla.
ConLralndlcados en paclenLes con broncoespasmo (excepLo beLa 1 selecLlvos, especlalmenLe carvedllol),
lnsuflclencla cardlaca descompensada o sln LraLamlenLo, y alLeraclones en la conduccln cardlaca.
Sus prlnclpales lnLeracclones se presenLan con la uLlllzacln de oLros depresores cardlacos, Lales como los
calcloanLagonlsLas, lo que puede llevar a un paro cardlaco.
vla de ellmlnacln prlnclpal de los bloqueanLes beLa. Ln la Labla 3, se presenLa la vla prlnclpal de ellmlnacln
(renal o hepLlca) de los prlnclpales medlcamenLos bloqueadores beLa:

1ab|a S. V|a pr|nc|pa| de e||m|nac|n de |os med|camentos b|oqueadores beta de mayor |mportanc|a.
Med|camento e||m|nac|n
hept|ca
L||m|nac|n kena|
ropranolol, carvedllol, meLoprolol, labeLalol, beLaxolol 100 0
1lmolol 80 20
lndolol 60 40
8lsoprolol 33 63
ALenolol, nadolol, soLalol 0-10 90-100

Ln la Labla 6 se presenLan los aspecLos dlferenclales de los prlnclpales bloqueanLes beLa.

kLSLkINA:
o 8loquea el LransporLe para el almacenamlenLo veslcular de la noradrenallna, lo que conduce a una
deplecln sosLenlda de esLe neuroLransmlsor en las veslculas de almacenamlenLo de las Lermlnaclones
nervlosas con la consecuenLe reduccln del Lono slmpLlco, lo que puede ser uLll en paclenLes
hlperLensos.
o La depresln que aparece con su uLlllzacln es su prlnclpal problema y moLlvo por el cual prcLlcamenLe
no se emplea.

20
1ab|a S. r|nc|pa|es aspectos d|ferenc|a|es de |os b|oqueantes beta como Ant|h|pertens|vos.
Med|camento Iormas de dos|f|cac|n Ind|cac|ones
aprobadas
Dos|s |n|c|a| Dos|s mx|ma
ALenolol Comprlmldos 23, 30 y 100
mg
lnyecLable de 0.3 mg/mL
P1A vC 30 mg/dla vC 200 mg/dla
rofllaxls de
lAM
lv 3 mg dos veces,
seguldo vC 100
mg/dla
8eLaxolol Comprlmldos de 10 y 20 mg P1A vC 10 mg/dla vC 40 mg/dla
8lsoprolol Comprlmldos de 3 y 10 mg P1A
lnsuflclencla
cardlaca
vC 2.3-3 mg/dla vC 20 mg/dla
Carvedllol Comprlmldos 3.123, 6.23,
12.3 y 23 mg
P1A
lnsuflclencla
cardlaca
vC 3.123mg/12
horas, con aumenLo
cada 2 semanas
vC 30 mg/dla (peso
menor a 83 kg) o
100 mg/dla (peso
mayor 83 kg).
Lsmolol lnyecLable 10 y 230 mg/mL 1aqulcardla
supravenLrlcular
lv 30 mcg/kg/mlnuLo lv 200
mcg/kg/mlnuLo
LabeLalol Comprlmldos 100, 200 y 300
mg
lnyecLable 3 mg/mL
P1A vC 100 mg/dla
lv 20 mg, seguldo de
40-80 mg/10 mlnuLos
vC 430 mg/dla
lv 300 mg
MeLoprolol Comprlmldos 30 y 100 mg
lnyecLable de 1 mg/mL
P1A - Anglna vC 100 mg/dla vC 400 mg/dla
lAM lv 3 mg 3 veces,
seguldo de 30 mg/6
horas por 48 horas
lv 400 mg en 48
horas
lnsuflclencla
cardlaca
12.3-23 mg/dla vC 200 mg/dla
nadolol Comprlmldos de 20, 40, 80,
120 y 160 mg
P1A - Anglna vC 40 mg/dla vC 320 mg/dla
lndolol Comprlmldos de 3 y 10 mg P1A vC 10 mg/dla vC 60 mg/dla
ropranolol Comprlmldos de 40 y 80 mg
lnyecLable de 1 mg/mL
P1A, Anglna,
ArrlLmlas
vC 40-80 mg/dla vC 480 mg/dla
rofllaxls de
lAM
vC 180 mg/dla vC 240 mg/dla
SoLalol Comprlmldos de 80, 120 y
280 mg
ArrlLmlas
venLrlculares
vC 160 mg/dla vC 640 mg/dla
1lmolol Comprlmldos de 3, 10 y 20
mg
P1A vC 20 mg/dla vC 60 mg/dla
rofllaxls de
lAM
vC 20 mg/dla vC 20 mg/dla
vC: vla oral. lAM: lv: vla lnLravenosa. lnfarLo agudo de mlocardlo. P1A: PlperLensln arLerlal.


