FormularioTerapeutico Nacional

A02 DROGAS PARA DESRDENES RELACIONADOS CON CIDO
A03 DROGAS PARA DESRDENES FUNCIONALES GASTROINTESTINALES

A04 ANTIEMTICOS Y ANTINAUSEOSOS
A06 LAXANTES
A07 ANTIDIARRICOS, AGENTES ANTIINFLAMATORIOS / ANTIINFECCIOSOS
INTESTINALES
A10 DROGAS USADAS EN DIABETES
A11 VITAMINAS
A12 SUPLEMENTOS MINERALES
Hidrxido de Aluminio / Magnesio
Omeprazol
Ranitidina
Sucralfato
Atropina (Desrdenes Funcionales Gastrointestinales)
Metoclopramida
Ondansetrn
Glicerol (Glicerina)
Glicsidos del Senna (Sensidos A y B)
Ispaghula (Psyllium)
Lactulosa
Macrogol 3350 (Polietil n Glicol 3350)
Nistatina (Antiinfeccioso Intestinal)
Sales de Rehidratacin Oral (SRO)
Sulfasalazina
Glibenclamida
Insulina de Accin Rpida (Insulina Cristalina Humana Recombinante)
Insulina de Accin Intermedia (Insulina N.P.H. Humana
Recombinante)
Insulina de Accin Intermedia (Insulina Premezcla Cristalina / N.P.H.
Humana Recombinante (30/70))
Metformina
cido Ascrbico (Vitamina C)
Citrato de Calcio* (Citrato Triclcico)
Gluconato de Calcio
A

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A
1 2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional
FARMACOLOGA
Acta neutralizando la acidez de la se-
crecin gstrica produciendo un incre-
mento del pH del medio y, en conse-
cuencia, una disminucin de la activi-
dad proteol tica de la pepsina.
Fortale-ce la barrera de la mucosa
gstrica y aumenta el tono del esf nter
esofgico.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin oral se
produce un efecto anticido inmediato
que persiste por 20-40 minutos si se
administra con el estmago vac o, y
por 2-3 horas si se administra con las
comidas. El aluminio y el magnesio de
la formulacin se absorben en porcen-
tajes inferiores al 20% y son posterior-
mente excretados por la orina. La frac-
cin no absorbida es excretada en las
heces.

INDICACIONES
Alivio sintomtico de la acidez gstri-
ca, reflujo gastroesofgico y pirosis.
RGIMEN DE DOSIFICACIN
Cinco a 10 ml despu s de o entre las
comidas y antes de acostarse.
REACCIONES ADVERSAS
Los anticidos de aluminio y mag-
nesio, por lo general, son seguros y
bien tolerados por la mayor a de los
pacientes. Sin embargo, ocasional-
reducir la velocidad y la magnitud de la
absorcin gastrointestinal de numero-
sos frmacos, por modificacin del pH
del medio o por formacin de comple-
jos con ellas. Para evitarlo, se reco-
mienda evitar la administracin con-
junta y, de ser posible, separar la toma
de anticidos y otros medicamentos
por lo menos por 1-2 horas. Frmacos
con cubierta ent rica: El frmaco pue-
de ser liberado prematuramente en el
estmago. La administracin de los
frmacos debe ser separada por lo
menos por 1 hora.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES

Usar con precaucin en pacientes con
enfermedad renal severa, en ancia-
nos, en el embarazo y durante la lac-
tancia. En pacientes con insuficiencia
renal, el hidrxido de aluminio puede
ocasionar hiperaluminemia y el
hi dr xi do de magnesi o puede
conducir a hipermagnesemia con
manifestacio-nes de hipotensin,
n usea, v mi t os, t r ast or nos
car di ovascul ar es, depr e- si n
respiratoria y del sistema nervioso
central. No es recomendable el uso por
per odos mayores de 2 semanas.
SOBREDOSIS
Dado que la absorcin gastrointestinal
es muy limitada, la sobredosis aguda
no representa un riesgo de importan-
cia.
HIDRXIDO DE ALUMINIO / MAGNESIO
A
g a inusual durante el tratamiento, en
especial diarrea o constipacin. No u-
el consecuente aumento de la vida
media.
INDICACIONES
Tratamiento de la lcera gastroduo-
denal, esofagitis por reflujo y el s n-
drome de Zollinger-Ellison.
La dosis usual por v a oral en adultos
para el tratamiento de la lcera
duodenal y la esofagitis por reflujo, sin
lesiones erosivas, es de 20 mg/d a
hasta por 4 semanas, y en pacientes
con esofagitis erosiva, 20 mg/d a por
4 a 8 semanas; en la lcera gstrica:
40 mg/d a por 4-8 semanas y en el
s ndrome de Zollinger-Ellison: 60
mg/d a por el tiempo que sea
necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor anginoso,
palpitaciones, elevacin de la presin
arterial, bradicardia, edema perif rico.
Gastrointestinal: Dolor abdominal,
nusea, vmito, diarrea, flatulencia,
decoloracin de las heces, atrofia de la
mucosa de la lengua, perversin del
gusto, constipacin, anorexia, pan-
creatitis. Hematolgicas: Discrasias
sangu neas. Hepticas: Elevacin de
los niveles de las enzimas hepticas,
falla heptica. Neurolgicas: dolor de
cabeza, fatiga, astenia, mareo, tinitus,
depresin, confusin, nerviosismo,
v rtigo. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Erupcin, eritema multifor-
FARMACOLOGA
+ +
Inhibe la actividad de la enzima H / K
ATPasa localizada en la superficie
secretora de la c lula parietal; por
tanto, inhibe la bomba de protones,
bloqueando la s ntesis del cido
clorh drico. Tambi n inhibe la anhi-
drasa carbnica gstrica.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en el tracto gastrointestinal
slo en un 30-40% como frmaco
intacto debido a un intenso efecto
metablico de primer pasaje. Luego
de la administracin, se observa una
res-puesta terap utica inicial a los 60
minutos, la cual se hace mxima a las
2 horas y se mantiene por aproxi-
madamente 3 d as. Con la admi-
nistracin continua se alcanza el
estado estable al cuarto d a. Se une a
las prote nas plasmticas en un 95%.
Se elimina como, por lo menos, 6
metabolitos inactivos en un 77% por la
orina y el resto por v a biliar. Aunque la
vida media plasmtica es de 30-60
minutos, al suspender la dosificacin
la secrecin gstrica retorna a sus
valores basales en 3-5 d as, debido al
+
efecto irreversible sobre la enzima H /
+
K ATPasa. En sujetos con insufi-
ciencia heptica, la biodisponibilidad
OMEPRAZOL
4 Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004
RANITIDINA
dolor en las piernas, ginecomastia,
hipoglicemia.
INTERACCIONES
Prolonga la eliminacin del diazepam,
de la warfarina y de la fenito na. Por su
efecto modificador del pH gstrico,
puede alterar la absorcin gas-
trointestinal de frmacos para los
cuales el pH gstrico es importante,
tales como el ketoconazol, la am-
picilina, las sales de hierro y el feno-
barbital.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hiper-
sensibilidad al frmaco o a cualquier
componente de la formulacin. Usar
con precaucin en pacientes con falla
heptica. Se ha descrito casos de
gastri ti s atr fi ca en paci entes
sometidos a tratamiento por per odos
prolongados. La respuesta sintom-
tica al tratamiento con omeprazol no
descarta l a presenci a de una
malignidad gstrica. Dado que no se
conoce con precisin la seguridad del
uso en el embarazo, se recomienda
limitar su uso en esta condicin a
situaciones de verdadera necesidad
en las que el beneficio supere al riesgo
potencial para el feto. Se desconoce la
seguridad de su uso durante la lac-
tancia.
SOBREDOSIS
Vaciamiento gstrico, carbn activado
cpsula de liberacin prolongada no
debe ser abierta, masticada o triturada
y debe tomarse completa. Este me-
dicamento no se puede tomar con
anticidos. Informar al m dico si se
presenta alguna reaccin o sintoma-
tolog a inusual durante el tratamiento.
Tambi n debe informar al m dico si
FARMACOLOGA
Inhibe competitivamente la accin de
la histamina sobre los receptores H de
2
histamina, incluyendo aquellos pre-
sent es en l a c l ul a pari et al ,
reduciendo as la secrecin del cido
gstrico. In-hibe tanto la secrecin del
cido gs-trico basal nocturna como
aquella esti-mulada por la comida, por
betazol y por la pentagastrina, aunque
parece ser menos sensible que
aquella inducida por la comida y por la
pentagastrina.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpidamente des-
pu s de la administracin oral, slo
un 50% de la dosis alcanza la
circulacin sist mica como frmaco
intacto debi-do al efecto de primer
pasaje. Alcanza concentraciones
plasmticas pico a las 2-3 horas. Se
une a las prote nas plasmticas en un
10-19% y se distribuye ampliamente
en el organismo. Se metaboliza en el
A
pasmo, fiebre, erupcin y eosinofilia.
INTERACCIONES
Puede incrementar los niveles s ricos
del triazolam, procainamida, glipizida y
nifedipina. En tratamientos prolonga-
dos puede afectar la absorcin gas-
trointestinal de la vitamina B . Los an-
12
ticidos pueden interferir en la accin
de la ranitidina. Si se decide adminis-
trarlos conjuntamente, debe hacerse
con un intervalo de 2 horas entre los
dos medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersen-
sibilidad al frmaco. La respuesta sin-
tomtica a la ranitidina no descarta la
presencia de una malignidad gstrica.
alteracin de la funcin renal y/o hep-
tica, historia de porfiria, en ancianos y
durante la lactancia. En la terapia IV
por ms de 5 d as, se recomienda vi-
gilar la funcin heptica.
SOBREDOSIS
Vaciamiento gstrico, uso de carbn
activado y un catrtico salino, si la in-
gestin es reciente. Manejo sintomti-
co y tratamiento de soporte. La ranitidi-
na es dializable.
FARMACOLOGA
El sucralfato reacciona con el cido
SUCRALFATO
6
materna. La vida media de eliminacin
es de 1,7-3,2 horas y se incrementa en
pacientes con alteracin de la funcin
renal.

INDICACIONES
Tratamiento de la lcera gstrica,
lcera duodenal, esofagitis de reflujo,
condiciones hipersecretorias asocia-
das a la hospitalizacin y a la cirug a,
y del s ndrome de Zollinger-Ellison.
Se administra por v a oral y por v a IV.
La dosis oral recomendada en adultos
para el manejo de la lcera gstrica y
duodenal es: 150 mg dos veces diarias
o, alternativamente, dosis nica diaria
de 300 mg despu s de la cena o antes
de dormir. Para la terapia de manteni-
miento, se recomienda administrar la
dosis al acostarse. En ni os de 1 mes-
16 a os: 2-4 mg/kg dos veces al d a,
hasta un mximo de 300 mg/d a. Para
el tratamiento del reflujo gastroesof-
gico en adultos: 150 mg dos veces al
d a; en ni os de 1 mes-16 a os: 2,5-
5,0 mg/kg. Para el s ndrome de
Zollinger-Ellison en adultos: 300-600
mg/d a en dosis divididas. Cuando se
administra por v a IV, la dosis
recomendada es de 150 mg/d a en
dosis divididas o en infusin continua
por 24 horas; en caso necesario, se
puede incrementar la dosis pero sin
exceder 400 mg/d a.
Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004
do viscoso que se adhiere a la superfi-
cie lesionada constituyendo una pel -
cula insoluble y estable, la cual acta
como barrera protectora que adsorbe y
forma complejos con la pepsina y los
cidos biliares, a la vez que bloquea el
+
acceso de los iones H a la zona ero-
sionada. En el tiempo, permite la rege-
neracin tisular y, en consecuencia, la
curacin de la lesin.
FARMACOCINTICA
Debido a la escasa solubilidad y eleva-
da polaridad, luego de la administra-
cin oral, el sucralfato permanece casi
en su totalidad en el tubo digestivo sin
absorberse y adherido a la superficie
erosionada hasta por 6 horas. Se esti-
ma que slo un 3-5% de la dosis se ab-
sorbe sist micamente y es posterior-
mente excretado intacto por la orina en
48 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la lcera duodenal
acti-va.
Se administra solamente por v a oral.
La dosis usual en adultos es de 1 g 4
veces al d a por 4-8 semanas. La
dosis de mantenimiento recomendada
para adultos es 1 g dos veces al d a.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Constipacin, dia-
rrea, nusea, vmito, indigestin,
INTERACCIONES
Puede reducir la absorcin gastroin-
testinal de cimetidina, ranitidina, digo-
xina, ketoconazol, quinolonas, tiroxi-
na, fenito na, quinidina, tetraciclinas y
teofilina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersen-
sibilidad al medicamento. Ante la posi-
bilidad de acumulacin e intoxicacin
por el aluminio contenido en la
mol cu-l a, se debe usar con
precauci n en pa-ci ent es con
insuficiencia renal crnica. Dado que
no se conoce si la peque a cantidad
absorbida sist micamente a-traviesa
la placenta o se distribuye a la leche
materna, se recomienda usar el
sucralfato con precaucin en tales cir-
cunstancias.
SOBREDOSIS
Debido a que no se absorbe bien en el
tracto gastrointestinal, la sobredosis
de sucralfato no reviste un riesgo
importante de toxicidad. Las manifes-
taciones descritas en tales cir-
cunstancias incluyen dispepsia, dolor
abdominal, nusea y vmito.
INFORMACIN AL PACIENTE
Tomar 1 hora antes o 2 horas despu s
de las comidas. Si el paciente toma
algn otro medicamento, se debe ad-
ministrar ste 2 horas antes del
sucralfato. Informar al m dico si se
A
fotofobia, aumento de la presin in-
traocular. Reacciones de hipersensibi-
lidad: Erupcin, urticaria y anafilaxis.
Otras: Retencin urinaria, anhidrosis,
impotencia.
INTERACCIONES
Presenta efectos anticolin rgicos adi-
tivos con procainamida, quinidina, di-
sopiramida, meperidina, fenotiazinas,
antidepresivos tric clicos, agentes an-
tiparkinsonianos y algunos antihista-
m nicos. El retardo del vaciamiento
gstrico producido por el frmaco pue-
de favorecer la degradacin gstrica
de la levodopa y disminuir sus niveles
plasmticos. Puede antagonizar los
efectos de la metoclopramida y de la
cisaprida.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento y en pacien-
tes con neuropat a autonmica, glau-
coma de ngulo cerrado, hipertrofia
prosttica, enfermedad gastrointesti-
nal obstructiva, colitis ulcerativa, leo
paral tico y miastenia gravis. Usar con
precaucin en pacientes con enfer-
medad heptica y/o renal, fiebre, re-
flujo gastroesofgico, hipertensin, hi-
pertiroidismo, taquiarritmias, insufi-
ciencia cardiaca congestiva, enferme-
dad coronaria, enfermedad pulmonar
crnica, da o cerebral, s ndrome de
Down, en ancianos, en ni os y en el
FARMACOLOGA
Antagonista competitivo de la acetil-
c o l i n a e n l o s r e c e p t o r e s
muscar nicos. Inhibe las acciones
muscar nicas de la acetilcolina sobre
las estructuras iner-vadas por los
n e r v i o s p o s t g a n g l i o n a - r e s
colin rgicos.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por v a IM y SC. Se
distribuye ampliamente en el organis-
mo y atraviesa la barrera hematoence-
flica. Se une a las prote nas
pl asmt i - cas en un 18%. Se
me t a b o l i z a e n e l h - g a d o
t ransf ormndose en product os
inactivos que se excretan, junto a un
30-50% de frmaco intacto, principal-
mente por la orina. La eliminacin es
bifsica, con una vida media de 2 ho-
ras en su fase inicial y de 12,5 horas en
su fase terminal.

INDICACIONES
Trastornos funcionales de la motilidad
gastrointestinal.
En adultos: 0,4-0,6 mg IM, IV SC
cada 4-6 horas; en ni os: 0,01 mg/kg
IM, IV SC cada 4-6 horas (hasta un
mximo de 0,4 mg/dosis).
REACCIONES ADVERSAS
ATROPINA
(Desrdenes Funcionales Gastrointestinales)
el cual puede estar asociado con una
retencin transitoria de fluido.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y casi completa-
mente en el tracto gastrointestinal,
80% por el efecto metablico del pri-
mer pasaje. Genera un inicio de accin
a los 30-60 minutos de la administra-
cin oral, a los 15-30 minutos de la
inyeccin IM y a los 1-3 minutos por
v a I V , q u e s e ma n t i e n e
(independiente-mente de la v a de
administracin) por 1-2 horas. Se une
a las prote nas plas-mticas en un
30% y se distribuye am-pliamente en el
organismo. Se excreta en un 85% por
la orina (la mitad como frmaco
intacto) y el resto en las he-ces. La vida
media es de 5-6 horas.
INDICACIONES
Gastroparesis del diab tico, reflujo
gastroesofgico y prevencin de las
nuseas y vmitos post-operatorios o
inducidos por la quimioterapia an-
tineoplsica; como ayuda en procedi-
mientos diagnsticos.
- Gastroparesis del diab tico: 10 mg
por v a oral 30 minutos antes de
cada comida y al acostarse, durante
2-8 semanas, para s ntomas leves.
Para s ntomas severos, una
infusin lenta de 1 a 2 minutos en un
esquema igual que para la v a oral
FARMACOLOGA
Agente procin tico. Estimula la motili-
dad del tracto gastrointestinal superior
sin afectar la secrecin gstrica, biliar
o pancretica. Incrementa el tono de
reposo del esf nter esofgico inferior,
el tono y la amplitud de las con-
tracciones del estmago, particular-
mente de la porcin antral, relaja el
esf nter pilrico e incrementa la
peristalsis, dando lugar a una ace-
leracin del vaciamiento gstrico y del
trnsito intestinal. Parece que a su
actividad contribuye una sensibi-
lizacin de los tejidos a la accin de la
acetilcolina. El efecto sobre la moti-
lidad no es dependiente de una
inervacin vagal intacta, pero puede
ser abolida por agentes anticolin r-
gicos. Ejerce, adems, efectos
antagonistas sobre los receptores do-
pamin rgicos centrales y perif ricos
involucrados en el mecanismo del
vmito. Como otros antagonistas de
los receptores dopamin rgicos,
jo sintomtico y terapia de soporte. En
casos severos se puede usar neos-
tigmina para revertir los efectos anti-
colin rgicos.
METOCLOPRAMIDA
A
lizacin de la cirug a. Se puede
repe-tir cada 4 a 6 horas, segn sea
nece-sario.
- Prevencin de las nuseas y los v-
mitos inducidos por la quimioterapia
antineoplsica: 1-2 mg/kg por infu-
sin IV lenta 30 minutos antes del ini-
cio de la quimioterapia; repetir 2 ve-
ces ms a intervalos de 2 horas y lue-
go cada 3 horas hasta 3 dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin o
hipertensin, bradicardia o taquicar-
dia. Gastrointestinales: Acalasia, dia-
rrea. Genitourinarias: Frecuencia uri-
naria, incontinencia, amenorrea. He-
matolgicas: Agranulocitosis, neutro-
penia, leucopenia. Neurolgicas:
Cefalea, mareos, fatiga, debilidad,
somnolencia o insomnio, depresin,
ansiedad, confusin, trastornos vi-
suales, reacciones extrapiramidales
como diston a, s ntomas tipo Parkin-
son, diskinesia tard a, protrusin de la
lengua, opisttonos, convulsiones.
Raras veces puede aparecer el
s ndrome neurol ptico maligno.
Reacciones de hipersensibilidad:
Erupci n, pruri to, angi oedema.
Respiratorias: Estridores y disnea.
Otras: Galactorrea, ginecomastia,
porfiria.
INTERACCIONES
Puede tener un efecto aditivo cuando
se administra conjuntamente con otros
ticos dependientes de insulina. Puede
reducir la absorcin gastrointestinal de
la digoxina, y aumentar la del acetami-
nof n, litio, cido acetilsalic lico,
diaze-pam, levodopa, tetraciclina y
etanol. Los frmacos anticolin rgicos
antago-nizan su accin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hi-
persensibilidad al medicamento, he-
morragia, obstruccin o perforacin
gastrointestinal, feocromocitoma,
historia de convulsiones y en combina-
cin con medicamentos que pueden
causar reacciones extrapiramidales.
hipertensin, con feocromocitoma, en
ni os, ancianos, en el embarazo y du-
rante la lactancia. No debe ser usada
cuando la estimulacin de la motilidad
intestinal puede ser peligrosa, esto es,
en presencia de hemorragia gastroin-
testinal, obstruccin mecnica o perfo-
racin.

SOBREDOSIS
y catrtico salino, si la ingestin es re-
ciente. Manejo sintomtico y terapia de
soporte. La difenhidramina, por su acti-
vidad anticolin rgica central, puede
re-sultar til para el control de las
reaccio-nes extrapiramidales.
incrementa en pacientes con insufi-
ciencia heptica.

INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de nuseas
y v mi t os i nduci dos por l a
quimioterapia antineoplsica, la
radioterapia y post-operatorios.
Se administra por v a oral o en
infusin IV durante 15 minutos.
- Prevencin de nuseas y vmitos
inducidos por la quimioterapia anti-
neoplsica en adultos y ni os mayo-
res de 4 a os, por infusin IV, en 15
minutos: Iniciar con 0,15 mg/kg 30
minutos antes de la quimioterapia y
repetir a las 4 y 8 horas despu s de
la primera dosis. Alternativamente,
en adultos: Dosis nica de 32 mg 30
minutos antes de la quimioterapia,
durante 15 minutos.
- Prevencin de las nuseas y vmitos
inducidos por la quimioterapia en
adultos y ni os mayores de 12 a os,
por v a oral: Iniciar con 8 mg 30 mi-
nutos antes de la quimioterapia. Lue-
go, 8 mg 8 horas despu s de la pri-
mera dosis, y repetir cada 12 horas
hasta por 1-2 d as despu s de com-
pletar la terapia. En ni os de 4-11

a os: Iniciar con 0,15 mg/kg 30
minu-
tos antes de la quimioterapia y
repetir a las 4 y 8 horas; a partir de
all , 4 mg cada 8 horas hasta por 1-2
FARMACOLOGA
Agente antiem tico cuya actividad pa-
rece ser debida a la inhibicin
selectiva de los receptores tipo 3 de
serotoni na (5-HT ) central es y
3
p e r i f r i c o s , p r e - s e n t e s ,
r espect i vament e, en l a zona
quimiorreceptora gatillo del rea
postrema y en los terminales nerviosos
vagales. Aunque no se sabe si el
efecto antiem tico es central o
perif rico, se sabe que la terapia an-
tineoplsica est asociada con la libe-
racin de serotonina de las c lulas en-
terocromafines. La liberacin de sero-
tonina puede estimular los nervios
aferentes vagales a trav s de los re-
ceptores 5-HT e iniciar el reflejo del
3
vmito. Es posible que el bloqueo
tanto de los receptores centrales como
de los perif ricos contribuyan al efecto
antiem tico.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal slo un 56% de la do-
sis alcanza la circulacin sist mica
co-mo frmaco intacto, por el efecto de
primer pasaje. Se une a las prote nas
plasmticas en un 70-76%. Se meta-
puede alterar la capacidad f sica y
mental requerida para tareas con cier-
to riesgo, como operar maquinaria o
conducir automviles, se debe advertir
A
ONDANSETRN
SOBREDOSIS
ciente. Manejo sintomtico y trata-
miento de soporte.
No aplicable; medicamento para uso
post-operatorios en adultos, por v a
IV (sin diluir) en 2-5 minutos: 4 mg
inmediatamente antes de la in-
duccin de anestesia o al finalizar la
cirug a si el paciente manifiesta nu-
sea o vmito despu s de terminada
la operacin. En ni os de 2-12 a os
con ms de 40 kg se usa la misma
dosis que en el adulto. En ni os de 2-
12 a os con menos de 40 kg: 0,1
mg/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipo-
tensin, dolor anginoso (raro), altera-
ciones del ECG, trastornos de la con-
duccin. Gastrointestinales: Constipa-
cin, diarrea, dolor abdominal. Hepti-
cas: Alteracin de las enzimas hepti-
cas. Neurolgicas: Cefalea, malestar,
mareos, sedacin, fatiga, ansiedad,
parestesia, reacciones extrapiramida-
les. Reacciones de hipersensibilidad.
Otras: Mialgia, retencin urinaria, tras-
tornos ginecolgicos, visin borrosa,
dolor musculoesquel tico, crisis
oculo-g ricas, sensacin de fr o,
disnea, hi-poxia.
INTERACCIONES
Reduce la exposicin sist mica de la
ciclofosfamida en pacientes con cn-
cer. Los inductores o los inhibidores de
las enzimas del citocromo P pueden
450
alterar la vida media del ondansetrn.
CONTRAINDICACIONES/
GLICEROL (GLICERINA)
12
FARMACOLOGA
Laxante hiperosmolar que, admi-
nistrado por v a rectal, ejerce un
efecto higroscpico y lubricante. La
retenci n de agua estimula el
peristaltismo, hi-drata las heces y se
produce la evacuacin.
FARMACOCINTICA
La absorcin por v a rectal es escasa
y carente de importancia cl nica. El
efecto laxante se evidencia a los 15-30
minutos de su administracin.

INDICACIONES
Condiciones en las que se requiere
una evacuacin rpida del recto.
Se administra por v a rectal como
supositorio. Adultos y ni os mayores
de 6 a os: Dosis nica de 2-3 g. En
ni os menores de 6 a os: Dosis nica
de 1-1,5 g.
REACCIONES ADVERSAS
Molestia rectal, irritacin, sensacin
INTERACCIONES
Ninguna significativa.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con
obstruccin intestinal, impactacin
fecal, abdomen quirrgico agudo,
presencia de dolor abdominal agudo,
nuseas, vmitos u otros s ntomas
que sugieran la posibilidad de una
apendicitis, hipersensibilidad al me-
dicamento. No usar en forma crnica.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de so-
porte.
No usar en presencia de dolor
abdominal, nuseas o vmitos. En
caso de sangramiento rectal o
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin por v a
oral se absorbe slo muy poco en el
intestino delgado. Al llegar al colon,
sufre hidrlisis por la accin de las
bacterias presentes, transformndose
en la forma farmacolgicamente acti-
va. El efecto laxante, por lo general,
ocurre 6-12 horas despu s, aunque
en algunos casos podr a presentarse
a las 24 horas. La fraccin absorbida
sis-t micamente es metabolizada en
el h -gado y excretada como
metabolitos y frmaco intacto en las
heces y en la orina.

INDICACIONES
Tratamiento de corta duracin de la
constipacin aguda.
Se administra por v a oral. Dosis usual
en adultos y ni os mayores de 12
a os: 12-50 mg 1-2 veces al d a por
no ms de 7 d as. En ni os de 6-11
a os: La mitad de la dosis de los
adultos. En ni os de 2-5 a os: Un
tercio de la dosis de los adultos.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Se ha reportado
casos de di ar r ea, i r r i t aci n
gastrointes-tinal, nusea, malestar
abdominal y deplecin de fluidos y
electrolitos. El uso prolongado o en
dosis excesivas puede producir
diarrea persistente, p rdida de
A
GLICSIDOS DEL SENNA(SENSIDOSAYB)
FARMACOLOGA
Agente laxante, perteneciente al grupo
de las antraquinonas. Los derivados
antraquinnicos y sus glicsidos
cons-tituyen 3 a 5% del sen. Los
sensidos A y B son los principales
componentes. Altera la permeabilidad
de l as c l ul as i nt es t i nal es
produciendo una secre-cin activa de
iones hacia la luz intes-tinal que
conduce a la acumulacin de fluido,
induccin de la peristalsis y la
consiguiente evacuacin. Acta
fundamentalmente a nivel de la pared
medicamentos de administracin oral,
disminuyendo as la absorcin y, en
consecuencia, la eficacia terap utica.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento, cuadros de
obstruccin intestinal y en presencia
de dolor abdominal
agudo, n useas,
s ntomas que
vmitos u otros
sugieran la posibilidad de una
apendicitis. El uso crnico puede
producir p rdida de la funcin normal
del i nt est i no, mal absor - ci n,
constipacin y dependencia. Usar con
precaucin en ni os peque- os,
ancianos y durante la lactancia.

SOBREDOSIS
Vaciamiento gstrico si la ingestin es
reciente. No administrar carbn
activa-do ni catrticos salinos. Manejo
sinto-mtico y terapia de soporte.
Se debe acompa ar la terapia con una
ingesta adecuada de fibra y l quidos y
trnsito intestinal.
FARMACOCINTICA
No se absorbe desde el tracto gas-
trointestinal. Aunque se puede obser-
var una accin laxante inicial a las 12-
24 horas, el efecto completo requiere
de 2-3 d as de tratamiento continuo.

INDICACIONES
Tratamiento de corta duracin de la
constipacin aguda.
Se administra por v a oral. Adultos y
ni os mayores de 12 a os: Hasta 30
g/d a, divididos en 4-8 dosis. En ni os
de 6-11 a os: Hasta 15 g/d a,
di vi di dos en 4-8 dosi s. Debe
administrarse, co-mo m nimo, un
vaso de agua con cada dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Poco frecuentes si se emplea en las
dosis apropiadas y por per odos
cortos. Se han reportado casos de
obstruccin esofgica e intestinal
cuando se administra con una canti-
dad insuficiente de agua. Se puede
producir clicos abdominales si el es-
tre imiento es severo. Con el uso ex-
cesivo puede presentarse nusea,
dia-rrea y vmitos.
INTERACCIONES
Al incrementar la motilidad intestinal se
reduce el tiempo de trnsito de otros
FARMACOLOGA
Laxante formador de volumen. Cons-
tituye una fibra no digerible que absor-
be agua y se expande para aumentar
el volumen y el contenido de humedad
de l as heces, est i mul ando l a
ISPAGHULA (PSYLLIUM)
rias intestinales y transformado en pro-
ductos que inducen un aumento de la
presi n osm tica y una ligera
acidifica-cin del contenido del colon,
ocasio-nando un aumento de la
cantidad de agua en el lumen intestinal
y heces blandas. Al ser el contenido
del colon ms cido que la sangre, el
amon aco migra desde el torrente
sangu neo al col on donde es
convertido en amonio no absorbible,
que resulta rpidamen-te eliminado
con las heces como con-secuencia del
efecto laxante.
FARMACOCINTICA
Administrada por v a oral se absorbe
menos de un 3%. La fraccin absorbi-
da no sufre metabolismo y se excreta
intacta por la orina. La lactulosa no ab-
sorbida (97%) es metabolizada por las
bacterias del colon y transformada en
cido frmico y ac tico que se excre-
tan en las heces.

INDICACIONES
Constipacin. Prevencin y tratamien-
to de la encefalopat a portal-
sist mica.
Se administra por v a oral.
- Constipacin: La dosis usual en adul-
tos: 10-20 g/d a en una sola toma o
dividida en 3-4 dosis. En ni os: 0,2-
0,4 g/kg/dosis 3-4 veces al d a.
Puede requerirse 24-48 horas para
nistracin por lo menos por 3 horas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento, cuadros de
obstruccin intestinal y en presencia
de dolor abdominal agudo, nuseas,
vmitos u otros s ntomas que
sugieran la posibilidad de una
a p e n d i c i t i s , a d h e - r e n c i a s
incapacitantes, y en caso de dificultad
para tragar. Los laxantes for-madores
de bolo no son adecuados cuando se
requiere una evacuacin in-testinal
rpida.

SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de sopor-
te. Administrar abundante agua.
Se debe acompa ar la terapia con una
ingesta adecuada de fibra, l quidos y
ejercicios. No usar en presencia de
dolor abdominal, nuseas o vmitos.
Si despu s de una semana de uso
continuo la condicin persiste, sus-
pender la administracin y consultar al
m dico. Debe tomarse el medica-
mento con suficiente cantidad de
l qui-do. Los pacientes diab ticos
deben asegurarse que el psyllium que
ingiere no contenga azcar. El uso
prolongado o excesivo puede conducir
a depen-dencia.
A
15
FARMACOLOGA
Disacrido sint tico anlogo de la lac-
tosa, constituido por galactosa y fruc-
tosa. Reduce la concentraci n
sangu - nea de amon aco y
disminuye el grado de encefalopat a
LACTULOSA
2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional
FARMACOLOGA
Laxante osmtico. Produce una reten-
cin de agua en el lumen intestinal que
conduce a la acumulacin de fluidos,
induccin de la peristalsis y conse-
cuente evacuacin. La administracin
oral, en combinacin con una adecua-
da proporcin de electrolitos en la for-
mulacin, produce la evacuacin neta
del contenido intestinal sin alterar el
equilibrio hidro-electrol tico.
FARMACOCINTICA
No se absorbe. Despu s de iniciada la
administracin, el efecto se observa
en aproximadamente 1 hora y provoca
la evacuacin completa del tubo
intesti-nal a las 3,5-4 horas.

INDICACIONES
Preparacin o limpieza del tubo intesti-
nal previo a la colonoscopia o al ene-
ma de bario para la exploracin por ra-
yos X.
Se administra por v a oral o por sonda
nasogstrica. Disolver el contenido de
un sobre del producto (60 g de polieti-
l nglicol 3350) en 1 litro de agua. En
adultos: Administrar 240 ml de la solu-
cin cada 10 minutos hasta lograr eva-
cuaciones claras y libres de materia
distensin abdominal, eructos, flatu-
lencia, clicos abdominales y diarrea.
Dosis excesivas pueden producir dia-
rrea, con la consecuente p rdida de
fluidos y electrolitos.
INTERACCIONES
La administracin conjunta de neomi-
cina u otros agentes antiinfecciosos
puede eliminar la flora bacteriana del
colon, necesaria para metabolizar la
lactulosa. Debe evitarse el uso conjun-
to de estos medicamentos. Los antici-
dos pueden interferir con la accin de
la lactulosa.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes que re-
quieren una dieta baja en galactosa.
Usar con precaucin en ni os, ancia-
nos, diab ticos, en el embarazo, du-
rante la lactancia y en pacientes que
requieren electrocoagulacin durante
la colonoscopia y la proctoscopia.
Cuando se usa en la encefalopat a
portal sist mica puede provocar
desequilibrios hidro-electrol ticos.
Debe ser usada con precaucin en
pacientes diab ticos. La eficacia y la
seguridad en pacientes peditricos no
ha sido establecida.

SOBREDOSIS
Puede ocasionar diarrea y clicos
abdominales. Interrumpir la dosifica-
cin y proceder al reemplazo de fluido
MACROGOL 3350 (POLIETILN GLICOL 3350)
16
flatulencia, clicos abdominales o dia-
tal, clicos, flatulencia, rinorrea, arrit-
mias, dermatitis y urticaria. Con la ad-
ministracin nasogstrica se ha des-
crito casos de pneumonitis por aspira-
cin y edema pulmonar.
INTERACCIONES
Puede impedir la absorcin gastroin-
testinal de medicamentos administra-
dos dentro de los 60 minutos siguien-
tes al inicio del procedimiento.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad a los constituyentes del pro-
ducto y en pacientes con leo paral ti-
co, colitis, obstruccin o perforacin
in-testinal y megacolon. Evitar la
inges-tin de alimentos slidos dentro
de las 3-4 horas previas al uso del
producto. Se debe esperar al menos
una hora despu s de la ltima
evacuacin clara antes de iniciar la
t cnica invasiva. Usar con precaucin
en ancianos. No se conoce la
seguri dad del uso durant e el
embarazo. No es recomendable el uso
en ni os.
SOBREDOSIS
No aplicable.
Notificar al m dico si durante el pro-
cedimiento se presenta alguna sinto-
matolog a o reaccin distinta a la
A
17
FARMACOLOGA
Ver NISTATINA en ANTIINFECCIO-
SOS GINECOLGICOS.
FARMACOCINTICA
La absorcin por v a oral es m nima y
se excreta intacta por las heces.
INDICACIONES
Candidiasis orofar ngea e intestinal.
Candidiasis orofar ngea en neonatos
e infantes prematuros: 100.000 unida-
des (1ml) 4 veces al d a. En infantes:
200.000 unidades (2 ml) 4 veces al
d a. En adultos y ni os: 400.000-
600.000 unidades (4-6 ml) 4 veces al
d a. La suspensin debe mantenerse
en la boca, sin tragar, por el mayor
tiempo que sea posible. Candidiasis
i nt est i nal : 500. 000- 1. 000. 000
unidades en tabletas 3 veces al d a.
La duracin de la terapia es variable y
dependiente de la severidad de la
infeccin. Por lo general dura 14 d as.
Para garantizar erradicacin completa
se debe mantener el tratamiento hasta
48 horas despu s de desaparecidos
los s ntomas de la infeccin.
REACCIONES ADVERSAS
Con dosis elevadas se puede presen-
tar malestar gastrointestinal, nuseas,
vmitos y diarrea. Se ha descrito
NISTATINA
(Antiinfeccioso Intestinal)
con p rdida significativa de dichos
elementos, como la diarrea aguda. La
presencia de glucosa favorece la ab-
sorcin intestinal de sodio, alterada
como consecuencia de la diarrea. El
cloruro de potasio restituye las p rdi-
das de potasio previniendo la hipopo-
tasemia. El bicarbonato de sodio y el
citrato de sodio promueven la absor-
cin de sodio y cloruro, a la vez que
corrigen la acidosis metablica. El clo-
ruro contribuye, con el sodio, a la ab-
sorcin y retencin de agua.
FARMACOCINTICA
No aplicable.
INDICACIONES
Reemplazo de fluido y electrolitos en la
prevencin y tratamiento de la deshi-
dratacin por diarrea aguda.
Se usa como patrn la formulacin re-
comendada por la Organizacin Mun-
dial de la Salud (OMS), que se presen-
ta como polvo (en sobres) constituido
por: 3,5 g de cloruro de sodio, 2,5 g de
bicarbonato de sodio o 2,9 g de citrato
de sodio, 1,5 g de cloruro de potasio y
20 g de glucosa anhidra. Se disuelve el
contenido de un sobre en agua potable
cantidad suficiente para 1 litro, agitan-
do por 2-3 minutos. La dosificacin se
establece con base en el peso y la
edad del paciente y el grado de deshi-
dratacin. Se considera que existe
FARMACOLOGA
Solucin constituida por una mezcla
de glucosa, cloruro de sodio, cloruro
de potasio y bicarbonato o citrato de
sodio en proporciones definidas que,
diluida en agua, constituye una fuente
de fluido y electrolitos para el manejo,
SALES DE REHIDRATACIN ORAL (SRO)
18
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a alguno de los consti-
no se tuyentes del producto. Aunque
ha descrito efectos adversos sobre el
feto, se recomienda usarlo con precau-
cin en el embarazo y slo cuando
exista una verdadera necesidad. Tam-
bi n debe tomarse precauci n
d u r a n t e l a l a c t a n c i a . Es t e
medicamento no de-be ser usado para
infecciones sist mi-cas por hongos.
SOBREDOSIS
Dado que su absorcin gastrointesti-
nal es despreciable, no es factible la
intoxicacin sist mica ni necesarias
medidas de tratamiento.
Para que el tratamiento resulte efecti-
vo, se debe mantener la suspensin
en la boca, sin tragar, el mayor tiempo
que sea posible. No suspender el
tratamiento antes del tiempo previsto,
aunque hayan desaparecido los
s ntomas de la infeccin. Mantener el
gua) y p rdida de la elasticidad cut-
nea (retraccin disminuida). En tales
casos, se administra SRO por un pe-
r odo de 4 horas en cantidades que
pueden estimarse utilizando la si-
por v a IV.
REACCIONES ADVERSAS
Vmito ocasional, especialmente al
inicio de la terapia.
INTERACCIONES
No se han descrito en la literatura.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en caso de alteracio-
nes de la funcin renal (anuria, oligu-
ria), deshidratacin asociada al shock,
vmito abundante y persistente, ma-
labsorcin de glucosa y perforacin in-
testinal. Durante la terapia se debe
examinar peridicamente al paciente
a objeto de estimar el grado de deshi-
dratacin; de ser posible, se debe
determinar la presin arterial, la
variacin del peso corporal, los
electrolitos y el pH sangu neo. Des-
pu s de la reconstitucin, la solucin
puede conservarse bajo refrigeracin
hasta por 24 horas; transcurrido ese
tiempo, debe descartarse la porcin
no usada.
SOBREDOSIS
Puede ocurrir hipernatremia. Manejo
sintomtico y terapia de soporte.
Usar solamente el volumen recomen-
dado; evitar la ingesta excesiva. No
a adir a la preparacin ms agua de
la necesaria. Si durante el uso ocurre
A
Peso
< 5 kg
5-7,9 kg
8-10,9 kg
11-15,9 kg
16-29,9 kg
> 30 kg
Volumen en ml
200-400
400-600
600-800
800-1200
1200-2200
2200-4000
Edad (*)
< 4 meses
4-11 meses
12-23 meses
2-4 aos
5-14 aos
> 15 aos
(*) Usar la edad del paciente cuando no
sea posible conocer su peso.
19
Luego de la administracin por 4 ho-
ras, se examina nuevamente al pa-
ciente a objeto de estimar el grado de
deshidratacin:
1. S i hubo mejor a en relacin con los
signos y s ntomas previos, se debe
administrar alimentos slidos (ce-
reales, frutas no c tricas, pescado
fresco, carne, vegetales), fluidos
(agua, sopa, jugos de fruta, gaseo-
sas, agua de arroz, ms SRO) y
mantener al paciente en observa-
cin.
2. Si la condicin se mantiene igual se
repite el curso de 4 horas con SRO,
pero incorporando alimentacin
sli-da y otros fluidos (como en el
caso anterior), y se evala al
paciente despu s de 4 horas.
3. Si l a c o ndi ci n empeora , se man-
un 66% de sulfapiridina y un 20-33%
de cido 5-aminosalic lico. El resto de
la sulfasalazina y del cido 5-aminosa-
lic lico no absorbido se excreta en las
heces. Los efectos terap uticos se ob-
servan a las 3-4 semanas. La vida
media de eliminacin, despu s de do-
sis mltiples, de la sulfasalazina es de
7,6 horas, de la sulfapiridina 10,4 ho-
ras y la del cido 5-aminosalic lico
0,6-1,4 horas.
INDICACIONES
Colitis ulcerativa.
Se administra por v a oral. En adultos:
Iniciar con 3-4 g/d a divididos en 3-4
dosis iguales. Se ha sugerido dosis
iniciales de 1-2 g/d a para reducir la
intolerancia gastrointestinal. Una vez
que el paciente ha mostrado tolerancia
a la terapia inicial, mantener con 2
g/d a divididos en 4 dosis. La
duracin del tratamiento es por tiempo
indefi-nido. En ni os: Iniciar con 40-60
mg/kg/d a divididos en 3-6 dosis, y
una dosis de mantenimiento de 30
mg/kg/d a divididos en 4 dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Cardi ovascul ares: Taqui cardi a.
Gastrointestinales: Nuseas, vmitos,
anorexia, diarrea, flatulencia, dolor ab-
dominal, estomatitis y trastornos del
gusto. Hematolgicas: Leucopenia,
neutropenia, anemia macroc tica,
FARMACOLOGA
Conjugado de cido 5-aminosalic lico
y sulfapiridina. Aunque no se conoce
bien su mecanismo de accin en la
colitis ulcerativa, se ha propuesto que
la sulfasalazina podr a actuar como
veh culo que transporta y libera cido
5-aminosalic lico y sulfapiridina al co-
lon en concentraciones superiores a
las que se logran cuando se adminis-
tran por separado. Una vez en el colon,
el efecto terap utico ser a el
resultado de la accin antibacteriana
de la sulfapiridina o de la actividad an-
t i i n f l a ma t o r i a d e l c i d o 5 -
aminosalic li-co. Otros mecanismos
que podr an ex-plicar su efecto
incluyen modificacio-nes de la flora
intestinal, inhibicin de la s ntesis de
prostaglandinas, altera-ciones en la
secrecin y/o absorcin de fluidos y
electrolitos e inmunomodu-lacin.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oral, se
absorbe un 10-15% en el tracto gas-
trointestinal. Una porcin del frmaco
absorbido es excretado por v a biliar.
La fraccin no absorbida pasa intacta
al colon donde se degrada a sulfapiri-
dina y a cido 5-aminosalic lico por
accin de la flora bacteriana. La sulfa-
piridina se absorbe casi por completo
desde el colon, mientras que el cido
SULFASALAZINA
nio, depresin, mareo, ataxia, alucina-
ciones y convulsiones, neuropat a pe-
rif rica. Reacciones de hipersensibili-
dad: S ndrome de Stevens-Johnson,
miopat as, lupus eritematoso
sist mi-co, enfermedad del suero,
poliarteritis nodosa, edema periorbital,
anafilaxis. Renales: Nefrosis txica,
anuri a, he-maturi a, protei nuri a,
cri stal uri a, ol i gu-ri a, s ndrome
ur mico hemol tico y coloracin
anaranjada de la orina. Respiratorias:
Neumon a, infiltrados pulmonares.
Otras: Deficiencia de cido flico,
miopat as, infertilidad masculina,
coloracin anaranjada de la piel.
INTERACCIONES
La administracin de antibiticos pue-
de alterar el efecto de la sulfasalazina
al ejercer cambios en la flora intesti-
nal. Forma un quelato con el hierro al-
terando su distribucin en el lumen
intestinal y su absorcin. Inhibe la ab-
sorcin del cido flico e interfiere en
su metabolismo. Disminuye la absor-
cin gastrointestinal de la digoxina.
Las sulfonamidas interfieren el meta-
bolismo heptico de los anticoagulan-
tes orales incrementando la respuesta
hipoprotrombin mica. Altera la res-
puesta inmunolgica a la vacuna con-
tra la fiebre tifoidea. Disminuye la efi-
cacia de los anticonceptivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
gu neas, falla renal y/o heptica y con
deficiencias de la enzima glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa. Es recomen-
dable una hidratacin adecuada para
prevenir la cristaluria y la formacin de
clculos. Durante el tratamiento se
debe vigilar la funcin hematolgica,
heptica y renal. Se recomienda sus-
pender la lactancia durante el trata-
miento.
SOBREDOSIS
ciente. Tratamiento sintomtico y tera-
pia de soporte.
Durante el tratamiento se deben ingerir
abundantes cantidades de l quido.
No alterar la dosis ni suspender el
trata-miento antes del tiempo previsto,
aun-que hayan desaparecido los
A
21
FARMACOLOGA
Agente del grupo de las sulfonilreas
de segunda generacin con actividad
hipoglicemiante. Acta sobre las c lu-
las beta de los islotes de Langerhans
en el pncreas estimulando la secre-
cin de insulina y generando, en con-
secuencia, una reduccin de los nive-
les de glucosa en sangre. Tambi n se
han postulado otros mecanismos tales
como: Disminucin de la gluconeog -
GLIBENCLAMIDA
la accin de la insulina.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y completamente
en el t r act o gast r oi nt est i nal ,
alcanzando niveles plasmticos pico
en aproximadamente 4 horas y una
accin hipoglicemiante que persiste
por 24 horas. Se une a las prote nas
plasmticas en un 90% y se me-
taboliza en el h gado a productos
acti-vos e inactivos que se excretan,
en iguales proporciones, por v a biliar
y por la orina. La vida media de
elimina-cin es de 5-10 horas.
INDICACIONES
Coadyuvante en el tratamiento de la
diabetes mellitus tipo II.
En adultos: Iniciar con 2,5-5 mg/d a.
En caso necesario, incrementar la
dosis en 2,5 mg/d a a intervalos
semanales hasta un mximo de 20
mg/d a. En pacientes geritricos,
debi l i t ados, mal nut ri dos o en
insuficiencia renal y/o heptica: Iniciar
el tratamiento con 1,25 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nusea, vmito,
plenitud, pirosis. Hematolgicas: Leu-
copeni a, anemi a hemol t i ca,
tromboci-topenia, agranulocitosis,
pancitopenia. Hepticas: Alteracin
de la funcin heptica. Neurolgicas:
r tica.
INTERACCIONES
Los bloqueantes de los receptores be-
ta-adren rgicos, particularmente los
no selectivos como el propranolol, es-
teroides anabolizantes, cimetidina, ra-
nitidina, clofibrato, cloranfenicol, war-
farina, metildopa, etanol (ingesta agu-
da), fenfluramina, guanetidina, insuli-
na, miconazol (oral), AINEs, sulfona-
midas y acidificantes urinarios, pueden
aumentar la accin hipoglicemiante
del medicamento. Por el contrario, los
bloqueantes de los canales de calcio,
fenobarbital, etanol (uso crnico), anti-
conceptivos orales, tiazidas, aminas
simpatomim ticas, glucocorticoides,
fenotiazinas y los alcalinizantes
urinarios, pueden disminuir el efecto
terap utico del medicamento.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hi-
persensibilidad al frmaco o a otros
derivados de la sulfonilrea, diabetes
juvenil, diabetes inestable, cetosis,
acidosis, trauma severo, coma o
infeccin severa. Usar con precaucin
en pacientes con insuficiencia adrenal,
nuseas, vmito, debilidad genera-
lizada o malnutricin, fiebre, alteracin
funcin renal o heptica y de la
trastornos endocrinos. El uso en el
embarazo debe limitarse a situaciones
de verdadera necesidad en las que los
aminocidos. La insulina tiene
acciones anablicas y catablicas en
muchos tejidos. En el msculo y otros
tejidos (excepto el cerebro) causa un
rpido transporte de glucosa y de
ami noci dos i nt racel ul arment e,
promueve el anabolismo e inhibe el
catabolismo de las prote nas. En el
h gado promueve la captacin y
almacenamiento de la glucosa en
forma de glucgeno, inhibe la gluco-
neog nesis y promueve la conversin
del exceso de glucosa en grasa
corporal. Administrada en dosis apro-
piadas y a intervalos regulares mantie-
ne la glucosa sangu nea en niveles
adecuados, evita la glucosuria y pre-
viene la formacin de cuerpos cetni-
cos, la acidosis y el coma diab tico.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin SC se
produce el inicio de accin a los 30-60
minutos, alcanzando la intensidad pico
a las 2-5 horas y se mantiene por 6-10
horas. Se distribuye rpidamente a
trav s de los l quidos extracelulares;
se metaboliza en el h gado, principal-
mente, en el ri n y en los msculos;
se filtra en el glom rulo y se reabsorbe
casi completamente (98%) en el tbulo
proximal. Un 40% de la cantidad reab-
sorbida regresa a la sangre venosa,
mientras que el 60% restante se meta-
boliza en las c lulas cercanas al
tbulo proximal. Un porcentaje inferior
al 2% se excreta en la orina como
frmaco intacto.
ministracin de carbn activado y un
catrtico salino, si la ingestin es re-
ciente. La sobredosis se manifiesta
principalmente por hipoglicemia; en
casos severos puede presentar con-
vulsiones, coma y muerte. Casos leves
pueden ser manejados con glucosa
oral, ajustes diet ticos y reduccin o
suspensin temporal del medicamen-
to. Cuadros severos requieren hospi-
talizacin inmediata y administracin
IV de glucosa al 50%, seguida por
infusin continua de glucosa al 10% a
una velocidad tal que permita
mantener la glicemia sobre 100 mg/dl.
El paciente debe ser sometido a
observacin por 24-48 horas.
Se debe explicar al paciente la impor-
tancia de respetar la dieta, realizar una
ruti na de ej erci ci os y real i zar
peri di ca-mente l os exmenes
pertinentes al control de su condicin.
Evitar el con-sumo de alcohol.
Informar al m dico si se presenta
alguna reaccin o sinto-matolog a
A
23
FARMACOLOGA
Insulina humana de accin rpida ob-
tenida por tecnolog a de ADN recom-
binante. La farmacolog a es similar a
la de la hormona endgena. Estimula
el metabolismo de la glucosa y de los
INSULINA DE ACCIN RPIDA (INSULINA
CRISTALINA HUMANA RECOMBINANTE)
Las dosis se expresan en unidades (U)
USP; se establecen con base en las
determinaciones de glucosa en la
sangre y en la orina, y deben ser
cuidadosamente ajustadas a las ne-
cesidades particulares de cada pa-
ciente. Se administra por v a SC o IV.
La insulina cristalina es la nica que
puede ser usada por v a IV, reser-
vndose esta ruta para el manejo de
emergencia de pacientes con colapso
circulatorio, cetoacidosis diab tica o
coma. En tales casos, se emplea
diluida en solucin de cloruro de sodio
al 0,9%.
- Para iniciar la terapia en pacientes
con diagnstico reciente de diabetes
severa, diabetes inestable o diabe-
tes con complicaciones, la dosis
usual en adultos, por v a SC, es de
5-10 U y en ni os 2-4 U, 15-30
minutos antes de las comidas y al
a c o s t a r s e . L a s d o s i s d e
mantenimiento y la frecuencia de
administracin se defi-nen segn la
respuesta del paciente.
- Para el tratamiento de la cetoaci-
dosis diab tica severa o el coma en
adultos, iniciar con 100-200 U dividi-
das en 2 dosis iguales, una por v a
IV y la otra por v a SC. En pacientes
con colapso circulatorio, administrar
la dosis inicial total por v a IV. En
ni os, iniciar con 1-2 U/kg divididas
en 2 do-sis iguales, una IV y la otra
SC. Las dosis de mantenimiento se
de 0,15-1 U/kg cada 1-2 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad: Eri-
tema, edema y prurito; reacciones
al rgicas con manifestaciones de
erupcin, sibilancias, dificultad respi-
ratoria, hipotensin y taquicardia (ra-
ras). Otras: Hipoglicemia, que se mani-
fiesta con sudoracin, mareo, palpita-
ciones, tremor, cansancio, hormigueo
en las manos, los pies, los labios o la
lengua, nusea, dificultad para la
concentracin, dolor de cabeza, tras-
tornos del sue o, ansiedad, visin bo-
rrosa, dificultad de expresin, depre-
sin, irritabilidad, inestabilidad emo-
cional y, en casos severos, desorienta-
cin, inconsciencia y convulsiones. Li-
podistrofia en el sitio de la inyeccin.

INTERACCIONES
Los frmacos que pueden potenciar el
efecto hipoglicemiante de la insulina,
incluyen: naproxeno, litio, teofilina, cal-
cio, bromocriptina, mebendazol, piri-
doxina, pentamidina, esteroides ana-
bolizantes, disopiramida, fibratos, fluo-
xetina, bloqueantes de los receptores
beta-adren rgicos, inhibidores de la
monoaminooxidasa, hipoglicemiantes
orales, salicilados, sulfonamidas, inhi-
bidores de la enzima convertidora de
angiotensina, octretida y el alcohol.
Agentes que antagonizan la actividad
de la insulina y que pueden disminuir
su efecto hipoglicemiante incluyen:
A
25
isoniazida, fenotiazinas, epinefrina,
salbutamol, terbutalina, tiazidas,
furosemida, cido etacr nico y las
hormonas tiroideas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento y en
pacientes con hipoglicemia. La insu-
lina puede usarse sin problemas en el
embarazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede ocasionar
hipoglicemia severa y coma. En tales
casos, se debe administrar solucin
de glucosa al 50% por v a IV. En
pacientes con depsitos adecuados
de glic-geno puede resultar efectiva
la admi-nistracin de 1-2 U de
glucagon por v a SC, IM IV. Para
prevenir reacciones hipoglic micas
secundarias debe mantenerse la
infusin IV continua de glucosa al 10-
15% o administrar car-bohidratos por
v a oral, si la condicin lo permite.
El paciente debe ser adecuadamente
instruido en relacin con su enferme-
dad, t cnica adecuada de adminis-
tracin, los s ntomas de la hipoglice-
mia o la cetoacidosis, adhesin a la
dieta, programa de ejercicios, higiene
personal y prevencin de infecciones.
Se debe usar siempre el mismo tipo o
marca de inyectadora, a objeto de
da os locales. No administrar otros
medicamentos sin conultar previa-
mente al m dico. Evitar el consumo de
alcohol. Notificar de inmediato al
m dico si se presenta alguna
FARMACOLOGA
Insulina humana de accin intermedia
obtenida por tecnolog a de ADN re-
combi nant e. Ver : I NSULI NA
CRISTALINA HUMANA RECOMBI-
NANTE.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin SC, el
inicio de la accin tiene lugar en 1-3
horas, alcanza su intensidad pico a las
6-14 horas y se mantiene por 16-24
horas. Ver: INSULINA CRISTALINA
HUMANA RECOMBINANTE.

INDICACIONES
Tratamiento de la hiperglicemia en el
paciente con diabetes mellitus.
determinaciones de glucosa en sangre
y orina y deben ser cuidadosamente
individualizadas. Se administra slo
por v a SC. La dosis usual en adultos
es de 7-26 U 30-60 minutos antes del
desayuno. En algunos pacientes po-
INSULINA DE ACCIN INTERMEDIA
(INSULINA N.P.H. HUMANA RECOMBINANTE)
FARMACOLOGA
Suspensin est ril constituida por
30% de insulina cristalina humana y
70% de insulina N.P.H. humana,
ambas de ori -gen en el ADN
recombinante. Combina el rpido
inicio de accin de la insulina cristalina
con el efecto prolongado de la insulina
N.P.H. Ver: INSULINA CRISTALINA
semanales, segn la respuesta.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: INSULINA CRISTALINA HUMA-
NA RECOMBINANTE.
INTERACCIONES
NA RECOMBINANTE.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No debe usarse por v a IV. La insulina
N.P.H. no es adecuada para el manejo
del coma diab tico o en situaciones de
emergencia en las que se requiere de
una accin rpida. Ver: INSULINA
NANTE.
SOBREDOSIS
NA RECOMBINANTE.
INSULINA DE ACCIN INTERMEDIA
(INSULINA PREMEZCLA CRISTALINA / N.P.H.
HUMANA RECOMBINANTE (30/70))
26
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin SC, la
accin se inicia a los 30 minutos, al-
canza su intensidad pico a las 2-12
horas y se mantiene por aproximada-
mente 24 horas. Ver: INSULINA
NANTE.

INDICACIONES
Tratamiento de la hiperglicemia en el
paciente con diabetes mellitus.
determinaciones de glucosa en sangre
y orina y deben ser cuidadosamente
individualizadas. Se administra slo
por v a SC.
REACCIONES ADVERSAS
NA RECOMBINANTE.
INTERACCIONES
NA RECOMBINANTE.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No debe usarse por v a IV. La pre-
mezcla no es adecuada para el manejo
del coma diab tico o en situaciones de
emergencia en las que se requiere de
una accin rpida. Ver: INSULINA
NANTE.
A
27
FARMACOLOGA
Agente del grupo de las biguanidas
con efecto antihiperglic mico. Dismi-
nuye la absorcin intestinal de gluco-
sa, reduce la produccin heptica de
glucosa e incrementa la sensibilidad
tisular a la insulina, por aumento de la
captacin y utilizacin de la glucosa
por el msculo y los adipocitos.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 50-60% en el tracto
gastrointestinal. Los alimentos redu-
cen su absorcin. Luego de la
adminis-tracin oral, alcanza niveles
plasmti-cos pico en 1-3 horas y
produce una respuesta terap utica
que se inicia a los 2-4 d as y se hace
mxima aproxi-madamente en 2
semanas. Se distri-buye ampliamente
en los tejidos cor-porales. No se une a
las prote nas plasmticas, no sufre
metabolismo, no tiene excrecin biliar
y se el i mi na i ntacta medi ante
secrecin tubular en la orina. Un 90%
de la dosis se excreta dentro de las
primeras 24 horas. Exhibe una vida
media de eliminacin inicial de 3-6
horas y una terminal de 8-20 horas que
parece corresponder a una peque a
fraccin (menor del 5%) de frmaco
INDICACIONES
En combinacin con un programa de
dieta y ejercicios para el control de la
hiperglicemia en pacientes con diabe-
tes mellitus tipo II.
Iniciar con 500 mg dos veces al d a o
con una dosis nica de 850 mg/d a e
incrementar 500 mg a intervalos de 1-2
semanas, hasta lograr la respuesta
deseada, sin exceder la dosis mxima
de 2550 mg/d a. Una respuesta ade-
cuada, por lo general, no se alcanza
con dosis menores de 1500 mg/d a.
En ni os mayores de 10 a os: Iniciar
con 500 mg dos veces al d a e
incrementar 500 mg a intervalos de 1-2
semanas, hasta lograr la respuesta
deseada, sin exceder la dosis mxima
de 2000 mg/d a. En pacientes
mayores de 65 a os y en pacientes
debilitados, la do-sis debe ser
conservadora en previ-sin de una
disminucin de la funcin renal.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Diarrea, nusea,
vmito, flatulencia, dolor abdominal,
anorexia, indigestin, sabor desagra-
dable y metlico, constipacin. Hema-
tolgicas: Anemia megaloblstica.
Hepticas: Elevacin de los niveles de
las enzimas hepticas. Neurolgicas:
Astenia, mareos, dolor de cabeza.
Reacciones de hipersensibilidad: Der-
METFORMINA
que reciben hipoglicemiantes orales
en forma concomitante, se puede pre-
sentar casos de hipoglicemia.
INTERACCIONES
La cimetidina y el nifedipino aumentan
los niveles s ricos de la metformina.
La administracin concomitante con
furosemida lleva a cambios en los pa-
rmetros farmacocin ticos de ambos
frmacos, aumento de la concentra-
cin plasmtica de furosemida y dismi-
nucin de la concentracin mxima y
el AUC de la furosemida. El uso de
medicamentos nefrotxicos aumenta
el riesgo de acidosis lctica. El consu-
mo de alcohol en cantidades excesi-
vas favorece la acidosis lctica. Los
frmacos que producen hiperglicemia
(corticosteroides, bloqueantes de los
c anal es de c al c i o, ni ac i na,
estrgenos, anticonceptivos orales,
i s o n i a z i d a , f e n o t i a z i n a s ,
si mpat omi m t i cos, hor - monas
tiroideas y las tiazidas) podr an,
tericamente, disminuir la respuesta
farmacolgica de la metformina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
tes con falla renal o insuficiencia car-
diaca tratada con medicamentos. Da-
do que la insuficiencia heptica ha sido
asociada con acidosis lctica, la met-
formina est contraindicada en
niveles de vitamina B (cada 2-3 aos).
12
Pacientes con estados hipxicos
(colapso cardiovascular, insuficiencia
cardiaca congestiva aguda, infarto
mioc rdico) son propensos al desa-
rrollo de acidosis l ctica. Como los me-
dios de contraste yodados pueden
ocasionar falla renal y han sido aso-
ciados con el desarrollo de acidosis
l ctica en pacientes que reciben
metformina, el uso del medicamento
debe ser suspendido 48 horas antes

de un procedimiento que implique el

uso de tales productos, y restablecido
48 horas despus, luego de com-
probar el funcionamiento renal. Igual-
mente, la metformina debe suspender-
se temporalmente en pacientes que se
someten a cirug a mayor, y reiniciarse
una vez restablecida la ingesta normal
de alimentos y verificada la funcin
renal. Usar con precaucin en pa-
cientes con estados hipermetablicos
(infeccin, trauma, fiebre), en ancia-
nos y en el embarazo. No es reco-
mendable el uso durante la lactancia.
SOBREDOSIS
y catrtico salino, si la ingestin es
reciente. La ingestin de dosis ele-
vadas no produce hipoglicemia pero
puede generar acidosis lctica, en cu-
yo caso se recomienda hemodilisis
para remover el exceso del frmaco y,
junto con medidas adecuadas de so-
tratamiento se debe evitar el consumo
de alcohol. Notificar de inmediato al
reaccin o sintomatolog a inusual
durante el tratamiento, en especial:
Mal es t ar gener al , mi al gi a,
hi pervent i l aci n, som-nol enci a,
molestias abdominales, hipotermia,
A
29
forma activa de cido dihidroascrbico
y una peque a cantidad se metaboliza
a productos inactivos que son excre-
tados en la orina. Cuando los tejidos
corporales se saturan y las concentra-
ciones sangu neas de la vitamina su-
peran el umbral renal, se excreta por la
orina. No obstante, cuando los niveles
tisulares y plasmticos son bajos, la
excrecin es escasa o nula.

INDICACIONES
Prevencin y tratamiento del escor-
buto. Como suplemento nutricional
cuando la ingesta de alimentos es
pobre o inadecuada, y en condiciones
caracterizadas por reduccin de la
absorcin o por aumento de la de-
manda (embarazo, lactancia, hemo-
dilisis, nutricin parenteral, fiebre o
trauma severo). Como acidificante
urinario. La administracin parenteral
es deseable en pacientes con
deficiencia aguda y en aquellos cuya
absorcin oral es incierta.
Se administra usualmente por v a
oral. Cuando la administracin oral no
e s p o s i b l e o s e s o s p e c h a
malabsorcin, se puede administrar
IV, IM o SC, prefiri ndose la
administracin IM. La dosis usual en
estados de deficiencia es de 100-500
mg 1-2 veces al d a por varios d as.
Como acidificante urinario se usa en
FARMACOLOGA
Vitamina hidrosoluble que interviene
en reacciones de xido-reduccin y en
la respiracin celular. Se requiere una
fuente exgena de cido ascrbico
para la formacin de colgeno y la
reparacin tisular. Tiene efecto antio-
xidante. Participa en el metabolismo
de carbohidratos, hierro y tirosina, en
la conversin de cido flico en cido
fol nico, en la s ntesis de l pidos y
pro-te nas y en la resistencia a las
infe-cciones. La deficiencia de cido
ascr-bico produce escorbuto. La
estructura del colgeno es afectada
primaria-mente, y se desarrollan
lesiones en los huesos y los vasos
sangu neos. La administracin de
cido ascrbico revierte todos los
s ntomas de defi-ciencia del mismo.
FARMACOCINTICA
Se absorbe con facilidad por v a oral,
alcanzando niveles s ricos pico a las
2-3 horas despu s de la adminis-
tracin. Se une a las prote nas
CIDO ASCRBICO (VITAMINA C)
de cabeza, fatiga, hiperoxaluria y pre-
cipitacin de clculos de oxalato, cisti-
na o urato en el tracto urinario. En pa-
cientes con deficiencia de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa, la inyeccin
IV de dosis elevadas puede producir
hemlisis. La administracin IV produ-
ce dolor en el sitio de la inyeccin.
INTERACCIONES
En combinacin con cido acetil-
salic lico disminuye la excrecin renal
del salicilado e incrementa la de la
vitamina. El cido ascrbico puede
disminuir la accin anticoagulante de
la warfarina. La acidificacin de la
orina inducida por el cido ascrbico
puede alterar la eliminacin renal de
otros frmacos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hiperoxaluria. Los pacientes diab ti-
cos, aquellos con tendencia a la forma-
cin de clculos renales, con sangre
oculta en heces y aquellos con restric-
cin diet tica de sal o con terapia
anticoagulante deben evitar las dosis
excesivas de Vitamina C por tiempo
prolongado, ya que esto puede condu-
cir a la induccin de su propio metabo-
lismo y ocasionar escorbuto cuando la
ingesta del cido ascrbico es redu-
cida a niveles normales. Los diab ti-
cos que toman ms de 500 mg al d a
pueden tener falsos valores de gluco-
SOBREDOSIS
No se conocen casos de intoxicacin
por sobredosis de cido ascrbico.
No exceder las dosis recomendadas.
Evitar el uso de dosis elevadas durante
30
FARMACOLOGA
El citrato de calcio se utiliza como
fuente de calcio. El calcio es indis-
pensable para el mantenimiento de la
integridad funcional del sistema ner-
vioso, muscular y esquel tico, as co-
mo de la permeabilidad de las mem-
branas celulares y de la vasculatura
capilar. Participa como regulador en
los procesos de almacenamiento y
liberacin de neurotransmisores y
hormonas. Es un activador importante
de numerosas reacciones enzimti-
cas y es esencial para la transmisin
del impulso nervioso, la contraccin
del msculo liso, estriado y cardiaco, la
funcin renal, la respiracin, la coa-
gulacin sangu nea y constituye un
elemento fundamental en los procesos
de regeneracin y remodelacin
sea.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin oral, el cal-
cio se ioniza en el tracto gastrointesti-
nal y es absorbido mediante mecanis-
mos de transporte activo y difusin
CITRATO DE CALCIO (CITRATO TRICLCICO)
ral, mientras el 1% restante se distribu-
ye libremente entre los l quidos extra-
celular e intracelular. Las concentra-
ciones s ricas fisiolgicas son de 9-
10,4 mg/dl (4,5-5,2 mEq/L). Se excreta
principalmente por las heces (v a
biliar
y a travs del jugo pancre tico) y
escasa proporcin por la orina.
en

INDICACIONES
Suplemento nutricional. Deficiencias
de calcio. Coadyuvante en el trata-
miento de la osteoporosis en mujeres
postmenopusicas.
Se administra por v a oral. Las dosis
se expresan en mg de calcio elemental
(1 g de citrato de calcio contiene 211
mg de calcio elemental) y dependen de
los requerimientos individuales de
cada paciente segn su condicin. La
dosi s usual como supl ement o
nutricional en adultos es de 1 g/d a y
en ni os 45-65 mg/kg/d a. Para el
tratamiento de esta-dos deficitarios: 1-
2 g/d a. Como coad-yuvante en el
tratamiento de la osteo-porosis: 1-1,5
g/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos ms comunes
son irritacin gastrointestinal y consti-
pacin. La administracin de dosis
el e- vadas en paci ent es con
insuficiencia renal crnica puede
causar hi per-cal cemi a, que se
A
31
INTERACCIONES
El uso en pacientes en terapia con
digital incrementa el riesgo de
arritmias card acas. Si se administra
conjuntamente con tetraciclinas forma

un complejo que impide la absorcin
gastrointestinal del antibitico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con cl-
culos renales, fibrilacin ventricular o
hipercalcemia. En pacientes con tera-
pia crnica, se recomienda el control
peridico de los niveles s ricos de cal-
cio (no deben exceder de 10,4 mg/dl o
5,2 mEq/L). Usar con precaucin en
casos de sarcoidosis, enfermedad car-
diaca o renal y en pacientes en terapia
con digitlicos.
SOBREDOSIS
No existen reportes de intoxicacin
por sobredosis de calcio. La ingestin
agu-da de una dosis elevada no
r epr es ent a un pr obl ema de
consideracin.
Administrar preferiblemente con las
FARMACOLOGA
El calcio es esencial para el manteni-
miento de la integridad funcional de los
sistemas nervioso, muscular y esque-
l tico, la membrana celular y la per-
GLUCONATO DE CALCIO
meabilidad capilar. Es un activador de
numerosas reacciones enzimticas y
elemento esencial para un nmero de
procesos fisiolgicos que incluye la
contraccin del msculo card aco liso
y esquel tico, la transmisin del
impulso nervioso, la respiracin, la
coagulacin sangu nea y la funcin
renal. Ejerce un papel regulador en la
liberacin y almacenamiento de los
neurotransmisores, en la captacin y
fijacin de los aminocidos, en la
absorcin de la vitamina B y la secre-
12
cin de gastrina.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV el calcio
alcanza el l quido extracelular y de
all se distribuye al tejido seo, donde
se deposita. Las concentraciones
basa-les de calcio se ubican entre 9 y
10,4 mg/dl (4,5-5,2 mEq/L). Se une a
prote -nas plasmticas en un 40-45%.
Se excreta principalmente por las
heces y en escasa proporcin por la
orina y a trav s del sudor.
INDICACIONES
Hipocalcemia.
La dosis se establece en funcin de las
necesidades individuales de cada pa-
ciente, considerando la edad, los nive-
les s ricos de calcio y la condicin cl -
32
REACCIONES ADVERSAS
La administracin IV rpida puede
causar bradicardia, vasodilatacin, hi-
potensin, arritmias card acas, s n-
cope y paro. La extravasacin puede
causar necrosis severa. Puede cau-
sar hormigueo, sensacin de opresin
u ondas de calor o sabor a tiza.
INTERACCIONES
El calcio puede aumentar el efecto de
los digitlicos y precipitar arritmias; for-
ma complejos con las tetraciclinas y
las inactiva. No deben mezclarse las
soluciones.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en la hipercalcemia,
en la fibrilacin ventricular y en pacien-
tes digitalizados. Usar con precaucin
en el embarazo. Debe usarse sola-
mente por v a IV. Solamente debe
administrarse a mujeres embarazadas
si es claramente necesario. Precau-
cin en las mujeres lactantes.
SOBREDOSIS
Suspender la infusin, evaluar al pa-
33
B01 AGENTES ANTITROMBTICOS
B02 ANTIHEMORRGICOS
B03 PREPARADOS ANTIANMICOS
B05 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA PERFUSIN
cido Acetilsalic lico (Inhibidor de la Agregacin Plaquetaria)
Enoxaparina Sdica
Estreptoquinasa
Heparina Sdica
Warfarina (Warfarina Sdica)
cido Tranexmico
Factor VIII de la Coagulacin
Factor IX de la Coagulacin
Fitomenadiona (Vitamina K)
cido Flico
Cianocobalamina (Vitamina B )
12
Eritropoyetina (Epoetin Alfa)
Sulfato Ferroso (Hierro Elemental)
Agua Est ril para Irrigacin*
Agua para Inyeccin*
Albmina Humana
Amino cidos
Bicarbonato de Sodio
Cloruro de Potasio
Cloruro de Sodio
Cloruro de Sodio / Glucosa
Dextrn (Dextrano 70)
Emulsiones Grasas (L pidos)
Fosfato Monobsico de Potasio
Glucosa (Dextrosa)
Sulfato de Magnesio (Hipomagnesemia)
Solucin para Nutricin Parenteral
Soluciones Electrol ticas (Ringer Lactato)
Soluciones Electrol ticas (Ringer)
Soluciones para Dilisis Peritoneal
Soluciones para Hemodilisis
B
B

S
A
N
G
R
E

Y

R
G
A
N
O
S

F
O
R
M
A
D
O
R
E
S

D
E

S
A
N
G
R
E
35
FARMACOLOGA
Ejerce una accin antiagregante pla-
quetaria por inhibicin selectiva e
irreversible de la isoenzima ciclooxige-
nasa 1 (COX-1) que interviene en la
s ntesis de prostaglandinas y del
trom-boxano A , factor inductor de la
2
agre-gacin plaquetaria.
FARMACOCINTICA
Aunque el cido acetilsalic lico se ab-
sorbe bien despu s de su administra-
cin oral, slo un 50-75% de la dosis
alcanza la circulacin sist mica como
frmaco intacto debido al efecto del
metabolismo del primer pasaje y a la
hidrlisis que sufre en la mucosa del
tracto gastrointestinal, que da lugar a
su conversin en cido salic lico. El
cido acetilsalic lico y el cido
salic lico se unen a las prote nas
plasmticas en un 33% y 90%,
respectivamente, y se distribuyen
rpida y ampliamente a los tejidos y
f l ui dos cor por al es. El ci do
acetilsalic lico absorbido es rpida-
mente hidrolizado en el plasma, los
eritrocitos, el h gado y el l quido sino-
vial, transformndose en ms cido
salic lico que, junto al formado
durante el proceso de absorcin, es
conjugado en el h gado generando
metabolitos inactivos que se excretan
por la orina en un 75%, conjuntamente
con un 10% de cido salic lico intacto
INDICACIONES
Como antiagregante plaquetario en la
prevencin del infarto agudo del mio-
cardio y su recurrencia, de los ataques
i squ mi cos t ransi t ori os y del
accidente cerebro-vascular isqu mico
por trom-boembolismo.
Se administra por v a oral en dosis de
100 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad: An-
gioedema, broncoespasmo, urticaria,
edema de la laringe, anafilaxis. Cardio-
vasculares: Hipotensin, taquicardia.
Gastrointestinales: Nuseas, vmito,
dispepsia, gastritis, ulceracin, hemo-
r r a g i a g a s t r o i n t e s t i n a l .
Hematolgicas: Trombocitopenia,
pr ol ongaci n del t i empo de
protrombina. Hepticas: Elevacin de
hepatitis. Neu-rolgicas: Agitacin,
c onf us i n, mar eo, l et ar gi a.
Respiratorias: Edema pulmo-nar,
taquipnea. Renales: Falla renal. Otras:
Edema cerebral, acidosis me-tablica,
alcalosis respiratoria, alte-raciones de
la glicemia e hiperpota-semia.
INTERACCIONES
El cido acetilsalic lico puede despla-
zar de su unin a prote nas a las sulfo-
nilreas, warfarina, cido valprico,
di-fenilhidanto na y sulfonamidas e
CIDO ACETILSALICLICO
(Inhibidor de la Agregacin Plaquetaria)
B
36
anticoagulante de la warfarina y de la
heparina, disminuir la actividad de los
inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina, antagonizar la accin
uricosrica del probenecid y reducir el
efecto natriur tico de la espirono-
lactona. La combinacin con AINEs
aumenta el riesgo de sangramiento y
de falla renal. Los corticosteroides y el
elevado consumo de alcohol predis-
ponen a la ulceracin gastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a los salicilatos o a
otros antiinflamatorios no esteroideos
(AINEs), lcera p ptica activa, tras-
tornos hemorrgicos, dengue, varicela
(lechina), tratamiento simultneo con
anticoagulantes y alteracin severa de
la funcin heptica y/o renal. El uso en
ni os o adolescentes con infeccin
viral o enfermedades eruptivas ha sido
asociado con el s ndrome de Reye.
antecedentes de hipoprotrombinemia,
deficiencias de vitamina K, enferme-
dad renal y/o heptica leve a modera-
da, asma, insuficiencia cardiaca con-
gestiva, hipertensin, edema y, en
general, aquellas condiciones que
pueden agravarse por la retencin de
fluidos. Se debe evitar el uso en el
embarazo a t rmino. No se reco-
mienda el uso durante la lactancia.
alcalina favorece la eliminacin del
medicamento. En situaciones graves
se puede recurrir a la hemodilisis, la
dilisis peritoneal o, en casos extre-
mos, a la exanguino-transfusin.
Administrar con las comidas o con
leche para minimizar las molestias
gastrointestinales. Evitar el consumo
de alcohol. Notificar de inmediato al
durante el tratamiento, en especial
FARMACOLOGA
Heparina de bajo peso molecular con
propiedades antitrombticas. La
accin principal es debida a la
inactivacin del factor X activado (Fx )
a
y la consecuente alteracin de la
transformacin de la protrombina en
trombina. Adicionalmente, aunque en
menor grado, acelera la actividad
inhibitoria de la antitrombina III sobre la
trombina, impidiendo as la influencia
sobre la conversin de fibringeno en
fibrina.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin SC, se
absorbe en un 92% y produce la
m xima actividad inhibitoria sobre el
factor X y la antitrombina III a las 3-5
a
horas. La inhibicin del factor X en el
a
plasma persiste por 12-24 horas. Se
ENOXAPARINA SDICA
37
antifactor X ) es de 4,5 horas y se
a
prolonga en pacientes con insufi-
ciencia renal.

INDICACIONES
Prevencin de la trombosis venosa
profunda asociada a la cirug a
ortop dica, o cirug a abdominal en
pacientes con riesgo de compli-
caciones tromboemblicas.
Se administra por v a SC.
- Prevencin de tromboembolismo en
la cirug a ortop dica: Iniciar el
tratamiento con 30 mg cada 12
horas, comenzando 12-24 horas
despu s de la intervencin y
mantenerlo por 7-10 d as. Alterna-
tivamente, el tratamiento se puede
iniciar con 40 mg 12 horas antes de la
operacin y mantenerlo con 40
mg/d a por 3 semanas.
- Prevencin del tromboembolismo en
la cirug a abdominal: Iniciar el
tratamiento con 40 mg 2 horas antes
de la intervencin y mantenerlo con
40 mg/d a por 7-10 d as.
REACCIONES ADVERSAS
i ncl uyen: Hemorragi a, t rombo-
citopenia, fiebre, nusea, edema
perif rico, anemia, elevacin de las
transaminasas y reacciones en el sitio
de la inyeccin como: Irritacin, dolor,
hematoma, equi mosi s, eri tema,
orales, inhibidores de la agregacin
plaquetaria (AINEs y salicilados),
dipiridamol, ticlopidina y corticos-
teroides sist micos, aumenta el riesgo
de hemorragia. Con plicamicina y
cido valprico puede causar hipo-
protrombinemia e inhibicin de la
agregacin plaquetaria.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento, a la heparina
o a otras heparinas de bajo peso
molecular, as como en pacientes con
procesos hemorrgicos activos o con
trombocitopenia asociada a una
prueba positiva de anticuerpos
antiplaquetarios en presencia de
enoxaparina. El uso de enoxaparina
en pacientes con anestesia epidural o
espinal ha ocasionado hematoma
neuraxial resultante en parlisis
prol ongada o permanent e. La
enoxaparina no puede intercambiarse,
unidad por unidad, con la heparina o
con otras heparinas de bajo peso
molecular. Durante el tratamiento se
debe practicar, peridicamente, una
hematolog a completa, incluyendo el
contaj e pl aquetari o, as como
uroanlisis y determinacin de sangre
oculta en las heces. Si se presenta
disminucin del contaje plaquetario,
en un 30-50% de su valor previo al
i ni ci o del t r at ami ent o, debe
suspenderse la administracin de la
B
38
ancianos y en el embarazo. No se
conoce la eficacia ni la seguridad de su
uso en ni os. Se recomienda sus-
pender la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede provocar
sangramiento de magnitud, severidad
y duracin variables, segn la
canti dad admi ni strada. Manej o
sintomtico y tratamiento con sulfato
de protamina (solucin al 1%)
administrada lentamente.
No usar por v a IM. Notificar de
inmediato al m dico si se presenta
nol tica (la reperfusin miocrdica se
evidencia entre 20 minutos y 2 horas,
promedio 45 minutos, despu s de la
administracin) que se mantiene
mien-tras dura la infusin y persiste
hasta por 4 horas despu s de
finalizada la misma, aunque el efecto
sobre el pro-ceso de coagulacin
(medido por el tiempo de protrombina)
puede durar hasta 12-24 horas. Esto
l t i mo est asoci ado a una
di smi nuci n de l os ni - vel es
plasmticos de fibringeno y a un
incremento de los productos de de-
gradacin de la fibrina. La estrepto-
quinasa se elimina en forma bifsica,
mostrando una vida media de elimina-
cin en la fase inicial de 18 minutos
(debido a la accin de los anticuerpos)
y una vida media de eliminacin en la
fase lenta de 83 minutos (en ausencia
de anticuerpos). No se conoce la ruta
de excrecin.
INDICACIONES
Infarto agudo del miocardio, embo-
lismo pulmonar, trombosis venosa
profunda, embolismo arterial y para la
desobstruccin de cnulas arterio-ve-
nosas cuando la heparina es inefec-
tiva.
Se administra por infusin IV.
- Infarto agudo del miocardio:
1.500.000 UI en 60 minutos, tan
pronto como sea posible despu s
FARMACOLOGA
Agente trombol tico que activa el sis-
tema fibrinol tico endgeno a trav s
de un mecanismo de interaccin
di r ect a con l a mol cul a de
plasmingeno, dando lugar a la
formacin de un complejo activador
que transforma a otras mol culas de
plasmingeno en plasmina, enzima
hidrol tica que de-grada al cogulo de
fibrina, a la vez que hidroliza al
fibringeno y a otras prote nas
plasmticas, incluyendo a los factores
procoagulantes V y VIII.
ESTREPTOQUINASA
B
39
- Trombosis venosa profunda: Dosis
inicial de 250.000 UI en 30 minutos,
seguido por una dosis de manteni-
miento de 100.000 UI/hora por 72
horas.
- Trombosis o embolismo arterial:
Dosis inicial de 250.000 UI en 30
minutos, seguido por una dosis de
mantenimiento de 100.000 UI/hora
por 24-72 horas.
- Oclusin de cnulas arterio-veno-
sas: 250.000 UI en 2 ml de
solucin. Se instila lentamente en
la cnula; la solucin es mantenida
all por 2 horas, luego la solucin
es aspirada y finalmente es lavada
con solucin salina fisiolgica y
luego la cnula es reconectada.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias ventricu-
lares, hipotensin. Hematolgicas:
Hemorragia, hemorragia cerebral, leu-
cocitosis. Hepticas: Alteracin de la
funcin heptica. Neurolgicas: De-
presin, alucinaciones, agitacin,
con-fusin, neuralgia amiotrfica.
Reaccio-nes de hipersensibilidad:
Br oncoespasmo, er upci n y
anafilaxis. Renales: Falla renal. Otras:
Depresin res-piratoria (rara), dolor de
espalda durante la infusin.
INTERACCIONES
El uso concomitante de medicamentos
anticoagulantes o de agentes que alte-
ran o inhiben la agregacin plaqueta-
persensibilidad al medicamento, aneu-
risma, malformacin arterio-venosa,
tumor cerebral, sangramiento activo,
hipertensin severa no controlada,
accidente cerebro-vascular reciente (2
meses) y cirug a intracraneana o in-
traespinal reciente (2 meses). Usar
con precaucin en condiciones con
predisposicin al sangramiento, tras-
tornos de la coagulacin, endocarditis
bacteriana, trastornos hepticos o re-
nales, tratamiento con medicamentos
anticoagulantes o inhibidores de la
agregacin plaquetaria, sangramiento
gastrointestinal reciente (6 meses),
colitis ulcerativa o diverticulitis, infec-
cin estreptoccica reciente (10 d as)
y biopsia heptica o renal reciente (10
d as). El uso en el embarazo debe
limitarse a situaciones de verdadera
necesidad en las que los beneficios
potenciales a la madre superen al
posible riesgo para el feto. No se
conoce la seguridad del uso durante la
lactancia.
FARMACOLOGA
Agente anticoagulante. La heparina se
combina con antitrombina III (cofactor
de la heparina) e inhibe la trombosis
por inactivacin del factor X activado e
inhibicin de la conversin de
protrombina en trombina. Una vez
activada la trombosis, mayores
HEPARINA SDICA
40
pueden inhibir, adicionalmente, la
coagulacin inactivando la trombina e
inhibiendo la conversin de fibri-
ngeno en fibrina. En presencia de
heparina, la antitrombina III tambi n
neutraliza a los factores de coa-
gulacin IX, X, XII activados y a la
plasmina.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin por bolo IV,
se produce un efecto anticoagulante
inmediato, mientras que por la
inyeccin SC, el inicio de accin se
produce a los 20-60 minutos. La
duracin del efecto es variable y
dependiente de la dosis. Una vez
absorbida, la heparina se distribuye en
el plasma y se une en un elevado
porcentaje a las globulinas, a las
lipoprote nas de baja densidad y al
fibringeno. Es removida de la cir-
culacin por el sistema ret culo endo-
telial y se cree que es parcialmente
metabolizada en el h gado. Se
excreta por la orina. La vida media de
eliminacin es de 1-2 horas y sta se
prolonga al incrementar la dosis y en
pacientes con falla heptica o renal.
INDICACIONES
Profilaxis y tratamiento de la trombosis
venosa profunda, trombosis cerebral,
embolismo (pulmonar y arterial
perif rico) y de la fibrilacin auricular
con embolizacin y para el diag-
n st i co y t r at ami ent o de l a
Se administra por inyeccin SC
profunda, IV intermitente o por infusin
IV continua.
- Inyeccin SC: Iniciar con 10.000-
20.000 U (precedido por una dosis IV
de carga de 5000 U) y continuar con
8.000-10.000 U cada 8 horas, o
15.000-20.000 U cada 12 horas.
- Inyeccin IV intermitente: Iniciar con
10.000 U y continuar con 5.000-
10.000 U cada 4-6 horas.
- Infusin IV continua: Iniciar con
5.000 U y mantener con 20.000-
40.000 U/d a.
- Dosis peditrica: Iniciar con infusin
IV continua de 50 U/kg y mantener
con 100 U/kg/dosis cada 4 horas.
- Profilaxis del tromboembolismo
venoso post-operatorio: 5.000 U v a
SC 2 horas antes de la cirug a y
repetir cada 8-12 horas hasta que el
paciente est en condicin am-
bulatoria.
- Cirug a cardiovascular: Infusin IV
de 300 U/kg para procedimientos de
corta duracin (menor de 60
minutos) y 400 U/kg para proce-
dimientos largos (mayores de 60
minutos).
- Heparinizacin de muestras de
sangre: 70-150 U para 10-20 ml de
sangre completa.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nuseas, vmitos.
B
41
urticaria. Otras: Irritacin, eritema, do-
lor moderado, hematoma, ulceracin
asociada a la inyeccin SC profunda y
necrosis cutnea o subcutnea,
osteoporosis, insuficiencia renal,
alopecia, priapismo e hiperlipidemia
de rebote al descontinuar la terapia.
INTERACCIONES
Los digitlicos, las tetraciclinas, la
nicotina y los antihistam nicos pueden
interferir con la accin anticoagulante
de la heparina. El uso de cido acetil-
salic lico, fenilbutazona, ibuprofeno,
indometacina, hidroxicloroquina, dex-
trano, dipiridamol y dems agentes
que interfieren con la agregacin
plaquetaria (principal defensa hemos-
ttica del paciente heparinizado)
puede gener ar sangr ami ent o.
Tambi n i nt er act a con l os
anticoagulantes orales, dicumarol y
warfarina, impide la formacin de un
cogulo estable de fibrina mediante la
inhibicin de la activacin del factor
estabilizador de la fibrina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad al medicamento,
trombocitopenia severa o sangra-
miento incontrolable y en individuos
que no pueden realizarse las pruebas
de coagulacin a los intervalos
requeridos. Usar con precaucin en
tinales, diverticulitis, menstruacin,
enfermedades hepticas con altera-
ciones de la hemostasis, enfermedad
biliar o renal severa, tuberculosis
activa, carcinoma visceral, abuso de
alcohol, y durante o despu s de la
anestesia espinal o cirug a del
cerebro, de la m dula espinal o de los
ojos. Durante el tratamiento es
r e c o m e n d a b l e r e a l i z a r
per i di c ament e pr uebas de
coagulacin, contaje de plaquetas,
determinacin del hema-tocrito y de
sangre oculta en heces. No se conoce
la seguridad del uso en el embarazo;
solamente debe admi-nistrarse a la
mujer embarazada si es claramente
necesario. Como no se excreta en la
leche materna, es segura durante la
lactancia. Si un paciente desarrolla
una nueva trombosis en asociacin
con trombocitopenia (S ndrome del
cogulo blanco), debe suspenderse
la administraci n de heparina.
Tambi n puede pr esent ar se
resistencia a la heparina en casos de
fiebre, trombosis, tromboflebitis,
infecciones con tendencia a la trom-
bosis, infarto del miocardio, cncer y
en pacientes posquirrgicos. Es
importante la elevacin significativa en
las aminotransferasas observada con
la heparina ya que ayuda al diag-
nstico diferencial del infarto del
miocardio, la enfermedad heptica y el
embolismo pulmonar.
42
(v a citocromo P y a trav s de
450
enzimas reductasas) en metabolitos
con m nima o nula actividad far-
macolgica que son posteriormente
excretados, en su mayor a, por la
orina y en escasa proporcin por v a
biliar. La vida media de eliminacin es
de 20-60 horas (promedio 40 horas).
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la trom-
bosis venosa y su extensin, embo-
lismo pulmonar, complicaciones
tromboemblicas asociadas a la
fibrilacin auricular y/o al reemplazo
valvular y reduccin del riesgo de
eventos tromboemblicos posteriores
al infarto del miocardio.
Se administra por v a oral una vez al
d a. La dosis inicial recomendada es
de 2-5 mg con ajustes subsiguientes
basados en la determinacin del
tiempo de protrombina (PT). Se
considera que una respuesta anti-
coagulante es adecuada cuando se
corresponde con un PT de 1,2-2,0
veces su valor basal, lo cual podr a
requerir de 5 a 10 d as. Las dosis
usuales de mantenimiento se ubican
en el rango de 2-10 mg diarios. En
ancianos y/o pacientes debilitados se
deben emplear dosis menores al inicio
y durante el mantenimiento. Previo al
inicio de la terapia se debe practicar
Informar sobre los signos de sobre-
dosificacin e importancia del control
peridico de la coagulacin. Advertir
la necesidad de notificar de inmediato
al m dico la ocurrencia de cualquier
FARMACOLOGA
Interfiere con la s ntesis heptica de
los factores de coagulacin II, VII, IX y
X dependientes de la vitamina K y de
las prote nas inhibidoras de la coa-
gulacin: Prote na C y prote na S.
Aunque no ejerce una accin directa
sobre el trombo una vez establecido, ni
revierte el da o al tejido isqu mico,
puede prevenir la extensin adicional
del cogulo formado y las com-
plicaciones tromboemblicas secun-
darias que pueden resultar en se-
cuelas serias y posiblemente fatales.
FARMACOCINTICA
La warfarina es una mezcla rac mica
de los enantimeros R y S, mostrando
el enantimero S una actividad
anticoagulante 2-5 veces mayor que la
del R en humanos, pero tiene una
depuracin ms rpida. Se absorbe
completamente en el tracto gastro-
intestinal y genera niveles plasmticos
pico en aproximadamente 4 horas.
Aunque la actividad comienza a evi-
denciarse a las 36-72 horas de la
WARFARINA (WARFARINA SDICA)
B
43
determinaciones se hacen cada 1-2
meses, segn la uniformidad de sus
respuestas. Los m todos ms
precisos para el ajuste de la dosis se
basan en la determinacin del INR
(International Normalized Ratio o
Relacin Internacional Normalizada),
que equivale a la relacin entre el PT
observado y el PT control o basal,
elevada al valor del ndice Inter-
nacional de Sensibilidad (ISI) de la
tromboplastina usada para la deter-
minacin.

Se considera que una respuesta
anticoagulante es adecuada cuando
se corresponde con un INR de 2-3 para
la mayor a las indicaciones.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, diarrea, clicos abdomina-
les. Hematolgicas: Hemorragia,
agranulocitosis, leucopenia, eosi-
nofilia. Hepticas: Hepatitis, coles-
tasis, elevacin de los niveles de las
aminotransferasas e ictericia. Neuro-
lgicas: Astenia, cefalea, parestesias.

ISI

P T o b s e rv a d o
INR =
PT control

otros medicamentos puede alterar la
respuesta anticoagulante del paciente.
Entre los agentes que han demostrado
incrementar la respuesta de la
warfarina se incluyen: acetaminof n,
alcohol (en altas dosis), alopurinol,
amiodarona, esteroides anabolizan-
tes, hidrato de cloral, cloranfenicol,
cimetidina, clofibrato, trimetopri-
ma/sulfametoxazol, danazol, eritro-
micina, AINEs, quinolonas, vacuna
contra la influenza (virus vivos), me-
tronidazol, miconazol, pentoxifilina,
propoxifeno, propiltiouracilo, quini-
dina, salicilados, estreptoquinasa,
tiazidas, uroquinasa, sulfonamidas,
tamoxifeno, agentes tiroideos, tetra-
ciclinas, antidepresivos tric clicos y
vitamina E. Entre los medicamentos
que podr an disminuir la respuesta
anticoagulante de la warfarina se
incluyen: Alcohol (crnico), barbi-
tricos, carbamazepina, corticoste-
roides, corticotropina, glutetimida,
griseofulvina, mercaptopurina, naf-
cilina, anticonceptivos orales es-
trog nicos, rifampicina, espironolac-
tona, trazodona, sucralfato y vitamina
K.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en individuos con
tendencias hemorrgicas, hemofilia,
prpura trombocitop nica o leucemia
con tendencia al sangramiento,
44
de otros tratamientos durante el uso de
warfari na debe ser consul tado
previamente con el m dico. Evitar el
uso de alcohol y los cambios drsticos
en la dieta habitual. Notificar de
alguna reaccin o s ntoma inusual
manifestaciones hemorrgicas o
pericrdica, endocarditis bacteriana
sub-aguda, carci noma vi sceral ,
alcoholismo y durante el embarazo. Se
debe considerar la presencia de
factores endgenos que pueden
aumentar o reduci r l a acci n
anticoagulante de la warfarina. Entre
los que aumentan la accin se
incluyen: Carcinoma, trastornos
hepticos, deficiencia de vitamina K,
hipertiroidismo, esteatorrea, insufi-
ciencia cardiaca congestiva, diarrea,
enfermedad del colgeno, desnutri-
cin y discrasias sangu neas. Entre
los que pueden disminuir el efecto se
cuentan: S ndrome nefrtico, edema,
hiperlipidemia, hipotiroidismo y la
resistencia hereditaria a los anticoa-
gulantes. Debido a sus mltiples
posibilidades de interaccin se
recomienda consultar fuentes espe-
cializadas antes de asociar warfarina a
cualquier otro medicamento. Durante
el tratamiento se debe suspender la
lactancia. La dosis debe ser controlada
mediante determinaciones peridicas
d e l t i e mp o d e p r o t r o mb i n a
(PT)/International Normalized Ratio
(INR) u otras pruebas de coagulacin
adecuadas.
SOBREDOSIS
reciente. La hipoprotrombinemia exce-
siva puede controlarse con fitome-
FARMACOLOGA
Agente antifibrinol tico. Inhibe compe-
titivamente la activacin del plasmin-
geno, disminuyendo su conversin en
pl asmi na e i nhi bi endo as l a
fibrinlisis. Es alrededor de diez veces
m s po- t ent e que el c i do
aminocaproico.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, alcanzando concen-
traciones plasmticas pico en 3 horas,
las cuales persisten por 7-8 horas en el
plasma y hasta por 17 horas en los
tejidos. La biodisponibilidad no es
afectada por los alimentos. Se distri-
buye ampliamente en el organismo y
se une al plasmingeno en un 3%, sin
unin apreciable a la albmina. Slo
una peque a fraccin del frmaco es
met abol i zada. Despu s de l a
administracin oral se excreta un 39%
CIDO TRANEXMICO
B
45
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de hemorra-
gias post-quirrgicas, hemorragias en
paci ent es hemof l i cos y l as
generadas por hi perfi bri n l i si s
generalizada.
Se administra por infusin IV lenta.
- Hemorragias post-quirrgicas: Dosis
inicial de 10-15 mg/kg o 0,5-1 g du-
rante la cirug a y luego cada 8 horas
por 3 d as.
- Hemorragia por cirug a dental en
hemof licos: 25 mg/kg IV antes de
iniciar la cirug a y luego, 10 mg/kg
cada 6-8 horas por 2-8 d as.
- Hemorragias por hiperfibrinlisis: 15
mg/kg cada 6-8 horas hasta el cese
del sangramiento o hasta lograr una
fibrinlisis adecuada, segn los
valores de laboratorio.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Infarto del miocar-
dio, hipotensin, tromboembolismo,
embolismo pulmonar. Gastrointestina-
les: Dolor abdominal, nuseas,
v mi to, di arrea. Neurol gi cas:
V rtigo, can-sancio, visin borrosa e
hidrocefalia.
INTERACCIONES
La administracin de cido tranexmi-
co conjuntamente con estrgenos au-
menta el riesgo de formacin de trom-
bos. Los agentes trombol ticos
(riesgo de trombosis). Usar con
cautela en pacientes con historia de o
con predisposicin a la trombosis, de-
fectos adquiridos de la visin de co-
lores, falla renal y hematuria originada
en el tracto urinario superior. La infu-
sin IV rpida puede producir hipo-
tensin, por lo cual la tasa mxima de
inyeccin no debe superar 1 ml/min.
No se conoce la seguridad de su uso
en el embarazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
Tratamiento sintomtico y de soporte.
Las formas inyectables pueden causar
hipotensin y bradicardia.
FARMACOLOGA
Liofilizado concentrado de factor VIII
de coagul aci n obt eni do por
tecnolog a de ADN recombinante. El
factor VIII es necesario para la
formacin del cogulo y el man-
tenimiento de la homeostasis. Acta
como cofactor con el factor IX activado
en la activacin del factor X que, en
presencia del factor V activado, con-
vierte a la protrombina en trombina, la
cual, a su vez, convierte al fibringeno
en fibrina generndose el cogulo
definitivo de la hemostasia, el cual es
estabilizado por el factor XIII.
FARMACOCINTICA
La farmacocin tica del factor VIII
FACTOR VIII DE LA COAGULACIN
46
Por ejemplo: En un ni o de 25 kg, la
dosis de factor VIII requerida para
incrementar los niveles de factor VIII
plasmtico en un 30% es:
Dosis Requerida = 25 x 0,5 x 30 = 375 UI
La experiencia cl nica permite estimar
como dosis iniciales de factor VIII en
hemofilia A para tratamiento precoz
de hemorragias leves (hemartrosis,
hematomas, episitaxis, gingivorragia o
hematuria): 15 U/kg (nivel del Factor:
30%) ; hemor r agi as mayor es
(hemartrosis, hematomas con dolor o
inflamacin, hematomas del psoas,
cuello, faringe o lengua, trauma
craneal asi nt omt i co, t raumas
severos, exodoncia, dolor abdominal,
hemorragia digestiva, compresin
neurolgica): 25 U/kg (nivel del Factor:
50%) y de hemorragias graves
(intracraneanas, traumatismo severo,
cirug as): 40-50 U/kg (nivel del Factor:
80-100%)
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Alteraciones de la
presin arterial, opresin en el pecho,
t aqui cardi a. Gast roi nt est i nal es:
Nusea, vmito, boca seca, sabor
metlico. Hematolgicas: Trombosis,
anemia hemol tica, trombocitopenia.
Neurol gi cas: Cefal ea, mareo,
despersonalizacin. Reacciones de
Hipersensibilidad: Erupcin, prurito y
urti cari a. Otras: Rubor, fi ebre,
que es similar a la del factor endgeno.
Aunque la vida media de eliminacin
promedio var a segn el producto
empleado, por lo general se ubica
entre 12 y 14 horas.

INDICACIONES
Prevencin y control de los episodios
hemorrgicos en pacientes con
hemofilia A por deficiencia com-
probada de factor VIII.
Se administra por v a IV. Las dosis
var an con cada paciente y dependen
del grado de deficiencia del factor, del
nivel de factor deseado, del peso del
paciente, del tipo y severidad de la
hemorragia y de la presencia de
inhibidores del factor antihemof lico.
Por ello, las dosis deben individua-
lizarse con base en los estudios de
coagul aci n y en l os ni vel es
plasmticos de factor VIII medidos
antes de iniciar la terapia y a intervalos
regulares durante su desarrollo. Para
calcular el porcentaje de incremento
aproximado que se espera de una
dosis, as como la dosis requerida
para al canzar un determi nado
porcentaje de incremento, se emplean
las siguientes frmulas (que aplican
slo para pacientes sin inhibidores del
factor antihemof lico):
Dosis Administrada
Incremento (en UI)
Deseado = x 2
B
47
INTERACCIONES
No se ha descrito casos de interac-
ciones significativas con el factor VIII
recombinante.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. Se
debe vigilar peridicamente (cada 3-6
meses) la posibilidad de desarrollo de
inhibidores del factor antihemof lico.
en el embarazo ni durante la lactancia.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y tratamiento de
soporte.
Notificar de inmediato al m dico si se
presenta alguna reaccin o sinto-
matolog a inusual durante el trata-
miento. Es recomendable que el
paciente porte una placa de iden-
como en el caso de la hemofilia.
FARMACOCINTICA
La vida media plasmtica es de
aproximadamente 24 horas.

INDICACIONES
Prevencin y control de los episodios
hemorrgicos en pacientes con
hemofilia B causados por deficiencia
de factor IX.
Se administra por v a IV. Las dosis se
expresan en t rminos de factor IX. La
dosi s necesar i a par a l ogr ar
hemost asi s en paci ent es con
deficiencias de factor IX, II, VII y X
debe ser individualizada en funcin del
grado de deficiencia de cada paciente,
del nivel deseado de cada factor, del
peso corporal y de la severidad de la
hemorragia. Para calcular el por-
centaje de incremento aproximado
que se espera de una dosis, as como
la dosis requerida para alcanzar un
determinado porcentaje de incre-
mento, se emplean las siguientes
frmulas:
Dosis Administrada
Incremento (en UI)
Deseado = x 1,3
(% de lo Peso Corporal
normal) (en kg)

Dosis Requerida (en UI) = Peso Corporal (en
kg) x 1,2 x Incremento Deseado (% de lo
normal)
FARMACOLOGA
Liofilizado concentrado de los factores
IX, II, VII y X de coagulacin obtenidos
de sangre fresca de donantes sanos.
Una unidad (1 UI) del complejo
contiene el promedio de actividad de
los factores IX, II, VII y X presentes en
1 ml de plasma fresco de menos de 1
hora de extra do. El complejo pro-
mueve la coagulacin en pacientes
FACTOR IX DE LA COAGULACIN
48
Dosis Requerida = 70 x 1,2 x 50 = 4200 UI
Tal m todo para calcular la dosis; sin
embargo, consti tuye s l o una
aproximacin que no debe reemplazar
a la observacin cl nica ni a los
parmetros de laboratorio como
indicadores para la determinacin de
la dosis necesaria para mantener la
hemostasis.
La experiencia cl nica permite estimar
como dosis iniciales de factor IX en
hemofilia B para tratamiento precoz
de hemorragias leves (hemartrosis,
hematomas, episitaxis, gingivorragia o
hematuria): 20 U/kg (nivel del factor:
20%) ; hemor r agi as mayor es
(hemartrosis, hematomas con dolor o
inflamacin, hematomas del psoas,
cuello, faringe o lengua, trauma
craneal asi nt omt i co, t raumas
severos, exodoncia, dolor abdominal,
hemorragia digestiva, compresin
neurolgica): 40 U/kg (nivel del factor:
40%) y de hemorragias graves
(intracraneanas, traumatismo severo,
cirug as): 60-70 U/kg (nivel del factor:
60-70%)
REACCIONES ADVERSAS
presin arterial, presin en el pecho,
infarto del miocardio, coagulacin
intravascular diseminada, trombosis
venosa y embolismo pulmonar.
INTERACCIONES
La admi ni straci n conj unta de
complejo de factor IX con cido
aminocaprico o con cido tranex-
mico aumenta el riesgo de trombosis.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hi per sensi bi l i dad al pr oduct o,
alteracin de la funcin heptica y
sospecha de coagulacin intravas-
cular o fibrinlisis. Como el producto
se prepara a partir de un pool de
plasma humano, se debe considerar la
posibilidad de la presencia de agentes
causantes de hepatitis viral u otras
enfermedades virales. Se debe
evaluar el balance riesgo-beneficio de
su uso en pacientes post-quirrgicos
con predisposicin a trombosis. No se
conoce la seguridad de su uso en el
embarazo ni durante la lactancia. Slo
puede administrarse a mujeres emba-
razadas si es realmente necesario. Se
ha enfatizado que la vacunacin
contra la hepatitis B es esencial para
los pacientes con hemofilia, inclusive
al nacimiento o al diagnstico. Tam-
bi n debe aplicarse la vacuna contra
la hepatitis A si el paciente es serone-
gativo para este virus.
SOBREDOSIS
soporte.
B
49
FARMACOLOGA
Promueve la s ntesis heptica de los
factores II, VII, IX y X, as como de las
prote nas C y S que, en conjunto,
conforman el grupo de prote nas
plasmticas vitamina K dependientes,
esenciales para el proceso de
coagulacin. La vitamina K pro-
bablemente participa tambi n como
cofactor en la carboxilacin de
precursores inactivos de estos facto-
res. En dosis adecuadas, revierte el
efecto de los anticoagulantes orales.
FARMACOCINTICA
Es absorbida rpidamente en el tracto
gastrointestinal por un proceso sa-
turable dependiente de las sales
biliares. Se absorbe muy bien
despu s de l a admi ni straci n
i nt r amus c ul ar . Luego de l a
administracin oral produce un
incremento en los factores de
coagulacin dentro de 6-10 horas,
mientras que por v a parenteral
produce un control del cuadro
hemorrgico dentro de 3-6 horas y un
nivel normal de protrombina a las 12-
14 horas. Se distribuye rpidamente a
los fluidos y tejidos corporales y se
metaboliza aparentemente en el
h gado, aunque se sabe poco sobre
su metabolismo. No se conoce bien la
eliminacin de la fitomenadiona.
orales. Profilaxis y tratamiento de
hemorragias del reci n nacido.
Tratamiento de hipoprotrombinemia
inducida por frmacos. Es inefectiva
en el manejo de las hemorragias
producidas por la heparina y en el
tratamiento de la hipoprotrombinemia
hereditaria y aquella causada por
enfermedades hepticas severas.
Se administra por v a oral, SC IM. Si
no es factible su administracin por
estas v as, puede usarse la v a IV
mediante inyeccin lenta, sin exceder
una velocidad de 1 mg/minuto.
- En la hipoprotrombinemia inducida
por frmacos y por s ndrome de
malabsorcin en adultos: Iniciar con
2,5-25 mg VO, IM SC, y repetir, en
caso necesario, a las 12-48 horas de
la administracin oral o a las 6-8
hor as de l a admi ni st r aci n
parenteral, previo control del tiempo
de protrombina. En infantes: Iniciar
con 1-2 mg y en ni os con 5-10 mg
VO, SC IM.
- Para la prevencin de la hipo-
protrombinemia en la nutricin
parenteral, la dosis usual en adultos
es de 5- 10 mg 1 vez por semana y en
ni os 2-5 mg IM una vez por
semana.
- Para la profilaxis y tratamiento de
hemorragias en el reci n nacido, la
dosis usual en los neonatos es de
FITOMENADIONA (VITAMINA K)
50
paracin parenteral puede ser
admi ni strada por v a oral a
pacientes neonatos, segn la dosis
indicada.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque por lo general es segura y bien
tolerada por la mayor a de los
pacientes, su uso ha sido asociado con
reacciones ocasionales de hiper-
sensibilidad (anafilaxis), trastornos del
sentido del gusto, eritema facial y dolor
o edema en el sitio de la inyeccin. En
reci n nacidos, con dosis elevadas
(10-20 mg) se ha reportado casos
raros de hiperbilirrubinemia y anemia
hemol tica severa. Con la adminis-
tracin IV se ha reportado casos de:
Hiperhidrosis, dolor anginoso, trastor-
nos cardiacos, broncoespasmo, dis-
nea, cianosis, hipotensin transitoria,
colapso circulatorio, shock, paro
card aco y/o respiratorio y muerte.
INTERACCIONES
Los anticidos disminuyen la ab-
sorcin gastrointestinal de fitome-
nadiona. Los salicilados, dactino-
micina, quinina, quinidina, sulfonami-
das y los antibiticos de amplio
espectro aumentan los requerimientos
de fitomenadiona. La primaquina
potencia sus efectos txicos. Cuando
se usan altas dosis de vitamina K
puede haber una resistencia temporal
a los anticoagulantes, lo cual puede
requerir un aumento de la dosis
esperarse un efecto coagulante in-
mediato. Toma 1-2 horas una mejor a
medible en el tiempo de protrombina.
No se conoce la seguridad del uso en
el embarazo ni durante la lactancia.
Debe protegerse constantemente de
la luz.
SOBREDOSIS
porte.
FARMACOLOGA
El cido flico es requerido para la
s ntesis de nucleoprote nas y en el
mantenimiento de la eritropoyesis
normal. Es precursor del cido
tetrahidroflico, el cual participa como
cofactor en l as reacci ones de
transferencia de tomos de carbono
para la bios ntesis de purinas y
timidilatos de los cidos nucl icos. Se
cree que los trastornos en la
bios ntesis de los timidilatos, por
deficiencia de cido flico, dan lugar a
una s ntesis defectuosa de ADN, a la
formacin de megaloblastos y, en
consecuencia, a la ocurrencia de
anemia megaloblstica y macroc tica.
FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente en el tracto
gastrointestinal, alcanzando niveles
CIDO FLICO
B
51
lorraqu deo, los eritrocitos y en el
h gado, donde se metaboliza por
reduccin y metilacin, transfor-
mndose en cido metiltetrahidro-
flico, que constituye la principal forma
de transporte y almac n de folatos en
el organismo. Se excreta, en su
mayor a, por la orina y en muy escasa
proporcin por las heces.
INDICACIONES
Tratamiento de la anemia mega-
loblstica por deficiencia de folato, en
la cual se observan eritrocitos
macroc ticos anormales. En el em-
barazo, para la prevencin del
desarrollo de anomal as del tubo
neural (espina b fida, anencefalia y
encefalocele) en el feto.
Se administra por v a oral, IM
profunda o IV en dosis similares. La
dosis terap utica usual en adultos y
ni os es de 0,25-1 mg/d a. La dosis
diaria de mantenimiento (una vez
corregida la deficiencia de folato) es de
0,1 mg en infantes, de 0,3 mg en ni os
menores de 4 a os, de 0,4 mg en
adultos y ni os mayores de 4 a os y
de 0,8 mg en mujeres embarazadas y
madres que amamantan. Cuando se
usa para la prevencin de la anemia
megalo-blstica del embarazo y del
da o fetal (defectos del tubo neural)
por deficiencia de folato, la dosis
si n, irritabilidad, excitabilidad,
trastornos del sue o, confusin y difi-
cultad para la concentracin. Reaccio-
nes de hipersensibilidad: Eritema,
erupcin, urticaria, malestar general y
dificultad respiratoria broncoes-
pstica.
INTERACCIONES
El cido flico en altas dosis
contrarresta el efecto de la fenito na,
el fenobarbital y la primidona y
aumenta l a frecuenci a de l as
c o n v u l s i o n e s e n n i o s . El
cloranfenicol puede antago-nizar la
respuesta hematopoy tica del cido
flico. La trimetoprima, el triamtereno,
los anticonceptivos orales y la
pi r i met ami na pueden i nduci r
deficiencia del cido flico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. El
cido flico puede enmascarar el
diagnstico de la anemia perniciosa y
permi ti r (mi entras mej oran l as
manifestaciones hematolgicas de la
enfermedad) la progresin de las
complicaciones neurolgicas, lo que
podr a ocasionar un da o severo al
SNC antes de llegar a establecerse un
diagnstico concreto. Tambi n es ina-
propiado su uso solo para el trata-
miento de anemias megaloblsticas
donde hay deficiencia de Vitamina B .
12
52
FARMACOLOGA
Forma sint tica de la vitamina B con
12
actividad farmacolgica similar. Es
una coenzima que interviene en los
p r o c e - s o s d e s n t e s i s d e
nuc l eopr ot e nas y mi el i na,
metabolismo de l pidos y car-
bohidratos, crecimiento, reproduccin
celular y eritropoyesis. La deficiencia
produce anemia megaloblstica.
FARMACOCINTICA
La absorcin por v a oral es pobre y
dependiente de la presencia del factor
intr nseco y de los iones calcio. Por
v a IM; sin embargo, se absorbe
rpida y completamente alcanzando
niveles s ricos pico en 60 minutos,
produ-ciendo el inicio de la respuesta
(en ca-so de anemia megaloblstica) a
las 8 horas, la cual se mantiene por 2-4
semanas. Una vez en la sangre, se
une a la transcobalamina II (globulina
beta), formando un complejo a trav s
del cual es distribuida a los tejidos. Se
almacena en el h gado, desde donde
es liberada lentamente a la periferia
cuando es requerida. Se excreta casi
en su totalidad por la orina como fr-
maco intacto y en menor proporcin
por v a biliar.
INDICACIONES
Tratamiento de la anemia perniciosa y
Se administra por v a oral, IM SC
profunda. La dosis usual para el tra-
tamiento de la anemia perniciosa o
s ndrome de malabsorcin de vitami-
na B es de 100 mcg/d a por v a IM
12
SC profunda por 5-10 d as, seguido
por 100-200 mcg/mes hasta la remi-
sin completa y, a partir de all , dosis
de mantenimiento de 100 mcg/mes de
por vida. Alternativamente, pueden
emplearse dosis de mantenimiento por
v a oral de 1000 mcg/d a. Cuando se
usa como suplemento nutricional se
considera suficiente una dosis de 1-25
mcg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Es por lo general segura y libre de
efectos adversos, an en dosis eleva-
das. Sin embargo, se ha descrito ca-
sos de diarrea transitoria, trombosis
vascular perif rica, erupcin, edema
pulmonar, insuficiencia cardiaca
congestiva, urticaria, dolor en el sitio
de la inyeccin y shock anafilctico.
INTERACCIONES
La colchicina, los anticonvulsivantes,
los aminoglicsidos, el cido aminosa-
lic lico, el potasio por v a oral y la in-
gesta prolongada de alcohol pueden
ocasionar malabsorcin de vitamina
B . El cloranfenicol y varios antibiti-
12
cos, el metotrexato y la pirimetamina
invalidan los ensayos sangu neos del
cido flico y la vitamina B . Puede
12
CIANOCOBALAMINA (VITAMINA B )
12
B
53
sibles al medicamento o al cobalto. La
terapia con vitamina B puede enmas-
12
carar las deficiencias de cido flico.
Dada la posibilidad de hipopotasemia
al inicio del tratamiento, es recomen-
dable determinar los niveles sricos de
potasio durante las primeras 48 horas.
La respuesta a la cianocobalamina po-
dr a ser inadecuada en presencia de
infeccin, falla renal, tumores o defi-
ciencias concurrentes de hierro o
cido flico. Debido al contenido de
alcohol benc lico, no debe ser usado
en nios recin nacidos.
SOBREDOSIS
aguda por sobredosis de cianocobala-
mina.
No alterar la dosis ni suspender la
terapia sin el conocimiento del
m di co. En casos de anemi a
perniciosa, se debe advertir al
paciente que el trata-miento es de por
vida y que su incum-plimiento puede
ocasi onar una reci -di va de l a
enfermedad, con la posibili-dad de
da os irreversibles sobre los nervios
y la m dula espinal. Notificar de
tituida por 165 aminocidos en
secuencia id ntica a la de la
eritropoyetina endgena humana y,
como tal, con las mismas propiedades
biolgicas de la hormona natural.
Induce la eritropoyesis por estimu-
lacin de la divisin y diferenciacin
de las c lulas eritroides precursoras
en la m dula sea y promueve su
posterior liberaci n al torrente
sangu neo donde f i nal ment e
maduran hasta converti rse en
eritrocitos. Aumenta el contaje de
reticulocitos y el hematocrito de una
manera dosi s-dependi ent e. La
eritropoyetina humana es producida
en el ri n.
FARMACOCINTICA
Posterior a la administracin IV,
alcanza concentraciones plasmticas
pico en aproximadamente 15 minutos
(o 5-24 horas tras la administracin
subcutnea) que se mantienen hasta
por 12-16 horas. An cuando su
a c c i n s o b r e l o s t e j i d o s
eritropoy ticos (aumento en el contaje
de reti-culocitos) se inicia a los 7-10
d as, son necesarias 2-6 semanas
para obser-var un efecto cl nicamente
signifi-cativo (aumento en el contaje de
eritrocitos, del hematocrito y de la
hemoglobina) y hasta 2 meses para
alcanzar el efecto mximo. La vida
media de eliminacin se ubica en el
rango de 4-13 horas.
ERITROPOYETINA (EPOETIN ALFA)
FARMACOLOGA
Glicoprote na producida por tecno-
54
Las dosis recomendadas para adultos
y ni os a partir de los 2 a os son:
- Anemia por falla renal: Iniciar con 50-
100 U/kg IV SC 3 veces/semana
hasta lograr un hematocrito de 30-
36%; si despu s de 8 semanas la
respuesta no es satisfactoria,
incrementar la dosis en 25 U/kg.
- Anemia por terapia con zidovudina:
I ni ci ar con 100 U/ kg I V 3
veces/semana. Si despu s de 8
semanas la respuesta no es sa-
tisfactoria, incrementar la dosis en
50-100 U/kg hasta lograr un mximo
de 300 U/kg 3 veces/semana.
- Anemia por quimioterapia anti-
neoplsica: Iniciar con 150 U/kg SC
3 veces/semana por 8 semanas o
hasta que se alcance el nivel de
hemoglobina adecuado; si despu s
de 8 semanas la respuesta no es
satisfactoria, incrementar la dosis sin
exceder 300 U/kg 3 veces/semana.
Si el hematocrito excede 40% debe
suspenderse hasta obtener un
hematocrito de 36%.
- Para reducir la frecuencia de las
transfusiones durante la cirug a no
cardiovascular: 300 U/kg/d a SC por
10 d as antes de la cirug a, el d a
de la cirug a y por 4 d as despu s
de la misma.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, dolor
en el pecho, palpitaciones, edema.
angioedema. Otras: Anemia por
aplasia de la serie roja, artralgia, tos,
sudoracin, pirexia, infecciones res-
piratorias y del tracto urinario, dolor en
el sitio de inyeccin.
INTERACCIONES
Debido al incremento en el contaje de
los eritrocitos inducido por la eri-
tropoyetina, es posible que se requiera
mayores dosis de heparina en
pacientes sometidos a hemodilisis, a
objeto de evitar la coagulacin en el
dializador o en el acceso vascular. Los
pacientes con terapia antihipertensiva
podr an requerir dosis mayores de
sta para contrarrestar los incre-
mentos de presin arterial generados
por la eritropoyetina. En pacientes
sometidos a hemodilisis y tratamiento
con inhibidores de la enzima con-
vertidora de angiotensina se ha obser-
vado disminucin de la eficacia
cl nica de la eritropoyetina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hiper-
sensibilidad al medicamento, a la al-
bmina humana u otros hemoderiva-
dos y en pacientes con hipertensin no
controlada. Usar con precaucin en
pacientes con hipertensin previa,
deficiencias de cido flico o de
vitamina B , hemlisis, infeccin,
12
malignidad, trombosis, inflamacin, hi-
percoagulabilidad, convulsiones y
B
55
Durante la terapia se debe evaluar
peridicamente la presin arterial, el
contaje plaquetario, el hematocrito, la
funcin renal y el estado neurolgico
del paciente. El uso en el embarazo
debe limitarse a situaciones de
verdadera necesidad en las que los
beneficios potenciales a la madre
superen el posible riesgo para el feto.
SOBREDOSIS
Informar de inmediato al m dico si se
presenta alguna reaccin o s ntoma
inusual durante el tratamiento. Dentro
de 2 horas de la inyeccin puede
presentarse dolor en los miembros y la
pel vi s. Sensaci n de f r o y
sudoraci n son comunes. Los
s ntomas persisten por 12 horas y
luego desaparecen. Debe tomarse
una muestra de sangre cada semana
par a el cont aj e de c l ul as
FARMACOLOGA
El hierro es un constituyente esencial
de numerosas enzimas que participan
en sistemas de transferencia de ener-
g a (citocromo-oxidasa, deshidroge-
nasa succ nica), de enzimas meta-
loflavoprote nas como la oxidasa de
xantinas y la oxidasa del alfa-
zacin de ox geno (hemoglobina y
mioglobina), de enzimas del heme
como los citocromos, la peroxidasa y
la catalasa. La administracin del
sulfato ferroso corrige las anormali-
dades eritropoy ticas asociadas a la
deficiencia del hierro.
FARMACOCINTICA
La absorcin gastrointestinal del
hierro es compleja y depende de
factores entre los cuales se incluyen:
La sal empleada, la dosis, los
depsitos cor-porales, el grado de
eritropoyesis y la dieta. En individuos
sanos, la cantidad de hierro absorbida
de la dieta es de aproximadamente un
5-10%, mientras que en sujetos con
deficiencia de hie-rro puede alcanzar
hasta 10-30%. Se cree que la
absorcin de hierro (como hierro
ferroso) de la dieta ocurre a trav s de
un mecanismo de transporte activo en
el duodeno y en el yeyuno proximal, y
por transporte pasivo cuan-do la dosis
ingerida es superior a la que aporta
una dieta normal. Despu s de la
absorcin, el hierro se combina con la
transferrina (globulina-glicopro-te na
beta plasmtica) y es trans-portado a
1
la m dula sea donde se in-corpora a
la hemoglobina. Los exce-sos de
hierro son oxidados al estado f rrico
en las c lulas vellosas epi-teliales y
ste se combina con la apo-ferritina
para transformarse en ferritina en las
SULFATO FERROSO (HIERRO ELEMENTAL)
56
renal, por la bilis y a trav s de la piel.
La excrecin promedio en sujetos sa-
nos es de 0,5-2 mg diarios. Durante la
menstruacin se pierde 1-2 mg
diarios.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de las ane-
mias por deficiencia de hierro.
Las dosis de sulfato ferroso se expre-
san en t rminos de hierro elemental.
El sulfato ferroso contiene un 20% de
hierro elemental. La ingesta diaria
recomendada (dieta) para adultos es
de 10 mg para los hombres y 18 mg
para las mujeres; durante el embarazo
y la lactancia, 30-60 mg. Para la
terapia de reemplazo en adultos y
ni os mayores de 12 a os, se
recomiendan dosis diarias de 100-200
mg o de 2-3 mg/kg de hierro elemental
divididos en 3 dosis. En ni os de 2-12
a os: 3 mg/kg/d a divididos en 3-4
dosis; ni os de 6 meses-2 a os:
Hasta 6 mg/kg/d a divididos en 3-4
dosis; y en infantes: 10-25 mg/d a
divididos en 3-4 dosis. La duracin de
la terapia es variable y depende de
la causa y de la severidad de la
deficiencia. Como suplemento se
indica solamente en sujetos con
factores de riesgo de deficiencia de
hierro. Para la deficiencia nutricional
moderada: 30 mg/d a en adultos.
INTERACCIONES
El sulfato ferroso puede interferir con la
absorcin gastrointestinal de penici-
lamina, quinolonas, hormonas tiroi-
deas y tetraciclinas. Los anticidos, la
colestiramina y los alimentos ricos en
metales divalentes, como los huevos,
el yogurt y la leche, disminuyen la
absorcin del hierro. El cloranfenicol
puede interferir con la accin farmaco-
lgica del hierro retrasando la
respues-ta terap utica. La vitamina C
aumenta la absorcin del hierro y la
vitamina E disminuye la respuesta a la
terapia con hierro. El caf y el t
tomados con o una hora despu s de la
comida, pue-den interferir con la
absorcin del hierro.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en individuos con hi-
persensibilidad al medicamento, en la
hemocromatosis, hemosiderosis, ane-
mia hemol tica, lcera p ptica, enteri-
tis regional y en la colitis ulcerativa.
SOBREDOSIS
La ingestin de dosis superiores a 60
mg/kg de hierro elemental puede
resultar fatal. Si la ingestin es
reci ent e se debe proceder al
vaciamiento gstrico (preferiblemente
emesis si el paciente coopera) y
administrar un catrtico salino. En
pacientes con concentraciones de
hierro s rico superiores a 300 mcg/dl
B
57
INDICACIONES
El agua est ril, libre de pirgenos y de
solutos, y con un pH de 5-7, es usada
tpicamente para la irrigacin, lavado
y limpieza de tejidos y heridas y drenaje
de abscesos.
Depende del procedimiento para el
cual se utiliza.
REACCIONES ADVERSAS
Como el agua para irrigacin es hipo-
tnica (libre de solutos), la absorcin
sist mica en cantidades elevadas
pue-de causar hemlisis.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Dada la posibilidad de hemlisis se-
cundaria a la absorcin sist mica, no
es recomendable el uso del agua para
irrigacin en situaciones que hagan
factible la absorcin en magnitudes
importantes (como en caso de procedi-
mientos quirrgicos). No usar por v a
parenteral. Una vez abierto el envase
que la contiene se debe usar tan pronto
Tomar pref eri bl ement e con el
estmago vac o. No usar leche o
anti -ci dos para mi ni mi zar l as
molestias gstricas. Ingerir las
preparaciones l -quidas diluidas y con
pitillo para evitar manchas en los
dientes. Se debe ad-vertir al paciente
AGUA ESTRIL PARA IRRIGACIN
FARMACOLOGA
La albmina es una prote na plasm-
tica globular altamente soluble, que
tiene como funcin el mantenimiento
de la presin coloidosmtica y el
t r a n s - p o r t e d e me t a b o l i t o s
intermediarios producidos en las
c lulas. Representa el 50-60% de las
prote nas plas-mticas y provee
alrededor del 85% de la presin
coloidosmtica del plasma. Participa
en la regulacin del volumen de
sangre circulante y su p rdida o
disminucin (como en los casos de
shock hi povol mi co) r esul t an
cr ticas. En situaciones que cursan
con una disminucin importante del
volumen plasmtico, la inyeccin de
una can-tidad adecuada de albmina
INDICACIONES
El agua est ril libre de pirgenos y de
solutos empleada como solvente o
como veh culo de frmacos de admi-
nistracin IV IM.
DOSIFICACIN
Cantidad suficiente para la disolucin
o suspensin del medicamento a
administrar y segn el tipo de
inyeccin (IV IM).
PRECAUCIONES
Use t cnicas as pticas para el retiro
AGUA PARA INYECCIN
ALBMINA HUMANA
58
oncticamente equivalente a un
volumen igual de plasma, e incre-
menta el volumen de sangre en una
cantidad aproximadamente igual al
volumen de albmina infundido. La in-
fusin de albmina al 25% es oncti-
camente equivalente a un volumen 5
veces superior de plasma, e incre-
menta el volumen de sangre en una
cantidad 3,5 veces superior al volumen
de albmina infundido. Tambi n es
una prote na de transporte, y fija com-
puestos que ocurren naturalmente en
el organismo, as como agentes tera-
p uticos y agentes f sicos.
FARMACOCINTICA
No aplicable.

INDICACIONES
Manejo de situaciones que cursan con
disminucin importante del volumen
circulante y/o con d ficit onctico.
La dosis se establece de acuerdo a la
condicin y necesidades particulares
de cada paciente y a la respuesta
hemodinmica que ste exhiba al
tratamiento. La meta de la terapia es
restituir la concentracin total de alb-
mina plasmtica a niveles de 2-3 g/dl y
la presin onctica a 20 mm Hg
(equivalente a una concentracin de
5,2 g/dl de prote nas s ricas totales).
Se administra por infusin IV sin diluir
o diluida en solucin salina normal o
exceder 5-10 ml/minuto, y en el caso
de la albmina al 25% no debe
exceder 2-3 ml/minuto.
REACCIONES ADVERSAS
Casos poco frecuentes de hipoten-
sin, taquicardia, fiebre, escalofr os,
nuseas, erupcin y urticaria. Si se ad-
ministra rpidamente puede resultar
en una sobrecarga vascular y en ede-
ma pulmonar.
INTERACCIONES
No se describen en la literatura.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al producto y en condiciones
en las que una sobrecarga de fluido
podr a representar un riesgo para el
paciente, como en la insuficiencia car-
diaca, en el edema pulmonar o en la
anemia severa. Usar con precaucin
en pacientes con hipertensin, con
falla renal y en el embarazo. Las solu-
ciones no deben ser usadas si estn
turbias o muestran un sedimento. No
debe iniciarse la infusin 4 horas
despu s de haber abierto el frasco.
Los pacientes con deshidratacin
requieren la administracin de fluidos
adicionales. No debe administrarse a
trav s de l a mi sma v a que
s o l u c i o n e s q u e c o n t e n g a n
hidrolizados de pro-te nas o alcohol
ya que estas combina-ciones pueden
B
59
FARMACOLOGA
Soluciones con combinacin de ami-
nocidos esenciales y no esenciales
en concentracin de 3-15%, emplea-
das por v a IV como fuente de elemen-
tos para la s ntesis de prote nas en
pacientes que requieren soporte nutri-
cional.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, los ami-
nocidos, se distribuyen ampliamente
a todos los tejidos corporales donde
son posteriormente metabolizados. El
metabolismo aumenta en presencia de
trauma y sepsis y disminuye en esta-
dos de insuficiencia heptica.
INDICACIONES
Como parte del soporte nutricional en
el tratamiento de condiciones que cur-
san con un balance nitrogenado ne-
gativo, o en las que los requerimientos
proteicos estn significativamente au-
mentados y no es factible la nutricin
por v a oral.
La solucin de aminocidos se ad-
ministra por infusin en la vena
central. Los requerimientos var an en
AMINO CIDOS
duras severas: 2-3 g/kg/d a. En ni os
con estr s metablico leve a mode-
rado, la dosis es de 1-3 g/kg/d a y en
pacientes cr ticos o con quemaduras
graves: 2,5-3,5 g/kg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Se ha descrito casos de tromboflebitis,
encefalopat a, hiperamonemia y
colestasis, estupor y coma. La
hiperamonemia es particularmente
importante en infantes.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad a uno o ms aminocidos,
enfermedad heptica severa, coma
heptico o anemia. Utilizar con precau-
cin en pacientes con insuficiencia
renal aguda, insuficiencia heptica y
con restriccin de fluidos. La admi-
nistracin de este medicamento re-
quiere el conocimiento del balance de
fluidos y electrolitos as como
tambi n experiencia cl nica en el
reconocimien-to y tratamiento de las
complicaciones que puedan ocurrir.
En caso de hiperamonemia, el
medicamento debe ser suspendido y
el paciente reeva-luado. En caso de
insuficiencia renal se requiere una
evaluacin cl nica y de laboratorio
60
REACCIONES ADVERSAS
Alcalosis metablica, que puede estar
asociada a contracciones musculares,
irritabilidad y tetania, hipernatremia,
hiperosmolaridad, edema cerebral y
hemorragia intracraneana. Se ha des-
crito casos de necrosis tisular por ex-
travasacin de soluciones hipertni-
cas.
INTERACCIONES
La alcalinizacin urinaria inducida por
el bicarbonato puede incrementar la
excrecin renal del litio, metotrexato,
tetraciclinas y de la clorpropamida y
disminuir la de la pseudoefedrina, efe-
drina, anfetaminas, quinina y quini-
dina. La norepinefrina y la dobutamina
son incompatibles con la solucin de
bicarbonato. Debe evitarse la adicin
de bicarbonato a las soluciones de
calcio ya que puede formarse una
turbidez o un precipitado. Puede pro-
ducir la liberacin prematura de frma-
cos con cubierta ent rica en el tracto
gastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
alcalosis metablica o respiratoria, hi-
pocalcemia e hipocloremia. Usar con
precaucin en pacientes con restric-
cin de sodio, hipertensin, insufi-
ciencia heptica, historia de insuficien-
cia cardiaca congestiva y/o insufi-
ciencia renal y durante el embarazo.
FARMACOLOGA
Incrementa los niveles s ricos de bi-
carbonato y acta como buffer en
condiciones de acidosis, elevando el
pH sangu neo. Revierte las mani-
festaciones cl nicas de la acidosis.
FARMACOCINTICA
Se disocia en bicarbonato y sodio. El
bicarbonato reacciona con los hidro-
+
geniones (H ) convirti ndose en cido
carbnico y finalmente en dixido de
carbono (CO ) que se excreta por v a
2
respiratoria. En un adulto sano con
funcin renal normal, prcticamente
todo el bicarbonato filtrado es reab-
sorbido. Menos del 1% es excretado
en la orina.
INDICACIONES
Acidosis metablica. Alcalinizante
urinario.
Se administra por v a IV. La dosifica-
cin debe ajustarse a las necesidades
individuales de cada paciente, en fun-
cin del pH sangu neo y la presin de
Co . La dosis usual en adultos para el
2
BICARBONATO DE SODIO
ciente e instituir tratamiento sintom-
tico y de soporte.

No aplica; medicamento para uso hos-
B
61
SOBREDOSIS
Puede ocasionar alcalosis. Instituir un
tratamiento orientado a corregir la
alcalosis y el balance hidro-electrol -
tico. Casos moderados o severos pue-
den requerir gluconato de calcio IV.
Casos ms severos pueden requerir
infusin IV de cloruro de amonio al
2,14% (excepto en pacientes con in-
suficiencia heptica).
FARMACOLOGA
El potasio es el principal catin de la
mayor a de los tejidos corporales, y es
un elemento esencial para el man-
tenimiento del equilibrio cido-base, la
isotonicidad y las caracter sticas elec-
trodinmicas de la c lula. Es un acti-
vador importante de numerosas
reacciones enzimticas, y fundamen-
tal para el desarrollo de diversos
procesos fisiolgicos como la trans-
misin del impulso nervioso, la con-
traccin del msculo cardiaco y de la
musculatura lisa y esquel tica, el
mantenimiento de la funcin renal
normal, la s ntesis de prote nas y el
metabolismo de los carbohidratos.
FARMACOCINTICA
Los niveles fisiolgicos de potasio se
ubican en el rango de 3,5-5,5 mEq/L.
Se excreta en un 85-90% por v a renal
Las dosis deben individualizarse de
acuerdo a los requerimientos parti-
culares de cada paciente segn su
condicin cl nica y la respuesta a la
terapia, con vigilancia frecuente del
ECG y de los niveles s ricos. El
cloruro de potasio aporta 13,4 mEq/g
de in potasio. Se administra por v a
IV, previamente diluido. La inyeccin
di-recta del medicamento sin diluir
puede provocar la muerte en forma
instant-nea. En pacientes adultos
con nivel de potasio s rico mayor de
2,5 mEq/L, usar soluciones con
concentracin de potasio de 40 mEq/L
y administrar a una velocidad de 10
mEq/hora, sin exceder la cantidad de
200 mEq tota-les en 24 horas. No debe
administrarse ms de 20 mEq por
dosis. Si el nivel s rico es menor que 2
mEq/L, se debe usar concentraciones
de 80 mEq/L e infundir la solucin a
una velocidad de 40 mEq/hora, sin
exceder la cantidad de 400 mEq
totales en 24 horas. La dosis en ni os
no debe exceder 3 mEq/kg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Hiperpotasemia, que se manifiesta por
parestesias en las extremidades, con-
fusin mental, debilidad o pesadez de
los miembros, parlisis flcida, arrit-
mias, bloqueo card aco, posible paro
card aco, cambios en el ECG, hipo-
tensin, nuseas, vmitos, dolor
CLORURO DE POTASIO
62
que contienen potasio, aumenta el
riesgo de hiperpotasemia. Usado en
combinacin con digitlicos, incre-
menta la cardiotoxicidad.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con insu-
ficiencia renal severa, insuficiencia
adrenocortical (enfermedad de Addi-
son) , deshi dr at aci n aguda,
hiperpota-semia y da o tisular
extenso (quema-duras severas). Los
pacientes geri-tricos son ms
susceptibles al desa-rrollo de la
hiperpotasemia.

SOBREDOSIS
La sobredosis produce hiperpotase-
mia. Las medidas de tratamiento inclu-
yen vigilancia permanente del ECG y
determinacin de los niveles s ricos
de potasio. En pacientes con niveles
s ricos mayores a 6,5 mEq/L, ad-
ministrar bicarbonato de sodio 40-60
mEq por infusin IV en 5 minutos y
repetir cada 10-15 minutos mientras
persistan las anormalidades en el
ECG. En pacientes con ausencia de
onda P o con ampliacin del complejo
QRS (si no reciben terapia digitlica),
administrar gluconato de calcio 0,5-1 g
(5-10 ml de solucin al 10%) IV en 2
minutos para antagonizar la cardio-
toxicidad del potasio. Administrar 300-
500 ml/hora de una solucin de
glucosa al 10% con 10-20 U/L de
FARMACOLOGA
Aporta los iones sodio y cloruro nece-
sarios para el restablecimiento y man-
tenimiento del balance hidro-electrol -
tico y de la presin osmtica de los
fluidos corporales. El sodio, en asocia-
cin con cloruro y bicarbonato, partici-
pa en la regulacin del equilibrio cido-
base.
FARMACOCINTICA
No aplicable.
INDICACIONES
Como fuente de sodio, cloruro y agua
para hidratacin en condiciones
carac-terizadas por deplecin aguda
del l - qui do ex t r ac el ul ar o
deshidratacin severa asociada a
hiponatremia e hipocloremia (diarrea,
v mi t o, sudor a- ci n pr of usa,
hemorragia masiva, que-maduras
severas o shock hipovol mi-co).
Se administra por v a IV. La dosis
debe ajustarse a las necesidades indi-
viduales de cada paciente y en funcin
de su edad, peso, condicin cl nica,
balance hidro-electrol tico y equilibrio
cido-base. Para el clculo del d ficit
de sodio corporal se emplea la frmu-
CLORURO DE SODIO
B
63
- Agua Corporal Total = Peso Corporal
x 0,6
Un litro de solucin de cloruro de sodio
al 0,9% aporta 154 mEq de sodio y 154
mEq de cloruro; 20 ml de la solucin
hipertnica (20%) aportan 68,4 mEq
de sodio y 68,4 mEq de cloruro.
REACCIONES ADVERSAS
Hipervolemia, manifestaciones febri-
les, trombosis venosa o flebitis e infec-
cin en el sitio de inyeccin. Dosis ex-
cesivas pueden resultar en hiperna-
tremia e hipercloremia. La hiperclore-
mia puede generar p rdida de bicar-
bonato y, en consecuencia, acidosis
metablica. Si se administra muy
rpidamente o en exceso puede agra-
var la insuficiencia cardiaca y causar
edema pulmonar.
INTERACCIONES
No aplicable.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipernatremia y retencin de fluidos.
insuficiencia cardiaca congestiva, in-
suficiencia circulatoria, alteracin de la
funcin renal, hipoproteinemia, enfer-
medad heptica, hipervolemia, obs-
truccin del tracto urinario y en
pacientes sometidos a terapia con
frmacos que producen retencin de
y sin exceder la velocidad de 100
ml/hora.
SOBREDOSIS
tico y de soporte.
FARMACOLOGA
Ver monograf as individuales de
CLO-RURO DE SODIO y GLUCOSA.
FARMACOCINTICA

INDICACIONES
Fuente de agua, calor as y electrolitos
en el manejo de condiciones que cur-
san con deplecin aguda o en caso de
incremento en la demanda de tales
elementos.
Las dosis dependen de los requeri-
mientos particulares de cada paciente
segn su edad, peso, equilibrio cido-
base, balance hidro-electrol tico y
con-dicin cl nica.
REACCIONES ADVERSAS
Sobrecarga de fluidos, edema, altera-
ciones hidro-electrol ticas y reaccio-
nes vinculadas a la t cnica de
CLORURO DE SODIO / GLUCOSA
64
dada a glucosa en los tejidos y poste-
riormente metabolizada a dixido de
carbonoy agua.
INDICACIONES
Expansin de volumen en el trata-
miento del shock hipovol mico por
cirug a u otros traumas, hemorragia o
quemaduras severas.
Se administra solamente por infusin
IV, en soluciones al 6%. Las dosis y la
velocidad de infusin deben individua-
lizarse de acuerdo a la magnitud de la
p rdida de fluido y del grado de hemo-
concentracin resultante. En adultos y
ni os, la dosis total diaria no debe
exceder 1,2 g/kg (20 ml/kg) durante las
primeras 24 horas, ni 0,6 g/kg (10
ml/kg) en los d as subsiguientes. Para
una expansin rpida del volumen en
adultos, se recomienda iniciar con 30 g
(500 ml) a una velocidad de 1,2-2,4
g/minuto (20-40 ml/minuto). La dosis
no debe exceder 20 ml/kg de peso
diariamente. Si la terapia contina por
ms de 24 horas, no debe exceder 10
ml/kg/d a y por no ms de 5 d as.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nuseas y vmi-
tos. Genitourinarias: Estasis y bloqueo
tubular, aumento de la viscosidad
urinaria, oliguria, anuria. Hematolgi-
cas: Disminucin de los niveles de
hemoglobina (con dosis de 15 ml/kg),
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Pol mero sint tico de glucosa con pe-
so molecular promedio de 70.000 dal-
tons y propiedades coloidosmticas
similares a las de la albmina. La ad-
ministracin IV del dextrn produce
un efecto expansor del volumen
plasmtico como resultado del trans-
porte de fluidos desde los espacios
intersticiales al compartimiento vascu-
lar.
FARMACOCINTICA
Produce un efecto expansor mximo
a los 60 minutos de la infusin IV, el
cual da lugar a un incremento de la
volemia y a una mejor a substancial
del estado hemodinmico que persiste
hasta por 24 horas. Se distribuye rpi-
damente a trav s del sistema vascular
y se excreta en un 50% intacto por la
DEXTRN (DEXTRANO 70)
B
65
congestin nasal, sibilancias, disnea e
hipotensin severa. Otras: Trombofle-
bitis, fiebre, artralgia, congestin na-
sal, sobrecarga de fluido, defecacin
involuntaria.
INTERACCIONES
La combinacin con heparina, aspi-
rina, abciximab, trombol ticos y warfa-
rina produce un efecto aditivo que
puede conducir a hemorragias seve-
ras.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al dextrn y en pacientes
con defectos hemostticos, edema
pulmonar, insuficiencia cardiaca con-
gestiva y falla renal severa con oliguria
o anuria. Previo a la administracin se
debe verificar y corregir, si fuese
necesario, el balance hidro-electro-
l tico y posibles deficiencias de los
fac-tores de coagulacin. Al inicio de la
infusin, se recomienda vigilar la pre-
sin venosa central a objeto de preve-
nir la ocurrencia de una sobrecarga de
fluido. Durante la administracin se
debe evitar la ca da del hematocrito
por debajo del 30%. Se debe vigilar
constantemente al paciente y prestar
especial atencin a la posibilidad de
reacciones de hipersensibilidad, falla
renal o sangramiento. Usar con pre-
caucin en pacientes con insuficiencia
FARMACOLOGA
Constituyen emulsiones de part culas
grasas, en concentraciones de 10 y
20%, compuestas por mezcla de trigli-
c ridos naturales de cidos grasos no
saturados. Se emplean como fuente
de calor as y de cidos grasos esen-
ciales en pacientes que requieren so-
porte nutricional.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, los
trigli-c ridos emulsificados son
hidrolizados en la sangre a cidos
grasos libres y glicerol por la accin de
las lipasas. Los cidos grasos libres se
distribu-yen a los tejidos corporales
( pr i n- ci pal ment e al m scul o
beneficios potenciales para la madre
superen al posible riesgo para el feto.
No se conoce la seguridad del uso del
dextrn durante la lactancia.
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede provocar
un estado de excesiva expansin de
volumen y complicaciones congesti-
vas. En tales casos se debe detener
inmediatamente la infusin y practicar
medidas correctivas, segn la circuns-
tancia cl nica.
EMULSIONES GRASAS (LPIDOS)
66
FARMACOLOGA
El potasio es el principal catin del l -
quido extracelular y elemento esencial
para el mantenimiento del equilibrio
c i d o - b a s e , i s o t o n i c i d a d y
caracter sti-cas electrodinmicas de
la c lula. Es un activador importante
de numerosas reacciones enzimticas
y fundamen-tal para el desarrollo de
diversos pro-cesos fisiolgicos como:
La transmi-sin del impulso nervioso,
la contrac-cin cardiaca y de la
musculatura lisa y esquel tica, la
funcin renal, la s ntesis de prote nas
FOSFATO MONOBSICO DE POTASIO
utilizado para la s ntesis de grasa
corporal. La vida media de eliminacin
plasmtica es de 30-60 minutos.
INDICACIONES
Como parte del soporte nutricional en
el tratamiento de condiciones que cur-
san con deficiencia calrica y de ci-
dos grasos esenciales.
Se administran por v a IV como parte
de una nutricin parenteral total en
dosis que dependen de la edad del
paciente, de su estado nutricional y
metablico y de su tolerancia venosa.
La dosis usual en adultos no debe
exceder de 2,5 g/kg/d a, que equivale
a 60% de la ingesta calrica diaria; el
40% restante lo aportan los carbo-
hidratos y los aminocidos. La dosis
usual en ni os no debe exceder los 3
g/kg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Hematolgicas: Hipercoagulabilidad,
trombocitopenia en reci n nacidos
(ra-ra), trombocitopenia, leucocitosis y
leucopenia (tard as). Hepticas: Au-
mentos transitorios en las pruebas de
funcin heptica y hepatomegalia (tar-
d as). Neurolgicas: Cefalea, somno-
lencia, mareos, presin en los ojos,
convulsiones focales (tard as). Reac-
ciones de hipersensibilidad respira-
torias: Disnea, cianosis. Otras: Enroje-
coagulante a la warfarina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento y en
aquellos con trastornos del metabo-
lismo lip dico (hiperlipidemia grave,
nefrosis lipoide o pancreatitis asociada
a hiperlipidemia). Usar con suma pre-
caucin en pacientes con insuficiencia
heptica, enfermedad pulmonar y tras-
tornos de la coagulacin. Durante el
tratamiento se debe realizar pruebas
peridicas de la coagulacin sangu -
nea y de la funcin heptica. Adems,
se debe determinar el perfil lip dico.
SOBREDOSIS
tico y de soporte.
B
67
FARMACOCINTICA
Los niveles fisiolgicos de potasio se
ubican en el rango de 3,5-5,5 mEq/L.
Se excreta en un 85-90% por v a renal
y el resto por las heces.

