Interaes Medicamentosas - Psicofrmacos

Desenvolvimento de
frmacos
Interaes Medicamentosas
http://ictq.com.br/portal/colunas-materias/72
O Grito - Edvard Munch
modificao que sofre a
ao de um frmaco ou
medicamento pela presena
simultnea de outro ou
outros medicamentos,
substncias fisiolgicas ou
substncias exgenas no
medicamentosas no
organismo .
LINARES BORGES et al. Acta Farm. Bonaerense 21 (2) : p. 139-48, 2002
http://1.bp.blogspot.com/-
IlVUP_IFi3g/TpL_Z9dcLoI/AAAAAAAAA1o/XRypb5M6xmU/s1600/medicamento+%
25C3%25A1lcool+alimento+planta+medicinal+transito.jpg
Interao Medicamentosa
um evento clnico em que os efeitos
de um frmaco so alterados pela
presena de outro frmaco, alimento,
bebida ou algum agente qumico
ambiental.
(HOEFLER, 2008)
Interao Medicamentosa
Medicamentos administrados concomitantemente:
Podemagir de forma independente;
Interagir entre si;
Aumento ou diminuio do efeito teraputico ou
txico de umou de ambos;
Desfecho pode ser perigoso quando promove o
aumento da toxicidade de umfrmaco.
(HOEFLER, 2008)
INTERAO
FRMACO-FRMACO
http://2.bp.blogspot.com/-
sqWxS0tsKO4/UKT4i7bcrNI/AAAAAAAABAQ/BSXW3tG5dHw/s320/farmaco.
jpg
VANTAGENS
EFEITOS TERAPUTICOS
TOXICIDADE DAS DROGAS
DESVANTAGENS
REAES ADVERSAS
AES DOS
MEDICAMENTOS
NOVAS DOENAS
Associao de Medicamentos
Principais Objetivos
Potencializao dos efeitos teraputicos;
Diminuio dos efeitos colaterais;
Diminuio de doses teraputicas;
Preveno da resistncia;
Proporcionar maior comodidade ao paciente.
Causas de Interaes
Medicamentosas
Introduo de frmacos cada vez mais ativos
Prescrio de vrios frmacos simultaneamente
(Polifarmcia).
Automedicao
Fatores relacionados com o paciente
Estados patolgicos
Funo renal
Funo heptica
Nvel srico de protenas
Ph URINRIO
Fatores alimentares
Idade
Alteraes na microbiota intestinal
Fatores relacionados com administrao
dos frmacos
Sequncia da administrao
Via de administrao
Durao da terapia
Dosagem
Tipos de Interaes
Medicamentosas
FARMACUTICA
FARMACOCINTICA
FARMACODINMICA
DE EFEITO
Interao Farmacutica
Incompatibilidade
Farmacutica
Inativao
Precipitao http://upimagens.com/imagens/354180Prolongador.JPG
Reaes qumicas que inativa o
medicamento e impede a absoro
Incompatibilidade entre substncias
DIAZEPAN + SOLUES FISIOLGICAS: PRECIPITAO
FENITOINA + SOL. FISIOLGICAS : PRECIPITAO
HEPARINA + HIDROCORTIZONA : INATIVA HEPARINA
PENICILINA + HIDROCORTISONA : INATIVA PENICILINA
Interao Farmacutica
Incompatibilidade com material
Seringas,
Catteres,
Vidro,
Plstico.
Interao Farmacutica
Incompatibilidade
Diluentes
Estocagem
Outros agentes
ESTABILIDADE
PERDA
ATIVIDADE
PRODUTO
TXICO
Interao Farmacutica
ELIMINAO
METABOLISMO
DISTRIBUIO
ABSORO
Interao Farmacocintica
ABSORO
Absoro
Envolvem mecanismos decorrentes de:
alteraes no esvaziamento gstrico
modificaes na motilidade gastrointestinal
formao de quelatos e precipitados, interferncia
comtransporte ativo
ruptura de micelas lipdicas
alterao do fluxo sanguneo portal
efeito de primeira passagemheptico e intestinal
Absoro
efeito txico sobre a mucosa intestinal
alterao de volume e composio (viscosidade das
secrees digestivas: papel dos alimentos)
efeitos diretos sobre a mucosa
efeito sobre o metabolismo bacteriano do frmaco
alterao na permeabilidade da membrana
efeito do pH na dissoluo e ionizao de eletrlitos
fracos
efeito sobre a biodisponibilidade dos frmacos e efeitos
sobre a circulao local
DISTRIBUIO
Aps a absoro o frmaco distribui-se para os
tecidos intersticiais e intracelulares, dependente
de fatores fisiolgicos e das propriedades fsico-
qumicas dos frmacos.
A distribuio do frmaco ocorre principalmente
pelo sistema circulatrio, enquanto o sistema
linftico contribui comumcomponente menor.
Os rgos e os tecidos variam na sua capacidade
de captar os diferentes frmacos, bem como na
proporo de fluxo sanguneo sistmico que
recebem.
(LAMATTINA; GOLAN, 2009; BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
Distribuio
Pequenas alteraes na frao ligada podem
temporariamente dobrar ou triplicar a
concentrao de droga livre no sangue,
aumentando a atividade farmacolgica at que o
reequilbrio ocorra.
A amplitude desta compensao vai depender da
biotransformao da droga e/ou sua eliminao.
METABOLISMO
Metabolismo - so processos enzimaticamente
catalisados capazes de produzir modificaes
estruturais no frmaco, alterando atividade
farmacolgica e velocidade de excreo.
Principal sistema enzimtico envolvido no
metabolismo dos frmacos compreende as
enzimas microssomais hepticas, se destaca uma
hemoprotena oxidativa (citocromo P450) e uma
flavoprotena (NADPH).
Metabolismo
Objetivo - metablitos mais hidrossolveis -
eliminao e cessao da atividade
farmacolgica, entretanto em alguns casos
podem-se produzir metablitos ativos e
txicos. (BUXTON; BENET, 2012)
Os sistemas enzimticos, CYPS (isoformas do
citocromo P450) envolvidos esto localizados
principalmente no fgado. (BUXTON; BENET, 2012)
Metabolismo
Biotransformao - primeira fase do metabolismo (Fase 1)
Convertem o frmaco original em um metablito mais polar atravs de
reaes de :
oxidao
reduo
hidrlise
Conjugao - segunda fase do metabolismo (Fase 2)
formar conjugados ainda mais hidrossolveis para serem excretados - reaes
de:
glicuronidao
sulfatao
acilao
metilao
formao de aductos comglutatio
Metabolismo
Efeito de primeira passagem
Quando da administrao oral de um frmaco,
uma porcentagem significativa pode sofrer
metabolismo no epitlio intestinal ou fgado,
antes que o frmaco chegue circulao
sistmica (efeito de primeira passagem), o que
limita a disponibilidade desses frmacos (BUXTON;
BENET, 2012).
Metabolismo
Inibio Enzimtica
Diminui a velocidade de produo de
metablitos;
Diminui a depurao total;
Aumenta a meia vida do frmaco no soro;
Aumenta as concentraes sricas do frmaco
livre e total;
Aumenta os efeitos farmacolgicos se os
metablitos foreminativos
Metabolismo
Inibio Enzimtica
Exposio aguda ao etanol
Cloranfenicol e alguns outros antibiticos
Cimetidina
Dissulfiram
Propoxifeno.
Metabolismo
Induo Enzimtica:
Aumenta a velocidade de biotransformao heptica dos
frmacos;
Aumenta a velocidade de produo dos metablitos;
Aumenta a depurao heptica dos frmacos;
Diminui a meia-vida srica dos frmacos;
Diminui as concentraes sricas do frmaco livre e
total;
Diminui os efeitos farmacolgicos, se os metablitos
foreminativos.
Metabolismo
Induo Enzimtica:
barbitricos ( por exemplo, fenobarbital),
hidrocarbonetos da fumaa de cigarro,
carbamazepina,
ingesto crnica e excessiva de etanol,
rifampicina.
Metabolismo
Metabolismo
consequente do aumento ou da diminuio da
velocidade de biotransformao de um ou de ambos
os frmacos.
Esto ligadas aos processos de induo ou inibio
enzimtica de sistemas metabolizadores que podem
acarretar alteraes na meia-vida plasmtica na sua
concentrao de equilbrio no plasma.
EXCREO
Os frmacos so eliminados sem alterao ou
na forma polar, mais hidrossolvel
(metabolizado);
O rim o principal rgo de excreo ;
As fezes eliminam frmacos ingeridos por via
oral que no foram absorvidos ou metablitos
excretados pela bile ou secretados
diretamente no trato gastrointestinal.
Excreo
Alguns frmacos so excretados pelo leite
materno em pequenas quantidades, mas
possuem importncia pelo efeito que pode
provocar no lactente.
A excreo pulmonar importante para
eliminar gases anestsicos.
Excreo
Na excreo renal, um dos principais
mecanismos de eliminao de 25 a 30% (BUXTON;
BENET, 2012), os frmacos podem ser filtrados no
glomrulo renal, secretados no tbulo
proximal (ativa), reabsorvidos a partir da luz
tubular e transportados de volta ao sangue, e
excretados na urina. (LAMATTINA; GOLAN, 2009).
Excreo
Mecanismos das Interaes
Farmacocinticas
Na absoro
Alterao no pH gastrintestinal.
Adsoro, quelao e outros mecanismos de formao de complexos.
Alterao na motilidade gastrintestinal.
M absoro causada por frmacos.
Na distribuio
Competio na ligao a protenas plasmticas.
Hemodiluio com diminuio de protenas plasmticas.
