Anda di halaman 1dari 69

KATA PENGANTAR

Segala puji syukur kehadirat Allah SWT, dimana atas segala rahmat dan izin-nya, kami
dapat menyelesaikan makalah tentang obat system saraf.
Shalawat serta salam tak lupa penulis haturkan kepada junjungan kita Nabi semesta
alam uhammad SAW, keluarga, sahabat dan para pengikutnya hingga akhir zaman.
Alhamdulillah, kami dapat menyelesaikan makalah ini, walaupun penulis menyadari
bahwa masih banyak kekurangan dan kesalahan didalam makalah ini. !ntuk itu kami
berharap adanya kritik dan saran yang membangun guna keberhasilan penulisan yang akan
datang.
Akhir kata, kami mengu"apkan banyak terima kasih kepada semua pihak yang telah
membantu hingga terselesainya makalah ini semoga segala upaya yang telah di"urahkan
mendapat berkah dari Allah SWT. Amin.
Sukabumi, #$ ei %&#'
(elompok )
1
*A+TA, -S-
(ATA ./N0ANTA,111111.11111111111111111..111..#
*A+TA, -S-11111.11111111111111111...11111.1...1%
2A2 - ./N*A3!4!AN
#.# 4atar 2elakang111111111111111111111111..$
#.% ,umusan asalah1111.1111..11111111111111..'
#.$ Tujuan1111...11111..1111111.1111111111.'
#.' anfaat1.11111111..111111111111111.1.1'
2A2 -- ./2A3ASAN
%.# Analgetik antipiretik 11.1111.1111111111..111....1)
%.% Analgetik narkotik 1111111111.111111.11..11.......5
%.$ Analgetik anti inflamasi 111111111111111..1111...#&
%.' 3ipnotik sedatif 1.1111111111111111111............#6
%.) Anti kon7ulsi 1111111111111111111.11111%'
%.8 Anastesi 11111111111111111111111111.%8
2A2 --- ./N!T!.
$.# (esimpulan1111111111111111111111.11.11.'8
$.% Saran1111111..11111111111111111.111.1.'8
2
*A+TA, .!STA(A11111111111111111111111.11.1..'6
BAB I
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
9aringan saraf merupakan jaringan komunikasi yang terdiri dari jaringan sel-
sel khusus dan dibedakan menjadi dua, sel neuron dan sel neoroglia. Sel neuron adalah sel
saraf yang merupakan suatu unit dasar dari sistem saraf. Sel ini bertugas melanjutkan
informasi dari organ penerima rangsangan kepusat susunan saraf dan sebaliknya.
Adapun 9aringan saraf terdiri dari $ komponen yang mempunyai struktur dan fungsi
yang berbeda, yaitu sel saraf :neuron; yang mampu menghantarkan impuls, sel S"hwann
yang merupakan pembungkus kebanyakan akson dari sistem saraf perifir dan sel penyokong
:neuroglia; yang merupakan sel yang terdapat diantara neuron dari sistem saaf pusat. <leh
karena itu saraf dari sistem saraf perifiritu di bangun oleh neuron dan sel s"hwann, sedangkan
traktus yang terdapat diotak dan susm-sum tulang belakang dibentuk oleh neuron dan
neuroglia.
!ntuk mengetahui perubahan-perubahan listrik didalam saraf, perlu diketahui dulu
sifat-sifat akson. Akson dari kebanyakan hewan mamalia umumnya relatif ke"il, untuk itu
didalam per"obaan digunakan akson raksasa yang terdapat pada hewan in7ertebrat seperti
"umi-"umi dan gurita. 2erbagai bangunan yang dapat ditemukan dalam sistem saraf hewan
yaitu otak, serabut saraf, plektus, dan ganglia. Serabut saraf yaitu kumpulan akson dari
sejumlah sel saraf baik sejenis maupun tidak sejenis. =ontoh serabut yang sejenis adalah
serabut eferen, serabut "ampuran "ontohnya adalah "ampuran antara sejumlah akson dari sel
saraf motorik dan sensorik. Apabila rangsangan dengan kekuatan tertentu diberikan kepada
membran sels araf, membran akan mengalami perubahan elektrokimia dan perubahan
fisiologis. .erubahan tersebut berkaitan dengan adanya perubahan permeabilitas membran
yang menyebabkan terjadinya permiabel tehadap Na> dan sangat kurang permiabel terhadap
(>.
3
*epolarisasi yang timbul hanya pada bagian yang dirangsang dinamakan depolarisasi
lokal. .ada bagian tersebut terbentuk arus lokal. Apabila rangsangan yang diberi "ukup kuat,
arus lokal yang timbul pada membran yang terdepolarisasiakan merangsang membran
disebelahnya yang masih dalam keadaan istirahat, sehingga sebagian membran tersebut akan
ikut terdepolarisasi. .eristiwa ini menunjukkan penjalaran impuls. *epolarisasi adalah nilai
potensial aksi yang terjadi akibat adanya rangsangan. 2agian otak depan terakhir adalah
telensefalon, telah mengalami perubahan sangat besar selama e7olusi 7ertebrata. .ada ikan
dan amphibi, telensefalon lebih dari sekedar suatu pen"iuman, tapi dapat juga menerima input
dari bulbus olfaktori. Suatu refleks adalah setiap respon yang terjadi se"ara otomatis tanpa
disadari. <leh karena itu, penulis akan memfokuskan pembahasan mengenai obat-obat
gangguan neurologi :saraf;.
1.2 Rumusan Masalah
2erdasarkan latar belakang, maka dapat dirumuskan beberapa masalah sebagai
berikut ?
Seperti apa obat analgetik antipiretik itu @
Seperti apa obat analgetik narkotik itu @
Seperti apa obat analgetik anti inflamasi itu @
Seperti apa obat hipnotik sedatif itu @
Seperti apa obat anti kon7ulsi itu @
Seperti apa obat anastesi itu @
1. Tu!uan
!ntuk memenuhi tugas ilmu dasar keperawatan ) :+armakologi;.
emahami obat analgetik anti piretik.
emahami obat analgetik narkotik.
4
emahami obat analgetik anti inflamasi.
emahami obat hipnotik sedatif.
emahami obat anti kon7ulsi.
emahami obat anastesi.
1." Man#aat
akalah ini di buat oleh kami agar kami memahami dan dapat mengaplikasikan
langsung di lapangan tentang obat system saraf.
BAB II
PEMBAHA$AN
2.1 Analget%k ant%&%ret%k.
Analgesik atau analgetik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau
menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
5
<bat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering
mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat
yang kita minum biasanya mengandung analgesik atau pereda nyeri.
Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh atau obat untuk
menurunkan panas. 3anya menurunkan temperatur tubuh saat panas tidak berefektif pada
orang normal. *apat menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada =NS.
.enyebab sakitA nyeri.
*idalam lokasi jaringan yang mengalami luka atau peradangan beberapa bahan
algesiogeni" kimia diproduksi dan dilepaskan, didalamnya terkandung dalam prostaglandin
dan brodikinin. 2rodikinin sendiri adalah perangsang reseptor rasa nyeri. Sedangkan
prostaglandin ada % yang pertama 3iperalgesia yang dapat menimbulkan nyeri dan .0:/#,
/%, +%A; yang dapat menimbulkan efek algesiogeni".
ekanisame?
enghambat sintase .0S di tempat yang sakitAtrauma jaringan.
(arakteristik?
#. 3anya efektif untuk menyembuhkan sakit
%. Tidak narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira
$. Tidak mempengaruhi pernapasan
'. 0unanya untuk nyeri sedang, eB? sakit gigi
=ontoh obat golongan analgetik ?
#. Antalgin A ethampiron ?
-ndikasi ? eringankan rasa nyeri,seperti sakit kepala,sakit
gigi,neuralgia,sakit akibat "edera,setelah operasi,sakit waktu
haid.
/fek samping ? ,eaksi hipersensiti7itas,agranulositosis,dan lain-lain.
6
(ontra indikasi ? 3epersensitif,wanita hamil dan menyusui,tekanan darah C #&&
mm3g,anak umur kurang dari $ tahun dan berat badan kurang
dari ) kg.
*osis ? *ewasa $ D #-% tablet,anak 8-#% tahun $D E-# tablet )&& mg.
%. Natrium *i"lofenat ?
-ndikasi ? .eradangan dan mengurangi rematik,atritis rheumatoid
:en"ok;,rasa nyeri pada tulang.
/fek samping ? (adang-kadang terjadi gangguan system pen"ernaan,sakit
kepala pusing,7ertigo, dan kemerahan pada kulit.
(ontra indikasi ? !lkus peptikum, dan hipersensitif.
*osis ? *ewasa %-$ D sehari )& mg.
$. .iroBi"am ?
-ndikasi ? ,ematoid atritis,rematoid spondylitis,gangguan otot skelet
akut seperti bursitis.
/fek samping ? Saluran pen"ernaan,sakit kepala,ruam kulit, dan pusing.
(ontra indikasi ? 3ipersensitifitas,tukak pepti" akut,tukak duodenal,perdarahan
pada saluran pen"ernaan, dan gastritis.
*osis ? *ewasa # D # %& mg.
'. elosikam ?
-ndikasi ? Atritis rheumatoid dan osteoatritis.
/fek samping ? Nyeri,peningkatan tekanan darah,pusing,sakit kepala,7ertigo.
7
(ontra indikasi ? 3ipersensitif terhadap antiso"ial atas A-NS lain,penyakit
ginjal berat,insufiensi hati berat,ulkus pepti" aktif,perdarahan
serebro7askular dan gangguan pembekuan darah,wanita hamil
dan menyusui.
*osis ? # D 6,) mg.
=ontoh obat golongan antipiretik ?
#. .ara"etamol A A""etaminopen ?
-ndikasi ? enurunkan panas,menghilangkan rasa sakit.
/fek samping ? .enggunaan se"ara jangka panjang dapat merusak organ hati.
(ontra indikasi ? 3ipersensitif,penderita dengan fungsi hati yang berat.
*osis ? *ewasa %-$ D sehari #-% tablet F anak 8-#% tahun %-$ D sehari
E - # tablet.
%. -bupropen ?
-ndikasi ? enghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang pada
penyakit gigi atau pen"abutan gigi,nyeri kepala,nyeri setelah
operasi,nyeri penyakit rematik,nyeri karena terkilir,serta
menurunkan demam.
(ontra indikasi ? 3ipersensitifitas,anti inflamasi lain,tukak pepti",penggunaan
aspirin,wanita hamil trimester ---.
*osis ? '&& mg $ D sehari.
$. epenamid a"id ?
8
-ndikasi ? enghilangkan nyeri pada sakit gigi,sakit kepala,nyeri
otot,nyeri paska bedah dan persalinan.
/fek samping ? ual,muntah,agranulositosis,aeukopenia,gangguan saluran
"erna seperi iritasi lambung,gangguan penglihatan,dan reaksi
pada kulit.
(ontra indikasi ? !lkus pepti" atau lambung,gangguan ginjal dan kerusakan
hati.
*osis ? Awal )&& mg dilanjutkan dengan %)& mg tiap 8 jam.
.engobatan tidak boleh lebih dari 6 hari.
'. Asetosal ?
-ndikasi ? *emam,sakit kepala,sakit gigi,rasa nyeri pada otot dan sendi.
(ontra indikasi ? Tukak pada lambung.
*osis ? 5& mg ? 9ika perlu berikan tiap $ jam ? 2ayi,#A%-# tablet,%-$
tahun # tabletF'-) tahun % tablet,8-G tahun ' tablet.
)&& mg ? *ewasa # tablet A hariFanak H ) tahun E-# tabletF
maksimum # #A% I $ A hari.
2.2 Analget%k nark't%k.
Analgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal dari tumbuhan .apa7er
somiferum atau dari senyawa sintetik. Analgetik ini digunakan untuk meredakan nyeri sedang
sampai hebat dan nyeri yang bersumber dari prgan 7iseral. .enggunaan berulang dan tidak
sesuai aturan dapat menimbulkan toleransi dan ketergantungan. Toleransi ialah adanya
penurunan efek, sehingga untuk mendapatkan efek seperti semula perlu peningkatan dosis.
(rena dapat menimbulkan ketergantungan, obat golongan ini diawasi se"ara ketat dan hanya
untuk nyeri yang tidak dapat diredakan oleh A-NS.
9
Nyeri minimal disebabkan oleh % hal, yaitu iritasi lokal :menstimuli saraf perifer; dan
adanya persepsi:pengenalan; nyeri oleh SS.. .ngenalan nyeri bersifat psikologis terhadap
adanya nyeri lokal yang disampaikan ke SS.. Analgetik Narkotik engurangi nyeri dengan
menurunkan persepsi nyeri atau menaikan nilai ambang rasa sakit. analgetik narkotik
tidakmempengaruhi saraf perifer, nyeri tetap ada tetapi dapat diabaikan atau pasien dapat
mentolerirnya. !ntuk mendapatkan efek yang maksimal analgetik narkotik harus diberikan
sebelum nyeri yang hebat datang, seperti sebelum tindakan bedah.
