Anda di halaman 1dari 6

TUGAS TERSTURKTUR STABILITAS OBAT

PENGARUH EKSIPIEN DALAM STABILITAS OBAT






Disusun Oleh :
Nama : Siti Rochmah Wargiyanti
NIM : G1F012023
Kelas : A




KEMENTERIAN PENDIDIKAN DAN KEBUDAYAAN
UNIVERSITAS JENDERAL SOEDIRMAN
FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU-ILMU KESEHATAN
JURUSAN FARMASI
PURWOKERTO

2013


Pengaruh Eksipien dalam Stabilitas Obat

Dalam suatu sediaan farmasi, selain zat aktif juga dibutuhkan
eksipien/bahan penolong. Eksipien merupakan bahan selain zat aktif yang
ditambahkan dalam formulasi suatu sediaan untuk berbagai tujuan atau fungsi.
IPEC (The International Pharmaceutical Excipients Council) membagi eksipien
untuk sediaan padat dalam 13 katagori umum berdasarkan fungsinya yaitu:
pengikat, penghancur, pengisi, lubrikan, glidan, pembantu pengempaan, pewarna,
pemanis, pengawet, zat pensuspensi/pendispersi, material penyalut, pemberi rasa,
dan tinta untuk printing (Saifullah, 2009).
The International Pharmaceutical Excipients Council (IPEC)
mendefinisikan Pharmaceutical excipients sebagai substansi selain obat atau
prodrug yang telah dievaluasi keamanannya dan dimaksudkan untuk sistem
penghantaran obat untuk berbagai tujuan yaitu :
1. Untuk membantu selama proses pembuatan
2. Melindungi, mendukung dan meningkatkan stabilitas dan bioavailabilitas
3. Membantu dalam identifikasi produk
4. Meningkatkan keamanan dan efektifitas produk selama distribusi dan
penggunaan
(Saifullah, 2009)

Beberapa kriteria umum yang esensial untuk eksipien yaitu netral, stabil
secara fisika dan kimia, memenuhi peraturan perundang-undangan, tidak
mempengaruhi bioavailabilitas obat, bebas dari mikroba patogen, dan tersedia
dalam jumlah yang cukup serta murah (Priyambodo, 2007).
Eksipien Tablet biasa disebut sebagai bahan tambahan tablet (Siregar dan
Wikarsa, 2010). Eksipien mempunyai peranan atau fungsi yang sangat penting
dalam formulasi tablet. Hal ini karena tidak ada satupun zat aktif yang dapat
langsung dikempa menjadi tablet tanpa membutuhkan eksipien. Eksipien dalam
sediaan tablet dapat diklasifikasikan berdasarkan peranannya dalam produksi
tablet (Sulaiman, 2007). Pertama adalah eksipien yang berperan dalam membantu
proses pengempaan (berpengaruh pada fluiditas dan kompaktibilitas) massa yaitu:
bahan pengisi-pengencer, pengikat, glidan dan lubrikan. Kelompok yang kedua
adalah eksipien yang membantu memperbaiki karakter sifat fisik tablet, yaitu
bahan: penghancur, pewarna, serta pembasah dan surface-active agents (Saifullah,
2009). Eksipien yang umumnya digunakan dalam formulasi sediaan tablet:
a. Bahan pengisi (diluents/fillers)
Pengisi berfungsi untuk mendapatkan suatu ukuran atau bobot yang
sesuai sehingga layak untuk dikempa menjadi tablet. Bahan pengisi
biasanya ditambahkan dalam range 5 80% (tergantung jumlah zat aktif
dan bobot tablet yang diinginkan). Bila bahan aktif berdosis kecil, sifat
tablet (campuran massa yang akan ditablet) secara keseluruhan ditentukan
oleh bahan pengisi. Contoh dari bahan pengisi adalah laktosa, sukrosa,
dekstrosa, manitol, kalsium sulfat, kalsium fosfat, kalsium karbonat,dan
amilum.

