Las Hormonas Endocrinas

Las hormonas endocrinas / / Agentes Reproductivos
HORMONAS SEXUALES, los estrgenos

DIETILESTILBESTROL
DES
(Tinte-ethel-stil- bes -tral)
Agente hormonal
Aspectos destacados de prescripcin

Estrgeno sinttico utilizado principalmente en perros para la
incontinencia que responden al estrgeno y otras indicaciones de estrgeno
(hipertrofia prosttica, la induccin del estro, etc)
Prohibido para su uso en animales productores de alimentos
(carcingeno potencial)
Teratgeno
Muchos de los efectos adversos potenciales: discrasias sanguneas,
efectos gastrointestinales, hiperplasia endometrial qustica y piometra (no
esterilizadas mujeres), la feminizacin (hombres), neoplasia
Problemas de disponibilidad, se debe obtener a travs de una
farmacia de composicin

Usos / Indicaciones
DES se ha utilizado en la incontinencia que responden al estrgeno en perras
esterilizadas y en el tratamiento mdico de la hiperplasia benigna de prstata en
perros.Tambin se ha utilizado para la prevencin del embarazo despus de mismating
en perros y gatos hembra, pero es tpicamente ya no se recomienda debido a los efectos
secundarios graves.
Farmacologa / Acciones
Los estrgenos son necesarios para el crecimiento y desarrollo normal de los rganos
sexuales femeninos y en algunas especies de contribuir al desarrollo y mantenimiento de
las caractersticas sexuales femeninas secundarias. Estrgenos causan incremento de la
altura de clulas y las secreciones de la mucosa cervical, engrosamiento de la mucosa
vaginal, la proliferacin del endometrio, y el aumento del tono uterino.
Los estrgenos tienen efectos sobre el sistema esqueltico. Aumentan la deposicin
de calcio, acelerar el cierre de las epfisis y aumentar la formacin de hueso.Los
estrgenos tienen un efecto anablico ligero y puede aumentar la retencin de sodio y
agua.
Los estrgenos afectan la liberacin de las gonadotropinas de la hipfisis, lo que
puede causar la inhibicin de la lactancia, la inhibicin de la ovulacin, y la inhibicin
de la secrecin de andrgenos.
Estrognica excesiva retrasar el transporte del vulo y evitar que lleguen al tero en
el momento apropiado para la implantacin. DES tambin posee actividad
antineoplsica contra algunos tipos de neoplasias (adenoma glndula perianal y la
hiperplasia prosttica). Afecta a ARNm y la sntesis de protenas en el ncleo de la
clula y es ciclo celular no especfica.
El mecanismo de accin de estrgeno-sensible incontinencia urinaria se cree debido a
la sensibilidad del esfnter creciente a la norepinefrina.
Farmacocintica
DES se absorbe bien en el tracto gastrointestinal de los animales monogstricos. Se
lentamente metabolizados por el hgado, principalmente a una forma de glucurnido y
despus se excreta en la orina y las heces.
Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias
DES est prohibido por la FDA para su uso en animales productores de alimentos.
Debido a los efectos potenciales sobre la mdula sea, DES debe utilizarse con
extrema precaucin en pacientes con anemias preexistentes o leucopenias. DES est
contraindicado en mujeres con tumores sensibles al estrgeno.
Efectos Adversos
Mientras que los efectos adversos con la terapia de estrgeno pueden ser graves (ver
ms abajo) en los animales pequeos, cuando se utiliza para la incontinencia estrgeno-
sensible a la dosis efectiva ms baja, por lo general es bien tolerado.
En los gatos y perros, los estrgenos se considera txico para la mdula sea y puede
causar discrasias sanguneas. Discrasias sanguneas son ms frecuentes en los animales
ms viejos y si las dosis ms altas se utilizan. Inicialmente, una trombocitosis y / o
leucocitosis puede ser observado, pero trombocitopenia / leucopenias se desarrollan
gradualmente. Los cambios en un frotis de sangre perifrica pueden ser evidentes dentro
de las dos semanas despus de la administracin de estrgenos. Toxicidad de los
estrgenos crnica puede ser caracterizada por un normocrmica, anemia normoctica,
trombocitopenia y neutropenia. Depresin de la mdula sea pueden ser transitorios y
empezar a resolver dentro de 30-40 das o pueden persistir o progresar a una anemia
aplsica fatal. Las dosis de 2,2 mg / kg por da han causado la muerte en los gatos
secundarias a la toxicidad de la mdula sea.
Los estrgenos pueden inducir neoplasias mamarias.
En gatos, la administracin diaria de DES ha resultado en pancretico, heptico, y
lesiones cardiacas.
Los estrgenos pueden causar hiperplasia endometrial qustica y piometra. Despus
se inicia la terapia, una piometra cuello uterino abierto puede observarse 1-6 semanas
despus de la terapia.
Cuando se utiliza de forma crnica en los animales machos, feminizacin puede
ocurrir. En las hembras, los signos de estro puede ocurrir y persistir durante 7-10 das.
La administracin experimental de DES a las perras de tan slo 8 meses de edad han
inducido adenocarcinomas ovricos malignos. Las dosis de 60 a 495 mg dado mas de 1
mes a 4 aos fueron implicados en la causa de estos tumores.
Reproductiva / Enfermera Seguridad
DES est contraindicado durante el embarazo, ya que puede causar malformaciones
fetales del sistema genitourinario.
Los estrgenos han sido documentados, son carcinognicas en bajos niveles en
algunos animales de laboratorio. Debido al potencial de peligro para la salud pblica,
DES no debe ser usado en animales para ser utilizado para el consumo humano.
La sobredosis / toxicidad aguda
La sobredosis aguda en humanos con estrgenos ha provocado nuseas, vmitos y
hemorragia por deprivacin en las mujeres. No se localiz informacin sobre la
sobredosis aguda en pacientes veterinarios, sin embargo, se remite al lector a las
advertencias y efectos adversos mencionados anteriormente.
Interacciones medicamentosas
Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en
los seres humanos o animales que reciben DES y puede ser de importancia en los
pacientes veterinarios:
Antimicticos, azoles (itraconazol, ketoconazol, etc): Puede aumentar los niveles de
estrgeno
Cimetidina: Puede disminuir el metabolismo de los estrgenos
Corticosteroides: aumento de los efectos de glucocorticoides puede producir si los
estrgenos se utilizan concomitantemente con agentes corticosteroides. Se ha
postulado que los estrgenos o bien puede alterar la protena de unin de
corticosteroides y / o disminuir su metabolismo. Ajuste de la dosis de corticosteroides
puede ser necesario cuando la terapia con estrgenos es iniciado o interrumpido.
Eritromicina, claritromicina: Puede disminuir el metabolismo de los estrgenos
Fenobarbital: Puede disminuir las concentraciones de estrgenos
Fenitona: puede disminuir las concentraciones de estrgenos
Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepticas y disminuir los niveles
de estrgeno
Warfarina: La actividad anticoagulante oral puede disminuir si los estrgenos se
administran simultneamente, aumento en la dosis de anticoagulante puede ser
necesaria si la adicin de estrgenos
Consideraciones de laboratorio
Los estrgenos en combinacin con progestinas ( por ejemplo anticonceptivos orales,)
se han demostrado en los seres humanos para aumentar la globulina fijadora de
tiroxina (TBG), con consiguiente aumento de la hormona tiroidea total de
circulante. Disminucin de la captacin de resina T3 tambin ocurre, pero sin
T
4
niveles se alteran.