Semua analgetik narkotik dapat mengurangi nyeri yang hebat,tetapi potensi, onzet,
dan efek sampingnya berbeda-beda se"ara kualitatif maupun kuantitatif. /fek samping yang
paling sering adalah mual, muntah, konstipasi, dan ngantuk. *osis yang besar dapat
menyebabkan hipotensi serta depresi pernafasan.
orfina dan petidin merupakan analgetik narkotik yang paling banyak dipakai untuk
nyeri hebat walaupun menimbulkan mual dan muntah. <bat ini di -ndonesia tersedia dalam
bentuk injeksi dan masih merpakan standar yang digunakan sebagai pembanding bagi
analgetik narkotika lainnya. Selain menghilangkan nyeri, morfin dapat menimbulkan euforia
dan gangguan mental. 2erikut adalah "ontoh analgetik narkotik yang sampai sekarang masih
digunakan di -ndonesia ?
morfin 3=l,
(odein:tunggal atau kombinasi dengan parasetamol;
fentanil 3=l
.etidin, dan
Tramadol
(husus untuk tramadol se"ara kimiawi memang tegolong narkotik tetapi menurut undang-
undang tidak, karena kemungkinan menimbulkan ketergantungan ke"il.
Analgetik Narkotik, (husus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan
kanker.
Nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yaitu?
10
#. <bat perifer :non <pioid; peroral atau re"talF parasetamol, asetosal.
%. <bat perifer bersama kodein atau tramadol.
$. <bat sentral :<pioid; peroral atau re"tal.
'. <bat <pioid parenteral.
.enggolongan analgetik narkotik adalah sebagai berikut ?
a. Alkaloid alam ? morfin,"odein
b. *eri7ate semi sintesis ? heroin
". *eri7ate sintetik ? metadon, fentanil
d. Antagonis morfin ? nalorfin, nalokson, dan pentazooin.
()at gener%k* %n+%kas%* k'ntra %n+%kas%* +an e#ek sam&%ng
#. orfin
Indikasi ? analgetik selama dan setelah pembedahan
Kontra indikasi? depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut.
Efek samping ? mual, muntah, konstipasi, ketergantunganA indiksi pada o7er dosis.
%. (odein fosfat
11
Indikasi ? nyeri ringan sampai sedang
Kontra indikasi? depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut
Efek samping ? mual, muntah, konstipasi, ketergantunganA indiksi o7er dosis
$. +entanil
Indikasi ? nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker
Kontra indikasi? depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut
Efek samping? mual, muntah, konstipasi, ketergantunganAindiksi o7er dosis
'. .etidin 3=l
Indikasi ? nyeri sedang sampai berat, nyeri pas"a bedah
Kontra indikasi? depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut
Efek samping ? mual, muntah, konstipasi, ketergantunganAindiksi o7er dosis
). Tremadol 3=l
Indikasi ? nyeri sedang sampai berat
Kontra indikasi? depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut
Efek samping ? mual, muntah, konstipasi, ketergantunganAindiksi o7er dosis
12
2. Analget%k ant% %n#lamas%. ,N$AIDs-
NSA-*S :non steroidal anti-inflammatory drugs; sebagai analgetika antiradang sangat
berguna untuk gejala rema. Jat-zat ini lebih efektif daripada analgetika perifer :parasetamol,
asetosal, atau kombinasinya dengan obat lain;. 2erbagai sali"ylate dan agen-agen lain yang
mirip yang dipakai untuk mengobati penyakit reumatik sama-sama memiliki kemampuan
untuk menekan tanda-tanda dan gejala-gejala inflamasi. <bat-obat ini mempunyai efek
antipiretik dan analgesik, tetapi sifat-sifat anti inflamasi merekalah yang membuat mereka
paling baik dalam menangani gangguan-gangguan dengan rasa sakit yang dihubungkan
dengan intensitas proses inflamasi.
eskipun semua NSA-* tidak disetujui oleh +*A untuk semua rentang penyakit
reumatik, semuanya mungkin efektif pada atritis rheumatoid, berbagai spondiloartropati
seronegatif :misalnya atritis psoriatis dan atritis yang dikaitkan dengan penyakit usus
meradang;, osteroartritis, muskuloskeletal terlokalisir :misalnya terkilir dan sakit punggung
bawah; dan pirai :ke"uali tolmetin yang nampaknya tidak efektif pada pirai;. (arena aspirin,
permulaan NSA-*, mempunyai beberapa efek yang merugikan, banyak NSA-* lainnya telah
dikembangkan dalam usaha untuk memperbaiki efektifitas dan toksisitasnya.
(--A *AN +A,A(<(-N/T-(
NSA-* dikelompokkan dalam berbagai kelompok kimiawi, beberapa di antaranya
:propioni" a"id dereti7ati7e, inodole deri7ati7e, oBi"am, fenamate,dll.; keanekaragaman
kimiawi ini memberi sebuah rentang karakteristik farmakokinetik yang luas. Sekalipun ada
banyak perbedaan dalam kinetika NSA-* , mereka mempunyai beberapa karakteristik yang
sama. Sebagian besar dari obat ini diserap dengan baik, dan makanan tidak mempengruhi
bio7ailabilitas mereka se"ara substansial. Sebagian besar dari NSA-* sangat di metabolism,
beberapa oleh mekanisme fase - dan fase -- dan lainnya hanya oleh glukuronidasi langsung
:fase --;. etabolisme dari seberapa besar NSA-* berlangsung sebagian melalui enzim .')&
kelompok =K.$A dan =K.%. dalam hati. Sekalipun ekskresi ginjal adalah rute yang paling
penting untuk eliminasi terakhir, hampir semuanya melalui berbagai tingkat ekskresi empedu
dan penyerapan kembali :sirkulasi enterohepatis;. (enyataanya tingkat iritasi seluruh "erna
13
bagian bawah berkolerasi dengan jumlah sirkulasi enterohepatis. Sebagian besar dari NSA-*
berikatan protein tinggi , biasanya dengan albumin.
+A,A(<*-NA-(A
Akti7itas anti inflamasi dari NSA-* terutama diperantari melalui hambatan biosintesis
prostaglandin. 2erbagai NSA-* mungkin memiliki mekanisme kerja tambahan, termasuk
hambatan komitaksis, regulasi rendah, produksi interleukin-#, penurunan produksi redaikal
bebas dan superoksida, dan "ampur tangan dengan kejadian-kejadian intraseluler yang
diperantari kalsium. Aspirin se"ara ire7ersibel mengasetilasi dan menyekat platelet
"yloBigenase., tetapi NSA-* yang lain adalah penghambat- penghambat yang re7ersible.
Selekti7itas =<D-# 7ersus =<D-% dapat ber7ariasi dan tidak lengkap bagi bahan-bahan yang
lebih lama, tetapi penghambat-penghambat =<D-% yang sangat selektif sekarang bisa di
dapat. *alam pengujian dengan memakai darah utuh manusia, entah mengapa, aspirin,
indometha"ine, piriBi"am, dan sulinda" lebih efektif dalam menghambat =<D-#, ibuprofen
dan me"tofenamate menghambat kedua isozim yang kurang lebih sama. 3ambatan sintesis
lipoBigenase oleh NSA-* yang lebih baru, suatu efek yang di inginkan untuk obat anti
inflamasi , adalah terbatas tetapi mungkin lebih besar daripada dengan aspirin. 2enoBaprofen,
NSA-* lain yang lebih baru, diperlihatkan menghambat sintesisi leuBotriene dengan baik
tetapi di tarik kembali karena sifat toksiknya. *ari NSA-* yang sekarang ini bisa didapat ,
indometha"ine dan di"lofana" telah dilaporkan mengurangi sintesis prostaglandin dan
leukotriene. (epentingan klinis dari selekti7itas =<D-% sekarang ini sedang diselidiki.
(eefektifan mungkin tidak terpengruh tetapi keamanan gastrointestinal mungkin dapat di
tingkatkan. 0unakan NSA-* se"ara hati-hati pada pasien I pasien dengan riwayat gangguan
perdarahan A perdarahan gastrointestinal, penyakit hati, ginjal , dan "ardiofaskuler berat.
Sedangkan keamanan NSA-* pada kehamilan belum di tetapkan.
A. AS.-,-N
14
.emakaian aspirin yang lama dan kemudahan memprolehnya tanpa resep telah menghapus
daya tariknya di bandingkan dengan NSA-* yang lebih baru. Akan tetapi, aspirin adalah
standart ukuran bagi semua agen-agen anti inflamasi, hingga mulai adanya ibuprofen bebas
yang seefektif aspirin tetepi lebih aman. Aspirin sekarang kurang dipakai sebagai pengobatan
anti inflamasi daripada sebelumnya. -buprofen dan naproBen mengikuti aspirin sebagai
NSA-* bebas di Amerika Serikat. (eduanya memiliki "atatan keamanan yang baik hingga
baik sekali., dan khusus ibuprofen sekarang merupakan setandart umum terhadap NSA-* lain
yang dibandingkan.
+armakokinetika
Asam salisilat adalah asam organi" sederhana dengan p(a $,&. Aspirin mempunyai p(a $,).
Sodium salisilat dan aspirin adalah obat antiinflamasi yang sama efektifnya , walaupun
aspirin mungkin lebih efektif sebagai analgesik. Sali"ylate dengan "epat diserap oleh
lambung dan usus ke"il bagian atas, menghasilkan kadar pun"ak plasma salysilate dalam #-%
j#m. Aspirin diserap dalam "ara yang sama dan dihidrolisis "epat menjadi a"eti" a"id dan
sali"ylate oleh esterase-esterase dalam jaringan dan darah.
+armakodinamika
#; /fek-efek anti inflamasi. Aspirin adalah penghambat non-selektif kedua isoform =<D ,
tetapi sali"ylate jauh lebih kurang efektif dalam menghambat kedua isoform. Sali"ylate yang
tidak di asetilasi mungkin bekerja sebagai pemangsa :s"a7enger; radikal oksigen. *ari
"atatan diketahui bahwa berbeda dari kebanyakan A-NS lainnya, aspirin menghambat =<D
se"ara irre7ersible, dan bahkan dosis rendah bisa efektif dalam keadaan tertentu, misalnya
penghambatan agregasi platelet.
15
Selain mengurangi sintesis mediator-mediator ei"osanoid, aspirin juga mempengaruhi
mediator-mediator kimia dari sistem kallikrein. Sebagai akibatnya, aspirin menghambat
melekatnya granulosit pada 7as"ulature yang rusak, menstabilkan lysosome, dan
menghambat migrasi leukosit polimorfonuklear danb makrofag ke dalam daerah inflamasi.
%; /fek-efek analgesik. Aspirin paling efektif untuk mengurangi nyeri dengan intensitas
ringan sampai sedang. -a bekerja se"ara perifer melalui efeknya terhadap inflamasi, tetapi
mungkin juga menghambat rangsangan nyeri pada daerah subkortikal.
$; /fek-efek antipiretik. Aspirin menurunkan suhu yang meningkat, sedangkan suhu
badan normal hanya terpengaruh sedidkit. /fek antipiretik aspirin mungkin diperantarai oleh
hambatan kedua =<D dalam sistem saraf pusat dan hambatan -4-# :yang dirilis dari
makrofag selama episode inflamasi;. Turunnya suhu, dikaitkan dengan meningkatnya panas
yang hilang karena 7asodilatasi dari pembuluh darah permukaan :superfisial; dan disertai
keluarnya keringat yang banyak.
'; /fek-efek platelet. Aspirin mempengaruhi hemostasis. *osis rendah tunggal aspirin
:kira-kira 5& mg sehari; menyebabkan sedikitnya perpanjangan waktu pendarahan, yang
menjadi dua kali lipat bila pemberiannya dilanjutkan selama seminggu. .erubahan
disebabkan oleh hambatan platelet =<D yang irre7ersible, sehingga efek antiplatelet dari
aspirin berlangsung 5-#& hari :umur platelet;. Se"ara umum, aspirin harus dihentikan satu
minggu sebelum pembedahan untuk menghindari komplikasi perdarahan.
.emakaian (linis
Aspirin adalah salah satu dari obat-obat yang paling sering dipakai untuk meredakan nyeri
ringan sampai nyeri sedang yang sebabnya beragam,tetapi tidak efektif untuk nyeri organ
dalam, seperti infraktus miokardium atau kolik ginjal atau empedu. Aspirin sering
dikombinasikan dengan analgesik ringan lain dal lebih dari %&& produk sema"am itu bisa
dibeli tanpa resep. (ombinasi yang lebih mahal ini tidak pernah menunjukkan lebih efektif
atau kurang toksik daripada aspirin saja. Aspirin dan NSA-* lainnya telah dikombinasikan
16
dengan analgesik opoid untuk meredakan nyeri pada kanker, yang efek antiinflamasi mereka
bekerja se"ara sinergis dengan opoid untuk menungkatkan analgesia.
*osis
*osisi analgesik atau antipiretik yang optimal dari aspirin yang se"ara umum dipergunakan
adalah kurang dari &,8 gram dosisi oral. *osis yang lebih besar mungkin memprpanjang efek.
*osisi biasa tersebut bisa di ulang setiap ' jam dan dosisi yang lebih ke"il :&,$ g; setiap $
jam sekali. *osisi untuk anak-anak adalah )&-6) mgAkgAhari dalam dosisi yang terbagi.
*osis antiinflamasi rata-rata dapat sampai ' gram per hari. !ntuk anak-anak )&-6)
mgAkgAhari. (adar dalam darah #)-$& mgAdl. Waktu paro #% jam. 2iasanya dosi terbagi $
kaliAhari, sesudah makan.