Na biotransformao
Induo enzimtica (por barbituratos, carbamazepina, glutetimida, fenitona, primidona,
rifampicina e tabaco).
Inibio enzimtica (alopurinol, cloranfenicol, cimetidina, ciprofloxacino, dextropropoxifeno,
dissulfiram, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, isoniazida, cetoconazol, metronidazol,
fenilbutazona e verapamil).
Na excreo
Alterao no pH urinrio.
Alterao na secreo tubular renal.
Alterao no fluxo sanguneo renal
Alterao em excreo biliar e ciclo ntero-heptico.
(HOEFLER, 2008)
Processo
Agente precipitante Agente afetado Mecanismo proposto
Absoro
Sais de alumnio, clcio,
magnsio e ferro
Sais de ferro
Sais de zinco
Metoclopramida
Rifampicina, ampicilina,
tetraciclina, sulfas,
cefalotina e cefalexina
tetraciclina
micofenolato mofetila
vitamina A
paracetamol
contraceptivos orais
quelao, diminuio da ao
antimicrobiana
(no determinado)
(no determinado)
acelerao do esvaziamento
gstrico
alterao de flora e menor
absoro, com falha na
contracepo
Distribuio
cido acetilsaliclico
Sulfonamidas
Epinefrina
naproxeno
tolbutamida
anestsicos locais
competio pelas protenas
plasmticas
vasoconstrio, preservao
anestsica
Exemplos de Interaes
Farmacocinticas
( Adaptado de MS,2012)
Processo
Biotransformao
Barbitricos
Suco de pomelo
(grapefruit)
Carbamazepina
Tabaco
Alopurinol
Dissulfiram
Metronidazol
Isoniazida
Cimetidina
varfarina, antidepressivos
albendazol, antagonistas do clcio,
ciclosporina,
hipolipemiantes, sildenafila,
benzodiazepnicos
fenitona
teofilina
azatioprina
lcool etlico, metadona,
claritromicina
lcool
contraceptivos orais
propranolol, quinidina,
teofilina, fenobarbital,
carbamazepina, varfarina
imipramina, triptanas
Induo Enzimtica
Induo Enzimtica
induo enzimtica
induo enzimtica
inibio enzimtica
metabolismo diminudo
metabolismo diminudo
induo enzimtica
induo enzimtica
Processo
Biotransformao
Propofol
Ciprofloxacino
Nefazodona
Rifampicina,
rifabutina
alfentanila
glibenclamida, teofilina
loratadina
varfarina, contraceptivos
orais, ciclosporina,
teofilina, glicocorticoides,
cetoconazol, itraconazol,
quinidina, nifedipino,
midazolam, digoxina,
digitoxina, verapamil,
inibidores de protease,
zidovudina
retardo na depurao
Inibio enzimtica
inibio enzimtica
induo enzimtica
(para todos)
Processo
Excreo
Bicarbonato de sdio
Diurticos osmticos
Probenecida
Tiazidas
Inibidores da ECA
barbitricos, cido
acetilsaliclico
ltio
penicilinas
ltio
ltio
aumento de excreo
por alcalinizao
urinria
aumento de excreo
retardo na excreo
reduo de excreo
aumento na reabsoro
tubular
Interao Farmacodinmica
So as interaes que ocorrem no
stio receptor, pr-receptor e ps-
receptor, sendo conhecidas como
interaes agonistas e antagonistas,
embora se desconhea o real
mecanismo desencadeante da
interao na maioria dos casos.
Enzimas
Molculas transportadoras
Canais inicos
Receptores
DNA
Matriz ssea
(PENILDON SILVA, 2010)
Locais de ao
Interaes Farmacodinmicas
Decorrem do efeito sinrgico ou antagnico entre frmacos
no stio de ao da atividade biolgica (receptores, enzimas),
alterando a ao de um ou ambos os medicamentos
Frmaco pode aumentar o efeito de um agonista:
por estimular a ativao do seu receptor (sinergismo)
por inibir enzimas que o inativam no seu local de ao
Frmaco pode diminuir o efeito (antagonismo)
Competio e bloqueio do mesmo receptor, tendo o
antagonista maior afinidade e nenhuma atividade intrnsica
Modelo Chave-fechadura
Interao sintpica
Compete pelo mesmo sitio de ligao do receptor
Antagonismo alostrico
Interao com outros stios do receptor
Antagonismo qumico
Combinao com o agonista
Antagonismo funcional
Inibio indireta dos efeitos celulares ou fisiolgicos
do agonista
(BLUMENTHAL; GARRISON, 2012)
Antagonismo
Competitivo
Ligao fracas reversveis
No competitivo
Ligaes fortes (covalente) - irreversveis
Antagonismo
(ROSE; GOLAN, 2009)
Interao Frmaco-Receptor
(ROSE; GOLAN, 2009)
Resumindo
Estas interaes podem envolver:
1. Receptores;
2. Mecanismos celulares;
3. Alteraes no meio celular;
4. Neutralizaes qumicas.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Sinergismo
Antagonismo
SINERGISMO
Quando as aes e relaes entre os
membros de um mesmo grupo
farmacolgico ou entre grupos
farmacolgicos diferentes se
processam na mesma direo.
( DIPIRONA + AAS)
EFEITO
Frmaco A
Frmaco B
SINERGISMO
ADIO
FRMACOS AGEM POR MECANISMOS SEMELHANTES. EX. DIPIRONA +
AAS
SOMAO
FRMACOS AGEM POR MECANISMOS DIFERENTES.
EX. AAS + CODENA
POTENCIAO
O EFEITO FINAL MAIOR QUE A SOMA DOS EFEITOS, GERALMENTE
POR MECANISMOS DIFERENTES.
EX. IMAO + TIRAMINA
ANTAGONISMO
Quando as aes e relaes entre os
membros de um mesmo grupo
farmacolgico ou entre grupos
farmacolgicos diferentes se
processam em direes contrrias.
EFEITO
Frmaco A
Frmaco B
ANTAGONISMO FARMACOLGICO: DOIS FRMAOCS AGEM NO
MESMO LOCAL COM AES DIFERENTES (EX. EXPECTORANTE
E ANTITUSSGENO)
ANTAGONISMO FISIOLGICO: DOIS FRMACOS EXIBEM
EFEITOS OPOSTOS POR MECANISMOS INDEPENDENTES (EX.
VASODILATADORES E VASOCONSTRITORES)
ANTAGONISMO QUMICO: SUBSTNCIAS REAGEM ENTRE SI
(EX. VERSENATO DE SDIO + CHUMBO)
ANTAGONISMO FSICO: DUAS SUBSTNCIAS INTERAGEM SEM
REAGIR (EX. ESTRICNINA + CARVO ATIVO)
Interaes Farmacodinmicas
Ex. Interao sinrgica:
Sulfametoxazol + Trimetropima aumento do espectro
bacteriano.
Antagonismo:
Naloxone + opiides bloqueio da toxicidade dos opiides
(superdosagem de opiides depresso respiratria fatal)
(HOEFLER, 2008)
Exemplos de Interaes
Farmacodinmicas
Agente Precipitante Agente Afetado Interao
Resultante
Mecanismo
Proposto
Trimetoprima Sulfametoxazol Sinergismo Atuao em etapas
diferentes da mesma
rota metablica
Aminoglicosdeos Pancurnio Sinergismo Sensibilizao do
Receptor
Neostigmina Suxametnio Sinergismo Inibio de enzimas
inativadoras
Naloxona Morfina Antagonismo Competio por
receptor
Flumazenil Benzodiazepnicos Antagonismo Competio por
receptor
Ondansetrona Tramadol Antagonismo Bloqueio de receptor
Interaes de Efeito
Ocorrem quando dois ou mais frmacos em uso concomitante
tem aes farmacolgicas similares ou opostas, atuando em
stios e por mecanismos diferentes.
Podem produzir sinergismos ou antagonismos sem modificar
a farmacocintica ou o mecanismo de ao.
Ex.
Potencializao do efeito sedativo dos hipnticos e
antihistamnicos pelo etanol.
Fentolamina e as fenotiazinas (clorpromazina) bloqueiam a
ao da noradrenalina sobre os receptores alfa-adrenrgicos
nos vasos sanguneos.
(MINISTRIO DA SADE, 2012)
Psicofrmacos
Psicofrmacos
Ocorrncia de interaes medicamentosas e suas
implicaes teraputicas neste grupo de medicamentos
despertaminteresse por vrios motivos:
Utilizao da polifarmcia ou associao de medicamentos;
Uso prolongado;
distrbios neuropsquicos no excluem o aparecimento de outras
doenas intercorrentes agudas ou crnicas
aumento do n de prescries de psicotrpicos.
Tratamento medicamentoso de distrbios neurolgicos e
psiquitricos pode ser:
-Crnico
-Preventivo ou de manuteno
Principal Objetivo:
-Garantia da continuidade do efeito teraputico
-Bem estar do paciente
Tratamentos crnicos:
So poucos que, por tempo prolongado, conseguem manter constantes as
condies teraputicas.
Fatores responsveis pela alterao da teraputica crnica
A melhora ou piora do paciente, a modificao da dose, a posologia, e o tempo
de uso, aparecimento de novos sintomas e exacerbao dos j existentes e a
substituio ou incluso de outros medicamentos.
