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Frmacos que usamos para tratar el dolor, la fiebre y la inflamacin.

MECANISMO DE ACCIN
Los principales efectos teraputicos de los AINEs derivan de su capacidad para inibir la produccin de
prosta!landinas a travs de su efecto inibidor de las en"imas prosta!landin #$% sintetasa, ms conocida
como cicloo&i!enasas '()*s+.
%ay dos formas de ()*, ()*-. y ()*-/. La ()*-. est presente en la mayor0a de las clulas y es la
principal fuente de prostanoides para funciones de mantenimiento tales como la citoprotecin epitelial
!strica y la emostasia. La ()*-/, inducida por las cito1inas es la ms importante fuente de formacin
de prostanoides en la inflamacin y qui" en el cncer.
2e cree que la inibicin de la ()*-/ interviene principalmente en los efectos anal!sicos, antipirticos y
antiinflamatorios de los AINE2 tradicionales, mientras que la inibicin simultnea de la ()*-. es
responsable en !ran medida de los efectos adversos !astrointestinales.
TIPOS DE AINEs
Los AINEs clsicamente son clasificados por sus caracter0sticas qu0micas. 3espus del desarrollo de los
inibidores selectivos de la ()*-/, emer!i una nueva clasificacin que a!rupa los AINEs en dos
!rupos, los AINEs tradicionales, AINEs-t, que iniben la ()*-. y la ()*-/, y estos nuevos inibidores
selectivos de la ()*-/, los (o&ibs.
Inicialmente slo los principios activos dise4ados espec0ficamente a efectos de inibicin selectiva ()*-
/, los familiarmente denominados 5(o&ibs6, fueron asi!nados al !rupo de los AINEs inibidores
selectivos de la ()*-/.
2in embar!o, al!unos vie7os AINEs, como por e7emplo el diclofenac, el nimesulide o el melo&icam,
tienen un !rado de selectividad para la ()*-/ similar a la del primer (o&ib, el celeco&ib. 8or lo tanto,
estos frmacos podr0an me7or ser clasificados como AINE2 inibidores selectivos de la ()*-/, aunque
esto no es, de momento, abitual.
9 2e!:n su estructura qu0mica,
3erivados del cido salic0lico,
Aspirina, salicilato sdico, diflunisal.
3erivados del cido fenmico,
;efenamato, ;eclofenamato.
3erivados del cido propinico,
Ibuprofeno, napro&eno, 1etoprofeno, flurbiprofeno, fenoprofeno.
3erivados del cido actico,
Indometacina, tolmetina, nabumetona, sulindac, etodolac, diclofenac, lumiraco&ib 'estos dos
:ltimos son derivados del cido fenil actico+.
3erivados del cido enlico,
8iro&icam, melo&icam, fenilbuta"ona.
(ompuestos diaril eteroc0clicos,
(eleco&ib, valdeco&ib, rofeco&ib, etorico&ib.
Anilidas,
8aracetamol
9 En funcin de su mayor o menor selectividad por la ()*-.y la ()*-/,
EN QU POBLACIN SE USAN LOS AINEs?
(onsiderando tanto el volumen de la prescripcin de AINEs en Espa4a, como la prevalencia de
enfermedades crnicas como la ipertensin, diabetes, insuficiencia card0aca y coronariopat0as, parece
probable que en mucas ocasiones se estn usando AINEs en estos pacientes de mayor ries!o
cardiovascular. ;&ime cuando estos pacientes de ries!o son los que con ms frecuencia acuden a
nuestras consultas.
La e&posicin a los AINEs de la poblacin de ries!o (< a venido siendo !enerali"ada, intensa y
reiterada= al!o normal y abitual en los pacientes con >(< y dolor crnico frecuentemente de ori!en
artrsico o musculoesqueltico.