.emilihan <bat
Aspirin dapat diperoleh dari berbagai ma"am pabrik, dan meskipun bisa ber7ariasi
dalam tekstur dan penampilan, kandungn aspirin tetap. Tes disintegrasi adalah bagian dari
standart resmi, dan sedikit bukti yang menunjukkan bahwa perbedaan antara tablet tersebut
memiliki keamanan klinis. 2uffered Aspirin yang paling popular tidak mengandung "ukup
alkali untuk mengurangi iritasi lambung dan tidak ada bukti bahwa preparat yang lebih mahal
ini dikaitkan kadar darah yang lebih tinggi atau e7ekti7itas klinis yang lebih besar.

17
/fek Samping <bat
.ada dosis yang biasa, efek aspirin yang paling berbahaya adalah gangguan lambung.
/fek ini bisa dikurangi denggan penyanggaan yang sesuai :menelan aspirin bersamaan
dengan makanan diikuti dengan segelas air atau anta"id;.
*engan dosisi lebih tinggi , pasien-pasien mungkin mengalami sali"ylism, muntah -
muntah, tinnitus, pendengaran yang berkurang, dan 7ertigo yang re7ersible dengan
mengurangi dosis. *osis sali"ylate yeng lebih tinggi menyebabkan hiperpne melalui efek
langsung pada medulla batang otak, sedangkan dosis sali"ylate yang lebih rendah alkalosisi
respiratorik mungkin terjadi.
Terkadang juga dapat menyebabkan hepatitis ringan dan penurunan filtrasi glomeruli.
.ada dosisi harian % gr atau kurang, akan menaikan kadar asam urat dalam serum.
<bat I <bat Antiinflamasi Kang 4ebih baru
<bat antiinflamasi dapat dikelompokkan dalam 6 kelompok besar ?
#. *eri7at asam propionate
%. *eri7at inidol
$. +enamat
'. Asam pirolalkanoat
18
). *eri7ate .irazolon
8. Aksikam
6. Asam salisilat
Aktifitas anti inflamasi dari obat NSA-* tersebut mempunyai mekanisme yang sama
dengan aspirin, terutama karena kemampuannya menghambat biosintesis prostaglandin.
.roses inflamasinya dikurangi dengan penurunan pelepasan mediator dari granulosit,
basofil, dan sel must. <bat-obat NSA-* juga menurunkan sensiti7itas pebuluh darah terhadap
bradikinin dan histamine, mempengaruhi produksi limfokin dari limfosit T dan meniadakan
7asodilatasi. Semuanya ialah penghambat sintesis protrombin, walau derajatnya berbeda-
beda. ereka semua juga ?
#. Analgesik
%. Antiinflamasi
$. Antipiretik
'. enghambat agregasi platelet
). enyebabkan iritasi lambung
8. 2ersifat nofrotoksik
19
#. -buprofen
-buprofen merupakan deri7ate dari asam fenilpropionat. .ada dosis %'&& mg,
efekantiinflamasinya setara dengan 'gr aspirin. .ada dosis lebih rendah, hanya efek
analgesiknya yang jelas, sedangkan efek antiinflamasinya sedikit. Waktu paro % jam ,
metabolism di hati, #&L diekskresi tanpa di ubah.

%. +enoprofen
erupakan deri7ate asam propionate. Waktu paronya % jam . *osis anti atritis :inflamasi;
ialah 8&&-5&& mg, ' kali sehari. /fek smpingnya menyerupai ibuprofen yaitu nefrotoksis,
interik, nausea, dispepsi, udema perifer, rash pruritas, efek sistem saraf pusatdan
kardio7askuler.
$. -ndometha"in
-ndometasin merupakan derifat indol. Walaupun lebih toksik dari aspirin, tetapi
efekti7itasnya juga lebih tinggi. -a juga penghambat sintesis prostaglandin. etabolisme di
hati. Waktu paro serum % jam.
'. Sulinda"
Suatu obat sulfosid, yang baru aktif setelah di ubah oleh enzim hati menjadi sulfide, duraksi
aksi #8 jam. -ndikasi dan reaksi buruknya menyerupai obat NSA-* yang lain. *apat juga
terjadi sindrom Ste7ens-9honson, trombositipenia, agranulositosi dan sindrom nefrotik. *osis
rata-rata untuk arthritis inflamasi ialah %&&mg, % kali sehari.
20
). a"lofenamate
*erifat fenamat, men"apai kadar pun"ak dalam plasma darah $&-8& menit, waktu paro % jam.
/kskresi lewat urin sebagai besar dalam bentuk konjungasi glukuronid. /fek sampingnya
menyerupai obat NSA-* lain, nampaknya tidak mempunyai keistimewaan disbanding yang
lain.
(ontraindikasi ? hamil, belum terbukti keamanan dan efekasinya pada anak. *osis untuk
atritis inflamasi ialah %&&-'&& mgAhari, terbagi dalam ' dosis.
8. Asam efenamat
9uga drifat fenamat, mempunyai efek analgesik, tapi sebagai antiinflamasi kurang kuat
disbanding aspirin serta lebih toksik. <bat ini tidak boleh di berikan berturut-turut lebih dari
# minggu dan tidak diindikasikan untuk anak-anak. *osis awal )&&mg Gdewasa;, selanjutnya
%)& mg.
6. Tolmetin
Suatau deri7ate dari asam pirololkanoat, menyerupai aspirin dalam efekti7itasnya terhadap
arthritis rematoid dan osteortritis pada penderita dewasa dan remaja. Waktu paronya pendek
# jam. ,ata-rata dosis dewasanya ialah '&&mg, ' kali sehari
5. +enilbutazon
21
erupakan derifat pirazolon, mempunyai efek antiinflamasi yang kuat. Akan tetapi di
temukan berbagai pengaruh buruknya seperti ? agranulositosis, anemia aplastika, anemia
hemolitik, sindrom nefrotik, neuritis opti", tuli, reaksi alergi serius, dermatitis eksfoliotif serta
nekrosis hepar dan tubuler ren.
G. .iroBi"am
Waktu paronya ') jam, oleh karena itu pemakaiannya "ukup sekali sehari. <bat ini "epat
diabsorbsidari lambung, dan dalam # jam konsentrasi dalam plasma men"apai 5&L dari kadar
pun"aknya. (eluhan gastrointestinal di alami oleh sekitar %& L penderita, efek buruk lainnya
ialah dizziness, tinnitus, nyeri kepala dan ruam kulit.
#&. *iflunisal
*iflunsial ialah deri7ate difluorofenil asam salisilat. Waktu paronya dalam plasma ialah 5-#%
jam dan men"apai steady state setelah beberapa hari. Seperti halnya aspirin, ia mempnyai
efek analgesik dan antiinflamasi akan tetapi efek antipiretiknnya ke"il. -ndikasinya ialah
nyeri dan osteoarthritis. /fek buruknya menyerupai NSA-* yang lain
##. eloBi"am
erupakan generasi baru NSA-*. Suatu penghambat sikloogsigenase-% selektif :=<D-%;.
2anyak study menunjukkan bahwa meloBi"am mempunyai efek samping pada saluran
gastrointestinal lebih renfdah di banding dengan NSA-* yang lain, dengan kekuatan
antiinflamasi, analgetik dan antipiretik. .emakaian meloBi"am #) mg tidak memperlihatkan
22
perbedaan dalam hal efek sampingnya terhadap saluran gastrointestinal yang dinilai sebelum
dan sesudah pengobatan.
2." H%&n't%k se+at%.e.
3ipnotik Sedatif merupakan golongan obat depresan susunan saraf pusat :SS.; yang
relatif tidak selektif, mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan kantuk, menidurkan, hingga
yang berat yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati, bergantung kepada
dosis. .ada dosis terapi obat sedatif menekan akti7itas, menurunkan respon terhadap
rangsangan emosi dan menenangkan. <bat 3ipnotik menyebabkan kantuk dan
mempermudah tidur serta mempertahankan tidur yang menyerupai tidur fisiologis. <bat
hipnotika dan sedatif biasanya merupakan turunan 2enzodiazepin. 2eberapa obat 3ipnotik
Sedatif dari golongan 2enzodiazepin digunakan juga untuk indikasi lain, yaitu sebagai
pelemas otot, antiepilepsi, antiansietas dan sebagai penginduksi anestesis.
Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan akti7itas
mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
3ipnotik adalah Jat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk
tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
./N00<4<N0AN <2AT S/*AT-+-3-.N<T-(
Se"ara klinis obat-obatan sedatif I hipnotik digunakan sebagai obat-obatan yang
berhubungan dengan sistem saraf pusat seperti tatalaksana nyeri akut dan kronik, tindakan
anesthesia, penatalaksanaan kejang serta insomnia. <bat-obatan sedatiif hipnotik
diklasifikasikan menjadi $ kelompok, yakni?
#. 2enzodiazepin
%. 2arbiturat
23
$. 0olongan obat nonbarbiturat-nonbenzodiazepin
#.2enzodiazepin
2enzodiazepin adalah obat yang memiliki lima efek farmakologi sekaligus, yakni
anBiolisis, sedasi, anti kon7ulsi, relaksasi otot melalui medulla spinalis, dan amnesia
retrograde. 2enzodiazepin banyak digunakan dalam praktik klinik. (eunggulan
benzodiazepin dari barbiturat yaitu rendahnya tingkat toleransi obat, potensi penyalahgunaan
yang rendah, margin dosis aman yang lebar, rendahnya toleransi obat dan tidak menginduksi
enzim mikrosom di hati. 2enzodiazepine telah banyak digunakan sebagai pengganti
barbiturate sebagai pramedikasi dan menimbulkan sedasi pada pasien dalam monitoring
anestesi. *alam masa perioperati7e, midazolam telah menggantikan penggunaan diazepam.
Selain itu, benzodiazepine memiliki antagonis khusus, yaitu flumazenil.
ekanisme (erja
/fek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi gamma-aminobutyri" a"id
:0A2A; sebagai neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi
hiperpolarisasi post sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik membrane sel tidak
dapat dieksitasi. 3al ini menghasilkan efek anBiolisis, sedasi, amnesia retrograde, potensiasi
al"ohol, antikon7ulsi dan relaksasi otot skeletal.
/fek sedati7e timbul dari akti7asi reseptor 0A2AA sub unit alpha-# yang merupakan
8&L dari reseptor 0A2A di otak :korteks serebral, korteks sereblum, thalamus;. Sementara
efek ansiolitik timbul dari aktifasi 0A2A sub unit alpha % :3ipokampus dan amigdala;.
.erbadaan onset dan durasi kerja diantara benzodiazepine menunjukkan perbedaan
potensi :afinitas terhadap reseptor;, kelarutan lemak :kemampuan menembus sawar darah
24
otak dan redistribusi jaringan perifer; dan farmakokinetik :penyerapan, distribusi, metabolism
dan ekskresi;. 3ampir semua benzodiazepine larut dalam lemak dan terikat kuat dengan
protein plasma. Sehingga keadaan hipoalbumin pada "irrhosis hepatis dan "hroni" renal
disease akan meningkatkan efek obat ini.
2enzodiazepine menurunkan degradasi adenosine dengan menghambat transportasi
nukleosida. Adenosine penting dalam regulasi fungsi jantung :penurunan kebutuhan oksigen
jantung melalui penurunan detak jantung dan meningkatkan oksigenase melalui 7asodilatasi
arteri koroner; dan semua fungsi fisiologi proteksi jantung.
/fek Samping
(elelahan dan mengantuk adalah efek samping yang biasa pada pengunaan lama
benzodiazepine. Sedasi akan mengganguakti7itas setidaknya selama % minggu. .enggunaan
yang lama benzodiazepine tidak akan mengganggu tekanan darah, denyut jantung, ritme
jantung dan 7entilasi. Namun penggunaannya sebaiknya hati-hati pada pasien dengan
penyakit paru kronis.
.enggunaan benzodiazepine akan mengurangi kebutuhan akan obat anestesi inhalasi
ataupun injeksi. Walaupun penggunaan midazolam akan meningkatkan efek depresi napas
opioid dan mengurangi efek analgesiknya. Selain itu, efek antagonis benzodiazepine,
flumazenil, juga meningkatkan efek analgesi" opioid.
=ontoh obat ?
a. idazolam
idazolam merupakan benzodiazepine yang larut air dengan struktur "in"in yang stabil
dalam larutan dan metabolism yang "epat. <bat ini telah menggatikan diazepam selama
25
operasi dan memiliki potensi %-$ kali lebih kuat. Selain itu afinitas terhadap reseptor 0A2A
% kali lebih kuat disbanding diazepam. /fek amnesia pada obat ini lebih kuat dibandingkan
efek sedasi sehingga pasien dapat terbangun namun tidak akan ingat kejadian dan
pembi"araan yang terjadi selama beberapa jam. 4arutan midazolam dibuat asam dengan p3 C
' agar "in"in tidak terbuka dan tetap larut dalam air. (etika masuk ke dalam tubuh, akan
terjadi perubahan p3 sehingga "in"in akan menutup dan obat akan menjadi larut dalam
lemak. 4arutan midazolam dapat di"ampur dengan ringer laktat atau garam asam dari obat
lain.
+armakokinetik
idazolam diserap "epat dari saluran "erna dan dengan "epat melalui sawar darah otak.
Namun waktu eMuilibriumnya lebih lambat disbanding propofol dan thiopental. 3anya )&L
dari obat yang diserap yang akan masuk ke sirkulasi sistemik karena metabolism porta
hepatik yang tinggi. Sebagian besar midazolam yang masuk plasma akan berikatan dengan
protein. Waktu durasi yang pendek dikarenakan kelarutan lemak yang tinggi memper"epat
distribusi dari otak ke jaringan yang tidak aktif begitu juga dengan klirens hepar yang "epat.
