Anda di halaman 1dari 18

999 A1 I L16 E09

JURNAL UJIAN AKHIR PRAKTIKUM

FORMULA SEDIAAN SALEP Asiklovir (SIRUP PIRACETAM 500 mg/5 ml)

MELISA AMIR N111 09 119

disusun sebagai syarat mengikuti ujian akhir praktikum teknologi sediaan cair dan semi padat tahun akademik 2012/2013

LABORATORIUM FARMASETIKA FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS HASANUDDIN MAKASSAR 2013

BAB I PENDAHULUAN

Salep adalah sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput lendir. Dasar salep yang digunakan sebagai pembawa dibagi dalam empat kelompok yaitu dasar salep senyawa hidrokarbon, dasar salep serap, dasar salep yang dapat dicuci dengan air dan dasar salep larut dalam air. Salep obat menggunakan salah satu dari dasar salep tersebut (FI IV, hal. 18).

Asiklovir, atau yang dikenal juga dengan nama asikloguanosin, adalah obat antiviral yang digunakan secara luas untuk pengobatan herpes simplex, juga dapat digunakan untuk pengobatan herpes zoster, virus Epstein-Barr, serta

sitomegalovirus. Mekanisme kerja asiklovir didasarkan atas penghambatan enzim DNA polimerase virus. Asiklovir segera diubah menjadi asikloguanosin monofosfat oleh enzim timidin kinase virus, kemudian diubah lagi menjadi asiklo-guanosin trifosfat (asiklo-GTP). AsikloGTP bergabung dengan DNA virus yang akan mengakibatkan terhentinya aktifitas enzim DNA polimerase. Asiklofir kurang larut dalam air, dan memiliki ketersediaan hayati yang rendah (10-20%) bila digunakan per oral. Oleh sebab itu bila dikehendaki konsentrasi asiklovir yang tinggi, suntikan intravena

dapat diberikan kepada pasien. Selain itu dapat pula diberikan valaciclovir yang memiliki ketersediaan hayati lebih baik, yakni 55%. Valaciclovir ini akan diubah menjadi asiklovir di hati. Obat ini tersedia di pasaran dalam bentuk tablet, injeksi intravena, krim topikal, serta salep mata. Sediaan bentuk krim digunakan untuk terapi herpes pada labia, sedangkan herpes yang menyerang mata dapat diterapi dengan sediaan asiklovir bentuk salep mata. Efek samping asiklovir yang digunakan secara oral dan injeksi meliputi pusing, mual, diare, sakit kepala, serta reaksi pada lokasi injeksi. Pernah pula dilaporkan adanya kerusakan ginjal apabila asiklovir digunakan secara injeksi intravena dalam dosis besar, akibat adanya pembentukan kristal asiklovir di ginjal. Bila digunakan secara topikal (obat luar), efek samping yang biasanya terjadi adalah kulit terasa kering dan terbakar. Sedangkan bila digunakan pada mata, beberapa pasien akan mengalami rasa tidak enak pada mata. Karena asiklovir bekerja dengan mempengaruhi DNA sel, maka penggunaannya hendaknya dihindari pada masa kehamilan. Toksisitas akut (LD50) asiklovir lebih dari 1 g/kg, hal ini disebabkan oleh rendahnya bioavailabilitas oral obat ini.

BAB II RANCANGAN FORMULA

II.1. Identitas Sediaan Berikut ini adalah identitas sediaan yang diajukan Nama Sediaan Kandungan Zat Aktif Kekuatan Sediaan Urutan Kekuatan Bentuk Sediaan Volume Sediaan : Acyclovir : Asiklovir : 500 mg/5 ml (5 %) : Kekuatan pertama : Salep (Ointment) : 5 gr

II.2. Komposisi Formula


Tabel 1. Komposisi Formula

No. 1 2 3 4 5 6 7 8

Nama Bahan Piracetam3

Fungsi Zat Aktif

Konsentrasi (%) 10%

Jumlah (g) 12 g

Purified Water

Pembawa

(ad) 100%

ad 120 ml

II.3. Produksi II.3.1. Alat dan Bahan Alat yang akan dipakai pada saat produksi sediaan adalah gelas Beaker, labu Erlenmeyer, homogenizer, cawan penguap, timbangan, kertas timbang, dst. Bahan yang akan dipakai pada saat produksi sediaan adalah piracetam, purified water, sukrosa, dst.

