Mdulo Antibiticos -lactmicos Grupo 26

Penicilina
Inhibe la funcin de la enzima transpeptidasa al unirse con ella covalentemente, y as afecta la sntesis de peptidoglucano. Esta unin en general se forma con las PBP (protenas
fijadoras de penicilina), que controlan otras funciones ms como la forma bacilar o la formacin de tabiques en la fase divisoria.
Eficacia: Partiendo de un mismo ncleo compuesto por un anillo de tiazolidina y un anillo lactmico, se puede obtener penicilinas con diferentes espectros al remplazar a la
cadena lateral:
1. Penicilina G, penicilina V: Muy eficaces contra cocos grampositivos, pero son fcilmente hidrolizadas por la penicilinasa, por lo que son ineficaces contra S. aureus.
2. Penicilinas resistentes a penicilinasa (meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina): Menos potentes contra microrganismos sensibles a penicilina G, eficaces
contra S. aureus productor de penicilinasa y S. epidermidis no resistentes a meticilina.
3. Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina y otros): Actividad antimicrobiana extendida hasta microrganismos gramnegativos como Haemophilus influenzae, E. coli y
Proteus mirabilis. Son fcilmente hidrolizados por la -lactamasa de amplio espectro.
4. Carbenicilina, indanilcarbicilina, ticarcilina: Actividad antimicrobiana abarca a Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus. Menos eficaces que ampicilina contra
cocos grampositivos y Listeria monocytogenes. Menos activos que piperacilina contra Pseudomonas.
5. Mezlocilina, azlocilina, piperacilina: Actividad antimicrobiana til contra Pseudomonas, Klebsiella y algunos otros antimicrobianos. La piperacilina es adems eficaz
contra cocos grampositivos y L. monocytogenes.
En general, las penicilinas tienen amplias absorcin y distribucin. Llegan pronto a concentraciones teraputicas en secreciones como lquido sinovial, pleural y pericrdico,
bilis. Su eliminacin es rpida, principalmente por filtracin glomerular y secrecin tubular renal. Su semivida es, entonces, breve (30-90 min). Alcanzan concentraciones altas
en la orina.
Seguridad: Las reacciones de hipersensibilidad son las RAMs en la farmacologa de la penicilina. Se presentan en un 0.7 a 10%. De acuerdo a la frecuencia, de mayor a menor,
puede manifestarse como: erupcin maculopapular, erupcin urticariana, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-
Johnson y anafilaxia. La alergia a uno de los frmacos del grupo aumenta el riesgo de presentar alergia a los dems. Estas reacciones varan en intensidad, y no es necesario un
contacto clnico previo con el frmaco para que ocurran (puede haber habido exposicin ambiental).
Indicaciones: (1) Infecciones por neumococos, neumona neumoccica, meningitis neumoccica, infecciones estreptoccicas (faringitis estreptoccica), infecciones por
bacterias anaerobias (salvo B. fragilis), infecciones por meningococos, sfilis, actinomicosis, difteria (solo en estado de portador), carbunco, infecciones por clostridios,
infecciones por fusoespiroquetas (gangrena gaseosa), fiebre por mordedura de rata, infecciones por Listeria, enfermedad de Lyme (grave), erisipeloide, Pasteurella multocida.
(2) Infecciones por S. aureus. (3) Infecciones de las vas respiratorias superiores (S. pneumoniae y H. influenzae), sinusitis, otitis media, exacerbaciones agudas de bronquitis
crnica y epiglotitis por cepas sensibles; infecciones de las vas urinarias (E. coli), meningitis (L. monocytogenes en sujetos inmunodeficientes), infecciones por Salmonella. (4)
Infecciones del tracto urinario por especies de Proteus diferentes de P. mirabilis y por P. aeruginosa. (5) Infecciones graves por bacterias gramnegativas.
Contraindicaciones: Alergia o hipersensibilidad a la penicilina
Interacciones: Aumentan la actividad de la penicilina: cido aminohiprico, fenilbutazona, salicilatos, probenecid, quimotripsina. Disminuye absorcin de penicilina: anticidos.
Su accin es inhibida por frmacos bacteriostticos. La penicilina disminuye la actividad de la amisometradina y la heparina, y aumenta el efecto de los anticoagulantes orales.
La gentamicina sinergiza con la carbenicilina.