b. Bahan pengikat (binders)
Binders atau bahan pengikat berfungsi memberi daya adhesi pada
massa serbuk pada granulasi dan kempa langsung serta untuk menambah
daya kohesi yang telah ada pada bahan pengisi. Bahan pengikat
ditambahkan dalam bentuk kering dan bentuk larutan (lebih efektif). Contoh
dari bahan pengikat adalah selulosa, Mikrokristalin selulosa (Avicel),
Polimer (CMC Na, HPC, dan HPMC), PVP, gelatin, gom alam, tragakan,
guar, pektin, amilum, PEG, Na alginat, magnesium dan aluminum silikat.
c. Bahan penghancur (disintegrants)
Bahan penghancur akan membantu hancurnya tablet menjadi granul,
selanjutnya menjadi partikel-partikel penyusun, ketika tablet kontak dengan
cairan lambung sehingga akan meningkatkan disolusi tablet. Contoh dari
bahan penghancur adalah amilum, Avicel (Mikrokritalin selulosa), solka
floc, asam alginat, Explotab (sodium starch glicolate), gom guar, Policlar
AT (Crosslinked PVP), Amberlite IPR 88, Metilselulosa, CMC, HPMC.
d. Bahan pelicin (anti frictional agents)
Bahan pelicin dalam formulasi sediaan tablet mempunyai 3 fungsi,
yaitu :
1. Lubricants
Lubricants adalah bahan yang berfungsi untuk mengurangi friksi antara
permukaan dinding/tepi tablet dengan dinding die selama kompresi dan
ejeksi. Lubricants ditambahkan pada pencampuran akhir/final mixing,
sebelum proses pengempaan.
2. Glidants
Glidants ditambahkan dalam formulasi untuk menaikkan/meningkatkan
fluiditas massa yang akan dikempa, sehingga massa tersebut dapat mengisi
die dalam jumlah yang seragam. Amilum adalah glidant yang paling popular
karena disamping dapat berfungsi sebagai glidant juga sebagai disintegran
dengan konsentrasi sampai 10 %. Talk lebih baik sebagai glidant
dibandingkan amilum, tetapi dapat menurunkan disintegrasi dan disolusi
tablet.
3. Antiadherents
Antiadherents adalah bahan yang dapat mencegah melekatnya (sticking)
permukaan tablet pada punch atas dan punch bawah. Talk, magnesium
stearat dan amilum jagung merupakan material yang memiliki sifat
antiadherent sangat baik.
(Sulaiman, 2007)

