FARMACOLOGA

Dr. Leonel Martnez Cevallos

MDICO INFECTLOGO
Hospital Nacional Arzobispo Loayza
Docente UNMSM UPG
Farmacocintica
Estudia las
concentraciones del
medicamento en el
organismo, en funcin del
tiempo y de la dosis.
Absorcin.
Distribucin.
Metabolismo o
biotransformacin.
Excrecin o eliminacin.
Farmacodinmia
Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos
de los frmacos cuando interaccionan en su
diana.
Mecanismos de accin.
Efecto teraputico
Farmacocintica/Farmacodinamia

La Farmacocintica estudia el movimiento
de los medicamentos en el organismo:
liberacin, absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin.
ABSORCIN
ABSORCIN
Paso de un frmaco desde el
exterior al medio interno.
Factores que determinan la
absorcin:
Concentracin,
Solubilidad
rea de la superficie absorbente
Irrigacin de los tejidos donde se
est administrando la droga.
Vas de administracin
Mediatas o indirectas
El frmaco atraviesa epitelios:
Digestiva (oral, sublingual y rectal)
Percutnea o transdrmica
Respiratoria.
Vas mediatas o indirectas
ORAL
SUBLINGUAL
RECTAL
RESPIRATORIA

INHALATORIA
PERCUTNEA

TRANSDRMICA
Vas de administracin
Inmediatas o directas
No se atraviesan epitelios:
Intradrmica
Subcutnea
Intramuscular
Intravascular (intravenosa e intraarterial)
Intraperitoneal
Intrapleural
Intraarticular
Intratecal.
Vas Inmediatas o directas
intradrmica
subcutnea
Vas Inmediatas o directas
intratecal
Intra articular
Intra muscular
Intra vascular
1. Cul de las siguientes formas de
administrar un frmaco, constituye una va
INDIRECTA?
A) Va subcutnea.
B) Va intradrmica.
C) Va oral.
D) Va intratecal.
E) Va intramuscular.
Respuesta: C
2. Todas las siguientes vas de administracin
de frmacos, implican paso a travs de
epitelios, excepto:
A) Va oral
B) Va sublingual
C) Va rectal
D) Va inhalatoria
E) Va intramuscular
Respuesta: E
3. Una de las siguientes vas de administracin
de frmacos, es considerada como la ms
fisiolgica
A) Va oral
B) Va sublingual
C) Va rectal
D) Va inhalatoria
E) Va transdrmica
Respuesta: A
PASO A TRAVS DE EPITELIOS
1. Difusin pasiva.
2. Transportadores (aminocidos, vitaminas).
Difusin facilitada (sin gasto energtico, a favor de
gradiente de concentracin).
Transporte activo (con gasto energtico, se realiza
contra gradiente).
3. Filtracin (a travs de poros).
4. Pinocitosis (es el nico que permite la
absorcin de sustancias no disueltas).
TRANSPORTE ACTIVO
TRANSPORTE PASIVO
DIFUSION FACILITADA DIFUSION PASIVA
La difusin pasiva es el mecanismo ms
importante y su velocidad es mayor
cuanto mayor es la liposolubilidad y
menores son el tamao molecular y el
grado de ionizacin.
PASO A TRAVS DE EPITELIOS
FAVORECEN
Liposolubilidad
Menor tamao
Menor grado de ionizacin
DISMINUYEN
Hidrosolubilidad
Mayor tamao
Mayor grado de ionizacin
4. La absorcin de un frmaco no disuelto se
realiza mediante el siguiente mecanismo:
A) Transporte activo.
B) Transporte facilitado.
C) Filtracin.
D) Pinocitosis.
E) Difusin pasiva.
Respuesta: D
5. Seale cul de los siguientes factores
dificulta el paso de los frmacos a travs de
los epitelios por difusin pasiva:
A) Gran liposolubilidad.
B) Bajo peso molecular.
C) Elevado grado de ionizacin.
D) No unin a protenas plasmticas.
E) Pequeo tamao de las partculas
Respuesta: C
6. Los siguientes frmacos tienen diferente