Forma farmacutica: Suspensin inyectable, tabletas
Cicloserina
Es un anlogo estructural de la D-alanina, lo que le permite inhibir la sntesis del dipptido D-alanil-D-alanina, esencial para la formacin de peptidoglucano para la pared celular
bacteriana (inhibidor competitivo para las enzimas racemasa y sintetasa). Antibitico de amplio espectro
Eficacia: Biodisponibilidad 70-90%; niveles plasmticos mximos a las 3-4 horas. No hay unin a protenas plasmticas. Se distribuye en pulmones, lquido asctico, fluidos
pleural y sinovial; bilis, esputo, tejido linftico. Atraviesa la barrera placentaria y sale excretada en la leche materna. Su excrecin es 60% por la orina. Su vida media es de 10
horas. Su concentracin y el t
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se ven afectados en pacientes con insuficiencia renal.
RAMs ms frecuentes: afecta al SNC. Desde los 30 ug/mL se puede esperar: ansiedad, confusin, prdida de memoria, depresin, mareos, somnolencia, disartria, nerviosismo,
dolor de cabeza, letargia, parestesias, paresis, convulsiones, temblores, vrtigo. Otros efectos son psicosis, cambios de personalidad, irritabilidad y agresividad. Se puede paliar
estos efectos con la administracin de 100-300 mg de piridoxina.
Indicaciones: Tuberculosis pulmonar (2da lnea), infeccin por M. avium, infecciones urinarias
Contraindicaciones: Pacientes alcohlicos o con epilepsia (aumenta riesgo de convulsiones); depresin, ansiedad grave, psicosis (empeora el cuadro). Precaucin en pacientes
con insuficiencia renal. Categora C (riesgo en embarazo). No se recomienda su uso en madres lactantes.
Interacciones: Efectos aditivos con isoniazida en SNC (mareos y somnolencia). Mayor riesgo de convulsiones con etionamida, o con alcohol. Disminuye la concentracin de
piridoxina (vit B6), lo cual puede llevar a anemia o neuritis perifrica por lo que se recomienda suplemento de la vitamina en pacientes con tratamiento crnico. Puede alterar la
respuesta inmune luego de la administracin de la vacuna BCG.
Forma farmacutica: Tableta-cpsula 250 mg (Seromycin)
Fosfomicina
Mecanismo de accin
Bactericida. Inhibe la sntesis de pared bacteriana por bloqueo irreversible de UDP-N-acetil-glucosamina
Indicaciones teraputicas y Posologa
Oral:
- Infeccin urinaria no complicada, gastrointestinal, dermatolgica. Ads.: 0,5-1 g/8 h o 3 g en una sola dosis. Nios > 1 ao: 250-500 mg/8 h. 6-12 aos: 2 g en una sola dosis.
Prematuros y lactantes: 150-300 mg/8 h.
- Infeccin urinaria recurrente en ancianos: 2-3 g/24 h, 2 das.
- Profilaxis de infeccin urinaria antes de intervencin quirrgica o maniobra transuretral diagnstica: 3 g, 3 h antes y 24 h despus.
IM:
- Infeccin genitourinaria, respiratoria, de tejido blando. Ads.: 1-2 g/8 h. Infeccin grave: mx. 8 g/da. Nios > 2,5 aos: 0,5-1 g/8 h.
IV (en goteo, 1 h):
- Infeccin urinaria complicada o grave, dermatolgica, ginecolgica, respiratoria, del aparato locomotor, quirrgica, septicemia, endocarditis, meningitis (asociada a otros
antibiticos), infeccin hospitalaria grave, meningitis estafiloccica meticiln resistente. Ads.: 4 g/6-8 h. Nios: 200-400 mg/kg/da en 2-3 administraciones.
- I.R.: Clcr 20-40 ml/min: 4 g/12 h. Clcr 11-20: 4 g/24 h. Clcr 10: 4 g/48 h.
- Hemodializados: 2-4 g tras hemodilisis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. I.R. severa con Clcr < 10 ml/min, hemodializados
Advertencias y precauciones
Hipersensibilidad previa. Asociar en infeccin hospitalaria grave. I.R.: ajustar intervalo entre dosis. Absorcin disminuida por alimento
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar intervalo de dosificacin segn Clcr.
Interacciones
Accin sinrgica con: -lactmicos, aminoglucsidos, vancomicina, colistina, cloranfenicol, tetraciclina, eritromicina, trimetoprima.