II.3.2. Prosedur Kerja Tahapan prosedur kerja: 1. Penyiapan a. Ditimbang setiap bahan sesuai kebutuhan b. Dibuat pengenceran dst 2. Pencampuran a. Dilarutkan piracetam dengan aqudest dst 3. Pengemasan a. Sirup yang telah jadi dikemas dalam kemasan primer dengan bantuan corong b. Kemasan ditutup rapat dan diberi etiket c. Sediaan lalu dimasukkan ke dalam outter box dst

II.4. Spesifikasi II.4.1. Spesifikasi Bahan Baku 1. Asiklovir Nama Nama Kimia : Asilkovir :

AC 2, asiklovir, 9-

Hydroxyethoxymethylguanine, asiklovir sodium, asikloguanosin


RM/BM RB : C6H10N2O2 / 142.2 :

Pemerian

: Serbuk putih atau hampir putih. Menunjukkan

HHHHHHHHHHHHH polimorfisme Kelarutan Stabilitas Inkompatibilitas Penyimpanan : Sangat mudah larut dalam air, larut dalam alkohol : : : Lindungi dari cahaya

2. PEG 4000 dan 6000 Nama Nama Kimia Sinonim : PEG 4000 dan PEG 6000 : Polietilen glikol 4000 dan 6000 : Carbowax. lipoxol. Pluriol

Kelarutan

: larut dalam air dan dapat bercampur dengan

semua propilenglikol (jika perlu dengan pemanasan). Larut dalam aseton, diklorometan, etanol 95% dan methanol. Sedikit larut dalam hidrokarbon alifatik dan eter, tetapi tidak larut dalam lemak, minyak mineral dan minyak tertentu.
Stabilitas : secara kimia stabil di udara dan larutan,

meskipun untuk propilenglikol dengan berat molekul kurang dari 2000 bersifat higroskopis. Sebaiknya disimpan dalam wadah tertutup baik ditempat yang kering dan dingin.
Inkompatibilitas Penyimpanan 3. Gliserin Nama Nama Kimia RM/BM RB : Gliserol gliserin : glycerolum : C3H8O3 / 92.10 : CH2OH-CHOH-CH2OH : inkompatibel dengan beberapa zat pewarna. : Dalam wadah tertup baik

Pemerian

: Cairan seperti sirop; jernih tidak berwarna; tidak

berbau; manis diikuti rasa hangat. hablur tidak berwarna yang tidak melebur hingga suhu mencapai lebih kurang 20

Kelarutan

: Dapat bercampur dengan air dan dengan etanol

(95%)P praktis tidak larut dalam kloroform P. dalam eter P dan dalam minyak lemak. Stabilitas Inkompatibilitas : : bersifat higroskopis. Gliserin murni tidak mudah

dioksidasi oleh udara selama disimpan di tempat yang terlindung, tapi mudah terurai dengan pemanasan dengan perkembangan dari racun akrolein. Campuran dari gliserin dengan air, etanol 95% dan propilenglikol stabil secara kimia. Penyimpanan Kegunaan : Dalam wadah tertutup baik : Antimicrobial preservative (< 20%); cosolvent;

emollient ( 30%); humectants ( 30%); plasticizer; solvent; sweetening agent ( 20%); tonicity agent.
4. Metil paraben (FI III: 378) Nama Nama Kimia RM/BM Pemerian : Methyl paraben : Nipagin. methylis parahydroxybenzoas : C3H8O3 / 152.15 : Serbuk hablur halus; putih;hampi tidak berbau; tidak

berasa. kemudian agak membakar diikuti rasa tebal. Kelarutan : larut dalam 500 bagian air. dalam 20 bagian air

mendidih. dalam 3.5 bagian etanol (95%) P; terjadi warna ungu kemerahan.

Stabilitas

: larutan metilparaben pada pH 3-6 dapat

disterilkan dengan autoklaf pada suhu 120 C selama 20 menit, tanpa penguraian. Larutan ini stabil selama kurang lebih 4 tahun dalam suhu kamar, sedangkan pada pH 8 atau lebih dapat meningkatkan laju hidrolisis.
Inkompatibilitas : aktivitas antimikroba dari metilparaben atau

golongan paraben yang lain sangat dapat mengurangi efektivitas dari surfaktan nonionik, seperti polysorbate 80. Tetapi adanya propilenglikol (10%) menunjukkan peningkatan potensi aktivitas antibakteri dari paraben, sehingga dapat mencegah interaksi antara metilparaben dan polysorbate. Inkompatibel dengan beberapa senyawa, seperti bentonit, magnesium trisilicate, talc, tragacanth, sodium alginate, essential oils, sorbitol dan atropine.
Penyimpanan Kegunaan : Dalam wadah tertutup baik : Antimicrobial preservative (oral solutions 0.015

0.2 %)
4. Asam Stearat (FI III:57) Nama Nama Kimia RM/BM : Asam Stearat : Acidum stearicum : C18H36O2 /

Pemerian

: Zat padat keras mengkilat menunjukkan susunan

hablur; putih atau kunig pucat; mirip lemak lilin Kelarutan : mudah larut dalam benzene, carbon

tetrachloride, kloroform dan eter. Larut dalam etanol 95%, hexane dan propilenglikol. Praktis tidak larut dalam air.
Stabilitas : asam stearat merupakan bahan yang stabil

terutama dengan penambahan antioksidan. Sebaiknya disimpan dalam wadah tertutup baik ditempat kering dan sejuk.
Inkompatibilitas

: inkompatibel dengan sebagian besar logam

hidroksida dan mungkin dengan basa, agen pereduksi, dan agen pengoksidasi
Penyimpanan Kegunaan : Dalam wadah tertutup baik : Emulsifying agent; solubilizing agent; tablet and

capsule lubricant (1-3%). 5. Cetyl Alkohol


Nama Nama Kimia RM/BM Pemerian : Cetyl Alkohol : Alcohol cetylicus; Crodacol : / : Serbuk atau hablur; warna putih atau kuning pucat;

bau lemah dan khas.