Stabilitas obat adalah derajat degradasi suatu obat dipandang dari segi
kimia. Stabilitas obat dapat diketahui dari ada tidaknya penurunan kadar selama
penyimpanan (Connors, et al., 1986). Terjadinya dekomposisi obat akibat
hidrolisis atau solvolisis dari sediaan farmasi cair adalah adalah hal yang umum
terjadi karena kelembaban atau pelarut yang digunakan. Gugus-gugus fungsional
tertentu memudahkan terjadinya reaksi tersebut (Parrot, 1970).
Semua obat mengalami penguraian kimia seiring dengan waktu dan laju
terjadinya penguraian ini penting untuk menentukan lamanya obat dalam
mempertahankan potensinya. Stabilitas kimia suatu obat adalah lamanya waktu
suatu obat untuk mempertahankan integritas kimia dan potensinya seperti yang
tercantum pada etiket dalam batas-batas yang ditentukan oleh United States
Pharmacopeia (USP). Stabilitas obat biasanya dinyatakan sebagai lama waktu,
yang kemudian dapat digunakan untuk menentukan waktu kadaluwarsa atau
tanggal habis pakai. Stabilitas kimia obat dapat ditentukan dengan
menggunakan kinetika kimia, dan saat menetapkan stabilitas obat, orde reaksi dan
laju reaksi harus diteliti. Sebagian besar obat dan eksipien terurai pada reaksi orde
nol dan orde pertama. Stabilitas kimia suatu obat menentukan waktu penyimpanan
dan tanggal kadaluwarsa obat itu pada suhu yang ditentukan, yang dapat berubah
akibat perubahan suhu (Ansel, 2006).
Stabilitas produk jadi sangat tergantung pada stabilitas bahan-bahan obat
yang terkandung didalamnya. Pada waktu yang sama perlu diketahui bahwa
formulasi dan kemasan dapat menimbulkan pengaruh negatif atau positif pada
stabilitas zat aktif. Masa edar obat harus ditetapkan berdasarkan uji stabilitas.
Untuk alasan praktis pada perdagangan dan distribusi, uji stabilitas pada obat yang
mengandung bahan-bahan dengan masa edar telah ditetapkan lebih dari 5 tahun
tidak direkomendasikan. Masa edar yang lebih pendek dapat ditemukan pada
beberapa zat aktif seperti antibiotik dan vitamin, atau pada beberapa bentuk
sediaan seperti larutan dalam air, emulsi atau krim (WHO, 2006).
Eksipien yang dibutuhkan dalam formulasi sediaan padat begitu banyak
(jenis dan fungsinya), dengan pilihan yang beragam pula. Dalam beberapa dekade
terakhir, produsen terus mengembangkan dan meriset berbagai eksipien generasi
baru dengan berbagai sifat kimia-fisika dan keunggulannya. Dalam memilih
eksipien, dituntut kejelian dan kecerdasan dari formulator sehingga dapat
dihasilkan suatu tablet yang bermutu (aman, manjur, acceptable dan stabil).
Banyak faktor yang harus dipertimbangkan dalam memilih eksipien seperti: sifat
fisika kimia zat aktif dan eksipien, proses/metode pembuatan, cara/rute
pemakaian, dosis dan profil pelepasan yang dinginkan, dan lain sebagainya.
Semua pertimbangan tersebut harus dikaji secara komprehensif, sehingga akan
dapat dihasilkan suatu formula yang baik. Prinsip dasar yang dapat menjadi
landasan adalah penggunaan eksipien sebaiknya dalam jumlah (jenis dan
kuantitas) yang sesedikit mungkin untuk menghindari interaksi yang lebih besar
yang mungkin terjadi antar komponen yang ada. Sebaliknya suatu ketika mungkin
akan dibutuhkan jumlah (jenis dan kuantitas) yang besar untuk mencapai tujuan
tertentu (Saifullah, 2009).
Dari pernyataan diatas dapat diambil kesimpulan bahwa dalam formulasi
sediaan tablet selain bahan aktif juga dibutuhkan eksipien/bahan tambahan, karena
zat aktif tidak memiliki semua sifat yang baik untuk langsung dibuat tablet. Bahan
tambahan bukan merupakan bahan aktif, namun secara langsung atau tidak
langsung akan berpengaruh pada kualitas/mutu tablet yang dihasilkan. Pemilihan
bahan tambahan harus disesuaikan dengan sifat kimia-fisika dari bahan obat, serta
dengan tujuan yang ingin dicapai.

































DAFTAR PUSTAKA

Ansel, H. C., 2006, Pharmaceutical Calculations: the Pharmacists Handbook,
Lippicontt William and Wilkins, Philadelpia.
Connors, K.A., Amidon, G.L. and Stella, V.J., 1986, Chemical Stability of
Pharmaceutical, John Willey and Sons, New York.
Parrot, N., 1970, Pharmaceutical Technology, Burgers Publishing Company,
Minneapolis.
Priyambodo, B., 2007, Manajemen Farmasi Industri, Global Pustaka Utama,
Yogyakarta.
Saifullah, Teuku Nanda, 2009, Eksipien untuk Formulasi Sediaan Tablet,
http://www.saifullah.staff.ugm.ac.id, diakses tanggal 25 Desember
2013.
Siregar, C. J. P., dan Wikarsa, S., 2010, Teknologi Farmasi Sediaan Tablet:
Dasar-Dasar Praktis, EGC, Jakarta.
Sulaiman, T. N. S., 2007, Teknologi dan Formulasi Sediaan Tablet,
Laboratorium Teknologi Farmasi Fakultas Farmasi Universitas
Gadjah Mada, Yogyakarta.
WHO, 2006, Pemastian Mutu Obat : Kompedium Pedoman dan Bahan-bahan
Terkait vol. 1, diterjemahkan oleh Mimi, V.S., EGC, Jakarta.