Antes de prescribir un AINE necesariaente deber!a"s c"nsiderar si esta"s ante un paciente
c"n ries#" cardi"$ascu%ar& ade's de% ries#" #astr"intestina%(
E)EC*OS CA+DIO,ASCULA+ES DE LOS AINEs
Los AINE2 inibidores selectivos de la ()*/ fueron desarrollados para me7orar la se!uridad del
tratamiento antiinflamatorio en los pacientes con ries!o elevado de complicaciones !astrointestinales. 2in
embar!o en ensayos cl0nicos controlados con placebo con tres compuestos estructuralmente diferentes
como son celeco&ib, valdeco&ib y rofeco&ib se advirti un aumento de la incidencia de infarto de
miocardio, ictus y trombosis. '?resalier et al., /@@A= Nussmeier et al., /@@A= 2olomon et al., /@@B+. El
ries!o parece tambin e&tenderse a aquellos de los AINEs tradicionales ms anti!uos que tienen mayor
selectividad por la ()*-/, como son diclofenaco, melo&icam y nimesulide. '#rosser et al., /@@B+. *"d"s
%"s AINEs pueden auentar e% +C, en t"d"s sus epis"di"s& aun-ue un"s 's . "tr"s en"s(
Este ries!o (< puede ser e&plicado por la disminucin de prostanoides fabricados por la ()*/ en los
vasos san!u0neos y en el ri4n. La 8#I/ vascular limita el efecto de est0mulos protrombticos y
atero!nicos. 8or otra parte las prosta!landinas renales 8#I/ y la 8#E/ fabricadas por la ()*-/
contribuyen a la re!ulacin de la CA.
Los pacientes con ries!o de enfermedad (< o trombosis son los ms susceptibles de sufrir eventos (<
adversos como resultado del tratamiento con AINEs. Este ries!o parece estar condicionado por factores
que influyen en la e&posicin al frmaco tales como d"sis, vida media, !rado de selectividad ()*-/,
potencia y duracin del tratamiento.
La d"sis 's ba/a p"sib%e deber!a ser prescrita para e% peri"d" de tiep" 's c"rt" p"sib%e .
despu0s de 1aber c"nsiderad" %"s 2act"res de ries#" cardi"$ascu%ar . #astr"intestina% de cada
paciente(
LOS AINEs 3 LA 4*A 3 LA INSU)ICIENCIA CA+D5ACA(
En las personas sanas, los AINEs tienen un efecto leve sobre la funcin renal. 2in embar!o, en pacientes
con insuficiencia card0aca, %CA, insuficiencia renal crnica, ipovolemia, cirrosis eptica, la s0ntesis
renal de prosta!landinas es muy importante. Los AINEs producen la inibicin de la s0ntesis de
prosta!landinas en el ri4n. Las prosta!landinas iniben la reabsorcin de cloro y la accin de la A3%,
por lo que frenan la retencin de sal y a!ua. La prdida esta inibicin causa retencin de sal y a!ua.
Los AINEs favorecen la reabsorcin de potasio como resultado de un descenso en la disponibilidad de
sodio en el t:bulo distal, y la supresin de la secrecin de renina inducida por las prosta!landinas.
8or tanto los AINEs pueden producir edemas, descubrir una %CA larvada, a!ravar la %CA e&istente, y
descompensar una insuficiencia card0aca.
Codos los AINEs, administrados en dosis suficientes para tratar la inflamacin y el dolor pueden
aumentar la 8A, tanto en ipertensos como en normotensos.
Los AINEs pueden reducir el efecto de todos los frmacos antiipertensivos e&cepto el de los
calcioanta!onistas.
Los ipertensos de ms de BA a4os tienen un ries!o mayor.
AINEs 3 )+ACASO +ENAL A6UDO
El uso de un AINE puede desencadenar un F>A en determinadas situaciones. Esto puede ocurrir cuando
ay una deplecin de volumen, cuando el paciente est siendo tratado con diurticos a dosis altas, en
pacientes con insuficiencia card0aca, insuficiencia renal, cirrosis eptica, pacientes con estadios
avan"ados de enfermedades crnicas y pacientes mayores.
AINEs E 4IPE+PO*ASEMIA
Los AINEs favorecen la retencin de potasio como resultado de una disminucin en la disponibilidad de
sodio en el t:bulo distal y la supresin de la secrecin de renina dependiente de prosta!landinas.
Cenemos pacientes con insuficiencia renal crnica en todos sus !rados en funcin del filtrado !lomerular
y tenemos mucos pacientes en tratamiento con IE(As y A>A/ que retienen potasio, o con diurticos
aorradores de potasio como la espironolactona. En estas situaciones la adicin de un AINE puede
producir iperpotasemia.