INDICACIONES
Hipopotasemia.
Las dosis deben individualizarse de
acuerdo a los requerimientos par-
ticulares de cada paciente segn su
condicin cl nica y respuesta a la
terapia, con vigilancia frecuente del
ECG y de los niveles s ricos. El
fosfato monobsico de potasio aporta
7,3 mEq/g de in potasio. Se
administra por v a IV, previamente
diluido. La inyeccin directa del
producto sin diluir puede provocar la
muerte en forma instantnea. En
pacientes adultos con un nivel de
potasio s rico mayor que 2,5 mEq/L,
usar soluciones con con-centracin de
potasio de 40 mEq/L y administrar a
una velocidad de 10 mEq/hora, sin
exceder la cantidad de 150 mEq
totales en 24 horas. Si el nivel s rico
es menor que 2 mEq/L, usar
concentraciones de 80 mEq/L e infun-
dir a una velocidad de 40 mEq/hora,
sin exceder la cantidad de 400 mEq
totales en 24 horas. La dosis en ni os
no debe exceder 3 mEq/kg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
mentos o suplementos alimenticios
que contienen potasio aumenta el
riesgo de hiperpotasemia. En combi-
nacin con digitlicos, incrementa la
cardiotoxicidad.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con insu-
ficiencia renal severa, insuficiencia
adrenocorti cal (enfermedad de
Addison), deshidratacin aguda,
hiperpotasemia y da o tisular extenso
(quemaduras severas). Los pacientes
geritricos son ms susceptibles al
desarrollo de la hiperpotasemia.

SOBREDOSIS
La sobredosis produce hiperpotase-
mia. Las medidas de tratamiento inclu-
yen vigilancia permanente del ECG y
determinacin de los niveles s ricos
de potasio. En pacientes con niveles
s ricos mayores de 6,5 mEq/L ad-
ministrar bicarbonato de sodio 40-60
mEq por infusin IV en 5 minutos y
repetir cada 10-15 minutos mientras
persistan las anormalidades en el
ECG. En pacientes con ausencia de
onda P o ampliacin del complejo
QRS (si no reciben terapia digitlica)
ad-ministrar gluconato de calcio 0,5-1
g (5-10 ml de solucin al 10%) IV en 2
minutos para antagonizar la cardio-
toxicidad del potasio. Administrar 300-
500 ml/hora de solucin de glucosa al
68
administracin venosa central. La es-
cogencia de la solucin, segn su con-
centracin, var a con la condicin a
tratar:
- Para reemplazo calrico y de fluidos:
Soluciones al 2,5, 5 y 10%.
- Para reemplazo calrico con
m nimo de fluidos: Solucin al 20%.
- Para hi pogl i cemi a aguda en
neonat os y ni os mayor es:
Solucin al 25%.
- Para hipoglicemia inducida por in-
sulina (hiperinsulinemia o shock
insul nico): Solucin al 50%.
Las dosis dependen de las necesi-
dades individuales de cada paciente y
var an con el peso, la edad, la
glicemia y la condicin cl nica. La
dosis usual en adultos para el
tratamiento de la hipo-glicemia es de
10- 25 g, en lactantes y ni os
mayores: 0,5-0,6 g/kg/dosis (10-12 ml
de solucin al 25%) y en neo-natos:
0,25- 0,5 g/kg/dosis (5-10 ml de
solucin al 25%). La velocidad
mxima de infusin, sin producir
glicosuria, es de 0,5 g/kg/hora.
REACCIONES ADVERSAS
Hiperglicemia, glicosuria, sobrecarga
de fluidos y reacciones vinculadas a la
t cnica de administracin, que inclu-
yen fiebre, infeccin en el sitio de
inyeccin, extravasacin y necrosis
tisular. Puede ocurrir un s ndrome
FARMACOLOGA
Azcar hidrosoluble en solucin a
diversas concentraciones, empleada
por v a IV como fuente de calor as y
fluidos en pacientes con condiciones
de aumento de la demanda o como
parte de una nutricin parenteral total.
La administracin de glucosa aumenta
la glicemia, induce diuresis, disminuye
las p rdidas de nitrgeno y prote na,
promueve la deposicin de glucgeno
y previene la cetosis.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV se
distribuye a los tejidos corporales don-
de se almacena. Se metaboliza a
dixi-do de carbono y agua liberando
ener-g a (3,4 kcal/g). Se elimina por
f i l t ra-ci n gl omerul ar pero es
reabsorbida en un 90% en los tbulos
renales. Al superarse el umbral de
reabsorcin tubular se elimina en la
orina.
INDICACIONES
Manejo de condiciones que cursan con
deplecin de carbohidratos y fluidos
en las que la reposicin por v a oral
resul-ta inadecuada o insuficiente y
como fuente de carbohidratos en la
nutricin parenteral total.
GLUCOSA (DEXTROSA)
B
69
nicas se ha descrito casos de irritacin
venosa, flebitis y trombosis. La sus-
pensin brusca o repentina de una so-
lucin altamente concentrada puede
provocar una hipoglicemia de rebote.
INTERACCIONES
Si se administra simultneamente con
sangre a trav s de la misma l nea de
infusin puede ocurrir hemlisis.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No usar soluciones concentradas en
pacientes con hiperglicemia o con co-
ma diab tico, anuria, hemorragia in-
tracraneana o intraespinal, ni en pre-
sencia de delirium tremens. Usar con
precaucin en pacientes con diabetes
o intolerancia a los carbohidratos. Pos-
terior a la retirada abrupta de una
solucin altamente concentrada, se
debe administrar una solucin al 5 o al
10% para evitar la hipoglicemia de
rebote. La hiperglicemia inducida por
la solucin de glucosa puede acentuar
el da o neurolgico en pacientes con
isquemia cerebral aguda. Durante el
uso prolongado pueden ocurrir d ficits
electrol ticos, particularmente de
pota-sio y fosfato. Es necesario
controlar los electrolitos.
SOBREDOSIS
Detener la administracin, evaluar al
paciente e instituir tratamiento sin-
tomtico y de soporte. Considerar la
FARMACOLOGA
El magnesio es el cuarto catin ms
abundante en el organismo y cons-
tituye un electrolito esencial como
cofactor de numerosos sistemas
enzi mt i cos que i ncl uyen l os
relacionados con la transferencia de
grupos fosfato, las reacciones que
involucran ATP, los procesos de repli-
cacin y transcripcin de DNA y trans-
lacin de RNA-mensajero, mecanis-
mos de estabilizacin de membrana,
conduccin nerviosa, transporte de
hierro y actividad de los canales de
calcio.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, se une
a las prote nas plasmticas en 25-
35% y se distribuye ampliamente a
todos los tejidos y fluidos corporales.
Se excreta, en su mayor a, por
filtracin glomerular y, en escasa
proporcin, por las heces.

INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de estados
de hipomagnesemia.
Se administra por v a IV y por v a IM.
Se usa como sal heptahidratada y la
dosis se expresa en t rminos de mag-
nesio, teniendo en cuenta que 1 g de
SULFATO DE MAGNESIO
(Hipomagnesemia)
70
mente 4-24 mEq/d a) y de 0,25-0,60
mEq/kg/d a (2-10 mEq/d a) para ni-
os.
- En la hipomagnesemia leve a mo-
derada: 1 g (8,1 mEq) IM cada 6
horas hasta por 4 dosis. En casos
severos: 5 g (40,5 mEq) en solucin
de dextrosa al 5% o en solucin
fisiolgica de NaCl al 0,9% por
infusin IV en 3 horas o, alternativa-
mente, 2 mEq/kg IM en 4 horas.
REACCIONES ADVERSAS
El efecto ms importante es la hiper-
magnesemia que se puede manifestar
(segn los niveles s ricos) con
sudora-cin profusa, hipotensin,
p rdida de los reflejos, parlisis
f l ci da, hi pot er - mi a, col apso
circulatorio, depresin cardiaca,
central y respiratoria, coma y, en casos
graves, muerte. La hiper-magnesemia
se presenta con niveles s ricos
superiores a 2,5 mEq/L.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los blo-
queantes neuromusculares y la depre-
sin central de los barbitricos, opi-
ceos y otros depresores empleados en
la anestesia general. Ejerce efecto
aditivo con el nifedipino.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
bloqueo card aco, lesin miocrdica y
debe evitar su uso antes del parto (al
menos 24 horas) para evitar la
hipermagnesemia neonatal.

SOBREDOSIS
Suspender la administracin del
medicamento. Determinar los niveles
s ricos de magnesio, asistir la res-
piracin, administrar gluconato de
calcio 5-10 mEq por v a IV (solucin al
10%) para revertir la depresin respi-
ratoria y el bloqueo card aco y forzar
la diuresis con manitol. En casos
graves, practicar dilisis peritoneal o
hemo-dilisis.
FARMACOLOGA
Estn constituidas por mezclas de
aminocidos, carbohidratos, l pidos,
electrolitos, vitaminas y minerales (oli-
goelementos) para administracin IV
que, en proporciones apropiadas, se
emplean para la alimentacin de pa-
cientes en quienes la utilizacin de la
v a oral no es posible o resulta inade-
cuada para sus requerimientos nutri-
cionales. Los aminocidos aportan los
substratos necesarios para la s ntesis
de prote nas, reducen la tasa de cata-
bolismo proteico, promueven la cica-
trizacin de heridas y actan como
tampones en el l quido extracelular e
intracelular. Los carbohidratos (gluco-
sa) aportan calor as, reducen la
SOLUCIN PARA NUTRICIN PARENTERAL
B
71
vitaminas y minerales compensan las
p rdidas sensibles e insensibles de
tales elementos.
FARMACOCINTICA
No aplicable.

INDICACIONES
Nutricin de pacientes con condicio-
nes que limitan, contraindican o impo-
sibilitan la alimentacin por v a oral y
estados hipercatablicos o de deple-
cin severa que cursan con un incre-
mento significativo de los requerimien-
tos proteicos y energ ticos.
Var a con cada paciente, segn sus
caracter sticas y condicin patolgica
particular. Para definir la dosis total
diaria se debe determinar los requeri-
mientos proteicos, calricos, de agua,
electrolitos, vitaminas y oligoelemen-
tos en forma individual y practicar ajus-
tes peridicos de acuerdo a la res-
puesta cl nica y metablica.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Flebitis, trombosis
venosa. Gastrointestinales: Nuseas.
las enzimas hepticas. Otras: Fiebre,
rubor, alcalosis y acidosis metablica,
hipofosfatemia, hipocalcemia, hi-
perglicemia, glicosuria, hipo e hiper-
magnesemia, diuresis osmtica, des-
hidratacin, hipervolemia, hiperamo-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad a alguno de los constituyentes
de la solucin y en pacientes con dis-
minucin del volumen de sangre circu-
lante, insuficiencia renal y/o heptica
severa, desequilibrio hidro-electrol ti-
co y desbalance cido-base. Antes de
iniciar la nutricin IV, y durante su ad-
ministracin, se debe realizar hemato-
log a completa y determinacin peri-
dica de electrolitos, gases arteriales,
glicemia, creatinina s rica, prote nas
totales, l pidos, cido rico, enzimas
hepticas, bilirrubina, nitrgeno ureico
sangu neo, amonemia, cloremia,
hierro s rico, tiempo de protrombina,
osmolaridad de la orina y cetonuria.
alteracin de la funcin renal y/o
heptica leve a moderada y durante el
embarazo. Evitar la sobrecarga
circulatoria. Tomar medidas para
evitar infecciones.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Solucin est ril no pirog nica de clo-
ruro de sodio, cloruro de potasio, clo-
ruro de calcio y lactato de sodio en
agua para inyectables. Contiene 130
mEq/L de sodio, 4 mEq/L de potasio,
SOLUCINES ELECTROLTICAS
(RINGER LACTATO)
72
cloruro y 26-29 mEq/L de lactato; tiene
un pH de 6-7,5. Aporta fluido y elec-
trolitos para restituir p rdidas, a la vez
que constituye una fuente de bicarbo-
nato a partir de la transformacin he-
ptica del lactato, para actuar como al-
calinizante en condiciones de acidosis;
de est a manera el eva el pH
sangu neo.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, los
constituyentes de la solucin se
distribuyen a los tejidos y fluidos
corporales. En el h gado, el lactato se
t r ansf or ma por oxi daci n en
bicarbonato. En condiciones de
adecuada actividad oxidativa, el
proceso ocurre en 1-2 horas.
INDICACIONES
Estados de deshidratacin asociados
a acidosis metablica leve a mode-
rada.
Se administra por infusin IV. La dosis
es individualizada y dependiente del
grado de deshidratacin, severidad de
la acidosis, parmetros de laboratorio
y condicin cl nica del paciente. Sin
embargo, usualmente se administra
1,5 a 3 litros (2-6% del peso corporal),
infundido durante 18 a 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Alcalosis metablica, sobrecarga
hidro-electrol tica y reacciones
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con aci-
dosis lctica, acidosis severa (en la
que se requiere una rpida reposicin
del bicarbonato s rico), hipernatremia
y en condiciones en las que una
sobrecarga de sodio podr a resultar
riesgosa. Usar con precaucin en pa-
cientes con alcalosis metablica o res-
piratoria, insuficiencia heptica seve-
ra, tratamiento prolongado con esteroi-
des y edema de origen card aco, renal
o heptico. Durante la terapia se debe
vigilar peridicamente el balance hi-
dro-electrol tico y el equilibrio cido-
base.

SOBREDOSIS
Suspender la administracin del medi-
camento y practicar medidas de
correccin del balance hidro-electro-
FARMACOLOGA
Solucin est ril no pirog nica de
cloru-ro de sodio, cloruro de potasio y
cloruro de calcio en agua para
inyectables. Contiene 147,5 mEq/L de
sodio, 4 mEq/L de potasio, 4,5 mEq/L
de calcio y 156 mEq/L de cloruro; tiene
un pH de 5-7,5 y una osmolaridad de
309 mOsm/ L. Aport a f l ui do y
electrolitos en situaciones deficitarias.
FARMACOCINTICA
SOLUCINES ELECTROLTICAS (RINGER)
B
73
INDICACIONES
Estados de deshidratacin con
p rdida moderada de electrolitos.
Se administra por infusin IV. La dosis
v a r a s e g n e l g r a d o d e
deshidratacin y la condicin cl nica
del paciente. La dosis usual en adultos
es de 500-3000 ml (60-80 gotas por
minuto) y en ni os 50 ml/kg/d a (60-
80 gotas por minuto).
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones asociadas a la t cnica de
administracin (infeccin en el sitio de
inyeccin, fiebre, flebitis, trombosis y
extravasacin). En dosis elevadas
puede provocar una sobrecarga hidro-
e l e c t r o l t i c a y a c i d o s i s
hiperclor mica.
INTERACCIONES
Puede potenciar la toxicidad de los
digitlicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en estados edema-
tosos en pacientes con insuficiencia
card aca, heptica o renal. Usar con
precaucin en pacientes con hiperten-
si n. Vigilar peri dicamente el
balance hidro-electrol tico.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Soluciones electrol ticas est riles for-
muladas en concentraciones similares
a las del plasma, empleadas para el
reemplazo o intercambio de elec-
trolitos y remocin de l quidos,
metabolitos y/o sustancias txicas del
organismo. El intercambio inico se
realiza por difusin a favor del gradien-
te de concentracin que se establece
entre el compartimiento sangu neo y
la solucin instilada y retenida en el
espacio peritoneal, a trav s de la
membrana filtrante que constituye la
red vascular peritoneal. El exceso de
l quido es removido por el gradiente
osmtico generado por la presencia
de glucosa en la solucin.
FARMACOCINTICA
No aplicable.

INDICACIONES
Correccin del desequilibrio hidro-
electrol tico y metablico secundario
a la insuficiencia renal aguda o
crnica, tratamiento de intoxicaciones
o s o b r e - d o s i f i c a c i n c o n
medicamentos diali-zables, edema
i n t r a t a b l e , h i p e r c a l c e - mi a ,
hiperpotasemia, azotemia, ure-mia y
coma heptico. Las soluciones para
hemodilisis estn constituidas por
sodio, cloruro, bicarbonato (o lactato
como precursor), calcio, magnesio y
SOLUCIONES PARA DILISIS PERITONEAL
74
renal son susceptibles a la remocin
por la dilisis y, en consecuencia,
podr a ser necesario practicar ajustes
en la dosificacin de las mismas. La
hipopotasemia generada por el
procedimiento puede predisponer al
paciente a la toxicidad de la digoxina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
cirug a abdominal reciente. Usar con
precaucin en pacientes con com-
promiso pulmonar, diabetes, enferme-
dad inflamatoria intestinal, perforacin
intestinal o colostom a y trastornos de
la coagulacin.

SOBREDOSIS
No aplicable.
concentracin de glucosa puede
variar dependiendo del objetivo final
del procedimiento:
- Soluciones con glucosa al 1,5% (15
g/L): Se usan para la remocin de
desechos metablicos, pero no de
fluidos.
- Soluciones con glucosa al 2,5% (25
g/L): Se usan para filtrar desechos
metablicos y fluidos.
- Soluciones con glucosa al 4,25%
(42,5 g/L): Se usan slo para remo-
ver fluidos.
La escogencia de la solucin, segn
su composicin, depender de la
condi-cin cl nica del paciente y del
objetivo terap utico deseado.
La mayor a de los adultos toleran la
infusin peritoneal de 2 litros de solu-
cin. La mayor a de los ni os toleran
hasta 45 ml/kg; sin embargo, se reco-
mienda iniciar la infusin con volme-
nes de 15-20 ml/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Dolor abdominal, hemorragia gastroin-
testinal, peritonitis, leo paral tico y
her-nia abdominal o inguinal. En
pacientes crnicos, las soluciones con
concen-traciones elevadas de glucosa
pueden generar hi pergl i cemi a,
hi per l i pi demi a e i ncr ement os
importantes en el peso corporal.
INTERACCIONES
FARMACOLOGA
Son sol uci ones el ect r ol t i cas
e s t r i l e s f o r m u l a d a s e n
concentraciones simi-lares a las del
plasma, empleadas para el reemplazo
o intercambio de electro-litos y
remocin de l quidos, metaboli-tos
y/o sustancias txicas del organis-mo
mediante el empleo de un equipo
automatizado conocido como dializa-
dor. El intercambio inico ocurre por
di-fusin a favor del gradiente de con-
centracin que se establece entre el
compartimiento sangu neo y la solu-
SOLUCIONES PARA HEMODILISIS
B
75
electrolitos). El exceso de l quido es
removido por ultrafiltracin generada
por los gradientes de presin.
FARMACOCINTICA
No aplicable.

INDICACIONES
Correccin del desequilibrio hidro-
electrol tico y metablico secundario
a la insuficiencia renal aguda o
crnica, tratamiento de intoxicaciones
o sobre-dosificacin con frmacos
di al i zabl es, edema i nt r at abl e,
hi percal cemi a, hi -perpotasemi a,
azotemia, uremia y co-ma heptico.
Las soluciones para he-modilisis
estn constituidas por so-dio, cloruro,
bicarbonato (o un precur-sor), calcio,
ma g n e s i o , g l u c o s a y , o c a -
sionalmente, potasio. La composicin
puede variar con la incorporacin o
exclusin de elementos que, segn la
circunstancia cl nica, resulte conve-
niente conservar o no en el organismo.
Por esta razn existe lo siguiente:
- Soluciones con glucosa y con potasio
- Soluciones con glucosa y sin potasio
- Soluciones sin glucosa y con potasio
- Soluciones sin glucosa y sin potasio
La escogencia de la solucin (segn
su composicin) depender de la si-
tuacin cl nica y del objetivo terap u-
tico deseado. Las soluciones con glu-
cosa y con potasio, por ejemplo, se in-
dican en condiciones en las que no es
Arterio-venosa, trombosis. Gas-
trointestinales: Vmito, nuseas.
Hematolgicas: Hemorragias. Reac-
ciones de hipersensibilidad: Reac-
ciones al rgicas atribuibles a los de-
tergentes o agentes usados para la
limpieza del equipo. Otras: Calambres
musculares, embolismo a reo.
INTERACCIONES
Aunque no existen interacciones atri-
buibles de manera directa a la solu-
cin, es importante tener en cuenta
que los medicamentos de bajo peso
molecular, alta solubilidad en agua,
escaso volumen de distribucin, baja
uni n a prot e nas y el evada
excrecin renal son susceptibles a la
remocin por la hemodilisis y, en
consecuencia, podr a ser necesario
practicar ajustes en la dosificacin de
l as mi smas. La hi popotasemi a
generada por el pro-cedimiento
podr a predisponer al pa-ciente a la
toxicidad de la digoxina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
enfermedad cardiovascular inestable,
diabetes y en individuos con trastornos
hemorrgicos.

SOBREDOSIS
No aplicable.
77
C01 TERAPIA CARDACA
C02 ANTIHIPERTENSIVOS
C03 DIURTICOS
C04 VASODILATADORES PERIFRICOS
C05 VASOPROTECTORES
C07 AGENTES BETA-BLOQUEANTES
C08 BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO
C09 AGENTES QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
Amiodarona
Atropina* (Terapia Card aca)
Digoxina
Dinitrato de Isosorbida
Dobutamina
Dopamina
Lidoca na (Antiarr tmico)
Mexiletina
Trinitrato de Glicerilo (Nitroglicerina)
Clonidina
Metildopa (Alfametildopa)
Nitroprusiato (Nitroprusiato Sdico)
Espironolactona
Furosemida
Hidroclorotiazida
Manitol*
Fentolamina
Pentoxifilina
Prednisolona / Anest sico Local (Prednisolona
Capronato / Anest sico Local)
Atenolol (Antihipertensivo y Tratamiento de Angina de Pecho)
Metoprolol
Amlodipino (Amlodipina Besilato)
Nifedipino
Nimodipino
Verapamilo
Enalapril
Losartn
C
C

S
I
S
T
E
M
A

C
A
R
D
I
O
V
A
S
C
U
L
A
R
78
C10 AGENTES QUE REDUCEN LOS LPIDOS SRICOS
Gemfibrozilo
Simvastatina
79
FARMACOLOGA
Antiarr tmico clase III, con caracter s-
ticas electrofisiolgicas de las otras
clases de la clasificacin Vaugham
Williams. Disminuye la velocidad de
conduccin intraventricular por blo-
queo de los canales de sodio, disminu-
ye la frecuencia cardiaca e impide la
conduccin en el nodo sinoauricular
por bloqueo de los receptores beta-
adren rgicos y de los canales de cal-
cio. Prolonga la repolarizacin auri-
cular y ventricular por bloqueo de los
canales de potasio. El efecto electrofi-
siolgico ms marcado de la amioda-
rona es la prolongacin de la duracin
del potencial de accin, del tiempo de
r epol ar i zaci n y del per odo
refractario de todas las estructuras
card acas, in-cluyendo el nodo
sinusal, el nodo aur -culo-ventricular,
las aur culas, el haz de His, los
ventr culos y las fibras de Purkinje.
FARMACOCINTICA
La absorcin en el tracto gastrointes-
tinal es lenta e incompleta con una bio-
disponibilidad del 50% (35-65%). Des-
pu s de iniciada la terapia oral, produ-
ce un inicio de accin a las 1-3 sema-
nas, pero puede requerirse varios me-
ses para alcanzar una respuesta tera-
p utica ptima. Una vez en la sangre
se une a las prote nas plasmticas en
un 95,6%. Se distribuye ampliamente
sin en casi todos los tejidos. Se me-
taboliza en el h gado, transformn-
dose en N-deset i l ami odarona,
metabolito activo que se excreta, junto
con el frmaco intacto, por v a biliar
incluyendo la circulacin entero-
heptica. La excrecin renal es menor
que 1%. La vida media de eliminacin
se ubica en el rango de 26 a 107 d as.
Para el metabolito, la vida media de
eliminacin es, aproximadamente, 6
d as.
INDICACIONES
Taquicardia y fibrilacin ventricular se-
veras que no responden al tratamiento
con otros agentes.
Para el manejo de la arritmia ventricu-
lar por v a oral en adultos, iniciar con
800-1600 mg/d a por 1-3 semanas,
seguido por una disminucin gradual
de la dosis hasta 400 mg/d a y mante-
ner esta dosis por el tiempo que sea
necesario. En ni os, iniciar con 5-10
mg/kg/d a por 10-14 d as, seguido
por una disminucin gradual hasta
2,5-6 mg/kg/d a y mantener por el
tiempo que sea necesario. Por v a IV,
iniciar con una infusin rpida de 150
mg en 10 minutos (15 mg/minuto),
seguido por una infusin lenta de 360
mg en 6 horas (1 mg/minuto) y
despu s mante-ner al paciente con
540 mg durante 18 horas (0,5
mg/minuto) para completar 24 horas
AMIODARONA
C
80
se puede observar en el siguiente
cuadro:
Duracin Dosis
de la inicial por
terapia IV va oral
< 1 semana 800-1600mg
1-3 semanas 400-800 mg
> 3 semanas 400 mg
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Insuficiencia car-
diaca congestiva, arritmias card acas,
disfuncin del nodo sinoauricular, ta-
quicardia ventricular parox stica, blo-
queo card aco. Dermatolgicas: Der-
matitis solar, fotosensibilidad, pigmen-
tacin azul de la piel, alopecia,
erupciones. Gastrointestinales: Nu-
seas y vmitos, constipacin, ano-
rexia, dolor abdominal. Hemato-
lgicas: Equimosis espontnea,
alteraciones de la coagulacin.
Hepticas: Alteracin de las pruebas
de funcin heptica, trastornos
hepticos no espec ficos. Neuro-
lgicas: Malestar, fatiga, temblor,
movimientos involuntarios anormales,
fal ta de coordi naci n, marcha
anormal, ataxia, mareos, parestesias,
insomnio, cefalea, trastornos del
sue o, neuropat a o neuritis ptica.
Respiratorias: Inflamacin o fibrosis
pulmonar, s ndrome de distr s res-
piratorio del adulto. Tiroideas: Hipo-
tiroidismo, hipertiroidismo. Otras:
digoxina, quinidina, teofilina, procaina-
mida, warfarina, dextrometorfano, ci-
closporina, fenito na, propranolol, dil-
tiazem, verapamil, disopiramida,
fentanil y metotrexato, originando
incrementos en los niveles plasm-
ticos, con el consecuente riesgo de
toxicidad. En combinacin con blo-
queantes de los receptores beta-
adren rgicos y de los canales de
calcio, puede provocar hipotensin y
bradicardia por efecto aditivo. La
amiodarona puede disminuir la
depuracin heptica o renal de otros
antiarr tmicos, especialmente la
flecaimida, procainamida, quinidina.
Con ant i ar r t mi cos como l a
mexiletina, propafenona, quinidina,
disopiramida y procainamida puede
inducir torsades de pointes (torcida de
punta). La cime-tidina aumenta los
niveles s ricos de la amiodarona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento,
shock cardiog nico, disfuncin del
no-do sinusal severa, bloqueo AV de
se-gundo y tercer grado y durante el
em-barazo. Antes de iniciar el
tratamiento, y peridicamente durante
su desa-rrollo, se debe realizar
exmenes de la funcin pulmonar,
tiroidea, heptica y visual. Previo al
inicio de la terapia, se debe verificar los
81
no respondan a un solo agente o no
respondan a la amiodarona.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y terapia
de soporte. Vigilar el ritmo card aco y
la presin arterial. La bradicardia
puede ser tratada con agonistas de los
recep-tores beta-adren rgicos y, en
casos graves, con un marcapaso. La
hipoten-sin y el shock cardiog nico
se pueden tratar con medicamentos
vasopreso-res, agentes inotrpicos y
expansores de volumen, segn la
severidad del caso. Ni la amiodarona
ni su metabolito son dializables.
Evitar la exposicin prolongada al sol.
FARMACOLOGA
Ver: ATROPINA en la seccin SIS-
TEMA DIGESTIVO Y METABOLIS-
MO.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por v a IM y SC. Des-
pu s de la administracin IM produce
una respuesta anticolin rgica inicial
sobre el corazn despu s de 5-40
minutos, la cual se hace mxima a los
20-60 minutos. Por v a IV, el efecto
el organismo y atraviesa la barrera
hematoenceflica. Se une a prote nas
plasmticas en un 18%. Se metaboliza
en el h gado, transformndose en pro-
ductos inactivos que se excretan, junto
a un 30-50% del frmaco intacto, prin-
cipalmente por la orina. La eliminacin
es bifsica, con una vida media de 2
horas en su fase inicial y de 12,5 horas
en su fase terminal.

INDICACIONES
En la resucitacin cardio-pulmonar
para el tratamiento de la bradicardia
sinusal con compromiso hemodinmi-
co y de la as stole ventricular. En ciru-
g a, para la prevencin de efectos
coli-n rgicos card acos (arritmias,
hipo-tensin, bradicardia) inducidos
por reflejo vagal, medicamentos
anest si-cos o para la manipulacin
quirrgica.

- Tratamiento de la bradicardia du-
rante la resucitacin cardio-pulmo-
nar, en adultos: 0,5-1 mg IV, con
repeticiones cada 3-5 minutos hasta
alcanzar la frecuencia cardiaca
deseada. En la as stole ventricular:
1 mg IV, con repeticiones cada 3-5
minutos si la as stole persiste. En
ni os: 0, 02 mg/ kg I V, con
repeticiones cada 5 minutos en caso
necesario.
- preoperatoria, en adul- Medicacin
tos y ni os con ms de 20 kg: 0,4-
ATROPINA
(Terapia Cardiaca)
C
82
REACCIONES ADVERSAS
Ver: ATROPINA en la seccin SISTE-
MA DIGESTIVO Y METABOLISMO.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
La digoxina es uno de los glicsidos
card acos, digitlicos, que tienen
efectos espec ficos comunes en el
miocardio. Es extra da de las hojas de
la Digitalis lanata. La digoxina inhibe la
ATPasa de sodio y potasio, una
enzima que regula la concentracin
intracelular de estos iones. La
inhibicin de la enzima lleva a un
aument o de l a concent raci n
intracelular de sodio y as (por
estimulacin del intercambio sodio-
calcio) a un aumento de la con-
centracin intracelular de calcio. Los
efectos beneficiosos resultan de
acciones directas e indirectas sobre el
AV; 2) sensibilizacin de los ba-
rorreceptores, que resulta en un
aumento de la actividad aferente del
sistema simptico y una reduccin en
la actividad del sistema nervioso
simptico y del sistema renina-
angiotensina para cualquier incre-
mento en la presin arterial media. Las
consecuencias farmacolgicas de
estos efectos directos e indirectos son:
1) Un aumento en la fuerza y la
velocidad de contraccin (accin
i not r pi ca posi t i va) ; 2) una
disminucin en la activacin del
sistema nervioso simptico y del
sistema renina-angiotensina (efecto
desactivante neurohumoral) y 3)
disminucin de la frecuencia cardiaca
y la velocidad de conduccin a trav s
del nodo AV (efecto vagomim tico).
Los efectos en la insuficiencia cardiaca
son mediados por el efecto inotrpico
positivo y de desactivacin neuro-
humoral, y en las arritmias auriculares
se asocia al efecto vagomim tico. El
aumento en la actividad simptica
puede ser un factor importante en la
toxicidad de la digital.

FARMACOCINTICA
La biodisponibilidad oral es variable y
dependiente de la formulacin (60-
80% para las tabletas, 70-85% para los
el xires y 90-100% para las cpsulas).
La presencia de comida en el
estmago reduce la tasa de absorcin
DIGOXINA
83
en 1,5-4 horas. Los niveles s ricos
terap uticos se ubican en el rango de
0,8-2 ng/ml y se consideran txicos
por encima de ese valor. Se une a las
prote nas plasmticas en un 20-25% y
se distribuye ampliamente a los
tejidos. Se metaboliza parcialmente
(16%) en el h gado por sistemas no
dependientes del citocromo P ,
450
transformndose en metabolitos
activos que se excretan, junto con el
frmaco intacto, en un 57-80% por la
orina y en un 6-8% por la bilis. La vida
media de eliminacin es de 1,3-2,2
d as y se incrementa en pacientes con
falla renal.
INDICACIONES
Tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva y la fibrilacin
auricular.
La dosis oral y la dosis IV para
digitalizacin en adultos es de 10-15
mcg/kg de peso magro/d a divididos
en 2-4 dosis, seguidos por dosis de
mantenimiento de 0,125-0,5 mg/d a
como dosis nica, con ajustes acordes
con las necesidades individuales de
cada paciente, las concentraciones
s ricas del digitlico, la funcin renal y
la respuesta cl nica. La dosis oral para
digitalizacin en ni os es como sigue:
Neonatos prematuros 20-30 mcg/kg
Neonatos a t rmino 25-35 mcg/kg
Ni os de 1-2 a os 35-60 mcg/kg
emplea el 25-35% de la respectiva
dosis oral o IV usada como carga.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bloqueo card aco
en pacientes con trastornos de la
conduccin SA y AV. Altas dosis
pueden causar una variedad de
trastornos del ritmo card aco, bloqueo
de primero a tercer grado, incluyendo
as stole; taquicardia auricular con
bloqueo; disociacin AV; ritmo nodal
acelerado; contracciones ventricula-
res premat uras, t aqui cardi a y
fibrilacin ventricular. Prolongacin
del segmento PR y depresin del
segmento ST. Gastrointestinales:
Ano-rexia, nuseas, vmitos y diarrea.
Hematolgicas: Trombocitopenia.
Neurolgicas: Trastornos visuales
(visin borrosa o visin amarilla y
'flashes' de luz), escotomas, cefalea,
debilidad, mareos, apat a, confusin
y trastornos mentales (ansiedad,
depresin, delirio y alucinaciones),
v rt i go, parest esi a, f ot of obi a,
d i p l o p a . R e a c c i o n e s d e
h i p e r s e n s i b i l i d a d : Er u p c i n
maculopapular y, raras veces, otras
reacci ones en l a pi el . Ot ras:
Gi necomast i a. Las reacci ones
adversas en los ni os se inician en
forma diferente a los adultos. En
ni os, la manifestacin ms temprana
y frecuente es la aparicin de arritmias
card acas, con o sin bloqueo, y
taquicardia nodal.
C
84
alcaloides de la vinca) pueden
disminuir la absorcin de la digoxina.
La anfotericina B, los corticosteroides,
los laxantes, el glucagon y dosis
el evadas de dext rosa pueden
predisponer a la toxicidad digitlica por
la hipokalemia que producen, al igual
que las alteraciones electrol ticas
causadas por diur ticos como la
furosemida, el cido etacr nico y las
tiazidas. Los anticolin rgicos, la
eritromicina, la claritromicina, el
itraconazol, las tetraciclinas, la
hidroxicloroquina, la indometacina, el
alprazolam, la quinidina, la amio-
darona, el verapamilo y el nifedipino
pueden aumentar los niveles s ricos
de la digoxina; la penicilamina puede
di smi nui r l os. Los gl i c si dos
card acos son sinerg sticos con las
sales de calcio, los alcaloides de la
rauwolfia, la efedrina, la epinefrina y,
posiblemente, con otros agentes
adren rgicos. Algunas plantas
pueden incrementar la toxicidad de la
digoxina [ regaliz (Glycirrhiza glabra),
ginseng siberiano (Eleutherococcus
senticosus), ruda (Ruta graveolens),
nuez de areca (Areca catechu), semilla
hind (Thevetia peruviana) pueden
aumentar la toxicidad de la digoxina].
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
casos de fibrilacin ventricular. La
di goxi na puede empeor ar l a
condi ci n. Los paci ent es con
hi per t i r oi di s mo, per i c ar di t i s
const ri ct i va y mi ocardi o-pat a
ami l oi de son, por l o general ,
resistentes a la digoxina. El hipoti-
roidismo puede reducir los reque-
rimientos de digoxina. Los pacientes
con infarto del miocardio o con
enfermedad pulmonar severa pueden
resultar inusualmente sensibles a los
efectos arritmog nicos de la digoxina.
Durante la terapia se debe realizar
controles peridicos de la funcin
renal, de los electrolitos s ricos y del
ECG. Puede ser deseable reducir la
dosis de digoxina 1 a 2 d as antes de
la cardioversin el ctrica de la
fi bri l aci n auri cul ar. Usar con
precaucin en pacientes ancianos,
con falla renal, enfermedad pulmonar,
hipertensin, embarazo y durante la
lactancia.
SOBREDOSIS
Suspender la administracin de
digoxina. Vaciamiento gstrico,
carbn activado y catrtico salino, si la
ingestin es reciente. Despu s de 2
horas de la administracin, no debe
inducirse vmitos ni pasar una sonda
debido a la posible induccin de un
episodio vagal. Manejo sintomtico y
terapia de soporte. Vigilar el ECG, el
bal ance hi dro-el ect rol t i co, el
equilibrio cido-base y los niveles
C
85
dure la terapia, evitar el uso de otros
medicamentos sin consultar previa-
mente al m dico. Notificar de
alguna reaccin o sintomatolog a
inusual durante el tratamiento, en
especial nuseas, vmitos, latidos
irregulares, dificultad para respirar,
p r di da del apet i t o, di ar r ea,
minutos, se hace mximo en 30-60
minutos y se mantiene por 6-8 horas.
Se une poco (4%) a las prote nas
plasmticas. El rpido desarrollo de
tolerancia hace que la determinacin
de los niveles s ricos carezca de
importancia cl nica. Se metaboliza
extensamente (80-90%) en el h gado,
con un alto metabolismo de primer
pasaje en el h gado, transformndose
en metabolitos activos (5-mononitrato
y 2-mononitrato) que se eliminan por la
orina y en muy escasa proporcin por
l as heces. La vi da medi a de
eliminacin del frmaco cuando se
administra por v a oral es de 4 horas y
de 60 minutos cuando se administra
por v a sublingual; la vida media de
el i mi naci n del met abol i t o 5-
mononitrato es de 4-5 horas y la del 2-
mononitrato de 1-3 horas. La eli-
minacin de una dosis oral es casi
completa (80-100%) a las 24 horas.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la angina
de pecho.
La dosis usual para iniciar el tratamien-
to en adultos con tabletas de liberacin
convencional es de 5-20 mg dos o tres
veces al d a, y como dosis de man-
tenimiento 10-40 mg cada 6-8 horas.
Se recomienda un intervalo diario de
14 horas sin medicamento para
minimizar la tolerancia. Si se usan
FARMACOLOGA
Agente vasodilatador. Aunque el
mecanismo de accin antianginosa no
est totalmente aclarado, se cree que
es debido a su transformacin en
xido n trico en el interior de la c lula
vascular, donde produce la activacin
del GMPc y un efecto relajante sobre la
fibra muscular. La relajacin de la
musculatura lisa vascular produce, en
consecuencia, una vasodilatacin
sist mica que disminuye el retorno
venoso, la presin venosa de llenado
(precarga), el volumen y la presin
di ast l i ca fi nal del ventr cul o
izquierdo. La relajacin arteriolar
reduce l a resi stenci a vascul ar
perif rica, la presin arterial sistlica
y la presin arterial media (postcarga);
tambi n ocurre dilatacin de las
arterias coronarias.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 19-96% (promedio
58%) por v a oral o sublingual. Con la
administracin sublingual, el efecto se
DINITRATO DE ISOSORBIDA
86
ataque agudo, iniciar con 2,5-5 mg
sublingual y repetir, en caso necesa-
rio, a intervalos de 10-15 minutos, sin
exceder 3 dosis en 15-30 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin ortos-
ttica, taquicardia, palpitaciones,
vasodilatacin cutnea, edema del
tobillo, desmayos. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos. Dermatolgicas:
Enrojecimiento, erupciones. Neurol-
gicas: Cefalea (algunas veces puls-
til), mareos, debilidad. Reacciones de
hipersensibilidad. Otras: Sensacin
de quemadura sublingual.
INTERACCIONES
El efecto vasodilatador puede resultar
aditivo con el de otros agentes con
propiedades vasodilatadoras o hipo-
tensoras, incluido el alcohol. Marcada
hipotensin ortosttica cuando se usa
con bloqueantes de los canales de
calcio. Los inhibidores de la fosfo-
diesterasa tipo 5 potencian la accin
hipotensora de los nitratos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento o a
los nitratos. Usar con precaucin en
pacientes con hipotensin severa,
infarto agudo del miocardio con baja
presi n de l l enado ventri cul ar
i z q u i e r d o , mi o c a r d i o p a t a
hipertrfica, aumento de la presin
puede desencadenar angina de
rebote, por lo que se recomienda un
retiro gradual del medicamento. El uso
repetido puede conducir al desarrollo
de tolerancia.
SOBREDOSIS
reciente. Vigilar los gases arteriales y
la metahemoglobina. Si ocurre hipo-
tensin, colocar al paciente en posi-
cin Trendelenburg y administrar
fluidos intravenosos. Los agentes va-
sopresores estn contraindicados. Si
se produce metahemoglobina, el
tratamiento de soporte es azul de
metileno 1 a 2 mg/kg IV.
Administrar 1 hora antes o 2 horas
despu s de las comidas. Evitar el
consumo de alcohol mientras durante
el tratamiento. Informar al paciente
que la terapia puede producir dolor de
cabeza, mareos y enrojecimiento de la
piel. Advertir al paciente que en caso
de que se presenten tales efectos, no
debe alterar la dosificacin, ni
suspender el tratamiento; el dolor de
cabeza por lo general responde a la
aspirina o al acetaminof n. En caso de
prescripcin por v a sublingual en-
se ar al paciente que la tableta debe
colocarse bajo la lengua, sin tragarse,
al presentarse el primer signo de un
ataque de angina y antes de desa-
Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004 Formulario Teraputico Nacional * 2ed. 2004
C
87
FARMACOLOGA
Catecolamina sint tica que ejerce un
efecto inotrpico positivo por estimu-
lacin directa y selectiva de los recep-
tores beta -adren rgicos del corazn.
1
Ejerce, adems, un leve efecto agonis-
ta sobre receptores beta -(vasodilata-
2
dores) y alfa -(vasoconstrictores) a-
1
dren rgicos, el cual, por ser balancea-
do, no incide de manera importante en
la vasculatura sist mica. A diferencia
de la dopamina no produce liberacin
de norepinefrina endgena.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV,
produce una respuesta en 1-2
minutos, la cual se mantiene por
aproximadamente 10 minutos. Se
metaboliza en el h gado y otros tejidos
por accin de la catecol-o-metil
transferasa dando origen a un
metabolito inactivo (3-o-metildo-
butamina), y por conjugacin con el
cido glucurnico. Un 66% de la dosis
es excretada en 48 horas por la orina
como glucurnido y 3-o-metildobu-
tamina y el resto por las heces. La vida
media de eliminacin es de 1-2
minutos.
INDICACIONES
Como soporte inotrpico en el trata-
miento de corta duracin de pacientes
con descompensacin cardiaca de-
IV. La velocidad de infusin y la du-
racin de la terapia se ajustan a la res-
puesta que exhiba cada paciente se-
gn su circunstancia cl nica particular
en funcin de la presin arterial, la
frecuencia cardiaca, el flujo urinario, la
presencia de actividad ectpica, el
gasto card aco y la presin venosa
central o la presin capilar pulmonar
en cu a. La infusin se inicia con 0,5-1
mcg/kg/minuto y se va ajustando con
incrementos graduales a intervalos de
pocos minutos hasta alcanzar la
respuesta deseada. La dosis con la
cual se logra la estabilizacin del
paciente (adultos y ni os) se ubica
usualmente en el rango de 2-20
mcg/kg/minuto. No obstante, se han
usado dosis de hasta 40 mcg/kg/mi-
nuto.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Aumento de la fre-
cuencia cardiaca, hipertensin, con-
tracciones ventriculares prematuras,
angina, dolor torcico no espec fico,
palpitaciones, hipotensin. Gastroin-
t est i nal es: Nuseas, v mi t os.
Hemato-lgicas: Trombocitopenia.
Respirato-rias: Disnea, episodios
asmticos. Neurolgicas: Cefalea,
p a r e s t e s i a . Re a c c i o n e s d e
hipersensibilidad: Ana-filaxis. Otras:
Flebitis, necrosis por ex-travasacin.
INTERACCIONES
Los bloqueantes de los receptores be-
DOBUTAMINA
2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional 2ed. 2004 * Formulario Teraputico Nacional
88
neurotransmisor en ciertas reas del
SNC. Estimula los receptores adre-
nrgi cos del si stema nervi oso
simp tico. Ejerce un efecto directo por
estimulacin de los receptores beta -
1
adrenrgicos e indirecto por liberacin
de norepinefrina de sus sitios de
almacenamiento. Interact a tambin
con receptores dopaminrgicos espe-
c ficos a nivel renal, mesentrico,
coronario e intracerebral, causando
vasodilatacin. Tiene poca afinidad
por los receptores beta -adrenrgicos.
2
La estimulacin de los distintos tipos
de receptores adrenrgicos depende
de la velocidad de administracin; la
infusin de 0,5-2 mcg/kg/minuto
genera vasodilatacin en el lecho renal
por estimulacin dopaminrgica; la
infusin de 2-10 mcg/kg/minuto
estimula los receptores beta -adre-
1
nrgicos mejorando la contractilidad
mioc rdica, el gasto cardiaco y la
conduccin de impulsos; la infusin de
10-20 mcg/kg/minuto o m s produce
vasoconstriccin perifrica y aumento
de la presin arterial por estimulacin
de los receptores alfa-adrenrgicos,
con reversin de la vasodilatacin
renal.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV, se
o b s e r v a u n a r e s p u e s t a
dopamin rgica en 5 minutos la cual se
mantiene por aproximadamente 10
minutos. Se distribuye ampliamente en
da lugar a un mayor gasto cardiaco y a
una menor presin en cu a que cuan-
do se administran por separado.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en la estenosis sub-
artica hipertrfica idioptica y en
pacientes con hipersensibilidad al
medicamento. Usar con precaucin en
pacientes que han sufrido un infarto
reciente. Durante la administracin se
debe vigilar constantemente el ECG, la
presin arterial y, de ser posible, la
presin capilar pulmonar en cu a y el
gasto card aco. En caso de hipo-
volemia, se debe corregir la misma
antes de iniciar el tratamiento. Debe
tenerse especial precaucin a objeto
de evitar la extravasacin del frmaco.
SOBREDOSIS
Reducir o descontinuar la adminis-
tracin del medicamento hasta que el
paciente se estabilice. Debe ase-
gurarse una v a a rea libre y
asegurar l a oxi genaci n y l a
vent i l aci n. Las t aqui arri t mi as
ventriculares severas responden al
propranolol o a la lido-ca na. Por lo
DOPAMINA
FARMACOLOGA
La dopamina es una amina simpati-
comim tica vasopresora que se
produce naturalmente y es precursora
C
89
mientras que el 25% restante se
transforma en norepinefrina en los
terminales nerviosos. Se excreta en un
80% como metabolitos y en una
peque a proporcin como frmaco
intacto por la orina en 24 horas. La vida
media plasmtica es de 2 minutos.
INDICACIONES
Shock e hipotensin severa que no
responde a la administracin de
fluidos o a la expansin de volumen.
Se administra por infusin IV continua
a una tasa que oscila entre 1 y 50
mcg/kg/minuto. En adultos, iniciar con
1-5 mcg/kg/minuto con incrementos de
1-4 mcg/kg/minuto a intervalos de 10-
30 minutos, hasta obtener la respuesta
deseada. La mayor a de los pacientes
responden con dosis de 20 mcg/kg/mi-
nuto. En ni os, la dosis recomendada
es de 2-20 mcg/kg/minuto (titulada de
acuerdo a la repuesta del paciente).
Una vez logrados los efectos hemo-
dinmicos requeridos, usar la m nima
dosis necesaria para mantenerlos. La
suspensin o el retiro del medica-
mento deben hacerse gradualmente.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Latidos ectpicos,
taquicardia, dolor anginoso, palpi-
taciones, hipotensin. Menos frecuen-
temente: Bradicardia. Ensanchamien-
to del complejo QRS, trastornos de la
conduccin, vasoconstriccin, hiper-
tisular con extravasacin, piloe-
reccin.
INTERACCIONES
Los antidepresivos tric clicos pueden
potenciar la respuesta presora a la
dopamina. Los inhibidores de la MAO y
otros frmacos con efectos similares
(como la furazolidona y la selegilina)
pueden prolongar e intensificar los
efectos de la dopamina. Los blo-
adren rgicos antagonizan los efectos
card acos de la dopamina y los blo-
queantes al fa-adren rgi cos, l a
vasoconstriccin perif rica. El uso
con anest sicos inhalatorios puede
pro-vocar hipertensin y arritmias
ventri-culares. Con la fenito na, puede
generar hipotensin y bradicardia.
Con la ergotamina existe riesgo de
isquemia vascular perif rica y gan-
grena. Con la digoxina puede ocurrir
un efecto inotrpico aditivo. Con la
levodopa se incrementa el riesgo de
arritmias.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
feocromocitoma, taquiarritmias o
fibrilacin ventricular. Usar con
medad vascular oclusiva (ateroes-
clerosis, enfermedad de Raynaud,
diabetes y otras) debido al riesgo de
necrosis perif rica o gangrena. En
casos de hipovolemia, hipoxia,
90
FARMACOLOGA
Agente antiarr tmico clase IB. Estabi-
liza la membrana neuronal mediante el
bloqueo de los canales de sodio, ion
cuyo influjo es requerido para el inicio y
la conduccin de los impulsos. De-
prime la despolarizacin y la auto-
pulmonar en cu a y el gasto
card aco. Debe tenerse especial
precaucin al administrar dopamina a
objeto de evitar la extravasacin del
frmaco y con el uso en pacientes con
enfermedad cardiaca isqu mica.
Cuando se detiene la administracin
del medicamento, debe tenerse
cuidado de una ca da sbita de la
presin arterial. Debe disminuirse la
dosis gradualmente para evaluar la
estabilidad de la presin arterial. La
dopamina es sensible a la luz; est
disponible en frascos que la protegen
de la luz.
SOBREDOSIS
Reducir o descontinuar la adminis-
tracin hasta que el paciente se
estabilice. Por lo general, no requiere
medidas especiales dado que la
duracin de la accin es corta. Si la
estabilizacin no ocurre en pocos
minutos, se debe considerar la admi-
nistracin de un bloqueante de los
receptores alfa-adren rgicos de
te la fase diastlica por accin directa
sobre los tejidos, especialmente la red
de Purkinje. Tiene un efecto m nimo
sobre el tejido auricular y, en dosis
terap uticas, no afecta significa-
tivamente la contractilidad miocrdica
ni la conduccin AV.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV, pro-
duce una respuesta antiarr tmica a los
45-90 segundos, la cual se mantiene
por 10-20 minutos. La concentracin
plasmtica terap utica necesaria para
mantener el efecto se ubica en el rango
de 1,5-6 mcg/ml. Concentraciones su-
periores se consideran txicas. Se une
a las prote nas plasmticas en un 33-
80% y se distribuye ampliamente a los
tejidos corporales, sobretodo a los
rganos de mayor perfusin (ri n,
pulmones, h gado, corazn). La lido-
ca na atraviesa la barrera hematoen-
ceflica y la placentaria. Se metaboliza
rpida y extensamente (90%) en el
h gado, transformndose en metabo-
litos activos que se excretan, junto con
menos de 10% del frmaco intacto, por
la orina. La vida media de eliminacin
despu s de la administracin IV en
bolo es de 1,5-2 horas y se prolonga en
pacientes con insuficiencia heptica o
insuficiencia cardiaca y en los ancia-
nos.
INDICACIONES
LIDOCANA
(Antiarrtmico)
C
91
ticiones cada 5-10 minutos hasta lo-
grar el control de la arritmia, o hasta
que se desarrollen efectos adversos,
seguidos por una infusin IV de 20-50
mcg/kg/minuto (1-4 mg/minuto) como
dosis de mantenimiento. En ni os,
iniciar con 0,5-1 mg/kg/dosis en bolo
IV, con repeticiones cada 5-10 minutos
hasta lograr la respuesta deseada o
hasta un mximo de 5 mg/kg, seguidos
por una infusi n IV de 10-50
mcg/kg/minuto como dosis de mante-
nimiento.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, bradi-
cardia, nuevas arritmias o empeora-
miento de arritmias preexistentes,
paro card aco. Neurolgicas: Confu-
sin, temblor, letargia, somnolencia,
estupor, intranquilidad, ansiedad, alu-
cinaciones, nerviosismo, aturdimien-
to, parestesia, contracciones muscula-
res, convulsiones. Reacciones de
hipersensibilidad: Anafilaxis. Respira-
torias: Depresin y paro respiratorio.
Otras: Tinitus, visin borrosa o doble,
dolor en el sitio de inyeccin,
sensacin de fr o, vmitos.
INTERACCIONES
La cimetidina y el propranolol pueden
incrementar los niveles plasmticos de
la lidoca na, aumentando el riesgo de
toxicidad. Cuando se administra con
otros antiarr tmicos, aumenta la
depresin miocrdica. La adminis-
el tropisetrn aumentan el riesgo de
arritmias ventriculares. Los antipsi-
cticos que prolongan el intervalo QT
aumentan el riesgo de arritmias
ventriculares. Fenobarbital, fenito na,
rifampicina aumentan la depuracin y
reducen los niveles plasmticos de la
lidoca na.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento, s n-
drome de Stokes-Adams o con blo-
queo card aco. Usar con precaucin
en pacientes con falla heptica y/o re-
nal, insuficiencia cardiaca, enferme-
dad neurolgica preexistente, bradi-
cardia sinusal, s ndrome de Wolff-
Par-kinson-White, hipovolemia, shock
y en el embarazo. Durante el
t r at ami ent o se debe vi gi l ar
constantemente el ECG y el estado de
conciencia del paciente.
SOBREDOSIS
soporte. En caso de convulsiones, ma-
nejarlas con diazepam o con barbit-
ricos de accin ultracorta. Si se pre-
MEXILETINA
FARMACOLOGA
Ant i ar r t mi c o c l as e I B c on
propi edades el ect rof i si ol gi cas
similares a las de la lidoca na. Inhibe
92
anticidos. Cuando se requiere un
control rpido de las arritmias, se inicia
con una dosis de 400 mg seguida, 8
horas ms tarde, por 200 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, dolor
anginoso, nuevas arritmias o empeo-
ramiento de las arritmias ventriculares,
h i p o t e n s i n , h i p e r t e n s i n ,
bradicardia, bloqueo AV y shock
cardiog nico. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito, disfagia, dolor
epi gst r i co, aced a, di ar r ea,
constipacin, cambios en el apetito,
dolor abdominal, lcera p p-tica y
ul ceraci n esofgi ca. Hemato-
lgicas: Discrasias sangu neas.
las enzimas hepticas y necrosis
heptica. Neurolgicas: Mareos,
nerviosismo, cefalea, parestesias,
debilidad, depresin, desmayos, alu-
cinaciones, psicosis, temblores, con-
vulsiones, aturdimiento, falta de
coordinacin, cambios en los hbitos
de sue o, dificultad al hablar, con-
fusin, diplop a. Respiratorias: Dis-
nea. Otras: Tinitus, edema, artralgias,
fiebre, diaforesis, ca da del cabello,
disminucin de la libido, impotencia,
hipo, s ndrome lpico.
INTERACCIONES
Los niveles plasmticos pueden ser
reducidos por la fenito na, rifampicina
y fenobarbital. Los analg sicos nar-
sodio al interior de la c lula cardiaca,
reduciendo la tasa inicial del in-
cremento del potencial de accin, fase
0, y el per odo refractario efectivo en
las fibras de Purkinje. En sujetos con
sistema de conduccin normal, afecta
muy poc o l a gener ac i n y
propagacin del impulso card aco; sin
embargo, en pacientes con trastornos
de conduc-cin preexistentes, se ha
observado depresin de la frecuencia
sinusal, prolongacin del tiempo de
recupe-racin nodal, disminucin de
la velo-cidad de conduccin e
incremento del per odo refractario
efectivo del sistema de conduccin
intraventricular.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gas-
trointestinal (90%) alcanzando niveles
s ricos mximos en 1-4 horas. Una
vez en la sangre, se une a las pro-
te nas plasmticas en un 50-70%. Se
metaboliza extensamente en el
h gado, trasformndose en productos
con m nima o ninguna actividad
farma-colgica que se excretan, junto
con un 10% del frmaco intacto, en la
orina. La vida media de eliminacin es
de 6-17 horas y en pacientes con
i nsuf i - ci enci a hept i ca puede
prolongarse hasta 25 horas.
INDICACIONES
Arritmias ventriculares.
C
93
ciones s ricas de metilxantinas
(cafe na, teofilina). Los alcalinizantes
urinarios aumentan los niveles
sangu neos de la mexiletina, los aci-
dificantes las disminuyen. Aumento
del riesgo de arritmia con ritonavir. Los
diur ticos de asa y las tiazidas pueden
antagonizar el efecto de la mexiletina
debido a la hipokalemia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
shock cardiog nico, bloqueo AV
preexistente de segundo o tercer
grado (en ausencia de marcapaso) y
en casos de hipersensibilidad al
medicamento. Dado que la alcali-
nizacin de la orina puede prolongar la
vida media de eliminaci n, se
recomienda evitar la ingesta de
medicamentos o alimentos que pue-
dan modificar el pH urinario. Usar con
pr ecauci n en paci ent es con
disfuncin heptica, enfermedad de
Parkinson, hipotensin, trastornos de
conduccin cardiaca, insuficiencia
cardi aca congesti va, trastornos
convulsivos, insuficiencia heptica,
historia de discrasias sangu neas y en
el embarazo. Debido a que en la leche
materna alcanza concentraciones
similares a las plasmticas, debe
usarse un m todo alternativo para la
alimentacin del reci n nacido si el
uso de la mexiletina es esencial. No se
conoce con precisin la seguridad del
ciones farmacolgicas, se sugiere el
uso de marcapaso cardiaco transve-
noso, dependiendo de la condicin
cl nica del paciente.
Administrar con las comidas. No
alterar la dosificacin ni suspender el
tratamiento sin la autorizacin del m -
dico. Informar al m dico si se presenta
TRINITRATO DE GLICERILO (NITROGLICERINA)
FARMACOLOGA
Produce vasodilatacin venosa y ar-
terial sist mica por una accin directa
sobre la musculatura lisa vascular, a
trav s de un mecanismo no depen-
diente de la inervacin autonmica. La
nitroglicerina forma radicales libres de
xido n trico (ON), el cual activa la
guanilato ciclasa, que resulta en un
aumento del GMPc en el msculo liso
y otros tejidos. Esto lleva a la
fosforilacin de las cadenas ligeras de
miosina, lo cual conduce a vaso-
dilatacin. La dilatacin venosa
resulta en disminucin del retorno
venoso, de la presin diastlica final
del ventr culo izquierdo (precarga) y
de la presin capilar pulmonar en
cu a. La di l a-taci n arteri ol ar
disminuye la resis-tencia vascular
sist mica y la presin arterial
(poscarga).
FARMACOCINTICA
94
en el h gado, en los glbulos rojos y
en l as paredes vascul ares a
compuestos con menor actividad
farmacolgica. El mononitrato de
glicerilo, el principal metabolito, es
i nact i vo. Post e- r i or ment e, l os
metabolitos son trans-formados a
mononitratos inactivos y finalmente
convertidos en glicerol y dixido de
carbono. Se excreta en un 22% intacta
por la orina. La vida media de
eliminacin es de 3-4 minutos.
INDICACIONES
Tratamiento pre-operatorio de la
hipertensin arterial, control de la
insuficiencia cardiaca congestiva
asociada al infarto miocrdico agudo,
tratamiento de la angina de pecho en
pacientes que no responden a otras
medidas y manejo de la crisis hiper-
tensiva durante y despu s de la
cirug a.
Se administra por v a IV diluida en
solucin de cloruro de sodio al 0,9% o
en glucosa al 5% para una con-
centracin final de 100-400 mcg/ml.
Evitar el uso de contenedores y
cat teres de PVC (cloruro de
polivinilo) a objeto de evitar la
adsorcin de la nitroglicerina a las
paredes de los mismos. Iniciar con 5
mcg/minuto e incrementar en 5
mcg/minuto cada 3-5 minutos hasta
obtener la respuesta deseada. Si se
REACCIONES ADVERSAS
El uso de la nitroglicerina por v a IV
puede provocar hipotensin grave,
shock, bradicardia severa y empeo-
ramiento de la angina de pecho. Aun-
que raros, se ha reportado casos de
alergia al medicamento.
INTERACCIONES
El efecto vasodilatador puede resultar
aditivo con el de otros agentes con
propiedades vasodilatadoras o hipo-
tensoras. Los inhibidores de la
fosfodiesterasa tipo 5 potencian la
accin hipotensora de la nitroglicerina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a los nitratos,
pacientes con hipotensin, hipovo-
lemia, miocardiopat a restrictiva,
t apo- nami ent o per i c r di co y
pericarditis constrictiva. Usar con
miocardiopat a hiper-trfica, aumento
de l a presi n i nt ra-craneana,
hipertiroidismo, trauma-tismo craneo-
enceflico y en el em-barazo.
SOBREDOSIS
CLONIDINA
FARMACOLOGA
Agonista de los receptores alfa -
2
adren rgicos ubicados en el tallo
cerebral. Causa una reduccin del
C
95
INDICACIONES
Hipertensin arterial y tratamiento de
emergencia de la crisis hipertensiva.
La dosis debe individualizarse en fun-
cin de la respuesta cl nica y
tolerancia de cada paciente a la
terapia. Para el tratamiento de la
hipertensin arterial en adultos por
v a oral iniciar con dosis de 0,075-
0, 150 mg/ d a e i ncr ement os
graduales cada 2-3 d as hasta
obtener la respuesta adecuada, la cual
se logra, generalmente, con 0,300-
1,200 mg/d a en dosis divididas. Para
el manejo de la crisis hipertensiva se
recomienda 0,150-0,300 mg por v a
IM o por infusin IV en 5 minutos.

REACCIONES ADVERSAS
ttica, palpitaciones, taquicardia,
bradicardia. Insuficiencia cardiaca
congestiva, anormalidades en el ECG,
s ncope y fenmeno de Raynaud
(reportados raras veces). Neuro-
lgicas: Cefalea, nerviosismo, agita-
cin, ansiedad, debilidad, depresin
mental, insomnio y pesadillas (raras
veces). Gastrointestinales: Nusea,
vmito, anorexia y constipacin.
Hepticas: Alteracin de las pruebas
de funcin heptica. Dermatolgicas:
Erupcin, prurito, ronchas, edema
angioneurtico, urticaria y alopecia.
Otras: Disminucin de la libido, im-
simptico desde el SNC, lo que lleva a
una disminucin de la resistencia
vascular perif rica, de la resistencia
renovascular, de la frecuencia car-
diaca y de la presin arterial. Durante
la terapia a largo plazo, el gasto
card aco, que disminuye en 15-20%,
tiende a volver a los valores control
pero la resistencia perif rica perma-
nece baja. Se observa disminucin de
la frecuencia de pulso pero no se altera
la respuesta hemodinmica normal al
ejercicio.
FARMACOCINTICA
trointestinal. Luego de su adminis-
tracin por v a oral produce el inicio
de la respuesta hipotensora en 30-60
minutos. Esta se hace mxima en 2-4
horas y perdura por aproximadamente
8 horas. Posterior a la administracin
IV en pacientes con crisis hiperten-
sivas, produce una accin hipotensora
a los pocos minutos, la cual se hace
mxima en 30-60 minutos y se
mantiene por aproximadamente 4
horas. Una vez en la sangre, se une a
las prote nas plasmticas en un 20-
tejidos corporales. Se metaboliza
parcialmente (50%) en el h gado,
inactivos. Se excreta en un 40-60%
como frmaco intacto por la orina y el
resto por las heces. El principal me-
96
alcohol, barbitricos, opiceos y otros
sedantes. Los antidepresivos tric cli-
cos pueden reducir el efecto antihi-
pertensivo de la clonidina. La com-
binacin con frmacos que afectan la
funcin sinusal o la conduccin AV
como digitlicos, bloqueantes beta
adren rgicos y bloqueantes del calcio
incrementa el riesgo de bradicardia y
bloqueo AV. En combinacin con
amitriptilina se ha observado el de-
sarrollo de lesiones corneales en
animales de experimentacin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. La
suspensin abrupta del medicamento
puede desencadenar un s ndrome
caracterizado por agitacin, nervio-
sismo, cefalea y una rpida elevacin
de la presin arterial. Para evitarlo se
debe retirar el medicamento lenta y
gradualmente en un per odo de 2-4
d as. Durante el tratamiento es re-
comendable practicar peridicamente
exmenes oftalmolgicos. Usar con
precaucin durante el embarazo y la
lactancia. La eficacia y seguridad de su
uso en ni os no ha sido establecida.
SOBREDOSIS
A d mi n i s t r a c i n d e f l u i d o s
intravenosos con dopamina para el
tratamiento de la hipotensin. La
bradicardia se puede tratar con sulfato
No al terar l a dosi fi caci n si n
autorizacin del m dico, ni suspender
bruscamente la terapia por el riesgo de
hipertensin de rebote. Debe tener
precaucin al realizar actividades que
requieren estar alerta tales como
manejar automviles u operar maqui-
naria. Notificar de inmediato al m dico
si se presenta alguna reaccin o sin-
tomatolog a inusual durante el trata-
METILDOPA (ALFAMETILDOPA)
FARMACOLOGA
Agente antihipertensivo. La metildopa
es un inhibidor de la descarboxilasa de
aminocidos aromticos. Aunque su
mecanismo de accin no ha sido
completamente elucidado, se cree que
el efecto antihipertensivo es debido a
la descarboxilacin del medicamento
a metilnorepinefrina en el SNC, desde
donde disminuye la presin arterial por
estimulacin de los receptores inhi-
bitorios alfa -adren rgicos en el
2
ncleo del tracto solitario en el SNC.
T a mb i n s e h a p o s t u l a d o
mecanismos que involucran falsa
neurotransmisin, disminucin de la
actividad de la renina plasmtica y de
las concentraciones tisulares de
serotonina, dopamina, norepinefrina y
epinefrina.
FARMACOCINTICA
Se absorbe parcialmente (50%) en el
tracto gastrointestinal alcanzando
C
97
sialadenitis, lengua negra o dolorosa,
sequedad de la boca, diarrea, cons-
tipacin, flatulencia, colitis y pancrea-
titis. Genitourinarias: Amenorrea,
ginecomastia, disminucin de la libido
e impotencia. Hematolgicas: Leuco-
penia, granulocitopenia, trombocito-
penia, anemia hemol tica, mielosu-
presin. Hepticas: Elevacin de las
enzimas hepticas, ictericia y hepa-
titis. Neurolgicas: Somnolencia,
cefalea, mareos, astenia, desvane-
cimientos, parestesias, disminucin
de la agudeza mental, movimientos
i nvo- l unt ar i os, par ki nsoni smo,
pesadillas, psicosis, depresi n,
trastornos ps -quicos incluyendo
pesadillas y psicosis leve reversible o
depresin y aturdimiento. Reacciones
de hiper-sensibilidad: Miocarditis,
pericarditis, vasculitis, s ndrome tipo
lupus, fiebre, erupcin, urticaria,
eczema, prueba positiva para los
anticuerpos antinu-cleares, c lulas LE
y de factor reumatoideo, prueba de
Coombs posi t i va, necr l i si s
epid rmica txica. Renales: Aumento
del BUN y de la creatinina s rica,
retencin de sodio y agua. Otras:
Congestin nasal, ar-tralgia, mialgia,
hiperprolactinemia.
INTERACCIONES
Los diur ticos y otros medicamentos
hipotensores potencian el efecto
hipotensor de la metildopa; las
Se une d bilmente a las prote nas
plasmticas. Se metaboliza extensa-
mente en el h gado, dando lugar a
productos conjugados, uno de los
cuales, el mono-o-sulfato de metil-
dopa, resulta el ms abundante y con
actividad farmacolgica. La vida
media de eliminacin plasmtica es de
105 minutos. Alrededor del 70% del
frmaco absorbido se excreta por la
orina como metildopa y su metabolito
conjugado mono-o-sulfato, mientras la
fraccin no absorbida se elimina, en
una peque a proporcin, por las
heces. La metildopa atraviesa la
barrera placentaria y aparece en el
cordn umbilical y en la leche materna.
INDICACIONES
Hipertensin arterial e hipertensin
durante el embarazo.
Se administra por v a oral. En adultos,
iniciar con 250 mg 2-3 veces al d a
durante las primeras 48 horas. Ajustar
a intervalos de 2 d as hasta lograr la
respuesta adecuada. La dosis usual
de mantenimiento es de 0,5-2 g/d a
divididos en 2-4 dosis. En ni os, iniciar
con 10 mg/kg/d a divididos en 2-4
dosis y ajustar hasta alcanzar la
respuesta adecuada, sin exceder 65
mg/kg/d a o 3 g/d a, lo que sea
menor.
REACCIONES ADVERSAS
98
dosis de los anest sicos (si se
produce hipotensin durante la
a n e s t e s i a , u s a r a g e n t e s
vasopresores). Los anti-psicticos y la
levodopa pueden incrementar los
efectos adversos de la metildopa
sobre el SNC. La metildopa puede
incrementar los niveles s ricos de litio
y potenciar el efecto presor de las
aminas simpaticomim ticas. Evitar el
uso concomitante con aj ya que
disminuye la eficacia antihipertensiva.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
aquellos con enfermedad heptica
activa. Antes de iniciar el tratamiento y
posteriormente durante su desarrollo,
se debe realizar exmenes hemato-
lgicos y pruebas de la funcin
heptica. Usar con precaucin en
pacientes con historia de disfuncin
heptica y en tratamiento con inhi-
bidores de la monoaminooxidasa
(MAO). Debe suspenderse la lactancia
durante el tratamiento.
SOBREDOSIS
reciente. Colocar al paciente en
posicin Trendelenburg y administrar
fluidos intravenosos, con vigilancia
permanente de la presin arterial, el
gasto y la frecuencia card acos, el
Notificar al m dico si se presenta
inusual durante la terapia, en especial
cansancio general prolongado, fiebre y
coloracin amarilla de la piel y/o de las
mucosas. El tratamiento puede alterar
la capacidad para realizar actividades
NITROPRUSIATO (NITROPRUSIATO SDICO)
FARMACOLOGA
El nitroprusiato produce hipotensin
debido a una vasodilatacin venosa y
arterial sist mica causada por una
accin directa sobre la musculatura
lisa vascular, a trav s de un meca-
nismo no dependiente de la inervacin
autonmica y que se cree es debido al
grupo nitroso de la mol cula.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV de
una dosis nica, se produce una
respuesta en 30-60 segundos, la cual
se hace mxima 1-2 minutos despu s
de la administracin y persiste por 1-
10 minutos. Se metaboliza rpida y
completamente en la sangre y los
tejidos, liberando ciangeno (radical
cianuro) que se transforma en tio-
cianato (inactivo) en el h gado por
accin de la enzima tiosulfato sulfo-
transferasa, una enzima mitocondrial.
Se excreta en un 100% por la orina
como metabolitos. La vida media de
eliminacin plasmtica del frmaco
C
99
potensin controlada durante la
cirug a en pacientes con circulacin
cerebral inadecuada, ni en la cirug a
de emergencia en pacientes mori-
bundos. El uso del nitroprusiato
tambi n est contraindicado en
pacientes con encefalopat a, defi-
ciencia severa de vitamina B , atrofia
12
ptica cong nita (de Leber) y
ambliop a por tabaco (estos pacientes
tienen una alta proporcin de cia-
nuro/tiocianato). En pacientes con
da o hept i co severo podr a
al terarse l a transformaci n de
ciangeno en tiocianato. En pacientes
con falla renal puede acumularse el
tiocianato. Usar con precaucin en
pacientes con aumento de la presin
intracraneal, anemia e hipovolemia.
durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIS
Administrar nitrito de amilo v a
inhalatoria por 15-30 segundos,
seguido por la administracin IV de 4-6
mg/kg de solucin de nitrito de sodio al
3% en 2-4 minutos, con vigilancia
permanente de la presin arterial y
medidas de rutina para su control.
Administrar luego 150-200 mg/kg de
solucin de tiosulfato de sodio al 10 o
al 25%. En caso necesario, repetir la
inyeccin de nitrito de sodio y de
tiosulfato de sodio a la mitad de la
dosis inicial, 2 horas ms tarde. El
tiocianato puede ser removido por
crisis hipertensivas.
Se administra solamente por infusin
IV, diluido en glucosa al 5%; nunca por
inyeccin IV directa. En adultos y
ni os, iniciar con una dosis de 0,25-
0,3 mcg/kg/minuto e incrementar gra-
dualmente a intervalos de pocos
minutos hasta lograr el control de la
crisis. No debe excederse el l mite de
10 mcg/kg por 10 minutos. En neo-
natos, la dosis no debe exceder 3
mcg/kg/minuto.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, ta-
quicardia, cambios electrocardio-
grficos. Dermatolgicas: Enrojeci-
miento de la piel, erupcin. Gas-
trointestinales: Nusea, dolor abdo-
minal. Hematolgicas: Disminucin
de la agregacin plaquetaria. Neuro-
lgicas: Cefalea, mareos, p rdida de
la conciencia, aumento de la presin
intracraneana, intranquilidad, con-
tracciones musculares. Renales: Au-
mento de la creatinina s rica. Otras:
Acidosis, toxicidad por tiocianato,
metahemoglobinemia, toxicidad por
cianuro, irritacin en el sitio de
infusin, hipotiroidismo, marcaje de
las venas.
INTERACCIONES
Los bloqueantes ganglionares, los
anest sicos generales, los agentes
100
INDICACIONES
Edema idioptico y edema asociado a
la insuficiencia cardiaca congestiva, el
s ndrome nefrtico y a la cirrosis he-
ptica; diagnstico y tratamiento preo-
peratorio y en el mantenimiento del hi-
peraldosteronismo primario; hiperten-
sin arterial; hirsutismo.
- Edema: Se recomienda una dosis
inicial de 100 mg administrado como
dosis nica o dividida, pero puede
estar en un rango de 25-200 mg/d a
por 5 d as continuos. Si se logra una
respuesta adecuada, mantener la
dosis; en caso necesario, ajustar la
dosis hasta alcanzar el nivel ptimo.
Si no se logra la respuesta ade-
cuada despu s de los 5 d as inicia-
les, considerar la incorporacin de
otro diur tico (de asa o tiaz dico) al
r gimen, sin alterar la dosis de es-
pironolactona.
- Hipertensin: Iniciar con 25-100
mg/d a (como dosis nica o
di vi di da) por 2 semanas y,
posteriormente, mantener o ajustar,
en caso nece-sario, segn la
respuesta del pacien-te.
- Diagnstico de hiperaldosteronismo
primario: 400 mg/d a por 3-4 sema-
nas (prueba larga). Si se corrige la
hipopotasemia y la hipertensin, el
diagnstico se considera positivo. Si
se administra la dosis por slo 4
FARMACOLOGA
Diur tico ahorrador de potasio. Es un
antagonista espec fico de la aldoste-
rona. Se une a los receptores renales
de aldosterona inhibiendo competiti-
vamente los efectos de la misma y ge-
nerando, en consecuencia, un incre-
mento en la eliminacin de sodio, clo-
ruro y agua y una disminucin de la
excrecin de potasio, magnesio, amo-
nio, hidrogeniones y fosfato. Ejerce
una accin hipotensora presumible-
mente debida a un antagonismo del
efecto de la aldosterona sobre la fibra
de la musculatura lisa arteriolar. Po-
see, adems, propiedades antiandro-
g nicas.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 73% por v a oral y
e l i n i c i o d e l a r e s p u e s t a
antialdosterona se observa en 2-4
horas, la cual se hace mxima a las 6-8
horas y persiste por 16-24 horas. La
comida aumenta la biodisponibilidad
de la espironolacto-na. El efecto
diur tico se inicia en forma gradual,
alcanza su mximo al tercer d a de la
terapia y se mantiene hasta por 2-3
d as despu s de sus-pendido el
tratamiento. Se une a las prote nas
aparentemente en el h ga-do, dando
lugar a por lo menos 3 metabolitos
activos, siendo la canrenona el ms
ESPIRONOLACTONA
C
101
varios d as antes de la cirug a. En
pacientes que no son candidatos a
cirug a, iniciar la terapia con 100-
4 0 0 m g / d a y a j u s t a r ,
posteriormente, hasta lograr la
m ni ma dosi s ef ect i va de
mantenimiento, segn la res-puesta
del paciente.
- Hirsutismo: 50-200 mg/d a por un
per odo no menor de 6 meses.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Urticaria, erupciones
maculopapulares. Endocrinas: Gine-
comastia, disminucin de la libido,
menstruacin irregular o amenorrea,
sangrado posmenopusico, dolor en
las mamas. Gastrointestinales: San-
grado gstrico, diarrea, ulceracin,
c - l i cos, gast r i t i s, v mi t os.
Hematolgi-cas: Agranulocitosis.
Anafilaxis. Otras: Hi-perpotasemia,
deshi drat aci n, hi pona-t remi a,
aumento transitorio del BUN, acidosis
leve.
INTERACCIONES
Los i nhi bi dores de l a enzi ma
convertidora de la angiotensina, la ci-
closporina, la indometacina, la argini-
na, el triamtereno y el valsartn incre-
mentan los niveles s ricos de potasio,
aumentando el riesgo de hiperpota-
semia asociado a la espironolactona.
La combinacin con otros diur ticos o
agentes hipotensores produce efectos
efecto cicatrizante de lceras de la
regaliz (Glicirrhiza glabra) y los efectos
tipo regaliz de la aldosterona. Los
sustitutos de la sal que contienen
potasio y los alimentos ricos en potasio
(como las frutas c tricas y los tomates)
aumentan el riesgo de hiperpotase-
mia. Aumento de la respuesta a los
relajantes musculares. Potenciacin
de la hipotensin ortosttica con al-
cohol, barbitricos y narcticos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
insuficiencia renal aguda, anuria, hi-
perpotasemia y en caso de hipersen-
sibilidad al medicamento. Durante el
tratamiento se debe realizar deter-
minaciones peridicas del potasio
s ri-co. Usar con precaucin en
pacientes con falla renal leve a
moderada y/o con enfermedad
heptica. El uso en el embarazo debe
l i mi t arse a ci rcuns-t anci as de
verdadera necesidad, cuan-do no
exista otra alternativa terap u-tica y
previa consideracin del balance
riesgo-beneficio. Se recomienda sus-
pender la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
102
- Tratamiento del edema: La dosis
inicial por v a oral en adultos es 20-
80 mg como dosis nica. Si el efecto
resulta insuficiente, incrementar 20-
40 mg cada 6-8 horas hasta lograr la
respuesta diur tica deseada. En ni-
os, iniciar con 2 mg/kg e incremen-
tar, en caso necesario, 1-2 mg/kg
cada 6-8 horas hasta obtener la
respuesta adecuada. No se reco-
mienda dosis mayores de 6 mg/kg
de peso corporal. Para la terapia de
mantenimiento en pacientes pedi-
tricos, la dosis debe se ajustada al
mximo nivel efectivo. La dosis por
v a IV IM es de 20-40 mg con
incrementos, en caso necesario, de
20 mg hasta lograr la respuesta
adecuada, pero no antes de 2 horas
de la dosis previa. A partir de all ,
mantener la dosis 1-2 veces al d a.
- Tratamiento del edema pulmonar
agudo: Administrar 40 mg IV en 1-2
minutos e incrementar, en caso
necesario, a 80 mg en 1-2 minutos
cada hora hasta obtener l a
respuesta deseada. En ni os,
iniciar con 1 mg/kg e incrementar,
en caso necesario, 1 mg/kg cada 2
horas hasta obtener la respuesta
de-seada.
- Tratamiento oral de la hipertensin
arterial en adultos: La dosis usual es
de 80 mg, dividida en dos dosis de
40 mg. La dosis se ajusta de acuer-
do a la respuesta. Si es necesario,
tratamiento, en especial efectos en-
FARMACOLOGA
Diur tico tipo sulfonamida y derivado
del cido antran lico. Interfiere con el
mecanismo de transporte de iones a
trav s del epitelio tubular renal. Inhibe
la reabsorcin de sodio y de cloruro en
el tbulo proximal, en el tbulo distal y
en el segmento ascendente del asa de
Henle. Promueve la excrecin de
pota-si o, hi drogeni ones, cal ci o,
magnesio, amonio, bicarbonato y,
posiblemente, fosfato. Produce un
efecto hipotensor que resulta de la
disminucin del volu-men plasmtico
como consecuenci a del efecto
diur tico.
FARMACOCINTICA


gastrointestinal. El efecto diurtico se

inicia en 30-60 minutos, se hace m -

ximo en 1-2 horas y persiste por 6-8
horas. Luego de la administracin IV,
el
efecto se inicia en 5 minutos, se
hace m ximo en 20-60 minutos y se
mantiene por 2 horas. Se une a las
prote nas plasm ticas en un 95%. Se

metaboliza poco en el h gado a un
glucurnido de furosemida; se elimina
por la orina en un 50-80% y el resto por
las heces. La vida media de eli-
minacin es de aproximadamente 2
FUROSEMIDA
C
103
trointestinales: Pancreatitis, anorexia,
irritacin oral y gstrica, clicos, dia-
rrea, constipacin, nusea, vmitos.
Hematolgicas: Anemia aplsica (ra-
ra), trombocitopenia, agranulocitosis
(rara), anemia hemol tica, leucopenia.
Hepticas: Ictericia (ictericia colestsi-
ca intraheptica). Neurolgicas: Tini-
tus y p rdida de la audicin, pares-
tesia, v rtigo, mareos, cefalea, visin
borrosa, xantopsia. Reacciones de
hipersensibilidad: Vasculitis, nefritis in-
tersticial, ange tis necrotizante, der-
matitis exfoliativa, eritema multiforme,
urticaria, erupcin. Otras: Hiperglice-
mia, glucosuria, hiperuricemia, espas-
mos musculares, debilidad, intranquili-
dad, espasmo de la vejiga urinaria,
fiebre.
INTERACCIONES
La furosemida puede incrementar la
accin hipotensora de los medi-
camentos antihipertensivos. Antago-
niza el efecto de los relajantes mus-
culares no despolarizantes y potencia
la accin de la succinilcolina, in-
crementa las concentraciones s ricas
de litio y el riesgo de toxicidad de los
salicilados. En pacientes que reciben
digoxina, la hipopotasemia inducida
por la furosemida puede favorecer la
toxicidad digitlica. Los corticos-
teroides y la anfotericina B incre-
mentan el efecto hipopotas mico de la
furosemida. Los AINEs pueden reducir
el efecto diur tico de la furosemida. El
nacin con aloe (zbila) sist mico, se
aumenta la p rdida de potasio
inducida por la furosemida.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes anricos
y en casos de hipersensibilidad al me-
dicamento. Si durante el uso de la furo-
semida se desarrolla azotemia y/u oli-
guria se debe suspender la terapia. En
la terapia prolongada se debe vigilar
los electrolitos s ricos, la glicemia (en
pacientes diab ticos), la funcin
r enal , hep t i c a, audi t i v a y
hematolgica. Usar con precaucin
en pacientes con falla renal y/o
heptica, en diab ticos, en la terapia
con digitlicos y en el em-barazo. Se
recomienda suspender la lactancia
durante la terapia.
SOBREDOSIS
de soporte. Los electrolitos s ricos, el
nivel de CO y la presin arterial deben
2
ser determinados con frecuencia.
FARMACOLOGA
Diur tico tiaz dico. Interfiere con el
transporte de los iones a trav s del
epitelio tubular renal por alteracin del
metabolismo celular, promoviendo la
HIDROCLOROTIAZIDA
104
peditricas usuales para diuresis y la
hipertensin arterial son de 1-2
mg/kg/d a como dosis nica o divi-
didos en 2 dosis, dentro de un rango de
12,5 a 37,5 mg/d a en ni os de 6
meses a 2 a os y de 37,5 a 100
mg/d a en ni os de 2-12 a os.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Deplecin de volu-
men y deshidratacin, hipotensin
ortosttica, miocarditis al rgica,
vasculitis. Dermatolgicas: Dermatitis,
fotosensibilidad, prpura, alopecia.
Gastrointestinales: Anorexia, nusea,
pancreatitis, distr s epigstrico,
vmitos, dolor abdominal, diarrea,
constipacin, sed. Hematolgicas:
Anemia aplsica, agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia, anemia
hemol tica. Hepticas: Ictericia.
Erupciones, anafilaxis. Renales:
Poliuria, insuficiencia renal, nefritis
intersticial. Neurolgicas: Mareos,
v rtigo, cefalea, parestesia, debilidad,
intranquilidad. Respiratorias: Distr s
respiratorio, neumonitis. Otras: Hipo-
kalemia, hiperuricemia asintomtica;
hiperglicemia y alteracin de la
tolerancia a la glucosa, desbalance de
fluidos y electrolitos, incluyendo
hiponatremia e hipocloremia por
dilucin, alcalosis metablica, hiper-
calcemia, gota, calambres muscu-
lares.
cantidades aproximadamente equiva-
lentes. Indirectamente, la accin
diur tica de la hidroclorotiazida
reduce el volumen plasmtico, con
aumento en la actividad de la renina
plasmtica, aumento de la secrecin
de aldos-terona y en la p rdida de
potasio, y disminucin del potasio
s rico. Ejerce un efecto hipotensor
posiblemente debido a una accin
vasodilatadora arteriolar directa y a
una reduccin del volumen plasmtico
como resultado de la diuresis.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal y el efecto diur tico
se inicia a las 2 horas, se hace mximo
3-6 horas despu s y se mantiene por
6-12 horas. Se une a las prote nas
plasmticas en un 40%. No sufre
metabolismo y se excreta como
frmaco intacto por v a renal.
Atraviesa la barrera placentaria pero
no la barrera hematoenceflica. Se
secreta en la leche materna. La vida
media de eliminacin se ubica entre
5,6 y 14,8 horas.
INDICACIONES
Tratamiento del edema y de la hiper-
tensin arterial.

Se administra por v a oral. La dosis
inicial para el tratamiento del edema en
adultos es de 25-100 mg/d a divididos
C
105
riesgo de nefrotoxicidad de los AINEs.
En pacientes que reciben digoxina, la
hi popotasemi a i nduci da por l a
hidroclorotiazida puede favorecer la
toxicidad digitlica. Los corticoste-
roides y la anfotericina B incrementan
el efecto hipopotas mico de la hidro-
clorotiazida. Los depresores del SNC
incrementan la factibilidad de hipo-
tensin postural. El efecto hiper-
glic mico de la hidroclorotiazida
puede interferir con la respuesta
farma-colgica a los medicamentos
anti-diab ticos. La colestiramina y el
colestipol disminuyen su absorcin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
enfermedad renal severa, en casos de
hipersensibilidad a las tiazidas y a las
sulfonamidas y durante el embarazo.
En caso de tratamiento prolongado se
debe vigilar peridicamente los
electrolitos s ricos, la glicemia (en
pacientes diab ticos), la funcin
heptica, la funcin renal y la he-
matolgica. Usar con precaucin en
pacientes con falla renal y/o heptica,
en diab ticos, en la terapia con
digitlicos, en pacientes con gota y
durante la lactancia.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Diur tico osmtico. Incrementa la pre-
sin osmtica del filtrado glomerular
impidiendo la reabsorcin de agua y
solutos en los tbulos renales. Eleva la
osmolaridad plasmtica resultando en
un aumento del flujo acuoso al fluido
extracelular.
FARMACOCINTICA
indu-ce una respuesta diur tica en 1-3
ho-ras, la cual perdura por 2-8 horas;
una disminucin de la presin
intraocular en 30-60 minutos que se
mantiene por 4-6 horas, y una
r e d u c c i n d e l a p r e - s i n
intracraneana en 15 minutos que
persiste por 3-8 horas. La distribucin
en el organismo se limita al espacio
extracelular. Se metaboliza en el
h ga-do en muy escasa proporcin.
Es l i bre-ment e f i l t rado por el
glom rulo y reab-sorbido a nivel
tubular en un por-centaje inferior al
10%. Se excreta en un 80% como
frmaco intacto y tiene una vida media
de eliminacin de 100 minutos.

INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la fase
oligrica de la insuficiencia renal agu-
MANITOL
106
cular. Gastrointestinales: Sed, boca
seca, nusea, vmitos, diarrea.
Genitourinarias: Retencin urinaria.
Otras: Desbalance de fluidos y
electrolitos, deshidratacin, dolor
local, fiebre, es-calofr os, urticaria,
visin borrosa, rinitis.
INTERACCIONES
Incrementa la excrecin urinaria del
litio.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes anricos,
en casos de edema o congestin pul-
monar severa, insuficiencia cardiaca
congestiva, edema asociado a fragili-
dad capilar o excesiva permeabilidad
de las membranas, hemorragia intra-
craneana activa, deshidratacin seve-
ra, da o renal progresivo o disfuncin
renal despu s de instituir la terapia
con manitol y en pacientes con
hipersen-sibilidad al medicamento.
Previo a la administracin de manitol,
se debe corregir cualquier trastorno
hidro-elec-trol tico pre-existente y
establecer un flujo urinario adecuado.
Durante el tra-tamiento se debe vigilar
el gasto uri-nario, la volemia y las
concent r aci ones s r i cas de
el ectrol i tos. Contrai ndi ca-do en
pacientes con insuficiencia car-diaca o
congestin pulmonar progre-siva
despu s de la institucin de la terapia
con manitol. No se conoce la
iniciar el tratamiento se recomienda
usar una dosis de prueba de 0,2 g/kg
en adultos como solucin al 15 o al
20% en 3-5 minutos, y de 0,75 g/kg en
ni os. La excrecin de un volu-men de
orina de 30-50 ml/hora por 2-3 horas
se considera una respuesta adecuada.
- Oliguria: Para la prevencin, la
dosis usual en adultos es de 50-100
g como solucin al 5, 10 15%.
Para el tratamiento de la condicin
se usa 100 g como solucin al 15
20% por 24 horas.
- Disminucin de la presin intra-
craneana: En adultos, la dosis usual
es de 0,25 g/kg cada 6-8 horas. En
ni os, la dosis es de 0,25 g/kg/dosis
en bolo IV cada 5 minutos, segn
sea necesario.
- Intoxicacin por sobredosis de
drogas: En adultos, usar una infu-
sin IV continua de solucin de ma-
nitol al 5-20%, en dosis suficiente
para producir y mantener gasto uri-
nario de 150-500 ml/hora. En ni os,
la dosis es de 2 g/kg como solucin
al 5 10%, segn sea necesario.
- Reduccin de l a presin intraocu-
lar: Se recomienda 1,5-2 g/kg en 30-
60 minutos como solucin al 15
20%. En ni os, la dosis es de 1,5-2
g/kg/dosis infundidos en 30 minutos.
- Tratamiento del edema: En
adultos: 100 g por infusin IV como
solucin al 20% en un per odo de 2-
6 horas. En ni os, la dosis es de 1-2
C
107
do a la temperatura corporal antes de
administrarlo. No infundir las solucio-
nes de manitol si contienen cristales.
Cuando se trata de soluciones de ma-
nitol al 20-25%, el equipo de infusin
debe incluir un filtro. Las soluciones al
15 20% siempre deben ser filtradas.
SOBREDOSIS
Manejo sintomtico y terapia de
soporte.
es 2,5 mg (si la respuesta es negativa,
puede probarse con 5 mg antes de
concluir que la prueba es negativa) y
en ni os 1 mg. Se considera como res-
puesta positiva a la prueba, una reduc-
cin de 35 mm Hg en la presin
sistlica y de 25 mm Hg en la presin
diastlica. Si la presin no cambia, se
eleva o su disminucin no alcanza los
valores antes se alados, el diag-
nstico se considera negativo. La
dosi s par a el manej o de l a
hipertensin previa a la remocin
quirrgica del feocromocitoma en
adultos es de 5 mg 1-2 horas antes de
la operacin y en ni os 1 mg o 0,1
2
mg/kg (3 mg/m ). Repetir en caso
necesario. Durante la cirug a se
puede usar las mismas dosis, segn
sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin aguda
y prolongada, taquicardia, infarto del
miocardio, arritmias, shock, hipoten-
sin ortosttica, enrojecimiento. Gas-
trointestinales: Nusea, vmitos, dia-
rrea. Neurolgicas: Mareos, debilidad,
oclusin cerebrovascular, espasmo
cerebrovascular. Otras: Congestin
nasal.
INTERACCIONES
Antagoniza el efecto de la epinefrina,
la norepinefrina y de la efedrina, produ-
ci ndose marcada hipotensin.
FARMACOLOGA
Antagonista competitivo de los recep-
tores alfa y alfa - adren rgicos; causa
1 2
vasodilatacin, con la consecuente
disminucin de la resistencia vascular
perif rica y de la presin arterial.
FARMACOCINTICA
N o s e c o n o c e b i e n s u
farmacocin tica. Produce un efecto
mximo de reduc-cin de la presin
arterial a los 2 minu-tos de su
administracin IV y la presin retorna
a los valores previos a los 15-30
minutos. Slo un 10% de la dosis
administrada se recupera en la orina
como frmaco intacto.

INDICACIONES
Diagnstico del feocromocitoma y pre-
v enc i n de l a hi per t ens i n
parox stica previa y durante la
FENTOLAMINA
108
o x g e n o e n p a c i e n t e s c o n
enfermedad arterial perif rica.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpida y casi com-
pletamente por v a oral, slo un 10-
50% de la dosis administrada llega a la
intacto debido al efecto metablico de
primer pasaje. Despu s de iniciada la
terapia por v a oral para el tratamiento
de la claudicacin intermitente, se ob-
serva un inicio del efecto a los 15-30
d as, el cual se hace mximo en 8 se-
manas. Se une en un 45% a la mem-
brana de los eritrocitos, donde es rpi-
damente metabolizada y convertida en
el metabolito activo 5-hidroxihexil-
dimetilxantina. Adicionalmente, el me-
tabolismo a nivel heptico da origen a
otros productos, de los cuales uno, el
derivado 3-carboxipropil-dimetil-
xantina (tambi n activo) contribuye
junto con el anterior al efecto hemo-
rreolgico. En adultos con funcin re-
nal normal, un 95% de la dosis es recu-
perado en la orina en 24 horas, funda-
mentalmente como metabolitos, mien-
tras un 4% es excretado por las heces.
La vida media de eliminacin de la
pentoxifilina es de 0,5-1 horas, la del
metabolito 5-hidroxihexil es 0,83 horas
y la del metabolito carboxipropil 1-1,5
horas.
INDICACIONES
Claudicacin intermitente asociada a
pacientes con gastritis o lcera p p-
tica. El uso en el embarazo debe limi-
tarse a circunstancias de verdadera
necesidad en las que el potencial
beneficio a la madre supere al posible
riesgo para el feto. Suspender la
lactancia durante el tratamiento. Los
pacientes ancianos tienen mayor
riesgo de desarrollar hipotermia.
SOBREDOSIS
soporte. Usar norepinefrina para ma-
nejar la hipotensin. No es recomen-
dable el empleo de epinefrina debido a
que puede causar hipotensin para-
djica.
FARMACOLOGA
Derivado de la metilxantina que posee
propiedades hemorreolgicas. Favo-
rece el flujo sangu neo tisular a trav s
de los vasos de peque o calibre por
flexibilizacin de la pared del eritrocito
y disminucin de la viscosidad de la
sangre. La capacidad para generar la
deformacin del glbulo rojo, sin al-
terar su integridad, parece ser debida a
un efecto inhibidor de la enzima fos-
fodiesterasa de la pared celular que da
lugar a un incremento del AMPc. La
reduccin de la viscosidad sangu nea
se cree que est asociada a una
disminucin de la concentracin de
PENTOXIFILINA
C
109
gastrointestinal y en el SNC son
dependientes de la dosis, si el paciente
desarrolla esos efectos, la dosis debe
ser reducida a 800 mg/d a. La dosis
usual por v a IV es de 100 mg, diluidos
en 250-500 ml de solucin salina o
glucosa al 5% por infusin lenta en 90-
180 minutos, con incrementos diarios
de 50 mg hasta un mximo de 400
mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Angina, dolor en el
pecho, arritmias, palpitaciones, rubor.
Gastrointestinales: Incomodidad ab-
dominal, flatulencia, distensin abdo-
minal, diarrea, dispepsia, nusea, v-
mitos, anorexia. Hematolgicas: Dis-
crasias sangu neas, disminucin de
los niveles de fibringeno. Hepticas:
Aumento de las enzimas hepticas.
Neurolgicas: Agitacin, nerviosismo,
mareos, somnolencia, cefalea, insom-
nio, temblor, visin borrosa. Reaccio-
nes de hipersensibilidad: Reacciones
anafilactoides.
INTERACCIONES
Puede incrementar la toxicidad de la
teofilina. Por su efecto antiagregante
plaquetario podr a incrementar la res-
puesta anticoagulante a los medica-
mentos cumar nicos. Aumenta el
e f e c - t o h i p o t e n s o r d e l o s
anti hi pertensi vos. En paci entes
f u ma d o r e s p u e d e p r o d u - c i r
vasoconstriccin.
heptica y/o renal, hipotensin,
enfermedad coronaria, cirug a re-
ciente, hemorragia digestiva y terapia
anticoagulante. No debe usarse en el
embarazo a menos que el beneficio
potencial para la madre supere al
riesgo potencial para el feto. Como la
pentoxifilina se secreta en la leche
materna, debe tomarse la decisin de
suspender la lactancia o el medi-
camento, dependiendo de la impor-
tancia del medicamento para la madre.
Se recomi enda l a eval uaci n
peridica de la funcin hematolgica y
la funcin cardiovascular. No se
conoce bien la eficacia y seguridad de
su uso en ni os.
SOBREDOSIS
de soporte. Vigilancia de la funcin
car-diaca y de la funcin respiratoria.
At en-ci n a l a posi bi l i dad de
FARMACOLOGA
La aplicacin tpica de prednisolona
en la mucosa ano-rectal para el ma-
nejo sintomtico de las hemorroides
produce un efecto antiinflamatorio,
antiprur tico y vasoconstrictor a
PREDNISOLONA / ANESTSICO LOCAL
(PREDNISOLONA CAPRONATO / ANESTSICO
LOCAL)
110
aclarados (ver farmacolog a de
PREDNISOLONA en la seccin
ENDOCRINOS). La presencia de un
anest sico local en la formulacin
contribuye al alivio de la afeccin.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin en
forma de crema o de supositorio puede
ocu-rrir absorcin sist mica parcial
del es-teroide (ver farmacocin tica de
la PREDNISOLONA en la seccin EN-
DOCRINOS).
INDICACIONES
Hemorroides internas y externas,
proctitis, prurito y fisura anal.
Se recomiendan 3 supositorios al d a
o 3-4 apl i caci ones di ari as del
ungento al 2%.
REACCIONES ADVERSAS
Con el tratamiento prolongado puede
ocurrir atrofia cutnea.
INTERACCIONES
No se describen interacciones por esta
v a de administracin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
de la formulacin. No usar en caso de
inflamacin, dolor o prurito de origen
infeccioso (bacteriano, viral, mictico
Aplicar preferiblemente despu s de la
defecacin, previo lavado de la zona.
Si la condicin se agrava o no mejora
en 15 d as, suspender el uso del me-
FARMACOLOGA
Antagonista competitivo cardio-
selectivo de los receptores beta -
1
adren rgicos, inhibe la secrecin de
la renina plasmtica y el sistema
renina-angiotensina-aldosterona, y
dismi-nuye la conduccin a nivel del
nodo aur culo-ventricular (AV). No
posee actividad simpatomim tica ni
ejerce efectos significativos sobre los
receptores beta -adren rgicos en
2
dosis terap uticas.
FARMACOCINTICA
absorbe rpida pero incompletamente
(50-60%) en el tracto gastrointestinal.
Se produce una respuesta inicial en 60
minutos, la cual se hace mxima a las
2-4 horas y persiste por 24 horas. Se
5-15% y se distribuye ampliamente a
los tejidos, excepto al SNC donde
penetra en muy escasa proporcin.
Puede llegar a alcanzar en el feto
concentraciones superiores al 50% de
la concentracin sangu nea materna.
No sufre metabolismo heptico, por lo
que se excreta en un 40-50% como
ATENOLOL
(Antihipertensivo y Tratamiento de Angina
de Pecho)
C
111
INDICACIONES
Tratamiento de la hipertensin arterial
y de la angina de pecho.
iniciar con 50 mg/d a. Si no se logra
una respuesta adecuada en una
semana, incrementar la dosis a 100
mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
tensi n, i nsufi ci enci a cardi aca,
claudicacin intermitente, extremida-
des fr as. Dermatolgicas: Erupcio-
nes. Gastrointestinales: Nuseas,
diarrea. Hematolgicas: Aumento del
contaje de plaquetas. Hepticas:
Aumento de los niveles de las
aminotransferasas, fosfatasa alcalina,
deshidrogenasa lctica. Metablicas:
Aumento de los niveles s ricos de
potasio y de cido rico, aumento o
disminucin de los niveles de glucosa
en pacientes diab ticos. Renales:
Aumento del BUN y de la creatinina.
Respiratorias: Disnea, broncoes-
pasmo, sibilancias. Neurolgicas:
Fatiga, letargia, v rtigo, somnolencia,
mareos, depresi n, cansanci o,
aturdimiento. Otras: Fiebre, dolor en
las piernas.
INTERACCIONES
En combinacin con bloqueantes de
los canales de calcio u otros agentes
hipotensores, puede producirse
alterarse los requerimientos de dosis
en pacientes diab ticos previamente
estabilizados. Con agentes antiarr t-
micos y con anest sicos generales se
incrementa el riesgo de depresin
cardiaca, bradicardia y bloqueo AV.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, bloqueo
AV, shock cardiog nico, bradicardia
sinusal y durante el embarazo. Usar
renal, hipertiroidismo, enfermedad
vascular perif rica, insuficiencia
cardiaca congestiva y enfermedad
broncoespstica. Usar con precaucin
en pacientes diab ticos ya que puede
enmascarar la taquicardia que ocurre
con la hipoglicemia; tambi n en
pacientes con hipertiroidismo debe
evitarse la suspensin abrupta del
atenolol ya que puede precipitarse una
tormenta tiroidea. La suspensin o
interrupcin abrupta de la terapia
puede preci pi tar un s ndrome
anginoso e, inclusive, la posibilidad de
un infarto del miocardio; por ello, se
recomienda la suspensin gradual del
medicamento en 1-2 semanas. No se
conoce bien la eficacia y seguridad de
su uso en ni os. Se recomienda
suspender la lactancia durante el
tratamiento.

SOBREDOSIS
112
paciente con isoproterenol IV o con un
marcapaso, segn la severidad de la
condicin cl nica. Si hay hipotensin,
administrar fluidos IV y/o medica-
mentos vasopresores. Vigilar la
presin arterial. Si ocurre insuficiencia
cardiaca, tratar al paciente con
digitlicos, diur ticos y ox geno. El
uso de glucagon ha demostrado ser
til. En casos extremos, usar la
hemodilisis.
No suspender el tratamiento abrup-
tamente sin consultar al m dico. No
ingiera medicamentos antigripales o
descongestionantes nasales. Informar
al m dico si presenta los siguientes
s ntomas: Dificultad para respirar,
pulso lento, edema en las piernas y los
tobillos. Este medicamento puede
alterar los niveles de azcar en la
sangre, de particular inter s en los
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpida y completa-
mente en el tracto gastrointestinal, s-
lo un 50% de la dosis administrada al-
canza la circulacin sist mica como
frmaco intacto debido a un intenso
efecto de metabolismo de primer pa-
saje. Luego de iniciada la terapia, se
observa una respuesta terap utica
mxima en aproximadamente 7 d as.
Se une a las prote nas plasmticas en
un 11-12% y se distribuye ampliamen-
te a los tejidos, alcanzando concen-
traciones importantes en el corazn, el
h gado, los pulmones, el SNC y los
eritrocitos. El metabolismo heptico
por la CYP2D6 origina productos inac-
tivos que se excretan en un 95% por la
orina, junto a un 5% del frmaco in-
tacto. El metoprolol atraviesa la barre-
ra hematoenceflica y alcanza con-
centraciones iguales al 78% de la plas-
mtica. La vida media de eliminacin
es de 3-7 horas.
INDICACIONES
y de la angina de pecho.
iniciar con 50-100 mg/d a en dosis
nica o dividida, e incrementar gra-
dualmente, en caso necesario, a inter-
valos semanales hasta lograr la res-
puesta deseada. No exceder 400
mg/d a.
FARMACOLOGA
Antagonista selectivo y competitivo de
los receptores beta -adren rgicos en
1
el corazn, suprime la actividad de la
renina plasmtica y disminuye la con-
duccin nodal sino-auricular (SA) y au-
r culo-ventricular (AV). No posee acti-
vidad simpaticomim tica intr nseca ni
interacta significativamente con los
receptores beta -adren rgicos, a
2
METOPROLOL
C
113
edema perif rico. Gastrointestinales:
Nusea, diarrea, boca seca, dolor de
estmago, constipacin, flatulencia y
aced a. Hepticas: Aumento de los ni-
veles de las aminotransferasas y de la
fosfatasa alcalina. Neurolgicas: Fa-
tiga, mareos, depresin, confusin
mental, p rdida de la memoria a corto
plazo, cefalea, tinitus, pesadillas e in-
somnio. Reacciones de hipersensibi-
lidad: Erupciones, prurito, empeora-
miento de la psoriasis. Respiratorias:
Disnea, broncoespasmo. Otras: Au-
mento de los niveles de la deshidro-
genasa lctica y del cido rico, dolor
musculoesquel tico, visin borrosa.
INTERACCIONES
El metoprolol, en combinacin con
otros medicamentos hipotensores
puede causar efectos aditivos. Con los
digitlicos, los bloqueantes del calcio
no di hi dr opi r i d ni c os y l os
anest sicos generales, se incrementa
el riesgo de depresin cardiaca,
bradi cardi a y bl o-queo AV. El
v e r a p a mi l o a u me n t a s i g -
nificativamente la biodisponibilidad
oral del metoprolol. La quinidina, la
fluoxetina, la paroxetina y la propafe-
nona pueden inhibir el metabolismo
heptico del metoprolol e incrementar
sus niveles plasmticos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
insuficiencia cardiaca congestiva y en-
fermedad broncoespstica. La sus-
pensin o interrupcin abrupta de la
terapia puede precipitar un s ndrome
anginoso e, inclusive, la posibilidad de
un infarto del miocardio. No se conoce
bien la eficacia y seguridad de su
empleo en ni os. El uso en el
de verdadera necesidad en las que el
beneficio potencial supere al posible
riesgo para el feto. Se recomienda
tratamiento.

SOBREDOSIS
reciente. Tratamiento sintomtico y de
soporte. En casos de bradicardia se-
vera tratar con atropina IV y si la condi-
cin persiste, usar isoproterenol IV
cuidadosamente. Si se presenta hipo-
tensin severa usar frmacos vaso-
presores y en casos refractarios, tratar
con glucagon IV. Si ocurre falla
cardiaca, tratar con digitlicos,
diur ticos y ox geno. En caso de
broncoespasmo usar aminofilina o
agonistas de los receptores beta -
2
adren rgicos.
No alterar la dosificacin ni interrumpir
la terapia sin el conocimiento del m -
dico. Tomar el medicamento inmedia-
tamente despu s de una comida.
114
diato al m dico si se presenta alguna
reaccin o sintomatolog a inusual du-
rante el tratamiento, tal como dificultad
AMLODIPINO (AMLODIPINA BESILATO)
y la angina de pecho.
Se administra por v a oral. En adultos
iniciar con 2,5-5 mg/d a e incrementar
la dosis, segn la respuesta y la
tolerancia del paciente, a intervalos de
7-14 d as hasta lograr la respuesta
deseada, la cual se ubica, en la
mayor a de los casos, en el rango de
5-10 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias (inclu-
yendo taqui cardi a y fi bri l aci n
ventricular), bradicardia, taquicardia,
hipotensin ortosttica, palpitaciones,
edema e i squemi a peri f ri ca.
dolor abdominal, anorexia, disfagia,
sequedad de la boca, sed, consti-
pacin, dispepsia, diarrea, flatulencia,
hi perpl asi a gi ngi val , i cteri ci a y
pancreatitis. Hematolgicas: Leuco-
penia y trombocitopenia. Neurol-
gicas: Dolor de cabeza, fatiga,
somnolencia, insomnio, astenia, de-
presin, ansiedad, neuropat a perif -
rica, hipoestesia, parestesia, temblor,
v rtigo, nerviosismo, pesadillas y
despersonalizacin. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, prurito,
dermatitis, eritema multiforme y
angioedema. Otras: Artralgia, mialgia,
disfuncin sexual (en hombres y
mujeres), disnea, diaforesis, epistaxis,
trastornos visuales, frecuencia uri-
FARMACOLOGA
Bloqueante de los canales de calcio
derivado de la dihidropiridina. Inhibe el
influjo de calcio extracelular a trav s
de la membrana de las c lulas de la
musculatura lisa vascular y, en menor
grado, del miocardio. Produce dila-
tacin de las arterias perif ricas,
dando lugar a una disminucin de la
resistencia perif rica y de la presin
arterial. Adems, se ha demostrado
que la amlodipina bloquea la vaso-
constriccin y restaura el flujo
sangu neo en las arterias coronarias y
las arteriolas en respuesta a iones y
agonistas tales como: calcio, potasio,
epinefrina, serotonina y anlogos del
tromboxano A .
2
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oral se
absorbe en un 64-90% alcanzando
niveles s ricos pico en 6-12 horas y
concentraciones al estado estable a
los 7-8 d as de iniciada la terapia. Se
93% y se metaboliza extensamente
(90%) en el h gado, transformndose
en productos inactivos que se excretan
en un 60%, junto a un 10% de frmaco
intacto por la orina. La vida media de
C
115
vasodilatadores puede provocar un
efecto hipotensor aditivo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento o a otros
derivados de la dihidropiridina. Usar
con precaucin en pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia heptica, estenosis
artica y en ancianos. En algunos
pacientes con obstruccin coronaria
severa sometidos a terapia con
bloqueantes de los canales de calcio,
se ha descrito agravamiento de la
angina e infarto del miocardio. El uso
durante el embarazo debe limitarse a
circunstancias de verdadera nece-
sidad en las que el beneficio a la madre
supere al riesgo potencial para el feto.
en ni os. Durante el tratamiento se
recomienda suspender la lactancia.
insuficiencia heptica.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y trata-
miento de soporte. Si ocurre hipoten-
sin, manejar colocando al paciente
en pos i c i n Tr endel enbur g,
administrar fluidos IV, agentes
vasopresores y/o sales de calcio IV,
segn la severidad del cuadro.
NIFEDIPINO
FARMACOLOGA
Bloqueante de los canales de calcio,
derivado de dihidropiridina. Inhibe el
influjo de calcio extracelular a trav s
de la membrana de las c lulas del
miocardio y de la musculatura lisa
vascular, causando una depresin del
proceso de contractilidad cardiaca y
dilatacin de las arterias coronarias y
arterias perif ricas. Estos efectos dan
lugar a una disminucin de la re-
sistencia perif rica y de la presin
arterial. Reduce el consumo de
energ a y los requerimientos miocr-
dicos de ox geno. A diferencia del
verapamilo, el nifedipino, en dosis te-
rap uticas, no deprime la conduccin
nodal SA y AV.

FARMACOCINTICA
gastrointestinal, slo un 45-75% de la
dosis alcanza la circulacin sist mica
como frmaco intacto debido a un
efecto de metabolismo de primer
pasaje. Se une a las prote nas plas-
mticas en un 92-98% y se metaboliza
extensamente en el h gado, trans-
formndose en productos inactivos
que se excretan en un 80% por la orina
y el resto por las heces. La vida media
de eliminacin plasmtica es de 2-5
horas y se incrementa en pacientes
con insuficiencia heptica.
INDICACIONES
116
de la angina, la dosis inicial en adultos
es 10-20 mg 3 veces al d a si se usan
formas de dosificacin de liberacin
convencional o 30-60 mg/d a si se
usan formas de dosificacin de libe-
racin sostenida. En caso necesario,
se pueden hacer incrementos gra-
duales de la dosis a intervalos diarios o
semanales hasta lograr la respuesta
deseada. No se debe exceder 180
mg/d a con las formas de liberacin
convencional o 90-120 mg/d a con las
formas de liberacin sostenida.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Edema perif rico,
hipotensin, palpitaciones, s ncope,
insuficiencia cardiaca, edema pul-
monar. Dermatolgicas: Erupcin,
prurito. Gastrointestinales: Nusea,
diarrea, constipacin, molestias
abdominales. Hematolgicas: Discra-
sias sangu neas. Hepticas: Aumento
de las enzimas hepticas. Neurolgi-
cas: Mareos, aturdimiento, cefalea,
debilidad, nerviosismo. Respiratorias:
Congestin nasal, disnea, tos, sibi-
lancias. Otras: calambres musculares,
hipokalemia, visin borrosa, rubor,
fiebre, trastornos sexuales, cambios
de humor.
INTERACCIONES
El nifedipino, en combinacin con
bloqueantes de los receptores beta-
adren rgicos y en pacientes some-
tidos a anestesia con fentanilo, puede
con nifedipino y anticoagulantes
cumar nicos. La cimetidina y el
alcohol pueden incrementar las
concent r a- ci ones s r i cas de
nifedipino. La administracin de
nifedipino conjun-tamente con jugo de
t or onj a ( gr ape- f r ui t ) , aument a
marcadamente la biodisponibilidad del
nifedipino y sus anlogos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
El nifedipino est contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad al
medicamento o a otros bloqueantes de
los canales de calcio, estenosis
artica avanzada, infarto miocrdico
reciente (menos de 4 semanas) e
insuficiencia heptica severa. An
cuando el medicamento ha sido
empleado para el manejo de la crisis
hipertensiva por v a oral o sublingual,
numerosos reportes de casos de
hipotensi n severa, infarto del
miocardio y muerte, asociados al uso
del nifedipino en dicha circunstancia,
sugieren una contraindicacin en tal
sentido. Dado que al inicio del
tratamiento y durante la fase de ajuste
de la dosis han ocurrido casos de
hipotensin excesiva, sobre todo en
pacientes con terapia con bloqueantes
de los receptores beta-adren rgicos,
se recomienda la vigilancia frecuente
de la presin arterial durante ese
per odo. Algunos pacientes con
enfermedad coronaria obstructiva han
C
117
puede provocar edema perif rico en
algunos individuos, es importante que
en pacientes con angina complicada
con insuficiencia cardiaca congestiva
se establezca un diagnstico diferen-
cial que permita discriminar cuando
esta manifestacin no es debida a una
disfuncin ventricular izquierda. Usar
enfermedad heptica leve a modera-
da, en el embarazo y durante la lac-
tancia.
SOBREDOSIS
soporte. Vigilar la funcin cardiaca y la
respiratoria. Si ocurre hipotensin,
colocar al paciente en posicin Tren-
delenburg, administrar fluidos IV,
agentes vasopresores y sales de
calcio, segn la severidad del cuadro.
Evitar el consumo de alcohol. Notificar
al m dico si se presenta alguna
durante la terapia, en especial mareos,
desmayos, hipotensin severa e
inflamacin de las manos y los pies.
Advertir al paciente que al inicio del
FARMACOLOGA
Bloqueante de los canales de calcio.
Inhibe el influjo de calcio extracelular a
trav s de la membrana de la mus-
culatura lisa vascular produciendo un
efecto vasodilatador. A diferencia de
otros bloqueantes del calcio, el nimo-
dipino acta predominantemente
sobre el lecho vascular cerebral en
virtud de una elevada liposolubilidad
que le permite atravesar con facilidad
la barrera hematoenceflica y alcanzar
altas concentraciones en el SNC.
FARMACOCINTICA
mente por v a oral alcanzando con-
centraciones plasmticas pico en 1
hora. Sin embargo, debido a un
intenso efecto metablico de primer
pasaje, su biodisponibilidad es de
alrededor de un 13% de la dosis
administrada. Los alimentos reducen
su absorcin. Se une a las prote nas
extensamente en el h gado transfor-
mndose en productos inactivos que
se excretan en la orina y las heces. La
vida media de eliminacin es de 1,7-9
horas cuando se administra por v a
oral y de 1-1,5 horas tras la admi-
nistracin por v a IV.
INDICACIONES
Prevencin del d ficit neurolgico
secundario a espasmo vascular ce-
NIMODIPINO
118
consecutivos, iniciando la terapia
dentro de las 96 horas siguientes a la
hemorragia subaracnoidea. Por v a
IV, iniciar el primer d a con una
infusin continua de 0,5 mg/hora,
seguido por 1 mg/hora el segundo d a
y por 2 mg/hora durante los d as 3 al
12.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, ede-
ma, taquicardia, rubor. Gastrointes-
tinales: Constipacin, diarrea, nu-
seas, vmito, clicos abdominales.
Dolor de cabeza, depresin, mareo,
desmayo, confusin, psicosis, can-
sancio, somnolencia. Respiratorias:
Disnea. Otras: Mialgia, hiperglicemia.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los me-
dicamentos antihipertensivos, as
como el de otros bloqueantes de los
canales de calcio. La cimetidina puede
aumentar los niveles s ricos de el
nimodipino, por inhibicin del me-
tabolismo heptico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros bloqueantes de los canales de
calcio. Durante la terapia se reco-
mienda vigilar peridicamente la
presin arterial. Usar con precaucin
SOBREDOSIS
Lavado gstrico, carbn activado y ca-
trtico salino, si la ingestin es
soporte. En caso de hipotensin
severa colocar al paciente en posicin
de Trendelenburg, administrar fluidos
por v a IV o medicamentos vasopre-
sores, segn la severidad del caso.
En caso de administracin oral, tomar
el nimodipino una hora antes o 2 horas
despu s de las comidas. Notificar al
FARMACOLOGA
Bloqueante de los canales de calcio,
con efecto inotrpico negativo y
propiedades antiarr tmicas. Inhibe el
influjo del calcio extracelular a trav s
de la membrana de las c lulas del
miocardio y de la musculatura lisa
vascular, interfiriendo con el proceso
de contractilidad cardiaca y dilatacin
de las coronarias y de las arterias
perif ricas, dando lugar a una
di smi nuci n de l a resi st enci a
perif rica y de la presin arterial. Esto
disminuye el consumo de energ a a
n i v e l d e l mi o c a r d i o y l o s
requerimientos de ox geno, lo cual
probablemente explica la eficacia del
verapamilo en el tratamiento de la
angina de esfuerzo estable crnica.
Ejerce un efecto directo sobre los
VERAPAMILO
C
119
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe bien (90%) en el
tracto gastrointestinal, slo un 20-35%
de la dosis alcanza la circulacin
sist mica debido al efecto de
metabolismo de primer pasaje.
Despu s de la administracin oral, la
respuesta antianginosa se inicia en 30-
90 minutos, y se hace mxima en 8
horas. La respuesta antihipertensiva
se inicia en 1-2 horas y alcanza su
mxima intensidad en 6-8 horas. Se
90% y se distribuye rpidamente a los
tejidos. Se metaboliza en el h gado
casi por completo, transformndose
en varios metabolitos, siendo sola-
mente el norverapamilo relativamente
activo. Se elimina en un 70% por la
orina como metabolitos y 3-4% como
frmaco intacto y en un 16% por las
heces dentro de 5 d as. La vida media
de eliminacin es de 4-12 horas y
puede incrementarse en pacientes con
falla heptica y/o renal.

INDICACIONES
Hipertensin arterial y angina de
pecho, por v a oral, y taquicardia
supraventricular, por v a IV.
Para el tratamiento por v a oral de la
hipertensin arterial y de la angina con
formas de dosificacin de liberacin
convencional en adultos iniciar con 80
mg 3 veces al d a e incrementos
minutos, bajo control electrocardio-
grfico. Si no se logra la respuesta
deseada, administrar 0,15 mg/kg
adicionales, 30 minutos ms tarde. En
ni os de 1-15 a os iniciar con 0,1-0,3
mg/kg (sin exceder de 5 mg totales) y
repetir, en caso necesario, 30 minutos
ms tarde. En ni os menores de 1
a o administrar 0,1-0,2 mg/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin tran-
sitoria, insuficiencia cardiaca, edema
pulmonar, bradicardia, bloqueo AV de
primero, segundo y tercer grado,
as stole ventricular, fibrilacin ven-
tricular, angina, edema perif rico,
infarto del miocardio, s ncope, acci-
dente cerebrovascular. Dermatolgi-
cas: Equi mosi s o hematomas,
hiperqueratosis, mculas, urticaria por
sudoracin. Gastrointestinales: Nu-
sea, constipacin, boca seca. Hep-
ticas: Aumento de las enzimas
hepticas. Neurolgicas: Mareos,
cefalea, astenia, trastorno del equili-
brio, insomnio, parestesia, s ntomas
psicticos, somnolencia. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin de la
piel, exantema, s ndrome de Stevens-
Johnson, eritema multiforme. Respira-
torias: Disnea. Otras: Hiperplasia
gingival, visin borrosa, tinitus,
ginecomastia, galactorrea/hiper-
prolactinemia, poliuria, impotencia,
manchado menstrual, artralgia.
120
y trastornos de la transmisi n
neuromuscular. El uso en el embarazo
debe limitarse a circunstancias de
verdadera necesidad y previa consi-
deracin del balance riesgo/beneficio.
Durante el tratamiento se recomienda
la vigilancia peridica de la funcin
heptica y renal. Se debe evitar la
suspensin brusca de la terapia,
debido al riesgo de crisis hipertensiva
de rebote. Debe suspenderse la
lactancia durante el tratamiento.

SOBREDOSIS
soporte. Si ocurre hipotensin, mane-
jarla colocando al paciente en posi-
cin Trendelenburg, administrar
fluidos IV, agentes vasopresores y/o
sales de calcio por v a IV, segn la
severidad del cuadro. En caso de
bradicardia o bloqueo AV de cualquier
grado, usar atropina por v a IV,
isoproterenol, norepinefrina, sales de
calcio IV o colocar un marcapasos
temporal.
Durante el tratamiento se debe evitar
el consumo de alcohol. No se debe
hipotensor aditivo. El verapamilo pue-
de aumentar los niveles plasmticos
de la carbamazepina, la digoxina, la
ciclosporina, la teofilina y el alcohol,
incrementando los efectos y el riesgo
de toxicidad. El uso con anest sicos
voltiles favorece la posibilidad de
depresin cardiovascular. Puede po-
tenciar la actividad de los bloqueantes
neuromusculares e incrementar la
sensibilidad al litio, predisponiendo al
paciente a la toxicidad por litio. Con la
disopiramida, pueden aumentar los
efectos inotrpicos negativos. Los
suplementos de calcio, en cantidades
elevadas, pueden antagonizar el
efecto del verapamilo. La rifampicina
reduce la biodisponibilidad del
verapamilo y el fenobarbital promueve
su eliminacin. El verapamilo aumenta
la eficacia de la doxorubicina y la
absorcin del verapamilo puede ser
disminuida por varios antineoplsicos
y por la prednisona. Administrado con
yerba mate puede disminuir la
depuracin de las metilxantinas
contenidas en la yerba y causar
toxicidad. El verapamilo incrementa
los efectos del alcohol.

CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros bloqueantes de los canales de
calcio, infarto miocrdico reciente, hi-
p o t e n s i n s e v e r a , s h o c k
FARMACOLOGA
El enalapril es un pro-frmaco que,
ENALAPRIL
C
121
una vez administrado, se hidroliza a
enalaprilato, el cual inhibe la enzima
convertidora de angiotensina (ECA),
evi tando l a transformaci n de
angiotensina I en angiotensina II (po-
tente vasoconstrictor endgeno),
i mpi di endo con el l o l a acci n
estimulante de sta sobre la corteza
suprarrenal, lo que dar a lugar a la
secrecin de aldosterona. El resultado
de esta supresin del sistema renina-
angiotensina-aldosterona es una
reduccin de los niveles plasmticos
de angiotensina II y de la secrecin de
aldosterona, lo cual se traduce en una
disminucin de la resistencia vascular
sist mica y de la presin arterial. La
disminucin de la secrecin de
aldosterona ocasiona un peque o
aumento en el potasio s rico. Los
pacientes de etnia negra (poblacin
hipertensa usualmente con baja
renina), muestran una menor res-
puesta promedio al enalapril como
monoterapia, que los pacientes de
otras etnias. An no se ha estudiado
adecuadamente cmo afecta este
aspecto tnico a la respuesta anti-
hipertensiva de los IECA en pobla-
ciones mestizas.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en un 60% en el tracto
gastrointestinal, produciendo una
respuesta hipotensora inicial en 1-4
horas que se hace mxima en 4-8
transformndose en ms enalaprilato.
Se excreta principalmente como
metabolito y, en menor proporcin,
como frmaco intacto en la orina (61%)
y en las heces (33%). La vida media de
eliminacin del enalapril es de 1,3
horas y del enalaprilato 5,9-35 horas
(promedio 11 horas) y se prolonga en
pacientes con insuficiencia renal
severa.
INDICACIONES
e insuficiencia card aca izquierda.
inicial en adultos es de 5 mg/d a, con
incrementos graduales a intervalos de
2-4 semanas hasta lograr la respuesta
antihipertensiva adecuada, lo que se
logra generalmente con dosis nica de
10-40 mg/d a o dividido en 2 dosis
iguales. En ni os, iniciar con 0,08
mg/kg/d a (mximo 5 mg) con
incrementos graduales hasta lograr la
respuesta antihipertensiva adecuada,
sin exceder 0,58 mg/kg/d a. Para
tratami ento de l a i nsufi ci enci a
card aca izquierda en adultos se inicia
con 2,5 mg 1-2 veces al d a, seguidos
por incrementos graduales hasta
lograr la respuesta adecuada, sin
exceder de 20 mg 2 veces al d a.
REACCIONES ADVERSAS
ttica, hipotensin, s ncope, dolor
122
depresi n de l a mdul a sea.
Hep ticas: Alteracin de las pruebas
de funcin hep tica y de la bilirrubina.
Neurolgicas: Dolor de cabeza,
mareos, fatiga, insomnio, nerviosismo,
parestesia, astenia y depresin.
Eritema, urticaria, prurito, alopecia y
dermatitis. Renales: Disminucin de la
funcin renal (en pacientes con
estenosis bilateral de la arteria renal o
insuficiencia cardiaca), aumento de los
niveles del BUN y de la creatinina.
Respiratorias: Tos seca persistente,
broncoespasmo, disnea. Otras: Hiper-
potasemia, rinorrea, visin borrosa,
diaforesis, calambres, alteraciones del
gusto, tinitus, disminucin de la libido,
impotencia, angioedema y anafilaxis.
INTERACCIONES
Los medicamentos con propiedades
vasodilatadoras, los anest sicos y los
diur ticos incrementan el efecto
hipotensor del enalapril. Los AINEs
pueden reducir el efecto antihiper-
tensivo del enalapril. El enalapril
puede disminuir la eliminacin renal
del litio y generar toxicidad. Los
diur ticos ahorradores de potasio, los
supl ementos de potasi o y l os
sustitutos de la sal aumentan el riesgo
de hiperpotasemia. En caso de ad-
ministracin de insulina e hipoglice-
miantes orales, aumenta el riesgo de
hipoglicemia, especialmente al inicio
muerte fetal y neonatal cuando se
administran a mujeres embarazadas.
Cuando se detecta el embarazo, el
medicamento debe ser suspendido lo
ms pronto posible. Durante el
tratamiento se debe vigilar peridica-
mente la funcin heptica, la renal, la
hematolgica y los niveles s ricos de
potasio. Usar con precaucin en
pacientes con falla heptica y/o renal,
estenosis artica, deplecin de
volumen, en ancianos y durante la
lactancia.
SOBREDOSIS
de soporte. El metabolito activo,
enalaprilato, puede ser removido por
hemodilisis y ha sido removido de la
circulacin neonatal por dilisis
peritoneal.
No alterar la dosificacin ni suspender
el tratamiento sin la autorizacin del
m dico. Notificar al m dico si se
tolog a inusual durante el tratamiento,
en especial fiebre recurrente o
infecciones (sugestivo de neutropenia
C
123
iniciar con 50 mg/d a en dosis simple o
divididos en 2 dosis iguales cada 12
horas, e incrementar a intervalos
deseada, sin exceder la dosis diaria
total de 100 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin pos-
tural, arritmias, edema, dolor anginoso
y bloqueo AV de segundo grado.
dolor abdominal, dispepsia y diarrea.
Hematolgicas: Anemia, disminucin
de la hemoglobina. Hepticas:
Elevacin de las enzimas hepticas,
hiperbilirrubinemia y hepatitis (ocasio-
nalmente). Neurolgicas: Mareo,
insomnio, somnolencia, fatiga, dolor
de cabeza, astenia y depresin.
Erupcin, prurito, eritema, fotosen-
sibilidad, angioedema y anafilaxis.
Renales: Aumentos menores del BUN
y de la creatinina s rica, estenosis
arterial renal y frecuencia urinaria.
Respiratorias: Tos, congestin nasal,
infecciones del tracto respiratorio alto,
faringitis y sinusitis. Otras: Alopecia,
calambres, mialgia, dolor de espalda y
de las piernas, hiperpotasemia e
hiponatremia.
INTERACCIONES
La combinacin con diur ticos aho-
FARMACOLOGA
Agente antihipertensivo. Antagoniza
selectiva y competitivamente los
receptores AT de la angiotensina II,
1
encontrados en tejidos como el
msculo liso vascular y la glndula
adrenal.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe bien por v a oral,
slo un 33% de la dosis alcanza la
circulacin como frmaco intacto
debido a un intenso efecto metablico
de primer paso heptico. Dicho
metabolismo, a trav s del citocromo
P , da lugar a un metabolito activo (E-
450
3174) con actividad farmacolgica 10-
40 veces superior a la del losartn. El
frmaco y su metabolito activo logran
concentraciones s ricas pico en 1-1,5
horas y 3-4 horas, respectivamente. La
respuesta antihipertensiva inicial se
observa en aproximadamente 6 horas,
aunque se requieren hasta 3-6
semanas para observar el efecto
mximo. Ambos compuestos se unen
a las prote nas plasmticas en un 98-
100%. Adems del E-3174, el
metabolismo heptico produce otros
metabolitos, pero sin actividad
farmacolgica. Se excreta por la orina
en un 35% (4% como frmaco intacto y
6% como E-3174) y en un 60% por v a
biliar. La vida media de eliminacin del
losartn es de aproximadamente 2
horas y la del metabolito activo de 6 a 9
LOSARTN
124
activo, comprometiendo su eficacia
terap utica. El fenobarbital y la
rifampicina pueden disminuir los
niveles s ricos de losartn por
induccin de su metabolismo. El
l osar t n aument a l os ni vel es
plasmticos y, por tanto, la toxicidad
del litio. Los inhibidores de la CYP3A4
y de la CYP2C9 muestran una
inhibicin significativa de la formacin
del metabolito activo. Los AINEs
antagonizan el efecto hipotensor del
losartn y aumentan el riesgo de
alteracin renal. El uso concomitante
con otros medicamentos antihiper-
tensivos aumenta el efecto hipotensor.
Los esteroides antagonizan el efecto
hipotensor.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
el embarazo. Los medicamentos que
actan directamente sobre el sistema
renina-angiotensina pueden causar
morbilidad y muerte fetal. En los
pacientes con deplecin de volumen
puede ocurrir hipotensin sintomtica
con losartn. Corregir la condicin
antes de usar losartn. Usar con
precaucin en pacientes con historia
de alergia a otros medicamentos, con
insuficiencia renal o heptica o
estenosis de las arterias renales.
Durante el tratamiento se debe vigilar
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y
tratamiento de soporte.
El medicamento no debe ser usado
durante el embarazo. En caso de
embarazo o si una paciente planea
quedar embarazada, discutir los
ri esgos con el m di co. Debe
evaluarse la presin arterial con
regularidad. Notificar de inmediato al
FARMACOLOGA
Es considerado un agente con propie-
dades reguladoras de los l pidos. Es
un derivado del cido f brico. No se
co-noce con precisin su mecanismo
de acci n. En paci ent es con
hiperlipopro-teinemia reduce las
concent r aci ones s r i cas de
triglic ridos y VLDL-colesterol, a la
vez que eleva las de HDL-colesterol.
Reduce la produccin heptica de
triglic ridos por inhibicin de la
liplisis perif rica y de la extraccin
heptica de cidos grasos libres.
Tambi n, inhibe la s ntesis y aumenta
la depuracin de la apopro-te na B
transportadora de VLDL, llevando a
una disminucin de la produccin de
VLDL.
GEMFIBROZILO
C
125
nia e hipoplasia medular. Hepticas:
Elevacin de las enzimas hepticas,
ictericia, obstruccin del ducto biliar,
colelitiasis y clicos biliares. Msculo-
esquel ticas: Miopat a, mialgia,
artral-gia, miastenia y, con estatinas,
rabdo-miolisis. Neurolgicas: Cefalea,
ma-reos, somnolencia, parestesia,
neuritis perif rica y depresin.
Erupcin, prurito, ur-ticaria, dermatitis
exfoliativa y angioe-dema. Otras:
Disminucin de la libido, disfuncin
er ctil, visin borrosa y tras-tornos del
gusto.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los
anticoagulantes orales. Su asociacin
con inhibidores de la HMG-CoA reduc-
tasa (estatinas) puede provocar mio-
pat a severa con rabdomiolisis.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con colecistopat a, disfun-
cin heptica y falla renal severa. No
debe combinarse con inhibidores de la
HMG-CoA reductasa (estatinas) por el
riesgo de rabdomiolisis. No se conoce
la seguridad de su uso en ni os, en el
embarazo y durante la lactancia. Antes
de iniciar la terapia debe practicarse
medidas orientadas a corregir la hi-
percolesterolemia y la hipertrigliceri-
p utica a las 4-12 semanas. Se une a
las prote nas plasmticas en un 95% y
se distribuye a los tejidos alcanzando
concentraciones elevadas en el h ga-
do y los ri ones. Se metaboliza en el
h gado y los metabolitos se excretan
en un 70% por la orina como glucur-
nidos (menos de 2% como frmaco
intacto) y un 6% por las heces. La vida
media de eliminacin es de 1,5 horas.
INDICACIONES
Coadyuvante en la prevencin de la
cardiopat a isqu mica en pacientes
con hiperlipidemia tipo IIb de Fre-
drikson, sin historia de enfermedad co-
ronaria, que no responden adecuada-
mente a la dieta, ejercicios, reduccin
de peso y a otros agentes farmaco-
lgicos y que tienen un perfil lip dico
caracterizado por bajos niveles
s ricos de HDL-colesterol y niveles
elevados de triglic ridos y LDL-
col est erol . Trat a-mi ent o de l a
hipertrigliceridemia (hi-perlipidemias
tipo IV y V de Fredrikson) con riesgo de
desarrollo de pan-creatitis que no
responde adecua-damente a la dieta.
usual en adultos es de 1200 mg/d a
dividida en 2 dosis iguales, 30 minutos
antes del desayuno y de la cena. Al-
gunos pacientes pueden requerir has-
ta 1500 mg/d a.
126
determinaciones de los l pidos
s ricos, as como evaluaciones de la
f u n c i n h e p t i c a , r e n a l y
hematolgica. Si al cabo de 3 meses
no se ha logrado una respuesta
satisfactoria, se debe sus-pender la
terapia.
SOBREDOSIS
miento de soporte.
Administrar 30 minutos antes del desa-
yuno y de la cena. Respetar la dieta.
Evitar el consumo de alcohol. Asistir al
control mdico peridico. Notificar de
inmediato al mdico si se presenta
especial dolor o debilidad muscular, o
una fiebre no explicable. Notificar al
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, slo un 5% de la dosis
frmaco intacto debido a un intenso
efecto de metabolismo de primer pasa-
je. Con la administracin continua, se
observa una respuesta terap utica ini-
cial despu s de 1-2 semanas, la cual
se hace mxima a las 4-6 semanas. La
simvastatina y su metabolito beta-hi-
droxicido se unen a las prote nas
plasmticas en un 95-99% y se distri-
buyen principalmente al h gado,
donde se metabolizan a trav s del
sistema microsomal del citocromo P ,
450
trans-formndose en productos
activos que se excretan en un 2-20%
por la orina y 60-90% por las heces. La
vida media de eliminacin es de 0,5-3
horas.

INDICACIONES
Tratamiento de la hipercolesterolemia
primaria y de la hipertrigliceridemia.
Prevencin y tratamiento de la car-
diopat a isqu mica en pacientes de
alto riesgo. Reduccin del riesgo de
accidentes cerebro-vasculares isqu -
micos e isquemia cerebral transitoria.
La dosis inicial usual en adultos es de
20-40 mg/d a con ajustes, en caso
necesario, a intervalos de 4 semanas o
ms, hasta lograr la respuesta desea-
da. El rango de dosis es de 5-80
FARMACOLOGA
Agente hipolipemiante perteneciente
al grupo de las estatinas. Reduce la
s ntesis heptica de colesterol por in-
hibicin competitiva de la enzima hi-
droximetilglutaril-CoA (HMG-CoA)
reductasa, la cual cataliza la conver-
sin de la HMG-CoA a mevalonato,
que constituye un paso temprano en la
s ntesis del colesterol.
SIMVASTATINA
C
127
mento de las enzimas hepticas y de
bilirrubina, ictericia colestsica. Reac-
ciones de hipersensibilidad: S ndro-
me de hipersensibilidad (raro), erup-
cin, anafilaxis. Respiratorias: Infec-
cin del tracto respiratorio superior.
Neurolgicas: Cefalea, astenia, tem-
blores, p rdida de la memoria, neuro-
pat a per i f r i ca, t r ast or nos
ps quicos, ansiedad, insomnio,
depresin. Otras: Mialgia, cataratas,
calambres mus-culares, artralgia,
r abdomi ol i si s, gi necomast i a,
d i s mi n u c i n d e l a l i b i d o ,
anormalidades de la funcin tiroidea,
fiebre.
INTERACCIONES
La combinacin con fibratos (clofibrato
o gemfibrozilo) y con niacina, incre-
menta de manera considerable el
riesgo de miopat a y/o rabdomiolisis.
La ciclosporina, el itraconazol, el ke-
toconazol, la eritromicina, la claritro-
micina, la amiodarona, el verapamilo,
los inhibidores de proteasa, los blo-
queantes de los canales de calcio y el
jugo de toronja pueden inhibir el meta-
bolismo heptico de la simvastatina
incrementando, en consecuencia, los
niveles plasmticos y el riesgo de rab-
domiolisis; la colestiramina y el coles-
tipol los disminuyen. La simvastatina
potencia los efectos anticoagulantes
de la warfarina y puede aumentar las
concentraciones s ricas de la digo-
tratamiento y peridicamente durante
su desarrollo se debe practicar de-
terminaciones de los l pidos sangu -
neos, pruebas de la funcin heptica y
las concentraciones s ricas de la
crea-tina quinasa (CK) y de la creatina
fosfo-quinasa (CPK). No se conoce la
efica-cia y la seguridad en ni os. Usar
con precaucin en ancianos.
SOBREDOSIS
miento de soporte.
alguna reaccin o sintomatolog a inu-
sual durante el tratamiento, en espe-
cial dolor muscular no explicable, debi-
lidad, fiebre, s ntomas de gripe y ma-
lestar general, dado que podr a tra-
tarse del inicio de una miopat a o de
rabdomiolisis.
129
D01 ANTIFNGICOS PARA USO DERMATOLGICO
D04 ANTIPRURIGINOSOS, INCLUYE ANTIHISTAMNICOS, ANESTSICOS, ETC
D06 ANTIBITICOS Y QUIMIOTERPICOS PARA USO DERMATOLGICO
D07 PREPARADOS DERMATOLGICOS, CORTICOESTEROIDES
D08 ANTISPTICOS Y DESINFECTANTES
D10 PREPARADOS ANTI-ACN
Clotrimazol (Dermatolgico)
Calamina*
Aciclovir (Dermatolgico)
Bacitracina
Sulfadiazina de Plata
Betametasona (Betametasona Valerato)
Desonida
Etanol (Alcohol Et lico)
Iodo Povidona (Polividona Iodada)
Perxido de Benzoilo
D
D

D
E
R
M
A
T
O
L
G
I
C
O
S
131
despu s de 4 semanas, se debe
suspender el tratamiento y re-evaluar
el diagnstico.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Eritema, prurito,
urt i cari a, ampol l as, sensaci n
punzante, ardor e irritacin en el sitio
de aplicacin. En caso de absorcin
sist mica, pueden ocurrir clicos
abdomi nal es, aument o de l a
frecuencia urinaria y erupciones de la
piel.
INTERACCIONES
Puede causar da o a materiales a
base de ltex como condones y
diafragmas vaginales. El efecto es
temporal y ocurre solamente durante
el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a alguno de los cons-
tituyentes del producto. Usar con
precaucin en el embarazo y durante
la lactancia. No debe usarse en los
ojos.

SOBREDOSIS
No se ha descrito problemas por
sobredosificacin con el medicamen-
to.
Antes de usar el medicamento, lavar y
secar bien el rea afectada. No usar en
FARMACOLOGA
Antimictico sint tico derivado del
imidazol. Es de amplio espectro. Como
otros azoles, inhibe la s ntesis del
ergosterol de la membrana del hongo
y, en consecuencia, la acumulacin de
C14-esteroles, disminuye la fluidez y la
funcin de la membrana. En el caso de
la Candida albicans, inhibe la
transformacin de los blastoporos en
la forma micelial invasiva. Es fun-
gisttico, pero a altas concen-
traciones se comporta como fungicida
in vitro. Presenta actividad in vitro
contra Epidermophyton floccosum,
Tri -chophyt on met angrophyt es,
Tricho-phyton rubrum, Microsporum
canis y algunas especies de Candida,
incluyendo Candida albicans.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin tpica
se absorbe en muy escasa proporcin.
Se ha detectado bajas concentra-
ciones en el estrato crneo, el estrato
espinoso y en la dermis reticular y
papilar.

INDICACIONES
Infecciones micticas de la piel
causadas por hongos susceptibles.
Se emplea en formulaciones tpicas al
1%. Antes de usar el medicamento, se
CLOTRIMAZOL
(Dermatolgico)
D
132
pu s de la desaparicin de todos los
s ntomas. Durante el tratamiento
evitar la exposicin excesiva a la luz
del sol. Si la condicin persiste o
empeora con el uso continuo,
FARMACOLOGA
Suspensin constituida por una
mezcla de xido de zinc y una
peque a proporcin de xido f rrico
(que le confiere al producto un ligero
color rosado), que posee propiedades
astringentes y antiprur ticas.
FARMACOCINTICA
La absorcin sist mica tras la admi-
nistracin tpica es nula.

INDICACIONES
Alivio sintomtico y temporal del pruri-
to.
Se presenta comercialmente como
locin al 8%. Aplicar con masaje sua-
ve, una capa fina de la locin 3-4 veces
al d a sobre el rea afectada.
REACCIONES ADVERSAS
No se describen en la literatura consul-
tada.
INTERACCIONES
No se describen en la literatura consul-
tada.
del producto.

SOBREDOSIS
No se ha descrito problemas por so-
bredosificacin del producto.
Producto para uso externo. Ag tese
antes de usar. Previo a su aplicacin
se debe lavar bien el rea afectada.
Evitar el contacto con los ojos y las
mucosas. No aplicar en heridas, lesio-
nes o en la piel denudada. Si la
condicin no mejora con el uso
FARMACOLOGA
Ver: ACICLOVIR en la seccin AN-
TIINFECCIOSOS.
FARMACOCINTICA
Despu s de la aplicacin tpica, la
absorcin sist mica es cl nicamente
despreciable.
INDICACIONES
Episodios iniciales de la infeccin por
herpes genital e infecciones mucocu-
tneas por herpes simplex.
Iniciar el tratamiento inmediatamente
despu s de la aparicin de los pri-
meros signos de la infeccin. Aplicar
cantidad suficiente de la formulacin al
5% para cubrir toda la lesin, cada 3
ACICLOVIR
(Dermatolgico)
CALAMINA
133
REACCIONES ADVERSAS
Dolor leve, sensacin punzante, ardor,
dermatitis por contacto, erupcin y
prurito en el sitio de aplicacin.
INTERACCIONES
No se ha descrito interacciones por
esta v a de administracin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento. La
terapia debe iniciarse tan pronto como
sea posible despu s del inicio de los
s ntomas y signos de la infeccin
herp t i ca. No usar con f i nes
profilcticos. Usar con precaucin en
el embarazo y durante la lactancia.

SOBREDOSIS
No se ha descrito problemas de so-
bredosificacin con la administracin
tpica del medicamento.
No exceder la frecuencia y duracin
del tratamiento. No usar en los ojos.
Aplicar con un hisopo para evitar la
contaminacin de otras reas del
FARMACOLOGA
Antibitico polipept dico producido
por el Bacillus subtilis. Ejerce una
accin bactericida o bacteriosttica
segn la concentracin que se logre
BACITRACINA
D
microorganismo. Inhibe la s ntesis de
la pared bacteriana al interferir con la
incorporacin de aminocidos y
nucletidos al proceso y, adems,
parece que altera el transporte de
mucop ptidos durante la formacin
de la pared. Es activa contra especies
de Staphylococcus, Streptococcus,
Clos-tridium, Corynebacterium y
contra algunos cocos anaerbicos.
FARMACOCINTICA
La absorcin a trav s de la piel intacta
o con abrasiones, de heridas, o de las
membranas mucosas es insignifican-
te.

INDICACIONES
Sola o en combinacin con otros
agentes para la prevencin y tra-
tamiento de infecciones superficiales
de la piel causadas por microor-
ganismos susceptibles.
Aplicar una capa fina del medicamento
sobre el rea afectada 1-3 veces al
d a, previa limpieza de la zona.
Posterior a su aplicacin se puede
cubrir el rea con una gasa est ril o
apsito apro-piado.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque resulta bien tolerado por la
mayor a de los pacientes, se ha
reportado casos aislados de erupcin,
sensacin de quemadura, enroje-
cimiento y reacciones anafilactoides
134
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a alguno de los
constituyentes del producto. Los
individuos sensibles a la neomicina
tambi n pueden serlo a la bacitracina.
El uso prolongado puede dar lugar al
sobrecrecimiento de organismos no
susceptibles, incluyendo hongos
patgenos (particularmente Candida).
No debe usarse durante el embarazo.

SOBREDOSIS
No se ha descrito problemas por
sobredosificacin del medicamento.
Antes de aplicar el medicamento se
debe limpiar bien el rea afectada. No
usar en los ojos. No usar por ms de
una semana. Notificar al m dico si se
trobacter, Enterobacter, Proteus, Se-
rratia, Streptococcus, Escherichia coli
y Corynebacterium diphteriae.
FARMACOCINTICA
Despu s de la aplicacin, el frmaco
reacciona lentamente con el cloruro de
sodio, los grupos sulfhidrilo y las
prote nas presentes en los fluidos y
tejidos, liberando sulfadiazina y plata
al medio. Si la lesin es extensa y/o
profunda puede ocurrir absorcin
sist mica (hasta un 10%) de la
sulfadiazina, la cual es excretada por
v a renal. La absorcin de la plata es
insignificante.

INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de infeccio-
nes por quemaduras de segundo y
tercer grado.
Se emplea en formulaciones tpicas al
1%. Cubrir la lesin con una cantidad
suficiente de la crema, 1-2 veces al
d a, previa limpieza y eliminacin de
los restos de tejido y secreciones.
Aplicar con guantes est riles. En caso
de ser removida involuntariamente por
la actividad del paciente, aplicar
nuevamente la crema. El tratamiento
debe mantenerse por el tiempo que
sea necesario, mientras persista la
posibilidad de infeccin, hasta lograr
una cicatrizacin satisfactoria.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOLOGA
La sulfadiazina impide el crecimiento y
la multiplicacin bacteriana por
inhibicin competitiva de la enzima
que i ncorpora al ci do para-
aminobenzoico (PABA) en el proceso
de bios ntesis del cido tetrahi-
droflico, esencial para la s ntesis del
ADN. Se cree que la plata contenida en
el frmaco contribuye a su accin
bactericida. Es activa frente a algunas
SULFADIAZINA DE PLATA
135
sulfonamidas, que incluyen: Trastor-
nos hematolgicos, hepticos, renales
y neurolgicos (Ver: SULFAMETOXI-
PIRIDAZINA)
INTERACCIONES
Inactivacin de enzimas proteol ticas
de aplicacin tpica.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
constituyentes del producto y a las
sulfonamidas. Debido a la posibilidad
de ictericia y kernicterus, est con-
traindicada en el embarazo a t rmino
y en los neonatos. Cuando se usa en
reas extensas, se debe vigilar
peridicamente la funcin renal, la
heptica y la hematolgica. Usar con
precaucin en pacientes con deficien-
cia de glucosa-6-fosfato-deshidro-
genasa. Debe suspenderse la lactan-
cia durante el tratamiento. Se debe
considerar la posibilidad de sobrecre-
cimiento de microorganismos no
susceptibles, incluyendo hongos.