Podem levar:
Uso abusivo e automedicao sem orientao
Interaes medicamentosas
Graves reaes adversas
Classificao
Psicofrmacos :
Os principais grupos so classificados em grupos teraputicos de acordo com
seus efeitos neuropsquicos principais. So eles:
Ansiolticos
Hipnticos
Neurolpticos (Antipsicticos)
Antidepressivos
Anticonvulsivantes
Frmacos utilizados para o tratamento da
ansiedade e dos distrbios do sono
ANSIEDADE E INSNIA
FARMACOTERAPIA:
benzodiazepnicos
no benzodiazepnicos
agonistas serotonrgicos
barbitricos
antidepressivos
Melatonina (sintetizada partir do triptofano, hormnio que influencia
a regulao do sono e que produzida naturalmente pelo organismo quando
anoitece em resposta ao escuro da noite, ou seja, em um ambiente escuro e
calmo, os nveis de melatonina do organismo aumentam, causando o sono).
BENZODIAZEPNICOS
1961- Diazepam:
Benzodiazepnicos com ao predominante ansioltica:
Clordiazepxido (Psicosedin)
diazepam (Dienpax) (Valium) (Kiatrium)
clonazepam (Rivotril)
bromazepam (Lexotan)
alprazolam (Frontal)
clobazam (Frisium) (Urbanil)
lorazepam (Lorax)
BENZODIAZEPNICOS
Benzodiazepnicos com ao predominante hipntica:
Flurazepam (Dalmadorm)
flunitrazepam (Rohypnol)
midazolam (Dormonid)
nitrazepam (Sonebon) (Nitrazepol) (Sonotrat).
O clordiazepxido, por via oral, possui ao prolongada (um a
trs dias), tambm usado como medicao pr-anestsica e
no tratamento agudo da sndrome de abstinncia do lcool.
EFEITOS FARMACOTERAPUTICOS
Reduo da ansiedade
Reduo da agressividade
Sedao
Induo do sono (manuteno)
Reduo do tnus muscular
Efeito anticonvulsivante
Principais Reaes Adversas (RAM)
dos Ansiolticos
Sedao
Letargia
Cansao
Diminuio da disposio fsica e mental
Tolerncia
Dependncia
Sndrome de abstinncia
FARMACOCINTICA X
CLASSIFICAO
Bem absorvidos por via oral,
Pico de concentrao plasmtica: 1 hora
Durao do efeito varivel em funo do
metablito formado:
curta durao : (6 horas) - midazolam
mdia durao : (12 horas) alprazolam
longa durao : (40 horas) - diazepam
FARMACOCINTICA
Tempo de absoro mdio: 30 minutos
depende da forma farmacutica
Ligao a proteinas plasmticas: 90%
Biotransformao heptica: CYP3A4
Clordiazepxido Diazepam
Prazepam
Clorazepato (inativo)
Desmetilclordiazepxido*
Demoxepam * Desmetildiazepam *
Oxazepam
conjugao
Excreo
urinria
Alprazolam
Triazolam
Alfa-hidroxi metablitos *
Lorazepam
Flurazepam
Hidroxietil-
flurazepam
Desalquil-
flurazepam
(Verde - frmaco; * metablito ativo)
MECANISMO DE AO
Atuam em stios alostricos ( unidade alfa ) dos
receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de
canais de ons Cl
-
(inibitrios).
No atuamna ausncia de GABA.
Variantes da unidade alfa do receptor seriam
responsveis pelos diferentes efeitos dos BDZ
(ansioltico, hipntico, anticonvulsivante,etc.).
GABA Cl
-
Cl
-
GABA
Cl
-
Cl
-
Cl
-
Cl
-
Extra-celular
Intra-celular
Cl
-
Cl
-
Cl
-
Cl
- Cl
-
Receptor GABArgico
benzodiazepnicos
Benzodiazepnicos
No Benzodiazepnicos:
Agonistas de receptores
serotonrgicos
Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por
receptores 5 HT-1A localizados em regies do
crebro que recebem projees dos ncleos da rafe.
Atuam em receptores pr-sinpticos, inibindo a
liberao de 5HT.
Efeito ansioltico demoram alguns dias.
No produzem sedao ou incoordenao.
BUSPIRONA
No apresenta aes anti-epilptica, nem
dependncia e tolerncia cruzada com outros
ansiolticos.
No atuam na sndrome do pnico ou outras
fobias.
teis em pacientes com ansiedade fraca ou
moderada.
Outras indicaes teraputicas dos
BDZ
Pr-anestsico : BDZ de curta durao
Tratamento da ansiedade : BDZ de longa
durao
Indutor do sono: BDZ de curta durao
Insnia matutina: BDZ de mdia durao
Sndrome de abstinncia : BDZ longa durao
PRINCIPAIS USOS
Midazolam Pr-anestsico
Intraoperativa
Rapidamente
inativado
Clonazepam
Diazepam
Convulses de
qualquer
origem
Desenvolve
tolerncia
Clordiazepxido
Diazepam
Tratamento da
ansiedade
Longa durao
Principais Interaes com Ansiolticos
Frmaco A Frmaco B Efeito Mecanismo
Ansiolticos Anticidos
(Al; Mg)
Diminuio da abs e [ ]
srica dos ansiolticos;
diminuio da eficcia dos
ansiolticos
Aumento do pH
gstrico, diminuio
da solubilidade
Diazepam Digoxina
Aumento da [ ] srica da
digoxina; aumento do risco
de arritmias cardacas
Desconhecido
Ansiolticos
(BDZ)
AAS,
fenilbutazona,
heparina,
tolbutamida,
sulfonamidas
bacterianas
Aumento da sedao e do
risco e depresso
respiratria
Deslocamento dos
ansiolticos do
complexo protico
srico, aumento da
frao livre dos
ansiolticos
Ansiolticos
(BDZ)
Cetoconazol,
fluvoxamina,
itraconazol,
nefazodona
Aumento da sedao e
risco de depresso
central/disfasia
Inibico da velocidade de
biotransformao
(oxidao), aumento da [ ]
srica dos ansiolticos que
sofrem este tipo de
biotransformo. Ex.:
(bromazepam,
clordiazepxido,
flurazepam)
Ansiolticos
(BDZ)
Cimetidina/
Ranitidina
Aumento do risco de
depresso central
biotransformao
(hidroxilao e
desalquilao), diminuio
da excreo dos ansiolticos
Bromazepam/
clonazepam
Propranolol
Aumento da sedao e
risco de ataxia/fraqueza
Diminuio da velocidade
de biotransformao e
aumento da t
1/2
dos
ansiolticos
Clonazepam
Desipramina
(ATC)
Diminuio da [ ] srica
da desipramina; diminuio
da eficcia antidepressiva
Induo do CYP
pelo clonazepam
Clonazepam
Fenitona
de ambos
Aumento da
velocidade de
biotransformao de
ambos
Clonazepam Fenobarbital
Diminuio da [ ]
srica, aumento da
excreo renal e
diminuio da t
1/2
do
clonazepam
Induo do CYP
pelo fenobarbital
Clonazepam/
nitrazepam
Anticoncepcio -
nais orais
Aumento da sedao e
do risco de depresso
central/disfasia
Diminuio da
velocidade de
biotranformao
dos ansiolticos
Clonazepam amiodarona Aumento do risco de
RAM do clonazepam
(disfasia, enurese,
confuso)
Desconhecido
Lorazepam
cido
Valprico/
probenicida
Diminuio da excreo
renal, aumento da t
1/2
e
aumento do risco de RAM
do lorazepam
Diminuio da
velocidade de de
biotransformao do
lorazepam por inibio
do CYP pelo cido
valprico/probenicida
Diazepam
Fluvoxamina
(ISRS)
Aumento da
biodisponibilidade do
diazepam
Diminuio da
excreo renal do
diazepam
Alprazolam Kawa Kawa
Piper methysticum
Aumento da sedao Efeito aditivo
Ansiolticos
(BDZ)
Buprenorfina
(opiide)
Aumento do risco de
colapso respiratrio e
cardiovascular
Efeito aditivo
Ansiolticos
(BDZ)
Fentanila Diminuio da
resistncia vascular
perifrica, hipotenso
Diminuio da [ ]
srica dos
neurotransmisssores
do simptico
(catecolaminas)
Ansiolticos
(BDZ)
Teofilina Diminuio da
sedao
Bloqueio de receptores
adenosinrgicos
(antagonismo
farmacolgico)
Ansiolticos
BDZ
Amprenavir,
efavirenz, indinavir,
nelfinavir, ritonavir,
saquinavir
Aumento do risco de sedao
prolongada e confuso
mental
Inibio do CYP pelos
antivirais
Ansiolticos
BDZ
Antibacterianos
macroldeos
Aumento da [ ] srica dos
ansiolticos; aumento do risco
de ataxia, letargia e depresso
central
Inibio do CYP pelos
antibacterianos
Ansiolticos
BDZ
dissulfiram
Diminuio da excreo renal
e aumento da t
1/2
dos
ansiolticos; aumento do risco
de depresso central
de biotransformao dos
ansiolticos
Ansiolticos
BDZ
Verapamil/
diltiazem
Aumento da [ ] srica e t
1/2
dos ansiolticos;
prolongamento do efeito dos
ansiolticos
Inibio do CYP pelo
verapamil e diltiazem
Ansiolticos
BDZ
fluoxetina
Diminuio da [ ] srica dos
ansiolticos; diminuio da
atividade psicomotora
Inibio do CYP pela
fluoxetina
Ansiolticos
BDZ
Isoniazida
(antituberculoso)
Aumento da t
1/2
dos
ansiolticos; prolongamento
do efeito dos ansiolticos
Inibio do CYP pela
isoniazida
Ansiolticos
BDZ
omeprazol
Aumento do risco de
ataxia/fraqueza
Inibio enzimtica pelo
omeprazol
Ansiolticos
BDZ
rifampicina
ansiolticos; diminuio da
eficcia dos ansiolticos
Inibio do CYP pelo
antibacteriano
BARBITRICOS (Hipnticos)
At 1960 eram os sedativos-hipnticos mais
utilizados.