Waktu paruh midazolam adalah antara #-' jam lebih pendek daripada waktu paruh diazepam.
Waktu paruh ini dapat meningkat pada pasien tua dan gangguan fungsi hati. .ada pasien
dengan obesitas, klirens midazolam akan lebih lambat karena obat banyak berikatan dengan
sel lemak. Akibat eliminasi yang "epat dari midazolam, maka efek pada =NS akan lebih
pendek dibanding diazepam.
b. *iazepam
*iazepam adalah benzodiazepine yang sangat larut dalam lemak dan memiliki durasi kerja
yang lebih panjang dibandingkan midazolam. *iazepam dilarutkan dengan pelarut organi"
26
:propilen glikol, sodium benzoat; karena tidak larut dalam air. 4arutannya pekat dengan p3
8,8-8,G. -njeksi se"ra -N atau - akan menyebabkan nyeri.
+armakokinetik
*iazepam "epat diserap melalui saluran "erna dan men"apai pun"aknya dalam # jam :#)-$&
menit pada anak-anak;. (elarutan lemaknya yang tinggi menyebabkan Nd diazepam lebih
besar dan "epat men"apai otak dan jaringan terutama lemak. *iazepam juga dapat melewati
plasenta dan terdapat dalam sirkulasi fetus.
-katan protein benzodiazepine berhubungan dengan tingginya kelarutan lemak. *iazepam
dengan kelarutan lemak yang tinggi memiliki ikatan dengan protein plasma yang kuat.
Sehingga pada pasien dengan konsentrasi protein plasma yang rendah, seperti pada "irrhosis
hepatis, akan meningkatkan efek samping dari diazepam.
". 4orazepam
4orazepam memiliki struktur yang sama dengan oBazepam, hanya berbeda pada adanya
klorida ekstra pada posisi orto )-pheynil moiety. 4orazepam lebih kuat dalam sedasi dan
amnesia disbanding midazolam dan diazepam sedangkan efek sampingnya sama.
+armakokinetik
4orazepam dikonjugasikan dengan asam glukoronat di hati menjadi bentuk inaktif yang
dieksresikan di ginjal. Waktu paruhnya lebih lama yaitu #&-%& jam dengan ekskresi urin H
5&L dari dosis yang diberikan. (arena metabolismenya tidak dipengaruhi oleh enzim
27
mikrosom di hati, maka metabolismenya tidak dipengaruhi oleh umur, fungsi hepar dan obat
penghambat enzim .-')& seperti simetidin. Namun onset kerja lorazepam lebih lambat
disbanding midazolam dan diazepam karena kelarutan lemaknya lebih rendah.
%. 2arbiturat
2arbiturat selama beberapa saat telah digunakan se"ara ekstensif sebagai hipnotik dan
sedati7e. Namun sekarang ke"uali untuk beberapa penggunaan yang spesifik, barbiturate
telah banyak digantikan dengan benzodiazepine yang lebih aman, penge"ualian fenobarbital
yang memiliki anti kon7ulsi yang masih sama banyak digunakan.
Se"ara kimia, barbiturate merupakan deri7ate asam barbiturate. Asam barbiturate
:%,','-trioksoheksahidropirimidin; merupakan hasil reaksi kondensasi antara ureum dengan
asam malonat.
/fek utama barbiturate ialah depresi SS.. Semua tingkat depresi dapat di"apai, mulai
dari sedasi, hypnosis, koma sampai dengan kematian. /fek antisietas barbiturate berhubungan
dengan tingkat sedasi yang dihasilkan. /fek hipnotik barbiturate dapat di"apai dalam waktu
%&-8& menit dengan dosis hipnotik. Tidurnya menyerupai tidur fisiologis, tidak disertai
mimpi yang mengganggu. /fek anastesi umumnya diperlihatkan oleh golongan tiobarbital
dan beberapa oksibarbital untuk anastesi umum. !ntuk efek antikon7ulsi umumnya diberikan
oleh barbiturate yang mengandung substitusi )- fenil misalnya fenobarbital.
+armakokinetik
2arbiturat se"arra oral diabsorpsi "epat dan sempurna dari lambung dan usus halus ke
dalam darah. Se"ra -N barbiturate digunakan untuk mengatasi status epilepsy dan
28
menginduksi serta mempertahankan anestesi umum. 2arbiturate didistribusi se"ra luas dan
dapat melewati plasenta, ikatan dengan protein plasma sesuai dengan kalarutan dalam lemak.
2arbiturat yang mudah larut dalam lemak, misalnya thiopental dan metoheksital,
setelah pemberian se"ara -N, akan ditimbun di jaringan lemak dan otot. 3al ini akan
menyebabkan kadarnya dalam plasma dan otak turun dengan "epat. 2arbiturate yang kurang
lipofilik misalnya aprobarbital dan fenobarbital, dimetabolisme hampir sempurna di dalam
hati sebelum diekskresi di ginjal. .ada kebanyakan kasus, perubahan pada fungsi ginjal tidak
mempengaruhi eliminasi obat. +enobarbital diekskresikan ke dalam urin dalam bentuk tidak
berubah sampai jumlah tertentu :%&-$&L; pada manusia.
+aktor yang mempengatuhi biodisposisi hipnotik dan sedatif dapat dipengaruhi oleh
berbagai hal terutama perubahan pada fungsi hati sebagai akibat dari penyakit, usia tua yang
mengakibatkan penurunan ke"epatan pembersihan obat yang dimetabolisme yang terjadi
hampir pada semua obat golongan barbiturat.
(ontraindikasi
2arbiturate tidak boleh diberikan pada penderita alergi barbiturate, penyakit hati atau ginjal,
hipoksia, penyakit .arkinson. 2arbiturate juga tidak boleh diberikan pada penderita
psikoneurotik tertentu, karena dapat menambah kebingungan di malam hari yang terjadi pada
penderita usia lanjut.
$. Nonbarbiturat- nonbenzodiazepin
#; .ropofol
29
.ropofol adalah substitusi isopropylphenol yang digunakan se"ara intra7ena sebagai #L
larutan pada zat aktif yang terlarut, serta mengandung #&L minyak kedele, %,%)L gliserol
dan #,%L purified egg phosphatide. <bat ini se"ara struktur kimia berbeda dari sedati7e-
hipnotik yang digunakan se"ara intra7ena lainnya. .enggunaan propofol #,)-%,) mgAkg 22
:atau setara dengan thiopental '-) mgAkg 22 atau methoheBital #,) mgAkg22; dengan
penyuntikan "epat :C#) detik; menimbulkan turunnya kesadaran dalam waktu $& detik.
.ropofol lebih "epat dan sempurna mengembalikan kesadaran dibandingkan obat anesthesia
lain yang disuntikkan se"ra "epat. Selain "epat mengembalikan kesadaran, propofol
memberikan gejala sisa yang minimal pada SS.. Nyeri pada tempat suntikan lebih sering
apabila obat disuntikkan pada pembuluh darah 7ena yang ke"il. ,asa nyeri ini dapat
dikurangi dengan pemilihan tempat masuk obat di daerah 7ena yang lebih besar dan
penggunaan lidokain #L.
ekanisme (erja
.ropol relati7e selektif dalam mengatur reseptor 0A2A dan tampaknya tidak mengatur
ligand-gate ion "hannel lainnya. .ropofol dianggap memiliki efek sedati7e hipnotik melalui
interaksinya denghan reseptor 0A2A. 0A2A adalah salah satu neurotransmitter penghambat
di SS.. (etika reseptor 0A2A diakti7asi, penghantar klorida transmembran meningkat dan
menimbulkan hiperpolarisasi di membran sel post sinaps dan menghambat fungsi neuron post
sinaps. -nteraksi propofol :termasuk barbiturate dan etomidate; dengan reseptor komponen
spesifik reseptor 0A2A menurunkan neurotransmitter penghambat. -katan 0A2A
meningkatkan durasi pembukaan 0A2A yang teraktifasi melalui "hloride "hannel sehingga
terjadi hiperpolarisasi dari membrane sel.
+armakokinetik
.ropofol didegradasi di hati melalui metabolism oksidatif hepati" oleh "yto"hrome .-')&.
Namun, metabolismenya tidak hanya dipengaruhi hepati" tetapi juga ekstrahepatik.
30
etabolism hepati" lebih "epat dan lebih banyak menimbulkan inakti7asi obat dan terlarut air
sementara metabolism asam glukoronat diekskresikan melalui ginjal. .ropofol membentuk '-
hydroBypropofol oleh sitokrom .')&. .ropofol yang berkonjugasi dengan sulfat dan
glukoronide menjadi tidak aktif dan bentuk ' hydroBypropofol yang memiliki #A$ efek
hipnotik. (urang dari &,$L dosis obat diekskresikan melalui urin. Waktu paruh propofol
adalah &,)-#,) jam.
%; (etamin
(etamin adalah deri7ate phen"y"lidine yang meyebabkan disosiati7e anesthesia yang
ditandai dengan disosiasi //0 pada talamokortikal dan sistem limbik. (etamin memiliki
keuntungan dimana tidak seperti propofol dan etomidate, ketamine larut dalam air dan dapat
menyebabkan analgesi" pada dosis subanestetik. Namun ketamin sering hanya menyebabkan
delirium.
ekanisme (erja
(etamin bersifat non-kompetitif pheny"y"lidine di reseptor N-ethyl * Aspartat :N*A;.
(etamin juga memiliki efek pada reseptor lain termasuk reseptor opioid, reseptor muskarinik,
reseptor monoaminergik, kanal kalsium tipe 4 dan natrium sensiti7e 7oltase. Tidak seperti
propofol dan etomide, katamin memiliki efek lemah pada reseptor 0A2A. ediasi inflamasi
juga dihasilkan lo"al melalui penekanan pada ujung saraf yang dapat mengaktifasi netrofil
dan mempengaruhi aliran darah. (etamin mensupresi produksi netrofil sebagai mediator
radang dan peningkatan aliran darah. 3ambatan langsung sekresi sitokin inilah yang
menimbulkan efek analgesia.
31
+armakokinetik
+armakokinetik ketamin mirip seperti thiopental yang memiliki aksi kerja singkat, memiliki
aksi kerja yang relatif singkat, kelarutan lemak yang tinggi, p( ketamin adalah 6,) pada p3
fisiologik. (onsentrasi pun"ak ketamin terjadi pada # menit post injeksi ketamin se"ara
intra7ena dan ) menit setelah injeksi intramus"ular. (etamin tidak terlalu berikatan kuat
dengan protein plasma namun se"ara "epat dilepaskan ke jaringan misalnya ke otak dimana
konsentrasinya '-) kali dari pada konsentrasi di plasma.
$; *ekstromethorpan
*ekstromethorphan adalah N*A antagonis dengan afinitas ringan yang paling sering
digunakan sebagai penghambat respon batuk di sentral. <bat ini memiliki efek yang
seimbang dengan kodein sebagai antitusif tetapi tidak memiliki efek analgesi". Tidak seperti
kodein, obat ini tidak menimbulkan efek sedasi atau gangguan sistem gastrointestinal. *.
memiliki efek euphoria sehingga sering disalahkan. Tanda dan gejala penggunaan berlebihan
*. adalah hipertensi sistemik, takikardia, somnolen, agitasi, ataBia, diaphoresis, kaku otot,
kejang, koma, penurunan suhu tubuh. 3epatotoksisitas meningkat pada pasien yang
mendapat *. dan asetaminofen.
2./ Ant% ke!ang 0 e&%la&t%&
Anti (on7ulsi merupakan golongan obat yang identik dan sering hanya digunakan
pada kasus- kasus kejang karena /pileptik. 0olongan obat ini lebih tepat dinamakan ANT-
/.-4/.S-, sebab obat ini jarang digunakan untuk gejala kon7ulsi penyakit lain.
32
/pilepsi adalah nama umum untuk sekelompok gangguan atau penyakit susunan saraf
pusat yang timbul spontan dengan episode singkat :disebut 2angkitan atau Seizure;, dengan
gejala utama kesadaran menurun sampai hilang.2angkitan ini biasanya disertai kejang
:(on7ulsi;, hiperaktifitas otonomik, gangguan sensorik atau psikis dan selalu disertai
gambaran letupan //0 obsormal dan eksesif. 2erdasarkan gambaran //0, apilepsi dapat
dinamakan disritmia serebral yang bersifat paroksimal.
/(AN-S/ (/,9A
Terdapat dua mekanisme antikon7ulsi yang penting, yaitu ?
#. *engan men"egah timbulnya letupan depolarisasi eksesif pada neuron epileptik dalam
fokus epilepsi.
%. *engan men"egah terjadinya letupan depolarisasi pada neuron normal akibat pengaruh dari
fokus epilepsi.
ekanisme kerja antiepilepsi hanya sedikit yang dimengerti se"ara baik. 2erbagai
obat antiepilepsi diketahui mempengaruhi berbagai fungsi neurofisiologik otak, terutama
yang mempengaruhi system inhibisi yang melibatkan 0A2A dalam mekanisme kerja
berbagai antiepilepsi.
33
/+/( SA.-N0 *AN =A,A /N0ATAS-NKA
/fek samping obat anti kon7ulsi?
a. 9umlah sel darah putih O sel darah merah berkurang
b. Tenang
". ,uam kulit
d. .embengkakan gusi
e. .enambahan berat badan, rambut rontok
=ara engatasi efek samping obat Anti kon7ulsi?
#. 3indarkan benturan kepala atau bagian tubuh lain dari benda keras, tajam atau panas.