pH, cul se absorber mejor por va oral?
Frmaco A: pH=5,4
Frmaco B: pH=6,2
Frmaco C. pH=7,0
Frmaco D: pH= 7,2
A) El Frmaco A.
B) El Frmaco B.
C) El Frmaco C.
D) El Frmaco D.
E) Todos los frmacos por igual.
Respuesta: A
Va Oral
CIDOS
BSICOS
7. Los frmacos de carcter alcalino, se
absorben mejor en:
A) Estmago.
B) Yeyuno.
C) Duodeno.
D) Hgado.
E) pulmn
Respuesta: C
BIOTRANSFORMACIN
Biotransformacin
Cambios bioqumicos de los frmacos que se
convierten en otras sustancias:
Ms ionizadas
Ms polares
Ms hidrosolubles
Menos difusibles
Ms fcilmente eliminables.
Biotransformacin
Se realiza por el sistema microsomal, mitocondrias, enzimas solubles
en citosol, lisosomas y flora intestinal.
fase I
Inactivan o destruyen el frmaco:
Oxidacin,
Reduccin
Hidrlisis
Hidroxilacin
Descarboxilacin.
fase II
Lo hacen ms polar:
Sntesis o conjugacin.
8. En el proceso de biotransformacin, no
corresponde a reacciones de primera fase:
A) Reduccin.
B) Acetilacin.
C) Hidrlisis.
D) Oxidacin.
E) Hidroxilacin
Respuesta: B
9. Involucra al metabolismo farmacolgico de
la fase II:
A) Oxidacin.
B) Empleo de vas del citocromo p450.
C) Reduccin.
D) Glucoronizacin.
E) Ninguna de las anteriores
Respuesta: D
ABSORCIN HGADO
CIRCULACIN
Metabolismo parcial
PRIMER PASO
% frmaco
BIODISPONIBILIDAD
VA RECTAL
VA ENDOVENOSA
VA ENDOARTERIAL
No hay absorcin
CITOCROMO P450
INHALATORIA
SUBCUTNEA
INTRADRMICA
TRANSDERMICA
INTRATECAL
INTRAPERITONEAL
VIA DIGESTIVA
Sistema del citocromo p450
Retculo endoplsmico del hepatocito.
Isoformas con diferentes sustratos
CYP2D6 metaboliza antiarrtmicos, antidepresivos y
algunos betabloqueantes
CYP2C19 metaboliza el omeprazol y el diacepam.
Frmacos inductores de estas enzimas:
Fenitona, Fenobarbital o Rifampicina
Hbito de fumar o el alcohol
10. En los frmacos administrados por va oral,
el metabolismo parcial de los mismos,
conocido como el PRIMER PASO se lleva a
cabo en:
A) Estmago.
B) Yeyuno.
C) Pncreas.
D) Hgado.
E) pulmn
Respuesta: D
11. Cul de los siguientes antibiticos es el
que puede generar un mayor nmero de
interacciones medicamentosas?:
A) Ciprofloxacino.
B) Ceftazidima
C) Azitromicina.
D) Rifampicina.
E) Gentamicina.
Respuesta: D
12. Cul de las siguientes vas de
administracin, evita el metabolismo parcial
del frmaco a nivel heptico (PRIMER PASO)?:
A) Va oral.
B) Va rectal.
C) Va sublingual.
D) Todas.
E) Ninguna
Respuesta: C
13. En cual de las siguientes vas de
administracin de frmacos, no existe
absorcin?:
A) Va oral.
B) Va intramuscular.
C) Va intradrmica.
D) Va intravenosa.
E) Va inhalatoria
Respuesta: D
14. Inducen al sistema de enzimas del
Citocromo p450:
A) Fenitona y Fenobarbital.
B) Rifampicina.
C) Ingesta de alcohol.
D) Hbito tabquico.
E) Todos
Respuesta: E
Curva concentracin-tiempo
Vida Media
(t)
Pico (C
max
)
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
rea Bajo la Curva
(AUC)
AUC (Oral)
AUC (EV)
Biodisponibilidad
FRACCIN INALTERADA DE FRMACO
QUE LLEGA A LA CIRCULACIN
15. Si la biodisponibilidad de un frmaco es
del 75% cul de las siguientes afirmaciones
es cierta?:
A) Que el 25% del frmaco es metabolizado en el
hgado.
B) Que el 25% del frmaco no es eliminado
presistmicamente.
C) Que hemos administrado el 75% de la dosis.
D) Que el 75% del frmaco administrado accede a
circulacin sistmica.
E) Que se administra 75% ms de la dosis
recomendada.