AkASIMA1ICCMIML1ICCS - LS1IMULAN1LS CCLINLkGICCS

1. Collnerglcos dlrecLos: ocupan y esLlmulan el recepLor collnerglco.
ACL1lLCCLlnA: no se emplea LerapeuLlcamenLe por su rplda hldrllsls.
ML1ACCLlnA: Anlogo de la aceLllcollna que evldencla una mayor duracln del efecLo, debldo a que su
hldrllsls por la aceLllcollnesLerasa es ms lenLa.
CA88ACCL: Ls reslsLenLe a la accln de la aceLllcollnesLerasa, evldencla efecLos sobre los recepLores
nlcoLlnlcos de los gangllos auLonmlcos. Al parecer genera llberacln de aceLllcollna de las Lermlnaclones
nervlosas collnerglcas.
21
lLCCA8lnA, MuSCA8lnA ? A8LCCLlnA: Las dos prlmeras Llenen efecLos predomlnanLemenLe
muscarlnlcos, mlenLras que la arecollna Lamblen evldencla efecLos nlcoLlnlcos. La pllocarplna se emplea
fundamenLalmenLe como agenLe mlLlco, en esLados de glaucoma de ngulo ablerLo (aumenLo de la presln
lnLraocular) y como slalagogo.

2. Collnerglcos lndlrecLos: proLegen a la AceLll Collna (Ach) de la hldrllsls por las aceLllcollnesLerasas (enzlmas
responsables de la Lermlnacln del efecLo collnerglco).
kevers|b|e: la neosLlgmlna, la flsosLlgmlna y la plrldlsLlgmlna, lnhlben esLas enzlmas en forma reverslbles.
LsLos medlcamenLos se emplean en esLados de mlasLenla gravls (hlpoLonla - debllldad y faLlga muscular
generallzada, causado como consecuencla de la aparlcln de anLlcuerpos conLra los recepLores de la
AceLllcollna). Se deben evlLar en paclenLes con asma, ulcera pepLlca, obsLruccln mecnlca del lnLesLlno o del
LracLo urlnarlo.

l88LvL8Sl8LL: C8CAnClCSlC8AuCS, son susLanclas uLlllzadas como prlnclplos acLlvos de muchos
lnsecLlcldas, que se convlerLen en producLos responsables de accldenLes o de lnLenLos de sulcldlos. Sus
prlnclpales efecLos son mlosls, aumenLo secreclones sallvales, gsLrlcas y bronqulales, bradlcardla,
8roncoconsLrlccln, aumenLo del Lono y moLllldad gasLrolnLesLlnal, conLraccln del deLrusor y rela[acln de
esflnLeres. 1odos esLos efecLos se deben al aumenLo de la acLlvldad del slsLema paraslmpLlco. La
pralldoxlma se uLlllza en paclenLes lnLoxlcados con organofosforados, debldo a su capacldad de reacLlvar la
aceLllcollnesLerasa. La susLancla se debe admlnlsLrar mxlmo a las 12 horas de la lnLoxlcacln.