34
%. 4onggarakan pakaian, bila mungkin miringkan kepala kesamping untuk men"egah
sumbatan jalan nafas.
$. 2iarkan kejang berlangsung, jangan memasukkan benda keras diantara gigi karena
dapat mengakibatkan gigi patah.
'. 2iarkan istirahat setelah kejang, karena penderita akan bingung atau mengantuk setelah
kejang.
). laporkan adanya serangan pada kerabat dekat penderita epilepsy : penting untuk
pemberian pengobatan dari dokter ;.
8. 2ila serangan berulang dalam waktu singkat atau mengalami luka berat, segera larikan
ke rumah sakit.
Pengg'l'ngan
#. 0olongan hidantoin, adalah obat utama yang digunakan pada hamper semua jenis
epilepsi. =ontoh fenitoin.
%. 0olongan barbiturat, sangat efektif sebagi anti kon7ulsi, paling sering digunakan
pada serangan grand mal. =ontoh fenobarbital dan piramidon.
$. 0olongan karbamazepin, senyawa trisiklis ini berkhasiat antidepresif dan anti
kon7ulsif.
35
'. 0olongan benzodiazepine, memiliki khasiat relaksasi otot, hipnotika dan anti
kon7ulsi7 yang termasuk golongan ini adalah desmetildiazepam yang
aktif,klorazepam, klobazepam.
). 0olongan asam 7alproat, terutama efektif untuk terapi epilepsy umum tetapi
kurang efektif terhadap serangan psikomotor. /fek anti kon7ulsi asam 7alproat
didasarkan meningkatkan kadar asam gama amino butirat a"id.
()at gener%k* %n+%kas%* k'ntra %n+%kas%* e#ek sam&%ng
#. +enitoin
Indikasi ? semua jenis epilepsi,ke"uali petit mal, status epileptikus
Kontra indikasi ? gangguan hati, wanita hamil dan menyusui
Efek samping ? gangguan saluran "erna, pusing nyeri kepala tremor, insomnia.
%. .enobarbital
Indikasi ? semua jenis epilepsi ke"uali petit mal, status epileptikus
Kontra indikasi? depresi pernafasan berat, porifiria
Efek samping ?mengantuk, depresi mental
$. (arbamazepin
Indikasi ? epilepsi semua jenis ke"uali petit mal neuralgia trigeminus
36
Kontra indikasi? gangguan hati dan ginjal, riwayat depresi sumsum tulang
Efek samping ? mual,muntah,pusing, mengantuk, ataksia,bingung
'. (lobazam
Indikasi ? terapi tambahan pada epilepsy penggunaan jangka pendek ansietas.
Kontra indikasi? depresi pernafasan
Efek samping ? mengantuk, pandangan kabur, bingung, amnesia ketergantungan
kadang-kadang nyeri kepala, 7ertigo hipotensi.
). *iazepam
Indikasi ? status epileptikus, kon7ulsi akibat kera"unan
Kontra indikasi? depresi pernafasan
Efek samping ? mengantuk, pandangan kabur, bingung, antaksia, amnesia,
ketergantungan, kadang nyeri kepala.
2.1 Anestes%.
A. .engertian
37
Anestesi artinya adalah pembiusan, berasal dari bahasa Kunani an artinya Ptidak atau
tanpaQ dan aesthRtos,Qartinya persepsi atau kemampuan untuk merasaQ. Se"ara umum berarti
anestesi adalah suatu tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan
berbagai prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. <bat anestesi adalah
obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dalam berma"am-ma"am tindakan
operasi :(artika Sari, %&#$;.
-stilah anestesi dikemukakan pertama kali oleh <.W. 3olmes yang artinya tidak ada
rasa sakit. Anestesi dibagi menjadi dua kelompok yaitu anestesia lokal dan anestesi umum.
#. *efinisi Anestesi !mum
Anestesi umum atau pembiusan artinya hilang rasa sakit di sertai hilang
kesadaran. Ada juga mengatakan anestesi umum adalah keadaan tidak terdapatnya sensasi
yang berhubungan dengan hilangnya kesdaran yang re7ersibel :Neal, %&&8;.
Anestesi !mum adalah obat yang dapat menimbulkan anestesi yaitu suatu keadaan
depresi umum dari berbagai pusat di sistem saraf pusat yang bersifat re7ersibel, dimana
seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan sehingga lebih mirip dengan keadaan
pinsan. Anestesi digunakan pada pembedahan dengan maksud men"apai keadaan pingsan,
merintangi rangsangan nyeri :analgesia;, memblokir reaksi refleks terhadap manipulasi
pembedahan serta menimbulkan pelemasan otot :relaksasi;. Anestesi umum yang kini
tersedia tidak dapat memenuhi tujuan ini se"ara keseluruhan, maka pada anestesi untuk
pembedahan umumnya digunakan kombinasi hipnotika, analgetika, dan relaksasi otot
:(artika Sari %&#$;.
%. *efinisi Anestesi 4okal
38
Anestesi lokal adalah obat yang merintangi se"ara re7ersibel penerusan impuls saraf
ke sistem saraf pusat pada kegunaan lokal dengan demikian dapat menghilangkan rasa nyeri,
gatal-gatal, panas atau dingin :(artika Sari, %&#$;.
Anestesi lokal menyebabkan hilangnya sensasi pada tempat yang diinginkan
:misalnya, adanya sel tumbuh pada kulit atau kornea mata;. <bat anestesi :misalnya,
lidokain; menghambat konduksi saraf sampai obat terdifusi ke dalam sirkulasi. (lien akan
kehilangan rasa nyeri dan sentuhan, akti7itas motorik, dan otonom :misalnya, penggosongan
kandung kemih;. Anestesi lokal umumnya digunakan dalam prosedur minor pada tempat
bedah sehari. !ntuk menghilangkan rasa nyeri pas"aoperatif, dokter dapat memberi anestesi
lokal pada area pembedahan.
2. (lasifikasi <bat Anestesi
(lasifikasi anestesi ada dua kelompok, yaitu ?
#. Anestesi !mum
Anastesi umum adalah obat yang menimbulkan keadaan yang bersifat re7ersibel dimana
seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan.
<bat anestesi umum dibagi menurut bentuk fisiknya dibagi terdiri dari tiga golongan yaitu
obat anestesi gas :inhalasi;, obat anestesi yang menguap dan obat anestesi yang diberikan
se"ara intra7ena.
a. <bat Anestesik 0as :-nhalasi;
.ada umumnya anestetik gas berpotensi rendah, sehingga hanya digunakan untuk
induksi dan operasi ringan. Anestetik gas tidak mudah larut dalam darah sehingga tekanan
parsial dalam darah "epat meningkat. 2atas keamanan antara efek anestesi dan efek letal
39
"ukup lebar. <bat anestesi inhalasi ini dihirup bersama udara pernafasan ke dalam paru-paru,
masuk ke darah dan sampai di jaringan otak mengakibatkan narkose.
=ontoh obat anestesik inhalasi yaitu ?
#; *initrogen onoksida :N%< atau gas tertawa;
*initrogen onoksida merupakan gas yang tidak berwarna, tidak berbau, tidak berasa dan
lebih berat daripada udara. N%< biasanya tersimpan dalam bentuk "airan bertekanan tinggi
dalam baja, tekanan penguapan pada suhu kamar S )& atmosfir. N%< mempunyai efek
analgesik yang baik, dengan inhalasi %&L N%< dalam oksigen efeknya seperti efek #) mg
morfin. (adar optimum untuk mendapatkan efek analgesik maksimum S $)L . 0as ini sering
digunakan pada partus yaitu diberikan #&&L N%< pada waktu kontraksi uterus sehingga rasa
sakit hilang tanpa mengurangi kekuatan kontraksi dan #&&L <% pada waktu relaksasi untuk
men"egah terjadinya hipoksia. Anestetik tunggal N%< digunakan se"ara intermiten untuk
mendapatkan analgesik pada saat proses persalinan dan pen"abutan gigi.
%; Siklopropan
Siklopropan merupakan anestetik gas yang kuat, berbau spesifik, tidak berwarna, lebih berat
daripada udara dan disimpan dalam bentuk "airan bertekanan tinggi. 0as ini mudah terbakar
dan meledak karena itu hanya digunakan dengan "lose method. Siklopropan relati7e tidak
larut dalam darah sehingga menginduksi dengan "epat :%-$ menit;. Stadium --- tingkat #
dapat di"apai dengan kadar 6-#&L 7olume, tingkat % di"apai dengan kadar #&-%&L 7olume,
tingkat $ dapat di"apai dengan kadar %&-$)L, tingkat ' dapat di"apai dengan kadar $)-)&L
7olume. Sedangkan pemberian dengan #L 7olume dapat menimbulkan analgesia tanpa
hilangnya kesadaran. !ntuk men"egah delirium yang kadang-kadang timbul, diberikan
pentotal -N sebelum inhalasi siklopropan. Siklopropan menyebabkan relaksasi otot "ukup
baik dan sedikit sekali mengiritasi saluran nafas. Namun depresi pernafasan ringan dapat
terjadi pada anesthesia dengan siklopropan. Siklopropan tidak menghambat kontraktilitas otot
jantung, "urah jantung dan tekanan arteri tetap atau sedikit meningkat sehingga siklopropan
40
merupakan anestetik terpilih pada penderita syok. Siklopropan dapat menimbulkan aritmia
jantung yaitu fibrilasi atrium, bradikardi sinus, ekstrasistole atrium, ritme atrio7entrikular,
ekstrasistole 7entrikel dan ritme bigemini. Aliran darah kulit ditinggikan oleh siklopropan
sehingga mudah terjadi perdarahan waktu operasi. Siklopropan tidak menimbulkan hambatan
terhadap sambungan saraf otot. Setelah waktu pemulihan sering timbul mual, muntah dan
delirium. Absorpsi dan ekskresi siklopropan melalui paru. 3anya &,)L dimetabolisme dalam
badan dan diekskresi dalam bentuk =<% dan air. Siklopapan dapat digunakan pada setiap
ma"am operasi. !ntuk mendapatkan efek analgesi" digunakan #,%L siklopropan dengan
oksigen. !ntuk men"api induksi siklopropan digunakan %)-)&L dengan oksigen, sedangkan
untuk dosis penunjang digunakan #&-%&L oksigen.
b. <bat Anestesi yang enguap
Anestetik yang menguap :7olatile anestheti"; mempunyai $ sifat dasar yang sama yaitu
berbentuk "airan pada suhu kamar, mempunyai sfat anestetik kuat pada kadar rendah dan
relatif mudah larut dalam lemak, darah dan jaringan. (elarutan yang baik dalam darah dan
jaringan dapat memperlambat terjadinya keseimbangan dan terlawatinya induksi, untuk
mengatasi hal ini diberikan kadar lebih tinggi dari kadar yang dibutuhkan. 2ila stadium yang
diinginkan sudah ter"apai kadar disesuaikan untuk mempertahankan stadium tersebut. !ntuk
memper"epat induksi dapat diberika zat anestetik lain yang kerjanya "epat kemudian baru
diberikan anestetik yang menguap.
!mumnya anestetik yang menguap dibagi menjadi dua golongan yaitu golongan eter
misalnya eter :dietileter; dan golongan hidrokarbon halogen misalnya halotan, metoksifluran,
etil klorida, dan trikloretilen.
=ontoh obat anestesik yang menguap yaitu ?
#; /ter
/ter merupakan "airan tidak berwarna, mudah menguap, berbau mudah terbakar, mengiritasi
saluran nafas dan mudah meledak. Sifat analgesik kuat sekali, dengan kadar dalam darah
arteri #&-#) mg L sudah terjadi analgesik tetapi penderita masih sadar. /ter pada kadar tinggi
41
dan sedang menimbulkan relaksasi otot karena efek sentral dan hambatan neuromus"ular
yang berbeda dengan hambatan oleh kurare, sebab tidak dapat dilawan oleh neostigmin. Jat
ini meningkatkan hambatan neuromus"ular oleh antibiotik seperti neomisin, streptomisin,
polimiksin dan kanamisin. /ter dapat merangsang sekresi kelenjar bronkus. /ter diabsorpsi
dan disekresi melalui paru dan sebagian ke"il diekskresi juga melalui urin, air susu, keringat
dan difusi melalui kulit utuh.
%; 3alotan
erupakan "airan tidak berwarna, berbau enak, tidak mudah terbakar dan tidak mudah
meledak meskipun di"ampur dengan oksigen. 3alotan bereaksi dengan perak, tembaga, baja,
magnesium, aluminium, brom, karet dan plastik. (aret larut dalam halotan, sedangkan nikel,
titanium dan polietilen tidak sehingga pemberian obat ini harus dengan alat khusus yang
disebut fluote". /fek analgesi" halotan lemah tetapi relaksasi otot yang ditimbulkannya baik.
*engan kadar yang aman waktu #& menit untuk induksi sehingga memper"epat digunakan
kadar tinggi :$-' 7olume L;. (adar minimal untuk anestesi adalah &,68L 7olume.
$; etoksifluran
erupakan "airan jernih, tidak berwarna, bau manis seperti buah, tidak mudah meledak, tidak
mudah terbakar di udara atau dalam oksigen. .ada kadar anestetik, metoksifluran mudah larut
dalam darah. Anestetik yang kuat dengan kadar minimal &,#8 7olume L sudah dapat
menyebabkan anestesi dalam tanpa hipoksia. etoksifluran tidak menyebabkan iritasi dan
stimulasi kelenjar bronkus, tidak menyebabkan spasme laring dan bronkus sehingga dapat
digunakan pada penderita asma. etoksifluran menyebabkan sensitisasi jantung terhadap
ketokolamin tetapi tidak sekuat kloroform, siklopropan, halotan atau trikloretilan.
etoksifluran bersifat hepatoksik sehingga sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan
hati.
