Anda di halaman 1dari 4

OBAT RIFAMPISIN

http://medicatherapy.com

Deskripsi
1. Nama & Struktur Kimia : Rifampin. C43H58N4O12
2. Golongan/Kelas Terapi : Anti Infeksi
3. Indikasi : Rifampicin biasanya digunakan untuk mengobati infeksi
Mycobacterium, termasuk tuberkulosis dan lepra.
4. Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap obat ini
5. Sifat Fisikokimia : Rifampisin merupakan serbuk kristal merah-coklat dan
sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol. Obat ini mempunyai
pKa 7,9. Larut dalam kloroform, DMSO, etil asetat, metanol, tetrahidrofuran.
Dalam perdagangan, rifampisin tersedia dalam bentuk serbuk steril untuk injeksi
mengandung Natrium formaldehid, sulfoksilat, natrium hidroksida yang
ditambahkan untuk mengatur pH. Dalam perdagangan sediaan oral rifampin
tersedia sebagai obat tunggal, dalam bentuk kombinasi tetap dengan isoniazid, serta
dalam kombinasi tetap dengan isoniasid dan pirazinamid.

Rifampisin bersifat bakterisid, dapat membunuh kuman semi-dormant yang tidak
dapat dibunuh oleh isoniazid. Mekanisme kerja, Berdasarkan perintangan spesifik
dari suatu enzim bakteri Ribose Nukleotida Acid (RNA)-polimerase sehingga
sintesis
RNA terganggu.
Rifampisin merupakan turunan semisintetik dari Rifamisin B, suatu antibiotika
yang diturunkan dari Streptomyces meditarranei. Rifampicin mempunyai efek
bakterisid terhadap mikobakteri dan organisme Gram positif. Pada dosis tinggi juga
efektif terhadap organisme Gram negatif. Mekanisme kerja Rifampicin dengan
menghambat sintesa RNA dari mikobakterium.
Rifampisin adalah salah satu obat antibiotik TBC yang digunakan untuk mengobati
infeksi bakteri. Rifampicin sering digunkan untuk pengobatan tuberculosis (TBC).
Obat ini juga dapat digunakan untuk mencegah infeksi setelah berkontak langsung
dengan seseorang yang sedang terkena infeksi TBC serius. Obat ini hanya
diberikan dengan menggunakan resep dokter.
Rifampisin akan membunuh bakteri yang menyebabkan infeksi. Cara kerja obat ini
yaitu dengan menonaktifkan enzim bakteri yang biasa disebut RNA polimerase.
Bakteri yang menggunakan RNA polimerase untuk membuat protein serta untuk
menyalin informasi genetik (DNA) mereka sendiri. Tanpa enzim ini bakteri
tersebut tidak dapat berkembang biak sehingga bakteri tersebut akan mati.
Mekanisme Kerja
Rifampicin menghambat DNA-dependent RNA polimerase pada sel-sel bakteri
dengan mengikat versi beta-subunit, sehingga mencegah transkripsi RNA dan
selanjutnya untuk terjemahan pada protein. Sifat lipofilik yang membuat calon
yang baik untuk mengobati bentuk meningitis tuberkulosis, yang membutuhkan
distribusi ke sistem saraf pusat dan penetrasi melalui sawar darah-otak.
Resistensi Terhadap Rifampisin
Rifampisin menghambat proses transkripsi RNA kuman TB dengan berikatan pada
sub unit beta (RpoB) RNA polimerase dan mencegah pembentukan RNA. Mutasi
pada gen RpoB menyebabkan kuman TB resisten terhadap rifampisin. Resisten
terhadap rifampisin dapat dianggap mewakili MDR TB sejak dijumpai paling
banyak strain kuman TB yang resisten terhadap rifampisin juga resisten terhadap
isoniazid.
Rifampisin (rifampin) terikat pada subunit -RNA polimerase bakteri dan
menghambat fungsi enzim ini dalam transkripsi mRNA. Rifampisin memiliki
afinitas terhadap RNA polimerase bakteri yang lebih tinggi dibandingkan terhadap
RNApolimerase mamalia, sehingga rifampisin dapat mengeblok transkripsi mRNA
dan sintesis protein pada sel manusia. Resistensi terhadap rifampisi muncul akibat
mutasi pada gen subunit RNA polimerase. RNA polimerase yang berubah akibat
mutasi tersebut berfungsi secara normal, namun tidak dapat dihambat oleh
rifampisin.
Efek Samping
Gangguan saluran cerna seperti anoreksia, mual, muntah, diare (dilaporkan terjadi
kolitis karena penggunaan antibiotika); sakit kepala, drowsiness; gejala berikut
terjadi terutama pada terapi intermitten termasuk gelala mirip influenza ( dengan
chills, demam, dizziness, nyeri tulang), gejala pada respirasi (termasuk sesak
nafas), kolaps dan shock, anemia hemolitik, gagal ginjal akut, dan trombositopenia
purpura; gangguan fungsi liver, jaundice(penyakit kuning); flushing, urtikaria dan
rash; efek samping lain dilaporkan : edema, muscular weakness dan myopathy,
dermatitis exfoliative, toxic epidermal necrolysis, reaksi pemphigoid, leucopenia,
eosinophilia, gangguan menstruasi; urin, saliva dan sekresi tubuh yang lain
berwarna orange-merah; tromboflebitis dilaporkan pada penggunaan secara infus
pada periode yang lama.

Distribusi : sangat lipofilik , dapat menembus sawar darah otak (bood-brain barrier)
dengan baik
si relatif dari darah ke dalam cairan serebrospinal : adekuat dengan atau
tanpa inflamasi



-4 jam; waktu tersebut akan memanjang pada gagal hepar; gagal
ginjal terminal : 1,8-11 jam.
-4 jam
- 65%) dan urin (~ 30%) sebagai obat yang tidak berubah