Anda di halaman 1dari 6

SITIKOLIN NAMA GENERIK Sitikolin NAMA KIMIA Cytidine 5 Sodium P [ 2- ( trimethylammonio) - ethyl ] hydrogendiphosphate STRUKTUR KIMIA C14H25N4NaO11P2 GB STRUKTUR

KIMIA 210 KETERANGAN Tidak ada data SIFAT FISIKOKIMIA Tidak ada data SUB KELAS TERAPI Anti psikosis KELAS TERAPI Psikofarmaka DOSIS PEMBERIAN OBAT Diberikan secara intravena atau intramuskular dalam dosis 1g/hari atau secara oral 200600 mg sehari FARMAKOLOGI Dosis oral cepat diabsorpsi dan diekskresikan melalui feses. Kadar puncak plasma menunjukkan bifasik, 1 jam setelah dikonsumsi kemudian puncak terbesar setelah 24 jam pemberian. Dimetabolisme di dinding usus dan hati. Di usus sitikolin dihidrolisis menjadi kolin dan sitidin, setelah diabsorpsi kedua zat tersebut digunakan untuk berbagai jalur biosintesis, melewati sawar darah otak yang kemudian di resintesis menjadi sitikolin. Ekskresi melalui pernafasan dan urin. Waktu paruh melalui pernafasan 56 jam, sedangkan melalui urin 71 jam. STABILITAS PENYIMPANAN Tidak ada data KONTRA INDIKASI Tidak ada data EFEK SAMPING Sakit kepala, mual, diare, gejala vaskular (hipotensi, bradikardia, takikardia) INTERAKSI MAKANAN Tidak ada data INTERAKSI OBAT Tidak ada data

PENGARUH ANAK Tidak ada data PENGARUH HASIL LAB Tidak ada data PENGARUH KEHAMILAN Tidak ada data PENGARUH MENYUSUI Tidak ada data PARAMETER MONITORING Tidak ada data BENTUK SEDIAAN Injeksi 100 mg/2mL; 250 mg/2ml; 500 mg/4 ml; 1000 mg/8 ml. PERINGATAN Tidak ada data KASUS TEMUAN Tidak ada data INFORMASI PASIEN Tidak ada data MEKANISME AKSI memodulasi metabolisme fosfolipid membran sel serta memperbaiki kadar neurotransmiter MONITORING Tidak ada data DAFTAR PUSTAKA 1. Martindale 39th edition, hal 1672

Piracetam adalah obat psikoaktif banyak digunakan di negara-negara Eropa dan Asia karena kemampuannya untuk meningkatkan kognitif, belajar, dan kemampuan memori, untuk mengurangi stres oksidatif dan hipoksia dan untuk menstabilkan sel-sel dalam darah dan SSP (sistem saraf pusat). Tanpa toksisitas diketahui atau sifat adiktif didokumentasikan dalam dua dekade terakhir, obat tersebut telah digunakan di luar negeri untuk mengatasi berbagai gangguan neurologis dan fisik termasuk: myoclonus, sindrom Down, anemia sel sabit, disleksia, pikun, dan lain-lain. Namun, seperti piracetam saat ini tidak disetujui oleh FDA (Federal Drug Administration) atau diproduksi oleh perusahaan farmasi AS, ada sangat sedikit informasi klinis dan penelitian di Amerika Serikat. Tujuan dari tulisan ini adalah untuk memperkenalkan studi tentang obat nootropic, meringkas teori terkini tentang mekanisme aksi mereka, dan menggambarkan aplikasi yang relevan dari piracetam yang didokumentasikan dalam penelitian internasional dan domestik baru-baru ini.