CU7LES SON LOS AINEs QUE AUMEN*AN M7S EL +C,?
*"d"s %"s AINEs pueden auentar e% +C, en t"d"s sus epis"di"s& aun-ue un"s 's . "tr"s en"s(
Entre %"s AINEs de us" 2recuente& es e% napr"8en" a d"sis de 9:;; #<d!a e% -ue en"s increenta
e% +C,& se#uid" de% ibupr"2en" en d"sis de 9=>;; #<d!a(
El ibuprofeno se asocia a un li!ero incremento del >(< cuando se compara con napro&eno, siendo
inferior al observado para diclofenaco y los (o&ibs( E% ibupr"2en" a d"sis de ?;; # cada @ 1"ras n"
s"brepasa %"s =>;; # d!a . es e2ecti$" en su acciAn ana%#0sica( El ibuprofeno a dosis mayores de
./@@ m!$d0a incrementa claramente el >(<.
En Espa4a se prescribe masivamente el ibuprofeno de B@@ m!, presentacin que ya en dos dosis alcan"a
los ./@@ m!$d0a, y una dosis cada doce oras no alcan"a la duracin del efecto anal!sico que suele ser
sobre las oco oras. ;enos a:n deber0a usarse la dosis de B@@ m! en las personas mayores y en la
poblacin de alto ries!o, como ipertensos, diabticos, cardipatas, pacientes con insuficiencia card0aca o
insuficiencia renal.
(on el napro&eno en Espa4a ocurre lo mismo que con el ibuprofeno, usamos las dosis de A@@ m! de
napro&eno, y a estas dosis de A@@$./ oras s0 aumentan el >(<, aunque de forma menos relevante que el
ibuprofeno, cuando pasamos de dosis de A@@ m!$d0a, ya que a:n con dosis altas el >(< es ba7o.
En "tr"s pa!ses& c"" %"s an#%"sa/"nes& e% napr"8en" de >:; # es %a rec"endaciAn inicia%( No se
deber0an usar dosis m&imas antiinflamatorias de entrada. 3osis de /A@ m!$./ oras no aumentan el
>(< y son tan efectivas en el alivio del dolor crnico de ori!en musculoesqueltico como las dosis de
A@@ m!$./oras. Las dosis de A@@ m! cada ./ oras se deber0an reservar para procesos con un !ran
componente inflamatorio, que no es el caso del dolor crnico de ori!en musculoesqueltico. En Espa4a
slo e&iste una presentacin napro&eno de /A@ m!, por lo que, si no estuviese disponible en la farmacia,
situacin que se da muy frecuentemente, tendr0amos que usar los comprimidos de A@@ fraccionados.
Dic%"2enac"& et"ric"8ib e ind"etacina e%e$an de 2"ra si#ni2icati$a e% +C,( El diclofenaco es un
frmaco que a sido muy usado, y a:n se si!ue usando. Ciene un !rado de selectividad para la ()*-/
similar a la del primer (o&ib, el celeco&ib. Los estudios recientes apuntan a un mayor ries!o
cardiovascular respecto a otros AINEs tradicionales y similar al observado para los (o&ibs. No aporta
nin!una venta7a sobre napro&eno o ibuprofeno y eleva el >(< en una ma!nitud muy similar al etorico&ib.
No se debe usar en pacientes de ries!o (<. El ries!o (< parece aumentar con dosis mayores de .@@
m!$d0a.
Cambin ocurre con celeco&ib, el >(< se incrementa cuando usamos dosis de D/@@ mdEd0a.
USO SIMUL*7NEO DE IBUP+O)ENO 3 ASPI+INA
Es frecuente que mucos pacientes en tratamiento con aspirina como antia!re!ante. 3ada la prevalencia
de los procesos musculoesquelticos y artrsicos que cursan con dolor y el amplio uso del ibuprofeno, es
muy probable se d la situacin de prescribir ibuprofeno al paciente antia!re!ado con aspirina.
Ce Lancet public en /@@F un art0culo en el que se ac0a un se!uimiento de E@@@ personas durante B
a4os en tratamiento simultneo con ibuprofeno y aspirina. 2e puso de manifiesto un aumento del >(< en
el !rupo de pacientes que tomaban ibuprofeno y aspirina en relacin al !rupo que tomaba slo aspirina.
