KETOPROFENO

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A) NOMBRE GENRICO: Ketoprofeno Es importante saber que un analgsico es un medicamento que calma o elimina el dolor de cabeza, muscular, artrticos y otros, aunque ste se puede usar el trmino para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de frmacos, de familias qumicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.

Existen muchos tipos de analgsicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos, uno de ellos tenemos el ketoprofeno denominado como un antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido arilcarboxlico (grupo de los propinicos de los AINES). Cuando ketoprofeno es administrado a dosis bajas, tiene propiedades analgsicas y antipirticas. Las propiedades anti-inflamatorias reales aparecen a dosis altas.

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B) FARMACOCINTICA: El ketoprofeno se administra por va oral, y la absorcin en el tracto gastrointestinal es rpida y casi completa. La administracin con alimentos o leche disminuye la velocidad, pero no la extensin, de la absorcin. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90%, alcanzndose concentraciones plasmticas mximas en 1 hora. La analgesia se produce al cabo de 1-2 horas y se mantiene durante 3-4 horas. Los efectos teraputicos para los pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis duran ms de lo que cabe esperar de la vida media del frmaco, que es 1,1-4 horas. Se produce un extenso metabolismo en el hgado, principalmente por conjugacin con cido glucurnico e hidrlisis. Todos los metabolitos parecen ser inactivos. La excrecin es principalmente en la orina, casi en su totalidad en forma de metabolitos.

C) FARMACODINAMIA: El ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo, derivado del cido arilcarboxlico, perteneciente al grupo de los propinicos. El principal mecanismo de accin del ketoprofeno es la inhibicin de la ciclooxigenasa (COX), lo cual conduce a un bloqueo de la biosntesis de las prostaglandinas (PGs), a partir de cido araquidnico. Este mecanismo explica las propiedades del ketoprofeno, actividad analgsica, antiinflamatoria y antipirtica. Otras acciones contribuyen a reforzar estos efectos, como el antagonismo de la bradicinina, de la agregacin plaquetaria (por corto tiempo), as como la estabilizacin de las membranas lisosomales.

D) INDICACIONES, DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN: Artritis reumatoide aguda o crnica. Osteoartritis aguda o crnica. Espondilitis anquilosante aguda o crnica. Artritis psoritica. Dolor leve o moderado, despus de ciruga dental, obsttrica, ortopdica y para el alivio del dolor musculoesqueltico en las lesiones de los tejidos blandos (distensiones, esguinces, traumatismos y contusiones agudas). Cuando se desea tambin una accin antiinflamatoria. En el alivio de dolores seos leves o moderados producidos por enfermedad neoplsica metastsica.

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Artritis gotosa aguda y enfermedad aguda por depsito de pirofosfato clcico (pseudogota), de la condrocal-cinosis articularis y de la sinovitis inducida por cristales. En inflamaciones no reumticas tales como: Lesiones deportivas, bursitis; capsulitis; sinovitis; tendinitis o tenosinovitis. Dismenorrea primaria. Cefaleas vasculares, incluyendo migraa..

Dosis: dosis recomendada en: Nios 14 aos: Oral 0,5 mg/kg/6-8 horas. Dosis mxima 2 mg/kg/da. > 15 aos : Oral 50 mg cada 6- 8 horas. Dosis mxima diaria es de 200 mg. Intramuscular: 100 mg cada12 -24 horas durante 1- 2 das, pasando a va oral en cuanto sea posible. Tpica: 1-4 aplicaciones al da en la zona afecta, dando un suave masaje a fin de favorecer la absorcin.

Adultos: Va oral: Antirreumtico (antiinflamatorio no esteroideo): 150 a 300 mg diarios, divididos en tres o cuatro dosis al da, por lo general 75 mg tres veces al da o 50 mg cuatro veces al da inicialmente, luego se ajusta de acuerdo a la respuesta del paciente. Analgsico, antidismenorreico: 25 a 50 mg cada seis a ocho horas segn sea necesario. Las dosis pueden ser incrementadas si es necesario, pero dosis nicas mayores de 75 mg no proporcionan una analgesia adicional. En el tratamiento de dismenorrea la dosis de 75 mg puede ser ms efectiva que una dosis inferior. Va parenteral: Intramuscular : 50 a 100 mg por inyeccin intramuscular profunda en el glteo, cada 4 horas (mximo 200 mg en 24 horas) hasta por 3 das. No se recomienda en nios. Intravenosa: 100 mg por administracin intravenosa cada 8 a 12 horas, segn la intensidad del dolor. No se recomienda en nios.