SOBREDOSIS
No aplicable.
teroides ejercen una actividad antiin-
flamatoria, antiprur tica, vasocons-
trictora local y antiproliferativa. Pueden
disminuir la inflamacin a trav s de
varios mecanismos como la esta-
bilizacin de las membranas lisoso-
males de los leucocitos, inhibicin de
la acumulacin de macrfagos en el
rea inflamada, disminucin de la
adhesin de leucocitos al endotelio
capilar y formacin de edema, anta-
gonismo de la actividad histam nica,
disminucin de la proliferacin de
fibroblastos y de la deposicin de
colgeno, disminucin de los compo-
nentes del sistema del complemento.
Tambi n se piensa que actan me-
diante la induccin de las lipocortinas,
prote nas inhibidoras de la fosfolipasa
A . Se postula que estas prote nas
2
cont r ol an l a bi os nt esi s de
mediadores de la inflamacin como
las prosta-glandinas y los leucotrienos,
mediante la inhibicin de la liberacin
del ci do araqui d ni co por l a
fosfolipasa A .
2
FARMACOCINTICA
La absorcin percutnea es variable y
puede aumentar por el uso de vendas
oclusivas. Depende de la concen-
tracin del producto, del veh culo
utilizado y de la integridad de la barrera
epid rmica. El uso de vendajes oclu-
sivos, la inflamacin u otros procesos
de enfermedad en la piel pueden
FARMACOLOGA
Aplicados tpicamente, los corticos-
D
BETAMETASONA (BETAMETASONA VALERATO)
136
como la cara, regin genital, axilas,
prpados y cuero cabelludo. La
fraccin absorbida se metaboliza en el
h gado t r ansf or m ndose en
productos inactivos que se excretan
por la orina y sus metabolitos tambi n
se excretan en la bilis, en forma similar
a los corticosteroides administrados
sist -micamente.

INDICACIONES
Alivio sintomtico de las manifes-
taciones inflamatorias y prur ticas de
las dermatosis agudas, subagudas y
crnicas, que responden a esteroides
tpicos.
Luego de lavar y secar bien el rea
afectada aplicar, con masaje suave,
una capa fina de la formulacin 1-4
veces al d a. La duracin del
tratamiento no debe exceder 14 d as.
La dosis mxima es 45 g/semana o 50
ml de la locin.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Ardor, prurito, irrita-
cin, eritema, sequedad, foliculitis,
hipertricosis, erupciones acneiformes,
hipopigmentacin, dermatitis perioral,
dermatitis por contacto, infeccin
secundaria, atrofia de la piel y estr as.
La absorcin sist mica puede ocasio-
nar supresin reversible del eje
hi pot l amo- hi p f i si s- adr enal ,
manifes-taciones de s ndrome de
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros corticosteroides. No es recomen-
dable el uso de la betametasona en
infecciones micticas, tuberculosis de
la piel, varicela, herpes simplex o en
zonas lesionadas o excoriadas. No
debe utilizarse en dermatitis del rea
genital, incluida la pa alitis. Usar con
precaucin cuando es aplicado en
cara, axila, ni os menores de 12
a os, en el embarazo y durante la
lactancia. Debe usarse por corto
tiempo y en reas limitadas.

SOBREDOSIS
En caso de aplicacin excesiva y/o
absorcin sist mica significativa, ma-
nejo sintomtico y terapia de soporte.
Evitar el contacto con los ojos. No usar
vendajes oclusivos. Informar al
m dico si la condicin persiste o
empeora, si se presenta ardor,
irritacin o se desarrolla una infeccin.
FARMACOLOGA
Ver BETAMETASONA. La desonida
es un esteroide de baja potencia, no
fluorado, que puede usarse de forma
ms segura que la betametasona en
ni os y en reas como la cara, las
DESONIDA
137
FARMACOCINTICA
Ver: BETAMETASONA. Se absorbe
en menor magni t ud que l a
betametasona y de all que la
incidencia e intensidad de las
reacciones adversas y los riesgos de
toxicidad sist mica asociados a su
uso sean menores.

INDICACIONES
Ver: BETAMETASONA.
Luego de lavar y secar el rea
afectada, aplicar con un masaje suave
una capa fina de la formulacin 2-4
veces al d a. La duracin del trata-
miento no debe exceder 14 d as.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: BETAMETASONA.
INTERACCIONES
Ver: BETAMETASONA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: BETAMETASONA.
D
FARMACOCINTICA
La absorcin a trav s de la piel intacta
es insignificante.
INDICACIONES
La solucin de etanol al 70% se usa
como antis ptico para la limpieza de la
piel antes de una inyeccin, en la
puncin venosa y en procedimientos
quirrgicos.
REACCIONES ADVERSAS
La aplicacin frecuente sobre la piel
puede provocar irritacin y sequedad.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No debe usarse para desinfectar ins-
trumentos quirrgicos o dentales,
debido a su baja eficacia esporicida.

FARMACOLOGA
Agente antis ptico con potente activi-
dad bactericida, micobactericida, fun-
gicida y virucida, pero ineficaz frente a
esporas. Su accin germicida es debi-
da a su capacidad para desnaturalizar
ETANOL (ALCOHOL ETLICO)
FARMACOLOGA
Es un complejo de vinilpirrolidona
polimerizada (polivinilpirrolidona) que
transporta en su estructura yodo en
una proporcin de 9-12% que, al ser
aplicada tpicamente, lo libera gra-
dualmente al medio para ejercer un
efecto antis ptico potente y sostenido,
como resultado de su accin germi-
cida. El yodo penetra la pared celular
de los microorganismos y produce una
serie de alteraciones bioqu micas, por
reaccin directa con mol culas funda-
mentales que provocan la muerte del
IODO POVIDONA (POLIVIDONA IODADA)
138
rios, virus y algunas esporas.
FARMACOCINTICA
El yodo liberado del complejo se ab-
sorbe muy poco a trav s de la piel
intacta. Sin embargo, cuando se aplica
en reas excoriadas, quemaduras se-
veras, heridas profundas o sobre las
mucosas, puede ocurrir absorcin sig-
nificativa y alcanzar la circulacin sis-
t mica. El yodo absorbido se trans-
forma en yoduro y se almacena en la
glndula tiroides bajo la forma de
tiroglobulina.

INDICACIONES
Antis ptico de uso tpico en heridas
menores, quemaduras leves no exten-
sas y en lesiones superficiales con
riesgo de infeccin. Preparacin pre-
operatoria del campo quirrgico y para
el lavado de las manos del personal de
quirfano involucrado en el proceso.
Se presenta como una solucin tpica
al 10% o como jabn l quido al 7,5%.
Lavado de manos o aplicacin local de
la solucin sobre el rea afectada, se-
gn la circunstancia.
REACCIONES ADVERSAS
En pacientes con hipersensibilidad al
yodo puede ocurrir irritacin, derma-
titis y urticaria. Se ha descrito casos
raros de anafilaxis. La aplicacin
sobre reas extensas, laceradas, en
vidona es reducida por los lcalis. La
eficacia germicida puede inhibirse en
presencia de materia orgnica como
sangre, pus o esputo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al yodo, en neo-
natos, pacientes con trastornos tiroi-
deos, con insuficiencia heptica o re-
nal, en la terapia con litio, en el emba-
razo y durante la lactancia. No usar en
reas extensas de la piel denudada de
ms del 20% de la superficie corporal,
quemaduras severas, heridas profun-
das, en los ojos o en las mucosas.

SOBREDOSIS
En caso de administracin excesiva,
enjuagar con abundante agua; se pue-
de usar solucin de tiosulfato de sodio
para inactivar al yodo. En caso de in-
gestin accidental o intencional se de-
be proceder al vaciamiento gstrico
empleando una solucin de almidn, a
objeto de acomplejar el yodo e impedir
su absorcin. Manejo sintomtico y
terapia de soporte.
PERXIDO DE BENZOILO
FARMACOLOGA
Agente con actividad antibacteriana,
empleado para el tratamiento del
139
D
Propionibacterium acnes. Se cree que
el efecto bactericida es debido a una
accin oxidativa sobre las prote nas
del microorganismo. Adems, se
observa una reduccin en los l pidos y
en los cidos grasos libres y una leve
acci n querat ol t i ca con una
r educci n si mul t nea en l os
comedones y las lesiones del acn .
FARMACOCINTICA
Se absorbe a trav s de la piel, donde
es metabolizado a cido benzico
inactivo y excretado, posteriormente,
como benzoato por la orina.

INDICACIONES
Trat ami ent o del acn l eve a
moderado.
Se presenta comercialmente como
una locin al 5-10%. Aplicar una capa
fina de la locin sobre el rea a tratar 1-
2 veces al d a por 8-12 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Irritacin, dermatitis por contacto,
descamacin, resequedad, eritema,
edema, prurito y reacciones locales de
hipersensibilidad.
INTERACCIONES
En combinacin con tretino na, com-
puestos sulfurados, resorcinol, cido
salic lico u otros agentes para el
tratamiento tpico del acn puede
causar irritacin excesiva.
quear el cabello. Debe usarse en el
embarazo solamente si es claramente
necesario. Administrar con precaucin
SOBREDOSIS
La sobredosificacin puede causar
irritacin excesiva, descamacin,
eritema y edema local. Se trata con
emolientes, compresas fr as y, en
casos severos, corticosteroides
tpicos.
Producto para uso externo solamente.
Antes de usarlo, lavar con jabn no
medicado y secar bien el rea de
aplicacin. Evitar el contacto con los
ojos y las mucosas. No aplicar en
heridas, lesiones, reas inflamadas o
sobre la piel denudada. Advertir al
paciente la posibilidad de enrojeci-
miento y descamacin como reaccio-
nes normales de la terapia. Durante el
tratamiento se debe evitar el uso de
otros agentes con propiedades
irritantes, a menos que el m dico lo
indique, as como la exposicin
141
G01 ANTIINFECCIOSOS Y ANTISPTICOS GINECOLGICOS
G02 OTROS PRODUCTOS GINECOLGICOS
G03 HORMOMONAS SEXUALES Y MODULADORES DEL SISTEMA GENITAL
Clotrimazol (Ginecolgico)
Metronidazol (Ginecolgico)
Nistatina (Ginecolgica)
Cabergolina
Fenoterol
Metilergometrina
Danazol
Estrgenos Conjugados
Levonorgestrel / Estrgeno (Levonorgestrel / Etinilestradiol)
Medroxiprogesterona (Medroxiprogesterona Acetato)
(Tratamientos Ginecolgicos)
G

S
I
S
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M
A

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O
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A
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S
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X
U
A
L
E
S
G
143
FARMACOLOGA
Antimictico sint tico derivado del
imidazol. Es de amplio espectro. Como
otros azoles, inhibe la s ntesis del
ergosterol de la membrana del hongo
y, en consecuencia, la acumulacin de
C14-esteroles, disminuye la fluidez y la
funcin de la membrana. En el caso de
la Candida albicans, inhibe la transfor-
macin de los blastosporos en la
f or ma mi cel i al i nvasi va. Es
f u n g i s t t i c o , p e r o a a l t a s
concentraciones se comporta como
fungicida in vitro. Presenta acti-vidad
in vitro contra Epidermophyton
floccosum, Trichophyton metangro-
phytes, Trichophyton rubrum, Micros-
porum canis y algunas especies de
Candida, incluyendo Candida albi-
cans.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin vaginal se
absorbe en un 3-10% a la circulacin
sist mica y se excreta como meta-
bolitos por la orina.
INDICACIONES
Candidiasis vulvovaginal.
Se administra por v a vaginal. La
dosis usual es de 1 vulo o tableta
vaginal de 500 mg como dosis nica.
Al t er nat i - vament e, se puede
prurito e irritacin vulvar, urticaria,
urgencia urinaria y dolor abdominal.
INTERACCIONES
Puede causar da o a materiales a
base de ltex como condones y dia-
fragmas vaginales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a alguno de los consti-
tuyentes del producto. Aunque no se
ha descrito efectos adversos sobre el
feto, se recomienda usarlo con precau-
cin en el embarazo y slo cuando
exista una verdadera necesidad; sin
embargo, se debe evitar su uso duran-
te el primer trimestre. Usar con pre-
caucin durante la lactancia.

SOBREDOSIS
No se han descrito problemas por so-
bredosificacin del medicamento.
Administrar preferiblemente en las
noches, antes de dormir. No suspen-
der el tratamiento antes del tiempo
previsto, aunque hayan desaparecido
los s ntomas de la infeccin. Si la
CLOTRIMAZOL
(Ginecolgico)
G
FARMACOLOGA
Ver: METRONIDAZOL en ANTIPARA-
SITARIOS.
METRONIDAZOL
(Ginecolgico)
144
Evitar el consumo de alcohol mientras
dure el tratamiento. Informar al
FARMACOLOGA
Antibitico antifngico producido por
el Streptomyces noursei. Se une a los
esteroles de la membrana celular del
hongo alterando la permeabilidad y
ocasionando con ello la p rdida de
componentes intracelulares vitales
para el hongo. Presenta actividad fun-
gicida y fungisttica in vitro contra Can-
dida albicans, Candida guilliermondi,
Candida krusei y Geotrichum lactis. Es
inactiva frente a microorganismos que
no contienen esteroles en su mem-
brana, como las bacterias, los proto-
zoarios y los virus.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin vaginal,
la absorcin sist mica es insignifican-
te.
INDICACIONES
Candidiasis vulvovaginal.
Se administra por v a vaginal. La
dosis usual es de 1 vulo 1-2 veces al
d a, por 14 d as consecutivos.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque resulta bien tolerada por la
NISTATINA
(Ginecolgica)
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin por v a
vaginal, se absorbe en un 20-25% a la
circulacin sist mica. Una vez en la
sangre, el patrn cin tico es similar al
descrito para el frmaco en la seccin
A NT I P A RA S I T A RI OS ( v e r :
M E T R O N I - D A Z O L e n
ANTIPARASITARIOS).
INDICACIONES
Vaginosis bacteriana (principalmente
por Trichomona vaginalis y Gardnere-
lla vaginalis).
Un vulo o una tableta de 500 mg para
administracin vaginal, 1 vez al d a
por 7-10 d as consecutivos.
REACCIONES ADVERSAS
Se han reportado casos de irritacin,
ardor y prurito vaginal.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones cuan-
do se administra por esta v a.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SITARIOS.

SOBREDOSIS
No se han descrito casos de sobre-
dosificacin por esta v a de adminis-
tracin.
145
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
constituyentes del producto. Aunque
no se ha descrito efectos adversos
sobre el feto, se recomienda usarlo
con precaucin en el embarazo y so-
lamente cuando exista una verdadera
necesidad.
SOBREDOSIS
No se han descrito problemas por so-
bredosificacin del producto.
No suspender el tratamiento antes del
tiempo previsto, aunque hayan desa-
parecido los signos y s ntomas de la
infeccin. Si la condicin persiste o
empeora con el uso continuo, suspen-
der la administracin del medicamento
G
y - adrenrgicos, 5-HT y 5-HT de
2 1 2
serotonina.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oral,
alcanza concentraciones plasmticas
pico en 2-3 horas e induce una res-
puesta terap utica (reduccin de los
niveles de prolactina) a las 24 horas, la
cual persiste por 14-21 d as con la
administracin de una dosis nica, o
por 3-12 meses con dosis mltiples.
Se distribuye ampliamente en el
organis-mo y se une a las prote nas
plasm-ticas en un 40-42%. Se
metaboliza en el h gado a productos
inactivos que se excretan, junto a
menos de 4% del frmaco intacto, en
un 20% por la orina y 60% por las
heces. La vida media de eliminacin
es de 63-69 horas.

INDICACIONES
Tratamiento de trastornos hiperpro-
lactin micos y para la inhibicin de la
secr eci n l ct ea post par t o o
supresin de la misma una vez
establecida.
Se administra por v a oral. Para el tra-
tamiento de la hiperprolactinemia en
adultos, iniciar con 0,50 mg semanales
divididos en 2 tomas (por ejemplo: 0,25
mg el lunes y 0,25 mg el jueves) e
incrementar 0,50 mg por semana a
intervalos mensuales, divididos tam-
CABERGOLINA
FARMACOLOGA
Agonista dopamin rgico de accin
prolongada, con similitud estructural a
los derivados del ergot y que tiene una
alta afinidad por los receptores D de
2
dopamina. Estimula los receptores
dopamin rgicos hipotalmicos que
regulan la liberacin de prolactina,
generando l a supresi n de l a
produccin hipofisiaria de prolactina.
146
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin postu-
ral, palpitaciones. Dermatolgicas:
Ac-n , prurito. Gastrointestinales:
Nu-seas, const i paci n, dol or
abdominal, dispepsia, vmitos, boca
s e c a , f l a - t u l e n c i a , d i a r r e a .
Neurolgicas: Cefa-lea, mareos,
parestesia, v rtigo, somnolencia,
depresi n, nervi osi smo, vi si n
anormal, fatiga, alteracin de la
concentracin. Otras: Astenia, caloro-
nes, dolor en las mamas, dismenorrea,
irritacin de la garganta, edema, dolor
muscular, artralgia, rinitis.
INTERACCIONES
Los antagonistas dopamin rgicos (fe-
notiazinas, butirofenonas, tioxantinas
y metoclopramida) disminuyen el efec-
to hipoprolactin mico de la cabergoli-
na. La hipotensin inducida por la
cabergolina podr a incrementarse por
la accin de agentes hipotensores.
Los macrlidos, como la eritromicina,
aumentan los niveles plasmticos de
la cabergolina por inhibicin del
citocromo P , aumentando el riesgo
450
de toxicidad.

CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento o a otros deri-
vados del ergot. Por su similitud es-
tructural con otros derivados del ergot
se recomienda usar con cautela en
Por su elevado metabolismo heptico
se debe tener precaucin cuando se
usa en pacientes con insuficiencia he-
ptica severa. Cuando se usa en ca-
sos de hiperprolactinemia, se debe vi-
gilar peridicamente los niveles
s ricos de prolactina as como la pre-
sin arterial. No se conoce la seguri-
dad de su uso en menores de 16 a os.
SOBREDOSIS
La evidencia disponible revela un es-
caso grado de toxicidad, aun con dosis
elevadas. Los signos y s ntomas de
una sobredosis son los que cabe
esperar de una sobreestimulacin de
l os receptores dopami n rgi cos
(nusea, vmito, dolor abdominal,
hipotensin y trastornos de naturaleza
central). Vaciamiento gstrico, carbn
activado y catrtico salino, si la
i ngesti n es reci ente. Manej o
sintomtico y tratamiento de soporte.
Si es necesario, debe tomarse
medidas para controlar la presin
arterial.
El producto puede alterar la capacidad
para real i zar act i vi dades que
requieran concentraci n, alerta
mental y coordinaci n motora.
Durante la te-rapia se debe practicar
m todos de anticoncepcin a objeto
de evitar el embarazo. Debe hacerse
una prueba de embarazo si se
sospecha el mismo y la continuacin
147
FARMACOLOGA
Agente simpatomim tico agonista de
los receptores beta -adren rgicos.
2
Po-see propiedades tocol ticas que
se evi-dencian por la disminucin de la
inten-sidad, la frecuencia y la duracin
de las contracciones uterinas.
FARMACOCINTICA
Posterior a la administracin IV, se
alcanzan niveles plasmticos pico en 2
minutos, que se reducen en un 50% a
los 12 minutos y se mantienen por 2
horas. Se une a las prote nas plasm-
ticas en un 45-50%. Se metaboliza en
el h gado a productos inactivos que se
excretan, junto a un 25% del frmaco
intacto, en la orina y en las heces. La
vida media de eliminacin es de 7
horas.

INDICACIONES
Como tocol tico en la prevencin del
parto prematuro, a partir de la semana
20 de la gestacin.
Se ha propuesto varios esquemas de
dosificacin: 10-40 mcg en bolo IV en
10 segundos, 60 mcg en bolo IV en 5-
12 minutos, 1-8 mcg/minuto en infu-
sin IV intermitente por 30 minutos, o
i nf us i n c ont i nua de 0, 5- 3
mcg/minuto, hasta la supresin de las
contraccio-nes. En caso necesario,
cont i nuar con l a t er api a de
pulmonar. Neurolgicas: Temblor,
ner-viosismo. Otras: Hipopotasemia.
En reci n nacidos de madres que han
recibido fenoterol, se debe controlar la
glicemia.
INTERACCIONES
Los inhibidores de MAO y los antide-
presivos tric clicos potencian la
a c c i n d e l f e n o t e r o l . L o s
simpatomim ticos incrementan las
r eacci ones car di o- vascul ar es
adversas del fenoterol.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento, hiper-
tiroidismo y miocardiopat a hipertrfi-
ca. Usar con precaucin en pacientes
con diabetes mellitus, insuficiencia co-
ronaria, disfuncin renal y/o heptica,
estenosis subartica hipertrfica idio-
ptica, arritmias card acas de elevada
f r ecuenci a, asma i nt r nseca,
bronqui ti s asmti ca, bronqui ti s
enfisematosa.

SOBREDOSIS
FENOTEROL
G
FARMACOLOGA
Alcaloide derivado del ergot. Es el me-
tabolito activo de la metisergida. Esti-
mula las contracciones del msculo
METILERGOMETRINA
148
involucra la estimulacin de la mus-
culatura uterina a trav s de los recep-
tores alfa-adren rgicos.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oral e
IM, se absorbe rpidamente. Produce
contracciones uterinas a los 5-15 mi-
nutos despu s de la administracin
oral, a los 2-5 minutos despu s de la
inyeccin IM e inmediatamente
cuando se administra por v a IV. El
efecto persiste por 3 horas o ms
despu s de la administracin oral o IM
y por 45 minutos despu s de la
administracin IV. Se distribuye
rpidamente a los tejidos. Sufre un
extenso metabolismo de primer pasaje
en el h gado y es excretada por las
es de 0,5-2 horas.

INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la hemo-
rragia post-parto o post-aborto causa-
da por aton a o sub-involucin
uterina.
Se administra por v a oral, IM e IV. La
dosificacin por v a IV debe usarse
slo en situaciones graves, diluida en
5 ml de solucin salina (NaCl al 0,9%)
y por inyeccin en no menos de 1 mi-
nuto. Despu s de la administracin IM
IV se debe cambiar a la v a oral tan
pronto como sea posible.
- Por v a oral: 0,2-0,4 mg cada 6-12
horas, por 2-7 d as.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin tran-
sitoria, palpitaciones, dolor torcico,
tromboflebitis, espasmo coronario, in-
farto del miocardio, angina. Gastroin-
testinales: Nuseas, vmitos, diarrea.
Neurolgicas: mareos, tinitus, aluci-
naciones, parestesia, v rtigo. Reac-
ciones de hipersensibilidad: Reaccio-
nes al rgicas, incluyendo anafilaxis.
Renales: Hematuria. Respiratorias:
Disnea. Otras: Diaforesis, intoxicacin
h drica, congestin nasal, calambres.
INTERACCIONES
Frmacos antivirales como el efavi-
renz, saquinavir, indinavir, nelfinavir,
ritonavir y delavirdina pueden interferir
con el metabolismo heptico del me-
dicamento, aumentando los niveles
s ricos y el riesgo de ergotismo. La
combinacin con agonistas serotoni-
n rgicos como el sumatriptn o el riza-
triptn puede provocar una reaccin
vasoespstica aditiva prolongada.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipertensin no controlada, toxemia e
hipersensibilidad al medicamento.
Usar con precaucin en el segundo y
tercer per odo del trabajo de parto, en
pacientes con enfermedad vascular
149
reciente. La sobredosis puede pro-
vocar convulsiones, hipercoagulabili-
dad, gangrena, alteraciones de la
presin arterial, disnea y coma. Ma-
nejo sintomtico y tratamiento de so-
porte.
FARMACOLOGA
Esteroide sint tico derivado de la etis-
terona, con potente accin antigona-
dotrpica. Suprime el eje hipofisiario-
ovrico. La supresin probablemente
es debida a una combinacin de una
respuesta hipotlamo-hipofisiaria de-
primida debido a la disminucin en la
produccin de estrgenos, la alte-
racin del metabolismo de los este-
roides sexuales y a la inhibicin
competitiva de la interaccin de dichos
esteroides con sus receptores en los
rganos blanco. Inhibe la liberacin de
la hormona fol culo-estimulante
(FSH) y de la hormona luteinizante
(LH). Adems, posee una d bil
actividad androg nica. Disminuye
significa-tivamente los niveles de IgG,
IgM e IgA, en paci entes con
endometriosis. Se sugiere que pudiera
haber otro mecanismo para la
regresin de la enfermedad.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bi en en el tracto
gastrointestinal y alcanza niveles s -
accin se inicia a las 3-6 semanas con
la dosificacin continua y persiste
hasta por 8-12 meses despu s de
suspendi da l a t erapi a. En l a
enfermedad fibroqu stica de la mama,
la respuesta inicial se observa a las 4
semanas, se hace mxima a los 4-6
meses y se mantiene hasta por 1 a o
despu s de finalizado el tratamiento.
No se conoce bien la cin tica de
distribucin. Se metaboliza en el
h ga-do a hidroximetiletisterona,
como metabolito principal y se excreta
por v a renal. La vida media de
eliminacin es de 4,5 horas.
INDICACIONES
En d o me t r i o s i s . En f e r me d a d
fibroqu s-tica de la mama. Menorragia
pr i mar i a ( hemor r agi a ut er i na
disfuncional).
- Endometriosis: Iniciar con una dosis
de 800 mg/d a dividida en 2 dosis y
mantener la terapia hasta lograr
amenorrea y alivio del dolor. A partir
de all , disminuir gradualmente has-
ta la m nima dosis necesaria para
mantener la amenorrea. Para casos
leves, iniciar con 200-400 mg/d a,
divididos en 2 dosis y ajustar la do-
sis segn la respuesta del paciente.
Mantener la terapia sin interrupcin
por 3-6 meses y, en caso necesario,
DANAZOL
G
150
- Enfermedad fibroqu stica de la
mama: Iniciar con una dosis de 100-
400 mg/d a divididos en 2 dosis,
segn la respuesta del paciente.
Usualmente, la eliminacin de los
ndulos requiere 4-6 meses de
terapia.
- Menorragia primaria: 200 mg/d a
divididos en 2 dosis iguales, por 3
meses.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Aumento de la pre-
sin arterial. Gastrointestinales: Irrita-
cin gstrica, nuseas, vmitos, dia-
rrea, constipacin, cambios del ape-
tito, gastroenteritis y, raras veces, pan-
creatitis. Genitourinarias: Hematuria,
efectos hipoestrog nicos (rubor, dia-
foresis, vaginitis, incluyendo picazn,
sequedad, sensacin de quemadura,
sangrado vaginal, nerviosismo, irregu-
laridades menstruales), efectos andro-
g nicos en las mujeres (aumento de
peso, hirsutismo, ronquera, aumento
del tama o del cl toris, cambios en la
libido). Hematolgicas: Aumento en el
contaje de los glbulos rojos y las
plaquetas. Se ha observado eritro-
citosis, leucocitosis o policitemia. He-
pticas: Ictericia reversible, aumento
de los niveles de las enzimas he-
pticas, alteracin de la funcin
hept i ca, adenoma hept i co.
Reacciones al rgicas, erupciones.
abdominal persistente, s ndrome del
tnel carpiano, escalofr os, piel y
cuero cabelludo grasosos.
INTERACCIONES
El danazol potencia el efecto de los
anticoagulantes orales e incrementa
los requerimientos de insulina en
pacientes diab ticos. Puede generar
resultados anormales en la prueba de
tolerancia a la glucosa. Incrementa los
niveles s ricos y el riesgo de toxicidad
de la carbamazepina. Prolonga el
tiempo de protrombina en pacientes
estabilizados con warfarina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, hemo-
rragia uterina de etiolog a descono-
cida, insuficiencia heptica, renal o
cardiaca, en casos de porfiria y en el
embarazo. Durante el tratamiento se
debe evaluar peridicamente la
presin arterial, la funcin heptica y
prestar especial atencin a la apa-
ricin precoz de signos de virilizacin.
En los varones, se debe evaluar el
semen cada 3-4 meses (volumen,
viscosidad, contaje y motilidad). Usar
condiciones que pueden agravarse
por la retencin o sobrecarga de flui-
dos como migra a, epilepsia y altera-
cin de la funcin cardiaca o de la
funcin renal. Durante el tratamiento
151
FARMACOLOGA
Los estrgenos conjugados producen
las mismas acciones fisiolgicas que
los estrgenos endgenos. En los
tejidos que responden a los es-
trgenos (rganos genitales feme-
ninos, mamas, hipotlamo, hipfisis),
l os est r genos, como ot r os
e s t e r o i d e s , d a d a s u a l t a
liposolubilidad, entran a la c lula y son
transportados al ncleo donde se unen
al receptor nuclear, donde ocurre la
s ntesi s de ARN y prote nas
espec ficas, con los con-secuentes
efectos de los estrgenos. Los
estrgenos endgenos cons-tituyen
hormonas esenciales para el normal
desarrollo y crecimiento de los
carbn activado y un catrtico salino,
si la ingestin es reciente. Manejo
Durante el tratamiento se deben usar
m todos anticonceptivos no hormo-
nales. En caso de sospecha o certeza
de embarazo, suspender el medica-
mento y notificar al m dico. No ingiera
danazol si est embarazada o
amamantando. Se debe usar un
m todo contraceptivo, diferente a los
anticonceptivos orales, mientras dure
el tratamiento. Prestar atencin a la
aparicin precoz de signos de
ESTRGENOS CONJUGADOS
G
de la forma corporal caracter stica, de
la estructura esquel tica y de la talla
corporal definitiva de la hembra.
Causan un incremento de las c lulas y
secreciones de la mucosa cervical,
engrosamiento y cornificacin de la
mucosa vaginal, proliferacin del
endometrio y aumento del tono
uterino. Ejercen un efecto anablico
d bil que genera retencin de sodio y
fluidos; favorecen la deposicin de
calcio en los huesos y ejercen un
efecto positivo sobre los l pidos
sangu neos, reduciendo los niveles
de LDL-colesterol y aumentando los
de HDL-colesterol.
FARMACOCINTICA
absorben rpidamente. Se distribuyen
ampliamente en el organismo y tien-
den a depositarse en el tejido adiposo,
de donde se liberan lentamente. El
estradiol y otros estrgenos naturales
se unen a las prote nas plasmticas
en un 30-50%, principalmente a la glo-
bulina de unin a esteroides sexuales
(SSBG) y, en menor grado, a la alb-
mina plasmtica. El etinilestradiol se
une principalmente a la albmina. Se
metabolizan principalmente en el
h gado y en menor proporcin en las
gnadas, los ri ones y en el tejido
muscular, transformndose en meta-
bolitos con menor actividad estrog -
nica que se excretan como conjugados
152
ces/d a y evaluacin peridica de la
ef i caci a del t rat ami ent o por
determinaciones seriadas de la
fosfatasa cida s rica y de la
mejor a sintomtica del paciente.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, trom-
boflebitis, tromboembolismo, edema,
aumento del riesgo de accidente cere-
brovascular, embolismo pulmonar,
infarto del miocardio. Dermatolgicas:
Melanoma, hirsutismo o p rdida del
cabello, eritema nodoso, dermatitis.
clicos abdominales, ictericia coles-
tsica, distensin abdominal, ano-
rexia, aumento del apetito, pancrea-
titis. Genitourinarias: Sangrado in-
termenstrual, alteracin del flujo
menstrual, aumento del riesgo de
cncer del endometrio, posibilidad de
aumento del riesgo de cncer de
mama, erosin cervical, alteracin de
las secreciones cervicales, aumento
del tama o de los fibromas uterinos,
candidiasis vaginal, ginecomastia,
atrofia testicular, impotencia. Hep-
ticas: Adenoma heptico, enfermedad
de la ves cula biliar. Neurolgicas:
Cefalea, mareos, movimientos corei-
cos, depresin, convulsiones. Reac-
ciones de hipersensibilidad: Urticaria,
eritema nodoso, eritema multiforme.
Otras: Empeoramiento de la miop a o
el astigmatismo, intolerancia a los
lentes de contacto, cambio de peso,
atrfica, hipogonadismo femenino, in-
suficiencia ovrica primaria o castra-
ci n, en l a prevenci n de l a
osteoporosis y como tratamiento
paliativo del carcinoma de mama y del
carcinoma prosttico.
Se administran por v a oral en reg -
menes de dosis continua o en forma
c clica (dosificacin diaria por 3 se-
manas seguido por 1 semana de des-
canso) con repeticin del ciclo segn
la evolucin.
- S ntomas vasomotores asociados a
la menopausia: 1,25 mg/d a. Se ad-
mi ni s t r a en f or ma c c l i c a
dependien-do de la respuesta tisular
del pacien-te individual.
- Vaginitis atrfica: 0,3-1,25 mg/d a.
Se administra en forma c clica.
- Hipogonadismo femenino: 2,5-7,5
mg/d a en dosis divididas por 20
d as continuos, seguido por 10 d as
de descanso. Si no aparece
sangrado al final de este per odo,
repetir el esquema de dosificacin.
- Disfuncin ov rica primaria o
castracin: 1,25 mg/d a, en forma
c -clica. Ajustar la dosis de acuerdo
a la respuesta de la paciente.
- Tratamiento de la osteoporosis:
0,625 mg/d a, en forma c clica (tres
semanas con el medicamento y una
semana sin el mismo). En casos de
fractura podr a requerirse dosis
153
fenilbutazona, los barbitricos, la feni-
to na, la rifampicina y la primidona in-
crementan el metabolismo de los es-
trgenos y reducen sus niveles s ri-
cos. Los estrgenos pueden disminuir
el efecto de los anticoagulantes orales.
Los evacuantes intestinales reducen
la absorcin de los estrgenos. Los
estrgenos aumentan la toxicidad de
los antidepresivos tric clicos y de los
corticosteroides. Aumentan las con-
centraciones s ricas de la cafe na.
En pacientes fumadores aumenta el
riesgo de efectos cardiovasculares.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicados en pacientes con
hipersensibilidad al medicamento, car-
cinomas dependientes de estrgenos,
sangramiento genital anormal no
diagnosticado, antecedentes o pre-
sencia de tromboembolismo o trom-
boflebitis severa, da o heptico cr-
nico o severo y durante el embarazo.
enfermedad cerebro-vascular o ar-
terial coronaria, condiciones que pue-
dan agravarse por la retencin de flui-
dos (asma, trastornos convulsivos,
migra a e insuficiencia cardiaca o
renal) y en mujeres con antecedentes
o historia familiar de cncer de mama,
de enfermedad fibroqu stica de
mama, o con tendencia a la formacin
de ndulos. Durante la terapia se debe
SOBREDOSIS
No es factible la intoxicacin aun con
la ingestin de dosis elevadas; sin em-
bargo, algunos pacientes podr an pre-
sentar nuseas y/o hemorragia vagi-
nal. Tratamiento sintomtico y de so-
porte.
Se debe advertir a los pacientes sobre
los efectos adversos ms comunes
asociados a la terapia con estrgenos,
as como la importancia de notificar de
inmediato al m dico la ocurrencia de
cualquier manifestacin o s ntoma
inusual que se presente durante el
tratamiento. La paciente debe estar a-
lerta por sangrado anormal por la
vagina, dolor en las pantorrillas o en el
pecho, falta de respiracin, tos con
sangre, cefalea severa, mareos, des-
mayos, ndulos en las mamas, icte-
ricia y depresin mental. Se debe per-
suadir a los pacientes de practicarse,
de manera regular, exmenes de la
funcin heptica y hematolgica, gli-
G
FARMACOLOGA
La combinacin del levonorgestrel y el
etinilestradiol ejerce un efecto anticon-
ceptivo por supresin de la funcin
hipotlamo-hipofisiaria que regula la
secrecin de las hormonas fol culo-
estimulante (FSH) y luteinizante
(LH).Tambi n previene el transporte
LEVONORGESTREL / ESTRGENO
(LEVONORGESTREL / ETINIL ESTRADIOL)
154
diaria por 21 d as continuos co-
menzando el d a 5 del ciclo mens-
trual, seguido por un descanso du-
rante 7 d as (sin medicacin), al
final de los cuales se reinicia un
nuevo r gimen.
- R gimen de 28 d as: Una tableta
diaria por 28 d as continuos (las
ltimas 7 tabletas son placebo), al
final de los cuales se reinicia un
nuevo r gimen.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboembolismo,
hipertensin, edema, embolismo
pulmonar, accidente cerebrovascular,
trombosis retiniana. Dermatolgicas:
Dermatitis, acn , hirsutismo, alopecia,
eritema multiforme.Gastrointestinales:
Nusea, malestar estomacal, cambios
en el apetito, anorexia, clicos, au-
mento de peso, pancreatitis, intoleran-
cia a los carbohidratos. Genitourina-
rias: Amenorrea, dismenorrea, hiper-
menorrea, sangrado prolongado, man-
chado, inicio irregular del sangrado,
inicio frecuente de sangrado, san-
grado escaso, cervicitis, vaginitis,
leucorrea, aumento de tama o de los
fibromas uterinos, candidiasis vaginal.
Hepticas: Enfermedad de la ves cula
biliar, clculos biliares, tumores hep-
ticos, ictericia colestsica. Neuro-
lgicas: Cefalea, nerviosismo, ma-
reos, depresin, letargia, migra a.
Otras: Aumento de tama o de la gln-
Falopio. El estrgeno suprime la se-
crecin de FSH, bloqueando el desa-
rrollo folicular y la ovulacin. El pro-
gestgeno suprime la secrecin de la
hormona luteinizante de tal manera
que la ovulacin no puede ocurrir aun
cuando el fol culo se desarrolle. Pro-
duce espesamiento del moco cervical,
interfiere con la migracin de los es-
permatozoides y produce cambios en
el endometrio que impiden la implan-
tacin.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oral, el
levonorgestrel se absorbe en un 100%
y el etinilestradiol, por el efecto de pri-
mer pasaje, slo en un 40%. Una vez
en la sangre, se unen a las prote nas
plasmticas (etinilestradiol 98% y le-
vonorgestrel 94%) y se distribuyen am-
pliamente en el organismo. Se meta-
bolizan en el h gado; el etinilestradiol
por hidroxilacin y el levonorgestrel
por reduccin. Ambos sufren posterior
conjugacin tanto con el cido glucu-
rnico como con el cido sulfrico. Los
productos se excretan por la orina y las
heces como metabolitos inactivos y,
en peque a proporcin, como frma-
cos intactos. El etinilestradiol sufre
circulacin enteroheptica. La vida
media de eliminacin del etinilestradiol
es de 6-20 horas y la del levonorgestrel
de 11-45 horas.
155
INTERACCIONES
Los anticonceptivos orales pueden
disminuir la eficacia del lorazepam y
del oxazepam. Pueden aumentar el
efecto del alcohol, de los bloqueantes
de los receptores beta-adren rgicos,
los corticosteroides, el diazepam, el
clordiazepxido, la fenito na y la teo-
filina. El efecto anticonceptivo puede
ser disminuido por la fenito na, los
barbitricos, la fenilbutazona, la carba-
mazepina, la primidona, la isoniazida,
la rifampicina, el cloranfenicol, la neo-
micina, la nitrofuranto na, la griseo-
fulvina, la ampicilina, la penicilina V,
las sulfonamidas y las tetraciclinas.
Pue-den disminuir el efecto de los
anticoa-gulantes orales. El cigarrillo
aumenta el riesgo de efectos adversos
cardio-vasculares.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento, tras-
tornos graves de la funcin heptica,
historia o antecedentes de tromboem-
bolismo, tromboflebitis, enfermedad
cerebro-vascular, embolismo pulmo-
nar, enfermedad arterial coronaria,
carcinoma de mama o del endometrio
u otras neoplasias dependientes de
estrgenos, diabetes con compromiso
vascular, cirug a mayor con inmovili-
zacin prolongada, hemorragia vagi-
nal anormal no diagnosticada, icteri-
cia colestsica, sospecha o certeza de
renal. Durante el tratamiento se debe
evaluar peridicamente la funcin
heptica y la oftalmolgica, la presin
arterial y el perfil lip dico. Suspender
el uso del producto en caso de cefalea
migra osa aguda, trastornos de la
visin, signos iniciales de trombo-
flebitis o de tromboembolismo, alte-
raciones hepticas y aumento de la
presin arterial.
SOBREDOSIS
No es factible la intoxicacin, an con
la ingestin de dosis elevadas.
Se debe procurar tomar la dosis diaria
siempre a la misma hora. En caso de
olvido de alguna dosis, notificar al m
dico y tomar precauciones ante la po-
sibilidad de falla del tratamiento. No
tomar medicamentos por cuenta pro-
pia sin el conocimiento del m dico.
Asistir peridicamente al control
m dico para la evaluacin corres-
pondiente. No fumar mientras dure el
tratamiento. Informar de inmediato al
G
FARMACOLOGA
Derivado de la progesterona. Es un
progestgeno sint tico con acciones
similares a los de la progesterona en-
MEDROXIPROGESTERONA
(MEDROXIPROGESTERONA ACETATO)
(Tratamientos Ginecolgicos)
156
general, a los 7-10 d as de
finalizado el tratamiento.
- S ntomas vasomotores asociados a
la menopausia: 20 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis, em-
bolismo, tromboembolismo pulmonar,
edema, accidente cerebrovascular.
Dermatolgicas: Erupcin, acn ,
prurito, melanoma, alopecia, hirsu-
tismo. Gastrointestinales: Nusea, do-
lor abdominal. Genitourinarias: San-
grado intermenstrual, dismenorrea, a-
menorrea, erosin cervical, secrecio-
nes anormales, cambios en el sangra-
do menstrual. Hepticas: Ictericia co-
lestsica. Neurolgicas: Depresin,
insomnio, somnolencia, mareos,
cefalea. Reacciones de hipersensi-
bilidad: Reacciones anafilactoides y
anaf i l axi s. Ot r as: Exof t al mos,
diplop a, sensibilidad y aumento de
tama o o secrecin de las mamas,
cambios de peso.
INTERACCIONES
La aminoglutetimida puede reducir la
biodisponibilidad de la medroxipro-
gesterona y, por ende, su eficacia. La
rifampicina, carbamazepina, feno-
barbital y la fenito na pueden inducir el
metabolismo de la medroxiprogeste-
rona y comprometer su eficacia tera-
p utica. La medroxiprogesterona pue-
de disminuir el efecto hipoglic mico
de la glibenclamida y la metformina, e
renal. Durante el tratamiento se debe
heptica y la oftalmolgica, la presin
arterial y el perfil lip dico. Suspender
el uso del producto en caso de cefalea
migra osa aguda, trastornos de la
ovulacin. Tiene efectos anablicos y
androg nicos discretos. Aparen-
temente carece de una actividad es-
trog nica significativa. Inhibe las con-
tracciones uterinas espontneas.
FARMACOCINTICA
alcanza concentraciones s ricas pico
en 2-7 horas. Se une a las prote nas
en el h gado dando lugar a, por lo
menos, 16 productos diferentes que se
excretan en su mayor a por la orina y
en menor proporcin por las heces. La
vida media de eliminacin, tras la
administracin oral, es de 12-17
horas.

INDICACIONES
Tratamiento de la amenorrea secun-
daria, hemorragia uterina debida a
trastornos hormonales sin patolog a
orgnica de base y s ntomas vaso-
motores asociados a la menopausia.
- Amenorrea secundaria: 5 a 10
mg/d a por 5-10 d as. La terapia
puede comenzar en cualquier d a
157
puede requerir una terapia alternativa.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento, he-
morragia uterina no diagnosticada, an-
tecedentes tromboemblicos, trombo-
flebitis, apoplej a o pacientes con
historia pasada de estas condiciones.
Disfuncin o enfermedad heptica,
carcinoma genital o de mama y duran-
te el embarazo. Durante el tratamiento
se debe evaluar frecuentemente la
funcin oftalmolgica. Dado que en
pacientes diab ticos puede desarro-
llarse intolerancia a la glucosa, se
debe practicar determinaciones peri-
dicas de la glicemia. Usar con pre-
caucin en pacientes con diabetes
mellitus, historia de depresin mental
y enf er medades que pueden
agravarse por la retencin de l quido
c o mo : e p i l e p s i a , mi g r a a ,
hipertensin, asma y disfuncin
cardiaca o renal. Durante la terapia se
debe suspender la lac-tancia. Los
pacientes con historia de depresin
deben ser cuidadosamente vigilados
d e s p u s d e s u s p e n d e r e l
medi camento, por una posi bl e
reca da de la depresin.

SOBREDOSIS
No es factible la intoxicacin, aun con
la ingestin de dosis elevadas.
en especial trastornos oculares, ce-
falea sbita y dolor en los miembros
inferiores acompa ado de aumento
de v ol umen, t emper at ur a y
G
159
H01 HORMONAS HIPOFISIARIAS E HIPOTALMICAS Y SUS ANLOGOS
H02 CORTICOSTEROIDES PARA USO SISTMICO
H03 TERAPIA TIROIDEA
Desmopresina (Desmopresina Acetato)
Oxitocina
Dexametasona (Sist mica)
Hidrocortisona
Prednisolona
Prednisona (Sist mica)
Triamcinolona (Triamcinolona Acetonita)
Levotiroxina Sdica
Liotironina (Triiodotironina)
Propiltiouracilo
Tiamazol (Metimazol)
H

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N
S
U
L
I
N
A
S
H
161
FARMACOLOGA
Anlogo sint tico de la hormona anti-
diur tica (vasopresina) con una
accin ms espec fica, potente y
prolongada que la de la hormona
natural. Pro-mueve la absorsin de
agua en los tbulos renales, disminuye
el volumen de orina e incrementa su
osmolaridad. Produce un aumento
d o s i s - d e p e n - d i e n t e e n l a
concentraci n pl asmti ca y l a
actividad del factor VIII (factor
antihemof lico)
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin de
0,025-0,4 mg en pacientes con diabe-
tes ins pida, se produce un efecto
ant i - di ur t i c o c l ni c ament e
significativo en 15-30 minutos.
Dependiendo de la do-sis, el efecto
puede durar de 8-12 ho-ras. Despu s
de la administracin IV, se genera un
aumento en la actividad del factor VIII
en 15-30 minutos, el cual se hace
mximo despu s de 1,5-2 ho-ras. La
vida media de eliminacin terminal es
de aproximadamente 9,7 (8,4-16)
horas.

INDICACIONES
Tratamiento de la diabetes ins pida no
nefrog nica, la hemofilia A y la enfer-
medad de von Willebrand tipo I (leve a
moderada).
Willebrand tipo I: 0,3 mcg/kg por
infusin IV en 15-30 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Aumento leve de la
presin arterial en altas dosis, o hipo-
tensin con taquicardia compensa-
dora, eventos trombticos (cerebro-
vascular, infarto del miocardio). Gas-
trointestinales: Nuseas, clicos
abdo-minales. Genitourinarias: Dolor
vul var. Neurol gi cas: Cef al ea.
Anafilaxis. Otras: Ri-nitis, epistaxis,
dolor de garganta, tos, rubor, eritema
local, hinchazn o sen-sacin de
quemadura despu s de la inyeccin,
retencin de fluidos, hipo-natremia.
INTERACCIONES
El litio, la heparina, la epinefrina (dosis
elevadas), la demeclociclina y el alco-
hol pueden aumentar el riesgo de efec-
tos adversos; la cloropromazina y la
fludrocortisona pueden potenciarla. El
clofibrato puede prolongar la duracin
del ef ect o ant i di ur t i co. La
carbamaze-pina y la clorpropamida
pueden poten-ciar los efectos de la
desmopresina; se debe evitar el uso
concomitante. Aun-que la actividad
presora es muy baja, dosis altas (0,3
mg/Kg) administradas conjuntamente
con otros agentes pre-sores requiere
un control cuidadoso del paciente. La
indometacina poten-cia los efectos de
la desmopresina.
DESMOPRESINA (DESMOPRESINA ACETATO)
H
162
de fluido y desbalance electrol tico (fi-
brosi s qu sti ca) e hi stori a de
trombosis. En ni os y ancianos se
debe restringir la ingesta de l quidos
para disminuir el riesgo de intoxicacin
por agua y la hiponatremia. No debe
utilizarse en la enfermedad de von
Willebrand tipo II debido a que puede
i nduci r agregaci n pl aquetari a.
Durante el uso en el manejo de la
diabetes ins pida, se debe controlar
con frecuencia el volumen y la
osmolaridad de la orina. En pacientes
con hemofilia A se debe determinar los
niveles del factor VIII y no usar el
medicamento si son iguales o menores
que 5%. No se debe usar para el
tratamiento de la hemofilia tipo B, o en
pacientes que tienen anti-cuerpos
contra el factor VIII. No se conoce la
seguridad de su uso en el embarazo ni

SOBREDOSIS
Reducir la dosis o suspender el trata-
miento, segn la severidad del caso.
No hay un tratamiento espec fico. Si
musculatura lisa del tero, particular-
mente hacia el final del embarazo, du-
rante el parto e inmediatamente des-
pu s del alumbramiento. Estimula las
contracciones r tmicas del tero,
aumenta la frecuencia y el tono de la
musculatura uterina. La hormona sin-
t tica no posee los efectos cardiovas-
culares tales como aumento de la
presin arterial como lo muestra la
hormona natural, vasopresina. Tiene,
adems, un efecto antidiur tico dis-
creto.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV, pro-
duce una respuesta uterina inmediata
que se mantiene por 1 hora, mientras
que por v a IM, la respuesta se
observa a los 3-5 minutos y persiste
por 2-3 horas. Se distribuye en el
l quido extra-celular; puede alcanzar
concent r aci o- nes baj as en l a
circulacin fetal. Se destruye en el
h gado, en los ri ones y en el plasma
por accin de la enzima oxitocinasa.
Una peque a cantidad es excretada
en orina como frmaco intacto. La vida
media plasmtica es de 3-5 minutos.

INDICACIONES
Estimulacin o induccin del trabajo
de parto, prevencin de la hemorragia
post-parto y manejo del aborto incom-
pleto o inevitable.
FARMACOLOGA
Hormona hipotalmica producida en la
neurohipfisis, con actividad estimu-
lante de la musculatura lisa uterina.
Induce las contracciones uterinas al
incrementar la permeabilidad de las
miofibrillas del tero al ion sodio.
OXITOCINA
163
tracciones similares a las de un
trabajo de parto normal), sin evi-
dencia de perturbacin fetal.
- Hemorragia post-parto: 10 U por
v a IM o por infusin IV a una
velocidad de 20-40 mU/minuto.
- Induccin de contracciones uterinas
en aborto incompleto o inevitable:
10-20 mU/minuto (20-40 gotas/mi-
nutos), sin exceder 30 U en 12 ho-
ras.
REACCIONES ADVERSAS
En la madre: Cardiovasculares: Arrit-
mia cardiaca, contracciones ventricu-
lares prematuras. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos. Hematolgicas:
Hemorragia posparto. Neurolgicas:
Hemorragia subaracnoidea (por la
hipertensin), convulsiones, coma
(por intoxicacin h drica). Reacciones
de hipersensibilidad: Anafilaxis. Otras:
Hematoma p lvico, contracciones
ut e- r i nas t et ni cas, abr upt i o
placentae, aumento de la motilidad
uterina, ruptura uterina.
En el feto: Debidas a la motilidad
uterina: Cardiovasculares: Bradi-
cardia, contracciones ventriculares
prematuras y otras arritmias. Neuro-
lgicas: Da o cerebral permanente.
Respiratorias: Anoxia, asfixia. Otras:
Muerte fetal. Debidas al uso de la
oxitocina en la madre: Hemorragia
retiniana neonatal. Bajo puntaje de
Apgar a los 5 minutos. Ictericia neo-
puede provocar hipertensin severa y
persistente. El ciclopropano puede in-
crementar la hipotensin inducida por
la oxitocina; tambi n se ha observado
bradicardia sinusal y ritmo aur culo-
ventricular anormal en la madre.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
circunstancias en las que no es re-
comendable el parto vaginal. No debe
ser dada simultneamente por ms de
una v a de administracin. Durante la
administracin se debe hacer segui-
miento de las contracciones uterinas,
la presin arterial materna, la frecuen-
cia cardiaca materna y fetal y, de ser
posible, la presin intrauterina. Si se
presenta hiperactividad uterina se
debe suspender de inmediato la
administracin. Evitar el uso de dosis
elevadas por per odos prolongados.

SOBREDOSIS
H
FARMACOLOGA
Los corticosteroides se clasifican se-
gn su actividad farmacolgica prima-
ria en mineralocorticoides y glucocorti-
coides, cada uno con efectos y sitios
de accin espec ficos. La separacin
de estos grupos; sin embargo, no es
absoluta, toda vez que existen este-
DEXAMETASONA
(Sistmica)
164
grupos, como la hidrocortisona; otros,
como la dexametasona, la predniso-
lona, la prednisona y la triamcinolona
poseen actividad predominantemente
glucocorticoide y d bil actividad
mineralocorticoide. Los corticosteroi-
des interactan con prote nas recep-
toras espec ficas en los tejidos blanco
para regular la expresin de genes con
capacidad de respuesta a los corti-
costeroides, lo cual modifica las cifras
y la disposicin de las prote nas sin-
tetizadas. El tiempo requerido para
estos cambios resulta en el hecho que
pocas acciones de los corticoides son
inmediatas, observndose, en gene-
ral, un retardo en la aparicin de
dichas acciones. Tambi n hay
ej empl os en l os cual es l os
glucocorticoides disminu-yen la
transcripcin de los genes. Los
mineralocorticoides afectan el balance
hidroelectrol tico promoviendo la
reab-sorcin de sodio y la excrecin
de potasio e hidrgeno en los tbulos
renales, lo cual conduce a edema e
hipertensin. Los glucocorticoides dis-
minuyen o previenen la respuesta
tisular a los procesos inflamatorios y,
adems, suprimen la respuesta inmu-
ne. Otros efectos incluyen: inhibicin
de la secrecin hipofisiaria de ACTH;
incremento de la gluconeog nesis
(que causa aumentos de la glicemia);
c a t a b o l i s mo d e p r o t e n a s ;
disminucin de los procesos de
l es sol ubl es (fosfato s di co y
succinato s dico) se absorben
rpidamente, mientras que las sales
liposolubles (acetato y acetnido) lo
hacen ms lentamente. La absorcin
s i s t mi c a p o s t e r i o r a l a
admi ni st r aci n i nt r aar - t i cul ar ,
intrabursa, intrasinovial, intra-d rmica
o en tejidos blandos, es lenta. Una vez
absorbidos, los corticoste-roides
abandonan rpidamente el torrente
sangu neo y se di stri buyen a
numerosos tejidos, en especial al ms-
culo, h gado, piel, intestino y ri ones.
La unin a las prote nas plasmticas
es variable y dependiente del agente;
por lo general, se unen a la trans-
cortina (globulina transportadora de
corticosteroides) y a la albmina. Atra-
viesan la placenta y se distribuyen a la
leche materna. Se metabolizan en
todos los tejidos, principalmente en el
h gado, dando origen a productos
inactivos que son excretados, junto
con peque as cantidades del frmaco
intacto, en la orina y en escasa
proporcin por v a biliar. La vida
medi a de el i mi naci n de l a
dexametasona es de 1-2 horas y la
d u r a c i n d e l a a c - t i v i d a d
antiinflamatoria (que equivale al
tiempo de supresin del eje hipo-
tlamo-hipfisis-adrenal) es de 2,25
d as.
INDICACIONES
Los corticosteroides con escasa acti-
165
en episodios agudos o exacerba-
cin de espondilitis anquilosante,
bursitis, tenosinovitis, artritis (goto-
sa, psoritica y reumatoidea), epi-
condilitis y osteoartritis post-trau-
mtica.
- Enfermedades del colgeno: Casos
seleccionados de lupus eritematoso
sist mico, carditis reumtica aguda
y dermatomiositis sist mica.
- Des rdenes dermat ol gi cos:
P nf i - go, der mat i t i s bul osa
herpetiforme, eritema multiforme
severo, derma-titis seborreica
severa, psoriasis severa, micosis
fungoide, angioe-dema y dermatitis
por contacto o atpica
- Estados al rgicos severos no
controlados con otras medidas.
- Afecciones oftlmicas en procesos
al rgicos o inflamatorios agudos y
severos.
- Enfermedades respiratorias: Sar-
coi dosi s, asma br onqui al ,
s ndrome de Loeffler no manejable
con otras medidas, tuberculosis
pulmonar di-seminada o fulminante,
ber i l i osi s, pneumoni t i s por
aspiracin y rinitis al rgica.
- Desr denes hematolgicos: Pr-
pura trombocitop nica idioptica y
trombocitopenia secundaria en
adultos, anemia hemol tica adquiri-
da y anemia hipoplsica cong nita
(eritroide).
- Enfermedades neoplsicas: Manejo
- Prevencin de los vmitos induci-
dos por la quimioterapia.
- Prevencin del s ndrome de
distr s repiratorio en neonatos
prematu-ros.
- Miscelneas: Estados edematosos,
shock refractario a medidas conven-
cionales, exacerbacin aguda de la
esclerosis mltiple, s ndrome ne-
frtico, meningitis tuberculosa con
bloqueo sub-aracnoideo, colitis ul-
cerativa y enteritis regional.
Se presenta como dexametasona
base de uso oral y como fosfato de
dexametasona de uso IV, IM, intraar-
ticular, intrasinovial, intralesiones y en
tejido blando. La dosis y la ruta de ad-
ministraci n dependern de la
condicin a tratar.
- La dosis oral de dexametasona
base para adultos es: 0,75-9
mg/d a, dividida en 2-4 dosis; en
ni os: 0,024-0,34 mg/kg/d a,
dividida en 4 dosis.
- La dosis de fosfato de dexame-
tasona en el shock es: 1-6 mg/kg IV
como dosis nica o 40 mg IV cada 2-
6 horas, segn lo demande la
situacin. Alternativamente, puede
iniciarse con 20 mg IV seguido por
infusin continua de 3 mg/kg en 24
horas. Continuar solamente hasta
que el paciente se estabilice (no
ms de 48-72 horas).
H
166
c u r a n d o c a m b i a r a l a
administracin oral tan pronto como
la condicin del paciente lo permita.
- En condiciones al rgicas agudas o
en la exacerbacin de trastornos
crnicos: Iniciar el primer d a con 4-
8 mg IM; 3 mg por v a oral en el
segundo y el tercer d a en dosis
divi-didas; 1,5 mg en el cuarto d a
en dosis divididas y finalizar en el
quin-to y sexto d a con una dosis
nica de 0,75 mg.
- En condiciones inflamatorias: Se
administra por inyeccin intra-
articular, intrasinovial, intralesin o
en tejido blando, en dosis que de-
penden de la magnitud y localiza-
cin de la inflamacin. En las articu-
laciones grandes como la de la
rodilla: 2-4 mg; en articulaciones
peque as como las de los dedos:
0,8-1 mg; en la bursa: 2-3 mg; en el
tejido blando: 0,4-1 mg o 2-6 mg en
caso de infiltracin.
- En la prevencin de los vmitos
inducidos por la terapia antineo-
plsica: 10-20 mg IV antes de la
administracin de la quimioterapia.
- En la prevencin del s ndrome de
distr s respiratorio en infantes
prematuros: 4 mg IM a la madre por
2 d as consecutivos antes del
parto.
REACCIONES ADVERSAS
El uso de corticosteroides en tra-
tamientos de corta duracin, por lo
agravamiento de la hipertensin, rup-
tura miocrdica despu s de un infarto,
insuficiencia cardiaca en pacientes
susceptibles. Dermatolgicas: Retar-
do en la cicatrizacin, adelgazamiento
de la piel, petequias, equimosis, erite-
ma, s ndrome tipo lupus, atrofia grasa
subcutnea, p rpura, hi perpi g-
mentacin, hirsutismo, erupciones y
angi oedema. Gastroi ntesti nal es:
Nuseas, vmitos, aumento del ape-
tito, esofagitis ulcerativa, distensin
abdomi nal , l c er a p pt i c a,
perforacin y hemorragia. Msculo-
esquel ticas: Debilidad muscular,
ruptura de tendones, osteoporosis,
necr osi s as pt i ca, f r act ur as
es pont neas , mi opat a por
est er oi des, p r di da de masa
muscular, compresin de v rtebras,
necrosis as ptica de las cabezas
femoral y humeral. Neuro-lgicas:
Cefalea, v rtigo, insomnio, neuritis,
parestesia, aumento de la presin
i nt racraneana con papi l edema
(pseudotumor cerebral) usualmente
despu s del tratamiento, agrava-
miento de condiciones psiquitricas,
psicosis por esteroides y convulsio-
nes. Endocrinas: Irregularidades
menstruales, s ndrome de Cushing,
retardo del crecimiento en ni os,
disminucin de la tolerancia a los
carbohidratos, hiperglicemia y supre-
sin de la respuesta adrenocortical e
hipofisiaria. Oftalmolgicas: Catara-
167
INTERACCIONES
Los frmacos inductores del meta-
bolismo heptico como la fenito na,
los barbitricos y la rifampicina,
pueden acelerar la degradacin de los
corticosteroides. Los estrgenos
pueden potenciar el efecto de los
corticosteroides al incrementar los
niveles de transcortina y disminuir as
la cantidad de corticosteroides
disponibles para el metabolismo. Con
los AINEs, aumenta el riesgo de lcera
p ptica. La asociacin con amfoterici-
na B o con diur ticos depletores de
potasio incrementa la posibilidad de
hipopotasemia. Los corticosteroides
aumentan la toxicidad digitlica aso-
ciada a la hipopotasemia; disminuyen
el efecto de los anticoagulantes orales;
aumentan los requerimientos de insu-
lina y de los hipoglicemiantes orales;
reducen la eficacia de la isoniazida;
inhiben el metabolismo heptico de la
ciclofosfamida e interfieren con el
efecto promotor de la hormona del
crecimiento. Los anticonceptivos
orales inhiben el metabolismo hep-
tico de los corticosteroides. En
pacientes que reciben corticos-
teroides, las vacunas de virus vivos
pueden provocar reacciones severas
por replicacin del virus. Disminucin
de la respuesta a los ant genos en las
pruebas d rmicas. El alcohol aumenta
el riesgo de irritacin gstrica y
lceras.
camento o a otros esteroides. Se debe
evitar, en lo posible, el uso prolongado
en ni os debido al riesgo de trastornos
en el cr eci mi ent o. Usar con
precaucin en pacientes con lcera
p ptica, colitis ulcerativa, diverticulitis,
diabetes me-llitus, hipertensin,
insuficiencia car-diaca congestiva,
osteoporosis, s n-drome de Cushing,
trastornos convul-sivos, trastornos
h e ma t o l g i c o s , c a r - c i n o ma
met ast si co, mi ast eni a gravi s,
trastornos tromboemblicos, insufi-
ciencia renal y/o heptica, ancianos y
durante el embarazo. Se debe tener en
cuenta que los corticosteroides
pueden enmascarar los signos de una
infeccin y que es posible la aparicin
de nuevas infecciones durante el
tratamiento. Los pacientes con
hipotiroidismo pueden manifestar
respuestas exageradas a la accin de
los corticosteroides. Durante el tra-
tamiento prolongado, el paciente debe
ser evaluado peridicamente a objeto
de detectar la posibilidad de edema,
hipertensin, ganancia de peso,
trastornos hidro-electrol ticos (en es-
pecial hipopotasemia), infecciones,
alteracin de la funcin cardiaca,
trastornos hematolgicos, trastornos
endocrinos, hiperglicemia y problemas
de visin. En personas sometidas a
tratamiento prolongado est contrain-
dicado el uso de vacunas de virus
vivos. Durante el tratamiento se debe
H
168
el tratamiento sin el conocimiento del
m dico. Evitar el contacto con per-
sonas que padecen enfermedades
infecciosas. Los pacientes suscepti-
bles que estn recibiendo dosis inmu-
nosupresoras de esteroides deben
evitar la exposicin a la varicela o al
sarampin. Notificar al m dico si se
presenta algn trastorno o reaccin
inusual durante el tratamiento, en es-
pecial signos y s ntomas de infeccin
supresor, se prefiere corticosteroides
con propiedades de glucocorticoide y
m nima actividad mineralocorticoide.
Se administra por v a IM e IV como
succinato sdico, sal soluble en agua
que resulta adecuada en situaciones
de emergencia que requieren de un
efecto rpido. La dosis para adultos es
de 100-500 mg cada 2-10 horas, se-
gn sea necesario. En ni os: 0,16-1
mg/kg 1-2 veces diarias.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DEXAMETASONA.
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.

SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Corticosteroide de accin intermedia
con accin predominantemente glu-
cocorticoide y m nima actividad
mineralocorticoide. Ver: DEXAMETA-
SONA.
FARMACOCINTICA
Ver: DEXAMETASONA. La vida media
FARMACOLOGA
Corticosteroide de accin corta con
ac- t i vi dad gl ucocor t i coi de y
mi n e r a l o c o r - t i c o i d e . V e r :
DEXAMETASONA.
FARMACOCINTICA
de eliminacin es de 1-2 horas y la du-
racin de la actividad antiinflamatoria
es de 1,25-1,5 d as (equivalente al
tiempo de supresin del eje hipot-
lamo-hipfisis-adrenal).
INDICACIONES
Por su actividad mineralocorticoide y
glucocorticoide, la hidrocortisona
constituye el agente de eleccin como
terapia de reemplazo en pacientes con
insuficiencia adrenocortical. En algu-
PREDNISOLONA
HIDROCORTISONA
169
racin de la actividad antiinflamatoria
(que equivale al tiempo de supresin
del eje hipotlamo-hipfisis-adrenal)
es de 1,25-1,5 d as.

INDICACIONES
Usada principalmente como agente
antiinflamatorio y como agente inmu-
nosupresor. Debido a su escasa ac-
tividad mineralocorticoide, resulta ina-
decuada para el manejo de la insu-
ficiencia adrenocortical. Ver: DEXA-
METASONA.
Se usa por v a oral, IM, IV, intra-
articular. Independientemente de la sal
que se emplee, la dosis se expresa en
t rminos de prednisolona base. La
dosis oral inicial en adultos es de 5-60
mg/d a, dividida en 2-4 dosis; en
ni os, 0,14-2 mg/kg/d a, dividida en
3-4 do-sis. La dosis IM IV en adultos
es de 4-60 mg/d a, dividida en 2-4
dosis; en nios, 0,14-2 mg/kg/d a,
dividida en 3-4 dosis. La dosis
intraarticular es de 4-60 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DEXAMETASONA.
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
H
FARMACOLOGA
Corticosteroide de accin intermedia
con accin predominantemente glu-
cocorticoide y m nima actividad mine-
ralocorticoide. Ver DEXAMETASONA.
FARMACOCINTICA
Ver DEXAMETASONA. La vida media
de eliminacin es de 2-3 horas y la
duracin de la actividad antiin-
flamatoria (que equivale al tiempo de
supresi n del ej e hi potl amo-
hipfisis-adrenal) es de 1,25-1,5 d as.
La pred-nisona es inactiva y en el
or gani smo se t r ansf or ma en
predni sol ona por l as enzi mas
hepticas.

INDICACIONES
antiinflamatorio y como agente
inmunosupresor. Debido a su escasa
actividad mineralocorticoide, resulta
inadecuada para el manejo de la
insuficiencia adrenocortical. Ver:
DEXAMETASONA.
Se administra por v a oral. La dosis en
adultos es de 5-60 mg como dosis
nica o dividida en 2-4 dosis; en ni os,
2
0,14-2 mg/kg/d a (4-60 mg/m ), dividi-
da en 4 dosis. La dosis de manteni-
miento se da una vez al d a o inter-
PREDNISONA
(Sistmica)
170
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.

SOBREDOSIS
Ver: DEXAMETASONA.
FARMACOLOGA
Corticoesteroide de accin intermedia
con acci n predominantemente
glucocorticoide y m nima actividad
mineralocorticoide. Ver: DEXAMETA-
SONA.
FARMACOCINTICA
de eliminacin es de 2-3 horas y la
duracin de la actividad antiin-
flamatoria (que equivale al tiempo de
supresi n del ej e hi potl amo-
hipfisis-adrenal) es de 1,25-1,5 d as.

INDICACIONES
antiinflamatorio y como agente inmu-
nosupresor. Debido a su escasa ac-
tividad mineralocorticoide, resulta
inadecuada para el manejo de la
insuficiencia adrenocortical. Ver:
DEXAMETASONA.
Se admi ni s t r a por v a I M,
FARMACOLOGA
Hormona tiroidea. La s ntesis y
secrecin de las principales hormonas
tiroideas, L-tiroxina y L-triyodotironina,
es regulada por complejos mecanis-
mos de retroalimentacin del eje hipo-
tlamo-hipfisis-tiroides. Las hormo-
nas son secretadas en respuesta a la
estimulacin por la hormona esti-
mulante de la tiroides (TSH). Las
hormonas tiroideas, a su vez, actan
TRIAMCINOLONA (TRIAMCINOLONA
ACETONITA)
LEVOTIROXINA SDICA
0,2 mg/kg a intervalos de 1-7 d as. La
dosis por v a intraarticular, intrasi-
novial, intralesin y en tejidos blandos:
2,5-40 mg a intervalos de varias
semanas, segn la localizacin y el
grado de inflamacin del rea a-
fectada. Para las articulaciones gran-
des como la rodilla: 15-40 mg; para las
articulaciones peque as como las de
los dedos: 2,5-10 mg. Para los tejidos
blandos: 2,5-10 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DEXAMETASONA.
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.

SOBREDOSIS
171
liberadora de tirotropina (TRH). El
mecani smo de acci n de l as
hormonas tiroideas no est claro. T y
4
T son transportadas al interior de las
3
c lulas por mecanismos activos y
pasivos. Ambas hormonas difunden al
ncleo y se unen a las prote nas
receptoras de hormona tiroidea,
unidas al ADN. Esto lleva a la
activacin o a la represin de la
transcripcin del ADN, alterando las
cantidades de ARN y de prote nas.
Es-tos cambios son responsables por
los cambios metablicos en rganos y
tejidos. Las hormonas tiroideas au-
mentan el consumo de ox geno, la
t asa met ab l i ca basal y el
metabol i smo de carbohi dratos,
l pidos y prote nas. Es-tos efectos
f i s i ol gi c os s on pr oduc i dos
principalmente por la T , la cual pro-
3
cede de la desyodacin de la T en los
4
tejidos perif ricos. Alrededor de 70-
90% de la T perif rica procede de la
3
desyodacin de la T en la posicin 5'.
4
FARMACOCINTICA
La absorcin en el tracto gastrointesti-
nal, en el yeyuno proximal y medio, es
variable (50-80%) y dependiente de la
formulacin; aumenta con el ayuno y
puede disminuir por la presencia de
ciertos alimentos. La accin terap u-
tica se observa 1-3 semanas despu s
de iniciado el tratamiento. Se distribu-
ye ampliamente a los tejidos. Se une
en un 95% a l as pr ot e nas
plasmticas, incluyendo a la globulina
H
de la T por dichas prote nas es mayor
4
que la de la T , lo que explica su mayor
3
tiempo de permanencia en el orga-
nismo. Se inactiva en el h gado por
conjugacin con cido glucurnico y
con cido sulfrico y se excreta por la
bilis. La vida media de eliminacin de
la T es de 6-7 d as y la de la T de 1-2
4 3
d as, aument ando ambas en
paci entes con hi poti roi di smo y
disminuyendo en el hipertiroidismo.
INDICACIONES
Como terapia de reemplazo en el
manejo de condiciones que cursan con
disminucin de la funcin tiroidea.
RGIMEN DE DOSIFICACION
iniciar con 50-100 mcg/d a e incre-
mentar 25-50 mcg a intervalos de 2-3
semanas hasta obtener la respuesta
adecuada. La mayor a de los
pacientes se mantienen con 100-200
mcg/d a. Los pacientes geritricos
requieren dosis menores. En ni os, la
dosis depende de la edad; ni os de 0-
6 meses: 25-50 mcg/d a (5-6 mcg/kg);
ni os de 6-12 meses: 50-75 mcg/d a
(5-6 mcg/kg); ni os de 1-5 a os: 75-
100 mcg/d a (3-5 mcg/kg); ni os de 6-
12 a os: 100-150 mcg/d a (4-5
mcg/kg) y ni os mayores de 12 a os:
Ms de 150 mcg/d a (2-3 mcg/kg).
REACCIONES ADVERSAS
172
nes al rgicas de la piel. Otras:
P r di da de peso, di af or esi s,
i nt ol er anci a al ca- l or , f i ebr e,
i r r egul ar i dades menst r ua- l es,
alopecia.
INTERACCIONES
La levotiroxina aumenta la accin de
las aminas simpatomim ticas, de los
antidepresivos tric clicos y de los an-
ticoagulantes orales. En pacientes con
diabetes puede incrementar los
requerimientos de insulina y de los
hipoglicemiantes orales. La fenito na
parece incrementar el metabolismo de
la levotiroxina y puede desplazarla de
su unin a las prote nas. Los si-
guientes agentes tambi n pueden al-
terar la unin a las prote nas plasm-
ticas: Andrgenos y hormonas anabo-
lizantes, asparaginasa, clofibrato, es-
trgenos, 5-fluorouracilo, furosemida,
glucocorticoides, cido meclofen-
mico, metadona, perfenazina, fenil-
butazona, salicilatos, tamoxifeno. El
efecto de los anticoagulantes orales
puede ser potenciado. La amiodarona
puede causar hipertiroidismo o hipo-
tiroidismo. Las acciones de algunos
adren rgi cos pueden al terarse
cuando el paciente se hace eutiroideo.
Dis-minucin de los efectos de los
digitlicos. Aumenta el riesgo de
arritmias con la maprotilina. Dismi-
nucin de la captacin de yodo
radiactivo. Los agentes simpatico-
cralfato interfieren con la absorcin
gastrointestinal de la levotiroxina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento, tiro-
toxicosis, insuficiencia adrenal no
compensada (Enfermedad de Addi-
son) y en el tratamiento de la obesidad.
Usar con extrema precaucin en
pacientes con trastornos cardiovascu-
lares (incluyendo hipertensin, angina
y enfermedad coronaria), diabetes, mi-
xedema severo y en ancianos. Duran-
te el tratamiento se debe practicar,
peridicamente, determinaciones de
T y T .
4 3
SOBREDOSIS
Suspensi n del medi cament o.
de soporte.
Administrar siempre a la misma hora y
con el estmago vac o, 1 hora antes o
2 horas despu s de las comidas. No
se debe alterar la dosis ni suspender el
tratamiento sin conocimiento del m -
dico. Notificar al m dico si se presenta
durante el tratamiento, especialmente
dolor de cabeza persistente, dolor en
el pecho, erupciones, diarrea, cambios
173
FARMACOLOGA
Ver: LEVOTIROXINA.
FARMACOCINTICA
Ver: LEVOTIROXINA. Luego de la ad-
ministracin por v a oral se absorbe
en un 95% en 4 horas. Debido a la
d bi l uni n a l as pr ot e nas
plasmticas, en comparacin con
levotiroxina, la ac-cin se inicia en 24-
72 horas y se man-tiene slo por 72
horas. La vida media de eliminacin es
de 1-2,5 d as, se incrementa en
pacientes hipo-tiroideos y disminuye
en los pacientes hipertiroideos.
INDICACIONES
Como terapia de reemplazo en el ma-
nejo de condiciones que cursan con
disminucin de la funcin tiroidea. Es
el medicamento de eleccin para pa-
cientes con alteraciones en la conver-
sin de T a T . Por su efecto rpido y
4 3
de corta duracin, resulta adecuada
cuando se requiere de un efecto
inmediato o rpidamente reversible.
Se administra por v a oral. En el
hipotiroidismo leve en adultos, iniciar
con 25 mcg/d a e incrementar 12,5-25
mcg a intervalos de 1-2 semanas, has-
ta obtener la respuesta deseada. La
dosis usual de mantenimiento se ubica
en el rango de 25-75 mcg/d a. En el
hipotiroidismo severo, iniciar con 5
LIOTIRONINA (TRIIODOTIRONINA)
H
semanas. Para el manejo del bocio
simple (no txico) iniciar con 5
mcg/d a e incrementar 5-10 mcg cada
1-2 se-manas, hasta alcanzar 25
mcg/d a y, a partir de all , incrementar
12,5-25 mcg cada 1-2 semanas hasta
obtener la respuesta deseada. En
ni os con hipotiroidismo cong nito,
iniciar con 5 mcg/d a e incrementar 5
mcg cada 3-4 d as hasta lograr la
respuesta desea-da.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: LEVOTIROXINA.
INTERACCIONES
Ver: LEVOTIROXINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: LEVOTIROXINA.

SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Agente antitiroideo. Inhibe la s ntesis
de hormonas tiroideas impidiendo la
incorporacin del yodo en los residuos
de tirosilo de la mol cula de tiroglo-
bulina; tambi n interfiere con el aco-
plamiento de dichos residuos para
formar la yodotironina. Puede interferir
con la oxidacin del ion yoduro y los
grupos yodotirosilo. Tambi n parece
que bloquea la conversin perif rica
de T en T , por lo que resulta apro-
4 3
PROPILTIOURACILO
174
dismo, iniciar con 50-150 mg/d a y con
150-300 mg/d a en ni os mayores de
10 a os. La dosis de mantenimiento
se establece segn la respuesta
cl nica.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasculitis. Derma-
tolgicas: Pigmentacin de la piel.
vmitos, malestar epigstrico, aumen-
to del tama o de las glndulas saliva-
les. Hematolgicas: Agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia, anemia
aplsica. Hepticas: Ictericia, hepa-
totoxicidad. Reacciones de hipersen-
si bi l i dad: Er upci n, ur t i car i a,
s ndrome tipo lupus, dermatitis
exf ol i at i va, er i t ema nodoso.
Neurolgicas: Cefa-lea, somnolencia,
v r t i go, par est esi a, neur i t i s,
neuropat as, depresin. Renales:
Nefritis. Otras: Trastornos visuales,
a r t r a l g i a , mi a l g i a , f i e b r e ,
linfadenopat a, hipotiroidismo relacio-
nado con la dosis (depresin mental,
hipoprotrombinemia y sangramiento;
intolerancia al fr o, edema duro sin
fovea), p rdida del sentido del gusto.
INTERACCIONES
Puede potenciar la accin de los
anticoagulantes orales, de la heparina,
de los agentes mielodepresores y de
medicamentos con potencial hepa-
totxico. Los yoduros y el litio
potencian el efecto bocigeno del me-
hormonas tiroideas ya formadas ni la
de las administradas exgenamente.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpidamente en el tracto
gastrointestinal con una biodisponi-
bilidad de 80-95%. Produce concen-
traciones plasmticas mximas a las
1-1,5 horas y efectos terap uticos en
plasmticas en un 75-80%. Se me-
taboliza en el h gado por conjugacin
con cido glucurnico, transformn-
dose en productos inactivos que se
excretan, junto con el frmaco intacto,
eliminacin es de 1-2 horas.
INDICACIONES
Tratamiento del hipertiroidismo. Es el
medicamento de eleccin en las crisis
tirotxicas.
Se administra solamente por v a oral,
en dosis diarias divididas en 3 tomas
iguales a intervalos de 8 horas. En
adultos con hipertiroidismo leve a mo-
derado, iniciar con 300-450 mg/d a o
con 600-900 mg/d a en pacientes con
hipertiroidismo severo, hasta el control
de la sintomatolog a, lo cual puede
tomar hasta 2 meses. Una vez contro-
lado el cuadro, ajustar la dosis
gradualmente hasta lograr la m nima
dosis efectiva posible que, por lo
general, se ubica en el rango de 100-
175
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento y en el
embarazo. Usar con suma precaucin
en pacientes mayores de 40 a os de-
bido a que aumenta el riesgo de agra-
nulocitosis. Durante el tratamiento se
debe realizar peridicamente evalua-
cin hematolgica y determinaciones
del tiempo de protrombina. Se reco-
mienda suspender la lactancia durante
la terapia ya que el medicamento se
excreta en la leche materna.
SOBREDOSIS
de soporte. Proteccin de las v as
a reas, ventilacin y perfusin de so-
porte. Debe controlarse la funcin de
la m dula sea.
presenta alguna reaccin o s ntoma
H
de las administradas exgenamente.
FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente en un 80-95%.
Los alimentos alteran su absorcin. La
administracin de una dosis nica
produce niveles s ricos pico en 1 hora
y efectos terap uticos en 12-18 horas.
No se une a l as pr ot e nas
pl as m t i c as . Se met abol i z a
par ci al ment e en el h gado,
12% del frmaco intacto, en la orina.
La vida media de eliminacin es de 5-
13 horas.

INDICACIONES
Tratamiento del hipertiroidismo.
Se administra solamente por v a oral
en dosis diarias divididas en 3 tomas
iguales a intervalos de 8 horas. En
adultos con hipertiroidismo leve, iniciar
con 15 mg/d a; en el hipertiroidismo
moderado con 30-40 mg/d a y en el
hipertiroidismo severo con 60 mg/d a.
Una vez logrado el control de los
s ntomas, mantener la dosis por 2
meses continuos y, a partir de all ,
ajustar gradualmente hasta lograr la
m nima dosis efectiva posible. Por lo
general, la dosis de mantenimiento se
ubica en el rango de 5-15 mg/d a. En
ni os, la dosis inicial es de 0,4
FARMACOLOGA
Agente antitiroideo. Inhibe la s ntesis
de hormonas tiroideas al impedir la
incorporacin del yodo en los residuos
de tirosilo en la mol cula de tiroglo-
bulina e interferir con el acoplamiento
de dichos residuos para formar la
TIAMAZOL (METIMAZOL)
176
Hematolgicas: Inhibicin de la mie-
lopoyesis (agranulocitosis, granuloci-
topenia y trombocitopenia), anemia
aplsica, hipoprotrombinemia. Hepti-
cas: Hepatitis. Neurolgicas: Pares-
tesia, cefalea, somnolencia, neuritis,
v rtigo. Reacciones de hipersensibili-
dad: S ndrome tipo lupus, s ndrome
autoinmune a la insulina, erupciones
en la piel, urticaria. Otras: Pigmenta-
cin de la piel, p rdida del sentido del
gusto, p rdida del cabello, mialgia,
l i n f a d e n o p a t a , f i e b r e
medicamentosa.
INTERACCIONES
Ver: PROPILTIOURACILO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento y durante
el embarazo. Usar con precaucin en
pacientes mayores de 40 a os o en
dosis mayores de 40 mg/d a debido al
riesgo de agranulocitosis. Durante la
terapia, se debe verificar peridi-
camente el contaje leucocitario y prac-
ticar determinaciones del tiempo de
protrombina y pruebas de la funcin
heptica. Se debe suspender la
177
J01 ANTIBACTERIANOS PARA USO SISTMICO
J02 ANTIMICTICOS PARA USO SISTMICO
Amikacina
Amoxicilina / cido Clavulnico
Ampicilina
Ampicilina / Sulbactam
Azitromicina
Aztreonam
Bencilpenicilina Benzat nica (Penicilina G Benzat nica)
Bencilpenicilina Proca nica (Penicilina G Proca nica)
Bencilpenicilina (Benzat nica / Proca nica / Sdica) (Penicilina G
(Benzat nica / Proca nica / Cristalina)) (6/3/3)
Bencilpeniclina Sdica (Penicilina G Cristalina) (Penicilina G Sdica)
Cefalexina
Cefalotina
Cefepima
Cefoperazona / Sulbactam*
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
Ciprofloxacino (Sist mico)
Clindamicina
Cloranfenicol
Doxiciclina (Antibacteriano Sist mico)
Eritromicina (Eritromicina Estolato)
Gentamicina (Sist mica)
Imipenem / Cilastatina Sdica
Levofloxacino
Metronidazol (Antibacteriano Sist mico)
Nitrofuranto na (Nitrofuranto na Macrocristales)
Oxacilina
Oxitetraciclina
Sulfametoxazol / Trimetoprima (Trimetoprim / Sulfametoxazol)
Sulfametoxipiridazina
Vancomicina
Amfotericina B
J

A
N
T
I
I
N
F
E
C
C
I
O
S
O
S

P
A
R
A

U
S
O

S
I
S
T
M
I
C
O
J
178
Etambutol
Isoniazida
Pirazinamida
Rifampicina (Antileproso)
Rifampicina (Antituberculoso)
Abacavir
Abacavir / Lamivudina / Zidovudina
Aciclovir (Sist mico)
Amprenavir
Delavirdina
Didanosina
Efavirenz
Estavudina (Stavudina)
Ganciclovir
Indinavir
Lamivudina
Nelfinavir
Nevirapina
Ritonavir
Ritonavir / Lopinavir*
Saquinavir
Zalcitabina
Zidovudina
Zidovudina / Lamivudina
Antitoxina Tetnica (Antitoxina Tetnica Humana)
Inmunoglobulina Anti-D (Rh) (Inmunoglobulina Rho (D) Humana)
Inmunoglobulina Humana Normal
Suero Antiescorpinico*
Suero Antiof dico (Suero Antiof dico Polivalente)
Suero Antirrbico
J05 ANTIVIRALES PARA USO SISTMICO
J06 SUEROS INMUNES E INMUNOGLOBULINAS
179
J07 VACUNAS
Toxoide Tetnico
Vacuna Antituberculosa (BCG)
Vacuna contra el Haemophilus Influenzae Tipo B (Antihaemophilus
Influenzae Tipo B)
Vacuna contra el Sarampin
Vacuna contra el Sarampin, Rubeola y Parotiditis
Vacuna contra la Difteria, Pertussis y T tanos* (Difteria, Tosferina y T tanos)
Vacuna contra la Fiebre Amarilla (Antiamar lica)
Vacuna contra la Hepatitis B (Antihepatitis B)
Vacuna contra la Poliomielitis (Antipolio)
Vacuna contra la Rabia (Antirrbica)
J
181
FARMACOLOGA
Antibitico aminoglicsido con activi-
dad bactericida. Inhibe la s ntesis de
prote nas en g rmenes susceptibles
por unin a la subunidad ribosomal
30S. Es activa contra Acinetobacter
spp., Citrobacter spp., Enterobacter
spp., Proteus spp., Escherichia coli,
Klebsiella spp., Pseudomonas spp.,
Providencia spp., Salmonella spp, Se-
rratia spp., Shigella spp., Staphyloco-
ccus aureus y S. epidermidis.
FARMACOCINTICA
Los aminoglicsidos se absorben po-
bre y errticamente en el tracto gastro-
intestinal, por lo que es necesaria su
administracin por v a parenteral (IV
IM). La absorcin por v a IM es
rpida, alcanzando concentraciones
plasmti-cas mximas en 0,5-2 horas
y que pueden persistir por 8-12 horas.
muy escasa proporcin. Se distribuye
ampliamente en los fluidos y tejidos
corporales, aunque difunden muy
poco al sistema nervioso central,
razn por la cual es necesaria su
adminis-tracin por v a intratecal o
i nt r aven- t r i cul ar par a l ogr ar
concentraciones efectivas a ese nivel.
Una peque a cantidad se acumula en
los tejidos, de donde es eliminada
lenta y gradual-mente. No sufre
metabolismo aprecia-ble y se excreta
pr i nci pal ment e por f i l t r aci n
debidas a cepas susceptibles de bac-
terias Gram negativas incluyendo
Pseudomonas spp., E. Coli, Proteus
indol positivo e indol negativo, Pro-
videncia spp., Klebsiella, Enterobacter
y Serratia spp. y Acinetobacter spp.,
infecciones del tracto respiratorio, hue-
sos, articulaciones, piel y tejido blando,
bacteriemia, septicemia, quemaduras;
infecciones intraabdominales, intrao-
peratorias y urinarias complicadas y
recurrentes.
Se administra por v a IV IM. La con-
centracin s rica terap utica se
ubica en el rango de 10-30 mcg/ml. La
dosis usual en adultos, ni os e
infantes mayores de 1 mes es de 15
mg/kg/d a divididos en 2-3 dosis
iguales (mximo 1,5 g/d a). En
neonatos, iniciar con 10 mg/kg,
seguidos por 7,5 mg/kg cada 12 horas.
La duracin de la terapia por lo general
es de 7-10 d as como m -nimo,
segn la severidad de la infec-cin. La
dosis IV se debe infundir en per odos
de 0,5-1 hora en adultos y ni os y de 1-
2 horas en reci n nacidos. La
dosificacin en pacientes con falla
renal debe hacerse, en la medida de lo
posible, con base en los niveles s ri-
cos del antibitico. El ajuste de la dosis
puede hacerse modificando los inter-
valos de dosificacin o disminuyendo
la dosis de acuerdo a la depuracin de
creatinina (Cl ) o de la creatinina
cr
AMIKACINA
J
182
continuando con una dosis de
manteni mi ento cada 12 horas,
calculada en funcin del valor de
depuracin de creatinina (Clcr)
mediante la frmula:
Dosis de mantenimiento cada 12 horas
(mg) =
Cl observado (ml/min)
cr
X dosis de
Cl normal (ml/min) carga (mg)
cr
Para ajustes ms precisos, consultar
la literatura especializada.
INTERACCIONES
El uso concurrente de otros medica-
mentos con potencial nefrotxico y
ototxico (amfotericina B, aciclovir,
ba-citracina, vancomicina, cisplatino,
cefalosporinas, polimixina B y diu-
r ticos potentes como el cido eta-
cr nico, furosemida, rea y manitol)
incrementa el riesgo de tales efectos.
El uso de aminoglicsidos con
anest -sicos generales o bloqueantes
n e u r o - mu s c u l a r e s c o mo l a
succinilcolina y la d-tubocurarina
puede potenciar el e-fecto relajante
muscul ar y causar pa- r l i si s
respiratoria. La clindamicina, el
cloranfenicol y la tetraciclina antago-
nizan el efecto bactericida de los ami-
noglicsidos. La indometacina puede
incrementar las concentraciones s ri-
cas de los aminoglicsidos cuando se
administran conjuntamente en neona-
presin arterial y palpitaciones. Gas-
trointestinales: Nuseas, vmito, ano-
rexia, p rdida de peso, sialorrea y
alte-racin de las enzimas hepticas.
He-matolgicas: Agranulocitosis,
l e u c o p e - n i a , l e u c o c i t o s i s ,
trombocitopenia, anemia, eosinofilia y
pancitopenia. Msculo-esquel ticas:
Temblor, es-pasmos musculares,
debi l i dad muscu-l ar y bl oqueo
neuromuscul ar. Neuro-l gi cas:
Confusi n, depresi n, cefa-lea,
desorientacin y parestesias. Oto-
toxicidad que se manifiesta por da o o
lesin al VIII par nervioso craneal que
puede dar lugar a tinitus, p rdida de la
audicin y s ntomas vestibulares
como v rtigo, mareo y ataxia.
Renales: Nefrotoxicidad que puede
eviden-ciarse por necrosis tubular,
proteinuria, hematuria, oliguria,
azotemia e incre-mentos del BUN y de
la creatinina s ri-ca. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, urticaria,
angioedema, der-matitis exfoliativa,
alopecia y anafila-xis. Respiratorias:
Depresi n respira-toria, fibrosis
pulmonar. Otras: Artral-gia, trastornos
vi sual es, ni stagmo, ambl i op a,
alteracin de los electrolitos s ricos
(calcio, magnesio, sodio y potasio) y
esplenomegalia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a este medicamento o
183
trastornos audi ti vos, anci anos,
neonatos y durante la lactancia. La
nefrotoxicidad y la ototoxicidad suelen
ser ms frecuentes y severas en
ancianos, pacientes deshidratados, en
la insuficiencia renal, con dosis ele-
vadas y/o con tratamientos prolonga-
dos. Previo al inicio de la terapia y
peridicamente durante su desarrollo
se debe practicar evaluaciones de la
funcin renal y auditiva. Se debe evitar
el uso concurrente de medicamentos
con potencial ototxico, nefrotxico y
neurotxico. El uso por per odos pro-
longados, adems, puede ocasionar el
sobrecrecimiento de microorganismos
no susceptibles, incluyendo hongos.
SOBREDOSIS
porte. Es removible por hemodilisis y
por dilisis peritoneal. En el infante re-
ci n nacido puede considerarse la
amoxicilina al incluir, dentro de su
espectro de accin, a microorganis-
mos productores de beta-lactamasa
usualmente resistentes a la amoxici-
lina sola. La combinacin es activa
contra bacterias aerobias Gram
positivas como: Streptococcus spp., S.
pneumoniae, Staphylococcus aureus
(productor y no productor de beta-lac-
tamasa) y bacterias aerobias Gram ne-
gativas como: Enterobacter spp., Kleb-
siella spp., Moraxella catarrhalis, Es-
cherichia coli, P. mirabilis y Hae-
mophilus influenzae (productores y no
productores de beta-lactamasa).
FARMACOCINTICA
Ambos componentes se absorben
bien y casi completamente en el tracto
traciones plasmticas pico 1-2 horas
despu s de la administracin oral. La
administracin con alimentos no inter-
fiere con la absorcin. La amoxicilina
se une a las prote nas plasmticas en
un 17-20% y el cido clavulnico en un
22-30%. Se distribuyen ampliamente
en los fluidos y tejidos corporales, a
excepcin del SNC donde ninguno de
l os dos l ogra concentraci ones
cl nicamente efectivas. La amoxicilina
se metaboliza parcialmente por
hidrlisis a cido penicilico (producto
inactivo) que se excreta, junto con un
50-70% del frmaco intacto, por
secreci n tubular en la orina.
J
FARMACOLOGA
La amoxicilina es un antibitico se-
mi si nt t i co del grupo de l as
penicilinas. Tiene accin bactericida.
Inhibe la s n-tesis del mucop ptido en
la pared bacteriana al unirse a las
enzimas car-boxipeptidasas que
participan en la fase final de la s ntesis
de la pared. El cido clavulnico inhibe
a las enzimas beta-lactamasas que
inactivan a la amoxicilina por hidrlisis
AMOXICILINA / CIDO CLAVULNICO
184
ambas en pacientes con alteracin de
la funcin renal.
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio bajo,
de la piel y sus estructuras, del tracto
urinario, otitis media y sinusitis causa-
das por organismos sensibles.
se expresan en t rmi nos de
amoxicilina. En adultos: 500 mg de
amoxi ci l i na cada 12 horas en
infecciones leves a moderadas o cada
8 horas en in-fecciones severas. En
ni os menores de 3 meses: 30
mg/kg/d a divididos en dosis iguales
cada 12 horas. Ni os mayores de 3
meses con infecciones leves a
moderadas: 25 mg/kg/d a divi-didos
en dosis iguales cada 12 horas o 20
mg/kg/d a divididos en dosis igua-les
cada 8 horas; en infecciones seve-ras:
45 mg/kg/d a divididos en dosis
iguales cada 12 horas o 40 mg/kg/d a
divididos en dosis iguales cada 8 ho-
ras. En ni os con peso superior a 40
kg se administra la dosis de adultos.
Por lo general, la duracin de la terapia
depende del tipo y severidad de la
infeccin; el tratamiento debe durar el
tiempo que sea necesario para lograr
la erradicacin completa de la
infeccin y evitar la recidiva. En la
mayor a de los casos debe mante-
nerse hasta 48-72 horas despu s de
crecin tubular renal de la amoxicilina,
incrementando las concentraciones
s ricas y la vida media. La amoxicilina
puede reducir la eficacia de los anti-
conceptivos orales, interferir con la
respuesta inmunolgica a la vacuna
de la fiebre tifoidea y alterar la
excrecin renal de metotrexato,
i n c r e me n t a n d o s u s n i v e l e s
plasmticos y su toxicidad. El
alopurinol puede incrementar la
incidencia de erupciones en pacientes
que reciben amoxicilina.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, gastritis, indigestin, dolor ab-
dominal, anorexia, glositis, estomatitis,
candidiasis mucocutnea y colitis
pseudomembranosa. Hematolgicas:
Anemia, incluyendo anemia hemol ti-
ca, trombocitopenia, eosinofilia, agra-
nulocitosis y leucopenia. Hepticas:
Alteracin de los niveles de las
enzimas hepticas. Neurolgicas: An-
siedad, cambios de conducta, cefalea,
mareo, insomnio, confusin, agitacin
y convulsiones. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Urticaria, prurito, erup-
cin, angioedema, eritema, s ndrome
de Stevens-Johnson, eritema multi-
forme, s ndrome similar a la enfer-
medad del suero, necrlisis epid r-
mica txica, resultados positivos de la
prueba de Coombs, dermatitis exfo-
liativa y anafilaxis. Renales: Nefritis
intersticial y hematuria.
185
en pacientes con mononucleosis tra-
tados con aminopenicilinas, no es pru-
dente emplear el producto en esta con-
dicin. Usar con precaucin en
pacien-tes con historia de alergia a
medica-mentos, disfuncin renal,
historia de colitis pseudomembranosa,
en ancia-nos, en el embarazo y
durante la lac-tancia. En la terapia
prolongada se de-be vigilar la funcin
renal, la hemato-lgica y la heptica.
Su uso por per o-dos prolongados
puede provocar el sobrecrecimiento
de microorganismos no susceptibles,
inclusive hongos pa-tgenos. Si
ocurren superi nfecci ones debe
suspenderse el tratamiento. A todos
los pacientes tratados por gono-rrea
se les debe hacer una prueba
serolgica para la s filis.
SOBREDOSIS
de soporte. Ambos frmacos son re-
movibles por hemodilisis.
Se recomienda administrar con las
comidas para minimizar las molestias
gstricas. No alterar la dosis ni sus-
pender el tratamiento antes del tiempo
FARMACOLOGA
Antibitico semisint tico derivado de
penicilina con accin bactericida. Inhi-
be la s ntesis de mucop ptido en la
pa-red bacteriana al unirse a las
enzimas carboxipeptidasas que
de la pared bacteriana. Es activa
contra bacterias aerobias Gram
positivas como: Sta-phylococcus spp.,
Streptococcus spp. (Incluyendo S.
pneumoni ae) y ent er o- cocos;
bacterias aerobias Gram nega-tivas
como: Neisseria gonorrhoeae (no
productora de beta-lactamasa), Nei-
sseria meningitidis, Haemophilus influ-
enzae (no productora de beta-lacta-
masa), Escherichia coli, Proteus mira-
bilis, Shigella y Salmonella spp.
FARMACOCINTICA
traciones plasmticas pico 1-2 horas
despu s de la administracin oral o 1
hora despu s de la administracin IM.
Se distribuye ampliamente a los tejidos
y fluidos corporales, aunque en forma
limitada al SNC (su penetracin al
SNC ocurre slo en caso de meninges
inflamadas). Se une a las prote nas
plasmticas en un 15-25%. Se
metaboliza parcialmente por hidrlisis
a cido penicilico (producto inactivo)
que se excreta, junto con el frmaco
AMPICILINA
J
186
media de eliminacin es de 1 hora y se
prolonga en pacientes con falla renal.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones del tracto
respiratorio superior e inferior, la piel y
sus estructuras, tracto gastrointestinal,
tracto genitourinario y meningitis cau-
sadas por organismos susceptibles.
Se usa por v a oral, IM e IV. Aunque
las dosis son similares por cualquier
v a, se pr ef i er en l as r ut as
parent eral es pa-ra i nf ecci ones
severas.
- En adultos y ni os con peso
superior a 40 kg, la dosis usual para
la mayor a de las infecciones cau-
sadas por g rmenes sensibles es
250-500 mg cada 6 horas. Para el
tratamiento de infecciones del tracto
gastrointestinal o urinario: 500 mg
cada 6 horas; en casos graves
puede ser superior. En caso de
septicemia o de meningitis bac-
teriana, 8-14 g/d a o 150-200
mg/kg/d a IV IM, divididos en 3-4
dosis. Para la gonorrea: una dosis
nica de 3,5 g en combinacin con
1 g de probenecid.
- En ni os con peso inferior a 40 kg,
para infecciones respiratorias y de
la piel: 25-100 mg/kg/d a, divididos
en 4 dosis iguales, administradas
cada 6 horas. Para infecciones del
tracto gastrointestinal o urinario:
50-100 mg/kg/d a por v a oral, IM
IV divididos en dosis iguales cada 6-
8 horas para el tratamiento de
infecciones severas. Las dosis
usadas en ni os no deben superar
las dosis de los adultos. En neo-
natos menores de 1 semana: 25
mg/kg IV IM cada 12 horas si
pesan menos de 2 kg, o cada 8
horas si pesan ms de 2 kg; en
neonatos de 1-4 semanas: 25 mg/kg
cada 8 horas si pesan menos de 2 kg
o cada 6 horas si pesan ms de 2
kg. Las dosis peditricas no deben
exceder las dosis de los adultos.
La terapia debe ser continuada por 48
a 72 horas despu s que el paciente se
hace asintomtico o se haya obtenido
evidencia de erradicacin de la
bacteria.
INTERACCIONES
El probenecid puede bloquear la se-
crecin tubular renal de la ampicilina,
s ricas y la vida media. El alopurinol
puede incrementar la incidencia de
erupciones en pacientes que reciben
ampicilina. La ampicilina puede reducir
la eficacia de los anticonceptivos ora-
les.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Edema y dolor en el
pecho, tromboflebitis. Gastrointesti-
nales: Nusea, vmito, diarrea, gas-
187
Neurolgicas: Cefalea, mareo, confu-
sin, fatiga y trastornos en la percep-
cin olfativa y gustativa. Reacciones
de hipersensibilidad: Urticaria, prurito
erupcin, angioedema, eritema, piel
seca, dermatitis exfoliativa, eritema
multiforme, s ndrome de Stevens-
Johnson y anafilaxis. Renales: Au-
mentos del BUN y de la creatinina s -
rica, nefritis intersticial, disuria y reten-
cin urinaria. Otras: Candidiasis,
esca- l of r os, epi st axi s, dol or
subesternal y dolor en el sitio de la
i n y e c c i n .
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a las penicilinas o a
otros antibiticos beta-lactmicos.
Debido a la elevada incidencia de
erupcin eritematosa severa descrita
en pacientes con mononucleosis
tratados con aminopenicilinas, no es
prudente emplear el medicamento en
esta condicin. Usar con precaucin
en pacientes con historia de alergia a
medicamentos, alteracin de la
funcin renal, historia de colitis
pseudomembranosa, en ancianos, en
el embarazo y durante la lactancia. En
caso de terapia prolongada se debe
v i gi l ar l a f unc i n r enal , l a
hematolgica y la heptica. El uso por
per odos pr ol ongados puede
provocar el sobrecrecimiento de
microorganismos no susceptibles,
Se debe administrar 1 hora antes o 2
horas despu s de las comidas, para
una absorcin mxima. No alterar la
dosis ni suspender el tratamiento
antes del tiempo previsto, aunque
hayan desaparecido los s ntomas de
la infeccin. Informar al m dico de
inmediato si se presenta alguna
J
FARMACOLOGA
La ampicilina es un antibitico semi-
sint tico derivado de penicilina. Tiene
accin bactericida. Inhibe la s ntesis
de mucop pt i do en l a pared
bacteriana al unirse a las enzimas
carboxipepti-dasas que participan en
la fase final de la s ntesis de la pared
bacteriana. El sulbactam inhibe a las
enzi mas bet a- l act amasas que
inactivan la mol cula de ampicilina por
hidrlisis del anillo beta-lactmico.
As , el sulbactam potencia el efecto
bactericida de la ampicilina al incluir
dentro de su espectro de accin a
microorganismos productores de beta-
lactamasas usualmente resistentes a
la ampicilina sola. La combinacin es
activa contra bacterias aerobias Gram
positivas como: Staphylococcus
a u r e u s , S. e p i d e r mi d i s , S.
sapr ophyt i cus, St r ept ococcus
pneumoniae, S. pyoge-nes, S. faecalis
AMPICILINA / SULBACTAM
mirabilis, P. vulgaris, Providentia rett-
geri, P. stuartii, Morganella morganii y
anaerobios como: Clostridium spp.,
Peptococcus spp., Peptostreptoco-
ccus spp. y Bacteroides spp.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IM, la
ampicilina y el sulbactam se absorben
rpida y completamente, alcanzando
concentraciones plasmticas pico en
30-60 minutos. Ambos se distribuyen
ampliamente en los tejidos y fluidos
corporales, aunque en forma limitada
al SNC. La ampicilina se une a las
el sulbactam en un 38%. Tanto la
ampicilina como el sulbactam se
excretan en un 75-92% intactos por la
orina en las primeras 8 horas de la
administracin, mediante secrecin
tubular (90%) y filtracin glomerular
(10%). La vida media de eliminacin
de ambos es de aproximadamente 1
hora y se prolonga en pacientes con
alteracin de la funcin renal.
INDICACIONES
Infecciones de la piel y sus estructuras,
infecciones intra-abdominales y gine-
colgicas causadas por organismos
susceptibles.
Se administra por inyeccin IM
profunda, inyeccin IV lenta en 10-15
minutos y por infusin IV en 15-30
200 mg/kg/d a por infusin IV
divididos en dosis iguales cada 6
horas. Ni os con peso superior a 40 kg
se usa la dosis de adultos. Por lo
general, la duracin de la terapia
infeccin; el trata-miento debe durar el
mayor a de l os casos debe
mantenerse hasta por 48-72 horas
despu s que el paciente se haga
asintomtico o haya evidencia de
erradicacin microbiolgica.
INTERACCIONES
El probenecid puede bloquear la se-
crecin tubular renal de la ampicilina,
s ricas y la vida media. El alopurinol
puede incrementar la incidencia de
erupciones en pacientes que reciben
ampicilina. La ampicilina puede reducir
la eficacia de los anticonceptivos ora-
les.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Edema, trombo-
flebitis y dolor en el pecho. Gastroin-
testinales: Nusea, vmito, diarrea,
gastritis, lengua mega vellosa, dolor
abdominal, flatulencia, glositis, esto-
matitis y colitis pseudomembranosa.
Hematolgicas: Disminucin de la
hemoglobina y del hematocrito, ane-
mia, trombocitopenia, eosinofilia,
caria, prurito, erupcin, angioedema,
eritema, piel seca, dermatitis exfolia-
tiva, eritema multiforme, s ndrome de
Stevens-Johnson y anafilaxis. Rena-
les: Aumentos del BUN y de la
creatinina s rica, nefritis intersticial,
disuria y retencin urinaria. Otras:
Candidiasis, escalofr os, epistaxis,
dolor subesternal y dolor en el sitio de
la inyeccin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a las penicilinas o a
otros antibiticos beta-lactmicos. De-
bido a la elevada incidencia de erup-
cin eritematosa severa, descrita en
pacientes con mononucleosis tratados
con aminopenicilinas, no es prudente
emplear el producto en esta condicin.
historia de alergia a medicamentos,
alteracin de la funcin renal, historia
de colitis pseudomembranosa, en an-
cianos, en el embarazo y durante la
lactancia. En caso de terapia prolon-
gada, se debe vigilar la funcin renal,
la hematolgica y la heptica. El uso
por per odos prolongados puede pro-
vocar el sobrecrecimiento de microor-
ganismos no susceptibles, inclusive
h o n g o s p a t g e n o s . E s t e
medicamento no debe ser mezclado
con amino-glicsidos debido a la
i nact i vaci n i n vi t r o de l os
J
189
FARMACOLOGA
Antibitico macrlido, subclase azli-
do. Inhibe la s ntesis de prote nas
bac-terianas. Tiene actividad similar a
la descrita para la eritromicina (ver:
ERI-TROMICINA ESTOLATO).
FARMACOCINTICA
gastroi ntesti nal . Se une a l as
prote nas plasmticas en un 50-75%.
Se distri-buye ampliamente a los
t ej i dos y f l ui - dos cor por al es,
al canzando concen- t r aci ones
elevadas y sostenidas (hasta por 4-7
d as despu s de la ltima do-sis) en
los tejidos infectados. Tal parti-
cularidad se cree que es debida a su
fcil penetracin a los fagocitos y pos-
terior transporte, por quimiotaxis, a los
focos infecciosos donde se libera y
acumula. Se metaboliza en el h gado
en un 35% transformndose en pro-
ductos inactivos que se excretan, junto
con un 50% del frmaco intacto, en su
mayor a por v a biliar y en escasa
proporcin por la orina (12%). La vida
media de eliminacin terminal se ubica
en el rango de 40-68 horas.

INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio
AZITROMICINA
Rior e inferior, de piel y tejidos blandos
en adultos: 500 mg/d a por 3 d as
continuos; alternativamente se puede
administrar una dosis inicial de 500 mg
el primer d a, seguido por dosis
sucesivas de 250 mg/d a por 4 d as.
En ni os: 10 mg/kg/d a por 3 d as
con-tinuos. En infecciones genitales
pr ov o- c adas por Chl amy di a
t r achomat i s o por Nei sser i a
gonorrhoeae, en adultos: Dosis nica
de 1 g.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, dolor
en el pecho. Gastrointestinales: Dis-
pepsia, nusea, vmito, dolor abdomi-
nal, flatulencia. Hematolgicas: Leu-
copenia, neutropenia, trombocitope-
nia. Hepticas: Elevacin de los nive-
les de las aminotransferasas, ictericia
colestsica. Neurolgicas: Mareo, ce-
falea, v rtigo, somnolencia, fatiga.
Erupcin, prurito, fotosensibilidad, an-
gioedema y anafilaxis. Renales: Nefri-
tis, elevaci n del BUN. Otras:
Vaginitis.
INTERACCIONES
Los anticidos reducen la velocidad
(aunque no la magnitud) de la ab-
sorcin gastrointestinal de azitromi-
cina. La azitromicina incrementa los
niveles plasmticos de zidovudina. Su
combinacin con inhibidores de la
HMG- CoA r educt asa podr a
sibilidad al frmaco o a otros medi-
camentos macrlidos. Usar con pre-
caucin en presencia de alteraciones
de la funcin heptica y en pacientes
con arritmias card acas. No se ha eva-
luado la seguridad de su uso en el em-
barazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
miento de soporte.
aunque hayan desaparecido los sig-
nos y s ntomas de la infeccin. El
medicamento debe ser administrado
una hora antes o dos horas despu s
de las comidas. No hay restriccin
FARMACOLOGA
An t i b i t i c o b e t a - l a c t mi c o
monoc clico (monobactmico) con
accin bacteri-cida. Inhibe la s ntesis
bacteriana al unirse a las prote nas
fijadoras de penicilinas que intervienen
en la fase final de la s nte-sis de la
pared. Induce la formacin de
estructuras bacterianas filamentosas
largas. Es resistente a muchas de las
beta-lactamasas de las bacterias
AZTREONAM
spp., Citrobacter spp., Pseudomonas
aer ugi nosa, Escher i chi a col i ,
Haemophilus influenzae, Proteus
mirabilis y Serratia spp.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IM, se
absorbe rpida y completamente, al-
canzando concentraciones plasmti-
cas pico en 60 minutos. Se une a las
se distribuye ampliamente a los tejidos
y fluidos corporales. Se metaboliza
parcialmente por hidrlisis inespec -
fica del anillo beta-lactmico dando
lugar a productos sin actividad
microbiolgica que se excretan, junto
a un 60-75% del frmaco intacto, por
filtracin glomerular y secrecin
tubular en la orina. Un 12% se excreta
por las heces. La vida media de
eliminacin es de 1,3-2,2 horas y se

INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio bajo,
infecciones de la piel y sus estructuras,
del tracto urinario, intra-abdominales,
ginecolgicas y septicemia causadas
por organismos susceptibles.
profunda, por inyeccin IV lenta en 3-5
minutos y por infusin IV en 20-60 mi-
nutos. La dosis usada en caso de in-
fecciones del tracto urinario en adultos
J
191
ni os de 9 meses en adelante: 30
mg/kg IV cada 6-8 horas. La dosis total
diaria no debe exceder 120 mg/kg. Por
lo general, la duracin de la terapia
mayor a de los casos debe mante-
nerse hasta por 48-72 horas despu s
que el paciente se haga asintomtico o
haya evidencia de erradicacin micro-
biolgica.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, flebi-
tis, cambios en el ECG. Gastroin-
testinales: Nuseas, vmito, dolor ab-
dominal, clicos abdominales, trastor-
nos del gusto, diarrea y colitis pseu-
domembranosa. Hematol gi cas:
Eosi-nofilia, leucopenia, neutropenia,
p a n c i - t o p e n i a , a n e m i a ,
t r omboci t openi a, l eucoci t osi s,
trombocitosis e incre-mento de los
tiempos de coagulacin. Hepticas:
Aumento de los niveles de las enzimas
hepticas, ictericia y he-patitis.
Neurolgicas: Mareo, in-somnio,
confusin, parestesia, dolor de
cabeza, debilidad, fatiga, trastornos
mentales y convulsiones. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin, urtica-
ria, prurito, angioedema, broncoes-
pasmo, fiebre, prpura, eritema
multiforme, dermatitis exfoliativa, ne-
INTERACCIONES
No se describen interacciones de im-
portancia cl nica. Sin embargo,
aztreo-nam es incompatible con las
solu-ciones de nafcilina sdica,
cefradina y metronidazol.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
historia de alergia a otros medica-
mentos, de colitis pseudomembranosa
o de di scr asi as sangu neas,
alteracin de la funcin renal, en
mujeres em-barazadas y durante la
lactancia. Durante el tratamiento es
recomenda-ble vigilar peridicamente
l a f unci n r enal , hept i ca y
hematolgica. El uso por per odos
prolongados puede pro-vocar el
sobr ecr eci mi ent o de mi cr oor -
ganismos no susceptibles, inclusive
hongos.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Antibitico beta-lactmico pertene-
ciente al grupo de las penicilinas
naturales. Las penicilinas tienen
accin bactericida; inhiben la s ntesis
BENCILPENICILINA BENZATNICA
(PENICILINA G BENZATNICA)
192
tidasas que participan en la fase final
de la s ntesis de la pared bacteriana.
Es activa in vitro contra los estafilo-
cocos (excepto las cepas productoras
de beta-lactamasa), estreptococos
(grupos A, B, C, G, H, K, L y M), ente-
rococos, Neisseria gonorrhoeae, Nei-
sseria meningitidis, Corynebacterium
diphtheriae, Listeria monocytogenes,
Baci l l us ant hraci s, Past eurel l a
multocida, Streptobacillus monilifor-
mis, Actinomyces bovis, Actinomyces
israelii, Treponema pallidum, Bacte-
roides spp., Clostridium spp., y
Leptospira spp.
FARMACOCINTICA
Dado que la bencilpenicilina ben-
zat nica es relativamente insoluble, la
administracin IM genera un depsito
en el tejido muscular del cual es len-
tamente absorbida a la circulacin sis-
t mica e hidrolizada en el plasma a
bencilpenicilina. La administracin IM
produce concentraciones plasmticas
de bencilpenicilina ms sostenidas en
el tiempo, aunque menores a las que
se obtienen con dosis equivalentes de
bencilpenicilina proca nica o de
bencilpenicilina sdica. Luego de la
administracin IM se alcanzan niveles
s ricos pico en 13-24 horas y puede
ser detectada en el plasma hasta 1-4
semanas despu s. Se distribuye
ampliamente a los tejidos y fluidos
corporales, alcanzando concentra-
ciones elevadas en el ri n, pulmn,
a las prote nas plasmticas en un
60%. Se metaboliza parcialmente en el
h gado a productos activos e inactivos
que se excretan rpidamente por
secrecin tubular (90%) y en menor
grado por filtracin glomerular (10%)
en la orina. Un 80-85% es eliminado
como frmaco intacto. La vida media
de eliminacin es de 20-50 minutos y
se incrementa en caso de falla renal.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones de inten-
sidad leve a moderadamente severa
causadas por organismos suscepti-
bles a concentraciones bajas y persis-
tentes de bencilpenicilina.
Se administra slo por inyeccin IM
profunda. En infecciones del tracto
respiratorio superior, la dosis usual en
adultos es 1.200.000 U como dosis
nica; en ni os con peso superior a 27
kilos: 900.000 U; en ni os con peso
inferior a 27 kilos: 300.000-600.000 U;
en neonatos: 50.000 U/kg. En la s filis
temprana (primaria, secundaria o
latente de menos de 1 a o de du-
racin): 2.400.000 U como dosis
nica; en s filis con ms de 1 a o de
duracin o en caso de s filis primaria o
se-cundari a en paci ent es VI H
positivos: 2.400.000 U una vez a la
semana por 3 semanas; en caso de
s filis cong nita en ni os menores de
2 a os: 50.000 U/kg como dosis
J
193
INTERACCIONES
Los antibiticos bacteriostticos (clo-
ranfenicol, eritromicina o tetraciclinas)
pueden disminuir el efecto bactericida
de las penicilinas. Las penicilinas pue-
den reducir la eficacia de los anticon-
ceptivos orales y, en combinacin con
diur ticos ahorradores de potasio,
pueden generar hiperpotasemia. El
probenecid puede bloquear la secre-
cin tubular renal de las penicilinas
incrementando sus niveles s ricos y
vida media. Los AINEs podr an des-
plazar a las penicilinas de su unin a
las prote nas. Incompatibilidad f sica
y qu mica con los aminoglicsidos.
De-ben administrarse por separado.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, hipo-
tensin, vasodilatacin, tromboflebi-
tis, hipertensin pulmonar y paro car-
d aco. Gastrointestinales: Nusea,
v-mito, diarrea, malestar epigstrico
y colitis pseudomembranosa. Hemato-
lgicas: Anemia hemol tica, neutro-
penia, trombocitopenia, eosinofilia,
agranulocitosis y leucopenia. Hepti-
cas: Elevacin de los niveles de las
enzimas hepticas y la bilirrubina.
Neurolgicas: Cefalea, nerviosismo,
astenia, fatiga, mareos, somnolencia,
confusin y convulsiones. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin, prurito,
urticaria, angioedema, laringoespas-
mo, dermatitis exfoliativa, eritema mul-
foresis y dolor en el sitio de la inyec-
cin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a las penicilinas.
historia de alergia a medicamentos,
alteracin de la funcin renal, historia
de colitis pseudomembranosa, en an-
cianos, embarazo y durante la lactan-
cia. En caso de terapia prolongada se
debe vigilar la funcin renal, hemato-
lgica, cardiaca y los electrolitos. El
uso de este medicamento por
per odos pr ol ongados puede
ocasionar el sobrecrecimiento de
organismos no susceptibles, inclusive
hongos pat-genos.
SOBREDOSIS
Tratamiento sintomtico y terapia de
soporte. Es removible por hemodi-
lisis.
el tratamiento antes del tiempo previs-
to, aunque hayan desaparecido los
FARMACOCINTICA
Dado que la bencilpenicilina proca ni-
ca es relativamente insoluble, la admi-
nistracin IM genera un depsito en el
tejido muscular desde el cual es lenta-
mente absorbida a la circulacin sist -
mica e hidrolizada en el plasma a ben-
cilpenicilina. Luego de la administra-
cin se alcanzan niveles s ricos pico
en 1-3 horas y an despu s de 1-2
d as es posible detectar el frmaco en
san-gre (o hasta 5 con dosis
elevadas). La cin tica de distribucin,
metabolismo y excrecin es similar a
la descrita para la bencilpenicilina
b e n z a t n i c a ( v e r :
B E N C I L P E N I C I L I N A
BENZAT NICA).
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones modera-
damente severas causadas por g r-
menes sensibles a las concentracio-
nes de bencilpenicilina normalmente
alcanzadas con esta dosificacin.
Se administra por inyeccin IM pro-
funda. La dosis usual en adultos y
ni os mayores de 12 a os es
600.000-1.000.000 U/d a por 7-10
d as y en ni os menores de 12 a os:
25.000-50.000 U/kg/d a, como dosis
nica o divididos en 2 dosis cada 12
horas.
INTERACCIONES
FARMACOLOGA
V e r : B E N C I L P E N I C I L I N A
BENZAT NI-CA.
BENCILPENICILINA PROCANICA
(PENICILINA G PROCANICA)
CA.
SOBREDOSIS
BENZAT NI-CA.
J
195
FARMACOLOGA
Formulacin que contiene 600.000 U
de bencilpenicilina benzat nica,
300.000 U de bencilpenicilina proca -
nica y 300.000 U de bencilpenicilina
sdica. Combina la rapidez de la ben-
cilpenicilina sdica en lograr elevados
niveles sangu neos con la accin
inter-media de la bencilpenicilina
proca nica y prolongada de la
bencilpenicilina benzat nica. El
espectro anti bacteri a-no de l a
combinacin es similar al des-crito
para la bencilpenicilina benzat -nica
(ver: BENCILPENICILINA BEN-
ZAT NICA).
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IM, la ben-
cilpenicilina sdica se absorbe rpi-
damente, alcanzando niveles plasm-
ticos pico a los 15-30 minutos. La ben-
cilpenicilina proca nica, en cambio,
por ser relativamente insoluble tiende
BENCILPENICILINA
(BENZATNICA / PROCANICA / SDICA)
(PENICILINA G (BENZATNICA / PROCANICA /
CRISTALINA)) (6/3/3)
las anteriores, se absorbe con mucha
mayor lentitud, alcanzando niveles s -
ricos pico despu s de 13-24 horas.
Una vez en la sangre, las sales se
hidrolizan liberando bencilpenicilina.
Como la cin tica de eliminacin de
cada sal es proporcional a la velocidad
con la que se absorben desde el ms-
culo, la combinacin de las 3 permite
lograr, rpidamente, una concen-
tracin efectiva, y a la vez sostenida,
de bencilpenicilina en el plasma. La
cin tica de distribucin, metabolismo
y excrecin de la combinacin es
si mi l ar a l a descri t a para l a
bencilpenicilina benzat nica (ver:
BENCILPENICILINA BENZAT NICA)

INDICACIONES
Infecciones causadas por g rmenes
sensibles en las que se requiere de
una accin rpida y prolongada de la
bencilpenicilina.
Se administra slo por inyeccin IM
profunda, como dosis nica. En adul-
tos: 1.200.000 U; en ni os con peso
superior a 30 kilos: 600.000-1.200.000
U; en ni os con peso inferior a 30 kilos:
600.000 U.
INTERACCIONES
BENZAT NI-CA.
REACCIONES ADVERSAS
SOBREDOSIS
BENZAT NI-CA.
a 12 a os: 25.000-50.000 U/kg/d a en
dosis divididas cada 6 horas; en
infecciones severas: 100.000-400.000
U/kg/d a en dosis divididas cada 4-6
horas. La duracin del tratamiento es
variable y dependiente del patgeno
involucrado, del sitio y severidad de la
infeccin y de las condiciones cl nicas
y tolerancia de cada paciente. En
adultos la dosis usual en endocarditis
por estreptococos es: 10-20 millones
de U/d a por infusin IV continua o en
dosis divididas cada 4 horas por 2-4
semanas. En ntrax: 5 millones U/d a
IV IM en dosis divididas por el tiempo
que sea necesario hasta lograr
resolucin de la infeccin. En infec-
ciones causadas por Corynebacterium
diphtheriae: 300.000-400.000 U/d a
IM en dosis divididas por 10-12 d as.
En meningitis por Listeria: 15-20
millones de U/d a IV por 2 semanas.
En endocarditis por Listeria: igual
dosis, pero por 4 semanas. En
i nf ecci ones por Er ysi pel ot hr i x
rhusiopathie: 2-20 millones U/d a IV
IM por 4-6 se-manas. Infecciones por
Neisseria meningitidis: 20-30 millones
U/d a por infusin IV continua por 10-
14 d as. Infecciones por Pasteurella
multocida: 4-6 millones U/d a IV IM
por 2 semanas. Infecciones por
Clostridium: 20 millones U/d a IV IM.
En actinomicosis c rvicofacial: 1-6
millones U/d a IV por 3-6 semanas. En
actinomicosis abdominal o pulmonar:
FARMACOLOGA
BENZAT NI-CA.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpidamente despu s de
la administracin IM, alcanzando con-
centraciones s ricas pico en 15-30 mi-
nutos. La cin tica de distribucin, me-
tabolismo y eliminacin es similar a la
descrita para la bencilpenicilina ben-
zat nica (Ver: BENCILPENICILINA
BENZAT NICA).
INDICACIONES
Infecciones severas causadas por mi-
croorganismos sensibles en las que se
requieren niveles s ricos elevados y
en corto tiempo de bencilpenicilina.
Se administra por v a IM IV. Las
dosis en neonatos menores de 1
semana: 50.000-100.000 U/kg/d a en
dosis divididas cada 8-12 horas; en
infecciones severas: 100.000-150.000
U/kg/d a en dosis divididas cada 8-12
BENCILPENICILINA SDICA
(PENICILINA G CRISTALINA)
(PENICILINA G SDICA)
niliformis causada por mordida de rata:
12-15 millones U/d a IV IM por 3-4
semanas. En profilaxis de endocarditis
bacteriana por procedimientos inva-
sivos en adultos y ni os con ms de 27
kg: 2 millones de U IV IM una hora
antes del procedimiento y 1 milln de
U 6 horas ms tarde; en ni os con
menos de 27 kg: 50.000 U/kg IV IM
una hora antes y 25.000-50.000 U/kg 6
horas despu s.
INTERACCIONES
BENZAT NI-CA.
REACCIONES ADVERSAS
BENZAT NI-CA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
BENZAT NI-CA.
SOBREDOSIS
BENZAT NI-CA.
J
197
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalos-
porinas de primera generacin. Posee
accin bactericida; inhibe la s ntesis
carboxipeptida-sas que participan en
CEFALEXINA
positivas como: Staphylococcus au-
reus (productores y no productores de
penicilinasas), Staphylococcus epider-
midis (cepas sensibles a penicilina),
Streptococcus pneumoniae y Strepto-
coccus pyogenes y bacterias aerobias
Gram negativas como: Escherichia
coli, Haemophilus influenzae, Klebsie-
lla pneumoniae, Moraxella catarrhalis
y Proteus mirabilis.
FARMACOCINTICA
alcanzando concentraciones s ricas
pico a los 60 minutos despu s de la
administracin oral. Se distribuye am-
pliamente a los tejidos y fluidos
corporales. Se une a las prote nas
plasmticas en un 5-24%. No sufre
metabolismo apreciable y se excreta
casi en su totalidad como frmaco
intacto en la orina por filtracin glo-
merular y secrecin tubular dentro de
8 horas. La vida media de eliminacin
es de 0,5-1,2 horas y se incrementa en
pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
respiratorio, otitis media, infecciones
de la piel y estructuras de la piel, infec-
ciones seas e infecciones genitouri-
narias, incluyendo prostatitis aguda,
causada por g rmenes sensibles.
por patgenos menos sensibles
puede requerirse dosis mayores). La
dosis mxima en adultos es 4 g. En
ni os de 1-15 a os, la dosis usual es
de 25-50 mg/kg/d a dividida en dos
dosis (en infecciones severas se
puede duplicar la dosis) y para el
tratamiento de la otitis media 75-100
mg/kg/d a divi-didos en 4 dosis. En la
mayor a de los casos, el tratamiento
debe mantener-se hasta por 48-72
horas despu s de que el paciente se
haga asintomtico o haya evidencia de
erradicacin micro-biolgica. En caso
de infecciones por estreptococo beta-
hemol tico, se debe continuar el
tratamiento al menos por 10 d as.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, dolor
en el pecho. Gastrointestinales: Nu-
sea, vmito, diarrea, dolor abdominal,
tenesmo, dispepsia, gastritis, ano-
rexia, flatulencia, trastornos del gusto,
pirosis, candidiasis oral y colitis pseu-
domembranosa. Hematolgicas: Ane-
mia hemol tica, eosinofilia, neutrope-
nia, trombocitopenia, leucocitosis,
agranulocitosis, monocitosis, linfocito-
penia, leucopenia, anemia aplsica y
alteracin del tiempo de coagulacin.
Hepticas: Se han reportado casos ra-
ros de hepatitis transitoria e ictericia
colestsica. Neurolgicas: Mareos,
dolor de cabeza, fatiga, pesadillas,
v rtigo, ansiedad, nerviosismo, debi-
txica, dermatitis exfoliativa, prueba
de Coombs positiva, anafilaxis. Re-
nales: Incrementos del BUN y de la
creatinina s rica, alteracin de la fun-
cin renal, nefropat a txica y nefritis
intersticial. Respiratorias: Efusin
pleural, disnea, tos, rinitis. Otras: Fie-
bre, prurito anal y genital y alteraciones
de la glicemia.
INTERACCIONES
El uso concurrente de frmacos nefro-
txicos incrementa el riesgo de falla
renal aguda. El cloranfenicol puede
antagonizar la accin de las cefalos-
porinas. El probenecid inhibe competi-
tivamente la secrecin tubular de las
cefalosporinas e incrementa las con-
centraciones s ricas con cefalexina.
Efecto antabuse cuando se ingiere
alcohol 48-72 horas despu s de la ad-
ministracin del antibitico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a las cefalosporinas o
a otros antibiticos beta-lactmicos.
historia de alergia a otros medicamen-
tos, alteracin de la funcin renal, his-
toria de colitis pseudomembranosa, en
ancianos, en el embarazo y durante la
lactancia. Durante el tratamiento se
debe vigilar peridicamente la funcin
renal y el tiempo de protrombina. El
uso del medicamento por per odos
de soporte.
s ntomas de la infeccin. Informar al
m dico de inmediato si se presenta
alguna reaccin inusual durante el
tratamiento, en especial manifestacio-
J
199
FARMACOLOGA
porinas de primera generacin. Posee
accin bactericida; inhibe la s ntesis
bacteriana. Es activa contra bacterias
aerobias Gram positivas como:
Staphylococcus aur-eus (productores
y no productores de penicilinasas),
St aphyl ococcus epi der - mi di s,
Streptococcus pyogenes (grupo A
beta-hemol ticos), Streptococcus
agalactiae y Streptococcus pneumo-
niae y bacterias aerobias Gram nega-
tivos como: Escherichia coli, Kleb-
siella pneumoniae, Moraxella cata-
rrhalis, Proteus mirabilis, Shigella y
Haemophilus influenzae.
CEFALOTINA
sitio de la inyeccin, generalmente se
administra por v a IV. Luego de la
administracin IM, se alcanzan con-
centraciones s ricas pico en 30 mi-
nutos. Se distribuye ampliamente a los
tejidos y fluidos corporales. Se une a
80%. Se metaboliza parcialmente en el
h g a d o y l o s r i o n e s a
desacetilcefalo-tina, la cual posee un
20-25% de la actividad antibacteriana
de su precur-sora. Se excreta en 6
horas por secre-cin tubular en la
orina, un 60-95% como frmaco
i ntacto y un 27-54% como el
metabolito desacetilado. La vida
minutos y la de la desacetilcefalotina
de 12 minutos; estos valores se incre-
mentan en caso de insuficiencia renal.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones severas
del tracto respiratorio, de la piel y sus
estructuras y del tracto urinario; infec-
ciones seas, articulares, septicemia y
endocarditis, causadas por g rmenes
sensibles. Profilaxis perioperatoria en
intervenciones quirrgicas contamina-
das y potencialmente contaminadas.
Se administra por v a IM y por v a IV.
La dosis usual en adultos es de 500-
1000 mg IM IV cada 4-6 horas. En
caso de i nf ecci ones severas,
per odo post-operatorio; en ni os: 20-
30 mg/kg, en los mismos intervalos de
tiempo. La profilaxis debe desconti-
nuarse a las 24 horas. Por lo general,
la duracin de la terapia depende del
tipo y severidad de la infeccin. El
tratamiento debe durar el tiempo que
sea necesario para lograr la erra-
dicacin completa de la infeccin y
evitar la recidiva. En la mayor a de los
casos, el tratamiento debe mante-
nerse hasta por 48-72 horas despu s
de que el paciente se haga asinto-
mtico o haya evidencia de erradica-
cin microbiolgica.
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CEFALEXINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
tivo contra bacterias aerobias Gram
negativas como: Enterobacter, Es-
cherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis y Pseudomonas ae-
ruginosa y bacterias aerobias Gram
positivas como: Staphylococcus au-
reus (slo cepas susceptibles a metici-
lina), Streptococcus pneumoniae y S.
pyogenes. Es estable a muchas beta-
lactamasas.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IM se ab-
sorbe rpida y completamente, alcan-
zando concentraciones plasmticas
pico en 1-2 horas despu s de la ad-
ministracin. Se une a las prote nas
plasmticas en un 20% y se distribuye
corporales. Se metaboliza poco en el
h gado dando lugar a metabolitos
85% del frmaco intacto, por la orina.
La vida media de eliminacin es de
1,5-2,3 horas y se prolonga en pa-
cientes con insuficiencia renal.