Kelarutan

: Larut dalam etanol 95% dan eter, kelarutan

meningkat dengan kenaikan suhu; praktis tidak larut dalam air. Mudah larut ketika dilebur bersama dengan lemak, paraffin padat atau cair, dan isopropyl miristat.
Stabilitas : setil alkohol tetap stabil meskipun terdapat asam,

basa, cahaya dan udara tidak menjadi tengik. Sebaiknya disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat yang kering dan sejuk
Inkompatibilitas Penyimpanan Kegunaan : inkompatibel dengan agen pengoksidasi kuat : Dalam wadah tertutup baik : Coating agent; emulsifying agent (2-5%);

stiffening agent (2-10%). Titik lebur : 45-52

6. Aquadest (FI III : 96) Nama Nama Kimia RM/BM Pemerian berasa Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik : Aqudest Air suling : Aquadestillata : H2O/ 18.02 : Cairan jernih tidak berwarna tidak berbau. tidak

II.4.2. Spesifikasi Bahan Pengemas dan Brosur 1. Kemasan Primer : Botol dari bahan amber glass dengan tutup ulir HHHHHHHHHHHHH plastik 2. Outter Box 3. Etiket 4. Brosur : Box karton dengan ukuran. : Ukuran dengan warna dasar : Ukuran dengan warna dasar

II.4.3. Spesifikasi Produk Ruahan Sediaan yang diproduksi diharapkan memiliki spesifikasi sebagai berikut: Bentuk Warna Rasa Bau pH : : : : :

II.4.4. Spesifikasi Produk Akhir Sediaan yang diproduksi diharapkan memiliki spesifikasi sebagai berikut: Volume Bersih Volume Terpindahkan Wadah : 5g : : Tube

BAB III FARMAKOLOGI OBAT

III.1. Kelas Obat

Asiklovir, atau yang dikenal juga dengan nama asikloguanosin, adalah obat antiviral yang digunakan secara luas untuk pengobatan herpes simplex, juga dapat digunakan untuk pengobatan herpes zoster, virus Epstein-Barr, serta sitomegalovirus
III.2. Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja asiklovir didasarkan atas penghambatan enzim DNA polimerase virus. Asiklovir segera diubah menjadi asikloguanosin monofosfat oleh enzim timidin kinase virus, kemudian diubah lagi menjadi asiklo-guanosin trifosfat (asiklo-GTP). AsikloGTP bergabung dengan DNA virus yang akan mengakibatkan terhentinya aktifitas enzim DNA polimerase
III.3. Indikasi

III.4. Kontaindikasi

III.5. Dosis dan rute pemberian Dewasa: PO. IV.

III.6. Interaksi

III.7. Reaksi Obat yang Merugikan

III.8. Perhatian

III.9. Farmakokinetika Obat

III.10. Toksisitas dan gejala overdosis

BAB IV FARMASETIKA SEDIAAN

IV.1. Dasar Formulasi Menjadi Bentuk Sediaan Larutan Piracetam merupakan bahan yang larut dalam air dan stabil dalam bentuk larutannya1,2. Sediaan larutan piracetam memiliki kelebihan.3,4. Sediaan ini ditujukan untuk digunakan pada..
5,6

IV.2. Pertimbangan dalam pemilihan eksipien 1. Pembawa : Purifeid Water Pembawa yang paling umum adalah lain, bahan ini lebih unggul karena13,14,15 Dts
10,11

. Dibandingkan pembawa

DAFTAR PUSTAKA

1. Rowe RC, Paul JS, Sian CO. (editor). Handbook of Pharmaceutical Excipient fifth edition. American Pharmacist Association. Washington. 2008. Halaman: 123,345 [Avaiable as pdf file]. 2. Silva CM, Ribeiro AJ, Figueiredo M, Ferreira D, & Veiga Francisco. Microencapsulation of Hemoglobin in Chitosan-coated Alginate Microspheres Prepared by Emulsification/Internal Gelation. The AAPS Journal [serial on the internet] 2006 [diakses Maret 2011] Vol 7 No 88 [11 screen]. Avaiable from http://www.aapsj.org Dst.

LAMPIRAN 1 BATCH PROCESSING RECORD