Las dosis
PERROS:
Para el tratamiento de la incompetencia principal mecanismo del esfnter (incontinencia
idioptica, que responde a hormonas incontinencia):
a) Como alternativa a la fenilpropanolamina: 0.1-1 mg (dosis total) por perro PO
durante 5 das seguido por el mantenimiento de 1 mg / semana o un mximo de 0,1 mg /
kg / semana. La dosis efectiva mnima se debe utilizar para el mantenimiento. No le d
ms de lo recomendado. (Adams 2009)
b) En las hembras: 0.1-1 mg (dosis total) una vez al da durante 5 das de PO, luego 1
mg una vez a la semana (Labato 2002)
c) 0,5-1 mg (0,02 mg / kg; dosis mxima de 1 mg) durante 3-5 das como una dosis de
induccin y luego peridicamente disminuy a cada otro da y luego a la dosis ms baja
que mantener la continencia. En casos difciles, puede ser utilizado con
fenilpropanolamina. (Chew y DiBartola 2006)
Nota: Debido a la falta de disponibilidad de los productos comerciales de DES, algunos
mdicos han utilizado estrgenos conjugados ( por ejemplo ,Premarin ) como un
sustituto: dosis de ejemplo se incluyen: 20 microgramos / kg por va oral cada 4 das
(Grauer 2000), 20 microgramos / kg PO una vez al da durante 5-7 das, despus cada 2-
3 das, segn sea necesario. (Lane 2006)
Para la induccin del estro:
a) DES a 5 mg / da durante 7 das tentativos. El primer da de vulvar hinchazn se
designa como Da 1. Continuar DES en el da 1 y el da 2. Si ningn efecto se observa
en 7 das, dar DES a 10 mg / da durante otros 7 das tentativos. Si vulvar hinchazn y el
sangrado detectado, DES se contina en el Da 1 y Da 2.Si no hay efecto observado en
estos 14 das, suspender y reiniciar en 30 das. Una vez iniciado el proestro, el da 5 dar
5 mg de hormona luteinizante (LH) en caso de obtener. Si LH disponible, dar GnRH 3,3
microgramos / kg IM FSH y 10 mg IM en su lugar. Perra se engendra el da
13. Nota: Ajustar las dosis de LH y FSH para animales de tamao las dosis anteriores
son para un perro de 50-60 lbs. (Purswell 1999)
Para el tratamiento de hiperplasias prostticas:
a) Para la hipertrofia benigna de prstata: 0.2-1 mg dosis total de PO durante 5 das
(Root Kustritz y Klausner 2000)
CATS:
Para el tratamiento de la incontinencia sensible a estrgenos:
a) En las hembras: 0.1-1 mg (dosis total) una vez al da durante 5 das PO, luego 1 mg
una vez a la semana (Labato 2002)
Monitoreo
Cuando la terapia es o en dosis altas o crnicas; vase Reacciones adversas para ms
informacin.
Realizar al menos una vez al mes:
Para llevar volmenes celulares (PCV)
Recuento de glbulos blancos
Los recuentos de plaquetas
Realizar las pruebas de funcin heptica al inicio del estudio, y un mes despus de
iniciar la terapia, repita en 2 meses despus de la interrupcin del tratamiento si es
anormal.
Informacin del cliente
Contactar veterinario si aparecen signos de letargo, diarrea, vmitos, secrecin
anormal de la vulva, el consumo excesivo de agua y orinar o sangrado anormal
ocurre.
Qumica / Sinnimo
Un agente no esteroide estrgeno sinttico, el dietilestilbestrol se produce como un
polvo inodoro, polvo blanco, cristalino, con un intervalo de fusin de 169 -175 C. Es
prcticamente insoluble en agua, soluble en alcohol o aceites grasos.
Dietilestilbestrol tambin puede ser conocido como: DES, diethylstilbestrolum,
dietilestilbestrol, NSC-3070, estilbestrol, estilboestrol, Apstil , Boestrol ,
Destilbenol , o Distilbene .
Almacenamiento / Estabilidad
Todos los comprimidos DES disponibles comercialmente (comprimidos sencillos,
comprimidos con cubierta entrica) debe ser almacenado a temperatura ambiente (15-30
C) en recipientes bien cerrados.
Presentaciones / Situacin reglamentaria
Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno
Productos humanos-CLASIFICADOS:
No hay disponibles en el mercado productos regulares orales DES estn disponibles en
los EE.UU., sin embargo, preparaciones magistrales puede estar disponible en farmacias
de compuestos.
Cipionato de estradiol
(Ess-tra- colorante-ole) ECP
Agente hormonal (estrgeno)

Sal estrgeno natural utilizado principalmente para inducir el estro,
se ha utilizado como abortivo (pero hoy en da raramente se recomienda)
Contraindicaciones: gestacin (abortivo, teratgeno), la FDA ha
declarado que el uso de ECP en animales destinados al consumo es ilegal
Efectos adversos: En los gatos y perros : La toxicidad de la mdula
sea, hiperplasia endometrial qustica, piometra;
En los machos, la feminizacin puede ocurrir, en las mujeres, los
signos de estro puede ocurrir;
En ganado : estro prolongados, irritacin genital, disminucin del
flujo de leche, desarrollo precoz, y pueden desarrollar quistes foliculares

Usos / Indicaciones
Para yeguas, las indicaciones para el uso de estradiol incluyen el comportamiento del
estro y la mejora de la receptividad en las yeguas ovariectomizadas y para el tratamiento
de estrgeno-sensible incontinencia. Histricamente, cipionato de estradiol se ha
utilizado como un agente abortivo en ganado vacuno, perros y gatos, pero los
estrgenos ya no se recomiendan por la mayora de theriogenologists para su uso como
un abortivo en animales pequeos y la FDA declar (5 de abril de 2006): "El uso de
ECP en animales productores de alimentos es ilegal, y la fabricacin y composicin de
ECP para tal uso es ilegal ".
El estrgeno endgeno ms activo, estradiol posee el perfil farmacolgico esperado de
la clase de los estrgenos. Los estrgenos son necesarios para el crecimiento y
desarrollo normal de los rganos sexuales femeninos y en algunas especies de contribuir
al desarrollo y mantenimiento de las caractersticas sexuales femeninas
secundarias. Estrgenos causan incremento de la altura de clulas y las secreciones de la
mucosa cervical, engrosamiento de la mucosa vaginal, la proliferacin del endometrio, y
el aumento del tono uterino.
Los estrgenos tienen efectos sobre el sistema esqueltico. Aumentan la deposicin
de calcio, acelerar el cierre de las epfisis, y aumentar la formacin de hueso.Los
estrgenos tienen un efecto anablico ligero y puede aumentar la retencin de sodio y
agua.
Los estrgenos afectan la liberacin de las gonadotropinas de la glndula
pituitaria. Esto puede causar la inhibicin de la lactancia, la ovulacin, y la secrecin de
andrgenos.
Farmacocintica
No hay informacin especfica se encuentra con respecto a la farmacocintica de
estradiol en las especies veterinarias. En los seres humanos, el estrgeno en soluciones
de aceite despus de la administracin IM se absorben rpidamente y absorcin
contina durante varios das. Los estrgenos esterificados ( por ejemplo, cipionato de
estradiol) han retrasado la absorcin despus de la administracin IM. Los estrgenos se
distribuyen por todo el cuerpo y se acumulan en el tejido adiposo. Eliminacin de los
estrgenos esteroideos se produce principalmente por el metabolismo heptico. Los
estrgenos y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, pero tambin se
excretan en la bilis donde la mayor parte se reabsorbe en la IG.
El estradiol est contraindicado durante el embarazo ya que puede causar
malformaciones fetales del sistema genitourinario e inducir depresin de la mdula sea
en el feto.
Cipionato de estradiol no debe ser utilizado para tratar la incontinencia sensible a
estrgenos en animales pequeos; otros estrgenos (DES, estrgenos conjugados) son
menos txicos.
En los casos de cuerpo lteo en vacas prolongado, un examen a fondo del tero debe
ser realizada para determinar si endometritis o un feto est presente.
El estradiol es supuestamente muy txico (mdula sea) para hurones.
Efectos Adversos
Los estrgenos se han asociado con reacciones adversas graves en animales
pequeos. En los gatos y perros, los estrgenos se considera txico para la mdula sea
y puede causar discrasias sanguneas. Discrasias sanguneas son ms frecuentes en los
animales ms viejos y si las dosis ms altas se utilizan. Inicialmente, una trombocitosis
y / o leucocitosis puede ser observado, pero trombocitopenia / leucopenias se
desarrollan gradualmente. Los cambios en un frotis de sangre perifrica pueden ser
evidentes dentro de las dos semanas despus de la administracin de
estrgenos. Toxicidad de los estrgenos crnica puede ser caracterizada por un
normocrmica, anemia normoctica, trombocitopenia y neutropenia. Depresin de la
mdula sea pueden ser transitorios y empezar a resolver dentro de 30-40 das o pueden
persistir o progresar a una anemia aplsica fatal.
Los estrgenos pueden causar hiperplasia endometrial qustica y piometra. Despus
se inicia la terapia, una piometra cuello uterino abierto puede observarse 1-6 semanas
despus de la terapia.
Los estrgenos pueden inducir neoplasia mamaria.
Cuando se utiliza de forma crnica en los animales machos, feminizacin puede
ocurrir. En las hembras, los signos de estro puede ocurrir y persistir durante 7-10 das.