INDICACIONES
Infecciones del tracto urinario, de la
piel y sus estructuras, infecciones in-
tra-abdominales, neumon a y neutro-
penia febril (como terapia emp rica)
causadas por g rmenes sensibles.
Se administra por v a IM o por infusin
IV en 30 minutos.
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalospo-
rinas de cuarta generacin. Posee
CEFEPIMA
J
201
- Infecciones no complicadas de piel y
estructuras de la piel: 2 g por v a IV
cada 12 horas por 10 d as.
- Neumon a: 1-2 g por v a IV cada 12
horas por 10 d as.
- Infecciones intra-abdominales (com-
binada con metronidazol): 2 g por
v a IV cada 12 horas por 7-10 d as.
- Terapia emp rica en pacientes neu-
trop nicos: 2 g por v a IV cada 8
horas por 7 d as o hasta la
resolucin de la neutropenia.
En ni os menores de 12 a os:
- Infecciones complicadas y no com-
plicadas del tracto urinario, infeccio-
nes no complicadas de piel y sus es-
tructuras, neumon a y como terapia
emp rica de la neutropenia: 50
mg/kg/dosis por v a IV cada 12
horas (cada 8 horas en caso de neu-
tropenia) por el mismo tiempo indica-
do en el caso de pacientes adultos.
Dosis mxima: 2 g.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nusea, vmitos,
diarrea, moniliasis oral, colitis (inclu-
yendo colitis pseudomembranosa).
Hematolgicas: Neutropenia, leuco-
penia, agranulocitosis, trombocitope-
nia, alteraciones del tiempo de coa-
gulacin. Hepticas: Aumento de los
niveles de las aminotransferasas y de
la bilirrubina. Neurolgicas: Cefalea,
confusin, alucinaciones, estupor, co-
ma, convulsiones. Reacciones de
FARMACOLOGA
La cefoperazona es un antibitico del
grupo de las cefalosporinas de tercera
generacin. Posee accin bactericida.
Inhibe la s ntesis de mucop ptido en
la pared bacteriana al unirse a las
enzimas carboxipeptidasas que
de la pared bacteriana. El sulbactam
inhibe a las enzimas beta-lactamasas
que inactivan la mol cula de cefope-
razona por hidrlisis del anillo beta-
lactmico. As , el sulbactam potencia
el efecto bactericida de la cefopera-
zona al incluir dentro de su espectro de
accin a microorganismos produc-
cefalosporinas (ver: CEFALEXINA).
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA. Debe chequearse
la funcin renal si se va a administrar
altas dosis de aminoglicsidos con
cefepima debido al aumento potencial
de la nefrotoxicidad y la ototoxicidad
de los aminoglicsidos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
te.
CEFOPERAZONA / SULBACTAM
Staphylococcus aureus (productores y
no productores de beta-lactamasa),
Staphylococcus epidermidis, Strepto-
coccus pyogenes (beta-hemol tico
grupo A) y Streptococcus faecalis;
bacterias aerobias Gram negativas
como: Enterobacter spp., Klebsiella
spp., Citrobacter spp., Pseudomonas
spp., Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Morganella morganii, Provi-
dentia stuartii, Providentia rettgeri,
Serratia marcescens y Neisseria
gonorrhoeae y algunas bacterias
anaerobias como: Bacteroides spp.,
Clostridium spp. y cocos Gram posi-
tivos.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IM, la
cefoperazona se absorbe en un 50-
75%, alcanzando niveles plasmticos
pico en 1-2 horas. El sulbactam se ab-
sorbe casi completamente y produce
niveles pico en 30-60 minutos. Ambos
se distribuyen ampliamente a los
fluidos y tejidos corporales, aunque en
forma limitada en el SNC. En la bilis,
las concentraciones alcanzadas por la
cefoperazona son hasta 100 veces
superiores a las plasmticas. La
cefoperazona se une a las prote nas
plasmticas en un 82-93% y el
sulbactam en un 38%. Atraviesa la
barrera placentaria. Debido a su
escaso metabolismo, ambos se
excretan en elevada proporcin como
eliminacin de la cefoperazona es de
1,6-2,6 horas y la del sulbactam de 1-
1,2 horas, elevndose ambos valores
en pacientes con insuficiencia hepti-
ca.
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio, de
la piel y sus estructuras, del tracto
urinario, intra-abdominales, ginecol-
gicas y septicemia causadas por orga-
nismos sensibles.
funda y por infusin IV en 15-60 minu-
tos. Las dosis se expresan en
t rmi nos de cefoperazona. En
adultos: 1-2 g ca-da 12 horas. En
i n f e c c i o n e s s e v e r a s p u e d e
administrarse dosis mayores, 2-4 g
cada 8 horas, o 3 g cada 12 horas,
siempre que la dosis total diaria de
sulbactam (segn su proporcin
dentro de la combinacin) no exceda 4
g. En pacientes con alteracin de la
funcin heptica, la dosis no debe
exceder 4 g; en pacientes con
alteracin de la funcin renal y hep-
tica, la dosis no debe exceder 2 g. En
ni os: 15-30 mg/kg cada 12 horas. En
infecciones severas puede adminis-
trarse dosis mayores, siempre que la
dosis total diaria de sulbactam (segn
la proporcin dentro de la combina-
J
203
necesario para lograr la erradicacin
completa de la infeccin y evitar la
recidiva. En la mayor a de los casos
debe mantenerse hasta 48-72 horas
despu s de que el paciente se haga
asintomtico o haya evidencia de
erradicacin microbiolgica. En infec-
ciones por Streptococcus pyogenes
(beta-hemol tico grupo A) la terapia
debe durar no menos de 10 d as.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, colitis pseudomembranosa.
Hemat ol gi cas: Neut r openi a,
eosinofi-lia, hipoprotrombinemia y
defi ci enci a de vi tami na K. La
cef oper azona puede pr oduci r
hemorragia, como conse-cuencia de la
p r e s e n c i a d e l g r u p o MT T
(metiltiotetrazol). Reacciones de
hipersensibilidad: Urticaria, prurito,
erupcin, prueba de Coombs positiva.
Renales: Aumentos del BUN y de la
creatinina s rica. Otras: Flebitis y
dolor en el sitio de la inyeccin.
Aunque no estn descritas con la
c o m b i n a c i n
cefoperazona/sulbactam, se debe
considerar la posibilidad de otras
reacciones factibles en terapias con
cefalosporinas (ver: CEFALEXINA).
INTERACCIONES
El uso concurrente de medicamentos
nefrotxicos, como los aminoglicsi-
dos, incrementa el riesgo de falla renal
hipersensibilidad a las cefalosporinas
o a otros antibiticos beta-lactmicos.
historia de alergia a otros medicamen-
tos, alteracin de la funcin heptica,
historia de colitis pseudomembranosa,
en ancianos, en el embarazo y durante
la lactancia. Durante el tratamiento se
renal, heptica y el tiempo de coagu-
lacin. Su empleo por per odos
prolon-gados puede provocar el
s o b r e c r e - c i m i e n t o d e
microorganismos no sus-ceptibles,
inclusive hongos patgenos.
SOBREDOSIS
te. Ambos frmacos son removibles
FARMACOLOGA
porinas de tercera generacin. Posee
carboxipepti-dasas que participan en
Enterococcus spp., Staphylococcus
aureus (productores y no productores
de beta-lactamasa), Staphylococcus
epi der mi di s , St r ept o- c oc c us
pneumoni ae y St r ept ococcus
CEFOTAXIMA
influenzae, Haemophilus parainfluen-
zae, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Morganella morganii,
Providentia stuartii, Providentia rettge-
ri, Serratia marcescens, Neisseria go-
norrhoeae (productora y no productora
de penicilinasa), Neisseria meningiti-
dis y Enterobacter spp. y algunas bac-
terias anaerobias como: Bacteroides

fragilis, Clostridium spp. (la mayor a
-
cepas de son resis de las C. difficile
t ent es) , Fusobact er i um spp. ,
-
Pept ococcus spp. y Pept os
treptococcus spp.
FARMACOCINTICA
No se absorbe bien en el tracto gastro-
intestinal por lo que debe ser ad-
ministrada por v a parenteral, IM IV.
Luego de la administracin IM se al-
canzan concentraciones s ricas pico
en 30 minutos. Se distribuye amplia-
mente a los tejidos y fluidos corpora-
l es. Se une a l as prot e nas
metaboliza par-cialmente en el
h gado y en l os r i ones a
desacetilcefotaxima, la cual tiene ac-
tividad antibacteriana, y a otros pro-
ductos inactivos. Se excreta en 24 ho-
ras por filtracin glomerular y secre-
cin tubular en la orina, un 40-60%
como frmaco intacto y un 24% como
el metabolito desacetilado. Otros dos
metabolitos (M y M ) contribuyen con
2 3
20-25%, pero son inactivos. La elimi-
nacin es bifsica, con una vida media
INDICACIONES
intra-abdominales, ginecolgicas,
seas, articulares, del tracto respira-
torio inferior, de la piel y sus estruc-
turas, del tracto genitourinario y del
sistema nervioso central, bacterie-
mia/septicemia, gonorrea y oftalm a
blenorrgica causadas por microorga-
nismos sensibles. Profilaxis periopera-
toria en cirug a contaminada o
potencialmente contaminada.
funda, por bolo IV en 3-5 minutos y por
infusin IV en 20-30 minutos. En adul-
tos con infecciones no complicadas: 1
g cada 12 horas; en infecciones mode-
radas a severas: 1-2 g cada 6-8 horas y
en infecciones severas: 2 g cada 4
horas (mximo 12 g/d a). En caso de
gonorrea no complicada: dosis nica
de 500 mg IM. En caso de gonorrea
diseminada: 1 g IV cada 8 horas hasta
2 d as despu s de la mejor a,
seguida de cefixima o una quinolona
oral por 7 d as. En la profilaxis
perioperatoria: 1 g IV 30-60 minutos
antes de la cirug a. En caso de
s e c c i n c e s r e a : 1 g I V
inmediatamente despu s de pinzar el
cordn umbilical, seguido por 1 g IV
IM 6 y 12 horas despu s de la primera
dosis. En ni os mayores de 1 mes y
hasta 12 a os (con peso menor a 50
kg): 50-180 mg/kg/d a por v a IM IV
J
205
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefalospo-
rinas de tercera generacin. Posee
bacteriana. La ceftazidima tiene un
necesario para lograr la erradicacin
completa de la infeccin y evitar la
recidiva. En la mayor a de los casos,
el tratamiento debe mantenerse hasta
48-72 horas despu s de que el
paciente se haga asintomtico o haya
evidencia de erradicacin microbiol-
gica.
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CEFALEXINA. En caso de admi-
nistracin rpida (menos de 60 segun-
dos), en bolo v a cat ter central, se ha
observado arritmias con posible riesgo
de la vida.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
porte.
CEFTAZIDIMA
beta-lactamasas, lo que incrementa su
actividad contra las pseudomonas y la
disminuye para los organismos Gram
positivos. Es activa contra bacterias
aerobias Gram positivas como: Sta-
phylococcus aureus (productor y no
productor de beta-lactamasa), Strep-
tococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes (grupo A beta-hemol tico) y
Streptococcus agalactiae (grupo B);
como: Enterobacter spp., Citrobacter
spp., Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella spp., Proteus
mi r abi l i s , Pr ot eus v ul gar i s ,
Pseudomonas spp., Serratia spp. y
Neisseria meningitidis y algunas
b a c t e r i a s a n a e r o b i a s c o mo
Bacteroides spp. Muchas cepas de
Bacteroides fragilis son resistentes.
FARMACOCINTICA
No se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal por lo que debe ser
administrada por v a parenteral, IM
IV. Luego de la administracin IM se
alcanzan concentraciones s ricas
pico en 60 minutos. Se distribuye
amplia-mente a los tejidos y fluidos
corpora-les. Se une a las prote nas
plasmticas en un 5-24%. No se
metaboliza en for-ma apreciable. Se
excreta en 24 horas por filtracin
glomerular en la orina en un 80-90%
como frmaco intacto. La eliminacin
es bifsica, con una vida media en fase
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las cefa-
losporinas de tercera generacin.
Posee accin bactericida. Inhibe la
s ntesis de mucop ptido en la pared
carboxipeptidasas que participan en la
ciones, ginecolgicas, intra-abdomi-
nales, del sistema nervioso central y
septicemia, causadas por g rmenes
sensibles.
funda, bolo IV en 3-5 minutos y por
infusin IV en 15-30 minutos. La dosis
usual en adultos y ni os mayores de
12 a os es de 1 g IV IM cada 8-12
hor as ( mxi mo 6 g/ d a) . En
infecciones no complicadas del tracto
urinario: 250 mg IV IM cada 12 horas
y en infeccio-nes complicadas: 500 mg
IV IM cada 8-12 horas. En caso de
neumon a no compl i cada e
infecciones de piel y sus estructuras:
500-1000 mg IV IM cada 8 horas. En
i nf ecci ones seas y de l as
articulaciones: 2 g IV cada 12 horas.
En infecciones ginecolgicas serias e
intra-abdominales, meningitis e infec-
ciones severas que ponen en peligro la
vida, especialmente en pacientes
inmunocomprometidos: 2 g IV cada 8
horas. En infecciones pulmonares
causadas por Pseudomonas spp. en
pacientes con fibrosis qu stica con
funcin renal normal: 30-50 mg/kg IV
cada 8 horas a un mximo de 6 g por
d a. Como terapia emp rica en
pacien-tes neutrop nicos febriles: 100
mg/kg cada 8 horas. La dosis en ni os
me-nores de 1 mes es: 30 mg/kg IV
cada 12 horas; y en infantes y ni os
206
debe mantenerse hasta 48-72 horas
despu s de que el paciente se haga
asintomtico o de evidencia de
erradicacin microbiolgica.
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA. Es f sicamente in-
compatible con vancomicina. Se reco-
mienda que se administre por infusin
IV intermitente, dndolas por separado
y lavando las v as entre la adminis-
tracin de los dos agentes.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CEFALEXINA. Se ha observado
hiperbilirrubinemia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
Ha ocurrido en pacientes con insufi-
ciencia renal. Las reacciones incluyen:
convul si ones, encef al opat a,
asterixis, excitabilidad neuromuscular
y coma. Tratamiento sintomtico y de
soporte. Es removible por dilisis
CEFTRIAXONA
Staphylococcus aureus (productor y
no productor de beta-lactamasa), Sta-
phylococcus epidermidis, Streptoco-
ccus pneumoniae, Streptococcus pyo-
genes (grupo A beta-hemol tico) y
estreptococos del grupo Viridans;
como: Acinetobacter calcoaceticus,
Enterobacter aerogenes, Enterobacter
cloacae, Escherichia coli, Haemophi-
lus influenzae, Haemophilus parain-
fluenzae, Klebsiella pneumoniae,
Klebsiella oxytoca, Moraxella ca-
tarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Morganella morganii, Serratia
marcescens, Neisseria gonorrhoeae
(productores y no productores de pe-
nicilinasa) y Neisseria meningitidis y
algunas bacterias anaerobias como:
Bacteroides fragilis, Clostridium spp. y
Peptostreptococcus spp. La mayor a
de las cepas de C. difficile son
resistentes a la ceftriaxona.
FARMACOCINTICA
No se absorbe bien en el tracto gas-
trointestinal por lo que debe ser
administrada por v a parenteral, IM
IV. Luego de la administracin IM se
pico en 2-4 horas. Se distribuye
amplia-mente a los tejidos y fluidos
corpo-rales. La unin a las prote nas
plas-mticas es dependiente de la
dosis y disminuye en la medida en que
sta aumenta; con concentraciones
J
207
filtracin glomerular en la orina (67%),
y el resto secretado en la bilis y, por
tanto, encontrado en las heces. La vida
media de eliminacin es de 8,5-10
horas.
INDICACIONES
respiratorio inferior, de la piel y sus
estructuras, del hueso y articulacio-
nes, infecciones intra-abdominales,
del tracto urinario, otitis media, me-
ningitis, septicemia, gonorrea no com-
plicada y enfermedad inflamatoria
p lvica aguda, causadas por g rme-
nes susceptibles. Profilaxis periope-
ratoria en cirug a contaminada o
potencialmente contaminada.
profunda o por infusin IV en 15-30
minutos. La dosis usual en adultos es
1-2 g/d a por v a IM IV en dosis
nica o dividida en dos dosis cada 12
horas (mximo 4 g/d a), dependiendo
del tipo y severidad de la infeccin. La
dosis diaria no debe exceder 4 g. En el
tratamiento de la gonorrea no com-
plicada: Dosis nica de 125-250 mg
por v a IM. En la profilaxis perio-
peratoria: 1 g por v a IM IV 30-90
minutos antes de la intervencin. La
dosis usual en ni os es 50-75
mg/kg/d a (mximo 2 g/d a) por v a
IM IV en dosis nica o dividida en dos
dosis cada 12 horas. Para el trata-
dermidis, Staphylococcus saprophy-
ticus, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes; bacterias
aerobias Gram negativas como:
Campylobacter yeyuni, Citrobacter
spp., Enterobacter cloacae, Esche-
richia coli, Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Klebsie-
lla pneumoniae, Legionella pneumo-
phila, Moraxella catarrhalis, Morgane-
lla morganii, Neisseria gonorrhoeae,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri, Providencia
stuartii, Pseudomonas aeruginosa,
Salmonella typhi, Serratia spp. y
Shigella spp., Chlamydia pneumoniae,
Mycoplasma pneumoniae y Bacillus
anthracis.
FARMACOCINTICA
absorbe en un 70-80% en el tracto
traciones plasmticas pico en 1-2
horas. No sufre metabolismo de primer
paso. Se une a las prote nas plas-
mticas en un 20-40% y se distribuye
corporales. Se metaboliza parcial-
mente en el h gado dando lugar a
cuatro metabolitos con muy poca
actividad farmacolgica que se
excretan, junto a un 40-50% (o 50-70%
por administracin IV) de frmaco
intacto, por la orina y las heces. La vida
media de eliminacin es de 4-6 horas y
se prolonga en pacientes con insu-
ficiencia renal.
CIPROFLOXACINO
(Sistmico)
208
horas despu s que el paciente se
haga asintomtico o haya evidencia de
erradicaci n microbiol gica. La
duracin usual de la terapia es de 4-14
d as, aunque podr a ser mayor en
casos severos. En infecciones por
Streptococcus pyogenes debe durar
por lo menos 10 d as.
INTERACCIONES
Ver: CEFALEXINA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CEFALEXINA. Se ha observado
prolongacin del tiempo de pro-
trombina. Ocasionalmente se ha
observado diaforesis y enrojecimiento
de la cara.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
SOBREDOSIS
soporte.
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las fluo-
roquinolonas. Posee accin bacte-
ricida. Inhibe a las enzimas girasa del
ADN y topoisomerasa IV, necesarias
para la replicacin, transcripcin,
reparacin y recombinacin del ADN
bacteriano. Es activa in vivo contra:
Se usa por v a oral y por infusin IV
durante no menos de 60 minutos.
- Por v a oral:
- Sinusitis aguda: 500 mg cada 12
horas por 10 d as.
- Infecciones del tracto respiratorio
inferior: 500 mg cada 12 horas por
7-14 d as.
- Infecciones seas y en articula-
ciones: 500-750 mg cada 12 horas
por 4-6 semanas.
- Infecciones de piel y sus es-
tructuras: 750 mg cada 12 horas
por 7-14 d as.
- Infecciones no complicadas de
tracto urinario: 100 mg por 3 d as;
infec-ciones severas: 250-500 mg
cada 12 horas por 7-14 d as.
- Infecciones intra-abdominales (en
combinacin con metronidazol):
500 mg cada 12 horas por 7-14
d as.
- Diarrea infecciosa: 500 mg cada 12
horas por 5-7 d as.
- I nf ec c i ones gonoc c c i c as
uretrales y cervicales: dosis nica
de 250-500 mg.
- Por v a intravenosa:
- Infecciones del tracto urinario: 200-
400 mg cada 12 horas.
- Infecciones de la piel y sus estruc-
turas, hueso y articulaciones: 400
mg cada 8 horas.
- Infecciones del tracto respiratorio
inferior: leve a moderada: 400 mg
J
209
cuadro cl nico y la respuesta del pa-
ciente. Se recomienda mantener la
terapia por 48 horas despu s de
desaparecidos los signos y s ntomas
de la infeccin.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, fle-
bitis, prolongacin del intervalo QTc,
trombosis cerebral, arritmias, hiper-
tensin, angina, infarto y paro cardio-
pulmonar. Gastrointestinales: Nu-
seas, vmito, constipacin, diarrea,
anorexia, dolor abdominal, dispepsia,
flatulencia, alteracin del gusto,
pancreatitis y colitis pseudomem-
branosa. Hematolgicas: Eosinofilia,
incremento del tiempo de coagulacin,
metahemoglobinemia, agranulocitosis
y anemia hemol tica. Hepticas: Ele-
vacin de los niveles de las enzimas
hepticas, ictericia colestsica y
necrosis heptica. Neurolgicas: Ce-
falea, mareos, nerviosismo, letargia,
insomnio, ansiedad, pesadillas, de-
presin, parestesia, psicosis, man a,
delirio, fobia, temblor y convulsiones.
Reacciones de Hipersensibilidad:
Prurito, erupcin, urticaria, fiebre,
fotosensibilidad, hiperpigmentacin,
eritema multiforme, s ndrome de
Stevens-Johnson, broncoespasmo,
angioedema y anafilaxis. Renales:
Incrementos del BUN y de la creatinina
s rica, nefritis intersticial, hematuria,
clculos renales, insuficiencia renal
aguda, retencin urinaria, poliuria.
espalda, brazos y mand bula, rigidez
de las articulaciones, crisis de gota,
mialgia, debilidad y dolor en el sitio de
inyeccin.
INTERACCIONES
El ciprofloxacino produce efectos
aditivos con los antibiticos beta-
lactmicos, aminoglicsidos, clinda-
micina y metronidazol. Los anticidos
y los cationes divalentes o trivalentes,
especialmente el hierro, interfieren con
la absorcin gastrointestinal del
ciprofloxacino. El probenecid dismi-
nuye la depuracin renal del ciproflo-
xacino e incrementa los niveles
s ricos. El ciprofloxacino puede au-
mentar las concentraciones plasm-
ticas de la teofilina y la fenito na e
incrementar el efecto de los anti-
coagulantes orales. La combinacin
con AINEs incrementa el riesgo de
convulsiones. La administracin con-
comitante con glibenclamida puede
provocar hipoglicemia severa y cuan-
do se administra con ciclosporina
aumenta el riesgo de falla renal.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco o a otras
quinolonas, en pacientes menores de
18 a os y durante el embarazo. No
debe usarse por v a IM. Usar con
extrema precaucin en pacientes con
trastornos del SNC, arterioesclerosis
sangu neas. Dado que se ha descrito
la ocurrencia de cataratas con la
administracin de quinolonas, se
recomienda la evaluacin oftalmol-
gica peridica. De igual manera, se
debe vigilar frecuentemente la funcin
renal, heptica, hematolgica y
cardio-vascular. Se han reportado
casos de fotosensibilidad con la
administracin de quinolonas, por lo
que es recomen-dable evitar, en lo
posible, la expo-sicin excesiva a la
luz solar. Es recomendable mantener
una adecua-da hidrataci n del
paciente a objeto de prevenir la
posibilidad de cristaluria. El uso del
ci pr of l oxaci no por per odos
prolongados puede provocar el sobre-
crecimiento de microorganismos no
susceptibles, inclusive hongos pat-
genos. Solamente debe usarse en el
embarazo si el beneficio potencial
justifica el riesgo potencial para el feto.
El ciprofloxacino se excreta en la leche
materna, por lo que debe suspenderse
la lactancia durante el tratamiento.
SOBREDOSIS
reciente. Manejo sintomtico y tra-
tamiento de soporte. Mantener una
adecuada hidratacin. No es remo-
vible por dilisis peritoneal ni hemo-
dilisis.
o sintomatolog a inusual durante el
tratamiento. Suspender la terapia de
inmediato en caso de alergia o de dolor
tendinoso, en especial del tendn de
J
211
FARMACOLOGA
Antibitico semisint tico con accin
bactericida o bacteriosttica segn la
dosis y la sensibilidad del microor-
ganismo. Inhibe la s ntesis proteica en
g rmenes susceptibles por unin a la
sub-unidad ribosomal 50S. Es activa
contra: especies de Staphylococcus,
Streptococcus (excepto Streptoco-
ccus facealis), Actinomyces spp., Bac-
teroides, Eubacterium, Fusobacte-
rium, Propionibacterium, Peptococcus
spp. y Peptostreptococcus spp.
FARMACOCINTICA
absorbe en un 90% en el tracto gastro-
i nt est i nal , al canzando ni vel es
plasmticos pico en 45-60 minutos.
Posterior a la administracin IM,
alcanza concentraciones mximas en
3 horas. Una vez en la sangre se une a
se distribuye a los tejidos y fluidos
corporales, excepto el sistema
nervioso central. Se metaboliza
parcialmente a productos activos e
inactivos que se excretan en la orina y
en las heces. Solamente un 10% de la
CLINDAMICINA
piratorio inferior, ginecolgicas, de la
piel y sus estructuras; seas y articu-
lares, intra-abdominales y septicemia
causadas por organismos sensibles.
Por v a oral en adultos: 150-450 mg
cada 6 horas; en ni os: 8-25
mg/kg/d a, divididos en 3-4 dosis
iguales. Por v a IM IV en adultos:
600-2700 mg/d a divididos en 2-4
dosis, sin exceder 600 mg IM por do-
sis, ni 1200 mg por infusin IV en 1
hora. La velocidad de infusin no debe
exceder 30 mg/minuto. En infecciones
muy severas puede incrementarse la
dosis IV hasta un mximo de 4,8
g/d a. En ni os mayores de un mes,
por v a IM IV: 15-40 mg/kg/d a
divididos en 3-4 dosis iguales; en
neonatos: 15-20 mg/kg/d a IM IV
divididos en 3-4 dosis; en infantes
prematuros: 15 mg/kg. Por lo general,
la duracin de la terapia depende del
tipo y severidad de la infeccin; el
sea necesari o para l ograr l a
erradicacin completa de la infeccin
y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin y paro
cardiopulmonar por infusin IV rpida
(a una velocidad de infusin mayor
q u e 3 0 m g / m i n u t o ) .
de soporte. No es removible por dili-
sis peritoneal ni por hemodilisis.
el tratamiento antes del tiempo pre-
visto, aunque hayan desaparecido los
s ntomas de la infeccin. Informar de
inmediato al m dico si ocurre alguna
rante la terapia. Si se presenta diarrea
cia renal. Otras: Se ha reportado casos
raros de poliartritis.
INTERACCIONES
queantes de la unin neuromuscular.
El saquinavir puede incrementar los
niveles s ricos de la clindamicina, au-
mentando la posibilidad de efectos
t xi cos. La eri tromi ci na puede
i nterferi r con l a acci n de l a
clindamicina; debe evitarse el uso
concomitante.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a la clindamicina.
trastornos de la funcin renal y/o
heptica y en aquellos con historia de
colitis o enteritis asociada al uso de
antibiticos. El uso seguro del me-
dicamento durante el embarazo no ha
sido establecido. No se debe admi-
nistrar por v a IV sin diluir. La
velocidad de infusin no debe exceder
30 mg/minuto. El uso por per odos
pro-longados puede favorecer el
sobre-crecimiento de patgenos no
suscept i - bl es, especi al ment e
levaduras. Debe suspenderse la
lactancia durante el tratamiento ya que
la clindamicina se excreta por la leche
materna. Cuando ocurre una diarrea
significativa debe suspenderse el
212
FARMACOLOGA
Antibitico con accin bactericida o
bacteriosttica segn la dosis y la
sensibilidad del microorganismo. Inhi-
be la s ntesis de prote nas en g r-
menes susceptibles por unin a la sub-
unidad ribosomal 50S. El espectro
de actividad incluye patgenos
aerobios Gram positivos (Streptoco-
cus pneumoniae y otros estreptoco-
cos), bacteri as aerobi as Gram
negativas (Haemophilus influenzae,
Sal monel l a, Shi gel l a, Nei sseri a
meningitidis, Pseudomonas mallei,
Pseudomonas cepacia, Proteus
mirabilis, Vibrio cholerae, Francisella
tularensis, Yersinia pestis y Brucella) y
al gunas bact eri as anaerobi as:
Bacteroides melaninogenicus, B.
fragilis, Fusobacterium, Clostridium,
Veillonella, Rickettsia, Chlamidia y
CLORANFENICOL
fluidos y tejidos corporales, logrando
su mxima concentracin en el
h gado y el ri n. En individuos con
meni nges no i nf l amadas, l a
c o n c e n t r a c i n e n e l f l u i d o
cerebroespinal es equivalente al 21-
50% de la concentracin plasm-tica y
de 45-89% en sujetos con las
meninges inflamadas. Se metaboliza
en el h gado, principalmente con
cido glucurnico, a productos
30% de droga intacta, por la orina. La
vida media de eliminacin es de 1,5-
4,1 horas en adultos, de 24 horas o
ms en neo-natos y de 10 horas en
ni os de 10-16 d as. Los tiempos se
i ncrementan en paci entes con
insuficiencia heptica. El cloranfenicol
atraviesa la barrera placentaria y se
distribuye hacia la leche materna.
INDICACIONES
Infecciones severas causadas por or-
ganismos susceptibles en las que
otros agentes menos txicos resultan
inefectivos o estn contraindicados.
usual en ni os y adultos por v a IV con
funcin heptica y renal normales es
de 50 mg/kg/d a, divididos en dosis
iguales cada 6 horas. La dosis mxima
J
213
la erradicacin completa de la infec-
cin y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, glositis, estomatitis, sabor de-
sagradable, enterocolitis, prurito anal e
ictericia. Hematolgicas: Depresin
de la m dula sea, anemia aplsica,
ane-mia hipoplsica, trombocitopenia
y granul oci t openi a. Hept i cas:
Ictericia. Neurolgicas: Cefalea,
depresin, confusin y neuritis ptica
que puede progresar hasta ceguera.
Erupcin macu-lopapular y vesicular,
f i ebr e, ur t i car i a, angi oedema,
hemorragia cutnea o de las mucosas
y anafilaxis. Otras: S ndrome del ni o
gris en prematuros y reci n nacidos
que reciben cloranfe-nicol o cuyas
madres lo recib an los ltimos d as
del embarazo, aunque se ha reportado
casos en ni os hasta de 2 a os. Los
s ntomas incluyen: Dificul-tad para la
alimentacin, distensin abdominal
con o sin mesis, cianosis plida
progresiva y colapso vasomotor
frecuentemente acompa ado de
respiracin irregular; muerte dentro de
pocas horas del comienzo de los
s ntomas.
puede prolongar el tiempo de pro-
trombina en pacientes que reciben
anticoagulantes al interferir con la
producci n de vi tami na K por
bacterias intestinales. Antagoniza la
actividad bactericida de la penicilina y
las cefa-losporinas. Puede reducir la
efectivi-dad de la vitamina B , sales de
12
hierro y cido flico. La rifampicina y el
feno-barbital disminuyen los niveles
s r i cos del cl or anf eni col al
incrementar su metabolismo heptico.
Con frmacos mi el osupresores
potencia el riesgo de depresin de la
m dula sea.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. No
se ha establecido la seguridad de su
uso durante el embarazo. Usar con
medad renal y/o heptica. Debido al
estrecho margen terap utico del clo-
ranfenicol, se recomienda realizar
determinaciones de los niveles
s ricos durante el tratamiento; la
concentra-cin debe mantenerse
dentro del rango de 5-20 mcg/ml para
garantizar su eficacia y minimizar la
posibilidad de efectos txicos. El uso
pr ol ongado puede pr ov oc ar
sobrecrecimiento de organismos no
susceptibles, incluyen-do hongos
patgenos. Si se presenta neuritis
214
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las tetraci-
clinas, derivado de la oxitetraciclina.
Posee accin bacteriosttica. Inhibe la
s ntesis de prote nas en g rmenes
sensibles por unin a la sub-unidad
ribosomal 30S. Es activa in vivo contra:
Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus
influenzae, H. ducreyii, Yersinia pestis,
Francisella tularensis, Vibrio cholera,
Bortonella bacilliformis, Brucella spp.,
Ricketsiae, Chlamydia trachomatis, C.
psittaci, Mycoplasma pneumoniae,
Ureaplasma urealyticum, Borrelia
recurrentis, Treponema pallidum,
Clostridium spp., Fusobacterium
f usi f or me, Act i nomyces spp. ,
Propionbacterium acnes, Plasmodium
falciparum (forma asexual pero no
contra los gametocitos), Bacillus
anthracis y algunas cepas sensibles
de Streptococcus pyogenes, S.
pneumoniae, S. faecalis, estrepto-
cocos alfa-hemol ticos grupo viridans,
Escherichia coli, Klebsiella spp.,
DOXICICLINA
(Antibacteriano Sistmico)
SOBREDOSIS
soporte. La hemoperfusin con
carbn activado es efectiva para
remover el frmaco. No es removible
por di l i si s peri t oneal ni por
hemodilisis.
absorbe casi completamente (95%) en
el tracto gastrointestinal, alcanzando
concentraciones s ricas pico en 1,5-4
horas. Los alimentos reducen su ab-
sorcin en un 20%. Se une a las pro-
te nas plasmticas en un 25-93% y se
distribuye ampliamente a los tejidos y
fluidos corporales. Es parcialmente
inactivada en el intestino por quelacin
con algunos iones divalentes y
trivalentes. Se elimina intacta en un
20-26% por la orina y 20-40% por las
con dosis nica es de 16-18 horas y de
22-24 horas con la dosificacin mlti-
ple, incrementndose ambas en pa-
cientes con insuficiencia renal severa.
La doxiciclina atraviesa la barrera
placentaria y llega a la circulacin fetal
y al cordn umbilical. En la leche
materna alcanza concentraciones
importantes.
INDICACIONES
sensibles.
usual en adultos y ni os mayores de 8
a os con peso mayor a 45 kg es 100
mg cada 12 horas el primer d a,
seguido por 100 mg/d a como dosis
nica o dividida en 2 dosis iguales
cada 12 horas. En infecciones severas
se recomienda 100 mg cada 12 horas.
En ni os mayores de 8 a os con peso
J
215
con peso superior a 50 kg se recomien-
da la dosis usada en adultos. Por lo
general, la duracin de la terapia
infeccin y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal, pancreatitis,
glositis, disfagia, enterocolitis y lesio-
nes inflamatorias en la regin anoge-
nital. Neurolgicas: Mareos, v rtigo,
dolor de cabeza, ataxia, fatiga. Rena-
les: Incrementos del BUN y de la crea-
tinina s rica. Hepticas: Aumento de
los niveles de las aminotransferasas.
Hematolgicas: Leucocitosis, neutro-
penia, anemia hemol tica, trombocito-
penia, linfocitos at picos. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin macu-
lopapular, urticaria, eritema multifor-
me, s ndrome de Stevens-Johnson,
fotosensibilidad, angioedema y ana-
filaxis. Pulmonares: Infiltrados pulmo-
nares. Otras: Candidiasis, oniclisis,
coloracin de los dientes durante el
desarrollo de los mismos (segunda
mitad del embarazo, la infancia y la
ni ez), abultamiento de las fontanelas
en infantes e hipertensin endocra-
neana en adultos.
INTERACCIONES
La administracin con alimentos o me-
216
y pueden disminuir la eficacia de los
anticonceptivos orales que contienen
estrgenos. La combinacin con me-
toxiflurano puede provocar nefrotoxici-
dad fatal. La fenito na, los barbitricos
y la carbamazepina reducen los nive-
les plasmticos de la doxiciclina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a las tetraciclinas, en
ni os menores de 8 a os y durante el
embarazo. Usar con precaucin en
pa-cientes con falla heptica y/o renal.
El uso prolongado puede causar el so-
brecrecimiento de organismos no
susceptibles, incluyendo hongos pa-
tgenos. En caso de terapia prolon-
gada se debe practicar exmenes
p e r i d i c o s d e l a f u n c i n
hematolgica, heptica y renal. Dado
el potencial fotosensibilizante del
producto, se recomienda evitar la
exposicin prolongada a la luz solar. El
uso de tetraciclinas despu s de la
fecha de vencimiento puede provocar
reaccio-nes renales severas como el
s ndrome de Fanconi. Se debe
tratamiento.
SOBREDOSIS
de soporte. No es removible por
FARMACOLOGA
Antibitico macrlido de accin bacte-
riosttica, pero puede ser bactericida a
altas dosis. Inhibe la s ntesis de
prote nas en g rmenes sensibles por
unin a la sub-unidad ribosomal 50S
de los microorganismos sensibles. Es
activa in vivo contra: Neisseria
gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis,
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplas-
ma urealyticum, Treponema pallidum,
Streptococcus pyogenes (beta-hemo-
l tico del grupo A), Streptococcus
pneumoniae, Staphylococcus aureus,
Bordetella pertussis, Legionella pneu-
mophila, Listeria monocytogenes, es-
treptococo alfa-hemol tico (grupo viri-
dans) y Corynebacterium diphteriae.
FARMACOCINTICA
Cationes di o trivalentes (zinc, calcio,
magnesio, aluminio o hierro). Durante
la terapia evitar la exposicin excesiva
a la luz del sol. No alterar la dosifi-
cacin ni suspender el tratamiento
hayan desaparecido los signos y
s ntomas de la infeccin. Notificar de
sual durante el tratamiento. No usar el
medicamento pasada la fecha de
vencimiento. La doxiciclina debe ser
ingerida con suficiente l quido y en
ERITROMICINA (ERITROMICINA ESTOLATO)
J
217
gre liberando la eritromicina. La admi-
nistracin de una dosis nica alcanza
corporales. Atraviesa la barrera pla-
centaria pero los niveles plasmticos
fetales son bajos. Se metaboliza par-
cialmente en el h gado transformn-
dose en productos inactivos que se
excretan, junto con el frmaco en su
mayor a intacto, por las heces y en
escasa proporcin por la orina. La vida
media de eliminacin es de 1,5-2
horas.
INDICACIONES
sensibles.
del estolato de eritromicina se expre-
san en t rminos de eritromicina base.
La dosis usual en adultos es 500 mg
cada 6 horas; en infecciones severas
puede incrementarse a 4 g/d a o ms.
En ni os, 30-50 mg/kg/d a divididos
en 4 dosis iguales cada 6 horas; en
infec-ciones severas se puede
duplicar la dosis. Por lo general, la
duracin de la terapia depende del tipo
y severidad de la infeccin; el
sea necesari o para l ograr l a
erradicacin completa de la infeccin
trointestinales: Nuseas, vmito, dia-
rrea, colitis pseudomembranosa, dolor
abdominal, anorexia, pancreatitis,
melena, prurito anal. Hepticas: Alte-
racin de la funcin heptica con o sin
ictericia, ictericia colestsica. Neuro-
lgicas: Ototoxicidad (con dosis de 4
g/d a o ms), tinitus, v rtigo. Reac-
ciones de hipersensibilidad: Erupcin,
urticaria y anafilaxis.
INTERACCIONES
La eritromicina puede inhibir el me-
tabolismo e incrementar los niveles
s ricos de la carbamazepina, buspi-
rona, digoxina, ciclosporina, cisaprida,
fenito na, clozapina, ebastina, alfen-
tanil, atorvastatina, lovastatina, pra-
vastatina, benzodiazepinas, bromo-
criptina, cido valprico, tretino na,
ergotamina, sildenafil, prednisolona,
felodipina, quinidina, disopiramida,
fexofenadina, terfenadina, astemizol y
warfarina. La eritromicina puede ele-
var las concentraciones plasmticas
de teofilina por disminucin de su
depuracin. La administracin con
jugos de frutas, de tomate o bebidas
gaseosas disminuye la biodisponibili-
dad de la eritromicina. Administrada
con terfenedina o con cisaprida puede
producir arritmias card acas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a los macrlidos, al-
218
na, entre otras) por el riesgo de rabdo-
miolisis. El uso prolongado puede cau-
sar el sobrecrecimiento de organismos
no susceptibles, incluyendo hongos
patgenos. En caso de terapia prolon-
gada, se debe practicar exmenes pe-
ridicos de la funcin heptica. El uso
en el embarazo debe limitarse a
condiciones de verdadera necesidad
en las que los beneficios potenciales a
la madre superen a los posibles ries-
gos para el feto. Usar con precaucin
SOBREDOSIS
soporte. No es removible por dilisis
peritoneal o hemodilisis.
el tratamiento antes del tiempo pre-
visto, aunque hayan desaparecido los
signos y s ntomas de la infeccin. No-
tificar de inmediato al m dico si se
tales como dolor abdominal severo,
FARMACOLOGA
Antibitico aminoglicsido. Posee ac-
tividad bactericida. Inhibe la s ntesis
bles por unin irreversible a la sub-
unidad ribosomal 30S. Es activa con-
tra: Enterobacter spp., Citrobacter
Serratia spp., Staphylococcus aureus
y S. epidermidis.
FARMACOCINTICA
Ver: AMIKACINA. Despu s de la ad-
ministracin IM alcanza concentracio-
nes s ricas pico en 30-90 minutos. La
vida media de eliminacin es de 2-3
horas y se incrementa de manera
significativa en pacientes con insufi-
ciencia renal.
INDICACIONES
del tracto respiratorio, urinario, gas-
trointestinal, sistema nervioso central,
de la piel y tejidos blandos, seas y
septicemia, causadas por organismos
susceptibles.
Se administra por infusin IV por v a
IM. El nivel s rico terap utico debe
ubicarse en el rango de 4-12 mcg/ml
de concentracin pico (medida 30-60
minutos despu s de la administracin
de una dosis) y 1-2 mcg/ml de con-
centracin valle (medida justo antes
de la administracin de una dosis). La
mg/kg/d a, divididos en 3 dosis
iguales cada 8 horas. En neonatos, 5
GENTAMICINA
(Sistmica)
J
219
en per odos de 0,5-2 horas. La dosi-
ficacin en pacientes con insuficiencia
renal debe hacerse, en la medida de lo
posible, con base en los niveles s ri-
cos del antibitico. El ajuste de la dosis
puede hacerse modificando los inter-
valos de dosificacin o disminuyendo
la dosis de acuerdo a la depuracin de
creatinina (Clcr) o de la creatinina
s rica (Cr). Para el ajuste del intervalo
se inicia con la dosis de carga usual,
continuando con la misma dosis a
intervalos, en horas, calculados
multiplicando el valor de creatinina
s rica (Cr) por ocho (8). Para el ajuste
de la dosis se inicia con la dosis de
carga usual, continuando con una
dosis de mantenimiento cada 8 horas,
calculada dividiendo la dosis de carga
usada entre el valor de creatinina
s rica. Para ajustes ms precisos,
consultar literatura especializada.
INTERACCIONES
Ver: AMIKACINA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: AMIKACINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: AMIKACINA.
FARMACOLOGA
El imipenem es un antibitico del
grupo de los carbapenems, derivado
IMIPENEM / CILASTATINA SDICA
tienamicina producida por el Strepto-
myces cattleya. Tiene accin bacte-
ricida. Al igual que otros antibiticos
beta-lactmicos, inhibe la s ntesis de
mucop ptido en la pared bacteriana al
unirse a las enzimas que participan en
bacteriana. Es muy resistente a la
hidrlisis por las beta-lactamasas. La
cilastatina inhibe competitivamente a
la enzima dehidropeptidasa I presente
en los tbulos renales proximales que
metaboliza e inactiva al imipenem. Es
activo contra bacterias aerobias Gram
positivas como: el Staphylococcus au-
reus (productor y no productor de beta-
lactamasa), Staphylococcus epidermi-
dis, Streptococcus pyogenes, Strepto-
coccus agalactiae, Streptococcus
pneumoniae y Enterococcus faecalis;
como: Acinetobacter spp., Enterobac-
ter spp., Klebsiella spp., Citrobacter
spp., Pseudomonas aeruginosa, Es-
cherichia coli, Haemophilus influen-
zae, Haemophilus parainfluenzae,
Gardnerella vaginalis, Proteus vulga-
ris, Morganella morganii, Providentia
rettgeri y Serratia spp.; bacterias
anaerobias Gram positivos como:
Clostridium spp, Eubacterium spp.,
Peptococcus spp., Peptostreptoco-
ccus spp. y Propionibacterium app. y
bacterias anaerobias Gram negativas
como: Bacteroides spp. y Fusobacte-
rium spp.
por g rmenes susceptibles, la dosis
usual es de 15-25 mg/kg/dosis cada 6
horas (dosis mxima diaria: 2 g). En
infecciones por cepas de Pseudo-
monas aeruginosa moderadamente
susceptibles, con riesgo de la vida, la
dosis diaria mxima puede llegar hasta
4 g. Por lo general, la duracin de la
terapia depende del tipo y severidad
de la infeccin; el tratamiento debe
durar el tiempo que sea necesario para
lograr la erradicacin completa de la
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, hipo-
tensin, taquicardia, tromboflebitis.
dolor abdominal, gastroenteritis,
glositis, hipertrofia papilar de la len-
gua, pigmentacin de los dientes y
de la lengua, aced a, dolor far ngeo,
aumento de la salivacin, trastornos
del gusto, diarrea, colitis hemorrgica
lgicas: Eosinofilia, leucopenia, neu-
tropenia, agranulocitosis, pancito-
penia, mielosupresin, anemia he-
mol tica, trombocitopenia, leucocito-
sis, monocitosis, linfocitosis y basofilia.
Hepticas: Aumento de las enzimas
hepticas, hiperbilirrubinemia, ictericia
y hepatitis. Neurolgicas: Mareos,
somnolencia, confusin, v rtigo,
parestesia, dolor de cabeza, debilidad,
astenia, encefalopat a, trastornos
220
plasmticas en un 13-21%. Aunque el
metabolismo renal por la dehidropep-
tidasa I es inhibido por la cilastatina, un
20-30% del imipenem sufre un meta-
bolismo no renal por hidrlisis inespe-
c fica del anillo beta-lactmico, dando
lugar a un producto sin actividad micro-
biolgica que se excreta, junto a un 50-
75% de frmaco intacto, por filtracin
glomerular y secrecin tubular en la
orina. Por su parte la cilastatina es
parcialmente metabolizada en el ri n
y excretada en un 70-80% intacta,
tambi n por la orina. La vida media de
eliminacin del imipenem es de 0,85-
1,3 horas y se incrementa en pacientes
con insuficiencia renal.

INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio in-
ferior, de la piel y sus estructuras, del
tracto urinario, intra-abdominales, gi-
necolgicas, infecciones seas y
septicemia causadas por organismos
susceptibles.
La dosis se expresa en t rminos de
imipenem. Se administra por infusin
IV en 15-30 minutos (dosis iguales o
menores que 500 mg) o en 40-60
minutos (dosis mayores de 500 mg).
En adultos con infecciones causadas
por g rmenes susceptibles, la dosis
usual es de 250-500 mg cada 6-8
horas, segn la severidad de la infec-
cin. Para infecciones causadas por
Renales: Incrementos del BUN y de la
creatinina s rica, anuria, poliuria,
coloracin de la orina, proteinuria e
insuficiencia renal aguda. Otras:
Disnea, artralgia, hiperhidrosis,
candidiasis, trastornos auditivos, hipo-
natremia, hiperpotasemia, hiper-
cloremia, y dolor en el sitio de la
inyeccin.
INTERACCIONES
El imipenem puede antagonizar la ac-
tividad antibacteriana de otros antibi-
ticos beta-lactmicos como el aztreo-
nam, las cefalosporinas y las penicili-
nas. La administracin a pacientes
que reciben ganciclovir puede generar
convulsiones generalizadas. El probe-
necid puede incrementar los niveles
plasmticos y la vida media de elimi-
nacin del imipenem y la cilastatina.
Debe evitarse el uso concomitante. No
debe mezclarse con otros antibiticos,
pero puede administrarse en forma
c o n c o m i t a n t e c o n l o s
aminoglicsidos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento o a
otros antibiticos beta-lactmicos. No
es recomendable su uso en caso de
meningitis ni en pacientes con trastor-
nos del sistema nervioso central (lesio-
nes cerebrales o historia de convulsio-
nes). Usar con precaucin en pacien-
J
221
LEVOFLOXACINO
FARMACOLOGA
Antibitico del grupo de las fluoroqui-
nolonas. Tiene accin bactericida. In-
hibe a las enzimas girasa y topoisome-
rasa IV del ADN, necesarias para la
replicacin, transcripcin, reparacin
y recombinacin del ADN bacteriano.
Es activa contra bacterias aerobias
Gram positivas como: Enterococcus
faeca-lis, Staphylococcus aureus,
Staphyl o-coccus saprophyti cus,
St r ept ococcus pneumoni ae y
Streptococcus pyoge-nes; bacterias
aerobias Gram negativas como:
Acinobacter spp., Enterobacter spp.,
Escheri chi a col i , Haemophi l us
i n f l u e n z a e , H a e mo p h i - l u s
madre supere al posible riesgo para el
feto. Durante el tratamiento se debe
vigilar peridicamente la funcin
renal, heptica y hematolgica. El uso
por per odos prolongados puede
provocar el sobrecrecimiento de
microorga-nismos no susceptibles,
inclusive hongos patgenos.
SOBREDOSIS
soporte. Es removible por hemodili-
sis, aunque la utilidad de este proce-
dimiento en casos de sobredosis no ha
sido plenamente demostrada.
222
pneumoniae, Mycoplasma pnumo-
niae, Serratia marcescens, Morganella
morganii, Providencia spp,; y bacterias
anaerobias como el Clostridium
perfringens.
FARMACOCINTICA
absorbe rpida y completamente en el
tracto gastrointestinal, alcanzando
1-2 horas con una biodisponibilidad de
99%. Se une a las prote nas plas-
ampliamente en los tejidos y fluidos
corporales. Se metaboliza en el
h gado en muy escasa magnitud
dando lugar a metabolitos inactivos
que se excre-tan, junto a un 87% del
frmaco intacto, por secrecin urinaria
y menos de 4% en las heces. La vida
media de eliminacin plasmtica es de
6-8 horas y se prolonga en pacientes
con insufi-ciencia renal.
INDICACIONES
Infecciones del tracto urinario, de la
piel y sus estructuras, del tracto respi-
ratorio bajo y en la sinusitis maxilar
aguda causada por organismos sus-
ceptibles.
Se administra por v a oral e IV. La
mg por v a oral o por infusin IV en 60
minutos, cada 24 horas por 7-14 d as.
500 mg/d a, cada 24 horas por 7-14
d as. Exacerbacin aguda de la
bronquitis crnica: 500 mg cada 24
horas por 7 d as. Infecciones del
tracto urinario y pielonefritis aguda:
250 mg cada 24 horas por 10 d as. La
duracin de la terapia depende del tipo
y severidad de la infeccin y debe ser
determinada por la respuesta cl nica y
bacteriolgica de cada paciente en
particular.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, taqui-
cardia, dolor anginoso, torcida de pun-
ta, flebitis, vasodilatacin y falla
circulatoria. Hematolgicas: Eosinofi-
lia, leucopenia, neutropenia, tromboci-
topenia, agranulocitosis, linfocitope-
nia, incremento del tiempo de coa-
gulaci n, anemia hemol tica y
pancito-penia. Gastrointestinales:
Nuseas, v mito, constipaci n,
diarrea, ano-rexia, dolor abdominal,
dispepsia, flatulencia, alteracin del
gusto y colitis pseudomembranosa.
Hepticas: Ele-vacin de las enzimas
hepticas, ictericia y hepatitis.
Neurol gicas: Cefalea, mareos,
nerviosismo, fatiga, astenia, insomnio,
somnolencia, ansiedad, pesadillas,
encefalopat a, depresin, parestesia,
psi cosi s, agi t aci n, t embl or y
convul si ones. Reacci ones de
hipersensibilidad: Pru-rito, erupcin,
urticaria, fiebre, vas-culitis, eritema
J
223
FARMACOLOGA
Ve r : MET RONI DAZ OL e n
ANTIPARA-SITARIOS.
FARMACOCINTICA
ANTIPARA-SITARIOS.
METRONIDAZOL
(Antibacteriano Sistmico)
trastornos visuales, artralgia, mialgia,
debilidad, fotosensibilidad y dolor en el
sitio de inyeccin.
INTERACCIONES
Los metales divalentes pueden quelar
la mol cula de levofloxacino e
i nt er f er i r c on s u abs or c i n
gastrointestinal, por lo que se debe
evitar su uso simul-tneo con
anticidos, sales de hierro, sales de
calcio y productos que con-tengan
zinc, sucralfato. El levofloxa-cino
puede aument ar l os ni vel es
plasmticos de hipoglicemiantes ora-
les, teofilina y la respuesta hipopro-
trombin mica de la warfarina por
inhibicin del citocromo P . La combi-
450
nacin con AINEs incrementa el riesgo
de convulsiones. Los alimentos
prolongan el tiempo para alcanzar la
concentracin pico, el cual reducen
hasta en un 14%.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CIPROFLOXACINO.
INDICACIONES
Infecciones causadas por bacterias
anaerbicas susceptibles y profilaxis
en la cirug a colorrectal.
Se administra por v a oral y por
infusin IV lenta.
- I nfecciones bacterianas por
bacterias anaerobias: Iniciar con 15
mg/kg, seguido por 7,5 mg/kg cada 6
horas (mximo 4 g/d a) por 7-10
d as y en infecciones serias hasta
por 2-3 semanas. Dosis por v a oral:
7,5 mg/kg cada 6 horas.
- Profilaxis preoperatoria en cirug a
colorrectal: 15 mg/kg por infusin
lenta (30-60 minutos) 1 hora antes
de la intervencin y en caso
necesario, con 7,5 mg/kg a las 6 y 12
horas de la dosis inicial.
REACCIONES ADVERSAS
ANTIPARA-SITARIOS.
INTERACCIONES
ANTIPARA-SITARIOS.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SITARIOS.
SOBREDOSIS
224
das por g rmenes susceptibles. No es
efectiva en el tratamiento de la pielo-
nefritis.
Se administra por v a oral, preferi-
blemente con la comida para mejorar
la absorcin y la tolerancia. La dosis
usual en adultos: 50-100 mg 4 veces al
d a. Para la supresin prolongada en
infecciones recurrentes: Dosis nica
de 50-100 mg/d a. En ni os: 5-7
mg/kg/d a dividido en 4 dosis iguales
cada 6 horas, y para la supresin pro-
longada en infecciones recurrentes:
Dosis nica de 1 mg/kg/d a o dividida
en dos dosis. La terapia debe man-
tenerse hasta 3 d as despu s de
lograr que la orina se vuelva est ril.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal, anorexia,
constipacin y pancreatitis. Hematol-
gicas: Agranulocitosis, trombocitope-
nia, leucopenia, metahemoglobinemia
y anemia hemol tica en pacientes con
deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa. Hepticas: Aumento
de las enzimas hepticas, ictericia
colestsica, hepatitis, hepatomegalia y
necrosis heptica. Neurolgicas: Ce-
falea, mareo, v rtigo, astenia, somno-
lencia, nistagmo, neuropat a perif ri-
ca, incluyendo neuritis ptica (en
ocasiones con desenlace fatal), hiper-
tensin intracraneana, neuritis retro-
FARMACOLOGA
Antibitico derivado del nitrofurano.
Posee actividad bactericida en la orina
a dosis terap uticas. Es reducido por
las flavoprote nas bacterianas y con-
vertido en un metabolito intermediario
activo que inactiva o altera las prote -
nas ribosomales bacterianas y otras
macromol culas. Como resultado de
esto, se inhiben dos procesos bioqu -
micos de s ntesis de prote nas, meta-
bolismo aerbico, la s ntesis del ADN,
del ARN y de la pared celular. Este
modo de accin explica la falta de
resistencia a la nitrofuranto na. Es
activa contra: Escherichia coli, Entero-
coccus faecalis, Staphylococcus au-
reus, estafilococos coagulasa-nega-
tivos, estreptococos grupo D y grupo
viridans, Citrobacter spp. y Klebsiella
spp.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal. Los alimentos mejo-
ran su absorcin. Se une a las prote -
nas plasmticas en un 20-60%.
Alcanza niveles sub-terap uticos en
el plasma y los tejidos, pero elevadas
concentraciones en el tracto urinario.
Se metaboliza parcialmente en el
h gado y se excreta en un 30-50%
intacto por la orina. El pH cido
favorece su reabsorcin tubular y
NITROFURANTONA
(NITROFURANTONA MACROCRISTALES)
J
225
Agudas: Fiebre, escalofr os, tos, dolor
torcico, disnea, infiltracin pulmonar
con consolidacin con efusin pleural
y eosinofilia (ocurren durante la pri-
mera semana de tratamiento y son
reversibles al suspenderlo). Crnicas
(ocurren en pacientes con tratamiento
por 6 meses o ms): Malestar, disnea
al ejercicio, tos y alteracin de la
funcin pulmonar, pneumonitis y
fibrosis. Otras: Cristaluria, coloracin
de la orina, alopecia transitoria,
mialgia.
INTERACCIONES
El probenecid y la sulfinpirazona inhi-
ben la secrecin renal, aumentando
los niveles s ricos y el riesgo de toxici-
dad. Los anticidos reducen la absor-
cin gastrointestinal del medicamento,
el cual se adsorbe a la superficie del
trisilicato de magnesio. La nitrofuran-
to na antagoniza in vivo el efecto anti-
bacteriano de las quinolonas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
disfuncin renal severa, deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y
en el embarazo a t rmino. Usar con
precaucin en pacientes con falla
renal leve a moderada, anemia,
diabetes mellitus, trastornos hidro-
electrol ticos y deficiencia de vitamina
B ( i ncr e- ment a el r i esgo de
ciales a la madre superen a los
posibles riesgos para el feto. Durante
la terapia debe suspenderse la
lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Se recomienda la induccin
del vmito. Manejo sintomtico y tera-
pia de soporte. Debe mantenerse una
alta ingesta de fluido para promover la
excrecin urinaria.
Administrar con las comidas para mi-
nimizar las molestias gstricas. No al-
terar la dosificacin ni suspender el
tra-tamiento antes del tiempo previsto,
aunque hayan desaparecido los sig-
nos y s ntomas de la infeccin. El me-
dicamento no debe ser tomado con
anticidos. El producto puede producir
un color pardo en la orina. Notificar de
FARMACOLOGA
Antibitico semisint tico derivado del
cido 6-aminopenicilnico. Posee ac-
tividad bactericida contra g rmenes
sensibles productores de penicilinasa.
El mecanismo de accin es similar al
descrito para otros derivados de peni-
cilina (ver: AMPICILINA). Los antibi-
ticos de este grupo son altamente
OXACILINA
226
contra S. aureus productor y no pro-
ductor de penicilinasa.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IM al-
canza niveles s ricos pico en 30 mi-
nutos y en 5 minutos por v a IV. Se
94% y se distribuye rpidamente a los
fluidos y tejidos corporales; sin em-
bargo, no logra niveles efectivos en el
l qui do cef al or r aqu deo. Se
metaboliza parcialmente en el h gado
dando lugar a metabolitos activos e
inactivos que se excretan, junto con un
40- 70% del frmaco intacto, en la
de 20-30 minutos.
INDICACIONES
Infecciones causadas por cepas de
estafilococos productores de penici-
linasa.
Se administra por v a IM IV, en dosis
similares.
- Infecciones leves a moderadas en
adultos y ni os con peso superior a
40 kg: 250-500 mg cada 4-6 horas;
infecciones severas: 1-2 g cada 4
horas.
- Infecciones leves a moderadas en
ni os con peso inferior a 40 kg: 50
mg/kg/d a en dosis divididas cada
4-6 horas; infecciones severas: 100-
200 mg/kg/d a en dosis divididas
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, flatulencia y colitis pseudo-
membr anosa. Hemat ol gi cas:
Eosino-filia, neutropenia, leucopenia,
trombo-citopenia, anemia hemol tica
y agra-nul oci t osi s. Hept i cas:
Alteracin de las enzimas hepticas y
hepat ome-gal i a. Neurol gi cas:
Convulsiones (asociadas a dosis
el evadas en paci ent es con
insuficiencia renal), neuro-pat a,
irritabilidad neuromuscular, letargo,
alucinaciones, ansiedad, con-fusin,
agi t aci n, mar eos y f at i ga.
Erupcin, prurito, fiebre, escalofr os,
mialgia y anafilaxis. Renales: Aumento
nefritis intersticial y falla renal aguda.
Otras: Dolor en el sitio de la inyeccin,
flebitis y tromboflebitis.
INTERACCIONES
La oxacilina puede inactivar a los
aminoglicsidos, disminuir la eficacia
de los anticonceptivos orales y alterar
la respuesta inmunolgica a la vacuna
tifoidea. La rifampicina y las tetra-
ciclinas pueden antagonizar el efecto
de la oxacilina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad a las penicilinas. Usar
con precaucin en pacientes con en-
J
227
en adultos: 1-2 g/d a divididos en 4
dosis iguales cada 6 horas. En ni os
mayores de 8 a os: 25-50 mg/kg/d a
divididos en 4 dosis iguales cada 6
horas. Por lo general, la duracin de la
terapia depende del tipo y severidad
de la infeccin; el tratamiento debe
durar el tiempo que sea necesario para
lograr la erradicacin completa de la
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DOXICICLINA en ANIBITICOS
SISTMICOS.
INTERACCIONES
SISTMICOS.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SISTMICOS.

SOBREDOSIS
SISTMICOS.
SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIMA
(TRIMETOPRIM / SULFAMETOXAZOL)
FARMACOLOGA
Combina la actividad bactericida de la
trimetoprima (TMP) y la accin bac-
teriosttica del sulfametoxazol (SMX).
La TMP bloquea la produccin de
cido tetrahidroflico en el microor-
ganismo por inhibicin de la enzima
dihidrofolato reductasa, mientras que
tencin a la posibilidad de colitis pseu-
domembranosa. Su uso por per odos
prolongados puede ocasionar el so-
brecrecimiento de organismos no sus-
ceptibles, incluyendo hongos patge-
nos.
SOBREDOSIS
te.
FARMACOLOGA
Ver: DOXICICLINA en ANTIBITICOS
SISTMICOS.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando concen-
traciones plasmticas pico en 2-4 ho-
ras. Los alimentos reducen su absor-
cin en un 50% o ms. La absorcin
IM es errtica e impredecible. Se une a
40% y se distribuye ampliamente en
los tejidos y fluidos corporales. Parece
que no sufre metabolismo. Se excreta
en un 60-70% como frmaco intacto en
es de 6-10 horas y se incrementa de
manera significativa en pacientes con
insuficiencia renal.
INDICACIONES
OXITETRACICLINA
228
causadas por cepas susceptibles de
Enterobacter, Escherichia coli, Kleb-
siella spp. y Proteus, neumon as cau-
sadas por Pneumocystis carinii y
enteritis causada por Shigella flexneri,
Shigella sonnei y otros patgenos en-
terotoxig nicos.
Se administra por infusin IV en 60-90
minutos. La dosis se expresa en t r-
minos de la trimetoprima contenida en
la formulacin comercialmente dis-
ponible que combina 1 mg de TMP por
cada 5 mg de SMX. La dosis por v a IV
en adultos y ni os para el tratamiento
de neumon a por P. carinii es de 15-
20 mg/kg/d a (basados en el
componente trimetoprima) divididos
en 3-4 dosis por 14 d as; para
infecciones severas del tracto urinario
8-10 mg/kg diarios divididos en 2-4
dosis por 14 d as y para la shigellosis,
la misma dosis, pe-ro por 5 d as.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, diarrea, pancreatitis, glositis
lgicas: Agranulocitosis, trombocito-
penia, leucopenia, neutropenia, eosi-
nofilia, anemia hemol tica, anemia
aplsica, metahemoglobinemia e hipo-
protrombinemia. Hepticas: Hepatitis,
ictericia colestsica y necrosis he-
ptica, aumento de los niveles de las
aminotransferasas y de la bilirrubina.
cido dihidroflico por competencia
con el cido para-aminobenzico que
resulta en la inhibicin de la pteroato
sintetasa. La combinacin bloquea 2
pasos consecutivos en la s ntesis del
cido flico, que resulta en la
inhibicin de la s ntesis de prote nas
y de los ci-dos nucl icos. La
actividad antimicro-biana de la
combinacin comprende: Escherichia
col i , Kl ebsi el l a pneumoni ae,
Enterobacter spp., Proteus mira-bilis,
Acinetobacter spp., Salmonella spp.,
Shi gel l a s pp. , Haemophi l us
influenzae, H. ducreyi, Nocardia spp.,
Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus
pneumoniae y algunas cepas de Sta-
phylococcus aureus. Tambi n es acti-
va contra Pneumocystis carinii.
FARMACOCINTICA
La combinacin se absorbe en un 90-
100% en el tracto gastrointestinal, al-
canzando niveles s ricos pico a las 1-
4 horas. La TMP se une a prote nas
plasmticas en un 40-60% y el SMX
en un 60-70%. Ambos se distribuyen a
los tejidos y fluidos corporales, alcan-
zando concentraciones efectivas en el
esputo, el humor acuoso, la efusin
del o do medio, el fluido prosttico, el
fluido vaginal y el l quido cefalo-
rraqu deo. Se metabolizan en el
h gado t r ansf or m ndose en
productos inactivos que se excretan,
junto con los frmacos intactos (TMP
J
229
medicamentosa, necrlisis epid rmi-
ca, s ndrome de Stevens-Johnson,
en-fermedad del suero, miocarditis
al r-gica, fotosensibilidad, eritema
multi-forme, angioedema y anafilaxis.
Rena-les: Aumento del BUN y de la
crea-tinina s rica, insuficiencia renal
aguda, cristaluria, nefrosis txica con
oliguria, anuria y nefritis intersticial.
Otras: Fie-bre, escalofr os, mialgia,
artralgia, tos, hiperpotasemia e
hiponatremia.
INTERACCIONES
La combinacin de TMP/SMX inter-
fiere con la secrecin tubular de la di-
goxina aumentando el riesgo de
toxicidad digitlica; interfiere con la
respuesta inmunolgica a la vacuna
contra la fiebre tifoidea; incrementa el
riesgo de discrasias sangu neas de la
pirimetamina; aumenta los niveles
s ricos de la procainamida incre-
mentando el riesgo de reacciones
card acas; inhibe el metabolismo de la
warfarina y de la fenito na predis-
poniendo al paciente a sus efectos
txicos; puede aumentar el efecto
mielotxico del metotrexato y con
de angiotensina puede generar
hiperpotasemia severa. Los derivados
del cido para-aminobenzico pueden
antagonizar el efecto bacteriosttico
de las sulfonamidas. El SMX desplaza
a las sulfonilreas de su unin a las
prote nas y aumenta el efecto
Usar con precaucin en pacientes
con insuficiencia renal y/o heptica,
asma, en ancianos, ni os, en el
embarazo y en deficiencia de folato o
de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Durante la terapia se debe vigilar
peridicamente la funcin renal,
heptica y hematol-gica. Durante la
terapia es recomenda-ble suspender
la lactancia. Como en otros casos, si
hay colitis pseudomem-branosa debe
suspenderse el medi -camento.
Cuando se t r at a de i nf usi n
intravenosa debe tenerse una ingesta
adecuada de l quido. En pacientes
ge-ritricos debe tenerse precaucin
ya que la supresin de la m dula sea
o una disminucin espec fica de las
plaquetas son muy frecuentes. El uso
conjunto con leucovorina resulta en
falla del tratamiento y en morbilidad.
SOBREDOSIS
de soporte.
Tomar el medicamento con un vaso
completo de agua e ingerir abundante
l quido durante el tratamiento. No alte-
FARMACOLOGA
Agente antibacteriano del grupo de las
SULFAMETOXIPIRIDAZINA
INDICACIONES
sensibles.
se recomienda iniciar con una dosis
nica de 1 g (2 tabletas de 500 mg) el
primer d a y continuar, a partir del
segundo d a, con dosis de mante-
ni mi ent o de 500 mg/ d a. El
tratamiento debe mantenerse hasta 48
horas despu s que el paciente se
haya hecho asintomtico o haya
evidencia de erradicacin de la
infeccin.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, pancreatitis, diarrea, colitis
pseudomembranosa. Hematolgicas:
Metahemoglobinemia, agranuloci-
tosis, leucopenia, neutropenia, eosino-
filia, trombocitopenia, hipoprotrom-
binemia, anemia hemol tica y aplasia
medular. Hepticas: Hepatitis. Neu-
r o l g i c a s : Ce f a l e a , ma r e o ,
neuropat a perif rica, depresin,
sordera, hiper-tensin intracraneal,
meningitis, convulsiones y s ndrome
de Guillain-Barr . Reacciones de
hipersen-sibilidad: Erupcin, prurito,
urticaria, eritema, s ndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis txica
epid rmica, dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, fiebre, reaccin
similar a la enfer-medad del suero y
sulfonamidas. Posee accin bacte-
riost tica. Impide el crecimiento y
multiplicacin bacteriana por inhibicin
competitiva de la enzima pteroato
sintetasa que incorpora al PABA
( ci do para-ami nobenz i co) al
proceso de bios ntesis del cido
tetrahidroflico, esencial para la
generacin de los cidos nucl icos
que intervienen en la s ntesis del
ADN. Es activa frente a algunas
especi es de Staphyl ococcus y
Streptococcus, organismos Gram
positivos como: Clostridium tetani y
Clostridium perfringens, algunas
cepas de Nocardia asteroides,
Chlamydia trachomatis, Neisseria
gonorrhoeae y Neisseria meningitidis y
enterobacterias como: Enterobacter,
Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Salmonella y
Shigella.
FARMACOCINTICA
oral se absorbe rpida y extensamente
en el tracto gastrointestinal. Una vez
en la sangre, se une a las prote nas
plasmticas en un porcentaje superior
al 85% y se distribuye a todo el
organismo. Se metaboliza en el
h gado por acetilacin y en menor
grado por oxidacin, dando lugar a
junto con el frmaco intacto, por
filtracin glomerular. En los tbulos
J
FARMACOLOGA
Antibitico con accin bactericida. Se
une con gran afinidad a la terminacin
d-alanil-d-alanina en las sub-unidades
precursoras de la pared celular
bacteriana, inhibiendo la s ntesis del
peptidoglicano y de la pared bac-
teriana. Es activa contra: Streptoco-
ccus spp., Staphylococcus spp.,
Clostridium spp. y Corynebacterium
spp. No tiene actividad contra orga-
nismos Gram negativos.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV al-
canza niveles s ricos pico en 5
minutos. Se une a las prote nas
distribuye ampliamente en los fluidos
corporales y en las aur culas, pero en
forma limitada en el l quido cefalo-
rraqu deo; cuando las meninges
e s t n i n f l a ma d a s a l c a n z a
concentraciones equivalentes al 15%
de las plasm-ticas. Tiende a
acumularse en los tejidos luego de 2-3
d as de adminis-tracin continua. Se
elimina en un 80-90% intacta por la
orina en 24 horas. La vida media de
eliminacin es de 4-6 horas y se
i ncr ement a en paci ent es con
INDICACIONES
Infecciones severas causadas por
VANCOMICINA
a las prote nas plasmticas. Los deri-
vados del PABA, incluyendo algunos
anest sicos locales, antagonizan la
accin antibacteriana.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento o a otras
sulfonamidas, en pacientes con
insuficiencia renal y/o heptica severa,
porfiria, deficiencia de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa y en el
embarazo. Usar con extrema precau-
cin en pacientes con insuficiencia
renal y/o heptica moderada y en caso
de historia de discrasias sangu neas o
de colitis pseudomembranosa. Se
debe garantizar una adecuada hi-
dratacin a objeto de evitar la cris-
taluria. Durante el tratamiento se debe
vigilar la funcin renal, heptica,
hematolgica y practicar uroanlisis.
Se recomienda suspender la lactancia
SOBREDOSIS
miento de soporte.
Evitar la exposicin excesiva a la luz
solar. Consumir abundantes l quidos
durante el tratamiento. Informar al
en adultos: 500 mg cada 6 horas o 1 g
cada 12 horas. En neonatos: iniciar
con 15 mg/kg, seguidos por 10 mg/kg
cada 12 horas en menores de 8 d as y
cada 8 horas en mayores de 8 d as; en
ni os mayores de 1 mes: 40
mg/kg/d a en dosis divididas. La dosis
en ni os no debe exceder 2 g/d a. Por
REACCIONES ADVERSAS
colitis pseudomembranosa. Hemato-
lgicas: Eosinofilia, trombocitopenia,
leucopenia, neutropenia. Neurolgi-
cas: Ototoxicidad. Reacciones de
disnea, reacciones anafilactoides,
escalofr o y anafilaxis. Renales:
Aumentos del BUN y la creatinina
s rica, nefrotoxicidad. Otras: Fiebre,
dolor en el sitio de la inyeccin y
tromboflebitis. La infusin rpida
puede causar el s ndrome del cuello
rojo (erupcin maculopapular en la
cara, el cuello, el tronco y las
extremidades, prurito e hipotensin
brusca y severa asociada a liberacin
de histamina).
INTERACCIONES
muscular de la succinilcolina. Adems,
interfiere con la depuracin de metfor-
mina. La administracin concomitante
con agentes anest sicos ha sido aso-
ciada con eritema y enrojecimiento si-
milar al producido por la histamina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento. No se
debe usar por v a IM. Para minimizar
el dolor y la tromboflebitis asociada a la
administracin IV, se debe diluir a
con-centraciones de 2,5-5 g/L e
infundir lentamente (1 hora m nimo).
insufi-ciencia renal, ajustando la dosis
y/o el intervalo de dosificacin.
Durante la terapia se debe practicar
evaluaciones peridicas de la funcin
hematolgica, auditiva y renal. El uso
en el embarazo debe limitarse a
ci r cunst anci as de ver dader a
necesidad y previa con-sideracin del
balance riesgo-beneficio. El uso
pr ol ongado puede ocasi onar
sobrecrecimiento de orga-nismos no
susceptibles, incluyendo hongos
patgenos. Durante el trata-miento se
recomienda suspender la lactancia ya
que la vancomicina se excreta en la
leche materna.
SOBREDOSIS
te. Se ha usado hemofiltracin y
J
FARMACOLOGA
Agente antifngico del grupo de los
antibiticos poli nicos, producido por
el Streptomyces nodosum con activi-
dad fungisttica o fungicida, segn la
dosis y la susceptibilidad del microor-
ganismo. Se une a los esteroles de la
membrana citoplasmtica del patge-
no alterando la permeabilidad y permi-
tiendo la salida o p rdida de
elementos intracelulares vitales. Es
activo contra numerosas especies de
hongos, que incluyen: Histoplasma
capsulatum, Coccidioides immitis,
Candida spp., Blastomyces dermatitis,
Cr y p t o c o c c u s n e o f o r ma n s ,
Aspergillus fumigatus, Rhodotorula
spp., Paracoccidioides brasilensis,
Sporothrix schenckii y Mucor mucedo.
FARMACOCINTICA
Se absorbe pobremente por v a oral e
IM, por lo que debe ser administrada
por v a IV. Se une a las prote nas
plas-mticas en un 90-95% y se
distribuye ampliamente a los fluidos y
tejidos corporales; sin embargo, la
penetra-cin al sistema nervioso
central es limitada, por lo que se hace
necesaria la administracin intratecal
para lograr concentraciones efectivas
a ese nivel. No se conoce bien su
metabolismo. Se excreta en un 2-5%
intacta por la orina. La vida media
AMFOTERICINA B
la orina.
INDICACIONES
provocadas por patgenos suscepti-
bles.
La administracin IV de la amfotericina
B debe hacerse por infusin lenta, en
u n p e r o d o d e 2 - 6 h o r a s
(dependiendo de la dosis). La
concentracin ideal de la solucin
debe ser 0,1 mg/ml (1 mg/10 ml). Bajo
ninguna circunstancia la dosis diaria
debe exceder 1,5 mg/kg. Previo al
tratamiento se recomienda administrar
una dosis de prueba de 1 mg diluida en
20 ml de solucin de dextrosa al 5%
por infusin lenta (20-30 minutos), y
con vigilancia de los signos vitales
cada 30 minutos por 2-4 horas. Si el
paciente tiene buenas condiciones
c a r d i o - r e n a l e s y t o l e r a
adecuadamente la dosis de prueba, se
puede iniciar la terapia con 0,25
mg/kg/d a por infusin lenta con
incrementos diarios de 0,5 mg/kg,
hasta una dosis mxima diaria de 1,5
mg/kg, si el caso lo amerita. En
pacientes con infeccin severa y de
progreso rpido se puede iniciar con
una dosis de 0,3 mg/kg/d a. En
pacientes con malas condiciones
cardio-renales o que presentaron una
reaccin severa a la dosis de prueba,
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias, miocar-
diopat a, insuficiencia cardiaca con-
gestiva, hipotensin, hipertensin, fe-
nmeno de Raynaud y tromboflebitis.
anorexia, dispepsia, dolor epigstrico,
diarrea y melena. Hematolgicas: A-
granulocitosis, trombocitopenia, leu-
copenia, eosinofilia, anemia normoc -
tica normocrmica y trastornos de la
coagulacin. Hepticas: Hepatitis,
ictericia, elevacin de las enzimas
hepticas y de la bilirrubina, insufi-
ciencia heptica aguda. Neurolgicas:
Neuralgia, parestesia, paraplejia,
cefaleas, confusin, depresin, ma-
reo, delirio, neuropat a perif rica y
convulsiones. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Erupcin, prurito y ana-
filaxis. Renales: Falla renal aguda,
aumentos del BUN y de la creatinina
s rica, nefrocalcinosis y acidosis tu-
bular renal, hipokalemia. Cuando se
usa dosis muy altas puede haber
alteracin permanente de la funcin
renal. Respiratorias: Edema pulmonar,
sibilancia, disnea, taquipnea, bronco-
espasmo, hipertensin pulmonar e
insuficiencia respiratoria, pneumonitis
por hipersensibilidad. Otras: trastor-
nos electrol ticos (hipopotasemia),
trastornos visuales, tinitus, p rdida
de la audicin, dolor en el sitio de la
inyeccin con o sin flebitis o trom-
boflebitis, dolor generalizado, inclu-
INTERACCIONES
Cuando se usa en combinacin con
medicamentos nefrotxicos se incre-
menta el riesgo de reacciones renales
adversas. Dado que la amfotericina B
tiene actividad depletora de potasio,
puede predisponer al paciente al efec-
to txico de los digitlicos. La
hipopota-semia inducida por la
amfotericina B puede intensificar el
e f e c t o d e l o s b l o q u e a n t e s
neuromusculares no despolarizantes.
Los esteroides pue-den agravar el
ef ect o hi popot as mi co de l a
amfotericina B. Los antimicticos
imidazlicos y triazlicos pueden
antagoni zar l os efectos de l a
amfotericina B. Puede aumentar el
potencial de toxicidad renal, de pro-
ducir broncoespasmo e hipotensin
de los agentes antineoplsicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes hiper-
sensibles al medicamento. Debe ser
usada bajo estricta observacin de
personal entrenado cl nicamente.
falla renal y/o heptica. Durante el tra-
tamiento se debe vigilar la funcin
hematolgica, heptica, renal y los
electrolitos. No se ha establecido la
seguridad de su uso en el embarazo.
durante la terapia. Puede mejorarse la
J
cardio-respiratorio. Debe suspenderse
la terapia y evaluar la condicin
cl ni ca del paci ent e. Manej o
FLUCONAZOL
ces. La vida media de eliminacin es
de aproximadamente 30 horas (rango
20-50 horas) despu s de la adminis-
tracin oral y se incrementa en pacien-
tes con falla renal.
INDICACIONES
Candidiasis orofar ngea, esofgica y
vaginal e infecciones micticas pro-
fundas y superficiales causadas por
hongos susceptibles.
Se administra por v a oral o por in-
fusin IV en dosis id nticas. La admi-
nistracin IV no debe exceder la velo-
cidad de 200 mg/hora.
- Candidiasis orofar ngea o
esofgica en adultos: 200 mg el
primer d a, seguido por 100 mg/d a
(hasta 400 mg/d a en casos
severos). En l a candi di asi s
orofar ngea l a terapi a debe
mantenerse por 2 semanas y en la
candi di asi s esof gi ca por 3
semanas como m nimo y hasta 2
semanas despu s de la resolucin
de los s ntomas. En ni os, se re-
comienda 6 mg/kg el primer d a,
seguido por 3 mg/kg/d a (hasta 12
mg/kg/d a en casos severos) con la
misma duracin recomendada para
los adultos.
- Micosis profundas en adultos: 400
mg el primer d a, seguido por 200-
400 mg/d a (hasta 800 mg/d a en
casos severos) por 4 semanas
FARMACOLOGA
Antimictico del grupo de los triazoles.
Posee actividad fungisttica. El prin-
cipal efecto de los imidazoles y los
triazoles es la inhibicin de la esterol
C14- -desmetilasa, enzima mi-
crosomal perteneciente al sistema del
citocromo P . La inhibicin de esta
450
enzima conduce a la inhibicin de la
s nt esi s del ergost erol de l a
membrana y a la acumulacin de los
C14- -me-tilesteroles. Esto conduce a
la inhibi-cin de enzimas como la
ATPasa y se inhibe la proliferacin del
hongo. Es activo contra: Candida spp.,
Cr y t o c o - c c u s n e o f o r ma n s ,
H i s t o p l a s ma c a p - s u l a t u m,
B l a s t o my c e s d e r ma t i t i d i s ,
Coccidioides immitis, Paracoccidioi-
des brasiliensis, Epidermophyton,
Microsporum y Trichophyton.
FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente y en un porcen-
taje superior al 90% en el tracto gastro-
intestinal, alcanzando concentracio-
nes plasmticas pico en 1-2 horas. Se
mg/kg/d a en casos severos) con la
misma duracin recomendada para
adultos.
- Candidiasis vaginal en adultos: do-
sis oral nica de 150 mg.
- Micosis d rmicas como tinea
corporis, tinea cruris o tinea pedis en
adultos: 150 mg semanal por 4 se-
manas; onicomicosis: 150 mg se-
manal por 3-12 meses, segn la
respuesta.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin. Gas-
rrea, perversin del gusto, dolor abdo-
minal. Hematolgicas: Anemia, leuco-
penia, neutropenia, trombocitopenia.
Hept i cas: I ct eri ci a, hepat i t i s,
aumento de ALT y AST. Neurolgicas:
Mareo, cefalea, somnolencia, pa-
restesia, trastornos psiquitricos, con-
vulsiones. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Erupcin, prurito, dermatitis
exfoliativa, necrlisis epid rmica
t xi ca, s ndrome de Stevens-
Johnson y anafilaxis. Renales:
Aumentos del BUN y de la creatinina
s r i c a . O t r a s : E d e m a ,
hipercolesterolemia, hipo-potasemia,
artralgia, mialgia, alopecia, fiebre.
INTERACCIONES
El fluconazol puede incrementar las
concentraciones plasmticas y la inci-
dencia de efectos adversos de la
rifabutina, carbamazepina, fenito na,
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
tes con trastornos hepticos. Usar con
precaucin en pacientes con alergia a
otros azoles, falla renal, historia de en-
fermedad heptica y en el embarazo.
Vigilar peridicamente la funcin
hep-tica. El uso por per odos
prolongados puede provocar el
sobrecrecimiento de microorganismos
no susceptibles. Se debe suspender la
lactancia duran-te el tratamiento.
SOBREDOSIS
miento de soporte.
s nto-mas de la infeccin. Informar al
alguna reaccin inusual durante el
tratamien-to, en especial anorexia,
FARMACOLOGA
Antifngico derivado del imidazol. Po-
see actividad fungisttica o fungicida,
segn la dosis y la susceptibilidad del
microorganismo. El principal efecto de
KETOCONAZOL
J
inhibicin de la esterol C14- -des-
metilasa, enzima microsomal pertene-
ciente al sistema del citocromo P . La
450
inhibicin de esta enzima conduce a la
inhibicin de la s ntesis del ergosterol
de la membrana y a la acumulacin de
los C14- -metilesteroles. Esto condu-
ce a la inhibicin de enzimas como la
ATPasa, y se inhibe la proliferacin del
hongo. Es activo contra: Paracocci-
dioides spp., Blastomyces dermatidis,
Cryptococcus neoformans, Histoplas-
ma capsulatum, Epidermphyton spp.,
Microsporum spp., Malassezia frufr
Candida spp., Aspergillus spp.,
Coccidioides spp, Trichophyton spp.,
Pityrosporum ovale y P. orbiculare.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal en medio cido y al-
canza concentraciones plasmticas
pico en 1-2 horas. La hipoacidez gs-
trica reduce su absorcin y la presen-
cia de alimentos la incrementa. Una
vez en la sangre, se une a las prote -
nas s ricas en un 91-99% y se dis-
tribuye ampliamente a los fluidos y
tejidos corporales, aunque no logra
una buena penetracin en el l quido
cefalorraqu deo. Llega eficazmente a
los queratinocitos. Se metaboliza par-
cialmente en el h gado generando
junto con un 20-65% del frmaco
intacto, en la bilis y por ende, por las
heces. La eliminacin plasmtica es
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones micticas
sist micas causadas por organismos
susceptibles.
es de 200 mg/d a y en ni os mayores
de 2 a os: 3,3-6,6 mg/kg/d a. En al-
gunas condiciones, segn el patgeno
infectante y la severidad del cuadro,
podr a requerirse dosis de 400
mg/d a. La duracin de la terapia
var a con el microorganismo, el sitio
de la infeccin y su gravedad; en caso
de candidiasis puede durar 1-4
s e m a n a s , e n l a p a r a -
coccidioidomicosis 6 meses y en la
cromomicosis o la blastomicosis,
hasta 12 meses.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal, flatulencia y
constipacin. Endocrinas: Gineco-
mastia bilateral, alteracin del perfil
lip dico, supresin de la s ntesis de
cortisol y de testosterona, hipotiroi-
dismo, y oligospermia y azoospermia,
irregularidades menstruales y dismi-
nucin de la libido. Hematolgicas:
Anemia hemol tica, leucopenia y
trombocitopenia. Hepticas: Incre-
mento de las enzimas hepticas,
ictericia y hepatitis, que a veces puede
ser fatal. Neurolgicas: Cefalea,
somnolencia, mareo y nerviosismo.
bloqueantes de la bomba de protones
y antimuscar nicos) y el sucralfato, re-
ducen la absorcin gastrointestinal de
ketoconazol. El uso en combinacin
con frmacos hepatotxicos incre-
menta el riesgo en tal sentido. La
rifampicina reduce las concentra-
ciones s ricas de ketoconazol. La
amfotericina B antagoniza el efecto
antimictico del ketoconazol. El
ketoconazol puede incrementar el
riesgo de miopat as inducidas por
inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Si se usa con alcohol puede producir
reacciones tipo disulfiram. El ketoco-
nazol inhibe el sistema microsomal del
citocromo P , pudiendo incrementar
450
el nivel plasmtico y la vida media de
numerosos frmacos que se meta-
bolizan a trav s de dicho grupo enzi-
mtico, como la terfenadina, as-
temizol, cisaprida, sulfonilreas, ci-
closporina, fenito na, tretino na, ben-
zodiazepinas, sildenafil, algunos anti-
virales, corticosteroides, bloqueantes
del cal ci o (di hi dropi ri di nas) y
warfarina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros imidazoles. Debe evitarse el uso
concomitante con terfenadina. Usar
con precaucin en pacientes con his-
toria cl nica o antecedentes de enfer-
medad heptica, alteracin de la fun-
pacientes peditricos a menos que el
beneficio potencial sobrepase los ries-
gos.
SOBREDOSIS
Lavado gstrico con bicarbonato de
sodio, carbn activado y catrtico sa-
lino, si la ingestin es reciente. Manejo
Tomar con las comidas. Evitar el al-
cohol y los anticidos. No alterar la do-
sificacin ni suspender el tratamiento
hayan desaparecido los s ntomas de
la infeccin. Notificar al m dico si du-
rante el tratamiento se presenta
FARMACOLOGA
Agente con actividad bactericida con-
tra el Mycobacterium leprae (bacilo de
Hansen). Aunque no se conoce con
precisin su mecanismo de accin
farmacolgico, se cree que inhibe el
crecimiento y la replicacin del mi-
croorganismo al unirse irreversible-
mente al ADN. Tambi n es activa
contra Mycobacterium tuberculosis y
otras especies de micobacterias. Tie-
ne propiedades antiinflamatorias, las
cuales ejerce para controlar las
reacciones del eritema nodoso le-
proso.
CLOFAZIMINA
J
absorbe en un 45-70%. Los alimentos
favorecen su absorcin. Alcanza nive-
les s ricos pico en 4-12 horas y con-
centraciones estables despu s de 30
d as de terapia continua. Debido a su
propiedad altamente lipof lica se
deposita en el tejido adiposo y en las
c l ul as del si st ema ret cul o-
endotelial. No se conoce bien su
metabolismo. Aunque la vida media de
eliminacin, desde los tejidos donde
se acumula, se ha estimado en 70
d as, es posible detectar frmaco
intacto en la piel y los ganglios
linfticos hasta 2-4 a os des-pu s de
finalizada la terapia. Se excre-ta
principalmente por v a biliar y, por
tanto, por las heces y muy poco en la
orina. Tambi n se elimina una peque-
a cantidad en el esputo y el sudor.

INDICACIONES
Tratamiento de la lepra (enfermedad
de Hansen), en combinacin con
rifampicina y dapsona.
- Lepra multibacilar:
- En adultos: Clofazimina (50 mg/d a y
300 mg, una vez al mes) en
combinacin con rifampicina (600
mg, una vez al mes) y dapsona (100
mg/d a) por 12 meses.
- En ni os de 10-14 a os: Clofazimina
(50 mg cada segundo d a y 150 mg
una vez al mes) en combinacin con
- Lepra paucibacilar resistente a la
dapsona: Cl ofazi mi na (50-100
mg/d a) en combinacin con rifam-
picina (600 mg 1 vez al mes) por 6
meses, seguido por clofazimina sola
(misma dosis) hasta lograr lesiones
cutneas negativas por 3 a os en
pacientes con lepra tuberculoide o
indeterminada, o por 5 a os en
pacientes con lepra tuberculoide
l mite.
REACCIONES ADVERSAS
Dermat ol gi cas: Pi gment aci n
rosada a negra de la piel, resequedad,
ardor, erupcin, ictiosis, prurito,
irritacin de la conjuntiva y la crnea,
fotosen-sibilidad de la piel, erupciones
acnei-formes. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito, dolor abdominal,
diarrea, obs-trucci n intestinal,
hemorragia gstri-ca, constipacin,
anorexia, p rdida de peso, infarto
espl nico. Hepticas: Hepatitis,
hepat omegal i a. Neurol -gi cas:
Mareo, dolor de cabeza, fatiga,
depresin. Otras: Hiperglicemia, fie-
bre, linfadenopat a; coloracin ocre
de la orina, heces, sudor, lgrimas y
esputo, que puede persistir por varias
s emanas , a n des pu s de
suspendida la terapia.
INTERACCIONES
La clofazimina puede reducir las con-
centraciones s ricas de fenito na. La
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento. Usar
con precaucin en pacientes con tras-
tornos gastrointestinales tales como
dolor abdominal y diarrea. El m dico
debe estar pendiente de que los cam-
bios de color de la piel pueden resultar
en depresin del paciente. No se co-
noce la seguridad de su uso durante el
embarazo. Se sabe que atraviesa la
barrera placentaria y los infantes naci-
dos de madres que reciben clofazimi-
na presentan marcada pigmentacin.
Slo debe usarse en el embarazo si el
beneficio potencial justifica el riesgo
para el feto. La clofazimina se excreta
en la leche materna.
SOBREDOSIS
miento de soporte.
Tomar con las comidas. No alterar la
dosificacin ni suspender el tratamien-
to, aunque hayan desaparecido los
signos de la enfermedad. El medi-
camento puede colorear la piel de co-
lor rojo o marrn oscuro (ocre), la con-
juntiva, las lgrimas, el sudor, las he-
ces, el esputo y la orina y dicha colora-
cin puede persistir por varios meses
o a os, inclusive, despu s de
FARMACOLOGA
Sulfona con actividad bacteriosttica
contra Mycobacterium leprae. Se pos-
tula que acta de manera similar a las
sulfonamidas, interfiriendo con la s n-
tesis de cido flico y, por ende, con la
s ntesis de prote nas y cidos nucl i-
cos en el microorganismo. La accin
es antagonizada por el cido para-
ami-nobenzico. Tambi n es activa
contra Mycobacterium tuberculosis y
otras especies de micobacterias. Es
un tratamiento primario para la
dermatitis herpetiforme.
FARMACOCINTICA
absorbe casi por completo, alcanzan-
do concentraciones s ricas pico en 2-
8 horas. Se une a las prote nas plas-
corporales, acumulndose en la piel, el
msculo, el h gado y el ri n. Se me-
taboliza en el h gado por acetilacin e
hidroxilacin, transformndose en
pro-ductos inactivos que se excretan,
junto a 20% del frmaco intacto, en un
70-85% por la orina y el resto por la
bilis. La vida media de eliminacin es
de 10-50 horas (promedio 30 horas).

INDICACIONES
de Hansen), en combinacin con ri-
DAPSONA
J
ANTILEPROSOS). Se recomienda
que la dapsona sea mantenida a una
dosis completa de 100 mg diarios sin
interrupcin.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia. Gas-
trointestinales: Nusea, vmito, dolor
abdominal, pancreatitis, anorexia. He-
matolgicas: Agranulocitosis, metahe-
moglobinemia, anemia hemol tica
(especialmente en pacientes con
deficiencias de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa), anemia aplsica,
s ndrome similar a la mononucleosis.
Hepticas: Hepatotoxicidad. Neurol-
gicas: Psicosis, v rtigo, dolor de
cabeza, insomnio, tinitus, neuropat a
peri f ri ca, debi l i dad muscul ar.
Erupcin, urticaria, dermatitis exfolia-
tiva, eritema multiforme, s ndrome de
St evens- Johnson, necr l i si s
epid rmi-ca txica, eritema nodoso.
Renales: Falla renal aguda, s ndrome
nefrtico, necrosis papilar renal.
O t r a s : F o t o s e n - s i b i l i d a d ,
hipoalbuminemia, visin borrosa,
fiebre, infertilidad masculina, lupus
eri t emat oso i nduci do por me-
dicamentos.
INTERACCIONES
El trimetoprim puede incrementar las
concentraciones plasmticas de la
dapsona por inhibicin del metabo-
lismo heptico o por competencia por
puede causar falla terap utica de la
dapsona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al frmaco y en pacientes
an micos. Usar con precaucin en
pacientes con deficiencia de glucosa-
6-fosfato deshidrogenasa y en muje-
res embarazadas. Slo debe darse a
mujeres embarazadas si es clara-
mente necesario. Vigilar peridica-
mente la funcin heptica y la hema-
tolgica. La dapsona se excreta en
cantidades sustanciales en la leche
materna y pueden ocurrir reacciones
hemol ticas en los neonatos. Si debe
suspenderse la lactancia o el medi-
camento depender de la importancia
del medicamento para la madre.
SOBREDOSIS
Puede presentarse nuseas, vmitos
e hiperexcitabilidad dentro de pocos
minutos a 24 horas despu s de la
administracin. Vaciamiento gstrico,
si la ingestin es reciente. Manejo sin-
tomtico y tratamiento de soporte. Si
se presenta metahemoglobinemia se
debe tratar con azul de metileno (ex-
cepto en pacientes con deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).
Puede ocurrir hemlisis hasta 7-14
d a s d e s p u s d e l a
sobredosificacin. El frmaco es
FARMACOLOGA
Antibitico aminoglicsido obtenido
de cultivos de Streptomyces griseus.
Tie-ne accin bactericida. Inhibe la
s nte-sis de prote nas en g rmenes
suscep-tibles por unin a la sub-
unidad ribo-somal 30S. Es activa
contra microor-ganismos aerbicos
Gram negativos como: Brucella,
Calymmatobacterium granulomatis,
Francisella tularensis, Pasteurella
mu l t o c i d a , Ye r s i n i a p e s t i s ,
Haemophilus influenzae y H. ducreyii;
algunas bacterias Gram positivas co-
mo: Nocardia, Streptococcus faecalis
y Erysipelothrix y contra micobacterias
como: Mycobacterium tuberculosis, M.
bovis, M. marinum y algunas cepas de
M. kansaii, M. avium y M. leprae.
FARMACOCINTICA
La estreptomicina sigue un patrn far-
macocin tico similar al descrito para
otros antibiticos aminoglicsidos
(ver: AMIKACINA). Posterior a su ad-
ministracin IM alcanza concentra-
ciones s ricas mximas en 1-2 horas.
Se distribuye a la mayor a de los
tejidos corporales, excepto el cerebro
y el ojo dada su naturaleza polar. Se
detectan altas concentraciones en la
corteza renal y en la endolinfa y
ESTREPTOMICINA
horas en pacientes con insuficiencia
renal severa.
INDICACIONES
Tratamiento de la tuberculosis, en aso-
ciacin con otros agentes antimico-
bacterianos.
Se usa slo por v a IM. La dosis usual
en adultos es de 1 g/d a o 15
mg/kg/d a y en ni os: 20-40
mg/kg/d a, hasta un mximo de 1
g/d a. La administracin de una sola
dosis diaria parece ser menos txica e
igualmente eficaz. El tratamiento debe
mantenerse hasta obtener cultivos
negativos. La dosis total por curso de
terapia no debe exceder los 120 g.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: AMIKACINA.
INTERACCIONES
Ver: AMIKACINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: AMIKACINA.
SOBREDOSIS
Ver: AMIKACINA.
No alterar la dosis ni suspender la te-
J
ETAMBUTOL
FARMACOLOGA
Agente antimicobacteriano sint tico.
Acta bloqueando las transferasas de
arabinosil involucradas en la bio-
s ntesis de la pared celular. Interfiere
con el metabolismo de las prote nas
por inhibicin de la s ntesis de RNA
en microorganismos susceptibles,
impidiendo su multiplicacin y pro-
vocando la muerte celular. Forma
quelatos con los iones que intervienen
en la s ntesis de ADN y ARN. Es
activo contra todas las cepas de Myco-
bacterium tuberculosis, M. kansasii, y
otras del complejo M. avium.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, alcanzando niveles
s ricos pico a las 2-4 horas de su
administracin oral. Se une en un 6-
30% a las prote nas plasmticas. Se
distribuye en la mayor a de los fluidos
y tejidos corporales logrando concen-
traciones altas en eritrocitos, pulmn,
ri n y saliva, y en menor magnitud,
en fluido asc tico, pleural, en cerebro y
l qui do cef al or r aqu deo. Se
me t a b o l i z a e n e l h g a d o
transformndose en pro-ductos
inactivos (8-15%) que se excre-tan,
junto con el frmaco intacto (50%), en
la orina tanto por filtracin glome-rular
como por secrecin tubular. El
frmaco no absorbido (20%) es excre-
terianos como la isoniazida.
La dosis usual en pacientes adultos
que no han recibido tratamiento previo
es de 15 mg/kg una vez al d a; en
pacientes tratados con anterioridad,
iniciar con 25 mg/kg una vez al d a por
2 meses y reducir despu s a 15
mg/ kg/ d a. En paci ent es con
alteracin de la funcin renal debe
hacerse un ajuste de la dosis para
e v i t a r l a a c u - mu l a c i n d e l
medicamento. La terapia debe
mantenerse hasta lograr la m-xima
mejor a cl nica y la conversin
bacteriolgica permanente.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, dolor abdominal. Hematol-
gicas: Leucopenia, neutropenia, trom-
bocitopenia y eosinofilia. Hepticas:
Alteracin de los niveles de las en-
zimas hepticas. Neurolgicas: El
efecto adverso ms importante es la
neuritis ptica, que se manifiesta con
disminucin de la agudeza visual, re-
duccin del campo visual, escoto-
matas y p rdida de la discriminacin
de los colores verde y rojo; cefalea,
mareos, neuritis perif rica, confusin,
desorientacin, alucinaciones. Reac-
ciones de hipersensibilidad: Ne-
crlisis epid rmica txica, dermatitis,
teria se encuentra en fase de divisin.
Se postula que acta durante el cre-
cimiento y multiplicacin bacteriana
interfiriendo con el metabolismo de
carbohidratos, prote nas, l pidos y
ci-dos nucl icos, e inhibiendo la
s ntesis de los cidos miclicos,
generando as la destruccin de la
pared celular, con la consecuente
muerte del patgeno. Es activa contra
el Mycobacterium tuberculosis, M.
bovis y algunas cepas de M. kansasii,
aunque puede reque-rirse dosis muy
altas para esta bacteria.
FARMACOCINTICA
oral se absorbe rpida y completa-
alcanzando concentraciones plasm-
ticas pico en 1-2 horas. Los alimentos
interfieren con la absorcin de la iso-
niazida. Se une a las prote nas plas-
corporales, alcanzando concentra-
ciones en l quido cefalorraqu deo
equi-valentes al 90-100% de las
concentra-ciones plasmticas. La
i soni azi da atravi esa l a barrera
placentaria y se excreta en la leche
mat er na en concent r aci ones
similares a las del plas-ma. Se
por acetilacin, dando origen a
intensificado por la isoniazida y la
piridoxina. Las sales de aluminio
pueden retardar y disminuir la ab-
sorcin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al etambutol y/o con
neuritis ptica. Usar con precaucin
en pacientes con insuficiencia renal,
con trastornos visuales y en el
embarazo. Antes de iniciar la terapia, y
f r ecuent e- ment e dur ant e su
desarrollo, se deben realizar pruebas
de agudeza visual, de discriminacin
del color y de la funcin renal. Durante
lactancia. No se reco-mienda su uso
en ni os menores de 13 a os.
SOBREDOSIS
de soporte. El medicamento es remo-
vible por dilisis peritoneal.
Administrar con las comidas. No al-
terar la dosis ni suspender el trata-
FARMACOLOGA
Antimicobacteriano sint tico con acti-
vidad bacteriosttica contra los bacilos
ISONIAZIDA
J
cada individuo. Los acetiladores lentos
tienden a tener mayores concentra-
ciones de isoniazida que los aceti-
ladores rpidos, incrementndose la
posibilidad de efectos txicos. La
vida media de eliminacin en los
acetila-dores rpidos es de 0,7-2 horas
y de 2,3-3,5 horas en los acetiladores
lentos. Dichos valores aumentan en
los pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la tu-
berculosis, en combinacin con otros
agentes antimicobacterianos.
Se usa en combinacin con otros a-
gentes antituberculosos. Se adminis-
tra por v a oral como dosis nica
diaria. Para el tratamiento de la
tuberculosis, la dosis usual en adultos
es de 5 mg/kg, sin exceder 300
mg/d a; en nios: 10-20 mg/kg
(segn la severidad), sin exceder de
300 mg/d a. Para la prevencin de la
tuberculosis en adul-tos, la dosis usual
es de 300 mg/d a por v a oral en una
sola dosis, continuada por 6 meses a
un a o; en ni os: 10 mg/kg sin
exceder 300 mg/d a conti-nuados por
un a o. De todas maneras, la terapia
debe durar el tiempo que sea
necesario, a juicio del m dico, para
erradicar la enfermedad y evitar la
recidiva.
notransferasas y de la bilirrubina. Neu-
rolgicas: Neuropat a perif rica, neu-
ritis y atrofia ptica, trastornos de la
memoria, psicosis txica y convulsio-
nes. Reacciones de Hipersensibilidad:
Fiebre, erupcin, vasculitis y linfade-
nopat a. Otras: Deplesin de piridoxi-
na, ginecomastia, hiperglicemia, pela-
gra, acidosis metablica, hipocalce-
mi a, hi pofosfatemi a, s ndrome
reum-tico y s ndrome similar al
lupus.
INTERACCIONES
La isoniazida puede inhibir el me-
tabolismo de la carbamazepina y la
fenito na, incrementando los niveles
plasmticos y el riesgo de toxicidad.
Inhibicin del metabolismo de las ben-
zodiazepinas. La carbamazepina y el
halotano aumentan el riesgo de hepa-
totoxicidad de la isoniazida. En
pacientes que son acetiladores
rpidos de la isoniazida y son tratados
con enflurano puede ocurrir falla renal
d e b i d o a c o n c e n t r a c i o n e s
nefrotxicas de flor inorgnico.
Puede aumentar el efecto de los
anticoagulantes orales. El uso en
combinacin con otros fr-macos
antituberculosos incrementa el riesgo
de efectos adversos neurol-gicos. Su
ef i caci a es r educi da por l os
corticosteroides. La ingesta de alcohol
y la administracin conjunta de rifam-
picina u otros frmacos potencialmen-
hol. No se debe alterar la dosis ni
suspender el tratamiento antes del
parecido los s ntomas de la enfer-
medad. Notificar inmediatamente al
reaccin o s ntoma inusual durante la
terapia, en especial: Nuseas, vmito,
ano-rexia, fatiga, debilidad, orina
oscura y/o coloracin amarillenta de la
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento y/o
con da o heptico severo. Se debe
usar con cautela en pacientes con falla
renal, diab ticos, desnutridos y al-
cohlicos. Durante la terapia se debe
hep-tica y la renal. Se recomienda la
ad-ministracin de suplementos de pi-
ridoxina, ante la posibilidad de de-
plesin inducida por la isoniazida. El
uso en el embarazo debe limitarse a
circunstancias de verdadera nece-
sidad y previa consideracin del ba-
lance riesgo-beneficio. Durante la te-
rapia es recomendable suspender la
lactancia.
SOBREDOSIS
de soporte. V a a rea permeable
para una ventilacin adecuada.
Cont r ol ar el equi l i br i o hi dr o-
electrol tico y el cido-base. Manejar
las convulsiones con diazepam IV. Si
se desconoce l a cant i dad de
i s o n i a z i d a i n g e r i d a , p u e d e
administrarse piridoxina. Diuresis
osmtica forzada. Hemodilisis en
casos severos; si no es posible, dilisis
peritoneal en asociacin con diuresis
osmtica.
FARMACOLOGA
Antimicobacteriano. Es el anlogo sin-
t tico piraz nico de la nicotinamida.
Posee actividad bacteriosttica o bac-
tericida, segn la dosis y la suscep-
tibilidad del microorganismo. Aunque
no se conoce con precisin su meca-
nismo de accin, se postula que el
frmaco, al penetrar a la c lula, es
convertido en cido pirazinico por la
accin de enzimas pirazinamidasas.
Al parecer, el blanco es el gen que
codifica por la sintetasa de cidos
grasos I micobacteriana comprendido
en la bios ntesis del cido miclico.
Es activo a pH ligeramente cido. Es
activa contra el Mycobacterium
tuberculosis.
FARMACOCINTICA
absorbe casi completamente en el
tracto gastrointestinal, alcanzando ni-
veles s ricos pico en 1-4 horas. Se
PIRAZINAMIDA
J
en el h gado por hidrlisis, transfor-
mndose en cido pirazinico, me-
tabolito activo cuyos niveles s ricos
llegan a ser superiores a los de la
pirazinamida a las 4-8 horas. Algo de
cido pirazinico se forma tambi n en
el estmago y en la vejiga. El cido
pi razi n i co es post eri orment e
hidroxilado y convertido en cido 5-
hidroxipirazinico, principal producto
de excrecin. El frmaco y sus meta-
bolitos son eliminados en la orina (1-
14% como pirazinamida intacta) por
filtracin glomerular. La vida media de
eliminacin es de 9-10 horas y la del
cido pirazinico de 12,3 horas. Estos
valores aumentan en pacientes con
INDICACIONES
Tratamiento de la tuberculosis, en
combinacin con otros antimicobac-
terianos.
Se administra por v a oral. Se ha pro-
puesto 2 esquemas de tratamiento,
aplicables por igual a pacientes
adultos y ni os:
- Adultos y ni os: R gimen de
administracin diaria: 15-30 mg/kg,
una sola dosis diaria, hasta un
mximo de 2 g/dosis.
- Adultos y ni os: R gimen de 2 dosis
por semana: 50-70 mg/kg, una sola
dosis diaria, hasta un mximo de 3
rito. Gastrointestinales: Nuseas, v-
mitos. Hematolgicas: Trombocitope-
nia y anemia sideroblstica. Hep-
ticas: Hepatotoxicidad (hasta en 15%
de los pacientes, con 40-50 mg/kg o
ms). Otras: Hiperuricemia, gota, ar-
tralgia, porfiria, disuria, anorexia, foto-
sensibilidad.
INTERACCIONES
Reduce la eficacia del alopurinol y de
la colchicina. Puede inducir el meta-
bolismo de la ciclosporina, disminu-
yendo los niveles s ricos y la eficacia
terap utica. Disminuye el metabo-
lismo de la fenito na, aumentando los
niveles plasmticos y el riesgo de
toxicidad. Con etionamida incrementa
el riesgo de hepatotoxicidad. La zido-
vudina disminuye las concentra-
ciones plasmticas de la pirazinamida.
Ant agoni za l os ef ect os de l a
sulfinpirazona. Posible reduccin del
efecto de los anticonceptivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
da o heptico severo y gota activa.
insuficiencia renal, historia de gota,
diabetes (dificulta el control) y en ni-
os. Antes y durante la terapia se debe
vigilar la funcin heptica y los niveles
de cido rico. Su uso en el embarazo
de soporte. La pirazinamida es diali-
zable.
No modificar la dosis ni suspender la
terapia antes del tiempo previsto, aun-
que hayan desaparecido los s ntomas
de la enfermedad. Notificar inmedia-
tamente al m dico si se presenta al-
guna reaccin inusual, en especial:
Fiebre, anorexia, nusea, vmitos, ori-
na oscura y/o coloracin amarillenta
de piel y ojos (signos de hepatoto-
xicidad) o s ntomas de artritis gotosa.
- En ni os de 10-14 a os: rifam-
picina (450 mg 1 vez al mes) en
combinacin con clofazimina (50
mg interdiariamente, y 150 mg 1
vez al mes) y dapsona (50
- En ni os menores de 10 a os:
rifampicina (300 mg 1 vez al
mes) en combinaci n con
clofazimina (50 mg 2 veces por
semana y 100 mg 1 vez al mes) y
dapsona (25 mg/d a) por 12
meses.
- Lepra paucibacilar:
- En adultos: rifampicina (600 mg
1 vez al mes) en combinacin
con dapsona (100 mg/d a) por 6
meses.
- En ni os de 10-14 a os: rifam-

picina (450 mg 1 vez al mes) en
combinacin con dapsona (50
- En ni os menores de 10 a os:
rifampicina (300 mg 1 vez al
mes) en combinacin con
dapsona (25 mg/d a) por 6
meses.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: RIFAMPICINA en ANTITUBER-
CULOSOS.
INTERACCIONES
CULOSOS.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
FARMACOLOGA
CULOSOS.
FARMACOCINTICA
CULOSOS.

INDICACIONES
de Hansen), en combinacin con dap-
sona y clofazimina.
- Lepra multibacilar:
- En adultos: rifampicina (600 mg 1
vez al mes) en combinacin con
RIFAMPICINA
(Antileproso)
J
RIFAMPICINA
(Antituberculoso)
FARMACOLOGA
Antibacteriano derivado de la rifami-
cina B, con actividad bactericida para
microorganismos intracelulares y ex-
tracelulares. Inhibe la actividad de la
ARN polimerasa dependiente de ADN
en organismos susceptibles formando
un complejo enzima-frmaco estable
que suprime el inicio de la cadena en la
s ntesis de ARN. Es activa in vivo e in
vitro contra: Mycobacterium tubercu-
losis, M. bovis, M. leprae, M. marinum,
M. kansasii y algunas cepas de M.
fortuitum, M. intracellulare y M. Avium.
Tambi n presenta actividad in vitro
contra bacterias Gram positivas y
Gram negativas como: Neisseria
meningitidis, Staphylococcus aureus,
Haemophilus influenzae y Legionella
pneumophila.
FARMACOCINTICA
mente (90-95%) en el tracto gastroin-
testinal, alcanzando concentraciones
s ricas pico a las 2-4 horas de su
administracin oral. Los alimentos in-
terfieren con su absorcin. Se une a
Se excreta en un 30% por la orina y en
un 60% por las heces. Menos de la
mitad del frmaco excretado est en
forma intacta. La vida media de
eliminacin es de aproximadamente
3-4 horas, pero con la administracin
repetida puede disminuir a 2-3 horas,
debido a la induccin del citocromo
P .
450
INDICACIONES
Tratamiento de la tuberculosis, en
combinacin con otros antimicobac-
terianos.
10 mg/kg/d a y en ni os: 10-20
mg/kg/d a, sin exceder (en ambos
casos) 600 mg/d a, una hora antes o
dos horas despu s de las comidas. El
sea necesario para erradicar la
enfermedad y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
trointestinales: Nuseas, vmito, dolor
abdominal, anorexia, diarrea, flatulen-
cia, dolor en la boca y en la lengua,
pancreatitis y colitis pseudomembra-
nosa. Hematolgicas: Eosinofilia,
trombocitopenia, leucopenia tran-
si t or i a y anemi a hemol t i ca.
Hepticas: Aumento de los niveles de
las enzimas hepticas, ictericia y
hepatitis. Neu-rolgicas: Dolor de
caucin en pacientes con falla hep-
tica y/o renal. Antes de iniciar el trata-
miento, y peridicamente durante su
desarrollo, se debe realizar un examen
hematolgico y pruebas de la funcin
heptica y renal. El uso en el embarazo
beneficios potenciales a la madre su-
peren los riesgos para el feto. Cuando
se administra durante las ltimas se-
manas del embarazo puede causar
hemorragia post-natal en la madre y en
el neonato. Se debe suspender la
lactancia durante el tratamiento. Como
el medicamento ti e de rojo las
lgrimas, puede manchar permanen-
temente los lentes de contacto.
SOBREDOSIS
de soporte. En caso de alteracin
severa de la funcin heptica, con
ms de 24-48 horas de evolucin,
podr a requerirse drenaje biliar.
Tomar 1 hora antes o 2 horas despu s
de las comidas. No alterar la dosis ni
suspender el tratamiento antes del
parecido los s ntomas de la enfer-
medad. El medicamento puede colo-
rear de rojo los fluidos corporales
(orina, sudor, esputo y lgrimas). Los
proteinuria y hematuria. Otras: Au-
mento del cido rico, artralgia, de-
bilidad muscular, mialgia, trastornos
vi-suales, conjuntivitis exudativa,
i nsuf i -ci enci a adrenocort i cal y
coloracin ro-ja de la orina, sudor,
saliva, lgrimas, heces y esputo.
INTERACCIONES
La rifampicina puede disminuir la
eficacia de los anticonceptivos orales.
Inhibe el metabolismo de la carba-
mazepina, aumentando los niveles
sangu neos y el riesgo de toxicidad. El
uso concomitante con isoniazida y
halotano incrementa el riesgo de
hepatotoxicidad. El alcohol tambi n
aumenta el potencial hepatotxico.
Induce el citocromo P y, por tanto,
450
puede inducir el metabolismo y reducir
l a efi caci a de l a ami odarona,
digitlicos, buspirona, bloqueantes de
los canales de calcio, clofibrato,
clozapina, bloqueantes de los recep-
tores beta-adren rgicos, antivirales,
corticosteroides, cloranfenicol, sulfoni-
lreas, teofilina, metadona, morfina,
benzodi azepi nas, ci cl ospori na,
f eni t o - na, ci do val pr i co,
tretino na, rofe-coxib, warfarina,
l osartn, si l denafi l , mexi l eti na,
inhibidores de la enzima angiotensina-
convertasa, levotiroxina, dapsona,
doxiciclina, antimicticos azoles,
quinidina, haloperidol y barbitricos. El
k e t o c o n a z o l y e l c i d o
J
ABACAVIR
FARMACOLOGA
Agent e ant i -ret rovi ral anl ogo
sint tico carboxic clico de los
nuclesidos. Inhi-be la replicacin del
virus de inmunodeficiencia humano
tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2) al
interferir con la actividad de la enzima
transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y extensamente en
el tracto gastrointestinal. La biodispo-
nibilidad es de 82-86%. Los alimentos
no alteran su biodisponibilidad. Se une
50%. Se distribuye a los eritrocitos. Se
une extensamente a los tejidos que
con-tienen melanina (vea, cabello,
o do i nt erno). Se met abol i za
extensamente en el h gado, mediante
la deshidroge-nasa del alcohol y la
g l u c u r o n i l t r a n s f e - r a s a ,
inactivos que se excretan, junto a
menos de un 2% del frmaco intacto,
en la orina. Un 16% adicional se elimi-
na por las heces. La vida media de
1,5 horas.
INDICACIONES
en adultos: 300 mg 2 veces al d a. Ni-
os de 3 meses-16 a os: 8 mg/kg 2
veces al d a, hasta un mximo de 300
mg por dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Neurolgicas: Dolor de cabeza,
parestesia, fatiga, mareos, letargia y
trastornos del sue o. Cardiovas-
culares: Hipotensi n y edema.
Respiratorias: Faringitis, disnea y tos.
diarrea y dolor abdominal. Hepticas:
Disfuncin heptica y hepatomegalia
con esteatosis. Otras: Fiebre, falla
renal, linfadenopat as, mialgia,
artralgia, hiperglicemia, acidosis
lctica, redistribucin anormal de
grasa corporal, lesiones en mem-
branas mucosas, erupcin mculo-
papular y urticarial, s ndrome de
Stevens-Johnson y anafilaxis.
INTERACCIONES
El abacavir aumenta la depuracin de
metadona. Con la ribavirina se in-
crementa el riesgo de acidosis lctica.
El etanol puede aumentar el AUC y la
vida media del abacavir.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento. Usar con
precaucin en pacientes con disfun-
cin heptica y en el embarazo.
Duran-te el tratamiento, se debe vigilar
(sugestivo de hepatotoxicidad), dia-
rrea persistente (posible colitis pseu-
domembranosa) o inflamacin de las
vudina y 300 mg de zidovudina (1
tableta) 2 veces diarias.
REACCIONES ADVERSAS
Ver las monograf as individuales.
INTERACCIONES
Ver las monograf as individuales de
los frmacos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver monograf as individuales de los
frmacos. Contraindicado en casos de
hipersensibilidad a alguno de los cons-
tituyentes del producto y en quienes
requieren ajustes de dosificacin. No
usar en pacientes con depuracin de
creatinina menor o igual que 50 ml/mi-
nuto.
SOBREDOSIS
los frmacos. Vaciamiento gstrico,
carbn activado y catrtico salino, si la
ingestin es reciente. Manejo sinto-
mtico y tratamiento de soporte.
los frmacos. Este medicamento
puede ser ingerido junto con las
dicamento y buscar atencin m dica
inmediata.
SOBREDOSIS
miento de soporte.
No se debe modificar la dosis ni la
frecuencia de administracin sin el
conocimiento del m dico. Notificar al
FARMACOLOGA
Combinacin a dosis fijas de agentes
anti-retrovirales nuclesidos inhibido-
res de la actividad de la enzima trans-
criptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
El comportamiento cin tico de la com-
binacin de estos frmacos es aquel
que cabe esperar para cada uno de los
constituyentes por separado (ver mo-
nograf as individuales).
INDICACIONES
En combinacin con otros anti-retro-
virales para el tratamiento de la infec-
cin por virus de inmunodeficiencia
humano.
ABACAVIR / LAMIVUDINA / ZIDOVUDINA
FARMACOLOGA
Agente antiviral. Es un anlogo del nu-
clesido ac clico guanina (purina) sin-
ACICLOVIR
(Sistmico)
J
t tico. Interfiere con la s ntesis del
ADN viral por inhibicin de la ADN
polime-rasa e impide la replicacin
viral. Pre-senta actividad in vitro contra
herpes humano, incluyendo herpes
simplex virus tipo 1(HSV-1) y tipo
2(HSV-2), varicella-zoster (VZV),
Epstein Barr (EBV) y citomegalovirus
(CMV) (profi-laxis en pacientes
inmunocomprome-tidos).
FARMACOCINTICA
La absorcin desde el tracto gas-
trointestinal es variable e incompleta,
estimndose en un 15-30% de la dosis
administrada. La absorcin disminuye
segn se aumenta la dosis. Posterior a
la administracin oral, se alcanzan
1,5-2,5 horas. Se une a las prote nas
plasmticas en un 9-33% y se
fluidos corporales, se concentra en la
leche materna y en el l quido am-
nitico. Se metaboliza parcialmente
en el h gado y se elimina por v a renal
como frmaco intacto (30-90%) y co-
mo metabolitos (1-14%) y escasamen-
te (menos de 2%) por las heces. La
vida media plasmtica es de 2,5 a 3
horas y se incrementa hasta 20 horas
en pacientes con falla renal.

INDICACIONES
Tratamiento de infecciones por herpes
simplex, herpes genital y varicella-
4 horas durante las horas de
vigilia (5 veces al d a) por 7-10
d as o hasta resolucin cl nica.
En ni os 1 g diario dividido en 3-
5 dosis por 7-14 d as, sin
exceder de 80 mg/kg/d a.
- Tratamiento de los episodios
iniciales de la infeccin por
herpes genital, en adultos: 200
mg cada 4 horas durante las
horas de vigilia (5 veces al d a),
por 7-10 d as o hasta la
resolucin cl nica de la con-
dicin. Tratamiento supresivo
crnico de las recurrencias: 400
mg 2 veces al d a hasta por 12
meses o ms, sujeto a resul-
tados de la evaluacin cl nica.
Tratamiento intermitente: 200
mg cada 4 horas (5 veces al
d a), iniciando el tratamiento al
pr i mer si gno o s nt oma
(prodromo) de la recurrencia.
- Tratamiento de la infeccin por
varicella-zoster en adultos y
ni os de ms de 40 kg: 800 mg 4
veces al d a por 5 d as; en
ni os de 2 a os o ms: 20
mg/kg 4 veces al d a por 5 d as;
en ambos casos iniciando
terapia al primer s ntoma de la
a p a r i c i n d e l a s
manifestaciones cut-neas.
- Por v a IV: Se administra por
infusin lenta, a velocidad constante
y en un per odo nunca menor de 60
- Tratamiento de los episodios
iniciales de la infeccin por
herpes genital: Las mismas do-
sis anteriores, pero por 5 d as.
- Encefalitis por herpes simplex en
adultos y ni os mayores de 12
a os: 10 mg/kg cada 8 horas por
10 d as; en ni os menores de
2
12 a os: 500 mg/m cada 8 horas
por 10 d as.
- Tratamiento de infecciones por
varicella-Zoster en pacientes in-
munocomprometidos: las mis-
mas dosis anteriores, pero por 7
d as.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones. Der-
matolgicas: Erupcin, prurito, vascu-
litis y reacciones locales en el sitio de
inyeccin (dolor, irritacin, eritema y
flebitis). Gastrointestinales: Nusea,
vmito, diarrea, anorexia y dolor abdo-
minal. Hematolgicas: Anemia, neu-
tropenia, trombocitopenia, trombocito-
sis, leucopenia, linfadenopat a e hipo-
plasia medular. Hepticas: Elevacin
de los niveles de las aminotransfe-
rasas. Neurolgicas: Astenia, pares-
tesia, mareo, fatiga, confusin,
somno-lencia, psicosis, alucinaciones
y ence-falopat a (caracterizada por
letargia, desorientacin, agitacin,
convulsio-nes y coma). Reacciones de
hi per - sensi bi l i dad: Anaf i l axi s.
Renales: Au-mento del BUN, de la
INTERACCIONES
La administracin conjunta con zido-
vudina o con metotrexato puede incre-
mentar el riesgo de neurotoxicidad. La
combinacin con medicamentos po-
tencialmente nefrotxicos aumenta el
riesgo de falla renal aguda. La admi-
nistracin con probenecid aumenta la
vida media y el AUC de concentracin-
tiempo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento. Usar con
precaucin en pacientes con trastor-
nos neurolgicos, falla renal y/o he-
ptica, deshidratados y en aquellos
que reciben tratamiento con medica-
mentos potencialmente nefrotxicos.
Previo a la administracin IV, se debe
verificar el grado de hidratacin del
paciente y corregirlo en caso nece-
sario, y garantizar el mantenimiento
del flujo urinario, sobre todo durante
las primeras 2 horas de la infusin. El
per odo de infusin no debe ser
menor de 60 minutos. Antes de iniciar
el tratamiento, y peridicamente
durante su desarrollo, se debe evaluar
la fun-cin renal y el balance hidro-
electro-l tico. No se conoce la
seguridad de su uso en menores de 2
a os. Usar con precaucin en
ancianos y en el em-barazo. Durante el
tratamiento se recomienda suspender
la lactancia. No debe excederse la
J
de insuficiencia renal por da o tubular
debido a precipitacin del aciclovir
cuando la solubilidad intratubular (2,5
mg/ml) es excedida. Es removible por
hemodilisis.
Las dosis orales deben administrarse
con abundante l quido y, de igual
manera, mantener una ingesta ade-
cuada de fluidos durante todo el tra-
tamiento. Informar de inmediato al
m -dico si se presenta alguna
durante el tra-tamiento. Las pacientes
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral. Inhibe la
replicacin del virus de inmunodefi-
ciencia humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
(VIH-2) al interferir con la actividad de
la enzima proteasa viral.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpidamente a trav s del
veles plasmticos pico en 1-2 horas y
una respuesta terap utica que se
evidencia en 2-4 semanas despu s de
iniciado el tratamiento. Los alimentos
con alto contenido graso reducen la
absorcin. Se une a las prote nas
en el h gado a trav s del sistema
mi crosomal del ci tocromo P ,
450
AMPRENAVIR
3% como frmaco intacto. La vida
horas.
INDICACIONES
Para el tratamiento de la infeccin por
virus de inmunodeficiencia humano en
combinacin con otros agentes anti-
retrovirales.
- En adultos: 1200 mg 2 veces al d a;
o 1200 mg 1 vez al d a en combi-
nacin con ritonavir 200 mg 1 vez al
d a; o 600 mg 2 veces al d a en
combinacin con ritonavir 100 mg 2
veces al d a.
- En ni os de 4-12 a os con peso
inferior a 50 kg: 20 mg/kg 2 veces al
d a o 15 mg 3 veces diarias, si se
usa en cpsulas; y 22,5 mg/kg 2
veces al d a o 17 mg/kg 3 veces al
d a, si se usa solucin. En ni os de
13 a os en adelante y peso superior
a 50 kg: 1400 mg 2 veces al d a, en
solucin.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal y trastornos
del gusto. Hematolgicas: Anemia he-
mol tica aguda. Neurolgicas: Pares-
tesias, depresin, trastornos de la con-
ducta. Reacciones de hipersensibi-
lidad: Erupcin maculopapular, s n-
drome de Stevens-Johnson severo
traciones plasmticas y la incidencia
de efectos adversos del ketoconazol,
rifabutina, dapsona, warfarina, terfe-
nadina, astemizol, inhibidores de la
HMG-CoA reductasa, carbamazepina,
bloqueantes de canales de calcio, di-
hidropiridinas, clozapina, pimozida,
midazolam, triazolam, alprazolam, clo-
razepato, diazepam, flunazepam, al-
caloides del ergot y derivados, ciclos-
porina, amiodarona, cisaprida y silde-
nafil. La combinacin con claritromici-
na puede producir un aumento en los
niveles s ricos de ambos agentes. El
amprenavir reduce la eficacia de los
anticonceptivos orales. El fenobarbital,
la fenito na, la carbamazepina, el sa-
quinavir, la rifampicina, la dexameta-
sona y la hierba de San Juan
(Hypericum perforatum) pueden
reducir los niveles plasmticos del
amprenavir y comprometer su eficacia
terap utica. El ritonavir los aumenta.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento y a otras sul-
fonamidas. Dado que la solucin oral
contiene una elevada proporcin de
propil nglicol en su formulacin, su
uso est contraindicado en ni os
menores de 4 a os, en mujeres
embarazadas y en pacientes con
disfuncin heptica y/o renal. Si se
inicia tratamiento con esta formulacin
Pueden ocurrir interacciones serias
y/o con riesgo de la vida entre
amprenavir y amiodarona, lidoca na
(sist mica), antidepresivos tric clicos
y quinidina. Se recomienda el control
de los niveles plasmticos de estos
medicamentos.
SOBREDOSIS
miento de soporte.
Evitar la administracin con comidas
de alto contenido graso. No se debe
modificar la dosis ni la frecuencia de
administracin sin el conocimiento del
m dico. No usar otros medicamentos
durante el tratamiento sin consultar
previamente al m dico. El paciente
debe informar al m dico si es al rgico
a las sulfas. Notificar al m dico de in-
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral no nuclesido.
Inhibe la replicacin del virus de inmu-
nodeficiencia humano tipo 1 (VIH-1) al
interferir con la actividad de la enzima
transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
DELAVIRDINA
J
nutos y una respuesta terap utica que
se evidencia a las 2 semanas de inicia-
do el tratamiento. Los alimentos no
alteran la biodisponibilidad del frma-
co. Se une a l as pr ot e nas
metaboliza extensa-mente en el
h gado a trav s del siste-ma
microsomal del citocromo P , por las
450
isoenzimas CYP3A y CYP2D6,
transformndose en productos inacti-
vos que se excretan en un 44% por las
heces y en un 51% por la orina, 5%
de eliminacin es de 2-11 horas (pro-
medio 5,8 horas).
INDICACIONES
el virus de inmunodeficiencia humana
en combinacin con otros anti-
retrovirales.
en adultos y ni os mayores de 16
a os: 400 mg 3 veces al d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, palpi-
taciones, hipotensin ortosttica, s n-
cope, taquicardia, vasodilatacin. Der-
matolgicas: Alopecia, vasculitis leu-
cocitoblstica, dermatitis, descama-
cin, diaforesis, piel seca, alteraciones
en las u as, seborrea, ndulos en la
piel. Gastrointestinales: Clicos ab-
nal, gingivitis, salivacin, nusea, he-
patitis no espec fica, pancreatitis,
ede-ma o ulceracin de la lengua,
vmitos. Hematolgicas: Anemia,
equimosis, eosinofilia, granulocitosis,
neutrope-nia, pancitopenia, petequias,
PTT p r o - l o n g a d o , p r p u r a ,
trombocitopenia, trastornos del bazo.
Hepticas: Au-mento de los niveles de
las transami-nasas. Neurolgicas:
Incoordinacin, agitacin, amnesia,
ansiedad, al-teraci n cognitiva,
c o n f u s i n , d e p r e - s i n ,
desorientacin, mareos, labilidad
emocional, alucinaciones, cefalea,
hiperestesia, hiperreflexia, insomnio,
s ntomas man acos, migra a, ner-
viosismo, neuropat a, pesadillas,
parlisis, s ntomas paranoides, pa-
restesia, intranquilidad, somnolencia,
temblor, v rtigo, debilidad. Reac-
ciones de hipersensibilidad: Reac-
ci ones al rgi cas, angi oedema,
er i t ema mul t i f or me, er upci n
maculopapular, erupcin petequial,
erupcin ves -culobulosa, s ndrome
de St evens- Johnson, qui st es
epi d r mi cos. Res- pi r at or i as:
Bronquitis, tos, laringitis, infeccin del
tracto respiratorio su-perior. Otras:
Blefaritis, conjuntivitis, diplop a,
sequedad de los ojos, dolor de o do,
epi st axi s, ni st agmo, f ari ngi t i s,
fotofobia, rinitis, sinusitis, perversin
del gusto, tinitus, alopecia, artralgia,
mialgia, astenia, dolor de espalda,
frecuencia de administracin sin el
conocimiento del m dico. No usar
otros medicamentos durante el trata-
miento sin consultar previamente al
m dico. Notificar al m dico de inme-
diato si se presenta alguna reaccin o
sintomatolog a inusual durante el
tratamiento, en especial de tipo derma-
tolgico. Este medicamento no
INTERACCIONES
Los anticidos reducen la absorcin
gastrointestinal de la delavirdina. Pue-
de incrementar las concentraciones
plasmticas y la incidencia de efectos
adversos de saquinavir, ritonavir,
nelfinavir, warfarina, inhibidores de la
HMG-CoA reductasa, astemizol, ter-
fenadina, claritromicina, dapsona, indi-
navir, rifabutin, alprazolam, mida-
zolam, triazolam, bloqueantes de los
canales de calcio, dihidropiridinas,
alcaloides del ergot y derivados, cisa-
prida y sildenafil. La rifabutina, rifam-
picina, carbamazepina, fenobarbital,
fenito na y la hierba de San Juan (Hy-
pericum perforatum) pueden reducir
los niveles s ricos de la delavirdina y
comprometer su eficacia terap utica.
La fluoxetina y el fluconazol los incre-
mentan. La administracin conjunta
de didanosina y delavirdina resulta en
una reduccin del 20% en el rea bajo
la curva de ambos medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
cin heptica y en el embarazo.
Ajustar la dosis en pacientes con falla
hep-tica. En lo posible, se debe evitar
la lac-tancia. Resistencia cruzada con
otros inhibidores de la transcriptasa
reversa.

FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral anlogo de los
nuclesidos. Inhibe la replicacin del
virus de inmunodeficiencia humano
tipo 1 (VIH-1) al interferir con la ac-
tividad de la enzima transcriptasa
reversa viral.
FARMACOCINTICA
La absorcin gastrointestinal es va-
riable y dependiente de la formulacin
que se emplee, del pH gstrico y de la
presencia de alimentos. Por lo general,
se ubica entre 21 y 43%. Se une a las
prote nas plasmticas en un 5%.
Dada su naturaleza qu mica (anlogo
estructural de la inosina), el metabo-
lismo se presume similar al de las pu-
rinas endgenas; se transforma intra-
celularmente en productos activos e
inactivos que se excretan en un 20%
por la orina. La vida media de elimi-
nacin es de 1,3-1,5 horas.
INDICACIONES
En combinacin con otros anti-retro-
DIDANOSINA
J
en adultos con peso superior a 60 kg:
200 mg 2 veces al d a o una dosis
nica de 400 mg/d a; adultos con
peso inferior a 60 kg: 125 mg 2 veces al
d a o una dosis nica de 250 mg/d a.
En ni os mayores de 8 meses: 120
2
mg/m 2 veces al d a; en ni os de 2
2
semanas-8 meses: 100 mg/m 2 veces
al d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, ede-
ma, insuficiencia cardiaca. Gastroin-
testinales: Diarrea, nusea, vmitos,
dolor abdominal, pancreatitis, boca
seca, anorexia. Hematolgicas: Leu-
copenia, anemia, granulocitosis, trom-
bocitopenia. Hepticas: Insuficiencia
heptica, aumento de los niveles de
las enzimas hepticas. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, prurito,
reacciones al rgicas. Respiratorias:
Disnea, neumon a. Neurolgicas: Ce-
falea, convulsiones, confusin, ansie-
dad, nerviosismo, pensamientos anor-
mal es, depresi n, neuropat a
perif ri-ca, neuritis ptica, mareos,
insomnio. Otras: Cambios retinianos,
alopecia, astenia, dolor, infeccin,
sarcoma, hi-peruricemia, escalofr o,
fiebre, redistri-bucin anormal de
grasa corporal.
INTERACCIONES
El alopurinol y el ganciclovir aumentan
absorcin gastrointestinal del itraco-
nazol, dapsona, ketoconazol, am-
prenavir, quinolonas y tetraciclinas.
Cuando se administra con anticidos,
aumentan los efectos adversos de los
componentes del anticido (diarrea,
constipacin).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
cin heptica y/o renal, hiperuricemia,
trastornos retinianos o neuritis ptica,
diabetes mellitus, hemofilia, antece-
dentes de neuropat a perif rica,
histo-ria de pancreatitis y en el
embarazo. Durante el tratamiento,
vigilar peridi-camente la funcin
renal, la heptica, la hematolgica y la
glicemia. En pa-cientes con falla renal,
ajustar la dosis. En lo posible, se debe
evitar la lactan-cia.

SOBREDOSIS
miento de soporte. Es removible par-
cialmente por hemodilisis, pero no
por dilisis peritoneal.
despu s de las comidas. No se debe
FARMACOLOGA
Inhibe la replicacin del virus de
inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH-
1) al interferir con la actividad de la
enzima transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por v a oral, alcan-
zando niveles plasmticos pico en 5
horas, concentraciones al estado
estable a los 6-7 d as y una respuesta
terap utica que se evidencia a las 2
semanas de iniciado el tratamiento.
Los alimentos aumentan la biodispo-
nibilidad del producto. Se une a las
prote nas plasmticas en un 99%. Se
metaboliza a trav s del sistema mi-
crosomal heptico del citocromo P ,
450
vos que se excretan en un 16-61% por
las heces y 14-34% por la orina. El
efavirenz es capaz de inducir su propio
metabolismo. Dado que el frmaco
puede inducir su propio metabolismo,
la vida media de eliminacin, tras la
administracin de una dosis nica, es
de 52-76 horas y de 40-55 horas con la
administracin de dosis mltiples.
INDICACIONES
retrovirales.
mg/d a; de 15-<20 kg: 250 mg/d a;
de 20-<25 mg: 300 mg/d a; de 25-
<32,5 kg: 350 mg/d a; de 32,5-<40
kg: 400 mg/d a y en ni os de peso
> o = a 40 kg: administrar la dosis de
adultos: 600 mg diarios.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, ru-
bor. Gastrointestinales: Constipacin,
malabsorcin. Hepticas: Aumento de
insuficiencia heptica, hepatitis.
Neurolgicas: Incoordinacin, ataxia,
convulsiones, hipoestesia, parestesia,
neuropat a, temblor, reacciones agre-
sivas, delirio, labilidad emocional, ma-
n a, neurosis, paranoia, psicosis,
i deas sui ci das. Reacci ones de
hipersensibi-lidad: Eritema multiforme,
s ndrome de Stevens-Johnson,
reacciones al rgi-cas, erupciones de
la piel asociadas con flictenas,
descamacin hmeda o ulceracin.
Renales: Clculos renales, hematuria.
Respi r at or i as: Di snea. Ot r as:
Ginecomastia, artralgia, mial-gia,
miopat a, alteracin de las u as,
despigmentacin de la piel, visin
anormal, tinitus, astenia, redistribu-
cin/acumulacin anormal de grasa
corporal, sudoracin.
INTERACCIONES
El efavirenz puede incrementar las
concentraciones plasmticas y la
incidencia de efectos adversos del
EFAVIRENZ
J
pueden reducir las concentraciones
s ricas del efavirenz y comprometer
su eficacia terap utica. Con lopinavir
disminuyen los niveles de ambos
agentes y con ritonavir aumentan.
Puede alterar las concentraciones
plasmticas y los efectos de la
warfarina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
cin heptica e historia de trastornos
psiquitricos. Las pacientes deben evi-
tar quedar embarazadas mientras
usan este medicamento. El alcohol y
los frmacos psicoactivos potencian
los efectos sobre el SNC. Durante el
tratamiento, se debe vigilar peridi-
camente los niveles de l pidos en
sangre y la funcin heptica. En lo
posible, se debe evitar la lactancia.

SOBREDOSIS
miento de soporte.
Administrar con las comidas. Se debe
evitar comidas con alto contenido de
grasa. Se debe informar a los pacien-
tes que este medicamento no es una
cura para el SIDA y que pueden seguir
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral nuclesido que
es anlogo de la timidina. Inhibe la
replicacin del virus de inmunodefi-
ciencia humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
la enzima transcriptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
traciones plasmticas pico dentro de 1
hora y la respuesta terap utica se evi-
dencia a las 4-6 semanas de iniciado el
tratamiento. Los alimentos no alteran
la biodisponibilidad del medicamento.
La unin a las prote nas plasmticas
es insignificante. El metabolismo no ha
sido bien caracterizado. Se cree que la
estavudina es fosforilada intracelular-
mente y convertida en la forma activa
de trifosfato. Se excreta en un 40% por
v a renal como frmaco intacto. La
vida media de eliminacin intracelular
de la forma activa es de 3 horas,
mientras que la vida media plasmtica
ESTAVUDINA (STAVUDINA)
mo de alcohol durante el tratamiento.
No se debe usar otros medicamentos
sin consultar previamente al m dico.
Notificar al m dico de inmediato si se
presenta alguna reaccin o sin-
tomatolog a inusual durante el
tratamiento. Este medicamento no
retrovirales.
- En adultos con peso superior a 60
kg: 40 mg 2 veces al d a; con peso
inferior a 60 kg: 30 mg 2 veces al
d a.
- En neonatos, desde el nacimiento
hasta el d a 13: 0,5 mg/kg 2 veces
al d a; a partir del d a 14 y en ni os
con peso inferior a 30 kg: 1 mg/kg 2
veces al d a; en ni os con peso
superior a 30 kg: administrar la dosis
de adultos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor en el pecho.
Gastrointestinales: Dolor abdominal,
diarrea, nusea, vmitos, anorexia,
dispepsia, constipacin, pancreatitis.
Hematolgicas: Neutropenia, trombo-
citopenia, anemia. Hepticas: Hepato-
toxicidad. Reacciones de hipersensibi-
lidad: Erupcin maculopapular. Neu-
rolgicas: Neuropat a perif rica,
cef a- l ea, i nsomni o, ansi edad,
depresin, nerviosismo, mareos.
Otras: Malestar, p rdida de peso,
sudor aci n, pr ur i t o, mi al gi a,
escalofr o, fiebre, astenia, do-lor de
espalda, artralgia, disnea, con-
juntivitis, debilidad motora severa (en
presencia de acidosis lctica),
redistribucin anormal de grasa cor-
poral.
la fosforilacin intracelular de la
estavudina, disminuyendo su eficacia
terap utica.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con falla he-
ptica y/o renal, historia de neuropat a
y en el embarazo. Debido a la apa-
ricin de acidosis lctica y hepa-
tomegalia severa con estavudina o en
retrovirales, se debe usar en el
embarazo solamente si el beneficio
potencial supera los riesgos para el
feto. Ajustar la dosis en pacientes con
falla renal. En lo posible, se debe evitar
la lactancia.

SOBREDOSIS
miento de soporte. Es removible por
hemodilisis.
Se debe informar al paciente la
importancia de reconocer los signos
tempranos de acidosis lctica (ma-
lestar abdominal, nusea, vmitos, fa-
tiga, disnea y debilidad motora), en
presencia de los cuales se debe noti-
ficar al m dico inmediatamente. Tam-
bi n se les debe advertir que la neuro-
J
GANCICLOVIR
FARMACOLOGA
Agente antiviral sint tico anlogo
estructural de la guanina. Interfiere con
la s ntesis de ADN viral mediante la
inhibicin de la ADN polimerasa, e im-
pide la replicacin viral al incorporarse
como falso nucletido en las cadenas
de ADN viral en formacin.
FARMACOCINTICA
Se absorbe pobremente en el tracto
gastrointestinal, 5-9%. Alcanza con-
centraciones s ricas pico a las 4,5-
15,6 horas de su administracin oral y
1 hora despu s de su inyeccin IV. Se
une en 1-2% a las prote nas plasm-
ticas y se distribuye en cantidades
significativas en el ri n y menores
cantidades en el cerebro, h gado, pul-
mn, ojos y test culos. No sufre meta-
bolismo apreciable, por lo que se ex-
creta en su totalidad como frmaco
intacto. Posterior a la administracin
oral, se excreta en un 86% por las
heces y 5% por la orina; despu s de
la administracin IV, la excrecin es
casi exclusivamente (94-100%) renal.
2,5-5 horas y se incrementa en
pacientes con falla renal.
rganos por transplante.
Se administra por v a oral e IV. La
dosis oral se debe administrar con las
co-midas y la dosis IV por infusin
lenta a velocidad constante durante 1
hora. Las dosis usuales en adultos y
ni os son:
- Para el tratamiento de la infeccin
por CMV: Dosis IV de induccin de
5 mg/kg cada 12 horas por 14-21
d as, seguido por una dosis IV de
mantenimiento de 5 mg/kg/d a o,
alternativamente, una dosis oral de
1 g cada 8 horas.
- Para la prevencin de la infeccin
por CMV en receptores de rganos
por transplante: 5 mg/kg IV cada 12
horas por 7-14 d as, seguido por
una dosis IV de mantenimiento de 5
mg/kg/d a o, alternativamente, una
dosis oral de 1 g cada 8 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, arrit-
mias card acas, alteraciones de la
presin arterial. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito, diarrea, dolor abdo-
minal. Hematolgicas: Hemorragia,
anemia, neutropenia, eosinofilia, trom-
bocitopenia, pancitopenia. Hepticas:
hepticas. Neurolgicas: Confusin,
mareo, cefalea, agitacin, nerviosis-
mo, sue os anormales, pesadillas,
inusual durante el tratamiento. Este
medi cament o no pr evi ene l a
HAD. Otras: Desprendimiento de la
retina en pacientes con retinitis por
citomegalovirus, fiebre, edema, mial-
gia, artralgia, escalofr o, sudoracin,
hipoglicemia, disnea, inhibicin tem-
poral o permanente de la espermato-
g nesis en varones, supresin de la
fertilidad femenina, sordera, alopecia.
INTERACCIONES
El ganciclovir puede incrementar los
niveles s ricos de didanosina. Con
zidovudina se incrementa el riesgo de
toxicidad hematolgica. Su combina-
cin con imipenem aumenta la posi-
bilidad de convulsiones. Con medica-
mentos potencialmente nefrotxicos
se incrementa el riesgo de reacciones
adversas a nivel renal. Incrementa la
factibilidad de mielosupresin al
usarse en combinacin con amfoteri-
cina B, dapsona, pentamidina, piri-
metamina, flucitosina, vincristina, vin-
blastina, doxorubicina, trimetoprim-
sulfametoxazol y agentes inmunosu-
presores.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento o al
aciclovir y durante el embarazo. Usar
citopenias preexistentes o historia de
reacciones citop nicas a otros
medicamentos u otros inductores, en
pacientes con disfuncin renal y en
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral. Inhibe la
replicacin del virus de inmunode-
ficiencia humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
la enzima proteasa viral. La proteasa
de VIH-1 es una enzima requerida
para la descomposicin proteol tica
de los precursores poliproteicos
virales en las prote nas individuales.
La unin del indinavir al sitio activo de
la enzima, inhibe su actividad y se
produce la formacin de part culas
virales no in-fecciosas inmaduras.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida, aunque par-
INDINAVIR
lactancia.
SOBREDOSIS
miento de soporte. Prestar especial
atencin a la posibilidad de neutro-
penia y disfuncin renal. El frmaco es
removible por hemodilisis.
Administrar la dosis oral con las co-
midas. Durante el tratamiento se debe
mantener una elevada ingesta de
l quidos. A objeto de evitar el
embarazo durante la terapia, se
r e c o mi e n d a u s a r m t o d o s
J
do el tratamiento. Los alimentos redu-
cen la biodisponibilidad. Se une a las
metaboliza en el h gado a trav s del
sistema microsomal del citocromo P
450
por la isoenzima CYP3A4 y por glucu-
ronidacin, transformndose en siete
productos inactivos que se excretan en
un porcentaje no mayor de 20% por la
orina (la mitad como frmaco intacto),
y en un 83% por las heces. La vida
media de eliminacin es 1,8 horas.
INDICACIONES
retrovirales.
en adultos: 800 mg cada 8 horas. En
2
ni os de 4-17 a os: 500 mg/m cada 8
horas, hasta un mximo de 800 mg por
dosis. Debe ser administrado sin co-
mida pero con agua 1 hora antes o 2
horas despu s de las comidas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor torcico, pal-
pitaciones. Gastrointestinales: Perver-
sin del gusto, dolor abdominal, nu-
sea, vmitos, diarrea, regurgitacin,
anorexia, boca seca. Dermatolgicas:
Erupciones, hiperpigmentacin, alo-
pecia. Hematolgicas: Anemia, trom-
bocitopenia, leucopenia, anemia he-
maturia, nefrolitiasis, cristaluria, nefri-
tis intersticial, insuficiencia renal.
Respiratorias: Tos, disnea. Otras: Vi-
sin borrosa, dolor o hinchazn de los
ojos, hiperbilirrubinemia, hiperglice-
mia, dolor en los flancos, malestar, do-
lor de espalda, aumento de los niveles
s ricos de la amilasa, redistribucin
anormal de grasa corporal.
INTERACCIONES
El indinavir puede incrementar las
concentraciones plasmticas y la inci-
dencia de reacciones adversas de la
rifabutina, pimozida, bloqueantes de
los canales de calcio, terfenadina, as-
temizol, cisaprida, triazolam, midazo-
lam, alcaloides del ergot y derivados,
inhibidores de la HMG-CoA reductasa,
saquinavir y del sildenafil. Con nelfi-
navir aumentan los niveles de ambos
agentes. El fenobarbital, fenito na,
car-bamazepina, dexametasona,
didano-sina, efavirenz, rifampicina,
rifabutina, nevirapina y la hierba de
San Juan (Hy-pericum perforatum)
disminuyen los niveles s ricos y la
eficacia terap utica del indinavir; la
zidovudina, ritonavir, delavirdina,
itraconazol, ketoconazol claritromicina
y la quinidina los au-mentan.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al frmaco. Usar con pre-
caucin en pacientes con disfuncin
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral anlogo de nu-
clesidos sint ticos. Inhibe la repli-
cacin del virus de inmunodeficiencia
humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2)
al interferir con la actividad de la
enzima transcriptasa reversa viral v a
la terminacin de la cadena del ADN
viral. Intracelularmente, se fosforila a
su metabolito activo 5'-trifosfato de
lamivudina (L-TP), el cual tambi n
inhibe la actividad de la ADN poli-
merasa dependiente de ARN y ADN de
la transcriptasa reversa.
FARMACOCINTICA
SOBREDOSIS
tamiento de soporte.
despu s de las comidas. Se reco-
mienda ingerir abundante l quido
(m nimo 1,5 litros diarios) durante el
tratamiento. No se debe modificar la
dosis ni la frecuencia de adminis-
tracin sin el conocimiento del
previa-mente con el m dico. Notificar
al m dico, de inmediato, si se
manas de iniciado el tratamiento. Los
alimentos no alteran la biodisponi-
bilidad. Se une a las prote nas plas-
mticas en un porcentaje inferior al
36%. La cantidad unida a los eritrocitos
est alrededor de 53-57%. Se
metaboliza poco en el h gado y se
excreta principalmente por v a renal,
en un 70% como frmaco intacto. La
con falla renal.

INDICACIONES
el virus de inmunodeficiencia humano
en combinacin con otros agentes
anti-retrovirales.
para adultos con peso de 50 kg o ms y
ni os de 12 a 16 a os: 150 mg 2 veces
al d a. Adultos con peso menor de 50
kg: 2 mg/kg dos veces al d a. En ni os
de 3 meses-12 a os: 4 mg/kg 2 veces
al d a, hasta un mximo de 150 mg 2
veces al d a.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, dolor abdominal, clicos ab-
dominales, dispepsia, pancreatitis (ni-
os de 3 a 12 a os). Hematolgicas:
Neutropenia, anemia, trombocitope-
nia. Hepticas: Aumento de las en-
zimas hepticas y de la bilirrubina, he-
LAMIVUDINA
J
tomas nasales, malestar, fiebre, esca-
lofr os, dolor musculoesquel tico,
mialgia, artralgia, rabdomiolisis, hiper-
glicemia, acidosis lctica, esplenome-
galia, redistribucin anormal de grasa
corporal.
INTERACCIONES
La lamivudina puede antagonizar la
actividad antiviral de la zalcitabina.
Con la ribavirina se potencia la posi-
bilidad de acidosis lctica. Trimetopri-
ma-sulfametoxazol puede aumentar
las concentraciones s ricas de la la-
mivudina. Aumenta las concentracio-
nes plasmticas de zidovudina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
cin heptica, diabetes y en el
embara-zo. Ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal.
Precaucin en nios con historia de
pancreatitis. Durante el tratamiento se
heptica y hematolgica. En lo
posible, se debe evitar la lactancia.

SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral. Inhibe la repli-
enzima proteasa viral.
FARMACOCINTICA
horas. Los alimentos aumentan su
biodisponibilidad. Se une a las pro-
te nas plasmticas en un 98-99%. Se
h gado a t rav s del si st ema
microsomal he-ptico del citocromo
P , particu-larmente la isoenzima
450
CYP3A, t r ansf or m ndose en
productos activos e inactivos. El
principal metabolito oxidativo tiene
actividad similar a la del compuesto
padre in vitro. Se excreta en un 87%
por las heces (78% como metabolitos y
NELFINAVIR
experimentando enfermedades aso-
ciadas con la misma, incluyendo las
infecciones oportun sticas. Notificar al
inusual durante el tratamiento. A los
padres de pacientes peditricos se les
debe aconsejar controlarlos por signos
y s ntomas de pancreatitis. Este
INDICACIONES
retrovirales.
en adultos: 750 mg cada 8 horas o
1250 mg cada 12 horas. En ni os de 2-
13 a os: 20-30 mg/kg cada 8 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Dermatitis, foliculitis,
dermatitis fngica, sudoracin, urtica-
ria, prurito. Gastrointestinales: Nu-
sea, diarrea, flatulencia, anorexia,
dispepsia, dolor epigstrico, sangrado
gastrointestinal, pancreatitis, ulcera-
ciones de la boca, vmitos. Hematol-
gicas: Anemia, leucopenia. Hepticas:
Hepatitis, alteracin de las pruebas de
funcin heptica. Neurolgicas:
Ansi e-dad, depresi n, mareos,
labilidad emocional, hiperquinesia,
i nsomni o, mi gr a a, cef al ea,
parestesia, con-vulsiones, trastornos
del sue o, som-nolencia, ideas
s u i c i d a s . R e a c c i o n e s d e
hi per sensi bi l i dad: Er upci ones,
reacciones al rgicas, dermatitis. Re-
nales: Clculos renales, anormalidad
urinaria. Otras: Iritis, trastornos de los
ojos, fiebre, malestar, disfuncin
sexual, dolor de espalda, artralgia, ar-
tritis, calambres, mialgia, miastenia,
miopat a, deshidratacin, hiper-
cadamente las concentraciones
s ricas y la incidencia de efectos ad-
versos de la rifabutina, terfenadina,
astemizol, cisaprida, saquinavir,
amiodarona, quinidina, inhibidores de
la HMG-CoA reductasa, midazolam,
triazolam, ciclosporina, sildenafil y de
los alcaloides del ergot y sus
derivados, aumentando su toxicidad.
Con indinavir, aumentan los niveles de
ambos agentes. La rifabutina, rifam-
picina, carbamazepina, fenobarbital y
la fenito na pueden disminuir las
concentraciones de nelfinavir y
comprometer su eficacia terap utica;
el ketoconazol, ritonavir y el efavirenz
los aumentan. El nelfinavir puede
reducir la eficacia de los anticoncep-
tivos orales y disminuir las concen-
traciones de amprenavir y metadona.
La combinacin con delavirdina
aumenta el riesgo de neutropenia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
ptica, historia de pancreatitis, hemo-
filia, diabetes mellitus y trastornos lip -
dicos. En el embarazo se puede usar
slo si es claramente necesario. Du-
rante el tratamiento se debe vigilar
peridicamente la funcin heptica, la
hematolgica y el perfil lip dico.
Ajustar la dosis en pacientes con falla
J
FARMACOLOGA
1) al interferir con la actividad de la
enzima transcriptasa reversa viral.
Bloquea la actividad de la polimerasa
dependiente de ARN y ADN por alte-
raciones en el sitio catal tico de la
enzima.
FARMACOCINTICA
midazolam, triazolam). En lo posible
se debe evitar la lactancia.

SOBREDOSIS
miento de soporte.
Administrar con las comidas. Se debe
informar a los pacientes que este me-
dicamento no es una cura para el SIDA
y que pueden seguir desarrollando
complicaciones asociadas a la enfer-
medad, incluyendo las infecciones
oportun sticas. No se debe modificar
la dosis ni la frecuencia de administra-
cin sin el conocimiento del m dico.
No usar otros medicamentos durante
el tratamiento sin consultar previamen-
te al m dico. Notificar al m dico de
NEVIRAPINA
puesta terap utica que se evidencia a
los 7 d as de iniciado el tratamiento.
Los alimentos no alteran su biodis-
ponibilidad. Se une a las prote nas
bol i za a t r av s del si st ema
microsomal heptico del citocromo
P , transfor-mndose en productos
450
i n a c t i v o s q u e s e e x c r e t a n
principalmente por la orina. Dado que
la nevirapina puede inducir su propio
metabolismo, la vida media de
eliminacin, tras la ad-ministracin de
una dosis nica, es de 45 horas y de
25-30 horas con la administracin de
dosis mltiples. Induce las isoenzimas
CYP3A4 y la CYP2B6.
INDICACIONES
el virus de inmunodeficiencia humano
en combinacin con otros agentes an-
ti-retrovirales. Es usada tambi n para
prevenir la transmisin perinatal del
VIH durante el parto.
en adultos: 200 mg/d a por 14 d as,
seguido por dosis de 200 mg 2 veces
diarias. En ni os menores de 8 a os:
4 mg/kg diarios por 14 d as, seguido
por 7 mg/kg 2 veces diarias; en ni os
mayores de 8 a os: 4 mg/kg diarios
por 14 d as, seguido por 4 mg/kg 2
veces di ari as. Para reduci r l a
transmisin perinatal: Dosis nica de
tiva. Hematolgicas: Neutropenia,
anemia. Hepticas: Hepatitis, aumen-
to de los niveles de AST, ALT, gamma-
glutamil transpeptidasa y de los
niveles de bilirrubina total. Reaccio-
nes de hipersensibilidad: Erupciones,
s ndrome de Stevens-Johnson,
forma-cin de ampollas, anafilaxis.
Neurol-gicas: Cefalea, parestesia.
Otras: Fiebre, mialgia, redistribucin y
acumulacin anormal de la grasa
corporal.
INTERACCIONES
La nevirapina puede disminuir las
concentraciones plasmticas de
lopinavir, ketoconazol y metadona.
Adems, puede disminuir las concen-
traciones plasmticas de los frmacos
extensamente metabolizados por la
enzima CYP3A. Puede reducir la
efectividad de los anticonceptivos
orales y de otros inhibidores de la
proteasa. La rifabutina, la rifampicina y
la hierba de San Juan (Hypericum per-
foratum) pueden disminuir los niveles
s ricos de nevirapina y comprometer
su eficacia terap utica; la cimetidina y
los macrlidos, por el contrario, los
aumentan.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al frmaco. Usar con precau-
cin en pacientes con disfuncin he-
ptica y/o renal, historia de s ndrome
tratamiento por 14 d as, seguido por la
dosis usual 2 veces diarias. En caso de
reaparicin de la erupcin o si se
presenta hepatitis, descontinuar
definitivamente el medicamento.
peridicamente la funcin heptica.
En lo posible se debe evitar la
lactancia.
SOBREDOSIS
tamiento de soporte. Es removible por
dilisis peritoneal.
Se debe informar a los pacientes que
este medicamento no es una cura para
el SIDA y que pueden seguir desa-
rrollando complicaciones asociadas a
la enfermedad, incluyendo las infec-
ciones oportun sticas. No modificar la
dosis ni la frecuencia de administra-
el tratamiento sin consultar previa-
FARMACOLOGA
al interferir con la actividad de las
enzimas proteasas virales. La inhi-
bicin de la proteasa de VIH hace que
RITONAVIR
J
precursor de poliprote na gag-pol, lo
cual lleva a la producci n de
part culas virales inmaduras no
infecciosas.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal. Alcanza concentra-
ciones pico en 2-4 horas y genera una
respuesta terap utica que se evi-
dencia a los 7-14 d as de iniciado el
tratamiento. Los alimentos aumentan
su biodisponibilidad. Se une a las
prote nas plasmticas en un 98-99%.
Se metaboliza en el h gado a trav s
del sistema microsomal del citocromo
P ( C Y P 3 A y C Y P 2 D 6 ) ,
4 5 0
transformndose en productos activos
e inactivos que se excretan en un
11,3% por v a renal (3,5% como
frmaco intacto) y en 86,4% por las
es de 3-5 horas.
INDICACIONES
anti-retrovirales.
Se administra por v a oral. Dosis para
adultos: Iniciar con 300 mg 2 veces al
d a e incrementar 100 mg 2 veces al
d a cada 2-3 d as hasta alcanzar la
dosis de mantenimiento de 600 mg 2
veces al d a. Dosis para ni os
anorexia, constipacin, diarrea, nu-
sea, vmitos, dispepsia, flatulencia,
clicos. Genitourinarias: Disuria, he-
maturia, nocturia, poliuria, pielonefritis,
uretritis hiperuric mica. Hematol-
gicas: Disminucin de los niveles de
hemoglobina y del hematocrito, leuco-
penia, trombocitopenia, disminucin
del cont aj e de neut r f i l os y
eosinfilos, alteracin del tiempo de
protrombina (PT) y del INR. Hepticas:
Ictericia, aumento de la AST, ALT,
GGT, fosfa-tasa alcalina, bilirrubina
total. Neuro-lgicas: Astenia, cefalea,
malestar, neuropat a perif rica,
mareos, in-somnio, somnolencia,
pensamientos anormales, migra a.
Er upci ones, ur t i ca- r i a. Ot r as:
Hi perl i pi demi a, hi pergl i ce-mi a,
hi perkal emi a, aument o de l os
triglic ridos, aumento de los niveles
de CK, mialgia, sudoracin, fiebre, irri-
tacin de la garganta, blefaritis, diplo-
p a, fotofobia, perversin del gusto,
redistribucin anormal de grasa corpo-
ral.
INTERACCIONES
El ritonavir puede disminuir los niveles
plasmticos y la eficacia terap utica
de la warfarina, la metadona, la la-
motrigina, la fenito na y la teofilina.
Puede incrementar las concentra-
ciones y la incidencia de efectos ad-
versos de la quinina, rifabutina, ampre-
fetaminas, pimozida, antidepresivos
tric clicos, bupropin, nefazodona,
tio-ridazina, perfenazina, risperidona,
mi-dazolam, triazolam, alcaloides del
er-got y derivados, cisaprida, corticos-
teroides, ciclosporina y del sildenafil.
Con la claritromicina o con efavirenz
pueden aumentar los niveles s ricos
de stos y del ritonavir. El fluconazol,
el ketoconazol y la fluoxetina producen
aumentos en las concentraciones
s ri-cas del ritonavir; la rifampicina y la
hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) las disminuyen. El
ritonavir reduce la eficacia de los
anticonceptivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
ptica, historia de pancreatitis, hemo-
filia, diabetes mellitus, trastornos
lip dicos y en el embarazo. Durante el
tratamiento se debe vigilar peridica-
mente la funcin heptica, la hemato-
log a y el perfil lip dico. En lo posible,
se debe evitar la lactancia durante el
tratamiento. El ritonavir est contrain-
dicado con antiarr tmicos, antihista-
m nicos, derivados del ergot, cisapri-
da, pimozida, midazolam y triazolam.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Combinacin, a dosis fijas, de agentes
anti-retrovirales inhibidores de la acti-
vidad de proteasa del virus de inmuno-
deficiencia humano, previene la des-
composicin de la poliprote na gag-
pol, lo que resulta en la produccin de
part culas virales inmaduras, no in-
fecciosas. El ritonavir incrementa los
niveles plasmticos del lopinavir al
inhibir la isoenzima CYP3A, enzima
metabolizante del lopinavir.
FARMACOCINTICA
El lopinavir exhibe una biodisponibi-
lidad oral muy pobre como consecuen-
cia de un intenso y rpido efecto meta-
b l i co a t r av s del si st ema
microsomal del citocromo P . Cuando
450
se combina con una dosis baja de
ritonavir, se produce una marcada
inhibici n del metabolismo del
RITONAVIR / LOPINAVIR
y que pueden seguir desarrollando
complicaciones asociadas a la enfer-
medad, inclusive las infecciones opor-
tun sticas. No se debe modificar la
dosis ni la frecuencia de administra-
el tratamiento sin consultar previa-
mente al m dico. Notificar al m dico
de inmediato si se presenta alguna
J
respuesta terap utica a las 3
semanas de iniciado el tratamiento.
As , la pre-sencia del ritonavir en la
c o mb i n a c i n n o r e s p o n d e
propiamente a su ac-tividad antiviral
sino a su efecto in-hibidor del
metabolismo del lopinavir. Los
al i mentos aumentan l a bi odi s-
ponibilidad. Se une a las prote nas
boliza en el h gado, transformndose
en productos activos e inactivos que se
excretan en la orina y en las heces, un
3% como frmaco intacto. La vida
media de eliminacin del lopinavir es
de 5-6 horas.
INDICACIONES
anti-retrovirales.
- En adultos: 400 mg de lopinavir
ms 100 mg de ritonavir (3 cp-
sulas o 5 ml) 2 veces al d a.
- En ni os con peso de 7-15 kg: 12
mg/kg de lopinavir ms 3 mg/kg de
ritonavir 2 veces al d a.
- En ni os con peso de 15-40 kg: 10
mg/kg de lopinavir ms 2,5 mg/kg
de ritonavir 2 veces al d a.
REACCIONES ADVERSAS
nio, somnolencia, cefalea. Otras: Hi-
perglicemia, hipertrigliceridemia, hi-
percolesterolemia, redistribuci n
anor-mal de grasa corporal ,
escalofr o.
INTERACCIONES
Las mismas descritas para el ritonavir
(ver: RITONAVIR).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
del medicamento. Usar con precau-
cin en pacientes con falla heptica,
historia de pancreatitis, hemofilia, dia-
betes mellitus, trastornos lip dicos y
en el embarazo. Durante el tratamiento
se debe vigilar peridicamente la
funcin heptica, hematolgica y el
perfil li-p dico. En lo posible, se debe
evi t ar l a l act anci a durant e el
tratamiento.