'; /tilklorida
erupakan "airan tak berwarna, sangat mudah menguap, mudah terbakar dan mempunyai
titik didih #%-#$T=. 2ila disemprotkan pada kulit akan segera menguap dan menimbulkan
42
pembekuan sehingga rasa sakit hilang. Anesthesia dengan etilklorida "epat terjadi tetapi "epat
pula hilangnya. -nduksi di"apai dalam &,)-% menit dengan waktu pemulihan %-$ menit
sesudah pemberian anesthesia dihentikan. (arena itu etilkloretilen sudah tidak dianjurkan
lagi untuk anestetik umum, tetapi hanya digunakan untuk induksi dengan memberikan %&-$&
tetes pada masker selama $& detik. /tilkloroda digunakan juga sebagai anestetik lokal dengan
"ara menyemprotkannya pada kulit sampai beku. (erugiannya, kulit yang beku sukar
dipotong dan mudah kena infeksi karena penurunan resistensi sel dan melambatnya
penyembuhan.
); Trikloretilen
erupakan "airan jernih tidak berwarna, mudah menguap, berbau khas seperti kloroform,
tidak mudah terbakardan tidak mudah meledak. -nduksi dan waktu pemulihan terjadi lambat
karena trikloretilen sangat larut dalam darah. /fek analgesi" trikloretilen "ukup kuat tetapi
relaksasi otot rangka yang ditimbulkannya kurang baik , maka sering digunakan pada operasi
ringan dalam kombinasi dengan N%<. untuk anestesi umum, kadar trikloretilen tidak boleh
lebih dari #L dalam "ampuran %?# dengan N%< dan oksigen. Trikloretilen menimbulkan
sensitisasi jantung terhadap katekolamin dan sensitisasi pernafasan pada stret"h re"eptor.
Sifat lain trikloretilen tidak mengiritasi saluran nafas.
". <bat Anestesi -ntra7ena :Anestetik .arenteral;
<bat ini biasa digunakan sendiri untuk prosedur pembedahan singkat dan kebanyakan obat
anestetik intra7ena dipergunakan untuk induksi. (ombinasi beberapa obat mungkin akan
saling berpotensi atau efek salah satu obat dapat menutupi pengaruh obat yang
lain. Termasuk golongan obat ini adalah?
#; 2arbiturat
43
2arbiturat menghilangkan kesadaran dengan blo"kade system sirkulasi :perangsangan; di
formasio retikularis. .ada pemberian barbiturate dosis ke"il terjadi penghambatan sistem
penghambat ekstra lemnikus, tetapi bila dosis ditingkatkan sistem perangsang juga dihambat
sehingga respons korteks menurun. .ada penyuntikan thiopental, 2arbiturat menghambat
pusat pernafasan di medulla oblongata. Tidal 7olume menurun dan ke"epatan nafas meninggi
dihambat oleh barbiturate tetapi tonus 7as"ular meninggi dan kebutuhan oksigen badan
berkurang, "urah jantung sedikit menurun. 2arbiturat tidak menimbulkan sensitisasi jantung
terhadap katekolamin.
2arbiturat yang digunakan untuk anestesi adalah?
a; Natrium thiopental
*osis yang dibutuhkan untuk induksi dan mempertahankan anestesi tergantung dari berat
badan, keadaan fisik dan penyakit yang diderita. !ntuk induksi pada orang dewasa diberikan
%-' ml larutan %,)L se"ara intermitten setiap $&-8& detik sampai ter"apai efek yang
diinginkan. !ntuk anak digunakan larutan pentotal %L dengan inter7al $& detik dengan dosis
#,) ml untuk berat badan #) kg,$ ml untuk berat badan $& kg, ' ml untuk berat badan '& kg
dan ) ml untuk berat badan )& kg. !ntuk mempertahankan anesthesia pada orang dewasa
diberikan pentotal &,)-% ml larutan %,)L, sedangkan pada anak % ml larutan %L. !ntuk
anesthesia basal pada anak, biasa digunakan pentotal per re"tal sebagai suspensi '&L dengan
dosis $& mgAkg22.
b; Natrium tiamilal
*osis untuk induksi pada orang dewasa adalah %-' ml larutan %,)L, diberikan intra7ena
se"ara intermiten setiap $&-8& detik sampai efek yang diinginkan ter"apai, dosis penunjang
&,)-% ml larutan %,)L a tau digunakan larutan &,$L yang diberikan se"ara terus menerus
:drip;
44
"; Natrium metoheksital
*osis induksi pada orang dewasa adalah )-#% ml larutan #L diberikan se"ara intra7ena
dengan ke"epatan # mlA) detik, dosis penunjang %-' ml larutan #L atau bila akan diberikan
se"ara terus menerus dapat digunakan larutan larutan &,%L.
%; (etamin
erupakan larutan larutan yang tidak berwarna, stabil pada suhu kamar dan relatif aman.
(etamin mempunyai sifat analgesik, anestetik dan kataleptik dengan kerja singkat. Sifat
analgesiknya sangat kuat untuk system somatik, tetapi lemah untuk sistem 7is"eral. Tidak
menyebabkan relaksasi otot lurik, bahkan kadang-kadang tonusnya sedikit meninggi.
(etamin akan meningkatkan tekanan darah, frekuensi nadi dan "urah jantung sampai S %&L.
(etamin menyebabkan reflek faring dan laring tetap normal. (etamin sering menimbulkan
halusinasi terutama pada orang dewasa. Sebagian besar ketamin mengalami dealkilasi dan
dihidrolisis dalam hati, kemudian diekskresi terutama dalam bentuk utuh. !ntuk induksi
ketamin se"ara intra7ena dengan dosis % mmAkg22 dalam waktu 8& detik, stadium operasi
di"apai dalam )-#& menit. !ntuk mempertahankan anestesi dapat diberikan dosis ulangan
setengah dari semula. (etamin intramus"ular untuk induksi diberikan #& mgAkg22, stadium
operasi terjadi dalam #%-%) menit.
$; *roperidol dan fentanil
Tersedia dalam kombinasi tetap, dan tidak diperguna-kan untuk menimbulkan analgesia
neuroleptik. -nduksi dengan dosis # mmAG-#) kg 22 diberikan perlahan-lahan se"ara
intra7ena :# ml setiap #-% menit; diikuti pemberian N%< atau <% bila sudah timbul kantuk.
Sebagai dosis penunjang digunakan N%< atau fentanil saja :&,&)-&,# mg tiap $&-8& menit;
45
bila anesthesia kurang dalam. *roperidol dan fentanil dapat diberikan dengan aman pada
penderita yang dengan anestesi umum lainnya mengalami hiperpireksia maligna.
'; *iazepam
enyebabkan tidur dan penurunan kesadaran yang disertai nistagmus dan bi"ara lambat,
tetapi tidak berefek analgesik. 9uga tidak menimbulkan potensiasi terhadap efek penghambat
neuromus"ular dan efek analgesik obat narkotik. *iazepam digunakan untuk menimbulkan
sedasi basal pada anesthesia regional, endoskopi dan prosedur dental, juga untuk induksi
anestesia terutama pada penderita dengan penyakit kardio7as"ular. *ibandingkan dengan
ultra short a"ting barbiturate, efek anestesi diazepam kurang memuaskan karena mula
kerjanya lambat dan masa pemulihannya lama. *iazepam juga digunakan untuk medikasi
preanestetik dan untuk mengatasi kon7ulsi yang disebabkan obat anestesi lokal.
); /tomidat
erupakan anestetik non barbiturat yang digunakan untuk induksi anestesi. <bat ini tidak
berefek analgesi" tetapi dapat digunakan untuk anestesi dengan teknik infuse terus menerus
bersama fentanil atau se"ara intermiten. *osis induksi eto-midat menurunkan "urah jantung ,
isi sekun"up dan tekanan arteri serta meningkat-kan frekuensi denyut jantung akibat
kompensasi. /tomidat menurunkn aliran darah otak :$)-)&L;, ke"epatan metabolism otak,
dan tekanan intra"ranial, sehingga anestetik ini mungkin berguna pada bedah saraf./tomidat
menyebabkan rasa nyeri ditempat nyeri di tempat suntik yang dapat diatasi dengan
menyuntikkan "epat pada 7ena besar, atau diberikan bersama medikasi preanestetik seperti
meperidin.
8; .ropofol
Se"ara kimia tak ada hubungannya dengan anestetik intra7ena lain. Jat ini berupa minyak
pada suhu kamar dan disediakan sebagai emulsi #L. /fek pemberian anestesi umum
intra7ena propofol :% mgAkg; menginduksi se"ara "epat seperti tiopental. ,asa nyeri kadang
terjadi ditempat suntikan, tetapi jarang disertai dengan thrombosis. .ropofol menurunkan
tekanan arteri sistemik kira-kira 5&L tetapi efek ini lebih disebabkan karena 7asodilatasi
46
perifer daripada penurunan "urah jantung. Tekanan sistemik kembali normal dengan intubasi
trakea. .ropofol tidak merusak fungsi hati dan ginjal. Aliran darah ke otak, metabolism otak,
dan tekanan intra"ranial akan menurun. 2iasanya terdapat kejang.
%. Anestesi 4okal
Anestesi lokal atau zat penghilang rasa setempat merupakan obat yang pada
penggunaan lokal merintangi se"ara re7ersibel penerusan impuls saraf ke Sistem Saraf .usat
dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal gatal, rasa panas atau
dingin.
Anestesi lokal adalah teknik untuk menghilangkan atau mengurangi sensasi di bagian
tubuh tertentu. Ada kalangan medis yang membatasi istilah anestesi lokal hanya untuk
pembiusan di bagian ke"il tubuh seperti gigi atau area kulit. Namun, banyak juga yang
menyebut anestesi lokal untuk anestesi apa pun selain yang menimbulkan ketidaksadaran
umum :anestesi umum;.
Se"ara kimia, anestesi lokal digolongkan sebagai berikut?
#. Senyawa /ster
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anestesi lokal sebab pada degradasi dan
inakti7asi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolisis. (arena itu golongan ester
umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida.
=ontohnya? tetrakain, benzokain, kokain, prokain dengan prokain sebagai prototip.
%. Senyawa Amida
=ontohnya senyawa amida adalah dibukain, lidokain, mepi7akain dan prilokain.
47
$. 4ainnya
=ontohnya fenol, benzilalkohol, etilklorida, "ryofluoran.
9enis anestesi lokal dalam bentuk parenteral yang paling banyak digunakan adalah?
a; Anestesi permukaan
Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk men"abut
geraham atau oleh dokter keluarga untuk pembedahan ke"il seperti menjahit luka di kulit.
Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan
luka.
b; Anestesi -nfiltrasi
Tujuannya untuk menimbulkan anestesi ujung saraf melalui injeksi pada atau sekitar jaringan
yang akan dianestesi sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan jaringan yang
terletak lebih dalam, misalnya daerah ke"il di kulit atau gusi :pada pen"abutan gigi;.
"; Anestesi 2lok
=ara ini dapat digunakan pada tindakan pembedahan maupun untuk tujuan diagnostik dan
terapi.
d; Anestesi Spinal
<bat disuntikkan di tulang punggung dan diperoleh pembiusan dari kaki sampai tulang dada
hanya dalam beberapa menit. Anestesi spinal ini bermanfaat untuk operasi perut bagian
bawah, perineum atau tungkai bawah.
48
=. ekanisme (erja <bat Anestesi
#. ekanisme (erja Anestesi !mum
a. Anestesi -nhalasi
Anestesi inhalasi bekerja se"ara spontan menekan dan membangkitkan akti7itas
neuron berbagai area di dalam otak. Sebagai anestesi inhalasi digunakan gas dan "airan
terbang yang masing-masing sangat berbeda dalam ke"epatan induksi, akti7itas, sifat
melemaskan otot maupun menghilangkan rasa sakit. !ntuk mendapatkan reaksi yang
se"epat-"epatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan dalam dosis tinggi, yang
kemudian diturunkan sampai hanya sekadar memelihara keseimbangan antara pemberian dan
pengeluaran. (euntungan anestesi inhalasi dibandingkan dengan anestesi intra7ena adalah
kemungkinan untuk dapat lebih "epat mengubah kedalaman anestesi dengan mengurangi
konsentrasi dari gas atau uap yang diinhalasi.(euntungan anastetika inhalasi dibandingkan
dengan anastesi intra7ena adalah kemungkinan untuk dapat lebih "epat mengubah kedalaman
anastesi dengan mengurangi konsentrasi dari gasAuap yang diinhalasi. (ebanyakan anastesi
umum tidak di metabolisasikan oleh tubuh, karena tidak bereaksi se"ara kimiawi dengan zat-
zat faali. ekanisme kerjanya berdasarkan perkiraan bahwa anastetika umum di bawah
pengaruh protein SS. dapat membentuk hidrat dengan air yang bersifat stabil
b. Anestesi -ntra7ena
<bat-obat intra7ena seperti thiopental, etomidate, dan propofol mempunyai mula
kerja anestetis yang lebih "epat dibandingkan terhadap senyawa gas inhalasi yang terbaru,
misalnya desflurane dan se7oflurane. Senyawa intra7ena ini umumnya digunakan untuk
induksi anestesi. (e"epatan pemulihan pada sebagian besar senyawa intra7ena juga sangat
"epat. Se"ara umum, mekanisme kerjanya berdasarkan perkiraan bahwa anastesi umum
dibawah pengaruh protein SS. dapat membentuk hidrat dengan air yang bersifat stabil.