En el ganado vacuno, el estro prolongados, irritacin genital, disminucin del flujo de
leche, desarrollo precoz, y los quistes foliculares se puede desarrollar despus de la
terapia con estrgenos. Estos efectos pueden ser secundarios a una sobredosis y ajuste
de la dosis puede reducir o eliminarlos.
El estradiol est contraindicado durante el embarazo. En los seres humanos, la FDA lo
define la droga como categora X para su uso durante el embarazo ( Los estudios en
animales o en humanos muestran anormalidades fetales o reaccin adversa;. informes
indican evidencia de riesgo fetal, el riesgo de su uso en mujeres embarazadas supera
claramente cualquier posible beneficio .) En un sistema independiente que evala la
seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este
medicamento se clasifica como de clase: D ( Contraindicado Estos frmacos han
demostrado causar malformaciones congnitas o embriotoxicidad. ).
Los estrgenos han demostrado que disminuye la cantidad y la calidad de la leche
materna.
No hay reportes de sobredosis accidental aguda en pacientes veterinarios se encuentran;
vase Reacciones Adversas arriba.
los seres humanos o animales que reciben estradiol y puede ser de importancia en los
Antifngicos azoles (fluconazol, itraconazol, ketoconazol): Puede aumentar los
niveles de estrgeno
Corticosteroides: aumento de los efectos de glucocorticoides puede producir si los
estrgenos se utilizan concomitantemente con agentes corticosteroides. Se ha
postulado que los estrgenos o bien puede alterar la protena de unin de
corticosteroides y / o disminuir su metabolismo; ajuste de la dosis de corticosteroides
puede ser necesaria cuando la terapia con estrgenos es iniciado o interrumpido
Los antibiticos macrlidos ( eritromicina , claritromicina ): Puede aumentar los
niveles de estrgeno
Fenobarbital: Puede disminuir la actividad de los estrgenos si se administran de
forma concomitante
Rifampicina: Puede disminuir la actividad de los estrgenos si se administran de
forma concomitante
ST. HIERBA DE SAN JUAN: Puede disminuir la actividad de los estrgenos si se
administran de forma concomitante
Warfarina: La actividad anticoagulante oral puede disminuir si los estrgenos se
administran simultneamente, aumento en la dosis de anticoagulante puede ser
necesaria si la adicin de estrgenos
Los estrgenos en combinacin con progestinas ( por ejemplo anticonceptivos orales,)
se han demostrado en los seres humanos para aumentar la globulina fijadora de
tiroxina (TBG) , con consiguiente aumento de la hormona tiroidea total de
circulante. Disminucin de la T
3
captacin de resina tambin ocurre, pero sin
T
4
niveles se alteran. No est claro si el estradiol afecta a estas pruebas de laboratorio
en los pacientes veterinarios.
Las dosis
PERROS:
Para evitar el embarazo despus de mismating:
Nota: Esta droga se utiliza raramente para esta indicacin como hoy existen
tratamientos ms seguros, ms eficaces.
a) 44 microgramos / kg (0,044 mg / kg) IM una vez, durante 4 das estro al da 2 del
diestro, txicos en 100 microgramos / kg. (Wiebe y Howard 2009)
CATS:
Para evitar el embarazo despus de mismating:
Nota: Esta droga se utiliza raramente para esta indicacin como hoy existen
tratamientos ms seguros, ms eficaces.
a) 250 microgramos / kg (0,25 mg / kg) una vez IM 6 das despus del coito; o 0,25 mg
/ gato IM a 40 horas despus del coito. (Wiebe y Howard 2009)
GANADO:
La FDA ha indicado que el uso de ECP en los animales productores de alimentos es
ilegal.
CABALLOS:
Para mejorar el comportamiento del estro y la receptividad en las yeguas
ovariectomizadas:
un mg) 5-10 (dosis total) IM una vez. (Dascanio 2009)
Para el tratamiento de las yeguas con estrgeno-sensible incontinencia:
a) 4-10 microgramos / kg IM cipionato de estradiol al da durante tres das y luego cada
dos das. Algunas yeguas mejorar, pero no "cura". (Schott II y Carr 2003)
Monitoreo
Cuando la terapia es o en dosis altas o crnicas, ver efectos adversos para ms
informacin. Hecho lo menos una vez al mes:
Para llevar volmenes celulares (PCV)
Recuento de glbulos blancos (CBC)
El recuento de plaquetas; basales, un mes despus de la terapia, y repiti dos meses
despus de la interrupcin del tratamiento si es anormal
Pruebas de funcin heptica
Qumica / Sinnimos
Estradiol es un estrgeno esteroide de origen natural. Cipionato de estradiol se produce
por esterificacin de estradiol con cido ciclopentanopropinico, y se produce como un
blanco a prcticamente blanco, polvo cristalino. Es ya sea inodoro o puede tener un
ligero olor y tiene un intervalo de fusin de 149-153 C.Menos de 0,1 mg / ml es
soluble en agua y 25 mg / mL es soluble en alcohol. Cipionato de estradiol es
escasamente soluble en los aceites vegetales.
El estradiol tambin puede ser conocido como: beta-estradiol, dihydrofolliculin,
dihydrotheelin, dihydroxyoestrin, estradiolum, NSC-9895, NSC-20293 (alfa-estradiol),
y estradiol; muchos nombres comerciales estn disponibles.
Cipionato de estradiol tambin se conoce como: cipionato de estradiol
ciclopentilpropionato, el estradiol, Delestrogen , Depo-Estradiol , Depogen ,
Dura-Estrin , ECP , E-Cypionate , Estra-D , Estrace , Estro CYP ,
Estroject , depGynogen , Femtrace , o Gynodiol .
Cipionato de estradiol debe ser almacenado en contenedores resistentes a la luz, a
temperaturas de menos de 40 C, preferiblemente a temperatura ambiente (15-30 C);
evitar la congelacin.
Las soluciones inyectables comercialmente disponibles de cipionato de estradiol son
soluciones estriles en un aceite vegetal (aceite de semilla de algodn por lo general),
que pueden contener clorobutanol como conservante.
Compatibilidad / Compounding Consideraciones
No se recomienda mezclar cipionato de estradiol con otros medicamentos.
En los EE.UU. es ilegal en el compuesto de estradiol para su uso en animales
productores de alimentos.
Productos Veterinarios-CLASIFICADOS:
Hay varios que contienen estradiol implantes para uso en el ganado vacuno.
Cipionato de estradiol en aceite para inyeccin: 5 mg / ml en viales de 5 ml; Depo-
Estradiol (Pfizer); (Rx)
Valerato de estradiol en aceite para inyeccin: 10 mg / ml, 20 mg / ml y 40 mg / ml en 5
ml viales de dosis mltiples; Delestrogen (JHP); genrico; (Rx)
Estradiol Tablets: 0,45 mg, 0,5 mg, 0,9 mg, 1 mg, 1,5 mg, 1,8 mg y 2 mg de estradiol
micronizado, Estrace (Warner Chilcott), Gynodiol (Novavax),Femtrace (Warner
Chilcott); genricos, (Rx )
HORMONAS SEXUALES, las progestinas
Altrenogest
(Al-tre- noe-broma) Re-Mate , Matrix
PROGESTINA ORAL

Frmaco progestacional utilizado en caballos para suprimir el estro
o mantener el embarazo cuando progestina deficiente, que se utiliza en el
ganado porcino para sincronizar el estro
Puede ser usado en perros para la deficiencia luteal o como un
tratamiento para prevenir el parto prematuro
Muchos de los "manipulacin" advertencias para los seres humanos
(vase ms adelante)
Muy sensible a la luz

Usos / Indicaciones
Altrenogest ( Re-Mate ) est indicado (con la etiqueta) para suprimir el estro en
yeguas para permitir una ocurrencia ms predecible de retirada estro despus de la
droga. Se utiliza clnicamente para ayudar a las yeguas a establecer ciclos normales
durante el perodo de transicin entre el anestro a la poca de reproduccin normal a
menudo en combinacin con un fotoperiodo artificial. Es ms eficaz para ayudar a
alcanzar en el embarazo despus en el perodo de transicin. Algunos autores (Squires
et al. 1983) sugieren que la seleccin de yeguas con actividad folicular considerable
(yeguas con uno o ms folculos de 20 mm o mayor en tamao) para el tratamiento
durante la fase de transicin. Yeguas que han estado en celo durante 10 das o ms y
tienen ovarios activos tambin se consideran excelentes candidatos para tratamiento con
progestinas.