Piracetam adalah salah satu yang paling populer dari obat pintar karena kemanjurannya dilaporkan dalam meningkatkan kemampuan kognitif dan mengurangi berbagai penyakit antara individu normal dan penyakit-menderita. Mekanisme tepat tindakan untuk piracetam masih belum ditentukan, tetapi diyakini mempengaruhi banyak sistem fisiologis secara bersamaan. Penelitian manusia baru-baru akhirnya mulai untuk menjelaskan mekanisme (s) dan efek piracetam. Pasien psikiatri Lansia telah diberikan piracetam selama bertahun-tahun untuk meningkatkan memori (8) dan mengobati penyakit Alzheimer dan demensia multi-farct. Pengaruh sinergis dari kolin dengan piracetam tidak diamati pada orang tua (9) tetapi PET (positron emission tomography) percobaan telah diverifikasi metabolisme glukosa membaik pada piracetam-menggunakan pasien AD. (10) Studi-studi ini dan lainnya telah menyebabkan para ilmuwan kolektif terhadap mekanisme kolinergik tindakan dan / atau pengaruh pada transportasi ion .. Meskipun rincian tepat dari metabolisme piracetam belum disimpulkan, sebuah tinjauan terbaru dari piracetam dan lainnya nootropics struktural terkait mengindikasikan piracetam potentiates peningkatan natrium / kalsium masuknya atau penurunan kalium penghabisan selama neurotransmisi. Banyak jalur psikoaktif umum seperti muscarinic, dopaminergik, reseptor GABAergic tidak menunjukkan afinitas ketika piracetam digunakan. "The piracetam seperti nootropics mampu mencapai pembalikan amnesia yang disebabkan oleh, misalnya, skopolamin, shock electroconvulsive dan hipoksia. Perlindungan terhadap keracunan barbiturat diamati dan beberapa manfaat dalam studi klinis dengan pasien yang menderita ringan sampai derajat moderat demensia telah dibuktikan Tidak ada afinitas untuk alpha 1 -, alpha 2 -, beta-, muscarinic, 5hydroxytryptamine-, dopamin, adenosin-A1-, mu-opiat, gamma-aminobutyric acid (GABA) (kecuali untuk nefiracetam (GABAA)),. reseptor benzodiazepine dan glutamat telah ditemukan. Para racetams memiliki toksisitas yang sangat rendah dan kurangnya efek samping yang serius. Peningkatan omset neurotransmiter berbeda telah diamati serta temuan biokimia lainnya, misalnya, menghambat enzim seperti prolylendopeptidase. Sejauh ini, tidak ada umumnya Mekanisme diterima tindakan tersebut, namun, muncul. Kami percaya bahwa efek dari racetams adalah karena potensiasi sudah hadir neurotransmisi dan banyak bukti menunjuk ke arah fluks ion dipengaruhi oleh, misalnya, masuknya kalsium potentiated melalui non- L-jenis saluran kalsium tegangan-tergantung, potentiated natrium masuknya melalui reseptor asam gated channels alpha-amino-3-hidroksi-5-metil-4-isoxazolepropionic atau saluran tegangan-dependent atau penurunan kalium penghabisan. Efek pada operator transportasi ion dimediasi juga mungkin. " (11)

Selama hampir tiga dekade, piracetam telah menunjukkan toksisitas yang sangat rendah dalam penelitian dengan manusia. Meskipun dosis yang besar piracetam telah diberikan kepada manusia dalam studi klinis, dosis harian rata-rata untuk orang normal berkisar