Absorcin disminuida por: metoclopramida
Embarazo
Estudios en animales no muestran efecto teratgeno, no hay estudios en gestantes
Lactancia
Precaucin. Pequea cantidad pasa a leche materna, administrar slo si es favorable el balance beneficio/riesgo
Reacciones adversas
Exantema, urticaria, angioedema, reaccin de hipersensibilidad grave, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, alteracin visual, inapetencia, disnea, broncospasmo,
cefalea, nuseas, pirosis, diarrea, sobreinfeccin.

Bacitracina
MECANISMO DE ACCIN:
Dependiendo de su concentracin, la bacitracina es bacteriosttica o bactericida. Acta inhibiendo la incorporacin de aminocidos y nucletidos en la pared celular, pero
tambin es capaz de daar las membranas ya formados produciendo la lisis y la muerte de la bacteria.
FARMACOCINTICA:
La bacitracina se administra casi siempre tpicamente, aunque tambin se puede administrar por va IM. La absorcin oral es casi nula, al igual que a travs de la piel. Sin
embargo, en la piel daada (quemaduras, eczema, etc.), la bacitracina se absorbe con cierta facilidad. Por via IM, las concentraciones mximas del antibitico se obtienen a la 1-
2 horas con un valor de 0.2 a 2 g/mL. Se distribuye ampliamente despus de una inyeccin i., apareciendo en la mayor parte de tejidos y fluidos. Se excreta lentamente por
filtracin glomerular, aunque si se administra por va oral, se elimina ntegramente en las heces. Entre el 10 y el 40% de la dosis IM. se excreta en la orina de 24 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA.
Se consideran normalmente susceptibles los siguientes microorganismos: Actinomyces israelii; Clostridium difficile; Corynebacterium sp.; Fusobacterium sp.; Neisseria
gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Staphylococcus aureus (MSSA); Streptococcus sp.; Treponema pallidum; Treponema vincenti; enterococcos vancomicina-resistentes.
Tratamiento de infecciones de la piel: aplicar una pelcula fina 2 o 3 veces al da. No usar ms de 7 das consecutivos. Tratamiento de infecciones oftlmicas (ungento
oftlmico): aplicar una capa fina la conjuntiva cada 3-4 horas durante 7 a 10 das. Tratamiento de infecciones respiratorias en nios: 800-1200 UI/kg al da por va intramuscular
cada 6 horas. No administrar ms de 12 das. Tratamiento oral de colitis seudomembranosa causada por Clostridium difficile: Adultos: la dosis recomendada es de 20-25.000 U
cada 6 horas durante 7 a das.
CONTRAINDICACIONES
La bacitracina no debe ser utilizada en pacientes con sensibilidad conocida al antibitico. La bacitracina no se debe usar para grandes quemaduras, heridas profundas o
picaduras de animales sin consultar a un mdico. La bacitracina se debe usar con precaucin o no usar en absoluto en pacientes con insuficiencia renal, debido a la alta
incidencia de nefrotoxicidad que este antibitico produce. La bacitracina est clasificada dentro de la categora C de riesgo para el embarazo. Contraindicado en lactancia. La
bacitracina puede ocasionar un bloqueo neuromuscular y parlisis respiratoria, por lo que se evitar su administracin concomitante con bloqueantes neuromusculares.
INTERACCIONES.
Puede producirse una nefrotoxicidad aditiva cuando se administra la bacitracina con otros agentes potencialmente nefrotxicos. Debe evitarse por consiguiente, el uso de la
bacitracina conjuntamente con antibiticos aminoglucsidos, amfotericina B, cisplatino, ciclosporina, foscarnet, diurticos de asa, pentamidina, polimixina B, colistina,
tacrolimus, y vancomicina. Tampoco se administrar la bacitracina ungento sobre amplias reas en pacientes tratados con otros frmacos potencialmente nefrotxicos,
puesto que la bacitracina se absorbe algo a travs de la piel y puede ocasionar efectos nefrotxicos aditivos. Los anestsicos generales, y los bloqueantes neuromusculares o
esquelticos se debern utilizar con precaucin en los pacientes tratados con bacitracina IM. Inhibe la liberacin pre-sinptica de acetilcolina y bloquea la actividad post-
sinptica de este neurotransmisor, pudiendo actar sinrgicamente con otros frmacos neurobloqueantes. Si se utiliza la bacitracina durantre la ciruga puede aumentar la
profundidad del bloqueo neuromuscular.
REACCIONES ADVERSAS.