Altrenogest es eficaz en la bicicleta normalmente yeguas para minimizar la necesidad
de la deteccin del estro, para la sincronizacin del estro, y permitiendo la reproduccin
programada. El estro se producirn 2-5 das despus de finalizado el tratamiento y la
mayora de las yeguas ovulan entre 8-15 das despus de la retirada. Altrenogest es
tambin eficaz en la supresin de la expresin del estro en yeguas muestran o yeguas
que corran. Aunque el frmaco est etiquetada como contraindicada durante el
embarazo, se ha demostrado para mantener la gestacin en yeguas ovariectomizadas y
puede ser de beneficio en yeguas que, debido a los niveles de progestina sub-
teraputicas abortar.
El producto Matrix est marcada para la sincronizacin del estro en hembras
sexualmente maduras que han tenido por lo menos un ciclo estral. El tratamiento con
altrenogest resultados en estro (calor de pie) 4-9 das despus de la finalizacin del
perodo de tratamiento de 14-das.
Altrenogest se ha utilizado en perros para la insuficiencia ltea y como un tratamiento
para prevenir el parto prematuro.
Las progestinas son principalmente producidos endgenamente por el cuerpo lteo. Se
transforman endometrio proliferativo a endometrio secretor, mejorar la hipertrofia
miometrio e inhiben la contraccin uterina espontnea. Progestinas tienen un efecto
inhibidor dependiente de la dosis sobre la secrecin de gonadotropinas pituitarias y
tienen algn grado de actividad estrognica, andrognica y anablica.
Farmacocintica
En los caballos, la farmacocintica de altrenogest se han estudiado (Machnik et
al. 2007). Tras la administracin oral de 44 mg / kg PO, los niveles pico ocurren
generalmente dentro de 15-30 minutos despus de la dosis, 24 horas despus de la dosis,
los niveles estaban por debajo del nivel de cuantificacin. Vida media de eliminacin es
de aproximadamente 2.5-4 horas. Altrenogest parece estar elimina principalmente en la
orina. Los niveles mximos de orina se producen 3-6 horas despus de la administracin
oral. Los niveles urinarios fueron detectables hasta 12 das despus de la
administracin.
El fabricante ( Re-Mate , Intervet) enumera el embarazo como una contraindicacin
para el uso de altrenogest, sin embargo, ha sido utilizado clnicamente para mantener el
embarazo en yeguas determinadas (vase Dosis ms abajo). Altrenogest Tampoco debe
utilizarse en los caballos destinados a fines alimentarios.
Efectos Adversos
Los efectos adversos de altrenogest parecen ser mnimos cuando se usa a dosis
etiquetados. Un estudio (Shideler et al. 1983) encontraron cambios insignificantes en la
mayora hematolgicos y pruebas de laboratorio "normales" despus de la
administracin de altrenogest a 4 grupos de caballos (3 dosis, 1 control) durante 86
das. De vez en cuando, pequeos cambios en Ca
+ +
, K
+
, fosfatasa alcalina y AST se
observaron en el grupo de tratamiento, pero los valores fueron slo ligeramente elevada
y slo observ espordicamente. No hay un patrn o cambios definitivos podran
atribuirse a altrenogest. No se observaron efectos adversos externos se observaron en el
grupo de tratamiento durante el ensayo.
Uso de los agentes progestacionales en yeguas con infecciones crnicas uterinas se
debe evitar el proceso de infeccin se puede mejorar.
La LD
50
de altrenogest es 175-177 mg / kg en ratas. No se localiz informacin sobre
los efectos de una sobredosis accidental aguda en caballos u otras especies.
los seres humanos o animales que reciben altrenogest y puede ser de importancia en los
Rifampicina: Puede disminuir la actividad de progestina si se administran de forma
concomitante. Esto es probablemente debido a la induccin de enzimas microsomales
con aumento resultante en el metabolismo de progestina. La importancia clnica de
esta interaccin potencial es desconocida.
A diferencia de la progesterona administrada de forma exgena, altrenogest no
interferir o reaccionar de forma cruzada con los ensayos de progesterona
Las dosis
PERROS:
En caso de insuficiencia ltea:
a) Documento insuficiencia ltea y descartar causas infecciosas de prdida del
embarazo. Es mejor evitar durante el primer trimestre. Dar producto equina
(Regumate ) a 2 ml por 100 libras de peso corporal una vez al da PO. Supervisar el
embarazo con ultrasonido. Recuerde que la progesterona exgena es el modelo
experimental para la piometra en la perra, as que vigile cuidadosamente. (Purswell
1999)
b) En caso de insuficiencia ltea, parto prematuro: 0,1 ml por cada 10 libras de peso
corporal una vez al da PO. (Barber 2006)
c) Mantener el embarazo si tocolticos ( por ejemplo, terbutalina) no controlan la
contractilidad miometrial: 0,088 mg / kg una vez al da (cada 24 horas). Debe ser
retirada 2-3 das antes de la fecha prevista whelp. (Davidson 2006)
CABALLOS:
Para suprimir el estro para la sincronizacin:
a) Administrar 1 ml por cada 110 libras de peso corporal (0,044 mg / kg) va oral una
vez al da durante 15 das consecutivos. Puede administrar directamente en la lengua
con una jeringa de dosis o en la racin de grano normal. (Prospecto; Regla-Mate ,
Intervet)
Para la prevencin de la prdida de aborto / embarazo:
a) 0,088 mg / kg PO una vez al da. (Dascanio 2009)
b) Para mantener el embarazo en yeguas con los niveles de progesterona deficientes:
0,044 mg / kg PO una vez al da. Hay tres opciones de tratamiento: 1) el tratamiento
hasta el da 60 de la gestacin o ms y medicin del nivel de progesterona endgena
de> 4 ng / ml, 2) el tratamiento hasta el da 120 de la gestacin, o 3) el tratamiento hasta
el final del embarazo. (McCue 2003)
c) Para mantener el embarazo en yeguas con placentitis: 22-44 mg (dosis total; 10-20
mL) PO diariamente. (Valla 2003)
Para suprimir el estro (a largo plazo):
a) 0.044 mg / kg PO diaria (Squires et al. 1983)
CERDO:
Para la sincronizacin del estro en hembras sexualmente maduras que han tenido por lo
menos un ciclo estral:
a) Seguir las instrucciones de la etiqueta para un uso seguro. Administrar 6,8 ml (15
mg) por lechn durante 14 das consecutivos. Aplique como un top-dressing en una
parte de la asignacin diaria de pienso de dorada. Celo debe ocurrir 4-9 das despus de
terminar el tratamiento. (Prospecto; Matrix , Intervet)
El fabricante ( Re-Mate , Matrix , Intervet) enumera los siguientes como los que
no deben manipular el producto:
1. Las mujeres que tienen o sospechan que estn embarazadas
2. Cualquier persona con tromboflebitis o trastornos tromboemblicos o con una
historia de estos eventos
3. Cualquier persona que tiene la enfermedad de la arteria coronaria o cerebrovascular
4. Las mujeres con carcinoma conocido o sospechado de la mama
5. Las personas con conocidos o sospechados dependientes de estrgenos neoplasias
6. Las mujeres con sangrado vaginal no diagnosticado
7. Las personas con tumores benignos o malignos que se desarrollaron durante el uso de
anticonceptivos orales u otros productos que contienen estrgeno
Altrenogest puede ser absorbido despus de contacto con la piel y la absorcin puede
ser mayor si el medicamento est cubierto por materiales oclusivos ( por ejemplo ,
debajo de los guantes de ltex, etc.) Si se expone a la piel, lave la zona afectada
inmediatamente con agua y jabn. Si los ojos estn expuestos, enjuague con agua
durante 15 minutos y busque atencin mdica. Si el producto es ingerido, no provocar el
vmito y acuda a un mdico o centro de control de envenenamiento.
Este medicamento se prohbe el uso de una forma fuera de etiqueta para mejorar la
produccin de alimentos y / o de fibra en los animales
Qumica / Sinnimos
Un agente progestacional administrado por va oral sinttico, altrenogest tiene un
nombre qumico de 17 alfa-alil-17beta-hidroxiestra-4 ,9,11-trien-3-ona.
Altrenogest tambin se conoce como: trembolona alilo A-35957, A-41300, RH-2267,
o 2267-EF, Reglamento-Mate , o Matrix .
Altrenogest solucin oral deben ser almacenados a temperatura ambiente. Altrenogest
es extremadamente sensible a la luz, dispensar en resistentes a la luz.
Altrenogest 0,22% (2,2 mg / ml) en solucin de aceite en 150 ml y 1000 ml
botellas; Regla-Mate (Intervet); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en caballos
no destinados a alimentos. Este medicamento est prohibido en las carreras de animales
en algunos pases.