Profundos depressores do SNC inclusive do
centro respiratrio ; efeitos variam de :
sedao, hipnose, anticonvulsivante,
anestsico geral, coma farmacolgico.
BARBITURICOS - CLASSIFICAO
ESTRUTURA QUMICA
Ao prolongada ( metilao 1) : ( 24hs. )
fenobarbital, mefobarbital
Ao intermediria :(tomos Carbono em 5)
(12hs.) pentobarbital, secobarbital
Ao curta : ( S ) tiopental ( 3hs. )
BARBITRICOS:
FARMACOCINTICA
Administrao oral (i.v. anestesia) .
cidos fracos absorvidos no estmago .
Ligao a protenas (albumina) x AAS .
Lipossolubilidade com redistribuio .
Metabolismo heptico, rins e pulmes.
Tolerncia metablica.
BARBITRICOS
MECANISMO DE AO
Promovem a hiperpolarizao neuronal, ou seja,
potencializa a inibio sinptica, causando
diminuio da liberao de neurotransmissores
excitatrios.
(norepenefrina, dopamina, acetilcolina e serotonina)
PRINCIPAIS EFEITOS
Analgsico ( abandonado)
Anti-convulsivante
Hipntico
Anestsico
Sedativo
BARBITRICOS: EFEITOS ADVERSOS
Efeito residual : ressaca (cansao, sonolncia,
irritabilidade, amnsia).
Efeitos paradoxais: agitao e confuso.
Tolerncia e dependncia
Sndrome de abstinncia severa.
Impotncia
Distbios menstruais
Hipersensibilidade (asmticos)
Depresso respiratria
Principais Interaes com Barbitricos
Hipnticos
barbitricos e
Hipnticos
benzodiazepnicos
Anticidos
(Al; Mg)
srica dos barbitricos;
diminuio da eficcia
hipntica
Aumento do pH
gstrico, diminuio
da solubilidade
Hipnticos
Barbitricos
Carvo
ativado
srica dos barbitricos;
diminuio da eficcia
hipntica
Adsoro
(antagonismo
fsico)
Fenobarbital
Colestipol/
colestiramina
srica do fenobarbital.
Diminuio da eficcia
Complexao
Hipnticos
benzodiazepnicos
AAS,
fenilbutazona,
heparina,
tolbutamida,
sulfonamidas
bacterianas
Aumento da sedao e
do risco e depresso
respiratria
Deslocamento dos
hipnticos do
complexo protico
srico, aumento da
frao livre dos
hipnticos
Midazolam Probenicida
Aumento da
depresso central
Deslocamento do
midazolam do
complexo protico
srico pela
probenicida
Alprazolam/
midazolam
Carbamazepina
Diminuio da
eficcia hipntica
Aumento da
velocidade de
biotransformao;
diminuio da [ ]
srica dos
hipnticos
Alprazolam/
midazolam
Delavirdina,
fluconazol,
fluvoxamina,
itraconazol,
nefazodona,
propoxifeno,
sertralina
Aumento da sedao
e do risco de ataxia,
depresso central,
letargia, distrbios
psicomotores,, fadiga,
disfasia
Inibio do sistema
oxidase de funo
mista (CYP);
aumento da [ ]
srica dos
hipnticos
Hipnticos
Benzodiazepnicos
Cetoconazol,
fluvoxamina,
itraconazol,
nefazodona
Aumento da sedao e
risco de depresso
central/disfasia
biotransformao
(oxidao), aumento da [ ]
srica dos hipnticos que
sofrem este tipo de
biotransformo. Ex.:
(bromazepam, cetazolam,
clordiazepxido,
flurazepam)
Hipnticos
Benzodiazepnicos
Cimetidina/
Ranitidina
Aumento do risco de
depresso central
biotransformao
(hidroxilao e
desalquilao), diminuio
da excreo dos
hipnticos
Hipnticos
benzodiazepnicos
Amprenavir,
efavirenz, indinavir,
nelfinavir, ritonavir,
saquinavir
Aumento do risco de sedao
prolongada e confuso
mental
Inibio do CYP pelos
antivirais
Hipnticos
benzodiazepnicos
Antibacterianos
macroldeos
Aumento da [ ] srica dos
hipnticos; aumento do risco
de ataxia, letargia e depresso
central
Inibio do CYP pelos
antibacterianos
Hipnticos
benzodiazepnicos
dissulfiram
Diminuio da excreo renal
e aumento da t
1/2
dos
hipnticos; aumento do risco
de depresso central
hipnticos
Hipnticos
benzodiazepnicos
Verapamil/
diltiazem
Aumento da [ ] srica e t
1/2
dos hipnticos;
prolongamento do efeito dos
hipnticos
Inibio do CYP pelo
verapamil e diltiazem
Hipnticos
benzodiazepnicos
fenitona
Diminuio da
biodisponibilidade dos
hipnticos; diminuio da
eficcia dos hipnticos
Induo do CYP pela
fenitona
Hipnticos
benzodiazepnicos
fluoxetina
atividade psicomotora
Inibio do CYP pela
fluoxetina
Hipnticos
benzodiazepnicos
isoniazida
Aumento da t
1/2
dos
hipnticos; prolongamento
do efeito dos hipnticos
Inibio do CYP pela
isoniazida
Hipnticos
benzodiazepnicos
omeprazol
Aumento do risco de
ataxia/fraqueza
Inibio enzimtica pelo
omeprazol
Hipnticos
benzodiazepnicos
rifampicina
eficcia dos hipnticos
Inibio do CYP pelo
antibacteriano
Hipnticos
Barbitricos
Beta
bloquedores
Diminuio da eficcia dos
beta bloqueadores
Aumento da velocidade de
biotransformao dos beta
bloqueadores por induo
enzimtica; diminuio da
biodisponibilidade dos
beta bloqueadores
Hipnticos
Barbitricos
Anticoagulantes
orais
Diminuio do efeito
hipoprotrombinmico;
diminuio da eficcia dos
anticoagulantes
biotranformao dos
anticoagulantes por
induo enzimtica
Hipnticos
Barbitricos
Anticoncepcio-
nais orais
Diminuio da eficcia
contraceptiva; aumento do
risco de irregularidades
menstruais
biotransformao dos
anticoncepcionais por
induo enzimtica
Hipnticos
Barbitricos
Antidepressivos
tricclicos
Diminuio da eficcia dos
antidepressivos
biotransformao dos
antidepressivos (induo
enzimtica), somao na
RAM.
Hipnticos
barbitricos
cido Valprico
Aumento do risco de
RAM
hipnticos por inibio
enzimtica; aumento da
velocidade de
biotransformao do cido
valprico por induo
enzimtica
Hipnticos
barbitricos
Corticosterides
Diminuio da eficcia
dos corticosterides
biotransformao dos
corticosterides (induo
enzimtica); diminuio da [
] srica dos corticosterides
Hipnticos
barbitricos
Bupropiona (AD
Atpico)
Diminuio da eficcia
antidepressiva
biotransformao da
bupropiona (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
ciclofosfamida Diminuio da eficcia
imunossupressora/anti
neoplsica
Aumento da velocidade
de biotransformao da
ciclofosfamida (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
cloranfenicol
do cloranfenicol; aumento
da [ ] srica dos
hipnticos
Alterao na
biotranformao de
ambos
Hipnticos
barbitricos
clorpromazina
Diminuio da eficcia
antipsictica
Aumento da
velocidade de
biotransformao da
clorpromazina por
induo do CYP
Hipnticos
barbitricos
clonazepam Aumento da excreo
renal; diminuio da
t
1/2
do clonazepam
Aumento da
velocidade de
biotransformao do
clonazepam por
induo enzimtica
Hipnticos
barbitricos
Clozapina
(neurolptico)
Descontrole da psicose;
diminuio da [ ] srica
da clozapina
Induo do CYP
pelos hipnticos
Hipnticos
barbitricos
digitoxina
Diminuio da [ ] srica da
digitoxina
digitoxina (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
doxiciclina
diminuio da t
1/2
da
doxiciclina; diminuio da
eficcia antibacteriana
doxiciclina (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
etossuximida diminuio da t
1/2
da
doxiciclina
etossuximida (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
fenitona
Aumento ou diminuio da [ ]
srica da fenitona
Aumento ou diminuio
da velocidade de
biotransformao da
fenitona (induo ou
inibio enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
fenilbutazona diminuio da t
1/2
da
fenilbutazona
fenilbutazona (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Itraconazol/
metronidazol
Diminuio das [ ] sricas do
itraconazol/metronidazol
de biotransformao do
itraconazol/metronidazol
(induo enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Felodipino/
nemodipino
Diminuio das [ ] sricas do
felodipino/nemodipino
antihipertensivos
(induo enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
losartana
Diminuio das [ ] srica da
losartana
antihipertensivo
(induo enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Indinavir/nelfinavir Diminuio das [ ] sricas
dos antivirais
antivirais (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Metoxiflurano
(anestsico
inalante)
Aumento do risco de
nefrotoxicidade
anestsico geral (induo
enzimtica); aumento da
[ ] de metablitos
nefrotxicos
Hipnticos
barbitricos
prometazina
Diminuio da [ ] srica da
prometazina
anti-histamnico
(induo enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
rifampicina
hipnticos
hipnticos (induo
enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
sevoflurano Aumento da [ ]
srica de fluoreto
Diminuio da
velocidade de
biotransformao do
anestsico geral
(inibio enzimtica)
Hipnticos
barbitricos
Teofilina
(antiasmtico)
da teofilina
Aumento da
velocidade de
biotransformao do
broncodilatador
(induo enzimtica);
Hipnticos
barbitricos
Venlafaxina
(ISRS e NE)
da venlafaxina
Aumento da
velocidade de
biotransformao do
antidepressivo
(induo enzimtica)
Midazolam
Halotano/
sevoflurano
Aumento da eficcia
da anestesia
desconhecido
Midazolam
tiopental Aumento da
depresso central
Efeito aditivo
Esquizofrenia
Origem Obscura
Fatores genticos: 10% parentes de 1 grau
Fatores ambientais (precoces no desenvolvimento):
Infeco por vrus maternos.