SOBREDOSIS
miento de soporte.
Administrar con las comidas. No se
debe modificar la dosis ni la frecuencia
de administracin sin el conocimiento
del m dico. Notificar al m dico de
inmediato si se presenta alguna reac-
cin o sintomatolog a inusual durante
FARMACOLOGA
enzima proteasa viral.
FARMACOCINTICA
oral, se absorbe muy poco como fr-
maco intacto (4% desde cpsulas r gi-
das y 3-4 veces superior desde cpsu-
las blandas) debido a un intenso efecto
metablico de primer pasaje. Los ali-
mentos aumentan la biodisponibilidad
del saquinavir. Produce una respuesta
terap utica que se evidencia a las 6
semanas de iniciado el tratamiento. Se
98%. Se metaboliza en un 90% a nivel
heptico del citocromo P (CYP3A),
450
vos que se excretan en un 81-88% en
las heces y en 1-3% por la orina. La
vida media de eliminacin es de 13
horas.
INDICACIONES
ti-retrovirales.
eczema, fotosensibilidad. Gastrointes-
tinales: Nusea, vmitos, dispepsia,
malestar abdominal, hemorragia
rectal, constipacin, disfagia, gastritis,
pancreatitis. Genitourinarias: Infeccio-
nes del tracto urinario, aumento del
tama o de la prstata, secrecin
vaginal. Hematolgicas: Anemia, pan-
citopenia, trombocitopenia, microhe-
morragias. Neurolgicas: Astenia, pa-
restesia, neuropat a perif rica, cefa-
lea, mareos, confusin, convulsiones,
depresin, irritabilidad, psicosis.
Reac-ciones de hipersensibilidad:
Anafilaxis. Respiratorias: Neumon a,
bronquitis, tos, infecciones del tracto
r espi r at or i o super i or . Ot r as:
Hiperglicemia, p rdida o ganancia de
peso, sudoracin, deshidratacin,
pi gment aci n de l os di ent es,
trastornos visuales, prurito, mialgia,
artralgia, p rdida de la audicin,
redistribucin anormal de la grasa
corporal.
INTERACCIONES
El ketoconazol, indinavir, nelfinavir, ri-
tonavir, delavirdina y el jugo de toronja
incrementan los niveles plasmticos
del saquinavir. Los agentes que indu-
cen la actividad de la CYP3A como la
carbamazepina, la dexametasona, el
fenobarbital, la fenito na, la rifampici-
na, la rifabutina, el efavirenz, la nevira-
pina y la hierba de San Juan (Hy-
pericum perforatum) disminuyen los
SAQUINAVIR
J
de ambos medicamentos. Aumenta
los niveles plasmticos de las
benzodi a-zepi nas, ergot ami na,
di hi dr oer got ami - na, zol pi dem
(aumento de la probabili-dad de
depresin respiratoria). Tambi n
aumenta los niveles plasmti-cos de la
amiodarona, bupropin, cisa-prida,
clozapina, encainida, flecainida,
meperidina, piroxicam, quinidina, rifa-
butin. Disminuye la actividad de com-
puestos metabolizados por glucuro-
nidacin. Aumenta el riesgo de
reacciones tipo antabuse. Disminuye
los niveles s ricos de los anticoncep-
tivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento. No se
conoce la eficacia y seguridad de su
uso en ni os menores de 16 a os.
falla heptica, hemofilia, diabetes y en
el embarazo. Durante el tratamiento,
heptica y la hematolog a. En lo po-
sible, se debe evitar la lactancia du-
rante el tratamiento.

SOBREDOSIS
miento de soporte.
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral nuclesido.
1) y tipo 2 (VIH-2) al interferir con la
actividad de la enzima transcriptasa
reversa viral.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal. Los alimentos redu-
cen la biodisponibilidad. La unin a las
prote nas plasmticas es insignifican-
te. Es convertida intracelularmente a
su forma activa, trifosfato de zalcita-
bina. No sufre metabolismo heptico.
Se excreta en un 62-75% por la orina
en su mayor a como frmaco intacto y
en un 10% por las heces. La vida me-
dia de eliminacin es de 1-3 horas
(promedio 2 horas).
INDICACIONES
ZALCITABINA
previa-mente al m dico. Notificar al
inusual du-rante el tratamiento. Este
ni os: 0,015-0,040 mg/kg cada 6 ho-
ras.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Miocardiopat a, in-
suficiencia cardiaca, dolor torcico,
arritmias, hipertensin, palpitaciones.
diarrea, dolor abdominal, anorexia,
constipacin, estomatitis, lcera
esofgica, glositis, pancreatitis,
lceras orales. Hematolgicas: Ane-
mia, neutropenia, leucopenia, trombo-
citopenia. Hepticas: Aumento de
AST, ALT y de la fosfatasa alcalina,
hepa-tomegalia severa con esteatosis,
falla heptica, toxicidad heptica.
Neuro-lgicas: Neuropat a perif rica,
cefalea, fatiga, mareos, confusin,
convulsio-nes, alteraci n de la
concentracin, amnesia, insomnio,
depresin, tem-blor, hiperton a,
ansiedad, parestesia. Reacciones de
er i t emat osa, macul opapul ar o
folicular. Respiratorias: Tos, secre-
cin nasal. Otras: Faringitis, dolor
ocular, visin anormal, ototoxicidad,
mialgia, artralgia, fiebre, hipoglicemia,
aci dosi s l cti ca, redi stri buci n
anormal de grasa corporal.
INTERACCIONES
Los anticidos y la metoclopramida
disminuyen la biodisponibilidad oral de
la zalcitabina. La combinacin con
ta el riesgo de acidosis lctica. La
cimetidina y el probenecid interfieren
con la depuracin renal de la
zalcitabina. No se recomienda el uso
concomitante con lamivudina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
de pancreatitis, mielosupresin, mio-
cardiopat a, falla heptica y/o renal,
neuropat a perif rica y en el em-
barazo. Si se desarrolla neuropat a o
alguna otra reaccin adversa severa
durante el tratamiento, se debe
interrumpir el tratamiento temporal-
mente hasta la resolucin del cuadro y
reiniciar con dosis de 0,375 mg cada 8
horas. En caso de reaparicin de las
manifestaciones adversas, desconti-
nuar definitivamente el medicamento.
Durante el tratamiento, se debe vigilar
peridicamente la funcin renal,
heptica y hematolgica. Ajustar la
dosis en pacientes con falla renal. Usar
con precaucin en el embarazo. En lo
posible, se debe evitar la lactancia
durante el tratamiento. La amfotericina
B, el foscarnet y los aminoglicsidos
aumentan el riesgo de neuropat a
perif rica.

SOBREDOSIS
J
l a enfermedad, i ncl uyendo l as
infecciones oportun sticas. Se debe
administrar 1 hora antes o 2 horas
despu s de las comidas. No se debe
previamente al m dico. Notificar al
inusual durante el tratamiento. Se le
debe informar al paciente que la
FARMACOLOGA
Agente anti-retroviral del tipo de los
nuclesidos, anlogo de la timidina.
Inhibe la replicacin del virus de in-
munodeficiencia humano tipo 1 (VIH-
1) y tipo 2 (VIH-2) al interferir con la
actividad de la enzima transcriptasa
reversa viral. En el interior de la c lula
es convertido a 5'-trifosfato de zido-
vudina (AztTP), metabolito activo, por
la accin secuencial de las enzimas.
AztTP tambi n es un d bil inhibidor
de la alfa-polimerasa del ADN y de la
gamma-polimerasa mitocondrial.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, aunque slo 52-75%
de la dosis alcanza la circulacin como
plasmticas en un porcentaje inferior
al 38%. Se metaboliza extensamente
en el h gado generando productos
15% de frmaco intacto, por la orina.
0,5-3 horas y se incrementa en
pacientes con falla renal.
INDICACIONES
anti-retrovirales. Es usada tambi n
pa-ra prevenir la transmisin del VIH
materno-fetal durante la gestacin y/o
el parto.
Se administra por v a oral e IV. Dosis
usual en adultos por v a oral: 200 mg 3
veces diarias o 300 mg 2 veces diarias.
Para prevenir la transmisin materno-
fetal: Dosis oral de 100 mg 5 veces
diarias desde la semana 14 de ges-
tacin hasta el inicio del parto; durante
el trabajo de parto: 2 mg/kg por
infusin IV en 1 hora, seguido por una
infusin intravenosa continua de 1
mg/kg/hora hasta el pinzamiento del
cordn umbilical. Dosis en neonatos
por v a oral: 2 mg/kg cada 6 horas,
comenzando a las 12 horas del
nacimiento y continuando hasta la
sexta semana. En casos de problemas
o incapacidad para recibir la terapia
oral: Los neonatos recibirn una
ZIDOVUDINA
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Miocardiopat a, in-
suficiencia cardiaca congestiva. Der-
matolgicas: Pigmentacin de la piel,
las u as y la mucosa oral. Gastroin-
testinales: Nusea, vmitos, diarrea,
dolor abdominal, dispepsia, cons-
tipacin, pancreatitis, lceras esof-
gicas. Hematolgicas: Supresin se-
vera de la m dula sea (resultante en
anemia), agranulocitosis, trombo-
citopenia, leucopenia, pancitopenia.
Hepticas: Aumento de AST, ALT y de
la fosfatasa alcalina, hepatomegalia
severa con esteatosis, falla heptica.
Erupcin, anafilaxis. Respiratorias:
Tos, disnea. Neurolgicas: Cefalea,
fatiga, mareos, confusin, convulsio-
nes, insomnio, somnolencia, v rtigo,
astenia, ansiedad, parestesia. Otras:
Mialgia, rabdomiolisis, fiebre, perver-
sin del gusto, acidosis lctica,
ginecomastia, redistribucin/acumu-
lacin anormal de grasa corporal.
INTERACCIONES
La zidovudina reduce los niveles s ri-
cos de pirazinamida. Inhibe la fosfori-
lacin intracelular de la estavudina,
di smi nuyendo as su ef i caci a
terap u-tica. La administracin con
cido val-prico o fenito na puede
provocar al-teracin en los niveles
plasmticos tanto de la zidovudina
como de los anticonvulsivantes. El
provocar incremento en los niveles
s ricos de tales agentes y/o de la zido-
vudina por inhibicin competitiva de la
glucuronidacin. La combinacin con
medicamentos potencialmente mielo-
supresores o citotxicos, como: am-
fotericina B, dapsona, doxorubicina,
flucitosina, ganciclovir, interfern,
pentamidina, vinblastina y vincristina
incrementa el riesgo de toxicidad
hematolgica. El fluconazol, probene-
cid, co-trimoxazol y la metadona
incrementan las concentraciones plas-
mticas de zidovudina; el ritonavir,
claritromicina, rifampicina, nevirapina
y el nelfinavir las disminuyen. El
di pi ri damol y el mol gramosti m
potencian su actividad antiviral.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con riesgo de
desarrollo de acidosis lctica, con
insuficiencia heptica y/o renal, mielo-
supresin y en el embarazo. Durante
el tratami ento se debe vi gi l ar
peridica-mente la funcin renal,
heptica y hematolgica. Ajustar la
dosis en pacientes con falla heptica
y/o de-puracin de creatinina menor
de 15 ml/minuto. En lo posible, se debe
evitar la lactancia.

SOBREDOSIS
J
FARMACOLOGA
Combinacin, a dosis fijas, de agentes
anti-retrovirales nuclesidos inhibido-
res de la actividad de la enzima trans-
criptasa reversa viral.
FARMACOCINTICA
El comportamiento cin tico de la com-
binacin es el que cabe esperar de
cada uno de los constituyentes por
separado (ver las monograf as indi-
viduales).
INDICACIONES
ti-retrovirales.
en adultos: 150 mg de lamivudina ms
300 mg de zidovudina (1 tableta) 2 ve-
uno de los constituyentes por sepa-
rado (ver las monograf as individua-
les).
INTERACCIONES
Las mismas que cabe esperar de cada
uno de los constituyentes por se-
parado (ver las monograf as indi-
viduales).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
del medicamento y en quienes re-
quieren ajustes de dosificacin (ver las
monograf as individuales).

SOBREDOSIS
ZIDOVUDINA / LAMIVUDINA
FARMACOLOGA
Solucin est ril no pirog nica de
anticuerpos (globulinas) purificados
obtenidos de suero de caballos sanos
hiperinmunizados con toxina o toxoide
tetnico. Los anticuerpos neutralizan
la exotoxina producida por el Clostri-
dium tetani, organismo causante de la
enfermedad.
ANTITOXINA TETNICA
(ANTITOXINA TETNICA HUMANA)
el SIDA y que pueden seguir desa-
la enfermedad, incluyendo las infec-
ciones oportun sticas. No modificar la
previa-mente al m dico. Notificar al
teccin por aproximadamente 15
d as.
INDICACIONES
Para proveer inmunidad pasiva contra
el t tanos (profilaxis) en individuos
con heridas factibles de generar la en-
fermedad y para tratamiento del
t tano cuando no se dispone de la
inmuno-globulina antitetnica.
La dosis profilctica post-exposicin
en adultos y ni os con peso mayor de
30 kg: 3.000-5.000 UI como dosis
nica por v a IM SC; en ni os con
peso menor de 30 kg: 1.500 UI IM
SC. Para el tratamiento del t tanos:
50.000 a 100.000 UI, una parte por v a
IV y la otra por v a IM.
REACCIONES ADVERSAS
Erupcin y dolor en el sitio de la
inyeccin, anafilaxis y enfermedad del
suero, que puede presentarse hasta
varias semanas despu s de la ad-
ministracin de la antitoxina con
manifestaciones de urticaria, malestar
general, linfadenopat a, nefritis,
miocarditis, neuritis, broncoespasmo,
poliartritis, uveitis, artralgia y fiebre.

INTERACCIONES
Aunque la antitoxina no interfiere con
la respuesta inmune al toxoide tet-
nico, se debe tener cuidado (en caso
de uso simultneo) de no mezclar en
la terapia debe tenerse, a disposicin
inmediata, equipos para respiracin
asistida, epinefrina, antihistam nicos
y esteroides. La preparacin de antito-
xina tetnica no debe ser usada si se
dispone de inmunoglobulina humana
antitetnica. Usar con precaucin en
pacientes con historia de asma o
eczema infantil, o al rgico a otros
medicamentos de este tipo.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin con el medica-
mento.
Advertir sobre la posibilidad de
reacciones adversas hasta varios
d as despu s de la aplicacin de la
an-titoxina e indicar (si la naturaleza de
FARMACOLOGA
Contiene anticuerpos contra el ant -
geno Rho (D) de los glbulos rojos. En
personas Rho negativos expuestas a
sangre Rho positiva suprime la res-
puesta inmune de formacin de anti-
cuerpos anti-Rho y posterior reaccin
ant geno-anticuerpo. As , la adminis-
tracin post-parto a una mujer Rho (D)
negativa cuyo infante es Rho (D) posi-
tivo, previene la formacin de anticuer-
pos anti-Rho (D) que generar an he-
INMUNOGLOBULINA ANTI-D (Rh)
(INMUNOGLOBULINA Rho (D) HUMANA)
J
siguientes al procedimiento. Si el
procedimiento ocurre dentro de las
primeras 12 semanas del emba-
razo, repetir la administracin a las
26-28 semanas de gestacin.
- Profilaxis preparto despu s de
trauma abdominal o abortos: Si
ocurren dentro de las primeras 12
semanas del embarazo: 50 mcg.
Para eventos que ocurren despu s
de la semana 12 del embarazo: 300
mcg. Administrar siempre antes de
las 72 horas siguientes al evento.
- Profilaxis posparto (infante Rho-
positivo): 300 mcg antes de las
primeras 72 horas siguientes al par-
to.
- Transfusin de sangre Rho in-
compatible: La dosis es estimada
para eliminar la posible cantidad de
glbulos rojos administrada: 25
mcg por cada mililitro de sangre
transfundida.
REACCIONES ADVERSAS
trointestinales: Nusea, vmitos. Re-
acciones de hipersensibilidad: Anafila-
xis, reacciones al rgicas (eritema,
pru-rito, erupcin). Neurolgicas:
Cefalea, mareos, somnolencia. Otras:
Escalo-fr os, fiebre, incomodidad y
ligero ede-ma en el sitio de la
inyeccin, mialgia, astenia, dolor de
espalda, dolor abdo-minal, artralgia,
palidez.
previene la formacin de anticuerpos
anti-Rho (D) en personas Rho negati-
vas que por error han recibido trans-
fusin de sangre Rho positiva. El me-
canismo a trav s del cual la inmu-
noglobulina Rho (D) humana ejerce
dicho efecto no se conoce con pre-
cisin.
FARMACOCINTICA
La administracin IM de la inmuno-
globulina Rho (D) a personas Rho
negativos genera concentraciones
plasmticas pico a los 5-10 d as. La
d as.

INDICACIONES
Prevenci n de l a enf ermedad
hemol -tica en un reci n nacido Rho
(D) po-sitivo de madre Rho (D)
negativa expuesta con anterioridad a
s a n g r e R h o p o s i t i v a . L a
inmunoglobulina Rho (D) humana se
usa profilcticamente para suprimir la
formacin de anti-cuerpos anti-Rho
(D) en mujeres Rho (D) negativas
expuestas a sangre Rho positiva
proveniente del feto durante el
embarazo o el trabajo de parto, o como
consecuencia de algn procedimiento
obst trico (amniocentesis, biopsia
corinica, toma de sangre umbilical) o
trauma (aborto, hemorragia fetal) du-
rante la gestacin y en personas Rho
(D) negativos que por error reciben
tante, si la circunstancia impone la
necesidad de la vacunacin post-
parto, se debe administrar la vacuna y
verificar, mediante una prueba serol-
gica, 3 meses despu s, si hubo sero-
conversin. No debe mezclarse con
otros medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento. No se debe
usar por v a IV. Debe administrarse
slo por v a IM profunda, teniendo la
precaucin de aspirar antes de in-
yectar para asegurar que la aguja no
est en un vaso sangu neo. El
p r o d u c - t o n u n c a d e b e s e r
administrado al neonato. No debe ser
administrado a individuos Rho (D)
positivo, incluyendo infantes; a
mujeres Rho (D) negativo que estn
inmunizadas, cuando se evidencia por
las pruebas correspon-dientes. Dado
que el producto es derivado de plasma
de donantes humanos, no se puede
descartar la posibilidad, aunque
remota, de la existencia de virus u
otros agentes in-fecciosos. Este
medicamento contiene trazas de IgA.
Se debe pensar la posibilidad de
reacciones de hiper-sensibilidad. Los
individuos deficien-tes en IgA pueden
desarrollar anti-cuerpos anti-IgA y
reacci ones ana-f i l ct i cas. Los
individuos que han tenido reacciones
FARMACOLOGA
Solucin est ril, no pirog nica, de
glo-bulinas obtenidas de suero o
pl asma humano que cont i ene
numerosos anticuerpos normalmente
presentes en la sangre de humanos
adul tos. Las formul aci ones de
inmunoglobulinas IM (IGIM) e IV (IGIV)
pr oveen i nmuni dad pasi va al
incrementar los t tulos de anticuerpos
en el individuo, as como su potencial
de reaccin ant geno-anticuerpo. Se
ha postulado que la IGIV satura los
r e c e p t o r e s F c ( f r a g - me n t o
cristalizable) de las c lulas del
sistema ret culo endotelial, dando
como resultado una disminucin de la
fagocitosis de c lulas cubiertas de
anticuerpos mediada por los recepto-
res Fc. Este bloqueo puede ocurrir en
la m dula sea, el bazo y otras partes
del sistema ret culo endotelial a
t rav s de l a compet enci a de
inmunoglobuli-nas (IgG) o complejos
inmunes por los receptores Fc.
FARMACOCINTICA
pico de IgG en aproximadamente 2-5
d as , mi ent r as que c on l a
INMUNOGLOBULINA HUMANA NORMAL
J
nodeficiencias. En ni os inmunode-
ficientes, se encontr una vida media
de 21-42 d as. La inmunidad propor-
cionada por el producto dura de 1-3
meses.
INDICACIONES
Para proveer inmunidad pasiva en
individuos susceptibles expuestos a
ciertas enfermedades infecciosas,
cuando no hay disponibilidad de la
vacuna para inmunizacin activa con-
tra la enfermedad, o cuando no hay
tiempo suficiente para que la inmu-
nizacin activa estimule la produccin
de anticuerpos. Como terapia de
reemplazo en individuos con s ndro-
mes de deficiencia de anticuerpos
ocasionada por una s ntesis defec-
tuosa de los mismos. Prpura trombo-
citop nica idioptica.
IGIV:
- S ndrome de inmunodeficiencia:
100-200 mg/kg por infusin IV 1
vez al mes; si no se alcanzan los
niveles de IgG deseados, aumentar
la do-sis (300-400 mg/kg) o la
frecuencia de administracin.
- P rpura trombocitop nica idiop-
tica: 400 mg/kg por 5 d as conse-
cutivos.
IGIM:
- Profilaxis de la hepatitis A: 0,02
ml/kg.
- Profilaxis del sarampin: 0,2 ml/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones locales en el sitio de
inyeccin, urticaria, angioedema, v-
mitos, escalofr os, fiebre, hipotensin
y reacciones anafilcticas (ms
frecuentes con la administracin IV).
Se ha descrito casos aislados de
edema angioneurtico y s ndrome
ne-frtico.
INTERACCIONES
Los anticuerpos presentes en la
formulacin pueden interferir con la
respuesta inmune a las vacunas de
virus vivos. Para evitarlo, se debe
administrar la vacuna 2 semanas an-
tes o 3 meses despu s de la terapia
con inmunoglobulinas (esto no aplica a
la vacuna de la fiebre amarilla ya que la
inmunoglobulina normal no contiene
anticuerpos contra este virus).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al producto o a otras
inmunoglobulinas. Usar con precau-
cin en el embarazo. No se debe usar
en pacientes con trastornos de la coa-
gulacin. La seguridad de la inmuno-
globulina normal intramuscular en el
embarazo no ha sido establecida. Los
pacientes con riesgo de insuficiencia
renal deben ser hidratados previo al
tratamiento intravenoso y la funcin
renal debe ser controlada.
FARMACOLOGA
Solucin est ril constituida por
globulinas purificadas espec ficas
obtenidas del suero de caballos hiper-
inmunizados con veneno de escor-
piones del g nero Tityus. Las anti-
veninas presentes en 5 ml (1 ampolla)
del suero neutralizan la accin de 1 mg
de veneno de escorpin del g nero
Tityus.
INDICACIONES
Tratamiento del emponzo amiento
por escorpiones del g nero Tityus.
Dos factores determinan el tratamiento
antiescorpinico: a) Identificacin del
artrpodo agresor y b) severidad de
los s ntomas. Los signos y s ntomas
cr t i - cos ocasi onados por el
emponzo a-miento escorpi nico
incluyen: Dolor intenso, piel fr a,
pal i dez, sudoraci n, nuseas,
vmitos, salivacin, taqui-cardia,
hi per t ensi n, ar r i t mi as, dol or
epigstrico, dolor abdominal difuso.
Ante la presencia de tales s ntomas
debe administrarse el suero.
- En adultos y ni os mayores de 5
a os: Iniciar diluyendo 2 ampollas
de suero en 25 ml de solucin fisio-
lgica. Administrar por v a IV a ra-
gotas/minuto.
- En ni os menores de 5 a os: Iniciar
diluyendo 2 ampollas en 50 ml de
solucin fisiolgica (NaCl al 0,9%)
y administrar por v a IV a razn de
20 gotas/minuto. De persistir los
s nto-mas, administrar 2 ampollas
adi-cionales.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad
aguda (dentro de las primeras 24 ho-
ras siguientes a la administracin del
suero): Eritema, prurito, angioedema,
tos, disnea, vmito, cianosis, colapso
cardiovascular y anafilaxis. Reaccio-
nes de hipersensibilidad retardada (se
presentan a los 4-40 d as de la ad-
ministracin del suero): Fiebre, urti-
caria, artralgia, proteinuria, linfadeno-
pat as y neuropat as.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Se debe usar solamente en ambientes
hospitalarios y bajo estricta super-
visin m dica, a objeto de controlar la
eventualidad de una reaccin de
hipersensibilidad. No todas las pica-
das de escorpin en adultos requieren
la administracin del suero; es
indispensable una evaluacin de la
severidad del accidente y determinar si
es necesaria la seroterapia. Como
asociados al uso del producto e indicar
las medidas terap uticas requeridas
SUERO ANTIESCORPINICO
J
FARMACOLOGA
Solucin est ril constituida por glo-
bulinas espec ficas purificadas
obteni-das de suero de caballos
hiperinmuni-zados con veneno de
todas las espe-cies venezolanas de
Bothrops (tigra mariposa, macagua y
mapanare, entre otras) y de Crotalus
(cascabel). Las antiveninas presentes
en un frasco ampolla de suero
polivalente neu-tralizan no menos de
20 g de veneno de Bothrops
colombiensis y 15 mg de Crotalus
durissus cumanensis.
INDICACIONES
Tratamiento de emponzo amiento por
serpientes de los g neros Bothrops y
Crotalus.
Iniciar el tratamiento con 5 ampollas de
suero (cantidad suficiente para neu-
tralizar 100 mg de veneno botrpico y
60 mg de veneno crotlico) por v a IM
SC. En casos severos, administrar
10 frascos de suero, 5 por v a IM y 5
por v a IV, o todos por v a IV (2- 3 sin
diluir y el resto diluidos en 500 ml de
solucin fisiolgica). Si el tratamiento
resul ta i n-sufi ci ente, se puede
administrar 5 am-pollas adicionales
Laboratorio normal: Repetir los a-
nlisis de laboratorio a las 24 horas.
- Pacientes con glicemia en 160-200
y amilasa normal: Repetir los an-
lisis de laboratorio a las 4 horas.
- Pacientes con amilasa elevada:
Administrar el suero.
- Pacientes sintomticos sin po-
sibilidad de realizacin de los
anlisis de laboratorio: Administrar
el suero.
historia de alergia, o manifestaciones
de hipersensibilidad por contacto fre-
cuente con caballos, o pacientes que
hayan recibido seroterapia. Antes de
iniciar la terapia debe tenerse a dis-
posicin inmediata equipos para respi-
racin asistida, epinefrina, antihista-
m nicos y esteroides. El uso de este-
roides est contraindicado en presen-
cia de pancreatitis, ya que puede agra-
var el cuadro; la epinefrina est con-
traindicada en la fase adren rgica del
cuadro cl nico (taquicardia, hiperten-
sin, arritmias). En ausencia de estos
s ntomas y frente a un shock anafi-
lctico, usar epinefrina con cautela y
vigilar la funcin cardiorespiratoria
constantemente.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin del suero anti-
escorpinico.
asistencia m dica ms cercano.
SUERO ANTIOFDICO
(SUERO ANTIOFDICO POLIVALENTE)
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Debe usarse solamente en ambientes
hospitalarios y bajo estricta vigilancia
m dica, a objeto de controlar la even-
tualidad de una reaccin de hipersen-
si bi l i dad. Usar con ext r ema
de alergias, o manifestaciones de
hi persensi bi l i dad por cont act o
frecuente con caballos, o que hayan
recibido seroterapia. Antes de iniciar la
terapia debe tenerse, a disposicin
inmediata, equipos para respiracin
y esteroides.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Solucin est ril, no pirog nica, de
glo-bulinas purificadas obtenidas de
s u e r o d e c a b a l l o s s a n o s
hi per i nmuni zados con vacuna
ant i r r bi ca. Los ant i cuer - pos
presentes en el suero antirrbico
neutralizan el virus de la rabia impi-
diendo su diseminacin en el organis-
mo.
INDICACIONES
En combinacin con la vacuna an-
tirrbica para proveer inmunidad pasi-
va (por el suero) y desarrollar inmuni-
SUERO ANTIRRBICO
Se administra por v a IM y por in-
filtracin en la herida. El producto debe
ser administrado tan pronto como sea
posible despu s de la mordida (pre-
feriblemente dentro de las primeras 24
horas). La dosis para adultos y ni os
es de 20 UI/kg por v a IM. La
inyeccin debe aplicarse en el
msculo deltoides o en la regin
anterolateral del muslo. Debido a la
posibilidad de lesin del nervio citico,
la administracin en los glteos debe
reservarse slo para casos en los que
se requieran grandes volmenes del
suero, o cuando una dosis elevada
deba ser di vi di da en var i as
inyecciones. Hasta un 50% de la dosis
del suero puede ser infiltrado en la
herida y el resto administrado por
inyeccin IM para un total de 40 UI/kg.
No ms de 5 ml deben ser inyectados
en un solo sitio. Si la dosis es mayor,
debe dividirse en tantas porciones
como sea necesario para mantener el
volumen inferior a 5 ml e inyectarlas en
sitios diferentes.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones ms comunes inclu-
yen: dolor en el sitio de la inyeccin,
eritema y urticaria (hasta 10 d as des-
pu s de la inyeccin). Se puede pre-
sentar enfermedad del suero, que se
manifiesta con erupcin, prurito, artral-
gia y linfadenopat a. En casos
severos, puede ocurrir dolor abdomi-
J
terfieren con la respuesta de anticuer-
pos a la inmunizacin activa (vacuna)
que se practica conjuntamente con la
s er ot er api a. Aunque s e ha
demostrado que los anticuerpos
contenidos en el suero antirrbico
inhiben parcialmente la respuesta
inmune a la vacuna an-tirrbica, es
conveniente administrar el suero y la
vacuna al mismo tiempo, pero nunca
mezclados ni aplicados en el mismo
sitio.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No administrar por v a IV. Usar con
extrema precaucin en personas con
historia de alergia. Antes de iniciar la
terapia, debe tenerse a disposicin
inmediata equipos para respiracin
y esteroi des. Adems, debe
realizarse una prueba de sensibilidad
d rmica antes del uso.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin del suero anti-
rrbico.
Advert i r al paci ent e sobre l a
xido de aluminio, fosfato de aluminio o
alumbre potsico. Promueve la inmu-
nidad activa contra el t tanos por in-
duccin de la produccin de antitoxi-
nas espec ficas.
FARMACOCINTICA
La administracin de todas las dosis
que comprende la inmunizacin pri-
maria genera t tulos efectivos de anti-
toxinas que persisten por 10 a os o
ms.
INDICACIONES
Inmunizacin activa contra el t tanos.
Se admi ni st r a sol ament e por
i n y e c c i n I M p r o f u n d a ,
preferiblemente en el deltoides o en la
cara lateral de la por-cin media del
muslo. La formulacin disponible
contiene 5 unidades Lf de toxoide
tetni co por cada 0,5 ml . La
inmunizacin primaria en adultos y
ni os de 7 a os o ms, comprende 2
inyecciones de 0,5 ml con un intervalo
de 4-8 semanas y una tercera dosis de
0,5 ml a los 6-12 meses. Se puede dar
una quinta dosis a los 4 a os. Para
mantener la proteccin se debe
administrar un refuerzo de 0,5 ml cada
10 a os.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOLOGA
Toxoide tetnico adsorbido en hidr-
TOXOIDE TETNICO
falopat a, alteraciones del EEG.
Otras: Fiebre leve, escalofr os,
malestar, en-rojecimiento de la cara,
dolor muscu-loesquel tico.
INTERACCIONES
Los agentes inmunosupresores pue-
den disminuir la respuesta inmune al
toxoide.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento o con
procesos infecciosos activos. El uso
en el embarazo debe limitarse a situa-
ciones de verdadera necesidad en las
que los beneficios a la madre superen
los riesgos potenciales para el feto. No
usar durante el primer trimestre del
embarazo. Evitar la administracin en
personas con hipogammaglobuline-
mia o que reciben terapia inmunosu-
presora. Usar con precaucin en
ni os con da o cerebral, enfermedad
n e u - r o l g i c a o h i s t o r i a d e
convul si ones f ebr i l es. No es
recomendable su uso en ni os
menores de 7 a os. Debe usarse con
trombocitopenia. Tam-bi n es una
contraindicacin usarlo en individuos
sensibles al timerosal.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin con el toxoide.
una reaccin severa, informar de in-
FARMACOLOGA
Liofilizado de bacilos vivos atenuados
de la cepa Calmette-Guerin de Myco-
bacterium bovis. La cepa es inmuno-
lgicamente similar al Mycobacterium
tuberculosis, por lo que la vacunacin
con BCG simula una infeccin natural
con M. tuberculosis y promueve la in-
munidad activa contra la tuberculosis.
FARMACOCINTICA
Se estima que la proteccin pro-
porcionada por la vacuna persiste por
7-10 a os.
INDICACIONES
Prevencin de la tuberculosis.
Se administra por v a intrad rmica,
previa limpieza adecuada de la zona
de aplicacin. Despu s de recons-
tituida, la vacuna contiene 50-400
millones de unidades formadoras de
colonias de BCG por mililitro. La dosis
para adultos y ni os mayores de 1
mes es de 0,2-0,3 ml. En ni os
menores de un mes, se usa la mitad
de la dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad: Ana-
filaxis, reacciones al rgicas. Otras:
VACUNA ANTITUBERCULOSA (BCG)
J
INTERACCIONES
Los medicamentos inmunosupresores
pueden interferir con la respuesta in-
mune a la vacuna. Algunos agentes
usados contra la tuberculosis, como la
isoniazida, la rifampicina y la estrep-
tomicina, inhiben la multiplicacin de
la BCG. El uso concomitante de este-
roides puede causar infeccin sist -
mica.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad a la vacuna, as como en
personas con reaccin positiva a la
tuberculina, en tratamiento con medi-
camentos inmunosupresores, inmuni-
zaci n ant i var i l i ca r eci ent e,
pacientes quemados. Tambi n est
contraindi-cada en pacientes con
h i p o g a mma - g l o b u l i n e mi a ,
i nmunodefi ci enci as cong ni tas,
sarcoidosis, linfoma, leu-cemia,
cncer generalizado, in-fecciones por
VIH y otras condiciones que cursen
con compromiso inmuno-lgico. Las
per sonas con enf er medades
crnicas de la piel deben recibir la
inmunizacin por BCG en un rea
sana de la piel. Evitar el uso durante el
embarazo, a menos que exista un
riesgo excesivo e inmediato de ex-
posicin a la tuberculosis infecciosa.
Pacientes con quemaduras o que
reciben terapia con corticosteroides.
o con otro tuberculosttico adecuado.
Mantener el sitio de la inyeccin limpio
hasta la desaparicin de la lesin
local, la cual puede persistir hasta por
12 semanas. Advertir al paciente sobre
los efectos adversos asociados a la
vacunacin e indicar (si la naturaleza
de las reacciones lo permite) las me-
didas terap uticas para su manejo
ambulatorio. Si se presenta una reac-
cin severa, acudir al centro de
asistencia m dica ms cercano. El
FARMACOLOGA
Liofilizado de polisacrido capsular
(pol i rri bosi l -ri bi tol -fosfato, PRP)
purificado de Haemophilus influenzae
tipo b (Hib), cepa 1482, unido cova-
lentemente al toxoide tetnico.
Estimula la inmunidad activa contra
infecciones por Hib al inducir la
produccin de anticuerpos espec -
ficos. La conjugacin con toxoide tet-
nico tiene como objetivo estimular la
respuesta dependiente del timo a la
vacuna y generar una mayor duracin
del t tulo de anticuerpos (por
des ar r ol l o de l a r es pues t a
anamn sica).
FARMACOCINTICA
VACUNA CONTRA EL HAEMOPHILUS
INFLUENZAE TIPO B
(ANTIHAEMOPHILUS INFLUENZAE TIPO B)
FARMACOLOGA
Liofilizado de virus vivos atenuados de
sar ampi n ( cepa Schwar t z) ,
obtenidos en cultivos de c lulas de
embrin de pollo. Promueve la
inmunidad activa contra el sarampin
por induccin de la produccin de
anticuerpos espe-c ficos.
FARMACOCINTICA
reciben terapia con medicamentos in-
munosupresores puede generar una
respuesta inmunolgica inadecuada a
la vacuna.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
constituyentes del medicamento. No
es recomendable su uso en pacientes
con fiebre o con procesos infecciosos
a g u d o s . D e s p u s d e l a
admi ni straci n, se recomi enda
ma n t e n e r a l p a c i e n t e b a j o
observacin por 30 minutos.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin de la vacuna.
Advertir a los familiares del paciente
sobre los posibles efectos adversos
asociados a la vacuna e indicar (si la
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN
sisten, como m nimo, por 1,5 - 3 a os.

INDICACIONES
I nmuni z ac i n ac t i v a c ont r a
i n f e c c i o n e s c a u s a d a s p o r
Haemophilus influenzae tipo b.
Se administra por v a IM, preferi-
blemente en la porcin anterolateral
superior del muslo (en ni os peque-
os) o en el deltoides superior (en ni-
os mayores). En pacientes con trom-
bocitopenia u otros desrdenes san-
gu neos se recomienda la adminis-
tracin por v a SC. Cada dosis de la
vacuna consiste de 0,5 ml de la
preparacin que contiene 10 mcg de
polisacrido capsular de Hib conju-
gado a 24 mcg de toxoide tetnico. Las
dosis dependen de la edad del ni o al
momento de iniciar la inmunizacin:
- Nios de 2-6 meses: 3 dosis (con
un intervalo de 2 meses entre cada
aplicacin) y 1 refuerzo a los 15-18
meses.
- Ni os de 7-11 meses: 2 dosis (con
un intervalo de 2 meses entre cada
aplicacin) y 1 refuerzo a los 15-18
meses.
- Ni os de 12-14 meses: 1 dosis y 1
refuerzo 2 meses despu s.
- Ni os de 15-69 meses: 1 dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Por lo general son leves, transitorias y
poco frecuentes. Las ms comunes
incluyen: Eritema e induracin en el
J
semanas y persiste, como m nimo,
por 8 a os. En algunos individuos
todav a se detectan anticuerpos
despu s de 11-13 a os de la primera
vacunacin.
INDICACIONES
Prevencin del sarampin.
Cada dosis de 0,5 ml contiene no
menos de 1000 DICT del virus
50
atenuado. Se administra solamente
por v a SC. La dosis usual en adultos y
ni os es de 0,5 ml, como dosis nica.
La edad recomendada para la primera
vacunacin es 12-15 meses. Para
adultos: Las personas nacidas
despu s de 1957 deben recibir 2 dosis
con un intervalo de un mes. Para
ni os: Se recomienda un esquema de
dos dosis, dando la primera a los 15
meses (12 meses en zonas de alto
riesgo) y la segunda dosis a los 4-6
a os o a los 11-12 a os.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasculitis. Derma-
tolgicas: Erupcin, eritema, edema y
sensibilidad en el sitio de inyeccin.
Hematolgicas: Leucopenia, trombo-
citopenia, prpura. Neurolgicas:
Con-vulsiones febriles en ni os
suscep-tibles, neuritis ptica. Se ha
descrito casos de s ndrome de
Guillain-Barr , de encefalitis y
sensibilidad cutnea a la tuberculina;
por lo tanto, si se requiere pruebas de
tuberculina las mismas deben ser he-
chas antes, simultneamente o 6 se-
manas despu s de la vacunacin
c o n - t r a e l s a r a mp i n . L o s
medicamentos inmunosupresores
pueden disminuir la respuesta a la
vacuna y provocar la replicacin viral.
Las i nmunogl obul i nas y l os
hemoderivados pueden interferir con
la respuesta inmune a la vacuna contra
el sarampin; no usar vacunas por lo
menos hasta 3 meses despu s de
finalizado el tratamiento con estos
productos.
PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONES
inmunodeficiencias primarias o con
una respuesta inmune suprimida, ya
sea por enfermedad o por terapia
inmunosupresora; en pacientes con
enfermedad respiratoria febril o con-
diciones infecciosas activas con mani-
festacin febril. Contraindicada en
caso de hipersensibilidad a cualquier
componente de la vacuna, incluyendo
la gelatina, en pacientes al rgicos a la
neomicina, en el embarazo (las muje-
res que reciben la vacuna deben evitar
el embarazo durante por lo menos 3
meses despu s de la administracin
de la vacuna); en individuos hiper-
sensibles a los huevos o al pollo. Si se
SOBREDOSIS
Advertir a las mujeres que deben evitar
el embarazo durante los tres meses
siguientes a la vacunacin, debido al
riesgo de malformaciones cong nitas.
Informar al paciente o a su repre-
sentante sobre los efectos adversos
que pueden ocurrir despu s de la
vacunacin e indicar (si la naturaleza
de dichos efectos lo permite) las
medidas terap uticas para su manejo
nuados de rub ola. Se administra por
v a SC IM en la regin externa y
superior del brazo. La dosis usual
para ni os y adultos es de 0,5 ml. Para
adultos: Se recomienda un esquema
de dos dosis con un intervalo de un
mes. Para ni os: Se recomienda un
esquema de dos dosis, dando la
primera a los 15 meses (12 meses en
zonas de alto riesgo) y la segunda
dosis a los 4-6 a os o a los 11-12
a os.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones locales: eritema, ardor,
induracin, sensibilidad y dolor en el
sitio de la inyeccin. Gastrointestina-
les: Diarrea. Reaccin de hipersen-
sibilidad: Erupciones, urticaria, vas-
culitis, anafilaxis. Otras: Artritis,
artralgia, fiebre, linfadenopat a regio-
nal. Se han descrito casos raros de
parlisis ocular, s ndrome de Guillain-
Barr , encefalitis y encefalopat a,
pero sin evidencia objetiva de relacin
causa-efecto.
INTERACCIONES
Los frmacos inmunosupresores
pueden disminuir la respuesta inmune
a la vacuna. Los hemoderivados (san-
gre, plasma e inmunoglobulinas) po-
dr an contener anticuerpos que inter-
fieren con la respuesta inmune a la
vacuna. La vacuna puede disminuir
t emporal ment e l a sensi bi l i dad
d rmica a la tuberculina.
FARMACOLOGA
Liofilizado de virus vivos atenuados de
sarampin (cepa Schwartz), rubeola
(cepa Wistar RA 27/3) y parotiditis
( cepa Ur abe AM- 9) . Gener a
inmunidad activa contra el sarampin,
la rub ola y la parotiditis por induccin
de la pro-duccin de anticuerpos
espec ficos.
INDICACIONES
Prevencin del sarampin, la rub ola
y la parotiditis.
Cada 0,5 ml de la vacuna contiene no
menos del equivalente a 1000 DICT
50
de virus vivos atenuados de saram-
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN,
RUBEOLA y PAROTIDITIS
J
ciosos activos con manifestacin
febril, en tratamiento con medica-
mentos inmunosupresores y durante
pacientes con historia de convul-
siones. No administrar por v a
intravenosa.
SOBREDOSIS
Advertir a los familiares del ni o o al
adulto sobre los efectos adversos que
se asocian a la vacuna e indicar (si la
naturaleza de dichos efectos lo permi-
Cada 0,5 ml de la formulacin contiene
no menos de 30 UI de toxoide
dift rico, 60 UI de toxoide tetnico y 4
UI de Bor-detella pertussis. Se
administra me-diante inyeccin IM
profunda en la re-gin lateral media
del muslo en los lactantes o en el
deltoides en ni os mayores. Para la
inmunizacin prima-ria en ni os de 6
semanas a 6 a os de edad: 3 dosis de
0,5 ml, a intervalos de 4-8 semanas y
una cuarta dosis de refuerzo a los 6-12
meses de la ter-cera dosis. Cada una
de las dosis debe inyectarse en un
lugar distinto.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones locales: Eritema, indura-
cin, sensibilidad, inflamacin y dolor
en el sitio de la inyeccin. Reacciones
sist micas: Elevacin moderada de la
temperatura, malestar general, esca-
lofr os, irritabilidad, mareos, anorexia,
vmitos y llanto persistente. Se ha
presentado casos poco frecuentes de
reacciones severas (inclusive fatales)
a las 24-48 horas de la inyeccin, o
hasta 7 d as despu s, con manifesta-
ciones de fiebre, colapso con recu-
peracin rpida o seguido de postra-
c i n pr ol ongada, epi s odi os
transitorios similares al shock,
somnol enci a, convul si ones,
encefalopat a con cambios en los
niveles de conciencia, prpura
FARMACOLOGA
Esta vacuna est constituida por la
vacuna contra la pertussis, el toxoide
dift rico y el toxoide tetnico adsor-
bidos en gel de fosfato de aluminio. La
administracin induce la formacin de
antitoxinas contra la difteria y el t ta-
nos y anticuerpos contra Bordetella
pertussis.
FARMACOCINTICA
La administracin de todas las dosis
que comprende la inmunizacin pri-
maria produce una proteccin que
persiste por 10 a os.
VACUNA CONTRA LA DIFTERIA, PERTUSSIS
y TTANOS (DIFTERIA, TOSFERINA Y TTANOS)
mayores de 7 a os. No debe admi-
nistrarse durante enfermedades agu-
das o cuando existan signos o s nto-
mas neurolgicos. Si se presentan
reacciones adversas severas antes de
finalizar la inmunizacin completa, no
debe administrarse las dosis sub-
siguientes. No debe usarse en pacien-
tes con hipersensibilidad a alguno de
los constituyentes de la formulacin, ni
en pacientes inmunosuprimidos o que
hayan r eci bi do r eci ent ement e
transfusiones de sangre, plasma o
inmunoglobulinas. Est contrain-
dicada en pacientes con tratamientos
inmunosupresores, leucemia, linfoma
o enfermedad maligna generalizada.
No debe usarse para el tratamiento
del t tanos, de la difteria o de la
tosferina. No administrar por v a IV.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin del medica-
mento.
Informar a los familiares del ni o sobre
los efectos adversos asociados a la
inmunidad activa contra la fiebre
amarilla en individuos con riesgo de
contraer la enfermedad.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin SC, la
inmunidad se desarrolla a los 7-10
d as y persiste por 30-35 a os como
m ni-mo.
INDICACIONES
Inmunizacin de personas adultas y
ni os mayores de 9 meses que
habiten o viajen a lugares donde la
f i ebr e amar i l l a es end mi ca.
Inmunizacin de personas con riesgo
ocupacional o laboral de contraer la
enfermedad.
Cada 0,5 ml de la vacuna contiene no
menos de 2000 unidades DL en
50
ratn. Se administra por v a subcu-
tnea. La dosis usual es de 0,5 ml,
como dosis nica. Aunque el per odo
de inmunidad puede durar hasta 30-35
a os, las regulaciones internacionales
sobre vacunacin establecen la
necesidad de refuerzos cada 10 a os.
REACCIONES ADVERSAS
Por lo general son leves y poco fre-
cuentes. Las ms comunes incluyen
fiebre y malestar, dentro de los 5-14
d as posteriores a la vacunacin; con
menor frecuencia: mialgia, cefalea,
reacciones de hipersensibilidad con
VACUNA CONTRA LA FIEBRE AMARILLA
(ANTIAMARLICA)
FARMACOLOGA
Liofilizado de organismos vivos
atenuados de la cepa 17D del virus de
la fiebre amarilla, cultivados en em-
J
y el desarrollo de la infeccin, en cuyo
caso debe postergarse la vacunacin
hasta finalizar la inmunoterapia. El
tiempo entre la finalizacin de la tera-
pia y la vacunacin no est claramente
establecido; se estima entre 3 y 12
meses. La administracin simultnea
con la vacuna contra el clera inter-
fiere con la respuesta inmune a ambas
vacunas; ellas deben ser administra-
das con un intervalo no menor de 3
semanas, a menos que el riesgo de
contraer ambas enfermedades sea
elevado.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en personas hipersen-
sibles a los huevos o a las prote nas
del embrin de pollo. No debe usarse
en ni os menores de 9 meses, ni
durante el embarazo, excepto en
reas de alto riesgo y slo cuando los
beneficios superen los riesgos poten-
ciales. Debido a que la replicacin viral
y el desarrollo de una infeccin con el
virus de la vacuna pueden potenciarse
por alteraciones del sistema inmune, la
vacuna est contraindicada en indivi-
duos inmunocomprometidos, con
hipoalbuminemia, o en aquellos que
reciben terapia inmunosupresora.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin del producto.
acudir al centro de asistencia m dica
FARMACOLOGA
Suspensin est ril que contiene el
ant geno de superficie de la hepatitis
B (HBsAg) producido por la levadura
Saccharomyces cerevisiae mediante
tecnolog a de ADN-recombinante. La
vacuna promueve la formacin de an-
ticuerpos (anti-HBs) que neutralizan al
virus de la hepatitis B.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IM, los
anticuerpos anti-HBs aparecen en el
suero a las 2 semanas, alcanzan el
nivel pico despu s de los 6 meses y
persisten, como m nimo, por 3 a os.
_
+
La vida media es 23,1 5,5 d as.
INDICACIONES
Inmunizacin activa contra la hepatitis
B.
Cada dosis de 1 ml de la formulacin
para adultos contiene 20 mcg de
HBsAg y cada dosis de 0,5 ml de la
formulacin para ni os contiene 10
mcg de HBsAg. Se administra por v a
IM solamente, preferiblemente en el
msculo deltoides (en adultos) o en la
regin anterolateral del muslo (en
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B
(ANTIHEPATITIS B)
ses despu s de la segunda dosis).
- En ni os, desde el nacimiento
hasta los 19 a os: 0,5 ml (10 mcg),
siguiendo el mismo esquema des-
crito para los adultos.
REACCIONES ADVERSAS
trointestinales: Nuseas, vmitos,
anorexia, dolor abdominal, constipa-
ci n, di arrea. Hemat ol gi cas:
Trombo-citopenia. Neurol gicas:
Insomnio, somnolencia, irritabilidad,
a g i t a c i n , n e u r i t i s p t i c a ,
convul si ones. Reacci o-nes de
hipersensibilidad: S ndrome ti-po
enfermedad del suero, pruri to,
erupcin, eritema multiforme, angioe-
dema, anafilaxis. Otras: Fatiga, fiebre,
malestar, debilidad, sudoracin,
s nto-mas similares a los de la gripe,
escal o-fr os, artral gi a, mi al gi a,
trastornos vi-suales, dolor de o do.
INTERACCIONES
den producir disminucin de la res-
puesta a la vacuna. La vacunacin con
vacunas a virus vivos deben ser
pospuestas hasta 3 meses despu s
de esta vacuna. No debe ser mezclada
con otros medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicada en individuos hiper-
sensibles a las levaduras, a
cin en individuos con inmunodefi-
ciencia o en terapia con inmunosupre-
sores, trastornos de coagulacin o
trombocitopenia, infecciones febriles
severas, esclerosis mltiple, en el
embarazo y durante la lactancia. No
inyectar por v a IV o intrad rmica. La
inyeccin de la vacuna en los glteos
ha sido asociada con respuestas in-
munol gi cas i nsufi ci entes. Los
pacien-tes en hemodilisis, por lo
general, re-quieren dosis mayores
para lograr un t tulo adecuado de
anticuerpos.
SOBREDOSIS
Las nicas manifestaciones que
pudieran observarse, de acuerdo a la
experiencia con otras globulinas, son
dolor y sensibilidad en el sitio de
inyeccin.
Advertir al paciente o a sus familiares
sobre los posibles efectos adversos
asociados a la vacunacin e informar
(si la naturaleza de dichos efectos lo
permite) las medidas para su manejo
VACUNA CONTRA LA POLIOMIELITIS
(ANTIPOLIO)
FARMACOLOGA
Producto est ril del virus de la polio-
mielitis vivo atenuado (cepa Sabin) de
los tipos 1, 2 y 3, propagados en cul-
J
tivos primarios de tejidos de ri n de
mono. Promueve inmunidad activa
contra la poliomielitis por induccin de
la produccin de anticuerpos espec -
ficos.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oral, el
virus de la poliomielitis atenuado se
multiplica en el tracto gastrointestinal,
donde permanece por 4-6 semanas.
La respuesta de anticuerpos se pro-
duce a los 7-10 d as, se hace mxima
a los 21 d as y persiste, como
m nimo, por 15 a os.
INDICACIONES
Prevencin de la poliomielitis.
Cada dosis de la vacuna (2 gotas)
contiene no menos de 1.000.000
DICT de virus del polio tipo 1, no
50
menos de 100.000 DICT de virus del
50
polio tipo 2 y no menos de 600.000
DICT de virus del polio tipo 3. La dosis
50
usual es de 2 gotas en una serie de 4
tomas, iniciando la primera dosis al
momento del nacimiento, la segunda
dosis a los 2 meses de edad, la tercera
dosis a los 4 meses y la cuarta dosis a
los 6 meses. Se debe administrar una
dosis de refuerzo a los 18 meses.
REACCIONES ADVERSAS
No se han reportado efectos adversos
severos por el uso de la vacuna; sin
nales: Disminucin del apetito. Der-
matolgicas: Eritema, induracin,
dolor en el sitio de inyeccin.
INTERACCIONES
den disminuir la respuesta inmune a la
vacuna y favorecer la replicacin del
virus.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Dado que la eficacia depende de la
replicacin de los virus en el tracto
gastrointestinal, los pacientes con v-
mito o diarreas persistentes podr an
manifestar una respuesta no satisfac-
toria a la vacuna. En tales circunstan-
cias se debe repetir la dosis una vez
recuperado el paciente. La vacuna
est contraindicada en pacientes con
inmunodeficiencia primaria o que
reciben terapia inmunosupresora. En
caso de vacunacin en adultos, par-
ticularmente en mujeres, no es
recomendable la administracin
durante el embarazo. Bajo ninguna
ci rcunstanci a, l a vacuna debe
administrarse por v a parenteral.
SOBREDOSIS
por sobredosificacin con la vacuna.
Advertir a los familiares del paciente la
necesidad de informar al m dico si
FARMACOLOGA
Preparacin est ril de virus inactiva-
dos de la rabia obtenidos en cultivos de
c lulas VERO. Induce el desarrollo de
inmunidad activa contra la rabia en
individuos expuestos a la enfermedad
o al virus.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IM, los
anticuerpos contra la rabia comienzan
a aparecer en la sangre a los 7-10
d as; alcanzan el t tulo mximo a los
30-60 d as y persisten como m nimo
por 1 a o.
INDICACIONES
Para promover inmunidad activa
contra la rabia en individuos expuestos
a la enfermedad o al virus.
Se administra por inyeccin SC
(preferiblemente en la fosa in-
fraespinosa) o IM profunda (prefe-
riblemente en el msculo deltoides).
- Para la profilaxis pre-exposicin, la
dosificacin se realiza en una serie
de 3 inyecciones de 1 ml cada una.
La primera dosis se administra en la
fecha que se elija y la segunda y la
tercera dosis a los 7 y 21 d as, res-
pectivamente, de la primera dosis.
- Para la profilaxis post-exposicin,
la dosificacin se realiza en una
tracin de las 4 dosis restantes a
los 3, 7, 14 y 28 d as despu s de la
pri-mera. La OMS recomienda una
sexta dosis a los 90 d as.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Dolor transitorio, eri-
tema, edema o prurito y leve reaccin
inflamatoria en el sitio de inyeccin.
nusea. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Reaccin similar a la en-
fermedad del suero, anafilaxis. Otras:
Mialgia, fiebre leve, fatiga.
INTERACCIONES
Los corticosteroides y los agentes
inmunosupresores pueden interferir
con el desarrollo de la inmunidad
activa, y predisponer al paciente al
desarrollo de la enfermedad. El uso
concomitante de cloroquina ha sido
asociado con una disminucin de la
respuesta a la vacuna.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a la vacuna o a sus
constituyentes.
SOBREDOSIS
Advertir sobre los posibles efectos
asociados al uso de la vacuna e indicar
VACUNA CONTRA LA RABIA (ANTIRRBICA)
L01 AGENTES ANTINEOPLSICOS
L02 TERAPIA ENDOCRINA
L03 INMUNOESTIMULANTES
Asparaginasa
Bleomicina
Busulfano
Carboplatino
Ciclofosfamida
Cisplatino
Citarabina
Clormetina (Mostaza Nitrogenada)
Dacarbazina
Dactinomicina (Actinomicina D)
Daunorubicina
Doxorubicina
Etopsido
Fluorouracilo (5-Fluorouracilo)
Gemcitabina
Hidroxicarbamida (Hidroxiurea)
Ifosfamida
Melfaln
Mercaptopurina
Metotrexato
Paclitaxel
Prednisona* (Antineoplsico)
Procarbazina
Vinblastina
Vincristina
Flutamida
Medroxiprogesterona (Medroxiprogesterona Acetato) (Antineoplsico)
Tamoxifeno
Filgrastim (G-CSF)
Interfern Alfa-2B
299
L

A
G
E
N
T
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S

A
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I
N
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L
S
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C
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M
U
N
O
M
O
D
U
L
A
D
O
R
E
S
L
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico; contiene a la
enzima L-asparagina amidohidrolasa
tipo EC-2, derivada de la Escherichia
coli. En las c lulas leuc micas, la
enzima hidroliza al aminocido
asparagina a cido asprtico y
amonio, impidiendo su utilizacin para
la s ntesis de ADN y de prote nas
esenciales. De esta manera, la
depresin de la asparagina en las
c lulas leuc micas (incapaces de
sintetizar por s solas el aminocido)
impide la reproduccin y provoca la
muerte celular. La accin de la
asparaginasa es espec fica sobre la
fase G del ciclo celular.
1
FARMACOCINTICA
Como no se absorbe en el tracto
gastrointestinal debe ser administrada
por v a parenteral. Despu s de la
inyeccin IV, alcanza niveles plasm-
ticos que se incrementan con la dosifi-
cacin continua y produce una res-
puesta inicial que se evidencia a las 6-
21 semanas. Debido a su elevado
peso molecular, el frmaco difunde
muy poco fuera del compartimiento
vascular. En el estado de equilibrio, en
el l quido cefalorraqu deo se ha de-
tectado niveles de 0,5-1% de la con-
centracin alcanzada en el plasma, y
en el fluido linftico hasta de un 20%.
Penetra fcilmente las c lulas leuc -
ni con el diagnstico o extensin de la
enfermedad. Se presume un metabo-
lismo sist mico y una eliminacin a
trav s del sistema ret culo-endotelial.
En la orina se ha detectado slo
trazas.

INDICACIONES
En combinacin con otros antineo-
plsicos para la induccin de la remi-
sin en casos de leucemia linfoc tica
aguda.
Se administra por v a IV e IM. La
dosis debe individualizarse con base
en la respuesta cl nica y la tolerancia
de cada paciente. Se ha propuesto
diver-sos reg menes de dosificacin
tales como:
- En ni os (en combinacin con
prednisona y vincristina):
- Infusin IV de 1.000 UI/kg/d a por
10 d as seguidos, comenzando el
d a 22 del ciclo de tratamiento.
2
- Administracin IM de 6000 UI/m
en los d as 4, 7, 10, 13, 16, 19, 22
y 28 del ciclo de tratamiento.
- En adultos (como frmaco nico):
- Infusin IV de 200 UI/kg/d a por
28 d as, o 5. 000- 10. 000
2
UI/m /d a por 7 d as cada 3
semanas, o 10.000-40.000 UI
cada 2-3 semanas.
- Administracin IM de 6.000-
2
12.000 UI/m .
ASPARAGINASA
L
somnolencia, depresin, alucinacio-
nes, hemorragia intracraneal, fatiga,
agitacin, cefalea, letargia, coma.
Erupciones, urticaria, anafilaxis. Re-
nales: Azotemia, insuficiencia renal,
glucosuria, poliuria, nefropat a por
cido rico, hiperamonemia. Otras:
Escalofr o, hipertermia fatal, fiebre,
hiperglicemia, hiperuricemia, muerte.
INTERACCIONES
La asparagi nasa di smi nuye l a
actividad y la eficacia antineoplsica
del metotrexato. La administracin
simultnea con prednisona o con
vincristina incrementa, de manera
i mportante, l a toxi ci dad de l a
asparaginasa; para evitarlo se debe
administrar siempre despu s del
esteroide o de la vincristina, nunca
antes o conjuntamente.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con historia de pancreatitis.
Previo al tratamiento, y peridica-
mente durante su desarrollo, se deben
realizar evaluaciones de la funcin
heptica, renal, hematopoy tica,
neurolgica y pancretica, as como
determinaciones de la amilasa y de la
glicemia. Durante la terapia se debe
mantener una hidratacin adecuada
del paciente. No se conoce la
FARMACOLOGA
Antineoplsico de tipo antibitico.
Aunque no se conoce con exactitud su
mecani smo de acci n, se ha
postulado que inhibe la s ntesis de
ADN y, en menor grado, la s ntesis de
ARN y de las prote nas.
FARMACOCINTICA
La administracin IM produce con-
cent raci ones pl asmt i cas pi co
despu s de 30-60 minutos, las cuales
se mantienen hasta por 4 horas; por
v a IM, los niveles s ricos son
aproximadamente 1/3 de los obtenidos
p o r v a I V. Se d i s t r i b u y e
principalmente a la piel, pulmones,
ri n, peritoneo y sistema linftico.
En c lulas tumorales de la piel y del
pul m n l ogra concen-traci ones
superiores a las alcanzadas en el
tejido hematopoy tico. No se conoce
con precisin su metabolismo. Se
excreta en un 60-70% intacta por la
de aproximadamente 115 minutos y se
incrementa en pacientes con falla
renal.
INDICACIONES
Sola o en combinacin con otros agen-
tes antineoplsicos, en el tratamiento
BLEOMICINA
Se administra por v a IM, IV SC. La
dosis recomendada para el tratamien-
to del carcinoma de c lulas escamo-
sas, del linfoma Hodgkin y no-Hodgkin
y del carcinoma testicular es de 0,25-
2
0,50 U/kg (10-20 U/m ) 1-2 veces por
semana. Una vez lograda una
respuesta del 50%, se administra una
dosis de mantenimiento IV IM de
1U/d a o 5 U/semana. La mejor a
cl nica en la enfermedad de Hodgkin y
en los tumores testiculares se observa
en 2 semanas o menos. Si no hay
respuesta en ese tiempo, es poco
probable que ocurra. El cncer de
c lulas escamosas responde ms
lentamente; a veces son necesarias 3
semanas para observar una mejor a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Fenmeno de Ray-
naud, hipotensin. Dermatolgicas:
Hiperpigmentacin de la piel, acn ,
estr as, sensibilidad de la piel, prurito,
alopecia reversible, hiperqueratosis,
cambios en las u as. Gastrointesti-
nales: Estomatitis, anorexia, nuseas,
vmitos, diarrea. Neurolgicas: Agre-
sividad, debilidad. Reacciones de hi-
persensibilidad: Reacciones anafilc-
ticas. Renales: Hematuria. Respirato-
rias: Toxicidad respiratoria tal como
neumonitis intersticial, fibrosis pul-
monar. Otras: Escalofr o, p rdida de
peso, fiebre.
mos (bacterias o virus) vivos. El cispla-
tino altera la eliminacin renal de la
bleomicina, aumentando las concen-
traciones s ricas y el potencial txico
del antineoplsico. Durante la anes-
tesia, puede aumentar los requeri-
mientos de ox geno.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento y en
el embarazo. No debe administrarse
en personas que hayan presentado
reacciones idiosincrsicas. Debe usar-
se con extrema precaucin en pacien-
tes con falla renal o con compromiso
de la funcin pulmonar. Se debe eva-
luar frecuentemente la funcin pulmo-
nar mediante radiograf a de trax (ca-
da 1-2 semanas) ya que la deteccin
de la toxicidad pulmonar es dif cil por-
que carece de un s ndrome cl nico
espec fico. Si hay cambios radiolgi-
cos se debe descontinuar la terapia
hasta determinar si estn relaciona-
dos con el medicamento. Dado que los
pacientes en tratamiento con bleomi-
cina presentan sensibilizacin del
tejido pulmonar y tienen alto riesgo de
desarrollar toxicidad pulmonar por
exposicin al O en la cirug a, se
2
recomienda mantener la fraccin
inspiratoria de O (FiO ) en concen-
2 2
t raci ones del 25% durant e l a
operacin y en el per odo post-
operatorio, as como una observacin
L
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico alquilante
bifuncional, con dos grupos metano-
sulfonato lbiles. En medio acuoso, el
busulfano se hidroliza y se liberan los
grupos metanosulfonato que forman
iones carbonio reactivos que atacan la
mol cula de ADN, alterando su
estructura e impidiendo su replicacin.
Tambi n afecta la transcripcin del
ARN. Es activo durante todas las fases
del ciclo celular. El da o al ADN es
responsable por gran parte de la
citotoxicidad del busulfano.
FARMACOCINTICA
absorbe rpida y casi completamente
en el tracto gastrointestinal alcanzan-
do niveles s ricos pico en 0,5-2 horas.
de volumen, agentes presores, anti-
histam nicos y esteroides) si fuese
necesario. Todos los pacientes con
linfoma deben recibir una dosis de
prueba antes de iniciar la terapia. No
se conoce la seguridad del uso en
ni os. Se recomienda suspender la
lactancia durante la terapia.
SOBREDOSIS
soporte. Evaluacin de la funcin
pulmonar.
en un 10-50% en la orina en 48 horas.
2,3-3,4 horas.

INDICACIONES
Tratamiento paliativo de la leucemia
mielgena crnica.
Se administra por v a oral. Para la
induccin de la remisin en adultos y
ni os iniciar con dosis de 0,6
2
mg/kg/d a o 1,8 mg/m /d a a un
mximo de 4 mg. Si el contaje leu-
cocitario cae por debajo de 15.000-
3
20.000/mm , suspender el tratamiento.
Si la remisin no se mantiene por ms
de 3 meses, usar dosis de mante-
nimiento de 1-3 mg/d a. Si durante la
remisin el contaje leucocitario
3
alcanza valores de 50.000/mm ,
reiniciar la terapia con la misma dosis
de la induccin.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taponamiento car-
diaco (en pacientes con talasemia y fi-
brosis endocardiaca) (rara). Dermato-
l gi cas: Hi per pi gment aci n y
al opeci a. Gast r oi nt est i nal es:
Nuseas, vmito, estomatitis, diarrea
o constipacin, anorexia, dolor
abdominal, boca seca, dispepsia,
p a n c r e a t i t i s y e s o f a g i t i s .
Hematolgicas: Mielosupresin (leu-
copenia, trombocitopenia, anemia o
pancitopenia). Hepticas: Enfermedad
BUSULFANO
tiga, hipotensin, anorexia, nusea,
vmitos, p rdida de peso y melano-
derma). Neurolgicas: Mareo, cefalea,
depresin, p rdida de la conciencia,
insomnio, ansiedad y convulsiones.
Erupcin, urticaria, eritema multiforme
y eritema nodoso. Renales: Aumentos
insuficiencia renal aguda y hematuria.
Otras: Fibrosis pulmonar intersticial,
visin borrosa, cataratas, hiperpig-
mentacin de la piel, excesiva rese-
quedad y sensibilidad de la piel, mial-
gia, artralgia, miastenia gravis, gine-
comastia y porfiria cutnea tard a.
INTERACCIONES
En combinacin con otros agentes
mielosupresores, incrementa el riesgo
de dicho efecto. Con medicamentos
citotxicos aumenta la posibilidad de
toxicidad pulmonar. Con tioguanina
puede causar hepatotoxicidad, vrices
esofgicas o hipertensin portal. El
itraconazol y el acetaminof n pueden
disminuir la depuracin del busulfano
e incrementar su toxicidad. La
fenito na, por el contrario, aumenta su
depuracin. La warfarina y la aspirina
aumentan el riesgo de sangramiento.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento y en el em-
barazo. Usar con precaucin en pa-
debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
miento de soporte.
Advertir al paciente sobre la posibi-
lidad de alopecia, hiperpigmentacin,
infecciones y hemorragia. Mantener
una adecuada hidratacin (2-3 L/d a)
durante el tratamiento. Evitar el
contacto con multitudes y personas
con infecciones o enfermedades con-
tagiosas. Practicar medidas anticon-
ceptivas durante el tratamiento.
tolog a inusual durante la terapia, en
especial: sangramiento, infeccin,
L
305
FARMACOLOGA
Antineoplsico del grupo de los
agentes alquilantes, anlogo del
cisplatino y con actividad antineo-
plsica similar (ver: CISPLATINO).
FARMACOCINTICA
exhibe una eliminacin plasmtica
bifsica, con una vida media terminal
de 3-6 horas. No se une en forma
apr ec i abl e a l as pr ot e nas
CARBOPLATINO
excretndose despu s con una vida
media de 5 d as o ms. La evidencia
disponible revela que el platino se
distribuye predominantemente al
ri n, h gado, piel y tejido tumoral. Se
elimina casi completamente como
frmaco intacto en la orina (70% de la
dosis en 24 horas). Su eliminacin se
INDICACIONES
Solo, o en combinacin con otros
antineoplsicos, en el tratamiento del
carcinoma avanzado de ovario, de
c lulas peque as de pulmn y en el
cncer de cabeza y cuello.
2
usual es de 360 mg/m como dosis
nica, cada 4 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CISPLATINO.
INTERACCIONES
Ver: CISPLATINO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CISPLATINO.
relacionada con las mostazas ni-
trogenadas. Es metabolizado a
metabolitos alquilantes por el sistema
de la oxidasa de funcin mixta.
Produce entrecruzamiento de las
bandas del ADN de las c lulas
tumorales e interfiere con el creci-
miento de las c lulas malignas.
Posee, adems, pr opi edades
inmunosu-presoras.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por v a oral, con una
biodisponibilidad superior a 75%,
en 60 mi nut os. Se di st ri buye
ampliamente a los tejidos y se une a
las prote nas plasmticas en escasa
proporcin (menos del 10%). Se
metaboliza en el h gado, transfor-
mndose en metabolitos con actividad
citosttica que alcanzan concentracio-
nes s ricas mximas en 2-3 horas y se
unen a las prote nas plasmticas en
un 60%. Se excreta como frmaco
intacto (5-25%) y metabolitos en 48
horas, por v a renal. La vida media de
eliminacin es de 3-12 horas.
INDICACIONES
agentes anti neopl si cos en el
tratamiento de linfomas malignos,
mieloma mltiple, leucemias, micosis
fngica, neuroblastoma, adenocar-
cinoma de ovario, retinoblastoma y
carcinoma de mama.
FARMACOLOGA
agentes alquilantes, qu micamente
CICLOFOSFAMIDA
dosis en 1/3 1/2. La dosis inicial en
ni os es de 2-8 mg/kg por d a. Las
dosis de mantenimiento se establece
con base en la respuesta cl nica y
hematolgica a la terapia y consi-
derando la tolerancia del paciente. Se
han usado diferentes reg menes de
dosificacin: 1-5 mg/kg/d a por v a
oral, 10-15 mg/kg IV cada 7-10 d as o
3-5 mg/kg IV 2 veces por semana. En
ni os, se recomienda dosis de man-
tenimiento de 2-8 mg/kg por v a oral, 2
veces por semana. A menos que
e x i s t a a l g u n a l i mi t a c i n o
i mpedi mento, es recomendabl e
administrar la mayor dosis que pueda
tolerarse, usando como gu a el
contaje absoluto de granulocitos,
intentando mantener la cuenta por
3
encima de 1000 c lulas/mm . Si se
requiere un efecto terap utico en
presencia de cifras menores, se puede
utilizar factores estimuladores de
colonias.
REACCIONES ADVERSAS
Car di ovascul ar es: Hemor r agi a
transmural, cardiotoxicidad y vasculitis
de las arterias coronarias. Gastroin-
testinales: Anorexia, nusea, vmitos,
diarrea, estomatitis, colitis hemorr-
gica, ulceracin de la mucosa oral y
alteracin de la funcin heptica.
Geni-tourinarias: Cistitis hemorrgica
agu-da, amenorrea, azoospermia,
fibrosis del ovario y formacin de
cogul os en l a pel vi s r enal .
pulmonar intersticial. Otras: Ca da del
cabello, hiperpigmentacin y engro-
samiento de la piel y las u as,
mixedema, dermatitis, disminucin de
las concentraciones s ricas de
colinesterasa.
INTERACCIONES
La ciclofosfamida sola o en combi-
nacin con otros antineoplsicos,
di smi nuye l as concentraci ones
s ricas de digoxina hasta niveles
subterap u-ticos. Dado que la
ciclofosfamida disminuye los niveles
plasmticos de la colinesterasa
plasmtica, puede potenciar el
bl oqueo neuromuscul ar de l a
succinilcolina. Los barbitricos y otros
frmacos que inducen el sistema
microsomal heptico pueden aumen-
tar la toxicidad de la ciclofosfamida al
favorecer su conversin en metabo-
litos activos. Por el contrario, los
medicamentos que inhiben el sistema
microsomal heptico pueden interferir
con el metabolismo y la respuesta
farmacolgica de la ciclofosfamida. La
administracin conjunta de diur ticos
tiaz dicos puede incrementar la
toxicidad sobre la m dula sea. La
ciclofosfamida incrementa el riesgo de
infeccin por vacunas de organismos
(bacterias o virus) vivos. El alopurinol
aumenta la mielosupresin. La as-
pirina aumenta el riesgo de sangrado.
Los medicamentos cardiotxicos
incrementan los efectos adversos
L
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
el embarazo. No se debe administrar a
pacientes con aplasia medular, cistitis
hemorrgica e infeccin sist mica o
urinaria aguda. Usar con precaucin
en pacientes con diabetes mellitus,
trombocitopenia, leucopenia, infiltra-
cin tumoral de m dula sea, radio-
terapia previa, terapia citotxica pre-
via, alteracin de la funcin heptica
y/o renal y en pacientes geritricos o
debilitados. Durante el tratamiento se
debe realizar la evaluacin semanal
de la funcin hematopoy tica. Como
posee propiedades inmunosupreso-
ras, se debe considerar la posibilidad
de reduccin de la dosis o interrupcin
de la terapia en pacientes con in-
fecciones bacterianas, por hongos o
por virus, especialmente en quienes
reciben o han recibido recientemente
tratamiento con esteroides. Durante el
tratamiento se debe suspender la
lactancia. La ciclofosfamida puede
interferir con la cicatrizacin de las
heridas.
SOBREDOSIS
de soporte.
m dico si se presentan reacciones
inusuales durante la terapia, en espe-
cial: Fiebre, escalofr os, irritacin bu-
cal, retardos en la menstruacin,
sangre en la orina, dolor al orinar, tos,
dificultad para respirar, taquicardia,
inflamacin de los pies o de las
extremidades inferiores, dolor esto-
macal o articular. Advertir al paciente
que el tratamiento puede ocasionar
oscurecimiento de la piel y de las
FARMACOLOGA
Antineoplsico del grupo de los agen-
tes alquilantes, que contiene en su
estructura tomos de platino que
forman un complejo de coordinacin.
Se intercala entre las bandas y bases
del ADN, generando enlaces cruzados
que distorsionan la mol cula, impi-
diendo as el proceso de s ntesis. Po-
see tambi n propiedades inmunosu-
presoras y radiosensibilizantes.
FARMACOCINTICA
suf r e una t r ansf or maci n no
enzimtica dando lugar a uno o ms
metabolitos. El platino del cisplatino,
pero no el cisplatino mismo, se une a
var i as pr ot e nas pl asmt i cas
incluyendo la albmina, la transferrina
y la gamma-globulina en un 90%. La
fraccin libre (no unida a prote nas)
CISPLATINO
abandona el plasma de una manera
bifsica, con una vida media inicial de
25-49 minutos y de 58-73 horas de
vida media terminal. El platino se
excreta principalmente por la orina,
aunque en forma incompleta y
prolongada; se ha reportado una
eliminacin urinaria de 25-45% en 5
d as e, incluso, ha sido posible
detectar el platino en los tejidos meses
despu s de finalizada la terapia.
INDICACIONES
Se usa como medicamento nico en el
tratamiento del carcinoma avanzado
de vejiga y, en combinacin con otros
antineoplsicos, en el tratamiento de
tumores metastsicos de test culo y
de ovario.
Se administra por v a IV. Las dosis se
ajustan en funcin de la respuesta
cl nica, efectos hematolgicos, rena-
les y la tolerancia del paciente.
- Tumor metastsico de test culo: 20
2
mg/m /d a por 5 d as consecutivos
(un ciclo) cada 3 semanas, por 3
ciclos.
- Tumor metastsico de ovario: 75-
2
100 mg/m /d a como dosis nica,
cada 4 semanas.
2
- Cncer de vejiga: 50-70 mg/m /d a
como dosis nica, cada 3-4 se-
manas.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Nuseas, p rdida
dosis 18 a 23, con recuperacin para
e l d a 3 9 . Re a c c i o n e s d e
hi persensi bi l i -dad: Reacci ones
anafilactoides y anafilcticas (edema
facial, sibilan-cias, taquicardia e
hipotensin a pocos minutos de la
a d mi n i s t r a c i n ) . Re n a l e s :
Nefrotoxicidad severa y prolongada
(con cursos repetidos de terapia).
Neurolgicas: Neuritis pe-rif rica,
convulsiones. Otras: Tinitus, p rdida
de la audicin, toxicidad vestibular,
neuritis ptica, papiledema, ceguera
cent ral , vi si n borrosa, hi po-
magnesemia, hipokalemia, hipocalce-
mia, hiponatremia, hipofosfatemia,
hiperuricemia.
INTERACCIONES
El cisplatino puede disminuir los ni-
veles plasmticos de los anticonvulsi-
vantes. Usado en combinacin con
aminoglicsidos, amfotericina B,
diur ticos de asa y otros agentes con
potencial ototxico y/o nefrotxico,
incrementa el riesgo de tales efectos
txicos. La aspirina aumenta el riesgo
de sangramiento. El uso concomitante
de agentes mielosupresores aumenta
el riesgo de mielosupresin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a los compuestos
que contienen platino, en pacientes
con insuficiencia renal, mielosupre-
L
auditiva. Para minimizar el riesgo de
nefrotoxicidad se debe hidratar
adecuadamente al paciente con 1-2 L
de fluidos 8-12 horas antes de la
administracin. Para la administracin
se debe evitar el uso de agujas,
jeringas, cat teres y equipos que
contengan aluminio, ya que ocurre una
reaccin de precipitacin del platino
que compromete la eficacia de la
droga. No se conoce la seguridad de
su empleo en ni os. Durante el tra-
tamiento se debe suspender la
lactancia.
SOBREDOSIS
Informar de inmediato al m dico sobre
FARMACOCINTICA
Despu s de la inyeccin IM SC al-
canza niveles plasmticos en 20-60
minutos y concentraciones relativa-
mente estables en 8-12 horas. Una vez
absorbida, se distribuye rpida y am-
pliamente a los tejidos y fluidos cor-
porales, incluido el l quido cefalorra-
qu deo, donde alcanza concentracio-
nes superiores a las obtenidas en el
plasma. Se une a las prote nas plas-
mticas en aproximadamente un 13%.
Se metaboliza principalmente en el
h gado y en menor proporcin en el
ri n, en la mucosa gastrointestinal,
los granulocitos y otros tejidos donde
es transformada en metabolitos
inactivos. Es convertida intracelular-
mente a trifosfato de citarabina, meta-
bolito activo que es posteriormente
inactivado por la accin de enzimas
desaminasas. Se excreta en un 70-
80% por la orina en 24 horas, un 90%
como metabolitos y el resto como
frmaco. Despu s de la administra-
cin IV, tiene una vida media de eli-
minacin de 1-3 horas. Despu s de la
administracin intratecal, 2 horas.
INDICACIONES
antineoplsicos para la induccin de la
remisin de la leucemia linfoc tica y
no linfoc tica aguda y por v a
intratecal en la profilaxis y tratamiento
de la leuce-mia men ngea.
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico de tipo antime-
tabolito. La citarabina es convertida
intracelularmente a trifosfato de cita-
rabina. Este metabolito inhibe la
s ntesis del ADN. Produce da o al
ADN por varios mecanismos, inclu-
yendo la inhibicin de la polimerasa
alfa del ADN, inhibicin de la
reparacin del ADN a trav s de un
efecto sobre la polimerasa beta del
ADN y la inhibicin de la transforma-
cin de la citidina en desoxicitidina. La
CITARABINA
2
100 mg/m IV cada 12 horas. Se
administra por 7 d as y se repite cada
2 semanas. Para el mantenimiento, 1
mg/kg SC una o dos veces a la se-
mana. En leucemia linfoc tica aguda:
2
200 mg/m /d a por infusin IV
cont nua por 5 d as a intervalos de 2
semanas. En el tratamiento de la
l eucemi a men ngea por v a
intratecal, la dosis se ubica en el rango
2
de 5-75 mg/m o 30-70 mg cada 2-7
d as o una vez al d a por 4-5 d as. El
r gimen de dosifi-caci n debe
ajustarse segn el tipo y severidad de
las manifestaciones centrales y la
respuesta del paciente a la terapia
previa.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, anorexia, dolor abdominal,
inflamacin o ulceracin oral y/o anal,
esofagitis y hemorragia gastrointes-
tinal. Hematolgicas: Supresin de la
m dula sea con manifestaciones de
megaloblastosis, leucopenia, reticulo-
citopenia, trombocitopenia y anemia.
Hepticas: Alteracin de la funcin he-
ptica. Neurolgicas: Mareos, somno-
lencia, neuritis. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Anafilaxis. Renales: Re-
tencin urinaria, alteracin de la fun-
cin renal, hiperuricemia. Otras: Fie-
bre, sepsis, erupcin, alopecia,
ulceracin cutnea, conjuntivitis. Se
ha descrito un s ndrome espec fico
L
311
INTERACCIONES
La citarabina puede alterar la actividad
antimictica de la fluocitosina. Puede
incrementar el riesgo de infeccin por
vacunas de organismos vivos. El uso
en combinacin con medicamentos
potenci al mente mi el osupresores
incrementa el riesgo de mielosupre-
sin. La administracin concomitante
con clozapina, tiene el potencial de
causar agranulocitosis. No se reco-
mienda la administracin de filgrastim
o lenograstim entre 24 horas antes y
24 horas despu s de la quimioterapia.
Reduce la absorcin de la fenito na.
CONTRAINDICACIONES/
PRECACIONES
mujeres embarazadas. Usar con
alteracin de la funcin renal y
heptica. Durante la terapia se debe
practicar evaluaciones peridicas de
la funcin hematolgica, heptica y
renal. En pacientes sometidos a
tratamiento con dosis elevadas, es
recomendable realizar con frecuencia
exmenes de la funcin neurolgica.
Dado que el medicamento puede
producir hiperuricemia, es convenien-
te determinar los niveles de cido
rico y establecer medidas farmaco-
lgicas en caso necesario. Durante el
miento, en especial manifestaciones
que sugieran la posibilidad de una
infeccin, como: Fiebre, dolor de
Se administra por v a IV e intraca-
vitaria. La dosis usual por v a IV es de
0,4 mg/kg en cada curso de trata-
miento, administrada como dosis ni-
ca o dividida en 2-4 dosis. Los cursos
subsecuentes se administran a inter-
valos de 3-6 semanas, dependiendo
del estado hematolgico del paciente.
Cuando se emplea como parte del
esquema MOPP (mecloretamina, vin-
cristina, procarbazina y prednisona) se
usa en dosis de 6 mg/kg los d as 1, 8 y
28 del ciclo. Generalmente, los pa-
cientes reciben, como m nimo, 6
ciclos del esquema, o los necesarios
para producir remisin completa, ms
2-3 ciclos adicionales para consolidar
la quimioterapia. La dosis usual para la
administracin intracavitaria (intra-
p l e u r a l , i n t r a p e r i t o n e a l o
intracard aca) es de 0,2-0,4 mg/kg.
Despu s de la ad-ministracin se
debe cambiar de posi-cin al paciente
cada 5-10 minutos durante 1 hora, a fin
de lograr una dis-tribucin uniforme
del medicamento dentro de la cavidad.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Trombosis, trombo-
flebitis, disritmias, taquicardia, hiper-
trofia ventricular. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos, diarrea, anorexia y
hematemesis. Hematolgicas: Linfo-
penia, granulocitopenia y tromboci-
topenia. Neurolgicas: Debilidad, ce-
falea, v rtigo, parlisis muscular, oto-
FARMACOLOGA
agentes alquilantes. Interfiere con la
replicacin del ADN y la transcripcin
del ARN, resultando en una alteracin
de la funcin de los cidos nucl icos.
FARMACOCINTICA
sufre una rpida transformacin
qu mica al reaccionar con los fluidos
corporales y componentes celulares
de manera tal que resulta indetectable
como frmaco intacto despu s de
algunos minutos. Se absorbe muy
poco t r as l a admi - ni st r aci n
intracavitaria, probable-mente debido
a la rpida inactivacin por contacto
con los fluidos corporales. Menos del
0,01% de la dosis adminis-trada es
recuperada intacta en la orina.
INDICACIONES
plsicos para el tratamiento de la
enfermedad de Hodgkin (estadios III y
IV), linfosarcoma, leucemia linfoc tica
CLORMETINA (MOSTAZA NITROGENADA)
herpes zoster (comn en pacientes
con linfoma), trastornos de la mens-
truacin y de la espermatog nesis,
fiebre, sordera, aumento de la presin
del l qui do cef al or r aqu deo,
hiperurice-mia.
INTERACCIONES
Con anticoagulantes y aspirina au-
menta el riesgo de sangramiento. Con
agentes mielosupresores, mielosupre-
sin aditiva.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento, en-
fermedades infecciosas, inflamacin
supurativa aguda o crnica (ya que el
medicamento contribuye al desarrollo
de la amiloidosis) y en el embarazo.
Las mujeres con potencial de ges-
tacin deben evitar el embarazo. Los
pacientes sometidos a tratamiento
presentan un riesgo elevado de com-
plicaciones infecciosas (bacterianas,
virales y/o por hongos), por lo que es
fundamental mantener las medidas
profilcticas que dicha circunstancia
amerita. Si durante el tratamiento se
desarrolla infeccin por herpes zoster,
se debe interrumpir la administracin
para evitar su diseminacin. Se debe
evaluar la funcin hematolgica antes
de iniciar la terapia y frecuentemente
durante su desarrollo. Los ancianos y
las personas debilitadas son parti-
cularmente susceptibles a los efectos
L
313
infiltracin de la m dula sea por
c lulas malignas. Los pacientes con
leucemia linfoc tica crnica resultan
especialmente sensibles a la toxicidad
hematol gica del medicamento.
Durante la terapia es recomendable
suspender la lactancia. No se ha
establecido la seguridad y la eficacia
en pacientes peditricos.
SOBREDOSIS
Dosis superiores a la recomendada
pueden producir leucopenia severa,
anemia, trombocitopenia y ditesis
hemorrgica. Se ha reportado muertes
por esta causa. Tratamiento sinto-
mtico y de soporte con hemoderiva-
dos, antibiticos y medidas generales,
segn el caso.
FARMACOLOGA
agentes alquilantes. Forma iones
metilcarbonio reactivos que atacan a
los grupos nucleof licos de la
mol cula del ADN. Inhibe tambi n la
s ntesis del ADN actuando como
antimetabolito anlogo de las purinas.
Interacta, adems, con los grupos
sulfhidrilo de las prote nas. Es activo
durante todas las fases del ciclo
celular.
DACARBAZINA
tolgicas: Leucopenia, trombocitope-
nia, eosinofilia, mielosupresin. Hep-
ticas: Elevacin de los niveles de las
aminotransferasas, oclusin de la
vena heptica, necrosis hepatocelular.
Neurolgicas: Confusin, dolor de ca-
beza, parestesia, letargia, convulsio-
nes, visin borrosa. Reacciones de
hipersensibilidad: Eritema, erupcin
mculopapular, fotosensibilidad,
anafilaxis. Otras: S ndrome tipo in-
fluenza, elevacin del BUN, alopecia y
dolor intenso en el sitio de la inyeccin.
INTERACCIONES
El uso en combinacin con frmacos
mielosupresores incrementa el riesgo
de mielosupresin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
heptica y/o renal. La extravasacin
durante la administracin IV puede
causar lesiones tisulares serias. Du-
frecuentemente la funcin hematol-
gica y heptica. Su uso en el embarazo
debe limitarse a situaciones de verda-
dera necesidad en las que los benefi-
cios potenciales para la madre supe-
ren al posible riesgo para el feto. Se
recomienda suspender la lactancia du-
rante el tratamiento.
SOBREDOSIS
314
produce una respuesta inicial en el
melanoma maligno que se evidencia a
los 18-24 d as. Se distribuye rpi-
damente en el organismo y se une a
las prote nas plasmticas en un
porcentaje inferior al 5%. Se meta-
boliza extensamente en el h gado,
transformndose en productos que se
cree poseen alguna actividad far-
macolgica. Un 40% de la dosis es
excretada intacta por secrecin
tubular en la orina y un 9-18% como
meta-bolitos. Tambi n se ha descrito
excrecin por v a biliar. La vida media
de eliminacin es bifsica, con una
vida media inicial de 19 minutos y una
vida media final de 5 horas.
INDICACIONES
Melanoma metastsico maligno y, en
combinacin con otros antineoplsi-
cos, para el tratamiento de la enfer-
medad de Hodgkin.
Se administra por infusin IV en 15-30
minutos o en bolo en 1-2 minutos.
- Melanoma: 2-4,5 mg/kg/d a por 10
d as continuos, con repeticiones a
intervalos de 4 semanas. Alterna-
2
tivamente, 250 mg/m /d a por 5
d as, con repeticiones cada 3 se-
manas.
- Enfermedad de Hodgkin: 150
2
mg/m /d a por 5 d as, en combi-
nacin con otros antineoplsicos, y
repeticiones cada 4 semanas. Al-
mediante t cnica de perfusin aislada
regional, como terapia paliativa o
coadyuvante de la cirug a en el
tratamiento de sarcomas, carcinomas
y adenocarcinomas que no responden
a los tratamientos tradicionales.
Se administra por v a IV (excepto en la
t cnica de perfusin regional). La
dosis debe ser basada en la respuesta
cl nica y hematolgica y en la
tolerancia del paciente. La dosis usual
de cada curso de tratamiento en
adultos es de 500 mcg/d a IV por un
mximo de 5 d as. El r gimen puede
repetirse despu s de 3 o ms
semanas si no se evidencian signos de
efectos txicos residuales. La dosis
diaria no debe exceder de 15
2
mcg/Kg/d a o 400-600 mg/m /d a por
5 d as. Se pueden administrar dosis
inferiores cuando se combina la dacti-
nomicina con otros antineoplsicos o
con radioterapia. La dosis usual en
ni os es de 15 mcg/kg/d a por 5 d as
2
o un total de 2,5 mg/m administrados
en dosis divididas en un periodo de 7
d as. En adultos y ni os, los cursos
suce-sivos deben administrarse a
intervalos de 2-4 semanas, una vez
desapa-recidos los signos de
t oxi ci dad. Las dosi s par a l a
administracin locali-zada, mediante
la t cnica de perfusin aislada
regional, es de 50 mcg/kg para las
extremidades inferiores y de 5 mcg/kg
s ndrome tipo influenza e infecciones.
Evitar la exposicin excesiva a la luz
solar. Evitar contacto con multitudes y
con personas con enfermedades
infecciosas. Notificar de inmediato al
L
315
FARMACOLOGA
Antineoplsico del tipo de los anti-
biticos. Se postula que el medi-
camento se intercala entre los
residuos de guanina de la mol cula
del ADN, formando un complejo que
im-pide la s ntesis del ARN. Posee,
a d e - m s , p r o p i e d a d e s
i nmunosupresoras y act i vi dad
hipocalc mica.
FARMACOCINTICA
distribuye rpidamente a los tejidos,
alcanzando mayores concentracio-
nes en la m dula sea y en las
c l ul as nucl eadas, i ncl uyendo
granulocitos y linfocitos. No atraviesa
la barrera hematoenceflica. Se
metaboliza en muy escasa proporcin,
por l o que se excret a casi
completamente intacta por la orina y
las heces (30%) en una semana. La
vida media de eliminacin es de
aproximadamente 36 horas.
INDICACIONES
Sola o en combinacin con otros an-
DACTINOMICINA (ACTINOMICINA D)
terapia produce eritema cutneo y de
las mucosas oral y far ngea que
puede progresar a hiperpigmentacin,
ede-ma, descamacin y vesiculacin.
queilitis, esofagitis, estomatitis, farin-
gitis, anorexia, dolor abdominal, dia-
rrea, ulceracin gastrointestinal y
proctitis. Hematolgicas: Anemia
aplsica, pancitopenia, reticulocito-
penia, agranulocitosis y trombocito-
penia. Reacciones de hipersensibili-
dad: Erupcin maculopapular pru-
r tica, reacciones anafilactoides.
Otras: Malestar, fatiga, letargo, fiebre,
mialgia, hipocalcemia y reacciones
anafilactoides. La administracin por
t cnica de perfusin puede generar
mielosupresin, absorcin de pro-
ductos txicos por destruccin masiva
de tejido, aumento de la susceptibili-
dad a infecciones y edema del rea
perfundida. Es extremadamente
corrosiva para los tejidos blandos.
Produce dolor y da o severo,
necrosi s, cel ul i t i s, f l ebi t i s e
i n f l a ma c i n c u a n d o o c u r r e
e x t r a v a s a c i n d u r a n t e l a
administracin.
INTERACCIONES
El uso concurrente o secuencial con
doxorubicina incrementa la cardioto-
xicidad de sta. La dactinomicina in-
crementa el riesgo de infeccin por
vacunas de organismos (bacterias o
virus) vivos. Disminuye la efectividad
medicamento puede producir mielosu-
presin, los pacientes presentan
riesgo de sufrir complicaciones
infecciosas y hemorrgicas. Se debe
realizar evaluacin hematolgica
com-pleta diariamente durante la
terapia. Se recomienda evaluar
frecuentemen-te la funcin heptica y
la funcin renal. Si se presentan
estomatitis o diarrea severa durante la
terapia, el medica-mento debe
suspenderse hasta la recuperacin.
Debe t enerse precau-ci n en
paci ent es que han r eci bi do
radioterapia poco tiempo antes del
t rat ami ent o, especi al ment e en
pacientes con tumor de Wilms debido
a que se puede presentar hepatome-
galia. Dado que el medicamento es
al t ament e t x i c o, debe s er
manipulado y administrado con mucho
cuidado. Evitar la inhalacin del polvo
o los vapores y el contacto con los ojos
y las mucosas. En caso de ocurrir, se
debe lavar inmediatamente la zona
expues-ta con abundante agua por 15
mi nut os. Los ni os son ms
susceptibles a los efectos adversos del
frmaco. Se debe suspender la
FARMACOLOGA
Antineoplsico de tipo antibitico
glicsido antracicl nico cuyo meca-
DAUNORUBICINA
L
317
nismo de accin no ha sido com-
pletamente elucidado. La evidencia
experimental sugiere que inhibe la
s ntesis del ADN al intercalarse entre
los pares de bases de la mol cula y
producir distorsiones estructurales, a
la vez que inhibe la actividad de la
enzi ma t opoi somer asa I I que
i ntervi ene en l os procesos de
reparacin.
FARMACOCINTICA
distribuye rpida y ampliamente en el
organismo, alcanzando concen-
traciones elevadas en ri n, bazo,
h gado, pulmn y corazn. Se meta-
boliza en el h gado y otros tejidos por
la accin de enzimas aldo-ceto-re-
ductasas transformndose en dau-
norubicinol, metabolito principal con
actividad antineoplsica, y otros
productos inactivos. Un 13-25% de la
dosis se excreta por la orina como
frmaco intacto y como metabolito
activo y un 40% por la bilis. La vida
media de eliminacin de la dauno-
rubicina es de 18,5 horas y la del
daunorubicinol de 26,7 horas. Estos
valores se incrementan en pacientes
con insuficiencia heptica y/o renal.

INDICACIONES
antineoplsicos para la induccin de
remisin de la leucemia no linfoc tica
aguda (mielgena, monoc tica, eri-
- I nduccin de la remisin en casos
de leucemia no linfoc tica aguda en
adultos menores de 60 aos: 30-45
2
mg / m / d a p o r 3 d a s
consecutivos en el primer curso y
por 2 d as en l os cursos
subsiguientes. En adultos mayores
2
de 60 aos: 30 mg/m /d a por 3
d as consecutivos en el primer
curso y por 2 d as en los cursos
subsiguientes.
- I nduccin de la remisin en casos
de leucemia linfoc tica aguda en
2
adultos: 45 mg/m /d a por 3 d as
consecuti vos. En ni os: 25
2
mg/m /d a 1 vez por semana por 4-
6 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Cardiotoxicidad (al-
teraciones en el ECG, arritmias,
trastornos de conduccin, insuficien-
cia cardiaca congestiva). Gastroin-
testinales: Nuseas, vmitos, diarrea,
dolor abdominal. Hematolgicas:
Supresin de la m dula sea (con
eventuales consecuencias hemorr-
gicas e infecciosas). Reacciones de
hi per sensi bi l i dad: Anaf i l axi s,
e r u p c i n , u r t i c a r i a . Ot r a s :
Hiperuricemia, alo-pecia y reacciones
en el sitio de la inyeccin (necrosis
tisular, celulitis severa, tromboflebitis e
induracin dolorosa) generalmente
debidas a extravasacin.
INTERACCIONES
norubicina. Lo mismo es vlido para
los medicamentos nefrotxicos. La ad-
ministracin de vacunas de virus vivos
a pacientes inmunosuprimidos por
antineoplsicos pueden generar infec-
ciones severas e, inclusive, fatales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, en pa-
cientes con terapia previa con doxo-
rubicina y en el embarazo. Usar con
enfermedad cardiaca preexistente. En
pacientes con falla renal y/o heptica
se debe admi ni strar en dosi s
reducidas. Se recomienda administrar
en los vasos sangu neos de gran ca-
libre. La extravasacin durante la ad-
ministracin puede causar lesiones
tisulares serias. Se debe realizar eva-
luacin de la funcin cardiaca, hema-
tolgica, renal y heptica antes de
iniciar el tratamiento, y a intervalos fre-
cuentes durante su desarrollo. La vigi-
lancia de la funcin cardiaca, en parti-
cular, debe mantenerse por varios me-
ses despu s de finalizada la terapia.
SOBREDOSIS
soporte.
FARMACOLOGA
Antineoplsico de tipo antibitico gli-
c s i d o a n t r a c i c l n i c o c u y o
mecanismo de accin no ha sido
compl et ament e di l uci dado. La
evidencia experimental sugiere que se
intercala entre los pares de bases de
la mol cula de ADN formando un
complejo que impide la s ntesis de
cidos nucl icos y la accin de las
ADN y ARN pol i mer asas. El
medicamento es activo durante todo el
ciclo celular, incluyendo durante la
interfase. Adems, se une a los
l pidos de la membrana.
FARMACOCINTICA
Como sufre degradacin por accin
de los jugos gastrointestinales y,
adems, resulta extremadamente
irritante para los tejidos, slo puede
ser adminis-trada por v a IV. Se
distribuye amplia-mente en los tejidos,
alcanzando ni-veles apreciables en el
h gado, el pulmn, el corazn y los
ri ones en slo 30 segundos. No
atraviesa la barrera hematoenceflica.
Penetra a la c lula, donde se une a
diversos componentes celulares y, en
especial, a los cidos nucl icos. Se
me t a b o l i z a e n e l h g a d o
transformndose en doxorubicinol
tudes y con personas con enfermeda-
des infecciosas. Practicar medidas an-
DOXORUBICINA
L
319
Sigue una distribucin multifsica. La
vida media distributiva inicial de 5
minutos sugiere una captacin tisular
rpida, pero la lenta eliminacin de los
tejidos se refleja en la vida media
terminal de 20-48 horas.
INDICACIONES
Para inducir la regresin en con-
diciones neoplsicas diseminadas
como la leucemia linfoblstica aguda,
leucemia mieloblstica aguda, tumor
de Wilms, neuroblastoma, sarcoma de
hueso y tejido blando, linfoma Hodgkin
y no Hodgkin y carcinoma de mama,
estmago, ovario, vejiga, tiroides y
broncog nico (especialmente de
c lu-las peque as).
Para obtener el mximo beneficio con
un m nimo de efectos adversos, la
dosis debe basarse en la respuesta
c l n i c a , h e p t i c a , r e n a l y
hematolgica, en la tolerancia del
paciente y en el uso simultneo de
otros antineopl-sicos. La dosis usual
2
es de 60-75 mg/m en una sola dosis a
i nt erval os de 21 d as. Ot ros
2
reg menes proponen 30 mg/m /d a
por 3 d as continuos cada 4 semanas
2
o 20 mg/m una vez/semana. Este
ltimo r gimen de dosificacin puede
produci r menor i nci denci a de
insuficiencia cardiaca congestiva. La
2
dosis total no debe exceder 550 mg/m
dado el riesgo de cardiotoxicidad
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Cardiotoxicidad
aguda que se manifiesta por cambios
en el ECG, taquicardia sinusal y
extras stoles; cardiotoxicidad crnica
que se manifiesta con insuficiencia
cardiaca congestiva y descompen-
sacin cardiorespiratoria que puede
ocurrir semanas o inclusive meses
despu s de descontinuada la terapia.
Puede ocurrir fleboesclerosis y en-
rojecimiento facial por administracin
rpida y/o en venas peque as.
Gastrointestinales: Nuseas y vmitos
severos, estomatitis, esofagitis, ulce-
racin y necrosis del colon. Hematol-
gicas: Leucopenia (principalmente
granulocitopenia), trombocitopenia y
anemia. Reacciones de hipersensi-
bilidad: Urticaria y anafilaxis. Otras:
Fiebre, escalofr o, alopecia completa
y reversible, hiperpigmentacin de las
u as y de los pliegues de la piel. Si hay
extravasacin puede ocurrir necrosis
tisular local, celulitis, vesicacin,
trom-boflebitis e induracin dolorosa.
INTERACCIONES
Puede disminuir la concentracin
plas-mtica de digoxina. Potencia la
cistitis hemorrgica producida por la
ci cl of os- f ami da y aument a l a
h e p a t o t o x i c i d a d d e l a 6 -
mercaptopurina. Puede reducir la
eficacia anticonvulsivante de la
fenito na. Incrementa el riesgo de
mar un precipitado. Con los bloquean-
tes de los canales de calcio puede
potenciar los efectos cardiotxicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento, insu-
ficiencia cardiaca, en pacientes que
han recibido previamente tratamiento
completo con dosis acumulativas de
daunorubicina y en el embarazo. No
debe iniciarse tratamiento en pacien-
tes con mielosupresin severa induci-
da por quimioterapia o radioterapia
previa. El melanoma maligno, el carci-
noma de h gado, el carcinoma de in-
testino grueso, los tumores cerebrales
y la metstasis en sistema nervioso
central no responden bien al medi-
cament o. Se r ecomi enda l a
evaluacin de la funcin heptica,
hematolgica y cardiaca antes de
iniciar la terapia y a intervalos
frecuentes durante su desarrollo.
Puede ser necesario disminuir la dosis
o descontinuar el medicamento en
pacientes con mielosupresin severa
o en aquel l os que present en
infiltracin de c lulas malignas en la
m dula sea. Si se presentan
manifestaciones de infec-cin y/o
sangramiento debe conside-rarse la
terapia con antibiticos y/o derivados
sangu neos. La cardiotoxi-cidad
puede ser pot enci ada por l a
ciclofosfamida o por la daunorubicina.
s ricos de cido rico durante el
tratamiento y establecer el manejo
respectivo en caso necesario. El me-
dicamento produce una coloracin
roja en la orina sin importancia
cl nica. Debe tenerse la precaucin
de evitar la extravasacin. Se
recomienda la administracin del
medicamento en venas de gran
calibre. Debe evitarse la lactancia
SOBREDOSIS
Tratamiento sintomtico y de soporte,
especialmente orientado al manejo de
los efectos hematolgicos, card acos
y gastrointestinales.
en especial cualquier manifestacin
320
FARMACOLOGA
Antineoplsico semisint tico cuyo
mecanismo de accin no se conoce
con precisin. Se cree que provoca
alteraciones estructurales en la mo-
l cula de ADN, generando trastornos
o inhibicin del proceso de s ntesis.
FARMACOCINTICA
La absorcin por v a oral se ha
estimado en un 50%, con concen-
ETOPSIDO
L
321
intraindividual e interindividual. Con la
admi ni st raci n I V t ambi n se
observan variaciones en los niveles
plasmticos y en la cantidad de
frmaco absorbido, pero menos
marcadas que con la dosificacin oral.
Una vez absorbido se distribuye
rpidamente a los tejidos y fluidos
corporales, pero no atraviesa la
barrera hematoenceflica. Se dis-
tribuye a la bilis en escasa proporcin.
Se une en un 97% a las prote nas
plasmticas. El metabolismo no est
bien determinado; se sabe que se
transforma en diversos derivados sin
actividad antineoplsica. Un 40-60%
del frmaco intacto y sus metabolitos
son excretados en 72 horas por la
orina, mientras un 2-16% lo hace por
las heces. La eliminacin parece ser
bifsica, con una vida media inicial de
0,6-2 horas y de 5,3-10,8 horas en la
fase terminal.
INDICACIONES
plsicos para el tratamiento de
tumores testiculares refractarios y del
carcinoma de c lulas peque as de
pulmn.
Se administra por v a oral o por
infusin IV en 30-60 minutos. La dosis
depender del estado cl nico, la
respuesta hematolgica, la tolerancia
terapia. En el carcinoma de c lulas
peque as de pulmn la dosis usual
2
var a desde 35 mg/m /d a IV por 4
2
d as seguidos hasta 50 mg/m /d a IV
por 5 d as consecutivos cada 3-4
semanas. La dosis por v a oral es el
doble de la dosis IV.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin (en la
administracin IV rpida), taquicardia.
Dermatolgicas: Alopecia, pigmen-
tacin de la piel, erupcin y prurito.
Gastrointestinales: Nusea y vmitos,
anorexia, dolor abdominal, diarrea y
estomatitis. Hematolgicas: Leucope-
nia, trombocitopenia y anemia. La
mielosupresin no es acumulativa
pero puede ser ms severa en pa-
cientes que han recibido previamente
radioterapia o tratamiento con otros
antineoplsicos. Neurolgicas: Neuro-
pat a perif rica, fatiga, somnolencia y
dolor de cabeza. Reacciones de
hipersensibilidad: Reacciones ana-
filactoides que se manifiestan con
fiebre, escalofr os, disnea, broncoes-
pasmo, taquicardia y alteraciones de la
presin arterial (hipotensin o hi-
pertensin); anafilaxis.
INTERACCIONES
Pacientes tratados previamente con
cisplatino pueden manifestar altera-
ciones en la eliminacin del etopsido.
El etopsido incrementa el riesgo de
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes hiper-
sensibles al medicamento y durante el
embarazo. Debido a la elevada inci-
dencia y severidad, se debe prestar
atencin especial a la aparicin
precoz de reacciones anafilactoides y
a la hipotensin. Se debe practicar
evalua-ciones hematolgicas previas
al inicio de la terapia, frecuentemente
durante su desarrollo y despu s de
finalizada. Si el contaje plaquetario
3
resulta menor que 50.000/mm o el de
3
neutrfilos menor que 500/mm , debe
suspen-derse el tratamiento hasta la
recu-peracin de la m dula sea. La
efica-cia y la seguridad en ni os no
han sido totalmente establecidas. Se
debe suspender la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Antineoplsico fluorado que acta
como antimetabolito inhibiendo a la
enzima timidilato sintetasa, interfi-
riendo con la s ntesis de ADN. El fr-
maco, as mismo, se incorpora al ARN
terado que no es reconocido por el
ARN de transferencia al momento de
su lectura para la s ntesis de
prot e nas. Adi ci onal ment e, el
fluorouracilo blo-quea la enzima
fosfatasa de uracilo impidiendo la
utilizacin del uracilo en la s ntesis de
ARN.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV, el
medicamento es distribuido a los
tumores, m dula sea, mucosa
intestinal, h gado, sistema nervioso
central y otros tejidos. Algunos
estudios han demostrado que el
frmaco y sus metabolitos logran
concentraciones ms elevadas y
persistentes en el tejido tumoral que en
el tejido sano circundante, lo que
sugi ere una especi f i ci dad del
fluorouracilo contra ciertos tumores en
comparacin con el tejido normal.
Una peque a porcin del frmaco se
transforma en los tejidos en un
metabolito activo y el resto se
metaboliza en el h gado. Un 10-15%
del frmaco se excreta intacto en la
orina, mientras los metabolitos (60-
80%) se eliminan como dixido de
carbono por v a respiratoria y como
urea por la orina. La vida media de
eliminacin es de 16 minutos.
INDICACIONES
Tratamiento paliativo del carcinoma de
FLUOROURACILO (5-FLUOROURACILO)
L
323
paciente; si es obeso o est ede-
matizado se utiliza el peso ideal. No
obstante, la dosis diaria no debe
exceder, en ningn caso, 800 mg
totales. La dosis inicial usual es de 12
mg/kg una vez al d a por 4 d as
consecutivos. Si la toxicidad no im-
pide continuar el tratamiento, admi-
nistrar 6 mg/kg los d as 6, 8, 10 y 12, a
menos que ocurran reacciones txicas
antes. En pacientes con estado
nutricional inadecuado se recomienda
una dosis inicial de 6 mg/kg por 3 d as
consecutivos, seguidos por 3 mg/kg
los d as 5, 7 y 9, a menos que ocurran
reacciones txicas previamente. En
pacientes sin problemas de toxicidad,
repetir el curso de tratamiento 30 d as
despu s de la ltima dosis. Cuando la
toxicidad del curso inicial ha mejorado,
se puede proceder al prximo ciclo
con una dosis de mantenimiento de
10-15 mg/kg una vez por semana, sin
exceder de 1 g/semana.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Isquemia miocr-
di ca, angi na y t rombof l ebi t i s.
Dermatolgicas: Alopecia, fotosen-
sibilidad, dermatitis, hiperpigmen-
tacin, cambios en las u as. Gas-
trointestinales: Anorexia, nuseas,
vmito, estomatitis, faringitis, esofa-
gitis, gastritis, duodenitis, diarrea y
lcera duodenal. Hematolgicas:
Leucopenia (especialmente granulo-
epistaxis.
INTERACCIONES
El fluorouracilo incrementa el efecto
anticoagulante de la warfarina y puede
aumentar la posibilidad de infeccin
por vacunas de organismos (bacterias
o virus) vivos. La cimetidina incre-
menta las concentraciones s ricas de
fluorouracilo. El cido fol nico
aumenta la toxicidad del fluorouracilo.
Los diur ticos tiaz dicos pueden
i n c r e me n - t a r e l p o t e n c i a l
mielosupresor del fluorouracilo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento y du-
rante el embarazo. Tambi n, en pa-
cientes con estado nutricional pobre,
depresin de la m dula sea o infec-
ciones potencialmente serias o que
hayan sido sometidos recientemente a
una cirug a mayor. Usar con extrema
precaucin en pacientes que hayan
recibido altas dosis de radiacin p l-
vica o agentes alquilantes, pacientes
con insuficiencia heptica o renal,
pacientes con metstasis generaliza-
da que involucre la m dula sea y
pacientes con enfermedad coronaria
preexistente. Si se presentan vmitos
intratables, estomatitis severa con ul-
ceracin, esofagitis o faringitis con
dolor de garganta o disfagia, diarrea
severa, lceras gastrointestinales, he-
3
debajo de 100.000/mm , el trata-
miento debe descontinuarse. Si los
glbulos blancos estn por debajo de
3
2000/mm el paciente debe aislarse
para evitar infecciones. No se ha es-
tablecido la eficacia y la seguridad del
medicamento en ni os. Se debe
tratamiento.
SOBREDOSIS
Se debe informar al m dico de inme-
diato sobre cualquier manifestacin de
FARMACOLOGA
Antineoplsico tipo antimetabolito es-
pec fico de fase. Provoca la muerte de
la c lula durante la fase S (s ntesis de
ADN) del ciclo celular y se cree, ade-
ms, que bloquea la progresin de la
c lula de la fase G a la fase S. Luego
1
de la administracin sist mica es me-
tabolizada intracelularmente por en-
zimas quinasas de nuclesido y con-
vertida en los nuclesidos difosfato y
trifosfato activos que interfieren con los
mecanismos que conducen a la s n-
tesis del ADN.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV, la
distribucin al organismo depende de
la duracin de la infusin; con infu-
buye ms ampliamente, lo que parece
resultar de un lento equilibrio en el
compartimiento tisular. La unin a las
prote nas plasmticas es insignifi-
cante. Luego de la activacin intra-
celular, es posteriormente desamina-
da en el h gado, el ri n y el plasma,
dando lugar a un producto inactivo
derivado de la uridina. Un 92-98% de la
dosis administrada es recuperada en
la orina en aproximadamente una
semana, 5-10% como frmaco intacto
y el resto como metabolitos inactivos.
El tiempo de eliminacin var a con la
edad y el g nero del paciente, lo cual,
sumado a la variabilidad de la
distribucin como resultado de la
duracin de la infusin, da lugar a un
amplio rango de vida media de
eliminacin de 32-638 minutos.

INDICACIONES
Cncer de pncreas y cncer de
c lulas no-peque as de pulmn.
Se administra por v a IV.
2
- C ncer de pncreas: 1000 mg/m
por infusin IV en 30 minutos,
semanalmente por 7 semanas
continuas, seguido por 1 semana
de descanso y reinicio con ciclos
subsiguientes de 3 semanas
continuas cada 4 semanas.
- Cncer de c lulas no-peque as de
pulmn: Se han descrito 2 esque-
mas en combinacin con cisplatino:
GEMCITABINA
L
325
despu s de la infusin de la
gemcitabina.
- E squema de 3 semanas: 1250
2
mg/m por infusin IV en 30
minutos los d as 1 y 8 de un ciclo
de 21 d as (3 semanas), en
combinacin con cisplatino 100
2
mg/m IV el d a 1 de cada ciclo,
inmediatamente despu s de la
infusin de la gemcitabina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin ar-
terial, infarto al miocardio, arritmias,
accidente cerebro-vascular. Gastroin-
testinales: Nusea, vmito, diarrea,
constipacin, estomatitis. Hematol-
gicas: Anemia, neutropenia, leucope-
nia, trombocitopenia, mielosupresin.
Cefalea, parestesia. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, bronco-
espasmo y reacciones anafilactoides,
anafi l axi s. Renal es: S ndrome
ur mico hemol tico, proteinuria,
hematuria, falla renal. Respiratorias:
Disnea, broncoespasmo. Otras:
Fiebre, ede-ma, s ndrome tipo gripe,
infeccin, alopecia.
INTERACCIONES
Las vacunas de virus vivos en pa-
cientes inmunosuprimidos por anti-
neoplsicos pueden dar origen a
infecciones severas e, inclusive, fa-
tales. El uso de la gemcitabina en
embarazo. Se debe realizar una
evaluacin de la funcin cardiaca,
hematolgica, renal y heptica antes
de iniciar el tratamiento y a intervalos
frecuentes durante su desarrollo. Usar
renal y/o heptica, historia de enfer-
medad cardiovascular, en ancianos y
durante la radioterapia (la gemcitabina
es radiosensibilizante). No se conoce
la eficacia y seguridad de su uso en
SOBREDOSIS
Posible mielosupresin. Manejo sin-
tomtico y tratamiento de soporte.
Advertir al paciente sobre la posi-
bilidad de sangramiento e infecciones,
y sobre la necesidad de notificar de
inmediato al m dico la ocurrencia de
manifestaciones de tal naturaleza o de
FARMACOLOGA
Antineoplsico derivado de la urea. El
mecanismo de accin no se conoce
con precisin. Se cree que produce
una inhibicin inmediata de la s ntesis
de ADN sin interferir con la s ntesis de
ARN y de las prote nas. Existe eviden-
cia que sugiere que el medicamento
inhibe la incorporacin de timidina en
HIDROXICARBAMIDA (HIDROXIUREA)
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien en el tracto gastro-
intestinal, alcanzando concentracio-
n e s s r i c a s p i c o e n
aproximadamente 1-4 horas. Se
f l ui dos corporal es ge-nerando
concentraciones mximas en el
l quido cefalorraqu deo en 3 horas.
Se metaboliza parcialmente en el
h gado y se excreta en un 80% en la
orina en 12 horas. Una peque a frac-
cin se elimina como dixido de car-
bono por v a respiratoria. La vida me-
dia de eliminacin es de 3 horas.
INDICACIONES
Tratamiento del melanoma, leucemia
mieloc tica crnica y carcinoma de
ovario inoperable, recurrente o me-
tastsico. Tambi n es usada en
combi-nacin con radioterapia para el
control local de carcinoma primario de
c lulas escamosas de cabeza y
cuello.
usual en tumores slidos es de 80
mg/kg cada 3 d as o 20-30 mg/kg/d a.
En la leucemia mieloc tica crnica:
20-30 mg/kg/d a durante el tiempo
necesario para mantener remisin.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, constipacin, diarrea, mu-
326
INTERACCIONES
No se conocen casos de interaccin
entre hidroxicarbamida y otros me-
dicamentos en humanos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco, mielo-
supresin y en el embarazo. Usar con
falla renal y/o heptica y en aquellos
sometidos recientemente a quimio-
terapia o a radioterapia. Se debe
evaluar la funcin hematolgica,
heptica y renal antes de iniciar el
tratamiento y frecuentemente durante
su desarrollo. Dado que los pacientes
geritricos resultan particularmente
sensibles a los efectos del medica-
mento, en ellos se deben emplear
dosis menores. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
reciente. Tratamiento sintomtico y
medidas de soporte.
FARMACOLOGA
agentes alquilantes, anlogo de la
ci cl of osf ami da, qu mi cament e
rel aci o-nado con l a mostaza
IFOSFAMIDA
L
327
Debido a que produce entrecruza-
miento de las bandas, interfiere con la
replicacin del ADN y la transcripcin
del ARN, alterando la funcin de los
cidos nucl icos, llevando a la muerte
celular.
FARMACOCINTICA

Luego de su administracin IV la
respuesta alquilante se inicia en 1-6
horas. La distribucin en el organismo
no ha sido bien establecida. Se une a
Se metaboliza extensamente en el
h gado dando lugar a metabolitos
activos e inactivos. Se ha demostrado
que los metabolitos alquilados de la
ifosfamida interactan con el ADN.
Tambi n se ha encontrado que
produce acrole na. La eliminacin
2
despu s de dosis altas (3,8-5 g/m ),
exhibe un comportamiento bifsico
con una vida media de eliminacin de
15 horas, mientras que con dosis bajas
2
(1,6-2,4 g/m ) la eliminacin es mo-
noexponencial, con una vida media de
7 horas. La i fosfami da y sus
metabolitos se excretan por v a renal
en un 12-18% con dosis bajas y en un
70-86% con dosis altas.
INDICACIONES
plsicos para el tratamiento del cncer
testicular de c lulas germinales,
cncer de cabeza y cuello, mama,
cervix, ovarios, pulmn, sarcoma de
Se usa por v a IV en dosis de 1,2
g/m/d a por 5 d as consecutivos,
cada 3 semanas o despu s de la
r e c u - p e r a c i n d e v a l o r e s
hematolgicos deprimidos (plaquetas
3
sobre 100.000/mm y glbulos blancos
3
sobre 4.000/mm ). Se usa en
combinacin con mesna para
prevenir la cistitis hemorrgica y
abundante hidratacin (2 L/d a de

fluidos por v a oral o IV). Ver: MESNA
en la seccin VARIOS.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias supra-
ventriculares y cambios en el ECG,
flebitis. Gastrointestinales: Nusea y
vmitos, anorexia, diarrea y constipa-
cin. Hematolgicas: Mielosupresin
(leucopenia y/o trombocitopenia). He-
pticas: Alteracin de la funcin
heptica. Neurolgicas: Somnolencia,
psicosis depresiva, confusin, alu-
cinaciones, mareo, desorientacin,
disfuncin de nervios craneales,
convulsiones y coma. Reacciones de
hipersensibilidad. Renales: Cistitis
hemorrgica, disuria, urgencia uri-
naria, falla renal aguda y s ndrome de
Fanconi. Otras: alopecia, fiebre.
INTERACCIONES
En combinacin con warfarina in-
crementa el riesgo de hemorragia.
Aumenta el riesgo de infeccin por
vacunas de bacterias o virus vivos. Los
hipersensibilidad al medicamento, con
depresin severa de la m dula sea y
durante el embarazo. Debe usarse con
precaucin en pacientes con insufi-
ciencia renal o con insuficiencia
heptica, as como en aquellos con
alteraciones del sistema nervioso
central. Se debe realizar evaluacin
hematolgica antes de iniciar la
terapia y peridicamente durante su
desa-rrollo. Asimismo, se recomienda
la vigilancia frecuente de la funcin
renal y atencin particular al
desarrollo de cistitis hemorrgica. Se
debe asociar a mesna y a una
hidratacin adecuada durante el
tratamiento. La eficacia y seguridad de
su uso en ni os no ha sido bien
establecida. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
Tratamiento sintomtico y de soporte
(Ver: MESNA en la seccin VARIOS).
Durante el tratamiento se debe
328
FARMACOLOGA
Antineoplsico alquilante del tipo de la
bis-cloroetilamina, que produce
entrecruzamiento de las bandas de
ADN e interfiere con la replicacin del
mismo y con la transcripcin del ARN.
Tambi n posee propiedades inmu-
MELFALN
FARMACOCINTICA
Se absorbe en forma errtica e in-
completa en el tracto gastrointestinal,
ticas variables. Se distribuye rpi-
damente en el agua corporal total y se
50-60% inicialmente y en 80-90% a las
4-12 horas. Aproximadamente 20% se
une irreversiblemente a las prote nas
plasmticas. Penetra muy poco a
t r a v s d e l a b a r r e r a
hematoenceflica. Sufre hidrlisis en
la sangre, trans-formndose en
derivados mono y dihidroxilados que
son eliminados, junto con el frmaco
intacto, en las heces y en menor
proporcin en la orina. La vida media
de el i mi naci n pl asmti ca del
melfaln es de 1,5 horas y la de sus
derivados hi-droxilados 2-3 veces
mayor.
INDICACIONES
plsicos para el tratamiento paliativo
del mieloma mltiple y del carcinoma
epitelial ovrico no operable.
debe fundamentarse en la respuesta
cl nica y hematolgica, y en la to-
lerancia del paciente. A veces puede
ser necesario mantener cierto grado
de mielosupresin; un contaje leuco-
3
citario entre 3000-4000/mm es
L
329
elementos sangu neos y reiniciar tra-
tamiento con dosis de mantenimiento
de 2 mg/d a. Otro esquema propone
dosis de 0,15 mg/kg/d a por 7 d as o
0,25 mg/kg/d a por 4 d as, a
i nt er val os de 4- 6 semanas,
usualmente con prednisona.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, ta-
quicardia, edema. Gastrointestinales:
Nusea, vmitos, diarrea, ulceracin
de la mucosa oral, estomatitis. He-
matolgicas: Leucopenia, tromboci-
topenia, anemia hemol tica, panci-
topenia, agranulocitosis. Hepticas:
Hepatotoxicidad. Reacciones de hi-
persensibilidad: Anafilaxis, urticaria.
Respiratorias: Neumonitis, fibrosis
pulmonar, disnea, broncoespasmo.
Otras: Alopecia, trastornos menstrua-
les, ulceracin en el sitio de inyeccin,
hiperuricemia.
INTERACCIONES
La administracin conjunta de dosis IV
el evadas de mel fal n y ci do
nalid xico en ni os ha producido
enterocolitis he-morrgica severa.
Aumento del riesgo de sangramiento
con anticoagulantes y aspirina.
Disminuye la eficacia de los agentes
antigotosos. Efecto aditivo con los
supresores de la m dula sea.
Disminuye la eficacia de las vacunas
de virus muertos y aumenta el riesgo
de toxicidad con las vacunas de virus
con funcin medular comprometida o
en recuperacin despus de radio-
terapia o de quimioterapia. Observar
cuidadosamente a los pacientes con
azoemia para reducir las dosis, si es
necesario. Es recomendable realizar
una evaluacin hematolgica com-
pleta antes de iniciar la terapia y fre-
cuentemente durante la misma. Se
debe descontinuar temporalmente la
terapia o reducir la dosis al primer
signo de depresin de la mdula sea
3
(leucocitos por debajo de 3000/mm
y pl aquet as por debaj o de
3
100.000/mm ). No se conoce bien la
eficacia y seguridad del uso del mel-
fal n en nios. Debe suspenderse la
lactancia durante el tratamiento. No
administrar vacunas hasta por lo
menos 3 meses despus de la ltima
dosis de melfal n.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Antineoplsico que acta como anti-
metabolito al convertirse intracelular-
mente en un ribonucletido anta-
gonista de las purinas, y que interfiere
con la s ntesis de ADN y ARN. Posee,
adems, propiedades inmunosupre-
soras.
MERCAPTOPURINA
330
FARMACOCINTICA
Se absorbe en forma errtica e in-
completa por v a oral alcanzando
concentraciones plasmticas varia-
bles que llegan a su valor mximo en
aproximadamente 2 horas. Se cree
que sufre metabolismo en la mucosa
gastrointestinal y/o metabolismo
heptico de primer paso. Se distribuye
rpidamente en los l quidos corpo-
rales, pero penetra poco a trav s de la
barrera hematoenceflica. Se une a
Es oxidado parcialmente en el h gado
a cido 6-tiorico por la accin de las
enzimas oxidasas de la xantina y de
las 6-metiltiopurinas, excretndose
despu s, junto con el frmaco intacto,
en la orina. La vida media plasmtica
es de 21 minutos en los ni os y de 47
minutos en los adultos.
INDICACIONES
plsicos en el tratamiento de leu-
cemias (linfticas y mielgenas) agu-
das.
REGIMEN DOSIFICACIN
debe ser individualizada considerando
la respuesta hematolgica y la
tolerancia del paciente. La dosis usual
para la terapia de induccin en ni os
2
es de 2,5 mg/kg/d a o 75 mg/m y en
adultos 2,5 mg/kg/d a o 80-100
2
mg/m , como dosis nica diaria. Si no
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Hiperpigmentacin
de la piel. Gastrointestinales: Ulcera-
cin intestinal, nusea, vmito, ano-
rexia y diarrea. Hematolgicas: Leu-
copenia, trombocitopenia, anemia,
agranulocitosis y pancitopenia. He-
pticas: Ictericia coleststica, ascitis,
encefalopat a heptica y/o elevacin
de los niveles de las enzimas he-
pticas. Reacciones de hipersensi-
bilidad: Urticaria. Otras: Hiperu-
ricemia, fiebre.
INTERACCIONES
El alopurinol inhibe el metabolismo
oxidativo de la mercaptopurina in-
crementando su toxicidad. La admi-
nistracin con frmacos potencial-
mente hepatotxicos, incrementa el
riesgo de reacciones hepticas
adversas. Antagoniza el efecto de los
relajantes musculares no despolari-
zantes. Trimetoprima/sulfametoxazol
aumenta la supresin de la m dula
sea. Aumento o disminucin de los
efectos de la warfarina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
el embarazo. No debe usarse para el
tratamiento de la leucemia men ngea,
leucemias linfticas crnicas, linfomas
y tumores slidos. Debe realizarse
una eval uaci n hemat ol gi ca
L
331
binacin con alopurinol, se debe
reducir la dosis a un cuarto o a un tercio
de la dosis usual. Se debe considerar
la posibilidad de infecciones o neo-
plasia subsiguiente como conse-
cuencia del efecto inmunosupresor.
Se debe suspender la lactancia
SOBREDOSIS
cualquier manifestacin de infeccin
METOTREXATO
ves cula, el bazo, el h gado y la piel.
Para lograr concentraciones tera-
p uticas en el SNC, debe admi-
nistrarse por v a intratecal. Se une a
Sufre metabolismo heptico a poli-
glutamatos que pueden ser reconver-
tidos a metrotexato. Estos poligluta-
matos actan como inhibidores de la
dihidrofolato reductasa y de la
timidilato sintetasa. Tambi n es me-
tabolizado por la flora intestinal. Se
elimina principalmente por v a renal y
en menor proporcin por las heces.
Con la administracin IV, 80-90% de la
dosis es excretada intacta en la orina
dentro de 24 horas. La eliminacin es
trifsica con una vida media inicial
(alfa) de menos de 1 hora, vida media
intermedia (beta) de 2-3 horas y una
vida media terminal (gamma) de 8-12
horas. La fase de eliminacin terminal
prolongada parece ser debida a una
combinacin de factores como: Li-
beracin del frmaco de comparti-
mientos profundos, recirculacin en-
teroheptica y reabsorcin tubular
renal. La administracin de dosis re-
petidas produce concentraciones
plasmticas sostenidas y acumulacin
en los tejidos. Puede ser retenido por
semanas en el ri n y hasta por
meses en el h gado.
INDICACIONES
En el tratamiento de neoplasias tro-
f obl st i cas en muj er es con
FARMACOLOGA
Antineoplsico. Antagonista del cido
flico que acta como antimetabolito
inhibiendo la enzima dihidrofolato
reductasa que reduce al cido flico a
cido tetrahidroflico. Al impedir la
formacin del tetrahidrofolato, limita la
disponibilidad de fragmentos mono-
carbonados necesarios para la
s ntesis de purinas y la conversin del
desoxiuridilato en timidilato, interfi-
riendo as con la s ntesis de ADN y
con la replicacin celular.
FARMACOCINTICA
trointestinal alcanzando concentra-
ciones plasmticas pico en 1-2 horas.
La administracin IM IV produce
332
(mximo 15 mg) intratecalmente, a
intervalos de 2-5 d as. Repetir hasta
que el contaje de c lulas en el
l quido cefalorraqu deo sea normal
y luego administrar una dosis
adicional. La dosis para la profilaxis
es igual que para el tratamiento, pero
con intervalos diferentes.
-
-
-
-
-
-
- Linfoma de Burkitt grado I y II: 10-25
mg/d a por v a oral por 4-8 d as
con intervalos de reposo de una
semana; en estados avanzados se
usa en combinacin con otros an-
tineoplsicos.
- Linfosarcoma grado III: 0,625-2,5
mg/kg/d a, generalmente asociada
2
Cncer de mama: 40 mg/m por v a
IV los d as 1 y 8 de un ciclo de 14
d as, en combinacin con ciclo
2
fosfamida 100 mg/m los d as 1 a 14
2
y fluorouracilo 600 mg/m los d as 1
y 8 del mismo ciclo, por 6-12 ciclos y
per odos de descanso de 2
semanas entre cada ciclo.
Osteosarcoma no metastsico: En
combinacin con otros antineo
plsicos dentro de diversos es
quemas de quimioterapia en dosis
2
de 12 g/m por infusin IV lenta (4
horas) por ciclo.
Cncer de cabeza y cuello: 30
2
mg/m los d as 1, 15 y 22 de un ciclo
de 22 d as, en combinacin con
otros antineoplsicos, con per odos
de descanso de 4 semanas entre
cada ciclo.
en ni os. En dosis elevadas, seguida
de rescate con leucovorina, en el
tratamiento del osteosarcoma no
metastsico (combinada con otros
medicamentos y/o cirug a), cncer de
mama, cncer epidermoide de cabeza
y cuello, tratamiento de linfoma de
Burkitt, estados avanzados de linfo-
sarcoma y en la micosis fungoide.
Se administra por v a oral, IM, IV e
intratecal.
- Enfermedades trofoblsticas: La
dosis usual es de 15-30 mg/kg/d a
por v a oral o IM por 5 d as. Repetir
el curso 3-5 veces, segn sea
necesario, con intervalos de una o
ms semanas. Evaluar la efec-
tividad de la terapia mediante la
determinacin de las gonadotro-
pinas corinicas en orina de 24
horas. Este valor debe retornar a lo
normal o a menos de 50 UI/24 horas
despu s del tercer o cuarto curso
de terapia, seguido de una
completa resolucin de las lesiones,
medible en 4-6 semanas. Se
r ecomi enda 1- 2 cur sos de
met ot r exat o despu s de l a
normalizacin de los valores de
gonadotropinas corinicas. El n-
mero mximo de cursos es de 3 a 5.
- Leucemia linfoc tica aguda: La
dosis usual para induccin de la
2
remisin es de 3,3 mg/m /d a
combinado con prednisona 40-60
INTERACCIONES
Frmacos con elevada unin a las
prote nas plasmticas (como: sali-
cilatos, sulfonamidas, fenito na,
sulfonilreas, fenilbutazona, tetraci-
clinas y cloranfenicol) pueden des-
plazar al metotrexato de su unin a las
prote nas plasmticas e incrementar
su toxicidad. Los cidos d biles
pueden retardar la excrecin renal del
metotrexato y favorecer su acumu-
lacin. Los antiinflamatorios no
esteroideos incrementan los niveles
s ri cos del met ot rexat o y l a
posibilidad de sus efectos adversos. El
meto-trexato puede incrementar el
riesgo de infeccin por vacunas de
organismos (bacterias o virus) vivos.
El meto-trexato puede disminuir la
depuracin renal de la teofilina. El
cido flico o sus derivados pueden
disminuir la respuesta al metotrexato.
El uso concurrente de aciclovir con
meto-trexato intratecal puede causar
anormalidades neurolgicas. Dismi-
nuye los niveles s ricos de la
digoxina. Los frmacos hepatotxicos
y el alcohol aumentan el riesgo de
hepa-totoxicidad. Los antibiticos
orales disminuyen la absorcin del
meto-trexato.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco, con
insuficiencia renal y/o heptica severa
L
333
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Erupcin, foliculitis,
vasculitis, alopecia, fotosensibilidad,
despigmentacin, equimosis, acn y
furunculosis (tienden a agravarse con
la exposicin a la luz solar). Gas-
trointestinales: Gingivitis, estomatitis,
faringitis, glositis, enteritis, ulceracin
y sangramiento de la mucosa oral y
otras zonas del tracto gastrointestinal,
dolor abdominal, nusea, vmitos,
hematemesis, diarrea y melena. Ge-
nitourinarias: Espermatog nesis y
oog nesis defectuosas, oligospermia,
insuficiencia ovrica, trastornos mens-
truales e infertilidad, aborto. Hemato-
lgicas: Leucopenia, trombocitopenia,
anemia y hemorragias. Hepticas:
Atrofia heptica aguda, necrosis, me-
tamorfosis grasa, fibrosis periportal y
cirrosis heptica. Neurolgicas: Ce-
falea, mareos, visin borrosa, tinitus,
fatiga, hemiparesis, paresis, con-
vulsiones, aracnoiditis (a las horas del
uso intratecal), neurotoxicidad sub-
aguda, leucoencefalopat a, desmieli-
nizacin. Reacciones de hipersensi-
bilidad: Anafilaxis, erupcin eritema-
tosa, prurito, urticaria. Renales:
Insuficiencia renal, azotemia, cistitis,
hematuria, nefropat a severa. Res-
piratorias: Neumonitis y fibrosis
pulmonar (se ha reportado muertes
por toxicidad pulmonar), infiltrados
intersticiales pulmonares, tos no
productiva. Otras: Conjuntivitis, tras-
terapia, y frecuentemente durante su
desar r ol l o, se debe pr act i car
evaluaciones de la funcin hemato-
lgica, renal, heptica y pulmonar,
junto con radiograf as de trax. En
caso de infecciones o hemorragias
debidas a mielosupresin, se debe
instituir tratamiento con antibiticos
y/o derivados sangu neos, segn el
caso. Puede ser necesario realizar
biopsias hepticas y aspirados de
m dula sea en pacientes sometidos
a terapia con dosis elevadas y/o por
tiempo prolongado. Debe prestarse
especial cuidado a pacientes con
efusin pleural o ascitis, ya que la
eliminaci n del frmaco puede
alterarse. Para la administracin por
v a intratecal, no debe emplearse
formulaciones que contengan preser-
vativos. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
soporte. Administrar cido fol nico
(leucovorina) por infusin IV en dosis
hasta de 75 mg dentro de las primeras
12 horas, seguidos por 12 mg IM cada
6 horas por 4 dosis. La dosis de leu-
covorina debe ser igual o mayor que la
del metotrexato y debe ser adminis-
trada, preferiblemente, dentro de la
primera hora. La hemoperfusin sobre
carbn activado ha sido usada para
disminuir los niveles s ricos de
garganta, sangramiento inusual, tos,
dificultad para respirar, p rdida del
apetito, dolor de cabeza, nusea
incontrolable, vmitos, coloracin
amarillenta de los ojos o la piel, orina
oscura o sanguinolenta y disminucin
en la cantidad diaria de orina. Se debe
evitar la exposicin prolongada a la luz
del sol, as como el consumo de
alcohol. Antes de tomar algn
medicamento no prescrito se debe
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico. Promueve el
ensamblaje y estabilizacin de los
microtbulos en oposicin a la
organizacin dinmica normal de
stos, previniendo la despolimeri-
zacin y provocando, en consecuen-
cia, una interferencia con la interfase
vital y la funcin mittica, lo que
resul ta en l a i nhi bi ci n de l a
multiplicaci n celular. Adems,
promueve la for-macin de arreglos
anormales de microtbulos a trav s
del ciclo celular.
FARMACOCINTICA
di st r i buye ampl i ament e en el
organismo. Se une a las prote nas
450
dando origen a productos inactivos
PACLITAXEL
INDICACIONES
Para el tratamiento del carcinoma
metastsico de ovario y de mama en
combinacin con otros agentes
antineoplsicos.
Se administra por infusin IV.
- Carcinoma de ovario:
- Pacientes sin tratamiento previo:
2
175 mg/m por infusin IV
durante 3 horas, seguido por
2
cisplatino 75 mg/m . Alter-
2
nativamente, 135 mg/m por
infusin IV en 24 horas, seguido
2
por cisplatino 75 mg/m . En
cualquiera de los casos, repetir
cada 3 semanas.
- Pacientes previamente tratados:
2
135 175 mg/m por infusin IV
durant e 3 horas, cada 3
semanas.
2
- Carcinoma de mama: 175 mg/m por
infusin IV durante 3 horas y
repetido cada 3 semanas.
Todos los pacientes deben ser pre-
medicados a fin de evitar las severas
reacciones de hipersensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS
cardia, hipertensin, anormalidades
en el ECG, arritmias, trastornos de
conduccin, insuficiencia cardiaca
congestiva y edema, dolor severo en el
pecho. Dermatolgicas: Alopecia y
alteraciones en las u as. Gastrointes-
perif rica, ataxia y convulsiones.
Erupciones, erupcin mculopapular,
broncoespasmo, rubor y anafilaxis.
Renales: Falla renal. Respiratorias:
Neumoni t i s i nt erst i ci al . Ot ras:
Infecciones (tracto urinario, respirato-
rias y sepsis), artralgia, mialgia, p r-
dida de la agudeza visual y dolor en el
sitio de la inyeccin.
INTERACCIONES
Cuando se usa a continuacin de una
terapia con cisplatino, se incrementa la
incidencia y severidad de la mielo-
supresin; si se administra previo al
cisplatino, el efecto es menor. Los
medicamentos que inducen o inhiben
el citocromo P pueden alterar la
450
disposicin del paclitaxel y ocasionar
fallas en la respuesta terap utica o
toxicidad, segn el caso.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, en pa-
cientes con contaje de neutrfilos infe-
3
rior a 1500/mm y en el embarazo. Du-
peridicamente la funcin cardiaca y
realizar evaluaciones de hematolog a
completa con frecuencia. Usar con
ptica severa. No se conoce la eficacia
y la seguridad del uso del paclitaxel en
L
FARMACOLOGA
Ver: PREDNISONA en la seccin
PREPARADOS HORMONALES
SISTMICOS.
FARMACOCINTICA
SISTMICOS.
INDICACIONES
En combinacin con agentes antineo-
plsicos, dentro de diversos esque-
mas o protocolos, para el tratamiento
de leucemia y linfomas en adultos y
leucemia linfoc tica aguda en ni os.
segn la condicin a tratar y los
agentes involucrados en el protocolo.
La dosis, segn el caso, se ubica entre
5 a 60 mg/d a en adultos en 2-4 dosis
divididas y en ni os, 0,14 a 2
mg/kg/d a en 4 dosis divididas.
REACCIONES ADVERSAS
SISTMICOS.
INTERACCIONES
SISTMICOS.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SISTMICOS.
SOBREDOSIS
SISTMICOS.
FARMACOLOGA
Agente antineoplsico. Aunque se
desconoce su mecanismo de accin,
la evidencia experimental sugiere una
interferencia en la transmetilacin de
los grupos metilo de la metionina en la
mol cula del ARN-t que resulta en la
inhibicin de la s ntesis de ARN y
PROCARBAZINA
PREDNISONA
(Antineoplsico)
Advertir al paciente sobre la posi-
bilidad de p rdida del cabello,
vmitos, debilidad generalizada,
neuropat as perif ricas e infecciones.
Mantener una hidratacin adecuada
(2-3 li-tros/d a) a lo largo de todo el
trata-miento. Evitar el contacto con
mul t i t u- des y per sonas con
enfermedades infecciosas. Tomar
medidas para la prevencin del
embarazo. Notificar de inmediato al
durante la terapia, en especial:
Entumecimiento u hormigueo en los
dedos de las manos o de los pies
mente, el frmaco parece actuar di-
r e c t a me n t e s o b r e e l ADN,
p r o d u c i e n d o a l t e r a c i o n e s
est ruct ural es. El per xi do de
hidrgeno formado durante la au-
tooxidacin de la procarbazina se une
a los grupos sulfhidrilos de la prote na
residual fuertemente unida al ADN.
FARMACOCINTICA
procarbazina se absorbe rpida y
completamente a la circulacin sis-
t mica, logrando niveles s ricos pico
en aproximadamente 1 hora. Se
distribuye rpidamente alcanzando
concentraciones elevadas en el
h gado, el ri n, la pared intestinal, la
piel y el SNC. Se metaboliza
principalmente en el h gado y en los
ri ones transformndose en meta-
bolitos inactivos que se excretan en un
70%, junto a una peque a proporcin
del frmaco intacto, en la orina en 24
horas. El resto se elimina en las heces
y a trav s de la v a respiratoria. La
vida media plasmtica es de 1 hora.
Por v a intravenosa es de 10 minutos.
INDICACIONES
agentes antineoplsicos para el
tratamiento de la enfermedad de
Hodgkin.
(l eucoci t os por debaj o de
3
4000/mm ) o trombocitopenia
( pl aquet as por debaj o de
3
100.000/mm ), en cuyo caso se
debe suspender la terapia. Una
vez obtenida la respuesta desea-
da o lograda la recuperacin
hematolgica, mantener o reini-
ciar (segn el caso) la terapia con
1-2 mg/kg/d a.
- En ni os: I ni ci ar con 50
2
mg/m /d a la primera semana,
2
seguido por 100 mg/m /d a hasta
lograr la res-puesta deseada o
evidencia cl nica de leucopenia
y/o trombo-citopenia. Una vez
obtenida la respuesta deseada o
l ogr ada l a r ec uper ac i n
hematol gi ca, man-tener o
reiniciar (segn el caso) la terapia
2
con 50 mg/m /d a.
- Cuando se usa en combinacin
con otros agentes antineoplsicos,
la dosis usual en adultos es de 100
2
mg/m /d a durante los d as 1-14
de un ciclo de 28 d as.
REACCIONES ADVERSAS
cardia, s ncope, crisis hipertensivas y
edema. Dermatolgicas: Alopecia
reversible, dermatitis, hiperpigmenta-
cin, enrojecimiento de la piel, herpes.
anorexia, dolor abdominal, hemateme-
sis, melena, estomatitis, boca seca,
disfagia, constipacin y diarrea. He-
L
coma y convulsiones. Oculares: He-
morragia retiniana, nistagmo, papile-
dema, fotofobia, diplop a y dificultad
para enfocar. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Erupcin, dermatitis, prurito,
fotosensibilidad y anafilaxis. Respira-
t or i as: Ef usi n pl eur al , t os,
neumonitis. Renales: Hematuria,
frecuencia urina-ria y nocturia. Otras:
I nf ec c i ones , gi ne- c omas t i a,
sudoracin, ronquera y p r-dida de la
audicin.
INTERACCIONES
Como la procarbazina posee actividad
inhibitoria de la MAO, puede de-
sencadenar crisis hipertensivas si se
usa en combinacin con medica-
mentos simpaticomim ticas, antide-
presivos tric clicos y ciertos alimentos
o bebidas ricos en tiramina (consultar
fuentes especializadas para conocer
el contenido de tiramina en alimentos y
bebidas). Con alcohol puede provocar
reaccin tipo antabuse. La procarba-
zina puede disminuir la absorcin
gastrointestinal de la digoxina. Los
barbitricos, opiceos, antihista-
m nicos y fenotiazinas pueden poten-
ciar la depresin inducida por la
procarbazina en el SNC. Usada con
meperidina (petidina) puede pro-
ducirse excitacin, sudoracin, rigidez
e hipertensin severa. Usada con-
currentemente con fluoxetina puede
producir confusin, agitacin, intran-
embarazo. Usar con precaucin en
pacientes con falla renal y/o heptica y
en ni os. Se debe realizar evaluacin
de la funcin hematolgica, renal y
heptica antes de iniciar el tratamiento
y a intervalos frecuentes durante el
mismo. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
miento de soporte. Debido al potencial
de la procarbazina para producir
toxicidad heptica y hematolgica, se
debe practicar pruebas de funcin
heptica y hematolog a completa
frecuentemente durante la recupe-
racin y hasta 2-4 semanas despu s.
Advertir al paciente sobre la po-
sibilidad de sangramiento e infeccio-
nes y sobre la necesidad de notificar
de inmediato al m dico la ocurrencia
de cualquier manifestacin de tal
naturaleza o de algn otro tipo. In-
formar al paciente cules alimentos y
bebidas (ricos en tiramina) debe evitar
mientras dure el tratamiento. Evitar
FARMACOLOGA
Antineoplsico alcaloide derivado de
la Vinca rosea. Se cree que altera las
VINBLASTINA
mitticos impidiendo su polimeracin
e interrumpiendo as la divisin
celular en la etapa de metafase.
Posee tambi n cierta actividad
inmunosu-presora.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, el
frmaco es rpidamente distribuido a
los tejidos corporales, aunque no
penetra bien la barrera hematoen-
ceflica ni otros tejidos grasos. Se
transformndose en un producto (de-
sacetilvinblastina) con actividad
farmacolgica superior a la de su pre-
cursora, adems de otros metabolitos
inactivos. El frmaco y sus metabolitos
se excretan por v a biliar. La elimi-
nacin sigue un patrn cin tico
tricompartamental con una vida media
terminal (gamma) de aproximada-
mente 25 horas.
INDICACIONES
plsicos para el tratamiento paliativo
de: Linfoma de Hodgkin (estadios III y
IV), linfoma no-Hodgkin incluyendo
linfoma linfoc tico (nodular y difuso) y
linfoma histioc tico, micosis fungoide
(estados avanzados), carcinoma de
test culo, sarcoma de Kaposi, enfer-
medad de Letterer-Siwe, coriocar-
cinoma refractario a otros agentes y en
el carcinoma de mama que no
responde a cirug a y/o terapia hor-
con da o heptico la dosis debe
reducirse en un 50%. Las dosis sub-
siguientes se establecen en funcin de
la respuesta y tolerancia del paciente
(las dosis pueden variar, de la primera
2
a la quinta, entre 3,7 y 11,1 mg/m ). No
debe administrarse una nueva dosis si
el contaje de leucocitos es menor a
3
4000/mm , an habiendo transcurrido
los 7 d as. Usualmente las dosis se
incrementan cada semana en aproxi-
2
madamente 1,8 mg/m en adultos y
2
1,25 mg/m en ni os, hasta obtener la
respuesta terap utica deseada (dis-
3
minucin de leucocitos a 3000/mm ),
2
pero sin exceder de 18 mg/m en
2
adultos y de 12,5 mg/m en ni os. Una
vez que se ha determinado la dosis
requerida para producir un contaje de
3
leucocitos de 3000/mm se inicia la
terapia de mantenimiento restando a
2
dicha dosis 1,8 mg/m (en el caso de
2
los adultos) o 1,25 mg/m (en el caso
de ni os) y se administra semanal-
mente durante 4-6 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Flebitis, hiperten-
sin, infarto del miocardio. Dermato-
lgicas: Alopecia, vesiculacin de la
piel, dermatitis y fotosensibilidad.
diarrea, anorexia, constipacin, dolor
abdominal, leo paral tico, faringitis,
estomatitis, enterocolitis hemorrgica
y sangramiento rectal. Hematolgicas:
Leucopenia, trombocitopenia, anemia.
L
nervioso autnomo que se manifiesta
con retencin urinaria, hipotensin
ortosttica, taquicardia sinusal, seque-
dad de la boca. La neurotoxicidad
puede ser incapacitante. Respirato-
rias: Dificultad para respirar, bronco-
espasmo. Otras: irritacin tisular, dolor
y debilidad muscular, celulitis y
necrosis (por extravasacin), osteo-
penia, amenorrea.
INTERACCIONES
El uso de medicamentos que inhiben el
450
puede incrementar de manera sig-
nificativa la toxicidad de la vinblastina.
Se ha reportado casos de broncoes-
pasmo severo y dificultad respiratoria
en pacientes que reciben vinblastina
simultneamente con o despu s de la
administracin de mitomicina. Reg -
menes de quimioterapia que contienen
vinblastina pueden reducir los niveles
plasmticos de fenito na. Los medi-
cament os ot ot xi cos pueden
potenciar la p rdida de la audicin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
leucopenia severa o con procesos
infecciosos, insuficiencia heptica
severa y en el embarazo. Se debe
realizar una evaluacin hematolgica
completa antes de iniciar el tra-
tamiento y semanalmente durante su
FARMACOLOGA
Antineoplsico tipo alcaloide derivado
de la Vinca rosea, con mecanismo de
accin similar al de la vinblastina (ver:
VINBLASTINA).
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, el
frmaco es rpidamente distribuido a
los tejidos corporales (90% en 15-30
minutos), aunque no penetra bien la
barrera hematoenceflica ni al tejido
adiposo. Sufre descomposicin in vivo
y metabolismo heptico. Los meta-
bolitos y productos de la degradacin
se excretan por las heces en un 80% y
en un 10-20% por la orina. La cin tica
de eliminacin sigue un patrn tri-
compartamental con una vida media
terminal de aproximadamente 85
horas.
ancianos y en aquellos con com-
promiso de la funcin heptica.
suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
Notificar de inmediato al m dico sobre
o sangramiento inusual que se
VINCRISTINA
Hodgkin diseminado, linfoma no-
Hodgkin avanzado, rabdomiosar-
coma, neuroblastoma, tumor de
Wilms, prpura trombocitop nica
idioptica, sarcoma de Kaposi,
carcinoma de mama, carcinoma de
ves cula, sarcoma osteog nico,
linfoma de Burkitt y mieloma mltiple.
Se administra por v a IV a intervalos
de 1 semana. La dosis usual en
2
adultos es de 0,4 -1,4 mg/m y en ni os
2
con peso mayor de 10 kg: 1,5-2 mg/m .
En ni os con peso menor o igual a 10
kg o con superficie corporal menor a 1
2
m , administrar 0,05 mg/kg. En
pacientes con concentracin s rica
de bilirrubina superior a 3 mg/dl se
sugiere la reduccin de la dosis en un
2
50% (0,05-1 mg/m ).
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin e
hipertensin, flebitis. Dermatolgicas:
Alopecia reversible. Gastrointestina-
les: Nusea, vmito, constipacin,
leo paral tico, anorexia, necrosis y
p e r - f o r a c i n i n t e s t i n a l .
Genitourinarias: Aton a vesical,
incontinencia o reten-cin urinaria,
secrecin inapropiada de hormona
antidiur tica, oliguria, disuria y
poliuria. Hematolgicas: Leucopenia y
t romboci t openi a. Neurol gi cas:
Neuropat a perif rica, p rdida de los
reflejos tendinosos profundos, pa-
visuales, ceguera, diplop a, neuro-
pat a ptica y extraocular, ptosis
palpebral. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Erupciones, reacciones con
extravasacin de l quido. Renales:
Hiponatremia, hiperuricemia, nefro-
pat a por cido rico. Otras: Fiebre,
debilidad muscular, p rdida de peso,
mialgia y celulitis en el sitio de
inyeccin.