Altrenogest 0,22% (2,2 mg / ml) en 1000 ml botellas; Matrix (Intervet), (OTC, pero
prohbe su uso fuera de etiqueta). Aprobado por la FDA para su uso en hembras
sexualmente maduras que han tenido por lo menos un ciclo estral. Las primerizas no
deben ser sacrificados para el consumo humano durante 21 das despus del ltimo
tratamiento. La FDA prohbe el uso fuera de las indicaciones de este medicamento para
mejorar la produccin de alimentos y / o de la fibra en los animales.
Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno
Acetato de medroxiprogesterona
(Me- drox -ee-proe- jess -te-rone) Provera
PROGESTINA

Progestgeno sinttico utilizado principalmente para tratar los
problemas de conducta sexualmente dimrficos como la itinerancia, entre
varones conductas agresivas, pulverizacin, montaje, etc, a veces se usa
para tratar la dermatitis psicognica felina y alopecia
Debido a su perfil de efectos adversos graves, sobre todo en los
pequeos animales, considerar alternativas ms seguras primera
Contraindicaciones: No utilizar en pre-pberes gatos o perros, los
diabticos, las perras pseudopreadas, hembras en diestro o con calor
prolongado, hemorragia uterina o descarga
Efectos adversos: aumento de la sed, el apetito, aumento de peso,
depresin, letargo, cambios de personalidad, depresin suprarrenal, los
cambios mamarios (incluyendo la ampliacin, la produccin de leche, y los
tumores), la diabetes mellitus, piometra, y la inhibicin temporal de la
espermatognesis
Inyeccin subcutnea puede causar local permanente alopecia,
atrofia y despigmentacin puede ocurrir
Laboratorio de drogas (incluyendo patologa) las interacciones

Usos / Indicaciones
En los gatos, acetato de medroxiprogesterona (MPA) se ha utilizado cuando sea
castracin es ineficaz o indeseable para el tratamiento de los problemas de
comportamiento de dimorfismo sexual tales como roaming, entre machos
comportamientos agresivos, pulverizacin, montaje, etc MPA tambin se ha utilizado
como un agente tranquilizante a el tratamiento de sndromes como dermatitis
psicognica felina y alopecia, pero el tratamiento con "verdaderos" agentes calmantes
puede ser preferible.
En los perros, MPA puede ser til para el tratamiento de progestina sensible
dermatitis, comportamientos agresivos, a largo plazo el control de la reproduccin, el
tratamiento de las enanas joven pastor alemn, a corto plazo el tratamiento de la
hipertrofia benigna de prstata y la insuficiencia ltea.
Progestgenos se han utilizado en caballos para muchos propsitos, incluyendo la
gestin del perodo de transicin de primavera, la prevencin del comportamiento del
estro, induccin de la sincrona del ciclo estral, el mantenimiento del embarazo, y la
modificacin del comportamiento de semental (Dascanio 2009). MPA no parece
suprimir eficazmente el comportamiento estral o actividad folicular en yeguas cclico
normal (Gee et al. 2008).
En los seres humanos, MPA parenteral se ha utilizado como un anticonceptivo de
accin prolongada en las mujeres, para reducir el comportamiento sexual desviada en
los hombres, y como un agente antineoplsico para algunos carcinomas (ver seccin
Farmacologa arriba). MPA oral se utiliza en las hembras humanas para tratar la
amenorrea secundaria y para tratar el sangrado uterino anormal secundario a
desequilibrios hormonales.
Las progestinas son principalmente producidos endgenamente por el cuerpo lteo. Se
transforman endometrio proliferativo a endometrio secretor, mejorar la hipertrofia
miometrio e inhiben la contraccin uterina espontnea. Progestinas tienen un efecto
inhibidor dependiente de la dosis sobre la secrecin de gonadotropinas hipofisarias y
puede tener un efecto anti-insulina. Medroxiprogesterona ha mostrado un efecto
pronunciado en adrenocorticoide animales (especies no incluidas) y puede suprimir la
liberacin de ACTH y cortisol. MPA es anti-estrognica y tambin disminuir los niveles
plasmticos de testosterona en los varones humanos y perros.
MPA tiene actividad antineoplsica contra el carcinoma endometrial y carcinoma
renal (eficacia en duda) en pacientes humanos. El mecanismo de esta actividad no se
conoce.
Farmacocintica
No hay parmetros farmacocinticos especficos en las especies veterinarias fueron
localizados para este frmaco. Se ha informado (Beaver 1989) que el MPA inyectable
tiene una duracin aproximada de accin de 30 das cuando se usan para tratar
trastornos de comportamiento en los gatos. Cuando se administra IM para las mujeres,
el MPA tiene actividad anticonceptiva durante al menos 3 meses.
Progestgeno terapia puede causar graves efectos adversos (vase ms adelante). Ms
seguros los tratamientos alternativos deben ser considerados cuando sea posible, de lo
contrario, pese a los riesgos potenciales y los beneficios antes de instituir el
tratamiento. Muchos mdicos creen que los progestgenos son manifiestamente
excesiva.
No utilice MPA antes de la pubertad en los gatos, ya crnica, hipertrofia severa
mamaria puede resultar. El uso en perros antes de la pubertad puede precipitar
condiciones uterinas subclnicas o endocrinos ( por ejemplo , la hiperplasia endometrial
qustica-piometra, diabetes).
Este agente no debe utilizarse durante el embarazo o para tratar las perras con
pseudo-embarazo. Las mujeres no deben ser tratados durante el diestro, o con
hemorragia uterina. No debe usarse en mujeres con menos calor prolongada enfermedad
qustica ovrica se confirma y la ciruga o la GnRH o hCG no son opciones viables. Los
animales con diabetes no deben recibir medroxiprogesterona.
Debido a que este frmaco puede suprimir la funcin suprarrenal, esteroides
exgenos puede ser necesario administrar si el paciente est estresado ( por ejemplo,
ciruga, trauma).
Cuando se usa para el control de la reproduccin, los pacientes deben 1) someterse a
un historial reproductivo completo para descartar la ocurrencia de estro dentro de los
ltimos 1-2 meses (mujeres en el diestro), 2) examen fsico completo; 3) la palpacin de
las glndulas mamarias para descartar mamaria ndulos; 4)frotis vaginal para descartar
la presencia de estro (Romagnoli 2002)
Efectos Adversos
Si MPA se administra por va subcutnea, permanente alopecia local, atrofia y
despigmentacin puede ocurrir. Si la inyeccin SC, se recomienda utilizar el rea
inguinal para evitar estas manifestaciones. Las reacciones adversas que son posibles en
los perros y los gatos son: aumento del apetito con aumento de peso corporal y / o sed,
depresin, letargo, cambios de personalidad, depresin suprarrenal, los cambios
mamarios (incluida la ampliacin, la produccin de leche, y los tumores), la diabetes
mellitus, el hipotiroidismo , piometra y temporal inhibicin de la espermatognesis. En
los perros, la acromegalia y el aumento de los niveles de hormona de crecimiento se han
visto cuando se utiliza en pacientes con diabetes mellitus.
Ver el perro dosis "a", y la dosis caballo abajo, para ms informacin sobre el uso de
MPA durante el embarazo canino y equino.
En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora X para su uso
durante el embarazo, especialmente los primeros 4 meses: ( . Estudios en animales o en
humanos muestran anormalidades fetales o reaccin adversa, los informes indican
evidencia de riesgo fetal, el riesgo de su uso en mujeres embarazadas con claridad es
mayor que cualquier posible beneficio .)
La medroxiprogesterona puede ser detectado en la leche materna, pero en los seres
humanos, sin efectos adversos en los lactantes se han observado.
No hay informes o la informacin se encuentra en sobredosis inadvertida con este
agente. Consulte la seccin de Efectos Adversos arriba.
los seres humanos o animales que reciben de medroxiprogesterona y puede ser de
importancia en los pacientes veterinarios:
Aminoglutetimida: Puede disminuir los efectos de medroxiprogesterona
Felbamato: Puede aumentar el metabolismo de medroxiprogesterona
Rifampicina: existe una interaccin potencial con la rifampicina, lo que puede
disminuir la actividad de la progestina si se administran de forma concomitante. Esto
es probablemente debido a la induccin de enzimas microsomales con aumento
resultante en el metabolismo de progestina. La importancia clnica de esta interaccin
potencial es desconocida.