La reaccin adversa ms importante de la bacitracina es su nefrotoxicidad que puede manifestarse tanto despus de la administracin sistmica como tpica. En raras
ocasiones se han descrito urticaria, fiebre, toxicidad hematolgica, eosinofilia, prurito y reacciones anafilcticas con la bacitracina. Durante el tratamiento con bacitracina
sistmica se han descrito anorexia, nasea/vmitos, diarrea, prurito anogenital y rash. En algunos casos, la inyeccin IM puede ser dolorosa. El bloqueo neuromuscular
producido por la bacitracina puede ocasionar miastenia y posible parlisis respiratoria, especialmente si la bacitracina se asocia a un antibitico aminoglucsido. En algn caso
se ha producido una severa depresin respiratoria que no respondi al calcio o a la neostigmina en pacientes tratados con bacitracina y neomicina instilados
intrapleuralemente. Como ocurre con muchos antibiticos, un tratamiento de larga duracin con bacitracina puede hacer que se desarrollen superinfecciones, sobre todo por
hongos. La bacitracina por va oftlmica puede ocasionar visin borrosa de escasa duracin

Vacomicina
MECANISMO DE ACCIN: La vancomicina es bactericida y parece ejercer sus efectos unindose los precursores de la pared celular de las bacterias, impidiendo la sntesis de
estas. El punto de fijacin es diferente del de las penicilinas. El resultado final es una alteracin de la permeabilidad de la pared celular de la bacteria incompatible con la vida.
Adems, la vancomicina inhibe la sntesis del RNA bacteriano, siendo quizs este mecanismo dual el responsable de que la resi stencia a la vancomicina sea muy poco frecuente,
si bien se han detectado algunas cepas de estreptococo D que lo son.
VA DE ADMINISTRACIN: Se administra solo por va intravenosa, aunque la administracin oral es importante para tratar algunas infecciones del tracto digestivo como la
colitis seudomembranosa. La absorcin oral de la vancomicina es demasiado pequea (infusin intravenosa de 1000 mg de vancomicina en una hora).
UP: 55%, METABOLISMO: No se metaboliza, se excreta por filtracin glomerular.
Indicaciones: Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la vancomicina: Actinomyces sp.; Bacillus cereus; Bacillus sp.; Bacillus subtilis; Clostridium
difficile; Clostridium sp.; Corynebacterium jeikeium; Corynebacterium sp.; Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Enterococcus sp.; Lactobacillus sp.; Listeria
monocytogenes; Staphylococcus aureus (MRSA); Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae (estreptococo del grupo B);
Streptococcus bovis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (grupo A beta-hemoltico) y Streptococcus Viridans.
La rifampicina y la vancomicina no deben administrar conjuntamente por presentar un antagonismo y reducirse sus actividades bacteridicas. Se desconocen las causas de esta
interaccin; la administracin conjunta de vancomicina con antiinflamatorios no esterodicos como el ketorolac o la indometacina puede dar lugar a una acumulacin orgnica
de vancomicina, con el correspondiente peligro de ototoxicidad y otras reacciones adversas. La vancomica administrada con la metformina incrementa el riesgo de acidosis
lctica, al reducir la excrecin renal del antidibtico por competir con l en los sistemas de transporte tubulares renales. Se recomienda una vigilancia estrecha de los
pacientes si se adminstran ambos frmacos simultneamente.
REACCIONES ADVERSAS: Ototoxicidad, nefrotoxicidad; la vancomicina puede inducir la liberacion de histamina y provocar reacciones anafilcticas que se caracterizan por
fiebre, escalofros, taquicardia sinusal, prurito, sofocos, y rash en la cara, cuello y parte superior del tronco. Esta reaccin anafilctica se denomina "sindrome del hombre rojo"
y se cree que se debe a una liberacin de histamina por los mastocitos.
Teicoplanina
MECANISMO DE ACCIN: Al igual que la vancomicina, inhibe la sntesis de la pared celular y es activa nicamente contra bacterias grampositivas resistentes a meticilina y
cefalosporinas. Tiene una accin bactericida fiable contra cepas sensibles, excepto los enterococos. Presenta la misma potencia y eficacia que la vancomicina pero menor
ototoxicidad que sta.
BD: 90%
UP:90-95%
T1/2: 70-100 horas
EXCRECIN: renal
CATEGORA EN EMBARAZO: B3
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, insuficiencia renal.
INTERACCIONES: Es incompatible su aplicacin conjunto con aminoglucsidos.
INDICACIONES: Endocarditis, osteomielitis, infeccin respiratoria, diarrea asociada a C. difficile.
