Anda di halaman 1dari 9

1

MAKALAH
BIOFARMASI SEDIAAN OBAT YANG DIBERIKAN RECTAL

Disusun Oleh Kelompok 1
Anggota :
(Tipe Vaskularisasi Sediaan Rektal)
Andi Nurazmi
Gayuk Kalih Prasesti
Retri Atika Suci P
(Kinetika Absorpsi Zat Aktif)
Josanti Sagala
Nurul Hasanah
Rizki Duratul Hikmah S
(Faktor- Faktor yang Mempengaruhi)
Andhika Jaya Saputra
Nalber Andrianus L
Santy Dara Krisnawati














2

BAB I
PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Kolon dan rektum merupakan bagian dari saluran pencernaan atau
saluran gastrointesinal dimana proses pencernaan makanan untuk
menghasilkan energi bagi tubuh dilakukan dan bahan-bahan yang tidak
berguna lagi (fecal matter/stol) dibuang. Mengembangnya dinding rektum
karena penumpukan material di dalam rektum akan memicu sistem saraf
yang menimbulkan keinginan untuk melakukan defekasi. Jika defekasi
tidak terjadi, sering kali material akan dikembalikan ke usus besar,
dimana penyerapan air akan kembali dilakukan dan konstipasi dan
pengerasan feses akan terjadi. Rektum biasanya kosong, namun ketika
feses dipaksakan kedalamnya oleh dorongan otot kolon, hal ini
melebarkan dinding rektum dengan menginisiasi refleks defekasi. Pada
batang otak terdapat pusat defekasi di mana dengan dimediasi oleh refleks
parasimpatis menimbulkan kontraksi dinding kolon sigmoid, rektum dan
relaksasianal spingter. Feses didorong ke saluran anal, signalnya
disampaikan ke otak dimana timbul pengiriman sinyal disadari ke otot
spingteranal untuk membuka atau menutup saat feses keluar. Bila
defekasi terlambat maka refleks ini berhenti beberapa saat dan mulai
kembali sehingga menimbulkan dorongan defekasi yang lama-kelamaan
tidak dapat dihindarkan lagi. Anus manusia terletak di bagian tengah
bokong, bagian posterior dari peritoneum. Terdapat dua otot sphinkter
anal (di sebelah dalam dan luar). Otot ini membantu menahan feses saat
defekasi. Salah satu dari otot sphinkter merupakan otot polos yang
bekerja tanpa perintah, sedangkan lainnya merupakan otot rangka.
B. Rumusan Masalah
1. Apa yang dimaksud dengan Tipe Vaskularisasi?
2. Bagaimana proses kinetika absorpsi zat aktif?
3. Faktor apa sajakah yang mempengaruhi?

3

C. Tujuan
1. Untuk mengetahui apa yang dimaksud dengan tipe vaskularisasi.
2. Untuk mengetahui bagaimana proses kinetika absorpsi zat aktif.
3. Untuk mengetahui faktor faktor yang mempengaruhi absorpsi sediaan
rektal.


























4

BAB II
ISI

A. Tipe Vaskularisasi Sediaan Rektal
1. Vena haemorrhoidales superior
venae haemorrhoidales superior yang bermuara ke vena mesentericum
inferior, selanjutnya masuk kedalam vena porta, dan juga membawa darah
langsung ke peredaran umum.
2. Vena haemorrhoidales medialis dan Vena haemorrhoidales inferior
Venae haemorrhoidales medialis dan vena haemorhoidales inferior yang
bermuara ke venae cava inferior dengan perantara venae iliaca interna
selanjutnya membawa darah ke peredaran umum (kecuali hati).






5

B. Kinetika Absorpsi Zat Aktif

Penyerapan zat aktif sediaan rektal terjadi setelah proses lepasan,
pemindahan, pelarutan dan penembusan ke cairan rektum, hal ini dirangkum
sebagai kinetika pelepasan atau kinetika predisposisi sedangkan fenomena
difusi disebut kinetika penyerapan.
1. Faktor-faktor yang mempengaruhi predisposisi zat aktif
Karena pemberiannya secara khusus ada kemumgkinan terjadi
refleks penolakan melebihi cara pemberian bentuk sediaan lain maka
supositoria harus melepaskan zat aktifnya agar segera menimbulkan efek
seefektif cara pemberian oral. Kecepatan dan keefektifan sediaan
supositoria sangat ditentukan oleh afinitas basis terhadap zat aktif,
parameter yang harus diperhatikan pada semua keadaan. Kinetik pre
disposisi terdiri atas dua tahap yaitu:
a. Penghancur sediaan ini ditujukan untuk pemberian lavement yang
mengandung larutan zat aktif yang menimbulkan efek farmakologi
jauh lebih cepat dari pemberian supositoria yang mengandung zat akti
yang sama. Ini telah dibuktikan bahwa semakin tinggi suhu lebur zat
pembawa maka efek farmakologik yang ditimbulkan semakin lambat,
dan tentu saja tidak terjadi untuk supositoria yang melebur pada suhu
42- 43C.
b. Pemindahan dan pelarutan zat aktif kedalam cairan rektum diikuti
difusi menuju membran yang akan dibacanya (untuk efek setempat)
atau berdifusi melintasi embran agar dapat mencapai siste peredaran
6