INTERACCIONES
El uso de medicamentos que inhiben el
450
puede incrementar, en forma sig-
nificativa, la toxicidad de la vincristina.
Se han reportado casos de bron-
coespasmo severo y dificultad para
respirar en pacientes que reciben
vincristina simultneamente con o
despu s de mi t omi ci na. En
reg menes de quimioterapia que
contienen vin-cristina se ha observado
di s mi nuc i n de l os ni v el es
pl asmti cos de fe-ni to na. La
administracin de L-as-parginasa
antes de la vincristina puede reducir la
depuracin heptica del frmaco. Los
bloqueantes de los canales de calcio
aumentan la acu-mulacin de la
vincristina en las c lulas. Disminuye
los efectos de la digoxina. Los
medicamentos ototxi-cos pueden
potenciar la p rdida de la audicin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
L
FARMACOLOGA
Agente no esteroideo y no hormonal
c o n p o t e n t e a c t i v i d a d
antiandrog nica. Interfiere con la
u n i n d e l o s a n - d r g e n o s
(dihidrotestosterona y tes-tosterona) a
los receptores nucleares en las
c lulas del tejido prosttico,
suprimiendo as la influencia de
dichas hormonas sobre el cncer de
prstata. Se ha observado elevacin
de los niveles plasmticos de
testosterona y estradiol despu s de la
administracin de flutamida.
FARMACOCINTICA
un producto alfa-hidroxilado (hidroxi-
flutamida) es farmacolgicamente
activo, y cuyas concentraciones plas-
mticas pico a las 2 horas superan a
las de la flutamida. A los 60 minutos de
la administracin slo es posible
detectar un 2,5% del frmaco intacto.
La flutamida y sus metabolitos se
distribuyen principalmente a la prs-
tata sin alcanzar concentraciones
apreciables en otros tejidos. Se une a
96%, mientras que el metabolito hi-
droxilado lo hace en un 92-94%. El
frmaco y sus metabolitos son
excretados, en su mayor a, por la
orina en 72 horas y slo un 4,2% por
eliminacin del metabolito hidroxilado
es de 8 horas.
INDICACIONES
En combinacin con agonistas de la
hormona liberadora de gonado-
tropinas (como la leuprolida) para el
tratamiento del carcinoma prosttico
avanzado.
Se usa por v a oral en dosis diarias de
250 mg cada 8 horas. Se han usado
dosis hasta de 1500 mg/d a sin
evidencia de toxicidad. La terapia se
debe mantener hasta lograr la
remisin completa (usualmente 3-30
meses).
FLUTAMIDA
txicos y en pacientes geritricos,
debido a que son ms susceptibles a
los efectos neurotxicos del medica-
mento. Se debe realizar evaluacin
hematolgica completa antes de ini-
ciar la terapia y frecuentemente
durante su desarrollo. Durante el
lactancia.
SOBREDOSIS
o sangramiento inusual que se
nacin con leuprolida: Cardiovascu-
lares: Edema perif rico, hipertensin.
vmito, anorexia. Hematolgicas: A-
nemia, leucopenia, trombocitopenia.
las transaminasas, ictericia, hepatitis.
Neurolgicas: Confusin, decai-
miento, depresin, ansiedad, nervio-
sismo, cefalea, insomnio. Reacciones
de hipersensibilidad: Fotosensibilidad.
Otras: Oleadas de calor, p rdida de la
libido, impotencia, ginecomastia,
visin borrosa.
INTERACCIONES
En pacientes que reciben flutamida y
warfarina se ha observado incremen-
tos en el efecto del anticoagulante.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento. Usar
con precaucin en pacientes con dis-
funcin heptica. Durante el trata-
miento se debe evaluar peridica-
mente la funcin heptica y realizar
det ermi naci ones del ant geno
prostti-co espec fico.
SOBREDOSIS
medidas de soporte.
FARMACOLOGA
Progestgeno sint tico cuyo meca-
nismo de accin antineoplsico no se
conoce con precisin. Se postula que
el frmaco difunde libremente al
n cl eo de l as c l ul as bl anco
(ubicadas en los rganos del sistema
reproductor femenino) para unirse a
los receptores de progesterona,
alterando la trans-cripcin de los
genes involucrados en la s ntesis de
prote nas. Inhibe la liberacin de la
h o r mo n a l i b e r a d o r a d e l a s
gonadotropi nas, adems de l a
inhibicin de la proliferacin celular.
Este ltimo efecto puede ser mximo
en la fase G del ciclo celular, aunque
no es espec fico de fase.
FARMACOCINTICA
absorbe lentamente, alcanzando la
concent raci n pl asmt i ca pi co
despu s de 3 semanas. Una vez en la
sangre, se une a las prote nas
en el h gado dando lugar a, por lo
menos, 16 productos diferentes que se
excretan en su mayor a por la orina
(20-40%) y en menor proporcin por
las heces (5-13%). La vida media de
eliminacin, tras la administracin IM,
es de 50 d as.

MEDROXIPROGESTERONA
(MEDROXIPROGESTERONA ACETATO)
(Antineoplsico)
L
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hemorragia uterina no diagnosticada,
antecedentes tromboemb l i cos,
tromboflebitis, apoplej a, disfuncin
heptica, carcinoma genital o de
mama y durante el embarazo. Durante
el tratamiento se debe evaluar
frecuentemente la funcin oftal-
molgica. Dado que en los pacientes
diab ticos puede producir intolerancia
a la glucosa, se debe practicar deter-
minaciones peridicas de la glicemia.
diabetes mellitus, historia de depre-
sin mental y enfermedades que pue-
den agravarse por la retencin de
l quido como la epilepsia, la migra a,
la hipertensin arterial, el asma y la
disfuncin cardiaca o renal. Se debe
suspender la lactancia durante la
terapia.

SOBREDOSIS
No es factible la intoxicacin, an con
la administracin de dosis elevadas.
Durante el tratamiento se recomienda
usar m todos anticonceptivos no hor-
monales. Ante la sospecha o la certeza
de un embarazo, suspender el tra-
tamiento y consultar al m dico. Evitar
el consumo de caf y el hbito del
tabaquismo. Informar de inmediato al
Iniciar con 400-1000 mg IM una vez
por semana. Luego de lograda la
mejor a cl nica y la estabilizacin del
cuadro, mantener la misma dosis
inicial, pero una vez al mes.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis, em-
bolismo pulmonar, edema, tromboem-
bolismo, accidente cerebrovascular.
Dermatolgicas: Abscesos est riles,
acn , melasma, prurito, alopecia, hir-
sutismo. Gastrointestinales: Nuseas,
vmito. Genitourinarias: Sangra-
miento vaginal, dismenorrea, ameno-
rrea, erosin cervical, secreciones
anormales, dolor abdominal. Hepti-
cas: Ictericia colesttica. Neurol-
gicas: Depresin, nerviosismo, insom-
nio, somnolencia, cefalea, fatiga,
mareos. Reacciones de hipersen-
si bi l i dad: Erupci ones, urti cari a,
anafilaxis. Otras: Intolerancia a la
glucosa, ganancia o p rdida de peso,
l esi ones ocul ares; sensi bi l i dad,
aumento de tama o o secrecin de
las mamas.
INTERACCIONES
La rifampicina, la carbamazepina, el
fenobarbital y la fenito na pueden in-
ducir el metabolismo de la medroxi-
progesterona y comprometer su
eficacia terap utica. La medroxi-
progesterona puede disminuir el
efecto hipoglic mico de la gliben-
semanas; el tamoxifeno intacto y los
metabolitos no conjugados cuentan
con un 30% de la excrecin fecal. La
vida media del metabolito N-des-
metiltamoxifeno es de 9-14 d as.
INDICACIONES
Tratamiento del carcinoma avanzado
de mama y como coadyuvante de la
ci rug a en el tratami ento del
carcinoma de mama en mujeres con
ndulos linfticos axilares negativos y
en mu-jeres posmenopusicas con
ndulos linfticos axilares positivos.
Se administra por v a oral en dosis
diarias de 10-20 mg hasta por 5 a os.
Cantidades superiores a los 20
mg/d a deben administrarse en dosis
di-vididas.
REACCIONES ADVERSAS
vasculitis, trastornos tromboem-
blicos. Gastrointestinales: Nuseas,
vmitos, clicos abdominales, ano-
rexia. Genitourinarias: Trastornos
menstruales, sangramiento vaginal,
menstruacin irregular, amenorrea,
prurito vulvar, quistes ovricos. He-
matolgicas: Leucopenia, tromboci-
topenia. Hepticas: Elevacin de los
niveles de las aminotransferasas,
hepatitis, colestasis, ictericia, necrosis
h e p t i c a , h g a d o g r a s o .
Neurolgicas: Cefalea, depresin
FARMACOLOGA
Agente no esteroideo y no hormonal
con actividad antiestrog nica. Aunque
su mecanismo de accin no ha sido
totalmente aclarado, se postula que el
frmaco y algunos de sus metabolitos
compiten con el estradiol por los
receptores citoplasmticos en las c -
lulas de los rganos blanco, impi-
diendo su influencia en el crecimiento
de tumores dependientes de estr-
genos. La unin a la cromatina nuclear
es at pica y persiste por mayor tiempo
que la unin tamoxifeno-receptor.
FARMACOCINTICA
Se absorbe lentamente en el tracto
traciones plasmticas mximas en 3-6
horas. La evidencia disponible sugiere
que el frmaco sufre un extenso ciclo
enteroheptico. El metabolismo
resulta en varios productos, siendo el
principal de ellos el N-desmetilta-
moxifeno, metabolito con actividad
farmacolgica similar a la del frmaco
padre y que, con la administracin
continua, llega a alcanzar niveles
s ricos en el estado estable que
i gual an o dupl i can a l as del
tamoxifeno. Las concentraciones de
tamoxifeno en el estado estable se
alcanzan a las 3-4 semanas de
iniciada la terapia, mientras que la de
su metabolito lo hace a las 3-8 se-
TAMOXIFENO
L
el consumo de sal. Aunque se debe
evitar el embarazo, no es prudente
hacerlo mediante el uso de anti-
conceptivos orales. Debe usarse un
FILGRASTIM (G-CSF)
346
FARMACOLOGA
Factor estimulante de colonias de
granulocitos obtenido por tecnolog a
de ADN recombinante en cultivos de
Escherichia coli. Induce la proli-
feracin y diferenciacin de las
c lulas precursoras de neutrfilos en
la m dula sea, as como la
produccin y activacin funcional de
los mismos.
FARMACOCINTICA
despu s de la administracin SC,
ticas pico a las 2-8 horas. En animales,
se distribuye y concentra principal-
mente en la m dula sea, glndulas
adrenales, ri n e h gado. No se
conoce con precisin su metabolismo
y rutas de excrecin. La vida media de
3,5 horas.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la
neutropenia en pacientes con neo-
plasias no mieloides sometidos a qui-
mioterapia antineoplsica mielosu-
presora. Para reducir el per odo de
neutropenia en pacientes con trans-
ca da del cabello, hipercalcemia,
dolor seo.
INTERACCIONES
La combinacin con otros agentes
antineoplsicos aumenta el riesgo de
fenmenos tromboemblicos. El
medicamento puede potenciar la
acci n de l os anti coagul antes
cumar nicos. Los anticidos pueden
afectar la absorcin del tamoxifeno. La
bromocriptina puede aumentar los
niveles sangu neos del tamoxifeno.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
antecedentes de trombosis venosa o
de embolismo pulmonar y en el em-
barazo. Usar con precaucin en
pacientes con leucopenia y trombo-
citopenia. Se debe realizar evaluacin
hematolgica peridica durante el
tratamiento. Debido al efecto anties-
trog nico, puede causar da o fetal
y/o abortos espontneos, por lo que se
debe evitar su uso en el embarazo. Se
SOBREDOSIS
medidas de soporte.
sitio de la inyeccin.
INTERACCIONES
Aunque no se han descrito interac-
ciones con filgrastim, se recomienda
precaucin en pacientes sometidos a
terapia con medicamentos que
disminuyen el contaje plaquetario o
que potencian la liberacin de neu-
trfilos, tales como el litio.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento. No debe
usarse dentro de las 24 horas previas o
siguientes a la quimioterapia anti-
neoplsica o a la radioterapia. Antes
de iniciar la terapia, y peridicamente
(m nimo 2 veces/semana) durante su
desarrollo, se debe realizar el contaje
de c lulas sangu neas, incluyendo
las plaquetas. Cuando se usa en pa-
cientes con neutropenia cong nita
existe el riesgo del s ndrome mielo-
displsico o de leucemia mieloide
aguda. Usar con precaucin en
pacientes con leucocitosis. Si el con-
taje de glbulos blancos alcanza
3
100.000/mm o ms, puede requerirse
un ajuste de dosis. Contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad a las
prote nas derivadas de la Escherichia
coli, al medicamento o a sus com-
ponentes. El uso en el embarazo debe
restringirse a situaciones de verdadera
necesidad en las que el beneficio
L
347
Se administra por v a IV en infusin
corta (15-30 minutos) o continua, y por
v a SC en bolo o infusin continua. El
r gimen debe mantenerse hasta
obtener un contaje de neutrfilos de
3
1.500-10.000/mm .
- En pacientes con quimioterapia
mielosupresora: 5 mcg/kg/d a con
5 mcg/kg/ciclo segn la duracin y
severidad de la neutropenia.
- En pacientes con transplante de
m dula sea: 10 mcg/kg/d a con
5 mcg/kg/ciclo segn la duracin y
severidad de la neutropenia.
- Para la movilizacin de c lulas
precursoras en sangre perif rica en
donantes sanos: 10 mcg/kg/d a SC,
como un bolo o por infusin
continua por lo menos 4 d as antes
de la leucoparesis y se contina
hasta la ltima leucoparesis.
- En pacientes con neutropenia
crnica: 6 mcg/kg, 2 veces al d a
(cong ni ta) o 5 mcg/kg/d a
(idioptica), por v a SC.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor en el pecho,
hipotensin, arritmia supraventricular
transitoria, depresin del segmento
ST del ECG, tromboflebitis. Gas-
trointestinales: Nusea, vmito, dia-
rrea, mucositis, esplenomegalia, ano-
rexia, constipacin, estomatitis. He-
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IM SC se
absorbe en un 80% o ms a la
circulacin sist mica alcanzando
niveles plasmticos pico en 3-12 ho-
ras, mientras que con la adminis-
tracin IV se producen concentra-
ciones mximas a los 15-60 minutos.
Tras la administracin IM SC el
frmaco es detectable en el plasma
hasta por 16-30 horas y por 4-8 horas
despu s de la administracin IV. Un
90-96% de la dosis es metabolizada en
los tbulos renales por degradacin
proteol tica y posteriormente excre-
tada con la orina. Se cree que una
peque a fraccin es metabolizada
tambi n en el h gado y excretada
despu s por la bilis. La vida media de
eliminacin terminal es de 2-3 horas.
INDICACIONES
Leucemia de c lulas velludas, mela-
noma maligno, linfoma no-Hodgkin,
sarcoma de Kaposi relacionado con el
SIDA, hepatitis B crnica, hepatitis C
crnica e infeccin por papilomavirus
humano.
Se administra por v a IM, SC, IV o
intralesin.
- Leucemia de c lulas velludas: 2
2
millones de UI/m por v aIM SC 3
veces a la semana, por 2-6 meses.
- Melanoma maligno: Induccin con
INFORMACIN AL PACIENTE (slo
en caso de pacientes ambulatorios)
Durante la terapia, evitar el contacto
con multitudes y personas que pa-
dezcan enfermedades infecciosas.
miento. En el caso de pacientes que se
autoadministran el medicamento, se
les debe ense ar cmo hacerlo y
FARMACOLOGA
Prote na hidrosoluble altamente
purificada de interfern, sub-tipo alfa-
2b, obtenida por tecnolog a de ADN
recombinante cuyo mecanismo de
accin, aunque no ha sido comple-
tamente elucidado, se cree que sus
efectos resultan de una compleja
secuencia de eventos farmacolgicos
y de modulacin biolgica interrela-
cionados, que se traducen en una
actividad antiviral, antineoplsica e
inmunomoduladora. Los interferones
ejercen su actividad celular mediante
la unin a receptores espec ficos de
membrana en la superficie celular.
Luego, se inicia una compleja se-
cuencia de eventos intracelulares
como: Induccin de ciertas enzimas,
supresin de la proliferacin celular,
inhibicin de la replicacin viral en
c lulas infectadas, incremento de la
act i vi dad f agoc t i ca de l os
INTERFERN ALFA-2B
2
UI/m por v a SC 3 veces sema-
nales por 18 meses, en combina-
cin con antineoplsicos antra-
c clicos.
- Sarcoma de Kaposi: 30 millones de
2
UI/m por v a IM SC 3 veces a la
semana.
- Hepatitis B: En adultos 5 millones
2
de UI/m /d a o 10 millones de
2
UI/m por v a IM SC 3 veces a la
semana, por 16 semanas. En ni-
os, se han recomendado dosis de
2
3 millones de UI/m por v a SC, 3
veces durante la primera semana,
seguido por dosis crecientes hasta
2
los 6 millones de UI/m 3 veces a la
semana, por 16-24 semanas.
2
- Hepatitis C: 3 millones de UI/m por
v a SC por v a IM SC 3 veces a
la semana, por 18-24 semanas.
- Papilomavirus humano: 1 milln de
2
UI/m i ntral esi n (mxi mo 5
lesiones por tratamiento) 3 veces a
la semana, por 3 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias, taquicar-
dia, bradicardia, hipertensin, hipoten-
sin, ortostasis, angina, cardiomega-
lia, trastornos coronarios, trastornos
valvulares, embolismo pulmonar y
vasculitis. Dermatolgicas: Alopecia,
acn , fotosensibilidad, eczema, quis-
tes sebceos y despigmentacin
cutnea. Endocrinas: Ginecomastia,
hipotiroidismo, hipertiroidismo, hiper-
tolgicas: Mielosupresin, anemia,
granulocitopenia, linfocitosis, anemia
hemol tica, leucopenia, neutropenia y
t r omboc i t openi a. Hep t i c as :
Elevacin de los niveles de las
enzimas hep-ticas, bilirrubinemia y
falla heptica. Msculo-esquel ticas:
Mialgia, artritis, dolor seo, s ndrome
de tnel carpal, calambres y debilidad.
Neur ol gi c as : Somnol enc i a,
confusin, mareo, fati-ga, depresin,
parestesia, dolor de cabeza, dificultad
para concentrarse, v rtigo, amnesia,
irritabilidad, ansie-dad, nerviosismo,
trastornos audi ti vos, trastornos
ext r api r ami dal es, neur opa- t a
perif rica, psicosis, ideas suicidas,
convulsiones y coma. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin eritema-
tosa y maculopapular, prurito, psoria-
sis, necrlisis epid rmica, angioede-
ma y anafilaxis. Renales: Incrementos
del BUN y de la creatinina s rica, falla
renal aguda, hematuria, proteinuria,
incontinencia, cistitis e infecciones del
tracto urinario. Respiratorias: Disnea,
sibilancias, tos, faringitis, sinusitis,
congest i n nasal , neumon a,
br onqui - t i s, br oncoespasmo,
insuficiencia res-piratoria, hemoptisis,
efusin pleural y fibrosis pulmonar.
Otras: S ndrome similar a la gripe
(fiebre, escalofr os, cefalea, malestar
general, mialgia, sudoracin y fatiga),
deshidratacin, dolor y ardor en el sitio
de inyeccin, dolor de o do, mastitis,
L
soporte.
El paciente debe ser informado de los
efectos adversos ms frecuentes e
importantes asociados con la terapia,
as como de la importancia de
informar de inmediato al m dico si se
pr esent a al guna r eacci n o
tratamiento, en especial infecciones,
sangramiento, trastornos card acos,
r espi r at or i os o neur ol gi cos.
Administrar preferible-mente por las
noches, antes de dormir. Se debe
mantener una adecuada hidratacin
(2-3 litros/d a), sobretodo al inicio del
tratamiento. El producto puede alterar
que requieren concentracin, alerta
FARMACOLOGA
Factor estimulante de colonias de gra-
nulocitos y macrfagos obtenido por
tecnolog a de ADN recombinante en
cultivos de Escherichia coli que con-
tiene un plsmido portador de un gen
de GM-CSF humano. Induce la divi-
sin y diferenciacin de las c lulas
progenitoras comprometidas en la
l nea granulocito-macrfago, as
como la proliferacin y activacin
funcional de los granulocitos y
macrfagos ma-duros. El efecto se
traduce en un incremento del contaje
MOLGRAMOSTIM (GM-CSF)
mielosupresin. Los alcaloides de la
vinca pueden incrementar la toxicidad
hematolgica, heptica y neurolgica
del interfern. La zidovudina potencia
l a t oxi ci dad hemat ol gi ca. El
interfern inhibe el metabolismo
heptico de la teofilina y posiblemente
del fenobar-bital, incrementando as
la factibilidad de sus reacciones
adversas. En pacientes que reciben
interfern, la radioterapia puede
producir mucositis severa, obstruccin
de l as v as r espi r at or i as y
hemorragias.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento, tras-
tornos neuropsiquitricos, trastornos
tiroideos, historia de convulsiones, in-
suficiencia renal, heptica o pancre-
tica, enfermedades autoinmunes, mio-
cardiopat a grave y en el embarazo.
Usar con extrema precaucin en
pacientes con enfermedad pulmonar,
discrasias sangu neas, diabetes
mellitus y en ancianos. Antes de iniciar
el tratamiento, y peridicamente
durante su desarrollo, se deben
practicar evaluaciones de la funcin
hematopoy tica, cardiaca, pulmonar,
heptica, renal y neurolgica, as
como determinaciones de glicemia y
de l pidos sangu neos. Se debe
procurar mantener la misma marca del
cia del G-CSF (filgrastim) que slo
genera incrementos en el contaje de
neutrfilos.
FARMACOCINTICA
despu s de la administracin SC, al-
canzando concentraciones plasmti-
cas pico a las 4-6 horas y una respues-
ta cl nica (aumento del contaje de
glbulos blancos) a los 2-10 d as de
terapia continua. No se conoce con
precisin su metabolismo y rutas de
excreci n. La vi da medi a de
eliminacin tras la administracin SC
es de aproximadamente 2-3 horas y de
1-2 horas con la administracin IV.

INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la neu-
tropenia en pacientes sometidos a
quimioterapia mielosupresora. Esti-
mulacin de la regeneracin mieloide
posterior al transplante de m dula
sea.
Se administra por v a SC e IV.
- En pacientes con terapia mie-
losupresora: 5-10 mcg/kg/d a por
v a SC p o r 7 - 1 0 d a s ,
comenzando 24 horas despu s de
la ltima dosis del antineoplsico.
- En pacientes con transplante de
m dula sea: 10 mcg/kg/d a por
in-fusin IV durante 4-6 horas,
REACCIONES ADVERSAS
mias, falla cardiaca, pericarditis, au-
mento de la presin intracraneana.
diarrea, anorexia, estomatitis, dolor
abdominal. Hematolgicas: Linfocito-
sis, trombocitosis, trombocitopenia,
disminucin de la hemoglobina,
eosinofilia. Hepticas: Elevacin de
los niveles de las aminotransferasas,
hiperbilirrubinemia. Neurolgicas:
Dolor de cabeza, mareo, fatiga,
depresi n paranoide, debilidad.
Disnea, broncoespasmo, erupcin,
prurito, angioedema y anafilaxis.
Renales: Insuficiencia renal. Res-
piratorias: Efusin pleural, pneumo-
nitis. Otras: Dolor seo, hipoalbu-
minemia, edema, aumento de peso,
sudoracin, precipitacin o agra-
vamiento de enfermedades autoin-
munes pre-existentes.
En algunos pacientes se ha pre-
sentado un s ndrome que ocurre, par-
ticularmente, despu s de la primera
dosis de molgramostim y que se
caracteriza por hipotensin, taqui-
cardia, fiebre, rubor, nusea, vmito,
diaforesis, dolor de espalda, espas-
mos en las piernas, disnea e hipoxia.
Parece ms comn con el tratamiento
IV y no recurre con dosis subsi-
guientes, aunque puede repetir con un
nuevo tratamiento despu s de un
L
soporte. No se ha reportado sobre-
dosis accidental con molgramostin,
pero a dosis de 20 a 30 mcg/kg/d a se
ha observado taquicardia, hipotensin
y un s ndrome tipo gripe, efectos que
son tratados sintomticamente.
INFORMACIN AL PACIENTE (slo
en caso de pacientes ambulatorios)
Durante la terapia evitar el contacto
con multitudes y personas que pa-
dezcan enfermedades infecciosas.
FARMACOLOGA
Agente inmunosupresor. Ejerce un
efecto citosttico (antiproliferativo) so-
bre los linfocitos T y B como resultado
de la inhibicin de la enzima inosina
monofosfato deshidrogenasa y conse-
cuente bloqueo de la s ntesis de puri-
nas.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y extensamente
(94%) por v a oral, aunque sufre un
intenso metabolismo pre-sist mico.
Despu s de la administracin oral e
IV, prcticamente todo el micofenolato
mofetil es transformado en el h gado
en cido micofenlico, metabolito acti-
vo que es metabolizado a un glucu-
rnido de cido micofenlico inactivo.
Este metabolito sufre ciclo enterohe-
CIDO MICOFENLICO
(MICOFENOLATO MOFETIL)
tratamiento.
INTERACCIONES
Aunque no se conocen interacciones
con el molgramostim, se recomienda
precaucin en pacientes sometidos a
terapia con medicamentos que po-
tencian la liberacin de los neutrfilos
(como el litio). Como la administracin
del molgramostim ha sido asociada
con disminucin de la albmina
s rica, se debe tener cuidado con la
ad-ministracin concomitante con
frma-cos con alta unin a las
prote nas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al medicamento. No debe ser
usado en malignidades mieloides. No
debe usarse dentro de las 24 horas
previas o siguientes a la quimioterapia
antineoplsica. Antes de iniciar la
terapia, y peridicamente durante su
desarrollo, se debe realizar un anlisis
de hemat ol og a compl et a y,
asimismo, vigilar el peso corporal, la
temperatura, la funcin cardiaca y la
funci n respi ratori a. Usar con
hept i ca y/ o renal , t rast ornos
respi rat ori os y enf erme-dades
autoinmunes. No se conoce la
seguridad del uso del molgramostin en
ni os, en el embarazo y durante la
lactancia. Debe ser usado bajo la
minutos de su administracin y otra
similar a las 6-12 horas. El cido
micofenlico se une a las prote nas
plasmticas en un 97% y el metabolito
glucurnido en un 82%. Un 93% de la
dosi s de mi cof enol at o mof et i l
administrada es excretada en la orina
por filtracin glomerular y secrecin
tubular (87% como glucurnido y
menos del 1% como cido mico-
fenlico) y el resto (6%) por las heces.
La vida media de eliminacin del cido
micofenlico es de 16-18 horas.

INDICACIONES
En combinacin con ciclosporina y
corticosteroides para la prevencin del
rechazo post-transplante alog nico
de corazn, h gado o ri n.
Se administra por v a oral e IV.
Cuando se usa la v a IV el producto
debe diluirse a concentracin de 6
mg/ml en dextrosa al 5% y
administrarse por infusin lenta en un
perodo no me-nor de 2 horas. La
v a IV no debe emplearse por ms de
14 d as con-tinuos. Se debe procurar
cambiar al paciente de la terapia por
v a IV a la terapia oral tan pronto como
la tole-rancia al medicamento por esa
v a lo permita.
- Prevencin del rechazo post-
transplante renal en adultos: 1 g por
v a oral o IV, 2 veces al d a en am-
2
bos casos. En ni os: 600 mg/m
adultos.
transplante card aco en adultos:
1,5 g por v a oral o IV, 2 veces al
d a.
transplante heptico en adultos:
1,5 g por v a oral o 1 g IV, 2 veces al
d a en ambos casos.
Independientemente del tipo de
transplante, la administracin debe
iniciarse tan pronto como sea posible
despu s de la cirug a, siempre dentro
de las primeras 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos ms comunes incluyen:
Cardiovasculares: Hipertensin, arrit-
mias, edema y dolor en el pecho.
Dermatolgicas: Acn , erupcin.
Gas-trointestinales: Nusea, vmito,
diarrea, constipacin, gingivitis, hiper-
plasia gingival, moniliasis bucal,
dispepsia, anorexia, dolor abdominal,
pancreatitis, hemorragia y perforacin
gastrointestinal. Hematol gicas:
Leucopenia, neutropenia severa, ane-
mia hipocrmica, leucocitosis y trom-
bocitopenia. Hepticas: Alteracin de
las pruebas de funcin heptica,
hepatitis e ictericia colestsica. Neu-
rolgicas: Temblor, dolor de cabeza,
debilidad, mareo e insomnio. Renales:
Necrosis tubular y hematuria. Res-
piratorias: Disnea y tos. Otras: Infec-
cin, sepsis, fiebre, edema perif rico,
hipercolesterolemia, hiperglicemia,
L
resta del a o. De igual manera, se
renal y la funcin heptica. Usar con
enfermedad gastrointestinal activa. La
terapia puede provocar mielosu-
presin y neutropenia, incrementando
el riesgo de infecciones. Asimismo, se
ha descrito un incremento del riesgo
para el desarrollo de linfomas y otras
neoplasias. Durante el tratamiento se
debe evitar el uso de vacunas de virus
vivos.
SOBREDOSIS
No existe experiencia en humanos que
revelen los efectos de una sobre-
dosificacin con micofenolato mofetil.
En caso de ingestin accidental de
dosis elevadas, si es reciente, se re-
comienda vaciamiento gstrico,
manejo sintomtico y tratamiento de
soporte. Los niveles plasmticos del
cido micofenlico podr an reducirse
interrumpiendo la circulacin ente-
roheptica del metabolito glucurnido
con colestiramina.
Administrar con el estmago vac o (1
hora antes o 2 horas despu s de las
comidas), procurando tomar la dosis
siempre a la misma hora del d a o de
la noche. No morder ni triturar la
cpsula. No alterar la dosis o la
frecuencia de administracin, ni
anticidos reducen la absorcin
gastrointestinal del micofenolato. La
colestiramina puede interferir con el
ci cl o enterohepti co del ci do
micofenlico y disminuir sus niveles
plasmticos. Los medicamentos que
afectan la flora bacteriana gastro-
intestinal pueden tambi n ejercer un
efecto similar. El probenecid puede
interferir con la secrecin tubular de
los metabolitos del micofenolato.
Dosis elevadas de salicilados pueden
incrementar la fraccin libre de cido
micofenlico. El aciclovir y el gan-
ciclovir, en pacientes con falla renal,
pueden competir con el glucurnido
del ci do mi cofen l i co por l a
secrecin tubular e incrementar sus
niveles s ricos. Puede afectar la
eficacia de los anticonceptivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
los constituyentes de la formulacin.
Como no se conoce la seguridad en el
embarazo, el uso en tales circuns-
tancias debe limitarse a situaciones de
verdadera necesidad, en las que los
beneficios potenciales superen al
riesgo para el feto. De no ser ese el
caso, se debe practicar medidas o-
rientadas a evitar el embarazo antes
de iniciar la terapia, durante la misma y
hasta 6 meses despu s de finalizada.
adecuada y permanente higiene bucal
y dental. Notificar de inmediato al
cualquier malestar que sugiera la
posibilidad de una infeccin. Debe
usar un m todo anticonceptivo eficaz
FARMACOLOGA
Derivado imidazlico de la 6-mercap-
topurina (6-MP) con propiedades in-
munosupresoras. Aunque no se
conoce bien su mecanismo de accin,
se cree que podr a involucrar la
inhibicin de la s ntesis de ARN y
ADN, la incorporacin de los anlogos
de la tiopurina que produce da o del
ADN, bloqueo de los grupos SH por al-
quilacin, y la 6-MP que acta como
antimetabolito de la purina. Hay la
consecuente alteracin de los cromo-
somas, produccin de prote nas frau-
dulentas, trastornos en el metabolismo
celular, inhibicin de la mitosis,
supresin de la hipersensibilidad
mediada por c lulas y alteracin de la
produccin de anticuerpos.
FARMACOCINTICA
absorbe bien en el tracto gastroin-
testinal. Se une a las prote nas plas-
mticas en un 30% y se distribuye
AZATIOPRINA
L
355
mndose en diversos productos, de
los cuales resulta ms abundante el
cido 6-tiorico. Se excreta como
metabolitos y en muy escasa pro-
porcin como frmaco intacto en la
orina. Los efectos pueden persistir an
despu s de suspendida la terapia.
Para la azatioprina, se estima una vida
media de 6-28 minutos y para la 6-MP
de 38-114 minutos.
INDICACIONES
Prevencin del rechazo de rgano en
transplante alog nico de ri n, en
combinacin con otros inmunosu-
presores.
Iniciar con una dosis nica de 3-5
mg/kg/d a por v a oral el mismo d a
del transplante o 1-3 d as antes del
transplante. En pacientes incapaces
de tomar la medicacin oral, se inicia
el tratamiento por v a IV con el uso
subsiguiente de tabletas (a la misma
dosis) despu s del per odo post-
operatorio. La dosis de mantenimiento
es de 1-3 mg/kg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
trointestinales: Nusea, vmitos, pan-
creatitis, esteatorrea, diarrea, dolor
abdominal, lceras bucales. Hemato-
lgicas: Leucopenia, mielosupresin,
anemia, trombocitopenia, inmunosu-
presin (posiblemente marcada), eo-
dicamente la funci n heptica.
Reducir la dosis o suspender la terapia
en caso de una ca da rpida del
contaje leu-cocitario o de alguna otra
mani festa-ci n que sugi era l a
posibilidad de mielodepresin. Tomar
las medidas necesarias a objeto de
evitar las infec-ciones que, en caso de
presentarse, pueden resultar fatales.
suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Tratamiento sintomtico y te-
rapia de soporte.
En caso de molestias gastroin-
testinales, administrar el medicamento
en dosis divididas o tomarlo con las
comidas. Se recomienda practicar
medidas anticonceptivas durante el
tratamiento. Evitar el contacto con
multitudes y personas con enferme-
dades infecciosas. Notificar de
FARMACOLOGA
Polip ptido c clico con propiedades
i n-munosupresoras. Supri me l a
respues-ta inmune mediada por
CICLOSPORINA
piel y de h gado, linfoma no-Hodgkin).
INTERACCIONES
La administracin con inhibidores de
l a e n z i ma c o n v e r t i d o r a d e
angiotensina puede causar anemia y
leucopenia severa. El alopurinol puede
inhibir el metabolismo de la azatioprina
e incre-mentar el riesgo de toxicidad.
La azatioprina incrementa el riesgo de
infecciones cuando se administran
vacunas de organismos vivos: Dis-
minuye la eficacia de los anticoagu-
lantes orales y revierte el bloqueo
neuromuscular de los relajantes mus-
culares no despolarizantes. Los
aminosalicilatos aumentan el riesgo de
leucopenia. Con trimetropima/sul-
fametoxazol aumenta el riesgo de
toxicidad hematolgica. El efecto
anticoagulante de la warfarina puede
ser reducido.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al frmaco, en el em-
barazo y en individuos tratados previa-
mente con agentes alquilantes (ciclo-
fosfamida, clorambucilo o melfaln)
debido al elevado riesgo de desarrollo
de neoplasias. Se debe realizar una
hematolog a completa semanalmente
durante el primer mes de tratamiento,
2 veces al mes durante el segundo y
tercer mes, y luego una vez al mes (o
ms frecuentemente si hay aumento
que no se conoce bien su mecanismo
de accin se cree que podr a invo-
lucrar una inhibicin de la proliferacin
y funciones de los linfocitos T, apa-
rentemente debido a la inhibicin es-
pec fica y reversible de las fases G0
G1 del ciclo celular. La ciclosporina
tambi n inhibe la produccin y libe-
racin de linfoquinas, incluyendo la
interleukina-2 o el factor de creci-
miento celular-1 (TCGF).
FARMACOCINTICA
La absorcin desde el tracto gas-
trointestinal es variable e incompleta.
alcanza niveles s ricos pico a las 3,5
horas. Los alimentos alteran su ab-
sorcin. Se distribuye en un 33-47%
en plasma, 4-9% en los linfocitos, 5-
12% en los granulocitos y 41-58% en
los eritrocitos. A concentraciones ele-
vadas se satura la captacin por los
leucocitos y los eritrocitos. Se une a las
prote nas plasmticas en un 90%,
primariamente a las lipoprote nas. Se
h gado. Se elimina principalmente por
la bilis y en escasa proporcin (6%)
por la orina, menos de 1% como
frmaco intacto. La vida media de
eliminacin en fase terminal es de 8-
19 horas.
INDICACIONES
En combinacin con otros inmuno-
L
357
despu s de la cirug a por 1-2
semanas y disminuir un 5% por
s e ma n a h a s t a n i v e l e s d e
mantenimiento de 5-10 mg/kg/d a. Se
recomienda la deter-minacin de los
niveles sangu neos de ciclosporina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, ede-
ma, falla cardiaca, arritmias y dolor
anginoso. Gastrointestinales: Nu-
seas, vmito, anorexia, dolor abdomi-
nal, constipacin, disfagia, lcera
gstrica, esofagitis e hiperplasia
gingival. Hematolgicas: Leucopenia,
linfadenopat a, anemia y complica-
ciones tromboemblicas. Hepticas:
hepticas y de la bilirrubina. Neu-
rolgicas: Temblor, convulsiones,
cefal ea, parestesi a, confusi n,
neuropat as, v rtigo, mareos, ansie-
dad, nerviosismo y somnolencia.
Hiperpigmentacin, erupcin, prurito,
urticaria, dermatitis, eczema, acn ,
foliculitis, angioedema y anafilaxis.
Renales: Aumentos del BUN y de la
creatinina s rica, disuria, hematuria,
falla renal, urgencia e incontinencia
urinaria. Respiratorias: Infecciones,
disnea, faringitis, tos, bronquitis y
broncoespasmo. Otras: Alteraciones
de la glicemia, sudoracin, trastornos
oculares y auditivos, artralgia, s n-
drome gripal, infecciones bacterianas,
virales y micticas, fiebre, rubor,
niveles sangu neos y la eficacia de la
ciclosporina, dando lugar a la
posibilidad de rechazo del rgano
transplantado. El diltiazem, la eri-
tromicina, la nicardipina, el verapami-
lo, el danazol, la bromocriptina, los
antimicticos imidazoles, la metil-
testosterona, los anticonceptivos
orales, el imipenem-cilastatina, el jugo
de toronja y la metoclopramida pueden
aumentar los niveles s ricos de
ciclosporina y el riesgo de reacciones
adversas. La asociacin con amfo-
tericina B, aminoglicsidos, trimeto-
prima/sulfametoxazol, AINEs, cime-
tidina, ranitidina y melfaln, aumenta el
riesgo de nefrotoxicidad. El uso con
azatioprina, corticosteroides, verapa-
milo y ciclofosfamida incrementa la
inmunosupresin y la posibilidad de
infecci n. La combinaci n con
metilprednisolona puede conducir a
convulsiones. La ciclosporina puede
reducir la depuracin de la predni-
solona, la digoxina y la lovastatina.
Con los diur ticos ahorradores de
potasio puede provocar hiperpota-
semia. Puede disminuir la respuesta
inmunolgica a las vacunas de
organismos vivos. Ha ocurrido miositis
cuando se administra con lovastatina;
hipertrofia gingival frecuente con
nifedipino.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
la funcin renal, heptica y hemato-
lgica, as como la presin arterial.
Se debe tomar medidas orientadas a
evitar infecciones. Debe suspenderse
SOBREDOSIS
reciente (debido a su lenta absorcin
se puede practicar el vaciamiento gs-
trico, an despu s de 2 horas de su
ingestin). Tratamiento sintomtico y
terapia de soporte. La ciclosporina no
es dializable.
tratamiento sin el consentimiento del
m dico. Tomar la dosis a intervalos re-
gulares, siempre a la misma hora cada
d a. En caso de usar la solucin oral,
se puede diluir con jugo de naranja o
de manzana a temperatura ambiente y
enjuagar despu s el vaso con el
mismo veh culo, a fin de ingerir la
dosis completa. Evitar el jugo de
toronja. Durante el tratamiento es de
vital importancia asistir al control
peridico. Evitar el contacto con
mu l t i t u d e s y p e r s o n a s c o n
enfermedades infeccio-sas. Consultar
al m dico antes de usar algn otro
medicamento durante la terapia. Se
recomi enda practi car medi -das
anticonceptivas durante el trata-
miento. Notificar de inmediato al m -
359
M01 PRODUCTOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMTICOS
M03 MIORRELAJANTES
M04 PREPARADOS ANTIGOTOSOS
M05 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SEAS
Celecoxib
Cloroquina* (Antiinflamatorio y Antirreumtico)
Diclofenaco (Diclofenac Sdico) (Sist mico)
Ibuprofeno
Indometacina
Ketoprofeno
Nimesulida
Bromuro de Vecuronio
Suxametonio (Succinilcolina)
Tiocolchicsido
Alopurinol
Colchicina
cido Alendrnico (Alendronato Sdico)
S
I
S
T
E
M
A
M
S
C
U
L
O
-
E
S
Q
U
E
L
T
I
C
O
M

M
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, agra-
vamiento de la hipertensin, pal-
pitaciones. Gastrointestinales: Dolor
abdominal, diarrea, dispepsia, flatu-
lencia, nusea, reflujo gastroeso-
fgico, sangrado gastrointestinal.
Hematolgicas: Anemia, epistaxis,
trombocitopenia, equimosis. Hepti-
cas: Aumento de los niveles de las
aminotransferasas, hepatitis, insufi-
ciencia heptica. Neurolgicas: Ma-
reos, cefalea, insomnio, v rtigo, neu-
ralgia, neuropat a. Reacciones de
hipersensibilidad: Reacciones al rgi-
cas. Respiratorias: Rinitis, sinusitis,
infeccin del tracto respiratorio su-
perior. Otras: Dolor de espalda, farin-
gitis, edema perif rico, erupciones de
la piel, calambres musculares, foto-
sensibilidad, p rdida de la audicin,
alopecia.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO. El fluconazol
puede incrementar los niveles plas-
mticos del celecoxib.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo deri-
vado del pirazol, que posee un grupo
sulfonamida y una sustitucin diaril en
su estructura. Ejerce una actividad
antiinflamatoria, analg sica y anti-
pir tica que parece ser debida a la
inhibicin selectiva de la isoenzima
ci cl ooxi genasa 2 (COX-2) que
interviene en la s ntesis de prosta-
glandinas. No inhibe la ciclooxigenasa
1 (COX-1).
FARMACOCINTICA
Genera concentraciones s ricas pico
a las 3 horas de la administracin por
v a oral de una dosis nica y una
concentracin al estado estable a los 5
d as con la administracin de dosis
mltiples. Se une a las prote nas
en el h gado a trav s del sistema del
citocromo P y se elimina como
450
metabolitos inactivos, y menos del 3%
como frmaco intacto, en un 57% en
las heces y en 27% en la orina. La vida
media de eliminacin es de 11 horas.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de condi-
ciones inflamatorias como osteoartritis
y artritis reumatoidea y alivio del dolor
de intensidad leve a moderada.
CELECOXIB
M
361
CLOROQUINA
(Antiinflamatorio y Antirreumtico)
FARMACOLOGA
El mecanismo de accin en la terapia
de la artritis reumatoidea es desco-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CLOROQUINA en la seccin de
PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS.
SOBREDOSIS
PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS.
FARMACOLOGA
vado del cido fenilac tico, con
actividad analg sica, antiinflamatoria
y antipir tica. Su accin parece
debida, al menos en parte, a la
i nhi bi ci n de l a s nt esi s de
prostaglandinas por inac-tivacin de
las isoenzimas ciclooxi-genasa-1
(COX-1) y ciclooxigenasa-2 (COX-2).
FARMACOCINTICA
en el tracto gastrointestinal, aunque la
biodisponibilidad se reduce a un 50-
60% por el efecto metablico de
primer pasaje. Por v a oral, genera
ni vel es pl asm t i cos pi co en
aproximadamente 1 hora, mientras
q u e p o r i n y e c c i n I M, l a s
concentraciones mximas se logran
en 10-20 minutos. Se une a las
prote nas plasmticas en un 99% y se
DICLOFENACO (DICLOFENAC SDICO)
(Sistmico)
362
nocido. La evidencia experimental
revela que el medicamento tiene
propiedades antiinflamatorias. Estu-
dios con clulas de mam feros de-
muestran que posee actividad antihis-
t am ni ca, ant i ser ot on ni ca e
i nhi bi dor a del ef ect o de l as
prostaglandinas, presumiblemente por
inhibicin de la conversin de cido
araquidnico en prostaglandina F .
2
Estudios in vitro indican que inhibe la
q u i mi o t a x i s e n l e u c o c i t o s
polimorfonucleares, macr-fagos y
eosinfilos.
FARMACOCINTICA
PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS
(antimalricos).

INDICACIONES
Como alternativa a las sales de oro o a
la penicilamina en el tratamiento de la
artritis reumatoidea en pacientes que
no responden a los AINEs.
se expresan en t rmi nos de
c l o r o q u i n a b a s e . L a d o s i s
recomendada en adultos es de 150
mg/d a, hasta control de la patolog a
segn criterio m dico. Por lo general,
genera una respuesta terap utica a
las 4-6 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
mndose en productos con actividad
farmacol gica d bil algunos e
inactivos otros, que se excretan en la
orina en un 65% y en un 35% por las
es de 1,2-2 horas y se prolonga en
pacientes con insuficiencia renal
severa.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de condicio-
nes inflamatorias como osteoartritis y
artritis reumatoidea y alivio del dolor de
intensidad leve a moderada.
dosis usual en adultos para el manejo
de la artritis reumatoidea es 150-200
mg/d a por v a oral divididos en 2-3
dosis. En la osteoartritis: 100-150
mg/d a por v a oral, divididos en 2-3
dosi s. Como anal g si co en
condiciones dolorosas no articulares:
100 mg por v a oral, seguido por 50
mg cada 8 horas, o 75 mg IM dos veces
al d a, o 1 mg/kg administrado por
bolo IV o por infusin lenta.
REACCIONES ADVERSAS
dolor anginoso, hipertensin e insu-
ficiencia cardiaca congestiva. Gas-
rrea, faringitis, constipacin, dispep-
sia, dolor abdominal, gastritis, lcera
p ptica, perforacin y hemorragia
aminotransferasas, ictericia y hepa-
titis. Neurolgicas: Cefalea, mareo,
fatiga, desvanecimiento, depresin,
insomnio, ansiedad e irritabilidad.
Erupcin, prurito, dermatitis, fotosen-
sibilidad, eritema multiforme, s ndro-
me de Stevens-Johnson, angioedema,
broncoespasmo, reacciones anafilac-
toides y anafilaxis. Renales: Aumento
del BUN y de la creatinina s rica, falla
renal aguda, proteinuria, s ndrome
nefrtico, infeccin del tracto urinario,
clculos renales, oliguria e hipona-
tremia. Respiratorias: Asma, neumo-
n a y bronquitis. Otras: Alopecia,
acn , disminucin de la agudeza
visual, visin borrosa, epistaxis,
cambios en la visin de colores, tinitus
y p rdida de la audicin.
INTERACCIONES
Los AINEs pueden aumentar los
niveles plasmticos y la consecuente
toxicidad del metotrexato, del litio y de
la digoxina. Puede disminuir la ac-
tividad de los inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina y de los
adren rgicos, aumentar la nefrotoxi-
cidad de la ciclosporina y reducir el
efecto natriur tico de los diur ticos de
asa. La combinacin con otros AINEs
consumo el evado de al cohol
M
la insulina e hipoglicemiantes orales.
Puede aumentar los niveles plas-
mticos de la fenito na.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Cont r ai ndi cado en casos de
otros AINEs y en pacientes con lcera
p ptica activa, enfermedad heptica
y/o renal severa. Usar con precaucin
en pacientes con historia de lcera
p ptica, trastornos de coagulacin,
alteracin de la funcin renal y/o he-
ptica leve a moderada, asma, insu-
ficiencia cardiaca congestiva, hiper-
tensin y, en general, en aquellas
por retencin o sobrecarga de fluidos.
peridicamente la funcin heptica,
renal y hematolgica. Los pacientes
geritricos resultan muy susceptibles a
los efectos adversos de los AINEs y,
por lo general, padecen enfermedades
que pueden ser afectadas o agravadas
por el uso de estos medicamentos. En
el embarazo, se recomienda limitar su
empleo a situaciones de verdadera
potenciales a la madre superen a los
riesgos para el feto. Se debe evitar en
embarazos a t rmino dado que
podr a inhibir las contracciones
uterinas, inducir complicaciones
hemorrgicas y provocar el cierre
prematuro del ducto arterioso en el
tratamiento de soporte.
Evitar el consumo de alcohol durante
el tratamiento. Informar al m dico si se
tolog a inusual durante la terapia, en
especial: Malestar gastrointestinal,
sangrado anormal y/o heces negras.
En caso de erupcin generalizada,
dificultad respiratoria e inflamacin de
los prpados, de los labios o de la
nariz, suspender el tratamiento y
notificar al m dico. Instruir al paciente
acerca de la importancia de notificar de
inmediato la ocurrencia de nuseas,
FARMACOLOGA
vado del cido propinico. El me-
canismo de accin es similar al
descrito para el diclofenaco sdico
(ver: DICLOFENACO).
FARMACOCINTICA
traciones s ricas pico en 1-2 horas.
En ni os, la respuesta antipir tica se
evidencia a los 60 minutos y se
mantiene por 6-8 horas. Se une en un
99% a las prote nas plasmticas y se
distribuye ampliamente a los tejidos y a
los fluidos corporales. Se metaboliza
en el h gado transformndose en
IBUPROFENO
la orina. La excrecin es casi completa
en 24 horas. Tiene una curva bifsica
de eliminacin plasmtica con una
vida media de aproximadamente 2
horas.
INDICACIONES
ciones inflamatorias como osteoartri-
tis, artritis reumatoidea y artritis juvenil,
como analg sico para el alivio del
dolor de intensidad leve a moderada y
como antipir tico para el manejo de la
fiebre en ni os de 6 meses a 12 a os
de edad.
- Artritis reumatoidea y osteoartritis en
adultos: 300-800 mg 3-4 veces al
d a. No exceder 3,2 g diarios.
- Artritis reumatoidea juvenil: 30-40
mg/kg/d a divididos en 3-4 dosis.
- Dolor de intensidad leve a mo-
derada: 200-400 mg cada 4-6 horas,
segn sea necesario.
- Fiebre en ni os: 5-10 mg/kg cada 6-
8 horas, segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DICLOFENACO.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo de-
rivado del cido indolac tico. El
mecanismo de accin es similar al
descrito para el diclofenaco sdico
(ver: DICLOFENACO).

FARMACOCINTICA
en el tracto gastrointestinal, alcan-
zando una concentracin s rica pico
en 2 horas. Se une en un 99% a las
prote nas plasmticas y se distribuye
corporales, logrndose una concen-
tracin en l quido sinovial equivalente
a un 20% de la plasmtica. Se meta-
boliza en el h gado a productos
1,5% del frmaco intacto, en un 60%
por la orina y 33% por las heces. La
vida media de eliminacin es de 4,5
horas.
INDICACIONES
ciones inflamatorias como la artritis
reumatoidea, osteoartritis y espon-
dilitis anquilosante y para el alivio del
dolor de intensidad leve a moderada.
usual en adultos es de 25 mg 2-3 veces
al d a, con comida o con anticido. En
caso necesario, se puede incrementar
INDOMETACINA
M
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo deriva-
do del cido propinico. El mecanismo
de accin es similar al descrito para el
diclofenaco sdico (ver: DICLOFENA-
CO).

FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando niveles
plasmticos pico en 0,5 a 2 horas y
produciendo una respuesta analg -
sica en 30 minutos, la cual persiste por
4-6 horas. Se une en un 99% a las
prote nas plasmticas y se distribuye
corporales. Se metaboliza en el
un 50-90% por la orina y 1-8% por las
es de 1-4 horas y se prolonga en
pacientes con alteracin de la funcin
renal.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.

SOBREDOSIS
Ver: DICLOFENACO.
es: 75 mg 3 veces al d a o 50 mg 4
veces al d a. Dosis mxima: 300
mg/d a. Por v a IV: 100-300 mg/d a
en dosis divididas y administradas
cada 8-12 horas por un mximo de 48
horas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DICLOFENACO.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.
SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Antiinflamatorio no esteroideo con un
grupo sulfonanilida en su estructura.
Ejerce una actividad antiinflamatoria,
analg sica y antipir tica que parece
ser debida, al menos en parte, a la
inhibicin selectiva de la isoenzima
ciclooxigenasa 2 (COX-2) que inter-
viene en la s ntesis de prostaglandi-
nas. Adems, inhibe la liberacin de
histamina in vivo e in vitro.
FARMACOCINTICA
absorbe a la circulacin sist mica
alcanzando concentraciones s ricas
NIMESULIDA
KETOPROFENO
metaboliza en el h gado casi en su
totalidad y se excreta como meta-
bolitos en un 50-60% en la orina y en
un 18-36% en las heces. La vida media
de eliminacin es de 1,8-5,2 horas.
INDICACIONES
ciones inflamatorias, del dolor de
intensidad leve a moderada y de la
fiebre.
usual en adultos es de 100-200 mg 2
veces al d a.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Pirosis, dolor epi-
gstrico, nusea, vmito, diarrea. He-
pticas: Hepatitis aguda. Neuro-
lgicas: V rtigo, hiperexcitabilidad,
decaimiento. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Erupciones, prurito, eri-
tema, lesiones purpricas. Otras:
Diaforesis.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DICLOFENACO.

FARMACOLOGA
Bloqueante neuromuscular no des-
BROMURO DE VECURONIO
M
367
polarizante. Compite con la acetilco-
lina por sus sitios receptores en la
unin neuromuscular de la placa mo-
tora, impidiendo la interaccin de la
acetilcolina con los receptores nicot -
nicos y, en consecuencia, la actividad
colin rgica sobre el msculo, provo-
cando una parlisis transitoria. No
ejerce actividad agonista sobre los
receptores ni altera el potencial de
reposo de la placa motora.
FARMACOCINTICA

pro-
Despus de la administracin IV
duce un efecto inicial en 1 minuto, que
se hace mximo a los 3-5 minutos. La
duracin del bloqueo bajo anestesia
con tiopental, xido nitroso y fentanilo
es de 25-30 minutos y de 30-40 minu-
tos con halotano. La administracin
repetida de dosis de mantenimiento no
tiene un efecto acumulativo apreciable
en la duracin del bloqueo neuromus-
cular. Se une a las prote nas plasmti-
cas en un 60-90% y se distribuye
rpidamente al espacio extracelular.
Se metaboliza por desacetilacin
transformndose en metabolitos hi-
droxilados, activos e inactivos que se
excretan principalmente por la bilis y
en escasa proporcin por la orina. Su
eliminacin es bifsica, con una vida
media en fase terminal de 30-80
minutos.
en adultos de 0,08-0,1 mg/kg produce
condiciones adecuadas de intubacin
en 2,5-3 minutos. Bajo anestesia
balanceada el bloqueo neuromuscular
cl nicamente requerido dura entre 25-
30 minutos, con recuperacin del 25%
en 25-40 minutos y del 95% en 45-65
minutos. Cuando se usa en combi-
nacin con anest sicos generales
que potencian su accin bloqueante
(enflurano, halotano o isoflurano), la
dosis inicial debe reducirse en
alrededor de un 15% (0,06-0,085
mg/kg), si es administrado ms de 5
minutos despu s de los anest sicos.
Cuando se usa despu s de la succi-
nilcolina, debe administrarse en dosis
inicial de 0,005-0,06 mg/kg con
anestesia balanceada y de 0,04-0,06
mg/kg con anestesia por inhalacin.
La dosis usual de mantenimiento en
procedimientos prolongados con
anestesia balanceada es de 0,01-
0,015 mg/kg y en pacientes con
anestesia por inhalacin 0,008-0,012
mg/kg. La primera dosis de mante-
nimiento se requiere a los 25-40
minutos y las dosis subsiguientes a
intervalos de 12-15 minutos con anes-
tesia balanceada, o ms prolongados
con la anestesia por inhalacin. El
bloqueo tambi n puede mantenerse
con la infusin continua de 0,8-1,2
mcg/kg/minuto iniciada a los 20-40
minutos de la dosis inicial. En ni os
mayores de 10 a os, administrar la
la recuperacin; aunque reciben dosis
similares a las de los adultos,
posiblemente la frecuencia de las
dosis de mantenimiento es menor.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones ms comunes son
extensin del efecto farmacolgico e
incluyen: Debilidad o parlisis de
msculos esquel ticos, insuficiencia
respiratoria y apnea; esta ltima ms
factible con el uso simultneo de
agentes depresores del SNC. Se han
reportado casos poco frecuentes de
broncoespasmo, hipotensin, taqui-
cardia, eritema y urticaria.
INTERACCIONES
El uso concurrente de anest sicos
halogenados, succinilcolina, amino-
glicsidos, polimixina B, clindamicina,
l i ncomi ci na, qui ni na, qui ni di na,
procainamida, bloqueantes de los
receptores beta-adren rgicos, lido-
ca na (en dosis altas), litio, diur ticos
tiazida, furosemida, tetraciclinas,
amfotericina B, inhibidores de la
anhidrasa carbnica, sulfato de mag-
nesio y corticosteroides puede incre-
mentar y/o prolongar el bloqueo
neuromuscular y dificultar la recupe-
racin del paciente.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento y/o a
heptica y/o renal, enfermedad
cardiovascular, obesidad, edema,
miastenia gravis u otras enfermedades
neuromusculares, trastornos hidro-
electrol ticos y debilidad. Los pacien-
tes quemados pueden desarrollar
resistencia a los bloqueantes neu-
romusculares no despolarizantes. El
uso en el embarazo debe limitarse a
circunstancias en las que resulte es-
trictamente necesario. Durante su uso
se debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
porte. Mantener permeable la v a
a rea con ventilacin asistida o
controlada. Soporte cardiovascular
con posicin Trendelenburg, fluido-
terapia IV y, en caso necesario, fr-
macos vasopresores. La reversin del
bloqueo puede requerir el uso de
inhibidores de colinesterasa como
neostigmina, piridostigmina o edro-
FARMACOLOGA
Bloqueante despolarizante de la unin
neuromuscular de accin ultracorta.
Compite con la acetilcolina por los
sitios receptores nicot nicos en la
unin neuromuscular produciendo
despolarizacin persistente (por
resi stenci a a l a acci n de l a
acetilcolinesterasa) y la consecuente
relajacin muscular.
FARMACOCINTICA
produce relajacin muscular completa
en 0,5-1 minuto, la cual persiste por 2-
3 minutos y desaparece por completo
a l o s 1 0 mi n u t o s . Co n l a
administracin IM se inicia el efecto a
los 2-3 minutos y perdura por 10-30
mi n u t o s . E s me t a b o l i z a d a
r pi dament e por l a enz i ma
p s e u d o c o l i n e s t a r a s a a
succinilmonocolina y colina. Una
fraccin de la succinilmonocolina es
excretada en la orina y el resto
transformado por hidrlisis alcalina en
succinato y colina. Un 10% de la dosis
se elimina en la orina como frmaco
intacto y el resto como metabolitos.
INDICACIONES
Como relajante muscular en proce-
dimientos quirrgicos de corta dura-
cin.
Se administra por v a IV.
- Para procedimientos cortos en
adultos: 0,3-1,1 mg/kg en 10-30
segundos. En ni os: 1-2 mg/kg IV.
En caso necesario administrar
dosi s adi ci onal es, seg n l a
respuesta del paciente.
- Para procedimientos prolongados
en adultos: Infusin IV de 0,5-10
mg/min. La infusin continua no es
recomendable en ni os.
SUXAMETONIO (SUCCINILCOLINA)
M
intragstrica, salivacin excesiva.
Erupciones, anafilaxis. Respiratorias:
Apnea o depresin respiratoria,
especialmente en pacientes con
actividad deficiente de la pseudo-
colinesterasa. Otras: Aumento de la
presin intraocular, hipertermia
maligna, fasciculaciones musculares,
dol or muscul ar post-operatori o,
rabdomiolisis (con posible falla renal
aguda mioglobinrica, salivacin
excesiva e hiperpotasemia).
INTERACCIONES
La administracin con agentes que
reducen la actividad de la pseu-
docolinestarasa plasmtica como:
neostigmina, piridostigmina, edro-
fonio, ciclofosfamida, anticonceptivos
orales, prednisona, prednisolona,
trimetafn, fenelzina, fenotiazinas,
tiotepa, fisostigmina e inhibidores de
la MAO puede potenciar el efecto del
suxametonio y causar apnea e,
inclusive, la muerte. La proca na
compite con el suxametonio por la
pseudocolinesterasa y su uso conjunto
puede provocar apnea prolongada.
Agentes como la promazina, apro-
tinina, oxitocina, aminoglicsidos,
vancomicina, colistina, polimixina B,
lincomicina, clindamicina, opiceos,
procainamida, quinidina, quinina,
t er but al i na, l i doca na ( dosi s
el evadas), bl oqueantes de l os
receptores beta-adren rgicos, litio,
nacin con glicsidos digitlicos
puede provocar arritmia. El atracurio y
el mivacurio pueden producir antago-
nismo de la actividad bloqueante del
suxametonio. La furosemida puede
causar alteraciones del bloqueo
neuromuscul ar. La mel at oni na
potencia los efectos bloqueantes de la
succinilcolina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco, trastor-
nos gen ticos de la pseudocolineste-
rasa, glaucoma de ngulo cerrado,
historia personal o familiar de
hipertermia maligna e historia de
miopat as asociadas a niveles
s ricos elevados de la creatina
quinasa. Usar con precaucin en
p a c i e n t e s c o n e n f e r me d a d
hepat ocel ul ar, deshi -drat aci n,
anemia severa, quema-duras, cncer,
enf ermedades del col geno y
mixedema, ya que estas condiciones
se asocian con reduccio-nes de la
concentraci n y/o actividad de
pseudocolinesterasa. Tambi n se
debe usar con cautela en pacientes
que se recuperan de traumas severos
o con desbalances electrol ticos,
hiperpotasemia, paraplejia, desnerva-
cin msculo-esquel tica, enfer-
medad neuromuscular distrfica o
degenerativa y durante la cirug a
ocular. El uso en el embarazo debe
SOBREDOSIS
La sobredosificacin causa bloqueo
neuromuscular ms all del tiempo
necesario para la cirug a y la
anestesia, que puede conducir a de-
bilidad msculo-esquel tica severa,
disminucin de la reserva respiratoria
y apnea. El tratamiento consiste en
establecer y/o mantener funcional la
v a a rea y suministrar respiracin
artificial con ox geno hasta recu-
per ac i n de l a r es pi r ac i n
espontnea. No se debe intentar
r ever t i r l a i nt oxi caci n con
neost i gmi na o me-di cament os
ambos casos) por 24 horas. Una vez
en la sangre se une a las prote nas
a los tejidos. No se conoce bien su
metabolismo. Se elimina intacto y
como metabolitos principalmente por
la bilis y en un 20% por v a renal. La
horas.
INDICACIONES
Estados de espasticidad o contractura
de la musculatura esquel tica.
REGIMEN DE DOSIFICACION
Se administra por v a oral e IM. La
dosis por v a oral es de 4 mg 4 veces
al d a y por v a IM 4 mg 2 veces
diarias.
REACCIONES ADVERSAS
Son por lo general leves en intensidad
y asociadas, la mayor a de las veces,
a la inyeccin IM. Se han descrito
casos poco frecuentes de hipotensin,
agitacin, decaimiento, gastralgia,
nuseas, diarrea, pirosis y eritema.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al producto y en la
miastenia gravis. Usar con precaucin
en pacientes con hipoton a muscular
FARMACOLOGA
Anl ogo gl ucosul f urado de l a
colchicina con propiedades relajantes
de la musculatura esquel tica. Posee
afinidad selectiva por los receptores
del cido gamma-aminobut rico
(GABA). Produce acciones similares a
las del GABA y a las de la glicina.
Aunque no se conoce con precisin su
mecanismo de accin, se postula que
podr a ser el resultado de una
activacin directa del receptor del
GABA a nivel espinal.
FARMACOCINTICA
Luego de su administracin por v a
oral o IM se absorbe rpidamente
hacia la circulaci n sist mica.
TIOCOLCHICSIDO
M
frmaco se elimina intacto por las
heces en 48-72 horas. La vida media
de eliminacin del alopurinol es de 1-3
horas y la del oxipurinol 18-30 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la gota. Prevencin de
la hiperuricemia, de los depsitos
tisulares de uratos y de la nefropat a
por cido rico asociada a trastornos
neoplsicos mieloproliferativos. Cl-
culos renales de oxalato de calcio y de
cido rico recurrentes.
Se admi ni st r a por v a or al ,
usual mente como dosi s ni ca
despu s de las comidas. Si la
cantidad a administrar diariamente
excede los 300 mg, administrar en
dosis divididas.
- Gota: Iniciar con 100 mg/d a e
incrementar 100 mg/semana hasta
lograr una concentracin s rica
de uratos inferior a 6 mg/dl o
alcanzar una dosis mxima de 800
mg/d a. La dosis usual en caso de
gota moderada es de 200-300
mg/d a y, en casos severos, 400-
600 mg/d a. Una vez alcanzada la
concen-tracin s rica deseada de
uratos, se debe reducir la dosis a
300 mg/d a.
- Trastornos neoplsicos mielopro-
liferativos: En adultos 600-800
mg/d a 1-2 d as antes de iniciar la
de soporte.
FARMACOLOGA
El alopurinol acta sobre el ca-
tabolismo de las purinas sin alterar la
bios ntesis. Siendo un anlogo
estruc-tural de hipoxantina, disminuye
l as concentraci ones s ri cas y
urinarias de cido rico por inhibicin
de la xantino-oxidasa, enzima que
cataliza la conversin de hipoxantina
en xantina y sta en cido rico.
FARMACOCINTICA
horas. El efecto reductor de los niveles
s ricos de urato se observa a las 24-
48 horas y se hace mximo despu s
de 1-3 semanas. Se distribuye
ampliamente en los l quidos tisulares,
excepto en el cerebro donde las
c o n c e n t r a c i o n e s s o n
aproximadamente el 50 % de las
alcanzadas en otros tejidos. No se
une a las prote nas plasmticas. Es
metabolizado por accin de la xantino-
oxidasa a oxipurinol y posteriormente
conjugado, junto con alopurinol
intacto, a sus respectivas formas de
ALOPURINOL
- C lculos renales: Iniciar con 200-
300 mg/d a y ajustar poste-
riormente en funcin de los valores
de cido rico en orina de 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Ange tis necroti-
zante. Gastrointestinales: Nusea,
vmitos, diarrea, dolor abdominal,
gastritis, p rdida o perversin del
gusto. Hematolgicas: Agranulo-
citosis, anemia, anemia aplsica,
trombocitopenia, leucopenia, leuco-
ci t osi s, eosi nof i l i a. Hept i cas:
Aumento de los niveles de la fosfatasa
alcalina, ALT y AST; hepatitis, necrosis
heptica, hepatomegalia, ictericia
colestsica. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Erupcin (usualmente
maculopapular), dermatitis exfoliativa,
urticaria y lesiones purpricas, eritema
multiforme, vasculitis por hipersen-
sibilidad. Renales: Insuficiencia renal,
uremia, obstruccin ureteral bilateral.
Neurolgicas: Somnolencia, cefalea,
parestesia, neuropat a perif rica,
neuritis. Otras: Epistaxis, furunculosis
severa de la nariz, ictiosis, alopecia,
necrlisis epid rmica txica, artralgia,
equi mosi s, f i ebr e, mi opat a,
escalofr o.
INTERACCIONES
Dosis elevadas de alopurinol inhiben el
met abol i smo oxi dat i vo de l a
azatioprina y la mercaptopurina, au-
mentando la posibilidad de sus efectos
probenecid y la ciclosporina, incre-
mentando el riesgo de toxicidad. El uso
en combinacin con ampicilina o
amoxicilina aumenta la incidencia de
urticaria. Los diur ticos tiaz dicos y el
cido etacr nico aumentan la concen-
tracin s rica de oxipurinol, principal
met abol i t o del al opur i nol . La
combinacin con trimetoprima/sulfa-
metoxazol puede provocar trombo-
citopenia. Puede aumentar el efecto
del di cumarol . Los di ur t i cos
tiaz dicos aumentan la toxicidad del
al opuri nol . El di az xi do y l a
pirazinamida au-mentan los niveles
sangu neos del cido rico. Aumenta
el efecto hipoglicemiante de la
cl or opr opami da. Los agent es
acidificantes de la orina (cloruro de
amonio, cido ascrbico, fosfato de
potasio o de sodio) aumentan la
formacin de clculos. El alcohol
disminuye la eficacia del alopurinol ya
que aumenta los niveles de cido
rico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Dado que el alopurinol puede au-
mentar la frecuencia de los ataques de
gota durante los primeros 6-12 meses
de la terapia, se debe combinar con
dosis profilcticas de colchicina
durante los 3-6 primeros meses de
M
para asegurar una diuresis adecuada.
Se debe procurar lograr una orina
neutra o ligeramente alcalina.
SOBREDOSIS
de soporte. Tanto el medicamento
como su metabolito son removibles
por dilisis peritoneal y por hemo-
dilisis.
El medicamento puede alterar la
capacidad del paciente para realizar
actividades que requieren alerta
mental, concentracin y destreza
motriz. Es mejor tolerada si se ingiere
despu s de las comidas. Ingerir
Tiene un efecto profilctico supresor
que ayuda a reducir la incidencia de los
ataques agudos y a aliviar el dolor
residual y la incomodidad que a veces
sufren los pacientes con gota.
FARMACOCINTICA
testinal. Se distribuye rpidamente a
diversos tejidos como el ri n, el
bazo, los leucocitos (donde se
concentra) y el h gado. En el h gado
es parcial-mente metabolizada (por
desace-tilacin) y de all , por v a
biliar, reingresa nuevamente al
intestino como frmaco intacto y como
me-t abol i t os, desde donde se
reabsorbe pasando otra vez a la
circulacin sist mica; lo cual explica
que las concentraciones plasmticas
del frmaco y sus metabolitos declinen
1 - 2 h o r a s d e s p u s d e l a
administracin oral y luego vuelvan a
aumentar. El frmaco intacto y sus
metabolitos se excretan, en su
mayor a, en las heces y, en menor
proporcin, en la orina. La vida media
de eliminacin plasmtica es de 20
mi nutos, mi entras que en l os
leucocitos es de 60 horas.
INDICACIONES
Alivio del ataque de artritis gotosa
aguda y manejo profilctico de la ar-
tritis gotosa recurrente.
FARMACOLOGA
Agente con actividad antigotosa y
efecto antiinflamatorio d bil. No tiene
accin analg sica ni afecta la
excrecin urinaria o la concentracin
s rica de cido rico. Aunque no se
conoce con precisin su mecanismo
de accin, se postula que reduce la
respuesta inflamatoria a la deposicin
de cristales de urato de sodio en los
tejidos articulares, probablemente por
inhibicin del metabolismo, la mo-
vilidad, la quimiotaxis y otras funciones
COLCHICINA
la profilaxis con la colchicina. La fe-
nilbutazona aumenta el riesgo de
leucopenia y trombocitopenia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
trastornos severos de la funcin
cardiaca, gastrointestinal, renal, con
discrasias sangu neas, en casos de
hipersensibilidad al medicamento y
durante el embarazo. Usar con
precaucin en pacientes con altera-
cin de la funcin heptica, en ancia-
nos y en pacientes debilitados. La
terapia debe suspenderse de in-
mediato si se presentan manifes-
taciones de toxicidad gastrointestinal y
no debe reiniciarse hasta la de-
saparicin completa de la sintoma-
tolog a. La seguridad y la eficacia en
ni os no han sido establecidas. Se
SOBREDOSIS
de soporte.
La cantidad total diaria se ubica en el
rango de 4-8 mg y el ataque debe
desaparecer en 48-72 horas.
- Tratamiento profilctico de la artritis
gotosa recurrente en pacientes con
al menos 1 ataque por a o: 0,5-0,60
mg/d a 1-4 veces por semana, en
forma cont nua. En pacientes con
ms de 1 ataque por a o: 0,5-0,60
mg/d a, en forma cont nua. Dado
que los procedimientos quirrgicos
pueden desencadenar ataques,
pacientes prximos a una cirug a
deben recibir 0,5-0,65 mg 3 ve-
ces/d a por 3 d as antes y 3 d as
despu s de la intervencin.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, dolor abdominal, espasmo
vesicales, estomatitis, leo paral tico.
Hematolgicas: En terapias prolonga-
das se han descrito casos de
agranulocitosis, leucopenia, trombo-
citopenia y anemia aplsica. Reaccio-
nes de hipersensibilidad: Urticaria.
Otras: Hipotiroidismo, postracin, pr-
pura no trombocitop nica, alopecia,
neur i t i s per i f r i ca, der mat i t i s
vesicular, miopat a, falla renal,
hematuria y aumentos de la fosfatasa
alcalina.
INTERACCIONES
Altera la absorcin oral de la vitamina
B . Estudios realizados en animales,
12
sugieren que la colchicina aumenta la
M
FARMACOLOGA
El al endronat o s di co es un
CIDO ALENDRNICO
(ALENDRONATO SDICO)
aminobifosfonato sint tico que acta
como inhibidor espec fico de la
resorcin sea por los osteoclastos.
Los bifosfonatos son anlogos
sint ticos del pirofosfato que se une a
la hidroxiapatita en el hueso.
FARMACOCINTICA
La biodisponibilidad oral es inferior al
1%. Los alimentos y la presencia de
calcio reducen su absorcin. Se une a
se distribuye rpidamente a los huesos
adhiri ndose a los sitios en los que
ocurre la resorcin, donde ejerce su
accin antiosteoclstica. Posterior-
mente, se incorpora a la matriz sea
d o n d e c e s a s u a c t i v i d a d
farmacolgica y se acumula por largo
tiempo. La porcin no unida al hueso
(aproxima-damente un 50% de la
dosis) se excreta en 72 horas como
frmaco intacto por la orina. No sufre
me-tabolismo. La vida media de elimi-
nacin terminal se estima que excede
los 10 a os, reflejando, probablemen-
te, la liberacin del alendronato del
esqueleto.
INDICACIONES
Condiciones que cursan con un
aumento de la resorcin sea, como la
osteoporosis y la enfermedad de
Paget.
REACCIONES ADVERSAS
distensin abdominal, gastritis, dis-
fagia, nusea, v mitos, lcera
esofgi-ca, regurgitacin, flatulencia,
diarrea, constipacin, dispepsia.
Neurol gicas: Cefalea, mareos.
Eritema y erupcin (raras veces).
Otras: Dolor musculo-esquel tico,
calambres musculares, perversin del
gusto.
INTERACCIONES
Los anticidos contienen cationes
multivalentes (calcio, magnesio,
aluminio) que se unen al cido alen-
drnico y los suplementos de calcio
comprometen su absorcin gastroin-
testinal. Los alimentos y las bebidas
lcteas actan de manera similar. Se
ha observado reduccin de la ab-
sorcin de cido alendrnico con
caf , jugo de naranja y alimentos en
general. El consumo diario de aspirina
puede incrementar el riesgo de efectos
gastrointestinales adversos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, trastor-
nos esofgicos, hipocalcemia y en
pacientes con incapacidad para
mantenerse de pie o en posicin
erguida durante los 30-60 minutos
siguientes a la administracin del
medicamento. Usar con precaucin en
vitamina D. No se conoce la seguridad
de su uso en ni os, en el embarazo,
durante la lactancia y en pacientes con
depuracin de creatinina menor de 35
ml/minuto.
SOBREDOSIS
Debido al riesgo de lesin esofgica,
no es recomendable inducir el vmito
en casos de sobredosis. Se debe
mantener al paciente en posicin
ergui da y admi ni strar l eche o
anticidos para impedir o minimizar la
absorcin del cido alendrnico.
soporte.
Tomar siempre por las ma anas al
levantarse, 30-60 minutos antes de la
primera comida y evitar, durante ese
tiempo, la ingestin de bebidas,
alimentos u otros medicamentos.
Administrar nicamente con 240 ml de
agua y mantenerse de pie o en
posicin erguida por no menos de 30-
60 minutos. La tableta no debe
triturarse o masticarse. Notificar al
cualquier molestia a nivel del esfago.
M
N01 ANESTSICOS
N02 ANALGSICOS
N03 ANTIEPILPTICOS
N04 DROGAS ANTIPARKINSONIANAS
N05 PSICOLPTICOS
Bupivaca na
Enflurano
Fentanilo (Anest sico)
Isoflurano
Ketamina
Lidoca na (Anest sico)
Lidoca na / Epinefrina* (Anest sico)
Propofol
Tiopental
cido Acetilsalic lico (Analg sico y Antipir tico)
Ergotamina / Cafe na / Paracetamol (Ergotamina / Cafe na / Acetaminofen)
Fentanilo (Analg sico)
Metamizol Sdico (Dipirona)
Morfina (Liberacin Continua y Solucin Inyectable)
Oxicodona
Paracetamol (Acetaminofen)
Paracetamol / Code na (Acetaminofen / Code na)
Petidina (Meperidina)
Tramadol
cido Valprico (Valproato Sdico)
Carbamazepina
Fenitoina
Fenobarbital
Gabapentina
Sulfato de Magnesio* (Anticonvulsivante en Toxemia)
Biperideno (Biperideno Clorhidrato y Biperideno Lactato)
Bromocriptina
Levodopa / Carbidopa
Bromazepam
379
N

S
I
S
T
E
M
A

N
E
R
V
I
O
S
O
N
Midazolam
Olanzapina
Risperidona
Tioridazina
Trifluoperazina
Fluoxetina
Imipramina
Metilfenidato
Bromuro de Neostigmina (Neostigmina)
N06 PSICOANALPTICOS
N07 OTRAS DROGAS QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO
FARMACOLOGA
Ver: LIDOCAINA / EPINEFRINA.
FARMACOCINTICA
La bupivaca na es ms liposoluble
que la lidoca na. Despu s de la ad-
ministracin produce una respuesta
anest sica en 4-10 minutos, la cual
persiste por 3,5-8,5 horas. Una vez
absorbida, se une a las prote nas
ampliamente a los tejidos penetrando
con facilidad la barrera hemato-
enceflica. Se metaboliza en el
h gado por conjugacin con cido
glucurnico y se excreta como
metabolitos, junto con 4-10% del
frmaco intacto, en la orina. La vida
medi a de el i mi naci n t ras l a
administracin IV es de 2-3 horas y de
2, 7-5, 5 horas despu s de l a
administracin peridural.
INDICACIONES
Anestesia local o regional y analgesia
en procedimientos quirrgicos, den-
tales, obst tricos y de diagnstico.
Las dosis deben individualizarse en
funcin del tipo y la duracin del
procedimiento cl nico o quirrgico, la
profundidad y la duracin de la
anestesia requerida, la concentracin
del producto y la condicin del pa-
ciente. La dosis nica mxima no debe
- Bloqueo parcial a moderado: 25-
50 mg.
- Anestesia caudal:
- Bloqueo moderado a completo:
75-150 mg.
- Bloqueo parcial a moderado:
37,5-75 mg.
- Anestesia retrobulbar:
- Bloqueo completo: 15-30 mg.
- Bloqueo nervioso perif rico: 25-
175 mg.
- Infiltracin local: hasta 175 mg
mximo.
- Anestesia dental: 9 mg.
- Anestesia simptica (sin epinefrina):
50-125 mg.
- Como dosis de prueba antes de la
administracin epidural (sin epine-
frina): 10-15 mg.
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Adems de lo descrito para la
lidoca na (Ver: LIDOCAINA / EPINE-
FRINA), la bupivaca na est contra-
indicada en el bloqueo paracervical y
en la anestesia regional IV. Para la
analgesia obsttrica no se debe
usar la solucin al 0,75%. La
dosificaci n debe reducirse en
pacientes debilitados, en ancianos y
en presencia de enfermedad cardiaca
BUPIVACANA
N
FARMACOLOGA
Anest sico voltil halogenado. Aun-
que no se conoce con precisin el
mecanismo por el cual los anest sicos
inhalatorios producen p rdida de la
percepcin de las sensaciones e
inconsciencia, existe evidencia que
demuestra una correlacin directa
entre la potencia de los anest sicos y
su solubilidad en aceite. Con base en
ello, se ha sugerido que el efecto
anest sico podr a ser el resultado de
una accin sobre la matriz lip dica de
las membranas neuronales en el
cerebro que produce una alteracin en
su funcionamiento fisiolgico. Hay
evidencia de que algunos anest sicos
inhalados inhiben la liberacin de
neurotransmisores y que, por otra par-
te, actan a nivel post-sinptico,
impidiendo la actividad del neuro-
transmisor a nivel del receptor.
FARMACOCINTICA
Despu s de la inhalaci n, es
absorbido rpidamente a la circulacin
sist mica produciendo el inicio de la
respuesta anest sica a los 7-10
minutos, la cual se hace mxima a los
20 minutos. Tiene un coeficiente de
particin sangre/gas de 1,91 y
aceite/gas de 98,5. Un 2,5-10% del
(2,4% de la dosis).
INDICACIONES
Induccin y mantenimiento de la
anestesia general.
La concentracin alveolar m nima de
enflurano es de 1,68% en ox geno y
de 0,57% en 70% de xido nitroso.
Tales valores; sin embargo, tienden a
disminuir en presencia de hipotermia,
embarazo, hipotensin, con el uso
concurrente de otros depresores del
SNC y mientras mayor sea la edad del
paciente. La concentracin de en-
flurano para la induccin de anestesia
con ox geno o en combinacin con
xido nitroso/ox geno, en adultos, es
2- 4,5% y para mantenimiento 0,5-3%.
Para la cirug a ocular se emplea
usualmente al 1%. Como suplemento
en la anestesia obst trica (seccin
cesrea) 0,5-1% y para la analgesia en
el parto vaginal 0,25-1%. En ni os de
5-14 a os se usa una concentracin
de 2%; en infantes o en pacientes
aprehensivos podr a ser necesaria
una concentracin hasta de 3-4%.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, cam-
bios en el ECG. Gastrointestinales:
Nuseas, vmito. Hepticas: Hepato-
toxicidad. Neurolgicas: Excitacin,
agitacin, delirio, convulsiones. Rena-
les: Insuficiencia renal. Respiratorias:
ENFLURANO
crementa los requerimientos de
anestesia; la metildopa los disminuye.
Los depresores del SNC potencian el
efecto de los anest sicos. La
adrenalina, la levodopa y las xantinas
aumentan el riesgo de arritmias
card acas. La succinilcolina incre-
menta la posibilidad de hipertermia
mal i gna y br adi c ar di a. Los
anest sicos inhalatorios prolongan la
vida media de la ketamina y el tiempo
de recu-peracin de los pacientes;
interfieren con la actividad de los
medi cament os usados en el
tratamiento de la miastenia gravis
(neosti gmi na y pi ri -dosti gmi na)
reduciendo su efectividad; aumenta el
efecto de l os anti coa-gul antes
cumar nicos; sensibiliza al miocardio
a la accin de las catecolaminas y
otros simpato-mim ticos; disminuye
la respuesta uterina a los oxitcicos y
e l u s o c o n c u r r e n t e c o n
ami nogl i c si dos, l i ncomi ci na,
r e l a j a n t e s mu s c u l a r e s n o
despolarizantes o con polimixina B,
puede provocar bloqueo neuromus-
cular aditivo. Posible potenciacin de
la hepatotoxicidad de la isoniazida. La
isoniazida incrementa la formacin de
metabolitos fluorados inorgnicos
pot enci al ment e nef r ot xi cos.
Aumenta el efecto de los agentes
hipotensores. Reduce del efecto de la
oxitocina pero aumenta el efecto
hipotensor y el riesgo de arritmias.
sivos. Utilizar con precaucin en
pacientes con insuficiencia heptica
y/o renal, durante el embarazo y en
combinacin con bloqueantes neuro-
musculares. El olor cido y picante del
enflurano puede provocar tos y
laringoespasmo.
SOBREDOSIS
soporte. Ventilacin asistida y ad-
ministracin de ox geno 100%. Co-
rreccin del equilibrio cido-base e
hidro-electrol tico. En caso de bradi-
cardia severa, usar atropina. Si se
presenta hipotensin marcada, co-
locar el paciente en posicin Trende-
lenburg y administrar fluidoterapia IV;
no usar medicamentos vasopresores.
En caso de hipertermia maligna, usar
N
383
FENTANILO
(Anestsico)
FARMACOLOGA
Analg sico narctico. Acta como
agonista de los receptores de
opi ceos ( pr i nci pal ment e l os
receptores mu [ ]) cerebrales,
espi nal es y de ot ros t ej i dos,
generando efectos dependientes de la
dosis que incluyen: Analgesia, sopor,
miosis, disminucin de la motilidad
intestinal, supresin del reflejo de la
tos y depresin respiratoria. A dosis
terap uticas, no afecta el sistema
peso, la condicin cl nica y el uso de
otros medicamentos, as como
tambi n en funcin del tipo de
anestesia y del procedimiento qui-
rrgico involucrado.
- Premedicacin: 50-100 mcg IM, 30-
60 minutos antes de la cirug a.
- Como adjunto en la anestesia
general: Se puede usar en re-
g menes de dosis bajas de 2
mcg/kg IV, en reg menes de dosis
moderadas de 2-20 mcg/kg IV
(seguido por dosis adicionales de
25-100 mcg, en caso necesario) y en
reg menes de dosis altas de 20-50
mcg/kg (seguido por dosis adi-
cionales que se ubican entre 25 mcg
y 50% de la dosis inicial, IV, segn
sea necesario).
- Como adjunto en anestesia regional
y durante la recuperacin post-
operatoria: 50-100 mcg IM IV
lentamente, durante 1 a 2 minutos,
segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: MORFINA.
INTERACCIONES
Ver: MORFINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: MORFINA.
384
la accin analg sica se cree que
involucra una alteraci n de la
percepcin del dolor y de la respuesta
emocional al est mulo doloroso.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV
produce, casi de inmediato, un efecto
analg sico que se hace mximo en
pocos minutos y persiste por 30-60
minutos. Se distribuye rpidamente
desde la sangre a los pulmones, al
tejido msculo-esquel tico y ms
lentamente al tejido adiposo, desde
donde se redistribuye en forma gra-
dual y sostenida nuevamente a la
circulacin sist mica. Se une a las
prote nas plasmticas en un 80-85%
pero la unin disminuye a medida que
el frmaco se ioniza. Es metabolizado
principalmente en el h gado por N-
desalquilacin a productos farmaco-
lgicamente inactivos. Demuestra una
alta depuracin de primer pasaje. El
75% de una dosis IV es eliminado en
72 horas por la orina como metabolitos
y 10% como frmaco intacto, mientras
un 9% se excreta por las heces, prin-
cipalmente como metabolitos.
INDICACIONES
Analgesia de corta duracin en la
premedicacin, induccin y manteni-
miento de la anestesia y en el per odo
post-operatorio durante la recupera-
cin del paciente. Como suplemento
analg sico narctico en la anestesia
FARMACOLOGA
Anest sico halogenado inhalatorio
con mecanismo de accin similar al
descrito para el enflurano (ver: EN-
FLURANO).
FARMACOCINTICA
inhalatoria se absorbe rpidamente a
la circulacin sist mica y se distribuye
de manera predominante a rganos
altamente irrigados como el cerebro,
ri n, corazn e h gado. Se observa
un efecto anest sico en aproxima-
damente 7-10 minutos. Tiene un
coeficiente de particin sangre/gas de
1,43 y aceite/gas de 97,8. Se
metaboliza en el h gado en muy es-
casa proporcin (0,17%), por lo que se
excreta prcticamente intacto, casi en
su totalidad, por v a respiratoria.
INDICACIONES

Induccin y mantenimiento de la anes-
tesia general.
La concentracin alveolar m nima de
isoflurano es de 1,15% en ox geno y
de 0,5% en xido nitroso. Tales
valores; sin embargo, tienden a
disminuir en presencia de hipotermia,
embarazo, hipotensin, con el uso
concurrente de otros depresores del
SNC y con la edad del paciente. La
se usa con ox geno slo, se debe
adicionar 0,5-1%.
REACCIONES ADVERSAS
mias card acas. Gastrointestinales:
Nusea, vmito. Hepticas: Hepato-
toxicidad. Neurolgicas: Convulsio-
nes, alucinaciones, excitacin, delirio.
Renales: Nefrotoxicidad. Respira-
torias: Depresin respiratoria. Otras:
Rabdomiolisis y s ndrome neurol p-
tico maligno. En el per odo post-ope-
ratorio: Temblores, nuseas, vmitos,
leo paral tico.
INTERACCIONES
Ver: ENFLURANO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al isoflurano o a otros
anest sicos halogenados y en in-
dividuos con sospecha o certeza de
predisposicin gen tica al desarrollo
de hipertermia maligna. Utilizar con
precaucin en pacientes con presin
intracraneana alta, en pacientes dia-
b ticos (el isoflurano incrementa la
glicemia durante la cirug a), en ni os,
en el embarazo y en combinacin con
bloqueantes neuromusculares. Es
importante evitar la isquemia miocr-
dica en pacientes con enfermedad de
las arterias coronarias. La seguridad
en ni os menores de 2 a os no ha
ISOFLURANO
N
hospitalario.
FARMACOLOGA
Anest sico general de accin corta,
que produce un estado anest sico
caracterizado por una analgesia
profunda, reflejos lar ngeos y tono
muscular normales, estimulacin
cardiovascular y respiratoria y, oca-
sionalmente, una leve depresin res-
piratoria. Aunque no se conoce bien
su mecanismo de accin, la evidencia
disponible sugiere que podr a resultar
del bloqueo de los impulsos aferentes
asociados al componente afectivo-
emocional de la percepcin dolorosa
en la formacin reticular, supresin de
la actividad medular o interaccin con
diversos neurotransmisores en el
SNC. Al estado anest sico inducido
por la ketamina se le ha denominado
anestesia disociativa.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV pro-
duce una respuesta anest sica a los
4-10 minutos, la cual persiste por 5-10
minutos, mientras que por v a IM el
efecto se evidencia a los 3-4 minutos y
se mantiene por 12-25 minutos. Sufre
metabol i smo hepti co transfor-
mndose en norketamina, con ac-
tividad farmacolgica menor, que se
excreta, junto con un 4% del frmaco
intacto, en un 90% por la orina y en un
duracin y que no requieren de rela-
jacin muscular. Induccin de anes-
tesia general y para anestesia su-
plementaria en procedimientos con
xido nitroso.
Se administra por v a IV e IM. Las
dosis para adultos y ni os son
similares.
- Induccin de anestesia: 1-2 mg/kg IV
como dosis nica o por infusin a
una velocidad de 0,5 mg/kg/minuto,
o por v a IM en dosis de 5-10 mg/kg.
- Mantenimiento de la anestesia: 0,1 a
0,5 mg/minuto durante el tiempo que
sea necesario.
- Sedacin y analgesia: Iniciar con
200-750 mcg/kg IV en 2-3 minutos o
2-4 mg/kg IM, seguido en ambos
casos por infusin IV de 5-20
mcg/kg/minuto.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Aumento de la
presin arterial y la frecuencia del
pulso. Tambi n se ha observado hipo-
tensin y bradicardia. Arritmia. Gastro-
intestinales: Anorexia, nuseas,
v mi t os. Ocul ar es: Di pl op a,
nistagmo, aumento de la presin
intraocular, lagrimeo. Reacciones de
hipersen-sibilidad: Eritema transitorio
y / o e r u p c i n mu l t i f o r me .
Respiratorias: Depresin respiratoria
severa (con la inyeccin muy rpida) y
laringoes-pasmo, aumento de la
KETAMINA
INTERACCIONES
Los anest sicos halogenados pueden
prolongar la vida media de la ketamina
y el tiempo de recuperacin del pa-
ciente. Los barbitricos y narcticos
usados concurrentemente, prolongan
el per odo de recuperacin. Los
antihipertensivos y los depresores del
SNC (incluidos los agentes para
premedicacin, induccin y mante-
nimiento de la anestesia) pueden
incrementar el riesgo de hipotensin y
depresin respiratoria. En pacientes
que reciben hormonas tiroideas in-
crementa el riesgo de hipertensin y
taquicardia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, en
pacientes en quienes un aumento de la
presin arterial podr a resultar peli-
grosa y en personas con trastornos
psiquitricos como esquizofrenia o
psicosis aguda. Usar con precaucin
en pacientes con enfermedad cardiaca
o en aquellos sometidos a terapia con
hormonas tiroideas. Dado que la
ketamina incrementa la secrecin
salival y traqueobronquial, se debe
usar previamente atropina para evitar
dicha eventualidad y usar con
precaucin en procesos quirrgicos
de faringe, laringe, trquea y rbol
bronquial. La administracin IV rpida
produce hipertensin y taquicardia. El
FARMACOLOGA

rever- Anestsico local. Bloquea
si bl ement e l a gener aci n y
conduccin de los impulsos nerviosos
a trav s de las neuronas sensitivas,
motoras y autonmicas mediante una
disminu-cin de la permeabilidad de la
mem-brana a los iones sodio, que se
traduce en aumento del umbral de
excita-bilidad el ctrica, reduccin de
la ca-pacidad de despolarizacin y
preven-cin de la propagacin del
potencial de accin a lo largo de la
fibra.
FARMACOCINTICA
Ver: LIDOCA NA / EPINEFRINA.

INDICACIONES
SOBREDOSIS
soporte. Si ocurre depresin res-
piratoria, se prefiere el soporte
mecnico al uso de anal pticos.
hospitalario. Sin embargo, si el
paciente es dado de alta en un tiempo
breve (procedimientos diagnsticos),
se le debe advertir que no puede
LIDOCANA
(Anestsico)
N
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES

SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Anest sico local. Bloquea reversi-
blemente la generacin y conduccin
de los impulsos nerviosos a trav s de
las neuronas sensitivas, motoras y
autonmicas mediante una disminu-
cin de la permeabilidad de la mem-
brana a los iones sodio, que se traduce
en un aumento del umbral de
excitabilidad el ctrica, reduccin de la
capacidad de despolarizacin y
prevencin de la propagacin del
potencial de accin a lo largo de la
fibra. La incorporacin de una amina
simpaticomim tica, la epinefrina, a la
formulacin provoca una vasocons-
triccin local debida a su accin sobre
los receptores alfa-adren rgicos
vasculares que impide la absorcin
s i s t mi c a d e l a n e s t s i c o ,
prolongando as la duracin de su
efecto en la zona de aplicacin.
FARMACOCINTICA
duracin depende del tiempo de
contacto con el tejido nervioso y de la
concentracin del anest sico. Se ha
descrito tiempos de duracin de la
anestesia de 0,5-1 hora (sin epi-
nefrina) y 2-6 horas (con epinefrina).
Una vez absorbida, la lidoca na se
tejidos. Se metaboliza extensamente
(90%) en el h gado generando
metabolitos activos que se excretan,
junto con menos de 10% del frmaco
intacto, por la orina. La vida media de
eliminacin terminal es de 1,5-2 horas.
INDICACIONES
Anestesia superficial, bloqueo ner-
vioso central o perif rico y anestesia
regional IV.
Las dosis deben individualizarse en
funcin del tipo y la duracin del
procedimiento cl nico o quirrgico, la
profundidad y la duracin de anestesia
requerida, la concentracin del
producto y la condicin del paciente.
Las siguientes son dosis referenciales
(con y sin epinefrina):
- Infiltracin percutnea: 5-300 mg.
- Bloqueo nervioso central (epidural o
caudal): 200-300 mg.
- Bloqueo nervioso braquial: 225-300
mg.
- Anestesia dental: 20-100 mg.
- Bloqueo nervioso intercostal: 30 mg.
LIDOCANA / EPINEFRINA
(Anestsico)
- Anestesia regional IV: 50-300 mg.
REACCIONES ADVERSAS
tensin y colapso cardiovascular que
puede conducir a un paro card aco,
arritmias. Neurolgicas: Cefalea posi-
cional y dolor de espalda; escalofr o,
s ntomas nerviosos perif ricos, diplo-
p a, ansiedad. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Prurito, eritema, urticaria,
edema angioneurtico, congestin
nasal, elevacin de la temperatura,
sudoracin, s ncope, broncocons-
t r i cci n, l esi ones cut neas,
reacciones anafilactoides y anafilaxis.
Respira-torias: Paro respiratorio,
status asmaticus. Otras: Visin
borrosa, tinitus. Algunas de estas
reacciones pueden ser debidas a la
t cnica anest sica usada, con o sin
con-tribucin del anest sico local.
Cuando se trata de bloqueo caudal o
epidural lumbar, por penetracin del
espacio subaracnoideo: Bloqueo
epidural, hipotensin secundaria a
bloqueo epidural, p rdida de control
de la vejiga y del intestino, p rdida de
la sensacin perineal y de la funcin
sexual. D ficit motor, sensorial y/o
autonmico persistente de algunos
segmentos espi nal es i nferi ores
(recuperacin lenta). Reacciones
debidas a la presencia de epinefrina:
Palpi-taciones, taquicardia, cefalea,
angina, hipertensin y, en casos
ext r emos, edema pul monar y
reciben antidepresivos tric clicos o
inhibidores de la MAO pueden pro-
vocar hipertensin; con alcaloides del
ergot puede ocasionar hipertensin
severa y persistente y, en casos gra-
ves, accidente cerebrovascular. Las
fenotiazinas pueden reducir o revertir
el efecto presor de la epinefrina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros anest sicos del grupo de las
amidas. Usar con precaucin en
pacientes con falla heptica y/o renal,
enfermedad neurolgica preexistente,
ni os , anc i anos , pac i ent es
debilitados, hipertensin severa,
septicemia y en el embarazo. Durante
su uso se debe vigilar frecuentemente
el ECG, la funcin respiratoria y el
estado de conciencia del paciente. Las
solu-ciones con epinefrina deben
usarse con precaucin en reas
corporales irrigadas por arterias
t er mi nal es o con i r r i gaci n
comprometida, en pacientes con
hipertensin, enfermedad vas-cular
perif rica, ateroesclerosis, bloqueo
card aco, tirotoxicosis y diabetes
mel l i t us. Se debe suspender
temporalmente la lactancia.
SOBREDOSIS
Las emergencias son debidas a ni-
veles elevados del anest sico durante
la administracin o a la inyeccin
N
fases previas. La eliminacin total
tiene una mayor duracin en caso de
terapia prolongada debido, pro-
bablemente, a un efecto de saturacin
tisular.
INDICACIONES
Inducci n y manteni mi ento de
anestesia general, sedacin en
paci ent es consci ent es durant e
procedimientos quirrgicos o de
diagnstico y sedacin en pacientes
con intubacin y ventilacin mecnica
en cuidados intensivos.
Se administra por v a IV en bolo o en
infusin continua. Las dosis deben
individualizarse cuidadosamente en
funcin de la respuesta y las con-
diciones cl nicas de cada paciente.
- Induccin y mantenimiento de la
anestesia general:
- Adultos menores de 55 a os:
Iniciar con 40 mg cada 10
segundos hasta el comienzo de
la induccin (2-2,5 mg/kg) y
ma n t e n e r c o n 1 0 0 - 2 0 0
m c g / k g / m i n u t o ( 6 - 1 2
mg/kg/hora). Bolo intermitente:
Incrementos de 20-50 mg segn
sea necesario.
- Ancianos, pacientes debilitados o
paci ent es ASA ( Soci edad
Americana de Anestesilogos) III
IV: Para la induccin: 20 mg
cada 10 segundos hasta el
FARMACOLOGA
Hipntico-sedante de accin rpida,
con propiedades de anest sico ge-
neral.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin en bolo
IV, produce un efecto anest sico en
30-40 segundos el cual se mantiene
por 3-10 minutos, segn la dosis. Se
97-99%. Por su naturaleza lipof lica
se distribuye ampliamente en el orga-
nismo, alcanzando concentraciones
efectivas a nivel del SNC en muy
pocos segundos. La vida media del
equilibrio hematocerebral es 1 a 3
minutos. La corta duracin de sus
efectos es debida a una rpida
redistribucin desde el SNC hacia
otros tejidos, sumado a un rpido y
extenso metabolismo heptico que da
lugar a metabolitos inactivos que se
excretan en un 88% por v a renal y
PROPOFOL
hipotensi n severa, administrar
fluidos IV y agentes vasopresores.
hospitalario. Sin embargo, cuando sea
apropiado, debe advertirse al paciente
que puede experimentar una dismi-
nucin temporal de la sensacin y la
actividad motora despu s de la
300 mcg/kg/mi nuto (7,5-18
mg/kg/hora).
- Sedacin en pacientes conscientes
durante procedimientos quirrgicos
o de diagnstico:
- Adultos menores de 55 a os:
Iniciar con 100-150 mcg/kg/mi-
nuto (6-9 mg/kg/hora) por 3-5
minutos y mantener con 25-75
mc g / k g / mi n u t o ( 1 , 5 - 4 , 5
mg/kg/hora) o dosis crecientes
en bolos IV de 10-20 mg.
- Ancianos, debilitados o pacientes
ASA III IV: 80% de las dosis
anteriores.
- Sedacin para pacientes adultos con
intubacin y ventilacin mecnica
en cuidados intensivos:
- Iniciar con 5 mcg/kg/minuto (0,3
mg/kg/hora) durante 5 minutos
como m nimo con incrementos
s u b s e c u e n t e s d e 5 - 1 0
mc g / k g / mi n u t o ( 0 , 3 - 0 , 6
mg/kg/hora) por 5-10 minutos
adicionales hasta lograr el nivel
de sedacin deseado y mantener
con 5-50 mcg/kg/minuto (0,3-3
mg/kg/hora) o ms, segn sea
necesario.
REACCIONES ADVERSAS
tensin, hipertensin, disminucin de
gasto card aco, contracciones auri-
culares prematuras, s ncope. Gas-
trointestinales: Sialorrea. Neuro-
lgicas: Movimientos involuntarios,
Otras: Sensacin de quemadura en el
sitio de inyeccin, hiperlipemia (en
pacientes en unidad de cuidados
intensivos), ambliop a, orina turbia u
orina de color verdoso, hipo.
INTERACCIONES
La premedicacin con opiceos como
fentani l o, al fentani l , morfi na o
meperidina, o la combinacin de opi-
ceos y sedantes como benzodiaze-
pinas, barbitricos, hidrato de cloral o
droperidol, incrementa los efectos
anest sicos del propofol, lo cual
puede resultar en descensos ms
marcados de la presin arterial y el
gasto card aco. La combinacin con
anes-t sicos inhalatorios como el
xido nitroso, el halotano, el isoflurano
o el enflurano, aumenta el riesgo de
de-presin cardio-respiratoria.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento o a sus
componentes (lecitina de huevo,
aceite de soya y glicerina). Cuando la
anestesia general o la sedacin estn
contraindicadas. No es recomendable
su empleo en obstetricia. Usar con
precaucin en pacientes con epilepsia
y/o historia de convulsiones, enfer-
medad cardiaca o respiratoria e
insuficiencia heptica. No se conoce la
seguridad de su uso para induccin de
la anestesia en ni os menores de 3
N
etilendiamino-tetrac tico), un fuerte
quelante de metales; considerar un
suplemento de zinc durante la terapia
prolongada. Durante el uso se debe
suspender la lactancia. El medica-
mento debe ser protegido de la luz.
SOBREDOSIS
Suspender inmediatamente la ad-
ministracin del medicamento. La
sobredosificaci n puede causar
depresin cardio-respiratoria. Manejar
con ventilacin artificial con ox geno,
cambiar de posicin al paciente,
elevando las piernas, aumentando la
tasa de flujo de los fluidos intravenosos
y administracin de agentes vaso-
presores y/o anticolin rgicos, segn
el caso.
conduccin en la formacin reticular
ascendente, interfiriendo la trans-
misin de impulsos a la corteza.
FARMACOCINTICA
produce un efecto hipntico en 10-40
segundos y uno anest sico en 30-60
segundos, el cual se mantiene por 20-
30 minutos. El rpido inicio y breve
d u r a c i n d e s u e f e c t o e s
consecuenci a de su el evada
liposolubilidad. Atra-viesa fcilmente
la barrera hematoen-ceflica pero es
rpidamente re-distribuido de all a
otros tejidos; primero a los altamente
perfundidos (h gado, ri n, corazn),
luego a los msculos y por ltimo al
tejido adiposo. La administracin
continua causa acumulacin en el
tejido adiposo, de donde se libera
gradualmente para producir un efecto
sostenido. Se une a las prote nas
metaboliza principalmente en el
h gado, aunque ocurre alguna
transformacin en otros tejidos, como
el cerebro y los ri ones. Se excreta
parcialmente por v a renal como
metabolitos inactivos. La vida media
de eliminacin es de 3-8 horas.
INDICACIONES
I nduc c i n de l a anes t es i a.
Supl ement o de ot ros agent es
anest sicos. Anestesia IV para
FARMACOLOGA
Anest sico tiobarbitrico de accin
ultracorta que deprime el sistema
ner vi oso cent r al pr oduci endo
sedacin, hipnosis y anestesia sin
anal gesi a. Se cree que act a
aumentando la respuesta al GABA, en
virtud de la interaccin con el sitio de
unin de los barbitricos en el
compl ej o del receptor GABA ,
A
disminuyendo la respuesta al glu-
tamato y aumentando la conductancia
de la membrana, generando una
disminucin neta de la excitabilidad
neuronal y, en consecuencia, la
TIOPENTAL
respuesta deseada. En ni os:
Neonatos, 0-14 d as: 3,4 mg/kg;
Ni os, 1-6 meses: 5-8 mg/kg, 1-
12 a os: 5-6 mg/kg, cada 30
segundos hasta lograr la res-
puesta deseada.
- Para el mantenimiento: Dosis
adicionales de 25-50 mg con la
frecuencia que la circunstancia
demande. Se aconseja la ad-
ministracin IV lenta para mini-
mizar la posibilidad de depresin
respiratoria.
- Estados convulsivos: 75-125 mg
tan pronto como sea posible, una
vez iniciada la convulsin. Para
convulsiones secundarias a la
anestesia local, podr a requerirse
dosis de hasta 125-250 mg en
per odos de 10 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Depresin circu-
latoria, depresin miocrdica, trombo-
flebitis, arritmias, hipotensin. Gastro-
intestinales: Nuseas, vmito, sialo-
rrea. Neurolgicas: Confusin, delirio,
dolor de cabeza, ansiedad, somnolen-
cia, excitacin, d ficit de funciones
psicomotoras. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Eritema, prurito, urtica-
ria y anafilaxis. Respiratorias: Depre-
sin respiratoria, apnea, rinitis, disnea,
laringoespasmo, broncoespasmo, tos.
Otras: Dolor en el sitio de la inyeccin,
hipo.
N
393
tiopental en pacientes sometidos a
terapia con hipotensores, incluidos los
diur ticos, incrementa el riesgo de
hipotensin ortosttica. El tiopental
reduce las concentraciones plasm-
ticas de los bloqueantes de los recep-
tores beta-adren rgicos. La ketamina
antagoniza los efectos del tiopental. La
administracin concomitante con
frmacos adren rgicos puede inducir
disritmia cardiaca. No debe mezclarse
con soluciones de carcter ac dico
como la de los relajantes musculares
(succinilcolina) y otros frmacos,
debido a que pueden formarse agre-
gados.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en individuos hiper-
sensibles al medicamento o a otros
barbitricos, en pacientes con porfiria
latente o manifiesta, en la enfermedad
cardiovascular severa, en el estado
asmtico y en condiciones inflama-
torias de la boca, la mand bula y el
cuello. Usar con precaucin en con-
diciones en las que el efecto hipntico
podr a prolongarse o potenciarse
(premedicacin excesiva, enfermedad
de Addison, falla heptica y/o renal,
mixedema, uremia, anemia o mias-
tenia gravis), en la hipotensin, shock,
presin intracraneana aumentada,
trastornos circulatorios y durante el
embarazo. El uso repetido y/o pro-
FARMACOLOGA
Derivado salicilado con actividad
analg sica, antiinflamatoria y anti-
pir tica. Su accin parece debida, al
menos en parte, a la inhibicin de la
s ntesis de prostaglandinas por la
inactivaci n irreversible de las
isoenzimas ciclooxigenasa-1 (COX-1)
y ciclooxigenasa-2 (COX-2). Produce
analgesia por un efecto perif rico y
central. Perif ricamente inhibe la
s ntesis de prostaglandinas; central-
mente parece que acta a nivel
hipotalmico, pero el mecanismo se
desconoce. Tambi n acta en el hi-
potlamo para producir antipiresis.
Aumenta la disipacin de calor y el
flujo sangu neo perif rico. El efecto
antipir tico puede estar relacionado
con la inhibicin de la s ntesis de
prostaglandinas.
FARMACOCINTICA
El cido acetilsalic lico se absorbe
con rapidez en parte en el estmago,
ministracin del medicamento, es-
tablecer o mantener las v as a reas
permeables y, en caso necesario,
administrar ox geno por ventilacin
asistida.
hidrlisis que tiene lugar primaria-
mente a nivel del estmago y del
h gado. El cido salic lico se conjuga
con la glicina, formando el cido
salicilrico, y tambi n con el cido
glucurnico; ambos tipos de meta-
bolitos son excretados en la orina. El
cido acetilsalic lico y el cido
salic lico se unen a las prote nas
plasmticas, particularmente a la
albmina, en un 30% y 90%,
respectivamente. Los metabolitos se
excretan en la orina en un 75%,
conjuntamente con 10% de cido
salic lico y 1% de cido ace-
tilsalic lico. La vida media de eli-
minacin del cido acetilsalic lico es
de 20 minutos y la del cido salic lico
es de 1,7 horas, incrementndose
ambas en pacientes con insuficiencia
heptica y renal.

INDICACIONES
Analg sico y antipir tico.
usual en adultos: 500-1000 mg cada 4-
6 horas, sin exceder 4 g en 24 horas.
En ni os de 7-12 a os: 200-300 mg
cada 4-6 horas y en ni os de 2-6 a os:
100-150 mg cada 4-6 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, ta-
quicardia. Gastrointestinales: Nu-
seas, vmito, dispepsia, gastritis,
CIDO ACETILSALICLICO
(Analgsico y Antipirtico)
hi persensi bi l i dad: Angi oedema,
broncoespasmo, urticaria, edema de
la laringe, anafilaxis. Renales: Falla
renal. Respiratorias: Edema pulmonar,
taquipnea, alcalosis respiratoria.
Otras: Edema cerebral, acidosis
metab l i ca, al teraci ones de l a
glicemia e hiperpotasemia, problemas
de la audicin.
INTERACCIONES
El cido acetilsalic lico puede des-
plazar de su unin a las prote nas a
las sulfonilreas, warfarina, cido val-
prico, fenito na y sulfonamidas e
incrementar la posibilidad de sus
efectos adversos. Puede aumentar los
niveles plasmticos, con la conse-
cuente toxicidad, del metotrexato y la
acetazolamida, al competir por su
secrecin en los tbulos renales.
Tambi n, puede incrementar el efecto
anticoagulante de la warfarina y la
heparina, disminuir la actividad de los
de angiotensina, antagonizar la accin
uricosrica del probenecid y reducir el
efecto natriur tico de la espiro-
nolactona. La combinacin con AINEs
elevado consumo de alcohol predis-
ponen a la ulceracin gastrointestinal.
El fenobarbital disminuye la eficacia
del cido acetilsalic lico por induccin
del metabolismo. Tambi n puede
interferir con el efecto de los agentes
N
395
(AINEs), lcera p ptica activa, tras-
tornos hemorrgicos, dengue, varicela
(lechina), tratamiento simultneo con
anticoagulantes y en pacientes con
alteracin de la funcin heptica y/o
renal severa. El uso en ni os o
adolescentes con infeccin viral o
enfermedades eruptivas ha sido
asociado con el s ndrome de Reye. Si
ocurre zumbido en los o dos o
p rdida de la audicin se debe
consultar al m dico antes de tomar
dosis adi-cionales del medicamento.
a n t e - c e d e n t e s d e
hipoprotrombinemia, deficiencias de
vitamina K, enferme-dad renal y/o
heptica leve a moderada, asma,
insuficiencia cardia-ca congestiva,
hipertensin, edema y, en general,
aquellas condiciones que pueden
agravarse por la retencin de fluidos.
Se debe evitar el uso en el embarazo a
t rmino. No es recomen-dable el uso
SOBREDOSIS
reciente. Debe determinarse los
niveles plasmticos de salicilato para
establecer la severidad de la intoxi-
cacin. Manejo sintomtico y trata-
miento de soporte. Correccin del
balance hidro-electrol tico y del
equilibrio cido-base. La diuresis
alcalina favorece la eliminacin. En
FARMACOLOGA
La formulacin combina el efecto
analg sico del paracetamol (v a inhi-
bicin de la s ntesis de prostaglan-
dinas) con la accin vasopresora
central de la ergotamina. La ergo-
tamina produce una vasoconstriccin
selectiva del lecho vascular cerebral y
una disminucin de la amplitud de las
pulsaciones arteriales como resultado
de una actividad agonista parcial y
antagonista sobre los receptores alfa-
adren rgicos, serotonin rgicos y
dopamin rgicos y, aparentemente, de
un efecto inhibidor de la recaptacin
de noradrenalina que contribuye a la
accin vasoconstrictora. Aunque la
cafe na tambi n posee propiedades
constrictoras de la vasculatura ce-
rebral, la evidencia reciente sugiere
que su participacin en el efecto final
de la combinacin es debida a la
induccin de un incremento en la
velocidad y magnitud de la absorcin
gastrointestinales. Evitar el consumo
de alcohol. Si el paciente es al rgico a
la tartrazina, debe evitar el uso del
cido acetilsalic lico. Notificar de
especial molestias gastrointestinales,
zumbidos en los o dos o p rdida de la
niveles plasmticos pico en 0,5-3
horas. El inicio del efecto; sin embargo,
depende de cun pronto se administre
el medicamento despu s que se
presenta el dolor. Por v a oral se
logran concentraciones sist micas
muy ba-jas, debido al extenso
metabolismo de primer pasaje. Se dice
que la ad-ministracin con cafe na
aumenta la biodisponibilidad pero no
se logra ms de 1%. Se metaboliza
extensamente en el h gado a
productos activos e inactivos que se
excretan, en su mayor a (90%), por la
bilis y en escasa proporcin por la
bifsica con un valor inicial de 2-7
horas y de 21 horas en su fase
terminal. La administracin oral de
cafe na produce concentraciones
s ricas pico en 50-75 minutos. Se
metaboliza en el h gado y los me-
tabolitos se excretan en la orina. La
horas.

INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de dolores de
cabeza de tipo vascular, como
migra a y cefaleas histam nicas.
La tableta para la administracin oral
contiene 450 mg de paracetamol, 1 mg
de ergotamina y 40 mg de cafe na. En
adultos iniciar con 1-2 tabletas. Si al
cabo de 20-30 minutos no se logra el
ERGOTAMINA / CAFENA / PARACETAMOL
(ERGOTAMINA / CAFENA / ACETAMINOFEN)
prolongada puede provocar dolor
precordial, valvulopat as, isquemia
miocrdica e infarto. Gastrointesti-
nales: Nuseas, vmito, dolor abdo-
minal, diarrea. Neurolgicas: Fatiga,
depresin, debilidad en las piernas,
hormigueo en las manos y los pies.
Otras: Mialgia, erupcin, prurito y
rigidez en las extremidades, cuello y
hombros.
INTERACCIONES
Con eritromicina y otros macrlidos
pueden causar s ntomas de toxicidad
del ergot (vasoespasmo perif rico
severo con posible isquemia), cianosis
y adormeci mi ent o. El uso de
bl oqueant es bet a-adren rgi cos
puede resultar en vasoconstriccin
excesiva.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
de la formulacin o a derivados del
ergot y en pacientes con insuficiencia
heptica y/o renal, enfermedad
vascular perif rica o coronaria,
sepsis, hipertensin severa, en ni os,
Usar con precaucin en ancianos. No
debe usarse para la profilaxis de la
migra a.
SOBREDOSIS
N
397
mas no de calor, y de proteccin de los
miembros isqu micos. Puede usarse
vasodilatadores con beneficio, pero
debe ejercerse precaucin para no
agravar una hipotensin ya existente.
Ante la posibilidad de da o heptico
inducido por el paracetamol, proceder
segn se indica en la monograf a
respectiva (ver: PARACETAMOL).
No usar por ms de 10 d as continuos.
Tomar con los alimentos. Notificar de
inusual durante el tratamiento. El
FARMACOLOGA

V e r : F E N T A N I L O e n
ANESTSICOS.
FARMACOCINTICA
Despu s de la colocacin del parche
(sistema transd rmico de fentanilo), el
fentanilo, se libera hacia la capa
superficial de la piel formando un
depsito desde el cual es absorbido en
forma lenta y sostenida a la circulacin
sist mica. Produce una respuesta
analg sica a las 12-24 horas, la cual
se mantiene por 72 horas. Una vez en
la sangre, el patrn farmacocin tico
es similar al descrito en la monograf a
del fentanilo como anest sico (ver:
FENTANILO
(Analgsico)
media de eliminacin puede alcanzar
las 17 horas y hasta 22 horas con la
adminisracin cont nua.
INDICACIONES
Tratamiento de condiciones que
cursan con dolor de intensidad mo-
derada a severa.
La dosis debe individualizarse segn
las necesidades particulares de cada
paciente. La dosis inicial usual en
adultos sin tolerancia a opiceos es
2
como sigue: Un parche de 10 cm (que
libera 25 mcg/hora) cada 72 horas. En
caso necesario ajustar las dosis
subsi gui ent es hast a l ograr l a
respuesta deseada. Debido al lento
inicio de accin con el primer parche,
podr a ser necesaria una analgesia
suplementaria por v a oral o paren-
teral.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: FENTANILO en ANESTSICOS.
El uso de parches de fentanilo puede
provocar aumento de la sudoracin,
prurito, erupcin, eritema, edema en la
zona de aplicacin, dermatitis exfo-
liativa y ppulas. El fentanilo puede
causar dependencia f sica. Se ha
producido muertes por hipoventilacin
por mal uso del sistema transd rmico
de fentanilo.
INTERACCIONES
operatorio. No iniciar la terapia con
dosis mayores de 25 mcg/hora. Re-
ducir la dosis inicial en pacientes
debilitados y en ancianos. En pacien-
tes con fiebre aumenta la liberacin de
fentanilo del parche y se incrementa la
permeabilidad cutnea. No se conoce
la seguridad del uso de los parches de
fentanilo en ni os. El uso prolongado
puede conducir a tolerancia y de-
pendencia.

SOBREDOSIS
(cuando se trate de pacientes
ambulatorios)
Previo a la colocacin del parche,
debe lavarse con agua y secarse bien
el sitio de aplicacin. No se debe usar
jabn, aceites, lociones o alcohol para
limpiar la piel. Aplicar el parche en
zonas libres de vello, costras, irritacin
o lesiones. Se debe elegir reas
planas como la espalda, el torso, el
pecho o la parte superior del brazo. Al
colocar el parche, se debe presionar el
mismo con la palma de la mano
durante 30 segundos para garantizar
un ade-cuado contacto con la
superficie cut-nea. No se debe cortar
o alterar en forma alguna la integridad
del parche. Es recomendable cambiar
peridica-mente el sitio de colocacin
del parche. No se debe alterar la
dosificacin, frecuencia o duracin del
FARMACOLOGA
Agente derivado de la pirazolona que
posee marcada actividad como
analg sico, antipir tico y anties-
pasmdico y, en menor grado, posee
propiedades antiinflamatorias. El
modo de accin como analg sico y
antipir tico no est claro, aunque
parece que hay un componente
perif rico y uno central involucrados.
El efecto antiespasmdico ha sido
atribuido a la disminucin de la
excitabilidad del msculo liso. Su
accin parece debida, al menos en
parte, a la inhibicin de la s ntesis de
prostaglandinas por inhibicin de las
isoenzimas ciclooxigenasa-1 (COX-1)
y ciclooxigenasa-2 (COX-2).
FARMACOCINTICA
metaboliza extensamente en la pared
intestinal, dando lugar al metabolito
activo 4-metilaminoantipirina (4-MAA)
que se absorbe e induce una
respuesta antipir tica inicial a los 30-
60 minutos, que persiste por 4-6 horas.
El 4-MAA se une a las prote nas
ampliamente en el organismo. Al llegar
INDICACIONES
Antipir tico y analg sico.
Se administra por v a oral, IM e IV
siendo las dosis, en cada caso,
similares. La dosis usual en adultos es
de 0,5-1 g cada 6-8 horas, segn sea
necesario. En ni os, se recomienda
10-12 mg/kg/dosis cada 6-8 horas,
segn sea necesario, sin exceder 2
g/d a en ni os de 6-12 a os y 1 g/d a
en ni os de 2-6 a os. Se debe
procurar que la duracin del trata-
miento sea lo ms breve posible. Dosis
mxima: 3 g/d a (6 tabletas).
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, que
puede ser marcada si se administra en
forma rpida por v a intravenosa,
flebitis. Hematolgicas: Raras veces
leucopenia, agranulocitosis y trombo-
citopenia. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Anafilcticas y anafilac-
toides, aunque raras, pueden aparecer
despu s de usar dipirona en varias
ocasiones sin complicaciones. Tam-
bi n pueden ser agudas o leves:
Prurito, ardor, enrojecimiento de la
piel, urticaria, edema, disnea. Se-
veras: Urticaria generalizada, angioe-
dema, broncoespasmo, arritmias
card acas, hipotensin y shock cir-
cul atori o, asma, s ndrome de
Stevens-Johnson o s ndrome de
METAMIZOL SDICO (DIPIRONA)
N
399
la terapia. Notificar al m dico, de
inmediato, si se presenta alguna
plasmticos de la ciclosporina. No se
debe mezclar con otros medicamentos
en la inyectadora. Evitar el consumo
de alcohol.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, a los
excipientes o a otros analg sicos no
narcticos, enfermedad heptica y/o
renal severa, en el embarazo y durante
la lactancia. Usar con precaucin en
pacientes con historia de lcera
p ptica, trastornos de la coagulacin,
heptica leve a moderada, asma,
hipertensin y, en general, aquellas
por retencin o sobrecarga de fluidos.
Contraindicado en la porfiria heptica
intermitente aguda, deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa,
deterioro de la funcin de la m dula
sea, ni os menores de 3 meses de
edad. Se debe i nt errumpi r el
tratamiento si aparecen signos de
posible agranulocitosis o de trombo-
citopenia.
SOBREDOSIS
tami ento de soporte. No usar
estimulantes respiratorios, controlar
inusual durante la terapia, en especial:
Malestar gastrointestinal, sangrado
anormal y/o heces negras. En caso de
erupcin generalizada, dificultad
respiratoria e inflamacin de los
prpados, de los labios o la nariz,
suspender el tratamiento y notificar al
m dico. Instruir al paciente acerca de
l a i mportanci a de noti fi car de
inmediato la ocurrencia de fiebre
elevada, escalofr os, debilidad e
inflamacin, o ulceracin de la boca
y/o la garganta, dado que podr an
constituir la fase prodrmica de una
agranulocitosis inducida por el
medicamento. Cuando se usan dosis
altas debe evitarse realizar tareas que
requieran estar alerta como conducir
MORFINA
(Liberacin Continua y Solucin Inyectable)
400
FARMACOLOGA
Analg sico narctico. Acta como
agonista de los receptores opiceos
(mu [ ] y kappa [ ] principalmente)
cerebrales, espinales y de otros
tejidos, generando efectos depen-
dientes de la dosis que incluyen:
Analgesia, sopor, miosis, disminucin
de la motilidad intestinal, supresin del
reflejo de la tos y depresin respi-
ratoria. El mecanismo de la accin
analg sica se cree que involucra una
doloroso.
FARMACOCINTICA
Se absorbe en forma variable por v a
oral. Debido a su rpida eliminacin
sist mica (por metabolismo en la
mucosa del tracto gastrointestinal
durante la absorcin y por el efecto de
primer pasaje) slo un 40-50% de la
dosis alcanza la circulacin sist mica
como frmaco intacto. Se observa un
ef ect o anal g si co mxi mo en
aproximadamente 60 minutos. Por v a
IM se evidencia el efecto pico a los 30-
60 minutos y a los 20 minutos con la
administracin IV, manteni ndose, en
ambos casos, hasta por 7 horas. Se
distribuye a numerosos tejidos y se
une a las prote nas plasmticas en
30-40%. Se metaboliza principalmente
en el h gado, transformndose en pro-
ductos activos como el 3-glucurnido
de morfina y el 6-glucurnido de
morfina, que tiene la mayor actividad
analg sica de los dos metabolitos,
indistinguible del de la morfina. Tam-
bi n se producen metabol i tos
inactivos como el 3,6-glucurnido. Los
meta-bolitos se excretan, junto con 2-
12% de frmaco intacto, en un 90% por
la orina y 7-10% por las heces. La vida
con alteracin de la funcin renal.
INDICACIONES
Manejo del dolor agudo o crnico, de
N
401
cada 4 horas, segn sea necesario. La
dosis con formas de liberacin
prolongada es: 15-30 mg cada 12
horas, aunque en algunos pacientes
p o d r a s e r n e c e s a r i a l a
administracin cada 8 horas. La dosis
por v a IM en adultos: 10 mg cada 4
horas, segn sea necesario y en
ni os: 0,1-0,2 mg/kg, tambi n cada 4
horas. La dosis por v a IV en adultos:
2,5-15 mg diluidos en 4-5 ml de agua
est ril para inyeccin, administrados
en 4-5 minutos y en ni os: 0,05-0,1
mg/kg. Para la infusin IV continua se
debe iniciar con 0,8-10 mg/hora, con
ajustes posteriores hasta lograr la
respuesta deseada.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, bra-
dicardia, shock, paro card aco, taqui-
cardia. Gastrointestinales: Nuseas,
v mi t os, const i paci n, l eo
paral tico, boca seca, espasmo del
tracto biliar, anorexia. Hematolgicas:
Trombocito-penia. Neurol gicas:
Sedacin, som-nolencia, problemas
sensoriales, con-vulsiones (con
grandes dosis), ma-reos, pesadillas
(con l as formas de l i beraci n
p r o l o n g a d a ) , a t u r d i mi e n t o ,
alucinaciones, nerviosismo, depre-
sin, s ncope. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Prurito y enrojecimiento
de la piel, erupciones, urticaria.
Respiratorias: Depresin respiratoria,
apnea, paro respiratorio. Otras:
hi pn t i cos, ant i hi st am ni cos y
alcohol, potencian el efecto de los
opiceos. El uso de neurol pticos con
la morfina oral puede aumentar el
riesgo de depresin respiratoria,
hipotensin, sedacin profunda o
coma. Los opi - ceos pueden
incrementar el bloqueo neuromuscular
de l os rel aj antes mus-cul ares,
aumentando as el ri esgo de
depresin respiratoria. Se ha descrito
casos de potenciacin del efecto de
los anticoagulantes cumar nicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
opiceos, depresin central severa,
leo paral tico, insuficiencia cardiaca
congestiva e insuficiencia respiratoria.
alteracin de la funcin heptica y/o
renal, hipertensin, hipotiroidismo,
hipertrofia prosttica, constriccin ure-
tral, enfermedad pulmonar obstructiva
crnica, arritmias card acas, en an-
cianos y durante el embarazo. La
morfina oral debe ser usada con
aumento de la presin intracraneana o
con lesiones de la cabeza. No debe ser
usada inmediatamente antes o
durante el parto. No se recomienda el
uso en pacientes peditricos. Durante
lactancia. El uso prolongado puede
depresin respiratoria, estupor, coma,
fl aci dez muscul ar, hi potensi n,
bradicardia, colapso circulatorio, paro
cardio-respiratorio y muerte. Como la
formulacin oral es de liberacin
prolongada, puede esperarse que la
absorcin de morfina contine por
varias horas. El ant doto indicado es
la naloxona, asociada a medidas de
resucitacin respiratoria con venti-
lacin asistida. Dado que la duracin
del efecto del opiceo excede al de la
naloxona, el paciente debe mante-
nerse bajo observacin continua y
repetirse la dosificacin de naloxona,
si fuese necesario, para mantener una
respiracin adecuada. Cuando est
indicado, puede inducirse el vmito y
usar carbn activado. Debe usarse
medidas de soporte.
No aplicable a las formas de
administracin parenteral por ser de
uso hospitalario. Con formas de
dosificacin oral de liberacin pro-
longada, se debe advertir al paciente
que no debe partirla, fraccionarla o
masticarla. No consumir alcohol. No
alterar la dosificacin, la frecuencia o
la duracin del tratamiento, ni suspen-
der el mismo sin el conocimiento del
m dico. Informar al paciente que el
producto puede alterar la capacidad
requieren concentracin, alerta y
habilidad motora. Notificar al m dico
FARMACOLOGA
Ver: MORFINA.
FARMACOCINTICA
Administrada por v a oral, se absorbe
en un 60-87%. Los alimentos con ele-
vado contenido de grasa mejoran su
absorcin. Luego de la administracin
oral de una forma de dosificacin de
liberacin convencional de oxicodona,
el efecto analg sico se inicia en 10-15
minutos, se hace mximo a los 30-60
minutos y se mantiene por 3-6 horas.
Cuando se usan formas de liberacin
controlada la analgesia comienza a los
60 minutos y se alcanza el estado
establ e, con l a admi ni straci n
continua, a las 24-36 horas. Se une en
un 45% a las prote nas plasmticas.
Se metaboliza en el h gado transfor-
mndose en productos con baja acti-
vidad farmacolgica, noroxicodona y
oxi morf ona ( st a medi ant e l a
CYP2D6) y sus glucurnidos, que se
excretan, junto con un 19% del
frmaco intacto, por la orina. La vida
media de eliminacin con formas de
liberacin convencional es de 3,2
horas y de 4,5 horas con formas de
liberacin controlada. Estos valores se
i ncrementan en paci entes con
insuficiencia heptica y renal.
INDICACIONES
Manejo del dolor agudo o crnico de
liberacin controlada, 10 mg cada 12
horas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: MORFINA.
INTERACCIONES
Ver: MORFINA. La oxicodona puede
aumentar los efectos de los anti-
coagulantes. Debe controlarse el
tiempo de protrombina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: MORFINA.

SOBREDOSIS
Ver: MORFINA.
Cuando se trata de formas de
dosi fi caci n oral de l i beraci n
controlada, se debe advertir al pa-
ci ente que no debe parti rl as,
fraccionarlas o masticarlas. No debe
consumir alcohol durante el trata-
mi ent o. No debe al t er ar l a
dosificacin, la frecuencia, la duracin
del tra-tamiento ni suspender el mismo
sin el conocimiento del m dico.
Informar al paciente que el producto
puede alterar la capacidad para
realizar actividades que requieren
OXICODONA
N
FARMACOLOGA
Ejerce un efecto analg sico y anti-
PARACETAMOL (ACETAMINOFEN)
INDICACIONES
Manejo sintomtico del dolor de
intensidad leve a moderada y de la
fiebre.
Se administra por v a oral y rectal (en
supositorios) cada 4-6 horas, segn
sea necesario. Las dosis segn la
edad son las siguientes:
- Adultos y ni os mayores de 12
a os: 325-600 mg (en algunos
casos puede ser necesario hasta
1000 mg).
- Ni os: 11 a os: 480 mg; 9-10 a os:
400 mg; 6-8 a os: 320 mg; 4-5
a os: 240 mg; 2-3 a os: 160 mg; 1-
2 a os: 120 mg; 4-11 meses: 80 mg;
ni os menores de 3 meses: 40 mg.
La dosis mxima diaria para adultos: 4
g y para ni os: 2 g.
REACCIONES ADVERSAS
Hematolgicas: Anemia hemol tica,
neutropenia, leucopenia, pancitope-
nia, trombocitopenia (rara). Hepticas:
Da o heptico severo (con dosis
txicas), ictericia. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, urticaria.
Otras: Hipoglicemia.
INTERACCIONES
En pacientes sometidos a terapia con
fenotiazinas se puede presentar
hipotermia. El consumo excesivo de
al cohol aumenta el ri esgo de
hepatotoxicidad, al igual que la
pir tico a trav s de la inhibicin de la
s ntesis de prostaglandinas en el
enc falo y de una accin sobre el
centro termorregulador hipotalmico
de manera similar a como lo hace el
cido acetilsalic lico (ver: CIDO
ACE-TILSALIC LICO). Sin embargo, y
a diferencia de ste, el paracetamol no
posee una actividad antiinflamatoria
significativa, ni inhibe la agregacin
plaquetaria. No inhibe la activacin de
los neutrfilos. Se ha demostrado la
existencia de una isoenzima, la COX-
3, susceptible de inhibicin por el
acetaminof n.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y casi comple-
tamente en el tracto gastrointestinal
al c anz ando c onc ent r ac i ones
plasmti-cas pico a los 30-60 minutos.
un 25% y se distribuye rpida y
uni f or mement e a l os t ej i dos
corporales. Se metaboliza casi
totalmente en el h gado, dando lugar a
conjugados glucurnicos (60%),
sulfatos (35%) y mercaptatos (3%) que
se excretan, junto con un 2% del
frmaco intacto, en la orina. Los ni os
muestran menor capaci dad de
glucuronidacin, pero producen una
mayor proporcin de sulfatos. El uso
de dosis elevadas y/o por per odos
prolongados puede saturar las rutas
metablicas de conjugacin con cido
glucurnico y cido sulfrico y
isoniazida. El uso concomitante con
zidovudina puede aumentar la inciden-
cia de mielosupresin por alteracin
del metabolismo de la zidovudina. El
berro (Nasturtium officinale) puede
inhibir el metabolismo oxidativo del
paracetamol.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con insuficiencia heptica,
cirrosis o alcoholismo. No debe usarse
por ms de 10 d as continuos en
adultos, ni por ms de 5 d as en
ni os. No usar por ms de 3 d as
seguidos en caso de fiebre superior a
39,5 C. El uso crnico puede
conduci r a l a acumul aci n de
metabol i tos hepato-t xi cos por
agotamiento del sistema metablico
que interviene en la depuracin de los
mismos.
SOBREDOSIS
reciente. La toxicidad heptica se
presenta con dosis superiores a 7,5 g
en 24 horas. Los signos ms factibles
incluyen: Nusea, vmito y dolor ab-
dominal (usualmente a las 2-3 horas) y
metahemoglobinemia. El ant doto es
la N-acetilciste na y debe ser admi-
nistrado tan pronto como sea posible,
preferiblemente dentro de las 16 horas
N
405
FARMACOLOGA
Combina el efecto de un analg sico
de accin central, la code na, con el
de otro de accin perif rica, el para-
cetamol, para producir una analgesia
superior en intensidad y calidad que la
que se obtiene con ambos compues-
tos por separado. La code na es un
opiceo con actividad similar a la
descrita para la morfina (ver: MOR-
FINA) aunque de menor potencia y el
paracetamol acta, en parte, por
i nhi bi ci n de l a s nt esi s de
p r o s t a g l a n - d i n a s ( v e r :
PARACETAMOL).
FARMACOCINTICA
El comportamiento cin tico de la
combinacin es el que cabe esperar
de cada uno de los constituyentes por
separado (ver monograf a de
CODE NA en la seccin SISTEMA
RESPIRATORIO y monograf a de
PARACETAMOL).
caso de adultos y 2 g en el caso de los
ni os. No usar por ms de 10 d as
continuos en adultos, ni por ms de 5
d as en ni os. Informar de inmediato
durante el tratamiento. Si la condicin
tratada con paracetamol persiste por
ms de 48 horas a pesar de su uso, o
PARACETAMOL / CODENA
(ACETAMINOFEN / CODENA)
1 tableta (500 mg de paracetamol + 25
mg de code na) cada 4-6 horas,
segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Ver la monograf a de CODE NA en la
seccin SISTEMA RESPIRATORIO y
la monograf a de PARACETAMOL en
esta misma seccin.
INTERACCIONES
esta misma seccin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
esta misma seccin.

SOBREDOSIS
esta misma seccin.
FARMACOLOGA
Analg sico narctico sint tico que
interacta con los receptores de
opiceos y posee actividad farma-
colgica similar a la descrita para la
PETIDINA (MEPERIDINA)
406
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin SC IM
produce un efecto analg sico inicial
en aproximadamente 10-15 minutos
que se hace mximo a los 30-60
minutos y persiste por 2-4 horas. Se
60-80%. Se metaboliza en el h gado
por N-desmetilacin dando lugar a la
normeperidina, metabolito con un 50%
de la actividad farmacolgica de la
petidina, y que es posteriormente
hidrolizado y conjugado con cido
glucurnico y finalmente excretado,
junto con un 5% del frmaco intacto, en
de la petidina es de 3-5 horas y la del
met abol i t o act i vo 8-21 horas,
incrementndose ambas en pacientes
INDICACIONES
Alivio del dolor moderado a severo y en
la medicacin preoperatoria.
Se administra por v a SC, IM e IV. Las
dosis deben individualizarse en
funcin de las necesidades particu-
lares de cada paciente y de acuerdo a
la respuesta cl nica.
- Dolor moderado a severo: Adultos:
50-150 mg por v a SC IM cada
3-4 horas, segn sea necesario, o
15-35 mg/hora en infusin IV
lenta; ni os: 1,1-1,8 mg/kg por v a
SC IM cada 3-4 horas, segn
N
407
REACCIONES ADVERSAS
Ver: MORFINA.
INTERACCIONES
Ver: MORFINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: MORFINA.

SOBREDOSIS
Ver: MORFINA.
TRAMADOL
do del tramadol es 2-4 veces ms
potente que el compuesto padre y
puede explicar parte del efecto
analg sico. Los metabolitos se excre-
tan, junto con un 30% del frmaco
intacto, en la orina. La vida media de
6,3 y 7,4 horas, respectivamente, para
el tramadol y su metabolito o-des-
metilado.

INDICACIONES
Tratamiento del dolor de intensidad
moderado a severo.
dosis oral usual en adultos es 50-100
mg cada 4-6 horas. La dosis IM usual
es 50-100 mg cada 6-8 horas, sin
exceder los 400 mg/d a. La dosis IV es
50-100 mg en infusin o en bolo
administrado en 2-3 minutos cada 4-6
horas. La dosificacin mxima es 400
mg por d a. En pacientes de ms de
75 a os de edad, la dosis mxima es
300 mg/d a en dosis divididas. La
dosis debe ser ajustada en pacientes
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasodilatacin.
Gastrointestinales: Nuseas, cons-
tipacin, vmitos, dispepsia, boca
seca, dolor abdominal, anorexia,
flatulencia. Genitourinarias: Retencin
ur i nar i a, f r ecuenci a ur i na- r i a,
FARMACOLOGA
Analg sico de accin central. Es un
anlogo sint tico de la code na. El
tramadol y su metabolito M-1 se unen a
los receptores mu [ ] de los opioides,
y posee una leve actividad inhibidora
de la recaptacin de la serotonina y la
noradrenalina.
FARMACOCINTICA
El tramadol rac mico se absorbe en
un 75% por v a oral produciendo un
efecto analg sico mximo a los 30-60
minutos, el cual persiste por 4-6 horas.
Cuando se administra por v a IM, la
biodisponibilidad es de 100%. La
afinidad por los receptores mu de
opioides es 1/6000 la de la morfina. Se
20% y se distribuye ampliamente en el
Respiratorias: Depresin respiratoria,
disnea. Reacciones de hipersensi-
bilidad: Prurito, diaforesis, erupcin,
s ndrome de Stevens-Johnson, ne-
crlisis epid rmica, anafilaxis. Otras:
Malestar, hiperton a, trastornos visua-
les, diaforesis, p rdida de peso.
INTERACCIONES
Puede potenciar la accin de otros
depresores del SNC como opiceos,
barbitricos, fenotiazinas, anest -
sicos, benzodiazepinas y alcohol. La
combinacin con warfarina puede
incrementar el tiempo de protrombina.
El uso con inhibidores de la MAO o con
inhibidores selectivos de la recapta-
cin de serotonina incrementa el
riesgo de reacciones adversas, s n-
d r o me s e r o t o n i n r g i c o y
convulsiones. Los neurol pticos
pueden favorecer la ocurrencia de
convulsiones. La car-bamazepina
acelera el metabolismo heptico del
tramadol, por induccin del citocromo
P . La quinidina, la cimetidina, el
450
ritonavir y los inhibidores de la
CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina y
amitriptilina) inhiben el metabolismo
del tramadol. Puede incrementar la
toxicidad de la digoxina (raro).

CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
opiceos y en adictos o personas con
toria de convulsiones, traumatismo
craneano, presin intracraneal ele-
vada, enfermedad heptica y/o renal,
mixedema, hipotiroidismo, hipoadre-
nalismo, ancianos, pacientes debilita-
dos y durante el embarazo. No se ha
establecido la seguridad de su uso en
lactancia durante la administracin del
medicamento. El uso crnico puede
generar tolerancia y dependencia
f sica.