AkASIMA1ICCLI1ICCS - 8LCULAN1LS (AN1AGCNIS1AS) CCLINLkGICCS DL LCS kLCL1CkLS
MUSCAkINICCS

ConLrarresLan el efecLo de la AceLllcollna al bloquear su unln con el recepLor en musculo llso, cardlaco,
glndulas, gangllos perlferlcos y slsLema nervloso cenLral. Ln general los efecLos de esLe Llpo de frmacos es
mlnlma sobre el recepLor nlcoLlnlco y slo con dosls muy alLas se podrlan apreclar. Ln el caso de la unln
neuromuscular, se requleren dosls muy alLas de aLroplna para que esLa bloque a la aceLllcollna.

1. ALCALCluLS nA1u8ALLS (ue la ALropa 8elladona): A18ClnA ? LSCCCLAMlnA.

Son anLagonlsLas compeLlLlvos de la ACh y de oLros agonlsLas collnerglcos en los recepLores muscarlnlcos.

2. Sln1L1lCCS:
Ant|espasmd|cos: 8u1lL88CMu8C uL PlCSClnA (>2$!(4)#().
M|dr|t|cos c|c|op[|cos (bloqueo de recepLores M4): ."/(0&"4)#(9 !)!-"4%#0"-(0"9 0&"4)!(/),( (uLlllzados
en ofLalmologla para evaluacln de fondo de o[o).
8roncodllaLadores: bromuro de lpraLroplo. uerlvado de amonlo cuaLernarlo, moLlvo por el cual no su
absorcln vla oral es mlnlma y no cruza la barrera hemaLoencefllca. Se uLlllza por vla lnhalaLorla en
paclenLes con enfermedad pulmonar obsLrucLlva crnlca.
AnLl-muscarlnlcos m1 selecLlvos: plrenzeplna, uLlllzada para lnhlblr la secrecln clda en el esLomago, en la
enfermedad cldo - pepLlca, a dosls de 130 mg/dla.
Ant|park|nson|anos: b|per|deno y tr|hex|fen|d||o: me[oran la rela[acln muscular en esLa afeccln.

22
LILC1CS CAkAC1LkIS1ICCS DL 1CDCS LCS AN1IMUSCAkINICCS: Desde |a perspect|va farmaco|g|ca resu|ta
|mportante menc|onar |os s|gu|entes aspectos:
a. A dosls cllnlcas la aLroplna presenLa mlnlmos efecLos sobre el SnC, lo cual es una dlferencla lmporLanLe y
expllca su preferencla sobre la escopolamlna, la cual cruza con mayor facllldad la barrera hemaLoencefllca y
deprlme el SnC, causando somnolencla, amnesla anLergrada, faLlga y euforla.
b. Ln general, a nlvel ocular, los anLlcollnerglcos producen mldrlasls y clclope[la (parllsls de la acomodacln), lo
que se manlflesLa con foLofobla (no ocurre consLrlccln pupllar por la luz) y fl[acln del crlsLallno para la
vlsln le[ana. 1amblen aparece aumenLo de la presln lnLraocular, lo cual es un rlesgo sl el paclenLe sufre de
glaucoma de ngulo esLrecho (enLrecruzamlenLo de la cmara anLerlor y obsLruccln, por el lrls, de la
enLrada del humor acuoso a las Lrabeculas para su drena[e), pero no en el glaucoma de ngulo ablerLo, en el
cual el aumenLo de la presln lnLraocular puede favorecer el drena[e del humor acuoso, especlalmenLe sl el
paclenLe esL en LraLamlenLo con un mlLlco.
c. A nlvel cardlaco, a pesar que el efecLo domlnanLe es la Laqulcardla, la ALroplna, a dosls LerapeuLlcas, produce
bradlcardla sln camblos lmporLanLes en la presln arLerlal y gasLo cardlaco. A dosls mayores producen
Laqulcardla, por bloqueo de los recepLores M2, en el marcapaso del nodo slnoaurlcular, del nervlo vago,
generndose un aumenLo enLre 33-43 laLldos por mlnuLo. or ello, esLe frmaco, a dosls apropladas,
prevlene o revlerLe la aslsLolla o la bradlcardla secundarla a lnLoxlcaclones o lngesLa de lnhlbldores de la
collnesLerasa o de derlvados slnLeLlcos de la AceLllcollna, al Llempo que se convlerLe en una opcln
LerapeuLlca para reLomar al rlLmo normal en el fluLLer aurlcular.
d. lLL: vasodllaLacln, lo cual lleva a que se Lorne ro[a y callenLe. Se lnhlben las glndulas sudorlparas, lo que
lleva a que se lncremenLe la LemperaLura.
e. 8LSl8A1C8lC: 8roncodllaLacln, en alLas dosls pueden produclr depresln resplraLorla. lnhlben las
secreclones bucales, nasales, farlngeas y bronqulales, moLlvo por el cual secan las vlas resplraLorlas. LfecLo
deseado en la preanesLesla, pero no deseado en los paclenLes con afecclones resplraLorlas.
f. 1Cl: dlsmlnucln de las secreclones de hldrogenlones, blcarbonaLo, muclna y enzlmas proLeollLlcas.
AdlclonalmenLe dlsmlnuyen el Lono, la ampllLud y la frecuencla de las ondas perlsLlLlcas lnLesLlnales.
g. vlas blllares: revlerLen el espasmo (anLlespasmdlcos).