La F3A emiti entonces una nota informativa diri!ida a los profesionales sanitarios informando de esta
interaccin entre dosis ba7as de aspirina e ibuprofeno. Esta recomendacin est basada en el mecanismo
de accin de la aspirina y el ibuprofeno y no en resultados cl0nicos, pero si!ue vi!ente.
La presencia en el or!anismo de ibuprofeno previo a la administracin de aspirina puede producir un
bloqueo de la inibicin de la ()*/ imprescindible para la accin de la aspirina. 2i usbamos
previamente el ibuprofeno debemos de7ar al menos G oras de intervalo entre la administracin de
ibuprofeno y la toma de aspirina.
La aspirina se absorbe y act:a rpidamente como antia!re!ante plaquetaria. 2i se administra la aspirina
antes que el ibuprofeno abr0a que de7ar al menos media ora asta la administracin del ibuprofeno para
preservar que la rpida accin de la aspirina sobre la ()* fuera suficientemente efica" para producir su
efecto antia!re!ante plaquetario sin ser despla"ada por el ibuprofeno.
2i la toma de ibuprofeno se produce demasiado pr&ima a la toma de aspirina se puede producir una
prdida del efecto antia!re!ante de la aspirina, rec"endand" %a adinistraciAn de aspirina de
%iberaciAn inediata a% en"s edia 1"ra antes u @ 1"ras despu0s de %a adinistraciAn de
ibupr"2en"( (uando prescribimos ibuprofeno a pacientes antia!re!ados, eco relativamente frecuente,
debemos acerles esta recomendacin.
LOS MEDICAMEN*OS USO )+ECUEN*E QUE CON*IENEN SODIO
En adultos sanos el consumo de sal recomendado es de ..@@ m!$d0a '/EA@ ! de sal+, no debindose
sobrepasar los /F@@ m!$d0a 'AEA@ ! de sal+.
Los pacientes con ipertensin, insuficiencia renal, insuficiencia card0aca y de alto >(< deben restrin!ir
el aporte de sodio en su dieta para evitar un e&ceso de ste que pudiera producir aumento de la CA,
descompensacin de la insuficiencia card0aca, sobrecar!a emodinmica, an!ina, infarto e ictus.
Este cuidado del aporte de sodio en la dieta es dif0cil ya que, por e7emplo, .@@ ! de un 7amn serrano
pueden contener /F@@ m! de sodio, o .@@ ! de queso de ?ur!os contienen ./@@ m! de sodio.
ttp,$$alimentos.or!.es$alimentos-ricos-en-sodio
ttp,$$HHH.ns.u1$LiveHell$#oodfood$8a!es$salt.asp&
Estos pacientes a menudo cuidan que no se produ"ca un e&ceso en su aporte de sodio, no usando la sal
mientras cocinan, no a4adiendo sal a la comida en la mesa y evitando alimentos salados.
Al!unos medicamentos pueden tener cantidades importantes de sodio en su composicin, eco que
puede pasar desapercibido en estos pacientes de alto >(< que estn cuidando su in!esta de sodio, y
mucas veces tambin puede pasar desapercibido en sus mdicos.
Las presentaciones de medicamentos en comprimidos o en cpsulas n" efervescentes son las ms se!uras
ya que no contienen sodio en cantidad importante.
(uando el paciente tiene dificultad en la de!lucin e&isten medicamentos con presentaciones en solucin
oral que tambin contienen poco sodio.
3eben evitarse las presentaciones de comprimidos y !ranulados efervescentes que tienen una !ran
cantidad de sodio. L"s paraceta"%es e2er$escentes 's p"pu%ares c"ntienen 1asta BC> # de s"di"
en %as presentaci"nes de :;; #& . 1asta :DC # de s"di" en %as presentaci"nes de = #(
La cantidad de sodio debe estar en el prospecto y en la fica tcnica,
ttp,$$HHH.aemps.!ob.es$cima$ficasCecnicas.doImetodoJdetalleForm
(ontenido de sodio de al!unos medicamentos,
ttp,$$HHH.cedimcat.info$tml$es$dir/KAB$doc.@LL@.tml
EN +ESUMEN
En e% d"%"r 1a. -ue c"nsiderar 2act"res bi"%A#ic"s c"" s"n e% d"%"r en s! is" " %a reducciAn de
%a "$i%idad& 2act"res psic"%A#ic"s c"" a%teraci"nes de% apetit"& de% sueE"& ansiedad . depresiAn& .