Associada a um distrbio do neurodesenvolvimento
no crtex cerebral.
Ocorre nos primeiros meses de desenvolvimento pr
natal.
Teorias Neuroqumicas da
Esquizofrenia
Teoria da Dopamina:
Aumento dos nveis de Dopamina no SNC
Teoria do Glutamato: (mais consistente hoje)
Esquizofrenia - Baixos nveis de Glutamato no SNC
Antagonistas NMDA (cetamina): efeitos psicticos
Reduo da [ ] de Glutamato e na densidade de seus receptores em
crebros de esquizofrnicos ps morte.
Outras Teorias: 5HT e NE
Sintomas positivos e negativos da
esquizofrenia
A diviso dos sintomas psicticos em positivos e negativos tem por
finalidade dizer de maneira objetiva o estado do paciente.
Tendo como ponto de referncia a normalidade, os sintomas
positivos so aqueles que no deveriam estar presentes como as
alucinaes, e os negativos aqueles que deveriam estar presentes
mas esto ausentes, como o estado de nimo, a capacidade de
planejamento e execuo, por exemplo. Portanto sintomas positivos
no so bons sinais, nem os sintomas negativos so piores que os
positivos.
Sintomas positivos
Alucinaes,
Delrios,
Alterao da sensao do eu,
Perturbaes do pensamento.
Sintomas negativos
Falta de motivao,
Apatia,
Embotamento afetivo,
Isolamento social.
No confundir com DEPRESSO!!
- Depresso: costuma responder bem Farmacoterapia;
- Esquizofrenia: sintomas negativos no melhoram com
antipsicticos
A grande esperana dos novos antipsicticos de
atuarem sobre os sintomas negativos no se
concretizou, contudo esses sintomas podem
melhorar espontaneamente.
Frmacos Antipsicticos
Propriedades Gerais
Principal determinate da ao
Antipsictica
Antagonismo da Dopamina
Neurolpticos Tpicos (1 Gerao):
Bloqueadores de receptores dopaminrgicos centrais. Limitama psicose, mas
os baixos nveis de Dopamina causam efeitos colaterais motores. Estes
efeitos colaterais comuns aos neurolpticos tpicos so denominados
extrapiramidais.
Neurolpticos Atpicos (2 Gerao):
Novos agentes com ao antipsictica, sem os tradicionais efeitos colaterais
Efeitos Extrapiramidais
Compreendem ao conjunto de efeitos
Distonias agudas- Movimentos involuntrios
agitao,
espasmos musculares,
protuso da lngua,
Olhar fixo para cima
Torcicolo
Ocorrem na primeira semana e diminuem com o decorrer do tempo.
Reversveis com a suspenso do tratamento.
Efeitos Extrapiramidais
Compreendem ao conjunto de efeitos
Discinesia Tardia: Movimentos involuntrios da face e da lngua, e
tambm do tronco e das extremidades.
Desenvolve-se depois de meses ou anos
20% a 40% dos pacientes tratados com antipsicticos de 1
gerao
Incapacitante e geralmente irreversvel.
Piora com a suspenso do tratamento.
Receptores de Dopamina:
Cinco Subtipos: D1 D5
Duas Classes Funcionais:
D1 que corresponde ao D1 e D5
D2 que corresponde ao D2, D3 e D4
Antipsicticos: Efeito Teraputico :
Bloqueio dos receptores D2 com cerca de 80% de ocupao
destes receptores
Neurolpticos Tpicos
(1 gerao)
Butirofenonas: Haloperidol, bromperidol, droperidol,
trifluperidol, bemperidol, melperona, timiperona, etc
Fenotiaznicos: Clorpromazina, flufenazina, tioridazina,
acetofenazina, levomepromazina, fluorperazina, etc
Tioxantenos: Flupentixol, clopentixol, clorprotixeno, tiotixeno
3 grupos: Butirofenonas, Fenotiaznicos, Tioxantenos
Neurolpticos Atpicos (2 Gerao)
Clozapina
Risperidona
Olanzapina
Sulpirida
Amissulprida
Altamente seletivos para D2
Mecanismo de ao (Tpicos)
Bloqueio de receptores Dopaminrgicos D2 nas vias
mesolmbicas e mesocorticais
Bloqueio de receptores D2 nos gnglios da base (via
nigroestriatal) Efeitos colaterais extrapiramidais
Supersensibilidade de receptores D2 nas vias
nigroestriatais. Discinesia tardia
Bloqueio de receptores D2 na hipfise anterior. Elevao
da Prolactina (prolactinemia)
Suposto Mecanismo de ao (atpicos)
Bloqueio de receptores D2 e SHT2
Bloqueio de receptores D4 em reas corticais e
lmbicas.
Todos os neurolpticos so igualmente efetivos no
tratamento das psicoses, incluindo a esquizofrenia, mas
diferem na sua tolerabilidade.
Todos bloqueiam um ou mais tipos de receptores
DOPAMINRGICOS mas diferem em seus efeitos
neuroqumicos.
Todos apresentam tempo de latncia antes de serem
efetivos.
Todos apresentam feitos colaterais significativos.
Neurolpticos tpicos no produzem depresso
generalizada do Sistema Nervoso central.
Neurolpticos tpicos no desenvolvem
dependncia fsica, abuso ou drogadio
Bloqueio
http://www.epub.org.br/cm/n08/doencas/drugs/animrecap_i.htm
Efeitos Colaterais (Tpicos)
Anticolinrgicos (Antimuscarnicos)
Boca seca
Viso borrada
Taquicardia
Constipao
Reteno urinria
Impotncia
Efeitos Colaterais (Tpicos)
Antiadrenrgicos (Alfa 1)
Hipotenso ortosttica
Taquicardia
Antihistamnicos
Sedao
Antipsicticos
(3 grupos)
Anticidos
(Al; Mg)
da abs e [ ] srica dos
antipsicticos; diminuio
da eficcia antipsictica
Aumento do pH
gstrico, diminuio
da solubilidade
Antipsicticos
(3 grupos)
Carvo
ativado
antipsicticos; diminuio
da eficcia antipsictica
Adsoro
(antagonismo fsico)
Antipsicticos
(3grupos)
Colestipol/
colestiramina
antipsicticos. Diminuio
da eficcia
Complexao
Antipsicticos
(3grupos)
Antiparkinsonianos
anticolinrgicos
centrais
antipsicticos; diminuio da
eficcia antipsictica; aumento
dos efeitos anticolinrgicos
(hipertermia, sedao,
xerostomia) dos
antiparkinsonianos
Retardo do esvaziamento
gstrico, aumento da
biotransformao
intestinal dos
antipsicticos
Principais Interaes com Neurolpticos
Antipsicticos
fenotiaznicos
Beta
bloqueadores
do efeito de ambos Diminuio da
velocidade de
biotransformao de
ambos
Antipsicticos
fenotiaznicos
clorgilina
do risco de RAM dos
antipsicticos
Inibio enzimtica pela
clorgilina
Antipsicticos
fenotiaznicos
fenitona
Flutuao no efeito de ambos Aumento/diminuio da
velocidade de
biotransformao da
fenitona, levando a um
aumento/diminuio da
[ ] srica da fenitona.