REACCIONES ADVERSAS: Eritema, dolor local, tromboflebitis, rash, prurito y fiebre, necrlisis epidrmica txica, trombocitopenia.
Monobactmicos (Aztreonam)
Mecanismo de accin: Interacta con las protenas de unin a la penicilina de microorganismos susceptibles e induce la formacin de largas estructuras filamentosas
bacterianas. Es resistente a muchas B-lactamasas, incluidas las metalo B-lactamasas, pero no a las B-lactamasas KPC. Su actividad antimicrobiana se asemeja mucho a la de un
aminoglucsido.
Eficacia: Activo solo con bacterias gramnegativas y no lo es contra bacterias grampositivas y anaerobias. Sin embargo es excelente su actividad contra Enterobacteriaceae, al
igual que lo es contra P. aeuriginosa.
Seguridad: Es tolerado satisfactoriamente. Los individuos alrgicos alas penicilnas o a las cefalosporinas al parecer no reaccionan a aztreonam, con excepcin de la ceftiazidima.
Indicaciones: Muy til para tratar infecciones por gramnegativos que normalmente seran tratadas con un antibitico lactmico B, si no fuera por el antecedente de una
reaccin alrgica previa.
Contraindicaciones: En individuos con insuficiencia renal la semivida se prolonga a 6h, en promedio.
Interacciones: Muestra escasa reactividad cruzada alrgica con antibiticos lactmicos B.
Carbapenems (Imipenem, Meropenem, Doripenem, Ertapenem)
Mecanismo de accin: Se unen a las protenas de unin a la penicilina interfiriendo con la sntesis de la pared celular bacteriana provocando la lisis de los microorganismos.
Eficacia: Son los antibiticos betalactmicos de ms amplio espectro y con mayor resistencia a la mayora de betalactamasas.
RAMs: Nuseas y vmitos son los ms frecuentes, en algunos casos hasta convulsiones.
Indicaciones: No se absorbe cuando se administra por va oral. La combinacin Imipenem + Cilastatina es eficaz contra muy diversas infecciones como las de las vas urinarias y
respiratorias inferiores, las intraabdominales y del aparato reproductor de la mujer, y de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones. Es especialmente til para infecciones
causadas por bacterias intrahospitalarias resistentes a cefalosporina como Citrobacter freundi y especies de Enterobacter.
Contraindicaciones: Se recomiendo no utilizar en la lactancia o en la gestacin.
Interacciones: Probenecid: aumenta los niveles sricos de Cilastatina y en mnima proporcin los de Imipenem. Aminoglucsidos: efecto sinrgico contra algunos
grampositivos. Betalactmicos: Imipenem es un potente inductor de betalactmasas, por lo que puede antagonizar la accin de otros betalactmicos. Ciclosporina: Imipenem
aumenta la frecuencia de transtornos del SNC causados por la ciclosporina.

Cefalosporinas
Primera generacin
Mecanismo de accin: Similar a la penicilina (penetra la pared celular, se une a la protena fijadora de penicilina y la inactiva, impidiendo la formacin de peptigolucano).
Resistencia: Multilac PBP
Usos: Infecciones a la piel y partes blandas.
Segunda generacin
Mecanismo de accin: Penetran la bacteria a travs de las porinas para unirse a las PBPs (penicilin binding proteins), enzimas que participan del emsamblado de la pared
celular y en el remodelamiento de ste durante el crecimiento y divisin.
Eficacia: Amplio espectro, muy eficaces y poco txicos.
Seguridad: Resistencia a las cefalosporinas, (inactivacin de la droga por cefalosporinas, y alteracin en las PBPs), alteracin en la permeabilidad de la membrana externa de
las bacterias G(-).
Indicaciones: Idem 1G, tto. de infeccinones por Klebsiella pneumoniae, enterobacter y Proteus, no con Pseudomonas.
Forma farmacutica: Orales, parenterales.
Tercera generacin
Rx adversas: Baja toxicidad directa:
Hipersensibilidad
. Inmediata anafilaxia: rara.
. Acelerada: primeras 72 hr., angioedema, broncoespasmo, urticaria.
. Retardad: exantema, IgM
. Cruzada con penicilina en aprox. 5%
Digestivas
. Naseas, vmitos.
. Disbacteriosis, diarreas, colitis pseudomembranosa.
. Hepatotoxicidad (poco frecuente)
Hematolgicas
. Anemia, eosinofilia, neutropenia, disfuncin plaquetaria, trombocitopenia, alteraciones de la coagulacin, etc.