darah (efek sistemik). Transfer zat aktif dari zat pembawa yang
melebur atau terlarut pada mukosa rektum ( merupakan tahap penentu
dalam rangkaian proses yang terkait) tidak hanya sebagai fungsi dari
sifat lapisan yang terpapar namun juga keadaannya dalam supositoria
dan beberapa sifat fisiko kimianya.
1) Sifat zat aktifnya
2) Kelarutan zat aktif
3) Koefesien partisi zat aktif dalam fase lemak dan cairan rektum.
2. Faktor Yang Mempengaruhi Kinetika Penyerapan Zat aktif Yang
diberikan Per-Rektum
Penyerapan rektum dapat dipengaruhi oleh sejumlah faktor yang
juga mempengaruhi proses penyerapan pada cara pemberian lainnya,
kecuali intra vena dan intaarteri. Penyerapan perrektum dipengaruhi oleh
hal-hal sebagai berikut:
a. Kedudukan supositoria setelah pemakaian
b. Waktu-tinggal supositoria didalam rektum
c. pH cairan rektum
d. Konsentrasi zat aktif dalam cairan rektum
C. Faktor faktor yang mempengaruhi absorpsi zat aktif pada sediaan obat
rektal :
1. Faktor Fisiologis
Rektum mengandung sedikit cairan dengan pH 7,2 dan kapasitas daparnya
rendah. Epitel rektum keadaannya berlipoid, maka diutamakan permiabel
terhadap obat yang tak terionisasi. Jumlah obat yang diabsorpsi dan masuk
keperedaran darah umumnya tergantung dimana obat itu dilepas direktum.
2. Faktor Fisika Kimia dari Obat atau Basis
Urutan peristiwa yang menuju absorpsi obat melalui daerah anorektal
secara diagram adalah sebagai berikut :
Obat dalam pembawa Obat dalam cairan cairan kolon Absorpsi
melalui cairan rektal.
7

Bila jumlah obat dalam cairan renal ada diatas level yang menentukan laju
maka peningkatan konsentrasi obat yang nyata tidak mempunyai peranan
dalam mengubah laju absorpsi obat yang ditentukan. Tetapi konsentrasi
obat berhubungan dangan laju penglepasan obat dari basis supositoria.
Adanya surfaktan dapat atau tidak dapat mempermudah absorpsi
tergantung pada konsentrasi dan interaksi obat yang mungkin terjadi.
Ukuran partikel obat secara langsung berhubungan dengan laju absorpsi.
Absorpsi obat dari daerah anorektal dipengaruhi oleh faktor fisiologis :
isi kolon
sirkulasi
pH
Karakteristik fisika kimia obat yang mempengaruhi absorpsi :
koefisisn partisi lemak atau air
derajat ionisasi.
Faktor yang berhubungan dengan laju absorbsi :
a. Kelarutan obat
Pelepasan obat tergantung koefisien partisi lipid air dari obat. Artinya
obat yang larut dalam basis lipid dan kadarnya rendah mempunyai
tendensi kecil untuk cairan rektal. Dan obat yang sedikit larut dalam
basis lipid dan kadarnya tinggi akan segera masuk didalam cairan
rektal.
b. Kadar obat dalam basis
Difusi obat dari basis supositoria merupakan fungsi kadar obat dan
sifat kelarutan obat dalam basis. Pengangkutan melewati mukosa
rektum adalah proses difusi sederhana, maka bila kadar obat dalam
cairan renal tinggi maka absorpsi obat akan menjadi cepat dan
kecepatan absorpsi makin tinggi bagi bentuk obat yang tidak
terdisosiasi.



8

c. Ukuran partikel
Bila kelarutan obat dalam air terbatas dan tersuspensi didalam basis
supositoria maka ukuran partikel akan mempengaruhi kecepatran
larutan dari obat ke cairan renal.
d. Basis supositoria
Obat yang larut dalam air dan berada dalam basis lemak akan dilepas
segera kecairan renal bila basis cepat melepas setelah masuk kedalam
rektum, dan obat akan segera diabsorpsi serta kerja awal dari aksi obat
akan segera nyata. Bila obat yang larut dalam air dan berada dalam
basis larut air kerja awal dari aksi obat akan segera nyata apabila basis
tadi segera larut dalam air.
Kenyataan bahwa rektum atau kolom merupakan tempat absorpsi obat
yang dapat diandalkan terbukti dengan baik. Untuk menjaga
keefektifan terapis obat dalam suatu sediaan harus dilakukan pemilihan
garam obat dan basis yang sesuai.
















9

DAFTAR PUSTAKA

AIACHE, J.M. et all: Soeratri, Widji. 1982. Farmasetika 2 Biofarmasi, edisi
kedua. Airlangga University Press: Surabaya, hal. 410 415.


Anif, moh. 1994. Farmasetika. Cetakan ke 2. Gajah Mada University press:
Yogyakarta.


Lachaman, Leon. 1994. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Edisi ke 3. UI press:
Jakarta.