antipsicticos;
diminuio da [ ] srica
dos antipsicticos
Antipsicticos
fenotiaznicos
Fluoxetina,
paroxetina,
sertralina
do risco de parkinsonismo
agudo
Inibio do CYP pelos
antidepressivos
Antipsicticos
fenotiaznicos
adrenrgicos
do efeito pressor dos
adrenrgicos; aumento do risco
de hipotenso/ taquicardia
Antagonismo
farmacolgico
adrenrgico
Antipsicticos
fenotiaznicos
Antibacterianos
fluorquinolnicos,
cisaprida, dofetilida,
halofantrina,
ibutilida, pimozida
Prolonga a arritmia cardaca;
aumento do risco de parada
cardaca
Efeito aditivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
Anticoagulantes
orais
da eficcia dos
anticoagulantes
desconhecido
Antipsicticos
fenotiaznicos
Anti-hipertensivos
beta bloqueadores
da eficcia dos anti-
hipertensivos; descontrole da
hipertenso
Somao, bloqueio dos
receptores alfa e beta
adrenrgicos
Antipsicticos
fenotiaznicos
cimetidina
da abs e velocidade de
biotransformao dos
antipsicticos; diminuio da
eficcia antipsictica
desconhecido
Antipsicticos
fenotiaznicos
clonidina
do risco de demncia;
aumento do risco de
agressividade, agitao,
ansiedade e alucinao
desconhecido
Antipsicticos
fenotiaznicos
diazxido hiperglicemia Efeito aditivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
Difenidramina
dos efeitos anticolinrgicos
(xerostomia, reteno urinria,
alteraes psquicas)
Efeito aditivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
guanetidina
da eficcia anti-hipertensiva
Antagonismo
farmacolgico
competitivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
levodopa
da eficcia antiparkinsoniana
Antagonismo
farmacolgico
dopaminrgico
Antipsicticos
fenotiaznicos
ltio
do risco de discinesia,
fraqueza, reaes
extrapiramidais,
encefalopatia
desconhecido
Antipsicticos
fenotiaznicos
meperidina das depresses central
e respiratria, hipotenso
Efeito aditivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
tramadol do risco de convulso
e depresso respiratria
desconhecido
Antipsicticos
fenotiaznicos
trazodona do risco de hipotenso Efeito aditivo
Antipsicticos
fenotiaznicos
zotepina do risco de convulso desconhecido
Antipsicticos
butirofenonas
adrenrgicos do risco de hipotenso e
taquicardia
Antagonismo
farmacolgico
competitivo; bloqueio
de receptores alfa
adrenrgicos
Antipsicticos
butirofenonas
Depressores do
SNC
do risco de o depresses
central e respiratria;
aumento do efeito
hipotensivo
Efeito aditivo
Antipsicticos
butirofenonas
levodopa da eficcia
antiparkinsoniana
Antagonismo
farmacolgico
dopaminrgico
Antipsicticos
butirofenonas
Ltio
(altas doses)
do risco de RAM
irreversveis e danos
enceflicos; aumento do
risco de reaes
extrapiramidais
Antagonismo
farmacolgico
dopaminrgico
Antipsicticos
tioxantenos
ltio do risco de discinesia,
fraqueza, sintomas
extrapiramidais,
encefalopatia
desconhecido
Antipsicticos
tioxantenos
tramadol do risco de convulso Desconhecido
Risperidona carbamazepina da excreo renal de
risperidona
Induo da CYP
pela carbamazepina
Risperidona clozapina da excreo renal de
risperidona
Inibio da CYP
pela clozapina
Clozapina Ansiolticos,
anticonvulsivantes,
hipnticos
benzodiazepnicos,
antipsicticos
do risco de
hipotenso
Efeito aditivo
Clozapina ltio do risco de
convulso, confuso
mental, sndrome
neurolptica maligna,
discinesia
desconhecido
Principais Interaes com Neurolpticos (ATPICOS)
Clozapina Depressores do
SNC
da depresso central Efeito aditivo
Clozapina Depressores
medulares
Potencializao da
mielossupresso
Efeito aditivo
Olanzapina anticolinrgicos dos efeitos
anticolinrgicos
Efeito aditivo
Olanzapina Depressores do
SNC
do risco de depresso
central e hipotenso
ortosttica
Efeito aditivo
Olanzapina Medicamentos
hepatotxicos
da [ ] srica de
transferases
Somao na
hepatotoxicidade
Risperidona Anti-hipertensivos do efeito hipotensor Efeito aditivo
Risperidona Antiparkinsonianos
(alcalides do
esporo do
centeio)/ levodopa
da eficcia
antiparkinsoniana
Antagonismo
farmacolgico
competitivo
Risperidona Depresssores do
SNC
da depresso central Efeito aditivo
Sulpirida Tramadol/zopetina do risco de
convulso
desconhecido
FRMACOS UTILIZADOS PARA O
TRATAMENTO DAS DIFERENTES FORMAS DE
DEPRESSO
TIPOS DE DEPRESSO
MAIOR OU PRINCIPAL
MENOR OU SECUNDRIA
CICLOTIMIA (Distrbio do Humor)
DISTIMIA (falta de prazer ou divertimento na vida e pelo constante
sentimento de negatividade Sintomas mais brandos)
BIPOLAR (variao extrema do humor entre uma fase manaca, que so
estgios diferentes pela gradao dos seus sintomas, hiperatividade fsica e
mental, e uma fase de depresso, inibio, lentido para conceber e realizar
ideias, e ansiedade ou tristeza. (cclica).
AGORAFOBIA (medo de ter medo Ex. Medo de Multido no da
multido, mas de no conseguir sair se passar mal)
OUTRAS MANIFESTAES
CORRELATAS
TRANSTORNO OBSESSIVO-COMPULSIVO (TOC)
FOBIAS ( altura, insetos, clausura)
PNICO (agorafobia a ambientes pblicos)
HIPTESE MONOAMINRGICA
DA DEPRESSO
deficincia funcional - NE e 5-HT
Evidncias:
Reserpina - NE e 5-HT - depresso
Anti-depressivos - tricclicos e inibidores da
MAO NE e 5-HT
CLASSIFICAO
ANTIDEPRESSIVOS
Classificao
antidepressivos tricclicos (inibidores da recaptao de NE / 5-HT)
inibidores da monoaminoxidase
inibidores seletivos da recaptao de 5-HT
inibidores da recaptao de NE
antidepressivos com outros mecanismos
EFEITO AGUDO X CRNICO
eficcia clnica temuma latncia de 2 a 3 semanas
os efeitos bioqumicos ocorremagudamente
aumento das concentraes de NE e/ou 5-HT
tratamento prolongado - diminuio dos receptores beta-
adrenrgicos no sistema nervoso central
Sem tratamento
Tratamento c/
Antidepressivo
NT
Sem tratamento
Antidepressivo
tratamento
Antidepressivo
tratamento crnico
bAR
NT
bAR
antidepressivos tricclicos
amitriptilina - Limbitrol, Triptanol
imipramina - Trofanil
clomipramina - Anafranil
mapritrilina-ludiomil
ATCs - Usos Clnicos
Depresso endgena
- IMI - pacientes apticos
- AMI - pacientes agitados e ansiosos
Ataques de pnico
Estados fbicos e obsessivos (por ex. CMI)
Dor neuroptica (bloqueia entrada de Sdio e Clcio Diminuindo a
entrada de neurotrasmissores, impedindo a passagem do potencial de
ao).
Incontinncia urinria infantil (AMI)
Ejaculao precoce
Mecanismo de Ao
Mecanismo de Ao
Bloqueio do transportadores membranares dos
neurnios pr-sinapticos que recolhem monoaminas
neurotransmissoras do exterior (ou seja, da sinapse)
e, portanto, maximizam a durao da sua ao nos
neurnios ps-sinpticos.
ATCs Efeitos Adversos
sedao (bloqueio H
1
)
hipotenso postural (bloqueio b)
boca seca, viso embaraada e constipao (bloqueio muscarnico)
ganho de peso
mania e convulso
superdosagem/suicdio: delrio + convulso, coma, depresso respiratria,
arritmias cardacas
ATCs - Interaes Medicamentosas
aspirina e fenilbutazona - efeito ATCs (competio albumina plasmtica)
neurolpticos e alguns esterides - inibem a metabolizao heptica ATCs
ATCs potencializa efeitos do lcool - interao pode induzir depresso respiratria fatal
anti-hipertensivos + ATCs - excessivo ou PA
Inibidores da MAO
Fenelzina - Nardil
Tranilcipromina - Parnate
Seleginina - Deprilan
Moclobemida - Aurorix
IMAO Usos Clnicos

depresso: quando outros tratamentos so
ineficientes
depresso com caractersticas histricas
fobias
pnico
Mecanismo de Ao
Mecanismo de Ao
Inibem a enzima monoamina oxidase (MAO), responsvel por
metabolizar monoaminas como a noradrenalina, dopamina e
serotonina, aumentando assim a concentrao sinptica
destas e condicionando maior excitao dos neurnios que
possuem receptores para estes mediadores.
IMAO - Efeitos Colaterais
hipotenso postural
ganho de peso
efeitos anticolinrgicos, especialmente ATCs
toxicidade heptica
estimulao central - pode produzir tremores, excitao e
insnia
Superdosagem: convulses e mania
IMAO + tiramina - crises hipertensivas e hemorragia
intracraniana.
ATC + IMAO - episdios hipertensivos.
Dolantina - hipertermia e hipotenso.
Inibidores seletivos da
recaptao de 5-HT (ISRS)
fluoxetina - Prozac
citalopram- Cipramil
sertralina - Zoloft
venlafaxina - Efexor
-paroxetina- Aropax
Usos clnicos
Depresso
Transtorno obsessivo compulsivo
Bulimia nervosa
Percepo alterada do corpo
Inibidores seletivos da recaptao
de 5-HT (ISRS)
Inibidores seletivos da recaptao
de 5-HT (ISRS)
Efeitos adversos
nusea
cefalia
agitao e inquietao
distrbios do sono
disfuno sexual
inibio da ejaculao
inibio do orgasmo (mulheres)
ANTIDEPRESSIVOS COM OUTROS
MECANISMOS
Grupo quimicamente heterogneo com mecanismo de ao
varivel
bupropiona - inibe a recaptao de DA
nafazodona - antagonista 5-HT2A (pequena ao sobre a
recaptao de 5-HT e NE)
mirtazepina - antagonista alfa2, 5-HT
2A
e 5-HT
3
ABSORO,DISTRIBUIO,
METABOLISMO E EXCREO
Bem absorvidos por via oral.
Ligados a proteinas plasmticas.
Metabolisados por enzimas microssomais
hepticos ( sistema P450).
Meia-vida de eliminao geralmente longa.
Processos lentificados nos idosos
DESORDEM BIPOLAR
CLASSIFICAO ( SEGUNDO A REDOMINNCIA) :
MISTA
MANACA
DEPRESSIVA
TRATAMENTO: LTIO
LTIO
Utilizado para controlar as oscilaes de
humor doena manaco depressiva
(bipolar).
Reduzem as fases depressivas e manaca da
doena.
LTIO : EFEITOS ADVERSOS
Neuropsiquitricos : tremor, confuso mental,
ataxia .
Tireide : diminui funo tireoideana
Edema : reteno de sdio
Cardacos : inibe ndulo sinoatrial
Gravidez : risco teratognico baixo
Sangue : leucocitose
LTIO
Mec. de ao:
Substitui o Na+ na gerao do PA.