SOBREDOSIS
miento de soporte. Vigilancia cons-
tante de la funcin respiratoria y
atencin a la posibilidad de convul-
siones. La naloxona no revierte en su
totalidad las manifestaciones txicas
de la sobredosificacin pero s la de-
presin respiratoria y, adems,
incrementa el riesgo de convulsiones.
Se debe evitar el consumo de alcohol
durante el tratamiento. El tramadol
concentraci n, alerta mental y
destreza motora. No se debe modificar
la dosis o la frecuencia de admi-
nistracin ni suspender el medica-
mento sin el conocimiento del m dico.
Debe usarse con precaucin cuando
N
409
dependencia f sica.
FARMACOLOGA
Agente anticonvulsivante. Muestra
efectos semejantes a los de otros anti-
convulsivantes. Inhibe la activacin
repetitiva sostenida, inducida por la
despolarizacin de las neuronas
corticales o de la m dula espinal. Este
efecto parece estar mediado por la
recuperacin prolongada de los
canales de sodio activados por voltaje.
La actividad parece estar relacionada
con un incremento en los niveles
cerebrales del cido gamma-ami-
nobut rico (GABA), por activar la
descarboxilasa del cido glutmico.
FARMACOCINTICA
absorbe rpida y completamente en el
veles plasmticos pico en 1-4 horas.
La concentracin plasmtica reque-
rida para el efecto terap utico es 50-
100 mcg/ml y la dosis para lograrla es
1,2-1,5 g/d a. Para el inicio del efecto
anticonvulsivante son necesarios
entre 7 y 15 d as de terapia continua.
Se distribuye rpidamente a los tejidos
y se une a las prote nas plasmticas
en un 90%. Se metaboliza casi com-
pletamente (95%) en el h gado por
oxidacin y glucuronidacin, y se
excreta en la orina como productos
CIDO VALPRICO (VALPROATO SDICO)
horas, pero se reduce en pacientes
que toman otros medicamentos antie-
pil pticos.
INDICACIONES
Solo o en combinacin con otros anti-
convul si vantes para el manej o
profilctico de los ataques simples
(peque o mal) y complejos de au-
sencia.
Adultos y ni os: Dosis inicial de 15
mg/kg/d a e incrementos semanales
de 5-10 mg/kg/d a hasta el control de
la condicin, o hasta la aparicin de
efectos colaterales que limiten la
posibilidad de incrementos adicio-
nales. La dosis mxima diaria no debe
exceder de 60 mg/kg. En caso de que
la dosis diaria supere 250 mg, debe
dividirse en 2 o ms dosis iguales a
objeto de evitar las molestias gas-
trointestinales.
REACCIONES ADVERSAS
Dado que el cido valprico, por lo
general, es usado en combinacin
con otros anticonvulsivantes, es dif cil
discriminar si los eventos adversos
que se reportan en tales terapias son
exclusivamente atribuibles al cido
valprico o a la combinacin de
frmacos. Dermatolgicas: Alopecia,
fotosensibilidad. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos, clicos abdo-
hematomas, hemorragias, linfocitosis,
hi pofi bri nogenemi a, l eucopeni a,
eosinofilia, anemia y supresin de la
m dula sea. Hepticas: Elevacin
de las aminotransferasas, la bilirrubina
y de otras pruebas de funcionamiento
heptico, hepatitis txica. Neuro-
lgicas: Sedacin, dolor de cabeza,
temblor, ataxia, somnolencia (parti-
cularmente en ancianos), incoordi-
nacin, visin borrosa, diplop a,
ambliop a, labilidad emocional, am-
nesia, ideas anormales. Psiquitricas:
Trastornos emocionales, psicosis,
depresin, agresin, hiperactividad y
alteraciones de conducta. Reacciones
de hi persensi bi l i dad: Erupci n,
eritema multiforme, s ndrome de
Stevens-Johnson y prurito genera-
lizado. Otras: Disartria, debilidad,
galactorrea, ginecomastia, hipera-
monemia, hiperglicemia, aumento del
apetito y edema de las extremidades.
INTERACCIONES
El valproato inhibe el metabolismo de
los frmacos metabolizados por la
CYP2C9, ent re l os cual es se
encuentran la fenito na y el feno-
barbital, aumentando las concentra-
ciones plasmticas de estos medica-
mentos; igualmente, inhibe la UDP-
gl ucuroni l -t ransf erasa (UGT) y
aumenta los niveles plasmticos de
lamotrigina y lorazepam. Potencia los
efectos del alcohol, benzodiazepinas y
de otros agentes depresores del SNC.
cin con la fenito na puede ocasionar
tanto disminucin de los niveles
plasmticos de fenito na como au-
mento de la frecuencia de ataques, asi
como incrementos de la concentracin
de fenito na libre e intoxicacin por
sta. La rifampicina aumenta la
depuracin del valproato en un 40%.
La combinacin con agentes que
afectan la coagulacin puede au-
mentar el riesgo de sangramiento. Los
salicilados inhiben el metabolismo del
valproato y elevan los niveles s ricos
de cido valproico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
alteracin de la funcin heptica y en
el embarazo. Se ha reportado insufi-
ciencia heptica resultante en muerte
en pacientes que reciben cido val-
prico. Los ni os menores de dos
a os estn en riesgo considerable de
desarrollar hepatotoxicidad fatal,
particularmente aquellos que reciben
varios anticonvulsivantes, sufren
r e t a r d o me n t a l , t r a s t o r n o s
me t a b l i c o s c o n g n i t o s o
enfermedad cerebral orgni ca.
Tambi n se han descrito casos de
pancreatitis con riesgo de la vida en
adul tos y ni os. En caso de
pancreatitis, el tratamiento debe ser
suspendido de inmediato. Debido a la
posibilidad de interaccin con otros
N
411
canales de sodio activados por voltaje.
El metabolito 10,11-epoxicarba-
mazepina tiene un efecto similar.
Adicionalmente, alivia el dolor de la
neuralgia del trig mino por reduccin
de la transmisin sinptica entre los
ncleos trigeminales.
FARMACOCINTICA
absorbe lentamente, en forma errtica,
alcanzando niveles s ricos pico en 2-
8 horas, aunque son necesarios hasta
4 d as de terapia continua para lograr
el estado estable. La concentracin
pl as-mti ca terap uti ca (como
anticon-vulsivante y para el alivio de la
neuralgia del trig mino) se ubica en el
rango de 3-14 mcg/ml. Se distribuye
ampliamente en todo el organismo. Se
met abol i za en el h gado a
c o mp u e s t o s c o n a c t i v i d a d
farmacolgica, princi-palmente el
10,11-epxido, que se excretan, junto
a un 1-3% del frmaco intacto, por v a
renal. La vida media de eliminacin es
de 8-72 horas. Dicha amplitud parece
ser debida a que el frmaco induce su
propio metabo-lismo; mientras su vida
media al inicio de la terapia es de 25-
65 horas, en la medida en que sta
progresa se re-duce a 12-17 horas.
Inhibe las enzimas CYP3A, CYP3C y
la transferasa del UDP con los
consiguientes efectos so-bre el
metabolismo de otros frmacos.
Durante la terapia se debe realizar
evaluaciones frecuentes de la funcin
heptica, hematolgica y de la
coagulacin; descontinuar el trata-
miento a la menor evidencia de
alteracin. Se debe suspender la
SOBREDOSIS
Lavado gstrico, carbn activado y
catrtico salino, si la ingestin es
de soporte.
No modificar la dosificacin ni
suspender la terapia sin consultar al
m dico. No consumir alcohol u otros
depresores del sistema nervioso sin
conocimiento del m dico. Notificar de
inusual durante el tratamiento, parti-
cularmente dolor abdominal, nusea,
vmitos y anorexia, considerados
s ntomas de pancreatitis. Como el
FARMACOLOGA
Agente anticonvulsivante. Limita la
activacin repetitiva de los potenciales
de accin inducida por la des-
polarizacin sostenida de la m dula
espinal o de las neuronas corticales.
Bloquea la potenciacin postetnica.
Aparentemente hay un descenso en la
CARBAMAZEPINA
La dosificacin debe ser indivi-
dualizada y ajustada lentamente a los
requerimientos de cada paciente. Se
debe iniciar con dosis bajas e ir
incrementando gradualmente hasta
alcanzar el control, para luego dis-
minuir hasta la m nima dosis efectiva
posible.
- Como anticonvulsivante en adultos
y ni os con ms de 12 a os: Iniciar
con 200 mg/d a, dividido en 4
dosis, e incrementar 200 mg a
intervalos semanales hasta lograr
la respuesta ptima, sin exceder la
dosis mxima de 1,2 mg/d a en
adultos y ni os mayores de 15
a os, o de 1 g en ni os de 13-15
a os. Una vez logrado el control,
ajustar la dosis a su m nimo nivel
efectivo, el cual se ubica en el rango
de 800-1200 mg/d a.
- En ni os de 6-12 a os, iniciar el
tratamiento con 100 mg 2 ve-
ces/d a, e incrementar semanal-
mente 100 mg hasta el control
adecuado de la condicin, sin
exceder 1 g/d a. Luego de logrado
el control, ajustar al m nimo nivel
efectivo, que se ubica en el rango
de 400-800 mg/d a.
- Neuralgia del trig mino: Iniciar con
100 mg 2 veces al d a e
incrementar 200 mg a intervalos
diarios hasta el control de la
sintomatolog a, sin exceder 1,2
g/d a. Una vez logrado el control,
tromboflebitis, edema, agravamiento
de enfermedad coronaria, arritmias y
bloqueo AV. Gastrointestinales: Nu-
seas, vmitos, malestar abdominal,
diarrea, constipacin, anorexia, boca
seca, glositis y estomatitis. Genitou-
rinarias: Miccin frecuente, retencin
urinaria, oliguria con hipertensin, falla
renal, azotemia, impotencia, protei-
nuria, glicosuria y aumento del BUN.
Hematolgicas: Anemia aplsica,
leucopenia, agranulocitosis, eosino-
filia, leucocitosis, trombocitopenia y
porfiria intermitente aguda. Hepticas:
Alteracin de las pruebas de funcin
heptica, ictericia colestsica y
hepatocelular, hepatitis fatal y necrosis
hepatocelular masiva fatal (con
p rdida total del tejido heptico).
Metablicas: Escalofr os, fiebre, s n-
drome de excrecin inadecuada de
hormona antidiur tica, intoxicacin
h drica, hiponatremia e hipocalcemia.
Msculo-esquel ticas: Mialgia, ar-
tralgia, calambres de las piernas y
osteomalacia. Neurolgicas: Incoor-
dinacin motora, mareos, confusin,
dolor de cabeza, visin borrosa,
t i ni t us, f at i ga, al uci naci ones,
trastornos del habla, movimientos
involuntarios anormales, neuritis
perif rica y pares-tesia, depresin
con agitacin, cam-bios de conducta
(ni os), parlisis y s ntomas de
i nsuf i ci enci a art eri al cerebral .
Oftalmolgicas: Diplop a transitoria,
N
413
forme y eritema nodoso, necrlisis
epid rmica txica y agravamiento del
lupus eritematoso. Respiratorias: Hi-
persensibilidad pulmonar caracteri-
zada por fiebre, disnea, pneumonitis o
neumon a. Otras: Casos aislados de
lupus eritematoso y aumento de los
l pidos sangu neos.
INTERACCIONES
La carbamazepina puede disminuir las
concentraciones plasmticas y/o la
respuesta terap utica de: fenito na,
fenobarbital, cido valprico, primi-
dona, doxiciclina, haloperidol, warfa-
rina y anticonceptivos orales. El vera-
pamilo, la eritromicina y la fluoxetina
pueden incrementar los niveles s ri-
cos de carbamazepina y aumentar con
ello el riesgo de toxicidad. Con la teo-
filina puede ocurrir (por induccin
me t a b l i c a r e c p r o c a ) u n a
disminucin de las concentraciones
s a n g u n e a s d e a m b o s
medicamentos. Se han repor-tado
alteraciones de la funcin tiroidea con
los anticonvulsivantes. Se puede
producir sangrado en pacientes que
reciben anticonceptivos orales.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
historia de depresin de la m dula
sea, discrasias sangu neas, trata-
miento con inhibidores de la monoa-
los primeros 3 meses y luego mensual
durante los 2-3 a os siguientes, si
fuera el caso). Suspender la terapia a
la menor se al de mielosupresin:
Eritrocitos <4 millones, hematocrito
<32%, hemoglobina <11 g/100 ml,
3
leucocitos <400/mm , reticulocitos
3
<0,3% (20.000/mm ) y hierro s rico
>150 mcg/ 100 ml . Usar con
precaucin en pacientes con glau-
coma. En ancianos, el medicamento
puede activar una psicosis latente o
producir cuadros de confusin o agi-
tacin. Durante el tratamiento se debe
vigilar frecuentemente la funcin
heptica, renal y oftalmolgica. No se
conoce la eficacia y seguridad del uso
en ni os menores de 6 a os. El uso en
el embarazo debe limitarse a situa-
que los beneficios potenciales para la
madre superen al posible riesgo para
el feto. Se debe suspender la lactancia
durante la terapia.
SOBREDOSIS
reciente. El lavado gstrico puede
realizarse an despu s de transcu-
rridas 4 horas de la ingestin. Adems,
se puede inducir el vmito, o tratar de
reducir la absorcin. Considerar la
posibilidad de dilisis en caso de falla
renal. Manejo sintomtico y terapia
de soporte. Evaluar la funcin respira-
toria, el ECG, la presin arterial, la
m dico. Notificar de inmediato al
durante la terapia, en especial:
Sangrami ento, petequi as, dol or
abdominal, coloracin amarillenta de
la piel o los ojos, fiebre, oscurecimiento
de la orina, trastornos neurolgicos,
trastornos de la visin y lceras en la
boca. Como l os mareos y l a
el rango de 10-20 mcg/ml. Se une a las
metaboliza en el h gado por oxidacin
dando lugar a productos inactivos.
Dado que la ruta metablica de la
fenito na es saturable, peque os
incrementos en la dosificacin pueden
producir aumentos considerables en la
concentracin plasmtica condu-
ciendo a toxicidad (un incremento de
10% en la dosis puede traducirse en
una duplicacin o triplicacin del nivel
s rico). La mayor a del frmaco se
excreta por la bilis como metabolitos
inactivos que son reabsorbidos en el
tracto gastrointestinal y excretados en
la orina por filtracin glomerular y
secrecin tubular, y 1% como frmaco
intacto. La vida media de eliminacin
es de aproximadamente 22 horas
(rango de 7-42 horas). El estado
estable se alcanza en 7 a 10 d as.
INDICACIONES
Control y prevencin de desrdenes
convulsivos tipo gran mal y convul-
siones psicomotoras.
La dosificacin debe individualizarse y
ajustarse en cada paciente en funcin
del nivel plasmtico (que en el estado
estable debe ubicarse entre 10 y 20
mcg/ml) y la respuesta terap utica. Se
administra por v a oral e IV.
- Por v a oral: En adultos, iniciar con
100 mg 3 veces diarias por 5-10
FARMACOLOGA
Agente derivado de la hidanto na con
propiedades anticonvulsivantes. El
sitio primario de accin es la corteza
motora. Se ha postulado que impide la
propagacin de la onda convulsiva por
bloqueo de la potenciacin post-
tetnica de la transmisin sinptica,
aparentemente por reduccin del
influjo pasivo de iones sodio o por
incremento en la eficiencia de la
bomba de sodio evitando, en ambos
casos, la acumulacin intraneuronal
excesi va de sodi o durant e l a
estimulacin tetnica.
FARMACOCINTICA
absorbe lentamente a la circulacin
sist mica. La velocidad y magnitud de
l a absorci n dependen de l a
formulacin que se use. Las formas
oral es de l i beraci n i nmedi ata
FENITONA
N
415
ni os, iniciar con 5 mg/kg/d a o 250
2
mg/m 2-3 veces al d a, sin exceder
300 mg/d a, y ajustar poste-
riormente segn la respuesta del
paciente. Por lo general, la dosis de
mantenimiento se ubica en el rango
de 4-8 mg/kg.
- Por v a IV (status epilepticus): En
adultos, iniciar con 10-15 mg/kg
lentamente, seguido por dosis de
mantenimiento de 100 mg por v a
oral o IV cada 6-8 horas. En ni os:
15-20 mg/kg en dosis divididas a
una tasa que no exceda 1-3
mg/kg/min. Las dosis de mante-
nimiento deben ser individuali-
zadas. Los ancianos pueden
requerir menores dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Periarteritis no-
dosa, dolor en el pecho. Dermato-
lgicas: Lupus eritematoso, hiper-
tricosis, fotosensibilidad; dolor, fiebre
e inflamacin en el sitio de inyeccin,
coloracin de la piel. Gastroin-
testinales: Nuseas, vmitos, diarrea,
constipaci n, dolor epigstrico,
disfagia, p rdida del gusto, anorexia e
hiperplasia gingival (especialmente en
ni os). Hematolgicas: Trombocito-
penia, agranulocitosis, leucopenia,
pancitopenia con o sin supresin de la
m dula sea, anemia megaloblstica,
monocitosis, macrocitosis, anemia
hemol tica, eosinofilia, leucocitosis,
depresin, temblor y dolor de cabeza.
Niveles s ricos superiores al rango
terap utico pueden causar delirio,
psicosis y encefalopat a. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin mor-
biliforme o escarlatiforme; dermatitis
bulosa, exfoliativa o purprica;
necr l i si s epi d r mi ca t xi ca,
s ndrome de Stevens-Johnson.
Respiratorias: Neumon a, faringitis,
disnea, asma, bronquitis, aumento de
secrecin bronquial, tos, epistaxis y
f i b r o s i s p u l - mo n a r . Ot r a s :
Osteomalacia, nistag-mo, diplop a,
tinitus, sordera, trastornos oculares,
fotofobia, disar-tria, hiperglicemia,
ganancia de peso, porfiria y
ginecomastia.
INTERACCIONES
El efecto farmacol gi co de l a
fenito na es incrementado por la
admi ni st raci n concurrent e de
i nhi bi dores del ci tocromo P ,
450
alopurinol, cloran-fenicol, cimetidina,
diazepam, etanol (ingestin aguda),
isoniazida, miconazol, fenilbutazona,
i b u p r o f e n o , s u l f o n a mi d a s ,
t ri met opri ma, ci do val pr i co,
clorfeniramina e imipramina. El efecto
es disminuido por inductores del
citocromo P como los barbi-tricos,
450
carbamazepina, etanol (ingestin
crnica), diazxido y por cido flico,
teofilina, anticidos, antineoplsicos,
cal ci o, al i ment aci n ent er al ,
nutricin enteral. La administracin
enteral debe suspenderse dos horas
antes o dos horas despu s de la
administracin de fenito na.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento, en
el embarazo, bradicardia sinusal,
bloqueo SA, bloqueo AV de segundo
grado y tercer grado o s ndrome de
Stoke-Adams. Su uso por per odos
prolongados ha sido asociado a
degeneracin cerebelosa. La suspen-
sin repentina o abrupta de la
f e n i t o n a p u e d e o c a s i o n a r
convulsiones. Usar con precaucin en
pacientes con hipotensin, diabetes
mellitus, insu-ficiencia cardiaca
severa, porfiria, falla heptica, historia
de discrasias sangu neas y durante la
lactancia. Si durante el tratamiento se
desarrollan trastornos hepticos,
h e m a t o l g i c o s , e f e c t o s
dermatolgicos o linfadeno-pat a,
suspender de inmediato la tera-pia.
Debido a sus mltiples posi-bilidades
de interacci n se recomien-da
consultar fuentes especializadas
antes de asociar la fenito na con
cualquier otro medicamento. Se debe
realizar, peridicamente, determi-
naciones del nivel plasmtico de
fenito na.
SOBREDOSIS
sin total en intoxicaciones severas en
ni os.
Evitar el consumo de alcohol. No al-
terar la dosificacin ni suspender el
tratamiento sin consultar al m dico.
No i ni ci ar t er api a con ot r os
medicamentos sin el conocimiento y la
aprobacin del m dico. Notificar de
durante la terapia, en especial: Fiebre,
FARMACOLOGA
Ejerce su accin anticonvulsivante
disminuyendo la excitabilidad de la
fibra neuronal como resultado de un
efecto a nivel de la sinapsis, el cual se
traduce en una reduccin de la trans-
misin del impulso nervioso, presumi-
blemente debido a un incremento o a la
mimetizacin de la accin inhibitoria
del cido gamma-aminobut rico
(GABA), en virtud de que su sitio de
unin se encuentra en el complejo del
receptor GABA . Adicionalmente, el
A
fenobarbital parece elevar el umbral de
la corteza motora a la estimulacin
el ctrica.
FARMACOCINTICA
oral se absorbe en un 70-90%,
al c anz ando c onc ent r ac i ones
416
FENOBARBITAL
sivante es de 10-40 mcg/ml, que se
alcanza por lo general despu s de 2-3
semanas de terapia continua con dosis
de 100-200 mg/d a. Cuando el feno-
barbital se administra por v a IV el
inicio del efecto ocurre en 5 minutos y
la accin mxima en 30 minutos, per-
sistiendo por 4-6 horas. Se une a las
se metaboliza en el h gado a
junto a un 25% del frmaco intacto,
eliminacin es de 2-6 d as (promedio
96 horas).
INDICACIONES
Control y prevencin de convulsiones
tnico-clnicas caracter sticas del
gran mal y en convulsiones parciales.
La dosificacin debe individualizarse y
ajustarse en cada paciente en funcin
del nivel plasmtico (10-40 mcg/ml) y
la respuesta terap utica. Se admi-
nistra por v a oral e IV. La dosis diaria
por v a oral en adultos: 100-300 mg y
en ni os: 3-5 mg/kg. Debido a la
prolongada vida media, no es
necesario dividir la dosificacin. La
dosis IV en adultos: 200-600 mg y en
ni os: 100-400 mg.
REACCIONES ADVERSAS
tensin, s ncope. Gastrointestinales:
ni os. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Erupciones cutneas y
angioedema. Respiratorias: Cuando
se administra por v a IV en forma
rpida puede ocurrir depresin respi-
ratoria severa. Apnea, hipoventila-
cin.
INTERACCIONES
El fenobarbital reduce la eficacia tera-
p utica de los anticonceptivos orales,
glucocorticoides, glicsidos cardioac-
tivos, anticoagulantes orales, ciclospo-
rina, dacarbazina, fenoprofeno, quini-
dina, levotiroxina, doxiciclina, griseo-
fulvina, metronidazol, carbamazepi-
na, hidanto nas, vitamina D y del
cido ascrbico. Potencia los efectos
de otros depresores del SNC.
Incrementa l a toxi ci dad de l a
ci cl of osf ami da, gua- net i di na,
antipir ticos e inhibidores de la
anhi drasa carb ni ca. El ci do
valprico, los inhibidores de la MAO,
la fenito na y el felbamato inhiben el
metabolismo heptico e incrementan
las concentraciones plasmticas del
fenobarbital. Los antidepresivos
tric clicos antagonizan la accin
anticonvulsivante. La furosemida au-
menta l os ni vel es s ri cos del
fenobarbital; la piridoxina los reduce.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a la droga o a otros
N
nos y pacientes debilitados. Durante
el tratamiento se debe practicar
determinaciones peridicas de los
niveles plasmticos, cuando ello sea
posible. La suspensin brusca del
tratamiento puede desencadenar
convulsiones. El uso crnico puede
generar tolerancia y dependencia
f sica. Se recomienda suspender la
lactancia.
SOBREDOSIS
reciente. Las concentraciones txicas
se ubican sobre los 50 mcg/ml y las
letales alrededor de los 80 mcg/ml.
Tratamiento de soporte con adecuado
mantenimiento de la funcin respira-
toria (administracin de ox geno en
caso necesario). Si la funcin renal es
normal, forzar diuresis. La alcalini-
zaci n de l a ori na faci l i ta l a
eliminacin renal.
tratamiento sin el conocimiento del
m dico. Evitar el consumo de alcohol
y de otros depresores del SNC durante
la terapia. Informar de inmediato al
turalmente con el cido gamma-
aminobut rico (GABA), pero no inter-
acta con sus receptores, no es
convertido a GABA ni interfiere con
procesos relacionados con el mismo.
Puede favorecer la liberacin no
vesicular del GABA, por un meca-
nismo an poco claro. Se ha postulado
la existencia de sitios de unin para la
gabapentina en la neocorteza y el
hipocampo. En general, el mecanismo
de accin no se conoce bien.
FARMACOCINTICA
La biodisponibilidad oral es de 60%. La
absorcin no es afectada por los
alimentos. Se une en menos de un 3%
a las prote nas plasmticas. No sufre
metabolismo apreciable ni induce la
actividad de las enzimas hepticas. Se
excreta intacto por la orina. La vida
media de eliminacin es de 5-7 horas y
sta se incrementa en pacientes con
INDICACIONES
En combinacin con otros antiepi-
l pticos para el tratamiento de
at aques parci al es, con y si n
generalizacin.
y ni os mayores de 12 a os: Iniciar
con 300 mg/d a e incrementar la dosis
en forma gradual hasta alcanzar 900-
418
FARMACOLOGA
Anticonvulsivante relacionado estruc-
GABAPENTINA
N
419
(dividido en 3 dosis).
REACCIONES ADVERSAS
vasodilatacin. Dermatolgicas: Pru-
rito, abrasin. Gastrointestinales:
Nu-seas, v mi t os, di spepsi a,
gar gant a s ec a, boc a s ec a,
const i paci n. Hema- t ol gi cas:
Leucopenia. Neurolgicas: Fatiga,
somnolencia, mareo, ataxia, nistagmo,
temblor, nerviosismo, disar-tria,
amnesia, depresin, ideas anor-
males, contracciones, incoordinacin.
Otros: Diplop a, impotencia, rinitis,
faringitis, tos, ambliop a, anormalida-
des dentales, aumento del apetito,
aumento de peso, dolor de espalda,
mialgia, fracturas.
INTERACCIONES
Los anticidos reducen la biodis-
ponibilidad oral de la gabapentina.
Deben administrarse separados por
un intervalo de dos horas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento. Para la
evaluacin del r gimen no se requiere
la determinacin de los niveles
s ricos. Dado que la suspensin
brusca de la terapia puede desen-
cadenar convulsiones, se recomienda
hacerlo (en caso necesario) de
manera gradual en un per odo no
tamiento de soporte. El medicamento
es removible por hemodilisis.
de manera abrupta la terapia. Res-
petar los horarios de administracin.
El tiempo transcurrido entre dos dosis
nunca debe superar las 12 horas. La
terapia puede alterar la capacidad
para realizar actividades que re-
quieren concentracin, alerta mental y
coordinacin motora. Notificar de
FARMACOLOGA
Cuando se administra en dosis
suficientes para producir hipermag-
nesemia (niveles s ricos superiores a
2,5 mEq/L), el magnesio deprime el
SNC y bloquea la transmisi n
neuromuscular perif rica produciendo
un efecto anticonvulsivante. El me-
canismo por el cual se produce el
efecto depresor, se cree que es debido
a una disminucin en la cantidad de
acetilcolina liberada por el impulso
nervioso motor. A mayores concen-
traciones se produce depresin de los
ref l ej os t endi nosos prof undos,
desaparicin de dichos reflejos y
parlisis respiratoria. Tambi n puede
producirse bloqueo cardiaco, apa-
SULFATO DE MAGNESIO
(Anticonvulsivante en Toxemia)
FARMACOCINTICA
Luego de su administracin IV, se une
a las prote nas plasmticas en 25-
35% y se distribuye ampliamente a
todos los tejidos y fluidos corporales.
Se excreta, en su mayor a, por
filtracin glomerular y, en escasa
proporcin, por las heces.

INDICACIONES
Prevencin y control de convulsiones
en la toxemia (preeclampsia y eclam-
psia) del embarazo.
Se administra por v a IV y por v a IM.
Se usa como sal heptahidratada y la
dosis se expresa en t rminos de
magnesio, teniendo en cuenta que 1 g
de sulfato de magnesio heptahi-
dratado contiene 8,1 mEq o 4,1
mmoles de magnesio. Iniciar con 4-5 g
(32,4-40,5 mEq) diluidos en 250 ml de
dextrosa al 5% o solucin salina de
NaCl al 0,9% por infusin IV en 30
minutos, simultneamente con una
inyeccin IM de 4-5 g (solucin al
5 0 % ) e n c a d a g l t e o .
Al t ernat i vament e, l uego de l a
inyecci n IV inicial, se puede
administrar 1-3 g/hora por infu-sin IV
continua. Otro esquema propone una
dosis inicial de 4 g (32,4 mEq) diluidos
en una solucin al 10-20% por infusin
IV en 3-4 minutos, seguidos por
inyeccin IM de 4-5 g (solucin al
50%) en cada glteo, cada 4 horas
total diaria no debe exceder 30-40 g.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, rubor,
colapso circulatorio, depresin de la
funcin cardiaca. Neurolgicas: Som-
nolencia, hiporreflexia, parlisis fl-
cida, hipotermia. Otras: Diaforesis,
parlisis respiratoria, hipocalcemia;
hipocalcemia con signos de tetania.
INTERACCIONES
queantes neuromusculares y la
depresin central de los barbitricos,
opiceos y otros depresores del
sistema nervioso central. El uso
concomitante con digitlicos puede
exacerbar las arritmias y conducir a
bloqueo card aco.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
bloqueo card aco, lesin miocrdica e
insuficiencia renal severa. Usar con
renal leve a moderada y con miastenia
gravis. Durante el tratamiento se debe
vigilar las concentraciones s ricas de
magnesio a objeto de evitar la
toxicidad (niveles superiores a 4
mEq/L). Debe usarse con extrema
precaucin en pacientes digitalizadas.
Se debe evitar el uso del sulfato de
magnesio antes del parto (al menos 24
horas) para evitar la hipermagnesemia
10 mEq de gluconato de calcio por v a
IV (solucin al 10%) para revertir la
depresin respiratoria y el bloqueo
card aco y forzar diuresis con manitol.
En casos graves practicar dilisis
peritoneal o hemodilisis.
FARMACOLOGA
Amina terciaria con propiedades de
antagoni sta de l os receptores
muscar nicos que tiene efectos en el
sistema nervioso central y perif rico.
Ha sido usado en el parkinsonismo
idioptico, arterioesclertico y post-
encefal tico. Aunque su mecanismo
como antiparkinsoniano no ha sido
bien aclarado, se postula que el
biperideno antagoniza la accin de la
acetilcolina sobre los receptores
colin rgicos en el cuerpo estriado,
restituyendo as el balance entre la
actividad del sistema excitatorio (co-
lin rgico) y el inhibitorio (dopa-
min rgico) que, segn se cree, est
vinculado al origen de la enfermedad.
Por v a parenteral resulta efectivo
para el control de las reacciones
extrapira-midales asociadas al uso
terap utico o a la sobredosificacin
por algunos medicamentos. Debido a
sus ef ect os ant i col i n r gi cos
33%. Despu s de la administracin
oral, alcanza concentraciones s ricas
pico en 1-1,5 horas. Se distribuye a
todos los tejidos. Su metabolismo y
excrecin no se conocen bien, pero
involucra hidroxilacin. La vida media
INDICACIONES
Coadyuvante en el tratamiento de
todas las formas de parkinsonismo.
Manejo de las reacciones extrapira-
midales inducidas por medicamentos.
La dosis debe ajustarse a los reque-
rimientos individuales y tolerancia de
cada paciente. Se emplea por v a oral
como clorhidrato y por v a parenteral
como lactato.
- Tratamiento de la enfermedad de
Parkinson: 2 mg por v a oral 3-4
veces al d a. Si la respuesta no es
adecuada, o si se desarrolla
tolerancia durante la terapia
prolongada, puede incrementarse
la dosis sin exceder 16 mg/d a.
- Tratamiento de las reacciones
extrapiramidales inducidas por
medicamentos: 2 mg por v a oral
1-3 veces por d a dependiendo de
la severidad. En casos severos
(intoxicaciones) se usa 2 mg por
v a IM cada 30 minutos, hasta un
m-ximo de 8 mg en 24 horas. No
se ha establecido la dosis para
BIPERIDENO (BIPERIDENO CLORHIDRATO Y
BIPERIDENO LACTATO)
N
de otras pruebas de funcionamiento
heptico, hepatitis txica. Neurol-
gicas: Trastornos de coordinacin
(cuando se administra por v a
parenteral). Renales: Retencin uri-
naria y hematuria. Otras: Visin bo-
rrosa, midriasis. Estos efectos dis-
minuyen con la administracin lenta.
Las reacciones adversas se rela-
cionan con la dosis y se asemejan a las
de la toxicidad de la atropina.
INTERACCIONES
Disminuye los niveles plasmticos de
la clorpromazina por incremento de su
metabolismo. Aumenta la biodisponi-
bilidad de los digitlicos. Puede
potenciar los efectos del alcohol y de
otros depresores del SNC. En combi-
nacin con quinidina, antidepresivos
tric clicos, agonistas opiceos (como
la meperidina), antihistam nicos, in-
hibidores de la MAO, fenotiazinas y
otros agentes antipsicticos puede
potenciar los efectos adversos anti-
colin rgicos. Los anticidos y los anti-
diarreicos disminuyen su absorcin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
glaucoma de ngulo cerrado, esteno-
sis pilrica-duodenal, lcera p ptica,
aton a intestinal, colitis ulcerativa o
megacolon txico, hipertrofia prostti-
ca, estenosis del cuello vesical,
enfermedad pul monar cr ni ca,
trastornos psicticos, insuficiencia
renal y/o heptica, en ni os, ancianos
y en climas muy clidos. El uso durante
el embarazo debe l i mi tarse a
en las que los beneficios potenciales a
la madre superen al posible riesgo
para el feto. Se recomienda suspender
SOBREDOSIS
La sobredosis con biperideno produce
s ntomas t picos de la intoxicacin
atrop nica (s ndrome anticolin rgico
central). Vaciamiento gstrico, carbn
activado y catrtico salino, an cuando
hayan transcurrido ms de 2 horas de
la ingestin. Manejo sintomtico y
terapia de soporte. Si se observa
excitacin del sistema nervioso
central, puede administrarse una
peque a dosis de diazepam o de un
barbitrico de accin corta. La
hiperpirexia debe ser revertida, el
volumen de fluido reemplazado y el
balance cido-bsico mantenido. En
casos de i nt oxi caci n severa
administrar fisostigmina como ant -
doto, aunque el uso de rutina es
controversial.
Administrar con las comidas para
evitar las molestias gstricas. El
medi camento puede al terar l a
capacidad para realizar actividades
FARMACOLOGA
Es un derivado del ergot con potente
actividad agonista de los receptores
dopamin rgicos post-sinpticos D .
2
Ejerce un efecto terap utico en la
enfermedad de Parkinson mediante la
estimulacin directa de los receptores
dopamin rgicos en el cuerpo estriado
del SNC.
FARMACOCINTICA
absorbe solamente un 6% como
frmaco intacto debido al efecto del
metabolismo de primer pasaje.
Produce una mejor a de los s ntomas
del s ndrome parkinsoniano a los 30-
90 minutos de la administracin, la
cual se hace mxima a las 2 horas. Se
90-96%. Se metaboliza comple-
t a m e n t e e n e l h g a d o
i n a c t i v o s q u e s e e x c r e t a n
principalmente por v a biliar, y por
ende, en las heces, y slo un 2-5% por
+
la orina. La vida media es de 7 5
-
horas y la vida media de eliminacin
en fase terminal es de 45-50 horas.
INDICACIONES
Manejo del s ndrome parkinsoniano
idioptico o post-enceflico.
Iniciar con 1,25 mg 2 veces al d a con
puesta ptima. No se ha demostrado
la seguridad de la bromocriptina en
dosis que exceden 100 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardi ovascul ares: Hi potensi n,
signos y s ntomas de ergotismo, o
exa-cerbacin del s ndrome de
Raynaud, edema de los pies y de los
tobillos. Dermatolgicas: Erupciones,
moteado de la piel. Gastrointestinales:
N u- s eas , v mi t os , c l i c os
abdominales, constipacin, diarrea,
anorexia, disfagia, dolor epigstrico,
i n d i g e s t i n , c o n s t i p a c i n .
Genitourinarias: Reten-cin urinaria,
pol i ur i a. Hept i cas: Aument o
transitorio de las amino-transferasas y
de la fosfatasa alcalina. Neurolgicas:
Mo v i mi e n t o s i n v o l u n - t a r i o s
anormales, alucinaciones, con-fusin,
mar eos, f at i ga, somnol enci a,
s ncope, i nsomni o, depresi n,
v rtigo, frialdad y palidez de dedos,
ma n o s y p i e s , p e s a d i l l a s .
Respiratorias: Con-gestin nasal,
infiltrados pulmonares. Otras: Ardor de
los ojos, trastornos visuales.
INTERACCIONES
En dosis elevadas puede disminuir la
tolerancia al alcohol. Su uso en com-
binacin con medicamentos antihiper-
tensivos puede ocasionar un efecto
hipotensor aditivo. El uso concomi-
tante de alcaloides del ergot puede
BROMOCRIPTINA
N
FARMACOLOGA
Agente antiparkinsoniano. El uso de la
combinacin permite aumentar los
niveles de dopamina en el cuerpo
estriado. La carbidopa inhibe a la en-
zima descarboxilasa de aminocidos
aromticos que transforma la le-
vodopa en dopamina en la periferia. La
dopamina como tal, no atraviesa la
barrera hematoenceflica, aunque s
lo hace la levodopa. Una vez en el
cerebro, la levodopa es transformada
en dopamina por la enzima cerebral,
pudiendo la dopamina ocupar los
receptores dopamin rgicos en el
cuer-po estriado. De esta manera, el
uso de la combinacin permite reducir
la dosificacin de levodopa en un 75%
y, con ello, la incidencia de efectos
colaterales debidos a la levodopa.
FARMACOCINTICA
levodopa y la carbidopa se absorben
eritromicina aumenta los niveles de la
bromocriptina y las reacciones adver-
sas potenciales. Los anticonceptivos
orales interfieren con los efectos de la
bromocriptina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
tratamiento con alcaloides del ergot,
hipertensin no controlada, enfer-
medad vascular perif rica, isquemia
cardiaca y en la preeclampsia. Dado
que el medicamento suprime la
secrecin lctea, se debe evitar su uso
durante la lactancia. Se debe usar con
medad pulmonar, infarto del mio-
cardio, angina severa, enfermedad
psiquitrica e insuficiencia heptica.
En terapias prolongadas, se debe
heptica, renal, pulmonar y cardio-
vascular. No se conoce la seguridad
del uso en la terapia de la enfermedad
de Parkinson por per odos mayores
de 2 a os. La bromocriptina, sola o en
combinacin con levodopa, ha oca-
sionado alucinaciones visuales y
auditivas. No se recomienda su uso
con otros alcaloides del ergot.
SOBREDOSIS
Administrar con las comidas para
minimizar las molestias gstricas.
Durante el tratamiento se debe evitar
el consumo de alcohol. El medica-
mento puede alterar la capacidad para
alerta mental, concentraci n y
destreza motriz. Informar de inmediato
LEVODOPA / CARBIDOPA
proteico, afectan la absorcin de la
levodopa y reducen su biodispo-
nibilidad. Luego de absorbida, en
ausencia de la carbidopa, la levodopa
es casi totalmente convertida en do-
pamina por accin de la enzima
descarboxilasa de aminocidos aro-
mticos y slo una peque a fraccin
del frmaco logra penetrar al SNC. La
carbidopa, luego de absorbida, se
distribuye tambi n ampliamente pero
no penetra la barrera hematoence-
flica. En presencia de la carbidopa,
una mayor cantidad de levodopa pasa
al SNC. Una vez en el cerebro, la
levodopa es transformada en do-
pamina y una peque a cantidad meta-
bolizada a norepinefrina, epinefrina,
metoxitiramina y metildopa. La
dopamina, por su parte, es degradada
a productos sin actividad farmacol-
gica que, junto con los anteriores, son
excretados todos por la orina. Cerca
de un 80-85% de la dosis de levodopa
se excreta en 24 horas, 6% como
frmaco intacto. La carbidopa no sufre
grandes cambios y se excreta casi
completamente en 24 horas por la
orina. La vida media de eliminacin de
la levodopa es de aproximadamente 1
hora.
INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de la enfer-
medad de Parkinson.
incrementar 1/2 tableta cada 1-2
d as hasta lograr una respuesta
ptima, sin exceder la cantidad de
8 tabletas por d a. La mayor a de
los pacientes exhibe una res-
puesta adecuada con una dosis de
3-6 tabletas por d a.
- En pacientes que reciben terapia
con levodopa sola, se debe des-
continuar la medicacin 12 horas
antes de iniciar tratamiento con la
combinacin. Hecho esto, iniciar la
terapia con una dosis equivalente
al 20% de la usada en el trata-
miento con levodopa sola.
REACCIONES ADVERSAS
ttica, flebitis, irregularidades car-
d acas. Gastrointestinales: Boca
seca, sabor amargo, sialorrea,
nuseas, vmitos, anorexia, p rdida
de peso, constipacin, flatulencia,
d i a r r e a , d o l o r a b d o mi n a l .
Genitourinarias: Frecuen-cia urinaria,
retencin urinaria, in-continencia
urinaria, orina oscura, priapismo.
Hematolgicas: Anemia hemol tica,
t r omboci t openi a, l eucopeni a,
a g r a n u l o c i t o s i s . He p t i c a s :
Hepatotoxicidad. Neurolgicas: Mo-
vimientos coreiformes, distnicos,
discin ticos; muecas involuntarias,
movimientos de la cabeza, movimien-
tos mioclnicos, ataxia, temblor,
contracciones musculares, episodios
N
crisis oculog ricas. Otras: Sudoracin
oscura, hiperventilacin, hipo, acti-
vacin de melanoma.
INTERACCIONES
La administracin conjunta con ci-
clopropano o con halotano provoca
arritmias card acas. Los anticonvul-
sivantes, las fenotiazinas, clonidina,
benzodiazepinas, droperidol, sales de
hierro, butirofenonas, antidepresivos
tric clicos, isoniazida, clozapina,
papaverina, risperidona, fenito na y la
piridoxina disminuyen la eficacia de la
levodopa; la amantadina, el trihexi-
fenidilo y la bromocriptina la au-
mentan. El uso de la levodopa en
combinacin con cisaprida, metildopa
o con metoclopramida puede incre-
mentar la incidencia de efectos
adversos de la levodopa. Los in-
hibidores de la MAO aumentan los
niveles de dopamina y norepinefrina y,
en consecuencia, el riesgo de hiper-
tensin. Efecto aditivo con los agentes
antihipertensivos. Los alimentos ricos
en prote nas disminuyen la absorcin
de la levodopa.
PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONES
inhibidores de la MAO, glaucoma de
ngulo cerrado, lesiones cutneas no
diagnosticadas y en personas con
antihipertensiva y en el embarazo.
Durante la terapia se debe practicar
evaluaciones peridicas de la funcin
heptica, hematopoy tica, renal y
cardiovascular, as como de la
respuesta del paciente al tratamiento.
Cuando se interrumpe repentinamente
la medicacin se debe considerar la
posibilidad de aparicin de un cuadro
parecido al s ndrome neurol ptico
maligno. La seguridad del uso en
menores de 18 a os no ha sido
establecida. Durante el tratamiento se
debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
de soporte. Control electrocardio-
grfico y observacin cuidadosa del
paciente por arritmias.
Administrar una hora antes o dos
horas despu s de las comidas. No
alterar la dosificacin ni suspender el
tratamiento, sin consultar al m dico.
Durante el tratamiento evitar el
consumo de vitaminas del complejo B.
capacidad para realizar tareas que
FARMACOLOGA
Ver: DIAZEPAM.
BROMAZEPAM
FARMACOLOGA
Ver: DIAZEPAM.
FARMACOCINTICA
absorbe bien y rpidamente en el
tracto gastrointestinal (biodisponibi-
lidad 84%). Alcanza la concentracin
plasmtica pico en 1-2 horas. Se une a
se distribuye ampliamente en el
h gado por hi dr ox i l ac i n y
conjugacin con cido glucurnico
originando meta-bolitos inactivos que
se excretan, junto con un 2-3% del
frmaco intacto, en un 70% por orina y
en un 2-6% por las heces.
INDICACIONES
Tratamiento de corta y mediana
duracin de los trastornos de an-
siedad.
es de 6-30 mg/d a, como dosis nica
o en dosis divididas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DIAZEPAM.
INTERACCIONES
Las mismas del diazepam (ver:
DIAZEPAM), excepto lo relacionado
con los anticidos, ya que parece que
stos no afectan la absorcin del
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DIAZEPAM.
SOBREDOSIS
Ver: DIAZEPAM.
FARMACOLOGA
Agente con propiedades ansiol ticas
no relacionado con las benzodia-
zepinas. Se ha sugerido que el
mecanismo de accin se debe a la
interaccin con los receptores 5-HT
1A
de la serotonina, actuando como ago-
nista parcial. El efecto ansiol tico no
es inmediato, sino que tarda varios
d as en aparecer. No tiene efectos
anticon-vulsivantes ni relajantes
musculares. No tiene el marcado
ef ect o sedant e de l os ot r os
ansi ol ti cos. Su efecto no es
antagonizado por el flumazenil. Tam-
bi n se postula que la buspirona
interacta con los receptores dopami-
n rgicos, con los correspondientes
efectos asociados a ello.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpida y casi
completamente por v a oral, slo un
4% de la dosis alcanza la circulacin
sist mica como frmaco intacto
debido al efecto del metabolismo de
primer pasaje. La administracin con
BUSPIRONA
N
conoce bien su distribucin. Se me-
taboliza en el h gado por oxidacin
produciendo metabolitos que se
eliminan en un 29-63% por la orina y
18-36% por las heces en 24 horas. Se
excreta en un porcentaje inferior al 1%
de eliminacin es de 2-3 horas y se
prolonga en pacientes con insuficien-
cia renal.

INDICACIONES
Tratamiento de la ansiedad.
iniciar con 15 mg/d a, divididos en 2-3
dosis, e incrementar 5 mg cada 2-4
d as, segn la respuesta, hasta ubicar
la dosis en el rango de 20-30 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Sequedad de la
boca, nuseas, diarrea, trastornos
abdominales, constipacin. Genitou-
rinarias: Aumento de la frecuencia
urinaria. Neurolgicas: Mareos, som-
nolencia, nerviosismo, cefalea, fatiga,
adormeci mi ento, trastornos del
sue o, tinitus. Otras: Visin borrosa,
dolor de garganta, congestin nasal,
hiper-prolactinemia y alteraciones
tiroideas (raras veces).
INTERACCIONES
La combinacin con inhibidores de la
MAO puede producir aumentos de la
ciones adversas. La buspirona puede
aumentar los niveles s ricos de
haloperidol. Los depresores del
sistema nervioso central y el alcohol
aumentan la depresin central.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con tras-
tornos renales y/o hepticos, durante
el embarazo y la lactancia. El me-
dicamento no debe ser usado dentro
de los 14 d as siguientes de una
terapia con un inhibidor de la MAO.
Aunque la buspirona no tiene efectos
sedantes, se debe alertar a los
paci ent es acer ca de manej ar
automviles o maquinaria peligrosa.
Debido a que la buspirona no presenta
tolerancia cruzada con las benzodia-
zepinas, la buspirona no es un
sustituto cuando se suspende una
benzodiazepina u otros hipnticos y
sedantes ya que el medicamento no
protege contra el s ndrome de
abstinencia.

SOBREDOSIS
Se debe evitar el consumo de alcohol
diato si se presenta alguna reaccin o
tratamiento, o si est embarazada o
sistentemente. Con la administracin
IM se logran mayores concentraciones
plasmticas (4-10 veces mayores). El
inicio de la actividad despu s de la
administracin IM es de 15-30 minu-
t os. Se une a l as prot e nas
distribuye amplia-mente a los tejidos
corporales. Atra-viesa la barrera
hematoenceflica, la placenta y se
distribuye a la leche materna. Se
metaboliza en el h gado y el ri n y se
excreta casi totalmente por la orina
como metabolitos y menos del 1%
de eliminacin es de 6 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de las manifestaciones de
los trastornos psicticos. Control de
nuseas y vmitos. Porfiria intermi-
tente aguda. Coadyuvante en el
tratamiento del t tanos. Hipo intra-
table. Alivio de la ansiedad previa a la
c i r u g a . C o n t r o l d e l a s
manifestaciones man acas de la
enfermedad bipolar.
Se administra por v a oral, IM e IV.
- Para el manejo sintomtico de los
trastornos psicticos leves, la dosis
i ni ci al en paci entes adul tos
ambulatorios por v a oral, es de 25-
75 mg diarios divididos en 2-4 dosis.
Para el control de s ntomas
FARMACOLOGA
Antipsictico derivado de la feno-
tiazina. Aunque no se conoce con
precisin el mecanismo de accin, su
actividad parece vinculada al bloqueo
post-sinptico de los receptores D de
2
dopamina en el sistema nervioso cen-
tral. La evidencia disponible indica que
las fenotiazinas antagonizan la
neurotransmisin sinptica mediada
por la dopamina y a la vez se com-
portan como antagonistas de los
receptores alfa-adren rgicos, seroto-
nin rgicos, histam nicos (H ) y
1
musca-r nicos centrales y perif ricos,
lo cual podr a explicar algunos de los
efectos adversos como la hipotensin.
Ejerce efectos antiem ticos, sedantes
y ansiol ticos. La clorpromazina, en
par-ticular, posee una marcada accin
sedante, antiem tica, anticolin rgica
y bloqueante de los receptores alfa-
adren rgicos.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal y desde los sitios de
administracin parenteral; sin embar-
go, tras la administracin por v a oral,
slo un 32% de la dosis alcanza la
CLORPROMAZINA
N
rpido de la sintomatolog a se
recomienda la administracin IM de
25 mg y repetir, en caso necesario,
1 hora despu s. Una vez logrado el
control, pasar a la v a oral con 25-
50 mg 3 veces al d a.
- Para el manejo de s ntomas
severos en pacientes hospitali-
zados, iniciar con 25 mg IM y, en
caso necesario, administrar 25-50
mg adicionales 1 hora despu s.
Podr a ser necesario incrementos
g r a d u a l e s e n l o s d a s
subsiguientes (mximo 400 mg
cada 4-6 horas) hasta el control
total de las manifestaciones. Tan
pronto como ello se logre, cambiar a
la v a oral titulando la dosis. La
dosis usual de mantenimiento en la
mayor a de los pacientes es de 500
mg. Para el control de los s ntomas
en ni os mayores de 6 meses, la
dosis oral usual es de 0,55 mg/kg
cada 4-6 horas o 0,55 mg/kg IM
cada 6-8 horas. La dosis mxima IM
en ni os de menos de 5 a os es de
40 mg/d a y en ni os de 5-12
a os, 75 mg/d a.
- Para la prevencin y tratamiento de
las nuseas y los vmitos en adul-
tos, la dosis usual por v a oral es
de 10-25 mg cada 4-6 horas, tantas
veces como sea necesario. La
dosis IM inicial es de 25 mg, con
dosis adicionales de 25-50 mg cada
3-4 horas hasta el control del
cuadro. En ni os mayores de 6
veces diarias o de 25 mg IM 3-4
veces diarias.
- Hipo: Dosis oral en adultos: 25-50
mg 3-4 veces al d a; y 25-50 mg IM,
si los s ntomas persisten.
- T tanos: Dosis oral en adultos: 25-
50 mg 3-4 veces al d a, en
combinacin con barbitricos. En
ni os de 6 meses o ms: 0,55
mg/kg IM IV. La mxima dosis
parenteral para ni os con peso
menor de 22 kg es 40 mg diarios, y
para aquellos con peso de 22-45 kg:
75 mg excepto en los casos
severos.
- Alivio de la ansiedad preoperatoria
en adultos: 25-50 mg por v a oral 2-
3 horas antes de la cirug a o 12,5-
25 mg IM 2 horas antes de cirug a;
en ni os: 0,55 mg/kg por v a oral 2-
3 horas antes de la cirug a o IM 1-2
horas antes de la cirug a.
REACCIONES ADVERSAS
tti ca, taqui cardi a, arri tmi as y
alteraciones del electrocardiograma
(ECG). Gastrointestinales: Anorexia,
sequedad de la boca, nuseas,
constipaci n, leo paral tico y
d i s p e p - s i a . He ma t o l g i c a s :
Agr anul oci t osi s, l eucopeni a,
t r omboci t openi a, eosi no- f i l i a,
granulocitopenia, anemia hemo-l tica,
anemia aplsica y pancitopenia.
Neurolgicas: Reacciones extrapira-
midales (enfermedad de Parkinson,
Erupcin, urticaria, eritema, foto-
sensibilidad, angioedema y anafilaxis.
Hepticas: Ictericia colestsica,
anormalidades en las pruebas de la
funcin heptica. Otras: Mastalgia,
hiperprolactinemia, ginecomastia,
galactorrea, alteraciones de la gli-
cemia, trastornos de la termorre-
gulacin, midriasis, congestin nasal,
retencin urinaria e impotencia,
pigmentacin de la piel y de la crnea,
s ndrome neurol ptico maligno.
INTERACCIONES
Los antidiarreicos, los adsorbentes y
los anticidos disminuyen la absorcin
de la clorpromazina. El litio disminuye
los efectos de la clorpromazina. La
cafe na contrarresta el efecto anti-
psictico. La clorpromazina, al igual
que otras fenotiazinas, puede inhibir el
metabolismo heptico de los antide-
presivos tric clicos y de la fenito na,
disminuir la eficacia de la levodopa y
de la guanetidina, potenciar los efectos
hipotensores de los nitratos y la accin
sedante de los barbitricos, narcti-
cos, anest sicos, alcohol y otros de-
presores centrales. Tambi n, puede
b l o q u e a r l o s e f e c t o s a l f a -
adren rgi cos de l a epi nefri na
favoreciendo el predo-minio de los
efectos beta-adren rgi -cos. La
admi ni straci n si mul tnea con
propranolol produce incremento en los
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
depresin de la m dula sea o
historia de discrasias sangu neas,
depresin severa del SNC, coma,
da o cerebral subcortical y durante el
primer tri-mestre del embarazo. Usar
con cautela en la insuficiencia
hept i ca y/ o renal , t rast ornos
cardiovasculares, hipertensin o
hipotensin severa, alcoholismo,
hipertrofia prosttica, glaucoma,
hi pocal cemi a, enfi sema, asma,
epilepsia, infecciones agudas del
tracto respiratorio, en pacientes
expuestos a altas o bajas tempera-
turas, en ancianos o en personas
debilitadas y en ni os. El medica-
mento puede provocar fotosensibiliza-
cin. Se debe usar con precaucin, y
en dosis reducidas, en pacientes que
han presentado reacciones severas a
la insulina o a la terapia electrocon-
vulsiva. En tratamientos prolongados
se debe practicar evaluaciones
peridicas de la funcin hematolgica
y oftlmica. El uso durante el em-
barazo (segundo y tercer trimestre)
potenciales beneficios para la madre
Durante la terapia se debe suspender
l a l actanci a. Las ampol l as de
clorpromazina deben ser protegidas
N
a reas permeables. No se debe in-
ducir la mesis. En caso de hipoten-
sin, no se debe administrar epi-
nefrina; manejar con norepinefrina o
fenilefrina. Para el control de los
trastornos extrapiramidales se puede
administrar agentes antiparkinso-
nianos y difenhidramina. Controlar las
convulsiones con diazepam, seguido
de fenito na. Vigilar la funcin
cardiaca por lo menos durante 5 d as.
capacidad para la realizacin de
actividades que requieran atencin,
concentracin y destreza motriz. Du-
rante el tratamiento se debe evitar el
consumo de alcohol u otros depre-
sores centrales y la exposicin prolon-
gada a la luz solar. Tener cuidado al
efectuar cambios bruscos de posicin
o subir escaleras. Notificar de in-
mediato al m dico si se presenta
(GABA), mediador inhibitorio del SNC.
Dependiendo de la dosis pueden llegar
a producir todos los niveles de
depresin del SNC, desde una
sedacin leve hasta hipnosis y coma.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien y rpidamente por
v a oral y en forma errtica por v a IM.
Alcanza niveles plasmticos pico a las
0,5-2 horas de la administracin oral, a
los 60 minutos de la inyeccin IM y a
los 8 minutos por v a IV. Con la
administracin oral produce un inicio
del efecto sedante en aproximada-
mente 30 minutos. Se une a las
se distribuye a todo el organismo,
especialmente al h gado y al cerebro.
Las concentraciones alcanzadas en el
SNC son similares a las plasmticas.
Se metaboliza en el h gado por las
enzi mas CYP3A4 y CYP2C19,
e inactivos que se excretan, junto con
un porcentaje inferior al 25% del
frmaco intacto, por la orina. Los
principales metabolitos activos son el
nordiazepam y el oxazepam. El
primero tiene una vida media mayor de
48 horas y el segundo de 6-24 horas.
La vida media de eliminacin es
bifsica, con un tiempo de 7-10 horas
en su fase inicial y de 20-80 horas en
su fase terminal.
INDICACIONES
FARMACOLOGA
Benzodiazepina. Las benzodiazepi-
nas actan a nivel del sistema
l mbico, talmico e hipotalmico del
S NC p r o d u c i e n d o e f e c t o s
ansiol ticos, hipnticos, sedantes,
anticonvulsi-vantes y relajantes
muscul ar es. Los ef ect os son
mediados por la inter-accin de las
benzodiazepinas con los receptores
DIAZEPAM
- Tratamiento de la ansiedad leve en
adultos: 2-10 mg por v a oral 3-4
veces al d a. En la ansiedad
moderada: 2-5 mg IV y en ansiedad
severa: 5-10 mg IV con repe-
ticiones, en ambos casos, cada 2-4
horas de ser necesario. En ni os:
0,04-0,2 mg/kg IV, con repeticiones
cada 3-4 horas en caso necesario,
sin exceder 0,6 mg/kg en 8 horas.
- Manejo de las convulsiones en
adultos: 5-10 mg IV con repe-
ticiones a intervalos de 10-15
minutos hasta el control del cuadro,
sin exceder 30 mg. Luego de
controladas las convulsiones,
repetir la dosis cada 2-4 horas, en
caso necesario. Ni os de 1 mes a 5
a os: 0,2-0,5 IV a intervalos de 2-5
minutos, sin exceder 5 mg. Ni os
de 5 a os o mayores: 1 mg IV a
intervalos de 2-5 minutos, sin
exceder 10 mg. Luego de con-
troladas las convulsiones, repetir la
dosis cada 2-4 horas en caso
necesario.
- Sedacin preoperatoria en adultos:
10 mg IM 1-2 horas antes de la
cirug a. En ni os mayores de 2
a os: 0,4 mg/kg IM 1-2 horas antes
de la cirug a.
- Coadyuvante en el alivio de la
espasticidad y condiciones ms-
culo-esquel ticas dolorosas en
adultos: 2-10 mg por v a oral 3-4
por v a oral 3-4 veces al d a
durante el primer d a, seguido por
5 mg 3-4 veces al d a, de acuerdo a
las necesidades. En casos severos:
10 mg IV, seguido por 5-10 mg cada
3-4 horas, segn sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS
Cardi ovascul ares: Bradi cardi a,
taquicardia, colapso, hipotensin,
hipertensin y edema. Gastrointesti-
nales: Nuseas, vmito, boca seca,
diarrea, constipacin, sialorrea y
gastritis. Hematolgicas: Agranuloci-
tosis, leucopenia, neutropenia, anemia
hemol tica, anemia aplsica, eosi-
nofilia y disminucin del hematocrito.
Hepticas: Trastornos hepticos, icte-
ricia. Genitourinarias: Irregularidades
menstruales, retencin urinaria. Neu-
rolgicas: Sedacin excesiva, depre-
sin, letargia, apat a, fatiga, desma-
yos, alucinaciones, trastornos de la
memoria, desorientacin, amnesia,
cansancio, dolor de cabeza, ataxia,
confusin, v rtigo, dificultad para la
concentracin, temblor, llanto, pesa-
dillas, psicosis e histeria. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin, prurito,
urticaria, dermatitis, alopecia, edema
facial. Renales: Insuficiencia renal.
Respiratorias: Depresin respiratoria.
Otras: Trastornos visuales, fotosensi-
bilidad, nistagmo, sudoracin, hipo,
disartria, alteraciones de la libido,
hirsutismo, calambres, artralgia, reac-
N
macrlidos, propofol, ritonavir, cido
val pr i co, fl uoxeti na, di goxi na,
fluvoxamina, isoniazida, itraconazol,
ketoconazol, omeprazol y propoxifeno
inhiben el metabolismo del diazepam,
incrementando el riesgo de toxicidad.
El alcohol y dems depresores del
SNC incrementan el efecto depresor.
La rifampicina incrementa el me-
tabolismo del diazepam disminuyendo
su eficacia. El diazepam inhibe la
depuracin de la zidovudina incre-
mentando el riesgo de toxicidad. El
diazepam puede disminuir los efectos
de la levodopa. La administracin
conjunta con fentanilo puede disminuir
las concentraciones plasmticas de
las catecolaminas con una conse-
cuente reduccin de la presin
arterial. La teofilina y la cafe na
disminuyen el efecto ansiol tico y
sedante del diazepam. Los agentes
hipotensores pueden potenciar el
efecto hipotensor del diazepam.
Puede incrementar los niveles s ricos
de la digoxina y el riesgo de toxicidad.
El cigarrillo puede disminuir la eficacia
del diazepam.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes hiper-
sensibles al medicamento o a otras
benzodiazepinas, en el glaucoma de
ngulo cerrado, hipoton a muscular,
miastenia gravis, coma, enfermedad
respiratoria severa, apnea del sue o y
debilitados. En casos de hipoalbu-
minemia o desnutricin se debe
disminuir la dosis. Durante la terapia
se debe evitar el alcohol o la
combinacin con otros agentes
depresores del SNC. El uso en el
embarazo (segundo y tercer trimestre)
beneficios potenciales para la madre
Se debe suspender la lactancia
durante la terapia. El uso prolongado
puede generar dependencia f sica. En
pacientes con dependencia f sica, la
supresin del medicamento puede
inducir un s ndrome de abstinencia.
La eficacia y la seguridad del
diazepam en neonatos no se han
establecido.
SOBREDOSIS
de soporte. Cuadros de toxicidad mo-
derada a severa se presentan con la
ingestin de dosis superiores a los
1200 mg. Vigilar la funcin cardiaca y
la respiratoria. Si hay hipotensin ad-
ministrar fluidos IV; en casos severos
dopamina o norepinefrina. Si hay
depresin respiratoria grave, usar flu-
mazenil como ant doto (ver: FLUMA-
ZENIL en la seccin VARIOS).
depresoras del SNC. El uso prolon-
gado puede generar dependencia
f sica. En estos casos, debe consultar
al m dico antes de suspender el
FARMACOLOGA
Agente antipsictico derivado de la
butirofenona. Aunque el mecanismo
de accin no est totalmente claro, su
accin fundamental parece ser debida
al bloqueo de los receptores D de
dopamina en el sistema nervioso

central y, en menor grado, de los D .
FARMACOCINTICA
gastrointestinal, slo un 60% de la
dosis oral alcanza la circulacin
sist mica como frmaco intacto
debido al efecto de metabolismo de
primer pasaje. Alcanza concen-
traciones s ricas pico a las 2-6 horas
de su administracin oral. Por v a IM
se absorbe un 75%, alcanzando
niveles pico a los 10-20 minutos y
efectos farmacolgicos a los 30-45
minutos. Se une a las prote nas
plasmticas en un 92%. No se conoce
bien su distribucin. Se metaboliza en
el h gado transformndose en
productos d bilmente activos e
inactivos que se excretan lentamente,
junto con el frmaco intacto, por la
orina en un 40% y 15% en la bilis. La
eliminacin completa del organismo
HALOPERIDOL
N
hiperactividad con actividad motora
excesiva y acompa ada de im-
pulsividad, dificultad de concen-
tracin, agresividad, malhumor y poca
tolerancia a la frustracin) y trata-
miento del s ndrome de Tourette.
Se administra por v a oral e IM.
- Tratamiento de trastornos psicticos
y s ndrome de Tourette en adultos,
ancianos y pacientes debilitados:
Iniciar con una dosis oral de 0,5-2 mg
2-3 veces al d a, con ajustes
posteriores en funcin de la res-
puesta y tolerancia del paciente. En
presencia de s ntomas severos y/o
crnicos: 3-5 mg 2-3 veces al d a.
Pacientes con sintomatolog a
severa pueden requerir hasta 100
mg/d a. Por v a IM, iniciar con 2-5
mg, con repeticiones cada hora o a
intervalos de 4-6 horas, segn la
respuesta. Una vez controlado el
cuadro se debe pasar a v a oral tan
pronto como sea posible. La primera
dosis oral debe ser administrada a
las 12-24 horas de la ltima dosis IM.
La dosis mxima es 100 mg diarios
por VO.
- En ni os de 3-12 a os con
trastornos psicticos, trastornos de
conducta no psicticos o con
s ndrome de Tourette: Iniciar con
0,05-0,15 mg/kg/d a divididos en 2-
3 dosis, con incrementos de 0,5
o respiratoria severa, glaucoma, en
ancianos, en el embarazo y durante la
lactancia. Extremar la precaucin
cuando se use en combinacin con
otros antipsicticos. No se conoce la
seguridad del uso por v a oral en
menores de 3 a os.
SOBREDOSIS
de soporte. Los efectos extrapirami-
dales se pueden controlar con
medicamentos antiparkinsonianos. Si
se presenta hipotensin severa,
emplear fluidoterapia IV; no usar
epinefrina. Vigilar los signos vitales y el
ECG.
Tomar con alimentos o leche para
contrarrestar la irritacin gstrica; no
tomar con t o caf . Evitar el consumo
de alcohol y otros depresores del SNC.
Durante la terapia, evitar la exposicin
excesiva a la luz solar. El haloperidol
FARMACOLOGA
Medi cament o der i vado de l a
fenotiazina con potente acci n
depresora del SNC. Deprime reas
subcorticales del cerebro a nivel del
tlamo, hipotlamo y los sistemas
LEVOMEPROMAZINA
REACCIONES ADVERSAS
tensin, hipertensin, cambios elec-
trocardiogrficos, incluyendo prolon-
gacin del intervalo QT. Gastrointesti-
nales: Boca seca, anorexia, constipa-
cin, diarrea, nuseas, vmitos,
dispepsia. Genitourinarias: Retencin
urinaria, irregularidades menstruales,
ginecomastia, priapismo. Hematol-
gicas: Leucopenia, leucocitosis.
Hepticas: Alteracin de la funcin
heptica, ictericia. Neurolgicas:
Reacciones extrapiramidales severas,
discinesia tard a, sedacin, somno-
lencia, letargia, cefalea, insomnio,
confusin, v rtigo, convulsiones, s n-
drome neurol ptico maligno. Reaccio-
nes de hipersensibilidad: Erupciones.
Otras: Visin borrosa, diaforesis.
INTERACCIONES
Los agent es ant i muscar ni cos
pueden intensificar los efectos
anticolin rgicos del haloperidol. La
administracin conjunta de litio puede
causar toxi-cidad neurol gica
(s ndrome encefalo-ptico). Potencia
el efecto depresivo del alcohol y otros
depresores del SNC y las reacciones
extrapiramidales de las fenotiazinas.
Antagoniza el efecto presor de la
dopamina y la epinefrina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
supresin de los impulsos sensoriales,
reduccin de la actividad motora,
sedacin, alteracin de la regulacin
de la temperatura y un efecto
tranquilizante. Aumenta el umbral del
dolor, produce amnesia y ejerce un
marcado efecto hipotensor. Tiene
a c t i v i d a d a n t i e m t i c a ,
anti hi stam ni ca, anti prur ti ca,
anest sica local y anticolin rgica.
FARMACOCINTICA
absorbe en un 50% en el tracto
gastrointestinal y alcanza concentra-
ciones s ricas efectivas despu s de
1-4 horas. Tras la administracin IM,
genera un efecto analg sico mximo
a los 20-40 minutos, el cual persiste
por 4 horas. Se metaboliza en el
productos inac-tivos que se excretan,
junto con un 1% del frmaco intacto,
por la orina y las heces. La vida media
INDICACIONES
Manejo del dolor de moderado a
severo. En la sedacin y analgesia
obst trica cuando se requiere evitar la
depresin respiratoria. Como medica-
cin pre-anest sica para producir
sedacin, somnolencia y alivio de la
aprehensin y ansiedad previas a la
cirug a.
N
437
utilizado dosis hasta de 100-200
mg/d a.
Por v a IM:
- Analgesia: 10-20 mg cada 4-6 horas.
En pacientes geritricos: Iniciar con
5- 10 mg, con i ncr ement os
graduales, en caso necesario.
- Analgesia en trabajo de parto: 15-20
mg.
- Medicacin pre-anest sica: 10 mg
1-3 horas antes de la cirug a.
- Analgesia post-operatoria: Se
recomienda dosis bajas de 2,5-7,5
mg debido a que los efectos
residuales de los anest sicos
pueden resultar aditivos. Repetir
cada 4-6 horas, segn sea ne-
cesario.
REACCIONES ADVERSAS
ttica, palpitaciones, taquicardia o
bradicardia. Gastrointestinales: Boca
seca, nuseas, vmito, dolor abdo-
minal. Hematolgicas: Agranulocitosis
(terapia prolongada). Hepticas:
Ictericia (terapia prolongada). Neuro-
lgicas: Debilidad, mareo, desorien-
taci n, somnol enci a, amnesi a,
sedacin excesiva, euforia, cefalea,
reacciones extrapiramidales y convul-
siones. Otras: Congestin nasal,
dificultad para orinar, escalofr os.
INTERACCIONES
Los depresores del SNC potencian la
accin depresora de la levomepro-
LITIO (CARBONATO DE LITIO)
438
FARMACOLOGA
Agente con actividad antiman aca
cuyo mecanismo de accin no ha sido
completamente aclarado. Se cree que
compite en el SNC con otros cationes
monovalentes y divalentes (sodio,
calcio, potasio, magnesio) por los
sitios de transporte transmembranal,
alterando la respuesta neuronal a la
influencia de algunos neurotransmi-
sores. Tiene un peque o gradiente de
distribucin a trav s de las mem-
branas; no es capaz de mantener
potenciales de membrana porque no
es un buen sustrato para la bomba de
+
Na , t endi endo a permanecer
intracelularmente. Existe evidencia
que sugiere que el litio inhibe la
liberacin de la norepinefrina y la
dopamina (neurotransmisores invo-
lucrados en la patog nesis de los
trastornos afectivos). Incrementa la
recaptacin de los neurotransmisores
en los terminales nerviosos. El litio,
adems, i nhi be el si stema de
transduccin de se ales mediado por
el fosfatidil inositol al inhibir diferentes
enzimas en el sistema. An no se ha
establecido la relacin entre este
efecto y el efecto terap utico.
FARMACOCINTICA
gastrointestinal alcanzando con-
centraciones plasmticas mximas en
presivos tric clicos. Administrado con-
comitantemente con amiodarona,
disopiramida, procainamida, quinolo-
nas y tioridazina, incrementa el riesgo
de arritmias ventriculares. Disminuye
la eficacia de los anticonvulsivantes.
Incrementa el riesgo de toxicidad de la
sibutramina sobre el SNC.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
asociacin con agentes antihiper-
tensivos o con inhibidores de la MAO,
en pacientes con depresin central,
coma, epilepsia, enfermedad hep-
tica, cardiovascular o renal, hipo-
tensin y en menores de 12 a os de
edad. No se debe usar por ms de 30
d as, excepto en pacientes terminales
o cuando los analg sicos narcticos
estn contraindicados. En caso de
tratamiento prolongado, se debe
practicar el control peridico de la
funcin heptica y hematolgica. Usar
con pr ecauci n en paci ent es
geritricos o debilitados, en el em-
barazo y durante la lactancia.
SOBREDOSIS
N
439
mg (24-32 mEq) diarios divididos
en 2-4 dosis, sin exceder 2,4 g/d a
(65 mEq).
- En ni os: Iniciar con 15-60 mg/kg
(0, 4-1, 6 mEq/ kg) o 0, 5-1, 5
g/m /d a (13,5-41,1 mEq/m ). La
2 2
dosis usual de mantenimiento es
15-60 mg/kg/d a (0,4-1,6 mEq/kg)
o 0,5-1,5 g/m /d a (13,5-41,1
2
mEq/m ) en dosis divididas. No
2
exceder la dosis de adultos.
REACCIONES ADVERSAS
Estn relacionadas con los niveles
plasmticos de litio. Reacciones de
intensidad leve a moderada suelen
ocurrir con niveles plasmticos de 1,5-
2,5 mEq/L y reacciones ms severas
se observan con niveles de 2,5-3,5
mEq/L. Las reacciones ms comunes
incluyen: Cardiovasculares: Arritmias,
cambios en el ECG, hipotensin y
trastornos de conduccin, colapso
circulatorio perif rico, bradicardia que
puede ser severa y originar un
s ncope. Dermatolgicas: Prurito,
erupciones acneiformes, foliculitis,
sequedad y adelgazamiento del
cabello, alopecia, dermatitis exfolia-
tiva, exacerbacin de la psoriasis,
lceras cutneas, foliculitis crnica y
xerosis cutis. Endocrinas: Hipotiroi-
dismo y bocio eutiroideo y/o hipotiroi-
deo. Gastrointestinales: Nuseas, v-
mito, anorexia, diarrea, dolor abdo-
minal, sed y boca seca, edema de las
gl ndul as sal i val es, si al orrea,
Concentraciones de 1,5-2 mEq/L por
l o general generan reacci ones
adversas; niveles superiores a 2
mEq/L resultan txicos. Se distribuye
ampliamente en el organismo y
alcanza concentra-ciones en el SNC
equi val entes al 40-50% de l a
concentracin plasmtica. No se une a
las prote nas plasmticas. Se excreta
en su totalidad como frmaco intacto
eliminacin es de 20-27 horas y se
i ncr ement a en paci ent es con
alteracin de la funcin renal.
INDICACIONES
Tratamiento de las fases man acas y
depresivas del trastorno bipolar.
Las dosis se deben individualizar en
funcin de los niveles s ricos y la
respuesta del paciente. Durante los
episodios agudos se requieren
concentraciones s ricas de 1-1,5
mEq/L. Una vez controlada la con-
dicin, se recomienda disminuir la
dosis hasta lograr niveles ubicados en
el rango de 0,6-1,2 mEq/L. No se debe
exceder 2 mEq/L durante la fase agu-
da del tratamiento; y si esto sucede se
debe suspender la terapia por 24
horas.
- En adultos: Iniciar con 1,8 g/d a o
20-30 mg/kg/d a, divididos en 2-3
dosis. En pacientes geritricos
discinesia tard a. Con los yoduros
puede ocurrir un efecto aditivo sobre el
hipotiroidismo. La sibutramina, ad-
ministrada conjuntamente con litio,
puede incrementar el riesgo de
s ndrome serotonin rgico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
insuficiencia renal y/o cardiaca,
deshidratacin severa, deplecin de
sodio o en pacientes debilitados y en
pacientes con enfermedad cardio-
vascular o tiroidea, enfermedad de
Parkinson, epilepsia, deshidratacin
leve, hiponatremia, debilidad, infeccio-
nes severas, da o cerebral orgnico,
ancianos y en asociaci n con
diur ticos o AINEs. En infecciones
con manifestaciones febriles se debe
reducir o suspender la terapia. Debido
a que el litio puede disminuir la
reabsorcin renal de sodio, se debe
mantener una dieta que incluya sal y
al menos 2,5-3 litros diarios de agua
durante el per odo de estabilizacin
del tratamiento. Se debe vigilar
peridicamente la concentracin
s rica del litio y el estado cl nico del
paci ent e. Ant es de i ni ci ar el
tratamiento se debe realizar una
evaluacin de la funcin renal y vigilar
la creatinina s rica durante los
primeros 6 meses de tratamiento.
Realizar un uroanlisis cada 1-2
convulsiones, retardo psicomotor,
dificultad para hablar, incoordinacin,
alucinaciones, empeoramiento del
s ndrome orgnico cerebral. Renales:
Diabetes ins pida nefrog nica que se
manifiesta con polidipsia y poliuria;
glucosuria, proteinuria, disminucin
de la depuracin de creatinina,
oliguria. Otras: Disfuncin er ctil,
visin borrosa, p rdida o aumento de
peso, hi pergl i cemi a transi tori a,
hipercal-cemia, artralgia, malestar
g e n e r a l , c a r i e s d e n t a l ,
hiperparatiroidismo, alteracin del
g u s t o , d e b i l i d a d mu s c u l a r ,
f asci cul aci ones, movi mi en- t os
clnicos de los miembros. Se han
reportado casos de pseudotumores
cerebrales.
INTERACCIONES
El cido etacr nico, diur ticos tiaz -
dicos, antiinflamatorios no esteroi-
deos, metildopa, inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina,
losartn, espironolactona, meclofena-
mato, metroni dazol , fl uoxeti na,
probenecid y tetraciclinas aumentan
los niveles s ricos del litio y pueden
conducir a toxicidad. La acetazolami-
da, diur ticos osmticos, cloruro de
sodio, teofilina, cafe na, verapamilo y
el bicarbonato de sodio disminuyen los
niveles de litio y, por ende, sus efectos
farmacolgicos. La fenito na, carba-
mazepina, haloperidol y las fenotia-
zi nas i ncrementan l os efectos
SOBREDOSIS
Los s ntomas tempranos de la
toxicidad del litio pueden ser tratados
con la reduccin o la suspensin de la
dosis y reiniciar el tratamiento a dosis
ms bajas a las 24-48 horas. En casos
de intoxicacin severa, se debe pro-
ceder al lavado gstrico, correccin
del desbalance hidro-electrol tico y
regulacin de la funcin renal. Manejo
sintomtico y terapia de soporte. La
hemodilisis por 8-12 horas es
recomendable cuando hay niveles
s ricos de litio que exceden 3 mEq/L,
o cuando los niveles estn en 2-3
mEq/L y las condiciones del paciente
estn deterioradas, o cuando no se
logra reducir la concentracin s rica
de litio al menos en un 20% en 6
horas.
Tomar el medicamento con las
comidas. Mantener una ingesta ade-
cuada de sal y l quidos (2,5-3 L/d a) a
objeto de evitar la deshidratacin.
Notificar al m dico de inmediato si se
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por v a oral y por v a
IM. La respuesta (sedacin preope-
ratoria) se inicia a los 10-20 minutos
despu s de la administracin oral.
Despu s de l a admi ni straci n
intramuscular en adultos, los efectos
sedantes se inician a los 15 minutos,
ocurriendo la sedacin pico 30 a 60
minutos despu s de la inyeccin.
Despu s de l a admi ni straci n
intravenosa, en pacientes adultos y
peditricos, la sedacin se alcanza
a los de 3-5 minutos. Cuando se
administra por v a IV para la induccin
anest sica, la induccin ocurre en 2 a
2,5 minutos (cuando no se administra
otra premedicacin sedante). Cuando
se admi ni stra por v a IM, l a
biodisponibilidad es de 90%. Se une
en un 97% a l as pr ot e nas
plasmticas. Se metaboliza en el
h gado (CYP3A4) a metabolitos
hidroxilados que son conjugados y
excretados en la orina. La vida media
de eliminacin es de 2-2,5 horas y se
pr ol onga en pac i ent es c on
insuficiencia renal, insuficiencia
heptica, insuficiencia cardiaca
congestiva, en ancianos y en obesos.

INDICACIONES
Sedacin preoperatoria, sedacin
previa a procedimientos diagnsticos
e induccin de la anestesia.
N
441
FARMACOLOGA
Benzodiazepina de accin corta con
mecanismo de accin similar al
descrito para el diazepam (ver: DIA-
ZEPAM).
MIDAZOLAM
sedacin preoperatoria.
- Induccin de la anestesia: En
adultos no premedicados, iniciar
con dosis de 300-350 mcg/kg por
infusin IV en 20-30 segundos;
esperar 2 minutos para evaluar la
respuesta y completar la induccin,
en caso necesario, con dosis
equivalente al 25% de la dosis
inicial. En adultos premedicados
(fundamentalmente con opiceos)
iniciar con 150-350 mcg/kg y
proceder de manera similar. En
ni os la dosis se ubica entre 50 y
200 mcg/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Variaciones en la
presin arterial y en la frecuencia del
pulso. Gastrointestinales: Nuseas,
vmitos. Neurolgicas: Cefalea, so-
bresedacin, somnolencia, amnesia,
movimientos involuntarios, nistagmo,
conducta paradjica o excitacin.
Respiratorias: Disminucin de la
frecuencia respiratoria, apnea. Otras:
Dolor en el sitio de la inyeccin, hipo.
INTERACCIONES
Puede potenciar la accin de otros
depresores del SNC como opiceos,
barbitricos, anest sicos y alcohol. La
eritromicina, ketoconazol, fluconazol,
itraconazol, verapamilo, diltiazem,
ritonavir y el nelfinavir pueden inhibir el
metabolismo heptico del midazolam
usual IM en adultos menores de 60
a os es de 70-80 mcg/kg 30-60
minutos antes de la cirug a. En
pacientes mayores de 60 a os, o
debilitados, o con enfermedad
pulmonar obstructiva crnica se
debe reducir la dosis a 20-50
mcg/kg. En ni os, la dosis IM
recomendada es de 100-150
mcg/kg, sin exceder 10 mg totales.
La dosis IV en ni os depende de la
edad, debe administrarse como
infusin en 2-3 minutos y esperar
un lapso similar para evaluar la
respuesta antes de iniciar el
procedimiento o repetir la dosis. En
ni os de 6 meses a 5 a os: Iniciar
con 50-100 mcg/kg, sin exceder 6
mg totales. En ni os de 6-12 a os:
Iniciar con 25-50 mcg/kg, sin
exceder 10 mg totales. En ni os de
12-16 a os, usar la dosis de
adultos.
- Sedacin previa a procedimientos
diagnsticos: En adultos menores
de 60 a os iniciar con dosis de 1-
2,5 mg por infusin IV durante 2
minutos; esperar 2 minutos para
evaluar la respuesta y, en caso
necesario, para el mantenimiento
repetir con el equivalente al 25% de
la dosis inicial. Puede usarse una
dosis total de 5 mg. En pacientes
mayores de 60 a os, o debilitados,
o con enfermedad pulmonar
obstructiva crnica, iniciar con 1-
1,5 mg por infusin IV durante 2
OLANZAPINA
FARMACOLOGA
Agente antipsictico que es un
ant agoni st a sel ect i vo de l os
receptores monoamin rgicos. Tiene
alta afinidad por los receptores de
serotonina 5-HT , dopamina DA ,
2A/2C 1-4
histamina H , muscar nicos M y -
1 1-5 1
adren rgicos. Se une con baja
afinidad a los receptores del GABA y a
los -adren rgicos. Sin embargo, el

de toronja aumentan significativa-
mente la biodisponibilidad oral del
midazolam. Los anticonceptivos
orales prolongan la vida media y la
teofilina puede antagonizar los efectos
del midazolam.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento o a otras
benzodiazepinas, glaucoma de ngulo
cerrado y en el embarazo. Usar con
medad pulmonar, disfuncin renal y/o
heptica, alteraciones hidro-electro-
l ticas, insuficiencia cardiaca conges-
tiva, en ancianos y en ni os. Se reco-
mienda una reduccin de la dosis en
pacientes ancianos o debilitados. Se
debe evitar la administracin en bolo.
SOBREDOSIS
soporte. En casos graves usar flu-
mazenil para revertir la depresin
inducida por la sobredosis.
Informar al m dico si ha consumido
alcohol y acerca de otros medica-
mentos que est tomando, especial-
mente medicamentos para la presin
arterial, antibiticos o medicamentos
de uso sin prescripcin. Adems, se
debe informar al m dico si la paciente
est embarazada o planea estarlo, o si
N
443
sugiere que ejerce su accin a travs
de los receptores dopaminrgicos y 5-
HT . Su afinidad por los receptores
2
muscar nicos M , explica sus efectos
1-5
anticolinrgicos y aquella por los
receptores H explica la somnolencia y
1
el bloqueo de los receptores -

adrenrgicos, explica la hipotensin
ortost tica observada con este
f rmaco.
FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe bien por v a oral,
el frmaco sufre metabolismo de
primer pasaje en un 40%. Luego de
iniciado el tratamiento produce una
r espuest a t er ap ut i ca, en l a
esquizofrenia, que se evidencia en
aproximadamente 7 d as. Se une a las
prote nas plasmticas en un 93% y se
di st r i buye ampl i ament e en el
h gado t r ansf or - m ndose en
junto con el frmaco intacto, en un 57%
efectos de la levodopa y de los
agonistas dopaminrgicos. La combi-
nacin con agentes anticolinrgicos
aumenta las reacciones adversas de
stos. La rifampicina y la carba-
mazepina incrementan el metabolismo
de la olanzapina por induccin del
citocromo P y disminuyen su efi-
450
cacia teraputica. El omeprazol, la
fluvoxamina, la fluoxetina y la
ciprofloxacina, por el contrario, pueden
inhibir el metabolismo de la olanzapina
e incrementar as el riesgo de
toxicidad. La administracin con litio
puede generar trastornos encefalo-
p ticos. Los agentes antihipertensivos
pueden aumentar los efectos hipo-
tensores de la olanzapina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
precaucin en pacientes con en-
fermedad heptica, trastornos convul-
sivos, hipertrofia prosttica, glaucoma
de ngulo cerrado, leo paral tico,
tendencia a la hipotensin, diabetes,
di sci nesi a t ard a, hi st ori a de
s ndrome neurol ptico maligno, en el
embarazo y durante la lactancia;
tambi n en pacientes con riesgo de
neumon a por broncoaspiracin.

SOBREDOSIS
trastornos psicticos.
se debe iniciar el tratamiento con 5-10
mg/ d a con aj ust es, en caso
necesario, de 5 mg/d a a intervalos
deseada. La mayor a de los pacientes
responde a dosis de 10 mg/d a. No es
reco-mendable exceder la dosis de 20
mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
ttica, taquicardia, dolor en el pecho,
hi pot ensi n, edema. Gast roi n-
testinales: Constipacin, boca seca,
dolor abdominal, aumento del apetito,
sialorrea, nuseas, vmitos, sed.
Genitourinarias: S ndrome premens-
trual, metrorragia, hematuria, inconti-
nencia urinaria, infeccin del tracto
urinario. Neurolgicas: Somnolencia,
agitacin, insomnio, cefalea, ner-
viosismo, hostilidad, parkinsonismo,
mareos, ansiedad, trastornos de
personalidad, acatisia, hiperton a,
temblor, amnesia, dificultad para
articular palabras, euforia, discinesia
tard a, s ndrome neurol pti co
m a l i g n o . R e a c c i o n e s d e
ves culobulosa. Respira-torias: Tos,
rinitis, faringitis, disnea. Otras:
Ganancia o p rdida de peso, fiebre,
lesiones intencionales, am-bliop a,
h i p o t e n s i n o r t o s t t i c a ,
especialmente durante el per odo
inicial y cuando se administran
medicamentos que pueden potenciar
el efecto hipotensor. Deben evitar el
exceso de calor y la deshidratacin.
FARMACOLOGA
Agente antipsictico cuyo mecanismo
de accin, aunque no ha sido
completamente aclarado, se cree que
involucra el antagonismo, a nivel
c e n t r a l , d e r e c e p t o r e s
d o p a m i n r g i c o s D y
2
serotonin rgicos 5-HT . Adicional-
2
mente, existe evidencia de su afinidad
por los receptores alfa - y alfa -adre-
1 2
n rgicos y H de histamina.
1
FARMACOCINTICA
Se absorbe bi en en el tracto
gastrointestinal (85%). Se une a las
450
transformndose en 9-hidroxirispe-
ri dona, producto con acti vi dad
farmacolgica similar a la de la
risperidona. En consecuencia, el
efecto cl nico del frmaco resulta de la
combinacin de las concentraciones
del frmaco y su metabolito. Se
excreta en un 70% en la orina y 15% en
las heces. La vida media es de 20
N
445
RISPERIDONA
usual en adultos es de 1 mg 2 veces
diarias, con incrementos de 1 mg 2
veces al d a en el segundo y tercer
d a, segn la tolerancia, hasta
alcanzar la dosis de 3 mg dos veces al
d a en el tercer d a. En caso de
requerir ajustes subsiguientes, se
puede incrementar o disminuir la dosis
en 1-2 mg/d a, pero a intervalos de
una semana. La r espuest a
terap utica ptima se observa, en la
mayor a de los pacientes, con la dosis
en el rango de 4-6 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, dolor
torcico, hipotensin ortosttica,
prolongacin del intervalo QT. Derma-
tolgicas: Erupciones, sequedad de la
piel, fotosensibilidad, seborrea.
Gastrointestinales: Constipacin, nu-
seas, vmitos, dispepsia, dolor
abdomi nal , si al orrea, di sf agi a.
Neurolgicas: S ntomas extrapira-
midales, somnolencia, insomnio,
cefalea, agitacin, ansiedad, disci-
nesia tard a, agresividad. Respirato-
rias: Rinitis, tos, sinusitis, faringitis,
disnea, infeccin del tracto respiratorio
superior. Otras: Visin anormal, dolor
de espalda, fiebre, hiperprolactinemia,
s ndrome neurol ptico maligno
(raro).
INTERACCIONES
consumo de alcohol durante el
tratamiento. Debe tomar precauciones
antes de la exposicin al sol. Notificar
de inmediato al m dico si se presenta
FARMACOLOGA
Antipsictico del grupo de las fe-
notiazinas, con potencia y efectos
farmacolgicos similares a los de la
clorpromazina (ver: CLORPROMA-
ZINA). A diferencia de otras feno-
tiazinas, posee una d bil accin antie-
m tica y produce una m nima esti-
mulacin del sistema extrapiramidal.
Adems, muestra una marcada
actividad sedante y anticolin rgica.
FARMACOCINTICA
trointestinal. Alcanza niveles plas-
mticos pico en 60 minutos (rango de
2-4 horas). Una vez en la sangre, se
99% y se distribuye ampliamente en el
h gado originando metabolitos como
la mesoridazina y la sulforidazina, los
cuales poseen actividad farmaco-
dinmica semejante a la de la
tioridazina. La mesoridazina se usa
como medicamento per se. Se excreta
principalmente por las heces (50%)
pero tambi n por el ri n (menos del
TIORIDAZINA
clozapina disminuye la depuracin. La
fluoxetina aumenta las concen-
traciones plasmticas de la rispe-
ridona por inhibicin del metabolismo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento. Se debe
usar con precaucin en pacientes con
heptica, en ancianos y en individuos
con historia de convulsiones y/o
s ndrome neurol ptico maligno. Se
desconoce la seguridad de su uso en
ni os. Debe ser usada con precaucin
en pacientes con riesgo de neumon a
por aspiracin y en pacientes con
problemas card acos. El uso en el
de verdadera necesidad, en las que el
beneficio para la madre supere al
riesgo potencial para el feto. Durante el
lactancia.

SOBREDOSIS
miento de soporte. Mantener las v as
a reas permeables, vigilar el ECG y
prestar atencin a la posibilidad de
reacciones distnicas o convulsiones.
Advertir al paciente que el medi-
camento puede alterar la capacidad
N
447
INTERACCIONES
Ver: CLORPROMAZINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CLORPROMAZINA.
SOBREDOSIS
Ver: CLORPROMAZINA.
TRIFLUOPERAZINA
FARMACOLOGA
Antipsic tico del grupo de las
fenotiazinas con efectos farmaco-
l gi cos si mi l ares a l as de l a
clorpromazina (ver: CLORPROMA-
ZINA), aunque ms potentes y de
mayor duracin. Posee una d bil
actividad sedante y antimuscar nica, y
una marcada accin antiem tica y
extrapiramidal.
FARMACOCINTICA
Es rpidamente absorbida en el tracto
gastrointestinal y desde los sitios de
administracin parenteral. Alcanza
niveles plasmticos pico a las 2-4
horas de su administracin. Una vez
absorbida se une a las prote nas
distribuye a todos los tejidos. Por la
naturaleza lipof lica de la mol cula,
las concentraciones en el SNC
resultan superiores a los niveles
plasmticos. Se metaboliza en el
INDICACIONES
Manejo sintomtico de trastornos
psicticos en pacientes que no toleran
o no logran una respuesta satisfactoria
con otros medicamentos antipsicti-
cos. Tratamiento de corta duracin de
los estados de depresin asociada a
diferentes grados de ansiedad.
Para el manejo sintomtico de tras-
tornos psicticos en adultos: Iniciar
con 50-100 mg 3 veces diarias con
incrementos graduales, en caso
necesario, hasta el control de las
manifestaciones. En casos graves, la
dosis podr a superar los 300 mg/d a;
en pacientes hospitalizados se ha
usado hasta 800 mg/d a en 2 4 dosis
divididas. Para el tratamiento de corta
d u r a c i n d e l a d e p r e s i n
acompa ada de ansiedad, iniciar con
25 mg 3 veces al d a y ajustar
gradualmente segn la respuesta del
paciente. La dosis usual se ubica, por
lo general, en el rango de los 20-200
mg/d a, segn la severidad del
cuadro. Para el manejo sintomtico de
trastornos psicticos: En ni os de 2-
12 a os, se recomienda una dosis de
0,5-3 mg/kg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de la tioridazina
son si mi l ares a l os de ot ras
fenotiazinas, pero, adems, con este
12 semanas.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CLORPROMAZINA.
INTERACCIONES
Ver: CLORPROMAZINA.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: CLORPROMAZINA.
SOBREDOSIS
Ver: CLORPROMAZINA.
FARMACOLOGA
Agente anti depresi vo, i nhi bi dor
selectivo de la recaptacin neuronal
de serotonina (5-HT). Tambi n se ha
demostrado que bloquea la captacin
de 5-HT en las plaquetas. Bloquea
d bilmente la recaptacin de nora-
drenalina.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien y completamente por
v a oral, alcanzando concentraciones
s ricas pico a las 6-8 horas y una
respuesta antidepresiva inicial en 1-2
semanas, que se hace mxima a las 4
semanas de iniciado en tratamiento.
un 95% y se distribuye ampliamente en
el organismo. Se metaboliza exten-
samente en el h gado transfor-
FLUOXETINA
INDICACIONES
En el tratamiento sintomtico de los
trastornos psicticos y como alterna-
tiva en terapias de corta duracin de la
ansiedad no psictica en pacientes
que no toleran o no responden ade-
cuadamente a otro tratamiento.
Para el tratamiento de trastornos
psicticos:
- En adultos: 1-2 mg por v a oral, 2
veces al d a aumentando gra-
dual mente hasta obtener l a
respuesta terap utica, la cual se
logra por lo general con dosis de
15-20 mg/ d a. Los ni vel es
terap uticos ptimos se alcanzan
en unas 3 semanas.
- Para pacientes hospitalizados y
bajo supervisin: 2-5 mg por v a
oral 2 veces al d a.
- Para el control rpido de s ntomas
severos: 1-2 mg IM (inyeccin
profunda) cada 4-6 horas segn
sea necesario. La mayor a de los
pacientes responden a 15 a 20 mg
diarios.
- En ni os de 6-12 a os hospita-
lizados: Iniciar con una dosis oral
de 1 mg 1-2 veces al d a, con
incrementos graduales hasta
control de los s ntomas o hasta
que los efectos adversos se
conviertan en un problema. En
ni os, gene-ralmente la dosis
mxima requerida es 15 mg diarios.
N
449
60% por la orina y en un 12% por las
heces. La vida media de eliminacin,
con la administracin de una dosis
nica, es de 1-3 d as y con la
administracin crnica es de 4-6
d as. La vida media del metabolito
norfluoxetina es de 4 a 16 d as. Estos
tiempos se prolongan en pacientes
con insuficiencia heptica.
INDICACIONES
Tratamiento de la depresin, trastorno
obsesi vo-compul si vo, bul i mi a y
disforia premenstrual.
usual en adultos para la depresin, el
trastorno obsesivo-compulsivo y la
disforia premenstrual es de 20
mg/d a, en la ma ana. En caso de
respuesta insuficiente al cabo de
varias semanas, se puede incrementar
la dosis de manera gradual hasta un
mximo de 80 mg/d a, en dosis
divididas. La dosis usual para el
tratamiento de la bulimia es de 60
mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Angina, variaciones
de la presin arterial y la frecuencia
cardiaca, hipertensin pulmonar y
prolongaci n del intervalo QT.
constipacin, dispepsia, dolor ab-
dominal, flatulencia, boca seca y
Dolor de cabeza, mareo, insomnio
temblor, nerviosismo, psicosis, aste-
nia, trastornos extrapiramidales,
trastornos psicomotores y convulsio-
nes. Reacciones de hipersensibilidad:
Urticaria, erupcin, diaforesis, angioe-
dema, broncoespasmo y anafilaxis.
Otras: Hipopotasemia, hiponatremia,
s ndrome de secrecin inapropiada
de la hormona antidiur tica, hipertrigli-
ceridemia, galactorrea e hipoglicemia,
trastornos visuales, p rdida de peso.
INTERACCIONES
monoaminooxidasa (IMAO) o con
agentes con actividad serotonin rgica
puede provocar el s ndrome sero-
ton nico. La fluoxetina y su metabolito
norfl uoxeti na pueden i nhi bi r el
metabolismo heptico e incrementar
los niveles s ricos y el riesgo de toxici-
dad de los siguientes medicamentos:
terfenadina, astemizol, antidepresivos
tric clicos, antiarr tmicos clase IC,
fenotiazinas, cisaprida, vinblastina,
diazepam, alprazolam, clozapina,
haloperidol, insulina, antidiab ticos,
carbamazepi na, feni to na, bl o-
adren rgicos y warfarina. Se ha
reportado cambios en los niveles de
litio, incluyendo casos de toxicidad por
litio.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
FARMACOCINTICA
en el tracto gastrointestinal, aunque
sufre un intenso efecto de meta-
bolismo de primer pasaje. Alcanza
concentraciones plasmticas pico a
los 60-120 minutos de su admi-
nistracin oral, y produce una
respuesta antidepresiva a las 2-4
semanas de iniciado el tratamiento. Se
distribuye ampliamente en el orga-
nismo. Se metaboliza en el h gado
como la desipramina, la cual es
inhibidora selectiva de la recaptacin
de noradrenalina, y metabolitos inac-
tivos que se excretan principalmente
en la orina y en escasa proporcin en
minacin es de 8-16 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de trastornos depresivos
en adultos y enuresis nocturna fun-
cional en ni os mayores de 6 a os.
Se administra por v a oral. Para el
tratamiento de la depresin en adultos
iniciar con 25-75 mg/d a y ajustar
gr adual ment e hast a l ogr ar l a
respuesta deseada, sin exceder la
dosis total diaria de 200 mg para
pacientes ambulatorios; hasta 300 mg
para pacientes hospitalizados. Para
ancianos y adolescentes: Inicialmente,
30 a 40 mg/d a. Usualmente no es
FARMACOLOGA
Antidepresivo tric clico, inhibidor de la
recaptacin neuronal de la nore-
pinefrina y la serotonina, aunque
principalmente de la noradrenalina.
Exhibe, adems, una marcada acti-
vidad anticolin rgica y bloqueante de
IMIPRAMINA
trastornos renales y/o hepticos,
tendencias suicidas, historia de
convulsiones, diabetes mellitus y
durante el embarazo. No se conoce la
seguridad de su uso en ni os. Se

SOBREDOSIS
tratamiento de soporte. Mantener las
v as a reas permeables, vigilar el
ECG y los signos vitales y prestar
at enci n a l a posi bi l i dad de
convulsiones.
requieren concentraci n, alerta
mental y destreza motora. No se debe
administracin sin el consentimiento
del m dico. Tambi n debe informar al
N
451
75 mg/d a en mayores de 12 a os. La
dosis total diaria no debe exceder de
2,5 mg/kg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Alteraciones en el
ECG, arritmias, hipotensin postural y
trastornos de la conduccin, taqui-
c a r d i a , b l o q u e o c a r d a c o ,
precipitacin de la insuficiencia
cardiaca, accidente cerebrovascular,
infarto del miocardio. Endocrinas:
Secrecin inapropiada de hormona
antidiur tica, alteraciones de la
glicemia, galactorrea, ginecomastia y
alteracin de la libido. Gastro-
intestinales: Nusea, vmito, boca
seca, reflujo gastroesofgico, cons-
tipacin, leo paral tico, elevacin de
aminotransferasas, hepatitis, lengua
negra y clicos abdominales. He-
matolgicas: Agranulocitosis, trom-
bocitopenia, eosinofilia, leucopenia y
prpura. Neurolgicas: Sedacin,
confusin, mareo, fatiga, agitacin,
agresi n, ataxia, alucinaciones,
neuropat a perif rica, pesadillas,
exacerbacin de la psicosis, man a,
trastornos extrapiramidales, trastor-
nos psicomotores, convulsiones y
cambios en el EEG. Oculares: Visin
borrosa, aumento de la presin
intraocular y midriasis. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, eritema,
urticaria y anafilaxis. Otras: Tinitus,
hipertermia, falla renal, retencin
urinaria, aumento o p rdida de peso,
simpatomim ticos, aumentando el
riesgo de arritmias e hipertensin. La
combinacin con inhibidores de la
MAO aumenta el riesgo de crisis
hipertensivas y convulsiones. Por su
efecto enlentecedor del vaciamiento
gstrico, la imipramina puede alterar la
absorcin gastrointestinal de nu-
merosos frmacos, como la levodopa
y fenilbutazona. La cimetidina, los
inhibidores selectivos de la recap-
tacin de serotonina, el metilfenidato,
la quinidina, las fenotiazinas y el
haloperidol inhiben el metabolismo de
la imipramina por la enzima CYP2D6,
s ricas y el riesgo de toxicidad. Los
medicamentos tiroideos aumentan la
incidencia de arritmias card acas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
durante la fase aguda de recuperacin
posterior a un infarto al miocardio.
hipertrofia prosttica, retenci n
urinaria, presin intraocular elevada o
glaucoma de ngulo cerrado, hiperti-
roidismo o tratamiento con medica-
mentos tiroideos, enfermedad res-
piratoria, estre imiento, trastornos
convulsivos, enfermedad cardiovas-
cular, discrasias sangu neas, falla
renal y/o heptica, en ancianos y en
pacientes alcohlicos. Durante el tra-
en la noche, se le debe alertar sobre la
posibilidad de hipotensin postural en
la ma ana. No se debe suspender
abruptamente el medicamento. El
frmaco puede alterar la capacidad
quieran concentracin, estado de
alerta y coordinacin motora. Notificar
de inmediato al m dico si se presenta
452
FARMACOLOGA
Agente estimulante respiratorio y del
S N C , c o n p r o p i e d a d e s
farmacolgicas similares a las de la
anfetamina y una d bil actividad
simpaticomim tica. No se conoce con
exactitud su meca-nismo de accin,
pero se cree que acta a nivel cortical y
s o b r e a l g u n a s e s t r u c t u r a s
subcorticales, incluido el tlamo, para
producir una estimulacin que se
traduce en incremento de la actividad
motora y de la alerta mental, euforia
leve, disminucin de la fatiga y
p rdida del apetito. Se postula que
promueve la transmisin del impulso
nervioso mediante la liberacin de
noradrenalina de los terminales
nerviosos. No hay evidencia que
explique los efectos mentales y
conductuales en ni os, ni evidencia
conclusiva con respecto a cmo se
relacionan estos efectos con la
condicin del sistema nervioso
central.
METILFENIDATO
prolongada, puede producir nuseas,
cefalea y malestar. El uso en el
embarazo debe restringirse a situa-
que los beneficios de la terapia
superen los riesgos potenciales para el
feto. Se recomienda suspender la
SOBREDOSIS
tratamiento de soporte. Vigilar conti-
nuamente la funcin cardiaca (ECG) y
respiratoria, la presin arterial, el
equilibrio hidro-electrol tico y la
temperatura. Mantener las a reas
permeables. En caso de convulsiones
usar diazepam (evitar los barbitricos,
excepto en casos refractarios) o
fenito na. Las arritmias severas pue-
den responder a fenito na, lidoca na
o propranolol (no usar quinidina,
procainamida o disopiramida). La
hipotensin debe ser tratada con
fluidoterapia y se debe colocar al
paciente en posicin Trendelenburg
(no usar frmacos simpatomim ticos
o vasopresores). La administracin IV
de bicarbonato para alcanzar un pH
sist mico de 7,4-7,5 puede resultar de
utilidad para controlar los trastornos de
conduccin cardiaca. Los pacientes
con bloqueo AV severo pueden
requerir un marcapaso. La dilisis y la
diuresis forzada son inefectivas.
N
453
extensamente en el h gado, dando
lugar a productos que se excretan,
junto a menos de un 1% del frmaco
intacto, por v a renal. Debido al
metabolismo de primer pasaje, tiene
una biodisponibilidad de 30%. El prin-
cipal metabolito es el cido rital nico.
La vida media de eliminacin es de 2-7
horas.

INDICACIONES
Trastornos por d ficit de atencin con
hiperactividad en ni os y en la
narcolepsia.
Se administra por v a oral. En ni os
de 6 a os y ms, con d ficit de
atencin asociado a hiperactividad,
iniciar con 5 mg dos veces/d a antes
del desayuno y el almuerzo, e
incrementar, en caso necesario, en 5-
10 mg/d a a intervalos semanales, sin
exceder 60 mg/d a. En el tratamiento
de la narcolepsia la dosis usual en
adultos es de 10 mg 2-3 veces/d a,
30-45 minutos antes de las comidas.
En algunos casos puede requerirse
hasta 40-60 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, an-
gina, taquicardia, cambios en la
presin arterial y en la presin de
pulso, arritmias. Gastrointestinales:
de Tourette, mareos, cefalea, acatisia,
discinesia, convulsiones, somnolencia
y psicosis txica. Reacciones de
dermatitis exfoliativa, eritema multi-
forme.
INTERACCIONES
Los inhibidores de la MAO pueden
potenciar los efectos presores del
metilfenidato y provocar hipertensin
severa. El metilfenidato puede inhibir
el met abol i smo hept i co del
f enobar bi t al , l a f eni t o na, l a
primidona, la fenilbutazona y de los
ant i coa-gul ant es cumar ni cos.
Tambi n puede incrementar los
ni v el es pl as m t i c os de l os
antidepresivos tric clicos, parti-
cularmente la imipramina y la desi-
pramina. Antagoniza los efectos de los
agentes anti hi pertensi vos. Las
bebidas que contienen cafe na
pueden aumentar los efectos del
metilfenidato.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, estados
de ansiedad, tensin o agitacin,
hipertiroidismo, glaucoma, tics moto-
res e historia familiar o personal del
s ndrome de Tourette. Usar con
precaucin en pacientes con hiper-
tensin arterial, psicosis, trastornos
convulsivos, anormalidades en el ECG
FARMACOLOGA
Agente anticolinestersico. Inhibe la
hidrlisis de la acetilcolina por in-
hibicin de la enzima acetilcolines-
terasa, aumentando las concentra-
ciones sinpticas del neurotransmisor
y, consecuentemente, la intensidad y
duracin del efecto colin rgico.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin pa-
renteral , se observa acti vi dad
peristltica a los 10-30 minutos y un
BROMURO DE NEOSTIGMINA
(NEOSTIGMINA)
dependencia ps quica. Se requiere
supervisin cuidadosa de la sus-
pensin del medicamento ya que
puede causar depresin.

SOBREDOSIS
miento de soporte. Debe proveerse
cuidado intensivo para mantener una
circulacin e intercambio respiratorio
adecuado. Pr ocedi mi ent os de
enfriamiento externo pueden ser
requeridos para la hiperpirexia.
A objeto de evitar el insomnio, la ltima
dosis del d a debe tomarse horas
antes de dormir. Evitar el consumo de
persiste por 2,5-4 horas. Una vez en la
sangre, se une a las prote nas
plasmticas en un 15-25%. Debido a
su estructura amonio cuaternario no
Se hidroliza por la accin de la
colinesterasa y tambi n sufre meta-
bolismo heptico. Se excreta en la
orina en un 50% como frmaco intacto
y el resto como metabolitos. La vida
minutos.
INDICACIONES
Tratamiento de la miastenia gravis,
cuando la terapia oral no es factible.
Reversin del bloqueo neuromuscular
causado por relajantes musculares no
despolarizantes. Prevencin y trata-
miento de la distensin y retencin
urinaria post-operatoria.
Se administra por v a parenteral (SC,
IM e IV) como sal metilsulfato.
- Tratamiento de miastenia gravis:
Iniciar con 0,5-2,5 mg SC, IM IV
cada 1-3 horas e individualizar las
dosis subsiguientes segn la res-
puesta cl nica.
- Reversin del bloqueo neuro-
muscular en adultos: 0,5-2,5 mg IV
lenta, precedidos de 0,6-1,2 mg de
atropina IV unos minutos antes. En
caso necesario repetir la neostig-
mina para un total de 5 mg. En los
N
455
- Tratamiento de la distensin y
retencin urinaria post-operatoria:
0,5-1 mg SC IM. Si no hay
respuesta en 1 hora se debe
cateterizar al paciente. Una vez que
la vejiga ha sido vaciada repetir la
dosis cada 3 horas por 5 dosis.
REACIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, bradi-
cardia, taquicardia, s ncope, paro
card aco, bloqueo AV. Gastrointesti-
nales: Excesiva secrecin salival, hi-
persecrecin gastrointestinal, nu-
seas, vmito, aumento del peristaltis-
mo, diarrea, clicos, flatulencia. Geni-
tourinarias: Incontinencia urinaria.
Neurolgicas: Cefalea, debilidad mus-
cular, somnolencia, p rdida de la
conciencia, convulsiones. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupcin, urti-
caria y anafilaxis. Respiratorias:
Aumento de la secrecin bronquial,
broncoespasmo, disnea, depresin
respiratoria, laringoespasmo, parlisis
de l os m scul os respi ratori os,
parlisis respiratoria central. Otras:
Cal ambr es y f asci cul aci ones
muscul ares, mi osi s, l agri meo,
artralgia, diaforesis.
INTERACCIONES
La atropina y otros agentes anticoli-
n rgicos antagonizan el efecto de la
neostigmina. La neostigmina puede
disminuir el metabolismo de la
succinilcolina e incrementar el bloqueo
incrementando sus requerimientos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
peritonitis y obstruccin urinaria o
intestinal. Usar con cautela en pa-
cientes con asma bronquial, epilep-
sia, oclusin coronaria reciente,
vagoton a, bradicardia, hipertiroidis-
mo, arritmias card acas, lcera
p ptica y en el embarazo. Debe
evitarse la administracin de dosis
elevadas en pacientes que presentan
megacolon o disminucin de la
motilidad intestinal. Se recomienda
tratamiento.
SOBREDOSIS
soporte. Vigilar la funcin respiratoria.
Puede requerirse aspiracin bronquial
o drenaje postural para mantener la
v a a rea permeable. Controlar la
crisis colin rgica con atropina 1-4 mg
IV y repetir cada 5-30 minutos, segn
la respuesta del paciente.
hospitalario.
P01 ANTIPROTOZOARIOS
P02 ANTIHELMNTICOS
P03 ECTOPARASITICIDAS, INCLUYE ESCABICIDAS, INSECTICIDAS Y REPELENTES
Antimoniato de Meglumina (N-Metil-Glucamina)
Artemetero
Artesunato
Benznidazol
Cloroquina (Cloroquina Base y Cloroquina Clorhidrato) (Antimalrico)
Doxiciclina* (Antimalrico)
Mefloquina (Mefloquina Clorhidrato)
Metronidazol (Metronidazol y Metronidazol-Benzoil) (Antiprotozoario)
Pirimetamina
Pirimetamina / Sulfadoxina
Primaquina
Quinina (Quinina Diclorhidrato y Quinina Sulfato)
Tinidazol
Albendazol
Ivermectina
Piperazina
Prazicuantel
Benzoato de Benzilo
Crotamitn*
Lindano
457
P

P
R
O
D
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P
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A
S

Y

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P
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L
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N
T
E
S
P
FARMACOLOGA
Compuesto de antimonio pentavalente
con propiedades anti-leishmanisicas.
Aunque no se conoce con precisin su
mecanismo de accin, se ha propues-
to que los antimoniales pentavalentes
inhiben la actividad de diversas enzi-
mas citoplasmticas vitales del par-
sito, tales como la fosfofructoquinasa,
llevando a una disminucin de la
fructosa difosfato y de la gliclisis.
FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente alcanzando ni-
veles plasmticos pico en aproximada-
mente 2 horas, aunque la respuesta
cl nica se observa a las 2 semanas en
el caso de la leishmaniasis visceral y
mucocutnea y a las 8 semanas en la
leishmaniasis cutnea. Una cantidad
no determinada se metaboliza a
antimonio trivalente en el h gado (lo
cual podr a contribuir a la toxicidad
observada en las terapias prolonga-
das). Se excreta por v a renal en ms
de 90%. Exhibe un patrn de eli-
minacin bifsico caracterizado por
una vida media de eliminacin rpida
de 2 horas y una vida media de
eliminaci n lenta de 76 horas
(probablemente debida a su conver-
sin heptica en antimonio trivalente).
INDICACIONES
(hasta un mximo de 850 mg) por 20
d as o hasta 2 semanas despu s
de evidenciar una respuesta cl nica
favorable o ausencia del parsito en
el aspirado esplcnico.
- Leishmaniasis mucocut nea: 20
mg/kg/d a (hasta un mximo de 850
mg) por 30 d as. En caso de
reaccin severa o respuesta cl nica
i ns uf i - c i ent e, modi f i c ar l a
dosificacin a 10-15 mg/kg cada 12
horas.
- Leishmaniasis cut nea: En la fase
inicial, tratar con infiltracin de 1-3
ml de solucin 100 mg/ml (100-300
mg), pudiendo repetirse 1-2 veces,
en caso necesario, a intervalos de 1-
2 d as. Si las lesiones persisten o se
agravan, usar terapia sist mica con
20 mg/kg/d a hasta 2 semanas des-
pu s de evidenciar una respuesta
cl nica favorable o la ausencia del
parsito en el aspirado esplcnico.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias car-
d acas, prolongacin del intervalo QT
y aplanamiento o inversin de la onda
T. Dermatolgicas: Erupcin, edema
facial. Gastrointestinales: Nuseas,
vmitos, dolor abdominal y anorexia.
Hematolgicas: Anemia, leucopenia y
agranulocitosis. Hepticas: Elevacin
de las enzimas hepticas, ictericia y
degeneracin grasa del h gado. Neu-
rolgicas: Cefalea, letargia y polineu-
ritis. Reacciones de hipersensibilidad:
ANTIMONIATO DE MEGLUMINA
(N-METIL-GLUCAMINA)
P
FARMACOLOGA
Agente derivado de la artemisinina,
con actividad antimalrica similar a
aquella descrita para el artesunato.
Ver: ARTESUNATO.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IM,
alcanza niveles s ricos pico a las 6
horas y produce una respuesta tera-
p utica (reduccin de la fiebre y dis-
minucin de la parasitemia) a las 28-
48 horas. Una vez en la sangre se une
95%. Se metaboliza rpidamente en el
h gado, transformndose en la forma
farmacolgicamente activa, la dihi-
droartemisinina, la cual se distribuye a
los eritrocitos parasitados donde
ejerce su actividad. La vida media de
eliminacin es de aproximadamente 2
horas y se prolonga de manera sig-
nificativa en pacientes con disfuncin
renal.
cansancio, mialgias, artralgia.
INTERACCIONES
Los frmacos que prolongan el inter-
valo QT y los agentes con propiedades
arritmog nicas pueden incrementar el
riesgo de arritmias card acas. El
alcohol aumenta el potencial hepato-
txico del antimoniato de meglumina.
Los antiarr tmicos, los antidepresivos
tric clicos (amitriptilina, amoxapina,
clomipramina, desipramina, doxepina,
imipramina, nortriptilina, protriptilina,
trimipramina) pueden incrementar los
efectos cardiacos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento, en
pacientes con insuficiencia cardiaca,
renal y heptica y en el embarazo.
antecedentes de pancreatitis, discra-
si as sangu neas y durante l a
lactancia. Durante la terapia se debe
car di aca, hep t i ca, r enal y
hematolgica. Este producto contiene
sulfitos que pueden provocar o agravar
reacciones anafilcticas existentes.

SOBREDOSIS
soporte. Los signos observados, en
casos de intoxicacin son: Ictericia
severa, insuficiencia renal aguda,
Antes de iniciar la terapia, se requiere
corregir los niveles de hierro en sangre
y, durante el tratamiento, la dieta debe
ser hiperproteica. Evitar el consumo de
alcohol. Informar de inmediato al
ARTEMETERO
combinacin con la mefloquina para
evitar o minimizar las reca das.
Se administra por v a IM. La dosis
inicial en adultos y ni os es de 3,2
mg/kg el primer d a, seguidos por 1,6
mg/kg/d a por 4 d as (5 d as de
terapia) o, alternativamente, 200 mg
como dosis inicial, seguidos por 100
mg cada 12 horas, hasta alcanzar un
total de 600 mg (3 d as de terapia). En
ambos casos, el artemetero es
seguido por una dosis oral nica de
750-1000 mg de mefloquina 12 horas
despu s.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, anor-
malidades en el ECG. Hematolgicas:
Disminucin del contaje de neutrfilos
y reticulocitos. Hepticas: Elevacin
de los niveles de las enzimas hepti-
cas. Reacciones de hipersensibilidad:
Erupcin y otras reacciones de hiper-
sensibilidad. Otras: Mareos, fiebre
medicamentosa, dolor en el sitio de la
inyeccin.
INTERACCIONES
Ver: ARTESUNATO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad a los agentes derivados
de la artemisinina y durante el primer
trimestre del embarazo, malaria
regulares en pacientes con prolon-
gacin preexistente del intervalo QT,
historia de arritmias cardiacas sin-
tomticas, trastornos del balance
hidro-electrol tico (hipokalemia, hipo-
magnesemia), bradicardia cl nica-
mente relevante, insuficiencia cardia-
ca congestiva o pacientes que reciban
medicamentos que prolonguen el
intervalo QT. Disfuncin renal o
heptica severa. Controlar los niveles
de potasio. Este medicamento no est
indicado para profilaxis de la malaria.
disfuncin heptica y/o renal, enfer-
medad car di aca ( en especi al
trastornos de conduccin), mielosu-
presin y en el embarazo (segundo y
tercer trimestre). Durante el trata-
miento se debe vigilar peridicamente
la funcin heptica, renal, cardiaca y
hematolgica. No se conoce si el
artemetero se excreta en la leche
materna; por tanto, debe suspenderse

SOBREDOSIS
soporte. Prestar atencin a la po-
sibilidad de alteraciones card acas,
disfuncin heptica y discrasias san-
P
FARMACOLOGA
Agente derivado de la artemisinina con
ARTESUNATO
actividad antimal rica. Se cree que su
efecto esquizonticida involucra una
accin directa sobre los fosfol pidos
de la membrana del par sito, o una
alteracin estructural de la molcula de
ADN que impide la s ntesis de
prote nas, o una reaccin con el
HEME en las vacuolas alimenticias del
plasmodium. Dado que no es activo
frente a las formas exoeritroc ticas del
par sito, resulta inefectivo contra el P.
vivax y el P. ovale.
FARMACOCINTICA
alcanza niveles plasmticos pico en
15-30 minutos y se observa una
respuesta terap utica (reduccin de
l a fi ebre y di smi nuci n de l a
parasitemia) a las 27-40 horas. Una
vez absorbido, el artesunato es
rpidamente meta-bolizado por la
colinesterasa plas-mtica y tisular,
t ransf ormndose en su f orma
f armacol gi cament e act i va, l a
dihidroartemisinina, que alcanza
concentraciones s ricas pico a los 60
minutos de la administracin oral y
que persisten por 4 horas. La
experimentacin in vitro revela que
dicho metabolito se acumula en una
magnitud significativa y en forma
selectiva en los eritrocitos parasitados.
La vida media de eliminacin del
artesunato es de 3-29 minutos y la de
Se administra por v a oral. La
Organizacin Mundial de la Salud
recomienda, para adultos y ni os, una
dosis total de 10 mg/kg en dosis
divididas en 3 d as, combinadas con
una dosis nica oral de mefloquina de
25 mg/kg administrados en el segundo
d a del tratamiento. La dosis de
mefloquina tambi n puede ser ad-
ministrada 12 horas despu s de la
ltima dosis de artesunato.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, anor-
malidades en el ECG (que incluyen
prolongacin del intervalo QT).
diarrea. Hematolgicas: Neutropenia,
disminucin del contaje de reticulo-
citos. Hepticas: Elevacin de los
niveles de las aminotransferasas.
Neurolgicas: Cefalea, mareos, ti-
nitus, disfuncin cerebelar, convulsio-
nes. Reacciones de hipersensibilidad:
Erupcin, urticaria y anafilaxis. Otras:
Dolor generalizado.
INTERACCIONES
El uso de aurotioglucosa con agentes
antimalricos incrementa el riesgo de
discrasias sangu neas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad a los agentes derivados
de la artemisinina y durante el primer
trimestres). Durante el tratamiento se
heptica, hematolgica, cardiaca y
neurolgica. No se conoce si el
artesunato se excreta en la leche
materna; por lo tanto, debe suspen-
derse la lactancia durante el trata-
miento.

SOBREDOSIS
tratamiento de soporte. Prestar aten-
cin a la posibilidad de alteraciones
card acas, disfuncin heptica,
trastornos neurolgicos y discrasias
sangu neas.
s ricas pico en 3-4 horas. Se une a las
elimina en un 60-67% por v a renal
dentro de 4 d as y en 22-28% por las
heces. Exhibe una vida media de
eliminacin promedio de 12 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la tripanosomiasis (en-
fermedad de Chagas) durante la fase
aguda e intermedia.
se ha usado dosis de 5-7 mg/kg/d a
divididos en 2 dosis por 30-60 d as, 3
mg/kg/d a por 90 d as, o 10
mg/kg/d a por 10 d as, seguido de 3
mg/kg/d a por 50 d as. En ni os
menores de 12 a os: 5-7,5 mg/kg/d a
(divididos en 2 dosis) por 30-60 d as.
En algunos casos, se recomienda el
tratamiento por 120 d as.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Dermatitis purprica
progresiva. Gastrointestinales: Dolor
abdominal o estomacal, nusea,
vmitos. Hematolgicas: Discrasias
sangu neas (raras), espec ficamente
l eucopeni a y t romboci t openi a.
Erupciones en la piel (raras). Neuro-
l g i c a s : N e u r o p a t a
(adormecimiento, dolor escociante,
debilidad en las manos y en los pies),
convulsiones.
P
463
FARMACOLOGA
Agente derivado del nitroimidazol con
actividad inhibitoria de la s ntesis de
prote nas y del cido ribonucl ico en
las c lulas del Tripanosoma cruzi. En
estudios experimentales, el benzni-
dazol ha mostrado que incrementa la
actividad fagocitaria en los macr-
fagos, la liberacin de citoquinas y la
produccin de intermediarios nitroge-
nados reactivos, generando la des-
truccin del parsito.
FARMACOCINTICA
BENZNIDAZOL
efectos de los anticoagulantes orales
(warfarina) por inhibicin del metabo-
lismo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento. No se
recomienda su uso durante el primer
trimestre del embarazo.
SOBREDOSIS
presenta alguna manifestacin o
tratamiento (fiebre o escalofr os, san-
grado inusual, hematomas, heces de
par sito para metabolizar y utilizar la
hemoglobina. De all que, las formas
exoeritroc ticas del plasmodium,
carentes de vacuolas y que no utilizan
hemoglobina, no sean afectadas por la
cloroquina. Es por ello que no es
efectiva como f rmaco nico para la
curacin radical de infecciones agudas
por Pl asmodi um vi vax o por
Pl a s mo d i u m o v a l e ( f o r ma s
exoeritroc ticas). En tales casos, se
debe combinar con un agente activo
contra esas formas, como la pri-
maquina. La resistencia del P.
falciparum a la cloroquina es amplia y
se ha reportado casos de resistencia
del P. vivax.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpida y casi comple-
tamente en el tracto gastrointestinal,
en 1-2 horas. Se distribuye amplia-
mente en el organismo alcanzando
concentraciones elevadas en el h -
gado, el bazo, el ri n, el corazn, los
ojos, el pulmn, los eritrocitos, las
plaquetas y los granulocitos. Se une a
65%. Se deposita en los tejidos en
cantidades considerables. Se acumula
en la retina y otros tejidos que
contienen melanina, en el h gado, el
bazo, los ri ones, los pulmones, los
leucocitos, el cerebro y la m dula
espinal. Se metaboliza parcialmente
en el h gado, transformndose en
FARMACOLOGA
Agente derivado de la 4-aminoqui-
nolina, con propiedades antimalricas.
Interfiere con la s ntesis de prote nas
en especies susceptibles, mediante la
unin a la mol cula de ADN. Tambi n
inhibe a las polimerasas del ADN y del
ARN. El frmaco se concentra en las
vacuolas digestivas del Plasmodium
CLOROQUINA (CLOROQUINA BASE Y
CLOROQUINA CLORHIDRATO)
(Antimalrico)
finalizada la terapia.

INDICACIONES
Tratamiento supresivo y profilctico de
la malaria producida por cepas sus-
ceptibles de Plasmodium falciparum.
Se administra por v a oral como
cloroquina base y por v a parenteral
como clorhidrato. Las dosis se ex-
presan en t rminos de cloroquina
base.
- Tratamiento de la malaria no
complicada: En adultos: Iniciar con
600 mg por v a oral y continuar con
300 mg a las 6, 24 y 48 horas de la
dosis inicial. En ni os: Iniciar con
10 mg/kg y continuar con 5 mg/kg a
las 6, 24 y 48 horas de la dosis
inicial. Cuando no es factible iniciar
el tratamiento por v a oral, en
adultos: Administrar 200 mg por
v a IM cada 6 horas y en ni os: 5
mg/kg cada 12 horas. En ni os no
debe excederse la dosis de 10 mg
(base)/kg/d a. Se debe procurar
cambiar a la terapia oral tan pronto
como sea posible.
- Profilaxis en individuos que viajan a
zonas end micas: Iniciar la terapia
1-2 semanas antes del ingreso a la
zona end mi ca, mant enerl a
durante la estad a y continuarla
hasta 4-6 semanas despu s de
haber abandonado dicha zona. La
dosi s para adul t os es 300
REACCIONES ADVERSAS
Auditivas: Sordera tipo nervioso;
tinitus, reduccin de la audicin en
pacientes con da o auditivo previo.
Cardiovasculares: Hipotensin, cam-
bios en el ECG y miocardiopat a.
Dermatolgicas: Cambios en la
pigmentacin en piel y mucosas,
prurito y erupcin que empeora con la
exposicin a la luz solar, p rdida del
cabello y de la pigmentacin del
mismo. Gastrointestinales: Nusea,
vmito, dolor epigstrico, anorexia,
diarrea y c licos abdominales.
Hematolgicas: Neutropenia, agra-
nulocitosis, trombocitopenia, anemia
aplsica (rara) y hemlisis. Neuro-
lgicas: Cefalea, fatiga, ansiedad,
nerviosismo, apat a, irritabilidad,
agresividad, confusin, cambios en la
personalidad, neuropat a perif rica,
convulsiones, conduccin nerviosa
anormal. Oculares: Visin borrosa y
dificultad para enfocar, nictalop a,
visin escotomatosa con defectos de
diferentes campos, dificultad para leer.
La terapia prolongada y a altas dosis
puede provocar queratopat a rever-
sible al descontinuar el medicamento,
y retinopat a que puede progresar
an despu s de suspendido el
tratamiento. Otras: Dolor e induracin
e n e l s i t i o d e i n y e c c i n ,
hi per sensi bi l i dad, mi opat a o
neuromiopat a, que puede estar
asociada con cambios sensoriales,
depresin de los reflejos osteoten-
P
succinilcolina, interfiere con la res-
puesta inmune a la vacuna antirrbica.
Puede inducir el metabolismo de la
levotiroxina, reduciendo su eficacia
terap utica. La combinacin con
aurotioglucosa aumenta el riesgo de
di scr asi as sangu neas. Los
anticidos interfieren con la absorcin
gastroin-testinal de la cloroquina. La
cimetidina reduce el metabolismo
h e p t i c o d e l a c l o r o q u i n a
predisponiendo al paciente a la
toxicidad. La cloroquina aumenta los
niveles plasmticos de la ciclosporina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con trastornos de la retina o
cambios en el campo visual. Usar con
psoriasis, porfiria, deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa,
insuficiencia heptica y alcoholismo.
Antes de i ni ci ar l a terapi a, y
peridicamente durante su desarrollo,
se debe pr act i car exmenes
oftalmolgicos, hematolgicos y de la
funcin auditiva. Dado que los ni os
son particular-mente susceptibles a
los efectos txicos de la cloroquina, en
ellos no es recomendable el uso por
v a parenteral, a menos que sea es-
trictamente necesario. No se conoce la
seguridad de su uso en el embarazo;
por ello, debe evitarse el uso de la
SOBREDOSIS
reciente. Para que el carbn activado
sea efectivo, debe darse una dosis por
lo menos 5 veces la dosis estimada de
cloroquina. Si se presentan con-
vulsiones, deben ser controladas
antes del lavado gstrico. Manejo
sintomtico y tratamiento de soporte.
Se recomienda tomar con las comi-
das para minimizar las molestias
gastrointestinales. No alterar la dosis
ni suspender el tratamiento sin
consultar al m dico. Informar de
FARMACOLOGA
Ver: DOXICICLINA en la seccin de
ANTIINFECCIOSOS SISTMICOS.
FARMACOCINTICA

INDICACIONES
Profilaxis y tratamiento de malaria por
Plasmodium falciparum resistente a la
cloroquina.
- Profilaxis de la malaria en personas
DOXICICLINA
(Antimalrico)
1-2 d as antes del ingreso al rea
de riesgo y manteniendo la admi-
nistracin diaria hasta 4 semanas
despu s de abandonar dicha
zona. En ni os, se aplica el mismo
r gimen pero con dosis de 2
mg/kg.
- Tratamiento de la malaria: En
adultos: 100 mg 2 veces diarias por
7 d as, en combinacin con 650
mg de sulfato de quinina 3 veces al
d a por 3-7 d as. En ni os: 2
mg/ kg/ d a por 7 d as, en
combinacin con 25 mg/kg/d a de
sulfato de quinina divididos en 3
dosis por 3-7 d as.
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
P
467
especies de Plasmodium, incluyendo
al Plasmodium falciparum resistente a
la cloroquina. Aunque el mecanismo
de accin no se conoce con exactitud,
se postula que la actividad anti-
mal rica depende de la formacin de
complejos con la hemina que daan
las membranas del par sito e in-
teract an con otros componentes del
p l a s mo d i o . P o d r a a c t u a r
aumentando el pH de las ves culas
ac dicas del par sito. Adicionalmente,
la evidencia experimental revela que el
medica-mento produce cambios
morfolgicos en las etapas tempranas
del desarrollo del P. falciparum y P.
vivax. Dado que el f rmaco no es
a c t i v o c o n t r a l a s f o r ma s
exoeritroc ticas del P. vivax, puede
ocurrir que los pacientes trata-dos
tengan reca das, por lo que se
recomienda iniciar un curso de trata-
miento con primaquina al finalizar la
terapia.
FARMACOCINTICA
oral, se absorbe casi por completo
(85%) aunque lentamente, alcanzan-
do concentraciones s ricas mximas
en 6-24 horas. Los alimentos aumen-
tan la biodisponibilidad en un 40%. Se
98% y se distribuye ampliamente en
los tejidos corporales, alcanzando
concentraciones elevadas en los
FARMACOLOGA
Agente derivado de la 4-metanol-
quinolina, con propiedades antimal-
ricas, efectivo frente a todas las
MEFLOQUINA
(MEFLOQUINA CLORHIDRATO)
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de la malaria
producida por Plasmodium vivax y
Plasmodium falciparum, incluida la
especie resistente a la cloroquina.
Se presenta como tabletas con 250 mg
de mefloquina base.
- Profilaxis en viajeros a zonas
end micas: En adultos, iniciar el
tratamiento con 1 tableta, una se-
mana antes del ingreso a la zona
de riesgo, continuando con dosis
subsiguientes semanales (el mis-
mo d a de cada semana, preferi-
blemente despu s de la comida
principal) durante la permanencia
en el rea y hasta 4 semanas
despu s de abandonar la zona. La
dosis semanal en ni os de 31-45
kg es de 3/4 de tableta; en ni os de
20-30 kg media tableta y en ni os
de 15-19 kg 1/4 de tableta.
- T ra t amiento de la malaria (dosis
nica con un vaso lleno de agua
(240 ml) con la comida):
- Adultos:: 1250 mg.
- Ni os menores de 5 a os: 15-25
mg/kg.
- Ni os de 5-12 a os: 20-30 mg/kg
.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Extras stoles, bra-
dicardia y cambios en la presin
arterial. Dermatolgicas: Erupcin,
dolor de cabeza, fatiga, astenia,
problemas emocionales, confusin,
alucinaciones, ansiedad, depresin,
psicosis y convulsiones. Otras: Tras-
tornos oculares, hepatitis, mialgia,
fiebre medicamentosa, escalofr o,
hipersensibilidad, tinitus.

INTERACCIONES
La mefloquina disminuye la eficacia
anticonvulsivante del cido valproico.
La quinina puede incrementar el riesgo
de convulsiones. La ampicilina altera
el patrn farmacocin tico de la me-
floquina. La aurotioglucosa incremen-
ta el riesgo de discrasias sangu neas.
Con los bloqueantes de los receptores
beta-adren rgicos, la quinidina y la
quinina, se han descrito casos de
alteraciones del ECG y paro cardiaco.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
persensibilidad al producto, falla
heptica severa, trastornos convul-
sivos, trastornos psiquitricos y
durante el primer trimestre del em-
barazo. Antes y durante la terapia se
recomienda una evaluacin oftalmo-
lgica y de la funcin heptica. El uso
en el segundo y tercer trimestres del
embarazo debe limitarse a circunstan-
cias de verdadera necesidad en las
que los potenciales beneficios a la
madre superen al riesgo potencial para
el feto. Durante el tratamiento se debe
de soporte, particularmente para los
trastornos cardiovasculares.
Tomar con abundante agua y con las
comidas. Notificar de inmediato al
INDICACIONES
Amibiasis (intestinal y abscesos
hepticos), giardiasis y tricomoniasis.
tabletas y suspensin (benzoil metro-
nidazol) y por infusin IV lenta.
- Amibiasis intestinal: En adultos, por
v a oral: 750 mg 3 veces al d a por
5-10 d as. En ni os: 35-50
mg/kg/d a (dividido en 3 dosis) por
10 d as.
- Absceso heptico: En adultos, por
v a oral: 500-750 mg 3 veces al d a
por 5-10 d as. Si la terapia oral no
es factible, administrar por infusin
IV lenta (1 hora) 500 mg cada 6
horas por 10 d as. En ni os, por
v a oral: 30-50 mg/kg/d a (dividido
en 3 dosis) por 10 d as.
- Giardiasis: En adultos, por v a oral:
250 mg 3 veces diarias por 5-7
d as. En ni os, por v a oral: 15
5-7 d as.
- Tricomoniasis: En adultos, por v a
oral: dosis nica de 2 g o dividida en
2 dosis de 1 g cada una; alter-
nativamente 250 mg 3 veces al d a
por 7 d as. En la tricomoniasis
refractaria, la dosis para adultos es
250 mg, 2 veces al d a por 10 d as
o, alternativamente, 500 mg 2
veces al d a por 7 d as. En ni os,
por v a oral: 15 mg/kg/d a (dividido
en 3 dosis) por 7-10 d as.
P
469
METRONIDAZOL (METRONIDAZOL Y
METRONIDAZOL- BENZOIL)
(Antiprotozoario)
FARMACOLOGA
Antiinfeccioso derivado del nitroimi-
dazol con actividad antibacteriana y
antiprotozoaria. Aunque el mecanis-
mo de accin no ha sido completa-
mente aclarado, se cree que al
penetrar la c lula del patgeno el
frmaco sufre una reduccin que da
lugar a compuestos reactivos que
alteran la estructura del ADN e impiden
la s ntesis de los cidos nucl icos.
FARMACOCINTICA
absorbe casi en su totalidad, al-
canzando concentraciones s ricas
pico en 1-2 horas. Se une a las
se distribuye ampliamente en el
productos activos e inactivos que se
eliminan, junto con el frmaco intacto,
en un 60-80% por la orina y el resto por
cistitis, oscurecimiento de la orina.
Hematolgicas: Leucopenia, eosi-
nofilia, agranulocitosis, neutropenia,
trombocitopenia y anemia aplsica.
Neurolgicas: Dolor de cabeza, ma-
reo, decaimiento, v rtigo, ataxia,
irritabilidad, depresin, debilidad,
insomnio, confusin, neuropat a pe-
rif rica y convulsiones. Respiratorias:
Infecciones del tracto respiratorio
superior, rinitis, sinusitis y faringitis.
Otras: Trastornos visuales, dismi-
nucin de la libido, sobrecrecimiento
de organismos susceptibles, espe-
cialmente C. albicans; fiebre, dolor
articular tipo enfermedad del suero.
INTERACCIONES
El metronidazol potencia el efecto de
los anticoagulantes cumar nicos. El
fenobarbital y la fenito na pueden in-
crementar el metabolismo heptico del
metronidazol y comprometer su
eficacia terap utica. La cimetidina,
por el contrari o, di smi nuye el
metabolismo del metronidazol y
aumenta sus niveles s ricos. El
metroni dazol puede reduci r l a
eliminacin del litio, la fenito -
na y la carbamazepina, aumentando el
riesgo de reacciones adversas. Con
disulfiram, induce psicosis aguda y
confusi n. Con alcohol, efecto
antabuse (nusea, vmitos, cefalea,
clicos, enrojecimiento de la cara).
CONTRAINDICACIONES/
Sangu neas, disfuncin heptica y/o
renal y durante el segundo y tercer
trimestres del embarazo. El trata-
miento puede causar candidiasis oral,
vaginal o intestinal. No se debe usar
hasta 2 semanas despu s de la ltima
dosis de disulfiram. No se debe usar
alcohol hasta 3 d as despu s de la
ltima dosis. Durante el tratamiento se
debe suspender la lactancia y no
reiniciarla hasta despu s de 48 horas
de finalizado el tratamiento.

SOBREDOSIS
de soporte. El metronidazol es remo-
vible por hemodilisis.
Administrar con los alimentos para
disminuir las molestias gastrointes-
tinales. No alterar la dosificacin ni
interrumpir la terapia antes del tiempo
establecido, aunque hayan desapare-
cido los signos y s ntomas de la
infeccin. Evitar el consumo de
FARMACOLOGA
Antiparasitario derivado de la amino-
pirimidina, con propiedades de
antagonista de cido flico. Inhibe la
reductasa del cido dihidroflico
impidiendo la transformacin en cido
PIRIMETAMINA
esencial para la bios ntesis celular de
puri nas, pi ri mi di nas y al gunos
aminocidos en el patgeno.
FARMACOCINTICA
Se absorbe casi completamente en el
tracto gastrointestinal alcanzando
niveles s ricos pico en 2-6 horas. Se
80-87% y se distribuye ampliamente
en el organismo, alcanzando con-
centraciones elevadas en h gado, pul-
mn, ri n y bazo. Se metaboliza en
el h gado y se excreta por v a renal.
Tambi n se excreta por la leche
materna. La vida media de eliminacin
es de 54-148 horas (promedio 111
horas).
INDICACIONES
Tratamiento de la toxoplasmosis (en
combinacin con una sulfonamida) y
de la malaria por Plasmodium
falciparum resistente a la cloroquina.
- Toxoplasmosis: En adultos iniciar
con 50-75 mg/d a (combinado con
sulfonamida en dosis usuales) por
1-3 semanas, segn la respuesta y
tolerancia del paciente, seguido por
mantenimiento con la mitad de la
dosis inicial por 4-5 semanas adi-
cionales. En ni os iniciar con 1
2-4 d as, reducir la dosis a la mitad
y mant ener por 30 d as
nuseas, vmito, boca seca, diarrea,
glositis. Hematolgicas: Anemia
megaloblstica, leucopenia, agra-
nulocitosis, trombocitopenia, panci-
t openi a. Neurol gi cas: At axi a,
temblor, convulsiones, dolor de
c abez a, depr e- s i n, f at i ga.
Reacciones de hipersen-sibilidad:
Er upci n, der mat i t i s y f ot o-
sensibilidad. Respiratorias: Eosinofilia
pulmonar, falla respiratoria. Otras:
Hematuria, fiebre medicamentosa,
hiperpigmentacin de la piel, hiperfe-
nilalaninemia.
INTERACCIONES
En algunos pacientes la adminis-
tracin conjunta de pirimetamina y
lorazepam ha generado hepatotoxi-
cidad moderada.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al frmaco y en pacientes
con anemia megaloblstica por
deficiencia de folatos. Dado que su uso
en toxoplasmosis implica la admi-
ni st r aci n de dosi s el evadas
(cercanas al rango txico) resulta
altamente recomendable combinarla
c o n c i d o f o l n i c o ( c i d o
tetrahidroflico o leucovorina) como
t erapi a de rescat e. Usar con
heptica y/o renal, s ndrome de
P
tetrahidroflico. De esta manera, la
asociacin de ambos agentes acta
de manera sin rgica para impedir la
s ntesis de cido tetrahidroflico,
cofactor involucrado en reacciones de
transferencia de unidades de tomos
de carbono para la bios ntesis de
cidos nucl icos.
FARMACOCINTICA:
Ambos agentes se absorben bien en el
tracto gastroi ntesti nal . La pi ri -
metamina alcanza niveles s ricos
pico en 1,5-8 horas y la sulfadoxina en
2,5-6 horas. Se unen a las prote nas
plasmticas en un 80-87% y 90-95%,
respectivamente, y se distribuyen
ampliamente en el organismo. Se
metabolizan en el h gado y se
excretan por v a renal. La vida media
de eliminacin de la pirimetamina es
de 54-148 horas (promedio 111 horas)
y la de la sulfadoxina 100-231 horas
(pro-medio 169 horas).
INDICACIONES
Tratamiento de la malaria causada por
Plasmodium falciparum resistente a la
cloroquina.
La combinacin se presenta co-
mercialmente como tabletas de 500
mg de sulfadoxina y 25 mg de
pirimetamina. Se administra el ltimo
d a de un curso de quinina de 3-7
necesidad en las que otras alternativas
terap uticas resulten ineficaces o
contraindicadas. Durante el tratamien-
to se debe suspender la lactancia.

SOBREDOSIS
tamiento de soporte. El cido fol nico
(cido tetrahidroflico o leucovorina),
administrado dentro de las 2 horas
siguientes a la ingestin, previene
las manifestaciones hematolgicas.
Debido a la prolongada vida media de
la pirimetamina, los pacientes deben
ser evaluados por varios d as hasta el
restablecimiento completo de los
valores hematolgicos.
No alterar la dosis, ni interrumpir la
terapia antes del tiempo previsto,
signos y s ntomas de la infeccin.
Tomar con las comidas para minimizar
las molestias gstricas. Informar de
FARMACOLOGA
La sulfadoxina inhibe competitiva-
mente la s ntesis del cido dihidro-
flico, mientras que la pirimetamina
(por inhibicin de la enzima dihidro-
folato reductasa) evita la conversin
PIRIMETAMINA / SULFADOXINA
de tableta.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Arritmias (con gran-
des dosis), miocarditis al rgica.
Gastrointestinales: Anorexia, vmitos,
glositis atrfica, estomatitis, dolor
abdominal. Hematolgicas: Agra-
nulocitosis, anemia aplsica, anemia
megaloblstica, anemia hemol tica,
leucopenia, trombocitopenia, pancito-
penia. Hepticas: Aumento de las
pruebas de funcin heptica, ictericia.
Neurol gi cas: Cefal ea, neuri ti s
perif rica, depresin, convulsiones,
ataxia, alucinaciones, fatiga. Reaccio-
nes de hipersensibilidad: S ndrome
de Stevens-Johnson, erupciones
generalizadas de la piel, urticaria,
edema periorbital, necrlisis epid r-
mica, dermatitis exfoliativa, enfer-
medad del suero, fiebre medica-
mentosa, anafilaxis. Renales: nefrosis
txica con oliguria y anemia, crista-
luria, hematuria, aumento de la
creatinina s rica (efectos debidos a la
sulfonamida). Otras: Fotosensibilidad,
irritacin de la esclertica.
INTERACCIONES
El uso de agentes mielosupresores y
otras sulfonamidas puede aumentar el
riesgo de discrasias sangu neas y de
depresin de la m dula sea. En
algunos pacientes, la administracin
conjunta de pirimetamina y lorazepam
ha producido hepatotoxicidad mo-
P
473
megaloblstica por deficiencia de
folatos, en ni os menores de 2 meses
y en el embarazo a t rmino. Usar con
heptica y/o renal, asma bronquial y
deshidrogenasa. Durante la terapia se
debe practicar, peri dicamente,
eval uaci ones hemat ol gi cas y
uroan-l i si s. El paci ente debe
durante todo el tratamiento a objeto de
reducir la posibilidad de cristaluria
inducida por la sulfadoxina. El
tratamiento debe interrumpirse si se
presenta erupcin y/o infeccin
bacteriana o mictica. Su uso en el
embarazo debe rest ri ngi rse a
en las que otras alternativas tera-
p uti cas resul ten i nefi caces o
contraindicadas. Durante el tratamien-
to se debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
tamiento de soporte. Mantener una
adecuada hidratacin IV para prevenir
el da o renal. El cido fol nico (cido
tetrahidroflico o leucovorina), admi-
nistrado dentro de las 2 horas
siguientes a la ingestin, previene las
manifestaciones hematolgicas. Se
puede usar con diazepam para
controlar las convulsiones. Debido a la
FARMACOLOGA
Agente derivado de la 8-aminoqui-
nol i na que posee propi edades
antimalricas. Se cree que su accin
es debida a su capacidad para unirse a
la mol cula de ADN del parsito,
produciendo alteraciones en la es-
tructura que impiden su reproduccin
y p r o v o c a n l a mu e r t e . Es
especialmente activa contra las
formas exoeritro-c ticas del parsito y
particularmente letal contra las formas
gametoc ticas (sexuales) de todas las
e s p e c i e s d e P l a s mo d i u m.
Aparentemente, acta sobre las
formas hepticas del parsito,
afectando la funcin mitocondrial.
No alterar la dosis, ni interrumpir la
terapia antes del tiempo previsto,
Administrar con los alimentos para
minimizar las molestias gstricas. Si
ocurre anorexi a y v mi tos, el
medicamento debe administrarse con
la comida. Se debe ingerir abundantes
l quidos durante la terapia para evitar
la cristaluria. Informar de inmediato al
durante el tratamiento. Suspender la
adminis-tracin en caso dolor de
PRIMAQUINA
474
tracto gastrointestinal, alcanzando
niveles plasmticos pico en aproxi-
madamente 6 horas. La biodispo-
nibilidad es de alrededor de 96%. Se
distribuye ampliamente en el orga-
nismo aunque, a diferencia de otros
derivados aminoquinolina, no se
acumula en los eritrocitos. Se
metaboliza rpidamente en el h gado
a carboxiprimaquina. Se excreta por
v a renal (menos de 1% como
frmaco intacto). La vida media de
eliminacin es de 3,7-7,4 horas y la de
la carboxiprimaquina es de 22-30
horas.

