Agente

Nombre comercial

Mecanismo

Uso clnico

Efectos adversos

Antagonista no selectivo, estimulacin del SNC

en anestesia emponzoamiento anticolinestera sa

retencin urinaria

Atropina (D/LHiosciamina)

bradicardia antiespasmdico en hipermotilidad gastrointestinal

xerostoma visin borrosa

Escopolamina (L-Hioscina)

Antagonista no selectivo, deprime el SNC Antagonista no selectivo, sin inhibicin de excrecin mucociliar

igual que la atropina mareos

igual que la atropina

sedante

en asma y bronquitis Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica

Bromuro de 1 ipratropio

Atrovent

Tropicamida

Antagonista no selectivo de corta Mydriasert duracin, depresin del SNC

puede causarhipert ensin ocular

produce midriasis y cicloplejia en diagnsticos

visin borrosa

Pirenzepina

Antagonista selectivo de Receptor muscarnico 4 M1, inhibesecreci n gstrica

en lcera pptica (no se usa mucho)

(menor que los no-selectivos)

para sntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicticos tpicos

Difenhidramin Benadryl a

Dimenhidrinat Dramamin o a

mareos

Diciclomina Flavoxato Oxibutinina Urispas

Spiriva

Sndrome del intestino Irritable Dolor al orinar

5

Vmitos, visin borrosa

Incontinencia urinaria Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica

Tiotropium

Ciclopentolato

Antagonismo noselectivo de corta duracin, depresin del SNC Antagonismo noselectivo, bloquea transmisin en losgnglios Artane Detrusitol Vesicare Enablex Cogentin

produce midriasis y cicloplejia en diagnsticos

puede causarhipert ensin ocular

Metonitrato de atropina

antiespasmdico en hipermotilidad gastrointestinal

Trihexifenidil Tolterodina Solifenacina Darifenacina Benztropina

Enfermedad de Parkinson Sndrome de vejiga hiperactiva Sndrome de vejiga hiperactiva Sndrome de vejiga hiperactiva
6

Delirio

ANTAGONISMO EN T. MENORES:

Nombre Comercial Anexate Flumazenilo Presentacin Ampollas de 5 ml conteniendo 0,5 mg (0,1 mg/ml) Ampollas de 10 ml conteniendo 1 mg (0,1 mg/ml) Conservacin Conservar a temperatura ambiente (15-30). Se puede diluir en suero fisiolgico o suero glucosado. Indicaciones Reversin de los efectos de benzodiacepinas. Dosis Oral: Adultos 0,2-1 mg (4-20 g/kg). Administrar 0,1-0,2 mg a intervalos de 1 min hasta obtener la respuesta deseada. Dosis mxima de 1 mg. Se puede repetir cada 20 min hasta una dosis total de 3 mg/h. Nios 0,01 mg/kg (mximo 0,2 mg), en 15 seg. Se puede repetir a los 45 seg y despus en intervalos de 1 min hasta una dosis total de 0,05 mg/kg (mximo 1 mg). No se recomienda para revertir la sedacin en nios de edad inferior a 1 ao. Infusin IV Adultos 30-60 g/min. Dosis total mxima: 3 mg/h Nios 0,5-1 g/kg/min. Dosis total mxima: 1 mg/h Intratraqueal Adultos 1 mg, diluido en 10 ml de suero fisiolgico, a travs del tubo endotraqueal. Farmacocintica Inicio de accin 1-2 min Efecto mximo 2-10 min Duracin 20-75 minutos (variable, depende de la concentracin plasmtica de benzodiacepinas). Media: 53 minutos. Metabolismo Heptico Eliminacin

Toxicidad Interacciones Aumento del riesgo de convulsiones en pacientes con intoxicacin concomitante por antidepresivos tricclicos. Efectos Secundarios Neurolgicos. Agitacin, convulsiones, vrtigo, cefalea, visin borrosa. Cardiovasculares. Arritmias, taquicardia, bradicardia, hipertensin, angina Gastrointestinales. Nuseas, vmitos Psiquiatricos. Ataques de pnico en pacientes con transtornos previos, labilidad emocional. Sndrome de abstinencia (confusin, agitacin, convulsiones, arritmias).Sndrome de abstinencia agudo. Otros. Dolor en el punto de inyeccin, tromboflebitis, rash, temblor, sudoracin.

Recomendaciones La falta de respuesta a los 5 min de administrar una dosis acumulativa total de 5 mg, debe hacer sospechar que existe otra causa de sedacin. Los pacientes deben ser monitorizados durante al menos 2 horas ya que la duracin de accin de la benzodiacepina puede ser superior a la del flumacenil. La hipoventilacin puede no revertirse completamente. Puede aparecer resedacin, especialmente si se han utilizado dosis altas de benzodiacepinas, en procedimientos largos (>60 min), y si se asocian relajantes musculares. La reversin de los efectos de las benzodiacepinas puede asociarse con la aparicin de convulsionas en pacientes de riesgo. Deben tratarse con benzodiacepinas a dosis superiores a las habituales, barbitricos o fenitona. No est indicado si se asocia intoxicacin por antidepresivos tricclicos. La insuficiencia heptica disminuye el aclaramiento de flumacenil, se debe disminuir la frecuencia y/o la dosis de las administraciones repetidas. Se aconseja su administracin en venas de grueso calibre para minimizar el dolor y la inflamacin en el punto de inyeccin. La extravasacin accidental puede producir irritacin local.