Diminui o turnover da NE
Diminui os nveis dos segundos mensageiros
DAG e IP3
Inibe adenilciclase
Reaes Adversas
Nuseas, vmitos e diarria
Tremores
Efeitos renais: poliria
Antidepressivos
IMAO/ Maprotilina/
Selegilina/triciclicos
Colestipol/
colestiramina
(Colesterol)
da absoro das [ ] srica
dos antidepressivos
Complexao
Antidepressivos
triciclicos/
maprotilina
antiparkinsonianos da absoro das [ ] sricas
dos antidepressivos
efeitos colinrgicos dos
antiparkinsonianos
Retardo do
esvaziamento
gstrico
Antidepressivos
triciclicos/
maprotilina
Carvo ativado da absoro das [ ] sricas
dos antidepressivos
Adsoro
Ltio Metoclopramida da absoro intestinal e [ ]
sricas do ltio
Acelera o
esvaziamento
gstrico
Fluoxetina Anticoagulantes
orais/ cardiotnicos
digitlicos
Aumento do risco de
hemorragia ou arritmias
cardacas
Deslocamento do
complexo protico
dos anticoagulantes
pela fluoxetina
Principais Interaes com Antidepressivos
Sertralina Anticoagulantes
orais/
cardiotnicos
digitlicos
Aumento do risco de
hemorragia ou
arritmias cardacas
Deslocamento do complexo
protico dos anticoagulantes
pela fluoxetina
Antidepressivos
IMAO no seletivos
Entacapona/
tolcapona
Aumento dos efeitos
adrenrgicos
Inibio da COMT e MAO
[ ] catecolaminas
Antidepressivos
(AD) tricclicos
Amprenavir da absoro das [ ]
sricas dos amprenavir
efeitos
anticolinrgicos
da velocidade de
biotransformao das
antidepressivos por inibio
da CYP pelo amprenavir
Antidepressivos
(AD) tricclicos
Anticoagulantes
orais
Aumento do risco de
hemorragia
da absoro e da
velocidade de
biotransformao dos
anticoagulantes
Antidepressivos
tricclicos
Anticonvulsivos/
hipnticos
barbitricos
da absoro das [ ]
sricas dos AD
Descontrole das
convulses, risco de
depresso respiratria
da velocidade de
biotransformao das AD por
induo da CYP
do limiar convulsivo
Antidepressivos
tricclicos
Carbamazepina da absoro das [ ] sricas
dos AD
da velocidade de
biotransformao das
AD por induo da
CYP
Antidepressivos
tricclicos
Cimetidina da absoro das [ ] sricas
dos AD
risco xerostomia/
ambliopia/ reteno urinria
da velocidade de
biotransformao das
AD por induo da
CYP
Antidepressivos
tricclicos
Fenitona/
fosfenitona
risco ataxia/ hiperreflexia/
nistagmo/ tremor
da velocidade de
biotransformao da
fenitona
Antidepressivos
tricclicos
fluoxetina/
fluvoxamina/
paroxetina
da absoro das [ ] sricas
dos AD
risco xerostomia/ sedao/
reteno urinria
desconhecido
Antidepressivos
tricclicos
Hormnios
estrognicos
risco hipotenso/
sonolncia
da velocidade de
biotransformao doas
AD
Antidepressivos
tricclicos
Oxibutinina da eficcia antidepressiva da velocidade de
biotransformao das
AD por induo da
CYP
Antidepressivos
tricclicos
Propafenona do risco de xerostomia/
sedao
da velocidade de
biotransformao das
AD
Antidepressivos
tricclicos
Quinidina do risco de xerostomia/
sedao/ arritmias cardacas
da velocidade de
biotransformao das
AD
Antidepressivos
tricclicos
Ritonavir da absoro das [ ] sricas
dos AD
do risco de confuso/
sedao/ arritmias cardaca
da velocidade de
biotransformao das
AD por induo
enzimtica
Antidepressivos
tricclicos
Venlafaxina do risco de xerostomia/
sedao/ sonolncia / reteno
urinria
da velocidade de
biotransformao de
ambos
Fluoxetina Fenitona da absoro das [ ] sricas
dos AD
risco de RAM
Inibio do CYP
pela fluoxetina
Paroxetina Antidepresivos
tricclicos
dos AD
risco de RAM
Inibio do CYP
pela paroxetina
Paroxetina Astemizol da absoro das [ ] sricas
do astemizol
risco de RAM
Inibio do CYP
pela paroxetina
Ltio Aminofilina/
cafena/
teobromina/
teofilina
t 1/2 vida do ltio
excreo renal do
ltio
Ltio Anti-hipertensivos
inibidores da ECA
da [ ] sricas do ltio
risco de fraqueza/ tremor/
confuso/ nefrotoxicidade
excreo renal
do ltio
Ltio Antinflamatrios
no esteroidais
da [ ] sricas do ltio sntese de
Prostaglandinas
Ltio Bicarbonato da eficcia antimania/
auxilia na detoxicao do ltio
pH urinrio
excreo renal do ltio
Ltio Calcitonina da absoro das [ ] sricas
do ltio
Ltio Dipirona [ ] srica do ltio excreo renal do ltio
Ltio Diurticos [ ] srica do ltio Reabsoro tubular
renal do ltio
Ltio Antipsicticos
(3 grupos)
Aumento do risco de RAM dos
antipsicticos (reaes
extrapiramidais, discinesia,
encefalopatia
desconhecido
Ltio Bloqueadores
neuromusculares
Aumento do bloqueio
neuromuscular
Alterao na sntese e
liberao de Ach na
juno neuromuscular
Ltio carbamazepina Aumento do risco de
neurotoxicidade
desconhecido
Ltio Diltiazem/
verapamil
Aumento do risco de psicose
(mania) e neurotoxicidade
Diminuio do
transporte central de
clcio
Ltio sibutramina
Aumento do risco de sndrome
serotoninrgica
desconhecido
Ltio Fluoxetina/
fluvoxamina
[ ] srica do ltio
risco de neurotoxicidade
Diminuio da
Ltio Losartana/
mazindol
confuso/ polidipsia
Reabsoro tubular
renal do ltio
Ltio Metildopa/
Metronidazol
[ ] srica do ltio
confuso/ polidipsia
Diminuio da
Antidepressivos
IRSC
Antidepressivos
IMAO
risco de crise hipertensiva/
irritabilidade/ confuso
Efeito aditivo
Antidepressivos
IRSC
Medicamentos
Depressores do
SNA
Potencializao da depresso
central
Efeito aditivo
Antidepressivos
ISRS
Medicamentos
serotoninrgicos
risco de sndrome
serotoninrgica
Efeito aditivo
Antidepressivos
IMAO
Adrenrgicos/
cocana/
psicoestimulante/
tirosina
risco de crise
hipertensiva/
cefalia
Somao/ efeitos da
noradrenalina/ inibio da
biotransformao
intraneural/
liberao de catecolaminas
Antidepressivos
IMAO
Agosnistas beta-2-
adrenrgicos
risco de taquicardia/
agitao/hipomania
Potencializao dos efietos
vasculares
Antidepressivos
IMAO
Antidepressivos
outros
risco de crise
hipertensiva
Efeito aditivo na inibio da
MAO
Antidepressivos
IMAO
Antidiabticos
orais
risco de hipoglicemia/
depresso central/
convulso
secreo de insulina
Antidepressivos
IMAO
Betanidina/
debrisoquina/
guanadrel/
guanetidina
da eficcia anti-hipertensiva
risco de crise de hipertenso
Antagonismo
farmacolgico na
depleo neuronal
de noradrenalina
Antidepressivos
IMAO
Carbamazepina risco de crise de hipertenso/
hipertermia/ convulso
desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Ginseng risco de agitao/ insnia/
tremor/ cefalia
Desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Isoproterenol risco de crise de hipertenso liberao de
noradrenalina e/ou
dopamina
Antidepressivos
IMAO
Meperidina risco de instabilidade
cardiovascular/ hipertenso
desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Metildopa risco de crise de
hipertenso
Desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Metoprolol/
nadolol
risco de crise de
bradicardia
Desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Morfina risco de crise de
hipotenso/ depresso
respiratria
Desconhecido
Antidepressivos
IMAO
Reserpina [ ] srica de
catecolaminas/ risco de
excitao/ hipertenso
somao
Antidepressivos
IMAO
Tramadol risco de naseas/
vmitos/ colapso
cardiovascular
Efeito aditivo
Antidepressivos
IMAO
Triptofano risco de sndrome
serotoninrgica/ delrio
Efeito aditivo na estimulao
central
Antidepressivos
IMAO
Tiramina risco de hipertenso/
taquicardia/ arritmia
cardaca
Somao/ potencializao
inibio da
biotransformao
intraneural
Antidepressivos
triciclicos
Adrenrgicos risco de hipertenso/
taquicardia/ arritmia
cardaca
Somao/ inibio da
recaptura intraneural da
noradrenalina
Antidepressivos
triciclicos
antibacterianos risco de
cardiotoxicidade
Efeito aditivo cardaco
(arritmia e parada cardaca)
Antidepressivos
triciclicos
Antihipertensivos
beta-bloqueadores
risco de hipertenso Antagonismo farmacolgico
competitivo/ inibio da
recaptura intraneural
Antidepressivos
triciclicos
Inibidores da ECA Aumento do risco de
RAM dos tricclicos
(insnia, confuso mental
e irritabilidade
desconhecido
Antidepressivos
triciclicos
Antiparkinsonianos
colinrgicos
centrais
Aumento dos efeitos
anticolinrgicos
(xerostomia, constipao,
palpitao, acatisia,
discinesia)
Efeito aditivo
anticolinrgico
Antidepressivos
triciclicos
clonidina Diminuio da eficcia
anti-hipertensiva
Antagonismo
farmacolgico alfa 2
adrenrgico central
Antidepressivos
triciclicos
difenidramina Aumento dos efeitos
anticolinrgicos
(xerostomia, reteno
urinria
Efeito aditivo
anticolinrgico
Antidepressivos
triciclicos
Guanadrel/
guanetidina
Diminuio da eficcia
anti-hipertensiva
Antagonismo
farmacolgico
competitivo; inibio da
recaptura intraneuronal
do
guanadrel/guanetidina
Antidepressivos
triciclicos
TRH (hormnio
liberador da
tireotropina), T3
(triiodotironina)
Aumento da eficcia
antidepressiva; diminuio da
latncia do efeito
antidepressivo (no
hipotiroidismo)
Aumento da reatividade
de receptores
adrenrgicos/
serotoninrgicos
Antidepressivos
triciclicos
Psicoestimulantes
anfetamnicos
Aumento do risco de
estimulao
central/hipertenso
Potencializao da
neurotransmisso
adrenrgica
Antidepressivos
triciclicos
Tramadol Aumento do risco de
convulso
desconhecido
Convulso: Manifestao clnica de excitao
neuronal excessiva, restrita a uma populao
limitada de clulas neurais da crtex.