En los seres humanos, las progestinas, en combinacin con estrgenos ( por ejemplo ,
anticonceptivos orales) se ha demostrado que aumentar globulina fijadora de tiroxina
(TBG), con consiguiente aumento de la hormona tiroidea total de
circulante. Disminucin de la captacin de resina T3 tambin ocurre, pero niveles de
T4 libre permanecen inalteradas. Pruebas de funcin heptica tambin puede ser
alterado.
El fabricante recomienda notificar al patlogo de la exposicin de
medroxiprogesterona paciente al someter las muestras pertinentes.
Las dosis
PERROS:
a) En caso de insuficiencia ltea evidente en las hembras: 0,1 mg / kg PO una vez al
da. El tratamiento se interrumpi durante varios das antes de la fecha prevista de parto
para evitar una gestacin prolongada. En los seres humanos, las progestinas han
causado defectos cardacos congnitos, deformidades de reduccin de extremidades,
hipospadias en los fetos masculinos y virilizacin moderada de los genitales externos de
los fetos femeninos, especialmente cuando se administra a mujeres durante los primeros
4 meses de embarazo. Deformidades faciales se registraron en uno de los cuatro
cachorros en una camada de una perra tratados con MPA para hipoluteoidismo. En la
mayora de los casos, los beneficios potenciales del tratamiento con progesterona para
hipoluteoidismo durante la segunda mitad del embarazo son mayores que los riesgos
maternos y fetales. (Gorlinger et al. 2005), (Johnson 2008)
b) Para control a largo plazo reproductiva: 2.5-3 mg / kg IM meses Q5 (Romagnoli
2002; Romagnoli 2006; Romagnoli 2009)
c) Para el tratamiento adyuvante de las conductas agresivas: 10 mg / kg IM o SC (vase
Reacciones adversas anteriores) segn sea necesario; funciona mejor cuando se combina
con la modificacin de la conducta. Para tratar la agresin entre machos: como el
anterior, pero que no supere los 3 tratamientos al ao.(Voith y Marder 1988)
d) Para el tratamiento de jvenes alemanes enanos Pastor: acetato de
medroxiprogesterona de 2.5-5 mg / kg inicialmente a intervalos de 3 semanas y,
posteriormente, a intervalos de 6 semanas se ha traducido en un aumento de tamao
corporal y el desarrollo de una capa de pelo adulto. (Kooistra 2006)
e) Para el tratamiento de la hipertrofia prosttica benigna; mejor utilizado para mantener
el potencial de cultivo para el corto perodo de tiempo antes de la castracin; uso con
precaucin: MPA, a 0,3 mg / kg SC una vez; efectos duran aproximadamente 10
meses. (Lane 2006)
f) Para progestina sensible dermatitis: 20 mg / kg IM; Puede repetir en 3-6 meses si es
necesario (Kunkle 1986)
CATS:
a) Para el tratamiento de los trastornos del comportamiento: Para reducir el marcado en
gatos machos castrados cuando todos los dems medicamentos no han tenido xito: El
acetato de medroxiprogesterona a 5-20 mg / kg SC o IM tres a cuatro veces al
ao. (Landsberg 2007)
b) Para felino alopecia psicgena y dermatitis: 75-150 mg IM o SC (vase Reacciones
Adversas anteriores); repetir, si es necesario, pero nunca con ms frecuencia que cada 2-
3 meses (Walton 1986)
c) En el caso progestgeno dermatitis sensible: 50-100 mg IM; puede repetir en 3-6
meses si es necesario (Kunkle 1986)
d) Para el tratamiento del aborto recurrente secundaria a la deficiencia de progesterona:
1-2 mg / kg IM una vez por semana, suspender el tratamiento 7-10 das antes del parto
(Barton & Wolf 1988)
Para control a largo plazo reproductiva:
a) 2,5-5 mg por va oral una vez por semana, 25 mg inyectado cada 6 meses para
posponer estro (Henik et al. 1985)
b) 2 mg / kg IM q5 meses (Romagnoli 2002; Romagnoli 2006; Romagnoli 2009)
CABALLOS:
a) progestgenos se han utilizado en caballos para muchos propsitos, incluyendo la
gestin del perodo de transicin de primavera, la prevencin del comportamiento del
estro, induccin de la sincrona del ciclo estral, el mantenimiento del embarazo, y la
modificacin del comportamiento de semental. MPA (Depo-Provera ) en dosis de
aproximadamente 500 mg IM a 800. El intervalo entre disparos vara entre los
caballos. La mayora de las inyecciones duran de 2 a 3 meses. Este medicamento no
previene la prdida del embarazo y no se detiene ciclicidad. (Dascanio 2009)
AVES:
a) como antiprurtico y para suprimir la ovulacin: 0.025-1 ml (3 mg/100 gramos de
peso corporal) IM una vez cada 4-6 semanas. Puede causar obesidad, hgado graso,
polidipsia / poliuria y letargo si se usa repetidamente. (Clubb 1986)
Monitoreo
Peso
De glucosa en sangre (dibujar lnea de base antes de la terapia)
Desarrollo de la glndula mamaria
Funcin corticosuprarrenal
Eficacia
Qumica / Sinnimos
Un progestina sinttica, acetato de medroxiprogesterona (MPA) se produce como un
inodoro, de color blanco a blanco, polvo cristalino. Es insoluble en agua y ligeramente
soluble en alcohol. Tiene un intervalo de fusin de 200 -210 C.
Acetato de medroxiprogesterona tambin puede ser conocido como: MPA, MAP,
acetoxymethylprogesterone, acetas medroxyprogesteroni, methylacetoxyprogesterone,
metipregnone y NSC 26386; muchos nombres comerciales estn disponibles.
Acetato de medroxiprogesterona suspensiones para inyeccin deben ser almacenados a
temperatura ambiente (15-30 C); evitar la congelacin y las temperaturas por encima
de 40 C. Comprimidos AMP deben ser almacenados en recipientes bien cerrados a
temperatura ambiente.
Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno
Tablets acetato de medroxiprogesterona (al arco): 2,5 mg, 5 mg y 10 mg; Provera
(Pharmacia & Upjohn); genricos, (Rx)
Medroxiprogesterona Acetate para inyeccin: 104 mg (160 mg / ml) en 0,65 jeringas
prellenadas ml; 150 mg / ml en viales de 1 ml; 400 mg / ml en 2,5 ml y frascos de 10
mL y 1 mL de U llenadas- ; depo-subQ provera 104 (Pfizer), Depo-Provera
(Pharmacia); genrico, (Rx)
Acetato de megestrol
(Me- jess -trole) Ovaban , Megace
PROGESTINA

Progestina sinttica utilizada en perros (hembra) : el aplazamiento
del estro y el alivio de la falsa preez; perros (machos) :. hipertrofia
prosttica benigna Gatos: Muchas dermatolgicas y trastornos relacionados
con el comportamiento
Contraindicaciones: embarazadas o animales con enfermedad
uterina, la diabetes mellitus, neoplasias mamarias, o no se debe utilizar el
tratamiento de las perras con pseudo-embarazo, las mujeres no deben ser
tratados durante el diestro, o con hemorragia uterina
Precaucin: Tromboflebitis
Efectos adversos: Gatos: supresin profunda suprarrenal, atrofia
suprarrenal, diabetes mellitus transitoria, polidipsia / poliuria, cambios de
personalidad, aumento de peso, endometritis, hiperplasia endometrial
qustica, la hipertrofia mamaria, neoplasias, y hepatotoxicidad
posible.Perros: Aumento del apetito y aumento de peso, letargo , el cambio
en el comportamiento o el color del pelo, mucometra, endometritis,
hiperplasia endometrial qustica, la ampliacin de mama y neoplasias,
acromegalia, supresin suprarrenal, o la lactancia (raro)

Usos / Indicaciones
El acetato de megestrol ( Ovaban -Schering) es aprobado por la FDA para su uso en
perros slo por la postergacin del estro y la mitigacin de falso embarazo.En los
perros, se ha utilizado para la hipertrofia prosttica benigna. Se utiliza clnicamente para
muchas condiciones dermatolgicas y relacionados con el comportamiento,
principalmente en el gato. Vea la seccin de dosificacin para indicaciones especficas y
las dosis para perros y gatos.
El acetato de megestrol se indica en humanos para el tratamiento paliativo del
carcinoma avanzado de mama o de endometrio.
El acetato de megestrol posee las acciones farmacolgicas esperadas de los
progestationals otros discutidos ( por ejemplo, acetato, la medroxiprogesterona). Tiene
actividad significativa anti-estrgeno y glucocorticoides (con supresin adrenal
resultante). No tiene efectos anablicos o masculinizante sobre el feto en desarrollo.
