Antikolinergik

a) Definisi
Antikolinergik atau parasimpatikolitik melawan khasiat asetilkolin dengan jalan menghambat terutama reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di Sistem Saraf Perifer dan organ perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor nikotin, kecuali zat ammonium kuartener yang berdaya ringan terhadapnya. Misalnya relaksasi otot

pankuronium dan vekuronium serta ganglion-blockers yang terutama menghambat reseptor-N di pelat ujung myoneural dan di ganglia otonom.

b) Khasiat Antikolinergik
Dapat meningkatkan denyut nadi dan mempercepat penerusan impuls Dapat mengurangi sekresi mukus (liur,keringat,dahak) Menurunkan peristaltik dan mengurangi tonus dan motilitas saluran lambung-usus Meningkatkan retensi urine dengan merelaksasi otot detrusor yang menyebabkan pengosongan kandung kemih sehingga kapasitasnya meningkat. Berlaku dilatasi pupil mata (midriasis) dan berkurangnya akomodasi

Obat-obat Antikolinergik
i. Atropin
a. Definisi Atropin adalah sejenis obat yang berasal dari alkaloid tumbuhan Atropa Belladonna . Atropin berkerja sebagai antikolinergik dalam tumbuh manusia . Atropin bisa menghambat aksi asetilkolin pada bagian parasimpatik otot halus, kelenjar sekresi dan SSP, meningkatkan output jantung, mengeringkan sekresi, mengantagonis histamin dan serotonin .

b. Efek Farmakologi

Atropin

umumnya

diklasifikasikan

sebagai

antikolinergik

atau

antiparasympathetic ( parasympatholytic ) obat . Lebih tepatnya , bagaimanapun , itu disebut agen antimuscarinic karena antagonis tindakan muscarine seperti asetilkolin dan ester kolin lainnya . Atropin menghambat tindakan muscarinic asetilkolin pada struktur diinervasi oleh saraf kolinergik postganglionik , dan pada otot-otot halus , yang menanggapi asetilkolin endogen tetapi tidak begitu dipersarafi . Seperti dengan agen antimuscarinic lain , tindakan utama atropin adalah antagonisme kompetitif atau diatasi , yang dapat diatasi dengan meningkatkan konsentrasi asetilkolin pada reseptor dari organ efektor ( misalnya , dengan menggunakan agen antikolinesterase , yang menghambat kerusakan enzimatik asetilkolin ) . Reseptor antagonized oleh atropin adalah struktur perifer yang distimulasi atau dihambat oleh muscarine , (yaitu , kelenjar eksokrin dan otot polos dan jantung ) . Responses to kolinergik stimulasi saraf postganglionik juga dapat dihambat oleh atropin , tapi ini terjadi kurang mudah dibandingkan dengan tanggapan terhadap disuntikkan ( eksogen ) ester kolin .

c. Efek Samping Obat

Efek samping antimuskarinik termasuk kontipasi,

transient

(sementara)

bradycardia (diikuti dengan takikardi, palpitasi, dan aritmia), penurunan sekret bronkial, retensi urin, dilatasi pupil dengan kehilangan akomodasi , fotophobia, mulut kering; kulit kering dan kemerahan. Efek samping yang terjadi kadangkadang : kebingungan (biasanya pada usia lanjut) , mual, muntah dan pusing.

d. Interaksi Obat

Meningkatkan efek/toksisitas : Antihistamin, fenotiazin, TCAs dan obat lain dengan aktivitas antikolinergik dapat meningkatkan efek antikolinergik dari atropin jika digunakan secara bersamaan.

Amine sympathomimetic dapat menyebabkan tachyrrhytmias; hindari penggunaan secara bersamaan.

Menurunkan efek: Efek antagonis terjadi dengan obat phenothiazine.Efek levodopa dapat diturunkan(data klinik tervalidasi terbatas).

Obat-obat dengan mekanisme cholinergic (metochlopramide, cisapride, bethanecol) menurunkan efek antikolinergik atropin.

Aktifitas antikolinergik bisa meningkat oleh parasimpatolitikum lain.

Guanetidin, histamin, dan Reserpin dapat mengantagonis efek penghambatan antikolinergik pada sekresi asam lambung.

Antasida bisa mengganggu penyerapan Atropin

ii.