3idrat gas ini mungkin dapat merintangi transmisi rangsangan di sinaps dan dengan demikian
mengakibatkan anastesia.
49
%. ekanisme (erja Anestesi 4okal
Anestesik lokal bekerja bila disuntikkan kedalam akson saraf. Anestesi lokal
melakukan penetrasi kedalam akson dalm bentuk basa larut lemak. Anestesi lokal bersifat
tergantung pemakaian artinya derajat blok porsional terhadap stimulasi saraf. 3al ini
menunjukkan bahwa makin banyak molekul obat memasuki kanal Na> ketika kanal-kanal
terbuka menyebabkan lebih banyak inakti7asi. Anestesi lokal menekan jaringan lain seperti
miokard bila konsentrasinya dalam darah "ukup tinggi namun efek sistemik utamanya
men"akup sistem saraf pusat. Adapun mekanisme kerja meliputi ?
#. =egah konduksi dan timbulnya impuls saraf
%. Tempat kerja terutama di membran sel
$. 3ambat permeabilitas membran ion Na> akibat depolarisasi menjadikan ambang
rangsang membran meningkat
'. /ksitabilitas O kelan"aran hambatan terhambat
). 2erikatan dg reseptor yg tdpt p d ion kanal Na, terjadi blokade sehingga hambat gerak
ion 7ia membran.
*. Aktifitas <bat Anestesi
#. Aktifitas <bat Anestesi 4okal
Aktifitas obat anastesi lokal, yaitu?
50
a; ula (erja Anestesi lokal yaitu?
ula kerja anestetika lokal bergantung beberapa faktor, yaitu?
#; p(a mendekati p3 fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkatdan
dapat menembus membrann sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja "epat.
%; Alkalinisasi anestetika lo"al membuat mula kerja "epat
$; (onsentrasi obat anestetika lokal
b; 4ama kerja Anestesi lokal, yaitu?
4ama kerja anestetika lokal dipengaruhi oleh?
#; -katan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika lo"al adalah protein
%; *ipengaruhi oleh ke"epatan absorbsi.
$; *ipengaruhi oleh banyaknya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.
/. (ontra -ndikasi <bat Anestesi
#. (ontra -ndikasi Anastesi !mum
(ontra indikasi anestesi umum tergantung efek farmakologi pada organ yang mengalami
kelainan dan harus hindarkan pemakaian obat pada?
51
a. 3epar yaitu obat hepatotoksik, dosis dikurangi atau obat yang toksis terhadap hepar atau
dosis obat diturunkan
b. 9antung yaitu obat-obat yang mendespresi miokardium atau menurunkan aliran darah
koroner
". 0injal yaitu obat yg diekskresi di ginjal
d. .aru-paru yaitu obat yg merangsang sekresi .aru
e. /ndokrin yaitu hindari obat yg meningkatkan kadar gula darahA hindarkan pemakaian
obat yang merangsang susunan saraf simpatis pada diabetes karena bisa menyebabkan
peninggian gula darah.
%. (ontra -ndikasi Anastesi 4okal
(ontra indikasi anestesi lokal yaitu?
#; Alergi atau hipersensiti7itas terhadap obat anestesi lokal yang telah diketahui. (ejadian
ini mungkin disebabkan oleh kelebihan dosis atau suntikan intra7askular.
%; (urangnya tenaga terampil yang mampu mengatasi atau mendukung teknik tertentu.
$; (urangnya prasarana resusitasi.
'; Tidak tersedianya alat injeksi yang steril.
); -nfeksi lokal atau iskemik pada tempat suntikan.
52
8; .embedahan luas yang membutuhkan dosis toksis anestesi lokal.
6; *istorsi anotomik atau pembentukan sikatriks.
5; ,isiko hematoma pada tempat-tempat tertentu.
G; .asien yang sedang menjalani terapi sistemik dengan antikoagulan.
#&; 9ika dibutuhkan anestesi segera atau tidak "ukup waktu bagi anestesi lokal untuk bekerja
dengan sempurna.
##; (urangnya kerja sama atau tidak adanya persetujuan dari pihak penderita.
+. +armakokinetik dan +armakodinamik <bat Anestesi
#. +armakokinetik Anastesi !mum
*alamnya anestesi ditentukan oleh konsentrasi anestetik didalam susunan saraf pusat.
(e"epatan pada konsentrasi otak yang efektif :ke"epatan induksi anestesi; bergantung pada
banyaknya farmakokinetika yang mempengaruhi ambilan dan penyebaran anestetik.
(onsentrasi masing-masing dalam suatu "ampuran gas anestetik sebanding dengan tekanan
atau tegangan persialnya. -stilah tersebut sering dipergunakan se"ara bergantian dalam
membi"arakan berbagai proses transfer anestetik gas dalam tubuh. Ter"apainya konsentrasi
obat anestetik yang adekuat dalam otak untuk menimbulkan anestesi memerlukan transfer
obat anestetik dari udara al7eolar kedalam darah dan otak. (e"epatan pen"apaian konsentrasi
ini bergantung pada sifat kelarutan anestetik, konsentrasinya dalam udara yang dihisap, laju
7entilasi paru, aliran darah paru, dan perbedaan gradian konsentrasi :tekanan parsial; obat
anestesi antara darah arteri dan "ampuran darah 7ena.
53
(e"epatan konsentrasi anestesi umum, yaitu?
a; (elarutannya
Salah satu penting faktor penting yang mempengaruhi transfer anestetik dari paru kedarah
arteri adalah kelarytannya. (oefisien pembagian darahF gas merupakan indeks kelarutan yang
bermakna dan merupakan tanda-tanda afinitas relati7e suatu obat anestetik terhadap darah
dibandingkan dengan udara.
b; (onsentrasi anastetik didalam udara inspirasi
(onsentrasi anestetik inhalasi didalam "ampuran gas inspirasi mempunyai efek langsung
terhadap tegangan maksimun yang dapat ter"apai didalam al7eolus maupun ke"epatan
peningkatan tegangan ini didalam darah arterinya.
"; Nentilasi paru-paru
(e"epatan peningkatan tegangan gas anestesi didalam darah arteri bergantung pada
ke"epatan dan dalamnya 7entilasi per menit. 2esarnya efek ini ber7ariasi sesuai dengan
pembagian koefisien darahF gas.
d; Aliran darah paru
.erubahan ke"epatan aliran darah dari dan menuju paru akan mempengaruhi transfer obat
anestetik. .eningkatan aliran darah paru akan memperlambat ke"epatan peningkatan tekanan
darah arteri, terutama oleh obat anestetik dengan kelarutan drah yang sedang sampai tinggi.
e; 0radient konsentrasi arteri-7ena
0radien konsentrasi obat anestetik antara darah arteri dan 7ena "ampuran terutama
bergantung pada ke"epatan dan luas ambilan obat anestesi pada jaringan itu, yang bergantung
pada ke"epatan dan luas ambilan jaringan.
54
%. +armakdinamik Anastesi !mum
(erja neurofisiologik yang penting pada obat anestesi umum adalah dengan
meningkatkan ambang rangsang sel. *engan meningkatnya ambang rangsang, akan terjadi
penurunan akti7itas neuronal. <bat anestetik inhalasi seperti juga intra7ena barbiturate dan
benzodiazepine menekan akti7itas neuron otak sehingga akson dan transmisisinaptik tidak
bekerja. (erja tersebut digunakan pada transmisi aksonal dan sinaptik, tetapi proses sinaptik
lebih sensiti7e dibandingkan efeknya. ekanisme ionik yang diperkirakan terlibat adalah
ber7ariasi. Anestetik inhalasi gas telah dilaporkan menyebabkan hiperpolarisasi saraf dengan
akti7itas aliran (>, sehingga terjadi penurunan aksi potensial awal, yaitu peningkatan
ambang rangsang. .enilitian elektrofisiologi sel dengan menggunakan analisa pat"h "lamp,
menunjukkan bahwa pemakaian isofluran menurunkan akti7itas reseptor nikotinik untuk
mengaktifkan saluran kation yang semuanya ini dapat menurunkan kerja transmisi sinaptik
pada sinaps, kolinergik. /fek benzodiazepine dan barbiturate terhadap saluran klorida yang
diperantai reseptor 0A2A akan menyebabkan pembukaan dan menyebabkan hiperpolarasi,
tehadap penurunan sensiti7itas. (erja yang serupa untuk memudahkan efek penghambatan
0A2A juga telah dilaporkan pemakaian propofol dan anestetik inhalasi lain.
ekanisme mole"ular dengan anestetik gas merubah aliran ion pada membran
neuronal belumlah jelas. /fek ini dapat menghasilkan hubungan interaksi langsung antara
molekul anestetik dan tempat hidrofobik pada saluran membran protein yang spesifik.
ekanisme ini telah diperkenalkan pada penilitian interaksi gas dengan saluran
kolineroseptor nikotinik interkais yang tampaknya untuk menstabilkan saluran pada keadaan
tertutup. -nterpretasi alternatif, yang di"oba untuk diambil dalam "atatan perbedaan struktur
yang nyata diantara anestetik, memberikan interaksi yang kurang spesifik pada obat ini
dengan dengan membran matriks lipid, dengan perubahan sekunder pada fungsi saluran.
$. +armakokinetik Anastesi 4okal
55
Anestesi lokal biasanya diberikan se"ara suntikan ke dalam daerah serabut saraf yang
akan menghambat. <leh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak terlalu penting dalam
memantau mula kerja efek dalam menentukan mula kerja anestesi dan halnya mula kerja
anestesis umum terhadap sistem saraf pusat dan toksisitasnya pada jantung. Aplikasi topikal
anestesi lokal bagaimanapun juga memerlukan difusi obat guna mula keja dan lama kerja
efek anestesinya.
Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntikan dipengaruhi oleh
beberapa faktor, antara lain dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan, adanya bahan
7asokonstriktor, dan sifat fisikokimia obat. 2ahan 7asokonstriktor seperti epinefrin
mengurangi penyerapan sistematik anestesi lokal dari tempat tumpukan obat dengan
mengurangi aliran darah di daerah ini. (eadaan ini menjadi nyata terhadap obat yang massa
kerjanya singkat atau menengah seperti prokain, lidokain, dan mepi7akain :tidak untuk
prilokain;. Ambilan obat oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal yang tinggi ,dan
efek dari toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar obat yang masuk dalam darah
hanya #A$ nya saja.
*istribusi anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian bolus
intra7ena. 2ukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi dalam jaringan
lemak. Setelah fase distribusi awal yang "epat, yang mungkin menandakan ambilan ke dalam
organ yang perfusinya tinggi seperti otak, ginjal, dan jantung, dikuti oleh fase distribusi
lambat yang terjadi karena ambilan dari jaringan yang perfusinya sedang, seperti otot dan
usus. (arena waktu paruh plasma yang sangat singkat dari obat tipe ester, maka distribusinya
tidak diketahui.
etabolisme dan ekskresi anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi
metabolit yang mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. (arena
anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui lipid, maka sedikit atau
tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan kerana bentuk ini tidak mudah
diserap kembali oleh tubulus ginjal.
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat "epat di dalam darah oleh
butirilkolinesterase :pseudokolinesterase;. <leh karena itu, obatini khas sekali mempunyai
56
waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari # menit untuk prokain dan
kloroprokain. .enurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini harus diantisipasi dengan
menurunkan aliran darah kehati. Sebagai "ontoh, pembersihan lidokain oleh hati pada
binatang yang dianestesi dengan halotan lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi
nitrogen oksida dan kurare. .enurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah
ke dalam hati dan penekanan mikrosom hati karena halotan.
+armakokinetik suatu anestetik lokal ditentukan oleh $ hal, yaitu?
#. 4ipidAWater solubility ratio, menentukan <NS/T <+ A=T-<N. Semakin tinggi
kelarutan dalam lemak akan semakin tinggi potensi anestesi lo"al.
%. .rotein 2inding, menentukan *!,AT-<N <+ A=T-<N. Semakin tinggi ikatan
dengan protein akan semakin lama durasi nya.
$. p(a, menentukan keseimbangan antara bentuk kation dan basa. akin rendah p(a
makin banyak basa, makin "epat onsetnya. Anestetik lokal dengan p(a tinggi
"enderung mempunyai mula kerja yang lambat. 9aringan dalam suasana asam :jaringan
inflamasi;akan menghambat kerja anestetik lokal sehingga mula kerja obat menjadi lebih
lama. 3al tersebut karena suasana asam akan menghambat terbentuknya asam bebas
yang diperlukan untuk menimbulkan efek anestesi. (e"epatan onset anestetika lokal
ditentukan oleh?
a; (adar obat dan potensinya
b; 9umlah pengikatan obat oleh protein dan
"; .engikatan obat ke jaringan lo"al
d; (e"epatan metabolisme
57
e; .erfusi jaringan tempat penyuntikan obat. .emberian 7asokonstriktor
:epinefrin; ditambah anestetika lokal dapat menurunkan aliran darah lokal dan mengurangi
absorpsi sistemik.