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E) REACCIONES ADVERSAS: Gastrointestinales: dolor epigstrico, dispepsia, dolor abdominal, nusea, vmito, diarrea, estreimiento, flatulencia. Gastritis, estomatitis y exacerbacin de colitis Ulcera pptica, sangrado gastrointestinal y perforacin. Reacciones de hipersensibilidad: reacciones dermatolgicas: erupcin cutnea, eritema, prurito, urticaria, angioedema. Reacciones respiratorias: crisis asmticas, broncoespasmo (particularmente en pacientes con hipersensibilidad conocida al cido acetilsaliclico y a otros AINEs). Reacciones cutneas: fotosensibilidad, alopecia, erupciones ampollosas, incluyendo sndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidrmica txica. Sistema nervioso central y perifrico: cefalea, vrtigo, parestesias, convulsiones. Trastornos psiquitricos: somnolencia, trastornos del talante. Trastornos visuales: trastornos, tales como visin borrosa (ver Precauciones generales). Trastornos auditivos: tinnitus. Aparato urinario: pruebas anormales de la funcin renal, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, sndrome nefrtico. Hgado y vas biliares: elevacin de las concentraciones de transaminasas, raros casos de hepatitis. Hematologa: trombocitopenia, anemia debida a sangrado, agranulocitosis, aplasia de la mdula sea. Otras: edema, aumento de peso, alteracin del gusto.

F) CONTRAINDICACIONES: En pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad al ketoprofeno En casos con antecedentes de lcera pptica o lcera pptica activa/antecedentes de hemorragia o hemorragia activa. No se recomienda en mujeres embarazadas, periodos de lactancia Nios menores de 12 aos Insuficiencia heptica severa. Insuficiencia renal severa. Insuficiencia cardaca severa. Citopenias. Hipertensin arterial severa.

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G) INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Paracetamol: en forma simultnea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Los corticoides, ACTH, cido acetilsaliclico u otros AINE pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, incluidas lcera o hemorragia. Reduce o revierte los efectos de muchos hipertensivos. El ketoprofeno reduce el gradiente de incremento de las concentraciones de potasio y cloro inducido por la hidroclorotiazida. Dipiridamol, piperacilina, ticarcilina o cido valproico: aumenta al riesgo de hemorragia. Disminuye la excrecin renal del metotrexato. Se recomienda precaucin con el uso de nifedipina o verapamilo, porque el ketoprofeno puede aumentar las concentrraciones plasmticas de una y otra droga.

F) PRECAUCIONES: Administrarse con prudencia y con cuidados particulares en pacientes con antecedentes de lcera pptica. Vigilarse el volumen de orina excretado y el funcionamiento renal de pacientes con insuficiencia cardaca, cirrticos y nefrtico Precaucin en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pudieran aumentar el riesgo de ulceracin o sangrado Ancianos: tienen mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINEs. Disminuir la dosis en los ancianos. Si se presentan alteraciones visuales, como visin borrosa, debe discontinuarse el tratamiento. Con cuidado especial a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal Evitarse el uso de ketoprofeno durante el primero y segundo trimestres de la gestacin. No se recomienda el ketoprofeno en mujeres en perodo de lactacin. Estomatologa: Los AINEs pueden causar dolor, irritacin o ulceracin de la mucosa oral; rara vez causar leucopenia y/o trombocitopenia,

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G) CATEGORA DE LA FDA EN EL EMBARAZO: B Categoras farmacolgicas en embarazo segn la FDA. Primer trimestre no se ha realizado estudios adecuados en humanos. Categora B de la FDA para la gestacin Segundo trimestre y tercer No se recomienda el empleo de AINES debido a posible cierre prematuro del conducto arterioso. Todos los inhibidores de la sntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a una toxicidad cardiopulmonar (hipertensin pulmonar con el cierre prematuro del canal arterial) y renal. Adems, los AINEs pudieran reducir la funcin plaquetaria del feto e inhibir la funcin renal fetal causando oligohidramnios y anuria neonatal. Al final del embarazo la madre y el producto aumentan el tiempo de sangrado. En consecuencia, todo uso de AINEs queda absolutamente contraindicado durante el 3er. trimestre del embarazo.

H) BIBLIOGRAFA:

1.-

Thomsom,

PLM.

(2007).

DICCIONARIO

DE

ESPECIALIDADES

FARMACEUTICAS. pp 546-549

2.- Wilkipedia, (2013). KETOPROFENO.

3.- L.F.Villa, editor. Medimecum, gua de terapia farmacolgica. 16 edicin. Espaa: Adis; 2011.

4.- Gua de Prescripcin Terapetica AEMPS.). Informacin de medicamento autorizados en Espaa. Pharma editores; Barcelona 2006