INDICACIONES
Tratamiento supresivo de la malaria
causada por cepas susceptibles de
Plasmodium vivax y Plasmodium
ovale. Erradicacin de las formas
gametoc ti cas del Pl asmodi um
falciparum.
fosfato de primaquina. Las dosis se
expresan en t rminos de primaquina
base. Cada 26,3 mg de fosfato de
primaquina equivale a 15 mg de
primaquina base.
- Tratamiento supresivo de la malaria
no complicada provocada por
especies susceptibles: En adultos:
Dosis nica diaria de 15 mg por 14
d as; en ni os: 0,2-0,3 mg/kg/d a
por 14 d as. Alternativamente, en
P
475
de 45 mg.
REACCIONES ADVERSAS
malestar epigstrico, clicos abdo-
minales. Hematolgicas: Leucopenia,
anemia hemol tica en pacientes con
deshidrogenasa, metahemoglobine-
mia en pacientes con deficiencia de la
NADH-metahemoglobina reductasa.
INTERACCIONES
La combinacin con agentes po-
tencialmente mielosupresores o
inductores de anemia hemol tica
incrementa el riesgo en tal sentido. La
quinacrina potencia la toxicidad de la
primaquina. Las sales de aluminio y de
magnesio disminuyen la absorcin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
frmacos potencialmente mielosu-
presores o inductores de anemia
hemol tica. Usar con precaucin en
pacientes con deficiencia de glucosa-
6-f osf at o deshi drogenasa. Los
pacientes con deficiencias de la
enzima reductasa de la NADH-meta-
hemoglobina resultan particularmente
propensos al desarrollo de metahe-
moglobinemia. Durante la terapia se
debe real i zar una eval uaci n
Tratamiento de soporte.
Se recomienda tomar el medicamento
con las comidas para minimizar las
molestias gastrointestinales. No
alterar la dosis ni suspender el
tratamiento sin consultar al m dico.
FARMACOLOGA
Agente derivado de la 4-meta-
nolquinolina con propiedades anti-
malricas. Se cree que interfiere con la
funciones del ADN del parsito.
Deprime la captacin de ox geno y el
metabolismo de carbohidratos del
plasmodio. Dado que la quinina es
acti va s l o contra l as formas
eritroc ticas del Plasmodium, no pre-
viene las reca das en infecciones por
Plasmodium ovale o Plasmodium
vivax debido a que dichas especies
presentan formas de desarrollo
exoeritroc ticas. Por ello, cuando se
usa quinina en la profilaxis o el
tratamiento de la malaria por P. ovale o
P. vivax se debe combinar con
primaquina.
FARMACOCINTICA
QUININA (QUININA DICLORHIDRATO Y
QUININA SULFATO)
476
horas. Se distribuye ampliamente a los
tejidos y en los eritrocitos alcanza
concentraciones equivalentes al 40%
de la concentracin plasmtica. No
un 94% y se metaboliza parcialmente
en el h gado dando origen a productos
hidroxilados que se excretan, junto con
parte del frmaco intacto, en un 95%
por la orina y en una peque a
proporci n por l as heces. En
pacientes adultos con malaria, la vida
media de eliminacin es de 8-21 horas
y en ni os 11-12 horas.
INDICACIONES
Prevencin y tratamiento de malaria
por Plasmodium falciparum resistente
a la cloroquina en asociacin con
pi ri metami na/sul fadoxi na o con
doxiciclina.
sulfato de quinina y por v a IV como
diclorhidrato de quinina. Se usa en
combinacin con sulfadoxina/piri-
metamina o con doxiciclina (ver las
monograf as respectivas). La admi-
nistracin por v a IM no es reco-
mendable debido a que puede
producir abscesos est riles y causar
t tanos.
- En la supresin o profilaxis de la
malaria: Dosis oral de 350 mg 2
tratamiento en ni os, tambi n
cada 8 horas por 7 d as, establece
75 mg para ni os menores de 2
a os o menos de 15 kg, 150 mg
para ni os de 2-4 a os o 15-19 kg,
300 mg para ni os de 5-8 a os o
20-30 kg y 450 mg para ni os de 9-
15 a os o 31-45 kg.
- Para el manejo de la malaria
severa: Usar la sal diclorhidrato de
quinina, iniciando con 20 mg/kg por
infusin IV en 4 horas, seguido de
10 mg/kg en 2-8 horas. Se debe
cambiar la administracin del
medicamento a la v a oral tan
pronto como sea posible y la
evolucin del paciente lo permita.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Angina, arritmia y
vasculitis. Dermatolgicas: Eritema
multiforme, prurito, fotosensibilidad e
hiperpigmentacin. Endocrinas: Hipo-
glicemia y porfiria. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos, diarrea y dolor
epigstrico. Hematolgicas: Hemli-
sis, trombocitopenia, leucopenia,
agranulocitosis, hipoprotrombinemia y
pancitopenia. Hepticas: Trastornos
hepticos. Neurolgicas: Cinconismo
(tinitus, disminucin de la agudeza
auditiva, mareos, v rtigo, cefalea,
alteracin visual), v rtigo, dolor de
cabeza, cansancio, confusin, apre-
hensin, delirio e intranquilidad.
Oftalmolgicas: Alteracin de la visin
de colores y percepcin de la luz,
Respiratorias: Disnea, asma. Otras:
Tinitus, sordera y miastenia gravis.
INTERACCIONES
Puede aumentar las concentraciones
plasmticas de los digitlicos. Poten-
cia los efectos bloqueantes neuro-
muscul ares del pancuroni o, l a
succinilcolina y la d-tubocurarina. Los
anticidos interfieren con la absorcin
de la quinina. Los alcalinizantes
urinarios (acetazolamida y bicarbo-
nato) aumentan los niveles plasm-
ticos de la quinina y el riesgo de
toxicidad. La quinina puede incremen-
tar la accin de la warfarina y los
niveles plasmticos de astemizol y
terfenadina. La cimetidina puede
inhibir el metabolismo heptico de la
quinina y aumentar sus niveles
s ricos. La aurotioglucosa incrementa
el riesgo de reacciones hematol-
gicas y la mefloquina la posibilidad de
efectos cardiovasculares. Tiene
efectos vagol ticos. Los anticon-
vulsivantes, los barbitricos y la
rifampicina disminuyen la eficacia de la
quinina por induccin del metabolis-
mo.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
deshidrogenasa, miastenia gravis y
durante el embarazo. Usar con
P
477
luaciones hematolgicas y oftal-
molgicas. Debe suspenderse la
lactancia durante la terapia.
SOBREDOSIS
de soporte.
Tomar medi das para evi tar el
embarazo. Informar de inmediato al
FARMACOLOGA
Agente derivado del nitroimidazol con
propi edades anti protozoari as y
antimicrobianas similares a las del
metronidazol (ver: METRONIDAZOL).
FARMACOCINTICA
oral se absorbe casi por completo en
el tracto gastrointestinal alcanzando
niveles s ricos pico en menos de 2
horas. Se une a las prote nas
con rapidez y amplitud en todo el
organismo. Se metaboliza parcial-
mente en el h gado y se excreta como
frmaco i ntacto y metabol i tos,
principalmente en la orina y en menor
grado por las heces. La vida media de
TINIDAZOL
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones causadas
por Entamoeba histolytica, Giardia
lamblia, Trichomonas vaginalis y
bacterias anaerbicas susceptibles.
Se administra slo por v a oral.
- Amibiasis en adultos: Dosis nica
diaria de 2 g por 2-3 d as. En
abscesos hepticos: Dosis nica
diaria de 2 g por 2-6 d as; ni os de
4 meses-11 a os: Dosis nica
diaria de 50-63 mg/kg por 3 d as.
- Giardiasis en adultos: Dosis nica
de 2 g; ni os hasta 1 a o: Dosis
nica de 500 mg; ni os hasta 7
a os: Dosis nica de 1 g y ni os
hasta 12 a os: Dosis nica de 1,5
g.
- Tricomoniasis: En adultos: Dosis
nica de 2 g; en ni os de 6-13
a os: Dosis nica de 1 g.
- Vaginosis bacteriana inespec fica:
2 g/d a por 2 d as.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones.
p rdida del apetito, diarrea, trastornos
del gusto, constipacin. Hematolgi-
cas: Leucopenia. Hepticas: Insufi-
ciencia heptica. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin, prurito.
Neurolgicas: Cefalea, debilidad,
agitacin, confusin, mareos, decai-
miento. Otras: Decoloracin de la
ZOL).
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: METRONIDAZOL.
SOBREDOSIS
Ver: METRONIDAZOL.
478
FARMACOLOGA
Antihelm ntico de amplio espectro
derivado del benzimidazol, activo
contra todas las etapas del desarrollo
del helminto (huevo, larva y estado
adulto). Causa degeneracin selectiva
de los microtbulos citoplasmticos de
l as c l ul as t egument al es e
intestinales del parsito; disminuye la
captacin de glucosa y desacopla la
fosforilacin oxidativa, produciendo
una dismi-nucin en la produccin
i n t r a c e l u l a r d e AT P y , e n
consecuencia, la inmoviliza-cin y
muerte del helminto. Adems, reduce
la reductasa del fumarato mitocondrial.
Sin embargo, se ha de-mostrado que
la accin primaria corresponde a la
inhibicin de la polimerizacin de los
microtbulos al unirse a la beta-
tubulina.
FARMACOCINTICA
Se absorbe escasamente a trav s del
tracto gastrointestinal, metabolizn-
ALBENDAZOL
incrementa significativamente (de 4 a
5 veces) con comidas ricas en grasa.
un 70% y se distribuye ampliamente en
el organismo. Es metabolizado nueva-
mente en el h gado y convertido en
productos inactivos que se excretan
en su mayor a por las heces y en
escasa proporcin por la orina (1%).
12 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de parasitosis causadas
p o r A s c a r i s l u mb r i c o i d e s ,
Ancylostoma duodenale, Necator
americanus, larva migrans cutnea,
Enterobius vermicularis, Strongyloides
stercoralis, Trichuris trichiura,
Hymenolepis nana y especies de
Taenia.
- Enterobiasis, ascaridiasis, estron-
giloidiasis, teniasis, trichuriasis y
anquilostomiasis, en adultos y
ni os mayores de 2 a os: Dosis
nica de 400 mg. Ni os menores
de 2 a os: Dosis nica de 200 mg.
Si es necesari o, repeti r el
tratamiento despu s de 3 sema-
nas.
- Larva migrans cutnea: Admi-
nistrar entre 400-800 mg diarios
por 3-5 d as.
P
479
REACCIONES ADVERSAS
Dermatolgicas: Erupcin y prurito.
nusea, vmito, anorexia, constipa-
cin, sequedad de la mucosa oral,
dolor epigstrico. Hematolgicas:
Eosinofilia, trombocitopenia, granu-
locitopenia y pancitopenia. Hepticas:
Elevacin de los niveles de las
aminotransferasas e ictericia. Neu-
rolgicas: Cefalea, mareos y v rtigo,
aumento de la presin intracraneana,
signos de irritacin men ngea.
Erupcin, urticaria y prurito. Renales:
Insuficiencia renal aguda. Otras:
Alopecia, fiebre, neuritis ptica y
p rdida de la visin.
INTERACCIONES
La cimetidina, la dexametasona y el
prazicuantel incrementan signifi-
cativamente las concentraciones
s ricas del metabolito sulfxido de
albendazol, aumentando el riesgo de
reacciones adversas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
durante el embarazo o cuando se
sospeche su existencia. Usar con
precaucin en pacientes con insu-
ficiencia renal y/o heptica, particular-
mente en terapias prolongadas. No se
SOBREDOSIS
soporte.
miento. Este medicamento debe ser
tomado con la comida. Puede causar
da o fetal; por lo tanto, las mujeres en
edad de gestacin deben iniciar el
tratamiento despu s de haber ob-
tenido una prueba de embarazo
negativa. La mujer no debe quedar
embarazada mientras recibe el
tratamiento y hasta un mes despu s
debe transcurrir varias semanas para
observar una respuesta cl nica
satisfactoria. Se metaboliza en el
h gado y se elimina principalmente
por v a biliar. La vida media de
eliminacin se ubica en el rango de 16-
35 horas.
INDICACIONES
Infecciones causadas por Onchocerca
volvulus, Strongyloides stercolaris y
Larva migratoria cutanea.
Para tratamiento de oncocercosis en
adultos y en ni os con peso superior a
15 kg, la dosis recomendada es de 150
mcg/kg como dosis nica. En caso de
recurrencia, repetir el tratamiento
despu s de 6-12 meses. Para larva
migratoria cutnea y estrongiloidiasis
en adultos y ni os con peso superior a
15 kg, la dosis recomendada es de 200
mg/kg/d a por 2 d as consecutivos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, alte-
raciones del electrocardiograma,
taquicardia. Neurolgicas: Cefalea,
mareos, somnolencia, insomnio, v r-
tigo, fatiga y temblor. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupcin y prurito.
Otras: Mialgia, fiebre.
INTERACCIONES
FARMACOLOGA
Se postula que acta como agonista
de los receptores del cido gamma-
aminobut rico (GABA), produciendo
un intenso efecto inhibidor de la
neurotransmisin en las neuronas
motoras del parsito, lo que conduce a
la parlisis y muerte del mismo. El
hecho que los humanos no resulten
s u s c e p t i b l e s a l a a c c i n
farmacolgica de la ivermectina es
debido a que, en los mam feros, el
GABA est limitado al SNC y el
frmaco no atraviesa la barrera
hematoenceflica.
FARMACOCINTICA
480
IVERMECTINA
no reiniciarla hasta pasados 3 d as de
terminado el tratamiento.
SOBREDOSIS
de soporte.
Administrar la dosis con un vaso
grande de agua 1 hora antes del
desayuno. Notificar al m dico si se
P
481
- Enterobiasis en adultos y ni os: 65
mg/kg/d a (mximo 2,5 g) por 7
d as. Alternativamente, se ha
propuesto para ni os hasta 7 kg:
250 mg/d a; ni os de 7-14 kg: 500
mg/d a; ni os de 14- 27 kg: 1
g/d a; ni os con peso superior a 27
kg y adultos: 2 g/d a, en todos los
casos por 7 d as. En casos
severos, re-petir la terapia despu s
de 1 semana.
- Ascaridiasis: En adultos: 3-5 g/d a
por 2 d as; en ni os: 75 mg/kg/d a
(hasta un mximo de 3,5) por 2
d as. En casos severos, repetir la
terapia despu s de 1 semana.
REACCIONES ADVERSAS
clicos, diarrea. Hematolgicas:
Hemlisis. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Urticaria, broncoes-
pasmo, s ndrome de Stevens-
Johnson, angioedema. Neurolgicas:
Cefal ea, mareos, somnol enci a,
nistagmo, v rtigo, confusin y con-
tracciones clnicas en pacientes con
trastornos neurol gi cos o con
anormalidades renales, alteraciones
del EEG, trastornos de la memoria.
Otras: Incoordinacin muscular,
visin borrosa, artralgia, lagrimeo,
rinorrea.
INTERACCIONES
FARMACOLOGA
Se postula que la piperazina altera la
permeabilidad de la membrana celular
del parsito a los iones, dando lugar a
una hiperpolarizacin, con la conse-
cuente supresin de los potenciales
en espiga. Esto ocasiona una parlisis
flcida de la musculatura del helminto
que hace posible su fcil expulsin del
tracto gastrointestinal por simple
peristalsis.
FARMACOCINTICA
oral, se absorbe en un 20-40%,
en aproximadamente 60 minutos. Se
y se excreta en un 60-90% como
frmaco intacto en la orina. Parece que
hay una gran diferencia interindividual
PIPERAZINA
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco, insu-
ficiencia heptica y/o renal, trastornos
convulsivos y en el embarazo. Usar
desnutricin o anemia. Debido al
potencial neurotxico, se debe evitar
los tratamientos prolongados o que
sobrepasen los lapsos recomendados.
Si ocurren reacciones severas, sobre
todo del SNC, debe suspenderse el
tratamiento de inmediato. No se ha
establecido la seguridad de su uso
SOBREDOSIS
de soporte.
INFORMACIN AL PACIENTE:
FARMACOCINTICA
absorbe rpidamente en un 80%
generando niveles s ricos mximos
en 1-3 horas. Las concentraciones
plasmticas se incrementan cuando
se administra con comidas ricas en
carbohidratos. Se une a las prote nas
ampliamente en el organismo. Sufre
metabolismo de primer pasaje. Se
metaboliza en el h gado generando
en un 80% por v a renal en 24 horas.
La vida media de eliminacin es de 4-5
horas.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones causadas
por tremtodos, c stodos y por todas
las especies de Schistosoma que
parasitan al ser humano.
REGIMEN DE DOSIFICACIN
- Schistosomiasis en adultos y ni os
mayores de 4 a os: 50-60 mg/kg
por 1 d a de tratamiento, divididos
en 3 dosis a intervalos de 4-6
horas.
- Cestodiasis: Para adultos y ni os:
Dosis nica de 5-10 mg/kg.
- Neurocisticercosis: Para adultos y
ni os: 50-60 mg/kg/d a divididos
en 3 dosis iguales, por 15 d as, en
combinacin con corticosteroides
para minimizar la incidencia y
482
FARMACOLOGA
Antihelm ntico. Altera la permeabili-
dad de la membrana celular del
parsito a los iones calcio dando
origen a una contractura muscular
sostenida que conduce a la parlisis y
muerte del helminto. Tambi n se ha
descrito un efecto de vacuolizacin,
desintegracin del tegumento y
PRAZICUANTEL
vmito, clicos, urgencia defecatoria y
diarrea. Hematolgicas: Eosinofilia.
las aminotransferasas. Neurolgicas:
Mareos, dolor de cabeza y fatiga. En
pacientes con neurocisticercosis
puede ocur r i r un s ndr ome
neurolgico severo caracterizado por
fi ebre, meni ngi ti s, aracnoi di ti s,
hi per t ens i n i nt r ac r aneal y
convulsiones, que se cree es debido a
una reaccin infla-matoria como
resultado de las larvas muertas.
Reacciones de hipersen-sibilidad:
Erupciones, prurito, urticaria. Otras:
Mialgia, artralgia y sudoracin.
INTERACCIONES
El prazicuantel puede aumentar los
niveles plasmticos del albendazol,
con el consecuente ri esgo de
reacciones adversas. La carba-
mazepina, la fenito na, la cloroquina y
la dexametasona reducen las con-
centraciones plasmticas del prazi-
cuantel. La cimetidina, por el contrario,
incrementa los niveles plasmticos del
prazicuantel y la vida media de
eliminacin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
historia de convulsiones y en ni os
menores de 4 a os o peso inferior a 20
kg. No se conoce la seguridad de su
P
483
debe ser tratada con este compuesto.
SOBREDOSIS
de soporte.
Administrar con un vaso grande de
agua y con las comidas. El medi-
quieren alerta, concentracin y des-
treza motora; por tanto, el paciente no
debe manejar ni operar maquinaria
durante el d a del tratamiento y el d a
FARMACOLOGA
Ectoparasiticida sint tico que ejerce
un efecto txico contra el caro que
produce la sarna (Sarcoptes scabiei) y,
en menor grado, contra el piojo de la
cabeza (Pediculus capitis). No se
conoce con precisin su mecanismo
de accin, pero se piensa que puede
actuar sobre el sistema nervioso del
parsito, resultando en su muerte.
FARMACOCINTICA
No se dispone de informacin sobre la
absorcin sist mica del benzoato de
bencilo posterior a su aplicacin
tpica. En caso de ser absorbido, es
rpidamente hidrolizado a cido
BENZOATO DE BENCILO
hiprico, el cual es excretado en la
orina.
INDICACIONES
Tratamiento tpico de la escabiosis y
de la pediculosis.
Se emplea tpicamente como locin
al 25%.
- Escabiosis: El paciente debe
ba arse con agua y jabn antes de
aplicar el producto, frotando bien
para remover escamas y costras, y
despu s secar la piel con una toalla
limpia. Aplicar el producto con
masaje suave hasta cubrir con una
capa fina y uniforme toda la
superficie corporal desde el cuello
hasta los pies, evitando el contacto
con la cara, los ojos, membranas
mucosas y el meato uretral. Una
vez que se ha secado la locin,
aplicar una segunda capa y
mantenerla, sin ba arse, por 24-48
horas. Transcurrido ese tiempo,
remover el producto con abundante
agua y jabn. En caso de nuevas
lesiones repetir el tratamiento 7-10
d as despu s.
- Pediculosis: Aplicar la locin en el
rea afectada evitando el contacto
con los ojos y remover 12-24 horas
despu s con abundante agua y
jabn. Posterior al secado, se debe
usar un peine de dientes finos para
remover cual qui er resto del
cutnea.
INTERACCIONES
No aplicable.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
casos de inflamacin cutnea severa
o de agrietamiento de la piel o cuero
cabelludo. En caso de hipersen-
sibilidad al producto, debe descon-
tinuarse y ser removido inmedia-
tamente con agua y jabn. Toda la
ropa y lencer a usadas por el paciente
deben lavarse con agua caliente para
evitar la reinfeccin. Usar con precau-
cin en el embarazo.
SOBREDOSIS
No existen reportes de toxicidad por
sobredosis del medicamento. En caso
de ingestin accidental de cantidades
elevadas del frmaco, practicar
medidas orientadas a evitar su
absorcin gastrointestinal y, en caso
necesario, manejo sintomtico. Uso
de anticonvulsivantes en caso de
convulsiones.
No ingerir. Informar detalladamente al
paciente la t cnica adecuada para el
P
485
reacciones de hipersensibilidad
cutnea.
INTERACCIONES
No aplicable.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
casos de inflamacin cutnea severa
o piel agrietada. En caso de hiper-
sensibilidad, el medicamento debe
descontinuarse y ser removido inme-
diatamente con abundante agua y
jabn. Toda la ropa y lencer a usadas
por el paciente deben lavarse con
agua caliente para evitar la rein-
feccin. El prurito causado por la
infeccin, que en ocasiones persiste
por varios d as an despu s de
usado el producto, no debe ser
interpretado como una falla del
tratamiento o como una circunstancia
que justifique repetir su aplicacin.
Usar en el embarazo solamente si es
claramente necesario. No se ha
establecido la seguridad del uso del
crotamitn en ni os.
SOBREDOSIS
No existen reportes de toxicidad por
sobredosis del producto. En caso de
ingestin accidental de cantidades
elevadas, practicar medidas orienta-
das a evitar la absorcin gastrointes-
tinal y, en caso necesario, tratamiento
sintomtico.
FARMACOLOGA
Ectoparasiticida sint tico que ejerce
un efecto txico contra el caro que
produce la sarna (Sarcoptes scabiei).
No se conoce con precisin su me-
canismo de accin.
FARMACOCINTICA
No se dispone de informacin sobre la
absorcin sist mica del crotamitn
despu s de la aplicacin tpica.

INDICACIONES
Tratamiento tpico de la escabiosis
(sarna).
El crotamitn se emplea tpicamente
en crema y locin al 10%. El paciente
debe ba arse con agua y jabn antes
de aplicar el producto, frotando bien
para remover escamas y costras, y
despu s secar la piel con una toalla
limpia. Aplicar el producto con masaje
suave hasta cubrir con una capa fina y
uniforme toda la superficie corporal
desde el cuello hasta los pies, evitando
el contacto con la cara, los ojos,
membranas mucosas y el meato
uretral. Aplicar una segunda capa del
pr oduct o al d a si gui ent e y
mantenerla, sin ba arse, por 48 horas.
Transcu-rrido ese tiempo ba arse con
abun-dante agua y jabn para
remover el medicamento. En caso de
nuevas lesiones repetir el tratamiento
CROTAMITN
alergia, suspender la aplicacin,
remover con agua y jabn y notificar al
secarse con una toalla limpia.
- Escabiosis: Aplicar una capa fina y
uniforme con masaje firme en todo
el cuerpo, desde el cuello a los pies,
evitando el contacto con la cara, los
ojos, membranas mucosas y el
meato urinario; mantener por 8-12
horas y remover despu s con agua
y jabn.
- P ediculosis: Lavar primero la
cabeza con un champ ordinario,
enjuagar y secar bien; aplicar
entonces con masaje firme y
mantener por 4 minutos (evitando,
en lo posible, el contacto con los
ojos, la nariz y la boca) y quitar
despu s con abundante agua.
Posterior al secado, se debe usar
un peine de dientes finos para
remover cual qui er resto del
parsito, sus cr as y sus huevos.
Aunque, por lo general, el uso como
escabicida o pediculicida resulta
efectivo con una sola aplicacin,
podr a repetirse despu s de 1
semana en caso de nuevas lesiones o
evidencia de reinfeccin.
REACCIONES ADVERSAS
Cuando se emplea en forma apropiada
el producto resulta bien tolerado y, por
lo general, seguro. Sin embargo, se ha
descrito reacciones de irritacin,
erupciones, prurito y sensibilidad.
Existen reportes aislados que refieren
convulsiones an con la aplicacin de
l as dosi s r ecomendadas. La
486
FARMACOLOGA:
Hidrocarburo c clico halogenado con
actividad ectoparasiticida y ovicida
espec fica contra el caro productor
de la sarna (Sarcoptes scabiei) y
contra los piojos que parasitan al
hombre (Pediculus humanus capitis,
Pediculus corporis y Phthirus pubis). El
frmaco penetra el exoesqueleto del
parsito y ejerce un efecto estimulante
sobre su sistema nervioso que genera
convulsiones y produce la muerte.
FARMACOCINTICA:
Despu s de la aplicacin tpica se
absorbe parcialmente y en forma lenta
a trav s de la piel intacta, aproxima-
damente un 9%; la absorcin puede
ser mayor cuando se aplica sobre la
cara, cabeza, axilas, cuello, escroto y
piel lesionada. Por ser liposoluble,
despu s de absorbido puede concen-
trarse en el tejido adiposo y en el
cerebro. Se metaboliza en el h gado y
se excreta en la orina y en las heces.
21 horas.

INDICACIONES
Tratamiento tpico de la escabiosis y
la pediculosis capitis.
LINDANO
INTERACCIONES
Los aceites pueden aumentar la
absorcin; por lo tanto, debe evitarse
el uso si mul tneo de cremas,
ungentos o aceites.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al producto, en ni os
menores de 2 a os, en el embarazo y
durante la lactancia (o suspender
temporalmente la lactancia hasta 4
d as despu s del tratamiento). Toda
la ropa y lencer a usadas por el
paciente deben lavarse con agua
caliente para evitar la posibilidad de
r e i n f e c c i n . E n c a s o d e
hipersensibilidad, el medi-camento
debe descontinuarse y ser removido
inmediatamente de la piel con agua y
jabn. No debe usarse sobre reas
lesionadas, inflamadas o escoriadas.
Usar con precaucin en ancianos y en
per sonas con ant e- cedent es
convulsivos.

SOBREDOSIS
La aplicacin inapropiada, en can-
tidades excesivas, o por per odos
mayores al recomendado puede
generar toxicidad del SNC y riesgo de
convulsiones. Lo mismo aplica cuando
se ingiere de manera accidental o
intencional. En tales casos, proceder
al vaciamiento gstrico, administra-
cin de carbn activado y catrtico
P
487
contacto recomendado. Explicar las
medidas de higiene asociadas al
tratamiento, as como la importancia
de notificar al m dico si se presenta
inusual durante o despu s del
R03 DROGAS PARA ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS DE LAS VAS AREAS
R05 PREPARADOS PARA LA TOS Y EL RESFRO
R06 ANTIHISTAMNICOS PARA USO SISTMICO
R07 OTROS PRODUCTOS PARA EL SISTEMA RESPIRATORIO
Aminofilina
Beclometasona (Beclometasona Dipropionato)
Bromuro de Ipratropio / Fenoterol
Budesnida
Epinefrina
Esteroides Sist micos (Ver Preparados Hormonales Sist micos)
Salbutamol
Salmeterol
Code na
Dextrometorfano
Clorfeniramina
Loratadina
Fosfol pido de Pulmn Bovino
489
R

S
I
S
T
E
M
A

R
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P
I
R
A
T
O
R
I
O
R
FARMACOLOGA
Metilxantina con accin relajante
directa sobre el msculo liso bronquial
y los vasos sangu neos pulmonares.
Estimula el sistema nervioso central,
induce la diuresis, incrementa la
secrecin gstrica, reduce la presin
del esf nter esofgico inferior e inhibe
las contracciones uterinas. Ejerce un
efecto estimulante respiratorio a nivel
central y una d bil accin inotrpica y
cronotrpica positiva. Aunque no se
conoce su mecanismo de accin, se
ha sugerido la inhibicin de la
fosfodiesterasa con el consecuente
incremento en los niveles intracelula-
res de AMPc, un trastorno en la
movilizacin del calcio intracelular,
una accin agonista beta-adren rgica
bronquial, inhibicin de las prosta-
glandinas y antagonismo de los
receptores de adenosina.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV se
distribuye ampliamente en el l quido
extracelular y en los tejidos corporales,
pero no en el tejido adiposo. Se une a
Los niveles terap uticos se ubican en
el rango de 10-20 mcg/ml. Se meta-
boliza casi completamente en el
h gado a productos inactivos que se
excretan, junto a menos del 15% del
frmaco intacto, en la orina y en
INDICACIONES
Tratamiento del broncoespasmo
agudo.
Se presenta como ami nofi l i na
hidratada en ampollas de 240 mg/10
ml. Se administra por infusin IV lenta
(en solucin glucosada al 5% o en
solucin fisiolgica de cloruro de sodio
al 0,9%) a una velocidad no mayor de
20 mg/minuto. En pacientes que no
reciben teofilinas, iniciar con una dosis
de carga de 6 mg/kg (en 20-30
minutos) y en pacientes que reciben
teofilinas, iniciar con 2,5 mg/kg.
Despu s de la dosis de carga, conti-
nuar con una dosis de mantenimiento
acorde con la edad del paciente,
segn el siguiente esquema:
- Ni os de 6 meses-9 a os: 1,2
mg/kg/hora por 12 horas, seguido
por 1 mg/kg/hora.
- Ni os de 9-16 a os y adultos
fumadores: 1 mg/kg/hora por 12
horas, seguido por 0,8 mg/kg/hora.
- Adul t os no f umador es: 0, 8
por 0,5 mg/kg/hora.
- Ancianos y pacientes con cor
pulmonale: 0,6 mg/kg/hora por 12
horas, seguido por 0,3 mg/kg/hora.
- Pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva o falla heptica: 0,5
por 0,1-0,2 mg/kg/hora.
En todos los casos y tan pronto como
AMINOFILINA
R
taquicardia sinusal, extras stoles,
rubor, hipotensin marcada, arritmias,
dol or precordi al , contracci ones
ventri cul ares prematuras, paro
cardiaco (con la administracin
rpida). Gastrointestinales: Nuseas,
vmitos, diarrea, dolor epigstrico,
hematemesis. Neurolgicas: Nervio-
sismo, intranquilidad, cefalea, in-
somnio, convulsiones, contracciones
musculares, irritabilidad, mareos.
Erupcin, urticaria, angioedema.
Respiratorias: Taquipnea, paro res-
pi ratori o. Otras: Hi pergl i cemi a.
INTERACCIONES
La aminofilina aumenta la excrecin
del litio, sensibiliza la fibra cardiaca a la
accin de los digitlicos, presenta
sinergismo con los simpatomim ticos,
incrementa el riesgo de arritmias
cardiacas con los agonistas de los
receptores beta-adren rgicos y
aumenta el efecto de los anticoa-
gulantes orales. La cimetidina, el
alopurinol (en dosis altas), los anti-
conceptivos orales, el propranolol, el
ciprofloxacino, la eritromicina, los
corticosteroides, el tiabendazol y la
vacuna contra la influenza aumentan
los niveles s ricos de la aminofilina.
La rifampicina, los barbitricos, la feni-
to na y el cigarrillo los reducen. Dis-
minuye la eficacia antiarr tmica de la
adenosina.
FARMACOLOGA
Corticosteroide halogenado con
potente accin glucocorticoide y
m nima actividad mineralocorticoide.
Ejerce un marcado efecto antiinfla-
matorio a nivel bronquial a trav s de
mecanismos an no bien compren-
didos, pero que se cree que involucran
una accin inhibitoria sobre diversas
c lulas (mastocitos, neutrfilos,
macrfagos y linfocitos) y mediadores
(histamina, eicosanoides, leucotrienos
cardiaca congestiva, enfermedad
pulmonar obstructiva crnica, lcera
p ptica, hipertiroidismo, glaucoma,
diabetes mellitus, hipoxemia severa,
hipertensin, angina, en ni os y en
ancianos. El uso en el embarazo debe
limitarse a situaciones de verdadera
potenciales a la madre superen al
posible riesgo para el feto. Debe
suspenderse la lactancia durante el
tratamiento.
SOBREDOSIS
Suspender la infusin. Manejo sin-
tomtico y terapia de soporte. Vigilar la
funcin cardiaca, la presin arterial y
prestar atencin a la posibilidad de
convulsiones. El medicamento es re-
movible por hemoperfusin con
BECLOMETASONA
(BECLOMETASONA DIPROPIONATO)
en el asma.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin por
inhalacin, el frmaco se deposita en
la boca, pasaje nasal, trquea,
bronquios, pulmones y una porcin
importante es tragada. Independiente-
mente del sitio donde finalmente se
ubique; posteriormente es absorbido a
la circulacin sist mica. Parte del
frmaco es metabolizado en los
pulmones antes de su absorcin. Una
vez en la sangre, se une a las
prote nas plasmticas en un 87%. En
su paso por el h gado es transformado
en productos inactivos que se
excretan, junto al frmaco intacto, en
su mayor a por las heces y en un 12-
15% en la orina. No hay evidencia de
que el frmaco o sus metabolitos se
acumulen en el organismo. La vida
media de eliminacin terminal es de 15
horas.

INDICACIONES
Tratamiento del asma bronquial y de la
enfermedad bronco-pulmonar obs-
tructiva crnica con un claro com-
ponente inflamatorio que responde a
corticosteroides.
Se administra por inhalacin oral. Con
la presentacin comercial de 250
mcg/inhalacin, la dosis en adultos es
de 2 inhalaciones diarias o 1
Broncoespasmo, sibilancias, tos.
Otras: Supresin de la funcin hi-
potlamo-hipfisis-adrenal, insuficien-
cia adrenal, edema facial, ronquera,
infeccin de la garganta, irritacin de
la garganta.
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA en la seccin
SISTMICOS.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con infecciones micticas.
No usar como tratamiento primario del
ataque agudo de asma. Se debe
considerar la posibilidad de supresin
de la funcin adrenal-hipotlamo-
hipofisiaria durante el tratamiento y en
los neonatos cuyas madres reciben
tratamiento durante el embarazo.
Dado que la beclometasona se ab-
sorbe de manera si gni f i cat i va
despu s de la administracin por
inhalacin oral, se debe tener en
cuenta las mismas precauciones que
aplican al uso de corticosteroides
sist micos (ver: DEXAMETASONA en
l a s e c c i n P R E P A R A D OS
HORMONALES SISTMICOS).
SOBREDOSIS
soporte.
R
ataque agudo de asma. No alterar la
dosificacin ni la frecuencia de
m dico. Mantener un horario fijo para
la administracin diaria. Se debe
esperar un minuto, como m nimo,
entre cada inhalacin. En tratamientos
combinados con un agonista de los
receptores beta -adren rgicos se
2
debe administrar ste unos minutos
antes del corticosteroide para au-
mentar y mejorar su penetracin en el
rbol bronquial. Enjuagar bien la boca
despu s de cada aplicacin para
ayudar a prevenir la infeccin por
hongos, minimizar las reacciones
locales y reducir la posibilidad de
FARMACOLOGA
Medicamento que combina el efecto
anticolin rgico del bromuro de
ipratropio con la accin agonista del
fenoterol sobre los receptores beta -
2
adren rgicos del rbol bronquial para
producir una respuesta bronco-
dilatadora superior a la que se
obtendr a con cada medicamento por
separado.
FARMACOCINTICA
Luego de la inhalacin se observa un
inicio de la respuesta broncodi-
latadora en 5-10 minutos que se hace
mxima en 60 minutos y perdura por 6-
ipratropio). Se metabolizan ambos en
el h gado a productos inactivos que
se excretan por la orina (fenoterol 12%
e ipratropio 2,8%) y con las heces
(fenoterol 14-40% e ipratropio 48%).
Las vidas medias de eliminacin del
fenoterol y del bromuro de ipratropio
son de 7 y 2-3 horas, respectivamente.
INDICACIONES
Asma bronquial y enfermedad bronco-
pulmonar obstructiva crnica.
Se presenta como una solucin para
nebulizar con 0,25 mg de bromuro de
ipratropio y 0,50 mg de fenoterol por
mililitro.
En el broncoespasmo moderado: En
adultos, administrar 10 gotas diluidas
en 3 ml de solucin fisiolgica. En
casos graves: 20-40 gotas hasta 4
veces/d a. En ni os de 6-12 a os:
10-20 gotas hasta 3 veces/d a. En
ni os menores de 6 a os: 10 gotas 3
ve-ces/d a.
La solucin puede administrarse
usando cualquiera de los equipos de
nebul i zaci n di sponi bl es en el
mercado. La duracin de la nebu-
lizacin depende del volumen de la
dilucin; para volmenes de 3-4 ml la
duracin es de 6-7 minutos. Si se
dispone de ox geno de pared la
solucin debe ser administrada a una
velocidad de 4-6 litros/minuto. En caso
necesario, la dosis puede ser repetida
BROMURO DE IPRATROPIO / FENOTEROL
palpitaciones, taquicardia, dolor en el
pecho, sabor amargo, sequedad de las
mucosas, nuseas, epistaxis, visin
borrosa, nerviosismo y dolor de
cabeza.
INTERACCIONES
La actividad de la combinacin del
bromuro de ipratropio y fenoterol
puede ser potenciada por agonistas
beta-adren rgicos, anticolin rgicos y
derivados de las xantinas. Los
adren rgicos no cardio-selectivos
pueden disminuir el efecto de la
combinacin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad a cualquiera de los
medicamentos de la combinacin, o a
la atropina y sus derivados. Por los
efectos anticolin rgicos del ipratropio,
el frmaco debe ser usado con
precaucin en pacientes con glau-
coma de ngulo cerrado, hipertrofia
prosttica y obstruccin vesical. La
presencia del fenoterol, por su parte,
impone cautela en caso de hiper-
tiroidismo y enfermedades cardiovas-
culares tales como taquiarritmias,
miocardiopat a obstructiva hipertrfi-
ca, insuficiencia cardiaca, infarto del
miocardio reciente, hipertensin; ade-
ms, en pacientes con diabetes
mellitus. Dado el efecto tocol tico del
FARMACOLOGA
Corticosteroide sint tico con potente
accin glucocorticoide y m nima acti-
vidad mineralocorticoide. Ejerce un
marcado efecto antiinflamatorio a nivel
bronquial a trav s de mecanismos
an no bien comprendidos, pero que
se cree involucran una accin
inhibitoria sobre diversas c lulas
(mastocitos, neutrfilos, macrfagos y
linfocitos) y mediadores (histamina,
ei cosanoi des, l eucot r i enos y
citoquinas) que inter-vienen en el
proceso inflamatorio. Es-tos efectos
antiinflamatorios pueden contribuir a
su eficacia en el asma.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin en sus-
pensin para nebulizar, la budesnida
es depositada en los pulmones y
absorbida a la circulacin sist mica
e n u n 6 % , a l c a n z a n d o
concentraciones plasmticas pico a
los 10-30 minutos y una respuesta
SOBREDOSIS
Los efectos card acos se pueden
manejar con bloqueantes cardio-
selectivos de los receptores beta-
adren rgicos.
BUDESNIDA
R
las heces y en la orina. Tiene una vida
media de eliminacin terminal de 2-3
horas.

INDICACIONES
La suspensin para nebulizacin de
250 mcg/ml se indica para el
tratamiento del asma bronquial en
ni os de 1-8 a os.
La dosis en ni os de 1-8 a os por
nebulizacin es de 0,5-1 mg/d a como
dosis nica o dividida en 2 dosis
iguales cada 12 horas. Dosis diaria
mxima: 1 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Candidiasis oral,
dispepsia, gastroenteritis, nusea,
vmitos, boca seca, perversin del
gusto, dolor abdominal. Neurolgicas:
Cefalea, astenia, insomnio, s ncope,
hiperton a. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Erupcin eczema, prurito,
angioedema. Respiratorias: Infeccio-
nes respiratorias, aumento de la tos,
broncoespasmo. Otras: Sinusitis, fa-
ringitis, rinitis, alteraciones de la voz,
dolor de espalda, fracturas, mialgia,
gananci a de peso, equi mosi s,
s ntomas de gripe, fiebre.
INTERACCIONES
Dado que l a bi odi sponi bi l i dad
sist mica de la budesnida por
pacientes con infecciones micticas,
bacterianas, virales o parasitarias. No
usar como tratamiento primario del
ataque agudo de asma. Se debe
considerar la posibilidad de supresin
de la funcin adrenal-hipotlamo-
hipofisiaria durante el tratamiento. Los
corticosteroides inhalados pueden
provocar una reducci n de l a
velocidad del crecimiento en ni os y
adolescentes. Hay que controlar el
crecimiento y pesar los beneficios de la
terapia con corticoide contra la
posibilidad de supresin del cre-
cimiento.
SOBREDOSIS
soporte.
FARMACOLOGA
La epinefrina interacta con los
receptores beta - y beta -adren r-
1 2
gicos, activa la adenilciclasa y
aumenta el AMPc, lo cual lleva, en el
caso de los receptores beta -adre-
1
n rgicos, a un aumento de la frecuen-
cia cardiaca y de la fuerza de con-
traccin. La activacin de los recep-
tores beta -adren rgicos produce
2
broncodilatacin y vasodilatacin.
Tambi n i nt er act a con l os
receptores alfa-adren rgicos, activa
EPINEFRINA
cardiaco, taquicardia, dolor anginoso,
cambios en la presin arterial,
hemorragia cerebral, palpitaciones,
fibrilacin ventricular, shock, disminu-
cin de la amplitud de la onda T.
Dermatolgicas: Urticaria, dolor o
hemorragia en el sitio de inyeccin.
Neurolgicas: Temor, ansiedad,
nerviosismo, insomnio, somnolencia,
tembl or, i rri tabi l i dad, debi l i dad,
v rtigo, mareos, cefalea; en pacientes
con enfermedad de Parkinson puede
aumentar la rigidez y el temblor.
Respiratorias: Dificultad respiratoria,
disnea. Otras: Palidez, sudoracin,
necrosis tisular.
INTERACCIONES
Los antidepresivos tric clicos, ciertos
antihistam nicos y la levotiroxina s-
dica potencian los efectos cardio-
estimulantes de la epinefrina. Los
anest sicos halogenados y dosis
elevadas de digitlicos sensibilizan el
miocardio y pueden potenciar los
efectos arritmog nicos de la epine-
frina. Los alcaloides del ergot y las
fenotiazinas pueden revertir la accin
vasopresora de la epinefrina. La
epinefrina puede disminuir el efecto
de los antihipertensivos. Presenta
efectos aditivos con otros agentes
simpatomim ticos. Los bloqueantes
de los receptores beta-adren rgicos
antagoni zan l a acci n cardi o-
estimulante y broncodilatadora de la
R
497
intracelular del calcio, conduciendo
todo ello a la vasoconstriccin.
FARMACOCINTICA
IM SC, la accin se inicia a los 5-10
minutos y se hace mxima en aproxi-
madamente 20 minutos. Se inactiva
rpidamente por recaptacin en las
neuronas adren rgicas y por meta-
bolismo heptico y en otros tejidos. Es
transformada en metanefrina y luego a
cido vanilmand lico. Se excreta por
la orina como conjugados glucu-
rnidos y sulfatados, y en muy
peque a proporcin, como frmaco
intacto. El cido vanilmand lico tam-
bi n es detectable en la orina.
INDICACIONES
Tratamiento de emergencia del asma
bronquial y broncoespasmo rever-
sible asociado a bronquitis crnica,
enfisema y otras enfermedades
pulmonares obstructivas. Shock ana-
filctico.
Se administra solamente por v a SC
como solucin 1:1000 (1 mg/ml). En
adultos, iniciar con 0,3-0,5 mg (0,3-0,5
ml de la solucin 1:1000) y repetir a
intervalos de 20 minutos a 4 horas
segn la severidad del cuadro y la
respuesta del paciente. En ni os,
iniciar con 0,01 mg/kg (0,01 ml/kg de la
solucin 1:1000), sin exceder 0,5 mg
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
arritmias cardiacas, taquicardias cau-
sadas por intoxicacin digitlica, en
glaucoma de ngulo cerrado, enfer-
medad orgnica cardiaca, da o
orgnico cerebral o arterioesclerosis
cerebral y durante el embarazo. Usar
sistema vasomotor inestable, diabe-
tes, hipertiroidismo, hipertrofia pros-
ttica, historia de convulsiones, psico-
neurosis, en individuos con asma
bronquial de larga data y enfisema que
han desarrollado enfermedad cardiaca
degenerativa, en ni os, ancianos, en
pacientes con trastornos cardio-
vasculares incluyendo insuficiencia
coronaria, historia de infarto e
hipertensin y durante la anestesia
con hidrocarburos halogenados. Du-
rante la terapia se debe suspender
temporalmente la lactancia.
SOBREDOSIS
Dado que la epinefrina es rpidamente
inactivada, el tratamiento de la
sobredosis es, por lo general, sin-
tomtico y de soporte. En caso de
efectos presores severos se puede
considerar la administracin de un
bloqueante de los receptores alfa-
adren rgicos de accin rpida como
la fentolamina o de vasodilatadores
como los nitritos.
FARMACOLOGA
Agente agonista de los receptores
beta -adren rgicos, con actividad
2
broncodilatadora. Se cree que al inter-
actuar con el receptor beta -adre-
2
n rgico estimula la enzima adenilci-
clasa intracelular que cataliza la
conversin de ATP en AMPc, cuyas
elevadas concentraciones se asocian
con la relajacin de la musculatura lisa
bronquial. Parece que tambi n inhibe
la liberacin de mediadores de hiper-
sensibilidad inmediata de las c lulas,
en especial de los mastocitos. Aunque
con un grado de especificidad mucho
menor, el salbutamol tambi n parece
ejercer cierta actividad sobre los
receptores beta -adren rgicos, como
1
lo demuestra la taquicardia que se
observa en algunos pacientes.
FARMACOCINTICA
inhalatoria, se absorbe menos de un
20% a la circulacin sist mica. Pro-
duce un efecto inicial a los 5-15 mi-
nutos que alcanza su mxima intensi-
dad a las 0,5-2 horas y perdura por 3-4
horas. La falta de correlacin entre la
rpida respuesta y los niveles plas-
mticos que se logran por esta v a,
sugiere que el efecto del salbutamol
inhalado es el resultado de una accin
local. La fraccin absorbida se me-
taboliza en el h gado y se excreta en
SALBUTAMOL
Se administra por inhalacin oral. Los
inhaladores disponibles liberan 100
mcg de salbutamol por inhalacin. La
dosis en adultos y ni os mayores de 4
a os es de 200 mcg (2 inhalaciones)
separadas por 1 minuto como
m nimo, 1-4 veces al d a segn la
severidad del cuadro y la respuesta del
paciente.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, palpi-
taciones, hipertensin o hipotensin,
angina, alteraciones en el ECG,
vasodilatacin perif rica. Gastroin-
testinales: Nuseas, vmitos, dispep-
sia, sequedad de la mucosa oral, fa-
ringitis. Neurolgicas: Irritabilidad,
cefalea, temblor, debilidad, insomnio,
nerviosismo, mareos. Reacciones de
angioedema, anafilaxis. Respiratorias:
Broncoespasmo paradjico, conges-
tin nasal, disnea, tos, bronquitis,
sibilancias. Otras: Calambres, sudo-
racin, dificultad para orinar, tinitus.
INTERACCIONES
simpatomim ticos, incrementa el
riesgo de efectos adversos cardio-
vasculares. El salbutamol reduce las
concentraciones sangu neas de
digoxina. Los inhibidores de la MAO, al
comitante de frmacos depletores de
potasio incrementa, por sinergismo,
dicha posibilidad.
PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONES
Contraindicada en pacientes hipersen-
sibles al medicamento o a otros
2
adren rgicos. Puede ocasionar tole-
rancia despu s del uso prolongado.
Una falla en la respuesta a una dosis
previamente efectiva puede indicar
empeoramiento del asma o falta de
sensibilidad al medicamento y re-
quiere evaluacin. Usar con precau-
cin en pacientes con hipertiroidismo,
diabetes mellitus y trastornos cardio-
vasculares como: Insuficiencia coro-
naria, hipertensin y sensibilidad a las
aminas simpaticomim ticas y en
ni os menores de 12 a os. No se
conoce la seguridad del uso del
salbutamol en el embarazo ni durante
la lactancia.
SOBREDOSIS
soporte. Los signos de intoxicacin
incluyen dolor anginoso, hipertensin,
hipopotasemia, taquicardia y excesiva
estimulacin del SNC.
INFORMACION AL PACIENTE
No alterar la dosis, ni suspender el
tratamiento sin el conocimiento del
m dico. Informar al m dico si, an
R
FARMACOLOGA

Agonista selectivo de los receptores
bet a -adren rgi cos de acci n
2
prolongada, con efecto broncodi-
latador. Aunque no se conoce bien su
mecanismo de accin, se cree que al
interactuar con el receptor beta -
2
adren rgico estimula la enzima
adenilciclasa intracelular que cataliza
la conversin de ATP en AMPc, cuyas
elevadas concentraciones causan la
relajacin de la musculatura lisa bron-
quial e inhiben la liberacin de me-
diadores de hipersensibilidad inme-
diata de las c lulas, especialmente los
mastocitos. Adems, estimula la fun-
cin ciliar en los pulmones. Posee es-
casa afinidad por los receptores beta -
1
adren rgicos card acos.
FARMACOCINTICA
Despu s de la inhalacin, produce
una respuesta broncodilatadora a los
10-25 minutos que se mantiene por
aproximadamente 12 horas. Se
absorbe muy poco desde l os
bronquios a la circulacin sist mica.
La administracin de dosis tera-
p uticas produce concentraciones
plasmticas pico de escasa magnitud
e importancia cl nica a los 5-10
minutos. Con dosis elevadas suele
aparecer un segundo pico plasmtico
20 minutos ms tarde que parece re-
sultar de la absorcin gastrointestinal
de una porcin del medicamento in-
es de 5,5 horas.
INDICACIONES
Asma bronquial y enfermedad bronco-
Se administra por inhalacin oral. Los
inhaladores disponibles liberan 25 mcg
de salmeterol por dosis. La dosis en
adultos y ni os mayores de 4 a os es
de 25-50 mcg (1-2 inhalaciones) cada
12 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, arrit-
mias, alteraciones del ECG. Gastro-
intestinales: Nusea, vmito, dolor
abdominal, diarrea, sabor desagra-
dable, dolor dental, ulceracin de la
mucosa oral, disfon a, candidiasis oral
e infeccin gastrointestinal viral.
Dolor de cabeza, tremor, trastornos del
sue o, mareo, nerviosismo y excita-
cin. Reacciones de hipersensibilidad:
Erupcin, urticaria, eczema, fotoder-
matitis y anafilaxis. Respiratorias:
Infeccin del tracto respiratorio alto y
bajo, faringitis, laringitis, bronquitis,
sinusitis, rinitis al rgica, rinorrea, tos,
hemorragia nasal y congestin nasal.
Otras: Infecciones de o do, nariz y
garganta, dolor de o do, infecciones
del tracto urinario, fiebre, edema,
SALMETEROL
potasio aumenta el riesgo de hipo-
potasemia. Los inhibidores de la MAO
y los antidepresivos tric clicos pueden
potenciar los efectos del salmeterol
sobre el sistema vascular. Los
adren rgicos disminuyen el efecto
terap utico del salmeterol, a la vez
que aumentan la posibilidad de
br onc oes - pas mo por ef ec t o
intr nseco. En caso necesario, podr a
usarse un blo-queante selectivo de los
receptores beta-adren rgicos, pero
deber a ser usado con extrema
precaucin.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
2
adren rgicos. Usar con precaucin en
pacientes con hipertiroidismo, diabe-
tes mellitus, trastornos convulsivos,
enfermedad coronaria, arritmias
card acas e hipertensin. Una falla en
la respuesta a una dosis previamente
efectiva puede ser indicativo de
agravamiento de la condicin y re-
quiere evaluacin. Durante la terapia
se debe vigilar los niveles s ricos de
potasio. No se conoce la seguridad del
uso en el embarazo ni durante la
lactancia.
SOBREDOSIS
La sobredosificacin aguda puede
inhalacin por v a oral. Advertir que la
respuesta ptima suele presentarse
con el uso regular y adecuado
aproximadamente a los 7 d as de
iniciado el tratamiento. Informar al
paciente que no debe alterar la do-
sificacin ni la frecuencia de admi-
nistracin sin el conocimiento del
m dico. Asimismo, se debe informar
al paciente que debe notificar al
m dico si, an cumpliendo adecuada-
mente con el tratamiento, la condicin
persiste o se agrava, o si se presenta
sual, en especial: Palpitaciones, dolor
R
501
FARMACOLOGA
Agonista opiceo con propiedades an-
titus genas y analg sicas. A dosis
bajas suprime el reflejo de la tos por
una accin directa sobre el centro de la
tos en el bulbo raqu deo. Ejerce un
efecto secante sobre la mucosa del
tracto respiratorio y aumenta la
viscosidad de las secreciones bron-
quiales. A dosis terap uticas tiene una
actividad sedante y analg sica leve y
a dosis elevadas produce un efecto
analg sico narctico.
FARMACOCINTICA
trointestinal. Luego de su adminis-
tracin por v a oral se produce el
efecto antitus geno en 1-2 horas, el
CODENA
h gado a norcode na y morfina que
se excretan, junto a un 3-16% del
frmaco intacto, en la orina. La vida
horas.
INDICACIONES
Antitus geno.
usual en adultos es de 10-20 mg cada
4-6 horas, con una dosis mxima de
120 mg/d a. En ni os de 6-12 a os:
5-10 mg cada 4-6 horas, la dosis
mxima es 60 mg/d a. En ni os de 2-
6 a os: 2,5-5 mg cada 4 a 6 horas, sin
exceder 30 mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, bra-
dicardia. Dermatolgicas: Prurito, en-
rojecimiento de la piel, diaforesis.
constipacin, boca seca, leo para-
l tico. Genitourinarias: Retencin uri-
nari a. Neurol gi cas: Sedaci n,
proble-mas sensoriales, euforia,
mareos, aturdimiento. Respiratorias:
Depre-si n respi ratori a. Otras:
Tolerancia y dependencia f sica.
INTERACCIONES
Potencia el efecto de otros anal-
g sicos opiceos, anest sicos gene-
rales, tranquilizantes, hipnticos, se-
dantes, antidepresivos tric clicos,
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
opiceos. El uso en pacientes con
asma o con enfisema pulmonar puede
precipitar insuficiencia respiratoria por
incremento en la viscosidad de las
secreciones bronquiales y supresin
del reflejo de la tos. El uso prolongado
puede generar tolerancia y depen-
dencia f sica. Debido al potencial para
provocar el s ndrome de abstinencia
al suspender el tratamiento, no es
recomendable su uso en mujeres con
embar azos a t r mi no por l a
posibilidad de desarrollo del s ndrome
de abs-tinencia en el neonato.

SOBREDOSIS
miento de soporte. Si se presenta de-
presin respiratoria, usar un anta-
gonista de opiceos (naloxona) como
ant doto. Como la duracin de la
accin de la code na excede la del
antagonista, el paciente debe ser
vigilado y administrar el antagonista
segn sea necesario.
Puede alterar la capacidad para la
realizacin de actividades que re-
quieren concentracin, alerta mental y
destreza motora. Evitar el consumo de
FARMACOLOGA
Antitus geno. Deprime el centro de la
tos en el bulbo raqu deo. No posee
actividad expectorante ni analg sica.
No produce depresin del sistema
nervioso central ni posee potencial
para producir dependencia f sica.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien desde el tracto
gastrointestinal. Despu s de la
administracin oral, el efecto se inicia
en 15-30 minutos y persiste por 5-6
horas. Se metaboliza parcialmente en
el h gado y se excreta como meta-
bolitos y como frmaco intacto en la
de 2-4 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la tos no productiva.
Adultos y ni os mayores de 12 a os:
10-30 mg cada 4-8 horas, sin exceder
de 120 mg en 24 horas. Ni os de 6-12
a os: 5-10 mg cada 4 horas o 15 mg
cada 6-8 horas, sin exceder de 60 mg
en 24 horas. Ni os de 2-6 a os: 2,5-
7,5 mg cada 4 horas o 7,5 mg cada 6-8
horas, sin exceder 30 mg en 24 horas.
Ni os menores de 2 a os: A juicio del
facultativo y bajo estricta vigilancia
m -di ca; l as dosi s deben ser
individua-lizadas.
INTERACCIONES
MAO puede provocar un s ndrome
seroton nico agudo caracterizado por
nuseas, hipotensin, coma, espas-
mos musculares e hiperpirexia que
puede degenerar en paro card aco y
muerte. La quinidina, la fluoxetina, el
haloperidol y la venlafaxina pueden
inhibir el metabolismo del dextro-
metorfano e incrementar los niveles
plasmticos. El consumo de perejil
puede provocar s ndrome seroto-
nin rgico.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al frmaco. No es
recomendable el uso en pacientes con
tos crnica o persistente, o cuando la
tos se acompa a de secreciones.
SOBREDOSIS
reciente. En dosis elevadas puede
provocar nuseas, vmito, decaimien-
to, mareo, estupor, ataxia, nistagmo,
visin borrosa, psicosis, depresin
respiratoria, taquicardia y coma. Ma-
nejo sintomtico y terapia de soporte.
DEXTROMETORFANO
R
FARMACOLOGA
Antihistam nico de primera genera-
CLORFENIRAMINA
necesario, sin exceder 40 mg en 24
horas.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensin, pal-
pitaciones, pulso d bil. Gastroin-
testinales: Malestar epigstrico, boca
seca, constipacin. Genitourinarias:
Retencin urinaria. Neurolgicas: Se-
dacin, somnolencia, excitabilidad (en
ni os y ancianos), cefalea, trastornos
del sue o. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Erupcin, urticaria,
dermatitis exfoliativa. Otras: Ardor
local, sensacin de quemadura (des-
pu s de la administracin parenteral),
palidez, visin borrosa, midriasis, fo-
tofobia, tinitus.
INTERACCIONES
Ejerce un efecto aditivo con los
depresores del SNC, incluido el
alcohol. Los inhibidores de la MAO
pueden incrementar los efectos
anticolin rgicos de la clorfeniramina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con glaucoma de ngulo
cerrado, hipertrofia prosttica, reten-
cin urinaria, lcera p ptica, obs-
t r u c c i n p l o r o - d u o d e n a l ,
enfermedad pulmonar obstructiva
crnica, presin intraocular elevada y
ni os menores de 1 a o. Usar con
cin derivado de la alquilamina, an-
tagonista selectivo de los receptores
H de histamina. Posee, adems,
1
marcada actividad anticolin rgica y
depresora del SNC.

FARMACOCINTICA
Aunque se absorbe rpidamente por
v a oral, slo un 25-50% de la dosis
frmaco intacto, como resultado del
metabolismo en la mucosa gastro-
intestinal durante la absorcin y de un
intenso efecto metablico de primer
pasaje. Se une a las prote nas
plasm-ticas en un 70% y se distribuye
ampliamente a los tejidos corporales.
El efecto antihistam nico persiste por
4-6 horas. Se metaboliza en el h gado
dando origen a productos inactivos
que se excretan, junto con una pe-
que a proporcin de frmaco intacto,
en la orina. La vida media de eli-
minacin es de 12-43 horas.

INDICACIONES
Alivio sintomtico de la rinitis al rgica,
la urticaria y otras manifestaciones
dermatolgicas de naturaleza al r-
gica.
Se administra por v a oral, IV e IM. La
dosis oral en adultos y ni os mayores
de 12 a os es de 4 mg cada 4-6 horas,
sin exceder 24 mg en 24 horas; en
horas que se hace mxima a las 8-12
horas y persiste por 24 horas. Se une a
99% y se distribuye a los tejidos cor-
porales pero sin penetrar de manera
apreciable a la barrera hematoen-
ceflica, por lo que sus efectos a nivel
del SNC son escasos. La loratadina y
el metabolito activo son transfor-
mados en el h gado a metabolitos
inactivos que se excretan en la orina y
en las heces en proporciones si-
milares. La vida media de eliminacin
es de 8-15 horas y la de la des-
carboetoxi-loratadina 17-28 horas,
prolongndose ambas en pacientes
con alteracin de la funcin heptica.
INDICACIONES
Alivio sintomtico de la rinitis al rgica,
la urticaria y otras manifestaciones
dermatolgicas de naturaleza al r-
gica.
La dosis usual en adultos y ni os
mayores de 6 a os es de 10 mg/d a y
en ni os de 2-5 a os: 5mg/d a.
REACCIONES ADVERSAS
presin arterial, palpitaciones. Gas-
trointestinales: Dolor abdominal, cons-
tipacin, gastritis, anorexia. Neuro-
lgicas: Cefalea, somnolencia (con
altas dosis), fatiga, nerviosismo,
SOBREDOSIS
requieren concentraci n, alerta
mental y destreza motora. Evitar el
consumo de alcohol y de otros
depresores del SNC mientras dure la
FARMACOLOGA
Antihistam nico tric clico de segunda
generacin, de accin prolongada,
antagonista selectivo de los recep-
tores H de histamina perif ricos. A
1
diferencia de los antihistam nicos
convencionales posee una m nima
ac-tividad depresora del SNC y escaso
potencial para la produccin de
efectos anticolin rgicos. Tambi n
muestra un efecto estabilizante de los
mastocitos.

FARMACOCINTICA
gastrointestinal, pero sufre un intenso
efecto metablico de primer pasaje,
que da lugar a un producto activo, la
descarboetoxi-loratadina, que con-
tribuye significativamente al efecto
LORATADINA
R
vitis, visin borrosa, sudoracin,
fotosensibilidad, artralgia, mialgia.
INTERACCIONES
La cimetidina y los antibiticos ma-
crlidos (eritromicina, claritromicina)
aumentan los niveles plasmticos de
la loratadina. Cuando se administra
con regaliz puede prolongar el inter-
valo QT. El alcohol puede incrementar
la actividad depresora del SNC.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
cin heptica y/o renal, ni os, an-
cianos, mujeres embarazadas y

SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Extracto de pulmn bovino en
suspensin est ril, no pirog nica,
que contiene fosfol pidos modificados
por la adicin de palmitato de
colfoscerilo, cido palm tico y
tripalmit n para conferirle propiedades
similares a las del surfactante
FOSFOLPIDO DE PULMN BOVINO
alv olos durante la respiracin y los
estabiliza contra el colapso frente a las
presiones transpulmonares en reposo
por deficiencia de surfactante en-
dgeno. La deficiencia del surfactante
pulmonar causa el s ndrome de
distr s respiratorio en los neonatos
pr ema- t ur os. El medi cament o
restablece el surfactante y restaura la
acti vi dad de superfi ci e de l os
pulmones de estos neonatos.
FARMACOCINTICA
No se conoce la cin tica del me-
dicamento en humanos.

INDICACIONES
Prevenci n y t rat ami ent o del
s ndrome de dificultad respiratoria en
neonatos prematuros.
Se administra por v a intra-traqueal (a
trav s de cat ter insertado en tubo
endotraqueal ). Cada dosi s del
medicamento consiste de 100 mg de
fosfol pidos/kg de peso del neonato (4
ml/kg).
- Prevencin (en neonatos prema-
turos con peso inferior a 1250 g o
con evidencia de deficiencia del
surfactante pulmonar): 100 mg /kg
tan pronto como sea posible (pre-
feriblemente dentro de los primeros
15 minutos siguientes al naci-
miento).
- Tratamiento (en neonatos con
evidencia experimental sugiere que
podr a resultar en obstruccin de la
v a a rea. Manejo sintomtico y trata-
miento de soporte.
cuadr o cl ni co, r epet i r l a
dosificacin a intervalos nunca
menores de 6 horas, procurando no
ms de 4 dosis las primeras 48
horas.
REACCIONES ADVERSAS
descritos en prematuros que reciben
fosfol pidos de pulm n bovino
parecen asociados ms a la t cnica
de administracin que al producto
mismo. Se ha reportado casos de
bradicardia transitoria, desaturacin
de ox geno y, con menor frecuencia,
reflujo en el tubo endotraqueal,
p a l i d e z , v a s o - c o n s t r i c c i n ,
h i p e r t e n s i n , h i p o t e n - s i n ,
obstruccin del tubo endotra-queal,
hipocarbia, hipercarbia y apnea.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones del
producto con otros medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No se conocen contraindicaciones
para el uso del medicamento. El uso
del mismo debe estar sujeto al estricto
control y supervisin de especialistas
en intubacin, manejo de ventiladores
y cuidado de neonatos prematuros.
Durante el procedimiento se debe
vigilar los gases arteriales, la fraccin
de ox geno inspirado y las presiones
ventilatorias. No se conoce la eficacia
y seguridad del medicamento en dosis
R
S01 OFTALMOLGICOS
Acetazolamida
Aciclovir (Oftalmolgico)
Ciprofloxacino (Oftalmolgico)
Dexametasona (Oftalmolgica)
Diclofenaco (Diclofenac Sdico) (Oftalmolgico)
Gentamicina (Oftalmolgica)
Lgrimas Artificiales
Oximetazolina Clorhidrato
Pilocarpina
Tetraca na
Timolol
Tropicamida
509
R
G
A
N
O
S
D
E
L
O
S
S
E
N
T
I
D
O
S
S

S
FARMACOLOGA
Agente inhibidor de la anhidrasa car-
bnica, enzima que cataliza la reac-
cin reversible que involucra la
hidratacin y la deshidratacin del
dixido de carbono. Administrado por
v a sist mica, reduce la produccin
de humor acuoso por una accin
di recta sobre el cuerpo ci l i ar,
provocando una disminucin de la
presin intraocular.
FARMACOCINTICA
testinal con un inicio de la accin a las
1-1,5 horas, la cual se hace mxima a
las 1-4 horas y se mantiene por 8-12
horas. Se distribuye en los tejidos
corporales concentrndose en los eri-
trocitos, el plasma, los ri ones, el
h gado, los msculos, los ojos y el
SNC. Se excreta intacta en un 90%
por la orina en 24 horas.
INDICACIONES
Coadyuvante en el tratamiento del
glaucoma de ngulo abierto (simple
crnico) y del glaucoma secundario.
Como terapia preoperatoria del glau-
coma de ngulo cerrado (congestivo
agudo) cuando se requiere disminuir la
presin intraocular antes de la
cirug a.
adultos: 250 mg cada 4 horas. En
casos agudos, administrar una dosis
inicial de 500 mg, seguida por 125-
250 mg cada 4 horas.
REACCIONES ADVERSAS
anorexia, sabor metlico, diarrea,
melena. Renales: Poliuria, hematuria,
cristaluria, glucosuria, clculos re-
nales. Hematolgicas: Anemia apl-
sica, anemia hemol tica, leucopenia,
agranulocitosis. Hepticas: Insufi-
ciencia heptica. Neurol gicas:
Somnolencia, parestesia, confusin,
depresin, convulsiones, debilidad.
S n-drome de Stevens-Johnson,
necr l i si s epi d r mi ca t xi ca.
Er upci ones. Ot r as: Mi opat a
transitoria, trastornos de la audicin,
tinitus, acidosis hiperclo-r mica,
h i p o k a l e mi a , h i p e r u r i c e mi a
asintomtica, parlisis flcida, foto-
sensibilidad.
INTERACCIONES
Puede incrementar la excrecin de
litio, fenobarbital y salicilados. Por su
efecto alcalinizante de la orina puede
disminuir la excrecin renal de anfe-
taminas, quinidina, procainamida,
pseudoefedrina y antidepresivos
tric clicos e interferir con la accin de
la metenamina, que requiere orina
cida para ejercer su efecto. Puede
interferir con el efecto hipoglic mico
ACETAZOLAMIDA
511
S
ciclosporina. El diflunisal aumenta la
incidencia de efectos colaterales de la
acetazolamida y la administracin
concurrente produce una disminucin
marcada de la presin intracraneana.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
trastornos pulmonares, renales o
hepticos graves, gota, hipopo-
tasemia, insuficiencia adrenal, en
tratamientos prolongados de glauco-
ma de ngulo cerrado no congestivo y
durante el embarazo (principalmente
en el primer trimestre). Controlar
peridicamente el balance hidro-
electrol tico y usar con precaucin en
pacientes con enfermedades respi-
ratorias (riesgo de acidosis respira-
toria) o de diabetes mellitus (riesgo de
hiperglicemia). Puede alterar la
capacidad para la realizacin de
actividades que requieran concentra-
cin, estado de alerta y coordinacin
motora. Para prevenir la p rdida de
potasio, durante el tratamiento se debe
ingerir bebidas o alimentos que
contengan potasio (jugos c tricos,
naranjas o bananas). Durante la te-
rapia se debe suspender la lactancia.
SOBREDOSIS
urinaria en horas nocturnas durante el
sue o. El medicamento puede alterar
que requieren estado de alerta mental,
concentracin y destreza motriz.
FARMACOLOGA
Ver: ACICLOVIR en la seccin AN-
TIINFECCIOSOS PARA USO SIST-
MICO.
FARMACOCINTICA
Despu s de la aplicacin en el saco
conjuntival se absorbe localmente
alcanzando concentraciones signifi-
cativas en el humor acuoso. La
absorcin sist mica es despreciable.

INDICACIONES
Infecciones por herpes ocular.
Aplicar una cantidad adecuada de la
formulacin al 3% en la parte interna
del saco conjuntival inferior del ojo
afectado, 5 veces al d a por 7-10
d as.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque por lo general es seguro y bien
tolerado por la mayor a de los pa-
cientes, se han descrito casos poco
frecuentes de prurito, sensacin
ACICLOVIR
(Oftalmolgico)
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento. La te-
rapia debe iniciarse tan pronto como
sea posible despu s del inicio de los
signos y s ntomas de la infeccin
herp tica.

SOBREDOSIS
Lavar el ojo con abundante agua.
Aplicar con un hisopo para evitar la
contaminacin de otras reas del
mayor a de los patgenos usuales en
la crnea y en la conjuntiva. La
absorcin sist mica es muy limitada y
carece de importancia cl nica.

INDICACIONES
Tratamiento de infecciones oculares
causadas por bacterias susceptibles.
La dosis usual recomendada de la
solucin al 0,3% es:
- Conjuntivitis bacteriana: 1-2 gotas
instiladas en el saco conjuntival del
ojo afectado cada 2 horas durante
la vigilia por 2 d as, seguido por 1-2
gotas cada 4 horas durante la vigilia
por 5 d as ms.
- lceras corneales: En el primer d a,
instilar 2 gotas en el ojo afectado
cada 15 minutos durante las
primeras 6 horas, seguido por 2
gotas cada 30 minutos por el resto
del d a; en el segundo d a, 2 gotas
cada hora y desde el tercero hasta
el d cimo cuarto d a 2 gotas cada
4 horas. En caso necesario, con-
tinuar el tratamiento por ms
tiempo hasta lograr la reepite-
lizacin corneal.
REACCIONES ADVERSAS
Oculares: Ardor, sensacin punzante,
dolor, sensacin de cuerpo extra o,
prurito, hiperemia conjuntival, lagri-
meo, fotofobia, disminucin de la
agudeza visual, manchas corneales,
queratopat a, queratitis. En pacientes
FARMACOLOGA
Fluoroquinolona de accin bactericida
que interfiere con la actividad de la
enzima girasa del ADN, necesaria
para la s ntesis del ADN bacteriano.
Es par t i cul ar ment e act i va en
infecciones oftlmicas causadas por:
H a e mo - p h i l u s i n f l u e n z a e ,
St a p h y l o c o c c u s a u r e u s , S.
e p i d e r mi d i s , St r e p t o c o c c u s
pneumoniae, Streptococcus grupo
Viridans y Pseudomonas aeruginosa.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oftl-
mica, se absorbe localmente alcan-
CIPROFLOXACINO
(Oftalmolgico)
513
S
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones por
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al frmaco o a otras
quinolonas. Puede inducir sobre-
crecimiento de organismos resisten-
tes, incluyendo hongos, en cuyo caso,
se debe suspender de inmediato la
terapia. Usar con precaucin en
ni os, en el embarazo y durante la
lactancia. No se conoce la seguridad
de su empleo en ni os menores de 1
a o.

SOBREDOSIS
Aunque la sobredosificacin no
genera problemas de consideracin,
se recomienda lavar el ojo con
abundante agua.
Evitar el contacto de la punta del
dispensador con el ojo o con alguna
FARMACOLOGA
Los corticosteroides aplicados tpi-
camente en la conjuntiva suprimen la
respuesta inflamatoria a los agentes
m e c n i c o s , q u m i c o s e
inmunolgicos, reducen el edema, la
deposicin de fibrina, la dilatacin
capilar y la migracin de leucocitos y
fagocitos en la respuesta inflamatoria
aguda. Adicionalmente, reducen la
prol i fe-raci n capi l ar y de l os
fi brobl astos, l a deposi ci n de
colgeno y la formacin de escaras.
FARMACOCINTICA
Despu s de la instilacin en el saco
conjuntival, los corticosteroides se
absorben, pasan al humor acuoso y
luego a la circulacin sist mica; sin
embargo, por las bajas dosis utilizadas
en las formulaciones oftlmicas dicha
absorcin carece de importancia
cl nica.

INDICACIONES
Alivio sintomtico de condiciones al r-
gicas e inflamatorias oculares.
En casos severos: Instilar 1-2 gotas de
la solucin (usualmente al 0,1%) en el
saco conjuntival cada hora durante el
d a y cada 2 horas durante la noche.
En casos leves a moderados o cuando
hay respuesta favorable en casos
severos: Instilar 1 gota cada 4-8 horas.
Alternativamente, 1,25-2,50 cm de
ungento (usualmente al 0,1%) en el
FARMACOLOGA
Los corticosteroides aplicados tpi-
DEXAMETASONA
(Oftalmolgica)
por dolor, ardor y sensacin punzante.
Con el uso prolongado puede ocurrir:
Hipertensin ocular, glaucoma de
ngulo abierto, lesin del nervio
ptico, p rdida de la agudeza visual y
catarata sub-capsular irreversible.
Con dosis elevadas se puede retardar
la cicatrizacin de heridas por trauma
o despu s de cirug a ocular. Puede
favorecer o exacerbar las infecciones
micticas y virales.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones por
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad a alguno de los cons-
tituyentes del medicamento y en
pacientes con queratitis superficial por
herpes simplex, micosis oculares e
infecciones virales de la crnea o de la
conjuntiva. Evitar el uso por tiempo
prolongado. En tratamientos con
duracin superior a los 10 d as, se
debe vigilar peridicamente la presin
intraocular. El uso oftlmico de los
corticosteroides puede enmascarar
los signos de una infeccin ocular. No
debe usarse cuando hay laceraciones
mecnicas y abrasiones del ojo. Se
desconoce la seguridad de su uso
prolongado en el embarazo y durante
la lactancia.

SOBREDOSIS
lestias transitorias asociadas al uso del
medi c ament o, as c omo l a
importancia de notificar al m dico si la
condicin no mejora o empeora,
despu s de 5-7 d as de tratamiento.
FARMACOLOGA
Ver: DICLOFENACO en la seccin
SI STEMA MSCULO- ESQUE-
LTICO.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin of-
tlmica, la absorcin sist mica es
despreciable.

INDICACIONES
Reduccin de la inflamacin y el dolor
post-operatorio por cirug a de cata-
ratas. Profilaxis pre y post-operatoria
del edema macular cistoide. Preven-
cin de la miosis durante la cirug a de
cataratas. Procesos inflamatorios del
segmento anterior del ojo. Uveitis.
La dosis usual recomendada de la
solucin al 0,1% es:
- Pre-operatoria: 1 gota cada 40
minutos comenzando 3 horas antes
de la operacin.
- Post-operatoria: 3 gotas despu s
de la operacin, seguido por 1 gota
DICLOFENACO (DICLOFENAC SDICO)
(Oftalmolgico)
515
S
REACCIONES ADVERSAS
Aunque por lo general es seguro y bien
tolerado por la mayor a de los
pacientes, se han descrito casos poco
frecuentes de enrojecimiento, prurito,
visin borrosa y lagrimeo. Existen
reportes aislados de ulceracin de la
crnea o de la conjuntiva, queratitis y
perforacin.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones
sist micas por esta v a de admi-
nistracin. Localmente, el diclofenaco
podr a disminuir la eficacia del
carbacol o de la acetilcolina para pro-
ducir miosis durante la cirug a ocular.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al frmaco o a otros
AINEs. Usar con precaucin en
pacientes con queratitis herp tica y
con trastornos de coagulacin.
SOBREDOSIS
Lavar el ojo con abundante agua.
prote nas en g rmenes susceptibles
mediante la unin irreversible a la sub-
unidad ribosomal 30S. Es activa
contra: Enterobacter spp., Citrobacter
Serratia spp., Staphylococcus aureus
y S.epidermidis.
FARMACOCINTICA
Se desconoce si la gentamicina se
absorbe hacia el humor acuoso y a la
circulacin sist mica despu s de la
administracin ocular.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones oculares
superficiales causadas por g rmenes
susceptibles.
En infecciones leves a moderadas:
Instilar 1-2 gotas de la solucin
(usualmente al 0.3%) en el ojo
afectado cada 4 horas; en casos
severos: Hasta 2 gotas cada hora.
Al t er nat i vament e, apl i car una
peque a cantidad del ung ento
(usualmente al 0,1%) en el saco
conjuntival 2-3 veces al d a.
INTERACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
Mani festaci ones ocasi onal es y
transitorias de irritacin, ardor y
sensacin punzante. Reacciones
FARMACOLOGA
Antibitico aminoglicsido con acti-
GENTAMICINA
(Oftalmolgica)
aminoglicsidos. El uso por tiempo
prolongado puede provocar el so-
brecrecimiento de organismos no
susceptibles, incluyendo hongos.
SOBREDOSIS
Poco probable por esta v a; y si
ocurre, carece de importancia cl nica.
Advertir al paciente sobre las mo-
lestias transitorias asociadas al uso del
medicamento. No suspender el tra-
tamiento antes del tiempo previsto
signos de la infeccin. Notificar al
reaccin o sintomatolog a inusual, o
si la condicin persiste o empeora
despu s de 5-7 d as de terapia. Evitar
1-2 gotas en cada ojo, 3-4 veces al d a
o ms, si la condicin lo amerita.
REACCIONES ADVERSAS
Molestia o irritacin ocular leve y
transitoria, visin borrosa y dolor de
cabeza. Se han reportado casos raros
de hipersensibilidad asociada a
algunos de los constituyentes de la
formulacin.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad a alguno de los constitu-
yentes del medicamento.

SOBREDOSIS
Producto no txico, an en dosis
elevadas.
Suspender el uso del medicamento e
informar al m dico si se produce ce-
falea, dolor ocular, cambios visuales,
enrojecimiento o irritacin persistente.
517
S
FARMACOLOGA
Formulacin que simula la compo-
sicin en sales de las lgrimas
naturales. Humecta y lubrica el ojo
seco.
FARMACOCINTICA
No aplicable.

INDICACIONES
Alivio sintomtico de la sequedad e
irritacin ocular asociada a condi-
ciones que cursan con disminucin o
supresin de la produccin de l-
LGRIMAS ARTIFICIALES
FARMACOLOGA
Derivado de la imidazolina con ac-
tividad simpaticomim tica. La ad-
ministracin oftlmica estimula los
receptores alfa-adren rgicos de la
conjuntiva, produciendo un efecto va-
OXIMETAZOLINA CLORHIDRATO
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oftl-
mica, se produce la respuesta vaso-
constrictora local en minutos y puede
persistir hasta por 6 horas. Una
fraccin de la oximetazolina instilada
podr a absorberse a trav s de la
conjuntiva, alcanzar la circulacin y
producir efectos simpaticomim ticos
sist micos. No se conoce la dis-
tribucin, metabolismo y excrecin de
la oximetazolina.

INDICACIONES
Alivio sintomtico de la hiperemia con-
juntival.
En adultos y ni os mayores de 6 a os:
1-2 gotas de solucin al 0,025-0,030%
instiladas en el saco conjuntival 3-4
veces al d a.
REACCIONES ADVERSAS
Visin borrosa, dolor e irritacin
ocular.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al frmaco y en pacientes
con glaucoma de ngulo cerrado. Ante
la posibilidad de absorcin sist mica,
aunque remota, usar con precaucin
en pacientes con hipertiroidismo,
SOBREDOSIS
irritacin, resequedad ocular y mi-
driasis. Lavar el ojo con abundante
agua.
otra superficie a objeto prevenir la
contaminacin del producto. Advertir
al paciente que en caso de presentar
dolor o alteraciones visuales durante el
tratamiento, o si la condicin empeora
FARMACOLOGA
Agente parasimpatomim tico de ac-
cin directa, con efecto agonista sobre
l os r ecept or es muscar ni cos.
Despu s de la administracin ocular,
el me-dicamento causa contraccin
del esf nter del iris y del msculo ciliar
para producir constriccin pupilar
(miosis) y contraccin excesiva del
msculo ciliar (espasmo de la
acomodacin). Reduce la presin
intraocular en pacientes con glaucoma
de ngulo abierto mediante una
contraccin del msculo ciliar y una
ampliacin del sistema trabecular que
da lugar a una facilitacin del flujo de
humor acuoso. En pacientes con
glaucoma de ngulo cerrado produce
constriccin pupilar y estrechamiento
del iris, aliviando el bloqueo del
PILOCARPINA
conjuntival, la pilocarpina penetra con
rapidez al tejido ocular a trav s de la
crnea. Eventualmente, se absorbe
algo a la circulacin sist mica a
trav s de la conjuntiva y del drenaje
lacrimal, pero suficiente para generar
ef ect os parasi mpat omi m t i cos
perif ricos. Los mecanismos de
inactivacin y v as de eliminacin no
se conocen con preci si n. La
pilocarpina y algunos de sus productos
de degradacin, incluyendo el cido
pilocarp nico, se excretan en la orina.
No se une a las prote nas plasmticas
e n u n a m p l i o r a n g o d e
concentraciones. La apli-cacin de
una solucin al 1% produce miosis en
10-30 minutos y una re-duccin de la
presin intraocular en 60-75 minutos,
la cual perdura por 4-14 horas. Por su
parte, el espasmo de la acomodacin
se inicia a los 15 minutos y se mantiene
por 2-3 horas.
INDICACIONES
Reduccin de la presin intraocular en
abierto. Tratamiento de emergencia
previo a cirug a del glaucoma de n-
gulo cerrado agudo (slo por cortos
periodos). En cirug a ocular para
disminuir la presin intraocular y
proteger el l ente antes de l a
goniotom a o de la iridectom a.
Se administra mediante instilacin en
12 horas. Tratamiento de emergencia
del glaucoma de ngulo cerrado
agudo: 1 gota de solucin al 2% en el
ojo afectado cada 5-10 minutos por 3-6
dosis, seguido de 1 gota cada 1-3
horas hasta obtener respuesta. Para
prevenir los ataques bilaterales se
recomienda una dosis de 1 gota de
solucin al 2% en el ojo sano cada 6-8
horas. En caso de cirug a ocular
(iridectom a): 1 gota de solucin al 2%
4 veces, inmediatamente antes del
procedimiento.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin des-
pu s de una hipotensin transitoria.
diarrea, sialorrea, dispepsia. Oculares:
Espasmo ciliar, visin borrosa, irri-
tacin de la conjuntiva, sensacin
transitoria de hormigueo y de que-
madura, queratitis, opacidad del cris-
talino, desprendimiento de la retina,
lagrimeo, ambliop a, alteracin en el
campo visual, dolor en los prpados.
Respiratorias: Broncoconstriccin,
edema pulmonar. Reacciones de hi-
persensibilidad. Otras: Diaforesis,
frecuencia urinaria.
INTERACCIONES
Con los bloqueantes de los receptores
beta-adren rgicos puede aumentar el
riesgo de arritmias. Los medicamentos
anticolin rgicos antagonizan el efecto
519
S
FARMACOLOGA
Anest sico local. Estabiliza la mem-
brana neuronal al disminuir la permea-
bilidad a los iones, previniendo con ello
la iniciacin y la transmisin de los
impulsos nerviosos y generando, co-
mo resultado, un efecto anest sico
local.
FARMACOCINTICA
La instilacin de una solucin al 0,5%
en el ojo produce un efecto anest sico
local que se inicia a los 25 segundos y
persiste por 15 minutos o ms. Puede
absorberse a trav s de la conjuntiva y
alcanzar la circulacin sist mica. La
fraccin absorbida es hidrolizada y
convertida en cido p-aminobenzoico
por la pseudocolinesterasa plasmtica
y excretada como tal por la orina.
INDICACIN
Anestesia local para procedimientos
oftalmolgicos de corta duracin.
1-2 gotas de solucin al 0,5%
instiladas en el ojo, justo antes del
Iritis aguda, algunas formas de
glaucoma secundario y en pacientes
con hipersensibilidad a la pilocarpina.
An cuando los efectos sist micos
son poco frecuentes, deben tenerse en
cuenta cuando se requieren dosis
elevadas (como en el tratamiento de
glaucoma de ngulo cerrado), y en
dosis usuales en pacientes con
insuficiencia cardiaca aguda, asma
bronquial, lcera p ptica, hipertiroi-
dismo, espasmo gastrointestinal,
obstruccin del tracto urinario y
enfermedad de Parkinson. Antes de
iniciar la terapia, se recomienda
evaluacin del fondo de ojo en
pacientes susceptibles al desprendi-
miento de la retina o con enferme-
dades persistentes de la retina. No se
conoce la seguridad del uso en ni os,
SOBREDOSIS
En caso de dosificacin excesiva,
irrigar de inmediato el ojo con agua o
solucin salina (NaCl al 0,9%). Prestar
atencin a la posibilidad de ma-
nifestaciones sist micas de tipo
colin rgico y considerar el uso de
atropina si se presentan s ntomas
severos.
otra superficie a objeto de prevenir la
TETRACANA
ejercer presin con el dedo limpio
sobre el conducto lacrimal, por lo
menos 1 minuto. Informar al m dico si
se presenta alguna reaccin o
sintomatolog a inusual, en especial
efectos sist micos como: Salivacin
gado ha sido asociado con erosiones
epiteliales de la crnea, opacidad
permanente y dificultad para la
cicatrizacin. El uso de dosis elevadas
puede dar lugar a absorcin sist mica
y reacciones card acas de conside-
racin.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros anest sicos locales tipo ster.
El uso prolongado puede provocar
opacidad de la crnea, retraso del
proceso de cicatrizacin y p rdida de
la visin. Ante la posibilidad de ab-
sorcin sist mica se debe usar con
medad cardiaca o con hipertiroidismo.
SOBREDOSIS
En caso de dosificacin excesiva
irrigar de inmediato el ojo con agua
est ril o con solucin salina (NaCl al
0, 9%). Prest ar at enci n a l a
posibilidad de efectos sist micos, en
especial de naturaleza cardiaca. Si ello
i nt r nseca, ef ect o depr esor
mi ocrdi co di recto o acti vi dad
anest sica local. Reduce la presin
intraocular normal o elevada en
pacientes con o sin glaucoma,
apar ent ement e debi do a una
disminucin de la produccin del
humor acuoso. Aunque no se conoce
con exactitud su mecanismo de
accin, se cree que antagoniza la
accin de las catecolaminas en-
dgenas que inducen la formacin del
AMPc en los procesos ciliares que
dan lugar a la produccin de humor
acuoso. Algunos estudios tambi n
muestran que hay un ligero aumento
en el eflujo del humor acuoso.
FARMACOCINTICA
La aplicacin en el ojo de una solucin
0,25-0,5% produce un efecto que se
inicia a los 15-30 minutos, y se hace
mximo 1-2 horas despu s, y persiste
por 12-24 horas. Puede absorberse a
trav s de la conjuntiva y alcanzar la
circulacin sist mica. La fraccin
absorbida se metaboliza en el h gado
a productos inactivos que se excretan,
junto con el frmaco intacto, en la
de 4 horas.
INDICACIONES
Reduccin de la presin intraocular en
abierto.
FARMACOLOGA
Antagonista no selectivo de los
receptores beta-adren rgicos, que no
TIMOLOL
521
S
(solucin al 0,25 0,5%) 1 vez al d a y
observar si se mantiene la reduccin
de la presin intraocular. Si no se logra
el efecto deseado, puede cambiarse a
1 gota de solucin al 0,5%, 2 veces al
d a. Si la presin intraocular se man-
tiene dentro de niveles adecuados,
puede cambiarse a 1 sola gota al d a.
Si la presin intraocular no se controla
con la solucin al 0,5%, debe
incorporarse otro agente a la terapia.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, arrit-
mia, hipotensin, s ncope, bloqueo
cardiaco, accidente cerebrovascular,
isquemia cerebral, paro cardiaco,
insuficiencia cardiaca. Gastrointes-
tinales: Nusea, diarrea, fibrosis re-
troperitoneal. Neurolgicas: cefalea,
depresi n, parestesi a, asteni a,
confusin, alucinaciones. Oculares:
Irritacin de los ojos, blefaritis, con-
juntivitis, queratitis, blefaroptosis,
disminucin de la sensibilidad de la
crnea, cambios en la refraccin,
diplop a y ptosis. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupciones, urtica-
ria. Respiratorias: Congestin nasal,
tos, broncoespasmo, insuficiencia
respiratoria, disnea. Otras: Alopecia,
disfuncin sexual.
INTERACCIONES
Dada la posibilidad de absorcin sis-
t mica, la administracin ocular en
se administra con fentanilo o con
anest sicos generales, puede produ-
cirse una hipotensin marcada. El uso
de bloqueantes de los receptores beta-
adren rgicos puede inducir aumento
de la presin intraocular.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros bloqueantes de los receptores
beta-adren rgicos, asma bronquial,
enfermedad pulmonar obstructiva
crnica, bradicardia sinusal, bloqueo
aur culo-ventricular de segundo o de
tercer grado, insuficiencia cardiaca y
shock cardiog nico. Usar con cautela
en pacientes con disminucin de la
funcin pulmonar. Puede potenciar la
debilidad muscular en pacientes con
s ntomas miast nicos. Cuando se
usa en el manejo del glaucoma de
ngulo cerrado, debe asociarse con
agentes miticos, dado que el objetivo
de la terapia es reabrir el ngulo y ello
requiere constriccin de la pupila.
SOBREDOSIS
En caso de dosificacin excesiva
est ril o con solucin salina (NaCl al
posibilidad de efectos sist micos, en
especial de naturaleza cardiaca. Si ello
ocurre, manejo sintomtico y terapia
de soporte.
FARMACOLOGA
Agente antimuscar nico con actividad
midritica y ciclop gica. Luego de su
instilacin ocular bloquea la esti-
mulacin colin rgica sobre el esf nter
del msculo del iris y sobre el msculo
acomodador del lente, produciendo
dilatacin pupilar (midriasis) y parlisis
de la acomodacin (ciclopegia) (1%),
respectivamente.
FARMACOCINTICA
Luego de su aplicacin ocular,
produce una respuesta midritica
mxima a los 20-40 minutos que
persiste por 6-7 horas y un efecto
ciclop gico a los 20- 35 minutos que
se mantiene por 1-6 horas. Se absorbe
a trav s de la conjuntiva y produce
e f e c t o s a n t i mu s - c a r n i c o s
sist micos. La fraccin absorbida se
metaboliza en el h gado a productos
inactivos que se excretan, junto con el
frmaco intacto, en la orina.
- Para midriasis previa a la fon-
doscopia: 1-2 gotas (solucin al
0,5%) en el ojo 15-20 minutos antes
del procedimiento y repetir, en caso
necesario, cada 30 minutos.
- Como c icloplgico para la
refraccin: 1-2 gotas (solucin al
1%) en el ojo, repetir la dosis a los 5
minutos, e iniciar la evaluacin a los
30 minutos de la segunda insti-
lacin; si no se realiza el examen a
los 30 minutos, aplicar 1 gota
adicional (solucin al 1%).
El iris fuertemente pigmentado puede
requerir mayor dosis que los iris ms
claros.
REACCIONES ADVERSAS
trointestinales: Sequedad en la boca.
Oculares: Puede provocar aumento
transitorio de la presin intraocular,
visin borrosa, fotofobia con o sin
manchas en la crnea. Neurolgicas:
Cefalea, estimulacin parasimptica.
Puede causar alteraciones del SNC
que pueden ser peligrosas en pa-
cientes peditricos. Posibilidad de
reacciones psicticas y trastornos de
la conducta debido a la hipersen-
sibilidad a los medicamentos antico-
lin rgicos. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Reacciones al rgicas.
INTERACCIONES
Debido a que podr a ocurrir cierta
TROPICAMIDA
523
S
ocular transitorio, as como la
importancia de notificar al m dico si se
presenta alguna reaccin o sin-
t o ma t o l o g a i n u s u a l c o mo
hipotensin, confusin, dolor de
cabeza o mareos, que podr an ser
indicativa de absor-cin sist mica.
Para reducir la absorcin, luego de la
instilacin ejercer presin con el dedo
oftlmicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
el glaucoma de ngulo cerrado. En
pacientes geritricos debe conside-
rarse la posibilidad de glaucoma no
diagnosticado. Antes de iniciar la
exploracin debe realizarse una
estimacin de la profundidad del
ngulo de la cmara anterior a objeto
de evitar la induccin de glaucoma de
ngulo cerrado en pacientes sus-
ceptibles. Para evitar la absorcin
sist mica excesiva, se debe presionar
con el dedo el saco lacrimal por 1-2
minutos despu s de la instilacin. No
se conoce la seguridad del uso en el
embarazo ni durante la lactancia.
SOBREDOSIS
En caso de dosificacin excesiva,
est ril o solucin salina (NaCl al
posibilidad de efectos anticolin rgicos
sist micos. Si ello ocurre, manejo
Se debe advertir al paciente la
posibilidad de fotofobia y visin
V03 TODO EL RESTO DE LOS PRODUCTOS TERAPUTICOS
V08 MEDIOS DE CONTRASTE
Acetil Ciste na (N-Acetil Ciste na)
Atenolol* (Ant doto)
Atropina* (Ant doto)
Carbn Activado*
Cloruro de Metiltioninio (Azul de Metileno)
Deferoxamina
Dimercaprol
Edetato Sdico Clcico
Fisostigmina
Flumazenil
Folinato de Calcio (cido Tetrahidroflico)
(cido Fol nico) (Leucovorina Clcica)
Mesna
Naloxona
Obidoxima (Cloruro de Obidoxima)
Penicilamina*
Protamina
Sulfato de Magnesio* (Ant doto)
Tierra de Fuller*
cido Diatrizico (Diatrizoato de Meglumina)
Iodamida (Sal Meglum nica y Sdica de la Iodamida)
Iopamidol
525
V
A
R
I
O
S
V

V
FARMACOLOGA
En condiciones normales, el aceta-
minof n es metabolizado en el
h gado y conjugado en su mayor a
con cido glucurnico y cido
sulfrico y, en menor proporcin, con
ciste na. Una peque a cantidad; sin
embargo, es metabolizada por el
citocromo P y convertida en un
450
metabolito inter-mediario reactivo que
se conj uga con gl ut at i n y
posteriormente es elimi-nado por la
orina como mercaptato y ciste na. Se
ha postulado que dicho metabolito es
hepatotxico y que puede causar
necrosis heptica y, eventualmente, la
muerte. Cuando se admi ni stra
acetaminof n en dosis muy elevadas
se saturan las rutas me-tablicas
principales de conjugacin con el
cido glucurnico y sulfrico, dando
lugar a un aumento en los niveles del
metabolito intermediario que termina
por agotar al glutatin disponible; el
metabolito se une a las prote nas
dent r o del hepat oci t o y, en
consecuencia, produce la lesin he-
ptica. Se ha demostrado que la
acetilciste na protege al h gado de
los efectos del metabolito txico al
restituir los depsitos de glutatin y/o
actuar como substrato alterno para su
conjugacin y posterior excrecin re-
nal.
rivados reducidos. La ciste na se
incorpora a su ruta fisiolgica como
aminocido y los derivados reducidos
se excretan, junto con el frmaco
intacto, en un 30% por la orina y 3% por
minacin es de 2,27 horas y la de los
derivados reducidos 5,5-6,3 horas.
INDICACIONES
Ant doto en intoxicaciones por so-
bredosificacin de acetaminof n.
Se administra por v a oral y por
infusin IV.
- Por v a oral en adultos y ni os:
Iniciar con 140 mg/kg (como
solucin al 5%) y mantener con 70
mg/kg cada 4 horas por 17 dosis. Si
se produce vmito con alguna
dosis, repetir la administracin del
medicamento.
- Por v a IV en adultos y ni os:
Iniciar con 150 mg/kg en 200 ml de
glucosa al 5% por infusin en 15
minutos, seguido por 50 mg/kg en
500 ml de glucosa al 5% por
infusin en 4 horas. Mantener con
100 mg/kg en 1000 ml de glucosa al
5% por infusin durante 16 horas
continuas.
REACCIONES ADVERSAS
tensin, hipertensin. Gastrointes-
tinales: Estomatitis, nuseas, vmitos.
Respiratorias: Broncoespasmo (espe-
ACETIL CISTENA (N- ACETIL CISTENA)
V
INTERACCIONES
El carbn activado podr a interferir
con la absorcin de la acetilciste na.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
La administracin de la acetilciste na
debe iniciarse tan pronto como sea
posible, dentro de las 24 horas
siguientes a la ingestin (sobredo-
si f i caci n) de acet ami nof n.
Despu s de 24 horas es inefectiva. De
ser posible, se debe controlar los
niveles s ricos del acetaminof n
mientras dure el tratamiento.
SOBREDOSIS
No se han descrito casos de sobredo-
sis con acetilciste na.
FARMACOLOGA
Ver: ATENOLOL en la seccin SIS-
TEMA CARDIOVASCULAR.
FARMACOCINTICA
INDICACIONES
Tratamiento de emergencia de las
arritmias card acas severas inducidas
por sustancias txicas o por sobre-
dosis de frmacos arritmog nicos.
necesario, cada 5 minutos hasta el
control de la condicin, sin exceder 10
mg totales. Alternativamente, podr a
administrarse 150 mcg/kg por infusin
IV en 20 minutos y repetir, en caso
necesario, cada 12 horas.
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES

SOBREDOSIS
FARMACOLOGA
Ver: ATROPINA en la seccin TRAC-
T O A L I M E N T A R I O Y
METABOLISMO.
FARMACOCINTICA
METABOLISMO.

INDICACIONES
ATROPINA
(Antdoto)
ATENOLOL
(Antdoto)
CARBN ACTIVADO
V
529
fosforados y carbamatos).

Para el manejo de la intoxicacin en
adultos: Iniciar con 1-2 mg por infusin
IV lenta (1-2 minutos) con repeticiones
sucesivas cada 5-10 minutos hasta
lograr la atropinizacin completa (ru-
bor, sequedad de mucosas, ausencia
de ruidos respiratorios, dilatacin
pupilar y taquicardia) o la desaparicin
del cuadro colin rgico. Mantener
durante el tiempo que sea necesario
hasta superar la condicin. En intoxi-
caciones severas, el mantenimiento
de la atropinizacin puede requerir
varios d as. En ni os, seguir el mismo
procedimiento, pero con dosis de 0,05
mg/kg.
REACCIONES ADVERSAS
METABOLISMO.
INTERACCIONES
METABOLISMO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
FARMACOLOGA
Adsorbente gastrointestinal no es-
pec fico. Es farmacolgicamente
inerte. Administrado por v a oral,
impide la absorcin sist mica de una
ampl i a vari edad de sustanci as
qu micas orgnicas e inorgnicas,
pero es particularmente efectivo ad-
sorbiendo compuestos con peso
molecular entre 100 y 1000 Daltons.
FARMACOCINTICA
No se absorbe en el tracto gas-
trointestinal. Se excreta intacto por las
heces.

INDICACIONES
Como adsorbente para prevenir la
absorcin gastrointestinal de sustan-
cias qu micas y medicamentos en
casos de sobredosificacin accidental
o voluntaria. Es inefectivo frente a
cidos, lcalis, etanol, metanol, sulfato
ferroso, cianuro, litio y derivados
hidrocarbonados.
Se administra como suspensin en
180-240 ml de agua mediante sonda
nasogstrica durante el lavado
estomacal. La dosis en ni os menores
de 1 a o: 1 g/kg; en ni os de 1-12
a os: 25-50 g y en adultos: 50-100 g.
Para lograr la mxima eficacia se debe
administrar dentro de los primeros 30-
60 minutos siguientes a la ingestin
FARMACOLOGA
Colorante cloruro de fenotiazin-5-
io,3,7-bis-trimetilamino trihidrato.
Ejerce dos acciones opuestas sobre la
hemoglobina. Bajas concentraciones
aceleran la conversin de metahe-
moglobina en hemoglobina. Altas
concentraciones convierten el hierro
ferroso de la hemoglobina reducida en
el ion f rrico que resulta en la for-
diarrea, obstruccin intestinal y heces
negras.
INTERACCIONES
En combinacin con otros ant dotos o
medicamentos como la acetilciste na
y la ipecacuana, evita la absorcin
gas-trointestinal de stos, impidiendo
su eficacia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No usar si el paciente presenta lesio-
nes gastroesofgicas. Dado que su
empleo genera la aparicin de heces
ennegrecidas, se debe tener cuidado
en no interpretar dicha eventualidad
como resultado de una hemorragia di-
gestiva superior.

SOBREDOSIS
No se han descrito problemas por
sobredosificacin con el carbn acti-
vado.
eritrocito, el azul de metileno es re-
ducido, por accin de las enzimas
metahemoglobina-reductasas, a azul
de leucometileno que, a su vez, reduce
la metahemoglobina y la transforma en
hemoglobina.
FARMACOCINTICA
trointestinal. Se reduce rpidamente
en los tejidos a azul de leucometileno.
Se excreta lentamente en la orina
(75% de la dosis), en la bilis y en las
heces.

INDICACIONES
Metahemoglobinemia aguda.
Se administra por inyeccin IV lenta
(varios minutos). En adultos y ni os:
Dosis nica de 1-2 mg/kg de la so-
lucin al 1%. En caso necesario,
repetir a los 60 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipertensin, dolor
anginoso. Gastrointestinales: Nu-
seas, vmitos, dolor abdominal. He-
matolgicas: Hemlisis (en pacientes
con deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa). En dosis elevadas
puede generar metahemoglobinemia
adicional y cianosis. Neurolgicas:
Ce-falea, mareos, confusin. Otras:
Su-doracin profusa, coloracin azul-
verdosa de la piel, la saliva, las heces y
CLORURO DE METILTIONINIO
(AZUL DE METILENO)
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al frmaco, en pacientes
con falla renal severa, en caso de
inyeccin intratecal y en pacientes con
deshidrogenasa. Se debe administrar
lentamente a objeto de prevenir una
concentracin elevada del producto y
evitar la formacin adicional de me-
tahemoglobina. Durante el tratamiento
se debe vigilar constantemente la me-
tahemoglobinemia. No se conoce la
seguridad de su uso en el embarazo.

SOBREDOSIS
porte.
DEFEROXAMINA
V
531
macolgica que se excreta, junto con
la deferoxamina intacta, en la orina y
en escasa proporcin por las heces.
La vida media de eliminacin de la de-
feroxamina es de 3-6 horas y la de la
ferroxamina, 4-6 horas.
INDICACIONES
Como quelante de hierro en intoxi-
caciones agudas y en la sobrecarga
crnica en pacientes con transfusio-
nes mltiples.
Se administra por v a IM e IV.
- Intoxicaciones agudas con hierro en
adultos y ni os: 1 g IM, seguido por
2 dosis de 500 mg a intervalos de 4
horas. En caso de respuesta in-
suficiente, administrar dosis adicio-
nales de 500 mg a intervalos de 4-12
horas, hasta un mximo de 6 g en 24
horas. Se administra por infusin IV
lenta (15 mg/kg/hora o menos)
solamente en caso de colapso car-
diovascular.
- Intoxicaciones crnicas con hierro
por transfusiones mltiples en
adultos y ni os: 0,5-1 g/d a por v a
IM. Adicionalmente, administrar 2 g
I V (a una vel oci dad de 15
mg/kg/hora) con cada nueva trans-
fusin de sangre (por separado),
hasta un mximo de 6 g en 24 horas.
Alternativamente, 20 a 40 mg/kg por
v a SC, con una bomba de infusin
SC, diariamente.
FARMACOLOGA
Agente quelante del hierro. Se une a
los iones f rricos circulantes de la
ferritina, de la hemosiderina y de la
transferrina, formando un complejo
estable y soluble, fcilmente excre-
table por v a renal o removible por
hemodilisis. No se une al hierro de los
citocromos ni al de la hemoglobina.
Tambi n es efectivo como quelante
del aluminio.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin pa-
renteral, se distribuye ampliamente a
plazo). Genitourinarias: Disuria (con el
uso a largo plazo). Reacciones de
hipersensibilidad: Eritema, prurito,
erupcin, anafilaxis, urticaria, an-
gioedema. Otras: Visin borrosa, cata-
ratas, p rdida de la audicin, dolor,
induracin en el sitio de inyeccin,
calambres de las piernas, fiebre,
s ndrome de distr s respiratorio.
INTERACCIONES
La asociacin con proclorperazina
incrementa la toxicidad neurolgica.
En dosis altas, ms de 200 mg/d a, el
cido ascrbico puede contribuir a
problemas card acos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con falla renal severa,
anemia o con hemocromatosis pri-
maria. Durante el tratamiento se debe
visual, auditiva, cardiaca y neuro-
lgica. No se conoce la seguridad de
su uso en el embarazo, durante la
lactancia y en ni os menores de 3
a os. Dado que el cido ascrbico
favorece la quelacin del hierro, se
recomienda como terapia adjunta en
dosis de 200 mg/d a, dividido en 2
tomas (el uso de dosis superiores a
500 mg/d a en pacientes con
sobrecarga crnica de hierro por
transfusiones mltiples, ha ocasio-
SOBREDOSIS
porte. La deferoxamina es dializable.
El medicamento colorea la orina de
rojo. Informar de inmediato al m dico
si se presenta alguna reaccin inusual
FARMACOLOGA
Agente quelante. Los grupos sulfhi-
drilo de la mol cula de dimercaprol
forman enlaces con metales pesados
(particularmente mercurio, ars nico y
oro) previniendo o revirtiendo la unin
de stos con los grupos sulfhidrilo de
las enzimas en el organismo. Los
complejos o quelatos as formados se
excretan, posteriormente, por v a
renal. Tambi n es efectivo como
quelante del plomo, antimonio, bis-
muto, cromo, cobre, niquel y zinc.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IM,
alcanza niveles plasmticos pico en
30-60 minutos. Se distribuye amplia-
mente a todos los tejidos, incluyendo el
cerebro, alcanzando concentraciones
mximas en el h gado y el ri n. Se
metaboliza a compuestos inactivos
que se excretan, junto a los quelatos
formados, en la orina en aproxima-
damente 4 horas.
INDICACIONES
DIMERCAPROL
miento de intoxicaciones severas por
plomo.
Se admi ni st r a sol ament e por
inyeccin IM profunda.
- En intoxicaciones agudas con
mercurio en adultos y ni os: 5
mg/kg, seguido por 2,5 mg/kg 1-2
veces al d a por 10 d as.
- En intoxicaciones severas con oro
o con ars nico en adultos y ni os:
3 mg/kg 6 veces al d a en los
primeros 2 d as, 4 veces al d a en
el tercer d a y 2 veces al d a por
los siguientes 10 d as, o hasta la
recuperacin completa del pa-
ciente. En casos leves o mode-
rados: 2,5 mg/kg 4 veces al d a en
los primeros 2 d as, 2 veces al d a
en el tercer d a y una vez al d a los
siguientes 10 d as o hasta la
recuperacin completa del pa-
ciente.
- En adultos y ni os con intoxicacin
severa con plomo (niveles s ricos
superi ores a 70 mcg/ dl ) y
encefalopat a: 4 mg/kg cada 4
horas por 5 d as, segn la res-
puesta cl nica, combinado a partir
de la segunda dosis con inyeccin
IM profunda de edetato clcico
2
disdico en dosis de 250 mg/m
(administrados en sitios separa-
dos). Si a los 5-7 d as de finalizado
el ciclo los niveles s ricos de
plomo se ubican por encima de 45
rial transitoria, taquicardia, sensacin
de ahogo. Gastrointestinales: Nu-
seas, vmitos, dolor abdominal, sialo-
rrea. Neurolgicas: Ansiedad, cefalea,
parestesia. Hematolgicas: Anemia
hemol tica (pacientes con deficiencia
de glucosa-6-fosfato deshidroge-
nasa). Otras: Irritacin local, sensa-
cin de quemadura en la boca,
garganta, ojos y pene, rinorrea,
calambres, mialgia, sudoracin, fiebre
(en ni os), conjuntivitis, blefaroes-
pasmo.
INTERACCIONES
Las sales de hierro forman complejos
txicos con el dimercaprol. Para
evitarlo, se debe separar la admi-
nistracin de ambos medicamentos
por lo menos por 24 horas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sibilidad al frmaco o al man , dado
que la formulacin comercialmente
disponible contiene aceite de man
como veh culo. Contraindicado en la
insuficiencia heptica y en la in-
suficiencia renal severas. No debe
usarse en intoxicaciones por hierro,
cadmio o selenio, debido a que el
dimercaprol forma quelatos txicos
con estos metales. El uso en el
embarazo debe limitarse solamente a
situaciones de intoxicacin severa, en
las que no existan otras alternativas de
V
FARMACOLOGA
Agente quelante. Se une a metales
divalentes y trivalentes, en especial el
plomo, formando un complejo estable
y soluble, fcilmente excretable por
v a renal. Tambi n es efectivo como
que-lante del zinc y, en menor grado,
del manganeso, cadmio, hierro, cobre
y mercurio.
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por v a IM. Cuando
se administra por v a IV, la excrecin
del plomo quelado se inicia en 60
minutos y alcanza su valor pico a las
24- 48 hor as . Se di s t r i buy e
medio cido, y tanto el frmaco como
la mayor a de los metales son
nefrotxicos, se debe mantener una
adecuada alcalinizacin de la orina
durante todo el tratamiento a objeto de
proteger el ri n. Si se desarrolla falla
renal durante la terapia se debe sus-
pender la administracin o usarse con
extrema cautela.

SOBREDOSIS
La administracin de dosis superiores
a 5 mg/kg puede provocar vmito,
convulsiones y coma a los 30 minutos
de la inyeccin y mantenerse por 1-6
horas. Manejo sintomtico y trata-
miento de soporte.
hematoenceflica. No se metaboliza.
Se excreta casi por completo intacto o
como quelato por filtracin glomerular
en 24 horas. La vida media de eli-
minacin es de 20-60 minutos y se
incrementa en pacientes con falla
renal.
INDICACIONES
Quelante de plomo en intoxicaciones
agudas y crnicas.
Se administra por v a IV e IM en dosis
id nticas.
- Por v a IV, diluir la dosis total diaria
2
(1000 mg/m /d a) en 250-500 ml de
dextrosa al 5% o solucin salina
(NaCl) al 0,9% y administrar por
infusin continua en 8-12 horas.
Por v a IM, dividir la dosis total
2
diaria (1000 mg/m /d a) en 2 dosis
iguales y administrar a intervalos de
8-12 horas. En ambos casos, la
administracin debe mantenerse
por 5 d as continuos y evaluar la
respuesta al final del ciclo. En caso
de una respuesta inadecuada,
reiniciar el tratamiento despu s de
2-4 d as.
- En pacientes con encefalopat a
severa y/o niveles s ricos de
plomo superiores a 70 mcg/dl: Usar
en combinacin con dimercaprol
2
(ver: DIMERCAPROL), 1 g/m dia-
riamente, en dosis divididas por 5
d as.
EDETATO SDICO CLCICO
Hepticas: Aumento de los niveles de
las aminotransferasas. Neurolgicas:
Temblor, cefalea, fatiga. Reacciones
de hipersensibilidad: Anafilaxis,
erupcin, dermatitis. Renales: Ne-
frotoxicidad. Otras: Dolor en el sitio de
inyeccin IM, mialgia, artralgia,
escalofr o, rinorrea, congestin nasal,
lagrimeo, deficiencia de zinc.
INTERACCIONES
Puede formar quelatos con el zinc
presente en algunas formulaciones de
insulina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al frmaco, hepatitis y
anuria. Antes de iniciar el tratamiento
se debe establecer un flujo urinario
adecuado con fluidoterapia IV y luego,
restringir estrictamente la admi-
nistracin de fluidos a los requeri-
mientos basales de agua y electrolitos.
Durante el tratamiento, se debe vigilar
permanentemente el flujo urinario, la
funcin renal y heptica, el ritmo car-
d aco, el balance hidro-electrol tico y
practicar uroanlisis. En caso de
hematuria, proteinuria o cualquier otro
signo de deterioro de la funcin renal,
se debe detener de inmediato el
tratamiento. Tambi n se debe con-
trolar el ritmo cardiaco y los cambios
en el ECG durante la terapia intra-
venosa. Usar con precaucin en
Notificar al m dico si se presenta
especial si el flujo urinario se detiene
FARMACOLOGA
Agente con actividad anticolines-
tersica reversible. Inhibe la accin de
la enzima acetilcolinesterasa sobre la
acetilcolina, incrementando la con-
centracin de la misma en los sitios de
transmisin colin rgica y prolongando
los efectos del neurotransmisor a nivel
central y perif rico.
FARMACOCINTICA
inicia la accin a los 3-8 minutos y
persiste por 0,5-5 horas. Se distribuye
ampliamente en los tejidos corporales
y atraviesa con facilidad la barrera
hematoenceflica. Es hidrolizada por
las esterasas plasmticas y eliminada
en muy peque a proporcin por la
orina. La vida media de eliminacin de
15-40 minutos.
INDICACIONES
Reversin de los efectos txicos a
nivel central provocados por agentes
que pueden generar s ndrome
anticolin rgico.
Se administra por v a IM IV lenta (no
V
535
FISOSTIGMINA
necol) o bloqueantes neuromuscula-
res despolarizantes (succinilcolina).
Suspender la administracin si se
presenta salivacin excesiva, mesis
e incremento de la frecuencia urinaria
o de la defecacin. La inyeccin IV
rpida puede ocasionar bradicardia,
sialorrea, dificultad respiratoria o
convulsiones. Su empleo en el
beneficios potenciales a la madre
superen al riesgo para el feto. No se
lactancia.
SOBREDOSIS
La sobredosis puede provocar crisis
colin rgica (diaforesis, sialorrea,
miosis, nuseas, vmitos, diarrea,
bradicardia o taquicardia, hipotensin
o hipertensin, convulsiones, coma,
parlisis y muerte por parlisis
respiratoria y/o edema pulmonar). El
tratami ento i mpl i ca venti l aci n
mecnica y aspiracin bronquial,
seguida por la administracin de
atropina (2-4 mg IV en adultos y 1 mg
en ni os cada 3-10 minutos) hasta
FARMACOLOGA
Antagonista de las benzodiazepinas.
Inhibe competitivamente la interaccin
de las benzodiazepinas con sus sitios
receptores en el complejo del receptor
FLUMAZENIL
536
deseado. En ni os, iniciar con 0,02
mg/kg y, si no hay respuesta sa-
tisfactoria, repetir cada 5-10 minutos
hasta alcanzar la respuesta deseada,
sin exceder la dosis mxima de 2 mg.
En ni os, este medicamento se re-
serva slo para casos de extrema
necesidad, en los que exista riesgo de
muerte.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia. Gas-
trointestinales: Nuseas, vmitos, dia-
rrea, dolor epigstrico, incremento de
la peristalsis, clicos abdominales.
Neurolgicas: Convulsiones (si la
administracin IV es rpida), aluci-
naciones. Respiratorias: Aumento de
las secreciones bronquiales, disnea,
broncoespasmo. Reacciones de hiper-
s e n s i b l i d a d . Ot r a s : Mi o s i s ,
sudoracin, debilidad muscular.
INTERACCIONES
En pacientes tratados con succinil-
colina, puede incrementar la inten-
si dad y duraci n del bl oqueo
neuromuscular. Los agentes anti-
colin rgicos, los anest sicos locales
y generales, la procainamida y la
quinidina pueden revertir los efectos
colin rgicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
(GABA). No antagoniza la accin de
otros depresores centrales como: Bar-
bitricos, anest sicos o alcohol, ni
revierte el efecto de los opiceos.
FARMACOCINTICA
observa la accin en 1-2 minutos, la
cual se hace mxima a los 6-10
minutos. Se une a las prote nas plas-
mticas en un 50% y se distribuye
rpidamente en el organismo. Se me-
taboliza casi por completo en el
productos inacti-vos que se excretan
en un 90-95% en la orina y 5-10% en
eliminacin es de 20-75 minutos
(promedio 40 minutos) y se incrementa
en pacientes con insufi-ciencia renal.
INDICACIONES
Tratamiento de intoxicaciones por
benzodiazepinas y reversin de la
anestesi a i nduci da por benzo-
diazepinas en pacientes sometidos a
procedimientos de diagnstico o
cirug a de corta duracin (ambu-
latoria).
Se administra por v a IV en 15-30
segundos.
- En la intoxicacin por benzodia-
zepinas en adultos: Iniciar con 0,2
mg por v a IV en 30 segundos. Si al
cabo de 30 segundos no se logra el
V
537
1 minuto hasta obtener la respuesta
deseada o alcanzar una dosis
acumulativa de 3 mg. Dado que el
efecto de las benzodiazepinas
general ment e es de mayor
duracin que el del flumazenil, en
al gunos paci ent es podr a
presentarse sedacin de nuevo. En
tales casos, administrar dosis
sucesivas de 1 mg (dividido en 2
dosis de 0,5 mg a intervalos de 1
minuto) cada 20 minutos, hasta un
mximo de 3 mg en 1 hora.
- Para la reversin de anestesia con
benzodi azepi nas en adul t os
sometidos a procedimientos de
diagnstico o cirug a ambulatoria:
Iniciar con 0,2 mg por v a IV en 15
segundos. Si al cabo de 45
segundos no se logra el nivel de
conciencia esperado, administrar
dosis adicionales sucesivas de 0,2
mg a intervalos de 1 minuto hasta
obtener la respuesta deseada o
hasta alcanzar una dosis acu-
mulativa de 1 mg en 5 minutos. En
casos de una nueva sedacin,
administrar dosis sucesivas 1 mg
(divididos en 2 dosis de 0,5 mg a
intervalos de 1 minuto) cada 20
minutos, hasta un mximo de 3 mg
en 1 hora.
REACCIONES ADVERSAS
Car di ov as c ul ar es : Ar r i t mi as
c a r d i a c a s , p a l p i t a c i o n e s .
INTERACCIONES
La administracin a pacientes que
reciben antidepresivos tric clicos o
medicamentos que pueden causar
convulsiones o arritmias, puede desa-
rrollar convulsiones o arritmias des-
pu s de eliminar el efecto de la sobre-
dosis de la benzodiazepina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes con signos de sobre-
dosificacin con antidepresivos tri-
c cl i cos. Luego de reverti r l a
depresin central inducida por las
benzo-diazepinas, se debe mantener
al paciente bajo observacin ante la
posibilidad de reaparicin de dicho
efecto. El flumazenil puede desen-
cadenar ataques de pnico en
pacientes con historia de tales tras-
tornos. Usar con precaucin en
pacientes con traumatismo craneo-
enceflico (por la posibilidad de con-
vulsiones) o con insuficiencia heptica
(se reduce la depuracin). No se
conoce la seguridad de su empleo en
el embarazo y la lactancia. En pa-
cientes con historia de abuso de
benzodiazepinas, el flumazenil puede
desencadenar un s ndrome de abs-
tinencia. No debe ser usado en una
sobredosis mixta, especialmente en
los casos en que es posible que ocu-
rran convulsiones.
hospitalario.
FARMACOLOGA
Sal clcica del cido fol nico. Forma
reducida del cido flico que acta
como fuente alterna de folatos, inde-
pendiente de la accin reductora de la
dihidrofolato reductasa sobre el cido
flico, contrarrestando la toxicidad ce-
lular por deficiencia de folatos inducida
por los antagonistas del cido flico
(metotrexato, pirimetamina, trime-
toprima) que inhiben la actividad de
dicha enzima.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin oral o
parenteral, el folinato de calcio pasa a
la circulacin sist mica donde es r-
pidamente convertido en derivados
reducidos, siendo el ms abundante el
5-metil tetrahidrofolato (5-metil-THF),
que constituye la principal forma de
transporte de folatos en el organismo.
Tras la inyeccin IM, se alcanzan
concentraciones estables de 5-metil-
THF en 40 minutos, y aproxima-
damente en 1,72 horas con la
administracin oral. Se distribuye
rpidamente a los tejidos corporales,
incorporndose a los depsitos fisio-
lgicos de folatos (en el h gado se
almacena aproximadamente el 50%
de los folatos) desde donde es liberado
FOLINATO DE CALCIO
(CIDO TETRAHIDROFLICO)
(CIDO FOLNICO) (LEUCOVORINA CLCICA)
INDICACIONES
Terapia de rescate para prevenir la
toxicidad hematopoy tica y reticu-
loendotelial inducida por dosis ele-
vadas de metotrexato y otros inhibi-
dores de la enzima reductasa del
folato. Para potenciar la actividad
antineoplsica del 5-fluorouracilo en el
tratamiento del carcinoma colorrectal.
- Como terapia de rescate en
tratamientos con metotrexato
2
(MTX): 10 mg/m cada 6 horas por
v a oral o parenteral, por 10 d as,
comenzando a las 24 horas de
iniciada la terapia con MTX. Si se
presenta toxicidad gastrointestinal,
usar la v a parenteral. Durante el
tratamiento se debe practicar de-
terminaciones diarias de los niveles
sricos de creatinina y MTX. La
administracin del medicamento
debe mantenerse, junto con una
adecuada hidratacin (3 L/d a) y
alcalinizacin de orina (pH 7 o
mayor), hasta que el nivel del MTX
-8
est por debajo de 5x10 M.
- En caso de trastornos en la
eliminacin del MTX o de sobre-
dosis, el folinato de calcio debe
iniciarse tan pronto como sea po-
sible (dentro de las primeras 24
2
horas) en dosis de 10 mg/m por v a
oral, IV IM cada 6 horas, hasta que
los niveles de MTX estn por debajo
V
539
2
por 425 mg/m de 5-FU. En ambos
casos, el tratamiento es diario por 5
d as, cada 4 semanas por 2 ciclos,
seguidos por repeticiones cada 4-5
semanas, si es tolerado.
REACCIONES ADVERSAS
Presenta muy escaso potencial para
efectos colaterales. Se ha descrito
casos poco frecuentes de trombo-
citosis y de reacciones de hiper-
sensibilidad que incluyen urticaria y
anafilaxis.
INTERACCIONES
Cantidades excesivas de folinato de
calcio pueden antagonizar el efecto
terap utico del metotrexato. Potencia
los efectos txicos del 5-fluorouracilo.
Disminuye la eficacia anticonvul-
sivante de la fenito na, el fenobarbital
y la primidona.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al frmaco. La admi-
nistracin a personas con anemia
perniciosa y otras anemias megalo-
blsticas secundarias a deficiencia de
vitamina B no diagnosticadas, puede
12
aliviar o mejorar las manifestaciones
hematolgicas de la enfermedad
dificultando as el diagnstico, mien-
tras permite el progreso de las
complicaciones neurolgicas. Dado
que el frmaco puede incrementar la
ficacin de folinato de calcio hasta que
las concentraciones del metotrexato
se ubiquen por debajo de sus niveles
txicos. No se conoce con precisin la
seguridad de su uso en el embarazo y

SOBREDOSIS
Dado que los folatos no son txicos, la
sobredosis de folinato de calcio no re-
presenta un riesgo de consideracin.
MESNA
540
FARMACOLOGA
Agente utilizado para prevenir la cistitis
hemorrgica inducida por la ifos-
famida. Contiene en su estructura
grupos tiol libres que reaccionan con
los metabolitos de la ifosfamida (4
hidroxi-ifosfamida y acrole na) pro-
ductores de cistitis hemorrgica,
formando complejos inertes.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin IV, es
rpidamente oxidado intravascu-
larmente y transformado en disulfuro
de mesna. Luego, se distribuye hacia
el ri n donde es reducido a mesna
nuevamente y reacciona con los me-
tabolitos urotxicos de la ifosfamida.
La vida media plasmtica del mesna
es de 0,36 horas y de 1,7 horas la del
disulfuro de mesna. La dosis es casi
totalmente recuperada en la orina en 4
i nduci da por l os met abol i t os
urotxicos de la ifosfamida.
Se administra por v a oral e IV.
? Se administra por v a IV en dosis
equivalentes al 20% (peso por
peso) de la dosis empleada de
ifosfamida. Se inicia el tratamiento
al mismo tiempo que la admi-
nistracin de la ifosfamida, con
repeticiones a las 4 y 8 horas
despu s de cada dosis de ifos-
famida, para un total de 3 dosis. La
dosis total diaria de mesna es 60%
de la dosis total diaria de ifosfamida.
El esquema se repite de la misma
forma con cada administracin de
ifosfamida y se mantiene mientras
dure la terapia con sta.
? Se administra por v a oral en dosis
equivalentes al 40% (peso por
peso) de la dosis del antineo-
plsico, administrada en 3 dosis
consecutivas a intervalos de 4
horas, comenzando 2 horas antes
de la administracin del antineo-
plsico.
REACCIONES ADVERSAS
diarrea, disgeusia. Neurolgicas:
Cefalea, fatiga. Reacciones de hiper-
sensibilidad: Erupcin maculopapular.
Otras: Fiebre, escalofr os, conjuntivi-
tis, dolor en las extremidades, hipopo-
tasemia.
INTERACCIONES
Se han reportado alteraciones en el
control de la anticoagulacin en pa-
cientes sometidos a terapia con war-
farina que reciben ifosfamida/mesna.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
otros frmacos que contienen grupos
tiol en la mol cula.
SOBREDOSIS
No se conoce intoxicaciones por so-
bredosis de mesna. En caso de ocurrir,
se recomienda tratamiento sintomti-
co y medidas de soporte.
FARMACOLOGA
Revierte la accin depresora de los
opiceos, incluyendo la depresin
respiratoria, la sedacin y la hipo-
tensin. Acta como antagonista
competitivo a nivel de los receptores
mu, kappa y sigma, sin ejercer los
efectos agonistas narc ticos o
analg sicos tipo morfina de los otros
antagonistas de narcticos.
FARMACOCINTICA
IV, el inicio de la accin se produce a
los 2-3 minutos, se hace mxima a los
5- 15 mi nut os y per si st e por
NALOXONA
V
541
rpidamente a los fluidos y tejidos
corporales y se metaboliza en el h ga-
do, principalmente por conjugacin
con cido glucurnico, dando lugar a
es de 30-81 minutos en adultos y de
2,5-3,5 horas en neonatos.
INDICACIONES
Tratamiento de la intoxicacin aguda
por sobredosificacin de opiceos.
Reversin de la depresin respiratoria
post-quirrgica inducida por opiceos.
Se administra preferiblemente por v a
IV. En caso de no ser posible la v a IV,
se puede administrar, a las mismas
dosis, por v a SC IM.
- Sobredosificacin (presumible o
confirmada) por opiceos:
- En adultos: 0,4-2 mg IV y repetir,
en caso necesario, cada 2-3
minutos hasta lograr el efecto
deseado. Si no se observa res-
puesta despu s de la adminis-
tracin de 10 mg se debe re-
eval uar el di agn sti co de
toxicidad inducida por narc-
ticos.
- En ni os: 0,01 mg/kg IV. Si no se
logra el efecto deseado, ad-
ministrar una segunda dosis de
0,1 mg/kg. Alternativamente, en
neonatos y ni os hasta los 5
a os: iniciar con 0,01 mg/kg IV y
- Reversin de la depresin respi-
ratoria post-quirrgica:
- En adultos: 0,1-0,2 mg IV cada 2-
3 minutos, hasta lograr la res-
puesta deseada.
- En ni os: 0,005-0,01 mg/kg
cada 2-3 minutos, hasta lograr la
res-puesta deseada.
- En neonatos: 0,01 mg/kg en la
vena umbilical. Puede repetirse
cada 2-3 minutos, hasta lograr
respuesta deseada.
Pueden requerirse dosis adicionales
de naloxona a intervalos de 1-2 horas,
dependiendo de la cantidad, tipo (de
accin corta o de accin prolongada) y
el intervalo desde la ltima dosis del
narctico.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia y
fibrilacin ventricular, hipertensin,
hipotensin y paro card aco. Gas-
trointestinales: Nusea, vmito, disfa-
gi a. Neurol gi cas: Tembl ores,
a g i t a c i n , e n c e f a l o p a t a ,
convulsiones y coma. Respiratorias:
Disnea, aumento de la frecuencia
respiratoria, edema pulmonar y
laringoespasmo. Otras: S ndrome de
abstinencia agudo en individuos con
dependencia a opiceos, temblores,
urgencia urinaria y sudoracin.
INTERACCIONES
La naloxona puede bloquear la accin
antihipertensiva del captopril y atenuar
cautela en personas con enfermedad
pulmonar, trastornos card acos pre-
existentes y en pacientes sometidos a
terapia con medicamentos cardio-
txicos. Como la accin de los
opiceos, por lo general, es ms
duradera que la de la naloxona, se
recomienda vigilar a los pacientes por
un d a o ms dado que podr a ser
necesaria la administracin de dosis
adi ci onal es de nal oxona para
mantener su efecto. En sujetos con
dependencia a opiceos, la naloxona
puede desencadenar un s ndrome de
abstinencia agudo, y el uso en mujeres
embarazadas a t rmino que son
dependientes de narc ticos, la
nal oxona puede pr ovocar un
s ndrome de abstinencia en el
neonato. No es efectiva contra la
depresin respira-toria inducida por
frmacos no opioides; la reversin de
la depresin respiratoria inducida por
la bu-prenorfina puede ser incompleta.
No se conoce la seguridad del uso
SOBREDOSIS
La sobredosificacin de naloxona no
produce reacciones de consideracin;
sin embargo, en pacientes adictos a
opiceos puede producir un s ndrome
de abstinencia agudo con manifes-
taciones que incluyen dolor genera-
lizado, taquicardia, aumento de
presin arterial, nerviosismo, temblor,
V
mg/L y repetir 1 2 veces, en caso
necesario, a intervalos de 2 horas, sin
exceder de 750 mg en 24 horas.
Mantener el tratamiento hasta com-
pleta recuperacin del paciente. En
ni os se recomiendan dosis simples
de 4-8 mg/kg, sin exceder de 250 mg.
REACCIONES ADVERSAS
trointestinales: Nuseas. Hepticas:
Alteracin de la funcin heptica.
Neurolgicas: V rtigo, mareos, visin
borrosa, diplop a, cefalea, somno-
lencia, debilidad muscular. Reaccio-
nes de hipersensibilidad: Erupcin
maculopapular. Respiratorias: Hiper-
ventilacin. Otras: Dolor en el sitio de
inyeccin. Sin embargo, es dif cil
discriminar si las reacciones son ex-
clusivas de la obidoxima, debidas a la
atropina (cuando se usa con la
obidoxina) o atribuibles al rgano-
fosforado.
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento. En
individuos con insuficiencia renal se
debe reducir la dosis para evitar un
i n c r e me n t o d e l o s n i v e l e s
sangu neos. La inyeccin IV rpida
puede pr ovocar t aqui car di a,
FARMACOLOGA
Compuesto de amonio-cuaternario
con accin regeneradora de la enzima
acetilcolinesterasa. Los plaguicidas
rgano-fosforados inactivan a la
enzima mediante la fosforilacin de su
sitio activo. La obidoxima, por ataque
nucleof lico, remueve el grupo fosforil
unido a la colinesterasa provocando su
reactivacin y la formacin de un
grupo oxima. Este medicamento
tambi n inactiva a algunos rgano-
fosforados por reaccin qu mica
directa y se cree que, adems,
interacta con la enzima para
protegerla de la inhibicin.
FARMACOCINTICA
IV, se distribuye ampliamente en los
l quidos extracelulares. No se une a
l as prote nas pl asmti cas. Se
metaboliza presumiblemente en el
h gado y se excreta por la orina como
metabolitos y 80-90% como frmaco
intacto. La vida media de eliminacin
es de 0,8-2,7 horas.
INDICACIONES
Como ant doto, en combinacin con
atropina, para regenerar la actividad
de la enzima colinesterasa en in-
OBIDOXIMA (CLORURO DE OBIDOXIMA)
FARMACOLOGA
Agente quelante. Se une al cobre,
plomo, mercurio, hierro y ars nico
formando complejos estables y
solubles, fcilmente excretables por
v a renal o removibles por hemodi-
lisis. Tambi n se combina qu mi-
camente con la cistina para formar un
complejo disulfuro de penicilamina-
cistina soluble que se excreta ms
fcilmente.
FARMACOCINTICA
testinal alcanzando niveles s ricos
pico en 1-3 horas. Los alimentos
reducen su absorcin. Se une a las
prote nas plasmticas en ms del
80%. Se metaboliza en el h gado
vos que se excretan por v a biliar en
un 50% y en un 42% en la orina. Los
metabolitos pueden detectarse en la
orina hasta 3 meses despu s de
finalizada la terapia. La vida media de
SOBREDOSIS
por sobredosificacin de obidoxima.
En caso de ocurrir, manejo sintomtico
y terapia de soporte.
metales pesados.
1-1,5 g/d a por 1-2 meses; alter-
nativamente se ha usado 600 mg/d a
por 4 semanas o 900 mg/d a por 7
d as. En ni os: 30-40 mg/kg/d a o
2
600-750 mg/m /d a durante 1-6
meses.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis,
mi o- car di t i s. Der mat ol gi cas:
Fragilidad cutnea (en codos, rodillas,
hombros, gluteos y pies) y arrugas.
Gastroin-testinales: Nuseas, vmito,
anorexia, dolor epigstrico, diarrea,
trastornos del gusto, estomatitis
aftosa, pan-creatitis y colitis aguda.
Hemat ol - gi cas: Leucopeni a,
trombocitopenia, agranulocitosis y
anemi a apl si ca. Hep t i cas:
Incremento de las enzimas hepticas,
ictericia colestsica y hepatitis txica.
Neurolgicas: Neu-ropat a perif rica,
neuritis ptica, parestesia en los pies,
d e b i l i d a d . Re a c c i o n e s d e
generalizada, prurito, ur-ticaria,
dermati ti s exfol i ati va. Renal es:
Proteinuria y hematuria. Respiratorias:
Neumonitis intersticial, fibrosis pul-
monar, bronquiolitis y asma bronquial.
Otras: tiroiditis, alopecia, hipoglicemia,
hipercolesterolemia, polimiositis,
hiperpirexia, miastenia gravis, hiper-
PENICILAMINA
V
penicilamina por efecto aditivo. La
penicilamina puede disminuir los
niveles s ricos de la digoxina y com-
prometer su eficacia terap utica. Las
sales de hierro, los anticidos y los
alimentos pueden reducir, en forma
significativa, la absorcin gastroin-
testinal de penicilamina.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
antecedentes de anemia aplsica o
agranulocitosis relacionados con el
medicamento, insuficiencia renal y en
el embarazo. Durante la terapia se
debe vigilar frecuentemente la funcin
hematolgica, heptica y renal. Se
debe suspender la lactancia mientras
dure el tratamiento.
SOBREDOSIS
de soporte.
de una sal estable y sin actividad
anticoagulante. A dosis terap uticas,
el medicamento tiene un efecto anti-
coagulante discreto y sin importancia
cl nica.
FARMACOCINTICA
Luego de la administracin IV, la
accin se inicia en 30-60 segundos y
la completa neutralizacin de la he-
parina se produce en aproximada-
mente 5 minutos. La reaccin da lugar
a la formacin de un complejo he-
parina-protamina inactivo cuya cin -
tica es desconocida; se cree que el
complejo es parcialmente metaboliza-
do o atacado por la fibrinolisina, li-
berando heparina.
INDICACIONES
Reversin del efecto anticoagulante
de la heparina.
RGIMEN DE DOSIFICACION
Se administra por v a IV. Se usa en
una solucin con concentracin de 10
mg/ml, por inyeccin IV lenta (1-3
minutos), sin exceder 50 mg totales en
10 minutos. Por lo general, 1 mg de
protamina neutraliza 90 unidades USP
de heparina sdica de pulmn de
bovino, 100 unidades USP de
heparina clcica o 115 unidades USP
de heparina sdica de mucosa
intestinal de porcino. La dosis depende
de la v a de administracin usada
FARMACOLOGA
Antagonista de la heparina. Neutraliza
a la heparina mediante una reaccin
cido-base que da lugar a la formacin
PROTAMINA
heparina o a 0,25-0,375 mg si han
transcurrido 2 horas o ms. Si la
heparina fue administrada por infusin
IV, usar 25-50 mg de protamina al
finalizar la infusin. Si la heparina fue
inyectada por v a SC, usar 1-1,5 mg
por cada 100 U de heparina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Descenso brusco
de la presin arterial, bradicardia, co-
lapso circulatorio, hipertensin pulmo-
nar, edema pulmonar. Gastrointestina-
les: Nuseas, vmito. Neurolgicas:
Letargia. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Sensacin de calor, rubor,
disnea, urticaria, angioedema, reac-
ciones anafilactoides y anafilaxis.
Otras: Reaccin de rebote a la he-
parina.
INTERACCIONES
Se ha demostrado que es incompatible
con algunos antibiticos, incluyendo
varias penicilinas y cefalosporinas.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento. Los
pacientes al rgicos al pescado y las
personas previamente tratadas con
protamina pueden manifestar reac-
ciones de hipersensibilidad al me-
dicamento. Se ha demostrado la
presencia de anticuerpos antiprota-
mina en personas inf rtiles o vasecto-
equipo de emergencia para tratar las
reacciones anafilcticas o la hipoten-
sin severa. No se conoce la se-
guridad del uso en el embarazo y du-
rante la lactancia.
SOBREDOSIS
Dado que la protamina tiene una
accin anticoagulante d bil debido a
su interaccin con las plaquetas y
algunas prote nas, incluyendo el
fibringeno, la sobredosificacin
puede resultar en hemorragias. Ante
tal posibilidad, se debe practicar
pruebas de coagulacin e instituir el
tratamiento sintomtico y de soporte,
segn la severidad. Debe conside-
rarse la transfusin de sangre o
plasma fresco congelado en casos
severos. Si el paciente est hipotenso,
debe considerarse el uso de fluidos,
SULFATO DE MAGNESIO
(Antdoto)
FARMACOLOGA
Catrtico salino. Se ha postulado que
por efecto osmtico atrae y retiene
agua en el intestino delgado aumen-
tando la presin intraluminal y es-
timulando, por ende, la actividad
peristltica y la propulsin rpida del
contenido intestinal. Evidencia re-
ciente; sin embargo, sugiere que la
actividad laxante podr a ser debida a
la liberacin de colecistoquinina.
V
lesiones gastrointestinales severas.
insuficiencia renal. Vigilar el balance
hidro-electrol tico.

SOBREDOSIS
una p rdida significativa de agua
corporal, sodio, potasio y bicarbonato.
En situaciones extremas puede ocurrir
depr esi n car di o- r espi r at or i a
asociada a hipermagnesemia. En caso
de deshidratacin y alteraciones elec-
trol ticas se deben practicar medidas
correctivas del equilibrio hidro-
electrol tico. Si se presenta hiper-
magnesemia administrar gluconato de
calcio al 10% por v a IV en dosis de
0,2-0,5/ml/dosis (mximo: 10 ml/dosis)
hasta correccin del cuadro cl nico.
oral, se produce un efecto laxante
dentro de una hora y dura por 3-6
horas. Un 15-30% de la dosis es
absorbido en el intestino delgado y
posteriormente excretado por v a
renal. La porcin no absorbida es
excretada con las heces.
INDICACIONES
Para facilitar la eliminacin de txicos
del tracto gastrointestinal. Al acelerar
el trnsito intestinal, por la accin
catrtica se disminuye el tiempo de
contacto del txico con la mucosa
i ntesti nal di smi nuyendo as l a
posibilidad de su absorcin.
Se administra por v a oral disuelto en
240 ml de agua, una vez al d a. La
dosis usual en adultos es de 10-30 g,
en ni os de 6-11 a os: 5-10 g y en
ni os de 2-5 a os: 2,5-5 g. En
pacientes inconscientes se administra
por sonda nasogstrica.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden presentarse clicos y tras-
tornos hidro-electrol ticos.
INTERACCIONES
Al acelerar el trnsito intestinal puede
disminuir la absorcin de otros
frmacos de administracin por v a
oral.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
FARMACOLOGA
Ads or bent e gas t r oi nt es t i nal
espec fico del herbicida paraquat.
FARMACOCINTICA
No se absorbe en el tracto gastroin-
testinal. Se excreta intacta en las
heces.

INDICACIONES
Como adsorbente para prevenir la
absorcin gastrointestinal del para-
quat.
TIERRA DE FULLER
durante el lavado estomacal. La dosis
en adultos: 100-150g en 1 litro de
agua; en ni os: 2 g/kg. Se debe repetir
cada 4-6 horas hasta evidenciar su
presencia en las evacuaciones, a
menos que el paciente desarrolle leo
paral tico.
REACCIONES ADVERSAS
constipacin y obstruccin intestinal.
INTERACCIONES
En combinacin con otros ant dotos o
medicamentos evita la absorcin
gastrointestinal de stos, disminuyen-
do su eficacia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Despu s de la administracin, se
debe usar un catrtico salino para
acelerar su trnsito intestinal.

SOBREDOSIS
No se han descrito problemas por
sobredosificacin del producto.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin in-
travenosa, se observa una opacidad
pico (contraste suficiente para la
visualizacin) casi inmediatamente y
mximo realce del contraste cerebral
para la tomograf a computarizada a
los 5-40 minutos. Se une a las
prote nas plasmticas en menos de
5%. Difunde rpidamente al l quido
extracelular y no se acumula en los
tejidos. Se excreta en un 95-100%
intacto por la orina y en 1-2% por las
es de 30-60 minutos y se prolonga en
pacientes con falla renal. Aunque la
mayor parte de la excrecin (alrededor
del 95%) se produce dentro de las 24
horas siguientes a su administracin,
se estima que su eliminacin completa
del organismo ocurre en 72-96 horas.

INDICACIONES
Angiograf a cerebral, arteriograf a
perif rica, venograf a perif rica,
colangiograf a, esplenoportograf a,
artrograf a, discograf a, urograf a de
eliminacin y para realzar el contraste
en la tomograf a axial computarizada.
Las dosis de la solucin al 60%
(equivalente a 282 mg/ml de yodo)
son:
En adultos:
- Venograf a perif rica: 10 ml IV
para las extremidades superiores y
FARMACOLOGA
Medio de contraste radiogrfico
yodado. El yodo bloquea el paso de los
rayos X a trav s de las reas o
estructuras corporales en las cuales
se distribuye, generando una imagen
opaca que, por contraste, permite la
CIDO DIATRIZICO
(DIATRIZOATO DE MEGLUMINA)
cerebrales: 8-12 ml por inyeccin
carot dea.
- para la visualizacin de los vasos
en fosa posterior o en los lbulos
occipitales: 6-10 ml en la arteria
vertebral.
- Colangiograf a directa: 10-15 ml por
inyeccin en el ducto biliar.
- Col angi ograf a t ranshept i ca
percutnea: 20-40 ml por inyeccin
en ducto biliar.
- Esplenoportograf a: 20-25 ml por
inyeccin percutnea en el bazo.
- Artrograf a:
- rodilla, hombro y cadera: 5-15 ml
por v a intrasinovial.
- articulacin temporomaxilar: 0,5 ml
por v a intrasinovial.
- otras articulaciones: 1-4 ml por v a
intrasinovial.
- Discograf a:
- cervical: hasta 0,5 ml intradiscal.
- lumbar: 1-2 ml intradiscal.
- Urograf a de eliminacin (en adultos
con peso superior de 45 kg): 35-90
ml por v a IV.
En ni os:
- Venograf a perif rica: La dosis de
adultos reducida en proporcin al
peso corporal.
- Angiograf a cerebral: La dosis de
adultos reducida en proporcin al
peso corporal.
- Artrograf a: La dosis de adultos
reducida en proporcin al peso
corporal.
V
549
por v a IV.
Para otros procedimientos diagns-
ticos se emplean soluciones con otras
concentraciones de diatrizoato de
meglumina.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis, es-
pasmo venoso, hematomas, pete-
quias difusas, hipotensin o hiper-
tensin, bradicardia o taquicardia,
arritmias, paro cardiaco. Gastroin-
testinales: Nuseas, vmitos, sialo-
rrea. Hematolgicas: Neutropenia.
Neurolgicas: Cefalea, mareos, can-
sancio, confusin, ansiedad, agita-
cin, convulsiones, p rdida de la
visin. Renales: Insuficiencia renal
aguda. Respiratorias: Disnea, tos,
sibilancias, edema pulmonar, bron-
coespasmo. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Erupcin, prurito, urticaria,
angioedema y anafilaxis. Otras: Ri-
nitis, estornudos, calambres, sudora-
cin, lagrimeo.
INTERACCIONES
Puede potenciar el efecto de los me-
dicamentos hipotensores. La combi-
nacin con bloqueantes de los
receptores beta-adren rgicos incre-
menta el riesgo de reacciones
anafilcticas e hipotensin. Con
frmacos nefrotxicos, aumenta la
posibilidad del da o renal. El empleo
de medios de contraste yodados en
pacientes que reciben metformina
minuye la capacidad de la tiroides para
captar el yodo usado en procedi-
mientos diagnsticos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al yodo, anuria,
trastornos de coagulacin e infeccin
en el sitio de aplicacin. Tambi n est
contraindicado en el hipertiroidismo y
en la insuficiencia cardiaca descom-
pensada. Usar con precaucin en
pacientes con historia de alergia a me-
dicamentos, asma bronquial, mieloma
mltiple, falla renal severa, insuficien-
cia heptica asociada a falla renal,
feocromocitoma, antecedentes con-
vulsivos y en ancianos. Se debe
establecer y mantener una adecuada
hidratacin del paciente antes y
despu s del examen. El uso en
pacientes con enfermedad cardiaca,
hipertensin pulmonar o anemia fal-
ciforme puede agravar la condicin.
Cuando se usa para urograf a en pa-
cientes anricos o con diabetes
mellitus, se incrementa el riesgo de
falla renal aguda. En pacientes con
arterioesclerosis, descompensacin
cardiaca, hipertensin y trombosis o
embolismo cerebral reciente, el dia-
trizoato de meglumina incrementa el
riesgo de oclusin vascular. Se des-
conoce la seguridad del uso en el
embarazo; sin embargo, e indepen-
FARMACOLOGA
yodado. El yodo bloquea el paso de los
rayos X a trav s de las reas o es-
tructuras corporales en las cuales se
distribuye, generando una imagen
opaca que por contraste permite su
visualizacin para fines diagnsticos.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin intra-
vascular, difunde rpidamente al
l quido extracelular y no se acumula
en los tejidos. Se une a las prote nas
plasmticas en menos de 5%. No sufre
metabolismo apreciable. Se excreta
intacta por la orina y en muy escasa
proporcin (menor al 1%) por las
es de 1-2 horas y se prolonga en pa-
cientes con falla renal.
INDICACIONES
Angi ocardi ograf a, aort ograf a
t o r c i c a y a b d o m i n a l ,
IODAMIDA (SAL MEGLUMNICA Y SDICA DE
LA IODAMIDA)
hipotensin, arritmias card acas,
reacciones de hipersensibilidad y
convulsiones. Manejo sintomtico y
terapia de soporte. Es removible por
hemodilisis.
Las dosis en mililitros de la solucin al
80% (solucin de las sales meglu-
m nica y sdica de la iodamida en
proporcin 72:10) son:
- Angiocardiograf a: 50-70 ml.
- Aortograf a tor cica y abdominal:
50-70 ml.
- Aortograf a/arteriograf a: 50-80
ml.
- Cavograf a craneal o caudal: 40-60
ml.
- Esplenoportograf a: 40-50 ml.
- Tomograf a axial computarizada de
crneo: 1-1,5 ml/kg
- Tomograf a axial computarizada
abdominal: 1-2 ml/kg.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasodilatacin pe-
rif rica, rubor, hipertensin o hipo-
tensin, taquicardia o bradicardia,
palpitaciones, dolor en el pecho,
alteraciones del ECG, paro cardiaco,
tromboflebitis. Gastrointestinales:
Nuseas, vmitos. Hematolgicas:
D i s c r a s i a s s a n g u n e a s .
Neurolgicas: Confusin, ansiedad,
cefalea, mareos, agitacin, temblor,
calambres, con-vulsiones p rdida del
conoci mi ent o. Reacci ones de
hipersensiblidad: Eri-tema, equimosis,
pr ur i t o, er upc i n, ur t i c ar i a,
angioedema. Renales: Insuficiencia
renal aguda. Respirato-rias: Disnea,
si bi l anci as, t os, est or - nudo,
congestin nasal, laringoes-pasmo,
V
551
anafilcticas e hipotensin. Con
frmacos nefrotxicos, aumenta la
posibilidad de da o renal. El empleo
de medios de contraste yodados en
puede ocasionar acidosis lctica y falla
renal aguda. Puede producirse acido-
sis lctica en pacientes que reciben
biguanidas. Despu s de la administra-
cin, disminuye la capacidad de la
tiroides para captar el yodo usado en
procedimientos diagnsticos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al yodo y en pacientes con
hipertiroidismo manifiesto o con
insuficiencia cardiaca descompen-
sada. Usar con extrema precaucin en
pacientes con historia de alergia a
medicamentos, asma bronquial,
mieloma mltiple, falla renal severa,
insuficiencia heptica asociada a falla
renal, hipertensin severa, feocro-
mocitoma, antecedentes convulsivos y
en ancianos. Se debe establecer y
del paciente antes y despu s del
examen. Su uso en pacientes con
enfermedad cardiaca, hipertensin
pulmonar o anemia falciforme puede
agravar la condicin. En pacientes
anricos o con diabetes mellitus se
incrementa el riesgo de falla renal
aguda. Se desconoce la seguridad del
uso en el embarazo; sin embargo, e
didas 48 horas antes del uso del medio
de contraste, por el riesgo de precipitar
acidosis lctica.
SOBREDOSIS
Cabe esperar hipotensin, arritmias
card acas, reacciones de hipersen-
sibilidad y convulsiones. Manejo
sintomtico y terapia de soporte. Es
removible por hemodilisis.
FARMACOLOGA
yodado no-inico. El yodo bloquea el
paso de los rayos X a trav s de las
reas o estructuras corporales en las
cuales se distribuye, generando una
imagen opaca que, por contraste,
permite la visualizacin para fines
diagnsticos.
FARMACOCINTICA
Despu s de la administracin intra-
venosa, se distribuye rpidamente a
trav s de la red vascular produciendo
una opaci dad pi co (cont rast e
suficiente para la visualizacin del
rea) a los 5-40 minutos. Se une a las
prote nas plasmticas en un 1%.
Difunde rpidamente al l quido
extracelular y no se acumula en los
tejidos. Se excreta en un 92-98%
intacto por la orina y en menos de 1%
por las heces. La vida media de
pocas horas de la administracin, se
estima que la eliminacin completa del
organismo ocurre en 72-96 horas.

INDICACIONES
Mielograf a, cisternograf a, ventri-
culograf a, angiograf a cerebral,
arteriograf a perif rica, venograf a
perif rica, artrograf a, urograf a de
eliminacin y para realzar el contraste
en la tomograf a axial computarizada.
Las dosis en mililitros de la pre-
sentacin que contiene 0,612 g/ml de
iopamidol (equivalente a 300 mg/ml de
yodo) son:
En adultos:
- Mielograf a cervical y de columna:
10 ml por inyeccin lumbar.
- Arteriograf a cerebral: 8-12 ml por
i n y e c c i n c a r o t d e a o
cateterizacin transfemoral.
- Arteriograf a perif rica: 5-40 ml por
inyeccin en la vena femoral o en la
vena subclavia o 25-50 ml en la
arteria aorta.
- Urograf a de eliminacin: 50 ml por
v a IV.
- Tomograf a axial computarizada
(TAC) de cerebro o corporal: 50-100
ml por v a IV.
En ni os:
- TAC de cerebro o corporal y
urograf a de eliminacin: 1-3 ml/kg
por v a IV.
Para otros procedimientos diagns-
IOPAMIDOL
V
553
contracciones musculares, aturdi-
mi e n t o , c o n f u s i n me n t a l ,
alteraciones no espec ficas del EEG,
inquietud, meningitis as ptica (rara).
Otras: Dolor de espalda, del cuello y de
las extremidades.
Administracin intravenosa: Cardio-
vasculares: Cambios en la presin
arterial, taquicardia. Gastrointesti-
n a l e s : N u s e a , v mi t o s .
Neurol gicas: Cefalea, mareos,
d e b i l i d a d . Re a c - c i o n e s d e
hi persensi bi l i dad: Erupci o-nes,
anafilaxis. Respiratorias: Estornu-dos,
sensacin de asfixia, disnea, edema
pulmonar, broncoespasmo. Otras:
Rubor, sensacin general de calor y
dol or, escal ofr os, fi ebre, su-
doracin, prurito, calambres, temblo-
res musculares, lagrimeo.
INTERACCIONES
El iopamidol puede potenciar el efecto
de los medicamentos hipotensores. La
combinacin con bloqueantes de los
receptores beta-adren rgicos incre-
menta el riesgo de reacciones ana-
filcticas e hipotensin. Con hidra-
lazina puede provocar un s ndrome
similar al lupus eritematoso sist mico.
Con frmacos nefrotxicos aumenta la
posibilidad de da o renal. El uso de
medios de contraste yodados en
puede ocasionar acidosis lctica y falla
renal aguda. Puede producirse
acidosis lctica en pacientes que
antidepresivos tric clicos, inhibidores
de la MAO y fenotiazinas ha sido
asociado con un incremento del riesgo
de convulsiones.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al yodo. Usar con
de alergia a penicilinas y alergenos
cutneos, asma, falla renal severa,
diabetes mellitus, insuficiencia car-
diaca congestiva, hipertiroidismo,
feocromocitoma, antecedentes con-
vulsivos, en ancianos y durante el
embarazo (considerar el riesgo de
exposicin fetal a los rayos X). Evitar la
ingesta de comida durante las 2 horas
previas al procedimiento. Se debe
establecer y mantener una adecuada
hidratacin del paciente antes y
despu s del examen. Despu s del
uso por v a intratecal se debe
mantener al paciente inmvil y en
reposo absoluto por algunas horas. El
uso en pacientes con enfermedad
cardiaca, hiper-tensin pulmonar o
anemia falciforme puede agravar la
condicin. Cuando se usa para
urograf a en pacientes anricos o con
diabetes mellitus se incrementa el
riesgo de falla renal aguda. En
pacientes con arterioes-clerosis,
des c ompens ac i n c ar di ac a,
hipertensin y trombosis o embolismo
cerebral reciente, el iopamidol in-
554
lctica. Se recomienda suspender la
lactancia hasta 3 d as despu s de
realizado el examen.
SOBREDOSIS
No se han descrito intoxicaciones por
sobredosificacin con iopamidol. Sin
embargo, en caso de ocurrir, cabe
esperar que se presente falla renal
aguda, hipotensin, arritmias card a-
cas, reacciones de hipersensibilidad y
convulsiones. Manejo sintomtico y
terapia de soporte.

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