Respuesta: D
16. La cantidad biodisponible de un frmaco
es
A) La fraccin de dosis que llega a la circulacin
general.
B) La concentracin de frmaco que llega a la
biofase.
C) La fraccin de dosis indispensable para la
consecucin del efecto farmacolgico.
D) La fraccin de dosis que llega inalterada a la
circulacin general.
E) La fraccin de dosis que no se metaboliza
Respuesta: D
17. Est usted administrando por via
parenteral ranitidina a un paciente en dosis de
50 mg/ 8 horas. Conociendo que la
biodisponibilidad de la ranitidina es del 50%
qu pauta le parece ms apropiada cuando
pueda administrar medicamento por va oral
para conseguir un efecto similar al que tena la
pauta parenteral?:
A) 100 mg/ 24horas 50 mg/12 horas.
B) 300 mg/ 24horas 150 mg/12 horas.
C) 150 mg/ 24horas 75 mg/12 horas.
D) 200 mg/ 24horas 100 mg/12 horas.
E) 500 mg/ 24horas 250 mg/12 horas
Respuesta: B
18. Se administran 500mg de un antibitico
por Va Oral, si 140mg se metabolizan en el
primer paso. Cul es la BIODISPONIBILIDAD
por Va oral de este frmaco?
A) 80%
B) 60%
C) 46%
D) 72%
E) 92%
500mg
140mg
PRIMER PASO
360mg
CIRCULACIN
360mg
500mg
0,72
Respuesta: D
19. El rea bajo la curva (AUC) de un frmaco
administrado por va oral es de 42, mientras
que si es administrado por va intravenosa es
de 50. Qu cantidad de frmaco inalterado
llegar a la circulacin, si administramos por
va oral 250mg del mismo?
A) 200mg
B) 205mg
C) 210mg
D) 215mg
E) 220mg
AUC (Oral)
AUC (EV)
42
50
84%
Respuesta: C
84% de 250mg
210mg
Parmetros Farmacodinmicos
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
rea Bajo la Curva/MIC
(AUC/MIC)
MIC
Parmetros Farmacodinmicos
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
MIC
T>MIC
ATB Concentracin dependientes
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
rea Bajo la Curva/MIC
(AUC/MIC)
MIC
10 MIC
Efecto Post ATB
ATB Tiempo dependientes
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
MIC
T> MIC: 4MIC
ATB Tiempo dependientes
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
MIC
T> MIC: 4MIC
4MIC
T> MIC 40%
T>MIC 100%
Importancia de FKC y FKD
Falla renal
AMINOGLUCSIDOS:

ESPACIAR EL TIEMPO INTERDOSIS

AJUSTAR LA DOSIS Y ADMINISTRAR EN EL
INTERVALO COMN
Curva concentracin-tiempo
Vida Media
(t)
Pico (C
max
)
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
rea Bajo la Curva
(AUC)
El volumen de distribucin (Vd)
Es el espacio virtual en el que estara diluido el
frmaco.
Cantidad de frmaco que existe en el
organismo entre la concentracin plasmtica
(Cp).
Su mayor utilidad reside en el clculo de la
dosis inicial de carga
20. La relacin que existe entre la cantidad de
un frmaco en el organismo entre su
concentracin plasmtica se llama:
A) Biodisonibilidad
B) Vida media
C) Depuracin
D) Velocidad de dosificacin
E) Volumen de distribucin
Respuesta: E
NDICE TERAPUTICO
DOSIS LETAL 50
DOSIS EFECTO 50
CUANTAS VECES PUEDE INCREMENTARSE LA DOSIS COMO MXIMO
21. Los frmacos adjuntos representan las
curvas dosis/efecto y dosis letal de los
medicamentos A y B. Cul de los
medicamentos tiene mayor ndice
teraputico?
A) Frmaco A
B) Frmaco B
C) Son iguales
D) Indeterminado
E) Ninguna

50 100 200 300 400 500 600 700 800
A


B
E L
E L
Respuesta: C
22. Al evaluar los efectos de un medicamento,
se obtiene una dosis efectiva 50 (DE50) de
10mg y una dosis txica 50 (DT50) de 25 mg.
El ndice teraputico es:
A) 35
B) 15
C) 0,4
D) 2,5
E) 250
Respuesta: D
23. Los frmacos adjuntos representan las
curvas dosis/efecto y dosis/letal de los
medicamentos A y B. Cul de los
medicamentos tiene mayor potencia?
A) Frmaco A
B) Frmaco B
C) Son iguales
D) Indeterminado
E) Ninguna