Epilepsia: Sndrome convulsiva recorrente
Mecanismo celular da convulso
Excitatrio (muito alto)
Influxo inico de Na
+
, Ca
++
Neurotransmissores: glutamato, aspartato
Inibitrio (muito baixo)
Influxo inico de CI
-
e K
+
Neurotransmissor: GABA
TIPOS DE CONVULSES
generalizadas: A atividade de excitao neuronal
atinge todo o crebro, com perda de conscincia
parciais: certas regies
Ausncia
Convulses Tnico Clnicas
Atnicas
Mioclnicas
Tnicas
Clnicas
Medicamentos capazes de diminuir a frequncia ou
severidade das crises convulsivas em indivduos
portadores ou no de epilepsias
Tratam os sintomas da epilepsia, no so no entanto
capazes de modificar a condio de doente.
ANTICONVULSIVANTES
Evoluo histrica
1857 - Brometos
1912 - Fenobarbital
1937 - Fenitona
1954 - Primidona
1960 - Etosuximida
1974 - Carbamazepina
1975 - Clonazepam
1978 - Valproato
1993 - Felbamato, Gabapentina
1995 - Lamotrigina
1997 - Topiramato, Tiagabina
1999 - Levetiracetam
2000 - Oxcarbazepina, Zonisamida
Mecanismos de ao
Fenitona, Carbamazepina
Bloqueadores dos canais de sdio
Barbitricos
Prolonga a abertura dos canais de cloro
mediados por GABA
Algum bloqueio dos canais de sdio.
Benzodiazepnicos
Aumenta a freqncia de abertura dos canais de
Cloro
Felbamato
Pode bloquear canais de sdio
Pode modular os receptores MNDA
Gabapentina
Pode modular o transporte de aminocidos
para o interior do crebro
Interferncia na recaptao de GABA
Lamotrigina
Bloqueador de canais de sdio
Interfere na liberao patolgica de Glutamato
Mecanismos de ao
Etossuximida
Bloqueio dos canais de Clcio (tipo T) em
neurnios Talmicos
Valproato
Aumento de GABA em circuitos especficos
Bloqueio de canais de Clcio
Vigabatrina
Inibio de Gaba T
Mecanismos de ao
Topiramato
Bloqueio de canais de sdio
Aumento da frequencia de abertura de canais de
Cloro (GABA) em stios diferentes dos
benzodiazepnicos
Antagoniza a ao do Glutamato nos receptores
Kainato AMPA
Inibio de anidrase carbnica
Tiagabina
Interfere na recaptao de GABA
Mecanismos de ao
Levetiracetam
Mecanismo de ao desconhecido
Oxcarbazepina
Bloqueio de canais de clcio
Algum efeito sobre canais de Sdio
Zonisamida
Bloqueio de canais de Sdio e canais de Clcio tipo T
Mecanismos de ao
mais importantes
5. Interaes com anticonvulsivantes.
Associao entre anticonvulsivantes (fenobarbital, cido
valprico, carbamazepina, alprazolan e fenitona) com
antipsicticos (clorpromazina e haloperidol) pode causar a
diminuio do efeito anticonvulsivante, alm de aumentar
a depresso do SNC. A associao da fenitona e sulfas
pode causar um aumento da toxicidade da primeira.
mais importantes
Anticonvulsivantes (fenobarbital, cido valprico,
carbamazepina, alprazolan, fenitona) quando associados a
antipsicticos (clorpromazina e haloperidol), pode haver
uma diminuio do efeito anticonvulsivante, com risco de
aparecimento de crises epiltica.
Um outro risco para esta associao a depresso aditiva
do SNC.
mais importantes
A fenitona, quando associada a sulfas, pode
apresentar um aumento do efeito da primeira com
risco de toxicidade, tornando-se necessrio ajustar a
dose de fenitona.
Isto ocorre tambm com a cimetidina (ranitidina no
causa esta reao).
mais importantes
6. Interaes com agentes antipsicticos
A clorpromazina, flufenazina e o haloperidol quando
associados com drogas agonistas adrenrgicas como a
adrenalina, noradrenalina, dobutamina, podem apresentar
severa hipotenso e taquicardia.
Se a hipotenso ocorrer, usar um simpatomimtico alfa-
adrenrgico.
Clorpromazina, quando associada com cisaprida, pode
ocasionar risco de vida ao paciente arritmias graves.
mais importantes
6. Interaes com agentes antipsicticos
Haloperidol com sais de ltio encefalopatias, febre,
leucocitose e alteraes de conscincia.
quando esta associao for estritamente necessria importante
fazer um acompanhamento prximo do paciente principalmente
nas trs primeiras semanas.
Clorpromazina e flufenazina quando associadas a drogas
anti-hipertensivas (clonidina, captopril, hidroclorotiazida,
enalapril, espironolactona, furosemida, metildopa e
propranolol) causam hipotenso aditiva;
haloperidol associado a metildopa maior toxicidade
mais importantes
8. Interaes com agentes anti-inflamatrios no
esteroidais (AINEs).
Diclofenaco sdico quando associado a aminoglicosdeos, pode
aumentar a concentrao plasmtica em crianas prematuras, pela
reduo da taxa de filtrao glomerular aumentando com isso o
risco de nefropatia causada por estas drogas.
Associado com o ltio aumento do nvel srio risco de
intoxicaes por ltio.
Piroxican associada a ciclosporina pode aumentar o potencial
nefrotxico de ambas as drogas, sendo importante a monitorao
da funo renal do paciente.
A prescrio das drogas AINEs com anticoagulantes orais pode
aumentar o risco de hemorragias dos pacientes.
E.P.P., 46 anos, sexo feminino, faz uso dos
seguintes medicamentos:
Plamet (bromoprida), levopromazina e
haloperidol.
Quais so as possveis interaes e seus efeitos?
FRMACO A FRMACO B EFEITO
1 Plamet levopromazina Potencializao ef.
sedativos.
2 levopromazina haloperidol Torrades de pointes
(arritmia ventricular)
Paciente W.A.S., sexo masculino, 36 anos, faz uso dos seguintes
medicamentos:
-Bromoprida;
- morfina;
- Hidantal (fenitoina);
- clonidina;
- furosemida;
- hidroclorotiazida;
- insulina.
Quais so as possveis interaes e seus efeitos?
1 bromoprida morfina Potencializa ef. sedativos
2 bromoprida hidantal Potencializa ef. sedativos
3 morfina hidantal Potencializa ef. sedativos
4 morfina clonidina Potencializa depresso do
SNC e efeito hipotensor
5 morfina furosemida Ef. hipotensor aditivo
6 morfina hidroclorotiazida Ef. hipotensor aditivo
7 insulina Hidantal Hiperglicemia; ajustar
dose insulina
8 Hidantal furosemida Eficcia da furosemida
Paciente B.A.S., sexo masculino, 56 anos, faz uso dos seguintes
medicamentos:
-omeprazol;
-bromoprida,
-Hidantal(fenitona),
-carbamazepina,
- fenobarbital,
-insulina,
- furosemida,
-dexametasona,
- furosemida;
- varfarina.
Quais so as possveis interaes
e seus efeitos?
1 Hidantal carbamazepina [ ] Plasm fenitona
2 Hidantal fenobarbital Ou [ ] plasm fenitona
3 Hidantal insulina Hiperglicemia; ajustar
dose insulina
4 Hidantal furosemida Eficcia da furosemida
5 Hidantal dexametasona Eficcia da
dexametasona
6 omeprazol fenobarbital Ao fenobarbital
7 bromoprida carbamazepina Potencializa ef. sedativos
SNC
8 bromoprida fenobarbital Potencializa ef. sedativos
SNC
9 carbamazepina fenobarbital [ ] Plasm.
carbamazepina
10 carbamazepina furosemida Efeito diurtico
11 carbamazepina dexametasona [ ] Plasm.
carbamazepina
12 carbamazepina varfarina [ ] Plasm.
carbamazepina
resposta da varfarina
13 fenobarbital dexametasona Metabol. dexametasona
14 fenobarbital varfarina [ ] Plasm. varfarina

Interaes Medicamentosas - Psicofrmacos

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Judul Asli

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