Mecamylamine

a. Definisi

Obat ini digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi berat. Hal ini juga dapat digunakan dalam keadaan darurat tiba-tiba tekanan darah tinggi (hipertensi maligna). Menurunkan tekanan darah tinggi membantu mencegah stroke, serangan jantung, dan masalah ginjal. Mecamylamine milik kelas obat yang dikenal sebagai ganglion blocker. Ia bekerja dengan relaksasi pembuluh darah sehingga darah dapat mengalir lebih mudah.

b. Efek Farmakologi

Mecamylamine adalah blocker ganglionic yang mencegah stimulasi reseptor postsynaptic oleh asetilkolin dilepaskan dari ujung saraf presynaptic. Efek hipotensif dari mecamylamine dihubungkan dengan pengurangan nada simpatik, vasodilatasi, dan curah jantung berkurang, dan terutama postural. Mecamylamine adalah kuat, agen antihipertensi lisan dan ganglion blocker, dan merupakan amina sekunder. Mecamylamine diindikasikan untuk pengelolaan cukup parah hipertensi esensial berat dan pada kasus tanpa komplikasi hipertensi ganas. Mecamylamine mengurangi tekanan darah pada kedua individu normotensif dan hipertensi..

c. Efek Samping

Pusing kepala , keletihan , penglihatan yang kabur , mengurangkan sexual ability , muntah , mual , konstipasi , dan mulut kering ( kurang saliva )

d. Interaksi Obat

Obat yang bisa mengsekresi mecamylamine dari tubuh . contohnya carbonic anhydrase inhibitors (such as acetazolamide), urinary alkalinizers (sodium/potassium citrate),sodium bicarbonate

Berjaga-jaga dengan pengambilan alcohol , anthistamine ( cetirizine , diphenhydramine ) . Obat tidur atau anxiety ( alprazolam , diazepam ) , obat relaksasi otot , obat narkotika tahan sakit ( codein ) .

iii.

Atracurium

a. Definisi

Atracurium diindikasikan, sebagai tambahan untuk anestesi umum, untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal dan untuk memberikan relaksasi otot skeletal selama operasi atau ventilasi mekanis .

b. Efek Farmakologi

Atracurium antagonis aksi neurotransmitter asetilkolin dengan mengikat kompetitif dengan reseptor kolinergik pada motor end - plate . Antagonisme ini dihambat , dan blok neuromuskuler terbalik , oleh acetylcholinesterase inhibitor seperti neostigmin , edrophonium , dan pyridostigmine . Atracurium adalah relaksan otot rangka nondepolarisasi . Atracurium dapat digunakan paling menguntungkan jika respon kedutan otot stimulasi saraf perifer dipantau untuk menilai derajat relaksasi otot . Durasi blok neuromuskuler yang diproduksi oleh Atracurium adalah sekitar sepertiga sampai setengah durasi blok oleh d tubocurarine , metocurine , dan pancuronium pada dosis awalnya equipotent . Seperti lainnya nondepolarisasi neuromuscular blocker , waktu untuk timbulnya kelumpuhan berkurang dan durasi meningkat efek maksimum dengan meningkatkan dosis Atracurium . Pemberian berulang dosis pemeliharaan Atracurium tidak memiliki efek kumulatif pada durasi blok neuromuskuler jika pemulihan diperbolehkan untuk mulai sebelum mengulangi dosis .

c. Efek Samping

Reaksi samping yang dihasilkan oleh gejala Atracurium (Besylate) lebih atau kurang ditoleransi dan jika mereka menjadi parah, mereka dapat diobati gejalanya, ini termasuk Histamin release, Bradikardia, mengi, Reaksi pada tempat suntikan dan menyebabkan kelumpuhan otot pernafasan .

d. Interaksi Obat

Diketahui

berinteraksi dengan obat lain seperti actinomycin D, Aprotinin,

Carbamazepine, Desfluran, enfluran, Fentanyl (Citrate), Gentamisin, Halotan, Isoflurane, Lignokain, lincomycin (HCl), Neomycin, Piperacillin (Na), Polymyxin B (sulfat), Procainamide (HCl), Kuinidin, Sevoflurane, Streptomisin, Sufentanil (Citrate), Suksametonium (Cl), Tamoxifen (Citrate), Tetrasiklin (HCl),

tobramisin, Verapamil (HCl). Interaksi ini kadang-kadang menguntungkan dan kadang-kadang dapat menimbulkan ancaman terhadap kehidupan. Selalu berkonsultasi dengan dokter Anda untuk perubahan rejimen dosis atau obat alternatif pilihan yang mungkin benar-benar diperlukan.

Daftar Pustaka

Admin , 2013 , Drugs info , tersedia di http://druginfosys.com/ { Diakses : 31/3/2014 }

Admin , 2012 , Atropin , tersedia di http://www.informasiobat.com/atropin { Diakses : 31/3/2014 }

Richard , Mycek , 2007 , Lippincotts Illustrated Reviews Pharmacology 3rd Edition, Lippincott Williams & Wilkins , United States of America

Rang , Dales , 2012 , Rang and Daless Pharmacology 7th Edition , Elsevier Churchill Livingstone , Spain