Contraindicaciones Hipersensibilidad al preparado. Intoxicacin por antidepresivos tricclicos (incrementa el riesgo de convulsiones, difcilmente tratables y potencialmente mortales). Tratamiento con benzodiacepinas para el control de las convulsiones.

Farmacologa Antagonista competitivo de los receptores de benzodiacepinas, con escasa o nula actividad agonista. Revierte la sedacin, depresin respiratoria, amnesia y efectos psicomotores de las benzodiacepinas. Las dosis y concentraciones plasmticas requeridas dependen de la potencia de cada benzodiacepina y de su nivel plasmtico residual. Los efectos de otros frmacos que actan sobre el sistema GABA-rgico por mecanismos distintos del receptor de benzodiacepinas (etanol, barbitricos o anestsicos generales) no se ven afectados. No tiene efectos directos sobre el flujo sanguneo cerebral, pero puede revertir los efectos del midazolam sobre ste y la PIC.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS Los antagonistas de los receptores muscarinicos imiden los efectos de la ACh al bloquear su fijacion a los receptores colinergicos muscarinicos a nivel de los sitios neuroefectores en musculo liso, musculo cardiaco, y celulas glandulares, lo mismo que en ganglios perifericos y SNC. Las dosis pequeas de antagonistas de los receptores muscarinicos deprimen las secreciones salival y bronquial y la sudacion. A dosis mayores se dilata la pupila, se inhibe la acomodacion del cristalino para l vision de cerca y se bloquean los efectos vagales sobre el corazon, de modo que se incrementa la frecuencia cardiaca. Dosis mayores inhiben el control parasimpaticos de la vegiga urinaria y el tubo digestivo, y por lo tanto, inhiben la miccion y disminuyen el tono, asi como la motilidad del intestino. HISTORIA:

Los antagonistas muscarinicos naturales son alcaloides de las plantas del grupo de la belladona, los mas importantes son atropina y escopolamina. Los antiguos hindues conocian los preparados de la belladona, y sus medicos los explearon durante muchos siglos. En tiempos del imperio romano en la edad media, la mortifera belladona se empleo a menudo para producir envenenamiento de lenta evolucion y origen indescifrable. El nombre belladonna derva del empleo supuesto de este preparado por las mujeres italianas para dilatarse las pupilas; se sabe que algunos fotografos de modas emplean este mismo recurso hoy en dia para aumengtar el atractivo visual de sus mdelos.
MECANISMO DE ACCION:

Presentan afinidad por los receptores muscarnicos (3. Asa trasmembranal, enlace inico) pero no actividad intrnseca. Se comportan como antagonistas competitivos de la acetilcolina. Los antimuscarnicos son anticolinrgicos que actan especficamente sobre los receptores muscarnicos, por ejemplo, en las vas areas, bloqueando la eficaz contraccin del msculo lisoproduciendo broncodilatacin e inhibiendo la secrecin de moco en respuesta a la estimulacin vagal. As, de acuerdo al mecanismo de accin, los antimuscarnicos pueden ser:

Bloqueantes directos de los receptores muscarnicos; Inhibidores de la sntesis de colina, bien sea por inhibicin de la captacin de colina o por inhibicin de la enzima colina-acetil transferasa; Inhibidores de la liberacin de acetilcolina.

FARMACOCINETICA: Se absorben bien por va oral Se excretan por rin La atropina tiene un t =2- 4 h. 50% se elimina por metabolismo (hidrlisis y Conjugacin). pKa=9.0 (atropina) pKa= 7.2 (escopolamina) atraviesa la BH.

USOS TERAPEUTICOS: Midriasis examinar el fondo del ojo y romper adherencias entre iris y cristalino alternando con un mitico Cicloplejia despus de una ciruga ocular Antiespasmdicos, N-butil hioscina. Antidiarricos, sulfato de atropina Vejiga hiperactiva, oxibutinina, tolterodina Reduccin de salivacin excesiva Enfermedad de Parkinson (disminuyen el temblor). Reduccin de secreciones (preanestsicos) Dilatacin bronquial (bromuro de ipratropio, en aerosol) en bronquitis crnica. Cinetosis (escopolamina) Tratamiento de la intoxicacin con organofosforados y otros alcaloides colinomimticos como la muscarina. Evitar un paro cardaco como consecuencia de la estimulacin del nervio vago.