antara 800-4000 miligram, yang merupakan jumlah yang agak besar untuk zat psikoaktif. "Ukuran klasik toksisitas obat, LD-50 (dosis menyebabkan kematian hewan uji 500F), tidak berlaku, metode dosis standar (oral, injeksi intravena, injeksi intraperitoneal) tidak bisa memberikan cukup piracetam untuk membunuh hewan laboratorium Dosis. lebih besar dari 20g/day telah diberikan kepada orang yang menderita gangguan kejang mioklonik, tanpa efek samping yang serius [Karacostas et al., 1993]. Dosis yang dianjurkan piracetam untuk bayi dengan kejang mioklonik adalah 10-20g/day (sekitar 1-2 bulat sendok makan), dosis fenomenal tinggi menurut standar obat secara normal. " (13) The mendokumentasikan efektivitas dan sangat rendah toksisitas piracetam juga membuatnya menjadi nootropic menguntungkan bagi industri swasta, khususnya berbagai analog dalam pengembangan seperti vinpocetine, aniracetam, pramiracetam, Oxiracetam, dan lain-lain. Obat ini telah berada di bawah penelitian dan pengembangan yang intensif selama dekade terakhir. Analog piracetam juga menunjukkan toksisitas rendah terkait dengan nootropics dan dalam beberapa kasus, keberhasilan yang lebih besar. Pendapat alarmis tentang keselamatan nootropics telah diam selama beberapa tahun terakhir sebagai piracetam telah diakui sebagai obat pilihan untuk mengobati myoclonus, kondisi kejang-seperti ditandai dengan otot berkedut tak terkendali atau masturbasi. (14) Sebuah studi multi-institusi nasional di Jepang ditemukan: "Piracetam efektif dalam myoclonus, khususnya asal kortikal, baik dalam monoterapi dan politerapi. Piracetam juga memiliki manfaat positif pada kiprah ataksia dan kejangkejang tapi tidak pada dysarthria, dan pemberian makanan dan tulisan tangan meningkat jauh lebih signifikan. Peningkatan psikologis yang signifikan terlihat pada penurunan motivasi, gangguan tidur, defisit perhatian, dan depresi, yang semuanya mungkin manfaat mungkin sekunder yang terkait dengan peningkatan mioklonus. Tidak ada korelasi positif antara perbaikan klinis dan elektrofisiologi. Toleransi yang baik, dan efek samping yang sementara. Namun, kelainan hemtological diamati dalam setidaknya dua pasien dalam penelitian ini harus diingat ketika dosis yang relatif besar piracetam yang diberikan, terutama dalam kombinasi dengan obat antimyoclonic lainnya. " (15) Efek yang diinginkan telah dikaitkan dengan perubahan dalam lipid membran fluiditas dalam otak. Membran fluiditas merupakan indikator permeabilitas, dipengaruhi oleh banyak faktor seperti kadar kolesterol, profil asam lemak, dan tingkat peroksidasi lipid. Tingginya tingkat kadar kolesterol, asam lemak jenuh (hidrogenasi) dan peroksidasi (bentuk stres oksidatif) menyebabkan membran lipid menjadi kaku dan kedap air. Piracetam telah terbukti dapat mengurangi stres oksidatif yang disebabkan oleh hidrogen peroksida berlebih dan meningkatkan fluiditas membran dalam otak. "Dalam vitro preincubation membran otak tikus baya dengan piracetam (0,1-1,0 mmol / L) meningkatkan fluiditas membran, seperti yang ditunjukkan oleh penurunan anisotropi dari membran-terikat fluoresensi penyelidikan 1,6-difenil-1 ,3,5-hexatriene ( DPH). Piracetam memiliki sejenis efek in vitro pada membran otak tikus tua dan manusia, tapi itu tidak mengubah fluiditas membran otak pada tikus muda. pengobatan kronis tikus