Farmacocintica
El acetato de megestrol se absorbe bien en el tracto GI y parece que se metaboliza
completamente en el hgado para conjugados y los esteroides libres.
La vida media de acetato de megestrol se informa que es de 8 das en el perro.
El acetato de megestrol est contraindicado en animales gestantes o en animales con
enfermedad uterina, la diabetes mellitus, neoplasias o mamarias. Se ha recomendado
que no MA utilizarse en perros antes de su primer ciclo estral o para la terapia de
anestro en perros con ciclos anormales. El fabricante (Schering) recomienda que el
apareamiento debe ser prevenida estro dentro de los 30 das siguientes a la suspensin
del tratamiento MA.
Este agente no debe utilizarse durante el embarazo o para tratar las perras con
pseudo-embarazo. Las mujeres no deben ser tratados durante el diestro, o con
hemorragia uterina. No debe usarse en mujeres con menos calor prolongada enfermedad
qustica ovrica se confirma y la ciruga o la GnRH o hCG no son opciones viables. Los
animales con diabetes no deben recibir megestrol.
Debido a que este frmaco puede suprimir la funcin suprarrenal, esteroides
exgenos puede ser necesario administrar si el paciente est estresado ( por ejemplo,
ciruga, trauma).
Para el control del estro, el fabricante recomienda que el frmaco se debe dar para el
rgimen de tratamiento completo para ser eficaz. Los estados prospecto que " Ovaban
no debe administrarse durante ms de dos tratamientos consecutivos ", pero las razones
de esto son confusas, algunos theriogenologists duda la necesidad de esta precaucin.
Cuando se utiliza para el control reproductivo, se ha recomendado que los
pacientes: 1) someterse a una historia reproductiva completa para descartar aparicin
del estro en los ltimos 1-2 meses (hembras en diestro); 2) examen fsico
completo; 3) de palpacin mamaria glndulas para descartar ndulos mamarios; 4) frotis
vaginal para descartar la presencia de estro (Romagnoli 2002; Romagnoli 2009)
En los seres humanos, el acetato de megestrol se va a utilizar con precaucin en
pacientes con tromboflebitis y est contraindicado como una prueba de embarazo.
Efectos Adversos
En los gatos, el acetato de megestrol puede inducir una profunda supresin suprarrenal,
atrofia suprarrenal, y un iatrognicas semanas "Addison" sndrome puede desarrollarse
en dosis "estndar" (2.5-5 mg cada dos das) en 1-2. Una vez que el medicamento ha
sido descontinuado, los niveles sricos de cortisol (tanto en reposo y estimulado ACTH-
) volver a los niveles normales en unas pocas semanas. Los signos clnicos de
insuficiencia suprarrenal ( por ejemplo , vmitos, letargo) son poco comunes, pero el
apoyo esteroide exgeno se debe considerar si el animal est estresado (ciruga, trauma,
etc.) Los gatos pueden desarrollar una diabetes mellitus transitoria mientras se recibe
MA. Polidipsia / poliuria, cambios de personalidad, aumento de peso, endometritis,
hiperplasia endometrial qustica, hipertrofia mamaria y neoplasias tambin pueden
ocurrir. Incremento del apetito y aumento de peso no es siempre visto, pero MA se
utiliza ocasionalmente como un estimulante del apetito. Rara vez, acetato de megestrol
puede causar hepatotoxicidad (aumento de la fosfatasa alcalina) en los gatos. El
megestrol puede exacerbar potencialmente latente infecciones virales ( por ejemplo .,
FHV-1).
Los limitados estudios clnicos han sugerido que el acetato de megestrol puede causar
hiperplasia endometrial qustica menos que otros agentes progestacionales, pero el uso
prudente y la supervisin vigilante se justifica an.
En los perros, aumento del apetito y aumento de peso, letargo, cambios en el
comportamiento o el color del pelo, mucometra, endometritis, hiperplasia endometrial
qustica, la ampliacin de mama y el cncer, la acromegalia, la supresin adrenocortical
o la lactancia (poco frecuente) puede ocurrir. Un perro supuestamente desarrollado
diabetes mellitus despus de su uso.
No se observaron efectos ni en las perras o basura cuando los perros embarazadas
recibieron 0,25 mg / kg / da durante 32 das durante la primera mitad del embarazo;
tamao reducido camada y supervivencia cachorro se detectaron cuando la dosis fue
dada durante la ltima mitad del embarazo. Hipospadias fetales son posibles si los
agentes progestacionales se administra durante el embarazo.
Durante los primeros 4 meses de embarazo en humanos, la FDA lo define la droga
como categora X para su uso durante el embarazo ( Los estudios en animales o en
humanos muestran anormalidades fetales o reaccin adversa, los informes indican
evidencia de riesgo fetal, el riesgo de su uso en mujeres embarazadas con claridad. es
mayor que cualquier posible beneficio .) Durante los ltimos 5 meses de embarazo en
humanos, la FDA lo define la droga como categora D para su uso durante el embarazo
( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del
medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos
potenciales. )
Cantidades detectables de progestinas entran en la leche de madres que reciben estos
agentes. Efectos en los lactantes no han sido establecidas.
No se localiz informacin con respecto a la sobredosis aguda de acetato de
megestrol. En los seres humanos, dosificaciones de hasta 800 mg / da no caus
reacciones adversas observables.
Los estudios de toxicidad realizados en perros a dosis de 0,1-0,25 mg / kg / da PO
durante 36 meses no produjo alteraciones graves en la poblacin
estudiada.Histolgicamente, la hiperplasia endometrial qustica se observ a los 36
meses, pero se resolvi cuando el tratamiento se suspendi. A dosis de 0,5 mg / kg / da
PO durante 5 meses, una hiperplasia uterina reversible se observ en los perros
tratados. Las dosis de 2 mg / kg / da demostr endometritis qustica temprano en
biopsias realizadas en perros a los 64 das.
Corticosteroides: Los corticosteroides se utilizan con megestrol (a largo plazo) puede
exacerbar la supresin adrenocortical y la diabetes mellitus.
Rifampicina: Puede disminuir la actividad de progestina si se administran de forma
concomitante. Esto es probablemente debido a la induccin de enzimas microsomales
con aumento resultante en el metabolismo de progestina. La importancia clnica de
esta interaccin potencial es desconocida.
Las dosis
PERROS:
Para el control del estro:
a) Para detener el ciclo en proestro: 2,2 mg / kg una vez al da durante 8 das a partir
durante los 3 primeros das del proestro. Aunque el momento del ciclo siguiente es
variable, puede ser prolongada con 2,2 mg / kg / da durante 4 das, luego 0,55 mg / kg /
da durante 16-20 das.
Para posponer un ciclo previsto: 0,55 mg / kg / da durante 32 das, comenzando al
menos 7 das antes de proestro (Burke 1985)
b) Para la supresin durante el proestro (primeros 3 das): 2,2 mg / kg una vez al da
durante 8 das (92% de eficacia). Perra debe ser controlado hasta que los signos de
comportamiento de estro desaparecer. Si el apareamiento ocurre durante los 3 primeros
das de tratamiento, suspenda el tratamiento y considerar mismating terapia. Existe una
mayor probabilidad de desarrollar piometra si las progestinas se usan de forma
concomitante con estrgenos. Si el apareamiento se produce despus de 3 o ms das de
terapia continuar a una dosis de 3-4 mg / kg PO.
