FARMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS

S. Elizabeth

SISTEMA ENDOCRINO
o Funciones reguladoras o Encargado de la secrecin de hormonas en el torrente sanguneo

Funciones
Control del crecimiento morfogenticas Hipfisis anterior
Regulacin del metabolismo Tiroides

Metablicas

Sexuales

Glndulas sexuales

Nerviosas

Tiroides

Hormonas
Hidrosolubles
Liposolubles

polipeptdicas

Esteroides

Insulina

Hormonas masculinas y femeninas

Hormona paratiroidea

Corticosteroides

catecolamida

Tiroideas

o Galeno, describe por primera vez la tiroides o Wharton 1656, lo denomino glandulae thyroidaeae, consideraba que el liquido viscoso dentro de los folculos lubricaba la trquea, crea que en las mujeres la glndula era mas grande o Parry 1786, observo el primer caso de hipertiroidismo o 1961, se supo que la tiroides participaba en la regulacin de Ca o Murray 1891, fue le primero en tratar un caso de hipotiroidismo mediante una inyeccin con tiroides o Kendall 1915, aisl por primera vez la tiroxina en forma cristalina a partir de un hidrolizado de tiroides

LARINGE Secretar hormonas al torrente sanguneo que va a regular funciones del cuerpo. Vesculas o folculos tiroideos Clulas foliculares Tiroglobulina (protena iodada) Clulas parafoliculares C FARINGE

Calcitonina

Triyodotironina (T3)

Tiroxina (T4)

Crecimiento normal y desarrollo.

TIROGLOBULINA Protena yodada que pertenece al grupo de las glicoprotenas. Sintetizada por la tiroides precursora

Triyodotironina (T3)

Ritmo cardaco y fuerza de contraccin, al incrementar los niveles de receptores -adrenrgicos en el miocardio
Produccin de la mielina, neurotransmisores y crecimiento de axnes

Tetrayodotironina o tiroxina (T4). Regulacin del crecimiento corporal SNC T4

Niveles de serotonina en el cerebro. Hipotiroidismo =

Hormonas T. Hipertiroidismo = Hormonas

Transportador paralelo de sodio/yodo

 Poseen estructuras de aminocidos derivados de la tironina Se sintetizan en las clulas epiteliales de la tiroides

Farmacodinamia
Accin sobre el metabolismo, produccin de calor, aumenta le consumo de oxigeno y las eliminacin de dixido de carbono, as como la excrecin de nitrgeno

Polvo de tiroides
Obtenido de la glndula tiroides del buey Debe contener 0.25% de iodo orgnico total Polvo blanco amarillento de olor suave a sabor salino Dosis.- 120 mg por dia

Levotiroxina
Contiene no menos de 97% de la droga y 65% de iodo Polvos cristalinos amarillentos, inspidos Presentacin en tabletas de 100 microgramos Dosis.- 200 microgramos por dia

Tiroglobulina USP
Protena extrada de la tiroides Debe contener por lo menos 0.3% de iodo orgnico Polvo blanco amarillento de sabor salino, soluble en agua y alcohol Presentacin en tabletas de 65 y 325 mg Dosis.- 120 mg por dia

Farmacocintica
Absorcin.- tienen actividad completa cuando se administran por va bucal, cuando se administran puras se absorben en menor cantidad (levotiroxina) Las hormonas puras se absorben completamente cuando se administran por va subcutnea o intramuscular, son poco utilizadas porque son demasiado alcalinas Distribucin.- una vez absorbidas, pasan a la sangre y se combinan con las protenas plasmticas en forma reversible La tiroxina se combina con una alfa-globulina y a una protena denominada pre-albumina fijadora de tiroxina TBPA La triiodotironina se combina en forma menos firme Biotransformacin y excrecin.- son metabolizadas en el organismo en distinta forma En tejidos como hgado y rin la tiroxina se transforma en triiodotironina por deionizacin en alrededor de 35%

Toxicidad
o Las dosis elevadas pueden generar hipertiroidismo o Trastornos cardiovasculares taquicardias o Manifestaciones nerviosas emotividad, insomnio, ansiedad o Trastornos gastrointestinales diarrea, vomito

Cretinismo
Retardo en el crecimiento fsico y mental Lengua suele ser mas grande que la boca En el lactante la dosis inicial es de un cuarto de tableta de levotiroxina No desaparecen todos los signos de deficiencia

Compuestos Frmacos antitiroideos: Interfieren directamente con la sntesis de hormonas tiroideas Inhibidores inicos: Bloquean los mecanismos de transporte de yodo Concentraciones elevadas de yodo: Disminuyen la liberacin de hormonas tiroideas de la glndula Yodo radioactivo: Lesiona la glndula tiroides con radiacin ionizante.

Tionamidas, Tioureas o Tiorilenos

Peroxidasa tiroidea o tiroperoxidasa ,Thyroid peroxidase or thyroperoxidase (T

Enzima que se expresa la tiroides que libera yodo para la adicin en residuos de tiroxina en la tiroglobulina para la produccin de T 4 o T 3 El yodo inorgnico entra en el cuerpo (forma de yoduro I -. ) Folculo tiroideo (clulas foliculares de tiroides) a travs de un transportador paralelo de sodio/potasio (NIS) Despus de entrar en el yoduro se transport a travs de la membrana apical en el coloide

La peroxidasa tiroidea oxida el yoduro a yodo

Captacinde yodo," la incorporacin de yodo en la tiroglobulina para la produccin de la hormona tiroidea, no hay TPO-intermedio.

F o r m a c i d n e

h o r m o n a s

t i r o i d e a s

Metimazol (Tapazol o Tiamazol o MMI)

Inhibe la enzima tiroperoxidasa
sntesis de hormona tiroidea

inhibicin de peroxidasa tiroidea (membrana apical de la clula folicular, participa en la oxidacin de yoduro (I-) a yodo (I), necesaria para su incorporacin a los residuos de la tiroglobulina y la formacin de los precursores inactivos MIT y DIT), al inhibirla, se bloquea la yodacin de la tiroxina y el acoplamiento para formar tironinas.

sntesis hormonal

su efecto tarda cierto tiempo

Debe desaparecer de circulacin las hormonas previamente sintetizadas

Vida media: 5.5 hr Se distribuye en todos los tejidos

No inhibe la accin del transportador de yoduro de sodio-dependiente se encuentra en las clulas foliculares membrana basolateral.
no ejerce sus efectos ni en la captacin del yodo ni en la degradacin de la tiroglobulina

Reduccin de la produccin de T3 y T4 Erupciones en la piel Comezn vmitos Prdida del gusto Hinchazn Dolor en las articulaciones y msculos Mareo

HIPERTIROIDISMO (TIROTOXICOSIS)
Sntesis excesiva tiroideas. de hormonas

Bocio Txico Difuso (Enfermedad de Graves -Basedow)

Medicos, irlands Robert James Graves y aleman Karl Adolph von Basedow Aumenta la sntesis y liberacin de hormonas tiroideas. Bocio (aumento de tamao de glndula tiroides dos o tres veces su tamao normal) No se sabe la causa pero se ha visto que tiende a repetirse en una misma familia, gentico (hereditario).