SNC
. Cefalea, confusin.
Renal
. Disfuncin renal.
CEFOTAXIMA:
Va de administracin: IV
Cantidad mxima: 80 mg/L
Vida media: 1 h
UP: 40%
Metabolismo: heptico; eliminacin: renal.
Actividad expandida contra los bacilos resistentes a la penicilina, eficaces para tratar meningitis por bacilos G(-).
CEFTRIAXONA
Va de administracin: IV
Cantidad mxima: 150 mg/L
Eliminacin: renal 50% y biliar 30%
Actividad similar a la cefotoxina, pero por su gran TVM puede administrarse con menor frecuencia. Penetracin al LCR. Dosis nica es til para tratar la gonorrea, incluyendo a
aquellos gonococos resistentes a penicilina.
CEFIXIMA
Va de administracin: IV
Cantidad mxima: 4.5 mg/L
UP: 70%
Eliminacin: renal 20%
til en ITU, IVR y otitis media debido a H. influenza, M. catarralis y Neisseria gonorrhoeae. Ms activa contra E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis que las dems cefalosporinas
orales, pero tiene mnima actividad contra estafilococos y neumococos.

Inhibidores de -lactamasas
Mecanismo de accin: Son antibiticos con algo de actividad antibacteriana propia, pero que al unirse formando enlaces covalentes con aminocidos residuales en el sitio
activo de las betalactamasas llevan a una inactivacin de los antibiticos betalactmicos sensibles a betalactamasas.
Eficacia: Todos los grmenes sensiblesalas aminopenicilinas, tambin lo son a su asociacin con IBL. Con el agregado de betalactamasas se ampla el espectro de las
aminopenicilinas para muchos grmenes resistentes por el mecanismo de produccin de estas enzimas. Sin embargo hay algunas betalactamasas que no son inactivadas por los
IBL, y grmenes hiperproductores de betalactamasas, de lo que resulta que no siempre la asociacin es eficaz.
Indicaciones: Infecciones respiratorias, infecciones otorrinlaringolgicas, ginecolgicas, ITS, chancro blando, gastroenteritis por salmonella y shigella. Infecciones por bacterias
que se tratan normalmente con aminopenicilina pero que presenten B-lactamasas
Forma farmacutica: Amoxicilina + cido clavulnico (4/1) VO (sobres, cpsulas, jarabes), ticarcilina + c clavulnico (15/1, 25/1) VEV, ampicilina + sulbactam (2/1) VIV, VIM;
piperacilina + tazobactam (8/1) VIV

Otros avances
Nuevas quinolonas: Es uno de los grupos en que mejores resultados ha tenido la modificacin de la estructura qumica, as, la adicin de un grupo flor en la posicin 6 del
anillo quinolnico dio origen a las denominadas fluoroquinolonas y las adiciones posteriores han llevado a la aparicin de compuestos de amplio espectro y comprobada
actividad antibacteriana. Hace poco, investigadores japoneses anunciaron la creacin de una nueva quinolona, denominada T-3811 y cuya principal caracterstica es la ausencia
de flor en el carbono 6 y la adicin de un grupo difluorometoxilo en la posicin C8. Las evaluaciones iniciales indican que el nuevo medicamento tiene actividad in vitro y
propiedades farmacocinticas similares a otras quinolonas, mientras que en estudios en modelos animales ha mostrado mayor eficacia que las fluoroquinolonas ya conocidas
contra diversos grmenes gram positivos. Otras quinolonas en experimentacin son WQ3034, WQ2743 y WQ2724, las cuales comparten un grupo 5-amino 24-
difluoropiridnico en el nitrgeno 1 y se diferencian por los sustituyentes en la molcula de azitidina de la posicin 3.
Macrlidos cetlidos: Se caracterizan por tener un grupo cetona en el carbono 3 (en lugar de L-cladinosa), y un puente de carbamato con anillos imidazlicos y piridnicos. Tales
cambios les confieren una prominente estabilidad en medios cidos y una marcada actividad contra bacterias gram positivas resistentes a eritromicina. Entre las molculas en
estudio, se destaca HMR3647 por su espectro antibacteriano que cubre grmenes gram+ (incluyendo S. aureus multirresistente), g- como Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis y Bordetella pertussis, as como microrganismos intracelulares (Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae). Adems, es activa
contra parsitos como Toxoplasma gondii y tiene una prominente accin contra el complejo Mycobacterium avium.