a%teraci"nes s"cia%es c"" %a disinuciAn de %a acti$idad s"cia% " %a incapacidad %ab"ra%( 4a. -ue
re2%e8i"nar en cada paciente s"bre esta c"p%e/idad bi"Fpsic"Fs"cia% de% d"%"r antes de c"nsiderar
%as "pci"nes terap0uticas& . entre e%%as %as 2arac"%A#icas(
Antes de prescribir un AINE necesariaente deber!a"s c"nsiderar si esta"s ante un paciente
c"n ries#" cardi"$ascu%ar& ade's de% ries#" #astr"intestina%(
La d"sis 's ba/a p"sib%e deber!a ser prescrita para e% peri"d" de tiep" 's c"rt" p"sib%e .
despu0s de 1aber c"nsiderad" %"s 2act"res de ries#" cardi"$ascu%ar . #astr"intestina% de cada
paciente(
*"d"s %"s AINEs pueden auentar e% +C, en t"d"s sus epis"di"s& aun-ue un"s 's . "tr"s en"s(
Entre %"s AINEs de us" 2recuente& es e% napr"8en" a d"sis de 9:;; #<d!a e% -ue en"s increenta
e% +C,& se#uid" de% ibupr"2en" en d"sis de 9=>;; #<d!a(
Deber!a"s c"nsiderar inicia%ente d"sis de >:; #<=> 1 de napr"8en" GH:;; #<d!aI(
Deber!a"s usar d"sis de ibupr"2en" de ?;; #<@ 1 GH=>;; #<d!aI& en $eJ de %as presentaci"nes de
D;; #(
Se#Kn %"s estudi"s recientes e% dic%"2enac" un a."r ries#" cardi"$ascu%ar respect" a "tr"s AINEs
tradici"na%es . sii%ar a% "bser$ad" para %"s C"8ibs( N" ap"rta nin#una $enta/a s"bre napr"8en" "
ibupr"2en" . e%e$a e% +C, en una a#nitud u. sii%ar a% et"ric"8ib(
N" se deber!an usar d"sis de paraceta"% de = #& ni d"sis diarias de B>:;(
Si usa"s siu%t'neaente ibupr"2en" . aspirina& %a adinistraciAn de aspirina de %iberaciAn
inediata debe rea%iJarse a% en"s edia 1"ra antes u @ 1"ras despu0s de %a adinistraciAn de
ibupr"2en"(
Las presentaci"nes de c"priid"s . #ranu%ad"s e2er$escentes -ue tienen una #ran cantidad de
s"di" deben e$itarse en #enera%& . u. especia%ente en %"s pacientes c"n 1ipertensiAn&
insu2iciencia rena%& insu2iciencia card!aca . de a%t" +C,( L"s paraceta"%es e2er$escentes 's
p"pu%ares c"ntienen 1asta BC> # de s"di" en %as presentaci"nes de :;; #& . 1asta :DC # de
s"di" en %as presentaci"nes de = #(
C"nsiderar si es necesaria " n" %a pr"2i%a8is de %a #astr"pat!a p"r AINEs(
*"d"s debe"s re$isar nuestra actuaciAn en %a prescripciAn de AINEs en #enera%& . u.
especia%ente en %"s pacientes diab0tic"s& 1ipertens"s& c"n insu2iciencia card!aca& insu2iciencia
rena%& cardi"pat!a is-u0ica . a-ue%%"s c"n +C, a%t"& independienteente de -ue se trate de
pr"ces"s a#ud"s -ue re-uieran un trataient" durante un peri"d" c"rt" de tiep"& " en2eredades
crAnicas -ue re-uieran una adinistraciAn pr"%"n#ada( E independienteente de -ue e% AINE
1a.a sid" prescrit" p"r n"s"tr"s " p"r "tr" especia%ista( E% 0dic" de 2ai%ia es e% resp"nsab%e de
%"s trataient"s de %"s pacientes(

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