'. +armakodinamik Anastesi 4okal
Adapun farmakodinamik untuk obat anestesi lokal adalah?
a. ekanisme (erja
Selama eksitasi, saluran natrium terbuka dan arus natrium masuk ke dalam sel dengan "epat
mendepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial natrium :>'&mN;. Sebagai akibat
depolarisasi ini, maka saluran natrium menutup :inaktif; dan saluran kalium terbuka. Aliran
kalium keluar sel merepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial kalium :sekitar
-G)mN;F terjadi lagi repolarisasi saluran natrium menjadi keadaan istirahat. .erbedaan ioni"
transmembran dipertahankan oleh pompa natrium. Sifat ini mirip dengan yang terjadi pada
otot jantung dan anestesi lo"al pun mempunyai efek yang sama pada kedua jaringa tersebut.
Anestesi lo"al mengikat reseptor dekat ujung intrasel saluran dan menghambat saluran dalam
keadaan bergantung waktu dan 7oltase.
2ila peningkatan konsentrasi dalam se"ara progresif anestesi lo"al digunakan pada
satu serabut saraf, nilai ambang eksitasinya meningkat, konduksi impuls melambat,
ke"epatan mun"ul potensial aksinya menurun, amplitude potensial aksi menge"il dan
akhirnya kemampuan melepas satu potensial aksi hilang. /fek yang bertambah tadi
merupakan hasil dari ikatan anestesi lo"al terhadap banyak dan makin banyak saluran
natriumF pada setiap saluran, ikatan menghasilkan hambatan arus natrium. 9ika arus ini
dihambat melebihi titik kritis saraf, maka propagasi yang melintas daerah yang dihambat ini
tidak mungkin terjadi lagi. .ada dosis terke"il yang dibutuhkan untuk menghambat
propagasi, potensial istirahat jelas tidak terganggu.
58
(arakteristik Struktur-Akti7itas Anestesi 4okal. akin ke"il dan makin banyak
molekul lipofilik, makin "epat pula ke"epatan interaksi dengan reseptor saluran natrium.
.otensi mempunyai hubungan positif pula dengan kelarutan lipid selama obat menahan
kelarutan air yang "ukup untuk berdifusi ke tempat kerja. 4idokain, prokain, dan mepi7akain
lebih larut dalam air dibandingkan tetrakain, etidokain, dan bupi7akain. <bat yang terakhir
lebih kuat dengan masa kerja yang panjang. <bat-obat tadi terikat lebih ekstensif pada protein
dan akan menggeser atau digeser dari tempat ikatannya oleh obat-obatan lain.
b. Aksi Terhadap Saraf
(arena anestesi lo"al mampu menghambat semua saraf, maka kerjanya tidak saja terbatas
pada hilangnya sensasi sakit dan nyeri yang diinginkan. .erbedaan tipe serabut saraf akan
membedakan dengan nyata kepekaannya terhadap penghambatan anestesi lo"al atas dasar
ukuran dan mielinasi. Aplikasi suatu anestesi lo"al terhadap suatu akar serabut saraf, serabut
paling ke"il 2 dan = dihambat lebih dulu. Serabut delta tipe A akan dihambat kemudian.
<leh karena itu, serabut nyeri dihambat permulaanF kemudian sensasi lainnya menghilangF
dan fungsi motor dihambat terakhir.
Adapun efek serabut saraf antara lain?
/fek diameter serabut
Anestesi lokal lebih mudah menghambat serabut ukuran ke"il karena jarak di mana
propagasi suatu impuls listrik merambat se"ara pasif pada serabut tadi :berhubungan dengan
"onstant ruang; jadi lebih singkat. Selama mula kerja anestesi lo"al, bila bagian pendek
serabut dihambat, maka serabut berdiameter ke"il yang pertama kali gagal menyalurkan
impuls.
Terhadap serabut yang bermielin, setidaknya tiga nodus berturut-turut dihambat oleh anestesi
lo"al untuk menghentikan propagasi impuls. akin tebal serabut saraf, makin terpisah jauh
59
nodus tadi yang menerangkan sebagian, tahanan yang lebih besar untuk menghambat serabut
besar tadi. Saraf bermielin "enderung dihambat serabut saraf yang tidak bermielin pada
ukuran yang sama. *engan demikian, serabut saraf preganglionik 2 dapat dihambat sebelum
serabut = ke"il yang tidak bermielin.
/fek frekuensi letupan
Alasan penting lain terhadap mudahnya penghambatan serabut sensoris mengikuti
langsung dari mekanisme kerja yang bergantung pada keadaan anestesi lo"al. Serabut
sensoris, terutama serabut nyeri ternyata berke"ukupan letupan tinggi dan lama potensial aksi
yang relati7e lama :mendekati ) milidetik;. Serabut motor meletup pada ke"epatan yang lebih
lambat dengan potensial aksi yang singkat :&,) milidetik;. Serabut delta dan = adalah serabut
berdiameter ke"il yang terlibat pada transmisi nyeri berfrekuensi tinggi. <leh karena itu,
serabut ini dihambat lebih dulu dengan anestesi lo"al kadar rendah dari pada serabut A alfa.
/fek posisi saraf dalam bundle saraf
.ada sekumpulan saraf yang besar, saraf motor biasanya terletak melingkari bundle
dan oleh karena itu saraf ini akan terpapar lebih dulu bila anestesi lo"al diberikan se"ara
suntikan ke dalam jaringan sekitar saraf. Akibatnya bukan tidak mungkin saraf motor
terhambat sebelum penghambatan sensoris dalam bundle besar. 9adi, selama infiltrasi
hambatan saraf besar, anestesi mun"ul lebih dulu di bagian proksimal dan kemudian
menyebar ke distal sesuai dengan penetrasi obat ke dalam tengah bagian bundle saraf.
0. /fek Samping <bat Anestesi
60
#. /fek Samping Anestesi !mum
<bat-obatan anestesi yang umum dipakai pada pembiusan total adalah N%<, halotan,
enfluran, isofluran, se7ofluran, dan desfluran. <bat anestesi umum yang ideal haruslah tidak
mudah terbakar, tidak meledak, larut dalam lemak, larut dalam darah, tidak mera"uni organ
:jantung, hati, ginjal;, efek samping minimal, tidak dimetabolisasi oleh tubuh, dan tidak
mengiritasi pasien.
<bat biusAanestesi umumAtotal pasti memiliki efek samping di antaranya?
a; engiritasi aliran udara, menyebabkan batuk dan spasme laring :golongan halogen;.
b; enimbulkan stadium kataleptik yang menyebabkan pasien sulit tidur karena mata
terus terbuka :golongan (etamin;.
"; *epresi pada susunan saraf pusat.
d; Nyeri tenggorokan.
e; Sakit kepala.
f; .erasaan lelah dan bingung selama beberapa hari.
g; enekan pernapasan yang pada anestesi dalam terutama ditimbulkan oleh halotan,
enfluran dan isofluran. /fek ini paling ringan pada N%< dan eter.
h; enekan system kardio7askuler, terutama oleh halotan, enfluran dan isofluran. /fek
ini juga ditimbulkan oleh eter, tetapi karena eter juga merangsang sistem saraf simpatis, maka
efek keseluruhannya menjadi ringan.
i; erusak hati dan ginjal, terutama senyawa klor, misalnya kloroform.
61
j; <liguri :re7ersibel; karena berkurangnya pengaliran darah di ginjal, sehingga pasien
perlu dihidratasi se"ukupnya.
k; enekan sistem regulasi suhu, sehingga timbul perasaan kedinginan :menggigil;
pas"a-bedah.
/fek samping tersebut bersifat sementara. Namun, ada pula komplikasi serius yang dapat
terjadi. !ntungnya, komplikasi tersebut sangat jarang, dengan perbandingan ' komplikasi
dalam jutaan pasien yang diberi obat anestesi. .en"egahan efek samping anestesi yang
terbaik adalah dengan penjelasan selengkap mungkin terhadap pasien mengenai efek samping
dan risiko yang mungkin terjadi, pemeriksaan menyeluruh, dan pemberian obat anestesi yang
tidak melebihi dosis.
%. /fek Samping Anestesi 4okal
Seharusnya obat anestesi lokal diserap dari tempat pemberian obat. 9ika kadar obat dalam
darah meningkat terlalu tinggi, maka akan timbul efek samping pada berbagai sistem
organ tubuh, yaitu?
a; Sistem Saraf .usat
/fek terhadap SS. antara lain ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan 7isual dan
pendengaran, dan ke"emasan. .ada kadar yang lebih tinggi, akan timbul pula nistagmus dan
menggigil. Akhirnya kejang tonik klonik yang terus menerus diikuti oleh depresi SS. dan
kematian yang terjadi untuk semua anestesi lo"al termasuk kokain.
,eaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi lo"al adalah timbulnya kejang karena
kadar obat dalam darah yang berlebihan. (eadaan ini dapat di"egah dengan hanya
memberikan anestesi lo"al dalam dosis ke"il sesuai dengan kebutuhan untuk anestesi yang
adekuat saja. 2ila harus diberikan dalam dosis besar, maka perlu ditambahkan premedikasi
dengan benzodiapedinF seperti diazepam, &,#-&,% mgAkg parenteral untuk men"egah
bangkitan kejang.
62
b; Sistem Saraf .erifer :Neurotoksisitas;
2ila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anestesi lo"al akan menjadi toksik
terhadap jaringan saraf.
"; Sistem (ardio7askular
/fek kardio7askular anestesi lo"al akibat sebagian dari efek langsung terhadap jantung dan
membran otot polos serta dari efek se"ara tidak langsung melalui saraf otonom. Anestesi
lokal menghambat saluran natrium jantung sehingga menekan akti7itas pa"u jantung,
eksitabilitas, dan konduksi jantung menjadi abnormal. Walaupun kolaps kardio7askular dan
kematian biasanya timbul setelah pemberian dosis yang sangat tinggi, kadang-kadang dapat
pula terjadi dalam dosis ke"il yang diberikan se"ara infiltrasi.
d; *arah
.emberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan menimbulkan penumpukan
metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi yang mampu mengubah hemoglobin menjadi
methemeglobin. 2ila kadarnya "ukup besar maka warna darah menjadi "oklat.
3. Syarat-syarat -deal <bat Anestesi
#. Syarat -deal Anestesi !mum
Syarat -deal anastesi umum yaitu?
a; emberi induksi yang halus dan "epat.
b; Timbul situasi pasien tak sadar A tak berespons
63
"; Timbulkan keadaan amnesia
d; Timbulkan relaksasi otot skeletal, tapi bukan otot pernafasan.
e; 3ambat persepsi rangsang sensorik sehingga timbul analgesia yang "ukup untuk
tempat operasi.
f; 2erikan keadaan pemulihan yang halus "epat dan tak timbulkan /S< yang berlangsung
lama
%. Syarat -deal Anestesi 4okal
Syarat-syarat ideal anestesi lokal yaitu?
a; Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf se"ara permanen
b; 2atas keamanan harus lebar
"; Tidak boleh menimbulkan perubahan fungsi dari syaraf se"ara permanen.
d; Tidak menimbulkan alergi.
e; 3arus netral dan bening.
f; Toksisitas harus seke"il mungkin.
g; ,eaksi terjadinya hilang rasa sakiit setempat harus "epat.
64
h; ulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang
"ukup lama
i; *apat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap pemanasan.
65
BAB III
PENUTUP
.1 Kes%m&ulan
9adi, 2erma"am-ma"am penyakit memerlukan obat yang berbeda-beda, begitu pula
dengan obatnya selain mempunyai fungsi masing-masing obat juga mempunyai efek
sampingnya masing-masing, dan sebagai perawat kita semua harus bisa memahami tentang
obat dan jenisnya.
.1 $aran
Selesainya makalah ini tidak terlepas dari banyaknya kekurangan-kekurangan
pembahasannya dikarenakan oleh berbagai ma"am faktor keterbatasan waktu, pemikiran dan
pengetahuan penulis yang terbatas, oleh karena itu untuk kesempernuan makalah ini penulis
sangat membutuhkan saran-saran dan masukan yang bersifat membangun kepada semua
pemba"a.
Tidak terlepas dari semua itu penulis juga menyarankan bahwa sebaiknya gunakanlah
obat sesuai anjuran dokter, dan pergunakanlah obat tersebut sesuai dengan penyakit yang
diderita , jangan menggunakan obat kurang atau melebihi batasnya.
66
DA2TAR PU$TAKA
67
-katan Apoteker -ndonesia,%&#&.-nformasi spesialite obat :-S< -N*<N/S-A; edisi ') %&#&-
%&##.9akarta ?.T.-S+- 9akarta
(ee, 9oy"e 4 dan 3ayes, /7elyn ,?farmakologi, pendekatan proses keperawatan? /0=,
9akarta.#GG8
,amdan . Kusup.%&#%..engetahuan *asar <bat.Sukabumi?4=N .ress /ntrepreneur
Widjayanti 7.Nuraeni.<bat-obatan.yogyakarta.#GG5?(anisius
http?AAwww.sentra-edukasi."omA%&##A&5Apengaruh-obat-obatan-terhadap-sistem.html
:*iakses tanggal #% ei %&#$;.
http?AAwww.sridianti."omAbiologiAsarafAobat-sistem-sarafA
:*iakses tanggal #% ei %&#$;.
http?AAbudisma.web.idAmateriAsmaAbiologi-kelas-BiAgangguan-pada-sistem-regulasiA
:*iakses tanggal #% ei %&#$;.
http?AAslametarmia.blogspot."omA%&#$A&%Amakalah-farmakologi-obat-analgesik.html
:*iakses tanggal #% ei %&#$;.
68
69

Anda mungkin juga menyukai