S|stema resp|rator|o y s|stema co||nrg|co.
2


Las flbras nervlosas collnerglcas preslnpLlcas parLen del nucleo moLor del nervlo vago en el slsLema nervloso
cenLral y dlscurren a Lraves del nervlo vago hasLa los gangllos nervlosos perlferlcos locallzados en las paredes de
las vlas aereas lnferlores. uesde esLos gangllos, donde se produce la slnapsls neuronal, surgen flbras
posgangllonares corLas, que lnervarn los dlferenLes Le[ldos dlana, como la musculaLura llsa o las glndulas
submucosas. La esLlmulacln del nervlo vago provoca la llberacln de aceLllcollna de las flbras posgangllonares.
Ln las vlas aereas de humanos se han ldenLlflcado 3 subLlpos de esLos recepLores, que Llenen dlferenLes
funclones flslolglcas y que parLlclpan en el conLrol del callbre de la vla aerea:
a. M1 en Cangllos paraslmpLlcos: laclllLa la Lransmlsln slnpLlca. Ln las Clndulas mucosas, parece ser que
aumenLa la secrecln en la pared alveolar (?)
b. M2 en nervlos posgangllonares AuLorrecepLor: lnhlbe la llberacln de aceLllcollna. 1amblen se encuenLran en
el musculo llso bronqulal
c. M3 en Musculo llso bronqulal: 8roncoconsLrlccln. Ln las Clndulas mucosas: AumenLo de la secrecln. Se
locallzan Lamblen en Celulas eplLellales y Celulas endoLellales.


23

Contraccin


8lbllografla. 8LSuMLn LLA8C8AuC uL:
# vLLASCC A, SAn 8CMAn L, SL88AnC !, MA81lnLZ-SlL88A 8, CAuAvlu l. edlLores. larmacologla
lundamenLal. McCraw-Plll-lnLeramerlcana, 2003.
# 1aylor M, and 8elde . Lo Lsenclal en larmacologla. ParcourL 8race, Lspana 1999.
# neal M.!. larmacologla Medlca en Lsquemas. Servlclos 8lbllogrflcos S.A. 8uenos Alres ArgenLlna 1988.
# CCCuMAn ClLMAn A, PA8uMAn !C, LlM8l8u L.L. edlLores. Las bases farmacolglcas de la LerapeuLlca (l y
ll). 10 ed. McCraw-Plll lnLeramerlcana, 2003.
# 8AnC P, uALL MM, 8l11L8 !M, MCC8L k. larmacologla. 3 ed. Llsevler. Churchlll LlvlngsLone, 2004.
# lLC8LZ !. larmacologla Pumana. 4 ed. Masson, 2003.


1
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Sociedad Europea de Cardiologia. Rev Esp Cardiol. 2005;58:65-90.
2
Arch Bronconeumol. 2007;43 Supl 4:3-10