50 100 200 300 400 500 600 700 800
A


B
E L
E L
Respuesta: A
24. Si 10mg de un frmaco A producen el
mismo efecto que 50mg del frmaco B, esta
diferencia implica el concepto de:
A) Potencia
B) Eficiencia
C) Selectividad
D) Especificidad
E) Ninguna de las anteriores
Respuesta: A
Margen teraputico
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
MARGEN TERAPEUTICO
DOSIS TERAPUTICA
DOSIS TXICA
Margen teraputico
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
MARGEN TERAPEUTICO
DOSIS TERAPUTICA
DOSIS TXICA
Dosis de carga
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
MARGEN TERAPEUTICO
DOSIS TERAPUTICA
DOSIS TXICA
25. En la prctica mdica utilizaremos
principalmente como parmetro de referencia
para la dosificacin segura de medicamentos.
A) La vida media
B) El margen teraputico
C) La dosis efectiva 50
D) La dosis letal 50
E) El volumen de distribucin
Respuesta: B
Vida Media
(t)
Pico (C
max
)
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N

TIEMPO
rea Bajo la Curva
(AUC)
MIC
Curva concentracin-tiempo
26. La mnima concentracin de
antimicrobiano, necesaria para lograr inhibir la
replicacin o crecimiento bacteriano, se
denomina:
A) Concentracin Bactericida Mnima (MBC)
B) Concentracin Inhibitoria Mnima (MIC)
C) Concentracin o Pico mximo (Cmx)
D) rea Bajo la Curva (AUC)
E) Tiempo sobre el MIC (t>MIC)
Respuesta: B
27. La VIDA MEDIA de un antibitico se define
como:
A) Tiempo mnimo de eliminacin de un
antibitico
B) Tiempo promedio de absorcin de un
antibitico
C) Tiempo necesario para eliminar el 100% de un
antibitico del organismo
D) Tiempo necesario para eliminar el 50% del
antibitico del organismo
E) Tiempo promedio de eliminacin del 100% de
un antibitico
Respuesta: D
28. El principal parmetro farmacodinmico
para el monitoreo de la eficacia de un
antimicrobiano tiempo dependiente, es:
A) rea Bajo la Curva (AUC)
B) Concentracin Inhibitoria mnima (MIC)
C) AUC/MIC
D) Tiempo que permanece la concentracin del
Antibitico por encima del MIC (t>MIC)
E) Ninguna de las anteriores

Respuesta: D
29. El principal parmetro farmacodinmico
para monitorear la eficacia de antimicrobianos
concentracin dependiente, es:
A) rea Bajo la Curva (AUC)
B) Concentracin Inhibitoria mnima (MIC)
C) AUC/MIC
D) Tiempo que permanece la concentracin del
Antibitico por encima del MIC (t>MIC)
E) Ninguna de las anteriores

Respuesta: C
30. Se tienen dos presentaciones de
Amoxicilina + Clavulanato (A y B) Cul de las
presentaciones deber tener mayor eficacia
teraputica? (A :c/12h, B: c/8h)



A) Presentacin A
B) Presentacin B
C) Ambos por igual
D) Depende de la infeccin
E) Ninguna de las anteriores
A: Amoxicilina/Clavulanato: 875mg/125mg
B: Amoxicilina/Clavulanato: 500mg/125mg
Respuesta: B
31. Cul de los siguientes antibiticos es
posible administrarlo por EV en forma de
INFUSIN CONTNUA en 24 horas, para lograr
una mxima eficacia?
A) Amikacina
B) Ciprofloxacino
C) Gentamicina
D) Imipenem
E) Estreptomicina

Respuesta: D
32. Una de las siguientes no se considera
barrera natural para la llegada de
antibiticos:
A) Piel y TCSC
B) Hueso
C) Meninges
D) Prstata
E) Tejido pulmonar

Respuesta: E
33. El margen teraputico de un antibitico se
logra alcanzar, en promedio, luego de
administrar :
A) La primera dosis
b) La segunda dosis
C) La tercera dosis
D) La cuarta dosis
E) La quinta dosis


Respuesta: E
34. La dosis de carga es una estrategia
farmacodinmica especialmente til para
alcanzar prontamente el margen teraputico,
en antibiticos:
A) Con vida media corta
B) Con vida media prolongada
C) Con vida media menor al promedio
D) Tiempo dependientes
E) Concentracin dependientes


Respuesta: B
Gracias por la
atencin . . .
leonelmartinezc@hotmail.com