Para retrasar un calor esperada durante el anestro: 0,55 mg / kg por va oral durante 32
das inici 7 das antes del proestro. Recomiendo hacer citologa vaginal antes de la
terapia. Si no se observan eritrocitos, iniciar el tratamiento si el marco de tiempo de
ciclo es el adecuado. Si los eritrocitos se ven, retrasar el tratamiento hasta que la terapia
proestro puede ser instituido. No repetir la terapia con ms frecuencia que una vez cada
6 meses. (Woody 1989)
c) 2 mg / kg (o menos) administrada por <2 semanas en el proestro, o <2 mg / kg
administrada por un tiempo ms largo en anestro. Una dosis tpica para la supresin del
estro es 2 mg / kg PO una vez al da durante 8 das consecutivos, mientras que una dosis
tpica para el aplazamiento temporal es 0,5 mg / kg PO una vez al da en anestro
finales. (Romagnoli 2002; Romagnoli 2006; Romagnoli 2009)
Para hipertrofia prosttica benigna:
a) 0,5 mg / kg PO diaria por semana 4-8 (Root Kustritz y Klausner 2000)
b) 0,55 mg / kg PO diaria (Purswell 1999)
c) 0,1 a 0.5 mg / kg por da durante 3-8 semanas; mejor utilizado para mantener el
potencial de cultivo para el corto perodo de tiempo antes de la castracin; uso con
precaucin. (Lane 2006)
Para pseudociesis (falso embarazo):
a) 0,5 mg / kg PO una vez al da durante 8 das (Barton & Wolf 1988)
Para evitar el desarrollo de hiperplasia vaginal:
una) 2,2 mg / kg PO durante 7 primeros das en el proestro (Wykes 1986)
Para el tratamiento de la galactorrea grave:
una) 0,55 mg / kg una vez al da durante 7 das PO (Olson y Olson 1986)
Para los trastornos de comportamiento:
a) Para el tratamiento adyuvante del comportamiento masculino agresivo o inaceptable:
1.1-2.2 mg / kg PO una vez al da durante 2 semanas, luego 0.5-1.1 mg / kg una vez al
da durante 2 semanas. Debe ser utilizado con la modificacin de la conducta. (Voith y
Marder 1988)
CATS:
Para la supresin del estro:
a) En anestro: 5 mg / gato PO cada 2 semanas o 2,5 mg / gato por semana (mejor si
dividida en 2 dosis administradas cada 3,5 das); En proestro: 5 mg / gato al da durante
4 das, luego 5 mg PO cada 2 semanas. (Romagnoli 2006; Romagnoli 2009)
b) Si en celo comportamiento, los signos pueden ser inhibidos por dar 5 mg / da PO
hasta que deje de estro (generalmente dentro de 3-5 das), entonces 2,5-5 mg por va
oral una vez por semana durante 10 semanas
Postergacin del estro (si se inicia durante el diestro): 2,5 mg por va oral al da durante
8 semanas
Postergacin del estro (si se inicia durante el anestro): 2,5 mg una vez por semana PO
hasta por 18 meses. Recomiendan gato permitiendo tener un ciclo (no medicados) antes
de comenzar otro ciclo de tratamiento. (Woody 1989)
c) Si se inicia en el diestro: 2,5 mg por da PO para un mximo de 2 meses
Si inici en anestro: 2,5 mg por semana durante hasta 18 meses
Para la prevencin de estro: 5 mg PO diariamente durante 3 das, tan pronto como
signos de comportamiento de estro se ven; perodo de estro siguiente ocurrir en
aproximadamente 4 semanas (Romatowski 1989) (informacin del
prospecto; Ovarid -Glaxovet)
Para el tratamiento de la dermatitis miliar felina idioptica:
a) 2,5 a 5 mg una vez cada dos das, seguido de dosis de mantenimiento semanal. Puede
ser necesario tratar a toda la vida animal. Reserva utilizar para los casos graves; explicar
los riesgos para el propietario y no exceder de 2,5 mg por semana durante la fase de
mantenimiento. (Kwochka 1986)
Como estimulante del apetito:
a) 0,25-0,5 mg / kg cada 24 horas durante 3-5 das, luego Q48-72h (Smith 2003)
Como una alternativa de tratamiento para enfermedades de la piel autoinmunes:
a) 2,5 a 5 mg una vez al da durante 10 das PO, luego cada dos das (Giger y Werner
1989)
Como terapia auxiliar de eosinoflica granulomas:
a) 0,5 mg / kg una vez al da durante 2 semanas PO, a continuacin, dos veces por
semana, segn sea necesario (Coppoc 1988)
Para las lceras eosinoflica:
a) solo o en combinacin con acetato de metilprednisolona ( Depo-Medrol ): 5-10 mg
PO cada dos das durante 10-14 dosis, y luego cada 2 semanas segn sea necesario
(DeNovo et al. 1989)
Como un "desesperado" (debido a los efectos secundarios potenciales) como alternativa
para el tratamiento de la atopia felina:
a) La remisin de los sntomas clnicos a menudo se puede lograr con una dosis oral de
2.5-5 mg por gato PO cada 48 horas durante 1-3 semanas. Esta dosis se utiliza luego
una vez por semana. (Rosychuk 2007)
Para la clula de plasma felino gingivitis:
una) 2,5 mg una vez al da durante 10 das PO, a continuacin, una vez cada dos das
durante 5 tratamientos, a continuacin, segn sea necesario (Morgan 1988)
Como terapia secundaria (hormona tiroidea eleccin del primer reemplazo) para el
tratamiento de las enfermedades endocrinas felino alopecia (FEA):
a) 5 mg PO cada segundo o tercer da inicialmente, y luego 2,5 mg por va oral una o
dos veces por semana (Thoday 1986)
Para felino alopecia psicognica y dermatitis:
un mg) 2,5 a 5 todos los das al principio, luego disminuir la dosis de mantenimiento
ms baja posible, teniendo en cuenta semanal, segn sea necesario (Walton 1986)
Para la terapia adyuvante (con acidificacin de la orina, aumento de la solubilidad de
orina cristaloide, y antiespasmdicos si es necesario) para hematuria persistente y
uretritis en un gato no obstruida:
a) 2,5-5 mg por va oral una vez al da a da por medio (con prednisona: 2,5-5 mg por
va oral al da) (Lage et al. 1988)
Para el marcado de orina, dentro de una especie agresin, la ansiedad:
a) 2 mg / kg / da durante 5 das, luego 1 mg / kg / da durante 5 das, luego 0,5 mg / kg /
da durante 5 das (Romatowski 1989) (informacin de prospectos;Ovarid -Glaxovet)
b) Reducir el marcado en gatos machos castrados cuando todos los dems
medicamentos no han tenido xito: acetato de megestrol a 2,5-10 mg (dosis total) por
gato PO una vez al da durante una semana, luego reducir a una vez o dos veces por
semana. (Landsberg 2007)
c) 5 mg por gato una vez al da durante 2 semanas, luego destete a la ms baja dosis de
mantenimiento eficaz. Tiene poca eficacia en los hombres castrados (50%) y mujeres
esterilizadas (10%), muchos efectos adversos potenciales. (Levine 2008)
Monitoreo
Peso
De glucosa en sangre (dibujar lnea de base antes de la terapia)
Desarrollo de la glndula mamaria y la apariencia
Funcin corticosuprarrenal
Las enzimas hepticas si el tratamiento prolongado
Eficacia
El cliente debe entender completamente los riesgos potenciales de la terapia (ver
Efectos adversos ms arriba) antes de iniciar el tratamiento y se debe informar de los
cambios en las glndulas mamarias u otros signos asociados con reacciones adversas
( p.ej. , PU / PD, letargo extremo, cambios de comportamiento, etc) a el veterinario.
Qumica / Sinnimos
Un progestina sinttica, acetato de megestrol (AM) se produce como una esencialmente
inodoro, inspido, de color blanco a crema en polvo cristalino de color blanco que es
insoluble en agua, poco soluble en alcohol, y ligeramente soluble en aceites fijos. Tiene
un intervalo de fusin de 213 -219 C durante un intervalo 3 y una rotacin
especfica de +8 a +12 .
El acetato de megestrol puede tambin ser conocido como: BDH-1298, el compuesto
5071, megestroli acetas, NSC-71423, SC-10363, Acestrol , Borea , Endace ,
Gynodal , Maygace , Megace , Megastrol , Megefren , Megestat ,
Megestil , Megestin , Megostat , Meltonar , Meprogest , Mestrel , Nia ,
Niagestin , Niagestine , Ovaban , Prazoken , y Varigestrol .
Las tabletas de megestrol acetato deben ser almacenados en recipientes bien cerrados a
una temperatura de menos de 40 C. Los comprimidos pueden ser triturados y se
administra con alimentos. El fabricante veterinario recomienda almacenar las tabletas de
2 -30 C (36 -86 F).
Tablets acetato de megestrol oral, 5 mg, 20 mg, disponible en botellas de 250 y 500
comprimidos, y en 30 tiras de papel de aluminio de 8 y empaquetados en cajas de cartn
de 240 comprimidos; Ovaban (Schering-Plough), (Rx). Aprobado por la FDA para su
uso en perros solamente.
Los comprimidos Acetato de megestrol: 20 mg y 40 mg; Megace (Bristol-Meyers
Oncologa); genrico, (Rx)
Suspensin de acetato de megestrol: 40 mg / ml en 240 ml y 125 mg / ml en 150
ml; Megace (Bristol-Meyers Oncologa); Megace ES (Par Pharmaceutical Inc);
(Rx)

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