muda dan tua dengan piracetam (300 mg / kg sekali sehari) secara signifikan meningkatkan membran fluiditas di beberapa daerah otak dari hewan usia, tetapi tidak memiliki efek yang dapat diukur pada fluiditas membran pada tikus muda. Perlakuan yang sama secara signifikan meningkatkan penghindaran aktif belajar di tikus berusia saja. Disarankan bahwa beberapa sifat farmakologi piracetam dapat dijelaskan oleh dampaknya pada fluiditas membran. " (16) Hipoksia (kondisi kadar oksigen rendah dalam jaringan yang disebabkan oleh kondisi hypobaric, penurunan kapasitas pembawa oksigen darah, dan gangguan sirkulasi) telah diperlakukan dengan piracetam karena efek pelindung dari peroksidasi lipid. Aplikasi medis sedang diteliti di Rusia termasuk peningkatan indeks metabolisme dan hormonal terganggu oleh kerusakan kolateral akibat penyakit jantung (17) dan pengobatan kerusakan hipoksia terkait dari sintesis prostaglandin (hormon yang kuat yang dibuat oleh radikal bebas oksigen dan asam lemak tak jenuh ganda). (18) jumlah luas bukti anekdot di kalangan atlet, akademisi, orang tua, dan orang tua dengan anakanak yang menderita oleh DS (keterlambatan perkembangan dalam penutupan otot jantung dinding menyebabkan darah de-oksigen beredar menyebabkan hipoksia kronis) kegunaan dukungan piracetam dalam mengobati hipoksia gejala terkait. Namun, pengobatan Sindrom Down tetap menjadi pusat kontroversi mengenai aplikasi piracetam. Sebuah presentasi terbaru di oleh Pediatric Academic Societies di San Francisco termasuk studi melaporkan piracetam yang tidak meningkatkan kemampuan kognitif sedang sampai tinggi berfungsi 7-13 tahun anak-anak dengan DS. "Piracetam, obat dilaporkan untuk meningkatkan kinerja kognitif pada berbagai kondisi neurobehavioural, telah menjadi populer dalam pengobatan anak-anak dengan Down Syndrome (DS). Namun, laporan dari kemanjurannya dalam DS telah anekdot, bukan dari bukti berbasis penelitian. Beberapa pengasuh telah mencatat ada efek piracetam, sementara yang lain mengklaim peningkatan substansial dalam fungsi kognitif. Untuk mengatasi kebutuhan analisis obyektif, kami melakukan studi silang terkontrol plasebo double-blind menilai efek kognitif dan perilaku pada anak dengan piracetam DS .. Piracetam. tidak menunjukkan pengaruh yang signifikan atas plasebo pada setiap ukuran hasil (ANCOVA, kovariat adalah usia saat baseline). Semua interaksi yang signifikan (p itu <0,05) dengan pesanan obat atau kovariat diperiksa lebih lanjut untuk memastikan efek obat tidak sedang bertopeng. Itu analisis tidak mengubah hasil administrasi Piracetam dikaitkan dengan efek stimulasi SSP:. agresivitas (n = 4), agitasi (n = 3), gairah seksual, (termasuk masturbasi di depan umum, n = 2), iritabilitas (n = 1) Piracetam, dan kurang tidur (n = 1) Kesimpulan.. telah menerima banyak perhatian dalam pers populer mengaku kemanjurannya dalam meningkatkan fungsi kognitif pada anak-anak dengan Down Syndrome. Dalam studi ini, kami tidak dapat mendukung klaim ini, bahkan pada dosis terkait dengan efek samping. Baik kognitif maupun tindakan perilaku menunjukkan perbaikan di bawah piracetam. Karena efek samping yang serius, tidak mungkin bahwa dosis yang lebih besar dapat ditolerir. "(19)

Untungnya, karena nootropics menunjukkan aktivitas yang menguntungkan dalam peningkatan kognitif dan relatif aman, piracetam telah bernasib cukup baik dalam konteks kisruh ilmu pengetahuan dan politik. Dengan status yatim piatu obat sebagai pengobatan untuk mioklonus, dan studi tentang piracetam dan tikus Ts65dn (hewan model untuk trisomi 21) saat ini sedang berlangsung di John Hopkins, penelitian AS akhirnya mulai menambah kecepatan. Sebuah studi baru menilai kelayakan piracetam dan anak usia sekolah telah mendapat perhatian di Kennedy-Kriger Institute dalam upaya untuk meningkatkan kesadaran untuk kemungkinan penggunaan piracetam dan mungkin memperoleh dana untuk sebuah studi skala besar oleh FDA. Selain itu, dengan liputan media yang memadai dan produsen Amerika, profitabilitas yang diharapkan dari piracetam akhirnya dapat mempercepat proses persetujuan FDA, menerangi masa depan piracetam dan penggunanya di Amerika Serikat